Fluorhinolonu grupas antibakteriāls līdzeklis
Aktīvā viela
Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums
Šķīdums infūzijām caurspīdīga, dzeltena vai dzeltena ar zaļganu krāsu.
Palīgvielas: - 2 g, nātrija hidroksīda šķīdums 2N - 0-50 mg, sālsskābe 1N - 0-20 mg, ūdens injekcijām - 248,659-248,664 g.
250 ml - bezkrāsaina stikla pudeles ar ietilpību 300 ml (1) - kartona iepakojumi.
250 ml - polimēru konteineri, kas noslēgti aizsargmaisos (12) - kartona kastes.
farmakoloģiskā iedarbība
Plaša spektra antibakteriālas baktericīdas zāles, 8-metoksifluorhinolons. Moksifloksacīna baktericīda iedarbība ir saistīta ar baktēriju II un IV topoizomerāzes inhibīciju, kas izraisa mikrobu DNS biosintēzes replikācijas, labošanas un transkripcijas procesu traucējumus un rezultātā mikrobu šūnu nāvi.
Zāļu minimālā baktericīdā koncentrācija parasti ir salīdzināma ar tās MIC.
Pretestības mehānismi
Mehānismi, kas izraisa rezistences veidošanos pret penicilīniem, cefalosporīniem, aminoglikozīdiem, makrolīdiem un neietekmē moksifloksacīna antibakteriālo aktivitāti. Starp šīm antibakteriālo līdzekļu grupām un moksifloksacīnu krusteniskā rezistence netiek novērota. Arī plazmīdu rezistences gadījumi līdz šim nav novēroti. Kopējais rezistences attīstības biežums ir ļoti zems (10 -7 -10 -10). Rezistence pret moksifloksacīnu attīstās lēni vairāku mutāciju rezultātā. Atkārtota moksifloksacīna iedarbība uz mikroorganismiem koncentrācijās, kas zemāka par MIC, ir saistīta tikai ar nelielu pieaugumu. Ir ziņots par krusteniskās rezistences gadījumiem pret hinoloniem. Tomēr daži grampozitīvi un anaerobie organismi, kas ir rezistenti pret citiem hinoloniem, joprojām ir jutīgi pret moksifloksacīnu.
Ir konstatēts, ka metoksigrupas pievienošana pozīcijā C8 moksifloksacīna molekulas struktūrai palielina moksifloksacīna aktivitāti un samazina grampozitīvu baktēriju rezistentu mutantu celmu veidošanos. Bicikloamīna grupas pievienošana pozīcijā C7 novērš aktīvās izplūdes attīstību, kas ir rezistences pret fluorhinoloniem mehānisms.
Moksifloksacīns in vitro ir aktīvs pret plašu gramnegatīvu un grampozitīvu mikroorganismu klāstu, anaerobiem, skābi izturīgām baktērijām un netipiskām baktērijām, piemēram, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., kā arī baktērijām, kas ir rezistentas pret beta- laktāma un makrolīdu antibiotikas.
Ietekme uz cilvēka zarnu mikrofloru
Divos pētījumos ar brīvprātīgajiem tika novērotas šādas zarnu mikrofloras izmaiņas pēc perorālas moksifloksacīna lietošanas: Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. un anaerobu Bifidobacterium spp koncentrācijas samazināšanās. ., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Šīs izmaiņas bija atgriezeniskas divu nedēļu laikā. Clostridium difficile toksīni netika atrasti.
In vitro jutības pārbaude
Moksifloksacīna antibakteriālās aktivitātes spektrs ietver šādus mikroorganismus:
| jūtīgs | Vidēji jutīgs | pretestības |
| Grampozitīvs | ||
| Gardnerella vaginalis | ||
| Streptococcus pneumoniae (tostarp pret penicilīnu rezistentus celmus un celmus ar vairāku antibiotiku rezistenci), kā arī celmus, kas ir rezistenti pret divām vai vairākām antibiotikām, piemēram, penicilīnu (MIC ≥ 2 μg/ml), otrās paaudzes cefalosporīniem (piemēram,), makrolīdiem , tetraciklīni, trimetoprims/sulfametoksazols | ||
| Streptococcus pyogenes (A grupa)* | ||
| Streptococcus milleri grupa (S. anginosus*, S. constellatus* un S. intermedius) | ||
| Streptococcus viridans grupa (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | ||
| Streptococcus agalactiae | ||
| Streptococcus dysagalactiae | ||
| Staphylococcus aureus (pret meticilīnu jutīgi celmi)* | Staphylococcus aureus (meticilīna/ofloksacīna rezistenti celmi)** | |
| Koagulāzes negatīvie Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), pret meticilīnu jutīgi celmi | Koagulāzes negatīvie Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), pret meticilīnu rezistenti celmi | |
| Enterococcus faecalis* (tikai pret vankomicīnu un gentamicīnu jutīgiem celmiem) | ||
| Enterococcus avium* | ||
| Enterococcus faecicum* | ||
| Gram negatīvs | ||
| Haemophilus influenzae (tostarp β-laktamāzi un celmus, kas neražo β-laktamāzi)* | ||
| Haemophillus parainfluenzae* | ||
| Moraxella catarrhalis (tostarp celmus, kas ražo β-laktamāzi un neražo β-laktamāzi)* | ||
| Bordetella pertussis | ||
| Legionella pneumophila | Escherichia coli*a | |
| Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae*a | |
| Klebsiella oxytoca | ||
| Citrobacter freundii* | ||
| Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki) | ||
| Enterobacter cloacae* | ||
| Pantoea aglomerans | ||
| Pseudomonas aeruginosa | ||
| Pseudomonas fluorescens | ||
| Burkholderia cepacia | ||
| Stenotrophomonas maltophilia | ||
| Proteus mirabilis* | ||
| Proteus vulgaris | ||
| Morganella morganii | ||
| Neisseria gonorrhoeae* | ||
| Providence spp. (P. rettgeri, P. stuartii) | ||
| Anaerobi | ||
| Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*) | ||
| Fusobacterium spp. | ||
| Peptostreptococcus spp.* | ||
| Porphyromonas spp. | ||
| Prevotella spp. | ||
| Propionibacterium spp. | ||
| Clostridium spp.* | ||
| Netipiski | ||
| Chlamydia pneumoniae* | ||
| Chlamydia trachomatis* | ||
| Mycoplasma pneumoniae* | ||
| Mycoplasma hominis | ||
| Mycoplasma genitalium | ||
| Legionella pneumophila* | ||
| Coxiella burnettii | ||
* - jutību pret moksifloksacīnu apstiprina klīniskie dati.
** - Avelox nav ieteicams lietot infekciju ārstēšanai, ko izraisa Staphylococcus aureus celmi, kas ir rezistenti pret meticilīnu (MRSA). Ja ir aizdomas vai apstiprinātas MRSA izraisītas infekcijas, jāsāk ārstēšana ar atbilstošiem antibakteriāliem līdzekļiem.
a - iespējama iegūtās rezistences attīstība.
Dažiem celmiem iegūtās rezistences izplatība var atšķirties atkarībā no ģeogrāfiskā reģiona un laika gaitā. Šajā sakarā, pārbaudot celma jutību, īpaši, ārstējot smagas infekcijas, ir vēlams iegūt vietējo informāciju par rezistenci.
Ja pacientiem, kuri tiek ārstēti slimnīcā, AUC / MIC 90 vērtība pārsniedz 125 un C max / MIC 90 ir robežās no 8 līdz 10, tas liecina par klīnisku uzlabošanos. Ambulatorajiem pacientiem šo surogātparametru vērtības parasti ir zemākas: AUC / MIC 90 > 30-40.
* AUIC — laukums zem inhibējošās līknes (AUC/MIC attiecība 90)
Farmakokinētika
Sūkšana
Pēc iekšķīgas lietošanas moksifloksacīns uzsūcas ātri un gandrīz pilnībā.
Absolūtā biopieejamība ar perorālu un intravenozu infūziju ir aptuveni 91%.
Moksifloksacīna farmakokinētika, lietojot devā no 50 līdz 1200 mg vienu reizi, kā arī 600 mg dienā 10 dienas, ir lineāra.
Pēc vienreizējas moksifloksacīna devas 400 mg devā Cmax asinīs tiek sasniegts 0,5-4 stundu laikā un ir 3,1 mg / l. Pēc 400 mg moksifloksacīna perorālas lietošanas vienu reizi dienā C ss max un C ss min ir attiecīgi 3,2 mg/l un 0,6 mg/l.
Lietojot moksifloksacīnu kopā ar pārtiku, nedaudz palielinās laiks, lai sasniegtu C max (par 2 stundām), un nedaudz samazinās C max (apmēram par 16%), bet uzsūkšanās ilgums nemainās. Tomēr šiem datiem nav klīniskas nozīmes, un zāles var lietot neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.
Pēc vienreizējas Avelox infūzijas 400 mg devā 1 stundu Cmax tiek sasniegts infūzijas beigās un ir 4,1 mg/l, kas atbilst aptuveni 26% palielinājumam salīdzinājumā ar šī indikatora vērtību, kad tā tiek lietota. mutiski. Zāļu iedarbība, ko nosaka pēc AUC, nedaudz pārsniedz to, kad zāles tiek lietotas iekšķīgi.
Ar vairākām intravenozām infūzijām 400 mg devā, kas ilgst 1 stundu, C ss max un C ss min svārstās attiecīgi no 4,1 mg/l līdz 5,9 mg/l un no 0,43 mg/l līdz 0,84 mg/l. Vidējais C ss , kas vienāds ar 4,4 mg/l, tiek sasniegts infūzijas beigās.
Izplatīšana
Līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts 3 dienu laikā.
Saistīšanās ar asins olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) ir aptuveni 45%.
Moksifloksacīns ātri izplatās orgānos un audos. V d ir aptuveni 2 l/kg.
Plaušu audos (tostarp epitēlija šķidrumā, alveolārajos makrofāgos), deguna blakusdobumos (augšžokļa un etmoīdās deguna blakusdobumos), deguna polipos, iekaisuma perēkļos (saturā) veidojas moksifloksacīna augstāka koncentrācija, kas pārsniedz plazmā esošo. tulznas ar ādas bojājumiem). Intersticiālā šķidrumā un siekalās moksifloksacīns tiek noteikts brīvā, ar olbaltumvielām nesaistītā formā, koncentrācijā, kas ir augstāka nekā plazmā. Turklāt liela moksifloksacīna koncentrācija tiek noteikta vēdera dobuma orgānu audos, peritoneālajā šķidrumā, kā arī sieviešu dzimumorgānu audos.
Vielmaiņa
Moksifloksacīns tiek pakļauts 2. fāzes biotransformācijai un tiek izvadīts no organisma caur nierēm, kā arī caur zarnām gan neizmainītā veidā, gan neaktīvu sulfosavienojumu (M1) un glikuronīdu (M2) veidā. Mikrosomālā citohroma P450 sistēma moksifloksacīnu biotransformē. Metabolīti M1 un M2 atrodas plazmā zemākā koncentrācijā nekā pamatsavienojums. Saskaņā ar preklīnisko pētījumu rezultātiem tika pierādīts, ka šiem metabolītiem nav negatīvas ietekmes uz ķermeni drošības un panesamības ziņā.
audzēšana
T 1/2 ir aptuveni 12 stundas.Vidējais kopējais klīrenss pēc iekšķīgas lietošanas un pēc intravenozas ievadīšanas 400 mg devā ir 179-246 ml/min.
Nieru klīrenss ir 24-53 ml/min. Tas norāda uz zāļu daļēju tubulāru reabsorbciju.
Pamatsavienojuma un 2. fāzes metabolītu masas līdzsvars ir aptuveni 96-98%, kas norāda uz oksidatīvā metabolisma neesamību. Aptuveni 22% no vienas devas (400 mg) izdalās nemainītā veidā caur nierēm, apmēram 26% - caur zarnām.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Pētījumā par moksifloksacīna farmakokinētiku vīriešiem un sievietēm tika konstatētas 33% atšķirības AUC un C max izteiksmē. Moksifloksacīna uzsūkšanās nebija atkarīga no dzimuma. AUC un Cmax atšķirības radīja ķermeņa masas, nevis dzimuma atšķirības, un tās neuzskata par klīniski nozīmīgām.
Nebija klīniski nozīmīgu moksifloksacīna farmakokinētikas atšķirību dažādu etnisko grupu un dažāda vecuma pacientiem.
Moksifloksacīna farmakokinētikas pētījumi bērniem nav veikti.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (tostarp ar CC) moksifloksacīna farmakokinētikā būtiskas izmaiņas netika novērotas.<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem (A un B klase pēc Child-Pugh) moksifloksacīna koncentrācijā nebija būtiskas atšķirības, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar normālu aknu darbību.
Indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības pieaugušajiem, ko izraisa pret zālēm jutīgi mikroorganismi:
- akūts sinusīts;
- hroniska bronhīta saasināšanās;
- sabiedrībā iegūta pneimonija (tostarp tādu, ko izraisa mikroorganismu celmi ar daudzkārtēju rezistenci pret antibiotikām *);
- nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas;
- sarežģītas ādas un zemādas struktūru infekcijas (ieskaitot inficētu diabētisko pēdu);
- sarežģītas intraabdominālas infekcijas, tai skaitā polimikrobiālas infekcijas, t.sk. intraperitoneāli abscesi;
- nekomplicētas iegurņa orgānu iekaisuma slimības (ieskaitot salpingītu un endometrītu).
