Новокаинамид применение. Применение при нарушениях функции почек. Применение при нарушении функции почек

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: прокаинамид;
4-амино-N- бензамид гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета;

cocтав: новокаинамида (прокаинамида гидрохлорида) - 0,25 г;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Антиаритмические препараты.

Фармакологические свойства

Новокаинамид-Дарница - антиаритмический препарат 1 А класса. Подобно хинидину, содержит в молекуле третичную амидную группу, что обуславливает его мембранодепрессивное действие.
Удлиняет эффективный рефракторный период. Замедляет проводимость в предсердиях, предсердно-желудочковом узле и желудочке (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) , угнетает возбудимость и, в незначительной степени, сократительную способность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) . Оказывает сосудорасширяющее действие, вызывая артериальную гипотензию. Блокирует вагусные реакции (антихолинергическое действие).

Фармакокинетика. Всасывается из желудка через 15-30 мин, максимальная концентрация в крови после приема внутрь возникает через 1 ч. Эффективная терапевтическая концентрация в крови составляет 4-10 мкг/мл.
При терапевтической концентрации 15 % препарата связано с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) , а остальная - с тканями (печень, почки, селезенка, легкие, мышцы). Преимущественный путь биотрансформации препарата (Биотрансформация препарата - совокупность химических превращений лекарственного вещества в организме) - N-ацетилирование. Основным метаболитом является N-ацетилновокаинамид. Он медленнее выводится из организма, чем новокаинамид, поэтому его средняя концентрация в 1,5 раза выше, чем новокаинамида; метаболит оказывает одинаковое с новокаинамидом антиаритмическое действие. До 90 % новокаинамида выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. До 50 % новокаинамида выводится в неизмененном виде, 8-14 % - в виде его дериватов, 7,4-24 % - в виде других метаболитов. Через 6-8 ч с мочой выводится 50-60 % препарата. Период полужизни новокаинамида в плазме крови 3-4 ч, а его ацетилированной формы - около 4 ч.
Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) новокаинамида изменяется при нарушении функции почек, сердца, печени. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) увеличивается в 3 раза при снижении клубочковой фильтрации до 10 мл/мин, в 2 раза - при снижении минутного объема сердца и поражении печени. У больных сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) препарат плохо всасывается из пищеваритель-ного канала, поэтому его следует вводить парентерально (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) . У лиц пожилого возраста дозу новокаинамида необходимо уменьшить.

Показания к применению

Применяют при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмах (Пароксизмы - кратковременные, возникающие внезапно и резко прекращающиеся расстройства, склонные к повторному появлению) мерцательной аритмии (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков) или трепетании (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий, пароксизмальной желудочковой тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , желудочковой экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) ; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких, для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь при желудочковой экстрасистолии взрослым вначале в дозе 0,25 - 0,5 - 1,0 г, затем по 0,25 - 0,5 г каждые 4 - 6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.
При пароксизмах мерцательной аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) или трепетании предсердий рекомендуется внутрь доза 1,25 г ("нагрузочная"). Если эта доза неэффективна, то через час дополнительно дают 0,75 г и далее через каждые 2 ч - по 0,5-1,0 г до купирования пароксизма; общая суточная доза 3 г, иногда 4 г, но не более (высшая доза).

Побочное действие

Аллергические реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, во рту может быть ощущение горечи; возбуждение, бессонница, тахикардия; гранулоцитопения; понижение АД, судороги, нарушение проводимости, мерцание желудочков.

Противопоказания

Предсердно-желудочковые блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) II и III степени, блокада ветвей пучка Гиса, выраженная сердечная недостаточность; аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; сосудистая гипотензия; почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) , повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаинамид-Дарница не назначают одновременно с сульфаниламидами (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) . Не следует назначать в сочетании с лидокаином вследствие суммирования побочных неврологических эффектов. Нежелательно применять с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) из-за возможности резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя применять в сочетании с хинидином вследствие их синергичного кардиодепрессивного действия.

Передозирование

При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности могут развиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков, а при длительном применении - волчаночный синдром.

Особенности применения

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять препарат при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) препарат назначать не рекомендуется.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Следует хранить в защищенном от света месте.
Срок пригодности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Брутто-формула

C 13 H 21 N 3 O

Фармакологическая группа вещества Прокаинамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-06-9

Характеристика вещества Прокаинамид

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Белый или белый с желтоватым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Водный раствор — бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиаритмическое .

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида. T 1/2 составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД . Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT . Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.

Применение вещества Прокаинамид

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром ), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Ограничения к применению

Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала QT , артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Прокаинамид

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. Снижает активность антимиастенических средств.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м .

