Citas sastāvdaļas: etanols (96%), piparmētru eļļa, propilēnglikols.
38 g (650 devas) - tumša stikla pudeles (1) ar dozēšanas sūkni komplektā ar smidzināšanas uzgali - kartona iepakojumi.
Reģistrācijas numurs:
aerosols vietējai lietošanai apm. 10% (4,8 mg/1 deva): flakons. 650 devas - P Nr. 014235/02-2002 15.12.2002.
farmakoloģiskā iedarbība
Amīda tipa lokāls anestēzijas līdzeklis. Nodrošina vietējo anestēziju, bloķējot nervu impulsu veidošanos un pāreju. Darbības mehānisms ir saistīts ar neironu membrānas caurlaidības stabilizēšanu nātrija joniem. Paaugstinās elektriskās uzbudināmības slieksnis un līdz ar to tiek bloķēta impulsa vadīšana.
Lietojot zāles rīkles vai nazofaringijas operācijās, tiek nomākts rīkles reflekss. Sasniedzot balseni un traheju, zāles labi palēnina klepus refleksu, kas var izraisīt bronhopneimoniju.
Lidokaīna darbība aerosola veidā attīstās 1 minūtes laikā un ilgst 5-6 minūtes. Sasniegtais jutības samazinājums lēnām izzūd 15 minūšu laikā.
Farmakokinētika
Sūkšana
Lietojot lokāli uz gļotādām, lidokaīns uzsūcas dažādās pakāpēs atkarībā no devas un lietošanas vietas. Perfūzijas ātrums gļotādā ietekmē uzsūkšanos.
Izplatīšana
Lidokaīns izplatās labi perfuzētos orgānos, t.sk. nierēs, plaušās, aknās, sirdī, kā arī iekļūst taukaudos. Pasīvās difūzijas ceļā iekļūst placentā. Izkliede placentā var būt pietiekama, lai iekļūtu auglī un sasniegtu toksisku līmeni. Lidokaīns ātri šķērso placentu un parādās augļa asinsritē dažu minūšu laikā pēc mātes ievadīšanas.
Lidokaīna saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām lielā mērā ir atkarīga no zāļu un alfa-1-skābes glikoproteīna (AAG) koncentrācijas plazmā. Ir ziņojumi par lidokaīna saistīšanos ar olbaltumvielām par 33-80%. Tas norāda, ka urēmijas pacientiem un nieru transplantācijas saņēmējiem palielinās saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām un palielinās pēc akūta miokarda infarkta. Pēdējo raksturo arī AAG līmeņa paaugstināšanās. Augsta saistīšanās ar olbaltumvielām var samazināt brīvā lidokaīna iedarbību vai pat izraisīt vispārēju zāļu koncentrācijas palielināšanos plazmā.
Vielmaiņa
Lidokaīns tiek metabolizēts, piedaloties aknu mikrosomu enzīmiem, sārmainības samazināšanās oksidēšanās dēļ notiek dažu minūšu laikā. Metabolisma ātrumu ierobežo asins plūsma aknās, un tādēļ pacientiem ar miokarda infarktu un/vai sastrēguma sirds mazspēju tas var būt traucēts. Lidokaīna biotransformācijas rezultātā veidojas metabolīti - monoetilglicīna ekssilidīds (MEGKS) un glicīna ekscilidīds, kuriem ir daudz mazāk izteikta antiaritmiskā aktivitāte.
audzēšana
Apmēram 90% izdalās metabolītu veidā un 10% neizmainītā veidā caur nierēm. Neizmainīta zāļu izdalīšanās ar urīnu daļēji ir atkarīga no urīna pH. Tiek ziņots, ka skābs urīns palielina ar urīnu izdalītā proporcija.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
T 1/2 lidokaīns ir ilgāks pacientiem ar aknu slimībām.
Indikācijas
Vietējai gļotādu anestēzijai zobārstniecības praksē, mutes ķirurģijā:
– virspusēju abscesu atvēršana;
– mobilo krītošu zobu noņemšana;
- kaulu fragmentu noņemšana un gļotādu brūču sašūšana;
- Smaganu anestēzija vainaga vai tilta fiksēšanai;
- palielinātas mēles papillas manuāla vai instrumentāla noņemšana (vai izgriešana);
- lai samazinātu vai nomāktu pastiprinātu rīkles refleksu, gatavojoties rentgena izmeklēšanai;
- anestēzija mutes gļotādas virspusēju labdabīgu audzēju izgriešanai;
- bērniem - frenuloektomijai un siekalu dziedzeru cistu atvēršanai.
LOR praksē:
- pirms elektrokoagulācijas (deguna asiņošanas ārstēšanā), septektomijas un deguna polipu rezekcijas;
- pirms tonsilektomijas, lai samazinātu rīkles refleksu un anestēzētu injekcijas vietu;
- kā papildu anestēziju pirms peritonzilāra abscesa atvēršanas vai pirms augšžokļa sinusa punkcijas;
- Anestēzija pirms deguna blakusdobumu mazgāšanas.
Endoskopijas un instrumentālo izmeklējumu laikā:
- anestēzija pirms dažādu zondu ievadīšanas caur degunu vai muti (divpadsmitpirkstu zarnas zonde, pirms frakcionētas pārtikas pārbaudes);
– anestēzija pirms rektoskopijas un katetra nomaiņas gadījumā.
Dzemdniecībā un ginekoloģijā:
– starpenes anestēzija epiziotomijas ārstēšanai un/vai veikšanai;
- operācijas lauka anestēzija maksts vai dzemdes kakla ķirurģijā;
– anestēzija izgriešanai un himēna plīsuma ārstēšanā;
- Anestēzija abscesu šūšanai.
Dermatoloģijā:
- gļotādu anestēzija nelielas ķirurģiskas iejaukšanās gadījumā.
Dozēšanas režīms
Aerosolu izsmidzina uz gļotādām. Katru reizi izsmidzinot 1 aerosola porciju, uz virsmas tiek izmesti 4,8 mg lidokaīna. Deva ir atkarīga no indikācijām un anestēzijas virsmas laukuma. Lai izvairītos no augstas lidokaīna koncentrācijas plazmā, jāizmanto mazākā deva, kas nodrošina apmierinošu efektu. Parasti pietiek ar 1-3 izsmidzinājumiem, lai gan dzemdniecībā tiek izmantoti 15-20 izsmidzinājumi (maksimālā deva ir 40 izsmidzinājumi/70 kg ķermeņa svara).
Aptuvenās devas (izsmidzināšanas reižu skaits) dažādām indikācijām:
Ar impregnētas tampona palīdzību zāles var uzklāt uz lielām virsmām.
Pēc literatūras datiem, bērni līdz 2 gadu vecumam preparātu vēlams uzklāt uzklājot ar tamponu, kas ļauj izvairīties no bailēm, kas rodas izsmidzinot, kā arī no dedzinoša sajūtas.
Priekš pacientiem ar aknu un/vai sirds mazspēju ieteicama devas samazināšana par 40%.
Lietojot aerosolu, baloniņa jātur vertikāli.
Blakusefekts
Vietējās reakcijas: neliela dedzinoša sajūta, kas pazūd, attīstoties anestēzijas efektam (1 min laikā).
Alerģiskas reakcijas: atsevišķos gadījumos - anafilaktiskais šoks.
No centrālās nervu sistēmas puses: atsevišķos gadījumos - trauksme.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: atsevišķos gadījumos - arteriāla hipotensija, bradikardija.
Kontrindikācijas
- norādes par krampjiem anamnēzē, kas saistītas ar zāļu lietošanu;
II un III pakāpes AV blokāde un intraventrikulārās vadīšanas pārkāpumi (izņemot gadījumus, kad tiek ievietota zonde, lai stimulētu sirds kambarus);
- Morgagni-Adams-Stokes sindroms;
- smaga bradikardija;
- SSSU;
- kardiogēns šoks;
- ievērojama kreisā kambara funkcijas samazināšanās;
- paaugstināta jutība pret lidokaīnu un citām zāļu sastāvdaļām.
