У человека старше 15 лет в среднем раз в один-два месяца возникает какая-то боль. Может болеть голова, зубы; периодически (в уже зрелом возрасте) ноют суставы. И уж совсем никуда не денешься от простуды, при которой повышается температура. При болевом синдроме и воспалительных состояниях часто назначают препарат Нимесил, в инструкции к которому изложен довольно обширный список побочных эффектов. Как принимать нимесил порошок, чтобы минимизировать для себя риски.
Что такое Нимесил
Нимесил – это средство для снижения воспаления, купирования боли и снижения до нормальных цифр повышенной температуры тела. Оно называется «нестероидным», что означает, что оно не является гормональным (подобными свойствами устранят симптомы воспаления обладают гормоны-кортикостероиды, вырабатывающиеся в надпочечниках человека). Выпускается Нимесил в виде таблеток, геля для накожного нанесения, раствора для инъекций, таблеток для рассасывания, а также порошка с гранулами для приготовления питьевой суспензии.
Суть действия Нимесила в том, что он блокирует один из ферментов, который и запускает развитие воспалительной реакции, сопровождающейся болью, отеком, повышением температуры. При этом препарат практически не воздействует на другую фракцию этого же фермента, которая отвечает за выработку желудком защиты от соляной кислоты. То есть, препарат Нимесил (Нимид, Нимесулид, Нимегезик), принимаемый правильно, имеет небольшой шанс повредить слизистую оболочку начальных отделов ЖКТ, в отличие от своих неселективных «собратьев» Диклофенака, Аспирина, Анальгина, Ибупрофена. Но риск все-таки имеется, поэтому знать, как разводить порошок нимесил, все же нужно.
Концентрационный пик препарата в крови наблюдается через 2-3 часа. Метаболизируется он в печени, выводясь и с калом, и с мочой. Максимальный период полувыведения – 6 часов.
Когда нужен Нимесил
Препарат назначается при:
- острой зубной боли;
- послеоперационном болевом синдроме;
- боли при ревматоидном и остеоартрите;
- болевом синдроме при менструации, а также гинекологических заболеваниях;
- для снижения температуры при заболеваниях воспалительного характера.
Способ применения
Как нужно пить Нимесил порошок. Детям старше 12 лет средство назначается в дозировке 100 мг (1 пакетик) дважды в день с промежутком не менее 8 часов. Оптимальная суточная дозировка – 200 мг (по 1 пакетику дважды в день с промежутком между приемом в 12 часов). В первые дни вирусной инфекции или после операции допускается прием 300 мг препарата. Нужно отметить, что данное средство назначается врачом, так как оно не является основой лечения, при отсутствии эффекта в течение 3 суток необходимо обращение за медицинской помощью.
Как разводить Нимесил. Содержимое пакетика высыпают в стакан и заливают 100-150 мл прохладной кипяченой воды. Готовая суспензия имеет вкус апельсина; растворяют порошок непосредственно перед употреблением, так как в разведенном виде суспензия не хранится.
Чтобы снизить риск обострения гастрита или появления признаков желудочного кровотечения, принимают Нимесил после еды.
Противопоказания
Нимесил нельзя принимать при:
- аллергии на данный препарат или лекарственное средство из этой группы;
- обострении язвенной болезни;
- состояниях, которые сопровождаются повышенной кровоточивостью;
- тяжелых степенях почечной, печеночной и сердечной недостаточностей;
- детям до 12 лет;
- всех триместрах беременности и лактации.
Побочные эффекты
Можно перечислить следующие побочные действия Нимесила (по частоте встречаемости):
- понос;
- тошнота и/или рвота;
- увеличение в крови показателей АЛТ и иногда – билирубина;
- запор;
- обострение гастрита;
- метеоризм;
- повышение артериального давления;
- зуд кожи;
- повышенная потливость;
- крапивница;
- отеки;
- одышка;
- обморочное состояние;
- нарушения со стороны показателей крови;
- анафилактический шок;
- панические атаки;
- страшные сны;
- нервозность;
- синдром Рейе;
- ощущение «приливов»;
- колебания артериального давления;
- учащение пульса;
- желудочные кровотечения;
- нарушение зрения;
- кровь в моче;
- снижение объема мочеиспусканий;
- снижение температуры до субнормальных цифр (ниже 36,0°C).
Инструкция указывает, что шанс развития побочных эффектов уменьшается, если препарат принимать как можно более коротким курсом. Поскольку Нимесил имеет токсическое влияние на печень, его нельзя одновременно принимать с алкоголем и препаратами, снижающими свертываемость крови (Варфарин, Аспирин). Также запрещается одновременное использование данного препарата с другими анальгетиками.
Нимесил является достаточно серьезным препаратом, который следует принимать только по назначению врача. Однако практика показывает, что никто не застрахован от врачебной ошибки, поэтому при назначении любого препарата и перед его приемом рекомендуется самостоятельно внимательно изучить инструкцию к нему. В данной статье попытаемся разобраться в особенностях этого лекарственного средства, чтобы предотвратить возможные негативные последствия в результате его применения.
Состав нимесила
Нимесил – это синтетический лекарственный препарат, основное действующее вещество в котором – нимесулид. В качестве вспомогательных веществ в нем содержатся: сахароза, лимонная кислота, ароматизатор, мальтодекстрин, кетомакрогол 1000.
Нимесил выпускается в форме порошка, упакованного в пакетиках по 2 г (по 9, 15 или 30 штук в упаковке). В одном пакетике препарата содержится 100 мг действующего вещества.
Показания к применению Нимесила и его действие
Нимесил оказывает сильное обезболивающее, жаропонижающее, а также противовоспалительное фармакологическое действие. После приема внутрь действующее вещество нимесила быстро всасывается желудочно-кишечным трактом, расщепляется печенью и выводится, в основном, через почки. За сутки препарат выводится на 98 %, а при длительном применении он не накапливается в организме. Длительность действия нимесила – приблизительно до 8 часов.
Нимесил назначают в следующих случаях:
- острый болевой синдром;
- посттравматические боли;
- воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела;
- болевой синдром в послеоперационном периоде;
- заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартрит, ревматоидный артрит, тендинит и т.д.);
- миалгия;
- боль и воспалительные процессы при гинекологических заболеваниях;
- инфекционно-воспалительные заболевания и др.
