ATX kods
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Etilmetilhidroksipiridīna sukcināts
Devas forma
apvalkotās tabletes.
Savienojums
1 tablete satur:
aktīvā viela - etilmetilhidroksipiridīna sukcināts 100% vielas izteiksmē - 0,125 g.
Palīgvielas (tabletes kodols): kaolīns - 0,00247 g, nātrija karboksimetilciete - 0,01258 g, mikrokristāliskā celuloze - 0,1135 g, povidons - 0,0134 g, talks - 0,0053 g, kalcija stearāts - 0,027 G
Palīgvielas (čaula): hipromeloze - 0,00495 g, makrogols - 0,00128 g, titāna dioksīds - 0,00165 g, talks - 0,00037 g.
Apraksts
Tabletes ir apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas, no baltas līdz baltai ar krēmīgu nokrāsu, ar pārtraukumu - no baltas līdz baltai ar pelēcīgu, dzeltenīgu vai krēmīgu nokrāsu.
Farmakoterapeitiskā grupa
Antioksidants.
Farmakodinamika
Mexiprim pieder pie heteroaromātiskajiem antioksidantiem. Piemīt plašs farmakoloģisko aktivitāšu klāsts: palielina organisma izturību pret stresu, uzrāda anksiolītisku efektu, ko nepavada muskuļu relaksējoša iedarbība; piemīt nootropiskas īpašības, novērš un samazina mācīšanās un atmiņas traucējumus, kas rodas novecošanas un dažādu patogēnu faktoru iedarbības laikā; ir pretkrampju iedarbība; piemīt antioksidanta un antihipoksiskas īpašības; palielina koncentrēšanos un veiktspēju; vājina alkohola toksisko iedarbību.
Zāles uzlabo vielmaiņu smadzeņu audos un to asins piegādi, uzlabo mikrocirkulāciju un asins reoloģiskās īpašības, samazina trombocītu agregāciju. Stabilizē asins šūnu (eritrocītu un trombocītu) membrānas struktūras. Tam ir hipolipidēmiska iedarbība, samazina kopējā holesterīna un zema blīvuma lipoproteīnu saturu.
Mexiprim darbības mehānisms ir saistīts ar tā antioksidantu un membrānas aizsargājošo darbību. Tas kavē lipīdu peroksidāciju, palielina superoksīda oksidāzes aktivitāti, palielina lipīdu-olbaltumvielu attiecību, samazina membrānas viskozitāti un palielina tās plūstamību. Tas modulē ar membrānu saistītu enzīmu (no kalcija neatkarīga fosfodiesterāze, adenilātciklāze, acetilholīnesterāze), receptoru kompleksu (benzodiazepīns, GABA, acetilholīns) aktivitāti, kas uzlabo to spēju saistīties ar ligandiem, palīdz saglabāt biomembrānu strukturālo un funkcionālo organizāciju. , neirotransmiteru transportu un uzlabo sinaptisko transmisiju. Mexiprim palielina dopamīna saturu smadzenēs. Tas izraisa aerobās glikolīzes kompensējošās aktivācijas palielināšanos un oksidatīvo procesu inhibīcijas pakāpes samazināšanos Krebsa ciklā hipoksiskos apstākļos, palielinoties ATP un kreatīna fosfāta saturam, aktivizējot mitohondriju enerģijas sintēzes funkcijas. un šūnu membrānu stabilizācija.
Farmakokinētika
Mexiprim ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta ar pusabsorbcijas periodu 0,08-0,1 stundu. Maksimālās koncentrācijas plazmā sasniegšanas laiks ir 0,46-0,5 stundas. Mexiprim maksimālās koncentrācijas vērtība asins plazmā ir robežās no 50 līdz 100 ng / ml.
Mexiprim pusperiods un vidējais zāļu aiztures laiks organismā ir attiecīgi 4,7-5,0 stundas un 4,9-5,2 stundas. Meksiprims cilvēka organismā tiek plaši metabolizēts, veidojot tā glikuronokonjugētu produktu. Vidēji 0,3% zāļu neizmainītā veidā un 50% glikuronokonjugāta veidā no ievadītās devas izdalās ar urīnu 12 stundu laikā. Meksiprims un tā glikuronokonjugāts visintensīvāk izdalās pirmo 4 stundu laikā pēc zāļu lietošanas. Mexiprim un tā konjugētā metabolīta izdalīšanās ar urīnu rādītāji uzrāda ievērojamas individuālas atšķirības.
