1 ml šķīduma satur fragmentētus heparīna glikozaminoglikāna elementus 25000 U antiXaIC apjomā, kas atbilst 10250 UI antiXa (starptautiskajām vienībām). Šķīdums subkutānām injekcijām: pilnšļircēs ar vienu 0,2 ml devu, 10 gabali iepakojumā; pilnšļircēs ar vienu 0,3 ml devu, 2 un 10 gabali iepakojumā; pilnšļircēs ar vienu 0,4 ml devu, 10 gabali iepakojumā: pilnšļircēs (gradētās) ar devu 0,6 ml vai 0,8 ml, 2 un 10 gabali iepakojumā; pilnšļircēs - (gradēta) ar devu 1 ml, 10 gabali iepakojumā.
farmakoloģiskā iedarbība
Fraksiparīns ir zemas molekulmasas heparīns, ko iegūst no standarta heparīna, depolimerizējot īpašos apstākļos. Zāles raksturo izteikta aktivitāte pret Xa faktoru un vāja aktivitāte pret Ha faktoru. Fraksiparīna anti-Xa aktivitāte (t.i., prettrombocītu aktivitāte) ir izteiktāka nekā tā ietekme uz aktivēto daļēju tromboplastīna laiku (APTT), kas atšķir Fraxiparine no nefrakcionēta standarta heparīna. Tādējādi Fraxiparine ir antitrombotiska iedarbība, tam ir ātra un ilgstoša iedarbība.
Farmakokinētika
Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 3 stundas pēc zāļu ievadīšanas. Pusperiods ir 3,5 stundas Anti-Xa aktivitāte parādās 18 stundu laikā pēc zāļu ievadīšanas. Aktivitāte pret faktoru Ha ir niecīga un sasniedz maksimumu pēc aptuveni 3 stundām. 98% zāļu atrodas asinīs bioloģiski aktīvā formā.
Lietošanas indikācijas
Tromboembolisko slimību profilakse, īpaši ortopēdijas un ķirurģijas praksē, jau izveidojušos dziļo vēnu trombozes ārstēšana. Koagulācijas novēršana ekstrakorporālajā asinsritē hemodialīzes laikā.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, akūts bakteriāls endokardīts, trombocitopēnija (personām ar pozitīvu in vitro agregācijas testu zāļu klātbūtnē), asiņošana (izņemot DIC), hemorāģisks insults, perikardīts, vaskulīts, arteriālā hipertensija, ortostatiskā hipotensija, ģībonis, horioretinopātija, paasinājums kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, smaga nieru/aknu mazspēja, smags cukura diabēts, CNS traumas, stāvoklis pēc jostas punkcijas, staru terapija, IUS lietošana, grūtniecība, laktācija, pēcdzemdību periods.
Devas un ievadīšana
Injekciju veic vēdera zemādas audos. Adata tiek ievietota perpendikulāri ādas krokas biezumā, kas veidojas starp īkšķi un rādītājpirkstu. Ielocījums jāsaglabā visu ievietošanas laiku. 1 vienība (V) antiXa fraksiparīna atbilst 0,41 starptautiskajai vienībai (VI) antiXa;
Profilaktiska trombembolisku slimību ārstēšana. Vispārējā ķirurģija: Profilakses pamatā ir vienreizēja Fraxiparine dienas deva 0,3 ml. 0,3 ml devu ievada 2-4 stundas pirms ķirurģiskās operācijas sākuma. Kopējais ārstēšanas ilgums ir vismaz 7 dienas. Profilaksi ieteicams veikt visā riska periodā, līdz pilnībā atjaunojas pacienta motoriskā aktivitāte.
Ortopēdiskā ķirurģija: zāļu devu izvēlas atkarībā no pacienta ķermeņa masas. Zāles lieto 1 reizi dienā dienā šādās devās: Pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg: pirmsoperācijas periodā un 3 dienu laikā pēc operācijas - 0,2 ml; pēcoperācijas periodā (sākot no 4. dienas) - 0,3 ml. Pacienti, kas sver no 51 līdz 70 kg: pirmsoperācijas periodā un 3 dienu laikā pēc operācijas - 0,3 ml; pēcoperācijas periodā (sākot no 4. dienas) - 0,4 ml. Pacienti, kas sver no 71 līdz 95 kg: pirmsoperācijas periodā un 3 dienu laikā pēc operācijas - 0,4 ml; pēcoperācijas periodā (sākot no 4. dienas) - 0,6 ml. Kurss ir vismaz 10 dienas.
Terapeitiskā lietošana: trombu veidošanās novēršana hemodialīzes laikā: pacientiem, kuriem nav asiņošanas riska un ar seansu, kas nepārsniedz 4 stundas, seansa sākumā injicēt vienu devu arteriālajā līnijā: - Pacientiem, kas sver mazāk par 50 kg: 0,3 ml - Pacientiem, kas sver no 51 līdz 70 kg: 0,4 ml - Pacientiem, kas sver virs 71 kg: 0,6 ml Ja nepieciešams, deva tiks pielāgota precīzāk atkarībā no katra atsevišķa gadījuma un no dialīzes tehniskajiem nosacījumiem. Pacientiem ar hemorāģisko risku būs iespējams veikt dialīzes seansu, izmantojot uz pusi samazinātas devas. Fraksiparīns aizstāj tradicionālo heparīna terapiju, gaidot flebogrāfijas rezultātus. Fraxiparine ievadīšana tiek veikta ik pēc 12 stundām 10 dienas. Zāļu deva ir atkarīga no pacienta ķermeņa masas: ar ķermeņa masu 45 kg-0,4 ml; 55 kg-0,5 ml; 70 kg-0,6 ml; 80 kg-0,7 ml; 90 kg-0,8 ml; 100 kg un vairāk - 0,9 ml.
Blakusefekts
Asiņošana, alerģiskas reakcijas; reti - trombocitopēnija, nelielas hematomas un ādas nekroze injekcijas vietā.
Pārdozēšana
Simptomi: pastiprināta asiņošana. Ārstēšana: indicēta lēna protamīna sulfāta vai hidrohlorīda intravenoza ievadīšana (0,6 ml protamīna neitralizē apmēram 0,1 ml fraksiparīna).
Mijiedarbība ar citām zālēm
Fraksiparīns var pastiprināt šādu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu darbību; acetilsalicilskābe un to saturoši preparāti; trombocītu prettrombocītu līdzekļi, dekstrāns, netiešas darbības antikoagulanti.
Fraksiparīnu (0,3-1 ml šļircē) izmanto, lai kontrolētu sastāvu un pielāgotu asins īpašības. Šīs ir sarežģītas darbības zāles, ko injicē zem ādas. Nepareizi lietojot, attīstās asiņošana, zem ādas veidojas hematomas.
Zāles var iegādāties injekciju šķīduma veidā. To ražo sterilās šļircēs, kas vienkāršo injekciju veikšanas procedūru. Aktīvā viela ir kalcija nadroparīns (SV anti-Xa). Tās deva svārstās no 2850 līdz 9500 SV. Šļircē ir atšķirīgs šķīduma daudzums: 0,3-1 ml. Iepakojumā ir 1 vai 5 blisteri, katrā pa 2 šļircēm. Zāļu ražotājs ir Aspen Pharma Trading Limited (Īrija).
farmakoloģiskā iedarbība
Fraksiparīns pieder pie antikoagulantu grupas. Tas ir heparīna atvasinājums. Zāles ir zemas molekulmasas heparīns. Ražošanas tehnoloģija balstās uz vielas depolimerizācijas metodi, šajā gadījumā par pamatu kalpo efektīvs antikoagulants. Galvenā īpašība ir spēja saistīties ar asins proteīnu - antitrombīnu III.
Šī procesa rezultāts ir Xa faktora inhibīcija. Nadroparīns vienlaikus darbojas citādi: tas palielina audu faktora konversijas inhibitora aktivitāti. Tajā pašā laikā tiek paātrināts fibrinolīzes (trombu izšķīšanas) process, kas ir saistīts ar audu plazminogēna aktivatora faktora izdalīšanos no endotēlija šūnām.
Notiek asiņu reoloģisko īpašību modifikācijas paātrinājums. Šajā gadījumā tā viskozitāte samazinās, trombocītu membrānas kļūst caurlaidīgākas. Līdzīgi procesi attīstās granulocītu membrānās. Tas ļauj palielināt asins plūsmu, palēnināt asins recekļu veidošanos.
Nadroparīna priekšrocība ir spēja parādīt tūlītēju un ilgstošu antitrombotisku darbību. Turklāt, ja salīdzinām šo vielu ar nemodificētu heparīnu, pēdējam ir intensīvāka ietekme uz trombocītu darbību, kā arī uz to agregācijas procesu. Tiek atzīmēta arī spēcīga heparīna ietekme uz hemostāzi. Nadroparīnam nav šādu īpašību, kuru dēļ tas nodrošina antitrombotisku efektu ar minimālu negatīvu seku attīstības risku.
Zāles palīdz palielināt APTT (aktivētā daļējā tromboplastīna laiku). Šī parametra vērtība palielinās par 1,4 akcijām. Īslaicīgi lietojot nadroparīnu, šis efekts netiek nodrošināts. Fraxiparin Forte ir pārdošanā. Tas ir spēcīgs attiecīgā aģenta analogs. Šīs zāles nevajag jaukt, tās nav savstarpēji aizvietojamas, ja vien šādu medikamentu deva nav izlīdzināta.
Indikācijas un kontrindikācijas
Fraksiparīns tiek parakstīts vairākos gadījumos:
- trombembolija;
- asins recēšanas novēršana hemodialīzes laikā;
- nepieciešamība samazināt trombembolisko komplikāciju risku operāciju laikā, ja pacientam ir tendence veidoties asins recekļiem.