Нимесил при зубной боли
Нимесил может применяться для устранения болевого симптома и подавления прогрессирования воспалительного процесса при кариесе, заболеваниях десен и других процессах, вызывающих зубную боль. Однако стоит понимать, что основная цель приема этого препарата – снизить острую боль. То есть в лечении основной причины, которая привела к возникновению болевого синдрома, нимесил участия не принимает, а лишь временно устраняет симптомы заболевания.
Способ применения Нимесила
Нимесил в виде порошка для внутреннего применения используют для приготовления суспензии. Для этого следует высыпать содержимое пакетика в стакан (250 мл) воды и тщательно перемешать.
Препарат применяют только после еды по 100 мг дважды в сутки (средняя дозировка). Интервал между приемом разовой дозы – 12 часов. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить, учитывая тяжесть состояния больного и эффективность действия препарата в конкретном случае. Препарат можно применять курсом не более 15 суток. Лечение нимесилом следует прекратить, если положительный клинический эффект от его приема отсутствует.
Противопоказания к приему Нимесила
Препарат назначается только взрослым, а также детям от 12 лет с учетом оценки соотношения пользы и вреда препарата (риска). 
Нимесил противопоказан при беременности, а также в период кормления грудью, т.к. может нанести существенный вред плоду и ребенку. Если это лекарственное средство назначается в период грудного вскармливания, то его следует прекратить в период лечения.
Нимесил (лат. Nimesil) - брендовый препарат немецкой компании «Берлин-Хеми». Относится к группе частично селективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Выпускается в форме растворимого гранулята для внутреннего применения. Активным веществом является нимесулид, который оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Средство широко применяется в терапевтической, хирургической, травматологической и ревматологической практике.
Нимесулид был синтезирован в 1971 г. американским биохимиком Джорджем Г. И. Муром. В 1980 г. его патент приобрела швейцарская фармацевтическая корпорация Helsinn Healthcare, которая взяла на себя организацию клинических исследований и коммерческое продвижение препарата.
В 1985 г. предприятие получило разрешение на серийное производство нимесулида в Италии. Лекарственное средство поступило на фармрынок под торговым названием «Аулин». Спустя год оно было зарегистрировано и разрешено к применению более чем в 50 странах. После истечения срока патентной защиты препарат стали выпускать и другие производители.
В 1994 г. обнаружилось, что нимесулид практически не обладает ульцерогенным (токсичным в отношении пищеварительного тракта) эффектом и интерес к нему сильно возрос. Лицензии на производство НПВС получили крупнейшие фармацевтические фирмы.
В 2000 г. компания «Берлин-Хеми» первой в мире выпустила нимесулид в форме растворимого порошка-гранулята, зарегистрировав его под брендом «Нимесил». Основным рынком сбыта нового средства стали восточно-европейские государства.
В 2002 г. Финляндия приостановила продажи всех препаратов нимесулида в связи с подозрениями на их гепатотоксичность. В течение последующих 5 лет аналогичные меры предприняли Бельгия, Испания, Ирландия и Италия.
В 2007 г. вопрос о негативных эффектах нимесулида был рассмотрен Европейским комитетом по лекарственным средствам (EMEA). После оценки всех полученных данных комиссия пришла к выводу, что препарат обладает профилем безопасности, сопоставимым с другими НПВС, поэтому нет никаких оснований для прекращения его использования. В то же время с целью снижения рисков было принято решение ограничить применение нимесулида курсом не более 15 дней. После выпущенного EMEA пресс-релиза препарат был полностью оправдан в Италии, однако в других европейских странах так и остался под запретом.
Свойства действующего вещества
Международное непатентованное название: нимесулид (англ. nimesulide).
Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: N-(4-нитро-2-феноксифенил)-метансульфонамид.
Структурная формула:
Брутто-формула: C13H12N2O5S
Молекулярный вес: 308,31.
Нимесулид представляет собой порошок слегка желтоватого цвета, без запаха. Хорошо растворяется в воде, диэтиловом эфире, толуоле. Температура плавления - 140-146ºС. По химической структуре препарат относится к классу сульфонамидов.
Клинические данные
Активный компонент Нимесила был подробно изучен в ходе многочисленных клинических исследований. Получены подтверждения терапевтической эффективности и хорошей переносимости препарата.
В эксперименте 2007 г. (Binning A. и соавт.) нимесулид назначался больным, перенесшим артроскопическую операцию. Участие в исследовании приняли 94 пациента, которые были разделены на 3 группы. Первая получала нимесулид в дозе 200 мг/сут, вторая - напроксен в дозе 1000 мг/сут, третья - плацебо. Результаты показали, что нимесулид заметно превосходил второй НПВС по обезболивающим свойствам.
В более масштабном испытании (E.Huskisson и соавт.) клинический потенциал нимесулида оценивался в сравнении с диклофенаком. Препараты применяли у 279 больных с остеоартрозом. Оба средства показали одинаковое анальгетическое действие, но нимесулид в 2 раза реже вызывал побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта.
В 2000 г. финскими авторами (Pohjolainen T, Jekunen A) было проведено двойное слепое рандомизированное исследование эффективности препарата у больных с дорсалгией (болями в спине). Участники эксперимента принимали нимесулид в дозе 200 мг/сут или ибупрофен в дозе 1800 мг/сут. Результаты лечения оценивались при помощи опросника Освестри. Через 10 дней улучшение самочувствия было зафиксировано у всех добровольцев, однако пациенты первой группы отметили более выраженное уменьшение интенсивности болей.
Ряд работ был посвящен изучению безопасности нимесулида. Большое популяционное исследование провели в 1997-2001 гг. британские ученые Traversa G. и Bianchi C. Они проанализировали частоту нежелательных эффектов различных НПВС среди 397 537 пациентов. Выяснилось, что нимесулид вызывает побочные реакции в среднем у 35,3 человек из 100 тыс., диклофенак - у 39,2, ибупрофен - у 44,6, кеторолак - у 66,8. Таким образом полученные данные подтвердили благоприятную переносимость препарата.
