Применять лекарство Верапамил необходимо после изучения его инструкции по применению и под тщательным контролем специалистов.
Верапамил активно применяется в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы, также обладает антигипертензивным эффектом.
Форма выпуска
Препарат Верапамил выпускается в таких видах:
- таблетки Верапамил по 40 и 80 мг, упаковки по одной, две и пять пластин;
- драже в оболочке Верапамил по 40 и 80 мг, упаковки по одной и пять пластин;
- таблетки пролонгированного эффекта в оболочке Верапамил 240 мг;
- раствор для внутривенного введения Верапамил в ампулах по 2 мл, по десять штук в упаковке из картона.
Состав
Одна таблетка содержит 40 или 80 мг чистого вещества гидрохлорида Верапамила и дополнительных веществ (кальция, крахмала, магния, желатина, метилпарабена, индигокармина, лактозы, сахарозы).
Один мл раствора содержит 2,5 мг гидрохлорида верапамила и вспомогательных веществ.
Что говорят врачи о гипертонии
Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:
Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.
Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .
Описание, от чего назначают?
Верапамил - лекарство, входящее в список блокираторов кальциевых каналов L типа внутрь клеток в основном относительно клеток миокарда и сосудов, то есть насыщение кальцием крови не меняется во время применения лекарства. Верапамил обладает антиаритмическими (блокада каналов кальция, снижение проводимости сердца, уменьшение ЧСС), антигипертензивными (помогает уменьшить общее сопротивление сосудов, понижая давление без аритмии) и антиангинальными (уменьшение сосудистого тонуса, их расширение и улучшение циркуляции крови) свойствами.
Если наблюдается трепетание предсердий – применяют электрическую кардиоверсию и назначают ввод лидокаина или прокаинамида внутривенно.
Необходимо находится под наблюдением специалиста, сначала промыв желудок, приняв проносные препараты и энтеросорбенты. В состоянии потери сознания необходимо провести непрямой массаж сердца, сделать искусственное дыхание, применить кардиостимуляцию. Гемодиализ в данном случае эффекта не принесет. Смертельная доза Верапамила в организме — 20 г.
Противопоказания Верапамила
Аннотация Верапамила указывает, что во время прохождения курса лечения Верапамилом нужен обязательный мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Запрещено применять Верапамил:
- при постоянном декомпрессованном нарушении сердца, инфаркте миокарда, коллапсе, кардиогенном шоке;
- при сбоях нормального функционирования печени;
- при брадикардии, острой недостаточности сердца, желудочковой тахикардии;
- при слабом синусовом узле, стенозной аорте,
- при вынашивании плода, в период кормления грудью и детям до 5 лет;
- при дигиталисной интоксикации и непереносимости основного компонента.
С опаской нужно применять в лечении Верапамил людям преклонного возраста, когда увеличивается восприимчивость к составляющим лекарств и людям, планирующим оперативное вмешательство, так как может быть побочное проявление в виде различных нарушений сердечной деятельности.
Лекарственное взаимодействие
| Лекарства | Аллелопатия |
|---|---|
| Блокаторы B-дренорецепторов, анестетики, нейромышечные блокаторы | Усиливается блокировка синусовых узелков, усугубляются побочные действия для сердечно-сосудистой системы, резко падает давление, усиливается кардиотоксическое действие |
| Антигипертензивные препараты, диуретики, миорелаксанты, дигоксин, теофиллин, празозин, карбамазепин | Усиливается лекарственный эффект Верапамила |
| Антидепрессанты, нейролептики | Усиливают эффект Верапамила |
| Дизопирамид | Запрещено одновременное применение средств |
| Хинидин | Снижается артериальное давление |
| Циметидин, ранитидин | Сокращают эффект Верапамила |
| Группа препаратов кальция | Снижается эффективность Верапамила |
| Симвастанин | Необходимо четко корректировать дозу кардиологу |
| Фенобарбитал, рифампицин | Снижают содержание в плазме крови, уменьшая эффект Верапамила |
| Симпатомиметики | Сокращают эффект Верапамила |
| Эстрогены | Задерживают воду в организме |
| Ацетилсалициловая кислота | Увеличивает вероятность кровотечений |
| Ловастатин | Повышает степень содержания ловастатина |
| Антидиабетические препараты | Повышает уровень глибурида примерно на 28% |
| Препараты группы лития | Возможно появление нейротоксического эффекта |
Сок грейпфрута в дуэте с Верапамилом поднимает его биодоступность (попадание в плазму крови). Поэтому запрещено запивать Верапамил этим соком.