* - Streptococcus pneumoniae ar vairāku antibiotiku rezistenci ietver pret penicilīnu rezistentus celmus un celmus, kas ir rezistenti pret divām vai vairākām antibiotikām no tādām grupām kā penicilīni (ar MIC ≥2 mg/ml), otrās paaudzes cefalosporīni (cefuroksīms), makrolīdi, tetraciklīni un trimetoprims/ sulfametoksazols.
Jāņem vērā spēkā esošās oficiālās vadlīnijas par antibakteriālo līdzekļu lietošanas noteikumiem.
Kontrindikācijas
- cīpslu patoloģija anamnēzē, kas attīstījusies ārstēšanas ar hinolonu antibiotikām rezultātā;
- preklīniskajos un klīniskajos pētījumos pēc moksifloksacīna ievadīšanas tika novērotas sirds elektrofizioloģisko parametru izmaiņas, kas izteiktas QT intervāla pagarināšanā. Šajā sakarā moksifloksacīna lietošana ir kontrindicēta šādu kategoriju pacientiem: iedzimta vai iegūta dokumentēta QT intervāla pagarināšanās, elektrolītu līdzsvara traucējumi, īpaši nekoriģēta hipokaliēmija; klīniski nozīmīga bradikardija; klīniski nozīmīga sirds mazspēja ar samazinātu kreisā kambara izsviedes frakciju; aritmijas anamnēzē kopā ar klīniskiem simptomiem;
- moksifloksacīnu nedrīkst lietot kopā ar citām zālēm, kas pagarina QT intervālu;
- laktozes klātbūtnes dēļ preparātā tā lietošana ir kontrindicēta iedzimtas laktozes nepanesības, laktāzes deficīta, glikozes-galaktozes malabsorbcijas gadījumā (tabletēm);
- ierobežotā klīnisko datu skaita dēļ moksifloksacīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar aknu darbības traucējumiem (C klase pēc Child-Pugh) un pacientiem ar transamināžu līmeņa paaugstināšanos, kas vairāk nekā 5 reizes pārsniedz NAR;
- grūtniecība;
- laktācija (barošana ar krūti);
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret moksifloksacīnu, citiem hinoloniem vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu.
NO piesardzību pieteikties uz centrālās nervu sistēmas slimībām (tai skaitā slimībām, par kurām ir aizdomas, ka tās ir saistītas ar centrālo nervu sistēmu), kas predisponē konvulsīvu lēkmju rašanos un pazemina konvulsīvās gatavības slieksni; pacientiem ar potenciāli proaritmiskiem stāvokļiem, piemēram, akūtu miokarda išēmiju, īpaši sievietēm un gados vecākiem pacientiem; ar myasthenia gravis; ar aknu cirozi; vienlaikus lietojot zāles, kas samazina kālija saturu.
Dozēšana
Zāles tiek parakstītas iekšķīgi un intravenozi, 400 mg 1 reizi dienā.
Ārstēšanas ar Avelox ilgumu, ja to lieto iekšķīgi un intravenozi, nosaka infekcijas smagums un klīniskā iedarbība, un tas ir: hroniska bronhīta saasināšanās- 5-10 dienas; plkst sabiedrībā iegūta pneimonija kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums (ievadā / ievadā, kam seko perorāla ievadīšana) - 7-14 dienas, vispirms in / in, tad iekšā vai 10 dienas iekšā; plkst akūts sinusīts un nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas- 7 dienas; plkst sarežģītas ādas un zemādas audu infekcijas kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums (ievadīšanai / ievadīšanai, kam seko perorāla ievadīšana) ir 7-21 diena; plkst sarežģītas intraabdominālās infekcijas kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums (zāles ievadīšanas / ievadīšanas laikā, kam seko perorāla ievadīšana) ir 5-14 dienas; plkst nekomplicētas iegurņa orgānu iekaisuma slimības - 14 dienas.
Ārstēšanas ar Avelox ilgums var sasniegt 21 dienu.
Izmaiņas dozēšanas režīmā gados vecāki pacienti nav nepieciešams.
Moksifloksacīna efektivitāte un drošība in bērni un pusaudži nav ieinstalets.
Pacienti ar traucētu aknu darbību dozēšanas režīma maiņa nav nepieciešama.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (ieskaitot smagu nieru mazspēju ar CC ≤ 30 ml / min / 1,73 m 2 ), kā arī pacientiem, kuriem tiek veikta nepārtraukta hemodialīze un ilgstoša ambulatorā peritoneālā dialīze, dozēšanas shēma nav jāmaina.
Dažādu etnisko grupu pacientiem dozēšanas režīma maiņa nav nepieciešama.
Tabletes jālieto nekošļājot, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens, neatkarīgi no ēdienreizes. Nepārsniedziet ieteicamo devu.
Šķīdums infūzijām jāievada intravenozi 60 minūšu laikā. Zāles var ievadīt vai nu atšķaidītas, vai neatšķaidītas, izmantojot T veida gabalu). Avelox šķīdums ir saderīgs ar šādiem šķīdumiem: nātrija hlorīda šķīdums 0,9%, nātrija hlorīda šķīdums 1M, dekstrozes šķīdums 5%, dekstrozes šķīdums 10%, dekstrozes šķīdums 40%, ksilīta šķīdums 20%, Ringera laktāta šķīdums.
Jāizmanto tikai dzidrs šķīdums.
Pēc atšķaidīšanas ar saderīgiem šķīdinātājiem Avelox šķīdums istabas temperatūrā saglabājas stabils 24 stundas. Tā kā šķīdumu nevar sasaldēt vai atdzesēt, to nedrīkst uzglabāt ledusskapī. Šķīdums var izgulsnēties atdzesējot, bet nogulsnes parasti izšķīst istabas temperatūrā. Šķīdums jāuzglabā tā oriģinālajā traukā.
Ja infūziju šķīdums tiek parakstīts kopā ar citām zālēm, tad katras zāles jāievada atsevišķi.
Blakus efekti
Dati par blakusparādībām, par kurām ziņots, lietojot moksifloksacīnu 400 mg (iekšķīgi, ar pakāpenisku terapiju [zāles ievadīšanas laikā, kam seko perorāla ievadīšana] un tikai in / in), ir iegūti no klīniskajiem pētījumiem un pēcreģistrācijas ziņojumiem ( izcelts slīprakstā ). Blakusparādības, kas uzskaitītas grupā "bieži", radās ar biežumu zem 3%, izņemot sliktu dūšu un caureju.
Katrā sastopamības biežuma grupā zāļu nevēlamās blakusparādības ir norādītas nozīmīguma dilstošā secībā. Blakusparādību biežuma noteikšana: bieži (no ≥1/100 līdz<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Infekcijas: sēnīšu infekcijas.
No hematopoētiskās sistēmas: reti - anēmija, leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, trombocitēmija, protrombīna laika pagarināšanās un INR palielināšanās; reti - tromboplastīna koncentrācijas izmaiņas; ļoti reti - protrombīna koncentrācijas palielināšanās un INR samazināšanās.
No imūnsistēmas: reti - alerģiskas reakcijas, nātrene, nieze, izsitumi, eozinofīlija; reti - anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas, angioneirotiskā tūska, tai skaitā balsenes tūska (potenciāli dzīvībai bīstama); ļoti reti - anafilaktiskais/anafilaktoīdais šoks (tostarp potenciāli dzīvībai bīstams).
No maiņas puses vielas: reti - hiperlipidēmija; reti - hiperglikēmija, hiperurikēmija.
Psihiski traucējumi: reti - trauksme, psihomotorā hiperreaktivitāte, uzbudinājums; reti - emocionāla labilitāte, depresija ( ļoti retos gadījumos ir iespējama uzvedība ar tendenci uz paškaitējumu, piemēram, domas par pašnāvību vai pašnāvības mēģinājumi ), halucinācijas; ļoti reti - depersonalizācija, psihotiskas reakcijas ( kas var izpausties uzvedībā ar tendenci uz paškaitējumu, piemēram, domas par pašnāvību vai pašnāvības mēģinājumi).
No nervu sistēmas: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - parestēzija, disestēzija, garšas sajūtas traucējumi (tostarp ļoti retos gadījumos ageusia), apjukums, dezorientācija, miega traucējumi, trīce, vertigo, miegainība; reti - hipoestēzija, ožas traucējumi (tostarp anosmija), netipiski sapņi, koordinācijas traucējumi (tostarp gaitas traucējumi reiboņa vai vertigo dēļ, ļoti retos gadījumos izraisot traumas kritienu dēļ, īpaši gados vecākiem pacientiem) , krampji ar dažādām klīniskām izpausmēm (ieskaitot "grand mal" krampjus), uzmanības traucējumi, runas traucējumi, amnēzija, perifēra neiropātija, polineiropātija; ļoti reti - hiperestēzija.
No redzes orgāna puses: reti - redzes traucējumi (īpaši ar reakcijām no centrālās nervu sistēmas); ļoti reti - pārejošs redzes zudums (īpaši ar centrālās nervu sistēmas reakcijām).
No dzirdes orgāna: reti - troksnis ausīs, dzirdes traucējumi, tostarp kurlums (parasti atgriezenisks).
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - QT intervāla pagarināšanās pacientiem ar vienlaicīgu hipokaliēmiju; reti - QT intervāla pagarināšanās, sirdsklauves, tahikardija, vazodilatācija; reti - paaugstināts asinsspiediens, pazemināts asinsspiediens, ģībonis, ventrikulāras tahiaritmijas; ļoti reti - nespecifiskas aritmijas, polimorfa ventrikulāra tahikardija (piruetes tipa), sirds apstāšanās (galvenokārt personām ar stāvokļiem, kas predisponē aritmijām, piemēram, klīniski nozīmīgu bradikardiju, akūtu miokarda išēmiju).
No elpošanas sistēmas: reti - elpas trūkums, tostarp astmatisks stāvoklis.
No gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja; reti - samazināta ēstgriba un samazināta ēdiena uzņemšana, aizcietējums, dispepsija, meteorisms, gastroenterīts (izņemot erozīvu gastroenterītu), paaugstināta amilāzes aktivitāte; reti - disfāgija, stomatīts, pseidomembranozais kolīts (ļoti retos gadījumos saistīts ar dzīvībai bīstamām komplikācijām).
No aknu un žults ceļu puses: bieži - palielināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - patoloģiska aknu darbība (ieskaitot paaugstinātu LDH aktivitāti), paaugstināta bilirubīna koncentrācija, paaugstināta GGT un sārmainās fosfatāzes aktivitāte; reti - dzelte, hepatīts (galvenokārt holestātisks); ļoti reti - fulminants hepatīts, kas var izraisīt dzīvībai bīstamu aknu mazspēju (tostarp letālus gadījumus).
No ādas puses:ļoti reti - bullozas ādas reakcijas, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms vai toksiska epidermas nekrolīze (potenciāli dzīvībai bīstama).
No muskuļu un skeleta sistēmas: reti - artralģija, mialģija; reti - tendinīts, paaugstināts muskuļu tonuss un krampji, muskuļu vājums; ļoti reti - artrīts, cīpslu plīsumi, gaitas traucējumi muskuļu un skeleta sistēmas bojājumu dēļ, pastiprināti myasthenia gravis simptomi.
No urīnceļu sistēmas: reti - dehidratācija (ko izraisa caureja vai samazināta šķidruma uzņemšana); reti - pavājināta nieru darbība, nieru mazspēja dehidratācijas rezultātā, kas var izraisīt nieru bojājumus, īpaši gados vecākiem pacientiem ar jau esošiem nieru darbības traucējumiem).
No ķermeņa kopumā: reti - vispārējs savārgums, nespecifiskas sāpes, svīšana.
Vietējās reakcijas: bieži - reakcijas injekcijas/infūzijas vietā; reti - flebīts/tromboflebīts infūzijas vietā.
Turpmāk minēto blakusparādību rašanās biežums bija lielāks grupā, kas saņēma pakāpenisku terapiju: bieži - palielināta GGT aktivitāte; reti - ventrikulāras tahiaritmijas, arteriāla hipotensija, tūska, pseidomembranozs kolīts (ļoti retos gadījumos saistīts ar dzīvībai bīstamām komplikācijām), krampji ar dažādām klīniskām izpausmēm (ieskaitot "grand mal" krampjus), halucinācijas, nieru darbības traucējumi, nieru mazspēja (kā dehidratācijas rezultāts, kas var izraisīt nieru bojājumus, īpaši gados vecākiem pacientiem ar jau esošiem nieru darbības traucējumiem).
Pārdozēšana
Ir ierobežoti dati par moksifloksacīna pārdozēšanu. Lietojot Avelox devā līdz 1200 mg vienu reizi un 600 mg 10 dienas vai ilgāk, blakusparādības netika novērotas.
Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā atbilstoši klīniskajai situācijai tiek veikta simptomātiska un atbalstoša terapija ar EKG uzraudzību.
Aktivētās ogles lietošana tūlīt pēc perorālas zāļu lietošanas var palīdzēt novērst pārmērīgu sistēmisku moksifloksacīna iedarbību pārdozēšanas gadījumā.
zāļu mijiedarbība
Devas pielāgošana nav nepieciešama, ja Avelox lieto kopā ar atenololu, ranitidīnu, kalciju saturošiem uztura bagātinātājiem, teofilīnu, perorāliem kontracepcijas līdzekļiem, glibenklamīdu, itrakonazolu, digoksīnu, morfīnu, probenecīdu (nav apstiprināta klīniski nozīmīga mijiedarbība ar moksifloksacīnu).