Состав, форма выпуска, упаковка
Лекарственная форма Нимесила - гранулят, предназначенный для приготовления суспензии. Порошок имеет светло-желтый оттенок и апельсиновый запах. В состав вспомогательных веществ входит сахароза, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Гранулят расфасован в трехслойные пакеты по 2 г. В одном саше содержится 100 мг активного вещества. Пакеты размещаются в картонные пачки по 9, 15 или 30 шт.
Механизм действия
Нимесил обладает многокомпонентным механизмом действия. Основной эффект связан с блокадой циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, который образуется в очагах воспаления и стимулирует дальнейшее развитие патологической реакции. Угнетение энзима проявляется снижением боли, жара и отечности.
В то же время Нимесил практически не влияет на родственную по структуре циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), выполняющую в организме важные физиологические функции. Это определяет низкую частоту побочных эффектов препарата.
Нимесил также ингибирует образование тромбоксана А и эндопероксидов, благодаря чему снижается агрегация тромбоцитов и улучшаются реологические характеристики крови.
Отличительной чертой лекарственного средства является его способность снижать выработку гистамина в тучных клетках, что объясняет хорошую переносимость препарата пациентами, склонными к бронхоспастическим реакциям.
В ряде клинических исследований было доказано, что нимесулид обладает хондропротекторным эффектом. Подавляя синтез стромелизина и коллагеназы, он защищает хрящевые ткани от разрушения. Имеются данные о том, что препарат также препятствует преждевременной гибели хондроцитов за счет антиоксидантного действия.
Метаболизм и выведение
Препарат легко и быстро всасывается из пищеварительного тракта. Обезболивающий эффект развивается в течение 15-20 минут после приема. Максимальная концентрация лекарственного вещества в плазме крови достигается спустя 2-3 часа. Продолжительность терапевтического действия - около 6 часов.
Связь нимесулида с белками плазмы - 90-95%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Биотрансформируется в печени с участием тканевых монооксигеназ. Основной метаболит - гидрогсинимесулид, является фармакологически активным.
До 65% от принятой дозы препарата выводится через почки, остальная часть - с желчью. Период полувыведения - 1,5-5 часов. У пациентов с почечной недостаточностью, детей и пожилых людей фармакокинетика нимесулида существенно не меняется. При длительной терапии средство не накапливается в тканях.
Показания к применению
Препарат назначается при любых патологиях, которые сопровождаются болевым синдромом или реакцией воспаления. В их числе:
- головная боль,
- зубная боль,
- альгодисменорея,
- травмы,
- вывихи,
- растяжения связок,
- воспалительные заболевания суставов (артрит, артроз, тендинит, бурсит и др.),
- миалгии,
- послеоперационные боли,
- дорсалгии.
Противопоказания
Нимесил не применяется при следующих состояниях:
- внутричерепные кровоизлияния,
- острые желудочно-кишечные кровотечения,
- язвы пищеварительного тракта,
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность,
- сердечная недостаточность 3 степени,
- нарушения свертывания крови,
- лихорадка на фоне простуды или ОРЗ,
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения,
- гиперчувствительность к нимесулиду или любому другому НПВС,
- алкоголизм, наркотическая зависимость,
- возраст до 12 лет.
Противопоказан одновременный прием Нимесила с лекарственными средствами, обладающими потенциальной гепатотоксичностью.
Беременность и лактация
Как и другие НПВС, Нимесил может негативно влиять на здоровье матери и развитие плода, поэтому его не следует применять в период беременности. При терапии в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прервать.
Влияние на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами
Препарат может вызывать головокружения и сонливость, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.
Способ применения и дозы
Максимальная длительность терапии - 15 дней. Пожилым пациентам дозировки подбираются индивидуально.
Побочные реакции
Часто (в 1-10 случаях из 100) у пациентов отмечаются:
- тошнота,
- диарея,
- повышение уровня печеночных трансаминаз.
Нечасто (у 1-10 пациентов из 1000) регистрируются:
- головокружение,
- запор,
- вздутие живота,
- одышка,
- повышение артериального давления,
- кожные аллергические реакции,
- повышенное потоотделение,
- появление отеков.
Редко и очень редко (у 1-10 пациентов из 10-100 тыс.) могут наблюдаться:
- тревожность,
- головная боль,
- сонливость,
- бронхоспазмы,
- учащение сердцебиения,
- ощущения «приливов»,
- нарушения зрения,
- дерматиты,
- ангионевротический отек,
- гепатит,
- желтуха,
- нарушения мочеотделения,
- снижение уровня тромбоцитов,
- слабость,
- гипотермия.
Передозировка
Отравление Нимесилом проявляется сонливостью, тошнотой, рвотой, болями в животе. Возможны желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, резкий подъем артериального давления, коматозное состояние.
Лечение заключается в промывании желудка и приеме энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нимесил может ослаблять действие Фуросемида. Одновременное применение этих препаратов требует осторожности у больных с почечной и печеночной недостаточностью.
Нимесулид усиливает побочные эффекты лития и метотрексата. Имеются данные, что препарат также потенциирует действие циклоспорина и антиагрегантов.
В клинических исследованиях не наблюдалось взаимодействия Нимесила с антацидными средствами, глибенкламидом, дигоксином, теофиллином.
Особые указания
Риски негативных реакций Нимесила можно свести к минимуму, используя препарат в оптимально низких дозах коротким курсом.
Под строгим контролем врача лекарственное средство должно применяться:
- у пациентов с язвой или воспалительными заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе,
- у больных с почечной, сердечной недостаточностью или артериальной гипертонией.
С осторожностью следует применять Нимесил у пожилых пациентов и лиц с геморрагическим диатезом.
Препарат может отрицательно влиять на работу женских репродуктивных органов, поэтому он не рекомендуется пациенткам, планирующим беременность.
Прием гранулята следует немедленно прекратить при ухудшении самочувствия, появлении признаков простуды или возникновении аллергических реакций.
Не следует принимать Нимесил в сочетании с другими НПВС.
Из-за присутствия сахарозы препарат не назначается пациентам с наследственными заболеваниями непереносимости олигосахаров.