Zāles lieto, lai novērstu asins recekļu veidošanos IVF laikā, grūtniecības laikā. Turklāt tas ir paredzēts ne tikai asins skaitļu uzlabošanai, bet arī profilaksei (pat ja galvenie rādītāji ir normāli).
Kontrindikācijas:
- slimības, ko pavada izmaiņas asins īpašībās, jo īpaši ar trombocītu agregācijas procesa intensitātes palielināšanos vai to skaita samazināšanos (trombocitopēnija);
- patoloģiski stāvokļi, ko izraisa traucēta hemostāze, kā rezultātā palielinās asiņošanas risks;
- dažādu orgānu slimības, kurās palielinās asiņošanas risks, piemēram, kuņģa čūlas u.c.;
- muguras smadzeņu vai smadzeņu bojājumi;
- redzes orgānu traumas;
- septisks endokardīts akūtā formā;
- asiņošana smadzeņu audos;
- nieru darbības traucējumi (šī orgāna darbības traucējumi smagā formā);
- individuāla neiecietība pret aktīvo sastāvdaļu.
Relatīvās kontrindikācijas:
- hipertensija;
- čūlaini veidojumi ar augstu asiņošanas risku;
- asinsrites pārkāpums redzes orgānu audos.
Lietošanas instrukcija Fraxiparine
Šīs zāles lietošanas princips atšķiras no analogiem citos izdalīšanās veidos. Šī iemesla dēļ vispirms ir jāizpēta lietošanas instrukcija vai jāsaņem ārsta padoms, jo nepareiza līdzekļa lietošana daļēji ir komplikāciju attīstības cēlonis.
Ārstēšanas shēmas un devas
Dienas un vienreizējais zāļu daudzums mainās atkarībā no patoloģiskā stāvokļa veida:
- Pirms operācijas injicē 0,3 ml šķīduma. Pēc operācijas beigām ieteicams injicēt 1 reizi dienā, deva ir tāda pati, un kursa ilgums ir 7 dienas.
- Ortopēdiskās operācijas: šķīduma daudzumu aprēķina individuāli, par pamatu ņem attiecību - 38 anti-Xa SV/kg svara. Zāles ievada 12 stundas pirms operācijas, un terapiju turpina 12 stundas pēc tās pabeigšanas. Maksimālais ārstēšanas ilgums ir 10 dienas. Zāles lieto 1 reizi dienā.
- Pacientiem ar augstu trombozes risku šķīdumu ieteicams injicēt 2 reizes dienā. Šajā gadījumā ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 6 dienas.
- Ar trombemboliju zāles ordinē 2 reizes dienā, terapijas kurss ilgst 10 dienas. Vienreizēju devu aprēķina, ņemot vērā pacienta ķermeņa masu.
Veicot dialīzi, tiek ņemts vērā procedūras ilgums. Tātad, ja tas ilgst vairāk nekā 4 stundas, ieteicams injicēt atkārtoti, kamēr zāļu devai jābūt mazai.
Kā injicēt Fraxiparine
Zāles nav paredzētas intramuskulārai injekcijai, tās injicē zem ādas. Ja Fraxiparine ir parakstīts, pirms ārstēšanas uzsākšanas tiek izpētīti norādījumi par tā lietošanu:
- jums jāieņem horizontāls stāvoklis;
- zāles pareizi jāinjicē kuņģī: anterolaterālajā vai posterolaterālajā virsmā, ir atļauts injicēt augšstilbā;
- ir svarīgi atcerēties, ka, veicot injekcijas, ir jāmaina ķermeņa malas: vispirms Fraxiparine ievada pa kreisi, pēc tam pa labi utt .;
- pirms adatas ievietošanas zem ādas nav nepieciešams noņemt gaisa burbuļus, kā tas tiek darīts, veicot intravenozu injekciju;
- Ar diviem pirkstiem jums ir jāizveido ādas kroka vietā, kur tiks ievietota šļirce, un tā ir novietota vertikāli attiecībā pret ādas virsmu.
Blakusparādības un pārdozēšana
Negatīvās reakcijas:
- asiņošana;
- trombembolija, eozinofīlija (reti);
- angioneirotiskā tūska (kā paaugstinātas jutības reakcijas izpausme);
- hiperkaliēmija;
- izmaiņas aknu stāvokļa rādītājos (noteiktas laboratorijā);
- hematoma injekcijas vietā;
- mazu mezgliņu veidošanās (nākotnē pazūd paši);
- priapisms;
- ādas nekroze injekcijas vietā, kas prasa tūlītēju terapijas pārtraukšanu.
Nav ieteicams pārsniegt pieļaujamo zāļu devu. Tas palielina komplikāciju risku. Galvenais apdraudējums ir augsts asiņošanas risks. Jo lielāka ir zāļu deva, jo ātrāk tiek nodrošināts šis efekts. Medicīniskiem nolūkiem ar smagu asiņošanu tiek izmantots protamīna sulfāts. Šīs vielas galvenā funkcija ir neitralizēt heparīna darbību. Tomēr protamīna sulfāts var bloķēt tikai noteiktas nadroparīna devas darbību.
Speciālas instrukcijas
Zāles nav parakstītas pēcoperācijas periodā pēc smadzeņu vai muguras smadzeņu operācijām pacientiem, kas sver mazāk par 40 kg. Ar šādiem sākotnējiem datiem ir aizliegts arī efektīvāks līdzeklis - Fraxiparin Forte. Ir svarīgi ievērot noteikto ārstēšanas shēmu, jūs nevarat pagarināt ārstēšanas kursa ilgumu.
Aplūkojamo līdzekli ilgstošas terapijas laikā nav iespējams nomainīt ar citiem līdzīgas iedarbības līdzekļiem. Ir svarīgi uzraudzīt trombocītu līmeni līdz terapijas kursa beigām. Ja šī parametra vērtība samazinās, ārstēšana tiek pārtraukta. Jāpatur prātā, ka Fraxiparine dažreiz provocē hiperkaliēmijas attīstību. Tā iespējamība palielinās ar cukura diabētu, hronisku nieru mazspēju, metabolisko acidozi. Tāpēc ir svarīgi kontrolēt kālija līmeni.
Veicot anestēziju, intervāla ilgums starp attiecīgās zāles ievadīšanu un epidurālā katetra ievietošanu vai izņemšanu ir ierobežots. Attīstoties nervu sistēmas traucējumiem, terapija tiek pārtraukta.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Ņemot vērā, ka nav veikti pietiekami pētījumi par Fraxiparine aktīvās sastāvdaļas iekļūšanu caur placentu un mātes pienu, labāk ir atteikties no ārstēšanas ar šo līdzekli. To lieto tikai tad, ja iespējamais ieguvums atsver iespējamo kaitējumu.
Ar traucētu aknu un nieru darbību
Zāles ir aizliegts lietot tikai ar smagiem nieru bojājumiem. Ja aknu un nieru darbības traucējumi ir mēreni vai vāji, ir atļauts lietot attiecīgās zāles terapijā. Tomēr tā vietā nav iespējams parakstīt Fraxiparin Forte, šis līdzeklis satur lielāku aktīvās sastāvdaļas devu.
Pielietojums bērnībā un vecumdienās
Bērniem līdz 18 gadu vecumam nav atļauts lietot zāles. Izrakstot šādas zāles, vecāka gadagājuma cilvēkiem bieži ir jāpārskata standarta deva, jo dabiski samazinās nieru darbība. Nadroparīns var uzkrāties orgāna audos, kas novedīs pie zāļu daudzuma palielināšanās organismā, jo viela tiek izvadīta lēnāk.
Fraksiparīnu neizmanto vienlaikus ar līdzekļiem, kas palielina asiņošanas risku. Jāizvairās no šo zāļu kombinācijas ar zālēm:
- salicilātu grupas;
- NPL;
- trombocītu agregācijas inhibitori;
- provocējot kalcija palielināšanos organismā: kālija sāļi, diurētiskie līdzekļi, ATP inhibitori, angiotenzīna II receptoru blokatori;
- heparīni;
- Ciklosporīns;
- takrolīms;
- fibrinolītiskie līdzekļi;
- dekstrāns;
- sistēmiski glikokortikosteroīdi.
Tā rezultātā mainās asins sastāvs vai palielinās asiņošanas risks, kas ir saistīts ar Fraxiparine darbības intensitātes palielināšanos.
Pārdošanas un uzglabāšanas noteikumi
Zāles ieteicams uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz +30°C. Nav iespējams to lietot pēc derīguma termiņa beigām (pēc 3 gadiem no izdošanas datuma), jo zāles zaudē savas īpašības, kas var radīt nevēlamas blakusparādības, kuras ražotājs nav aprakstījis. Fraxiparin Forte ir tādi paši uzglabāšanas ieteikumi.
Analogi (īsi)
Kā aizstājējus izmanto:
- Heparīns (satur tāda paša nosaukuma sastāvdaļu), kā arī produkti, kuru pamatā ir aktīvā viela ar tādu pašu nosaukumu: Heparin-Biolek, Heparin-Indar vai Heparin-Darnitsa. Tie atšķiras pēc zīmola, taču tiem ir tādas pašas īpašības. Tie ir antikoagulanti, kas ir biežāk sastopami to augstās efektivitātes un saprātīgās cenas dēļ.
- Fragmin. Izgatavots šķīduma veidā subkutānai un intravenozai ievadīšanai. Jūs varat arī iegādāties zāles sterilās šļircēs. Aktīvā viela ir dalteparīna nātrija sāls. Tas ir tiešas darbības antikoagulants, to iegūst, modificējot heparīnu. Šīs vielas darbības mehānisms ir līdzīgs nadroparīna iedarbībai. Instrumentu var izmantot dziļo vēnu trombozes, trombembolijas gadījumos, lai novērstu asins recekļu veidošanos operāciju laikā un pēc operācijām.
- Kleksāns. Zāles ir pieejamas šļircēs, sastāvā ietilpst nātrija enoksaparīns - aktīvā viela, kas palīdz inhibēt asins recekļu veidošanās procesu. Aktīvā viela ir zemas molekulmasas heparīns. Tas ļauj tam būt aktīvam pret Xa asinsreces faktoru. Clexane ir paredzēts trombozei, trombembolijai, nestabilai stenokardijai, miokarda infarktam.
- Cibor. Zāles pieder pie tiešas darbības antikoagulantiem. Aktīvā viela ir bemiparīna nātrijs. Tas ir vēl viens zemas molekulmasas heparīna veids. Līdzekļa darbības princips ir balstīts uz spēju pastiprināt antitrombīna III inhibējošo iedarbību uz Xa un IIa faktoru. Šādas zāles ir paredzētas trombembolijai (profilaksei un ārstēšanai).
- Enixum. Zāles satur modificētu heparīnu (zemas molekulmasas formu). Sastāvā esošā aktīvā sastāvdaļa ir nātrija enoksaparīns. Jūs varat iegādāties zāles injekciju šķīduma veidā. Galvenā funkcija ir asins recekļu veidošanās kavēšana. Tajā pašā laikā zālēm piemīt pretiekaisuma īpašības. To lieto trombozes un embolijas profilaksei, dziļo vēnu trombozes ārstēšanai, nestabilas stenokardijas, miokarda infarkta ārstēšanai.
Izvēloties Fraxiparine analogu, jums jāpievērš uzmanība izdalīšanās formai, produkta sastāvam. Ja preparāti satur vienas un tās pašas aktīvās sastāvdaļas, tiem ir tādas pašas īpašības. Ir nepieciešams izpētīt ne tikai lietošanas indikācijas, bet arī kontrindikācijas.
Šķīdums injekcijām - 1 šļirce nadroparīna kalcija SV anti-Xa - 2850 palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums - q.s. (vai atšķaidītu sālsskābi) līdz pH 5,0-7,5; ūdens injekcijām - q.s. līdz 0,3 ml blisterī 2 vienreizējās lietošanas šļirces pa 0,3 ml; kartona kastē 1 vai 5 blisteri. Šķīdums injekcijām - 1 šļirce nadroparīna kalcija SV anti-Xa - 3800 palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums - q.s. (vai atšķaidītu sālsskābi) līdz pH 5,0-7,5; ūdens injekcijām - q.s. līdz 0,4 ml blisterī 2 vienreizējās lietošanas šļirces pa 0,4 ml; kartona kastē 1 vai 5 blisteri. Šķīdums injekcijām - 1 šļirce nadroparīna kalcija, SV anti-Xa - 5700 palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums - q.s. (vai atšķaidītu sālsskābi) līdz pH 5,0-7,5; ūdens injekcijām - q.s. līdz 0,6 ml blisterī 2 vienreizējās lietošanas šļirces pa 0,6 ml; kartona kastē 1 vai 5 blisteri. Šķīdums injekcijām - 1 šļirce nadroparīna kalcija, SV anti-Xa - 7600 palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums - q.s. (vai atšķaidītu sālsskābi) līdz pH 5,0-7,5; ūdens injekcijām - q.s. līdz 0,8 ml blisterī 2 vienreizējās lietošanas šļirces pa 0,6 ml; kartona kastē 1 vai 5 blisteri. Šķīdums injekcijām - 1 šļirce nadroparīna kalcija, SV anti-Xa - 9500 palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums - q.s. (vai atšķaidītu sālsskābi) līdz pH 5,0-7,5; ūdens injekcijām - q.s. līdz 1 ml blisterī 2 vienreizējās lietošanas šļirces pa 1 ml; kartona kastē 1 vai 5 blisteri.
Zāļu formas apraksts
Dzidrs, viegli opalescējošs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens šķīdums.
Raksturīgs
Zemas molekulmasas heparīns (LMWH).
Farmakokinētika
Farmakokinētiskās īpašības nosaka, pamatojoties uz izmaiņām plazmas anti-Xa faktora aktivitātē. Pēc s / c ievadīšanas gandrīz 100% zāļu ātri uzsūcas. Cmax plazmā tiek sasniegts no 3 līdz 4 stundām, ja nadroparīna kalciju lieto 2 injekciju shēmā dienā. Lietojot nadroparīna kalciju 1 injekcijas veidā dienā, Cmax tiek sasniegts no 4 līdz 6 stundām pēc ievadīšanas. Metabolisms galvenokārt notiek aknās (desulfācija, depolimerizācija). Pēc s/c ievadīšanas zemas molekulmasas heparīnu anti-Xa faktora aktivitāte ir augstāka nekā nefrakcionētu heparīnu gadījumā un ir 3-4 stundas.Kas attiecas uz anti-IIa faktora aktivitāti, lietojot zemas molekulmasas heparīnus tas pazūd no plazmas ātrāk nekā anti-Xa faktora aktivitāte. Ekskrēcija notiek galvenokārt caur nierēm sākotnējā vai nedaudz pārveidotā veidā. Riska grupas Gados vecākiem pacientiem, tā kā nieru darbība ir fizioloģiski pavājināta, eliminācija palēninās. Tas neietekmē zāļu devas un lietošanas režīmu profilaktiskos nolūkos, kamēr šo pacientu nieru darbība saglabājas pieļaujamās robežās, t.i. nedaudz satraukts. Pirms ārstēšanas ar LMWH uzsākšanas sistemātiski jānovērtē nieru darbība gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, izmantojot Kokkrofta formulu. Viegla vai vidēji smaga nieru mazspēja (Cl>30 ml/min): dažos gadījumos var būt lietderīgi kontrolēt anti-Xa faktora aktivitātes līmeni asinīs, lai izslēgtu pārdozēšanas iespēju zāļu lietošanas laikā. Hemodialīze: zemas molekulmasas heparīnu injicē dialīzes cilpas arteriālajā līnijā pietiekami lielās devās, lai novērstu asins recēšanu cilpā. Principā farmakokinētiskie parametri nemainās, izņemot pārdozēšanas gadījumus, kad zāļu nonākšana sistēmiskā cirkulācijā var izraisīt anti-Xa faktora aktivitātes palielināšanos, kas saistīta ar nieru mazspēju beigu stadijā.
Farmakodinamika
Kalcijam nadroparīnam ir raksturīgs augstāks anti-Xa faktors, salīdzinot ar anti-IIa faktoru vai antitrombotisku aktivitāti. Attiecība starp abām nadroparīna aktivitātēm ir robežās no 2,5 līdz 4. Profilaktiskās devās nadroparīns neizraisa izteiktu aktivētā daļējā trombīna laika (APTT) samazināšanos. Ar kursa ārstēšanu maksimālās aktivitātes periodā APTT var palielināt līdz vērtībai, kas ir 1,4 reizes lielāka par standartu. Šis pagarinājums atspoguļo kalcija nadroparīna atlikušo antitrombotisko iedarbību.
Lietošanas indikācijas Fraxiparine
- trombembolijas profilakse ķirurģisku operāciju laikā;
- dziļo vēnu tromboze;
- trombozes profilakse hemodialīzes laikā;
- miokarda infarkts.
Kontrindikācijas Fraxiparine lietošanai
- akūts bakteriāls endokardīts;
- asiņošana vai tendence asiņot;
- asinsizplūdumi smadzenēs;
- paaugstināta jutība pret zālēm.
Fraksiparīns Lietošana grūtniecības un bērnu laikā
Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Fraksiparīna blakusparādības
- palielināta asiņošana;
- alerģiskas reakcijas;
- hematomas injekcijas vietā.
zāļu mijiedarbība
Hiperkaliēmijas attīstība var būt atkarīga no vairāku riska faktoru vienlaicīgas klātbūtnes. Zāles, kas izraisa hiperkaliēmiju: kālija sāļi, kāliju aizturošie diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru blokatori, NPL, heparīni (zemas molekulmasas vai nefrakcionēti), ciklosporīns un takrolīms, trimetoprims. Hiperkaliēmijas attīstības risks palielinās, kombinējot iepriekš minētos līdzekļus ar Fraxiparine. Fraxiparine kombinēta lietošana ar zālēm, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, acetilsalicilskābi, NPL, K vitamīna antagonistus, fibrinolītiskos līdzekļus un dekstrānu, izraisa savstarpēju iedarbības pastiprināšanos. Turklāt jāņem vērā, ka trombocītu agregācijas inhibitori (izņemot acetilsalicilskābi kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli, t.i., devā, kas lielāka par 500 mg): NPL, abciksimabs, acetilsalicilskābe prettrombocītu devās (50-300 mg). ) ar kardioloģiskām un neiroloģiskām indikācijām beraprosts, klopidogrels, eptifibatīds, iloprosts, tiklopidīns, tirofibāns palielina asiņošanas risku.
Fraksiparīna devas
Injekciju veic vēdera zemādas audos. Trombozes ārstēšanā ievadīšanu veic ik pēc 12 stundām 10 dienas. Zāļu deva ir atkarīga no pacienta ķermeņa masas: ar ķermeņa masu 45 kg - 0,4 ml; 55 kg - 0,5 ml; 70 kg - 0,6 ml; 80 kg - 0,7 ml; 90 kg - 0,8 ml; 100 kg un vairāk - 0,9 ml. Profilaksei 0,3 ml devu ievada 2-4 stundas pirms ķirurģiskās operācijas sākuma. Kopējais ārstēšanas ilgums ir vēl vismaz 7 dienas.
Pārdozēšana
Nejauša pārdozēšana, ievadot lielas zemas molekulmasas heparīnu devas, var izraisīt asiņošanu. Zemas molekulmasas heparīna (pagaidām nav atzīmēts) norīšanas gadījumā – pat lielas devas – nopietnas sekas nevajadzētu sagaidīt, ņemot vērā ļoti zemo zāļu uzsūkšanos. Ārstēšana: ar nelielu asiņošanu - atlikt nākamo devu. Dažos gadījumos var norādīt protamīna sulfāta lietošanu, ņemot vērā sekojošo: tā efektivitāte ir daudz zemāka nekā aprakstītā saistībā ar nefrakcionēta heparīna pārdozēšanu; Protamīna sulfāta ieguvuma/riska attiecība ir rūpīgi jāizvērtē saistībā ar tā blakusparādībām (īpaši anafilaktisku šoku). Ja tiek nolemts izmantot šādu ārstēšanu, neitralizāciju veic, lēni intravenozi ievadot protamīna sulfātu. Efektīvā protamīna sulfāta deva ir atkarīga no: ievadītās heparīna devas (100 SV anti-Xa faktora LMWH aktivitātes neitralizācijai var izmantot 100 antiheparīna vienības protamīna sulfāta); laiks, kas pagājis pēc heparīna ievadīšanas, iespējams, samazinot pretindes devu. Tomēr nav iespējams pilnībā neitralizēt anti-Xa faktora aktivitāti. Turklāt zemas molekulmasas heparīna uzsūkšanās kinētika var padarīt šo neitralizāciju īslaicīgu un pieprasīt aprēķinātās protamīna sulfāta kopējās devas sadrumstalotību vairākās injekcijās (2–4) dienā.
Narkotiku Fraksiparīns- antikoagulants, antitrombotisks līdzeklis.
Kalcijam nadroparīnam ir raksturīgs augstāks anti-Xa faktors, salīdzinot ar anti-IIa faktoru vai antitrombotisku aktivitāti. Attiecība starp abām nadroparīna aktivitātēm ir robežās no 2,5 līdz 4.
Profilaktiskās devās nadroparīns neizraisa izteiktu aktivētā daļējā trombīna laika (APTT) samazināšanos.
Ar kursa ārstēšanu maksimālās aktivitātes periodā APTT var palielināt līdz vērtībai, kas ir 1,4 reizes lielāka par standartu. Šis pagarinājums atspoguļo kalcija nadroparīna atlikušo antitrombotisko iedarbību.
Farmakokinētika
Farmakokinētiskās īpašības nosaka, pamatojoties uz izmaiņām plazmas anti-Xa faktora aktivitātē. Pēc s / c ievadīšanas gandrīz 100% zāļu ātri uzsūcas. Cmax plazmā tiek sasniegts no 3 līdz 4 stundām, ja nadroparīna kalciju lieto 2 injekciju shēmā dienā. Lietojot nadroparīna kalciju 1 injekcijas veidā dienā, Cmax tiek sasniegts no 4 līdz 6 stundām pēc ievadīšanas. Metabolisms galvenokārt notiek aknās (desulfācija, depolimerizācija). Pēc s/c ievadīšanas zemas molekulmasas heparīnu anti-Xa faktora aktivitāte ir augstāka nekā nefrakcionētu heparīnu gadījumā un ir 3-4 stundas.
Attiecībā uz anti-IIa faktora aktivitāti, lietojot zemas molekulmasas heparīnus, tas pazūd no plazmas ātrāk nekā anti-Xa faktora aktivitāte.
Ekskrēcija notiek galvenokārt caur nierēm sākotnējā vai nedaudz pārveidotā veidā.
Riska grupas
Gados vecākiem pacientiem, jo nieru darbība ir fizioloģiski samazināta, eliminācija palēninās. Tas neietekmē zāļu devas un lietošanas režīmu profilaktiskos nolūkos, kamēr šo pacientu nieru darbība saglabājas pieļaujamās robežās, t.i. nedaudz satraukts.
Pirms ārstēšanas ar LMWH uzsākšanas sistemātiski jānovērtē nieru darbība gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, izmantojot Kokkrofta formulu.
Viegla vai vidēji smaga nieru mazspēja (Cl>30 ml/min): dažos gadījumos var būt lietderīgi kontrolēt anti-Xa faktora aktivitātes līmeni asinīs, lai izslēgtu pārdozēšanas iespēju zāļu lietošanas laikā.
Hemodialīze: zemas molekulmasas heparīnu injicē dialīzes cilpas arteriālajā līnijā pietiekami lielās devās, lai novērstu asins recēšanu cilpā. Principā farmakokinētiskie parametri nemainās, izņemot pārdozēšanas gadījumus, kad zāļu nonākšana sistēmiskā cirkulācijā var izraisīt anti-Xa faktora aktivitātes palielināšanos, kas saistīta ar nieru mazspēju beigu stadijā.
Lietošanas indikācijas:
Indikācijas zāļu lietošanai Fraksiparīns ir:
- Trombozes profilakse ķirurģiskas iejaukšanās laikā, asins koagulācija ekstrakorporālās cirkulācijas sistēmā hemodialīzes vai hemofiltrācijas laikā, trombemboliskas komplikācijas pacientiem ar augstu trombozes risku (ar akūtu elpošanas un/vai sirds mazspēju intensīvās terapijas nodaļā).
- trombembolijas, nestabilas stenokardijas un bez Q viļņa miokarda infarkta ārstēšana.
Lietošanas veids:
P / c (izņemot izmantošanu hemodialīzes procesā).
Šī veidlapa ir paredzēta pieaugušajiem.
Jūs nevarat ievadīt / m!
1 ml Fraksiparīns atbilst aptuveni 9500 SV nadroparīna anti-Xa faktora aktivitātes.
Subkutānas injekcijas tehnika
Pacientam vēlams injicēt guļus stāvoklī priekšējās vai posterolaterālās vēdera jostas zemādas audos pārmaiņus no labās un kreisās puses.
Adata jāiedur perpendikulāri (nevis leņķī) saspiestajā ādas krokā, turot starp īkšķi un rādītājpirkstu līdz šķīduma injekcijas beigām.
Graduētas šļirces ir paredzētas, lai izvēlētos devu atkarībā no pacienta ķermeņa svara.
Trombembolijas profilakse ķirurģijā
Šie ieteikumi attiecas uz ķirurģiskām procedūrām, ko veic vispārējā anestēzijā.
Lietošanas biežums. 1 injekcija dienā.
Pielietotā deva. Devu nosaka individuālais riska līmenis, atkarībā no pacienta ķermeņa masas un operācijas veida.
Situācijas ar mērenu trombogēnu risku. Ķirurģiskās operācijās ar mērenu trombogēno risku, kā arī pacientiem bez paaugstināta trombembolijas riska efektīva trombemboliskās slimības profilakse tiek panākta, ievadot 2850 SV anti-Xa faktora aktivitātes devu dienā (0,3 ml).
Sākotnējā injekcija jāveic 2 stundas pirms operācijas.
Situācijas ar paaugstinātu trombogēno risku. Gūžas un ceļa locītavas operācijas: nadroparīna deva ir atkarīga no pacienta ķermeņa svara. Ievadot vienu reizi dienā: 38 SV anti-Xa faktora aktivitātes/kg pirms operācijas, t.i. 12 stundas pirms procedūras, pēc operācijas, t.i. sākot no 12 stundām pēc procedūras beigām, pēc tam dienu, līdz trešajai dienai pēc operācijas, ieskaitot; 57 SV anti-Xa faktora aktivitātes/kg, sākot no ceturtās dienas pēc operācijas.
Citas situācijas. Gadījumos, kad šķiet, ka palielinās trombembolijas risks, kas saistīts ar operācijas veidu (īpaši onkoloģiskas operācijas) un/vai ar pacienta individuālajām īpašībām (īpaši ar trombembolisku slimību anamnēzē), 2850 SV anti- Nadroparīna Xa faktora aktivitāte ir pietiekama (0,3 ml).
ārstēšanas ilgums. Ārstēšana ar LMWH kombinācijā ar tradicionālo apakšējo ekstremitāšu elastīgās kompresijas paņēmienu jāturpina, līdz pacienta motoriskā funkcija ir pilnībā atjaunota.
Vispārējā ķirurģijā LMWH terapijai jāilgst mazāk nekā 10 dienas, ja nepastāv īpašs venozās trombembolijas risks, kas saistīts ar pacienta individuālajām īpašībām (skatīt "Īpašas instrukcijas").
Ja trombembolisku komplikāciju risks pastāv pēc ieteicamā ārstēšanas perioda, ir jāturpina profilaktiska ārstēšana, galvenokārt ar perorāliem antikoagulantiem.
Tomēr klīniskais ieguvums no ilgstošas ārstēšanas ar zemas molekulmasas heparīniem vai K vitamīna antagonistiem vēl nav novērtēts.
Asins koagulācijas novēršana ekstrakorporālās cirkulācijas sistēmā hemodialīzes laikā: intravaskulāri (dialīzes cilpas arteriālajā šuntā).
Pacientiem, kuri saņem atkārtotas hemodialīzes seansus, koagulācijas novēršana ekstrakorporālās attīrīšanas cilpā tiek panākta, ievadot sākotnējo devu 65 SV/kg dialīzes cilpas arteriālajā līnijā seansa sākumā.
Šī deva, kas tiek ievadīta kā viena intravaskulāra bolus injekcija, ir piemērota tikai dialīzes seansiem, kas ilgst ne vairāk kā 4 stundas. Pēc tam devu var pielāgot atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas, kas ir ļoti atšķirīga.
Atkarībā no ķermeņa svara pacientiem tiek lietotas šādas devas:
Ja nepieciešams, devu var mainīt atbilstoši katram atsevišķam gadījumam un dialīzes tehniskajiem nosacījumiem. Pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku dialīzes seansus var veikt, lietojot pusi zāļu devas.
Dziļo vēnu trombozes (DVT) ārstēšana
Jebkuras aizdomas nekavējoties jāapstiprina ar atbilstošu pārbaužu rezultātiem.
Lietošanas biežums. 2 injekcijas dienā ar 12 stundu intervālu.
Pielietotā deva. Katras injekcijas deva ir 85 SV anti-Xa faktora aktivitātes/kg.
LMWH devas nav pētītas atkarībā no ķermeņa masas pacientiem, kas sver vairāk par 100 kg vai mazāk par 40 kg. Pacientiem, kas sver vairāk par 100 kg, LMWH efektivitāte var būt samazināta. Savukārt pacientiem, kas sver mazāk par 40 kg, asiņošanas risks var palielināties. Šādos gadījumos nepieciešama īpaša klīniska uzraudzība.
Šai indikācijai uz svaru balstītā deva ir 0,1 ml/10 kg ķermeņa svara ik pēc 12 stundām, kā parādīts šajā tabulā:
ārstēšanas ilgums. Ārstēšana ar LMWH ātri jāaizstāj ar perorāliem antikoagulantiem, ja vien pēdējie nav kontrindicēti. Ārstēšanas ar LMWH ilgums nedrīkst pārsniegt 10 dienas, ieskaitot pārejas periodu uz K vitamīna antagonistiem (VKA), izņemot gadījumus, kad ir grūtības stabilizēt INR (skatīt "Īpašas instrukcijas"). Tādēļ ārstēšana ar perorāliem antikoagulantiem jāsāk pēc iespējas agrāk.
Nestabilas stenokardijas/miokarda infarkta ārstēšana bez Q viļņa izmaiņām
Lietošanas biežums. Nadroparīna kalciju ievada kā divas subkutānas injekcijas dienā (ar 12 stundu intervālu), katru devā 86 SV anti-Xa faktora aktivitātes kombinācijā ar aspirīnu (ieteicamās devas 75-325 mg iekšķīgi, pēc minimālās sākuma devas 160 mg).
Pielietotā deva. Sākotnējā deva jāievada IV bolus veidā 86 SV anti-Xa/kg, kam seko SC ar tādu pašu devu.
ārstēšanas ilgums. Ieteicamais ārstēšanas ilgums ir 6 dienas, līdz pacienta stāvoklis stabilizējas, lietojot devas, kas pielāgotas pacienta ķermeņa masai, kā parādīts zemāk:
Blakus efekti:
Visbiežāk sastopamā blakusparādība ir subkutānas hematomas veidošanās injekcijas vietā. Dažos gadījumos parādās blīvi mezgliņi, kas neliecina par heparīna iekapsulēšanu, kas izzūd pēc dažām dienām.
Lielas devas Fraksiparīns var izraisīt dažādas lokalizācijas asiņošanu un vieglu trombocitopēniju (I tips), kas parasti izzūd turpmākās terapijas laikā. Varbūt īslaicīgs mērens aknu enzīmu (ALAT, ASAT) līmeņa paaugstināšanās.
Ādas nekroze un alerģiskas reakcijas ir reti. Ir ziņots par vairākiem anafilaktisku reakciju un imūnās trombocitopēnijas (II tipa) gadījumiem, kas saistīti ar arteriālu un/vai vēnu trombozi vai trombemboliju.
Kontrindikācijas:
Paaugstināta jutība (ieskaitot trombocitopēniju) pret Fraksiparīns vai cits LMWH un/vai heparīns anamnēzē; asiņošanas pazīmes vai palielināts asiņošanas risks, kas saistīts ar hemostāzes traucējumiem, izņemot DIC, ko nav izraisījis heparīns; orgānu organiski bojājumi ar tendenci uz asiņošanu (piemēram, akūta kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla); centrālās nervu sistēmas trauma vai operācija; septisks endokardīts.
Grūtniecība:
Pētījumos ar dzīvniekiem nav pierādīta nadroparīna kalcija teratogēna iedarbība, tomēr pirmajā grūtniecības trimestrī ir vēlams izvairīties no zāļu parakstīšanas. Fraksiparīns gan profilaktiskā devā, gan kursa ārstēšanas veidā.
Grūtniecības II un III trimestrī Fraxiparine var lietot tikai saskaņā ar ārsta ieteikumiem vēnu trombozes profilaksei (salīdzinot ieguvumu mātei ar risku auglim). Kursa ārstēšana šajā periodā netiek izmantota.
Ja rodas jautājumi par epidurālās anestēzijas lietošanu, ieteicams iespēju robežās pārtraukt profilaktisko ārstēšanu ar heparīnu vismaz 12 stundas pirms anestēzijas.
Tā kā zāļu uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā jaundzimušajiem principā ir maz ticama, ārstēšana ar Fraxiparine mātēm, kas baro bērnu ar krūti, nav kontrindicēta.
Mijiedarbība ar citām zālēm:
Hiperkaliēmijas attīstība var būt atkarīga no vairāku riska faktoru vienlaicīgas klātbūtnes. Zāles, kas izraisa hiperkaliēmiju: kālija sāļi, kāliju aizturošie diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru blokatori, NPL, heparīni (zemas molekulmasas vai nefrakcionēti), ciklosporīns un takrolīms, trimetoprims. Hiperkaliēmijas attīstības risks palielinās, kombinējot iepriekš minētos līdzekļus ar Fraxiparine.
Fraxiparine kombinēta lietošana ar zālēm, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, acetilsalicilskābi, NPL, K vitamīna antagonistus, fibrinolītiskos līdzekļus un dekstrānu, izraisa savstarpēju iedarbības pastiprināšanos.
Turklāt jāņem vērā, ka trombocītu agregācijas inhibitori (izņemot acetilsalicilskābi kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli, t.i., devā, kas lielāka par 500 mg): NPL, abciksimabs, acetilsalicilskābe prettrombocītu devās (50-300 mg). ) ar kardioloģiskām un neiroloģiskām indikācijām beraprosts, klopidogrels, eptifibatīds, iloprosts, tiklopidīns, tirofibāns palielina asiņošanas risku.
Pārdozēšana:
Nejauša pārdozēšana, ievadot lielas zemas molekulmasas heparīnu devas, var izraisīt asiņošanu.
Zemas molekulmasas heparīna (pagaidām nav atzīmēts) norīšanas gadījumā – pat lielas devas – nopietnas sekas nevajadzētu sagaidīt, ņemot vērā ļoti zemo zāļu uzsūkšanos.
Ārstēšana: ar nelielu asiņošanu - atlikt nākamo devu.
Dažos gadījumos var norādīt protamīna sulfāta lietošanu, ņemot vērā sekojošo: tā efektivitāte ir daudz zemāka nekā aprakstītā saistībā ar nefrakcionēta heparīna pārdozēšanu; Protamīna sulfāta ieguvuma/riska attiecība ir rūpīgi jāizvērtē saistībā ar tā blakusparādībām (īpaši anafilaktisku šoku).
Ja tiek nolemts izmantot šādu ārstēšanu, neitralizāciju veic, lēni intravenozi ievadot protamīna sulfātu.
Efektīvā protamīna sulfāta deva ir atkarīga no: ievadītās heparīna devas (100 SV anti-Xa faktora LMWH aktivitātes neitralizācijai var izmantot 100 antiheparīna vienības protamīna sulfāta); laiks, kas pagājis pēc heparīna ievadīšanas, iespējams, samazinot pretindes devu.
Tomēr nav iespējams pilnībā neitralizēt anti-Xa faktora aktivitāti.
Turklāt zemas molekulmasas heparīna uzsūkšanās kinētika var padarīt šo neitralizāciju īslaicīgu un pieprasīt aprēķinātās protamīna sulfāta kopējās devas sadrumstalotību vairākās injekcijās (2–4) dienā.
Uzglabāšanas nosacījumi:
Temperatūrā, kas nav augstāka par 30 °C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Izlaišanas forma:
Fraksiparīns - šķīdums injekcijām.
Iepakojums:
- blisterī 2 vienreizējās lietošanas šļirces pa 0,3 ml; kartona kastē 1 vai 5 blisteri.
- blisterī 2 vienreizējās lietošanas šļirces pa 0,4 ml; kartona kastē 1 vai 5 blisteri.
- blisterī 2 vienreizējās lietošanas šļirces pa 0,6 ml; kartona kastē 1 vai 5 blisteri.
- blisterī 2 vienreizējās lietošanas šļirces pa 1 ml; kartona kastē 1 vai 5 blisteri.
Savienojums:
1 šļirce satur: kalcija nadroparīna SV anti-Xa 2850.
Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums - q.s. (vai atšķaidītu sālsskābi) līdz pH 5,0-7,5; ūdens injekcijām - q.s. līdz 0,3 ml.
1 šļirce satur: kalcija nadroparīna SV anti-Xa 3800.
Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums - q.s. (vai atšķaidītu sālsskābi) līdz pH 5,0-7,5; ūdens injekcijām - q.s. līdz 0,4 ml.
1 šļirce satur: kalcija nadroparīnu, SV anti-Xa 5700.
Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums - q.s. (vai atšķaidītu sālsskābi) līdz pH 5,0-7,5; ūdens injekcijām - q.s. līdz 0,6 ml.
1 šļirce satur: kalcija nadroparīnu, SV anti-Xa 7600.
Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums - q.s. (vai atšķaidītu sālsskābi) līdz pH 5,0-7,5; ūdens injekcijām - q.s. līdz 0,8 ml.
1 šļirce satur: kalcija nadroparīnu, SV anti-Xa 9500.
Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums - q.s. (vai atšķaidītu sālsskābi) līdz pH 5,0-7,5; ūdens injekcijām - q.s. līdz 1 ml
Papildus:
Neskatoties uz to, ka dažādu zemas molekulmasas heparīnu zāļu koncentrācija ir izteikta starptautiskajās anti-Xa faktora aktivitātes vienībās, to efektivitāte neaprobežojas tikai ar anti-Xa faktora aktivitāti. Viena LMWH dozēšanas režīma aizstāšana ar citu ir bīstama un nepieņemama, jo. katrs režīms ir pārbaudīts īpašos klīniskos pētījumos. Tādēļ ir nepieciešama īpaša piesardzība un katras zāles lietošanas instrukciju ievērošana.
Asiņošanas risks. Ir nepieciešams ievērot ieteicamās terapeitiskās shēmas (devas un ārstēšanas ilgums). Pretējā gadījumā var rasties asiņošana, īpaši riska grupas pacientiem (vecāki cilvēki, pacienti ar nieru mazspēju utt.).
Novērota nopietna asiņošana: gados vecākiem pacientiem, īpaši saistībā ar nieru darbības pavājināšanos ar vecumu; ar nieru mazspēju; pacientiem, kas sver mazāk par 40 kg; ja ārstēšanas ilgums pārsniedz ieteicamo (10 dienas); ja netiek ievēroti ieteicamie ārstēšanas nosacījumi (īpaši ilgums un devas noteikšana atkarībā no ķermeņa svara kursa lietošanai); kombinācijā ar zālēm, kas palielina asiņošanas risku.
Jebkurā gadījumā īpaša uzraudzība ir nepieciešama gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kuri cieš no nieru mazspējas, kā arī ar zāļu lietošanas ilgumu vairāk nekā 10 dienas. Dažos gadījumos var būt lietderīgi izmērīt anti-Xa faktora aktivitāti, lai noteiktu zāļu uzkrāšanos.
Heparīna izraisītas trombocitopēnijas (HIT) risks. Gadījumā, ja pacientam, kurš saņem LMWH ārstēšanu (kurā vai profilaktiskās devās), ir: negatīva trombozes dinamika, kuras dēļ pacients tiek ārstēts, flebīts, plaušu embolija, akūta apakšējo ekstremitāšu išēmija, miokarda infarkts vai insults, uzskatīt par heparīna izraisītas trombocitopēnijas (HIT) izpausmi un nekavējoties veikt trombocītu skaita analīzi.
Lietošana bērniem. Datu trūkuma dēļ LMWH lietošana bērniem nav ieteicama.
Nieru funkcija. Pirms ārstēšanas ar LMWH uzsākšanas nepieciešams kontrolēt nieru darbību, īpaši gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem. Kreatinīna klīrensu aprēķina, izmantojot Kokkrofta formulu un pamatojoties uz pacienta faktisko ķermeņa masu: vīriešiem Cl kreatinīns = (140 vecums) × ķermeņa masa / (0,814 × kreatinīna līmenis serumā), izsakot vecumu gados, ķermeņa svaru kg , un seruma kreatinīnu µmol/l (ja kreatinīnu izsaka mg/ml, reiziniet ar 8,8).
Sievietēm šī formula tiek papildināta, reizinot rezultātu ar 0,85.
Smagas nieru mazspējas noteikšana (Cl kreatinīns aptuveni 30 ml / min) ir kontrindikācija LMWH lietošanai kursa veidā (skatīt "Kontrindikācijas").
Tiešas darbības antikoagulants - zemas molekulmasas heparīns.
Zāles: FRAKSIPARIN
Zāļu aktīvā viela:
nadroparīna kalcijs
ATX kods: B01AB06
CFG: tiešas darbības antikoagulants – zemas molekulmasas heparīns
Reģistrācijas numurs: P Nr.015872/01
Reģistrācijas datums: 28.07.06
Reģ. Balva: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Francija)
Fraksiparīna izdalīšanās forma, zāļu iepakojums un sastāvs.
1 šļirce
nadroparīna kalcijs
2850 SV anti-Xa
Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums vai atšķaidīta sālsskābe līdz pH 5,0-7,5, ūdens injekcijām - līdz 0,3 ml.
0,3 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
0,3 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (5) - kartona iepakojumi.
Šķīdums s / c ievadīšanai ir caurspīdīgs, nedaudz opalescējošs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.
1 šļirce
nadroparīna kalcijs
3800 SV anti-Ha
Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums vai atšķaidīta sālsskābe līdz pH 5,0-7,5, ūdens injekcijām - līdz 0,4 ml.
0,4 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
0,4 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (5) - kartona iepakojumi.
Šķīdums s / c ievadīšanai ir caurspīdīgs, nedaudz opalescējošs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.
1 šļirce
nadroparīna kalcijs
5700 SV anti-Ha
Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums vai atšķaidīta sālsskābe līdz pH 5,0-7,5, ūdens injekcijām - līdz 0,6 ml.
0,6 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
0,6 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (5) - kartona iepakojumi.
Šķīdums s / c ievadīšanai ir caurspīdīgs, nedaudz opalescējošs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.
1 šļirce
nadroparīna kalcijs
7600 SV anti-Ha
Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums vai atšķaidīta sālsskābe līdz pH 5,0-7,5, ūdens injekcijām - līdz 0,8 ml.
0,8 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
0,8 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (5) - kartona iepakojumi.
Šķīdums s / c ievadīšanai ir caurspīdīgs, nedaudz opalescējošs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.
1 šļirce
nadroparīna kalcijs
9500 SV anti-Ha
Palīgvielas: kalcija hidroksīda šķīdums vai atšķaidīta sālsskābe līdz pH 5,0-7,5, ūdens injekcijām - līdz 1 ml.
1 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (1) - kartona iepakojumi.
1 ml - vienas devas šļirces (2) - blisteri (5) - kartona iepakojumi.
Zāļu apraksts ir balstīts uz oficiāli apstiprinātām lietošanas instrukcijām.
Farmakoloģiskā darbība Fraksiparīns
Kalcijs nadroparīns ir zemas molekulmasas heparīns (LMWH), ko iegūst depolimerizējot no standarta heparīna, ir glikozaminoglikāns ar vidējo molekulmasu 4300 daltoni.
Uzrāda augstu spēju saistīties ar plazmas proteīnu antitrombīnu III (AT III). Šī saistīšanās izraisa paātrinātu Xa faktora inhibīciju, kas ir iemesls nadroparīna augstajam antitrombotiskajam potenciālam.
Citi mehānismi, kas nodrošina nadroparīna antitrombotisku iedarbību, ietver audu faktoru konversijas inhibitora (TFPI) aktivāciju, fibrinolīzes aktivizēšanu, tieši atbrīvojot audu plazminogēna aktivatoru no endotēlija šūnām, un asins reoloģisko īpašību modificēšanu (asins viskozitātes samazināšanos un palielināšanos). trombocītu un granulocītu membrānas caurlaidība).
Kalcijam nadroparīnam raksturīga augstāka anti-Xa faktora aktivitāte salīdzinājumā ar anti-IIa faktoru vai antitrombotisku aktivitāti, un tam ir gan tūlītēja, gan ilgstoša antitrombotiskā aktivitāte.
Salīdzinot ar nefrakcionētu heparīnu, nadroparīnam ir mazāka ietekme uz trombocītu funkciju un agregāciju, kā arī neliela ietekme uz primāro hemostāzi.
Profilaktiskās devās nadroparīns neizraisa izteiktu APTT samazināšanos.
Ar kursa ārstēšanu maksimālās aktivitātes periodā ir iespējams palielināt APTT līdz vērtībai, kas ir 1,4 reizes augstāka par standartu. Šis pagarinājums atspoguļo nadroparīna kalcija atlikušo antitrombotisko iedarbību.
Zāļu farmakokinētika.
Farmakokinētiskās īpašības nosaka, pamatojoties uz izmaiņām plazmas anti-Xa faktora aktivitātē.
Sūkšana
Pēc s / c ievadīšanas Cmax asins plazmā tiek sasniegts pēc 3-5 stundām, nadroparīns uzsūcas gandrīz pilnībā (apmēram 88%). Ar intravenozu ievadīšanu maksimālā anti-Xa aktivitāte tiek sasniegta mazāk nekā 10 minūtēs, T1/2 ir aptuveni 2 stundas.
Vielmaiņa
Tas tiek metabolizēts galvenokārt aknās desulfācijas un depolimerizācijas ceļā.
audzēšana
Pēc s / c ievadīšanas T1 / 2 ir aptuveni 3,5 stundas, tomēr anti-Xa aktivitāte saglabājas vismaz 18 stundas pēc nadroparīna ievadīšanas devā 1900 anti-Xa ME.
Zāļu farmakokinētika.
īpašās klīniskās situācijās
Gados vecākiem pacientiem fizioloģiskas nieru darbības pasliktināšanās dēļ nadroparīna eliminācija palēninās. Lietojot zāles profilakses nolūkos šai pacientu kategorijai, vieglu nieru darbības traucējumu gadījumā dozēšanas shēma nav jāmaina.
Klīniskajos pētījumos par nadroparīna farmakokinētiku, ievadot intravenozi pacientiem ar dažāda smaguma nieru mazspēju, tika noteikta korelācija starp nadroparīna klīrensu un kreatinīna klīrensu. Salīdzinot iegūtās vērtības ar veseliem brīvprātīgajiem, tika konstatēts, ka AUC un T1/2 palielinās līdz 52-87%, bet kreatinīna klīrenss - līdz 47-64% no normālām vērtībām. Pētījumā bija arī lielas individuālas atšķirības.
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju nadroparīna T1/2, ievadot s/c, palielinājās līdz 6 stundām.Pētījuma rezultāti parādīja, ka pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30 ml/) var novērot nelielu nadroparīna uzkrāšanos. min un< 60 мл/мин). Следовательно, дозу Фраксипарина следует уменьшить на 25% у пациентов, получающих Фраксипарин с целью лечения тромбоэмболии, нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без зубца Q. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени с целью лечения данных состояний Фраксипарин противопоказан.
Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju, lietojot Fraxiparine trombembolijas profilaksei, nadroparīna uzkrāšanās nepārsniedz to, kas pacientiem ar normālu nieru darbību, kuri lieto Fraxiparine terapeitiskās devās. Ja Fraxiparine lieto, lai novērstu devas samazināšanu šai pacientu kategorijai, tas nav nepieciešams. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju, kas saņem Fraxiparine profilaktiskās devās, deva jāsamazina par 25%.
LMW heparīns tiek injicēts dialīzes cilpas arteriālajā līnijā pietiekami lielās devās, lai novērstu asins recēšanu dialīzes cilpā. Farmakokinētiskie parametri būtiski nemainās, izņemot pārdozēšanas gadījumu, kad zāļu nonākšana sistēmiskajā cirkulācijā var izraisīt anti-Xa faktora aktivitātes palielināšanos nieru mazspējas beigu fāzes dēļ.
Lietošanas indikācijas:
Trombembolisko komplikāciju profilakse
Ar ķirurģiskām un ortopēdiskām iejaukšanās darbībām;
Pacientiem ar augstu trombozes risku (ar akūtu elpošanas un/vai sirds mazspēju ICU, nestabilu stenokardiju, miokarda infarktu bez patoloģiska Q viļņa EKG).
Trombembolijas ārstēšana.
Asins recēšanas novēršana hemodialīzes laikā.
Ar s / c ievadīšanu zāles vēlams ievadīt pacientam guļus stāvoklī vēdera anterolaterālās vai posterolaterālās virsmas s / c audos, pārmaiņus no labās un kreisās puses. Ir atļauta ievietošana augšstilbā.
Lai izvairītos no zāļu zuduma, lietojot šļirces, pirms injekcijas nevajadzētu noņemt gaisa burbuļus.
Adata jāiedur perpendikulāri, nevis leņķī, saspiestajā ādas krokā, kas veidojas starp īkšķi un rādītājpirkstu. Visu zāļu lietošanas laiku jāsaglabā kroka. Pēc injekcijas nedrīkst berzēt injekcijas vietu.
Trombembolijas profilaksei vispārējā ķirurģiskajā praksē ieteicamā Fraxiparine deva ir 0,3 ml (2850 anti-Xa ME) s / c. Zāles ievada 2-4 stundas pirms operācijas, pēc tam - 1 reizi dienā. Ārstēšana tiek turpināta vismaz 7 dienas vai visu paaugstināta trombozes riska periodu, līdz pacients tiek pārcelts uz ambulatoro režīmu.
Trombembolijas profilaksei ortopēdisko operāciju laikā Fraxiparine tiek ievadīts s/c devā, kas noteikta atkarībā no pacienta ķermeņa masas ar ātrumu 38 anti-Xa SV / kg, ko var palielināt līdz 50% 4. pēcoperācijas dienā. . Sākotnējā deva tiek nozīmēta 12 stundas pirms operācijas, 2. deva - 12 stundas pēc operācijas beigām. Turklāt Fraxiparine turpina lietot 1 reizi dienā visā paaugstinātā trombozes riska periodā, līdz pacients tiek pārvietots uz ambulatoro shēmu. Minimālais terapijas ilgums ir 10 dienas.
Ķermeņa masa
(Kilograms)
Fraksiparīna deva, ko ievada 12 stundas pirms un 12 stundas pēc operācijas, pēc tam 1 reizi dienā līdz 3. dienai pēc operācijas
Fraksiparīna deva, ievadīta 1 reizi dienā, sākot no 4. dienas pēc operācijas
Tilpums (ml)
Anti-Ha (ME)
Tilpums (ml)
Anti-Ha (ME)
<50
0.2
1900
0.3
2850
50-69
0.3
2850
0.4
3800
>70
0.4
3800
0.6
5700
Pacientiem ar augstu trombozes risku (parasti intensīvās terapijas nodaļās / elpošanas mazspējas un / vai elpceļu infekcijas un / vai sirds mazspējas gadījumā /) Fraxiparine ordinē s / c 1 reizi dienā devā, kas noteikta atkarībā no pacienta ķermeņa masas. Fraksiparīnu lieto visā trombozes riska periodā.
Ķermeņa svars (kg)
Fraksiparīna deva, lietojot 1 reizi dienā
Fraksiparīna tilpums (ml)
Anti-Ha (ME)
70
0.4
3800
Vairāk nekā 70
0.6
5700
Pacientiem ar augstu trombozes risku (ar nestabilu stenokardiju, miokarda infarktu bez Q viļņa) Fraxiparine ordinē s / c 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām). Ārstēšanas ilgums parasti ir 6 dienas. Klīniskos pētījumos pacientiem ar nestabilu stenokardiju/miokarda infarktu bez Q viļņa Fraxiparine tika lietots kombinācijā ar acetilsalicilskābi devā 325 mg dienā.
Sākotnējo devu ievada vienas intravenozas bolus injekcijas veidā, turpmākās devas ievada sc. Devu nosaka atkarībā no ķermeņa masas ar ātrumu 86 anti-Xa SV / kg.
Ķermeņa svars (kg)
Sākotnējā deva intravenozai ievadīšanai
Devas turpmākajām s/c injekcijām (ik pēc 12 stundām)
Anti-Ha ME
<50
0,4 ml
0,4 ml
3800
50-59
0,5 ml
0,5 ml
4750
60-69
0,6 ml
0,6 ml
5700
70-79
0,7 ml
0,7 ml
6650
80-89
0,8 ml
0,8 ml
7600
90-99
0,9 ml
0,9 ml
8550
100
1,0 ml
1,0 ml
9500
Trombembolijas ārstēšanā perorālie antikoagulanti (ja nav kontrindikāciju) jāievada pēc iespējas agrāk. Terapija ar Fraxiparine netiek pārtraukta, līdz tiek sasniegtas protrombīna laika indikatora mērķa vērtības. Zāles tiek parakstītas s / c 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām), parastais kursa ilgums ir 10 dienas. Deva ir atkarīga no pacienta ķermeņa masas ar ātrumu 86 anti-Xa SV/kg ķermeņa svara.
Ķermeņa svars (kg)
Deva, ievadot 2 reizes dienā, ilgums 10 dienas
Tilpums (ml)
Anti-Ha (ME)
<50
0.4
3800
50-59
0.5
4750
60-69
0.6
5700
70-79
0.7
6650
80-89
0.8
7600
90
0.9
8550
Asins koagulācijas novēršana ekstrakorporālās cirkulācijas sistēmā hemodialīzes laikā
Fraxiparine deva jānosaka katram pacientam individuāli, ņemot vērā dialīzes tehniskos nosacījumus.
Fraksiparīnu ievada vienu reizi dialīzes cilpas arteriālajā līnijā katras sesijas sākumā. Pacientiem bez paaugstināta asiņošanas riska ieteicamās sākuma devas tiek noteiktas atkarībā no ķermeņa masas, bet pietiekamas 4 stundu dialīzes seansam.
Pacienta ķermeņa svars (kg)
Injekcija dialīzes cilpas arteriālajā līnijā dialīzes seansa sākumā
Tilpums (ml)
Anti-Ha (ME)
<50
0.3
2850
50-69
0.4
3800
70
0.6
5700
Pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku var lietot pusi no ieteicamās zāļu devas.
Ja dialīzes seanss ilgst vairāk nekā 4 stundas, var ievadīt papildu nelielas Fraxiparine devas.
Veicot turpmākās dialīzes sesijas, deva jāizvēlas atkarībā no novērotajām sekām.
Dialīzes procedūras laikā pacients jānovēro, vai dialīzes sistēmā nerodas iespējamas asiņošanas vai trombu veidošanās pazīmes.
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama (izņemot pacientus ar pavājinātu nieru darbību). Pirms Fraxiparine terapijas uzsākšanas ieteicams kontrolēt nieru darbības rādītājus.
Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30 ml/min un< 60 мл/мин) для профилактики тромбообразования снижения дозы не требуется, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) дозу следует снизить на 25%.
Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju trombembolijas ārstēšanai vai trombembolijas profilaksei pacientiem ar augstu trombozes risku (ar nestabilu stenokardiju un miokarda infarktu bez Q viļņa), deva jāsamazina par 25%, pacientiem ar smagu nieru mazspēju, zāles ir kontrindicētas.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem īpaši pētījumi par zāļu lietošanu nav veikti.
Fraxiparine blakusparādības:
Blakusparādības izpaužas atkarībā no rašanās biežuma: ļoti bieži (> 1/10), bieži (> 1/100,< 1/10), иногда (>1/1000, < 1/100), редко (>1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
No asinsreces sistēmas: ļoti bieži - dažādas lokalizācijas asiņošana, biežāk pacientiem ar citiem riska faktoriem.
No hemopoētiskās sistēmas: reti - trombocitopēnija; ļoti reti - eozinofilija, atgriezeniska pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
No gremošanas sistēmas: bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte (parasti pārejoša).
Alerģiskas reakcijas: ļoti reti - Kvinkes tūska, ādas reakcijas.
Vietējās reakcijas: ļoti bieži - nelielas zemādas hematomas veidošanās injekcijas vietā; dažos gadījumos parādās blīvi mezgliņi (neliecina par heparīna iekapsulēšanu), kas pazūd pēc dažām dienām; ļoti reti - ādas nekroze, parasti injekcijas vietā. Pirms nekrozes attīstības parasti parādās purpura vai infiltrēts vai sāpīgs eritematozs plankums, kam var būt vai var nebūt vispārēji simptomi (šādos gadījumos ārstēšana ar Fraxiparine nekavējoties jāpārtrauc).
Citi: ļoti reti - priapisms, atgriezeniska hiperkaliēmija (saistīta ar heparīnu spēju nomākt aldosterona sekrēciju, īpaši riska grupas pacientiem).
Kontrindikācijas zāļu lietošanai:
Trombocitopēnija, lietojot nadroparīnu anamnēzē;
Asiņošanas pazīmes vai palielināts asiņošanas risks, kas saistīts ar hemostāzes traucējumiem (izņemot DIC, ko neizraisa heparīns);
Organiskas slimības ar tendenci uz asiņošanu (piemēram, akūta kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla);
Traumas vai ķirurģiskas iejaukšanās smadzenēs un muguras smadzenēs vai acīs;
intrakraniāla asiņošana;
Akūts septisks endokardīts;
Smaga nieru mazspēja (CC mazāka par 30 ml/min) pacientiem, kuri saņem Fraxiparine trombembolijas, nestabilas stenokardijas un miokarda infarkta bez Q viļņa ārstēšanai;
Bērni un pusaudži (līdz 18 gadiem);
Paaugstināta jutība pret nadroparīnu vai citām zāļu sastāvdaļām.
Fraksiparīns jālieto piesardzīgi situācijās, kas saistītas ar paaugstinātu asiņošanas risku: ar aknu mazspēju, ar nieru mazspēju, ar smagu arteriālu hipertensiju, ar peptisku čūlu anamnēzē vai citām slimībām ar paaugstinātu asiņošanas risku, ar traucētu asinsriti dzīslene un tīklene, pēcoperācijas periodā pēc galvas un muguras smadzeņu vai acu operācijām pacientiem, kas sver mazāk par 40 kg, ar terapijas ilgumu, kas pārsniedz ieteicamo (10 dienas), neatbilstības gadījumā ar ieteicamajiem ārstēšanas nosacījumiem (īpaši palielinot kursa ilgumu un devu), ja to lieto kopā ar zālēm, kas palielina asiņošanas risku.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā.
Pašlaik ir tikai ierobežoti dati par nadroparīna iekļūšanu caur placentas barjeru cilvēkiem. Tādēļ Fraxiparine lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama, ja vien iespējamais ieguvums mātei neatsver risku auglim.
Pašlaik ir tikai ierobežoti dati par nadroparīna izdalīšanos mātes pienā. Šajā sakarā nadroparīna lietošana zīdīšanas laikā (barošana ar krūti) nav ieteicama.
Eksperimentālajos pētījumos ar dzīvniekiem netika konstatēta nadroparīna kalcija teratogēna iedarbība.
Īpaši norādījumi par Fraxiparine lietošanu.
Īpaša uzmanība jāpievērš katrai zemas molekulmasas heparīnu klasei piederošam medikamenta specifiskām lietošanas instrukcijām, jo. tos var lietot dažādās devu vienībās (ED vai mg). Šī iemesla dēļ ilgstošas ārstēšanas laikā nav pieļaujama Fraxiparine maiņa ar citiem LMWH. Ir arī jāpievērš uzmanība tam, kuras zāles tiek lietotas - Fraxiparine vai Fraxiparine Forte, jo. tas ietekmē
Zāļu devas un lietošanas veids.
Graduētas šļirces ir paredzētas, lai izvēlētos devu atkarībā no pacienta ķermeņa svara.
Fraksiparīns nav paredzēts intramuskulārai ievadīšanai.
Tā kā, lietojot heparīnus, var attīstīties trombocitopēnija (heparīna izraisīta trombocitopēnija), visa Fraxiparine terapijas kursa laikā ir nepieciešams kontrolēt trombocītu līmeni. Ir ziņots par retiem trombocitopēnijas gadījumiem, dažreiz smagiem, kas varētu būt saistīti ar arteriālo vai venozo trombozi, kas ir svarīgi ņemt vērā šādos gadījumos: ar trombocitopēniju; ar ievērojamu trombocītu līmeņa pazemināšanos (par 30-50% salīdzinājumā ar normālām vērtībām); ar negatīvu dinamiku no trombozes, par kuru pacients saņem ārstēšanu; ar DIC. Šādos gadījumos ārstēšana ar Fraxiparine jāpārtrauc.
Trombocitopēnijai ir imūnalerģisks raksturs, un tā parasti rodas no 5. līdz 21. terapijas dienai, bet var rasties agrāk, ja pacientam anamnēzē ir heparīna izraisīta trombocitopēnija.
Ja anamnēzē ir heparīna izraisīta trombocitopēnija (pret parasto vai zemas molekulmasas heparīnu lietošanu), Fraxiparine var ordinēt, ja nepieciešams. Tomēr šajā situācijā ir indicēta stingra klīniska uzraudzība un vismaz ikdienas trombocītu skaita mērīšana. Ja rodas trombocitopēnija, Fraxiparine lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Ja trombocitopēnija rodas uz heparīnu fona (regulāras vai zemas molekulmasas), tad jāapsver iespēja parakstīt citu grupu antikoagulantus. Ja citas zāles nav pieejamas, var izmantot citu zemas molekulmasas heparīnu. Šajā gadījumā katru dienu jākontrolē trombocītu skaits asinīs. Ja sākotnējās trombocitopēnijas pazīmes turpina novērot pēc zāļu maiņas, ārstēšana jāpārtrauc pēc iespējas ātrāk.
Jāatceras, ka trombocītu agregācijas kontrolei, kas balstīta uz in vitro testiem, ir ierobežota nozīme heparīna izraisītas trombocitopēnijas diagnostikā.
Gados vecākiem pacientiem pirms Fraxiparine terapijas uzsākšanas ir jānovērtē nieru darbība.
Heparīni var nomākt aldosterona sekrēciju, kas var izraisīt hiperkaliēmiju, īpaši pacientiem ar paaugstinātu kālija līmeni asinīs vai pacientiem ar hiperkaliēmijas attīstības risku (cukura diabēts, hroniska nieru mazspēja, metaboliskā acidoze vai vienlaicīga zāļu lietošana, kas var izraisīt hiperkaliēmiju). ilgstošas terapijas laikā). Pacientiem ar paaugstinātu hiperkaliēmijas attīstības risku jākontrolē kālija līmenis asinīs.
Spinālo/epidurālo hematomu risks ir palielināts pacientiem, kuriem ir epidurālie katetri vai vienlaikus tiek lietotas citas zāles, kas ietekmē hemostāzi (NPL, prettrombocītu līdzekļi, citi antikoagulanti). Iespējams, ka risku palielinās arī traumatiskas vai atkārtotas epidurālās vai mugurkaula punkcijas. Jautājums par neiraksiālās blokādes un antikoagulantu kombinētu lietošanu jāizlemj individuāli, novērtējot efektivitātes / riska attiecību. Pacientiem, kuri jau saņem antikoagulantus, jāpamato spinālās vai epidurālās anestēzijas nepieciešamība. Pacientiem, kuriem plānota plānveida operācija, izmantojot spinālo vai epidurālo anestēziju, jāpamato nepieciešamība ieviest antikoagulantus. Ja pacientam tiek veikta lumbālpunkcija vai spinālā vai epidurālā anestēzija, jāievēro pietiekams laika intervāls starp Fraxiparine ievadīšanu un spinālā/epidurālā katetra vai adatas ievietošanu vai izņemšanu. Lai identificētu neiroloģisko traucējumu pazīmes un simptomus, nepieciešama rūpīga pacienta uzraudzība. Ja tiek konstatēti pacienta neiroloģiskā stāvokļa pārkāpumi, nepieciešama steidzama atbilstoša terapija.
Venozās trombembolijas profilaksei vai ārstēšanai, kā arī asins koagulācijas profilaksei ekstrakorporālās cirkulācijas sistēmā hemodialīzes laikā nav ieteicams lietot Fraxiparine kopā ar tādām zālēm kā acetilsalicilskābe, citi salicilāti, NPL un prettrombocītu līdzekļi, jo tas var palielināt asiņošanas risku.
Fraksiparīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri saņem perorālos antikoagulantus, sistēmiskus kortikosteroīdus un dekstrānus. Izrakstot perorālos antikoagulantus pacientiem, kuri saņem Fraxiparine, tā lietošana jāturpina, līdz protrombīna laiks stabilizējas līdz vajadzīgajai vērtībai.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus
Nav datu par Fraxiparine ietekmi uz spēju vadīt automašīnu vai citus mehānismus.
Zāļu pārdozēšana:
Simptomi: galvenā pārdozēšanas pazīme ir asiņošana; nepieciešams kontrolēt trombocītu skaitu un citus asinsreces sistēmas parametrus.
Ārstēšana: nelielai asiņošanai nav nepieciešama īpaša terapija (parasti pietiek ar devas samazināšanu vai turpmākās ievadīšanas aizkavēšanu). Protamīna sulfātam ir izteikta neitralizējoša iedarbība saistībā ar heparīna antikoagulantu iedarbību, tomēr dažos gadījumos anti-Xa aktivitāte var tikt daļēji atjaunota. Protamīna sulfāta lietošana ir nepieciešama tikai smagos gadījumos. Jāņem vērā, ka 0,6 ml protamīna sulfāta neitralizē aptuveni 950 anti-Xa ME nadroparīna. Protamīna sulfāta devu aprēķina, ņemot vērā laiku, kas pagājis pēc heparīna ievadīšanas, iespējams, samazinot pretindes devu.
Mijiedarbība Fraxiparine ar citām zālēm.
Hiperkaliēmijas attīstības risks palielinās, lietojot Fraxiparine pacientiem, kuri saņem kālija sāļus, kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru antagonistus, NPL, heparīnus (zemas molekulmasas vai nefrakcionētus), ciklosporīnu un takrolīmu, trimetoprimu.
Fraksiparīns var pastiprināt tādu zāļu darbību, kas ietekmē hemostāzi, piemēram, acetilsalicilskābi un citus NPL, K vitamīna antagonistus, fibrinolītiskos līdzekļus un dekstrānu.
Trombocītu agregācijas inhibitori (izņemot acetilsalicilskābi kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli, t.i., devā, kas lielāka par 500 mg; NPL): abciksimabs, acetilsalicilskābe kā prettrombocītu līdzeklis (t.i., devā 50-300 mg un neur) sirds slimībām. indikācijas, beraprosts, klopidogrels, eptifibatīds, iloprosts, tiklopidīns, tirofibāns palielina asiņošanas risku.
Pārdošanas nosacījumi aptiekās.
Zāles tiek izsniegtas pēc receptes.
Zāļu Fraxiparine uzglabāšanas nosacījumi.
Saraksts B. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, prom no apkures ierīcēm temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C; nesasaldēt. Derīguma termiņš - 3 gadi.