Jāņem vērā moksifloksacīna un citu zāļu, kas ietekmē QT intervāla pagarināšanos, iespējamā aditīvā iedarbība. Sakarā ar moksifloksacīna un zāļu, kas ietekmē QT intervāla pagarināšanos, kombinētu lietošanu, palielinās ventrikulāru aritmiju, tostarp "piruetes" tipa polimorfās ventrikulārās tahikardijas, attīstības risks. Ir kontrindicēta moksifloksacīna kombinēta lietošana ar šādām zālēm, kas ietekmē QT intervāla pagarināšanos: IA klases antiaritmiskie līdzekļi (ieskaitot hinidīnu, hidrohinidīnu, dizopiramīdu); III klases antiaritmiskie līdzekļi (ieskaitot amiodaronu, sotalolu, dofetilīdu, ibutilīdu); antipsihotiskie līdzekļi (tostarp fenotiazīns, pimozīds, sertindols, haloperidols, sultoprīds); tricikliskie antidepresanti; pretmikrobu līdzekļi (sparfloksacīns, IV eritromicīns, pentamidīns, pretmalārijas līdzekļi, īpaši halofantrīns); antihistamīna līdzekļi (terfenadīns, astemizols, mizolastīns); citi (cisaprīds, IV vinkamīns), bepridils, difemanils.
Zāļu Avelox un antacīdu, multivitamīnu un minerālvielu uzņemšana var traucēt moksifloksacīna uzsūkšanos, jo veidojas helātu kompleksi ar šajos preparātos esošajiem daudzvērtīgajiem katjoniem. Tā rezultātā moksifloksacīna koncentrācija plazmā var būt ievērojami zemāka nekā terapeitiskā. Šajā sakarā antacīdi, pretretrovīrusu līdzekļi (piemēram, didanozīns) un citas zāles, kas satur kalciju, magniju, alumīniju, dzelzi, sukralfātu, cinku, jālieto vismaz 4 stundas pirms vai 4 stundas pēc Avelox lietošanas.
Lietojot Avelox kopā ar varfarīnu, protrombīna laiks un citi asins koagulācijas parametri nemainās.
Pacientiem, kuri saņem antikoagulantus kombinācijā ar antibiotikām, t.sk. lietojot moksifloksacīnu, ir bijuši gadījumi, kad palielinājās antikoagulantu antikoagulanta aktivitāte. Riska faktori ir infekcijas slimības (un vienlaikus iekaisuma procesa) klātbūtne, pacienta vecums un vispārējais stāvoklis. Neskatoties uz to, ka mijiedarbība starp moksifloksacīnu un varfarīnu nav konstatēta, pacientiem, kuri saņem kombinētu ārstēšanu ar šīm zālēm, ir jākontrolē INR un, ja nepieciešams, jāpielāgo netiešo antikoagulantu deva.
Moksifloksacīns un digoksīns būtiski neietekmē viens otra farmakokinētiskos parametrus. Atkārtoti lietojot moksifloksacīnu, digoksīna Cmax palielinājās par aptuveni 30%. Tajā pašā laikā digoksīna AUC un C min attiecība nemainās.
Vienlaicīgi lietojot aktivēto ogli un perorālo moksifloksacīnu 400 mg devā, zāļu sistēmiskā biopieejamība samazinās par vairāk nekā 80%, jo palēninās tā uzsūkšanās. Pārdozēšanas gadījumā aktīvās ogles lietošana agrīnā uzsūkšanās stadijā novērš turpmāku sistēmiskās iedarbības palielināšanos.
Ievadot intravenozi, vienlaikus iekšķīgi lietojot aktivēto ogli, zāļu sistēmiskā bioloģiskā pieejamība ir nedaudz samazināta (apmēram par 20%), jo enterohepātiskās cirkulācijas laikā moksifloksacīns adsorbējas kuņģa-zarnu trakta lūmenā.
Moksifloksacīna uzsūkšanās nemainās, vienlaikus uzņemot pārtiku (ieskaitot piena produktus). Moksifloksacīnu var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Nesaderība
Moksifloksacīna infūziju šķīdumu nevar ievadīt vienlaikus ar šādām zālēm: nātrija hlorīda šķīdums 10%, nātrija hlorīda šķīdums 20%, šķīdums 4,2%, nātrija bikarbonāta šķīdums 8,4%.
Speciālas instrukcijas
Dažos gadījumos pēc pirmās zāļu lietošanas var attīstīties paaugstināta jutība un alerģiskas reakcijas, par kurām nekavējoties jāziņo ārstam. Ļoti reti, pat pēc pirmās zāļu lietošanas reizes, anafilaktiskas reakcijas var progresēt līdz dzīvībai bīstamam anafilaktiskajam šokam. Šādos gadījumos ārstēšana ar Avelox ir jāpārtrauc un nekavējoties jāsāk nepieciešamie terapeitiskie pasākumi (tostarp pretšoka līdzekļi).
Lietojot zāles Avelox, dažiem pacientiem var rasties QT intervāla pagarināšanās.
Sievietēm un gados vecākiem pacientiem Avelox jālieto piesardzīgi. Tā kā sievietēm ir garāks QT intervāls nekā vīriešiem, viņas var būt jutīgākas pret zālēm, kas pagarina QT intervālu. Gados vecāki pacienti ir arī jutīgāki pret zālēm, kas ietekmē QT intervālu.
QT intervāla pagarinājuma pakāpe var palielināties, palielinoties zāļu koncentrācijai, tāpēc nepārsniedziet ieteicamo devu. QT intervāla pagarināšanās ir saistīta ar paaugstinātu kambaru aritmiju, tostarp polimorfās ventrikulārās tahikardijas, risku. Tomēr pacientiem ar pneimoniju ir novērota korelācija starp moksifloksacīna koncentrāciju plazmā un QT intervāla pagarināšanos. Nevienam no 9000 pacientiem, kuri tika ārstēti ar Avelox, netika novērotas kardiovaskulāras komplikācijas un nāves gadījumi, kas saistīti ar QT intervāla pagarināšanos.
Lietojot zāles Avelox, var palielināties ventrikulāru aritmiju attīstības risks pacientiem ar stāvokļiem, kas predisponē aritmijām.
Šajā sakarā Avelox ir kontrindicēts:
Pacienti ar konstatētu QT intervāla pagarināšanos;
Pacienti ar nekoriģētu hipokaliēmiju;
Pacienti ar stāvokļiem, kas var izraisīt aritmiju, piemēram, klīniski nozīmīgu bradikardiju.
Avelox jālieto piesardzīgi:
Pacientiem ar potenciāli proaritmiskiem stāvokļiem, piemēram, akūtu miokarda išēmiju;
Pacientiem ar aknu cirozi (jo šai pacientu kategorijai nevar izslēgt QT intervāla pagarināšanās risku).
Lietojot zāles Avelox, ir ziņots par zibensveida hepatīta gadījumiem, kas var izraisīt aknu mazspēju (tostarp letālus gadījumus). Pacients jāinformē, ka aknu mazspējas simptomu gadījumā pirms ārstēšanas ar Avelox turpināšanas jākonsultējas ar ārstu.
Avelox lietošanas laikā ziņots par buloziem ādas bojājumiem (piemēram, Stīvensa-Džonsona sindromu vai toksisku epidermas nekrolīzi). Pacients jāinformē, ka ādas vai gļotādu bojājumu simptomu gadījumā pirms ārstēšanas ar Avelox turpināšanas jākonsultējas ar ārstu.
Hinolonu zāļu lietošana ir saistīta ar iespējamu krampju risku. Avelox piesardzīgi jālieto pacientiem ar CNS slimībām un CNS traucējumiem, kas predisponē krampjus vai samazina krampju slieksni.
Plaša spektra antibakteriālo līdzekļu, tostarp Avelox, lietošana ir saistīta ar ar antibiotikām saistīta pseidomembranoza kolīta attīstības risku. Šī diagnoze jāapsver pacientiem, kuriem ārstēšanas ar Avelox laikā attīstās smaga caureja. Šajā gadījumā nekavējoties jānosaka atbilstoša terapija. Narkotikas, kas inhibē zarnu kustīgumu, ir kontrindicētas smagas caurejas attīstībā.
Pacientiem ar myasthenia gravis Avelox jālieto piesardzīgi, jo iespējama slimības saasināšanās.
Uz hinolonu terapijas fona, t.sk. var attīstīties moksifloksacīns, tendinīts un cīpslu plīsumi, īpaši gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem, kuri saņem kortikosteroīdus. Ir aprakstīti gadījumi, kas radušies dažu mēnešu laikā pēc ārstēšanas pabeigšanas. Parādoties pirmajiem sāpju vai iekaisuma simptomiem traumas vietā, zāļu lietošana jāpārtrauc un skartās ekstremitātes jāizkrauj.
Lietojot hinolonus, tiek novērotas fotosensitivitātes reakcijas. Tomēr, veicot preklīniskos un klīniskos pētījumus, kā arī lietojot Avelox, fotosensitivitātes reakcijas praksē netika novērotas. Tomēr pacientiem, kuri saņem Avelox, jāizvairās no tiešas saules gaismas un ultravioletās gaismas.
Zāļu lietošana tablešu veidā iekšķīgai lietošanai nav ieteicama pacientiem ar sarežģītām iegurņa orgānu iekaisuma slimībām (piemēram, kas saistītas ar tubo-olnīcu vai iegurņa abscesiem).
Moksifloksacīnu neiesaka lietot infekciju ārstēšanai, ko izraisa pret meticilīnu rezistenti Staphylococcus aureus celmi. Ja ir aizdomas vai apstiprinātas MRSA izraisītas infekcijas, jāsāk ārstēšana ar atbilstošiem antibakteriāliem līdzekļiem.
Avelox spēja inhibēt mikobaktēriju augšanu var izraisīt moksifloksacīna in vitro mijiedarbību ar Mycobacterium spp. testu, izraisot kļūdaini negatīvus rezultātus, analizējot paraugus no pacientiem, kuri šajā periodā tiek ārstēti ar Avelox. Pacientiem, kuri ārstēti ar hinoloniem, tostarp Avelox, ir aprakstīti sensorās vai sensoromotorās polineiropātijas gadījumi, kas izraisīja parestēzijas, hipoestēzijas, disestēzijas vai vājumu. Pacienti, kuri tiek ārstēti ar Avelox, jābrīdina par nepieciešamību pirms ārstēšanas turpināšanas nekavējoties konsultēties ar ārstu, ja rodas neiropātijas simptomi, tostarp sāpes, dedzināšana, tirpšana, nejutīgums vai vājums.
Psihiskas reakcijas var rasties pat pēc pirmās fluorhinolonu, tostarp moksifloksacīna, lietošanas. Ļoti retos gadījumos depresija vai psihotiskas reakcijas progresē līdz domas par pašnāvību un uzvedību ar tendenci uz paškaitējumu, ieskaitot pašnāvības mēģinājumus. Ja pacientiem attīstās šādas reakcijas, Avelox lietošana jāpārtrauc un jāveic nepieciešamie pasākumi. Jāievēro piesardzība, parakstot Avelox pacientiem ar psihozi un pacientiem ar psihiskām slimībām anamnēzē.
Sakarā ar plaši izplatīto un pieaugošo infekciju biežumu, ko izraisa pret fluorhinoloniem rezistenta Neisseria gonorrhoeae, moksifloksacīna monoterapiju nedrīkst lietot pacientiem ar iegurņa iekaisuma slimību, ja vien nav izslēgta pret fluorhinolonu rezistenta N. gonorrhoeae klātbūtne. Ja nevar izslēgt pret fluorhinolonu rezistentu N. gonorrhoeae klātbūtni, jāapsver empīriskās moksifloksacīna terapijas papildināšana ar atbilstošu antibiotiku, kas ir aktīvs pret N. gonorrhoeae (piemēram, cefalosporīnu).
Pacientiem, kuri ievēro diētu ar zemu sāls saturu (ar sirds mazspēju, nieru mazspēju, nefrotisko sindromu), jāņem vērā, ka infūziju šķīdums satur nātrija hlorīdu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus
Fluorhinoloni, tostarp moksifloksacīns, var pasliktināt pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus un iesaistīties citās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums, jo tie ietekmē centrālo nervu sistēmu un redzes traucējumus.
Grūtniecība un laktācija
Moksifloksacīna drošība grūtniecības laikā nav noteikta, un tā lietošana ir kontrindicēta. Ir aprakstīti atgriezenisku locītavu bojājumu gadījumi bērniem, kuri saņēma noteiktus hinolonus, taču nav ziņots par šo ietekmi uz augli (ja māte to lieto grūtniecības laikā).
AT pētījumi ar dzīvniekiem ir pierādīta reproduktīvā toksicitāte. Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.
Tāpat kā citi hinoloni, moksifloksacīns izraisa priekšlaicīgi dzimušiem dzīvniekiem lielo locītavu skrimšļa bojājumus. Preklīniskajos pētījumos ir konstatēts, ka neliels moksifloksacīna daudzums izdalās mātes pienā. Dati par tā lietošanu sievietēm zīdīšanas laikā nav pieejami. Tādēļ moksifloksacīna iecelšana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Pielietojums bērnībā
Kontrindicēts: bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam .
Nieru darbības traucējumiem
Pacienti ar pavājinātu nieru darbību(ieskaitot ar QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Infūziju šķīdums jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā no 15° līdz 30°C. Zāļu glabāšanas laiks flakonos ir 5 gadi, polimēru traukos - 3 gadi.
Avelox 400 tablešu formā un šķīdumā lieto, lai cīnītos pret infekcijām ar zemu rezistences pakāpi pret aktīvās vielas kaitīgo iedarbību.
Nekontrolēta zāļu lietošana var izraisīt vairākas blakusparādības, tādēļ, izrakstot zāles, ir jākonsultējas ar ārstu, kurš ņem vērā visas pacienta ķermeņa īpašības.
Moksifloksacīns ir zāļu aktīvās vielas nosaukums.
ATX
J01MA14 - anatomiski terapeitiski ķīmiskās klasifikācijas kods.
Izlaišanas formas un sastāvs
Ir 2 antibakteriāla līdzekļa zāļu formas.
Tabletes
Zāles ražo šūnu iepakojumos pa 5 vai 7 tabletēm katrā no tām. Zāļu vienības sastāvā ir 0,4 g aktīvās vielas.
Tabletes ir pārklātas ar plēvi un iegarenas formas.
Risinājums
1 ml zāļu šķidrā zāļu formā satur 1,6 mg moksifloksacīna. Zāles ir paredzētas infūzijai (intravenozai ievadīšanai).
Šķīdumu ražo flakonos, kuru tilpums ir 250 ml.
farmakoloģiskā iedarbība
Hinolonu antibiotikas lieto akūtu un hronisku iekaisuma slimību ārstēšanai.
Zāļu lietošanas priekšrocības:
- Aktīvā viela novērš proteīnu sintēzi patogēnu šūnās, kas izraisa to skaita augšanas kavēšanu.
- Avelox ilgstošai lietošanai nav izteiktas negatīvas ietekmes uz aknām.
- Zāles ir efektīvas pret netipiskiem patogēniem un gramnegatīvām baktērijām.
Zāles nav parakstītas iekaisuma gadījumā, ko izraisa koagulāzes negatīvo stafilokoku celmi, kas ir ļoti izturīgi pret meticilīnu.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas aktīvā viela no taisnās zarnas uzsūcas asinīs par 90%. Jūs varat izmantot rīku neatkarīgi no ēdienreizes laika, jo. šis faktors neietekmē moksiflokacīna uzsūkšanās ātrumu.
Pēc zāļu intravenozas ievadīšanas maksimālā aktīvās vielas koncentrācija tiek novērota pēc 10-15 minūtēm. Moksifloksacīns saistās ar asins olbaltumvielām (albumīnu) par 40%.
Metabolīti izdalās caur nierēm kopā ar urīnu un nelielā daudzumā ar izkārnījumiem.
Lietošanas indikācijas
Zāles tiek parakstītas šādu patoloģiju klātbūtnē:
- iekaisuma attīstība ausī (vidusauss iekaisums) un sinusīts;
- ādas un zemādas struktūru infekcijas;
- hroniska bronhīta forma uz biežu paasinājumu fona;
- pneimonija;
- infekcijas process iegurņa orgānos (salpingīts);
- seksuāli transmisīvās slimības (hlamīdijas, ureaplazmoze).
Bieži vien zāles tiek parakstītas, lai novērstu infekcijas komplikācijas pēc operācijas.
Kontrindikācijas
- sirds un asinsvadu sistēmas slimības, tostarp aritmija un akūta išēmija;
- nervu sistēmas bojājumi;
- organiskās laktozes nepanesamība;
- aknu darbības traucējumi.
Uzmanīgi
Zāles nedrīkst lietot pacienti, kuriem ir nosliece uz krampjiem un kuriem ir bijusi psihoze.
Kā lietot Avelox 400
Zāles lieto tikai intravenozai ievadīšanai, jo. intramuskulāras injekcijas izraisa stipras sāpes.
Procedūru biežums - 1 reizi dienā.
Zāles tablešu veidā sāk lietot pēc 3 infūzijām.
Terapijas kurss ilgst vidēji 10 dienas.
Zāļu lietošana diabēta ārstēšanai
Avelox 400 blakusparādības
Zāles var izraisīt daudzas nevēlamas reakcijas organismā.
Kuņģa-zarnu trakta
Bieži pacientiem ir caureja un vemšana.
Centrālā nervu sistēma
Iespējami gaitas traucējumi reiboņa dēļ, kas retos gadījumos var izraisīt traumas kritienu dēļ, īpaši gados vecākiem pacientiem.
Turklāt attīstās depresīvi stāvokļi un paaugstinās trauksmes līmenis.
No balsta un kustību aparāta un saistaudiem
Reti rodas artralģija.
Hematopoētiskie orgāni
Dažreiz ir leikopēnija.
No elpošanas sistēmas
Iespējama elpošanas nomākums un smags klepus.
No ādas puses
Retos gadījumos parādās izsitumi.
No uroģenitālās sistēmas
Pacienti sūdzas par biežu urinēšanu.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses
Sirds aritmijas ir izplatītas vairumam pacientu.
No vielmaiņas puses
Reti rodas hipoglikēmija.
No aknu un žults ceļu puses
Tiek novērota aktīva fermentu ražošana.
alerģijas
Iespējams anafilaktiskais šoks uz paaugstinātas jutības pret aktīvo vielu fona.
Ietekme uz spēju kontrolēt mehānismus
Zāles samazina koncentrāciju, tāpēc nevajadzētu lietot līdzekli, ja pacients katru dienu vada automašīnu.
Speciālas instrukcijas
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar antibakteriālu līdzekli ir svarīgi ņemt vērā vairākas pazīmes.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Ir nepieciešams pielāgot devu pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem.
Avelox iecelšana 400 bērniem
Iespējami locītavu bojājumi, tāpēc labāk ir aizstāt zāles ar analogu.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
II trimestrī tabletes var lietot tikai pēc receptes. Zīdīšanas laikā Avelox terapija ir jāatsakās.
Lietojiet nieru darbības traucējumu gadījumā
Nav kontrindicēta.
Lietošana, pārkāpjot aknu darbību
Avelox 400 pārdozēšana
Nav datu par aktīvās sastāvdaļas devas pārsniegšanas gadījumiem.
Zāļu formas apraksts
Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums
Apvalkotās tabletes rozā, matēts, iegarens, izliekts, ar apdruku zīmola nosaukuma ""BAYER"" formā vienā pusē un ""M400"" - aizmugurē; pārtraukumā - viendabīga masa no baltas līdz gaiši dzeltenai ar zaļganu nokrāsu, ko ieskauj rozā plēves apvalks.
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts, hipromeloze, sarkanais dzelzs oksīds, makrogols 4000, titāna dioksīds.
5 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
5 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.
7 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
Šķīdums infūzijām caurspīdīga, zaļgani dzeltena krāsa.
Palīgvielas: nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds, sālsskābe, ūdens injekcijām.
250 ml - stikla pudeles (1) - kartona kastes.
Klīniskā un farmakoloģiskā grupa
Fluorhinolonu grupas antibakteriāls līdzeklisfarmakoloģiskā iedarbība
Fluorhinolonu grupas antibakteriāls līdzeklis. Tam ir baktericīda iedarbība. Darbības mehānisms ir saistīts ar baktēriju II un IV topoizomerāzes inhibīciju, kas izraisa DNS sintēzes traucējumus mikrobu šūnā un līdz ar to mikrobu šūnas nāvi. Zāļu minimālā baktericīdā koncentrācija parasti ir salīdzināma ar tās MIC.
In vitro zāles ir aktīvas pret plašu gramnegatīvu un grampozitīvu mikroorganismu klāstu, anaerobiem, skābēm rezistentām baktērijām un netipiskām formām, piemēram, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., kā arī pret baktērijām, kas ir izturīgas pret baktērijām. pret β-laktāma un makrolīdu antibiotikām.
Uz Avelox jutīgas grampozitīvas aerobās baktērijas: Streptococcus pneumoniae (tostarp pret penicilīniem un makrolīdiem rezistentus celmus), Streptococcus pyogenes (A grupa)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, mettella jutīgu, streptokoku*, tostarp streptokoku, streikociļus un streikoci *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (tostarp pret meticilīnu jutīgus celmus), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, enterococcus facomicycinalis* jutīgus pret meticilīnu; Gramnegatīvās aerobās baktērijas: Haemophilus influenzae (tostarp celmus, kas ražo un neražo β-laktamāzi)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (tostarp β-laktamāzi ražojošus un neražojošus celmus, Clota coli)*, Eschericheriche*pertellaacter coli , Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; anaerobās baktērijas: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (tostarp Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; netipiskas baktērijas: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.
Moksifloksacīns mazāk aktīvs pret Staphylococcus aureus (rezistenti celmi pret meticilīnu/ofloksacīnu)*, Staphylococcus epidermidis (pret meticilīnu/ofloksacīnu rezistenti celmi)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltonorhohohohohómija Neotrophomonas maltonorphilia.
Mehānismi, kas izraisa rezistences veidošanos pret penicilīniem, cefalosporīniem, aminoglikozīdiem, makrolīdiem un tetraciklīniem, neietekmē moksifloksacīna antibakteriālo aktivitāti. Starp šīm antibakteriālo līdzekļu grupām un moksifloksacīnu krusteniskā rezistence netiek novērota. Arī plazmīdu rezistences gadījumi līdz šim nav novēroti. Kopējais rezistences attīstības biežums ir ļoti zems (10 -7 -10 -10). Rezistence pret moksifloksacīnu attīstās lēni vairāku mutāciju rezultātā. Atkārtota mikroorganismu iedarbība uz moksifloksacīnu koncentrācijās, kas ir zemākas par MIC, pavada tikai nelielu MIC pieaugumu.
Ir ziņots par krusteniskās rezistences gadījumiem pret hinoloniem. Tomēr daži grampozitīvi un anaerobie organismi, kas ir rezistenti pret citiem hinoloniem, ir jutīgi pret moksifloksacīnu.
* Jutību pret moksifloksacīnu apstiprina klīniskie dati.
Farmakokinētika
Sūkšana
Pēc iekšķīgas lietošanas moksifloksacīns uzsūcas ātri un gandrīz pilnībā. Pēc vienreizējas moksifloksacīna devas 400 mg devā Cmax asinīs tiek sasniegts 0,5-4 stundu laikā un ir 3,1 mg / l. Lietojot moksifloksacīnu kopā ar pārtiku, nedaudz palielinās laiks, lai sasniegtu C max (par 2 stundām), un nedaudz samazinās C max (apmēram par 16%), bet uzsūkšanās ilgums nemainās. Tomēr šiem datiem nav klīniskas nozīmes, un zāles var lietot neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.
Pēc vienreizējas Avelox infūzijas 400 mg devā 1 stundu Cmax tiek sasniegts infūzijas beigās un ir 4,1 mg/l, kas atbilst aptuveni 26% palielinājumam salīdzinājumā ar šī indikatora vērtību, kad tā tiek lietota. mutiski. Ar vairākām intravenozām infūzijām 400 mg devā, kas ilgst 1 stundu, Cmax svārstās no 4,1 mg/l līdz 5,9 mg/l. Vidējais C ss , kas vienāds ar 4,4 mg/l, tiek sasniegts infūzijas beigās.
Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 91%.
Moksifloksacīna farmakokinētika, lietojot atsevišķās devās no 50 mg līdz 1200 mg, kā arī devā 600 mg dienā 10 dienas, ir lineāra.
Izplatīšana
Līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts 3 dienu laikā.
Saistīšanās ar asins olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) ir aptuveni 45%.
Moksifloksacīns ātri izplatās orgānos un audos. V d ir aptuveni 2 l/kg.
Plaušu audos (tostarp alveolārajos makrofāgos), bronhu gļotādās, deguna blakusdobumos, mīkstajos audos, ādā un zemādas struktūrās un iekaisuma perēkļos veidojas liela zāļu koncentrācija, kas pārsniedz plazmā esošo. Intersticiālā šķidrumā un siekalās zāles tiek noteiktas brīvā, ar olbaltumvielām nesaistītā formā, koncentrācijā, kas ir augstāka nekā plazmā. Turklāt lielas zāļu koncentrācijas tiek noteiktas vēdera dobuma un peritoneālās šķidruma orgānos, kā arī sieviešu dzimumorgānu audos.
Vielmaiņa
Biotransformēts par neaktīviem sulfo savienojumiem un glikuronīdiem.
Moksifloksacīns netiek biotransformēts citohroma P450 sistēmas mikrosomu aknu enzīmu ietekmē.
audzēšana
Pēc 2. biotransformācijas fāzes moksifloksacīns tiek izvadīts no organisma caur nierēm un caur zarnām gan nemainītā veidā, gan neaktīvu sulfo savienojumu un glikuronīdu veidā.
Tas izdalās ar urīnu, kā arī ar izkārnījumiem gan nemainītā veidā, gan neaktīvu metabolītu veidā. Lietojot vienu 400 mg devu, aptuveni 19% izdalās nemainītā veidā ar urīnu, aptuveni 25% ar izkārnījumiem. T 1/2 ir aptuveni 12 stundas Vidējais kopējais klīrenss pēc 400 mg devas lietošanas ir no 179 ml/min līdz 246 ml/min.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Moksifloksacīna farmakokinētiskie parametri neatšķīrās atkarībā no vecuma, dzimuma un rases.