Условия отпуска
По рецепту.
Хранение
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей. В аптеках и лечебных учреждениях Нимесил хранится по условиям списка Б.
Срок годности
2 года.
Производитель
Право на производство и реализацию Нимесила принадлежит немецкой фармацевтической организации Berlin-Chemie («Берлин-Хеми»), которая ведет свою деятельность с 1918 г. Компания представляет на рынке оригинальные препараты, разработанные на базе собственных научных исследований.
В 1992 г. «Берлин-Хеми» вошла в состав группы предприятий
Menarini
(«Менарини»). Это многонациональная корпорация, объединяющая несколько крупнейших фармкомпаний Европы. Производственные площадки
Menarini Group
базируются в Германии, Италии и Испании. Выпускаемая продукция реализуется более чем в 100 странах мира.
Производство Нимесила по лицензии Berlin-Chemie/Menarini в настоящее время осуществляют:
- Лаборатория Гуидотти С.П.А. (Италия),
- Лабораториос Менарини С.А. (Испания).
Оба завода владеют сертификатами
GMP.
Страны, в которых реализуется препарат
По состоянию на 2015 год, Нимесил применяется в 12 странах:
- России,
- Украине,
- Республике Беларусь,
- Болгарии,
- Чешской Республике,
- Грузии,
- Боснии и Герцеговине,
- Латвии,
- Литве,
- Польше,
- Румынии,
- Словакии.
Препарат был зарегистрирован и разрешен к продажам местными институтами здравоохранения. На территории РФ Нимесил реализуется с 2000 г.
Синонимы и аналоги
Полноценной (синонимичной) заменой Нимесила являются другие препараты нимесулида, которые выпускаются в гранулированной, таблетированной или суспензированной форме. Все эти средства проявляют те же терапевтические свойства и назначаются при сходных патологических состояниях.
Из-за разницы в технологиях производства продукты разных компаний могут незначительно отличаться друг от друга по биодоступности, степени выраженности клинических эффектов и частоте побочных реакций. Растворимые формы нимесулида (гранулят, готовая суспензия, диспергируемые таблетки) начинают действовать через 15-20 минут после приема, в то время как обычные таблетки - не ранее чем через 30 минут.
Некоторые синонимы Нимесила, представленные на российском фармрынке:
| Торговое наименование препарата | Производитель | Формы выпуска |
| Немулекс | C.O. Rompharm Company S.R.L. (Румыния) | Гранулы для приготовления суспензии |
| Флолид | Laboratorio Farmaceutico (Италия) | Гранулят для приготовления раствора 100 мгТаблетки 100 мг |
| Нимесулид-Тева | Bluepharma Industria, Португалия (по лицензии израильской компании Teva) | Таблетки 100 мг |
| Нимулид | Panacea Biotec (Индия) | Суспензия для внутреннего применения 50 мг/5 млТаблетки 100 мгТаблетки для рассасывания 100 мг |
| Актасулид | ZDRAVLJE-LESKOVAC Pharmaceutical and Chemical Industry (Сербия и Черногория). | Таблетки 100 мг |
| Найз | Dr. reddy`s laboratories, ltd. (Индия) | Таблетки 100 мгТаблетки диспергируемые 50 мг |
| Нимегесик | Alembic Ltd (Индия) | Таблетки 100 мг |
| Пролид | Protech biosystems pvt. Ltd. (Индия) | |
| Нимика | Ipca Laboratories (Индия) | Таблетки диспергируемые 100 мг |
| Апонил | Medochemie Ltd (Кипр) | Таблетки 100 мг |
| Амеолин | Sopharma AD (Болгария) | Таблетки 100 мг |
| Нимесан | Shreya Life Sciences (Индия) | Таблетки 100 мг |
| Кокстрал | Zentiva/Leciva (Чехия) | Таблетки 100 мг |
| Нимесулид | Replekpharm AD (Республика Македония),Березовский фармацевтический завод (Россия),Фармацевтическое предприятие Оболенское (Россия),ООО «Озон» (Россия),ООО «Изварино Фарма» (Россия) | Таблетки 100 мг |
Эффекты, аналогичные нимесулиду, проявляют другие представители класса НПВС:
- диклофенак,
- пироксикам,
- мелоксикам,
- лорноксикам,
- кетопрофен,
- кеторолак,
- напроксен,
- ибупрофен,
- целекоксиб и прочие.
Препараты обладают сходной биологической активностью и фармакологическими свойствами.
Основной механизм действия всех НПВС заключается в ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ 1-го типа вырабатывается в организме постоянно и выполняет защитную функцию. ЦОГ-2 образуется только на фоне воспалительных процессов и провоцирует усиление патологической реакции.
Препараты, способные селективно ингибировать ЦОГ-2, проявляют более высокий анальгетический эффект и низкую гастротоксичность по сравнению с неизбирательно действующими средствами. Однако при этом они имеют более высокие риски сердечно-сосудистых осложнений.
Многочисленные клинические исследования показали, что по соотношению польза/риск существенных различий между отдельными НПВС не наблюдается, поэтому при выборе конкретного препарата следует руководствоваться индивидуальным подходом.
