Регистрационный номер:
ЛС-001668-191113
Торговое название препарата:
Мексиприм®
Международное непатентованное или группировочное название:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат .
Химическое рациональное название:
3-Гидрокси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат.
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав на 1 мл:
Этилметилгидроксипиридина сукцината - 50мг
Воды для инъекций - до1мл
Описание:
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
Антиоксидантное средство.
Код АТХ:
N07XX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мексиприм® относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и геологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика.
Величина максимальной концентрации Мексиприма® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.
Период полувыведения Мексиприма® и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5, часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм® в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм® и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии)
дисциркуляторная энцефалопатия
вегето-сосудистая дистония
тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях
легкие когнитивные расстройства различного генеза (психоорганический и астенический синдром, последствия черепно-мозговых травм, атеросклероз, сенильные и атрофические процессы, нейроинфекции и интоксикации)
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов
абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств
острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами
Противопоказания
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Детский возраст, беременность, грудное вскармливание - в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.
Способ применения и дозы
Мексиприм® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм® вводят медленно в течение 6-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм® применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм® вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.
Побочное действие
Редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства.
Взаимодействие с другими препаратами
Мексиприм® совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия
По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Для стационаров
по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 3, 6, 10, 25 или 50 инструкциями по медицинскому применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона.
При производстве на ООО «НТФФ «ПОЛИСАН», Россия
По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные, или ампулы коричневого стекла.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или из пленки поливинилхлоридной и пленки покровной.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
Для стационаров
по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой или покровной пленкой соответственно с 6, 12, 20, 50 или 100 инструкциями по медицинскому применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Таблетки 125 мг
Аналоги
Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
- - Капсулы 0.25 г
- - Субстанция-порошок
- - Раствор для внутримышечного введения ампула 2.2 мл
- - Раствор для внутримышечного введения 2 мл со скарификатором
- - Раствор для внутривенного введения 5 мл; 10 мл
- - Таблетки
- - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; 30 мг/мл
- - Раствор для внутриглазного введения 10 мг/мл
- - Капли глазные 1 %
Показания к применению препарата Мексиприм
Общие для обеих лекарственных форм:
Вегетососудистая дистония;
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (дополнительно):
Острое нарушение мозгового кровообращения;
Дисциркуляторная энцефалопатия;
Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
Таблетки (дополнительно):
Легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, ЧМТ, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Форма выпуска препарата Мексиприм
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 0,125 г
вспомогательные вещества:
ядро - каолин; карбоксиметилкрахмал натрия; МКЦ; повидон; тальк; кальция стеарат
оболочка - гипромеллоза; макрогол; титана диоксид; тальк
В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок.
Фармакодинамика препарата Мексиприм
Мексиприм является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозгe дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Фармакокинетика препарата Мексиприм
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax составляет 0,45–0,50 ч. Cmax при дозах 400–500 мг - 3,5–4,0 мкг/мл. Мексиприм быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (MRT) составляет 0,7–1,3 ч. Мексиприм выводится из организма с мочой, в основном - в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Мексиприм быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Tmax в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Величина Cmax Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. T1/2 Мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7–5 ч и 4,9–5,2 ч. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% препарата - в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуроноконъюгата (от введенной дозы). Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Использование препарата Мексиприм во время беременности
Противопоказан.
Противопоказания к применению препарата Мексиприм
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
Острые нарушения функции печени и почек;
Детский возраст;
Беременность;
Грудное вскармливание.
Побочные действия препарата Мексиприм
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.
Способ применения и дозы препарата Мексиприм
Внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25–0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25–0,5 г, максимальная - 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2–3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями Мексиприм® применяют в течение 2–6 нед.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм® применяют в течение 5–7 дней.
Курсовую терапию Мексиприма® заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2–3 дней дозу препарата.
Передозировка препаратом Мексиприм
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Взаимодействия препарата Мексиприм с другими препаратами
Совместим с психотропными препаратами. Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Особые указания при приеме препарата Мексиприм
Степень ограничений определяется индивидуальной переносимостью препарата. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Мексиприм
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Мексиприм
Принадлежность препарата Мексиприм к ATX-классификации:
N Нервная система
N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы
N07X Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Производитель: Stada Arzneimittel ("ШТАДА Арцнаймиттель") Германия
Код АТС: N07XX
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцината -50 мг Воды для инъекций - до 1 мл.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Мексиприм® относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.
Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика. Величина максимальной концентрации Мексиприма® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полувыведения Мексиприма® и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм®в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм® и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению:
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
-Дисциркуляторная ;
-Вегето-сосудистая дистония;
-Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
-Легкие различного генеза (психоорганический и астенический синдромы, последствия черепно-мозговых травм, сенильные и атрофические процессы, и интоксикации);
-Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
-Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
-Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
-Острая антипсихотическими лекарственными средствами.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Мексиприм® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). До-зы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разво-дить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1 -3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струй-но Мексиприм® вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм® применяют в ком-плексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, за-тем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм® следует на-значать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревож-ных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм® вводят в дозе 100-200 мг внут-римышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внут-ривенно в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.