Moksifloksacīna farmakokinētikas pētījumi bērniem nav veikti.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (tostarp ar CC) moksifloksacīna farmakokinētikā būtiskas izmaiņas netika novērotas.<30 мл/мин/1.73 м 2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (A vai B klase pēc Child-Pugh) moksifloksacīna farmakokinētika nemainās. Nav datu par moksifloksacīna farmakokinētiku pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (C klase pēc Child-Pugh).
Indikācijas zāļu lietošanai
Infekcijas un iekaisuma slimības pieaugušajiem, ko izraisa pret zālēm jutīgi mikroorganismi:
- akūts sinusīts;
- sabiedrībā iegūta pneimonija (tostarp tādu, ko izraisa mikroorganismu celmi ar daudzkārtēju rezistenci pret antibiotikām *);
- hroniska bronhīta saasināšanās;
- nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas;
- sarežģītas ādas un zemādas struktūru infekcijas (ieskaitot inficētu diabētisko pēdu);
- sarežģītas intraabdominālas infekcijas, tai skaitā polimikrobiālas infekcijas, t.sk. intraperitoneāli abscesi;
- nekomplicētas iegurņa orgānu iekaisuma slimības (ieskaitot salpingītu un endometrītu).
* - Streptococcus pneumoniae ar vairāku antibiotiku rezistenci ietver pret penicilīnu rezistentus celmus un celmus, kas ir rezistenti pret divām vai vairākām antibiotikām no tādām grupām kā penicilīni (minimālā inhibējošā koncentrācija ≥2 mg/ml), otrās paaudzes cefalosporīni (cefuroksīms), makrolīdi, tetraciklīni un trimetoprims/sulfametoksazols.
Dozēšanas režīms
Zāles tiek parakstītas iekšķīgi un intravenozi, 400 mg 1 reizi dienā.
Ārstēšanas ar Avelox ilgumu, ja to lieto iekšķīgi un intravenozi, nosaka infekcijas smagums un klīniskā iedarbība, un tas ir: hroniska bronhīta saasināšanās- 5 dienas; plkst sabiedrībā iegūta pneimonija kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums (ievadā / ievadā, kam seko perorāla ievadīšana) - 7-14 dienas, vispirms in / in, tad iekšā vai 10 dienas iekšā; plkst akūts sinusīts un nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas- 7 dienas; plkst sarežģītas ādas un zemādas audu infekcijas- kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums (ievadīšanai / ievadīšanai, kam seko perorāla ievadīšana) ir 7-21 diena; plkst sarežģītas intraabdominālās infekcijas- kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums (zāles ievadīšanas / ievadīšanas laikā, kam seko perorāla ievadīšana) ir 5-14 dienas; plkst nekomplicētas iegurņa orgānu iekaisuma slimības- 14 dienas.
Ārstēšanas ilgums ar Avelox IV var sasniegt 14 dienas, iekšpusē - 21 dienu.
Gados vecāki pacienti, pacienti ar viegliem aknu darbības traucējumiem (A vai B klase pēc Child-Pugh), pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (tostarp ar CC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также
Tabletes jālieto nekošļājot, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens, neatkarīgi no ēdienreizes.
Šķīdums infūzijām jāievada intravenozi lēni 60 minūšu laikā. Zāles var lietot gan atšķaidītā, gan neatšķaidītā veidā. Avelox šķīdums ir saderīgs ar šādiem šķīdumiem: ūdens injekcijām, nātrija hlorīda šķīdums 0,9%, nātrija hlorīda šķīdums 1M, dekstrozes šķīdums 5%, dekstrozes šķīdums 10%, dekstrozes šķīdums 40%, ksilīta šķīdums 20%, Ringera šķīdums, Ringera laktāta šķīdums. , aminofūzīna šķīdums 10%, jonosterila šķīdums. Jāizmanto tikai dzidrs šķīdums.
Blakusefekts
Dati par zāļu moksifloksacīna 400 mg blakusparādībām (perorālā un pakāpeniskā terapija) iegūti klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas ziņojumos.
Blakusparādību biežuma noteikšana: bieži (> 1%,<10%), иногда (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%).
Blakusparādības, kas klasificētas kā "biežas", tika novērotas mazāk nekā 3% pacientu, izņemot sliktu dūšu un caureju.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: QT intervāla pagarināšanās (bieži vien pacientiem ar vienlaicīgu hipokaliēmiju, dažreiz citiem pacientiem); dažreiz - tahikardija un vazodilatācija (asins pietvīkums uz sejas); reti - arteriāla hipotensija, arteriāla hipertensija, ģībonis, ventrikulāras tahiaritmijas; ļoti reti - nespecifiskas aritmijas (ieskaitot ekstrasistolu), polimorfa ventrikulāra tahikardija ("piruetes" tipa kambaru aritmija) vai sirdsdarbības apstāšanās, galvenokārt personām ar tādiem stāvokļiem, kas predisponē aritmijām, piemēram, klīniski nozīmīga bradikardija, akūta miokarda išēmija.
No elpošanas sistēmas: dažreiz - elpas trūkums, tostarp astmatisks stāvoklis.
No gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, pārejošs transamināžu līmeņa paaugstināšanās; dažreiz - anoreksija, aizcietējums, dispepsija, meteorisms, gastroenterīts (izņemot erozīvu gastroenterītu), paaugstināts amilāzes, bilirubīna līmenis, patoloģiska aknu darbība (ieskaitot paaugstinātu LDH līmeni), paaugstināta GGT un sārmainās fosfatāzes aktivitāte; reti - disfāgija, stomatīts, pseidomembranozs kolīts (ļoti retos gadījumos saistīts ar dzīvībai bīstamām komplikācijām), dzelte, hepatīts (galvenokārt holestātisks); ļoti reti - zibens hepatīts, kas var izraisīt dzīvībai bīstamu aknu mazspēju.
No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: bieži - reibonis, galvassāpes; dažreiz - apjukums, apziņa, dezorientācija, vertigo, miegainība, trīce, parestēzija, dizestēzija, miega traucējumi, trauksme, pastiprināta psihomotorā aktivitāte, uzbudinājums; reti - hipestēzija, patoloģiski sapņi, koordinācijas traucējumi (tostarp gaitas traucējumi reiboņa dēļ, ļoti retos gadījumos izraisot traumas kritiena rezultātā, īpaši gados vecākiem pacientiem), krampji ar dažādām klīniskām izpausmēm (tostarp grand mal krampji), uzmanība traucējumi, runas traucējumi, amnēzija, emocionāla labilitāte, depresija (ļoti retos gadījumos iespējama uzvedība ar tendenci uz paškaitējumu), halucinācijas; ļoti reti - hiperestēzija, depersonalizācija, psihotiskas reakcijas (potenciāli izpaužas uzvedībā ar tendenci uz paškaitējumu).
No maņu orgāniem: dažreiz - garšas traucējumi, redzes traucējumi (izplūdums, samazināts redzes asums, diplopija, īpaši kopā ar reiboni un apjukumu); reti - troksnis ausīs, traucēta oža, ieskaitot anosmiju; ļoti reti - garšas jutīguma zudums.
No hematopoētiskās sistēmas: dažreiz - anēmija, leikopēnija (ieskaitot neitropēniju), trombocitopēnija, trombocitoze, protrombīna laika pagarināšanās un INR samazināšanās; reti - tromboplastīna koncentrācijas izmaiņas; ļoti reti - protrombīna koncentrācijas palielināšanās un INR samazināšanās, protrombīna un INR koncentrācijas izmaiņas.
No muskuļu un skeleta sistēmas: dažreiz - artralģija, mialģija; reti - tendinīts, paaugstināts muskuļu tonuss un krampji; ļoti reti - cīpslu plīsumi, artrīts, gaitas traucējumi muskuļu un skeleta sistēmas bojājumu dēļ.
No reproduktīvās sistēmas: bieži - kandidoze, vaginīts.
No urīnceļu sistēmas: dažreiz - dehidratācija (ko izraisa caureja vai šķidruma uzņemšanas samazināšanās); reti - nieru darbības traucējumi, nieru mazspēja dehidratācijas rezultātā, kas var izraisīt nieru bojājumus (īpaši gados vecākiem pacientiem ar vienlaicīgu nieru darbības traucējumiem).
Dermatoloģiskas reakcijas:ļoti reti - bullozas ādas reakcijas, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms vai toksiska epidermas nekrolīze (potenciāli dzīvībai bīstama).
Alerģiskas reakcijas: dažreiz - nātrene, nieze, izsitumi, eozinofīlija; reti - anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas, angioneirotiskā tūska, tai skaitā balsenes tūska (potenciāli dzīvībai bīstama); ļoti reti - anafilaktiskais šoks (tostarp dzīvībai bīstams).
No vielmaiņas puses: hiperlipidēmija, hiperglikēmija, hiperurikēmija.
No ķermeņa kopumā: dažreiz - vispārējs savārgums (ieskaitot sliktas veselības simptomus, nespecifiskas sāpes un svīšanu); reti - pietūkums.
Kontrindikācijas zāļu lietošanai
- grūtniecība;
- laktācija (barošana ar krūti);
- bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret moksifloksacīnu un citām zāļu sastāvdaļām.
NO piesardzību pieteikties uz centrālās nervu sistēmas slimībām (tostarp slimībām, par kurām ir aizdomas, ka tās ir saistītas ar centrālo nervu sistēmu), kas predisponē konvulsīvu lēkmju rašanos un samazina konvulsīvās gatavības slieksni, ar QT intervāla pagarināšanos, hipokaliēmiju, bradikardiju, akūtu miokarda išēmiju, vienlaikus lietojot zāles, pagarinot QT intervālu un IA un III klases antiaritmiskos līdzekļus ar smagu aknu mazspēju.
Zāļu lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Avelox drošība grūtniecības laikā nav noteikta, tāpēc tā lietošana ir kontrindicēta.
Neliels moksifloksacīna daudzums izdalās mātes pienā. Dati par moksifloksacīna lietošanu sievietēm zīdīšanas laikā nav pieejami. Tādēļ Avelox lietošana zīdīšanas laikā arī ir kontrindicēta.
AT eksperimentālie pētījumi pētot moksifloksacīna ietekmi uz reproduktīvo funkciju žurkām, trušiem un pērtiķiem, tika pierādīts, ka moksifloksacīns šķērso placentas barjeru. Pētījumos ar žurkām (ieviešot moksifloksacīnu iekšķīgi un / in) un pērtiķiem (ieviešot moksifloksacīnu iekšķīgi), moksifloksacīna teratogēnā iedarbība un tā ietekme uz auglību netika atklāta. Intravenozi ievadot moksifloksacīnu trušiem devā 20 mg/kg, tika novērotas skeleta malformācijas. Lietojot moksifloksacīnu terapeitiskā devā, tika konstatēts spontāno abortu skaita pieaugums pērtiķiem un trušiem. Žurkām, lietojot moksifloksacīnu, kura deva bija 63 reizes lielāka, tika novērota augļa ķermeņa masas samazināšanās, spontāno abortu skaita palielināšanās, neliels grūtniecības ilguma palielinājums un abu dzimumu pēcnācēju spontānās aktivitātes palielināšanās. nekā ieteicamais.
Pieteikums par aknu darbības traucējumiem
Pacienti ar viegliem aknu darbības traucējumiem(A vai B klase pēc Child-Pugh skalas) dozēšanas režīma maiņa nav nepieciešama.
NO piesardzību lietot smagas aknu mazspējas gadījumā.
Pieteikums par nieru darbības traucējumiem
Pacienti ar pavājinātu nieru darbību(ieskaitot ar QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также pacienti, kuriem tiek veikta nepārtraukta hemodialīze un ilgstoša ambulatorā peritoneālā dialīze, dozēšanas režīma maiņa nav nepieciešama.
Speciālas instrukcijas
Jāpatur prātā, ka, parakstot Avelox ®, palielinās konvulsīvu lēkmju risks, tāpēc zāles tiek parakstītas piesardzīgi pacientiem ar CNS slimībām, kuras pavada krampji vai kas ir predisponēta to attīstībai vai krampju gatavības sliekšņa samazināšanās, kā arī, ja ir aizdomas par šādām slimībām un stāvokļiem.
Lietojot Avelox, dažiem pacientiem var būt QT intervāla pagarināšanās. Šajā sakarā jāizvairās no zāļu lietošanas pacientiem ar QT intervāla pagarināšanos, hipokaliēmiju, kā arī ārstēšanas laikā ar I A klases (hinidīns, prokainamīds) vai III klases (amiodarons, sotalols) antiaritmiskiem līdzekļiem, jo pieredze par moksifloksacīna lietošanu šiem pacientiem ir ierobežota. Avelox jālieto piesardzīgi kopā ar zālēm, kas pagarina QT intervālu (cisaprīds, eritromicīns, antipsihotiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti), kā arī pacientiem ar stāvokļiem, kas var izraisīt aritmiju, piemēram, bradikardiju, akūtu miokarda išēmiju. QT intervāla pagarinājuma pakāpe var palielināties, palielinoties zāļu koncentrācijai, tāpēc nepārsniedziet ieteicamo devu. QT intervāla pagarināšanās ir saistīta ar paaugstinātu kambaru aritmiju, tostarp polimorfās ventrikulārās tahikardijas, risku. Pacientiem ar pneimoniju nebija korelācijas starp moksifloksacīna koncentrāciju plazmā un QT intervāla pagarināšanos. Nevienam no 9000 pacientiem, kuri tika ārstēti ar moksifloksacīnu, nebija ar QT saistītas kardiovaskulāras komplikācijas un nāves gadījumi. Tomēr pacientiem, kuriem ir nosliece uz aritmijām, moksifloksacīna lietošana var palielināt ventrikulāru aritmiju attīstības risku.