Сравнительная характеристика нимесулида и некоторых других НПВС:
| Действующее вещество | Нимесулид | Диклофенак | Индометацин | Ибупрофен | Лорноксикам | Кеторолак | Целекоксиб |
| Группа НПВС | Частично селективный | Не обладающий селективностью | Не обладает селективностью | Не обладающий селективностью | Частично селективный | Не обладающий селективностью | Селективный ингибитор ЦОГ-2 |
| Степень анальгетической активности | Высокая | Высокая | Высокая | Высокая | Умеренная | Очень высокая | Высокая |
| Воздействие на хрящевые ткани суставов | Обладает хондропротекторными свойствами | Хондронейтрален (не влияет на процессы синтеза в хрящевых тканях) | Хондротоксичен | Хондронейтрален | Хондронейтрален | Хондронейтрален | Хондронейтрален |
| Ограничения по возрасту | Не рекомендуется принимать до 12 лет | Не рекомендуется детям до 12 лет | Противопоказан детям младше 14 лет | Разрешен к применению с 3 мес. | Не применяется до 18 лет | Не применяется у детей младше 16 лет | Не рекомендуется детям до 18 лет |
| Кратность приема | 1 раз в сутки | 2 раза в сутки | 3 раза в сутки | 3-4 раза в сутки | 2-3 раза в сутки | До 4 раз в сутки | 1-2 раза в сутки |
| Наиболее характерные побочные эффекты | Тошнота, диарея, повышение артериального давления, одышка, слабость, сонливость, головокружения | Боли в животе, метеоризм, запоры, язвенные поражения ЖКТ, шум в ушах, отеки, кашель, повышение артериального давления, боли в грудной клетке | Тошнота, желудочно-кишечные кровотечения, тревожность, депрессия, отеки, ощущение приливов, головокружения, головная боль, тахикардия, повышение артериального давления | Тошнота, боли в животе, головокружения, бессонница, тахикардия, цистит, тромобоцитопения | Диспепсические расстройства, головокружения, сонливость, тахикардия, кашель, шум в ушах | Диарея, боли в животе, боли в пояснице, учащенное мочеиспускание, сонливость, головокружения, отеки в области лица | Отеки, головокружения, кашель, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей |
| Некоторые торговые названия и производители | Нимесил (Берлин-Хеми/Менарини, Германия, Италия) и др. | Вольтарен (Novartis Consumer Health/Novartis, Швейцария),Диклоран (Unique Pharmaceutical Laboratories, Индия),Наклофен (KRKA, Словения),Диклофенак (Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия и др.) | Индовис ЕС (Chemical Industries, Израиль),Индометацин-Софарма (Sofarma, Болгария),Индометацин (Берлин-Хеми, Германия; Озон, Россия и др.) | Нурофен (Reckitt Benckiser, Великобритания),Бурана (Orion Corporation, Финляндия),Ибупрофен (Акрихин, Россия; Таллинский фармацевтический завод, Эстония; Борисовский завод медпрепаратов, Белоруссия и др.) | Ксефокам (Nycomed Austria, Австрия) | Кетанов (Ranbaxy, Индия),Кеталгин (Фармстандарт, Россия),Долак (Cadila Pharmaceuticals, Индия) | Целебрекс (Pfizer Inc., Германия),Дилакса (КРКА, Словения) |
Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.
Производитель: Berlin-Chemie AG/ Menarini Group (Берлин-Хеми АГ/ Менарини Групп) Германия
Код АТС: M01AX17
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Гранулы.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: нимесулид 100 мг;
Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа; связь с белками плазмы - 97,5%; период полувыведения составляет 3,2-6 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29 %).
Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной степенью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50 %, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.
Показания к применению:
Лечение острых болей (боль в спине, пояснице; в костно-мышечной системе, включая травмы, и суставов; тендениты, бурситы; );
.Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
.Альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Нимесил® принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в день. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Нимесил® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Особенности применения:
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.
Нимесил® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный , болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - , тошнота, рвота; нечасто - , ; очень редко - боли в животе, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень редко - , молниеносный гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - , задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, .
Общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармакодинамические взаимодействия:
Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин: увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики:
НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II:
НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата.
.Гиперергические реакции (в анамнезе) например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе нимесулида.
.Гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе).
.Сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов.
.Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, ) в фазе обострения.
.Период после проведения .
.Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
.Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
.Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
.Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
.Тяжелые нарушения свертывания крови.
.Тяжелая .
.Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
.Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени.
.Дети в возрасте до 12 лет.
.Беременность и период лактации.
.Алкоголизм, наркозависимость.
С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, 2 типа, сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.
Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение о назначении препарата Нимесил® должно основываться на индивидуальной оценке «риск-польза» при приеме препарата.
Передозировка:
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: Симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. , - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5 %). Показан контроль функции почек и печени.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.
По 2 г гранулята в трехслойные пакеты (бумага/ алюминий/ полиэтилен).
По 30 пакетов с инструкцией по применению в картонной пачке.
Нимесил® (NIMESIL®)
О препарате:
Нимесил - это нестероидный противовоспалительный препарат из разряда сульфонамидов. Применяется как эффективное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство, действия которого направлены на удержание фермента циклооксигеназы, который отвечает за образование простагландинов.
Показания и дозировка:
Препарат Нимесил показан к применению при следующих состояниях:
- болевые синдромы различного происхождения ;
- острая боль при тендинитах (нарушение питания ткани сухожилий, сопровождающемся явлениями воспаления) и бурситах (воспаление суставной сумки, которое обычно возникает при чрезмерных нагрузках на сустав. Чаще всего отмечается бурсит плечевых суставов. Воспаление суставных сумок локтевых, коленных и бедренных суставов встречается реже.);
- симптоматическая терапия болевого синдрома при остеоартритах (хроническое заболевание суставов. Болезнь поражает чаще всего коленные и бедренные суставы.) и ревматоидном артрите (аутоиммунное заболевание неизвестной этиологии, для которого характерно симметричное поражение хрящевой и костной ткани. Заболевание нередко сопровождается развитием широкого спектра системных проявлений. В большинстве случаев ревматоидный артрит имеет хроническое течение и без своевременного лечения приводит к деформации и нарушению функций суставов, ухудшению качества жизни, инвалидности и преждевременной смерти.);
- первичная дисменорея (патологическое состояние, которое характеризуется расстройством менструального цикла).
Также Нимесил применяется при оториноларингологических и гинекологических заболеваниях, в постоперационном периоде, при травмах, после стоматологических оперативных вмешательств.
Самый распространенный путь передачи вирусной инфекции - это воздушно-капельный, что значительно повышает риск заражения в густонаселенных районах. В этой связи ежегодно в разных точках планеты фиксируются эпидемические вспышки гриппа и других вирусных инфекций, поражающих дыхательную систему. Кроме воздушно-капельной передачи, инфекция может передаваться и контактным путем, например при рукопожатии. Стоит отметить, что заразиться ОРВИ можно как от человека, так и от животного (например, свиной грипп).
Для эффективного лечения ОРЗ и ОРВИ применяют антибактериальные или противовирусные препараты, витамины и, конечно же, противовоспалительные средства. Нимесил от ОРВИ, от ОРЗ помогает справиться с высокой температурой, головной болью, болью в мышцах, слабостью. Также Нимесил при вирусной инфекции и бактериальной предотвращает развитие воспаления и связанных с ним осложнений.