Izmantojot ģipsi kā nospieduma materiālu zobārstniecībā, aerosols ir kontrindicēts aspirācijas riska dēļ.
Grūtniecība un laktācija
Aerosola lidokaīnu var lietot grūtniecības laikā, jo. ieteicamās devās tas nerada briesmas.
Nav zināms, vai lidokaīns izdalās mātes pienā. Jāievēro piesardzība, parakstot zāles barojošai mātei.
Zīdīšanas laikā zāļu lietošana ir iespējama pēc iepriekšēja rūpīga sagaidāmā terapijas ieguvuma mātei un iespējamā riska zīdainim novērtējuma.
AT eksperimentālie pētījumi Ir pierādīts, ka lidokaīna devas, kas ir 6,6 reizes lielākas nekā tās, ko lieto cilvēku ārstēšanā, nerada nekādu kaitējumu auglim.
Speciālas instrukcijas
Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, asinsrites mazspēju, arteriālu hipotensiju, nieru mazspēju, epilepsiju. Šādos gadījumos nepieciešama devas samazināšana. Īpaši piesardzīgi zāles jālieto, ja ir gļotādas ievainojumi, ar garīgu atpalicību, kā arī ļoti veciem un/vai novājinātiem pacientiem, kuri jau saņem tādas zāles kā lidokaīns sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai.
Zobārstniecībā un ortopēdijā zāles drīkst lietot tikai ar elastīgiem nospieduma materiāliem.
Izvairieties no aerosola norīšanas vai saskares ar acīm, ir svarīgi novērst aerosola iekļūšanu elpceļos (aspirācijas risks). Zāļu uzklāšana uz rīkles aizmugurējās sienas prasa īpašu piesardzību. Jāatceras, ka lidokaīns nomāc rīkles refleksu un kavē klepus refleksu, kas var izraisīt aspirāciju, bronhopneimoniju.
Lietošana pediatrijā
Jāpatur prātā, ka bērniem rīšanas reflekss rodas daudz biežāk nekā pieaugušajiem.
Aerosola lidokaīnu nav ieteicams lietot vietējai anestēzijai pirms tonsilektomijas un adenotomijas bērniem līdz 8 gadu vecumam
.
Plkstbērni līdz 2 gadu vecumam Aerosola lidokaīnu vislabāk uzklāt ar samitrinātu marles tamponu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus
Ja blakusparādības pēc zāļu lietošanas neizraisa diskomfortu, transportlīdzekļu vadīšanai un darbības mehānismiem nav ierobežojumu.
Pārdozēšana
Simptomi: iespējamie simptomi no centrālās nervu sistēmas (tostarp krampji) un sirds un asinsvadu sistēmas.
Ārstēšana: simptomu gadījumā no centrālās nervu sistēmas un sirds un asinsvadu sistēmas puses nepieciešams nodrošināt elpceļu caurlaidību, nodrošināt piekļuvi svaigam gaisam, skābekļa padevi un/vai mākslīgo elpināšanu. Dažreiz, kad rodas krampji, jūs varat nekavējoties izrakstīt 50-100 mg ditilīna un / vai 5-15 mg diazepāma, ir iespējams lietot īslaicīgas darbības barbiturātus, nātrija tiopentālu. Lidokaīna pārdozēšanas akūtā fāzē dialīze ir neefektīva.
Ar bradikardiju, sirds vadīšanas traucējumiem var ordinēt atropīnu 0,5-1 mg IV.
zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot ar IA klases antiaritmiskiem līdzekļiem (tostarp hinidīnu, prokainamīdu, dizopiramīdu), QT intervāls pagarinās un ļoti retos gadījumos var attīstīties AV blokāde vai kambaru fibrilācija.
Fenitoīns pastiprina lidokaīna kardiodepresīvo iedarbību.
Lidokaīna un novokaīna kombinācija var izraisīt garīgus traucējumus (halucinācijas).
Lidokaīns var pastiprināt tādu zāļu iedarbību, kas izraisa neiromuskulārās transmisijas bloķēšanu, tk. pēdējie samazina nervu impulsu vadītspēju.
Uz intoksikācijas fona ar digitalis glikozīdiem lidokaīns var pasliktināt AV blokādes smagumu.
Etanols pastiprina lidokaīna inhibējošo iedarbību uz elpošanu.
Farmaceitiskā mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot, lidokaīna koncentrāciju asins serumā palielina šādas zāles: hlorpromazīns, cimetidīns, propranolols, petidīns, bupivakaīns, hinidīns, dizopiramīds, amitriptilīns, imipramīns, nortriptilīns.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Zāles jāuzglabā temperatūrā no 15° līdz 25°C. Derīguma termiņš - 5 gadi.
Šajā rakstā varat izlasīt norādījumus par zāļu lietošanu Lidokaīns. Tiek sniegti vietnes apmeklētāju - šo zāļu patērētāju - atsauksmes, kā arī speciālistu ārstu viedokļi par Lidokaīna lietošanu viņu praksē. Lūdzam aktīvi pievienot savas atsauksmes par zālēm: zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Lidokaīna analogi esošo strukturālo analogu klātbūtnē. Lietošana aritmiju ārstēšanai un anestēzijai (sāpju mazināšanai) pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Lidokaīns- pēc ķīmiskās struktūras pieder pie acetanilīda atvasinājumiem. Tam ir izteikta lokāla anestēzijas un antiaritmiska iedarbība. Vietējā anestēzijas efekts ir saistīts ar nervu vadīšanas kavēšanu, ko izraisa nātrija kanālu blokāde nervu galos un nervu šķiedrās. Savā anestēzijas efektā lidokaīns ir ievērojami (2-6 reizes) pārāks par prokaīnu; lidokaīna darbība attīstās ātrāk un ilgst ilgāk - līdz 75 minūtēm, un, lietojot vienlaikus ar epinefrīnu - vairāk nekā 2 stundas.Lokāli lietojot, tas paplašina asinsvadus, nav lokāli kairinoša efekta.
Lidokaīna antiaritmiskās īpašības ir saistītas ar tā spēju stabilizēt šūnu membrānu, bloķēt nātrija kanālus un palielināt membrānas caurlaidību kālija joniem. Praktiski neietekmējot priekškambaru elektrofizioloģisko stāvokli, lidokaīns paātrina repolarizāciju sirds kambaros, inhibē Purkinje šķiedru depolarizācijas ceturto fāzi (diastoliskās depolarizācijas fāzi), samazinot to automātismu un darbības potenciāla ilgumu, palielina minimālo potenciālu. atšķirība, kādā miofibrils reaģē uz priekšlaicīgu stimulāciju. Ātrās depolarizācijas ātrums (0. fāze) netiek ietekmēts vai nedaudz samazinās. Nav būtiskas ietekmes uz miokarda vadītspēju un kontraktilitāti (inhibē vadītspēju tikai lielās, tuvu toksiskām devās). Intervāli PQ, QRS un QT tās ietekmē uz EKG nemainās. Negatīvā inotropā iedarbība ir arī nenozīmīgi izteikta un īslaicīgi izpaužas tikai ar ātru zāļu ievadīšanu lielās devās.
Farmakokinētika
Tas ātri izplatās orgānos un audos ar labu perfūziju, t.sk. sirdī, plaušās, aknās, nierēs, tad muskuļos un taukaudos. Iekļūst caur asins-smadzeņu un placentas barjerām, izdalās ar mātes pienu (līdz 40% no koncentrācijas mātes plazmā). Tas tiek metabolizēts galvenokārt aknās (90-95% no devas), piedaloties mikrosomu enzīmiem, veidojot aktīvos metabolītus - monoetilglicīna ksilidīdu un glicīna ksilidīdu. Izdalās ar žulti un urīnu (līdz 10% nemainītā veidā).
Indikācijas
- infiltrācija, vadīšana, spinālā un epidurālā anestēzija;
- termināla anestēzija (tostarp oftalmoloģijā);
- recidivējošas ventrikulāras fibrilācijas atvieglošana un profilakse akūta koronārā sindroma gadījumā un recidivējošas ventrikulāras tahikardijas paroksizmas (parasti 12-24 stundu laikā);
- kambaru aritmijas glikozīdu intoksikācijas dēļ.
