Aciklovirs ir viens no efektīvākajiem un lētajiem pretvīrusu līdzekļiem dažādu vīrusu veidu ārstēšanai bērniem.
Kā lietot Acyclovir tabletes 200 mg bērniem ar herpes un vējbakām, kāda deva dažāda vecuma bērniem norādīta lietošanas instrukcijā un ko vecāki saka par zālēm? Izdomāsim!
Savienojums
Zāļu aktīvā sastāvdaļa ir aciklovirs. Tas ir sintētisks deoksiguanidīna analogs - viena no DNS strukturālajām sastāvdaļām, kas pieder pie purīna nukleozīdu grupas.
Papildus tam sastāvā ietilpst palīgkomponenti:
- silīcija dioksīds (aerosils);
- ciete;
- laktoze;
- kalcija stearāts;
- povidons (sintētiskais polimērs).
To pārdod tablešu veidā, labi šķīst ūdenī.
Indikācijas
Zāles ir parakstītas Varicella zoster un Herpes simplex vīrusu izraisītu infekciju ārstēšanā:
Profilaktiskos nolūkos zāles tiek parakstītas, lai novērstu primāro un atkārtotu inficēšanos ar Herpes simplex vīrusu pacientiem ar imūndeficītu, tostarp tiem, kas inficēti ar HIV.
Kontrindikācijas
Tas nav parakstīts pacientiem ar individuālu nepanesību pret acikloviru vai kādu citu zāļu palīgkomponentu.
Kā zāles darbojas
Aciklovirs pieder pie "molekulāro mērķu" zāļu grupas, t.i., tām, kas iedarbojas tieši uz vīrusa genomu, neietekmējot saimniekšūnas.
Aktīvā sastāvdaļa iekļūst vīrusu inficētās šūnās, reaģējot ar timidīnkināzi. Šī ir viela, ko ražo inficētās šūnas, un tā nav atrodama veselās.
Mijiedarbojoties ar timidīnkināzi, veidojas aciklovīra trifosfāts - viela, kas var aktīvi inhibēt (absorbēt) vīrusa DNS.
Šīs vielas sintēzes reakcija pārtrauc vīrusa DNS ķēdi, apturot tā turpmāko sintēzi. Tajā pašā laikā tas neietekmē veselīgu šūnu replikāciju.
Dozēšana
Saskaņā ar oficiālajiem norādījumiem par Acyclovir tablešu lietošanu bērniem vējbaku un Herpes simplex izraisītu infekciju ārstēšanai, zāles ir parakstītas 200 mg daudzumā(1 tablete) 4 reizes dienā.
Bērniem no 3 līdz 6 gadiem zāles ordinē ar maksimālo dienas devu 400 mg dienā, pusi tabletes 4 reizes dienā. Bērni līdz 3 gadu vecumam nav parakstīti.
Ārstējot vējbakas un herpes infekcijas pieaugušajiem (ieskaitot dzimumorgānu herpes), zāles tiek parakstītas tādā pašā devā.
Vienu zāļu devu var palielināt ar imūnsistēmas pavājināšanos vai sliktu uzsūkšanos caur kuņģa-zarnu trakta gļotādām.
Lietošanas veids un īpaši norādījumi
Zāles lieto iekšķīgi, uzdzerot nelielu daudzumu vārīta ūdens. Lai atvieglotu norīšanu, tableti var sadalīt vairākās daļās.
Īpaši piesardzīgi Aciklovirs tiek parakstīts zīdaiņiem ar nieru mazspēju. Pastāvīgi jāuzrauga zāļu aktīvās vielas koncentrācija organismā, jo tā kristalizējas nieru kanāliņos, izjaucot to funkcijas.
Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, zāles tiek parakstītas, ja ieguvumi no tā lietošanas pārsniedz komplikāciju risku mātei un auglim.
Ir pierādīts, ka aktīvs viela spēj šķērsot placentas barjeru un koncentrēties mātes pienā.
Mijiedarbība ar citām vielām
Šo tablešu vienlaicīga lietošana ar probenecīdu saturošiem preparātiem palēnina tā sabrukšanas produktu izvadīšanu no organisma.
Paralēli lietojot zāles, kurām ir toksiska ietekme uz nierēm, pastāv iespēja šo efektu pastiprināt.
Herpes infekciju ārstēšanā pacientiem ar novājinātu imūnsistēmu var rasties vīrusa DNS rezistence pret Acikloviru. Šajā gadījumā to aizstāj ar citām zālēm.