Меры предосторожности вещества Прокаинамид

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

В нашей стране смертность от сердечно-сосудистых заболеваний занимает одно из ведущих мест среди других причин. Сказывается людей к своему здоровью, неправильное питание, пристрастие к алкоголю и курению, малоподвижный образ жизни. В настоящее время выпускается большое количество лекарственных средств, которые не только помогают справиться с сердечными заболеваниями, но и предотвратить их появление. Одним из таких препаратов является «Новокаинамид», инструкция по применению будет рассмотрена далее.

Состав препарата

Производители выпускают «Новокаинамид» в двух формах: таблетки и раствор для инъекций.

Активным компонентом каждой формы является прокаинамид, которого в таблетках содержится по 250 мг в каждой, а в растворе 100 мг. В качестве вспомогательных веществ в таблетках содержатся: крахмал и лактоза.

Если брать раствор препарата, то дополнительными компонентами являются и дисульфид натрия.

Фармакодинамика «Новокаинамида»

Если говорить про лекарство «Новокаинамид», инструкция описание содержит следующее: относится к антиаритмическим лекарственным средствам. Прокаинамид, который входит в состав препарата в качестве основного действующего вещества, обладает хорошим мембраностабилизирующим воздействием.

Механизм его действия основан на торможении входящего протока ионов натрия, а также снижении скорости деполяризации в нулевой фазе. «Новокаинамид» угнетает проводимость, понижает возбудимость сердечной мышцы в желудочках и предсердиях.

Прокаинамид способен также оказывать вазодилатирующее и ваголитическое воздействие, что приводит к снижению артериального давления и появлению тахикардии.

Когда показано применение препарата

Сердечные препараты являются серьезными лекарственными средствами, которые ни в коем случае нельзя принимать без назначения врача. Только специалист, учитывая диагноз и особенности организма пациента, может назначить правильный препарат. Показания к применению "Новокаинамида" следующие:

Все эти диагнозы устанавливаются только после тщательного обследования пациента.

Противопоказания к применению

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит также информацию о противопоказаниях к использованию данного лекарственного средства. Прием лекарства не показан при:

• Аритмии, которая вызвана передозировкой
• АВ-блокаде 2 и 3 степени.
• Если имеется лейкопения.
• Сверхчувствительности к компонентам препарата.
• Если имеются нарушения в работе печени или почек.
• При наличии миастении.
• Инфаркт миокарда также является противопоказанием к применению препарата.
• Повышенное артериальное давление.
• Атеросклероз.
• Бронхиальная астма.
• Инструкция по применению «Новокаинамида» предупреждает об осторожном назначении препарата лицам пожилого возраста.
• Кардиогенный шок.
• Системная красная волчанка, в том числе это заболевание в анамнезе.
• В период грудного вскармливания.
• Нежелательно назначать детям до 18 лет «Новокаинамид», инструкция по применению не содержит информации об эффективности и безопасности применения препарата в этом возрасте.

Схема лечения и дозировка

Лекарственное средство можно принимать внутрь в виде таблеток, делать инъекции внутривенно или внутримышечно.

Если назначен в виде раствора «Новокаинамид», инструкция по применению в ампулах содержит подробную информацию по применению.

Для внутривенного введения растворяют 100-500 мг прокаинамида в физрастворе и вводят медленно, со скоростью не более 50 мг в минуту. Во время введения обязательно необходимо контролировать артериальное давление.

Бывают ситуации, когда требуется повторное введение такого же количества препарата для достижения желаемого эффекта. В целях профилактики приступа аритмии инфузию проводят со скоростью 2-6 мг в минуту.

После того как приступ купирован, можно поддерживать эффект внутримышечным введением лекарственного средства в количестве 0,5-1 грамм.

В качестве лечебного средства «Новокаинамид» внутримышечно вводят по 50 мг на один кг веса пациента в день, дозу эту необходимо разделить на несколько инъекций.

Максимальная доза для взрослых при внутривенном или внутримышечном введении составляет 1 грамм на одну инъекцию или 3 грамма в сутки.

Для средства "Новокаинамид" инструкция по применению таблетки в самом начале терапии рекомендует принимать по одной за час до еды или через 2 часа после приема пищи. Таблетку разжевывать не надо, а запивать достаточным количеством воды.

Если не наблюдается побочных явлений, то можно переходить к приему необходимой терапевтической дозы, она может составлять от одной до трех таблеток. Для поддерживающей терапии врач назначает по одной таблетке каждые 6 часов.

Нежелательные проявления

Если назначается лекарство «Новокаинамид», инструкция по применению должна быть хорошо изучена. В ней можно найти информацию о появлении побочных явлений в процессе лечения этим препаратом. К таковым относятся:

Если терапия «Новокаинамидом» назначается на длительный срок, то может развиться красная волчанка. Некоторые пациенты также отмечают, что во время лечения препаратом могут атаковать микробные инфекции и наблюдается более длительное заживление ран.