Atbrīvošanas forma
Šķīdums (injekcijas ampulās injekcijām un atšķaidīšanai).
Izsmidzināms dozēts (aerosols) 10%.
Acu pilieni 2%.
Gēls vai ziede 5%.
Norādījumi par lietošanu un devām
Risinājums
Infiltrācijas anestēzijai: intradermāli, subkutāni, intramuskulāri. Uzklājiet lidokaīna šķīdumu 5 mg / ml (maksimālā deva 400 mg).
Perifēro nervu un nervu pinumu blokādei: perineurāli 10-20 ml 10 mg/ml šķīduma vai 5-10 ml 20 mg/ml šķīduma (ne vairāk kā 400 mg).
Vadīšanas anestēzijai: perineurāli uzklājiet šķīdumus 10 mg / ml un 20 mg / ml (ne vairāk kā 400 mg).
Epidurālajai anestēzijai: epidurālā, šķīdumi 10 mg / ml vai 20 mg / ml (ne vairāk kā 300 mg).
Spinālajai anestēzijai: subarahnoidāls, 3-4 ml 20 mg/ml šķīduma (60-80 mg).
Oftalmoloģijā: 20 mg / ml šķīdumu iepilina konjunktīvas maisiņā, 2 pilienus 2-3 reizes ar 30-60 sekunžu intervālu tieši pirms operācijas vai izmeklēšanas.
Lai pagarinātu lidokaīna darbību, ir iespējams pievienot extempore 0,1% adrenalīna šķīdumu (1 piliens uz 5-10 ml lidokaīna šķīduma, bet ne vairāk kā 5 pilieni uz visu šķīduma tilpumu).
Kā antiaritmisks līdzeklis: intravenozi.
Lidokaīna šķīdumu intravenozai ievadīšanai 100 mg/ml var lietot tikai pēc atšķaidīšanas.
25 ml 100 mg/ml šķīduma jāatšķaida ar 100 ml fizioloģiskā šķīduma līdz lidokaīna koncentrācijai 20 mg/ml. Šo atšķaidīto šķīdumu izmanto piesātinošās devas ievadīšanai. Ievads sākas ar piesātinošu devu 1 mg / kg (2-4 minūtes ar ātrumu 25-50 mg / min) ar tūlītēju savienojumu ar pastāvīgu infūziju ar ātrumu 1-4 mg / min. Pateicoties ātrai izkliedei (T1/2 aptuveni 8 minūtes), 10-20 minūtes pēc pirmās devas ievadīšanas zāļu koncentrācija asins plazmā samazinās, tādēļ var būt nepieciešama atkārtota bolus ievadīšana (uz pastāvīgas infūzijas fona) deva, kas vienāda ar 1/2-1/3 piesātinošām devām, ar intervālu 8-10 minūtes. Maksimālā deva 1 stundā ir 300 mg, dienā - 2000 mg.
IV infūziju parasti ievada 12-24 stundas, nepārtraukti uzraugot EKG, pēc tam infūziju pārtrauc, lai izvērtētu nepieciešamību mainīt pacienta antiaritmisko terapiju.
Sirds mazspējas un aknu darbības traucējumu (cirozes, hepatīta) un gados vecākiem pacientiem zāļu izdalīšanās ātrums ir samazināts, tāpēc par 25-50% jāsamazina deva un zāļu ievadīšanas ātrums.
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama.
Acu pilieni
Lokāli, ievietojot konjunktīvas maisiņā tieši pirms pētījuma vai operācijas, 1-2 pilieni. 2-3 reizes ar 30-60 sekunžu intervālu.
Izsmidzināt
Deva var atšķirties atkarībā no indikācijas un anestēzējamās vietas lieluma. Viena aerosola deva, kas izlaista, nospiežot dozēšanas vārstu, satur 3,8 mg lidokaīna. Lai izvairītos no augstas zāļu koncentrācijas plazmā, jāizmanto mazākās devas, ar kurām tiek novērota apmierinoša iedarbība. Parasti pietiek ar 1-2 vārstuļu sitieniem, tomēr dzemdību praksē tiek lietotas 15-20 vai vairāk devas (maksimālais skaits ir 40 devas uz 70 kg ķermeņa svara).
Blakusefekts
- eiforija;
- galvassāpes;
- reibonis;
- miegainība;
- vispārējs vājums;
- neirotiskas reakcijas;
- apjukums vai samaņas zudums;
- dezorientācija;
- krampji;
- troksnis ausīs;
- parestēzija;
- trauksme;
- asinsspiediena pazemināšanās;
- sāpes krūtīs;
- bradikardija (līdz sirds apstāšanās brīdim);
- ādas izsitumi;
- nātrene;
- angioneirotiskā tūska;
- anafilaktiskais šoks;
- slikta dūša, vemšana;
- karstuma vai aukstuma sajūta;
- pastāvīga anestēzija;
- erektilās disfunkcijas.
Kontrindikācijas
- slima sinusa sindroms;
- smaga bradikardija;
- AV blokāde 2-3 grādi (izņemot gadījumus, kad tiek ievietota zonde, lai stimulētu sirds kambarus);
- sinoatriālā blokāde;
- WPW sindroms;
- akūta un hroniska sirds mazspēja (3-4 FC);
- kardiogēns šoks;
- izteikta asinsspiediena pazemināšanās;
- Adamsa-Stokesa sindroms;
- intraventrikulārās vadīšanas pārkāpumi;
- retrobulbāra ievadīšana pacientiem ar glaukomu;
- grūtniecība;
- laktācijas periods (iekļūst placentas barjerā, izdalās mātes pienā);
- paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Lietošana bērniem
Bērniem zāles jālieto piesardzīgi.
Speciālas instrukcijas
Ja tiek plānota lidokaīna lietošana, MAO inhibitoru lietošana ir jāatceļ vismaz 10 dienas iepriekš.
Jāievēro piesardzība, ievadot vietējo anestēziju ļoti vaskularizētiem audiem, un ieteicams veikt aspirācijas testu, lai izvairītos no intravaskulāras injekcijas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.
zāļu mijiedarbība
Beta blokatori un cimetidīns palielina toksiskas iedarbības risku.
Samazina digitoksīna kardiotonisko iedarbību.
Uzlabo muskuļu atslābināšanos, lietojot Kurare līdzīgas zāles.
Aymalīns, amiodarons, verapamils un hinidīns palielina negatīvo inotropo efektu.
Mikrosomālo aknu enzīmu induktori (barbiturāti, fenitoīns, rifampicīns) samazina lidokaīna efektivitāti.
Vazokonstriktori (epinefrīns, metoksamīns, fenilefrīns) pagarina lidokaīna lokālo anestēzijas efektu un var izraisīt asinsspiediena paaugstināšanos un tahikardiju.
Lidokaīns samazina antimiastēnisko zāļu iedarbību.
Lietojot kopā ar prokainamīdu, var rasties CNS uzbudinājums, halucinācijas.
Guanadrels, guanetidīns, mekamilamīns, trimetfāns palielina izteiktas asinsspiediena pazemināšanās un bradikardijas risku.
Uzlabo un pagarina muskuļu relaksantu darbību.
Lidokaīna un fenitoīna kombinētā lietošana jālieto piesardzīgi, jo. ir iespējams samazināt lidokaīna rezorbcijas efektu, kā arī nevēlamas kardiodepresīvas iedarbības attīstību.
MAO inhibitoru ietekmē ir iespējama lidokaīna lokālās anestēzijas iedarbības palielināšanās un asinsspiediena pazemināšanās. Pacientiem, kuri lieto MAO inhibitorus, lidokaīnu nedrīkst ievadīt parenterāli.
Vienlaicīgi ieceļot lidokaīnu un polimikizīnu B, ir jāuzrauga pacienta elpošanas funkcija.
Lietojot lidokaīnu kopā ar miega līdzekļiem vai sedatīviem līdzekļiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem, heksenālu vai nātrija tiopentālu, ir iespējams palielināt inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu un elpošanu.