Особенности применения:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Редко — , сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Мексиприм® совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Противопоказания:
Острая печеночная и/или , повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Детский возраст, беременность, грудное вскармливание — в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.
Передозировка:
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость). Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства.
Условия хранения:
Список Б.В защищённом от света месте при температуре не выше 20°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.50 мг/мл. По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной с полимерным покрытием, или без фольги или покрытия. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (без фольги или покрытия) с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона. По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок (для стационара) с фольгой или покрытием соответственно с 10, 25 или 50 инструкциями по применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Лечение заболеваний, сопровождающихся нарушением мозгового кровообращения, включает применение специальных лекарственных средств.
Одним из таких препаратов является Мексиприм, назначаемый при неврозах, вегето-сосудистых расстройствах, а также расстройствах когнитивных, возникших вследствие атеросклероза.
Не менее эффективен данный медикамент при лечении алкоголизма (снятие абстинентного синдрома) и острых интоксикациях организма, обусловленных приемом антипсихотических средств.
Приобрести Мексиприм можно по рецепту. Поэтому посещения врача перед покупкой препарата избежать не удастся.
Фармакологическое действие
Мексиприм представляет собой антиоксидантное средство. Под воздействием активного компонента организм становится более устойчивым к физическим нагрузкам и стрессам.
Препарат улучшает кровоснабжение тех областей головного мозга, которые страдают от недостатка питательных веществ и кислорода.
Терапия приводит к повышению концентрации внимания, улучшению восприятия информации, улучшению памяти. Мексиприм ослабляет токсическое действие этанола, снижает уровень холестерина и липидов в крови.
Показания к применению на Мексиприм
В зависимости от поставленного диагноза, назначается таблетированная либо инъекционная форма. Первый вариант рекомендуют в следующих случаях:
Инъекции назначаются при:
- острых нарушениях мозгового кровообращения;
- ситуациях, в которых необходимо предупреждение развития тромбоза;
- дисфункциях автономной нервной системы;
- передозировке антипсихотическими лекарствами;
- умственной отсталости, вызванной отложением в просвете сосудов холестерина;
- диффузном либо многоочаговом сосудистом поражении мозга;
- воспалительных процессах, протекающих в брюшной полости и сопровождающихся нагноением.
Способ применения
| Раствор | Таблетки |
|
Мексиприм в виде раствора применяется капельно или струйно, внутримышечно либо внутривенно. Подбор доз проводится индивидуально. При струйном способе введения лекарство вводят медленно на протяжении 5-7 минут, при капельном – по 40-60 капель/мин. При инфузионном способе препарат разводят в физиологическом растворе хлорида натрия. Терапию начинают с введения 50-100 мг Мексиприма от 1 до 3 раз в день с постепенным повышением дозы. Важно, чтобы количество введенного препарата не превышало 800 мг в сутки. При острых нарушениях кровообращения мозгового Мексиприм применяется в комплексной терапии. На протяжении первых двух-четырех суток лекарство вводят по 200–300 мг в/в капельно, потом – по 100 мг в/м трижды в день. Такое лечение продолжается от 10 до 14 дней. Пожилым пациентам с легкими когнитивными нарушениями и людям с тревожными расстройствами медикамент вводят внутримышечно в течение 14-30 суток. Суточная доза – от 100 до 300 мг. Острая интоксикация антипсихотическими лекарствами требует в/в применения Мексиприма в течение одной-двух недель по 50–300 мг/день. Лечение энцефалопатии дисциркуляторной (фаза декомпенсации) проводится путем в/в капельного либо струйного введения 100 мг препарата дважды-трижды в день в течение двух недель. Абстинентный алкогольный синдром лечится в/м применением 100-200 мг Мексиприма дважды или трижды в день либо капельно в/в от 1 до 2 раз в день на протяжении 5-7 суток. |
Таблетированная форма применяется перорально. Длительность терапии и терапевтические дозы определяются на основании чувствительности больного к медикаменту. Начальная доза варьируется от 0,25 до 0,5 г, что равно средней суточной дозе. Более 0,8 г в день принимать противопоказано. Обратите внимание: суточная доза Мексиприма должна быть разделена на два либо три приема.
|
Курсовое лечение Мексипримом должно заканчиваться постепенно. Доза уменьшается на протяжении двух либо трех дней.
Состав, форма выпуска
Выпускают препарат в двух формах. Первая – это покрытые оболочкой, двояковыпуклые, круглые таблетки белого цвета (возможен кремовый оттенок).