Алкоголь усиливает свое действие в дуэте с Верапамилом и медленнее выходит из организма.
Применение во время беременности
При беременности использование Верапамила не нарушает эмбриональное развитие, но его не рекомендовано применять, особенно в первом и втором триместрах, в период грудного вскармливания, так как основное вещество частично попадает в грудное молоко, и его влияние на организм в процессе вынашивания ребенка не изучено. Верапамил имеет способность проникать через плаценту и накапливаться в пуповинной крови.
Необходима строгая консультация со специалистом.
Влияние на управление механизмами и автотранспортом
Во время курса лечения Верапамилом падает концентрация внимания и скорость реакций, поэтому управлять механизмами и транспортом необходимо с осторожностью.
Чем можно заменить, аналоги Верапамила
Можно заменить Верапамил аналогами по структуре состава:
- Финоптином
- Изоптином
- Верогалидом EP 240
- Каверилом
- Лекоптином
- Веракардом
- Верапамилом Лект
- Верапамилом Софарма
- Верапамилом Мивал
- Веро Верапамилом
Финоптин
Верапамил Софарма
Изоптин
Лекоптин
Верапамил — Лект
Верогалид ЕР 240
Срок и условия хранения
Необходимо хранить Верапамил вдали от детей, в сухом и защищенном от прямых солнечных лучей, месте при температуре до 25C, не замораживать. Срок хранения составляет 3 (три) года от даты производства. После истечения срока годности Верапамил принимать запрещено.
Сколько стоит Верапамил?
Цена на препарат:
Верампил, таблетки 40 мг №20 - 11,90 грн;
Верампил, таблетки 80 мг №50 - 29,60 грн;
Вкрампил, раствор для инъекций, 2,5 мг/мл амп. 2 мл №10 - 35,20 грн.
Отпускается Верапамил только по рецепту в соответствующих заведениях (аптеках).
Видео
Повышенное артериальное давление провоцирует развитие серьезных последствий, которые в последующем могут повлиять на внутренние органы – почки, печень и сердце.
Для того, чтобы подобного не произошло - требуется тщательный контроль за ним со стороны больного.
Чаще всего для снижения АД назначают различные фармацевтические препараты, способствующие его нормализации. Одним из таких средств является «Верапамил».
От каких патологий назначают таблетки Верапамил? Препарат применяют для избавления от заболеваний, связанных с неправильной работой сосудов. Кроме того, он блокирует кальций, который отрицательно влияет на состояние кровотока пациента. Перед началом применения необходимо ознакомится с информацией, представленной ниже, а также получить консультацию и назначения врача.
Письма от наших читателей
Тема: У бабушки нормализовалось давление!
Кому: Администрации сайт
Кристина
г. Москва
Гипертония у моей бабушки наследственная - скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.
Основными показаниями к применению Верапамила являются такие патологии работы организма человека:
- появление гипертензии – повышенного давления;
- стенокардия, проявляющаяся в любом состоянии (покое, движении, нервном перенапряжении);
- нарушение сердечного ритма.
Согласно показаниям, применяется препарат после употребления пищи. Каким образом происходит применение, зависит от показаний - назначение препарата происходит медицинским работником. Самостоятельное применение и назначение лекарства запрещено. Дозировка зависит от того, от какого заболевания его назначают.
Влияние на артериальное давление
Таблетки от давления «Верапамил» назначаются в зависимости от того, какое давление у пациента. При нормальном давлении назначения не происходит, а вот при он влияет следующим образом. Основной эффект медикамента - расслабляющиее действие на организм. В результате этого сосуды расширяются, а давление начинает падать.
Влияние на цифры происходит сразу, после первой таблетки. Стабилизация АД происходит после того, как лекарственный препарат применялся на протяжении 2-3 недель, это исключает появления в дальнейшем.
При пониженном давлении препарат не назначается, так как и так без того низкое давление начинает падать, за счет чего могут появиться: слабость, головокружение и другие отрицательные моменты в здоровье человека. Снижается пульс, за счет чего состояние пациента не может быть стабильным.