Pārdozēšana un blakusparādības
Statistikas pētījumi liecina, ka zāles salīdzinoši labi panes gan pieaugušie, gan bērni.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ir iespējamas blakusparādības:
Izņēmuma gadījumos ir iespējamas sāpes vēderā, krampji, koma.
Neliela zāļu pārdozēšana nerada negatīvas sekas.
Ar ievērojamu zāļu pārdozēšanu ir iespējama uzbudinājums (spēcīga nervu pārmērīga uzbudinājums), krampji, koma.
Izlasiet visu patiesību par simptomiem un mūsdienu metodēm, kā ārstēt akūtu faringītu bērniem.
Vidējās cenas Krievijā
Aciklovirs - viens no visrentablākajiem herpes infekciju ārstēšanai.
Iepakojuma cena 20 tabletēm (2 blisteri pa 10 gab.) atkarībā no ražotāja ir no 25 līdz 55 rubļiem.
Uzglabāšanas un brīvdienu nosacījumi, derīguma termiņš
Zāles var iegādāties jebkurā aptieku ķēdē bez receptes. Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi, bet slapjā veidā tās zaudē terapeitiskās funkcijas.
Uzglabāšanas laiks ir 36 mēneši no izdošanas datuma.
Rudenī un ziemā imūnsistēma novājinās, un mēs riskējam saslimt vai saslimt ar kādu vīrusu, jo organismam trūkst nepieciešamo vitamīnu, lai uzturētu apmierinošu imūnsistēmu. Pirmkārt, lai no tā izvairītos, ieteicams parūpēties par savu imunitāti.
Vājinātas imūnsistēmas sekas var būt herpes - viena no visbiežāk sastopamajām infekcijas slimībām. Galvenie simptomi ir tulznas uz sejas, lūpām un acīm. Izsitumi parādās arī dzimumorgānu rajonā. Kā likums, šādi burbuļi ir ļoti niezoši, izraisot sāpes. Ja esat jau saslimis ar vīrusu, tad ir jāizdzer pretvīrusu zāļu kurss. Tiek uzskatītas par vienu no labākajām pretvīrusu tabletēm. Lietošanas instrukcijas, cena, atsauksmes tiks sniegtas šajā rakstā.
Norādījumi tablešu lietošanai Aciklovirs
Aciklovīra tablešu lietošanas instrukcijā teikts, ka lietošanas deva ir atkarīga no mērķa: ārstēšana vai profilakse. Ārstējot herpes (pūslīšu izsitumus uz ādas) pieaugušajam, dienas deva būs 200 mg piecas reizes dienā. Šeit ir svarīgi ievērot uzņemšanas režīmu: veikt ik pēc četrām stundām ar pārtraukumu 8 stundu miegam.
Profilaktiskos nolūkos dienas deva no 200 mg četras reizes dienā.
Ja ir problēmas ar nierēm, devu samazina līdz 200 mg ik pēc divpadsmit stundām.
Devas bērniem ( no 3 līdz 6 gadiem) aprēķina proporcionāli ķermeņa masai: 20 mg uz 1 kg ķermeņa svara četras reizes dienā 5 dienas. Bērni vecāki par 6 gadiem - 400 mg četras reizes dienā. Bērniem, kas sver vairāk par 40 kilogramiem, tiek noteikta pieaugušo deva.
zāles
farmakoloģiskā iedarbība
Aciklovirs ir pretvīrusu, pretherpetiskas zāles. Tas ir mākslīgi izveidots purīna nukleozīdu analogs (dezoksiribonukleīnskābe - neatņemama šūnas kodola sastāvdaļa, kas ir atbildīga par iedzimtas informācijas nodošanu). Nokļūstot inficētajās šūnās, tas tiek pārveidots un iekļauts vīrusa DNS, pārtraucot ķēdi, bloķējot vīrusa tālāku attīstību. Ietekme uz seju tiešā nozīmē.
Pūšļveida izsitumi neizplatās tālāk, izžūst un pazūd, bet tas ir atkarīgs no zāļu lietošanas veida. Ja visu darīsi saskaņā ar lietošanas instrukciju, tad rezultāts ilgi nebūs jāgaida. Ilgstoši lietojot cilvēkiem ar imūndeficītu, vīrusi kļūst izturīgi pret šīm zālēm.
Izlaišanas forma un iepakojums
Zāles Aciklovirs ir pieejamas divas formas:
- Ziede - ārējai lietošanai
- Tabletes - lai ietekmētu herpes parādīšanās cēloni no iekšpuses, kā arī profilaksei.