Intravenozi ievadot lidokaīnu pacientiem, kuri lieto cimetidīnu, ir iespējamas tādas nevēlamas blakusparādības kā stupors, miegainība, bradikardija, parestēzija. Tas ir saistīts ar lidokaīna līmeņa paaugstināšanos asins plazmā, kas izskaidrojams ar lidokaīna izdalīšanos no savienošanās ar asins olbaltumvielām, kā arī tā inaktivācijas palēnināšanos aknās. Ja nepieciešama kombinēta terapija ar šīm zālēm, lidokaīna deva jāsamazina.
Apstrādājot injekcijas vietu ar dezinfekcijas šķīdumiem, kas satur smagos metālus, palielinās lokālas reakcijas rašanās risks sāpju un pietūkuma veidā.
Zāļu Lidokaīna analogi
Aktīvās vielas strukturālie analogi:
- Versatis;
- Helikain;
- Dineksāns;
- ksilokaīns;
- Lidokains Bufuss;
- Lidokaīna flakons;
- lidokaīna hidrohlorīds;
- Lidokaīna hidrohlorīds brūns;
- Luan.
Ja aktīvajai vielai nav zāļu analogu, varat sekot zemāk esošajām saitēm uz slimībām, ar kurām atbilst attiecīgās zāles, un skatīt pieejamos analogus terapeitiskajam efektam.
Devas forma: Injekcija. Savienojums:Aktīvā viela: lidokaīna hidrohlorīds (bezūdens vielas izteiksmē) - 40 mg;
Palīgvielas: nātrija hlorīds - 12 mg, 1 M nātrija hidroksīda šķīdums - līdz pH 5,0 - 7,0, ūdens injekcijām - līdz 2 ml.
Apraksts: Dzidrs bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums. ATX:N.01.B.B Amīdi
N.01.B.B.02 Lidokaīns
C.01.B.B.01 Lidokaīns
C.01.B.B Ib klases antiaritmiskie līdzekļi
Farmakodinamika:Tam ir lokāls anestēzijas efekts, tas bloķē no sprieguma atkarīgos nātrija kanālus, kas novērš impulsu veidošanos maņu nervu galos un impulsu vadīšanu gar nervu šķiedrām. Tas nomāc ne tikai sāpju impulsu, bet arī dažādas modalitātes impulsu vadīšanu.
Lidokaīna anestēzijas efekts ir 2-6 reizes spēcīgāks nekā prokaīnam (iedarbojas ātrāk un ilgāk - līdz 75 minūtēm, un pēc epinefrīna pievienošanas - vairāk nekā 2 stundas). Lietojot lokāli, tas paplašina asinsvadus, nerada lokālu kairinošu iedarbību uz audiem.
Farmakokinētika:Parenterāli ievadot, uzsūkšanās pakāpe ir atkarīga no ievadīšanas vietas un devas. Koncentrācijā 20 mg / ml intravenozi neizmanto. Maksimālās koncentrācijas (Tcmax) sasniegšanas laiks ar epidurālu ievadīšanu ir mazāks par 30 minūtēm.
Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 50-80%. Tas izplatās ātri (izplatīšanās fāzes pusperiods ir 6-9 minūtes), vispirms zāles nonāk labi perfuzētos audos (sirdī, plaušās, smadzenēs, aknās, liesā), pēc tam taukaudos un muskuļu audos. Iekļūst caur asins-smadzeņu barjeru (BBB), placentas barjeru, izdalās ar mātes pienu (40% no koncentrācijas mātes plazmā). Tas tiek metabolizēts aknās (par 90-95%), piedaloties mikrosomu enzīmiem, dealkilējot aminogrupu un pārraujot amīda saiti, veidojot aktīvos metabolītus (monoetilglicineksilidīnu un glicineksilidīnu), pussabrukšanas periodu (T1 / 2) no kurām attiecīgi ir 2 stundas un 10 stundas. Ja tiek traucēta aknu darbība, metabolisma intensitāte samazinās un svārstās no 50% līdz 10% no normālās vērtības.
Izdalās ar žulti (daļa devas reabsorbējas kuņģa-zarnu traktā) un nierēm (līdz 10% neizmainītā veidā). Hroniskas nieru mazspējas gadījumā ir iespējama metabolītu uzkrāšanās. Urīna paskābināšanās palielina lidokaīna izdalīšanos.
Indikācijas:Vietējā infiltrācijas anestēzija;
Vadīšanas anestēzija (ieskaitot retrobulbāru, parabulbāru);
spinālā anestēzija;
epidurālā anestēzija.
Kontrindikācijas:Paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām;
Paaugstināta jutība pret citiem amīdu lokāliem anestēzijas līdzekļiem vēsturē;
Paredzētās injekcijas vietas infekcija;
Slims sinusa sindroms;
II-III pakāpes atrioventrikulārā blokāde (izņemot gadījumus, kad uzstādīts mākslīgais elektrokardiostimulators);
Sinoauricular blokāde;
Volfa-Parkinsona-Vaita sindroms (WPW sindroms);
Kardiogēns šoks;
Intraventrikulārās vadīšanas pārkāpumi;
Slēgta leņķa glaukoma (ar retrobulbāru injekciju);
Grūtniecība, zīdīšanas periods (iekļūst placentas barjerā, izdalās mātes pienā).
Jāņem vērā arī vispārējās kontrindikācijas noteikta veida anestēzijas veikšanai.
Uzmanīgi:Hroniska sirds mazspēja II-III funkcionālā klase saskaņā ar Ņujorkas Sirds asociācijas (NYHA) klasifikāciju, smaga aknu mazspēja, smaga nieru mazspēja, hipovolēmija, I pakāpes atrioventrikulārā blokāde, sinusa bradikardija, arteriāla hipotensija, smaga myasthenia gravis, anamnēzē epileptiformas lēkmes (tostarp lidokaīna izraisītas), bērniem līdz 12 gadu vecumam (lēnas metabolisma dēļ iespējama zāļu uzkrāšanās), smagi slimi, novājināti pacienti, vecums (vecāki par 65 gadiem), vietējā anestēzija bagātās vietās asinsvados.
Spinālajai (subarahnoidālajai) un epidurālajai anestēzijai - centrālās nervu sistēmas (CNS) slimībām (ieskaitot infekcijas, audzējus), asiņu klātbūtni cerebrospinālajā šķidrumā, parastēziju, psihozi, mugurkaula deformāciju, perifēro neiropātiju, aortas stenozi, prettrombocītu terapiju ( ieskaitot acetilsalicilskābi).
Grūtniecība un zīdīšana:Dati par lidokaīna lietošanas drošību grūtniecēm nav pieejami. Grūtniecības un zīdīšanas laikā zāles ir kontrindicētas.
Ja nepieciešams, zāļu iecelšana zīdīšanas laikā jāpārtrauc zīdīšana.
Devas un ievadīšana:Šķīduma daudzums un kopējā lidokaīna deva ir atkarīga no anestēzijas veida, ķirurģiskās iejaukšanās rakstura un ilguma.
20 mg/ml (2%) lidokaīna šķīduma atšķaidīšanas metode, lai iegūtu vajadzīgās koncentrācijas šķīdumu:
Lidokaīna 10 mg/ml (1%) šķīduma pagatavošanai nepieciešams uzņemt 1 daļu lidokaīna 20 mg/ml šķīduma un 1 daļu ūdens injekcijām, t.i. sajauc 2 ml 20 mg/ml lidokaīna šķīduma ar 2 ml ūdens injekcijām (2 ml ampulai) vai sajauc 5 ml 20 mg/ml lidokaīna šķīduma ar 5 ml ūdens injekcijām (5 ml ampulai).
5 mg/ml (0,5%) lidokaīna šķīduma pagatavošanai nepieciešams uzņemt 1 daļu lidokaīna 20 mg/ml šķīduma un 3 daļas ūdens injekcijām, t.i. sajauc 2 ml 20 mg/ml lidokaīna šķīduma ar 6 ml ūdens injekcijām (2 ml ampulai) vai sajauc 5 ml 20 mg/ml lidokaīna šķīduma ar 15 ml ūdens injekcijām (5 ml ampulai).
