- несколько дозировок препарата в таблетках по 5 мг и 10 мг;
- низкая цена препарата.
Недостатки:
- низкая биодоступность препарата;
- медленное оказание лечебного эффекта.
Таблетки 5 мг; блистер 10, пачка картонная 3
37.00 руб.
Таблетки 10 мг; блистер 10, пачка картонная 3
100.30 руб.
* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)
Инструкция по применению:
Препарат принимается внутрь за 1 час до еды либо через 2 часа после, запивая небольшим количеством чистой, прохладной воды, преимущественно утром.
Начальная доза препарата 1,25 мг (1/4 таблетки по 5 мг), принимается около 5 – 7 дней, постепенно дозу повышают сначала до 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), затем до 5 мг (1 таблетка по 5 мг) и в конце до 10 мг (1 таблетка по 10 мг). Дозу повышают каждые 3 – 4 дня.
Максимальная доза препарата 10 мг в сутки.
Прием препарата сопровождается тщательным контролем за работой сердечнососудистой системы. Ежедневно измеряется артериальное давление и частота сердечных сокращений.
Курс лечения и подбор дозы осуществляет ваш лечащий доктор индивидуально.
В период беременности и кормления грудью препарат не назначается.
Прием препарата разрешен лицам, достигшим 18 лет.
Сравнительная таблица
| Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, ч |
| Бисопролол Лугал | ||||
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрические, с фаской, светло- желтого цвета, на поверхности таблеток допускается мраморность; таблетки по 15 мг - с риской.
Фармакологическое действие" type="checkbox">
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, аналитическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкому сродству с циклооксигеназой-1, препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно- кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика
При приеме внутрь мелоксикам хорошо адсорбируется в желудочно- кишечном тракте, биодоступность составляет 89 %. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 5-6 ч. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается через 3-5 дней после начала приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием четырех неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3А4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий - в среднем 11 л, плазменный клиренс - 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником в равных пропорциях; 5 % суточной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит сквозь гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50 % от уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение периода полувыведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).
Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и увеличения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).
Показания к применению
Симптоматическое лечение:
Болевого синдрома при остеоартритах, артрозах, дегенеративних суставных заболеваниях;
Ревматоидных артритов;
Анкилозирующих спондилитов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим нестероидным противовоспалительным средствам, включая ацетилсалициловую кислоту;
Наличие симптомов (связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)): бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротического отека или крапивницы в анемнезе, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности;
Язвы желудочно-кишечного тракта/перфорации (активная форма или недавнее их появление);
Активная форма воспалительных заболеваний толстого кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);
Тяжелая печеночная недостаточность;
Почечная недостаточность, не подлежащая диализу;
любые расстройства, сопровождающиеся кровотечениями, манифестное желудочно- кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение;
Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
Артериальная гипертензия;
Ишемическая болезнь сердца;
Инфаркт или инсульт в анамнезе;
Возраст до 16 лет и после 70 лет;
Период беременности и грудного вскармливания;
Лечение для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании;
Врожденные нарушения, при которых могут быть вредны вспомогательные компоненты препарата
Беременность и период лактации
Мелоксикам противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Остеоартриты: суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее увеличивают до 15 мг/сутки.
Ревматоидные артриты: препарат назначают по 15 мг/сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.
Анкилозирующие спондилиты: препарат назначают по 15 мг/сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/сутки.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Необходимо применять наименьшую эффективную суточную дозу и наименьшую продолжительность лечения, поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск развития побочных реакций.
Комбинированное применение: общая суточная доза мелоксикама при применении его в виде таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.
Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывать, запивать водой или другой жидкостью.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительного тракта: чаще 1 % - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, кишечная колика; от 0,1 до 1 % - временные нарушения биохимических показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагиты, стоматиты, гастродуоденальные язвы, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, гастроинтестинальные кровотечения, скрытые или макроскопически видимые желудочно-кишечные кровотечения; меньше 0,1 - гастроинтестинальная перфорация, колиты, гепатиты, гастриты.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфораций могут быть потенциально летальными.