Tabletes pārklāts ar baltu vai rozā plēves apvalku (atkarībā no ražotāja). Blisterī (plāksnē) 10 gab. Kastītē ir 2 plāksnes.
Ziede 5% aktīvās vielas koncentrācija alumīnija mēģenē, iepakota kartona kastē.
Apraksts
Devas 200 mg: baltas vai gandrīz baltas tabletes ir apaļas, plakaniski cilindriskas, ar slīpu malu un marķējumu vienā pusē.
Devas 400 mg: tabletes ir kapsulas formas, abpusēji izliektas, baltas vai gandrīz baltas, ar iegriezumu vienā pusē. Iecirtums nav paredzēts, lai sadalītu tableti vienādās daļās, bet to var izmantot, lai salauztu tableti, lai atvieglotu tās norīšanu.
Savienojums
Katra tablete satur aktīvā viela: aciklovirs - 200 mg vai 400 mg; Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts (A tips), povidons, magnija stearāts, laktozes monohidrāts.
Farmakoterapeitiskā grupa
Pretvīrusu līdzekļi sistēmiskai lietošanai. Nukleozīdi un nukleotīdi, izņemot reversās transkriptāzes inhibitorus.
ATC kods: J05AB01.
farmakoloģiskā iedarbība
Aciklovīrs ir sintētisks purīna nukleozīda analogs, kas spēj inhibēt cilvēka herpes vīrusus in vitro un in vivo, tostarp 1. un 2. tipa herpes simplex vīrusu, vējbaku vīrusu un herpes zoster (Varicella zoster). Aciklovīra inhibējošā iedarbība uz 1. un 2. tipa Herpes simplex vīrusiem, Varicella zoster, ir ļoti selektīva.
Aciklovirs nav timidīnkināzes enzīma substrāts neinficētās šūnās, tāpēc aciklovīram ir zema toksicitāte zīdītāju šūnām. Ar 1. un 2. tipa Herpes simplex vīrusiem, Varicella zoster, inficēto šūnu timidīnkināze pārvērš acikloviru par aciklovira monofosfātu, nukleozīdu analogu, ko pēc tam šūnu enzīmi secīgi pārvērš par difosfātu un trifosfātu.
Aciklovīra trifosfāts mijiedarbojas ar DNS polimerāzi un inhibē vīrusa DNS replikāciju, ir iekļauts vīrusa DNS ķēdē, kas noved pie ķēdes pārtraukšanas.
Pacientiem ar smagu imūndeficītu ilgstoši vai atkārtoti aciklovira terapijas kursi var izraisīt rezistentu celmu rašanos, tāpēc turpmāka ārstēšana var būt neefektīva. Lielākajai daļai izolētu celmu ar samazinātu jutību pret acikloviru bija salīdzinoši zems vīrusa timidīnkināzes saturs, kas ir vīrusa timidīnkināzes vai DNS polimerāzes struktūras pārkāpums. Aciklovīra ietekme uz Herpes simplex celmiem in vitro var izraisīt arī mazāk jutīgu celmu veidošanos. Korelācija starp Herpes simplex celmu jutīgumu pret acikloviru in vitro un zāļu klīnisko efektivitāti nav noteikta.
Lietošanas indikācijas
Herpes simplex vīrusa (1. un 2. tipa) izraisītu primāru un recidivējošu ādas un gļotādu infekciju, tostarp dzimumorgānu herpes (izņemot jaundzimušo herpes un smagas herpes simplex vīrusa izraisītas infekcijas bērniem ar imūndeficītu), ārstēšana;
- herpes simplex vīrusa (1. un 2. tipa) izraisītu recidivējošu infekciju paasinājumu profilakse pacientiem ar normālu imūno stāvokli;
- Herpes simplex vīrusa (1. un 2. tipa) izraisītu primāro un recidivējošu infekciju profilakse pacientiem ar imūndeficītu;
- vējbakas, herpes zoster (jostas roze).
Devas un ievadīšana
Aciclovir-Belmed var lietot kopā ar ēdienu, jo ēšana būtiski neietekmē tā uzsūkšanos. Tabletes jālieto, uzdzerot pilnu glāzi ūdens. Ir jāpārliecinās, ka, lietojot acikloviru lielās devās, pacients ir pietiekami hidratēts.
pieaugušie
- 1. un 2. tipa Herpes simplex izraisītu infekciju ārstēšanai ieteicamā deva ir 200 mg 5 reizes dienā ik pēc 4 stundām, izņemot nakts miega laikā. Parasti ārstēšanas kurss ir 5 dienas, bet smagu primāro infekciju gadījumā to var pagarināt.
Ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk pēc inficēšanās; recidīvu gadījumā zāles ieteicams izrakstīt jau prodromālajā periodā vai tad, kad parādās pirmie izsitumu elementi.
- 1. un 2. tipa Herpes simplex izraisītu infekciju supresīvai terapijai pacientiem ar normālu imūno stāvokli ieteicamā deva ir 200 mg 4 reizes dienā ik pēc 6 stundām.Daudziem pacientiem ir piemērots ērtāks ārstēšanas režīms: 400 mg 2 reizes dienā ik pēc 12 stundām.
Dažos gadījumos ir efektīvas mazākas aciklovīra devas: 200 mg 3 reizes dienā (ik pēc 8 stundām) vai 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām). Ārstēšana ar acikloviru periodiski jāpārtrauc 6-12 mēnešus, lai noteiktu iespējamās izmaiņas slimības dabiskajā gaitā.
- 1. un 2. tipa Herpes simplex izraisītu infekciju profilaksei pacientiem ar imūndeficītu ieteicamā deva ir 200 mg 4 reizes dienā ik pēc 6 stundām.
Smaga imūndeficīta gadījumā (piemēram, pēc kaulu smadzeņu transplantācijas) vai uzsūkšanās zarnās pārkāpuma gadījumā devu var dubultot līdz 400 mg, vai arī jāapsver intravenoza aciklovīra lietošana kā alternatīva.
Profilaktiskā terapijas kursa ilgumu nosaka infekcijas riska pastāvēšanas perioda ilgums.
- vējbaku un herpes zoster ārstēšanai ieteicamā aciklovīra deva ir 800 mg 5 reizes dienā ik pēc 4 stundām, izņemot nakts miega periodu. Ārstēšanas kurss ir 7 dienas.
Smaga imūndeficīta (piemēram, pēc kaulu smadzeņu transplantācijas) vai traucētas absorbcijas zarnās gadījumā kā alternatīva jāapsver intravenoza aciklovīra ievadīšana.
Zāles jāievada pēc iespējas ātrāk pēc infekcijas sākuma. Herpes zoster ārstēšana vislabāk darbojas, ja to sāk pēc iespējas ātrāk pēc izsitumu parādīšanās. Vējbaku ārstēšana pacientiem ar imūnkompetentu jāsāk 24 stundu laikā pēc izsitumu rašanās.
Bērni
- Herpes simplex vīrusu izraisītu infekciju ārstēšana un profilakse bērniem ar imūndeficītu: no 2 gadu vecuma, jālieto pieaugušajiem ieteicamās devas. Bērniem, kas jaunāki par diviem gadiem, jāievada puse no pieaugušo devas.
Jaundzimušo herpes ārstēšanai ieteicams intravenozi ievadīt aciklovīru.
- vējbaku ārstēšana: bērniem no 6 gadu vecuma tiek nozīmēts aciklovirs 800 mg 4 reizes dienā, 2-5 gadi - 400 mg 4 reizes dienā, līdz 2 gadiem - 200 mg 4 reizes dienā. Ārstēšana jāturpina 5 dienas. Precīzāk, vienu devu var noteikt ar ātrumu 20 mg / kg ķermeņa svara (bet ne vairāk kā 800 mg aciklovira) 4 reizes dienā.
Nav datu par aciklovira lietošanu Herpes simplex vīrusu izraisītu infekciju recidīvu profilaksei un herpes zoster ārstēšanai bērniem ar normālu imunitāti.
Gados vecāki pacienti
Jāņem vērā nieru darbības traucējumu iespējamība gados vecākiem cilvēkiem, tāpēc attiecīgi jāpielāgo deva. Gados vecākiem pacientiem, kuri lieto lielas iekšķīgi lietojama aciklovira devas, jānodrošina adekvāta hidratācija.
Pacienti ar nieru mazspēju
Lietojot lielas aciklovira devas, jānodrošina, lai pacients būtu pietiekami hidratēts.
Ārstējot herpes simplex vīrusa izraisītas infekcijas pacientiem ar nieru mazspēju, ieteicamo perorālo devu lietošana neizraisa aciklovīra uzkrāšanos organismā koncentrācijās, kas ir augstākas par tām, kas atzītas par drošām zāļu intravenozas ievadīšanas laikā. Tomēr, ārstējot herpes simplex vīrusa izraisītu infekciju pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 10 ml / min), ieteicams pielāgot devu: 200 mg aciklovira 2 reizes dienā pēc 12 stundām.