2,5 mg/ml (0,25%) lidokaīna šķīduma pagatavošanai jāņem 1 daļa 20 mg/ml lidokaīna šķīduma un 7 daļas ūdens injekcijām, t.i., jāsajauc 2 ml 20 mg/ml lidokaīna šķīduma ar 14 ml ūdens injekcijām (2 ml ampulai ), vai sajauciet 5 ml 20 mg/ml lidokaīna šķīduma ar 35 ml ūdens injekcijām (5 ml ampulai).
Lai pagatavotu 1,25 mg/ml (0,125%) lidokaīna šķīdumu jāņem 1 daļa 20 mg/ml lidokaīna šķīduma un 15 daļas ūdens injekcijām, t.i., jāsajauc 2 ml 20 mg/ml lidokaīna šķīduma ar 30 ml ūdens injekcijām (2 ml ampulai ), vai sajauciet 5 ml 20 mg/ml lidokaīna šķīduma ar 75 ml ūdens injekcijām (5 ml ampulai).
Infiltrācijas anestēzijai (intradermāli, subkutāni) tiek izmantoti 0,125%, 0,25%, 0,5% šķīdumi; lai panāktu infiltrācijas anestēziju, izmanto līdz 60 ml (5-300 mg) 0,5% šķīduma vai līdz 30 ml 1% šķīduma.
Vadīšanas anestēzijai (perifēro nervu anestēzija, tai skaitā ar nervu pinumu blokādi) lieto 1 un 2% šķīdumus; maksimālā kopējā deva ir līdz 400 mg (40 ml 1% šķīduma vai 20 ml 2% šķīduma). Nervu pinumu bloķēšanai 10-20 ml 1% šķīduma vai 5-10 ml 2% šķīduma.
Perifēro nervu vadīšanas anestēzijai : plecs - 15-20 ml (225-300 mg) 1,5% šķīdums; zobārstniecības praksē - 1-5 ml (20-100 mg) 2% šķīduma; starpribu nervu blokāde - 3 ml (30 mg) 1% šķīduma.
Paracervikālajai anestēzijai: 10 ml (100 mg) 1% šķīduma katrā virzienā, ja nepieciešams, atkārtota ievadīšana iespējama vismaz pēc 1,5 stundām.
Paravertebrālajai anestēzijai : 3 līdz 5 ml (30-50 mg) 1% šķīduma. Retrobulbārā anestēzija - 3,0-4,0 (60-80 mg) 2% šķīdums.
Parabulbāra anestēzija - 1,0-2,0 (20-40 mg) 2% šķīdums. Vagosimpātiskā blokāde: dzemdes kakla (zvaigžņu ganglijs) - 5 ml (50 mg) 1% šķīdums, jostas - 5-10 ml (50-100 mg) 1% šķīdums.
Spinālā anestēzija - 3,0-4,0 ml (60-80 mg) 2% šķīdums.
Epidurālā anestēzija - lai iegūtu atsāpināšanu, izmanto 25-30 ml (250-300 mg) 1% šķīduma; anestēzijas iegūšanai 15-20 ml (225-300 mg) 1,5% šķīduma vai 10-15 ml (200-300 mg) 2% šķīduma; torakālajai epidurālajai anestēzijai - 20-30 ml (200-300 mg) 1% šķīduma. Nav ieteicams lietot nepārtrauktu anestēzijas līdzekli caur katetru; maksimālās devas ievadīšanu nevajadzētu atkārtot biežāk kā pēc 90 minūtēm.
Lietojot astes anestēziju: ķirurģiskajā praksē - 15-20 ml (225-300 mg) 1,5% šķīduma. Nav ieteicams lietot nepārtrauktu anestēzijas līdzekli caur katetru; maksimālās devas ievadīšanu nevajadzētu atkārtot biežāk kā pēc 90 minūtēm. Ieteicamās devas bērniem ar neiromuskulāru blokādi līdz 4,5 mg / ml 0,25-1,0% šķīduma.
Maksimālā deva bērniem ir 4,5 mg / kg, bet ne vairāk kā 100 mg; maksimālā deva pieaugušajiem - ne vairāk kā 4,5 mg / kg vai 300 mg. Šīs devas jāatkārto 24 stundu laikā.
Lidokaīna iedarbību var pagarināt, pievienojot 0,1% epinefrīna šķīdumu (0,1 ml uz 20 ml lidokaīna). Šajā gadījumā ar reģionālo anestēziju lidokaīna devu var palielināt līdz 600 mg.
Procedūra darbam ar polimēru ampulu:
1. Paņemiet ampulu un sakratiet to, turot aiz kakla.
2. Saspiediet ampulu ar roku, kamēr zāles nedrīkst izdalīties, un pagrieziet un atdaliet vārstu ar rotējošām kustībām.
3. Caur izveidoto caurumu nekavējoties pievienojiet šļirci ar ampulu.
4. Apgrieziet ampulu otrādi un lēnām ievelciet tās saturu šļircē.
5. Uzlieciet adatu uz šļirces.
Blakus efekti:Blakusparādību biežums norādīts saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas klasifikāciju: ļoti bieži - vismaz 10%; bieži - ne mazāk kā 1% un mazāk par 10%; ne bieži - ne mazāk kā 0,1% un mazāk par 1%; reti - ne mazāk kā 0,01% un mazāk par 0,1%; ļoti reti - mazāk par 0,01%, ieskaitot atsevišķus gadījumus.
No centrālās nervu sistēmas un maņu orgānu puses: bieži - reibonis, galvassāpes, vājums, reti - motora trauksme, reti - nistagms, samaņas zudums, miegainība, redzes un dzirdes traucējumi, trīce, trisms, krampji (to attīstības risks palielinās uz hiperkapnijas un acidozes fona), ļoti reti- elpošanas muskuļu paralīze, elpošanas apstāšanās, motora un maņu blokāde, elpošanas paralīze (biežāk attīstās ar subarahnoidālo anestēziju).
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās, reti- bradikardija, aritmija, tahikardija - ja to lieto kopā ar vazokonstriktoriem, ļoti reti - perifēra vazodilatācija, kolapss, sāpes krūtīs.
No kuņģa-zarnu trakta orgāniem: bieži - slikta dūša, vemšana, piespiedu defekācija.
No asiņu puses: reti - methemoglobinēmija.
Vietējās reakcijas: bieži - ar spinālo anestēziju - muguras sāpes, ar epidurālo anestēziju - nejauša iekļūšana subarahnoidālajā telpā.
Alerģiskas reakcijas: bieži - izsitumi uz ādas, nātrene (uz ādas un gļotādām), ādas nieze, ļoti reti- angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks.
Cits: reti - pastāvīga anestēzija, ļoti reti- elpošanas nomākums,līdz apstāšanās brīdim, hipotermija.
Pārdozēšana:Simptomi: sākotnējās intoksikācijas pazīmes - reibonis, slikta dūša, vemšana, eiforija, miegainība, galvassāpes, parestēzija, dezorientācija, neskaidra redze; pēc tam - sejas mīmisko muskuļu krampji ar pāreju uz toniski kloniskiem skeleta muskuļu krampjiem, psihomotorais uzbudinājums, astēnija, apnoja, bradikardija, pazemināts asinsspiediens, kolapss, methemoglobinēmija; lietojot dzemdībās, jaundzimušajam - bradikardija, elpošanas centra nomākums, apnoja.
Ārstēšana: kad parādās pirmās intoksikācijas pazīmes, ievadīšana tiek pārtraukta, pacients tiek pārvietots horizontālā stāvoklī un tiek veikta skābekļa padeve. Ar krampjiem intravenozi ievada 10 mg diazepāma, ar bradikardiju - m-antiholīnerģiskie līdzekļi (), vazokonstriktori (,). Ja nepieciešams, tiek parādīta intubācija, mākslīgā plaušu ventilācija, reanimācija. Dialīze ir neefektīva.
Mijiedarbība:Cimetidīns samazina lidokaīna aknu klīrensu (samazināts metabolisms mikrosomu oksidācijas inhibīcijas dēļ) un palielina toksiskas iedarbības risku.