Форма выпуска
Инструкция по применению
Все назначение происходит исключительно врачом, но знание инструкции по применению не повредит.
Употребление происходит после приема пищи или во время него. Запивать необходимо водой. Дозирование происходит от того, какое заболевание диагностировано у больного, от его внутреннего состояния и запущенности заболевания.
Чаще всего, при необходимости купирования приступов стенокардии - назначают по одной таблетке 3-4 раза в день. Такое же назначение может быть и при гипертонической болезни. Дозировка колеблется от 40 до 80 миллиграмм.
Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют Phytolife . Это уникальное средство:
- Нормализует давление
- Препятствует развитию атеросклероза
- Снижает уровень сахара и холестерина
- Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
- Подходит для взрослых и для детей
- Не имеет противопоказаний
Читателям нашего сайта предоставляем скидку!
Купить на официальном сайте
Обратите внимание: в случае, если у пациента есть ограничение в работе почек или печени, то препарат назначается с большой осторожностью. Связано это с медленным выведением активных веществ из организма. Максимально возможная дозировка - не более 120 мг в день.
Особые указания
Инструкция к применению «Верапамила» запрещает его употребление беременным женщинам, так как он может вызвать преждевременные роды. Также у беременных он может привести к нефропатии, ишемической болезни сердца. возможно только в том случае, если польза для матери выше, чем вероятность получения заболевания малышом, находящимся в утробе.
Стоит помнить и о том, что применение препарата может спровоцировать серьезные нарушения в состоянии здоровья:
- потеря сознания;
- дисфункция работы сердечно – сосудистой и дыхательной систем;
- кардиотоксический эффект при применении с ингаляционными препаратами.
Применение детьми
Назначение детям в возрасте до 18 лет не производится, поскольку исследований о влиянии на подростковый возраст не проводилось. Если препарат назначен - у врача были серьезные основания это сделать.
Применение пожилыми
Учитывая то, что в пожилом возрасте все процессы внутри организма происходят гораздо медленнее - назначение и употребление препарата проводится в исключительных случаях и под полным врачебным контролем.
Побочные эффекты
- утомляемость, тревожность – нарушения связанные с центральной нервной системой;
- тошнота, рвота со стороны ЖКТ;
- сыпь на теле – аллергия;
- тахикардия, аритмия, коллапс наблюдается со стороны сердечнососудистой системы.
Кроме перечисленных побочных эффектов возможны и более серьезные нарушения – отек легких. При максимальной концентрации возможна потеря сознания и периферические отеки.
Противопоказания
Среди противопоказаний необходимо перечислить заболевания, при которых употребление Верапамила запрещено:
- острая сердечная недостаточность;
- инфаркт;
- брадикардия;
- заболевания, при которых требуется искусственный водитель ритма;
- беременность и период грудного вскармливания;
- нарушения в работе почек и сердца.
При наличии одного или нескольких заболеваний - применение запрещено. Если все же назначение было произведено, то употребление должно происходить под бдительным контролем специалистов.
Передозировка
Признаки передозировки могут отличаться у пациентов с разным возрастом, причиной назначения и других факторов, влияющих на больной организм.
При передозировке возможна остановка сердца, головокружение, отек легких.
В случае, если дозировка была превышена - необходимо произвести промывание желудка. При остановке сердца сделать искусственный массаж сердца и вызвать скорую помощь.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат имеет достаточно серьезное воздействие на организм, поэтому существуют ограничения приема Верапамил и других лекарств. Некоторые из них блокируют действие медикамента, а некоторые наоборот - усиливают.
- при одновременном употреблении с бета-адреноблокаторами возможно развитие брадикардии.
- применение с может вызвать кровотечение.
Подробная информация о взаимодействии препаратов указана в инструкции по применению, прилагаемой к препарату.
Препарат: ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL)
Активное вещество: verapamil
Код АТХ: C08DA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Рег. номер: П N011991/02
Дата регистрации: 18.07.11
Владелец рег. удост.: ALKALOID (Македония)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 17 мг, лимонной кислоты моногидрат - 42 мг, натрия гидроксид - 16.8 мг, хлористоводородная кислота концентрированная - 5.4 мкл, вода д/и - до 2 мл.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизирустся в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит - фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система СYP3 А4, CYP3 А5 и CYP3 А7. T 1/2 двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч - конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.