Herpes zoster ārstēšanā: pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 10 ml/min) devu ieteicams pielāgot līdz 800 mg aciklovira 2 reizes dienā ar 12 stundu intervālu un 800 mg aciklovirs 3 reizes dienā ar 8 stundu intervālu - pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss diapazonā no 10 līdz 25 ml / min).
Pacienti ar aknu mazspēju
Ja nākamā aciklovīra deva ir izlaista, zāles jālieto pēc iespējas ātrāk. Tomēr, ja ir gandrīz pienācis nākamās Acyclovir-Belmed devas laiks, aizmirstā deva ir jāizlaiž.
Nelietojiet dubultu Aciclovir-Belmed devu, lai aizvietotu aizmirsto devu!
Blakusefekts
Blakusparādību biežums norādīts šādā pakāpē: ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
No asins un limfātiskās sistēmas: ļoti reti - anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija. *
No imūnsistēmas puses: reti - anafilakse.
No nervu sistēmas puses: bieži - galvassāpes, reibonis; ļoti reti - uzbudinājums, apjukums, trīce, ataksija, dizartrija, halucinācijas, psihotiski simptomi, krampji, miegainība, encefalopātija, koma.
Šīs nevēlamās blakusparādības parasti ir atgriezeniskas un parasti rodas pacientiem ar nieru mazspēju vai citiem predisponējošiem faktoriem.
No elpošanas sistēmas puses: reti - elpas trūkums.
No kuņģa-zarnu trakta un hepatobiliārās sistēmas: bieži - slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā; reti - atgriezenisks bilirubīna un aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās; ļoti reti - hepatīts, dzelte.
No ādas un tās piedēkļiem: bieži - nieze, izsitumi (ieskaitot fotosensitivitāti); reti - nātrene, paātrināta, ģeneralizēta alopēcija. Tā kā ģeneralizētu alopēciju var izraisīt lielākā daļa slimību un daudzu zāļu lietošana, tās saistība ar aciklovira darbību tiek uzskatīta par apšaubāmu; reti - Kvinkes tūska.
No nieru un urīnceļu puses: reti - kreatinīna un urīnvielas līmeņa paaugstināšanās asins serumā; ļoti reti - akūta nieru mazspēja, nieru kolikas, kristalūrija.
Cits: nogurums, drudzis.
Iepriekš minēto blakusparādību vai blakusparādību gadījumā, kas nav minētas šajā zāļu medicīniskās lietošanas instrukcijā, jums jākonsultējas ar ārstu.
Kontrindikācijas
Paaugstināta individuālā jutība pret acikloviru vai valacikloviru, pret jebkuru no palīgvielām.
Pārdozēšana
Aciklovirs tikai daļēji uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Lietojot acikloviru līdz 20 g vienā reizē, parasti netiek novērota toksiska iedarbība. Nejaušas atkārtotas (dažu dienu laikā) perorālas pārdozēšanas gadījumā tiek novēroti kuņģa-zarnu trakta traucējumi (piemēram, slikta dūša un vemšana) un neiroloģiski efekti (galvassāpes un apjukums).
Ārstēšana: simptomātiska. Hemodialīze ievērojami paātrina aciklovira izdalīšanos no asinīm, tāpēc to var uzskatīt par ārstēšanas iespēju simptomātiskas pārdozēšanas gadījumā.
Piesardzības pasākumi
Dzimumorgānu herpes ārstēšanā jāizvairās no dzimumakta, jo aciklovirs nenovērš herpes seksuālu pārnešanu.
Zāļu lietošanas laikā ir nepieciešams kontrolēt nieru darbību.
hidratācijas stāvoklis. Pacientiem, kuri saņem lielas aciklovira devas, jārūpējas, lai nodrošinātu atbilstošu hidratāciju.
Lai novērstu aciklovīra kristālu veidošanos nieru kanāliņos, ārstēšanas periodā ieteicams uzņemt lielu daudzumu šķidruma.
Nieru mazspējas risks palielinās, ja to lieto vienlaikus ar citām nefrotoksiskām zālēm.
Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru mazspēju ir paaugstināts neiroloģisko blakusparādību rašanās risks, šīs reakcijas parasti ir atgriezeniskas pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
Ilgstoši vai atkārtoti ārstēšanas kursi ar acikloviru cilvēkiem ar novājinātu imunitāti var izraisīt vīrusu celmu veidošanos ar samazinātu jutību pret acikloviru.