Uz terapijas fona ar fluorhinoloniem, t.sk. moksifloksacīns, īpaši gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem, kuri saņem kortikosteroīdus, var attīstīties tendinīts un cīpslu plīsums. Ja parādās sāpes vai cīpslas iekaisuma pazīmes, pārtrauciet Avelox lietošanu un atslogojiet skarto ekstremitāti.
Plaša spektra antibakteriālo līdzekļu lietošana ir saistīta ar pseidomembranoza kolīta attīstības risku. Tas jāpatur prātā, ja ārstēšanas laikā ar Avelox rodas smaga caureja. Šajā gadījumā zāļu lietošana jāpārtrauc un nekavējoties jānosaka atbilstoša terapija.
Sākotnējās zāļu lietošanas laikā pastāv paaugstinātas jutības reakciju un anafilaktisku reakciju attīstības risks. Ļoti reti anafilaktiska reakcija var progresēt līdz anafilaktiskajam šokam. Šādos gadījumos Jums nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un jāveic atbilstoši reanimācijas pasākumi (ieskaitot pretšoku).
Lietojot hinolonus, tiek novērotas fotosensitivitātes reakcijas. Tomēr, veicot preklīniskos, klīniskos pētījumus, kā arī lietojot Avelox klīniskajā praksē, fotosensitivitātes reakcijas netika novērotas. Tomēr pacientiem zāļu lietošanas laikā jāizvairās no tiešiem saules stariem un UV starojuma.
Dažādu etnisko grupu pacientiem nav nepieciešama devas pielāgošana.
Lietošana pediatrijā
Avelox® efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem nav noteikta.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus
Neskatoties uz to, ka moksifloksacīns reti izraisa blakusparādības no centrālās nervu sistēmas, jautājums par iespēju vadīt automašīnu vai pārvietot mehānismus tiek izlemts individuāli, novērtējot pacienta reakciju uz zāļu lietošanu.
Eksperimentālo pētījumu rezultāti
Šādas patoloģiskas izmaiņas ir moksifloksacīna, kā arī citu fluorhinolonu toksiskās iedarbības izpausmes: hematopoētiskā sistēma (kaulu smadzeņu hipoplāzija suņiem un pērtiķiem), centrālā nervu sistēma (krampji pērtiķiem) un aknas (paaugstināta aknu enzīmi, atsevišķa hepatocītu nekroze žurkām, suņiem un pērtiķiem). Šie traucējumi parasti rodas pēc ilgstošas moksifloksacīna lietošanas lielās devās.
Pārdozēšana
Lietojot Avelox devā līdz 1200 mg vienu reizi un 600 mg ilgāk par 10 dienām, blakusparādības netika novērotas.
Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā atbilstoši klīniskajai situācijai tiek veikta simptomātiska terapija ar EKG uzraudzību. Aktivētās ogles lietošana ir ieteicama tikai moksifloksacīna tablešu veidā pārdozēšanas gadījumā.
zāļu mijiedarbība
Devas pielāgošana nav nepieciešama, ja Avelox® lieto vienlaikus ar atenololu, ranitidīnu, kalciju saturošiem uztura bagātinātājiem, teofilīnu, perorāliem kontracepcijas līdzekļiem, glibenklamīdu, itrakonazolu, digoksīnu, morfīnu, probenecīdu (nav apstiprināta klīniski nozīmīga mijiedarbība ar moksifloksacīnu).
Kombinēta Avelox un antacīdo līdzekļu, minerālvielu un vitamīnu minerālu kompleksu lietošana var traucēt moksifloksacīna uzsūkšanos, jo veidojas helātu kompleksi ar daudzvērtīgajiem katjoniem, kas atrodas šajos preparātos, un tādējādi samazināt moksifloksacīna koncentrāciju asins plazmā. Šajā sakarā antacīdi, pretretrovīrusu līdzekļi un citas zāles, kas satur kalciju, magniju, alumīniju, dzelzi, sukralfātu, jālieto vismaz 4 stundas pirms vai 2 stundas pēc Avelox lietošanas.
Lietojot Avelox kopā ar varfarīnu, protrombīna laiks un citi asins koagulācijas parametri nemainās.
Pacientiem, kuri saņem antikoagulantus kombinācijā ar antibiotikām, t.sk. lietojot moksifloksacīnu, ir bijuši gadījumi, kad palielinājās antikoagulantu antikoagulanta aktivitāte. Riska faktori ir infekcijas slimības (un vienlaikus iekaisuma procesa) klātbūtne, pacienta vecums un vispārējais stāvoklis. Neskatoties uz to, ka mijiedarbība starp moksifloksacīnu un varfarīnu nav konstatēta, pacientiem, kuri vienlaikus saņem ārstēšanu ar šīm zālēm, ir jākontrolē INR un, ja nepieciešams, jāpielāgo perorālo antikoagulantu deva.
Moksifloksacīns un digoksīns būtiski neietekmē viens otra farmakokinētiskos parametrus. Atkārtoti lietojot moksifloksacīnu, digoksīna Cmax palielinājās par aptuveni 30%. Tajā pašā laikā digoksīna AUC un C min attiecība nemainās.
Vienlaicīgi lietojot aktivēto ogli un perorālo moksifloksacīnu 400 mg devā, zāļu sistēmiskā biopieejamība samazinās par vairāk nekā 80%, jo palēninās tā uzsūkšanās. Pārdozēšanas gadījumā aktīvās ogles lietošana agrīnā uzsūkšanās stadijā novērš turpmāku sistēmiskās iedarbības palielināšanos.
Moksifloksacīna uzsūkšanās nemainās, vienlaikus uzņemot pārtiku (ieskaitot piena produktus). Moksifloksacīnu var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Izsniegšanas noteikumi no aptiekām
Zāles tiek izsniegtas pēc receptes.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Saraksts B. Tabletes jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sausā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C. Derīguma termiņš - 5 gadi.
Saraksts B. Šķīdums infūzijām jāuzglabā sausā, tumšā un bērniem nepieejamā vietā temperatūrā no 8 ° līdz 25 ° C; nesasaldēt. Derīguma termiņš - 5 gadi.
Pēc atšķaidīšanas ar saderīgiem šķīdinātājiem Avelox šķīdums istabas temperatūrā saglabājas stabils 24 stundas. Tā kā šķīdumu nevar sasaldēt vai atdzesēt, to nedrīkst uzglabāt ledusskapī. Šķīdums var izgulsnēties atdzesējot, bet nogulsnes parasti izšķīst istabas temperatūrā. Šķīdumu drīkst uzglabāt tikai oriģinālajā iepakojumā.
"Moksifloksacīns (1-ciklopropil-7((S,S)-2,8-diaza-biciklonon-8-ye)-6-fluor-8-metoksi-1,4-dihidro-4-okso-3-hinolīnkarbonskābes hidrohlorīds ) ir fluorhinolonu sērijas antibakteriāls līdzeklis ar plašu darbības spektru. Zāļu baktericīda iedarbība ir saistīta ar baktēriju II un IV topoizomerāzes inhibīciju, kas izraisa mikrobu šūnas DNS biosintēzes traucējumus un tās nāvi. Moksifloksacīna aktivitāte ir atkarīga no tā koncentrācijas asins plazmā: minimālā baktericīda koncentrācija atbilst minimālajai bakteriostatiskajai iedarbībai. Mikroorganismu rezistences mehānismi, kas inaktivē penicilīnus, cefalosporīnus, aminoglikozīdus, makrolīdus un tetraciklīnus, neietekmē moksifloksacīna antibakteriālo efektivitāti. Nav novērota krusteniskā rezistence starp zāļu Avelox un uzskaitītajām antibiotikām. Nebija arī plazmīdu rezistences gadījumu. Kopējā rezistences sastopamība ir ļoti zema (10-7-10-10). Rezistence pret moksifloksacīnu attīstās lēni daudzu mutāciju rezultātā.
Atkārtota moksifloksacīna iedarbība uz mikroorganismiem koncentrācijās, kas ir zemāka par minimālo inhibējošo (MIC), ir saistīta tikai ar nelielu MIK palielināšanos. Starp hinolonu grupas antibakteriālajiem līdzekļiem parasti tiek atzīmēta krusteniskā rezistence. Tomēr daži grampozitīvi un anaerobie mikroorganismi, kas ir rezistenti pret citiem hinoloniem, ir jutīgi pret moksifloksacīnu. Moksifloksacīns in vitro aktīvs pret plašu gramnegatīvu un grampozitīvu mikroorganismu klāstu, anaerobiem, skābi izturīgām baktērijām un tādām netipiskām formām kā Mikoplazmas, hlamīdijas, legionellas. Moksifloksacīns ir efektīvs pret baktērijām, kas ir rezistentas pret β-laktāma un makrolīdu antibiotikām.
Jutīgs pret zālēm:
Staphylococcus aureus(tostarp pret meticilīnu jutīgi celmi), Streptococcus pneumoniae(tostarp pret penicilīnu un makrolīdiem rezistentus celmus), Streptococcus pyogenes(A grupa);
Gramnegatīvi mikroorganismi Haemophillus influenzae Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(tostarp celmi, kas ražo β-laktamāzi), Escherichia coli, Enterobacter cloacae;
netipiskas formas - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,Legionella pneumoniae.
Relatīvi jutīgi pret moksifloksacīnu:
Grampozitīvi mikroorganismi Streptococcus milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, S. epidermidis(ieskaitot pret meticilīnu rezistentus celmus), S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans, Corynebacterium diphtheriae;
gramnegatīvie mikroorganismi - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia;
анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Cporphyromonas spp., Porphyromonas perpp. ;
netipiskas formas - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Klīniskie dati apstiprina jutību pret moksifloksacīnu.
Moksifloksacīns ir mazāk aktīvs salīdzinājumā ar Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Lietojot iekšķīgi, moksifloksacīns uzsūcas ātri un gandrīz pilnībā. Absolūtā bioloģiskā pieejamība sasniedz gandrīz 91%.
Devu diapazonā no 50 līdz 1200 mg ar vienreizēju lietošanu un devā 600 mg dienā 10 dienas farmakokinētika ir lineāra. Stabila koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 3 lietošanas dienām. Pēc vienreizējas 400 mg zāļu devas maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 0,5-4 stundu laikā un ir 3,1 mg / l. Lietojot moksifloksacīnu vienlaikus ar pārtiku, tiek novērots neliels maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laiks (par 2 stundām) un maksimālās koncentrācijas neliels samazinājums (apmēram par 16%), savukārt uzsūkšanās ilgums nemainās. Tomēr šiem datiem nav klīniskas nozīmes, un zāles var lietot neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.
Moksifloksacīns ātri izplatās audos un orgānos, par aptuveni 45% saistās ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu). Izkliedes tilpums ir aptuveni 2 l/kg. Augsta zāļu koncentrācija, kas pārsniedz koncentrāciju asins plazmā, tiek sasniegta plaušu audos (alveolārajos makrofāgos), bronhu gļotādās, deguna blakusdobumos un īpaši iekaisuma perēkļos. Intersticiālajā šķidrumā un siekalās moksifloksacīns tiek noteikts brīvā, ar olbaltumvielām nesaistītā stāvoklī, lielākā koncentrācijā nekā asins plazmā.
Moksifloksacīns netiek biotransformēts citohroma P450 mikrosomu sistēmā aknās, un tas tiek izvadīts no organisma caur nierēm gan neizmainītā veidā, gan neaktīvu sulfosavienojumu un glikuronīdu veidā. 45% neizmainītā zāļu izdalās ar urīnu un izkārnījumiem. Zāles pusperiods ir aptuveni 12 stundas.Vidējais kopējais klīrenss pēc 400 mg devas lietošanas ir 179-246 ml / min. Apmēram 19% no vienas devas izdalās nemainītā veidā ar urīnu un 25% ar izkārnījumiem.
Vecuma (nav pētīts bērniem) un dzimuma atšķirības moksifloksacīna farmakokinētikā nav noteiktas. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss 30 ml/min. 1,73 m2) un pacientiem, kuri saņēma nepārtrauktu hemodialīzi un ilgstošu ambulatoro peritoneālo dialīzi, moksifloksacīna farmakokinētikā būtiskas izmaiņas nenotika. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (Child-Pugh A un B stadija) zāļu farmakokinētika nemainās. Dati par lietošanu smagu aknu darbības traucējumu gadījumos (Child-Pugh C stadija) nav pieejami.
Indikācijas zāļu Avelox lietošanai
Uzņēmīgu mikroorganismu izraisītu bakteriālu infekciju ārstēšana.
Elpošanas trakta infekcijas slimības:
- hronisks bronhīts paasinājuma laikā;
- sabiedrībā iegūta pneimonija, kuras izraisītāji ir mikroorganismu celmi ar daudzkārtēju rezistenci pret antibiotikām;
Nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas.
Nekomplicētas iegurņa orgānu iekaisuma slimības (ieskaitot sieviešu augšējo dzimumorgānu infekcijas slimības, ieskaitot salpingītu un endometrītu).
Sarežģītas ādas un zemādas struktūru infekcijas slimības (ieskaitot inficētu diabētisko pēdu).
Sarežģītas intraabdominālas infekcijas, tostarp polimikrobiālas infekcijas (piemēram, abscesa veidošanās).