Samazina antimiastēnisko zāļu iedarbību. Apstrādājot vietējās anestēzijas līdzekļa injekcijas vietu ar dezinfekcijas šķīdumiem, kas satur smagos metālus, palielinās lokālas reakcijas rašanās risks sāpju un pietūkuma veidā.
Lietojot lokālos anestēzijas līdzekļus spinālai un epidurālai anestēzijai ar guanadrelu, guanetidīnu, mekamilamīnu, trimetofāna kamzilātu, palielinās smagas hipotensijas un bradikardijas risks.
Beta blokatori palēnina lidokaīna metabolismu, palielinot tā toksicitāti (samazinās aknu asins plūsma). Sirds glikozīdi vājina kardiotonisko efektu. Pastiprina un pagarina muskuļu relaksantu iedarbību. Vienlaicīgi lietojot lidokaīnu un miega līdzekļus un sedatīvus līdzekļus, ir iespējams palielināt to inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.
Lidokaīns
Amīdu grupas lokālie anestēzijas līdzekļi
Atbrīvošanas forma
Aerosols vietējai lietošanai apm. desmit%Gēls d / vietējais. apm. 1%, 2,5%, 5%
Acu pilieni 2%, 4%%
Risinājums d / in. 10 mg/ml, 20 mg/ml, 100 mg/ml
Darbības mehānisms
Tam ir vietēja anestēzijas efekts. Tas iedarbojas uz jutīgiem nervu galiem vai vadītājiem, pārtraucot impulsu vadīšanu no sāpīgu manipulāciju vietas centrālajā nervu sistēmā, izraisot atgriezenisku īslaicīgu sāpju jutīguma zudumu. To lieto sālsskābes sāls veidā, kas tiek hidrolizēts nedaudz sārmainā audu vidē.Anestēzijas līdzekļa atbrīvotā lipofīlā bāze iekļūst caur nervu šķiedras membrānu, nonāk aktīvajā katjonu formā, kas mijiedarbojas ar membrānas receptoriem. Tiek traucēta membrānas caurlaidība nātrija joniem, un tiek bloķēta impulsa vadīšana gar nervu šķiedru.
Lidokaīns paplašina asinsvadus un tiek izmantots zobārstniecības praksē ar vazokonstriktoru (epinefrīna hidrohlorīds 1:50 000 vai 1:100 000).
Tam ir antiaritmiska un sedatīva iedarbība.
Farmakokinētika
Lidokaīnam ir augsta šķīdība taukos un tas labi uzsūcas. 70% no absorbētā lidokaīna biotransformējas jau pirmajā caurlaidē caur aknām, biopieejamība ir 15-35%. Apmēram 77% lidokaīna saistās ar plazmas olbaltumvielām. Lidokaīns izplatās ātri (T1/2 izplatīšanās fāzes - 6 -9 min) plaušās, aknās, sirdī, muskuļos un taukaudos.
Iekļūst caur placentu ar vienkāršu difūziju. 90-95% no ievadītās lidokaīna devas tiek metabolizēti aknās ar mikrosomu oksidāžu palīdzību, aminogrupas oksidatīvās N-dealkilēšanas, gredzena hidroksilācijas, amīda saites šķelšanās un konjugācijas rezultātā. Iegūtie metabolīti (monoetilglicineksilidīns un glicineksilidīns) daļēji saglabā savu aktivitāti un tiem var būt toksiska iedarbība.
Monoetilglicineksilidīnam ir pretvemšanas un antiaritmiska iedarbība, un tas var izraisīt krampjus. Glicineksilidīnam ir vietēja anestēzijas efekts un tas var nomākt centrālo nervu sistēmu. Ar aknu mazspēju lidokaīna metabolisma intensitāte samazinās, T1/2 var palielināties divas vai vairāk reizes.
Tas izdalās caur nierēm nemainītā veidā - apmēram 10% no devas un vairāk nekā 80% - metabolītu veidā. Urīna paskābināšanās palielina lidokaīna izdalīšanos. T1/2 plazmā pēc izplatīšanās fāzes ir 1,5-2 stundas (jaundzimušajiem - 3 stundas, ar smagu sirds mazspēju - līdz 10-12 stundām). Gan lidokaīna farmakoloģiski aktīvajiem metabolītiem - monoetilglicineksilidīnam, gan tā tālākās dealkilēšanas produktam glicineksilidīnam ir T1/2 attiecīgi 2 un 10 stundas.
Lidokaīna un monoglicineksilidīna T1/2 pagarinās pacientiem ar miokarda infarktu, kā arī glicineksilidīna T1/2 pagarinās pacientiem ar sirds mazspēju pēc miokarda infarkta. T1 / 2 lidokaīns nieru mazspējas gadījumā - 2-3 stundas Lidokaīna klīrenss ir 0,95 l / min. Nieru disfunkcija var izraisīt metabolītu uzkrāšanos.
Lidokaīna pK ir 7,7, ātri hidrolizējas pie viegli sārmaina audu pH, viegli iekļūst caur audu membrānām, radot augstu koncentrāciju pie receptora.
Indikācijas
■ Infiltrācijas anestēzija pēc iejaukšanās augšējā žoklī.■ Vadīšanas anestēzija.
■ Intraligamentāra anestēzija.
■ Intrapulpālā anestēzija.
■ Virsmas anestēzija.
■ Ventrikulāras ekstrasistoles un tahiaritmijas.
Devas un ievadīšana
Zobārstniecībā infiltrācijas un vadīšanas anestēzijai izmanto 2% šķīdumu un tā kombināciju ar vazokonstriktoru (epinefrīns 1: 50 000 un 1: 100 000), virsmas anestēzijai - 10% aerosolu un 5% želeju vai ziedi. Maksimālā kopējā deva injekcijām ir 4,4 mg/kg, bet ne vairāk kā 300 mg. Gļotādu virspusējai anestēzijai izmanto ne vairāk kā 2 ml 10% lidokaīna šķīduma (200 mg).Kontrindikācijas
■ Paaugstināta jutība pret lidokaīnu un citām lidokaīna sastāvdaļām (epinefrīns, sulfāti).■ Slimu sinusa sindroms gados vecākiem pacientiem.
■ Atrioventrikulārā blokāde.
■ Smaga bradikardija.
■ Kardiogēns šoks.
■ Smaga aknu un/vai nieru disfunkcija.
■ Lidokaīna izraisītas epileptiformas lēkmes anamnēzē.
■ Grūtniecība, laktācija.
■ Smaga myasthenia gravis.
Piesardzības pasākumi, terapijas kontrole
Izmantojot ģipsi kā nospieduma materiālu zobārstniecībā, lidokaīna aerosolu nedrīkst lietot aspirācijas riska dēļ.Lai izslēgtu lidokaīna un epinefrīna šķīduma intravaskulāru norīšanu, pirms visas zāļu devas ievadīšanas obligāti jāveic aspirācijas tests.
Izrakstiet piesardzīgi:
■ pie nervu sistēmas slimībām, septicēmijas, hipertensijas;
■ bērni un gados vecāki pacienti;
■ visi lidokaīna šķīdumi, kas satur vazokonstriktorus, piesardzīgi jālieto pacientiem ar sirds un asinsvadu un endokrīnām slimībām (sirds defekti, arteriāla hipertensija, tirotoksikoze, cukura diabēts u.c.), kā arī tiem, kuri saņem β-blokatorus, tricikliskos antidepresantus un MAO inhibitorus.
Blakus efekti
No centrālās nervu sistēmas puses:■ galvassāpes;
■ reibonis;
■ miegainība;
■ trauksme;
■ troksnis ausīs;
■ redzes traucējumi;
■ metāliska garša mutē;
■ konvulsīvas raustīšanās;
■ trīce;
■ dezorientācija.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses:
■ asinsspiediena pazemināšana;
■ bradikardija. Alerģiskas reakcijas:
■ ir aprakstīti lidokaīna īpašību gadījumi.