Pieejamie klīnisko pētījumu dati nav pietiekami, lai apgalvotu, ka ārstēšana ar acikloviru samazina herpes zoster komplikāciju biežumu pacientiem ar imūndeficītu.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Klīniskā pieredze par zāļu lietošanu vēlīnās cirozes stadijās (ar aknu sintezējošās funkcijas traucējumiem un portāla blokādes pazīmēm) ir ierobežota, taču farmakokinētiskie rādītāji liecina, ka devas pielāgošana nav nepieciešama. .
Acyclovir-Belmed tablešu sastāvs satur laktozi, tāpēc pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju šīs zāles nedrīkst lietot.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Aciklovira lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Ir pēcreģistrācijas dati par dažādu aciklovīra devu formu lietošanu grūtniecēm, kuros nav informācijas par iedzimtu defektu skaita pieaugumu salīdzinājumā ar vispārējo populāciju. Novērotie iedzimtie defekti nebija unikāli, kas liecina par cēloņsakarību ar acikloviru. Standarta pētījumos par aciklovira sistēmisku lietošanu trušiem, pelēm un žurkām embriotoksiska un teratogēna iedarbība nav konstatēta. Neparastajos pētījumos ar žurku mātītēm iedzimtu augļa anomāliju rašanos novēroja tikai pēc lielu subkutānas injekcijas devu, kas mātēm izraisīja toksiskus simptomus. Šo novērojumu klīniskā nozīme nav zināma.
Pēc perorālas aciklovira lietošanas 200 mg devā piecas reizes dienā tā koncentrācija mātes pienā bija no 60% līdz 410% no zāļu koncentrācijas, kas noteikta asins plazmā. Šāda aciklovīra koncentrācija mātes pienā var novest pie tā, ka bērns saņem zāles dienas devā līdz 0,3 mg / kg ķermeņa svara dienā. Tādēļ, lietojot zāles mātēm, kas baro bērnu ar krūti, jāievēro īpaša piesardzība.
Auglība. Nav datu par aciklovīra ietekmi uz sieviešu auglību. Pētījumā, kurā piedalījās 20 vīrieši ar normālu spermatozoīdu skaitu spermā, kuri lietoja perorālu acikloviru devā līdz 1,0 g dienā līdz 6 mēnešiem, netika konstatēta būtiska klīniska ietekme uz spermatozoīdu morfoloģiju, skaitu un kustīgumu.
Izdalīšanās forma: cietās zāļu formas. Tabletes.
Vispārējās īpašības. Savienojums:
Aktīvā viela: aciklovirs - 200 mg.
Palīgvielas: laktozes monohidrāts - 130,1 mg, koloidālais silīcija dioksīds (aerosils) - 2,0 mg, zemas molekulmasas povidons polivinilpirolidons) - 4,9 mg, kartupeļu ciete - 69,5 mg, magnija stearāts - 3,5 mg.
Tabletes ir baltas, apaļas, plakaniski cilindriskas ar slīpumu un iegriezumu.
Farmakoloģiskās īpašības:
Farmakodinamika.
Pretvīrusu zāles, sintētisks acikliskā purīna nukleozīda analogs ar ļoti selektīvu iedarbību uz herpes vīrusiem. Ar vīrusu inficētajās šūnās vīrusa timidīnkināzes iedarbībā notiek virkne secīgu aciklovira transformācijas reakciju aciklovira mono-, di- un trifosfātā. Aciklovīra trifosfāts ir integrēts vīrusa DNS ķēdē un bloķē tā sintēzi, konkurējoši inhibējot vīrusa DNS polimerāzi.
In vitro aciklovīrs ir efektīvs pret herpes simplex vīrusu – 1. un 2. tipa Herpes simplex, pret Varicella zoster vīrusu; ir nepieciešamas lielākas koncentrācijas, lai inhibētu Epšteina-Barra vīrusu. In vitro aciklovīrs ir terapeitiski un profilaktiski efektīvs galvenokārt vīrusu infekciju gadījumā, ko izraisa Herpes simplex.
Farmakokinētika.
Lietojot iekšķīgi, biopieejamība ir 15-30%. Aciklovirs labi iekļūst visos ķermeņa orgānos un audos, tostarp smadzenēs un ādā. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 9-33% un nav atkarīga no tā koncentrācijas plazmā. Koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir aptuveni 50% no tā koncentrācijas plazmā. Aciklovirs šķērso placentas barjeru un uzkrājas mātes pienā. Maksimālā koncentrācija pēc 200 mg iekšķīgas lietošanas 5 reizes dienā ir 0,7 μg / ml, laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju, ir 1,5-2 stundas.