Streptococcus pneumoniae ar daudzkārtēju rezistenci pret antibiotikām, tostarp pret penicilīniem rezistentiem celmiem un pret divām vai vairākām antibiotiku grupām rezistentiem celmiem, piemēram, penicilīniem (ar minimālu inhibējošo aktivitāti ≥2 μg/ml), otrās paaudzes cefalosporīniem (cefuroksīmu), makrolīdiem, tetraciklīniem un trimetoprimu/sulfametoksazolu.
Zāļu Avelox lietošana
Pieaugušie: 400 mg 1 reizi dienā jebkādu infekciju gadījumā.
Terapijas ilgums
Terapijas ilgumu nosaka infekcijas smagums un klīniskais efekts. Sākotnējās ārstēšanas stadijās var lietot Avelox šķīdumu infūzijām, un pēc tam, lai turpinātu terapiju, ja nepieciešams, zāles var lietot iekšķīgi tablešu veidā.
Hroniska bronhīta saasināšanās - 5 dienas.
Kopienā iegūta pneimonija - 10 dienas.
Akūts sinusīts - 7 dienas.
Nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas - 7 dienas.
Nekomplicētas iegurņa orgānu iekaisuma slimības - 14 dienas.
Sarežģītas ādas un zemādas struktūru infekcijas - kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums ar moksifloksacīnu (zāles ievadīšanai / ievadīšanai, kam seko perorāla ievadīšana) ir 7-21 diena.
Sarežģītas intraabdominālas infekcijas - kopējais pakāpeniskas terapijas ilgums (zāles ievadīšanas laikā, kam seko perorāla ievadīšana) ir 5-14 dienas.
Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem terapijas ilgums ar Avelox tabletēm un šķīdumu infūzijām bija līdz 21 dienai (komplicētu ādas un zemādas struktūru infekciju ārstēšanā).
Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar aknu darbības traucējumiem dozēšanas režīms nemainās.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (tostarp tiem, kuriem kreatinīna klīrenss ≤30 ml/min. 1,73 m2) un tiem, kam tiek veikta pastāvīga hemodialīze un ilgstoša ambulatorā peritoneālā dialīze, devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošana dažādu etnisko grupu pacientu ārstēšanai – nav jāmaina dozēšanas režīms.
Tabletes jālieto nekošļājot, dzerot lielu daudzumu ūdens, neatkarīgi no ēdienreizes.
Moksifloksacīna infūzijas šķīdumu lieto gan antibakteriālai monoterapijai, gan kombinācijā ar citām saderīgām zālēm. Moksifloksacīna šķīdums istabas temperatūrā saglabājas stabils 24 stundas, izmantojot šādus šķīdinātājus: ūdens injekcijām, nātrija hlorīda šķīdumi 0,9%, nātrija hlorīds 1M, glikoze 5%, 10% un 40%, ksilīta šķīdums 20%, Ringera un Ringera šķīdums. laktāta šķīdumi, Aminofuzin 10% un Ionosteril D5 preparāti. Infūzijas šķīdums jāievada intravenozi lēni 60 minūšu laikā. Maksimālā deva ir 600 mg vienu reizi vai 400 mg vienu reizi dienā 7-21 dienu. In / in nozīmē Avelox devā 400 mg 1 reizi dienā. Zāles var lietot intravenozi visa ārstēšanas kursa laikā vai sākotnējās ārstēšanas stadijās, kam seko pāreja uz moksifloksacīna lietošanu tablešu veidā.
Kontrindikācijas zāļu Avelox lietošanai
Paaugstināta jutība pret moksifloksacīnu (vai jebkuru zāļu sastāvdaļu); citiem hinoloniem; bērni un pusaudži (līdz 18 gadiem); zāles ir kontrindicētas pacientiem ar epilepsiju, grūtniecību un laktāciju.
Avelox blakusparādības
Moksifloksacīna panesamība lielākajai daļai pacientu ir laba. Moksifloksacīna klīniskajos pētījumos lielākā daļa blakusparādību (90%) bija vieglas vai vidēji smagas. Ārstēšanas pārtraukšanas biežums, lietojot Avelox infūziju šķīdumu blakusparādību attīstības dēļ, nepārsniedza 3,8%.
Ar attīstības ātrumu ≥1%≤10%
intervāla pagarināšana Q-T pacientiem ar vienlaicīgu hipokaliēmiju.
No kuņģa-zarnu trakta - sāpes vēderā, slikta dūša, caureja, vemšana, dispepsijas simptomi, izmaiņas aknu analīzēs.
No centrālās nervu sistēmas puses maņu orgāni - reibonis, galvassāpes.
Ar attīstības ātrumu ≥0,1%≤1%
Vispārējas reakcijas - astēnija, hiperhidroze, vispārējs vājums, sāpes krūtīs.
- tahikardija, paaugstināts asinsspiediens, sirdsklauves, intervāla pagarināšanās QT.
No kuņģa-zarnu trakta- sausa mute, slikta dūša, vemšana, meteorisms, aizcietējums, stomatīts, ēstgribas trūkums, mutes kandidoze, glosīts, paaugstināts gamma-glutamiltranspeptidāzes un amilāzes līmenis.
No asinīm un limfātiskās sistēmas- leikopēnija, pazemināts protrombīna līmenis, eozinofīlija, trombocitopēnija.
- artralģija, mialģija.
No nervu sistēmas puses - bezmiegs, reibonis, nervozitāte, miegainība, trauksme, trīce, parestēzija.
- elpas trūkums.
No ādas puses- izsitumi, nieze, svīšana.
No uroģenitālās sistēmas- maksts kandidoze, vaginīts.
Ar attīstības ātrumu ≥0,01%≤0,1%
Vispārējas reakcijas- sāpes iegurnī, sejas pietūkums, muguras sāpes, laboratorisko izmeklējumu izmaiņas, alerģiskas reakcijas, sāpes kājās.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses - asinsspiediena pazemināšanās, samaņas zudums, perifēra tūska, vazodilatācija (asins pieplūde sejā).
No kuņģa-zarnu trakta - gastrīts, mēles krāsas maiņa, disfāgija, dzelte (pārsvarā holestātiska), caureja (ko izraisa Clostridium difficile).
No asinīm un limfātiskās sistēmas- Samazināts tromboplastīna līmenis, paaugstināts protrombīna līmenis, trombocitopēnija, anēmija.
No vielmaiņas puses- hiperglikēmija, hiperlipidēmija, hiperurikēmija, paaugstināts LDH kombinācijā ar aknu testu pārkāpumiem.
No muskuļu un skeleta sistēmas- Artrīts, cīpslu traumas.
No nervu sistēmas puses- halucinācijas, depersonalizācija, paaugstināts muskuļu tonuss, koordinācijas traucējumi, uzbudinājums, amnēzija, afāzija, emocionāla labilitāte, traucēta miega, runas, domāšanas process, samazināta taustes jutība, patoloģiski sapņi, krampji, apjukums, depresija.
No elpošanas sistēmas- bronhu spazmas.
No ādas puses- izsitumi (makulopapulāri, pustulozi, purpura), nātrene.
No maņu orgāniem- troksnis ausīs, neskaidra redze, garšas zudums, parosmija (tostarp ožas sajūtas izmaiņas, ožas samazināšanās un zudums), ambliopija.
No uroģenitālās sistēmas- pavājināta nieru darbība (paaugstināts kreatinīna vai urīnvielas līmenis).
Ar attīstības ātrumu ≤0,01%
Alerģiskas reakcijas - anafilaktiskas reakcijas, anafilaktiskais šoks (tostarp dzīvībai bīstams), angioneirotiskā tūska (ieskaitot dzīvībai bīstamu balsenes tūsku).
No kuņģa-zarnu trakta- pseidomembranozais kolīts (atsevišķos gadījumos dzīvībai bīstams), hepatīts (galvenokārt holestātisks).
No muskuļu un skeleta sistēmas- cīpslu plīsums.
No ādas puses- Stīvensa-Džonsona sindroms.
No nervu sistēmas puses- psihotiskas reakcijas.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses- kambaru tahiaritmija (ļoti reti), kambaru fibrilācija un plandīšanās un sirds apstāšanās, galvenokārt cilvēkiem, kuriem ir nosliece uz aritmijām.
No laboratorijas rādītāju puses- hematokrīta palielināšanās vai samazināšanās un eritrocītu satura samazināšanās vai palielināšanās, leikocitoze, hipoglikēmija, hemoglobīna līmeņa pazemināšanās, sārmainās fosfatāzes, ALAT, ASAT, bilirubīna, urīnskābes, kreatinīna, urīnvielas līmeņa paaugstināšanās.
Šo laboratorijas parametru izmaiņu saistība ar moksifloksacīna lietošanu nav noteikta.
Īpaši norādījumi par zāļu Avelox lietošanu
Ja Avelox infūziju šķīdumu lieto kopā ar citām zālēm intravenozai ievadīšanai, katra no šīm zālēm jāievada atsevišķi. Ir atļauts ievadīt tikai caurspīdīgus moksifloksacīna infūziju šķīdumus.
Īpaši brīdinājumi un piesardzības pasākumi
Hinolonu zāļu lietošana ir saistīta ar iespējamu krampju rašanās risku. Moksifloksacīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar CNS slimību, kas predisponē krampju rašanos vai pazemina to slieksni. Neizrakstiet zāles pacientiem ar epilepsiju.
Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem moksifloksacīna devas pielāgošana netiek veikta. Šo zāļu lietošana pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (C stadija pēc Child-Pugh) nav ieteicama pietiekamas klīniskās pieredzes trūkuma dēļ.
Lietojot moksifloksacīnu, kā arī terapijas laikā ar citiem hinoloniem un makrolīdiem, intervāls var nedaudz palielināties (līdz 1,2% no sākotnējā līmeņa). Q-T. Nevienam no 9000 pacientiem, kuri tika ārstēti ar moksifloksacīnu, netika novērots intervāla pagarinājums Q-T kardiovaskulāras komplikācijas un nāves gadījumi. Tomēr moksifloksacīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar iedzimtām vai iegūtām slimībām, kas saistītas ar ārstēšanas pagarināšanos. Q-T, hipokaliēmija vai tādu zāļu saņemšana, kas potenciāli palēnina sirds vadītspēju (piemēram, Ia klases antiaritmiskas zāles (hinidīns, prokainamīds) vai III klases antiaritmiski līdzekļi (amiodarons, sotalols)). Intervāla pagarinājuma pakāpe Q-T var palielināties, palielinoties zāļu koncentrācijai, tāpēc nepārsniedziet ieteicamo devu.
Moksifloksacīna drošība grūtniecības un zīdīšanas laikā nav noteikta, un tā lietošana ir kontrindicēta. Neliels daudzums zāļu izdalās mātes pienā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem
Lai gan moksifloksacīns reti izraisa CNS blakusparādības, pacientiem pirms transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu pārvietošanas jānosaka sava individuālā reakcija uz šīm zālēm.
Jāpatur prātā, ka, ārstējot ar fluorhinoloniem, tostarp moksifloksacīnu, īpaši gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kuri saņem kortikosteroīdus, var attīstīties tendovaginīts un cīpslu plīsums. Ja traumas vietā parādās sāpes un cīpslas iekaisuma pazīmes, ieteicams pārtraukt zāļu lietošanu un samazināt skartās ekstremitātes slodzi.
Jāpatur prātā, ka plaša spektra antibakteriālo līdzekļu lietošana ir saistīta ar pseidomembranoza kolīta attīstības risku. Pseidomembranozā kolīta gadījumi, lietojot moksifloksacīnu, nav reģistrēti, tomēr pacientiem, kuriem antibiotiku terapijas laikā anamnēzē ir bijusi smaga caureja, zāles jālieto piesardzīgi. Smagas caurejas gadījumā zāļu lietošana jāpārtrauc un jāsāk atbilstoša terapija.
Dažos gadījumos pēc pirmās zāļu devas var attīstīties paaugstināta jutība un alerģiskas reakcijas. Ļoti reti alerģiskas reakcijas var progresēt līdz pat anafilaktiskajam šokam pat pēc pirmās zāļu devas. Šādos gadījumos moksifloksacīna lietošana ir jāpārtrauc un jāveic atbilstoši terapeitiskie pasākumi (ieskaitot pretšoku).
Lietojot hinolonus, ir novērotas fotosensitivitātes reakcijas, lai gan moksifloksacīns nav fototoksisks. Pacientiem, kuri saņem zāles, jāizvairās no tiešiem saules stariem un ultravioletā starojuma.
Bērni
Moksifloksacīna lietošana bērniem un pusaudžiem nav ieteicama, jo zāļu efektivitāte un drošība nav ticami noteikta.
Avelox zāļu mijiedarbība
Antacīdi, minerāli un multivitamīni. Moksifloksacīna kombinēta lietošana ar antacīdiem līdzekļiem, minerālvielām un multivitamīniem var izraisīt zāļu malabsorbciju, jo veidojas helātu kompleksi ar daudzvērtīgajiem katjoniem, ko satur šīs zāles, un tas savukārt var izraisīt to koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Tādēļ antacīdi, pretretrovīrusu līdzekļi un citas zāles, kas satur kalciju, magniju, alumīniju, dzelzi, jālieto vismaz 4 stundas pirms vai 2 stundas pēc perorālas moksifloksacīna lietošanas.
Ranitidīns
Kombinēta ranitidīna un moksifloksacīna lietošana nedaudz maina pēdējā uzsūkšanos.