Lietošanas indikācijas
trauksmes traucējumi neirotiskos un neirozēm līdzīgos apstākļos;
veģetatīvā-asinsvadu distonija;
viegli dažādas izcelsmes kognitīvie traucējumi (ar psihoorganisko sindromu un astēniskiem traucējumiem, ko izraisa akūti un hroniski cerebrovaskulāri traucējumi, traumatiskas smadzeņu traumas, neiroinfekcijas un intoksikācijas, senils un atrofiski procesi);
atmiņas traucējumi un intelektuālais deficīts gados vecākiem cilvēkiem;
ekstrēmu (stresa) faktoru iedarbība;
alkohola abstinences sindroms, kurā dominē neirozēm līdzīgi un veģetatīvi-asinsvadu traucējumi.
Kontrindikācijas
Aknu un/vai nieru mazspēja, paaugstināta individuālā jutība pret zālēm, bērnība, grūtniecība, zīdīšanas periods.
Devas un ievadīšana
Mexiprim tiek parakstīts iekšķīgi. Pielietotās terapeitiskās devas un ārstēšanas ilgumu nosaka pacienta jutība pret zālēm. Sāciet ārstēšanu ar devu 0,25-0,5 g; vidējā dienas deva ir 0,25-0,5 g, maksimālā dienas deva ir 0,8 g.Zāļu dienas devu sadala 2-3 devās dienas laikā.
Lai ārstētu pacientus ar trauksmes traucējumiem, veģetatīvi-asinsvadu disfunkcijām un kognitīviem traucējumiem, Mexiprim lieto 2-6 nedēļas. Pārtraucot alkohola abstinences sindromu, Mexiprim lieto 5-7 dienas.
Kursa terapija ar Mexiprim tiek pabeigta pakāpeniski, samazinot zāļu devu 2-3 dienu laikā.
Blakusefekts
Reti - slikta dūša, mutes gļotādas sausums, miegainība, alerģiskas reakcijas.
Pārdozēšana
Simptomi: miega traucējumi (bezmiegs, dažos gadījumos - miegainība).
Ārstēšana: parasti tā nav nepieciešama - simptomi izzūd paši vienas dienas laikā. Smagos bezmiega gadījumos ieteicams lietot 10 mg nitrazepāmu, 10 mg oksazepāmu vai 5 mg diazepāmu.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Mexiprim ir saderīgs ar psihotropām zālēm; pastiprina benzodiazepīna anksiolītisko līdzekļu, pretparkinsonisma līdzekļu un karbamazepīna darbību. Samazina etilspirta toksisko iedarbību.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.
Atbrīvošanas forma
Apvalkotās tabletes pa 125 mg. 10 tabletes blisteriepakojumā no PVC plēves un alumīnija folijas. 1, 2, 3, 4 vai 6 blisteriepakojumi kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietoti kartona kastē.
Uzglabāšanas apstākļi
Sausā, tumšā un bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Labākais pirms datums
5 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Lietošanas indikācijas
Alerģisks rinīts (sezonāls un visu gadu), siena drudzis, alerģisks konjunktivīts, hroniska idiopātiska nātrene, niezošas dermatozes (kontakta alerģisks dermatīts, hroniska ekzēma), angioneirotiskā tūska, bronhiālā astma (adjuvants), alerģiskas reakcijas uz kukaiņu kodumiem, pseidoalerģiskas reakcijas uz histamīna atbrīvotāji.
Atbrīvošanas forma
tabletes 10 mg; blistera iepakojums 10 kartona iepakojums 1,2,3;
Farmakodinamika
Selektīvi bloķē H1-histamīna receptorus un novērš histamīna ietekmi uz gludajiem muskuļiem un asinsvadiem, samazina kapilāru caurlaidību, kavē eksudāciju, mazina niezi un eritēmu. Novērš alerģisku reakciju attīstību un atvieglo gaitu. Ietekme attīstās pēc 1-3 stundām, maksimumu sasniedz pēc 8-12 stundām un saglabājas vismaz 24 stundas Tam ir vāja bronhodilatatora aktivitāte. Lietojot 28 dienas, tolerances attīstība netiek novērota. Neietekmē centrālo nervu sistēmu (loratadīns un tā metabolīti neiekļūst BBB) un QT intervālu EKG.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas. Cmax asinīs tiek izveidots pēc 1,3 stundām, aktīvais metabolīts (deskarboetoksiloratadīns) - pēc 2,5 stundām Pārtikas uzņemšana būtiski neietekmē farmakokinētiku (loratadīna AUC var palielināties par 40%, bet tā aktīvais metabolīts par 15%), bet palēninās. samazināt laiku, lai sasniegtu Cmax par 1 stundu (ieteicams lietot zāles pirms ēšanas). Pie koncentrācijas plazmā 2,5-100 ng / ml, saistīšanās ar olbaltumvielām ir 97% (aktīvais metabolīts 73-77% līmenī 0,5-100 ng / ml). Loratadīna un tā aktīvā metabolīta līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 5. dienā. Intensīvi biotransformējas aknās, izmantojot citohroma P450 sistēmu (galvenokārt caur CYP3A4 un mazākā mērā - CYP2D6), veidojot aktīvo metabolītu - deskarboetoksiloratadīnu. 24 stundu laikā 27% no kopējās devas tiek izvadīti ar urīnu kā hidroksilēti metabolīti un/vai konjugāti. Pēc 10 dienām aptuveni 80% metabolītu veidā tiek izvadīti vienādi ar urīnu (40%) un izkārnījumiem (40%). T1 / 2 loratadīns - 3 - 20 stundas (vidēji - 8,4 stundas), aktīvais metabolīts - 8,8 līdz 92 stundas (vidēji - 28 stundas). Loratadīna izkliedes tilpums ir 119 l/kg, Cl ir 142-202 ml/min/kg. Viegli iekļūst mātes pienā un rada koncentrāciju, kas līdzvērtīga plazmas līmenim. Pēc 40 mg devas ievadīšanas aptuveni 0,03% izdalās mātes pienā 48 stundu laikā.Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju (Cl kreatinīns
Lietojiet grūtniecības laikā
Lietošana ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim un jaundzimušajam.
Kontrindikācijas lietošanai
Paaugstināta jutība, zīdīšanas periods, bērni līdz 2 gadu vecumam.
Blakus efekti
No nervu sistēmas un maņu orgāniem: galvassāpes (12%), miegainība (8%), nogurums (4%), 2% vai mazāk - koncentrēšanās traucējumi, reibonis, nervozitāte, nemiers, uzbudinājums (bērniem), bezmiegs, ģībonis, amnēzija, depresija, hiperkinēzija, trīce, parestēzija, hipestēzija, disfonija, neskaidra redze, asarošanas izmaiņas, konjunktivīts, blefarospazmas, acu un ausu sāpes, troksnis ausīs; ļoti reti - krampji.
No gremošanas trakta puses: sausa mute (3%), 2% vai mazāk - palielināta ēstgriba, ķermeņa masas palielināšanās, anoreksija, slikta dūša, siekalošanās izmaiņas, garšas traucējumi, zobu sāpes, stomatīts, vemšana, gastrīts, meteorisms, dispepsija, aizcietējums vai caureja; ļoti reti - dzelte, hepatīts, aknu nekroze.
No elpošanas sistēmas puses: 2% vai mazāk - aizlikts deguns, šķaudīšana, sauss deguns, deguna asiņošana, sinusīts, faringīts, laringīts, klepus, hemoptīze, bronhīts, bronhu spazmas, sāpes krūtīs, augšējo elpceļu infekcijas, aizdusa.
No uroģenitālās sistēmas: urīna krāsas maiņa, sāpīga vēlme urinēt, dismenoreja, menorāģija, vaginīts, libido vājināšanās, impotence, ļoti reti - pietūkums.
No muskuļu un skeleta sistēmas: muguras sāpes, artralģija, mialģija, teļu muskuļu krampji.
Alerģiskas reakcijas: hiperēmija, izsitumi uz ādas, nātrene, dermatīts, nieze, angioneirotiskā tūska; ļoti reti - anafilakse.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: hipertensija vai hipotensija, sirdsklauves, tahikardija; ļoti reti - supraventrikulāra tahiaritmija.
Cits: sausi mati un āda, slāpes, astēnija, savārgums, drudzis, drebuļi, fotosensitivitāte, pārmērīga svīšana, sāpes piena dziedzeros, svara pieaugums; ļoti reti - alopēcija, krūškurvja palielināšanās, multiformā eritēma.
Devas un ievadīšana
Iekšpusē, pirms ēšanas. Pieaugušie un bērni (vecāki par 12 gadiem vai ar ķermeņa masu virs 30 kg) - 10 mg (1 tablete vai 2 tējkarotes sīrupa) 1 reizi dienā. Bērni vecumā no 2 līdz 12 gadiem - 5 mg (1/2 tabletes vai 1 tējkarote sīrupa) 1 reizi dienā. Uz aknu vai nieru fona (Cl kreatinīns
Pārdozēšana
Simptomi: galvassāpes, miegainība, tahikardija. Bērniem, kas sver mazāk par 30 kg, lietojot sīrupu devā, kas lielāka par 10 mg, tika novēroti ekstrapiramidāli traucējumi un sirdsklauves.
Ārstēšana: vemšanas izraisīšana ar ipecac sīrupu, kuņģa skalošana, aktīvās ogles ievadīšana; simptomātiska un atbalstoša terapija. Hemodialīze ir neefektīva.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Eritromicīns un ketokonazols (CYP3A4 inhibitori), cimetidīns (CYP3A4 un CYP2D6 inhibitors) palielina loratadīna un tā aktīvā metabolīta koncentrāciju asinīs. Samazina eritromicīna līmeni plazmā par (15%). Nepastiprina alkohola ietekmi uz centrālo nervu sistēmu.
Piesardzības pasākumi lietošanai
Uzglabāšanas apstākļi
B saraksts: Sausā, tumšā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Labākais pirms datums
Pieder ATX klasifikācijai:
** Zāļu ceļvedis ir paredzēts tikai informatīviem nolūkiem. Lai iegūtu papildinformāciju, lūdzu, skatiet ražotāja anotāciju. Nelietojiet pašārstēšanos; Pirms sākat lietot zāles Loratadin-Stada, jums jākonsultējas ar ārstu. EUROLAB neuzņemas atbildību par portālā ievietotās informācijas izmantošanas radītajām sekām. Jebkāda informācija vietnē neaizstāj ārsta ieteikumus un nevar kalpot par zāļu pozitīvās iedarbības garantiju.
Vai jūs interesē Loratadin-Stada? Vai vēlaties uzzināt sīkāku informāciju vai nepieciešama medicīniskā pārbaude? Vai arī jums ir nepieciešama pārbaude? Jūs varat rezervēt vizīti pie ārsta- klīnika eirolaboratorija vienmēr jūsu rīcībā! Labākie ārsti jūs izmeklēs, konsultēs, sniegs nepieciešamo palīdzību un noteiks diagnozi. tu arī vari zvaniet ārstam mājās. Klīnika eirolaboratorija atvērts jums visu diennakti.
** Uzmanību! Šajā zāļu lietošanas pamācībā sniegtā informācija ir paredzēta medicīnas profesionāļiem, un to nedrīkst izmantot par pamatu pašārstēšanos. Zāļu Loratadin-Stada apraksts ir sniegts informatīviem nolūkiem un nav paredzēts ārstēšanas izrakstīšanai bez ārsta līdzdalības. Pacientiem nepieciešama speciālista konsultācija!
Ja jūs interesē kādas citas zāles un zāles, to apraksti un lietošanas instrukcija, informācija par sastāvu un izdalīšanās formu, lietošanas indikācijām un blakusparādībām, lietošanas metodēm, zāļu cenām un pārskatiem, vai jums ir kādi citi jautājumi un ieteikumi - rakstiet mums, mēs noteikti centīsimies jums palīdzēt.
Devas forma: Tabletes Sastāvdaļas:Katra tablete satur
aktīvā viela: loratadīns 10 mg;
Palīgvielas: laktoze monohidrāts - 76,8 mg, kartupeļu ciete - 10,0 mg, kalcija stearāts - 1,0 mg, kroskarmelozes nātrija sāls - 1,5 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 0,7 mg.
Apraksts:Baltas vai gandrīz baltas krāsas plakana cilindriskas formas tabletes ar slīpumu un risku.
Farmakoterapeitiskā grupa:Antialerģisks līdzeklis H1-histamīna receptoru blokators ATX:R.06.A.X Citi antihistamīni sistēmiskai lietošanai
R.06.A.X.13 Loratadīns
Farmakodinamika:Loratadīns ir H1-histamīna receptoru bloķētājs (ilgstošas darbības). Novērš histamīna un leikotriēna C4 izdalīšanos no tuklo šūnām. Novērš alerģisku reakciju attīstību un atvieglo gaitu. Tam ir antihistamīna, pretalerģiska, pretniezes un antieksudatīva iedarbība. Samazina kapilāru caurlaidību, novērš audu tūskas attīstību, mazina gludo muskuļu spazmas. Antialerģiskā iedarbība attīstās pēc 30 minūtēm, maksimumu sasniedz pēc 8-12 stundām un ilgst 24 stundas.Neietekmē centrālo nervu sistēmu un neizraisa atkarību (jo neiekļūst hematoencefālisko barjerā).
Farmakokinētika:Ātri un pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laiks ir 1,3-2,5 stundas; ēdiena uzņemšana to palēnina par 1 stundu.Maksimālā koncentrācija gados vecākiem cilvēkiem palielinās par 50%, ar alkohola izraisītiem aknu bojājumiem, atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām-97%. Metabolizējas aknās, veidojot aktīvo metabolītu deskarboetoksiloratadīnu, piedaloties citohroma P450 izoenzīmiem,
CYP3A4 un mazākā mērā CYP2D6. Loratadīna un metabolīta līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 5. ievadīšanas dienā. Neiekļūst asins-smadzeņu barjerā. Loratadīna pusperiods ir 3-20 stundas (vidēji 8,4), aktīvais metabolīts ir 8,8-92 stundas (vidēji 28 stundas); gados vecākiem pacientiem attiecīgi 6,7-37 stundas (vidēji 18,2 stundas) un 11-38 stundas (17,5 stundas). Ar alkohola izraisītiem aknu bojājumiem pusperiods palielinās atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Tas izdalās caur nierēm un ar žulti. Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju un hemodialīzes laikā farmakokinētika praktiski nemainās. Indikācijas:Sezonāls un visu gadu alerģisks rinīts, konjunktivīts, siena drudzis, nātrene (tostarp hroniska idiopātiska), Kvinkes tūska, alerģiskas niezes dermatozes; pseidoalerģiskas reakcijas, alerģiskas reakcijas uz kukaiņu kodumiem, dažādu etioloģiju nieze.
Kontrindikācijas:Paaugstināta jutība. Grūtniecība, laktācija, bērni līdz 3 gadu vecumam.
Uzmanīgi:Aknu mazspēja.
Devas un ievadīšana:iekšā.
Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem: 10 mg (1 tablete) 1 reizi dienā. Dienas deva 10 mg. Bērni vecumā no 3 līdz 12 gadiem: 5 mg (1/2 tabletes) 1 reizi dienā. Dienas deva ir 5 mg. Bērni, kas sver vairāk par 30 kg - 10 mg zāles 1 reizi dienā. Dienas deva ir 10 mg.
Blakus efekti:Tālāk uzskaitītās nevēlamās blakusparādības radās ≥ 2% biežumā, lietojot loratadīnu, un aptuveni tādā pašā biežumā kā lietojot placebo ("fiktīvu").
Pieaugušajiem: galvassāpes, nogurums, sausa mute, miegainība, kuņģa-zarnu trakta traucējumi (slikta dūša, gastrīts), kā arī alerģiskas reakcijas izsitumu veidā. Turklāt ir bijuši reti ziņojumi par anafilaksi, alopēciju, aknu darbības traucējumiem, sirdsklauves, tahikardiju.
Bērniemreti: galvassāpes, nervozitāte, sedācija.
Pārdozēšana:Simptomi:miegainība, tahikardija, galvassāpes. Pārdozēšanas gadījumā jākonsultējas ar ārstu.
Ārstēšana:vemšanas izraisīšana, kuņģa skalošana, aktivētā ogle.
Mijiedarbība:Etanols samazina loratadīna efektivitāti.
Eritromicīns, lietojot kopā ar loratadīnu, palielina loratadīna koncentrāciju asins plazmā, neizraisot klīniskas izpausmes un neietekmējot EKG.
Mikrosomu oksidācijas induktori (piemēram, barbiturāti, ziksorīns, tricikliskie antidepresanti) samazina loratadīna efektivitāti.
Ietekme uz spēju vadīt transportu. sk. un kažokādas.:Ārstēšanas periodā ir jāatturas no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un ātrums.
psihomotorās reakcijas. Izlaišanas forma/deva:Tabletes 10 mg. Iepakojums:7 vai 10 tabletes blisteriepakojumā, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves un apdrukātas lakotas alumīnija folijas. 1, 2 vai 3 blisteriepakojumi kopā ar lietošanas instrukciju kartona iepakojumā.
Identifikācija un klasifikācija
Reģistrācijas numurs
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Loratadīns
Devas forma
tabletes
Savienojums
Katra tablete satur
aktīvā viela : loratadīns 10 mg;
Palīgvielas : laktozes monohidrāts - 76,8 mg, kartupeļu ciete - 10,0 mg, kalcija stearāts - 1,0 mg, kroskarmelozes nātrija sāls - 1,5 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 0,7 mg.
Apraksts
Baltas vai gandrīz baltas krāsas plakana cilindriskas formas tabletes ar slīpumu un risku.
Farmakoterapeitiskā grupa
antialerģisks līdzeklis - H1-histamīna receptoru blokators.
Farmakoloģiskās īpašības
Loratadīns ir H1-histamīna receptoru bloķētājs (ilgstošas darbības). Novērš histamīna un leikotriēna C4 izdalīšanos no tuklo šūnām. Novērš alerģisku reakciju attīstību un atvieglo gaitu. Tam ir antihistamīna, pretalerģiska, pretniezes un antieksudatīva iedarbība. Samazina kapilāru caurlaidību, novērš audu tūskas attīstību, mazina gludo muskuļu spazmas. Antialerģiskā iedarbība attīstās pēc 30 minūtēm, maksimumu sasniedz pēc 8-12 stundām un ilgst 24 stundas.Neietekmē centrālo nervu sistēmu un neizraisa atkarību (jo neiekļūst hematoencefālisko barjerā).
Farmakokinētika
Ātri un pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laiks ir 1,3-2,5 stundas; ēdiena uzņemšana to palēnina par 1 stundu.Maksimālā koncentrācija gados vecākiem cilvēkiem palielinās par 50%, ar alkohola izraisītiem aknu bojājumiem, atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 97%. Tas tiek metabolizēts aknās, veidojot aktīvu deskarboetoksiloratadīna metabolītu, piedaloties citohroma P450 izoenzīmiem CYP3A4 un mazākā mērā CYP2D6. Loratadīna un metabolīta līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 5. ievadīšanas dienā. Neiekļūst asins-smadzeņu barjerā. Loratadīna pusperiods ir 3-20 stundas (vidēji 8,4), aktīvais metabolīts ir 8,8-92 stundas (vidēji 28 stundas); gados vecākiem pacientiem attiecīgi 6,7-37 stundas (vidēji 18,2 stundas) un 11-38 stundas (17,5 stundas). Ar alkohola izraisītiem aknu bojājumiem pusperiods palielinās atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Tas izdalās caur nierēm un ar žulti. Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju un hemodialīzes laikā farmakokinētika praktiski nemainās.
Lietošanas indikācijas
Sezonāls un visu gadu alerģisks rinīts, konjunktivīts, siena drudzis, nātrene (tostarp hroniska idiopātiska), Kvinkes tūska, alerģiskas niezes dermatozes; pseidoalerģiskas reakcijas, alerģiskas reakcijas uz kukaiņu kodumiem, dažādu etioloģiju nieze.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība. Grūtniecība, laktācija, bērni līdz 3 gadu vecumam.
Ar piesardzību - aknu mazspēja.
Devas un ievadīšana
Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem: 10 mg (1 tablete) 1 reizi dienā. Dienas deva 10 mg. Bērni vecumā no 3 līdz 12 gadiem: 5 mg (1/2 tabletes) 1 reizi dienā. Dienas deva ir 5 mg. Bērni, kas sver vairāk par 30 kg - 10 mg zāles 1 reizi dienā. Dienas deva ir 10 mg.
Blakusefekts
Lietojot loratadīnu, ziņots par zemāk uzskaitītajām blakusparādībām
biežums ≤ 2% un aptuveni tāds pats biežums kā lietojot placebo ("fiktīvu").
Pieaugušajiem: galvassāpes, nogurums, sausa mute, miegainība, kuņģa-zarnu trakta traucējumi (slikta dūša, gastrīts), kā arī alerģiskas reakcijas izsitumu veidā. Turklāt ir bijuši reti ziņojumi par anafilaksi, alopēciju, aknu darbības traucējumiem, sirdsklauves, tahikardiju.