Tas tiek metabolizēts aknās, veidojot farmakoloģiski neaktīvu savienojumu 9-karboksimetoksimetilguanīnu. Eliminācijas pusperiods pieaugušajiem ar normālu nieru darbību ir 2-3 stundas. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju pusperiods ir 20 stundas, ar hemodialīzi - 5,7 stundas (šajā gadījumā aciklovīra koncentrācija plazmā samazinās līdz 60% no sākotnējās vērtības). Apmēram 84% izdalās caur nierēm nemainītā veidā un 14% - metabolīta veidā. Aciklovira nieru klīrenss ir 75-80% no kopējā plazmas klīrensa. Mazāk nekā 2% aciklovira izdalās no organisma caur zarnām.
Lietošanas indikācijas:
Herpes simplex 1. un 2. tipa vīrusu izraisītu ādas un gļotādu infekciju ārstēšana, gan primārā, gan sekundārā, tai skaitā.
Herpes simplex 1. un 2. tipa vīrusu izraisītu recidivējošu infekciju paasinājumu profilakse pacientiem ar normālu imūno stāvokli.
1. un 2. tipa Herpes simplex vīrusu izraisītu primāro un recidivējošu infekciju profilakse pacientiem ar imūndeficītu.
Kā daļa no kompleksās terapijas pacientiem ar smagu imūndeficītu: ar HIV infekciju (agrīnu klīnisko izpausmju stadija un detalizēts klīniskais attēls) un pacientiem, kuriem veikta kaulu smadzeņu transplantācija.
Varicella zoster vīrusa izraisītu primāru un recidivējošu infekciju (vējbakas, kā arī herpes zoster) ārstēšana.
Svarīgs! Iepazīstieties ar ārstēšanu
Devas un ievadīšana:
iekšā. Zāles lieto ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās un mazgā ar pietiekamu daudzumu ūdens.
Devas režīms tiek noteikts individuāli atkarībā no slimības smaguma pakāpes.
1. un 2. tipa Herpes simplex izraisītu ādas un gļotādu infekciju ārstēšanā. Pieaugušie: zāles ordinē 200 mg 5 reizes dienā 5 dienas ar 4 stundu intervālu dienas laikā un 8 stundu intervālu naktī. Smagākos slimības gadījumos pēc ārsta receptes ārstēšanas kursu var pagarināt līdz 10 dienām. Kā daļa no sarežģītas terapijas smaga imūndeficīta gadījumā, tostarp ar progresējošu HIV infekciju klīnisko ainu (ieskaitot agrīnas HIV infekcijas klīniskās izpausmes un AIDS stadiju); pēc kaulu smadzeņu transplantācijas tiek nozīmēts 400 mg 5 reizes dienā.
Herpes simplex 1. un 2. tipa vīrusu izraisītu infekciju recidīvu profilaksei pacientiem ar normālu imūno stāvokli un ar slimības recidīvu tiek nozīmēta 200 mg 4 reizes dienā ik pēc 6 stundām, kursa ilgums ir no 6. 12 mēneši.
1. un 2. tipa Herpes simplex vīrusu izraisītu infekciju profilaksei pieaugušajiem ar imūndeficītu zāles ieteicams parakstīt 200 mg 4 reizes dienā ik pēc 6 stundām, maksimālā deva ir līdz 400 mg aciklovira 5 reizes dienā, atkarībā no infekcijas smaguma pakāpes.
Bērni: Herpes simplex infekcijas ārstēšanai un šīs infekcijas profilaksei pacientiem ar novājinātu imunitāti bērni, kas vecāki par 3 gadiem, saņem tādu pašu devu kā pieaugušie.
Varicella zoster izraisītu infekciju ārstēšanā:
Pieaugušie: 800 mg 5 reizes dienā ik pēc 4 stundām dienas laikā un ar 8 stundu intervālu naktī. Ārstēšanas kursa ilgums ir 7-10 dienas.
Bērni: ar vējbakām 20 mg / kg 4 reizes dienā 5 dienas (maksimālā vienreizēja deva 800 mg), bērni vecumā no 3 līdz 6 gadiem: 400 mg 4 reizes dienā, vecāki par 6 gadiem: 800 mg 4 reizes dienā 5 dienas.