ВАЖНО! Не сбивайте температуру, если она ниже 38,5. Если температура тела не превышает 38,5 градусов, врачи не рекомендуют сбивать температуру хотя первые дни болезни. Высокая температура помогает организму бороться с инфекцией, а если вы будете ее постоянно сбивать, то так только навредите, не давая возможности нанести ощутимый удар по болезни.
Сбивая температуру, вы даете возможность инфекции распространяться, что может привести к развитию осложнений. Кроме того, сбивая температуру, вы существенно растягиваете период болезни. Нельзя использовать средства, повышающие температуру тела. При высокой температуре нельзя использовать горчичники, спиртовые компрессы и иные средства, которые повышают температуру тела, но н понижают ее. Кроме того, при высокой температуре нельзя использовать парные, горячий душ или ванную, а также электрическое одеяло и принимать горячие напитки.
Протирание тела спиртом или уксусом очень опасно для здоровь! Действительно, спирт и уксус охлаждают кожные покровы, то испарения спирта и уксуса быстро проникают в легкие и могут вызвать головокружения, головную боль и ряд других опасных симптомов. Кроме того, при протирании кожи спиртом температура может резко упасть, что само по себе очень опасно, тем более для детского организма. После резкого падения жара возникает сильный озноб, и малыш начинает дрожать. Так организм расходует много сил, что опасно для здоровья.
Как принимать Нимесил при температуре
Повышение температуры тела - это нормальная реакция организма на болезнь. Например, при инфекционных заболеваниях (ОРВИ, кишечных и других инфекциях) организм повышает свою температуру для того чтобы быстрее справиться с инфекцией. В ответ на попадание инфекции в организме вырабатываются специфические вещества пирогены, активность которых и приводит к повышению температуры. В свою очередь при повышенной температуре тела иммунные клетки и иммунные молекулярные комплексы (например, интерферон, который уничтожает вирусы) действуют намного активнее. Таким образом, высокая температура - это такой «режим чрезвычайного положения», при котором организм быстро и эффективно справляется с болезнью. Кроме того, при повышении температуры тела повышается обмен веществ и мышечный тонус. Кожа становится суше, учащается пульс. Появление слабости и потеря аппетита в такой ситуации также является нормальной реакцией организма. В этой связи врачи далеко не всегда рекомендуют сбивать жар. Однако бывают ситуации, когда высокая температура несет в себе угрозу здоровью и жизни малыша, и здесь нужно понимать, как правильно поступать при различных ситуациях.
Нимесил при высокой температуре предотвращает развитие этих осложнений. Препарат быстро снижает температуру и возвращает нормальное самочувствие.
Как указано в инструкции к препарату , Нимесил принимают при температуре, выше 38,5 С. Средство при низкой температуре (менее 36 С) использовать не рекомендуется, поскольку это может дать толчок развитию инфекции.
Нимесил: инструкция к применению при высокой температуре
- Нимесил при лихорадке
Принимают по 1 пакетику препарата 1-3 раза в день (в зависимости от повышения температуры и рекомендаций врача).
Содержимое 1 пакетика (100 мг нимесулида) разводят в 1/2 стакана чистой теплой воды. Раствор нужно выпить сразу. Средство принимают после еды, чтобы не травмировать слизистую ЖКТ и не спровоцировать эрозию или язву. Язвенная болезнь желудка (Ulcus gastrica) - это хронический патологический процесс, в основе которого лежит воспаление слизистой оболочки желудка (чаще инфекционного характера), вследствие чего формируется локальный дефект слизистой как ответ на внутренний дисбаланс местных факторов «защиты» и «агрессии». Данное заболевание является самым распространённым среди заболеваний пищеварительного тракта.
- Нимесил при жаре
Препарат при жаре начинает действовать в течение 20-30 минут на протяжении и более шести часов. Чтобы повысить эффект лечения, Нимесил необходимо принимать около недели, точнее 5-7 дней.
Если средство не сбивает температуру, следует повысить дозировку препарата (но не более 3 пакетиков в сутки) или заменить его на другое НПВС. Перед изменением дозы лекарства обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Применять препарат Нимесил следует в минимальной эффективной дозе в течение наиболее короткого промежутка времени с целью уменьшения выраженности побочных реакций. Максимальная длительность курса терапии препаратом Нимесил составляет 15 суток. Для детей старше 12 лет, взрослых и пожилых пациентов суточная доза составляет 200 мг - применяют по 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сутки. Содержимое пакетика следует высыпать в стакан и растворить теплой водой. Принимать внутрь после приема пищи.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Передозировка:
При превышении дозы препарата возможно усиление побочных эффектов.
Симптомами передозировки являются:
- тошнота;
- рвота;
- слабость;
- апатия;
- сонливость;
- желудочно-кишечная кровоточивость.
Лечение проводится посредством и приема активированного угля, а также последующей поддерживающей симптоматической терапией. Специального антидота нет.
Побочные эффекты:
При приеме препарата возможно развитие следующих побочных реакций: тошнота, рвота, диарея.
В редких случаях могут развиваться:
- анемия - клинико-гематологический синдром, который характеризуется снижением концентрации гемоглобина в крови, при уменьшении числа эритроцитов,
- эозинофилия - состояние крови, при котором в периферической крови повышено количество особых клеток эозинофилов до уровня 450/мкл и более,
- гиперкалиемия - повышение концентрации калия в сыворотке крови свыше 5 ммоль/л. В организме человека основное количество калия находится в клетках, обеспечивая процессы синтеза ДНК и белка, роста клеток, адекватную функцию ряда ферментов,
- тахикардия - вид аритмии, который характеризуется частотой сокращений сердца больше 90 ударов/минуту,
- головокружение,
- лабильность артериального давления ,
- геморрагия - кровоизлияние в кожу вследствие повреждения сосудов кожи. Это точки или пятна различной величины и формы,
- кожная сыпь,
- слабость,
- астения - болезненное состояние, для которого характерна повышенная утомляемость и крайняя неустойчивость настроения, а также неусидчивость, нарушение сна, утрата способности к продолжительной умственной и физической нагрузке, непереносимость яркого света, громких звуков, резких запахов. Кроме того для состояния свойственна повышенная возбудимость, аффективная лабильность, преобладание плохого настроения, капризность и слезливость,
- , повышенная потливость,
- одышка,
- метеоризм,
- запор,
- гастрит,
- гематурия,
- нарушение и задержка мочеиспускания,
- нечеткость зрения,
- ощущение страха,
- кошмарные сновидения,
- нервозность.