Preparāti, kas satur kalciju
Lietojot moksifloksacīnu kopā ar lielām kalciju saturošu zāļu devām, klīniski nozīmīga ietekme uz moksifloksacīna uzsūkšanos netika novērota, izņemot nelielu uzsūkšanās ātruma samazināšanos.
Teofilīns
Moksifloksacīns neietekmē teofilīna farmakokinētiku (un otrādi), tāpēc tas nesadarbojas ar citohroma P450 apakštipa 1A2 izoenzīmiem.
varfarīns
Lietojot moksifloksacīnu kopā ar varfarīnu, protrombīna laiks un citi asins koagulācijas rādītāji nemainās. Bet dažreiz pacientiem, kuri vienlaikus saņēma antikoagulantus ar fluorhinoloniem, tika novēroti antitrombotisku zāļu antikoagulantu aktivitātes palielināšanās gadījumi. Riska faktori ir infekcijas slimību klātbūtne (un vienlaikus iekaisuma process), pacienta vecums un vispārējais stāvoklis. Tādēļ kombinētas varfarīna un moksifloksacīna lietošanas gadījumā ir jāpielāgo perorālo prettrombotisko līdzekļu deva.
Perorālie kontracepcijas līdzekļi
Mijiedarbība starp moksifloksacīnu un perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem netika novērota.
Pretdiabēta līdzekļi
Klīniski nozīmīga mijiedarbība starp glibenklamīdu un moksifloksacīnu nav noteikta.
Itrakonazols
Lietojot kopā ar moksifloksacīnu, itrakonazola AUC nedaudz mainās. Būtiska zāļu savstarpēja ietekme nav konstatēta, līdz ar to nevienam no zālēm nav jāmaina dozēšanas režīms.
Digoksīns
Digoksīna farmakokinētika moksifloksacīna ietekmē nemainījās un otrādi.
Morfīns
Parenterāli ievadot morfīnu un vienlaikus perorāli lietojot moksifloksacīnu, pēdējā bioloģiskā pieejamība netika novērota. maksimālā moksifloksacīna koncentrācija plazmā ir nedaudz samazināta (17%).
Atenolols
Moksifloksacīna ietekmē atenolola farmakokinētika nedaudz mainās. Pēc vienas devas lietošanas atenolola AUC palielinās par 4%, bet maksimālā koncentrācija plazmā samazinās par 10%.
probenecīds
Probenecīds neietekmē moksifloksacīna kopējo un renālo klīrensu, tāpēc kombinētas lietošanas gadījumā deva nav jāpielāgo.
Moksifoloksacīna infūziju šķīdums nav saderīgs ar nātrija hlorīda 10% un 20%, nātrija bikarbonāta 4,2% un 8,4% šķīdumiem. Zāles nedrīkst lietot vienlaikus ar citām antibiotikām.
Zāļu Avelox pārdozēšana, simptomi un ārstēšana
Lietojot Avelox veseliem brīvprātīgajiem vienā devā līdz 1,2 g vai devā 600 mg dienā 10 dienas, blakusparādības netika novērotas.
Pārdozēšanas gadījumā tiek veikta simptomātiska terapija, kas apvienota ar EKG uzraudzību atbilstoši klīniskajai situācijai. Aktivētās ogles lietošana ir ieteicama tikai moksifloksacīna pārdozēšanas gadījumā tablešu veidā, jo agrīnā stadijā tas novērš moksifloksacīna sistēmisku iedarbību. Pēc intravenozas ievadīšanas aktīvā ogle nedaudz (par 20%) samazina zāļu sistēmisko iedarbību.
Zāļu Avelox uzglabāšanas apstākļi
Sausā, tumšā vietā 8-25 °C temperatūrā. Nesasaldēt.
Aptieku saraksts, kurās var iegādāties Avelox:
- Sanktpēterburga
Avelox ir fluorhinolonu grupas antibakteriāls līdzeklis. Aktīvā viela ir moksifloksacīns.
Fluorhinolonu sērijas antibakteriāls līdzeklis ar plašu darbības spektru. Zāļu baktericīda iedarbība ir saistīta ar baktēriju II un IV topoizomerāzes inhibīciju, kas izraisa mikrobu šūnas DNS biosintēzes traucējumus un tās nāvi.
Moksifloksacīna aktivitāte ir atkarīga no tā koncentrācijas asins plazmā: minimālā baktericīda koncentrācija atbilst minimālajai bakteriostatiskajai iedarbībai. Mikroorganismu rezistences mehānismi, kas inaktivē penicilīnus, cefalosporīnus, aminoglikozīdus, makrolīdus un tetraciklīnus, neietekmē moksifloksacīna antibakteriālo efektivitāti.
Nav novērota krusteniskā rezistence starp zāļu Avelox un uzskaitītajām antibiotikām. Nebija arī plazmīdu rezistences gadījumu.
Pieejams apvalkotu tablešu un infūziju šķīduma veidā. Aktīvā viela ir moksifloksacīns: 1 tabletē Avelox un 250 ml šķīduma - 400 mg.
Tabletes palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts, hipromeloze, dzeltenais dzelzs oksīds, makrogols 4000, titāna dioksīds.
Šķīduma palīgkomponenti: sālsskābe 1M, nātrija hlorīds, nātrija hidroksīda šķīdums 2M, ūdens injekcijām.
Avelox in vitro ir aktīvs pret plašu grampozitīvu un gramnegatīvu baktēriju, anaerobu, netipisku un pret skābēm izturīgu mikroorganismu klāstu (piemēram, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), kā arī pret mikroorganismiem, kas ir izturīgi pret makrolīdu un β-laktāma antibiotikas.
Mazāk aktīvs pret Staphylococcus aureus (rezistenti celmi pret meticilīnu/ofloksacīnu)*, Staphylococcus epidermidis (rezistenti celmi pret meticilīnu/ofloksacīnu)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotropholiar, Neissetophinorhomona.
Lietošanas indikācijas
Kas palīdz Avelox? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:
- akūts sinusīts;
- sabiedrībā iegūta pneimonija (tostarp tādu, ko izraisa mikroorganismu celmi ar daudzkārtēju rezistenci pret antibiotikām*);
- hroniska bronhīta saasināšanās;
- nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas;
- sarežģītas ādas un zemādas struktūru infekcijas (ieskaitot inficētu diabētisko pēdu);
- sarežģītas intraabdominālas infekcijas, tai skaitā polimikrobiālas infekcijas, t.sk. intraperitoneāli abscesi;
- nekomplicētas iegurņa orgānu iekaisuma slimības (ieskaitot salpingītu un endometrītu).
* - Streptococcus pneumoniae ar vairāku antibiotiku rezistenci ietver pret penicilīnu rezistentus celmus un celmus, kas ir rezistenti pret divām vai vairākām antibiotikām no tādām grupām kā penicilīni (minimālā inhibējošā koncentrācija ≥2 mg/ml), otrās paaudzes cefalosporīni (cefuroksīms), makrolīdi, tetraciklīni. un trimetoprims/sulfametoksazols.
Lietošanas instrukcija Avelox 400 mg, devas
Intravenozi
Avelox tiek ievadīts intravenozi 400 mg devā vienu reizi dienā.
Ir racionāli izmantot pakāpenisku farmakoterapijas shēmu, kas nozīmē, ka pēc 3-4 dienām pēc intravenozas infūzijas viņi pāriet uz antibakteriāla līdzekļa tablešu uzņemšanu.
Vecāka gadagājuma pacientiem devas pielāgošana netiek veikta.
Avelox tabletes 400 mg
Tabletes var lietot jebkurā diennakts laikā neatkarīgi no ēdienreizes, norijot veselas. Ieteicama uzņemšana vienlaicīgi.
Standarta deva saskaņā ar lietošanas instrukcijām ir 1 Avelox 400 mg tablete vienu reizi dienā. Hroniska bronhīta paasinājuma ārstēšanas kurss - 5 dienas, sabiedrībā iegūtas pneimonijas gadījumā - 10 dienas, akūts sinusīts, ādas un mīksto audu infekcijas - 7 dienas.
Gados vecākiem pacientiem ar aknu (A, B grupas pēc Child-Puge skalas) un/vai nieru (tostarp ar CC mazāku par 30 ml/min/1,73 kv.m) mazspēju dozēšanas režīms nav jāmaina.
Blakus efekti
Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību iespējamību, parakstot Avelox 400:
- No gremošanas sistēmas: bieži - sāpes vēderā, dispepsija (tai skaitā meteorisms, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, caureja), paaugstināta "aknu" transamināžu aktivitāte; reti - sausa mute, mutes gļotādas kandidoze, anoreksija, stomatīts, glosīts, paaugstināts gamma-glutamīna transferāzes līmenis; ārkārtīgi reti - gastrīts, mēles krāsas maiņa, disfāgija, pārejoša dzelte.
- No nervu sistēmas: bieži - reibonis, galvassāpes; reti - astēnija, bezmiegs vai miegainība, nervozitāte, trauksme, trīce, parestēzija; ārkārtīgi reti - halucinācijas, depersonalizācija, paaugstināts muskuļu tonuss, traucēta kustību koordinācija, uzbudinājums, amnēzija, afāzija, emocionāla labilitāte, miega traucējumi, runas traucējumi, kognitīvo procesu traucējumi, hipestēzija, krampji, apjukums, depresija.
- No sajūtām: bieži - garšas izmaiņas; ārkārtīgi reti - redzes traucējumi, ambliopija, garšas jutīguma zudums, parosmija.
- No CCC puses: reti - tahikardija, paaugstināts asinsspiediens, sirdsklauves, sāpes krūtīs, Q-T intervāla pagarināšanās; ārkārtīgi reti - asinsspiediena pazemināšanās, vazodilatācija,
- No elpošanas sistēmas: reti - elpas trūkums; ārkārtīgi reti - bronhiālā astma.
- No muskuļu un skeleta sistēmas: reti - artralģija, mialģija; ārkārtīgi reti - muguras sāpes, sāpes kājās, artrīts, tendinopātija.
- No uroģenitālās sistēmas: reti - maksts kandidoze, vaginīts; ārkārtīgi reti - sāpes vēdera lejasdaļā, sejas pietūkums, perifēra tūska, nieru darbības traucējumi.
- Alerģiskas reakcijas: reti - izsitumi, nieze; ārkārtīgi reti - nātrene, anafilaktiskais šoks.
- Vietējās reakcijas: bieži - pietūkums, iekaisums, sāpes injekcijas vietā; reti - flebīts.
- Laboratoriskie rādītāji: reti - leikopēnija, palielināts protrombīna laiks, eozinofīlija, trombocitoze, paaugstināta amilāzes aktivitāte; ārkārtīgi reti - tromboplastīna koncentrācijas samazināšanās, protrombīna laika samazināšanās, trombocitopēnija, anēmija, hiperglikēmija, hiperlipidēmija, hiperurikēmija, paaugstināta LDH aktivitāte. Saikne ar zāļu lietošanu nav pierādīta: hematokrīta palielināšanās vai samazināšanās, leikocitoze, eritrocitoze vai eritropēnija, glikozes, Hb, urīnvielas koncentrācijas samazināšanās, sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās.
- Cits: reti - kandidoze, vispārējs diskomforts, svīšana.
Kontrindikācijas
Avelox ir kontrindicēts šādos gadījumos:
- Barošana ar krūti.
- Grūtniecība jebkurā laikā.
- Aktīvās vielas vai citu zāļu sastāvdaļu nepanesamība.
- Vecums mazāks par 18 gadiem.
Ja Avelox lietošanas laikā rodas sāpes locītavās vai cīpslās, zāles tiek atceltas, lai novērstu cīpslu plīsumu.
Pacientiem ar epilepsiju zāļu lietošana var izraisīt krampjus.
Ar smagas caurejas attīstību uzņemšanas fona gadījumā zāles tiek atceltas.
Pārdozēšana
Lietojot zāles vienreiz devā līdz 1200 mg vai kad tās nonāk organismā devās, kas nepārsniedz 600 mg, 10 dienas nav reģistrētas nekādas blakusparādības.
Pārdozēšanas gadījumā rūpīgi jāizpēta pacienta stāvokļa klīniskā aina un jāparedz simptomātiska atbalstoša terapija kombinācijā ar EKG uzraudzību.
Aktīvās ogles lietošana tūlīt pēc perorālas moksifloksacīna lietošanas bieži novērš pārmērīgu sistēmisku zāļu iedarbību pārdozēšanas gadījumā.
Avelox 400 mg analogi, cena aptiekās
Ja nepieciešams, jūs varat aizstāt Avelox ar aktīvās vielas analogu - tās ir zāles:
- Vigamox;
- Moksimaks;
- Moksīns;
- moksifloksacīna hidrohlorīds;
- Plevilox.
Analogi pēc ATX koda:
- Aquamox,
- maksiflokss,
- moksifloksacīns,
- Moflaksija.
Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka Avelox 400mg lietošanas instrukcija, cena un atsauksmes neattiecas uz līdzīgas iedarbības zālēm. Ir svarīgi konsultēties ar ārstu un neveikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.
Cena aptiekās Maskavā un Krievijā: Avelox tabletes 400 mg 5 gab. - no 644 rkbl, cena šķīdumam infūzijām 1,6 mg / ml 250 ml 4 gab. - no 9515 rubļiem, saskaņā ar 572 aptiekām.
Tabletes jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sausā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Derīguma termiņš - 5 gadi.
Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām - pēc receptes.