Со стороны органа зрения: меньше 0,1 % - нарушения функции зрения (нечеткость зрения), конъюнктивит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: чаще 1 % - головная боль; от 0,1 до 1 % - головокружение, шум в ушах, сонливость, слабость; меньше 0,1 % - спутанность сознания и дезориентация, смена настроения, раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 1 % - отеки; от 0,1 до 1 % - повышение артериального давления, приливы, ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: от 0,1 до 1 % - изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины); меньше 0,1 % - острая почечная недостаточность, расстройства мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Со стороны системы кроветворения: чаще 1 % - анемия; от 0,1 до 1 % - изменения в формуле крови, в том числе в соотношение лейкоцитов, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное назначение потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.
Респираторные: меньше 0,1 % - появление приступов астмы у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или на другие НПВС.
Дерматологические реакции: чаще 1 % - зуд, раздражения кожи, сыпь; от 0,1 до 1 % - крапивница; меньше 0,1 % - фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: меньше 0,1 % - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т. ч. анафилактические и анафилактоидные).
Передозировка
При передозировке возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфических антидотов и антагонистов нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): совместное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может привести к увеличению риска кровотечения и появления язв в желудочно-кишечном тракте, и поэтому такое совместное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышает риск кровотечений из-за торможения функции тромбоцитов. При необходимости такого совместного лечения рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение.
Литий: имеются данные относительно НПВС, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендовано контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения Мелоксикам-Лугалом.
Метотрексат: как и другие НПВС, Мелоксикам-Лугал может повышать гематологическую токсичность метотрексата относительно элементов крови - это требует серьезного контроля.
Контрацепция: имеются данные, что препарат может снижать эффективность внутрима- точных противозачаточных средств, но это утверждение требует дальнейших исследований и подтверждений.
При одновременном применении с Мелоксикам-Лугалом холестирамина ускоряется выведение мелоксикама.
Диуретики: лечение НПВС обезвоженных больных связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременной применении Мелоксикам- Лугала и диуретиков, больные должны получать адекватное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): известно, что НПВС уменьшают антипшертензивный эффект, что связано с ингибирующим воздействием на вазодилататорные простагландины.
НПВС и антагонисты ангиотензин II рецептора, а также ACE-ингибиторы оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.
Холестирамин связывает мелоксикам в гастроинтестинальном тракте.
НПВС усиливают нефротоксичность циклоспорина через влияние на почечные простагландины, что требует значительного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.
Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого проходят при участии цитохрома (СУР) Р450 и одна треть - путем перок- сидазного окисления.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикам-Лугала и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СУР 2С9 и/или СУР ЗА4.
Взаимодействия Мелоксикам-Лугала с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросеми- дом при одновременном применении на фармакокинетическом уровне не выявлено.
Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами.
Особенности применения
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.), органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.
Меры предосторожности
Нужно внимательно наблюдать за состоянием больных при применении препарата (как и других НПВС) у пациентов:
С желудочно-кишечными заболеваниями и в случае одновременного применения антикоагулянтов. Запрещено назначать Мелоксикам-Лугал пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения, при наличии или без предыдущих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста;
С сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний. Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать;
У пожилых пациентов и пациентов с повышенным риском возникновения побочной реакции. Рекомендуемая доза для продолжительного лечения ревматоидного артрита и анкилози- рующего спондилита у пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки, пациентам с повышенным риском возникновения побочной реакции необходимо начинать лечение с 7,5 мг в сутки.
НПВС могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга;
с заболеваниями почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. У пациентов незначительным ухудшением функции почек (клиренс более 25 мл в минуту) снижение дозы не требуется. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВС (НПВС ингибируют синтез почечного простагландина, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока) может вызвать развитие почечной недостаточности, которая исчезает при прекращении противовоспалительной терапии нестероидными средствами. Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией, с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию с диуретическими препаратами, АПФ-ингибиторами или антагонистами ангиотензин II превращающими рецепторами, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль над диурезом и функцией почек в начале терапии. В единичных случаях НПВС могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или к развитию нефротических синдромов.
При лечении НПВС описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве своем были незначительными и временными. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикам- Лугалом следует прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных больных с циррозом печени снижать дозы Мелоксикам-Лугала не следует.
Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку побочные эффекты у них носят более тяжелый характер. Как и при лечении другими НПВС, следует с осторожностью назначать их больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
Мелоксикам-Лугал, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез цик- лооксигеназы/простагландина, может уменьшить вероятность оплодотворения, и именно поэтому не рекомендуется для применения у женщин, которые хотят забеременеть. Следует отказаться от приема мелоксикама женщинам, у которых затруднено оплодотворение или которые проходят обследование по поводу бесплодия.
В состав таблеток Мелоксикам-Лугал (по 7,5 мг и 15 мг) входит лактоза и при введении максимальной рекомендованной дозы в организм попадает 160,4 мг лактозы. Поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.
Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
Были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза) при применении лекарственных средств, содержащих мелоксикам.
Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырём.
Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.
Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения.
Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились, приём Мелоксикам-Лугала следует немедленно прекратить.
Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена подозреваемого лекарственного средства связана с лучшим прогнозом.
Форма выпуска
Таблетки 7,5 мг и 15 мг. По 10 таблеток в блистерах, по 1, 2 или 6 блистеров в пачку.
Условия хранения
Хранить В защищенном от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
активное вещество - диметилсульфоксид - 99,0%
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость или бесцветные кристаллы без запаха или со слабым специфическим запахом. Гигроскопична.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Код АТХ М02А Х03
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При аппликации на кожу и слизистые оболочки быстро и хорошо всасывается. Биодоступность составляет 60-70%, при этом степень биодоступности и глубина проникновения прямо пропорциональны концентрации диметилсульфоксида. При локальном нанесении на кожу обнаруживается в сыворотке крови уже через 10 минут после аппликации, период полуабсорбции составляет 3-4 часа. Максимальная концентрация в микросомах печени, с образованием метаболитов (диметилсульфона и диметилсульфида). Период полувыведения составляет 11-14 часов. Элиминация происходит, главным образом, почками и кишечником в неизмененном виде, а также в виде метаболитов. Диметилсульфид может выводиться также через кожу и легкие, что сопровождается специфическим чесночным запахом. Кумуляции диметилсульфоксида и его метаболитов в организме при длительном применении препарата не наблюдается.
Фармакодинамика
Диметилсульфоксид оказывает противовоспалительное и местноанестезирующее действие за счет инактивации гидроксильных радикалов и улучшения метаболических процессов в очаге воспаления, торможения проведения ноцицептивных импульсов в периферических нейронах, а также антагонизма в отношении сосудистых эффектов гистамина, брадикинина и простагландина Е1. Быстро и хорошо проникает через биологические мембраны, в том числе через кожу, слизистые, оболочку микробных клеток, повышая чувствительность микрофлоры к антибиотикам. Способствует более глубокому проникновению в ткани других лекарственных средств. Оказывает умеренное антисептическое и фибринолитическое действие.
Показания к применению
В составе комплексной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата
Ревматоидный артрит
Болезнь Бехтерева
Деформирующий остеоартроз
Артропатия
Растяжении сухожилий при ушибе
Травматические инфильтраты
Острые и хронические остеомиелиты
Гнойные раны
Абцессы
Для приживления пересаженных кожных ауто- и гомотрансплантатов (в кожно-пластической хирургии)
Для консервирования кожных гомотрансплантатов
Способ применения и дозы
Диметилсульфоксид применяют у взрослых и детей старше
12 лет в виде водных растворов местно в виде аппликаций и орошений (промываний). У взрослых обычно применяют 50% водный раствор, для получения которого Димексид-Лугал разводят водой в соотношении 1:1. Для кожи лица и других высокочувствительных участков кожного покрова применяют 10-20-30% растворы, для получения которых препарат разводят водой в соотношениях 1:9, 1:4 и 1:3 соответственно.
У детей 12-18 лет применяют 20-30% водные растворы димексида, для получения которых препарат разводят водой в соотношениях 1:4 и
1:3 соответственно, В растворе необходимой концентрации смачивают марлевые салфетки и
накладывают на пораженные участки в течение 20-30 мин 1 раз в день. Поверх салфетки накладывают окклюзионную повязку из полиэтиленовой пленки и хлопчатобумажной или льняной ткани. Длительность курса лечения – 10-15 дней.
При воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата препарат применяют в виде 20-50% раствора в виде компрессов 2-3 раза в день.
В кожно-пластической хирургии используют повязки с 10-20-30% водным
раствором на пересаженные кожные ауто- и гомотрансплантаты непосредственно после операций и в последующие дни послеоперационного периода до стойкого приживления трансплантата.
В качестве консервирующей среды для хранения кожных гомотрансплантатов применяют 5% раствор диметилсульфоксида в растворе Рингера. Менее концентрированными (1-4%) растворами производят промывание гнойно-некротических и воспалительных очагов и полостей.
рекомендуется проводить лекарственную пробу на его переносимость. Для этого димексид наносят на кожу при помощи смоченного в нем ватного тампона. Появление резкого покраснения и зуда свидетельствует о повышенной чувствительности к препарату.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Головокружение, головная боль
Бессонница
Возможны жжение, гиперемия кожи, эритема, сухость кожи
Дерматит
Тошнота, рвота, диарея
Бронхоспазм
Адинамия
Реакции гиперчувствительности
Кожные высыпания
- ангиневротический отек
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к диметилсульфоксиду
Нарушение функции печени и почек
Тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность
Стенокардия
Инфаркт миокарда
Выраженный атеросклероз
Инсульт
Глаукома
Катаракта
Детский возраст до 12 лет
Беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Диметилсульфоксид увеличивает всасывание и усиливает действие этанола (алкоголь тормозит выведение препарата), инсулина (при длительном применении препарата осуществляют контроль за уровнем сахара в крови). При совместном накожном применении повышает абсорбцию и увеличивает эффект других совместно апплицируемых лекарственных средств. Совместим с гепарином, антибактериальными препаратами, нестероидными противовоспалительными средствами. Усиливает действие ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, препаратов дигиталиса, хинидина, нитроглицерина. Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидам и бета-лактамным антибиотикам, хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину. Сенсибилизирует организм к действию лекарственных средств для общей и местной анестезии.
В связи с тем, что диметилсульфоксид может усиливать не только активность, но и токсичность некоторых лекарственных средств, следует соблюдать осторожность при его одновременном назначении с другими препаратами для местного применения.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
С осторожностью назначают пациентам с отягощенным аллергоанамнезом, ишемической болезнью сердца, а также пациентам пожилого возраста и детям в возрасте 12-18 лет.
Учитывая возможность индивидуальной непереносимости препарата,
рекомендуется проводить лекарственную пробу на его переносимость. Для
этого димексид наносят на кожу при помощи смоченного в нем ватного
тампона. Появление резкого покраснения и зуда свидетельствует о повышенной чувствительности к препарату.
Препарат Бисопролол
- селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью.
Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Бисопролол являются: артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность.Способ применения
Доза применения препарата Бисопролол подбирается индивидуально.Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г.
Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут.
Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Бисопролол являются: острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); стенокардия Принцметала; выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровобращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям.
Беременность
Применение Бисопролола при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бисопролол не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.Бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола.
При одновременном применении с антиаритмическими лекарственными средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
При одновременном применении бисопролола и блокаторов β-адренорецепторов местного действия (например содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.
При одновременном применении с лекарственными средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.
При одновременном применении с НПВП снижается гипотензивный эффект бисопролола.
При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих лекарственных средств.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов.
Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом.
Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV-блокаде, сердечной недостаточности, снижению АД.
При сочетанном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии.
При одновременном применении с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.
При сочетанном применении с рифампицином возможно незначительное уменьшение Т½ бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.Лечение: прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.
При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости - кардиостимуляцию.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости применяют кардиостимуляцию.
При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.Форма выпуска
Таблетки Бисопролол , покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-10000 штук.Таблетки Бисопролол-ОВL , покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-300 штук.
Таблетки Бисопролол-ЛЕКСВМ , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 20-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Лугал , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-50 штук.
Таблетки Бисопролол-Прана , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Ратиофарм , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Тева , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-50 штук.
Состав
1 таблетка Бисопролола содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат - 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Дополнительно
При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов.Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы.
Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Основные параметры
| Название: | БИСОПРОЛОЛ |
| Код АТХ: | C07AB07 - |