Симптоматика передозировки лекарственного средства

В статье было рассмотрено лекарство «Новокаинамид», инструкция, описание, фото ниже демонстрирует, какие могут быть симптомы передозировки препарата во время лечения.

Характеризоваться она может следующими проявлениями:

Для оказания первой помощи необходимо ввести пациенту «Фенилэфрин» и «Норэпинефрин», если упало кровяное давление. Эффективными средствами помощи являются промывание желудка, гемодиализ.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит информацию о с другими средствами. Необходимо знать, перед тем как приступать к терапии препаратом, что:

• Лекарство усиливает эффект от приема миорелаксантов, холиноблокаторов.
• Усиливается воздействие гипотензивных препаратов.
• Если принимать одновременно антигистаминные средства, то атропиноподобный эффект усиливается.
• Если одновременно осуществляется прием «Пимозода», то на ЭКГ можно видеть удлинение интервала QT.
• Препарат усиливает проявление побочных эффектов при приеме «Тозилата Бретилия».
• Повышается вероятность развития аритмогенного эффекта, если одновременно назначаются антиаритмические средства.
• Прием совместный «Циметидина» повышает период полувыведения «Новокаинамида» и снижает почечный клиренс.

Перед назначением препарата врач обязательно должен поинтересоваться, какие лекарства принимает пациент, чтобы учесть все возможные взаимодействия.

Важные указания при приеме «Новокаинамида»

Уже было сказано, что принимать таблетки препарата необходимо натощак или через пару часов после еды. Запивать можно молоком или водой. Если назначаются инъекции, то раствор перед введением необходимо разбавлять.

В период лечения «Новокаинамидом» необходимо постоянно контролировать артериальное давление, уровень лейкоцитов в крови и делать ЭКГ.

После проведенного лечения у многих пациентов регистрируют повышенный уровень титра антиядерных антител. Если длительно использовать препарат после оперативного вмешательства на сердце, то возможно развитие лейкопении.

У пациентов пожилого возраста есть риск развития гипотензии, поэтому необходимо постоянно держать давление под контролем. Особую осторожность стоит соблюдать при назначении данного препарата детям. Дозировка должна быть тщательно просчитана.

Прием «Новокаинамида» оказывает влияние на концентрацию внимания, поэтому стоит воздержаться от вождения автомобиля во время терапии данным препаратом. Также осторожно заниматься теми видами деятельности, где требуется повышенное внимание и концентрация, чтобы не получить травму.

Прием препарата во время беременности

Инструкция по применению «Новокаинамида» предупреждает, что применение препарата во время беременности может привести к понижению артериального давления, что, в свою очередь, часто заканчивается маточно-плацентарной недостаточностью.

Аналоги и синонимы препарата

Аналогами любого препарата являются лекарственные средства, оказывающие одинаковое воздействие на организм. Если рассматривать лекарство «Новокаинамид» (описание, аналог, фото), то у него есть несколько таких препаратов:

Несмотря на то что все аналоги оказывают похожее действие, все-таки не стоит самостоятельно прописывать себе лекарство. Врач с учетом особенностей протекания заболевания, а также организма пациента назначает тот препарат, который окажется более эффективным.

Кроме аналогов, имеются еще и синонимы у «Новокаинамида», это препараты с одинаковым действующим веществом. К таковым можно отнести:

• «Новокаинамид-Ферейн» - это раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций.
• «Прокаинамид-Эском» является также раствором для инъекций.

При любом заболевании всегда можно подобрать аналоги и синонимы того препарата, который выписал врач. Многие пациенты ориентируются по цене и стараются приобрести более дешевые аналоги, но необходимо помнить, что действующее вещество может быть и одинаковым, но совместное сочетание с другими составляющими может дать совершенно иной эффект. Присушивайтесь к советам специалистов, а не занимайтесь самолечением, чтобы еще больше не навредить своему здоровью.

Владелец регистрационного удостоверения:
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО

Читайте также:

Код ATX для НОВОКАИНАМИД

C01BA02 (Procainamide)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата НОВОКАИНАМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.055 (Антиаритмический препарат. Класс I A)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).

Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

T1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

НОВОКАИНАМИД: ДОЗИРОВКА

В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.

В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).

При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.

Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).

При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.

При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.

При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Беременность и лактация

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

НОВОКАИНАМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности - 5 лет.

Показания

• желудочковые нарушения ритма;
• желудочковая тахикардия;
• желудочковая экстрасистолия;
• предсердная тахикардия;
• мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

• желудочковая аритмия,
• вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
• синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• системная красная волчанка (в т.ч.
• в анамнезе);
• желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
• удлиненный интервал QT;
• лейкопения;
• трепетание или мерцание желудочков;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Особые указания

Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.

При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).

У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.