Вторая – это прозрачный раствор, предназначенный для в/м и в/в введения, слегка желтоватый или не имеющий цвета. Если разломить пополам таблетку, внутри покажется ядро белого цвета с кремовым, желтым либо серым оттенком.
Активное вещество является одинаковым для двух лекарственных форм. Это этилметилгидроксипиридина сукцинат. Дополнительными составляющими таблеток являются каолин, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк и повидон, а дополнительной составляющей раствора – вода для инъекций.
Оболочка таблеток состоит из талька, макрогола, диоксида титана, гипромеллозы.
Взаимодействие с другими лекарствами
Мексиприм может назначаться параллельно с психотропными лекарственными средствами.
Под воздействием Мексиприма риск токсического поражения этанолом снижается.
Под воздействием Мексиприма усиливается терапевтический эффект противосудорожных препаратов, Карбамазепина, седативных лекарственных средств. Поэтому врач должен наблюдать за состоянием человека и, если появляется необходимость, менять дозы перечисленных лекарств.
Побочные действия
Распространенными нежелательными реакциями являются тошнота, сонливость, расстройство желудка, сухость во рту, аллергия.
Парентеральное введение препарата (особенно в/в струйное) может сопровождаться сухостью и «металлическим» привкусом во рту, неприятным запахом изо рта, ощущением разливающегося по телу тепла, дискомфортом в грудной клетке, першением в горле, ощущением нехватки воздуха.
Перечисленные эффекты обычно носят кратковременный характер и обусловлены слишком высокой скоростью введения. Длительное применение лекарства может привести к появлению нарушений сна (проблемы с засыпанием, сонливость), метеоризма, тошноты.
Передозировка
Развитие передозировки при соблюдении рекомендованных доз Мексиприма практически невозможно. Если пациент случайно принял большое количество лекарства, у него усиливаются перечисленные выше побочные симптомы (сонливость выраженная, вялость, апатия).
При появлении подобных симптомов нужно сразу же прекратить прием препарата и дождаться, пока побочные эффекты пройдут самостоятельно (обычно это занимает 24 часа). При необходимости следует обратиться к доктору для назначения симптоматической терапии.
Противопоказания
Прежде чем приступать к лечению Мексипримом, нужно записаться на прием к доктору. При наличии следующих противопоказаний препарат назначен не будет:
При беременности
Если женщина ожидает появления на свет ребенка, Мексиприм ей не назначают. Это обусловлено недостаточным клиническим опытом применения и отсутствием сведений относительно безопасности медикамента в период беременности.
Если лечение Мексипримом необходимо кормящей матери, она должна прекратить кормление грудью. На сегодняшний день неизвестно, проникает ли в грудное молоко активный компонент ЛС и как это может отразиться на здоровье малыша.
Условия, срок хранения
Мексиприм должен находиться в оригинальной пачке и месте, недоступном для детей. Важно следить за тем, чтобы прямые лучи солнца не попадали на упаковку с препаратом. Температура хранения Мексиприма не может быть выше +20 градусов.
;Прежде чем заменять назначенное лекарство каким-либо аналогом, нужно посоветоваться с доктором относительно дозировки, противопоказаний и показаний.
P№ 001916/02Торговое название препарата: Мексиприм ®
Химическое рациональное название:
6-метил-2-этилпиридин-3-ола сукцинат.
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой.
Состав препарата:
1 таблетка содержит действующего вещества
- мексидола (этилметилгидроксипиридина сукцината) - 0,125 г.
Вспомогательные вещества (ядро):
каолин (глина белая), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпироллидон) низкомолекулярный, тальк, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка):
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макроголь (полиэтиленгликоль), титана диоксид (титана двуокись), тальк.
Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакологическая группа:
Антиоксидантное средство.
Код ATX. N07XX.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мекcиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различнык патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийвезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика.
Мексиприм быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,46-0,5 часа. Величина максимальной концентрации мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.
Период полувыведения мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5, часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, грудное вскармливание. Способ применения и дозы Мексиприм назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25-0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная суточная - 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями мексприм применяют в течение 2-6 недель. При купировании алкогольного абстинентного синдрома мексиприм применяют в течение 5-7 дней.
Курсовую терапию мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата. Побочное действие
Редко - тошнота, сухость слизистой рта, сонливость, аллергические реакции. Передозировка
Эффекты передозировки препарата не установлены. Взаимодействие с другими препаратами
Мексиприм совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта. Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой по 0,125 г. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С. Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. Условия отпуска
По рецепту.
Производитель:
ЗАО "Обнинская химико-фармацевтическая компания", Россия 249036, Калужская область, г.Обнинск, ул. Королева, 4. Предприятие-заказчик/владелец регистрационного удостоверения:
ОАО "Нижфарм", Россия 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д.7