Чаще всего при применении НПВП отмечают побочные реакции со стороны ЖКТ. Возможно возникновение пептической язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже выявляли гастриты.
Для того чтобы минимизировать возможные нежелательные риски от приема Нимесила, необходимо применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени. Рекомендуется употреблять после приема пищи.
Получены сообщения о возникновении отека, АГ и сердечной недостаточности как реакции на применение НПВП.
Очень редко при применении НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов) отмечали такие реакции кожи, как образование пузырей , синдром Стивенса-Джонсона (системное аллергическое заболевание злокачественного характера. По сути, болезнь является тяжелой формой течения многоморфной эритемы. Это опасная для жизни патология, при которой отмечается отмирание клеток эпидермиса и последующее их отделение от дермы. При этом происходит образование пузырей на слизистой оболочке ротовой полости, горла, глаз, половых органов и других участках со слизистой.) и токсический эпидермальный некролиз или синдром Лайелла (тяжелое полиэтиологическое заболевание аллергической природы, характеризующееся острым нарушением общего состояния пациента, буллезным поражением всего кожного покрова и слизистых.)
Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к малому повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например или инсульта (острое нарушение мозгового кровообращения, для которого характерно появление очаговой или общемозговой неврологической симптоматики).
Также, как побочный эффект от препарата, возможно изменение лабораторных показателей - повышение уровня печеночных трансаминаз .
В очень редких случаях существует вероятность возникновения:
- анафилаксии (анафилактический шок - самая быстрая и опасная аллергическая реакция. После контакта с аллергеном анафилаксия в течение нескольких минут может привести к смерти, потому человеку требуется немедленная помощь.);
- сонливости,
- головной боли,
- бронхоспазма - острого состояния, возникающего при сокращении мышц бронхов и сужении их просвета. Во время бронхоспазма затрудняется поступление в организм кислорода, а углекислый газ практически не выводится. Если такое состояние протекает длительно, ткани органов испытывают кислородное голодание. Поэтому чтобы успешно справиться с бронзоспазмом, важно срочно оказать медицинскую помощь больному.
- тромбоцитопении (состояние, которое характеризуется сниженным количеством тромбоцитов (менее 150х10⁹/л),
- панцитопении,
- тромбоцитопенической пурпуры (заболевание, при котором у больного возникает склонность к кровоточивости, что обусловлено тромбоцитопенией. В свою очередь тромбоцитопения развивается в результате таких процессов, как нарушение образование тромбоцитов из клеток предшественников, а также ускоренное разрушение тромбоцитов при выработке к ним антител.),
- стоматита. Причиной появления стоматита считается нарушение баланса микрофлоры полости рта. Помимо этого, причиной катарального стоматита могут выступать глистная инвазия и заболевания пищеварительного тракта (гастрит, дуоденит, колит).,
- диспепсии (нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта, при котором отмечается затрудненное пищеварение),
- боли в животе,
- желудочно-кишечного кровотечения и язвы,
- гепатита (группа острых и хронических воспалительных заболеваний печени различной этиологии. Заболеваемость гепатитом (особенно вирусного) с каждым годом неуклонно растет),
- холестаза - патологического процесса, характеризующегося уменьшением или прекращением поступления желчи в просвет двенадцатиперстной кишки вследствие нарушения её синтеза, экскреции или выведения, что может быть связано с патологическими процессами на любом участке от гепатоцитов до дуоденального сосочка.,
- почечной недостаточности - патологического состояния организма, при котором частично или полностью нарушается функция почек. Различают острую (ОХН) и хроническую почечную недостаточность (ХПН).
Симптомы острой передозировки Нимесилом , как правило, следующие: сонливость, апатия, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота. Эти проявления обычно являются обратимыми при проведении поддерживающего лечения. Также при передозировке существует вероятность возникновения желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, угнетения дыхания, острой почечной недостаточности, комы. Тем не менее, такие проявления отмечаются редко. Были сообщения о развитии анафилактоидных реакций при использовании НПВП в терапевтической дозе и при их передозировке.
Побочные эффекты Нимесила и противопоказания для беремнных и детей (кратко в таблице)
|
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем |
|
|
|
Очень редко |
|
|
|
Нарушение иммунитета |
Повышенная чувствительность к препарату |
|
|
Крайне редко |
Анафилаксия |
|
|
Нарушение метаболизма |
Гиперкалиемия |
|
|
Нарушения психики |
|
|
|
Нарушения нервной системы |
Иногда случаются |
Головокружения |
|
Очень редко |
|
|
|
Нарушения органов зрения |
Нечеткое зрение |
|
|
Крайне редко |
Нарушения органов зрения |
|
|
Нарушения со стороны слухового аппарата |
Очень редко |
Вертиго (головокружения) |
|
Сердечные нарушения |
Тахикардия |
|
|
Сосудистые нарушения |
Артериальная гипертензия |
|
|
||
|
Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки |
||
|
Крайне редко |
|
|
|
Нарушения со стороны ЖКТ |
|
|
|
||
|
Очень редко |
|
|
|
нарушения работы печени |
Увеличение уровня ферментов печени |
|
|
Очень редко |
|
|
|
Нарушения кожи |
|
|
|
||
|
Очень редко |
|
|
|
Нарушения в работе почек |
|
|
|
Очень редко |
|
|
|
Общие нарушения и местные реакции на препарат |
||
|
||
|
Очень редко |
Гипотермия |
Противопоказания:
Наличие в анамнезе пациента токсических реакций со стороны печени на активное вещество препарата - нимесулид. НИМЕСУЛИД (NIMESULIDUM) - нестероидное противовоспалительное вещество; относится к классу сульфонанилидов. Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая способствует синтезу простагландинов (ПГ), являющихся непосредственными медиаторами (факторами) воспаления, боли и отека.
Язва желудка или двенедцатиперстной кишки в стадии обострения;
Цереброваскулярные кровотечения, кровотечения из пищеварительного тракта либо другие состояния, которые сопровождаются кровотечением;
Тяжелые нарушения свертывания крови;
Сердечная недостаточность;
Почечная недостаточность;
Печеночная недостаточность.
Нимесулид противопоказан беременным, детям младше 12 лет и кормящим. Также назначение Нимесулида невозможно, если у больного имеется язвенно-эрозивное поражение кишечника и желудка, кровотечения из органов пищеварительного тракта, аспириновая астма, нарушение работы печени или почек.
Относительными противопоказаниями к назначению Нимесулида считается артериальная гипертензия, сердечная недостаточность и непереносимость других нестероидных противовоспалительных средств.
С особой осторожностью необходимо отнестись к назначению Нимесулида, если в анамнезе больного имеется склонность к аллергическим реакциям
Нимесулид противопоказан детям младше двенадцати лет . Не применять Нимесил в ІІІ триместре беременности , а также в период лактации. Не следует использовать Нимесил в I, II триместре беременности без острой постребности.
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы наблюдаются редко. Также могут возникнуть анемия и эозинофилия. Крайне редко проявляются тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Нарушения иммунной системы Нимесил вызывает редко. Проявляются из-за повышенной чувствительности к препарату. Очень редко рпоявляется анафилаксия.
Нарушения метаболизма наблюдаются редко и проявляются гиперкалиемией.
Психические нарушения наблюдаются редко и проявляются тревожностью, нервозностью, кошмарными сновидениями.
Нарушения со стороны нервной системы наблюдаются иногда и проявляются головокружением. Очень редко возникает головная боль, сонливость, энцефалопатия ().
Нарушения со стороны органа зрения наблюдаются редко и проявляются нечеткостью зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия очень редко может проявиться вертиго (головокружение).
Нарушения со стороны сердца возникают редко и проявляются тахикардией.
Нарушения со стороны сосудистой системы могут возникать время от времени. Иногда возникает АГ. Редко - геморрагии, лабильность АД, приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы - иногда возникает одышка.
Очень редко бывает БА, бронхоспазм.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдаются часто, что приводит к диарее, тошноте, рвоте. Иногда могут возникнуть , метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Очень редко донимает боль в животе, диспепсия, стоматит, окрашивание кала в черный цвет.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы беспокоит очень редко (гепатит, фульминантный гепатит (в том числе случаи с летальным исходом), желтуха, холестаз). Часто бывает повышение уровня ферментов печени.
Нарушения со стороны кожи и придатков. Иногда возникает зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение. Редко - эритема, дерматит. Очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей бывают редко и проявляются дизурией, гематурией, задержкой мочеиспускания. Очень редко возникает почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения при приеме Нимесила возникают не так часто и проявляются отеками. Редко Нимесил вызывает слабость, астению. Крайне редко - гипотермию.
Состав и свойства:
Активное вещество препарата - нимесулид. Вещество селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая способствует синтезу простагландинов (ПГ), являющихся непосредственными медиаторами (факторами) воспаления, боли и отека. В качестве дополнительных компонентов были использованы макрогола цетостеариловый эфир, мальтодекстрин, сахароза, лимонная кислота, вкусовые добавки «апельсин».
При передозировке нимесулидом могут отмечаться тошнота и рвота, боль в эпигастрии и желудочно-кишечное кровотечение, сонливость и летаргия, артериальная гипертензия и острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и анафилактические реакции вплоть до шока и комы. Специфического антидота нет. При передозировке Нимесулида пострадавшим назначают исключительно симптоматическое лечение: промывание желудка и прием активированного угля или других адсорбентов в течении первых четырех часов. Гемодиализ не проводится, поскольку он не эффективен.
Нимесулид селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая способствует синтезу простагландинов (ПГ), являющихся непосредственными медиаторами (факторами) воспаления, боли и отека. Нимесулид оказывает ингибирующее действие как непосредственно на простогландины Е2 (и в очагах воспаления, и на пути проведения импульсов от спинного мозга), так и на их предшественников - короткоживущих простогландинов Н2, именно поэтому Нимесулид оказывает ярко выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект. Нимесулид активирует глюкокортикоидные рецепторы, что приводит к усилению противовоспалительной активности препарата. Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами. Нимесулид подавляет синтез урокиназы, интерлейкина-6 металлопротеаз (коллагеназы, эластазы) и поэтому предотвращает разрушение и распад хрящевой ткани. Нимесулид влияет на агрегацию тромбоцитов, подавляя ее посредством ингибирования синтеза тромбоксана А2, эндопероксидов и фактора агрегации. Нимесулид резко уменьшает высвобождение гистамина и цитокинов, на последние влияет путем ингибирования высвобождения фактора некроза опухоли-б. Не влияет на активность фагоцитоза и гемостаз. Обнаруживает антиоксидантные свойства, За счет снижения активности миелопероксидазы, Нимесулид уменьшает образование токсических свободнорадикальных продуктов распада кислорода, что приводит к торможению перекисного окисления липидов.
Форма выпуска:
Порошок для приготовления суспензии.
Фармакологическое действие:
Терапевтическое действие препарата Нимесил обусловлено тем, что он оказывает влияние на метаболизм арахидоновой кислоты путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ), вследствие чего снижается биосинтез простагландинов. Нимесил имеет селективное (избирательное) действие на ЦОГ-2, благодаря чему образование простагландинов с цитопротекторными свойствами в слизистой оболочке желудка не нарушается. При этом риск возникновения побочных реакций снижается. Кроме того, он снижает вырабатывание супероксидных анионов нейтрофилами, а также угнетает образование свободных радикалов, которые появляются при воспалительном процессе.
Условия хранения:
Следует хранить при температуре 25*С в защищенном от света, сухом месте, недоступном для детей. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанном на упаковке.
Срок хранения Нимесила составляет 2 года.