ПОКАЗАНИЯ
Купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Вводить внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении - атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени;
Артериальная гипотензия;
Острый инфаркт миокарда;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Стеноз устья аорты;
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Дигиталисная интоксикация;
Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
Желудочковая тахикардия;
Кардиогенный шок;
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
Порфирия;
Беременность;
Период лактации;
Парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, одновременный прием бета-адреноблокаторов, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан во время беременности и в период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.
Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости - в/в введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрии. Гемодиализ не эффективен.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.
Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.
Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).
Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).
Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).
Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.
Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Таблетки покрытые оболочкой.
20, 30, 50 шт.
Состав и действующее вещество
В состав Верапамил входит:
1 таблетка содержит 80 мг, 40 мг верапамила.
Фармакологическое действие
Верапамил — селективный блокатор кальциевых каналов I класса. Основные фармакологические свойства препарата обусловлены его способностью препятствовать входу ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки через медленные кальциевые каналы мембраны. Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Антигипертензивное действие Верапамила связано со снижением тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и со способностью снижать ОПСС. Замедляя AV проводимость, Верапамил оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях, нормальная ЧСС остается неизменной либо снижается незначительно.
Верапамил также оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции.
От чего помогает Верапамил: показания
- профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала)
- лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия)
- артериальная гипертония.
Противопоказания
- ардиогенный шок
- выраженная брадикардия
- синдром слабости синусового узла
- AV блокада II-III степени
- синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта
- артериальная гипотония
- хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии, острая сердечная недостаточность
- повышенная чувствительность к препарату.
Верапамил при беременности и грудном вскармливании
Не описано.
Верапамил: инструкция по применению
Режим дозирования Верапамила устанавливают индивидуально. Взрослым назначают в начальной дозе 40-80 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 480 мг. Детям в возрасте 6-14 лет назначают 80-360 мг в сутки, детям до 6 лет — 40-60 мг в сутки кратность применения 3-4 раза в сутки. Драже принимают во время еды или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков) при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат больным с нарушением функции печени, при остром инфаркте миокарда. Применение Верапамила в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью назначают Верапамил пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.
Сомвестимость с другими препаратами
Одновременное применение Верапамила и бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов, средств для ингаляционного наркоза может привести к взаимному усилению их кардиодепрессивных эффектов (AV блокада, брадикардия, гипотония, сердечная недостаточность). При одновременном применении с хинидином у больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие выраженной гипотонии и отека легких.
При одновременном назначении Верапамила с другими гипотензивными препаратами отмечается взаимное потенцирование их эффектов. Верапамил способен значительно повышать концентрацию дигоксина в плазме, что требует уменьшения дозы сердечного гликозида при совместном назначении. Нейротоксическое действие Верапамила потенцируется карбамазепином и солями лития, причем психотропный эффект лития при совместном назначении с верапамилом ослабляется. Концентрация циклоспорина или теофиллина в плазме крови при совместном назначении с Верапамилом возрастает. Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал и циметидин способны уменьшать концентрацию Верапамила в плазме и снижать эффективность последнего. Верапамил потенцирует действие миорелаксантов.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма в/в инфузия плазмозамещающих растворов.
Для повышения АД у больных ИГСС назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин) не следует применять изопреналин и норэпинефрин.
Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения и срок годности
Не описано.
Не описано.
Аналоги и цены
Среди зарубежных и российских аналогов Верапамил выделяют:
Изоптин ср 240. Производитель: Эбботт (США). Цена в аптеках от 417 руб.
Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%. Производитель: Алкалоид 81 руб.
Верапамил ретард. Производитель: Алкалоид (Македония). Цена в аптеках от 179 руб.
Верапамил (Verapamilum) – лекарственный препарат из группы антагонистов кальция, или блокаторов кальциевых каналов.
Действующее вещество – Верапамил.
Белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в метиловом спирте, и в хлороформе.
Химическая формула: C 27 H 38 N 2 O 4 .
Название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил.