Pārdozēšana
Simptomi: CNS stimulācijas fāze tiek aizstāta ar depresijas fāzi, bet stimulācijas fāze var būt īsa, gandrīz neizteikta. Tiek novērota miegainība, neskaidra redze, bālums, slikta dūša, vemšana, pazemināts asinsspiediens, muskuļu trīce. Smagas intoksikācijas gadījumā (ātras zāļu ievadīšanas gadījumā asinīs) - hipotensija, asinsvadu kolapss, krampji, elpošanas centra nomākums.Ārstēšana: CNS simptomus koriģē, izmantojot īslaicīgas darbības barbiturātus vai benzodiazepīnu grupas trankvilizatorus, bradikardijas un vadīšanas traucējumu koriģēšanai izmanto antiholīnerģiskos līdzekļus, arteriālās hipotensijas gadījumā lieto adrenomimetikus.
Mijiedarbība
Sinonīmi
Dentacaine (Krievija), Xicaine (Krievija), Xilestezine (Vācija), Xylodont (Itālija), Xylocaine (Zviedrija), Lignocaine (Polija), Luan (Itālija), Octocaine (Kanāda)G.M. Barers, E.V. Zorjans
Lidokaīns ir lokāls anestēzijas līdzeklis un antiaritmisks līdzeklis. Zāļu antiaritmiskā iedarbība ir saistīta ar tās spēju inhibēt diastoliskās depolarizācijas fāzi (4. fāze) sirds miocītos, kas vada elektrisko potenciālu - Purkinje šķiedrās. Tas noved pie automatisma samazināšanās un ārpusdzemdes ierosmes perēkļu kavēšanas, savukārt zāles neietekmē ātras depolarizācijas ātrumu (0. fāze). Citu lidokaīna farmakoloģiski nozīmīgu efektu vidū ir membrānu caurlaidības palielināšanās attiecībā pret kālija joniem, repolarizācijas ātruma palielināšanās un darbības potenciāla saīsināšana. Lidokaīns praktiski neietekmē koronārā sinusa mezgla uzbudināmību, sirds muskuļa vadītspēju un kontraktilitāti. Ievadot intravenozi, tam ir ātra (kā saka, joprojām "uz adatas") un īsa darbība. Lidokaīna lokālā anestēzijas efekts ir saistīts ar nervu šūnu membrānu stabilizāciju, to nātrija jonu kapacitātes samazināšanos, kas kavē darbības potenciāla attīstību un nervu impulsu vadīšanu. Lidokaīna ierobežotais darbības laiks - 60-90 minūtes - ir saistīts ar tā straujo hidrolīzi audos. Iekaisuma process nedaudz izlīdzina zāļu anestēzijas efektu.
Lidokaīnam ir arī mērena vazodilatējoša iedarbība.
Lidokaīna pretsāpju potenciāls ir pietiekams jebkurai vietējai anestēzijai, kamēr tas nekairina tā farmakoloģisko spēju lietošanas vietā. Papildus injicējamai zāļu formai zāles ir pieejamas arī lokālai lietošanai paredzētu aerosolu un želeju veidā, kuru priekšrocība ir tā, ka tās mazina sāpes, neattīstot sistēmisku efektu (lasīt: ar mazākām blakusparādībām). Ārsts nosaka zāļu devu individuāli, atkarībā no klīniskās situācijas un indikācijām. Liela nozīme ir arī zāļu formai. Krievijas farmācijas rūpnīca OJSC Sintez ražo lidokaīnu acu pilienu veidā, ko izmanto oftalmoloģijā vietējai anestēzijai kontaktdiagnostikas metodēs un īslaicīgas ķirurģiskas iejaukšanās (tostarp svešķermeņu noņemšana) uz konjunktīvas un radzenes. Izmantojot šo lidokaīna ievadīšanas metodi, tā terapeitiskais efekts attīstās 2-3 minūšu laikā un ilgst 6-8 minūtes.
Farmakoloģija
IB klases antiaritmisks līdzeklis, lokāls anestēzijas līdzeklis, acetanilīda atvasinājums. Tam ir membrānas stabilizējoša darbība. Izraisa uzbudināmo neironu membrānu un kardiomiocītu membrānu nātrija kanālu bloķēšanu.
Samazina darbības potenciāla ilgumu un efektīvu ugunsizturīgo periodu Purkinje šķiedrās, nomāc to automātismu. Tajā pašā laikā lidokaīns nomāc depolarizēto, aritmogēno zonu elektrisko aktivitāti, bet minimāli ietekmē normālu audu elektrisko aktivitāti. Lietojot vidējās terapeitiskās devās, tas praktiski nemaina miokarda kontraktilitāti un nepalēnina AV vadīšanu. Lietojot kā antiaritmisku līdzekli ar intravenozu ievadīšanu, darbības sākums ir 45-90 sekundes, ilgums ir 10-20 minūtes; ar i / m ievadīšanu, iedarbība sākas pēc 5-15 minūtēm, ilgums ir 60-90 minūtes.
Izraisa visu veidu vietējo anestēziju: terminālu, infiltrāciju, vadīšanu.
Farmakokinētika
Pēc / m ievadīšanas absorbcija ir gandrīz pilnīga. Izkliede ir ātra, V d ir aptuveni 1 l/kg (pacientiem ar sirds mazspēju mazāks). Saistīšanās ar olbaltumvielām ir atkarīga no aktīvās vielas koncentrācijas plazmā un ir 60-80%. Tas tiek metabolizēts galvenokārt aknās, veidojot aktīvus metabolītus, kas var veicināt terapeitiskās un toksiskās iedarbības izpausmes, īpaši pēc infūzijas 24 stundas vai ilgāk.
T 1/2 mēdz būt divfāzu ar sadales fāzi 7-9 minūtes. Parasti T 1/2 ir atkarīgs no devas, ir 1-2 stundas un ilgstošu intravenozu infūziju laikā (vairāk nekā 24 stundas) var palielināties līdz 3 stundām vai vairāk. Izdalās caur nierēm metabolītu veidā, 10% nemainītā veidā.
Atbrīvošanas forma
Šķīdums injekcijām ir dzidrs, bezkrāsains vai nedaudz iekrāsots.
Palīgvielas: nātrija hlorīds - 6 mg, ūdens injekcijām - līdz 1 ml.
2 ml - ampulas (10) - blisteri (1) no PVC - kartona iepakojumi.
2 ml - ampulas (5) - blisteri (2) izgatavoti no PVC - kartona iepakojumi.
Dozēšana
Kā antiaritmisks līdzeklis pieaugušajiem, ievadot piesātinošo devu in / in - 1-2 mg / kg 3-4 minūtes; vidējā vienreizēja deva ir 80 mg. Pēc tam nekavējoties pārejiet uz pilienu infūziju ar ātrumu 20-55 mcg/kg/min. Pilienu infūziju var veikt 24-36 stundu laikā.Ja nepieciešams, uz pilienu infūzijas fona var atkārtot lidokaīna intravenozo injekciju 40 mg devā 10 minūtes pēc pirmās piesātinošās devas.
V / m tiek ievadīts 2-4 mg / kg, ja nepieciešams, atkārtota ievadīšana ir iespējama pēc 60-90 minūtēm.
Bērni ar intravenozu piesātinošo devu - 1 mg / kg, ja nepieciešams, ir iespējama atkārtota ievadīšana pēc 5 minūtēm. Nepārtrauktai IV infūzijai (parasti pēc piesātinošās devas) - 20-30 mkg / kg / min.
Lietošanai ķirurģijā un dzemdniecībā, zobārstniecībā, LOR praksē, devu režīms tiek noteikts individuāli atkarībā no indikācijām, klīniskās situācijas un izmantotās zāļu formas.
Maksimālās devas: pieaugušajiem ar intravenozu ievadīšanu piesātinošā deva ir 100 mg, ar sekojošu pilienu infūziju - 2 mg / min; ar intramuskulāru injekciju - 300 mg (apmēram 4,5 mg / kg) 1 stundu.
Bērniem, atkārtoti ievadot piesātinošo devu ar 5 minūšu intervālu, kopējā deva ir 3 mg / kg; ar nepārtrauktu IV infūziju (parasti pēc piesātinošās devas ievadīšanas) - 50 mkg / kg / min.
Mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot barbiturātus (ieskaitot fenobarbitālu), ir iespējams palielināt lidokaīna metabolismu aknās, samazināt koncentrāciju plazmā un rezultātā samazināt tā terapeitisko efektivitāti.
Vienlaicīgi lietojot ar beta blokatoriem (ieskaitot propranololu, nadololu), ir iespējams pastiprināt lidokaīna (ieskaitot toksisko) iedarbību, acīmredzot sakarā ar tā metabolisma palēnināšanos aknās.
Lietojot vienlaikus ar MAO inhibitoriem, ir iespējams pastiprināt lidokaīna lokālo anestēzijas efektu.
Vienlaicīgi lietojot zāles, kas izraisa neiromuskulārās transmisijas bloķēšanu (tostarp ar suksametonija hlorīdu), ir iespējams pastiprināt tādu zāļu iedarbību, kas izraisa neiromuskulārās transmisijas bloķēšanu.
Vienlaicīgi lietojot ar miega līdzekļiem un sedatīviem līdzekļiem, ir iespējams palielināt inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu; ar aymalīnu, hinidīnu - ir iespējams palielināt kardiodepresīvo efektu; ar amiodaronu - aprakstīti krampju un SSSU attīstības gadījumi.
Vienlaicīgi lietojot heksenālu, nātrija tiopentālu (in / in), ir iespējama elpošanas nomākums.
Lietojot vienlaikus ar meksiletīnu, palielinās lidokaīna toksicitāte; ar midazolāmu - mērens lidokaīna koncentrācijas samazinājums asins plazmā; ar morfīnu - pastiprināta morfīna pretsāpju iedarbība.
Vienlaicīgi lietojot prenilamīnu, rodas "piruetes" tipa ventrikulārās aritmijas attīstības risks.
Uzbudinājuma, halucināciju gadījumi ir aprakstīti, vienlaikus lietojot prokainamīdu.
Vienlaicīgi lietojot propafenonu, ir iespējams palielināt centrālās nervu sistēmas blakusparādību ilgumu un smagumu.
Tiek uzskatīts, ka rifampicīna ietekmē ir iespējama lidokaīna koncentrācijas samazināšanās asins plazmā.
Vienlaicīga lidokaīna un fenitoīna intravenoza infūzija var palielināt centrālās izcelsmes blakusparādības; aprakstīja sinoatriālās blokādes gadījumu lidokaīna un fenitoīna aditīvās kardiodepresīvās iedarbības dēļ.
Pacientiem, kuri saņem fenitoīnu kā pretkrampju līdzekli, ir iespējama lidokaīna koncentrācijas pazemināšanās asins plazmā, ko izraisa mikrosomu aknu enzīmu indukcija fenitoīna ietekmē.
Vienlaicīgi lietojot ar cimetidīnu, lidokaīna klīrenss mēreni samazinās un palielinās tā koncentrācija asins plazmā, palielinās lidokaīna blakusparādību risks.
Blakus efekti
No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: reibonis, galvassāpes, vājums, nemiers, nistagms, samaņas zudums, miegainība, redzes un dzirdes traucējumi, trīce, trisms, krampji (to attīstības risks palielinās, ņemot vērā hiperkapnija un acidoze), zirga aste" (kāju paralīze, parestēzija), elpošanas muskuļu paralīze, elpošanas apstāšanās, motora un maņu blokāde, elpošanas paralīze (biežāk attīstās ar subarahnoidālo anestēziju), mēles nejutīgums (lietojot zobārstniecība).
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās, tahikardija - lietojot kopā ar vazokonstriktoriem, perifēra vazodilatācija, kolapss, sāpes krūtīs.
No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, piespiedu defekācija.
Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nātrene (uz ādas un gļotādām), ādas nieze, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks.
Vietējās reakcijas: ar spinālo anestēziju - muguras sāpes, ar epidurālo anestēziju - nejauša iekļūšana subarahnoidālajā telpā; lokāli lietojot uroloģijā - uretrīts.
Citi: piespiedu urinēšana, methemoglobinēmija, pastāvīga anestēzija, samazināts libido un/vai potence, elpošanas nomākums līdz apstāšanās, hipotermija; ar anestēziju zobārstniecībā: jutīguma zudums un lūpu un mēles parestēzija, anestēzijas pagarināšana.
Indikācijas
Kardioloģijas praksē: ventrikulāro aritmiju (ekstrasistolija, tahikardija, plandīšanās, fibrilācija) ārstēšana un profilakse, t.sk. akūtā miokarda infarkta periodā ar mākslīgā elektrokardiostimulatora implantāciju, ar glikozīdu intoksikāciju, anestēziju.
Anestēzijai: termināla, infiltrācijas, vadīšanas, spinālā (epidurālā) anestēzija ķirurģijā, dzemdniecībā un ginekoloģijā, uroloģijā, oftalmoloģijā, zobārstniecībā, otorinolaringoloģijā; perifēro nervu un nervu mezglu blokāde.
Kontrindikācijas
Smaga asiņošana, šoks, arteriāla hipotensija, ierosinātās injekcijas vietas infekcija, smaga bradikardija, kardiogēns šoks, smagas hroniskas sirds mazspējas formas, SSSS gados vecākiem pacientiem, II un III pakāpes AV blokāde (izņemot gadījumus, kad tiek izmantota ventrikulāras stimulācijas zonde ievietota), smaga aknu disfunkcija.
Subarahnoidālajai anestēzijai - pilnīga sirds blokāde, asiņošana, arteriāla hipotensija, šoks, jostas punkcijas vietas infekcija, septicēmija.
Paaugstināta jutība pret lidokaīnu un citiem amīda tipa vietējiem anestēzijas līdzekļiem.
Lietojumprogrammas funkcijas
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Grūtniecības un zīdīšanas laikā lietot tikai veselības apsvērumu dēļ. Lidokaīns izdalās mātes pienā.
Dzemdību praksē lietot paracervikāli piesardzīgi intrauterīnās augļa attīstības traucējumu, placentas nepietiekamības, priekšlaicīgas dzemdības, pēcbriešanas, preeklampsijas gadījumos.
Pieteikums par aknu darbības traucējumiem
Kontrindicēts smagiem aknu darbības traucējumiem.
Jāievēro piesardzība aknu slimību gadījumā, ko pavada aknu asinsrites samazināšanās.
Speciālas instrukcijas
Jāievēro piesardzība stāvokļos, ko pavada aknu asinsrites samazināšanās (tostarp hroniska sirds mazspēja, aknu slimība), progresējoša kardiovaskulāra mazspēja (parasti sirds blokādes un šoka attīstības dēļ), smagiem un novājinātiem pacientiem, gados vecākiem pacientiem vecumā. (vecāki par 65 gadiem); epidurālajai anestēzijai - neiroloģiskām slimībām, septicēmiju, punkcijas neiespējamību mugurkaula deformācijas dēļ; subarahnoidālajai anestēzijai - muguras sāpēm, smadzeņu infekcijām, smadzeņu labdabīgiem un ļaundabīgiem audzējiem, dažādas izcelsmes koagulopātijai, migrēnai, subarahnoidālai asiņošanai, arteriālai hipertensijai, arteriālai hipotensijai, parestēzijai, psihozei, histērijai, bezkontakta pacientiem, punkcijas neiespējamību no mugurkaula deformācijām.
Lidokaīna šķīdumus jāinjicē audos ar bagātīgu vaskularizāciju (piemēram, kaklā vairogdziedzera operācijas laikā), šādos gadījumos lidokaīnu lieto mazākās devās.
Lietojot vienlaikus ar beta blokatoriem un cimetidīnu, nepieciešama lidokaīna devas samazināšana; ar polimiksīnu B - jāuzrauga elpošanas funkcija.
Ārstēšanas laikā ar MAO inhibitoriem lidokaīnu parenterāli lietot nedrīkst.
Injekciju šķīdumi, kas ietver epinefrīnu un norepinefrīnu, nav paredzēti intravenozai ievadīšanai.
Lidokainu nedrīkst pievienot pārlietām asinīm.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus