Reģistrācijas numurs: LS-000082-300909
Zāļu tirdzniecības nosaukums: Bicilīns ® -5
Starptautiskais nepatentētais nosaukums (INN) vai grupas nosaukums: benzatīna benzilpenicilīns + benzilpenicilīna prokaīns
Devas forma: pulveris suspensijas pagatavošanai intramuskulārai injekcijai
Savienojums
Benzatīna benzilpenicilīns - 1200 000 SV, benzilpenicilīna novokaīna sāls (benzilpenicilīna prokaīns) - 300 000 SV.
Apraksts
Balts vai balts ar viegli dzeltenīgu nokrāsu pulveris, ar noslieci uz salipšanu, veidojot stabilu suspensiju, pievienojot ūdeni.
Farmakoterapeitiskā grupa: biosintētiska penicilīna antibiotika
ATX kods:
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Kombinēta baktericīda antibiotika, kas sastāv no diviem ilgstošas darbības benzilpenicilīna sāļiem. Nomāc mikroorganisma šūnu sienas sintēzi. Aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiem: Staphylococcus spp. (neveidojoša penicilināze), Streptococcus spp. (tostarp Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobās sporas veidojošās nūjiņas, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; Gramnegatīvi mikroorganismi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Staphylococcus spp., kas ražo penicilināzi, celmi ir izturīgi pret zāļu iedarbību.
Farmakokinētika
Bicillin ® -5 ir ilgstošas darbības zāles, augsta antibiotikas koncentrācija asinīs saglabājas līdz 4 nedēļām.
Benzoīna benzilpenicilīns.
Pēc benzatīna intramuskulāras injekcijas benzilpenicilīns tiek hidrolizēts ļoti lēni, atbrīvojot benzilpenicilīnu. Maksimālā zāļu koncentrācija asins serumā tiek sasniegta 12-24 stundas pēc injekcijas.
Ilgs pussabrukšanas periods nodrošina stabilu un ilgstošu zāļu koncentrāciju asinīs: 14. dienā pēc 2 400 000 SV zāļu ievadīšanas koncentrācija serumā ir 0,12 μg / ml; 21. dienā pēc 1200000 SV zāļu ievadīšanas - 0,06 μg / ml (1 ME = 0,6 μg). Zāļu difūzija šķidrumā ir pilnīga, difūzija audos ir ļoti vāja. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām 40-60%. Benzatīna benzilpenicilīns nelielos daudzumos iziet cauri placentas barjerai, kā arī iekļūst mātes pienā. Zāļu biotransformācija ir nenozīmīga. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm nemainītā veidā. 8 dienas izdalās līdz 33% no ievadītās devas.
Benzilpenicilīns.
Maksimālā koncentrācija asins plazmā, ievadot intramuskulāri, tiek sasniegta pēc 20-30 minūtēm. Zāles pusperiods ir 3060 minūtes, ar nieru mazspēju 4-10 stundas vai vairāk. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām -60%. Iekļūst orgānos, audos un bioloģiskajos šķidrumos, izņemot cerebrospinālo šķidrumu, acu audus un prostatas dziedzeri. Ar meningeālo membrānu iekaisumu tas iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Iziet cauri placentai un nonāk mātes pienā. Izdalās caur nierēm nemainītā veidā.
Lietošanas indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa jutīgi patogēni: ilgstoša (visu gadu) reimatisma recidīva profilakse; sifiliss, žņaugs; streptokoku infekcijas (izņemot B grupas streptokoku izraisītas infekcijas) - akūts tonsilīts, skarlatīns, brūču infekcijas, erysipelas.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret zālēm, benzilpenicilīnu un citām beta-laktāma antibiotikām. laktācijas periods.
Uzmanīgi: grūtniecība, nieru mazspēja, saasināta alerģiska vēsture, bronhiālā astma, pseidomembranozais kolīts.
Grūtniecība un laktācija
Bicillin ® -5 nelielos daudzumos iekļūst placentas barjerā un nonāk mātes pienā. Lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Ja nepieciešams, ieteicams pārtraukt zīdīšanu, iecelt zāles.
Devas un ievadīšana
Intramuskulāri.
Pieaugušie - 1200000 SV + 300000 SV 1 reizi 4 nedēļās.
Pirmsskolas vecuma bērni - 480 000 SV + 120 000 SV 1 reizi 3 nedēļās, bērni vecāki par 8 gadiem - 960 000 SV + 240 000 SV 1 reizi 4 nedēļās.
Suspensijas pagatavošanai izmanto sterilu ūdeni injekcijām, izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu vai 0,25-0,5% prokaīna (novokaīna) šķīdumu.
Suspensija Bicillin ® -5 tiek pagatavota aseptiski, tieši pirms lietošanas (ex tempore): flakonā ar preparātu zem spiediena lēnām (ar ātrumu 5 ml 20-25 sekundēs) ievada 5-6 ml šķīdinātāja. Flakona saturu sajauc un krata pa flakona garenisko asi, līdz veidojas viendabīga suspensija. Ir atļauta burbuļu klātbūtne uz suspensijas virsmas pie flakona sienām. Suspensija Bicillin ® -5 tūlīt pēc pagatavošanas tiek injicēta dziļi intramuskulāri sēžas muskuļa augšējā ārējā kvadrantā.
Sēžas muskuļa berzēšana pēc injekcijas nav ieteicama. Ja ievadīšana tiek aizkavēta tūlīt pēc pagatavošanas, mainās suspensijas fizikālās un koloidālās īpašības, kā rezultātā tās kustība caur šļirces adatu var būt apgrūtināta.
Blakusefekts
alerģiskas reakcijas: anafilaktiskais šoks, anafilaktoīdas reakcijas, nātrene, drudzis, artralģija, angioneirotiskā tūska, multiformā eksudatīvā eritēma, eksfoliatīvs dermatīts.
Laboratorijas rādītāji: anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, hipokoagulācija.
Cits: stomatīts, glosīts.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Baktericīdām antibiotikām (ieskaitot cefalosporīnus, vankomicīnu, rifampicīnu, aminoglikozīdus) ir sinerģiska iedarbība; bakteriostatisks (ieskaitot makrolīdus, hloramfenikolu, linkozamīdus, tetraciklīnus) - antagonistisks. Palielina netiešo antikoagulantu efektivitāti (nomāc zarnu mikrofloru, samazina protrombīna indeksu); samazina perorālo kontracepcijas līdzekļu, zāļu, kuru vielmaiņas procesā veidojas para-aminobenzoskābe, efektivitāti, etinilestradiolu - izrāviena asiņošanas attīstības risku. Diurētiskie līdzekļi, allopurinols, kanāliņu sekrēcijas blokatori, fenilbutazons, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kas samazina tubulāro sekrēciju, palielina benzilpenicilīna koncentrāciju asinīs un audos. Allopurinols palielina alerģisku reakciju (izsitumu uz ādas) risku.
Speciālas instrukcijas
Neievadīt subkutāni, intravenozi, endolumbāli vai ķermeņa dobumos. Nejaušas intravaskulāras injekcijas gadījumā var rasties pārejoša depresija, trauksme un redzes traucējumi (Wanier sindroms). Lai izvairītos no nejaušas zāļu intravaskulāras injekcijas, pirms intramuskulāras injekcijas ieteicams veikt aspirāciju, lai identificētu iespējamu adatas iekļūšanu asinsvadā.
Sifilisa ārstēšanā pirms terapijas uzsākšanas un pēc tam 4 mēnešu laikā ir nepieciešami mikroskopiski un seroloģiski pētījumi. Saistībā ar sēnīšu infekciju attīstību vēlams vienlaikus izrakstīt B vitamīnus un C vitamīnu un, ja nepieciešams, pretsēnīšu zāles sistēmiskai lietošanai. Jāpatur prātā, ka nepietiekamu devu lietošana vai pārāk agrīna ārstēšanas pārtraukšana bieži izraisa rezistentu patogēnu celmu rašanos.
Atbrīvošanas forma
Pulveris suspensijas pagatavošanai intramuskulārai injekcijai 1200000ED + 300000ED.
1200000 SV + 300000 SV 10 ml flakonos.
1, 5 vai 10 pudeles ar lietošanas instrukciju ir ievietotas kartona kastē. 50 pudeles ar 5 lietošanas instrukcijām tiek ievietotas kartona kastē piegādei slimnīcām.
Uzglabāšanas apstākļi
Saraksts B. Sausā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 20 °C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Labākais pirms datums
3 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.
Izsniegšanas noteikumi no aptiekām
Pēc receptes.
Ražotājs/organizācija, kas pieņem pretenzijas:
AS "Akciju Kurganas Medicīnas preparātu un produktu biedrība "Sintez" (AS "Sintez").
Krievija 640008, Kurgan, Constitution Ave., 7
Bicilīns-5- kombinēta baktericīda antibiotika, kas sastāv no diviem ilgstošas darbības benzilpenicilīna sāļiem.
Nomāc mikroorganisma šūnu sienas sintēzi. Aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiem: Staphylococcus spp. (neveidojoša penicilināze), Streptococcus spp. (tostarp Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobās sporas veidojošās nūjiņas, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; Gramnegatīvi mikroorganismi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Staphylococcus spp., kas ražo penicilināzi, celmi ir izturīgi pret zāļu iedarbību. Farmakokinētika
Bicilīns-5 ir ilgstošas darbības zāles, augsta antibiotikas koncentrācija asinīs saglabājas līdz 4 nedēļām.
Benzatīna benzilpenicilīns
Pēc benzatīna intramuskulāras injekcijas benzilpenicilīns tiek hidrolizēts ļoti lēni, atbrīvojot benzilpenicilīnu. Maksimālā zāļu koncentrācija asins serumā tiek sasniegta 12-24 stundas pēc injekcijas. Ilgs pussabrukšanas periods nodrošina stabilu un ilgstošu zāļu koncentrāciju asinīs: 14. dienā pēc 2400000 SV zāļu izņemšanas koncentrācija serumā ir 0,12 μg / ml; 21. dienā pēc 1200000 SV zāļu ievadīšanas - 0,06 μg / ml (1 SV = 0,6 μg). Zāļu difūzija šķidrumā ir pilnīga, difūzija audos ir ļoti vāja. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām 40-60%. Benzatīna benzilpenicilīns nelielos daudzumos iziet cauri placentas barjerai, kā arī iekļūst mātes pienā. Zāļu biotransformācija ir nenozīmīga. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm nemainītā veidā. 8 dienas izdalās līdz 33% no ievadītās devas.
Benzilpenicilīns
Maksimālā koncentrācija asins plazmā ar intramuskulāru injekciju tiek sasniegta pēc 20-30 minūtēm. Zāles pusperiods ir 30-60 minūtes, ar nieru mazspēju 4-10 stundas vai vairāk. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 60%. Iekļūst orgānos, audos un bioloģiskajos šķidrumos, izņemot cerebrospinālo šķidrumu, acu audus un prostatas dziedzeri. Ar meningeālo membrānu iekaisumu tas iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Iziet cauri placentai un nonāk mātes pienā. Izdalās caur nierēm nemainītā veidā.
Lietošanas indikācijas
Narkotiku Bicilīns-5 lieto pret benzilpenicilīnu jutīgu mikroorganismu izraisītu infekciju ārstēšanai, ja nepieciešams, ilgstošai ietekmei uz benzilpenicilīnu.Bicilīna-5 lietošana ir īpaši indicēta visu gadu, lai novērstu reimatisma atkārtošanos pieaugušajiem un bērniem.
Lietošanas veids
Pirms zāļu ievadīšanas Bicilīns-5 no pacienta ir jāsavāc anamnēze par zāļu un vietējās anestēzijas līdzekļa tolerances anamnēzi un jāveic iepriekšējs intradermāls tests zāļu tolerancei un vietējās anestēzijas līdzekļa tolerances tests!Bicilīnu-5 ievada tikai intramuskulāri!
Bērniem vecumā no 3 līdz 8 gadiem Bicillin-5 ievada vienu reizi devā 600 000 SV reizi 3 nedēļās.
Bērni, kas vecāki par 8 gadiem - 1 200 000 SV devā reizi 4 nedēļās.
Pieaugušajiem ievada vienu reizi 1 500 000 SV devā reizi 4 nedēļās.
Biežākas Bicillin-5 injekcijas ir kontrindicētas. Parasti ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no slimības smaguma pakāpes un svārstās no 3 līdz 12 mēnešiem.
Šķīduma sagatavošanas un ievadīšanas noteikumi. Bicilīna-5 suspensiju sagatavo aseptiski tieši pirms lietošanas: flakonā ar preparātu zem spiediena ievada 9 ml sterila ūdens injekcijām vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma, vai 0,25-0,5% novokaīna šķīduma. Flakona saturu maisa, līdz veidojas viendabīga suspensija. Suspensiju injicē dziļi sēžamvietas augšējā ārējā kvadrantā (2 injekcijas veic dažādās sēžamvietās).
Ieviešot Bicillin-5 bērniem līdz 18 gadu vecumam, Bicillin-5 suspensijas pagatavošana, izmantojot novokaīna šķīdumu, ir kontrindicēta!
Blakus efekti
Paaugstinātas jutības reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, eksfoliatīvs dermatīts, multiformā eksudatīvā eritēma, drudzis, artralģija, nātrene, angioneirotiskā tūska, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks.No elpošanas sistēmas puses: bronhu spazmas.
No centrālās un perifērās nervu sistēmas puses: reibonis, troksnis ausīs, galvassāpes.
No gremošanas trakta: slikta dūša, glosīts, caureja, aknu darbības traucējumi, pseidomembranozais kolīts.
No uroģenitālās sistēmas: intersticiāls nefrīts.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: miokarda sūknēšanas funkcijas pārkāpumi, asinsspiediena svārstības, tahikardija.
No asins un limfātiskās sistēmas: pozitīvi Kumbsa testa rezultāti, hemolītiskā anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze.
Vietējās reakcijas: iespējamas sāpes injekcijas vietā.
Citi: eozinofīlija. Vājinātiem pacientiem, jaundzimušajiem, gados vecākiem cilvēkiem ar ilgstošu ārstēšanu var rasties superinfekcija, ko izraisa pret zālēm rezistenta mikroflora (raugveidīgas sēnītes, gramnegatīvi mikroorganismi). Lietojot intravenozi lielas devas un pacientiem ar nieru mazspēju, var rasties hemolītiskā anēmija, neitropēnija un palielināts asins recēšanas laiks. Pacientiem, kuri tiek ārstēti no sifilisa, var rasties arī Jariša-Herksheimera reakcija, kas ir sekundāra bakteriolīzei.
Kontrindikācijas
:Kontrindikācijas zāļu lietošanai Bicilīns-5 ir: paaugstināta jutība pret β-laktāma antibiotikām (penicilīniem, cefalosporīniem, karbapenēmiem), novokaīnu; bronhiālā astma, nātrene, siena drudzis un citas alerģiskas slimības.
Grūtniecība
:Informācija par zāļu lietošanu Bicilīns-5 trūkst.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Nav ieteicams kombinēt zāļu lietošanu Bicilīns-5 ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, etinilestradiolu, perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem.Zāles paaugstina netiešo antikoagulantu efektivitāti. Kombinācijā ar aminoglikozīdiem, makrolīdiem, sulfonamīdiem zāles uzrāda sinerģisku efektu. Zāļu iedarbību samazina bakteriostatiskas zāles (hloramfenikols), beta-laktamāzes inhibitori palielina tā aktivitāti. Diurētiskie līdzekļi, allopurinols, kanāliņu sekrēcijas blokatori, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi bloķē tubulāro sekrēciju, kā rezultātā palielinās zāļu koncentrācija asins plazmā. Lietojot kopā ar allopurinolu, palielinās ādas izsitumu rašanās risks.Benzilpenicilīns samazina metotreksāta klīrensu un palielina toksicitāti.Pārdozēšana
:Tas izpaužas kā toksiska ietekme uz centrālo nervu sistēmu: reflekss uzbudinājums, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, krampji, mialģija, artralģija, meningisma simptomi, koma. Šādos gadījumos zāļu lietošana jāpārtrauc.
Ārstēšana – simptomātiska, ietver hemodialīzi, peritoneālo dialīzi, īpaša uzmanība jāpievērš ūdens un elektrolītu līdzsvara atjaunošanai.
Uzglabāšanas nosacījumi:
Oriģinālajā iepakojumā, temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Atbrīvošanas forma
Bicilīns-5 - pulveris injekciju suspensijas pagatavošanai. 1 500 000 SV flakonos.Savienojums
:Aktīvā viela: Bicilīns-5, pulveris 1500 000 U (sterilā benzatīna benzilpenicilīna (Bicilīna-1) maisījums - 1 200 000 SV, sterilā benzilpenicilīna novokaīna sāls - 300 000 SV).
galvenie parametri
| Vārds: | BICILLĪNS-5 |
| ATX kods: | J01CE30 - |
Raksturīgs
Bitsillin-1 ir balts pulveris bez smaržas vai gandrīz bez smaržas, kas, pievienojot ūdeni, veido stabilu suspensiju. Bitsillin-3 ir balts vai balts pulveris ar viegli dzeltenīgu nokrāsu, kas, pievienojot ūdeni, veido stabilu suspensiju. Bitsillin-5 ir balts pulveris, bez smaržas, rūgta garša, veidojot viendabīgu piena duļķainuma suspensiju, pievienojot ūdeni, fizioloģisko šķīdumu vai 0,25-0,5% novokaīna šķīdumu. Ilgstoši saskaroties ar ūdeni vai citiem šķīdumiem, mainās zāļu fizikālās un koloidālās īpašības (suspensija kļūst nevienmērīga un grūti plūst caur šļirces adatu).farmakoloģiskā iedarbība
Farmakoloģiskā darbība - baktericīda, antibakteriāla.
Inhibē mikroorganismu šūnu sienas peptidoglikāna sintēzi.
Farmakodinamika
Aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiem, t.sk. Staphylococcus spp. (izņemot penicilināzi ražojošos celmus), Streptococcus spp. (tostarp Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobos sporas veidojošos baciļus Bacillus anthracis, dažus gramnegatīvus mikroorganismus (tostarp Neisseria gonorrhoeaces, Neisseria men kā Treponema spp. Nav noderīgs pret vīrusiem (gripas, poliomielīta, baku uc izraisītājiem), mikobaktēriju tuberkuloze, vienšūņiem, riketsijām, sēnītēm un lielāko daļu gramnegatīvo mikroorganismu.Farmakokinētika
Bicilīns-1, ievadot intramuskulāri, lēnām uzsūcas, hidrolizējas ar benzilpenicilīna izdalīšanos un ilgstoši nonāk asinīs. Cmax tiek sasniegts pēc 12-24 stundām, terapeitiskā koncentrācija jau pēc 3-6 stundām Bicilīns-3 pēc i / m ievadīšanas lēnām hidrolizējas, atbrīvojoties benzilpenicilīnam. Ar vienu injekciju terapeitiskā koncentrācija asinīs tiek saglabāta 6-7 dienas, Cmax tiek sasniegts 12-24 stundas pēc injekcijas. 14. dienā pēc ievadīšanas 2,4 miljonu vienību devā koncentrācija serumā ir 0,12 µg/ml, 21. dienā pēc 1,2 miljonu vienību ievadīšanas tā ir 0,06 µg/ml (1 vienība = 0, 6 µg). Saistīšanās ar asins olbaltumvielām - 40-60%. Šķidruma iespiešanās ir augsta, audu iespiešanās ir zema. Tas plūst caur placentas barjeru, iekļūst mātes pienā. Nelielā mērā biotransformējas, izdalās galvenokārt caur nierēm.Ievadot / m Bicillin-5, augsta koncentrācija asinīs tiek radīta jau pirmajās stundās pēc injekcijas. Pēc 1,2-1,5 miljonu SV ievadīšanas lielākajai daļai pacientu (pieaugušajiem un bērniem) terapeitiskā koncentrācija plazmā (0,3 V / ml) tiek saglabāta 28 dienas vai ilgāk.Bicilīna-5 indikācijas
Pret zālēm jutīgu mikroorganismu izraisītas infekcijas slimības (īpaši, ja nepieciešams ilgstoši uzturēt terapeitisko koncentrāciju), t.sk. akūts tonsilīts, skarlatīns, brūču infekcijas, erysipelas; treponēmas izraisīts reimatisms (profilakse un ārstēšana), leišmanioze.Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība (tostarp pret citiem penicilīniem un zāļu sastāvdaļām). Ar piesardzību - bronhiālā astma, siena drudzis, nātrene un citas alerģiskas slimības; paaugstināta jutība pret dažādām zālēm, t.sk. pret antibiotikām un sulfonamīdiem (vēsturē).Blakus efekti
No sirds un asinsvadu sistēmas un asinīm (hematopoēze, hemostāze): anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, hipokoagulācija. Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas un gļotādām, nātrene, eozinofīlija, locītavu sāpes, multiformā eritēma, eksfoliatīvs dermatīts, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks. Citi: galvassāpes, drudzis, artralģija, stomatīts, glosīts, sāpīgums injekcijas vietā; ar ilgstošu terapiju - pret zālēm rezistentu mikroorganismu un sēnīšu izraisīta superinfekcija.Mijiedarbība
Baktericīdām antibiotikām (ieskaitot cefalosporīnus, cikloserīnu, vankomicīnu, rifampicīnu, aminoglikozīdus) ir sinerģiska iedarbība, bakteriostatiska (ieskaitot makrolīdus, hloramfenikolu, linkozamīdus, tetraciklīnus) - antagonistiski. Samazina perorālo kontracepcijas līdzekļu un etinilestradiola efektivitāti (izplūdes asiņošanas risks). Diurētiskie līdzekļi, allopurinols, fenilbutazons, NSPL samazina tubulāro sekrēciju un palielina koncentrāciju. Allopurinols palielina alerģisku reakciju (izsitumu uz ādas) risku.Devas un ievadīšana
In / m, dziļi, sēžas muskuļa augšējā ārējā kvadrantā (ievadā / ievadā ir aizliegts). Bicilīns-1 infekcijas slimību profilaksei un ārstēšanai pieaugušajiem - 300 000 SV un 600 000 SV reizi nedēļā vai 1,2 miljoni SV 2 reizes mēnesī. Reimatisma ārstēšanā pieaugušajiem devu palielina līdz 2,4 miljoniem vienību 2 reizes mēnesī. Lai novērstu reimatisma recidīvu - 600 000 SV vienu reizi nedēļā 6 nedēļas kombinācijā ar acetilsalicilskābi vai citiem NPL.Sifilisa ārstēšanu veic pēc īpašiem norādījumiem. Vidējā deva ir 2,4 miljoni SV 2-3 reizes ar 8 dienu intervālu. Bicilīns-3- 300 000 vienību devā (ja nepieciešams, tiek veiktas 2 injekcijas dažādās sēžamvietās). Atkārtotas injekcijas veic 4 dienas pēc iepriekšējās injekcijas. 600 000 vienību devā to ievada reizi 6 dienās.Primārā un sekundārā sifilisa ārstēšanā vienreizēja deva ir 1,8 miljoni vienību. Ārstēšanas kurss ir 7 injekcijas. Pirmo injekciju veic ar 300 000 vienību devu, otro injekciju - pēc 1 dienas ar pilnu devu, turpmākās injekcijas veic 2 reizes nedēļā. ED. Injekcijas veic 2 reizes nedēļā. Ārstēšanas kurss ir 14 injekcijas. Bicilīns-5 pieaugušajiem - 1,5 miljoni SV 1 reizi 4 nedēļās, bērniem līdz 8 gadu vecumam - 600 000 SV 1 reizi 3 nedēļās, bērniem, kas vecāki par 8 gadiem - 1,2-1,5 miljoni SV 1 reizi 4 nedēļās. Suspensiju pagatavo aseptiskos apstākļos nekavējoties pirms lietošanas (5-6 ml sterila destilēta ūdens, 0,9% nātrija hlorīda šķīdums vai 0,25-0,5% novokaīna šķīdums tiek injicēts flakonā, kas satur 1,5 miljonus vienību). Maisījumu flakonā krata 30 s garenvirziena asi virzienā, līdz veidojas viendabīga suspensija (vai suspensija) un tiek ievadīta steidzami.Piesardzības pasākumi
Ja intramuskulāras injekcijas laikā šļircē parādās asinis (norāda, ka adata ir iekļuvusi asinsvadā), šļirce ir jāizņem un injekcija jāveic citā vietā. Injekcijas beigās injekcijas vieta tiek nospiesta ar vates tamponu, kas neļauj zālēm no muskuļu audiem iekļūt zemādas audos (pēc injekcijas nav ieteicams berzēt sēžamvietu).Ja attīstās alerģiska reakcija, ārstēšana steidzami tiek pārtraukta. Parādoties pirmajām anafilaktiskā šoka pazīmēm, steidzami jāveic pasākumi, lai izvestu pacientu no šī stāvokļa: norepinefrīna, glikokortikoīdu uc ievadīšana, ja nepieciešams, mehāniskā ventilācija Seksuāli transmisīvo slimību ārstēšanā, ja ir sifiliss ja ir aizdomas, pirms terapijas uzsākšanas un pēc tam 4 mēnešu laikā nepieciešami mikroskopiskie un seroloģiskie pētījumi.Sakarā ar spēju attīstīties sēnīšu infekcijām, vēlams izrakstīt B grupas vitamīnus un C vitamīnu, nepieciešamības gadījumā nistatīnu un levorīnu. Jāpatur prātā, ka zāļu lietošana nepietiekamās devās vai pārāk agrīna ārstēšanas pārtraukšana bieži izraisa rezistentu patogēnu celmu rašanos.Speciālas instrukcijas
Ir aizliegts atļaut intravenozi ievadīt zāles (iespējams, attīstās Vanjera sindroms - depresijas sajūta, trauksme un redzes traucējumi).Zāļu Bicilīns-5 uzglabāšanas apstākļi
Sausā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 20 °C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Zāles Bicillin-5 glabāšanas laiks
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Penicilīnu grupas antibiotika, ko iznīcina penicilināze
Aktīvās sastāvdaļas
Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums
Pulveris suspensijas pagatavošanai intramuskulārai injekcijai balts vai balts ar viegli dzeltenīgu nokrāsu, ar noslieci uz salipšanu, veidojot stabilu suspensiju, pievienojot ūdeni.
Flakoni pa 10 ml (1) - kartona iepakojumi.
Flakoni pa 10 ml (5) - kartona iepakojumi.
Flakoni pa 10 ml (10) - kartona iepakojumi.
Flakoni pa 10 ml (50) - kartona kastes (slimnīcām).
farmakoloģiskā iedarbība
Kombinēta baktericīda antibiotika, kas sastāv no diviem ilgstošas darbības benzilpenicilīna sāļiem.
Nomāc mikroorganisma šūnu sienas sintēzi. Aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiem: Staphylococcus spp. (neveidojoša penicilināze), Streptococcus spp. (tostarp Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobās sporas veidojošās nūjiņas, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; Gramnegatīvi mikroorganismi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Staphylococcus spp., kas ražo penicilināzi, celmi ir izturīgi pret zāļu iedarbību.
Farmakokinētika
Bicilīns-5 ir ilgstošas darbības zāles, augsta antibiotikas koncentrācija asinīs saglabājas līdz 4 nedēļām.
Benzatīna benzilpenicilīns
Pēc benzatīna intramuskulāras injekcijas benzilpenicilīns tiek hidrolizēts ļoti lēni, atbrīvojot benzilpenicilīnu. Maksimālā zāļu koncentrācija asins serumā tiek sasniegta 12-24 stundas pēc injekcijas. Ilgs pussabrukšanas periods nodrošina stabilu un ilgstošu zāļu koncentrāciju asinīs: 14. dienā pēc 2400000 SV zāļu izņemšanas koncentrācija serumā ir 0,12 μg / ml; 21. dienā pēc 1200000 SV zāļu ievadīšanas - 0,06 μg / ml (1 SV = 0,6 μg). Zāļu difūzija šķidrumā ir pilnīga, difūzija audos ir ļoti vāja. Komunikācija ar olbaltumvielām 40-60%. Benzatīna benzilpenicilīns nelielos daudzumos iziet cauri placentas barjerai, kā arī iekļūst mātes pienā. Zāļu biotransformācija ir nenozīmīga. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm nemainītā veidā. 8 dienas izdalās līdz 33% no ievadītās devas.
Benzilpenicilīns
Maksimālā koncentrācija asins plazmā ar intramuskulāru injekciju tiek sasniegta pēc 20-30 minūtēm. Zāles pusperiods ir 30-60 minūtes, ar nieru mazspēju 4-10 stundas vai vairāk. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 60%. Iekļūst orgānos, audos un bioloģiskajos šķidrumos, izņemot cerebrospinālo šķidrumu, acu audus un prostatas dziedzeri. Ar meningeālo membrānu iekaisumu tas iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Iziet cauri placentai un nonāk mātes pienā. Izdalās caur nierēm nemainītā veidā.
Indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa jutīgi patogēni:
- ilgstoša (visu gadu) reimatisma atkārtošanās profilakse;
- sifiliss, žņaugs;
- streptokoku infekcijas (izņemot B grupas streptokoku izraisītas infekcijas) - akūts tonsilīts, skarlatīns, brūču infekcijas, erysipelas.
Kontrindikācijas
- paaugstināta jutība pret zālēm, benzilpenicilīnu un citām beta-laktāma antibiotikām;
- laktācijas periods.
Uzmanīgi: grūtniecība, nieru mazspēja, saasināta alerģiska vēsture, bronhiālā astma, pseidomembranozais kolīts.
Dozēšana
Intramuskulāri.
Pieaugušie 1,2 miljoni vienību + 300 tūkstoši vienību 1 reizi 4 nedēļās.
Pirmsskolas vecuma bērni- 480 tūkstoši vienību + 120 tūkstoši vienību 1 reizi 3 nedēļās, bērni, kas vecāki par 8 gadiem- 960 tūkstoši vienību + 240 tūkstoši vienību 1 reizi 4 nedēļās.
Suspensijas pagatavošanai izmanto sterilu ūdeni injekcijām, izotonisku šķīdumu vai 0,25-0,5% prokaīna (novokaīna) šķīdumu.
Bicilīna-5 suspensiju sagatavo aseptiski tieši pirms lietošanas (ex tempore): flakonā ar preparātu zem spiediena lēnām (ar ātrumu 5 ml 20-25 sekundēs) ievada 5-6 ml šķīdinātāja. Flakona saturu sajauc un krata pa flakona garenisko asi, līdz veidojas viendabīga suspensija. Ir atļauta burbuļu klātbūtne uz suspensijas virsmas pie flakona sienām. Bicilīna-5 suspensiju tūlīt pēc pagatavošanas injicē dziļi intramuskulāri sēžas muskuļa augšējā ārējā kvadrantā. Sēžas muskuļa berzēšana pēc injekcijas nav ieteicama. Ja ievadīšana tiek aizkavēta tūlīt pēc pagatavošanas, mainās suspensijas fizikālās un koloidālās īpašības, kā rezultātā tās kustība caur šļirces adatu var būt apgrūtināta.
Blakus efekti
Alerģiskas reakcijas: anafilaktiskais šoks, anafilaktoīdas reakcijas, nātrene, drudzis, artralģija, angioneirotiskā tūska, multiformā eksudatīvā eritēma, eksfoliatīvs dermatīts.
Laboratorijas rādītāji: anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, hipokoagulācija.
Citi: stomatīts, glossīts.
zāļu mijiedarbība
Baktericīdām antibiotikām (ieskaitot cefalosporīnus, rifampicīnu, aminoglikozīdus) ir sinerģiska iedarbība; bakteriostatisks (ieskaitot makrolīdus, hloramfenikolu, linkozamīdus, tetraciklīnus) - antagonistisks.
Palielina netiešo antikoagulantu efektivitāti (nomāc zarnu mikrofloru, samazina protrombīna indeksu); samazina perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti, zāles, kuru metabolisma procesā veidojas para-aminobenzoskābe, etinilestradiols - asiņošanas "izrāviena" risku.
Diurētiskie līdzekļi, allopurinols, kanāliņu sekrēcijas blokatori, fenilbutazons, NPL, kas samazina tubulāro sekrēciju, palielina benzilpenicilīna koncentrāciju asinīs un audos.
Allopurinols palielina alerģisku reakciju (izsitumu uz ādas) risku.
Speciālas instrukcijas
Neievadīt subkutāni, intravenozi, endolumbāli vai ķermeņa dobumos.
Nejaušas intravaskulāras injekcijas gadījumā var rasties pārejoša depresija, trauksme un redzes traucējumi (Wanier sindroms). Lai izvairītos no nejaušas zāļu intravaskulāras injekcijas, pirms intramuskulāras injekcijas ieteicams veikt aspirāciju, lai identificētu iespējamu adatas iekļūšanu asinsvadā.
Sifilisa ārstēšanā pirms terapijas uzsākšanas un pēc tam 4 mēnešu laikā ir nepieciešami mikroskopiski un seroloģiski pētījumi. Saistībā ar sēnīšu infekciju attīstību ir ieteicams vienlaikus izrakstīt B vitamīnus un C vitamīnu, un, ja nepieciešams, -. Jāpatur prātā, ka nepietiekamu devu lietošana vai pārāk agrīna ārstēšanas pārtraukšana bieži izraisa rezistentu patogēnu celmu rašanos.
Grūtniecība un laktācija
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Saraksts B. Sausā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 20 °C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš - 3 gadi.
Devas forma:pulveris suspensijas pagatavošanai intramuskulārai injekcijai
Savienojums:Benzatīna benzilpenicilīns - 1200 000 SV, benzilpenicilīna novokaīna sāls (benzilpenicilīna prokaīns) - 300 000 SV.
Apraksts: Balts vai balts ar viegli dzeltenīgu nokrāsu pulveris, ar noslieci uz salipšanu, veidojot stabilu suspensiju, pievienojot ūdeni. Farmakoterapeitiskā grupa:Antibiotika - biosintētisks penicilīns ATX:S.01.A.A.14 Benzilpenicilīns
Farmakodinamika:Kombinēta baktericīda antibiotika, kas sastāv no diviem ilgstošas darbības benzilpenicilīna sāļiem. Nomāc mikroorganisma šūnu sienas sintēzi. Aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiem: Staphylococcus spp. (neveidojoša penicilināze), Streptococcus spp. (tostarp Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobās sporas veidojošās nūjiņas, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gramnegatīvie mikroorganismi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Staphylococcus spp., kas ražo penicilināzi, celmi ir izturīgi pret zāļu iedarbību.
Farmakokinētika:Bicillin®-5 ir ilgstošas darbības zāles, augsta antibiotikas koncentrācija asinīs saglabājas līdz 4 nedēļām.
Pēc intramuskulāras injekcijas tas ļoti lēni hidrolizējas, atbrīvojot . Maksimālā zāļu koncentrācija asins serumā tiek sasniegta 12-24 stundas pēc injekcijas. Ilgs pussabrukšanas periods nodrošina stabilu un ilgstošu zāļu koncentrāciju asinīs: 14. dienā pēc 2 400 000 SV zāļu ievadīšanas koncentrācija serumā ir 0,12 μg / ml; 21. dienā pēc 1200000 SV Preparāta ievadīšanas - 0,06 μg / ml (1 ME = 0,6 μg). Zāļu difūzija šķidrumā ir pilnīga, difūzija audos ir ļoti vāja. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām 40-60%. nelielos daudzumos iziet cauri placentas barjerai, kā arī iekļūst mātes pienā. Zāļu biotransformācija ir nenozīmīga. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm nemainītā veidā. 8 dienas izdalās līdz 33% no ievadītās devas.
Benzilpenicilīns.
Maksimālā koncentrācija asins plazmā, ievadot intramuskulāri, tiek sasniegta pēc 20-30 minūtēm. Zāles pusperiods ir 30-60 minūtes, ar nieru mazspēju 4-10 stundas vai vairāk. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 60%. Iekļūst orgānos, audos un bioloģiskajos šķidrumos, izņemot cerebrospinālo šķidrumu, acu audus un prostatas dziedzeri. Ar meningeālo membrānu iekaisumu tas iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Iziet cauri placentai un nonāk mātes pienā. Izdalās caur nierēm nemainītā veidā.
Indikācijas:Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa uzņēmīgi patogēni: ilgstoša (visu gadu) recidīvu profilakse reimatisms; sifiliss, žņaugs; streptokoku infekcijas (izņemot B grupas streptokoku izraisītas infekcijas) - akūts tonsilīts, skarlatīns, brūču infekcijas, erysipelas.
Kontrindikācijas:Paaugstināta jutība pret zālēm, benzilpenicilīnu un citām beta-laktāma antibiotikām. laktācijas periods.
Uzmanīgi:Grūtniecība, nieru mazspēja, saasināta alerģiska vēsture, bronhiālā astma, pseidomembranozais kolīts.
Grūtniecība un zīdīšana:Bicillin®-5 nelielos daudzumos iekļūst placentas barjerā un nonāk mātes pienā. Lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Devas un ievadīšana:Intramuskulāri.
Pieaugušie - 1200000 SV + 300000 SV 1 reizi 4 nedēļās.
Pirmsskolas vecuma bērni - 480 000 SV + 120 000 SV 1 reizi 3 nedēļās, bērni vecāki par 8 gadiem - 960 000 SV + 240 000 SV 1 reizi 4 nedēļās.
Suspensijas pagatavošanai izmanto sterilu ūdeni injekcijām, izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu vai 0,25-0,5% prokaīna (novokaīna) šķīdumu.
Bicillin®-5 suspensiju sagatavo aseptiski tieši pirms lietošanas (ex tempore): flakonā ar preparātu zem spiediena lēnām (ar ātrumu 5 ml 20-25 sekundēs) ievada 5-6 ml šķīdinātāja. Flakona saturu sajauc un krata pa flakona garenisko asi, līdz veidojas viendabīga suspensija. Ir atļauta burbuļu klātbūtne uz suspensijas virsmas pie flakona sienām. Bicillin®-5 suspensija tūlīt pēc pagatavošanas tiek injicēta dziļi intramuskulāri sēžas muskuļa augšējā ārējā kvadrantā. Sēžas muskuļa berzēšana pēc injekcijas nav ieteicama. Ja ievadīšana tiek aizkavēta tūlīt pēc pagatavošanas, mainās suspensijas fizikālās un koloidālās īpašības, kā rezultātā tās kustība caur šļirces adatu var būt apgrūtināta.
Blakus efekti:Alerģiskas reakcijas: anafilaktiskais šoks, anafilaktoīdas reakcijas, nātrene, drudzis, artralģija, angioneirotiskā tūska, eksudatīvā multiformā eritēma, eksfoliatīvs dermatīts.
Laboratoriskie rādītāji: anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, hipokoagulācija. Citi: stomatīts, glossīts.
Mijiedarbība:Baktericīdām antibiotikām (tostarp cefalosporīniem, aminoglikozīdiem) ir sinerģiska iedarbība; bakteriostatisks (ieskaitot makrolīdus, linkozamīdus, tetraciklīnus) - antagonistisks. Palielina netiešo antikoagulantu efektivitāti (nomāc zarnu mikrofloru, samazina protrombīna indeksu); samazina perorālo kontracepcijas līdzekļu, zāļu, kuru vielmaiņas procesā veidojas para-aminobenzoskābe, efektivitāti, etinilestradiolu - izrāviena asiņošanas attīstības risku. Diurētiskie līdzekļi, kanāliņu sekrēcijas blokatori, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kas samazina tubulāro sekrēciju, palielina benzilpenicilīna koncentrāciju asinīs un audos. palielina alerģisku reakciju (izsitumu uz ādas) attīstības risku.
Speciālas instrukcijas:Neievadīt subkutāni, intravenozi, endolumbāli vai ķermeņa dobumos. Nejaušas intravaskulāras injekcijas gadījumā var rasties pārejoša depresija, trauksme un redzes traucējumi (Wanier sindroms). Lai izvairītos no nejaušas zāļu intravaskulāras injekcijas, pirms intramuskulāras injekcijas ieteicams veikt aspirāciju, lai identificētu iespējamu adatas iekļūšanu asinsvadā.
Sifilisa ārstēšanā pirms terapijas uzsākšanas un pēc tam 4 mēnešu laikā ir nepieciešami mikroskopiski un seroloģiski pētījumi. Saistībā ar sēnīšu infekciju attīstību vēlams vienlaikus izrakstīt B vitamīnus un C vitamīnu un, ja nepieciešams, pretsēnīšu zāles sistēmiskai lietošanai. Jāpatur prātā, ka nepietiekamu devu lietošana vai pārāk agrīna ārstēšanas pārtraukšana bieži izraisa rezistentu patogēnu celmu rašanos.