В данном лекарственном препарате Верапамил представлен в виде гидрохлорида.
Механизм действия
Антагонизм кальция, или блокада кальциевых каналов Верапамилом проявляется в нарушении поступления кальция внутрь клетки. Тем самым создается препятствие для мышечного сокращения, и мышца расслабляется. Кальций – один из внутриклеточных ионов.
Одна из его многочисленных функций – сокращение мышечных волокон (гладких, скелетных, миокардиальных). Кальций обеспечивает взаимодействие мышечных сократительных белков – актина и миозина. Эти белки имеют вид нитевидных образований (филаментов), находящихся в мышечном волокне (миофибрилле).
Под действием ионов Кальция тонкие (актиновые) и толстые (миозиновые) филаменты заходят друг за друга, и мышечная фибрилла укорачивается и утолщается. В итоге мышца сокращается. Разумеется, мышца не может быть сколь угодно долго быть сокращенной – за спазмом должно быть расслабление, для которого необходимо, чтобы кальций удалялся из цитоплазмы миофибрилл.
Достигается это действием фермента кальций-зависимой АТФазы, которая выталкивает кальций за пределы цитоплазмы. Для обеспечения непрерывной работы этого фермента необходима энергия – ведь кальций транспортируется против концентрационного градиента, в сторону большей концентрации.
Необходимая энергия берется в процессе расщепления АТФ. Благодаря кальций-зависимой АТФ-азе концентрация кальция вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки.
Для обеспечения следующего сокращения кальций вновь входит в клетку и обеспечивает взаимодействие филаментов. Прохождение кальция через мембрану нервных волокон сопровождается изменениям трансмембранного заряда и прохождением импульса по нервному волокну.
Транспорт кальция через мембрану обеспечивается т.н. кальциевыми каналами. Существует несколько типов этих каналов, расположенных в миокарде, скелетных мышцах, в гладкой мускулатуре внутренних органов, в структурах ЦНС.
С биохимической точки зрения эти каналы представляют собой не что иное как белки-переносчики. Они находятся на поверхности клеточной мембраны, и, соединяясь с кальцием, транспортируют его в внутрь клетки.
Верапамил блокирует медленные долгоживущие L-каналы, находящиеся в миокарде, в проводящей системе сердца, в кровеносных сосудах, а также в гладкой мускулатуре внутренних органов. Основные его точки приложения: миокард, проводящая система сердца, и мышечная сосудистая оболочка.
Блокада L-каналов в миокарде приводит к снижению силы сердечных сокращений. Аналогичный процесс в гладкой мускулатуре кровеносных сосудах сопровождается расширением просвета этих сосудов – вазодилатацией. Препарат действует на стенку мелких артериол. На вены он практически не оказывает влияния.
Дилатация артериол приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и к гипотензии – снижению артериального давления (АД). Кроме того, Верапамил блокирует альфа-1 адренорецепторы артериол, что ведет к их дополнительному расширению и усиливает гипотензию.
На проводящую систему миокарда Верапамил действует угнетающе. Под его действием замедляется генерация импульсов в водителе ритма, в синусовом узле.
Этот препарат также замедляет синоатриальную (синусово-предсердную) и атриовентрикулярную (предсердно-желудочковую) проводимость. Клинически это проявляется уменьшением ЧСС (частоты сердечных сокращений).
В итоге снижается нагрузка на миокард. Ведь под действием препарата он совершает меньшую работу – слабее и медленнее бьется. При этом сердечный выброс не снижается – сердце эффективнее работает на фоне снижения ОПС и гипотензии.
Уменьшение нагрузки на миокард имеет большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца). При ИБС нарушена доставка кислорода с кровью к миокарду.
Эту проблему Верапамил тоже решает. Во-первых, замедление ЧСС сопровождается удлинением фазы расслабления (диастолы) миокарда. А ведь миокард получает кровь по коронарным артериям именно в диастолу.
Кровоток по коронарным артериям в результате их дилатации тоже улучшается. Снижение нагрузки на миокард, гипотензия, улучшение коронарного кровотока – все это приводит к ряду позитивных эффектов. Уменьшается АД, снижается частота и интенсивность приступов стенокардии – нестабильной стенокардии, стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (обусловленной спазмом коронарных артерий).