Bērniem reti: galvassāpes, nervozitāte, sedācija.
Pārdozēšana
Palīgvielas: laktoze, kalcija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds (aerosils), ludipress.
7 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
7 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
7 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
farmakoloģiskā iedarbība
Loratadīns ir H1-histamīna receptoru bloķētājs (ilgstošas darbības). Novērš histamīna un leikotriēna C4 izdalīšanos no tuklo šūnām. Novērš alerģisku reakciju attīstību un atvieglo gaitu. Tam ir antihistamīna, pretalerģiska un antieksudatīva iedarbība. Samazina kapilāru caurlaidību, novērš audu tūskas attīstību, mazina gludo muskuļu spazmas. Antialerģiskais efekts attīstās pēc 30 minūtēm, maksimumu sasniedz pēc 8-12 stundām un ilgst 24 stundas.Neietekmē centrālo nervu sistēmu un neizraisa atkarību (jo neiekļūst hematoencefālisko barjerā).
Farmakokinētika
Ātri un pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. T max - 1,3-2,5 h; ēdiena uzņemšana to palēnina par 1 stundu.C max gados vecākiem cilvēkiem palielinās par 50%, ar alkohola izraisītiem aknu bojājumiem, atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Komunikācija ar olbaltumvielām - 97%. Tas tiek metabolizēts aknās, veidojot aktīvo metabolītu deskarboetoksiloratadīnu, piedaloties citohroma P450 izoenzīmiem CYP3A4 un mazākā mērā CYP2D6. Loratadīna un metabolīta līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 5. ievadīšanas dienā. Neiesūcas BBB. T 1/2 loratadīns - 3-20 stundas (vidēji 8,4 stundas), aktīvais metabolīts - 8,8-92 stundas (vidēji 28 stundas); gados vecākiem pacientiem attiecīgi 6,7-37 stundas (vidēji 18,2 stundas) un 11-38 stundas (17,5 stundas). Ar alkohola izraisītiem aknu bojājumiem T 1/2 palielinās atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Tas izdalās caur nierēm un ar žulti. Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju un hemodialīzes laikā farmakokinētika praktiski nemainās.
Indikācijas
- sezonāls un visu gadu alerģisks rinīts (ieskaitot siena drudzi);
- alerģisks konjunktivīts;
- nātrene (tostarp hroniska idiopātiska);
- alerģiskas niezes dermatozes;
- pseidoalerģiskas reakcijas;
- alerģiskas reakcijas uz kukaiņu kodumiem;
- dažādu etioloģiju nieze.
Kontrindikācijas
- paaugstināta jutība;
- grūtniecība, laktācija;
- bērnu vecums līdz 3 gadiem.
Uzmanīgi: aknu mazspēja.
Dozēšana
iekšā. Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem: 10 mg (1 tab.) 1 reizi dienā. Dienas deva 10 mg.
Bērni no 3 līdz 12 gadiem 5 mg (1/2 tab.) 1 reizi dienā. Dienas deva ir 5 mg.
Bērni, kuru svars pārsniedz 30 kg- 10 mg zāles 1 reizi dienā. Dienas deva ir 10 mg.
Blakus efekti
Tālāk uzskaitītās nevēlamās blakusparādības radās > 2% biežumā, lietojot loratadīnu, un aptuveni tādā pašā biežumā kā lietojot placebo ("fiktīvu").
Pieaugušajiem: galvassāpes, nogurums, sausa mute, miegainība, kuņģa-zarnu trakta traucējumi (slikta dūša, gastrīts), kā arī alerģiskas reakcijas izsitumu veidā. Turklāt ir bijuši reti ziņojumi par anafilaksi, alopēciju, aknu darbības traucējumiem, sirdsklauves, tahikardiju.
Bērniem reti: galvassāpes, nervozitāte, sedatīvs efekts.
Pārdozēšana
Simptomi: miegainība, tahikardija, galvassāpes. Pārdozēšanas gadījumā jākonsultējas ar ārstu.
Ārstēšana: vemšanas izraisīšana, kuņģa skalošana, aktivētā ogle.
zāļu mijiedarbība
Etanols samazina loratadīna efektivitāti.
Cimetidīns, ketokonazols, lietojot kopā ar loratadīnu, palielina loratadīna koncentrāciju asins plazmā, neizraisot klīniskas izpausmes un neietekmējot EKG.