Herpes zoster izraisītu infekciju ārstēšanā pieaugušajiem tiek nozīmēti 800 mg 4 reizes dienā ik pēc 6 stundām 5 dienas.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību:
Herpes simplex izraisītu infekciju ārstēšanā un profilaksē pacientiem ar kreatinīna klīrensu mazāku par 10 ml/min, zāļu deva jāsamazina līdz 200 mg 2 reizes dienā ar 12 stundu intervālu.
Varicella zoster izraisītu infekciju ārstēšanā pacientiem, kuru kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min, ieteicams samazināt zāļu devu līdz 800 mg 2 reizes dienā ar 12 rasu intervāliem; ar kreatinīna klīrensu 10-25 ml / min, 800 mg tiek izrakstīti 3 reizes dienā ar 8 stundu intervālu.
Lietojumprogrammas funkcijas:
Uzmanīgi:
Grūtniecība, vecāka gadagājuma cilvēki un pacienti, kuri lieto lielas devas, īpaši fona apstākļos; traucēta nieru darbība; neiroloģiski traucējumi vai neiroloģiskas reakcijas uz citotoksisku zāļu uzņemšanu (ieskaitot vēsturi).
Grūtniecība un laktācija:
Aciklovirs šķērso placentas barjeru un uzkrājas mātes pienā. Lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Ja nepieciešams, aciklovira lietošana zīdīšanas laikā prasa pārtraukt zīdīšanu.
Lietojiet stingri saskaņā ar ārsta recepti, lai izvairītos no komplikācijām pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 3 gadiem.
Piesardzīgi nozīmējiet pacientus ar pavājinātu nieru darbību, gados vecākiem pacientiem, jo palielinās aciklovira pusperiods.
Lietojot zāles, ir jānodrošina pietiekama daudzuma šķidruma plūsma.
Lietojot zāles, jāuzrauga nieru darbība (asins urīnviela un plazmas kreatinīns).
Aciklovirs nenovērš herpes seksuālu pārnešanu, tāpēc ārstēšanas periodā ir jāatturas no dzimumakta pat tad, ja nav klīnisku izpausmju.
Ilgstoša vai atkārtota ārstēšana ar acikloviru pacientiem ar novājinātu imunitāti var izraisīt vīrusu celmu parādīšanos, kas ir nejutīgi pret tā darbību. Lielākajai daļai izolētu vīrusu celmu, kas ir nejutīgi pret acikloviru, ir relatīvs vīrusa timidīnkināzes trūkums; ir izolēti celmi ar izmainītu timidīnkināzi vai izmainītu DNS polimerāzi. Aciklovīra iedarbība in vitro uz izolētiem Herpes simplex vīrusa celmiem var izraisīt mazāk jutīgu celmu parādīšanos.
Ietekme uz spēju vadīt transportu. sk. un kažokādas.:
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus, strādājot ar mehānismiem un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.
Blakus efekti:
Zāles parasti ir labi panesamas.
No kuņģa-zarnu trakta: atsevišķos gadījumos - sāpes vēderā,.
Asinīs: pārejošs neliels aknu enzīmu aktivitātes pieaugums, reti - neliels urīnvielas un kreatinīna koncentrācijas pieaugums, hiperbilirubinēmija, leikopēnija, eritropēnija.
No centrālās nervu sistēmas puses: reti - savārgums, izsīkums.
Mijiedarbība ar citām zālēm:
Vienlaicīga lietošana ar probenecīdu palielina vidējo pusperiodu un samazina aciklovira klīrensu.
Lietojot vienlaikus ar nefrotoksiskām zālēm, palielinās nieru darbības traucējumu risks.
Kontrindikācijas:
Paaugstināta jutība pret acikloviru, gancikloviru vai jebkuru zāļu palīgvielu, laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija.
Zīdīšanas laikā zāļu lietošana ir kontrindicēta.
Bērnu vecums līdz 3 gadiem (šai zāļu formai).
Pārdozēšana:
Ir ziņots par 20 mg aciklovira uzņemšanu. Simptomi: uzbudinājums, koma, letarģija. Aciklovīra nogulsnēšanās nieru kanāliņos ir iespējama, ja tā koncentrācija pārsniedz šķīdību nieru kanāliņos (2,5 mg / ml).
Ārstēšana: simptomātiska.
Uzglabāšanas nosacījumi:
Temperatūrā, kas nav augstāka par 25 °C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš - 2 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Atvaļinājuma nosacījumi:
Pēc receptes
Iepakojums:
10 tabletes blistera iepakojumā. 2 blisteriepakojumi kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietoti kartona kastē.