При длительном приеме препарата устраняется такой негативный процесс как гипертрофия миокарда левого желудочка. Механизм тот же – снижение нагрузки на миокард и улучшение его кровоснабжения.
Риск инфаркта миокарда также снижается. Ведущая причина инфаркта – тромбоз коронарных сосудов. В тромбоцитах тоже присутствуют кальциевые каналы. Их блокада препятствует агрегации тромбоцитов (их соединению в конгломераты) и образованию тромбов. Расширение почечных артерий приводит к улучшению кровоснабжения почек. В почках Верапамил частично блокирует натриевые каналы. Усиление выведения натрия, а вместе с ним и воды, дополняет гипотензивный эффект.
Верапамил, как и другие антагонисты кальция, расслабляет мускулатуру бронхов, мочеполовой системы, ЖКТ. Правда, эти эффекты у него выражены незначительно.
Влияние на мозговые сосуды тоже не велико. Тем не менее, Верапамил может быть использован для устранения головной боли. На состояние скелетных мышц у здоровых людей Верапамил тоже не влияет.
Однако состояние пациентов с мышечной патологией (миопатия Дюшена) может ухудшаться. Кроме того, данный препарат может удлинять время действия миорелаксантов – препаратов, применяющихся для расслабления скелетных мышц.
История создания
Верапамил – первый препарат из группы антагонистов кальция. Был синтезирован в 1961 г немецкими учеными-фармацевтами. Первоначально Верапамил задумывался как спазмолитик, более эффективный аналог Папаверина.
Годом позже, в 1962 г, было обнаружено его влияние на силу сердечных сокращений и на ЧСС. В 1963г он был официально рекомендован для использования в клинической практике как антиангинальное средство для лечения ИБС.
С тех пор он широко применялся в России, США и Зап. Европе. Будучи представителем I поколения антагонистов кальция, Верапамил не лишен недостатков. Это относительно низкая биодоступность, непродолжительность действия, и побочные эффекты, ограничивающие его прием.
В последующем в клиническую практику были внедрены более эффективные и безопасные лекарственные средства этой группы. Однако Верапамил очень часто используется и поныне в лечении сердечно-сосудистой патологии.
Согласно некоторым данным Верапамил повышает чувствительность атипичных опухолевых клеток к химиотерапии. Кроме того, имеются данные о том, что под действием этого препарата снижается синтез коллагена.
В этой связи местные инъекции Верапамила применяются для рассасывания келоидных рубцов на коже. Эти же инъекции в половой член делаются при его фиброзной деформации – болезни Пейрони.
Технология синтеза
Верапамил получают в ходе нескольких реакций с участием сложных органических веществ. Для изготовления таблеток помимо основного вещества используют вспомогательные: двузамещенный фосфат кальция, желатин, метилпарабен, крахмал, тальк, титана диоксид, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.
Формы выпуска
- Таблетки и драже 40 и 80 мг;
- Таблетки пролонгированного действия с замедленным высвобождением Верапамила 240 мг;
- Ампулы 2 мл 0,25% инъекционного раствора.
Верапамил под одноименным названием действующего вещества производят многие отечественные фирмы. Некоторые из этих фирм практически не известны, и качество их продукции может вызывать сомнения.
Хотя вовсе необязательно, что российские фарпроизводители выпускают низкосортные лекарства. Из зарубежных патентованных препаратов у нас наиболее известны таблетки Изоптин (Эбботт-Кнолль, Германия) и Финоптин (Орион, Финляндия). За рубежом препарат может иметь названия Азупамил, Вергамма, Верадил, Лекоптин, и многие другие.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- Тахиаритмии (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий);
- Профилактика и лечение ИБС, нестабильной стенокардии, вариантной стенокардии Принцметала.
Дозировки
Таблетки принимаются вне зависимости от еды, не разжевываются, запиваются водой. Рекомендуемая доза – 40-80 мг 3-4 раза в день. При отсутствии эффекта разовые дозы плавно повышают до 120 и 160 мг. Суточная доза обычно колеблется от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза – 480 мг. Ее превышать не рекомендуется во избежание нежелательных эффектов.
Верапамил пролонгированного действия (Изоптин СР 240) принимается в суточной дозе 240-480 мг, которую разбивают на 2 приема с интервалом в 12 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени замедляется метаболизм Верапамила. Суточная доза в таких случаях не должна превышать 120 мг.
Она разбивается на 3 приема по 40 мг. Таблетки принимаются длительным курсом от 2-х недель до 6-8 месяцев. Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно по 2-4 мл (1-2 ампулы). В отсутствие эффекта струйное введение можно повторить через полчаса. Это же количество раствора можно развести в 100-200 м физ. раствора и вводить внутривенно капельно.
Фармакодинамика
Биодоступность колеблется от 22до 35%. В случае многократного приема препарата она может увеличиваться в 2 раза. Всасываемость в ЖКТ – 90% от количества, принятого внутрь. 90% поступившего в кровь Верапамила связывается с плазменными белками.
Максимальная концентрация в плазме крови формируется через 1-2 часа приема обычных форм препарата. Для пролонгированных форм этот показатель составляет 3-5 часов. Гипотензивный эффект отмечается уже на первой неделе систематического приема Верапамила, и достигает своего максимума к 3-4 неделе.
В печени Верапамил подвергается метаболическим превращениям. Один из метаболитов, норверапамил, также обладает свойствами антагонистов кальция. Однако по своей силе он уступает исходному веществу Верапамилу. Остальные метаболиты неактивны. Выводится в основном почками в виде метаболитов, и в меньшей степени (3-4%) – в неизменном виде. 9-16% препарата выводится через кишечник.
Период полувыведения поначалу находится в пределах 2-6 часов. При многократном приеме Верапамил кумулирует в организме, и период полувыведения замедляется до 4,5-12 часов. Из-за этого может потребоваться снижение суточной дозы примерно в 2 раза. Такая же картина наблюдается при печеночной недостаточности, когда метаболизм и выведение Верапамила замедляются, а содержание в крови свободной фракции наоборот, возрастает. В этих случаях дозу Верапамила также снижают.
Побочные эффекты
- Сердечно-сосудистая система : гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, покраснение лица, усугубление имеющейся сердечной недостаточности, появление одышки и периферических отеков;
- ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная возбудимость, быстрая утомляемость;
- ЖКТ : тошнота, рвота, запоры, повышение уровня печеночных ферментов-трансаминаз;
- Кожа : аллергическая сыпь, зуд.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость Верапамила;
- Кардиогенный шок;
- Острая сердечная недостаточность;
- Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- Атриовентрикулярная блокад II-III степени;
- Синоатриальная блокада;
- СССУ – синдром слабости синусового узла;
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- Синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- Острый инфаркт миокарда (Верапамил назначают не раньше, чем на 7-й день после развития этого заболевания);
- Возраст до 18 лет
С крайней осторожностью назначают препарат при гипотензии и брадикардии, при печеночной недостаточности, а также при начальной степени хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокады.
Взаимодействие с другими препаратами
- Антигипертензивные средства других групп, диуретики – усиление гипотензивного действия;
- Ингаляционные анестетики, бета-адреноблокаторы, ингаляционные средства для наркоза – токсическое действие на миокард, опасность аритмий;
- Дигоксин – замедление выведения этого препарата почками, повышение концентрации в плазме крови, опасность аритмий;
- Циклоспорин, Празозин, Теофиллин – повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
- Ранитидин, Циметидин – повышение уровня Верапамила в плазме крови;
- Хинидин – повышение концентрации этого препарата в плазме крови, гипотензия;
- Ацетилсалициловая кислота – опасность кровотечений;
- Миорелаксанты – усиливается их действие;
- Препараты лития, Карбамазепин – токсическое влияние на ЦНС.
Во время лечения Верапамилом нельзя употреблять грейпфрутовый сок, т.к. он повышает биодоступность препарата.
Беременность и лактация
Верапамил проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. В ряде случаев его назначают беременным женщинам по терапевтическим и акушерским показаниям.
Среди этих, показаний – исходная гипертензия, недостаточность плацентарного кровообращения, опасность гестозов и преждевременных родов.
Вместе с тем, препарат следует использовать с крайней осторожностью, ориентируясь на соотношение риск-польза. Если Верапамил назначается во время грудного вскармливания, его прекращают.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок хранения – 3 года. Верапамил отпускается по рецепту врача.