Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Небиволол Сандоз - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Небиволол Сандоз ® .

Международное непатентованное название:

небиволол.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

1 таблетка содержит:
активное вещество: небиволол – 5,00 мг (в пересчете на небиволола гидрохлорид 5,45 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 142,00 мг; крахмал кукурузный – 46,00 мг; кроскармеллоза натрия – 13,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 16,31 мг; гипромеллоза – 4,60 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,65 мг; магния стеарат – 1,15 мг.

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

бета 1 -адреноблокатор селективный.

Код АТХ : C07AB12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Небиволол является кардиоселективным бета 1 -адреноблокатором III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает артериальное давление в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает конечное диастолическое давление наполнения левого желудочка), увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора – оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета 1 -адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2 – 5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 – 2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола – 97,9 %.
Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронов.
38 % общей дозы препарата выводится почками (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) и 48 % – через кишечник.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом значение увеличивается в 3 – 5 раз.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом период полувыведения гидроксильных метаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляет в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом это значение приблизительно в 2 раза увеличивается.
Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.
Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Показания к применению

Артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата;
тяжелая печеночная недостаточность;
острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
атриовентрикулярная блокада II и III степени (в отсутствие искусственного водителя ритма);
бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
депрессия;
метаболический ацидоз;
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
одновременный прием флоктафенина, сультоприда (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
тяжелые нарушения периферического кровообращения;
период грудного вскармливания.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), нарушения периферического кровообращения легкой и умеренной степени, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат Небиволол Сандоз ® назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета 1 -адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48 – 72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3 суток после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Данные о том, выделяется ли небиволол с грудным молоком у человека, отсутствуют. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Если применение препарата Небиволол Сандоз ® в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Небиволол Сандоз ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Таблетку можно разделить на четыре равные части по крестообразной риске.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС по 2,5 – 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз в сутки. Клинически значимый эффект появляется через 1 – 2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг.

начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Пациенты пожилого возраста:
для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение ХСН должно начинаться с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять поэтапно. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной чувствительности организма: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небиволол Сандоз ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг препарата Небиволол Сандоз ® (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг), а затем – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы.
Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Сандоз ® 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов выраженности ХСН.
Во время титрования в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Сандоз ® или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).
Лечение препаратом Небиволол Сандоз ® не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), т.к. это может привести к транзиторному ухудшению течения сердечной недостаточности. При необходимости дозу препарата следует снижать постепенно (наполовину каждую неделю).
Для пациентов, получающих медикаментозное лечение сердечно-сосудистых заболеваний, включая диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, до начала лечения препаратом Небиволол Сандоз ® следует стабилизировать дозу данных препаратов за последние две недели.
Пациенты с почечной недостаточностью:
при легкой и умеренной почечной недостаточности (КК ˃ 20 мл/мин) необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (КК ˂ 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.
Пациенты пожилого возраста:
необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезия;
нечасто: «кошмарные» сновидения, депрессия;
очень редко: синкопе.
Нарушения со стороны органа зрения
нечасто: нарушение зрения («сухость» глаз).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
часто: периферические отеки;
нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/ атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, обострение «перемежающейся» хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы
часто: одышка;
нечасто: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, запор, диарея;
нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
нечасто: кожный зуд, эритематозная сыпь;
очень редко: обострение течения псориаза;
частота неизвестна: крапивница.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
нечасто: эректильная дисфункция.
При применении некоторых антагонистов бета-адренергических рецепторов также были описаны следующие нежелательные реакции: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, феномен Рейно.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия.
В случае передозировки или появления реакции гиперчувствительности необходимо тщательное наблюдение за пациентом в палате интенсивной терапии. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения артериального давления необходимо придать пациенту положение «лежа» с приподнятыми ногами, при необходимости – в/в введение жидкости и вазопрессоров. Может понадобиться искусственная вентиляция легких. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5 – 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора.
При атриовентрикулярной блокаде (II – III ст.) рекомендуется применение бета-адреномиметиков. Эффект бета-адреноблокаторов может быть нейтрализован медленным внутривенным введением изопреналина, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта.
В тяжелых случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эти дозы не дают желаемого эффекта, следует рассмотреть вопрос о внутривенном введении 50-100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию следует повторить через 1 ч с последующим внутривенным введением 70 мкг/кг/ч глюкагона.
При неэффективности применения бета-адреномиметиков следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета 2 -адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
При судорогах – внутривенно диазепам.
При гипогликемии рекомендуется внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия
флоктафенина. Существует угроза развития артериальной гипотензии или шока.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда в связи с увеличением риска развития желудочковой тахикардии.
Нерекомендованные комбинации
антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения через атриовентрикулярный узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через атриовентрикулярный узел.
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Одновременное применение инсулина и гипогликемических препаратов для приема внутрь может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Одновременное применение небиволола с сердечными гликозидами может вызвать замедление атриовентрикулярной проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Фармакокинетические взаимодействия
При одновременном применении с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к повышению риска появления выраженной брадикардии и нежелательных явлений.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови без изменения клинического эффекта.
Одновременное применение ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации обоих веществ в плазме крови незначительно повышаются без изменения клинического эффекта.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Особые указания

Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Контроль артериального давления и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным, затем 1 раз в 3-4 месяца.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин (см. раздел «Противопоказания»).
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов:
- с нарушениями периферического кровообращения (синдром или болезнь Рейно, «перемежающаяся» хромота), так как возможно усугубление данных симптомов;
- с атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса;
- со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Небиволол Сандоз ® . Продолжение бета-блокады уменьшает риск возникновения аритмии во время проведения общей анестезии и интубации. Если подготовка к хирургическому вмешательству подразумевает прерывание бета-блокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда. Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина.
Небиволол Сандоз ® не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом.
Тем не менее следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, ощущение сердцебиения, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов с сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы могут также маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
При необходимости применения препарата Небиволол Сандоз ® у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Из-за вероятности появления побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Небиволол Сандоз ® .

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг.
По 7 или 10 таблеток помещают в Ал/ПВХ блистер.
По 1, 2, 4 или 14 блистеров по 7 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров по 10 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Сандоз д.д., Словения,
Произведено:
Сандоз Илач Санаи Ве Тиджарет А.С.,
Гебзе Пластикчилер Организе Санай Болгези, Ататюрк Бульвари 9, кад. №1, 41400 Гебзе-Коцаели, Турция
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Небиволол – эффективный кардиоселективный бета-блокатор, обладающий плавным сосудорасширяющим действием. Позволяет существенно облегчить течение артериальной гипертензии, всех форм сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца .

Отзывы о применении Небиволола приведены в конце статьи.

Направление действия препарата

Небиволол снижает частоту сердечных сокращений и уровень артериального давления покоя и при нагрузке.

Снижает диастолическое давление в камере левого желудочка, снижает ОПСС, налаживает диастолическую функцию сердца, снижая давление наполнения и увеличивая фракцию выброса. У больных ИБС вызывает антиангинальный эффект.

Антиаритмическое действие вызывается подавлением патологического автоматизма сердца (включая патологический очаг) и замедлением AV-проводимости.

Гипотензивное действие начинает развиваться через 1-2 недели, становится устойчивым через 4 недели, становится стабильным через 1-2 месяца.

Форма выпуска и состав препарата

Таблетки упаковываются в ячейковые контурные упаковки по 10 или 14 штук, в картонной пачке 1-3 ячейковые контурные упаковки.

1 таблетка содержит:

Небиволол (в форме гидрохлорида небиволола) – 5мг.

Дополнительные ингридиенты, включая моногидрат лактозы.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в температурных пределах 15-25 С.

Срок годности необходимо уточнять на упаковке.

Показания для применения

• сердечная недостаточность в хронической форме, как составляющая часть комбинированной терапии;
• ишемическая болезнь сердца в целях профилактики острых приступов стенокардии напряжения.

Фармакологическое действие

Небиволол принадлежит к кардиоселективным бета 1 - адреноблокаторам ІІІ поколения с вазодилатирующими (сосудорасширяющими) свойствами. Активное вещество представлено в форме рацемата (эквимолярной смеси двух энантиомеров).

Энантиомер D–небиволол – высокоселективный блокатор бета 1 -адренорецепторов. L-небиволол, модулируя высвобождение вазодилатирующего (сосудорасширяющего) фактора из эндотелия сосудов, оказывает постепенное и мягкое сосудорасширяющее действие.

Фармакокинетика препарата

После перорального приёма Небиволол начинает быстро абсорбироваться из органов желудочно-кишечного тракта. Приём пищи на абсорбцию препарата совершенно не влияет. В организме с быстрым метаболизмом биодоступность препарата составляет 12%. В организме с медленным метаболизмом биодоступность активного вещества препарата достигает 98-99%.

В плазме крови энантиомеры связываются с белком альбумином. Связывание L-небиволола составляет 97,9%, D-небиволола 98,1%. Выведение гидроксиметаболитов и энантиомеров небиволола происходит через почки (38% массы продуктов распада) и через кишечник (48% массы продуктов распада) в течение недели после приёма.

У обладателей быстрого метаболизма гидроксиметаболиты выводятся за 24 часа, энантиомеры небиволола за 10 часов. У обладателей медленного метаболизма гидроксиметаболиты выводятся за 48 часов, энантиомеры за 30-50 часов.

Часть неизменённого небиволола, выводимого с мочой не превышает 0,5%.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приёме:

• с антиаритмическими препаратами І класса (Амиодарон) и блокаторами кальциевых каналов (Верапамил , Дилтиазем) усиливается угнетение AV-проводимости;
• с гипотензивными средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нитроглицерином возможно развитие выраженной артериальной гипотензии. Особенно осторожно следует применять Небиволол с Празозином!
• со средствами для наркоза теоретически может подавляться рефлекторная тахикардия и повышается риск развития гипотензии артерий;
• с барбитуратами, производными фенотиазина, антидепрессантами антигипертензивное действие Небиволола усиливаться;
• с циметидином возрастает концентрация Небиволола в составе плазме крови;
• со средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, концентрация Небиволола в плазме повышается, замедляется его метаболизм, что многократно повышает риск развития брадикардии;
• с гипогликемическими средствами возможна маскировка симптомов гипогликемии (тахикардии);
• фармакологическая активность Небиволола подавляется симпатомиметическими средствами;
• на фоне приёма Небиволола при внутривенном введении Верапамила возможна остановка сердца. Их одновременное применение противопоказано!

Дозировка

Взрослые принимают утром 2,5-5 мг/сут., на фоне успешной адаптации к препарату при необходимости суточная доза увеличивается до 10 мг/сут. Положительный эффект приносит систематический приём препарата в одно время. Суточная доза, как правило, назначается на один приём.

Для пациентов 65+ стартовая доза – 2,5мг/сут., при необходимости на фоне успешной адаптации к препарату суточная доза доводится до 5 мг/сут.

Точная доза и время терапии назначается только врачом.

При сердечной недостаточности в хронических формах стартовая доза Небиволола составляет 1,25 мг., если препарат переносится хорошо, её можно увеличивать вдвое примерно каждые 2-3 недели, так достигая суточной дозы 10 мг.

После первого приёма каждой увеличиваемой дозы необходим контроль клинического состояния пациента первые 2 часа. Если развиваются нежелательные эффекты и состояние пациента ухудшается, дозу следует снизить или отменить приём Небиволола полностью.

Отмена должна происходить постепенно путём снижения доз препарата, так как резкая отмена провоцирует развитие симптомов сердечной недостаточности.

Передозировка

На приём завышенных доз Небиволола указывают:

• развитие бронхоспазма;
• брадикардии;
• гипотензии артерий;
• развитие сердечной недостаточности в острой форме.

Специфического антидота Небиволол не имеет.

После приёма завышенной дозы сразу следует промыть желудок и принять энтеросорбентные средства. При осложнении последствий передозировки лечение переводится в стационар,в критических случаях – в палату интенсивной терапии, где устанавливается постоянный контроль над уровнем давления, снимается ЭКГ, подсчитывается пульс.

При необходимости делают искусственное дыхание. При развитии симптомов брадикардии вводят атропин. В случаях медикаментозного шока и сильной артериальной гипотензии вводят плазмозаменители, а при необходимости – катехоламины.

Выраженную блокаду бета-адренорецепторов снижают введением изопреналина в форме гидрохлорида (начальная доза 5 мкг/мин), добутамина (начальная доза 2,5 мкг/мин). Если данные меры не оказываются эффективными, вводят глюкагон дозой 70 мг/кг/час.

Если брадикардию нельзя устранить лекарственными средствами, следует применить искусственный водитель ритма.

Беременность и лактация

Применение лекарства возможно только в случаях повышенной необходимости и под наблюдением врача, так как на фоне приёма Небиволола возможно развитие брадикардии, гипогликемии, паралича дыхания и артериальной гипотензии у новорожденного.

За 2-3 суток до родов приём необходимо прекратить. Если это невозможно, следует обеспечить постоянное наблюдение за новорожденным первые трое суток после родов.

Во время лактации препарат не применяется, назначение возможно только после прекращения грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Аллергические проявления	в редких случаях – ангионевротический отёк.
Со стороны нервной системы	ощущение истощенности, усталости, головокружение , головные боли, парестезии, депрессия, сонливость, снижение концентрации внимания, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы	отрыжка воздухом или пищей, пересыхание слизистых оболочек рта, тошнота, диарея, метеоризм, запор.
Со стороны сердечнососудистой системы	отёки конечностей, одышка, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, кардиалгии, AV-блокада.
Со стороны кожных покровов	эритема, кожная сыпь, зуд. Очень редко – усиление симптомов псориаза.
Прочие	сухость глаз, бронхоспазм.

Противопоказания

• сердечная недостаточность в острой форме;
• сердечная недостаточность в хронической форме на стадии декомпенсации;
• выраженная артериальная гипотензия на фоне показателей артериального давления менее 90 мм. рт.ст.;
• AV-блокады ІІ и ІІІ степеней (при отсутствии искусственного водителя ритма);
• СССУ с синоатриальной блокадой;
• брадикардия с пульсом менее 60 ударов в минуту;
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная астма и бронхоспазм;
• миастения;
• кардиогенный шок;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов в частности синдром Рейно, перемежающаяся хромота;
• детский и подростковый возраст;
• депрессия;
• повышенная чувствительность к активным веществам препарата.

Влияние на скорость психомоторных реакций

Прямого влияния на скорость психомоторных реакций не выявлено. Однако на фоне приёма препарата возможны повышенная утомляемость, головокружение, общая слабость, поэтому от опасных видов деятельности и управления механизмами лучше воздержаться.

Брутто-формула

C 22 H 25 F 2 NO 4

Фармакологическая группа вещества Небиволол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

99200-09-6

Характеристика вещества Небиволол

Небиволола гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Избирательно блокирует бета 1 -адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК , ОПСС , торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 нед и стабилизируется в течение 4 нед . Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка.

При приеме внутрь быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным». Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т 1/2 составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3-5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т 1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ , секретируется в грудное молоко.

Актуализация информации

Влияние на репродуктивную функцию

В двухгодичном исследовании небиволола на мышах наблюдалось статистически значимое увеличение частоты развития гиперплазии тестикулярной ткани и аденомы яичка при введении в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше МРДЧ , равной 40 мг/м2).

[Обновлено 24.02.2012 ]

Применение вещества Небиволол

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС , стенокардия напряжения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV-блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применению

Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Актуализация информации

Дополнительная информация о применении небиволола при беременности: данные исследований in vivo

В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны проникать через гематоплацентарный барьер. При введении небиволола самкам крыс на поздних сроках беременности, во время родов и в период лактации в дозах 1,25 мг/кг и 2,5 мг/кг в сутки, у новорожденных детенышей отмечалось снижение массы тела. При введении в дозах 5 мг/кг в сутки и выше у крыс наблюдалась переношенная беременность, нарушение родовой деятельности, а также снижение заботы о потомстве, что сопровождалось повышением внутриутробной гибели плодов и мертворождением, рождением детенышей со сниженной массой тела и снижением выживаемости потомства. Оценить репродуктивную способность потомства не удалось, в связи с недостаточным количеством выживших детенышей.

[Обновлено 24.02.2012 ]

В исследованиях на крысах при введении небиволола на ранних сроках беременности в дозах 20-40 мг/кг в сутки, у детенышей наблюдалось снижение массы тела, временная задержка окостенения грудины и ребер, повышение резорбции костей. При введении небиволола кроликам в период беременности в дозе 20 мг/кг в сутки, негативных эффектов у потомства выявлено не было.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Дополнительная информация о применении небиволола при лактации: данные исследований in vivo

В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны экскретироваться с грудным молоком. Однако неизвестно экскретируется ли небиволол с грудным молоком у человека. Тем не менее, учитывая потенциально возможные неблагоприятные эффекты?-блокаторов, которые могут возникнуть у новорожденного, в частности брадикардию, небиволол не рекомендован к применению у кормящих женщин.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Побочные действия вещества Небиволол

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1-10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ : в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.

Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.

Актуализация информации

Безопасность применения небиволола по данным клинических испытаний

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, сравнивающем безопасность применения небиволола и плацебо, терапия вследствие развития побочных реакций прекращалась в 2,8% случаев в группе пациентов, получавших небиволол и в 2,2% случаев среди пациентов, получавших плацебо. К наиболее частым побочным явлениям, которые приводили к отмене небиволола, относились головная боль (0,4%), тошнота (0,2%) и брадикардия (0,2%).

[Обновлено 24.02.2012 ]

Проведенное 12-недельное плацебо-контролируемое клиническое исследование, включавшее 1597 пациентов с артериальной гипертензией, получавших небиволол в дозах 5, 10 или 20-40 мг и 205 пациентов, получавших плацебо показало, что частота побочных явлений в группе пациентов, получавших небиволол, составляла по крайней мере 1% и значительно превосходила частоту побочных явлений в группе плацебо (см. табл.).

Таблица. Частота побочных явлений, возникших в группе пациентов, получавших небиволол, развившихся с частотой по крайней мере 1% и превышающей таковую в группе плацебо.

Система органов/ Вид нарушения	Плацебо (n=205), %	5 мг (n=459), %	10 мг (n=461), %	20-40 мг (n=677), %
Сердечно-сосудистая система Брадикардия
Желудочно-кишечный тракт Диарея Тошнота
Общие расстройства Усталость Боль в спине Периферические отеки
Нервная система Головная боль Головокружение
Психо-эмоциональная сфера Бессоница
Дыхательная система
Кожа

[Обновлено 29.03.2012 ]

Изменения лабораторных показателей крови при приеме небиволола

В исследованиях небиволола, проводившихся у больных с артериальной гипертензией, были выявлены отклонения ряда лабораторных показателей от нормы. В частности, отмечена связь между приемом небиволола и повышением в плазме крови уровня мочевой кислоты, триглицеридов, а также снижением уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и числа тромбоцитов.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Взаимодействие

Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии небиволола

Флуоксетин, при приеме здоровыми пациентами в течение 21 дня в дозе 20 мг в сутки вместе с небивололом в дозе 10 мг в сутки, приводил к увеличению AUC в 8 раз и к увеличению Cmax небиволола в 3 раза.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Прием циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышал уровень небиволола в плазме крови на 23%.

Сердечные гликозиды, как и небиволол замедляют атриовентрикулярную проводимость и снижают частоту сердечных сокращений, поэтому при их совместном применении повышается риск развития брадикардии.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в , в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Небиволол

Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1-2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

Повышенное нестабильное давление вызывает другие проблемы со здоровьем: нарушение зрения, стенокардию, инсульт или инфаркт.

Сосудистая гипертензия доставляет неудобства общему самочувствию: головная боль, головокружение, потеря сознания, шум в ушах, нарушение координации.

Назначаются таблетки Небиволол, инструкция по применению к которым позволяет прием для отдельных категорий пациентов. Препарат стабилизирует АД, возвращает привычный ритм жизни.

Антигипертензивная работа препарата обусловлена сочетанием энантиомеров, блокирующих адренорецепторы.

Препарат снижает частоту пульса, стабилизирует артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузках.

Острая и хроническая сердечная недостаточность под его воздействием сходит на нет, снижается периферическая сосудистая сопротивляемость.

Выводится не весь: 48 % через ЖКТ, 38 % – почки. Хорошая биологическая усвояемость позволяет не зависеть от приема пищи. По инструкции Небиволол можно принимать во время еды.

Метаболические процессы в печени образуют фармакологически активные вещества, которые, связываясь с глюкуроновой кислотой, попадают в кишечник и почки (выделительную систему). Концентрация в организме зависит от метаболизма: чем выше метаболизм, тем меньше биологическое воздействие препарата.

Первые результаты заметны после 2 недель приема, выздоровление диагностируется после контроля через 4 недели.

Активная материя и механизм работы

Активная составляющая препарата представлена Небиволола гидрохлоридом, с действующими D-, L- энантиомерами. Внешне выглядит как белый порошок, иногда с темным оттенком, растворяется с неодинаковой степенью в разных жидкостях.

Химическая формула Небиволола

Химическая формула: C22H25F2NO4. Оксид азота в молекулярном составе позволяет стимулировать высвобождение его из эндотелия сосудов, тем самым осуществляя мягкое сосудосуживающее действие. Актуально для симптоматического лечения носового кровотечения во время скачка давления.

Для блокировки бета-адренергических рецепторов используют Небиволол, механизм действия направлен на разные участки:

• бета-1 : сосредоточены в сердечной мышце, больше в миокарде, их стимулирование дает высокий темп работы сердца, снижается кислород в крови. Если раздражать бета-1 в печени, то возрастает риск гликогенолиза (распад гликогена), провокация употребления легких углеводов;
• бета-2 : больше сосредоточены в бронхах, мелких артериях, венах, поджелудочной железе, жировой ткани. Гипертензия сосудов вызывает кашель, венозные заболевания, нарушается липидный обмен.

Nebivolol – препарат третьего поколения, инструкция которого описывает избирательное воздействие на оба компонента бета-рецепторов. Нормализуется работа сердца, оптимально обеспечивая его кислородом. В периферической системе нет кардинальных изменений: отсутствует избыточный вес, атеросклероз, спазм бронхов.

Другой механизм снижения АД – блокировка синтеза ренина в почках. Он участвует в процессах ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, отвечающей за гипертонию. Инструкция по применению Небиволола допускает прием препарата для уменьшения нагрузки на сердечную мышцу, снятия гипертонического криза.

Препарат активно работает и дает положительный результат в терапии пациентов с хронической сердечной недостаточностью средней степени тяжести.

Дозировка и применение: концентрация в аналогах

Говоря о препарате Небиволол, дозировка подбирается индивидуально и зависит от метаболизма, усвояемости вещества, степени тяжести заболевания. Для лучшего эффекта принимать нужно в одно и тоже время, вне зависимости от питания.

Суточная доза Небиволола выпивается единожды, либо делится на 2 раза:

• взрослой части населения старше 18 лет допустим прием Небиволола до 5 мг в сутки, инструкцией по применению для пожилых пациентов старше 65 и с почечной недостаточностью допустим прием 0,5 суточной дозы;
• беременным можно принимать под строгим контролем врача, за 3 недели до предполагаемой даты родов постепенно уменьшить дозу, а за 72 часа прекратить прием. За новорожденным контроль первые трое суток в перинатальном центре.
• детям, лицам моложе 18 лет, препарат не назначают ввиду нестабильности сердечно-сосудистой системы;

Вспомогательные вещества разных производителей отличаются по составу, активное вещество небиволола гидрохлорид остается неизменным:

• Небиволол-Тева . Производитель – Израиль, выпускается препарат в форме таблеток и содержит активного вещества 5 мг. Инструкцией по применению рекомендована первая доза по 0,5 таблетки, под контролем увеличивается до 10 мг в сутки. Цена колеблется от 350 рублей в зависимости от аптечной сети;
• Небиволол-С3 российского производства компании ОАО Северная звезда, выпускается в таблетках по 28 шт. Содержание активного вещества 5 мг, дополнены вспомогательными компонентами. Инструкция по применению Небиволол-С3 стандартна для препарата;
• Небиволол-Сандоз выпускается таблетками по 30 или 60 штук в коробке, содержание активного вещества 5 мг в качестве вспомогательного вещества использован моногидрат лактозы (не подходит людям с лактозной непереносимостью). Официальная инструкция по применению предписывает прием препарата по 5 мг в сутки, но с осторожностью для некоторых категорий граждан: беременные, кормящие женщины, пожилые люди;
• Небиволол-Канон в таблетках, состав которых из 5,45 мг содержит 5 мг небиволола гидрохлорид и вспомогательные вещества (магния стеарат, примеллоза, лактоза, кремний, кальций, масло растительное гидрогенезированное). По инструкции применения Небиволол-Канона стандартно выписывают 5 мг в сутки, при необходимости дозу меняют. Выпускается по 7, 10, 30 таблеток в ячеистых упаковках, помещенных в картонную коробку по 1, 2, 5, 10 шт.;
• Небилет содержит 5 мг основного вещества, фармакодинамика аналогична, цена значительно отличается от аналогов из-за состава вспомогательных веществ, от 525 р.;
• Небилонг по цене от 400 р. можно приобрести в аптеках, его состав аналогичен Небилету. Действие препарата соответствует чистому Небивололу;
• Небиволол-Штада знаком гипертоникам, отмечен положительными отзывами, сочетает оптимальную цену и фармакологию.

Инструкция по применению Небиволола (Штада, Сз, Сандоз, Тева и других) и аналогов идентична, зависит от нескольких факторов здоровья организма. Цена варьируется в зависимости от производителя, количества таблеток в упаковке, аптечной сети. Отзывы пациентов и врачей положительные, при условии соблюдения диагностической основы, соблюдения дозировки.

Дополнительная реакция на прием лекарства

ВОЗ определила степень частоты проявления реакций, из которых очень часто соответствует 10% случаев, часто – 1%, не часто – 0,1%, редко – менее 0,1%, редко – менее 0,01% и отдельные сообщения. Реакция индивидуальна, диагностируется при первом приеме лекарства (исключая другие окружающие условия).

Могут вызвать таблетки Небиволол побочные действия, такие как:

• со стороны сердечно-сосудистой системы – ощутимое снижение АД, исправляется дозировкой;
• в ЦНС – головная боль, головокружение, утомляемость лечится снижением дозировки или прекращением приема;
• со стороны органов чувств – снижается зрительная чувствительность;
• со стороны дыхательной системы – часто ринит, лечение – симптоматическое, нечасто одышка;
• со стороны ЖКТ – сухость во рту, редко запор или диарея, лечение основано на подборе диеты;
• могут осложниться кожные заболевания : псориаз, гипергидроз;
• аллергия – редко сыпь, очень редко – ангионевротический отек.

Побочные эффекты Небиволола, как правило, обусловлены индивидуальными особенностями организма.

Кардиологи и терапевты подбирают препарат на основании диагностических данных пациента, беседы, внешних характеристик.

При первых симптомах тахикардии, учащенного сердцебиения необходимо обратиться в кардиоцентр или к участковому врачу.

Бессимптомное течение микроинфарктов не редкость, поэтому важно увидеть болезнь как можно раньше.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 142 мг, крахмал кукурузный 46 мг, кроскармеллоза натрия 13.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16.31 мг, гипромеллоза 4.6 мг, кремния диоксид коллоидный 0.65 мг, магния стеарат 1.15 мг.

Описание. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской с одной стороны.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет два фармакологических свойства: благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов, благодаря L-энантиомеру он проявляет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.
При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у лиц с АГ. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не отмечен. При краткосрочном и длительном лечении небивололом у больных с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническая значимость гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучена. У больных с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняет продолжительность жизни у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода.
Фармакокинетика. После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от еды. Небиволол метаболизируется в печени, в частности, с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность введенного внутрь небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы в скорости метаболизма, дозу небиволола следует устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, лицам с медленным метаболизмом следует назначать низкие дозы. У лиц с быстрым метаболизмом значения T½ энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч, а у лиц с медленным метаболизмом — в 3-5 раз больше. Концентрация небиволола в плазме крови пропорциональна дозе в диапазоне от 1 до 30 мг. Возраст на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% дозы.

Показания к применению:

Эссенциальная АГ. Хроническая сердечная недостаточность в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных пожилого возраста ≥70 лет.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Эссенциальная АГ. Для взрослых пациентов доза составляет 5 мг (1 таблетка) небиволола 1 раз в сутки. Препарат можно принимать во время еды, желательно в одно и то же время. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 нед лечения. Однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед приема. Небиволол Сандоз можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. Читайте о преимуществах и недостатках небиволола от повышенного давления.

Больным с почечной недостаточностью назначают начальную дозу 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Больным с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано из-за недостаточного опыта применения препарата.

Для больных пожилого возраста, для пациентов в возрасте ≥65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥75 лет ограничен, поэтому при назначении препарата таким больным следует соблюдать осторожность и проводить тщательный контроль.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение назначает врач, имеющий опыт лечения сердечной недостаточности. Оно начинается с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Пациентам без эпизодов острой декомпенсации следует назначать препарат в течение последних 6 нед. У больных с хронической сердечной недостаточностью применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II) с уже установленной дозой в течение последних 2 нед до начала лечения небивололом.

Исходное титрование дозы следует проводить по схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: дозу 1,25 мг небиволола в сутки можно повысить до 5 мг/сут, а в дальнейшем — до 10 мг 1 раз в сутки (таблетку Небиволола Сандоз 5 мг можно разделить на 4 равные части). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача для стабилизации АД, ЧСС, исключения нарушений проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При усугублении симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или в случае необходимости немедленно отменить препарат (при развитии тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).

Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, на половину в неделю.

Больным с почечной недостаточностью при слабой и умеренной форме коррекции дозы не требуется, поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин в плазме крови ≥250 мкмоль/л) ограничен, поэтому назначение небиволола таким больным не рекомендуется.

Больным с печеночной недостаточностью прием небиволола противопоказан из-за недостаточного опыта применения препарата.

Больные пожилого возраста: поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке, коррекции дозы не требуется.

Особенности применения:

Общим для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие предупреждения и меры.

Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время интубации и введения в . При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 ч следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.

Пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до стабилизации состояния. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов у пациентов с ИБС следует постепенно — в течение 1-2 нед. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем.

Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют снизить.

Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, ), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с AV-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов ).

Небиволол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы , например тахикардию и усиленное сердцебиение.

Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Пациентам с ХОБЛ блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей.

Назначать блокаторы β-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе необходимо после сопоставления риска и пользы от приема препарата.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение противопоказано.

Дети. Нет достаточных данных о применении небиволола у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что прием препарата иногда может вызвать и ощущение усталости, поэтому при применении препарата следует соблюдать осторожность.

Побочные действия:

Побочные реакции при эссенциальной АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за разницы в заболеваниях, лежащих в основе этих состояний. Побочные эффекты приведены в соответствии с частотой возникновения: часто (≥1/100 до <1/10), иногда (≥1/1000 до <1/100), очень редко (<1/10 000).

Эссенциальная АГ

Со стороны психики: иногда — беспокойные сновидения, .

Со стороны нервной системы: часто — , головокружение, ; очень редко — синкопе.

Со стороны органа зрения: иногда — нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — , сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости/блокада, нарушения ритма сердца, усиление перемежающейся хромоты.

Со стороны дыхательной системы: часто — ; иногда — .

Другие реакции, вызванные некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: , психозы, спутанность сознания, похолодение/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность. Наиболее часто — брадикардия и головокружение. Побочные реакции, потенциально связанные с применением небиволола, — увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, блокада I степени, отеки нижних конечностей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Сочетанное применение не рекомендуется: с антиаритмическими препаратами I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — усиливается действие на AV-проводимость и повышается отрицательный изотропный эффект; с антагонистами кальция (верапамил/дилтиазем) — негативное воздействие на AV-проводимость и сократимость миокарда. В/в введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, приводит к значительной артериальной гипотензии и АV-блокаде; с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) — приводит к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов отмечают развитие синдрома отмены с повышением АД.

При одновременном применении следует соблюдать осторожность с антиаритмическими препаратами II группы (амиодарон) — усиливается влияние на AV-проводимость; с галогенированными летучими анестетиками — может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии. Если больной принимает небиволол, об этом следует проинформировать анестезиолога; инсулином и пероральными антидиабетическими средствами — хотя небиволол и не влияет на уровень глюкозы в крови, все же он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение; антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) — может усиливаться влияние на AV-проводимость; одновременное применение с баклофеном и амифостином способствует обострению артериальной гипотензии, дозу гипотензивных препаратов следует снизить.

При сочетанном применении следует учитывать, что гликозиды наперстянки замедляют AV-проводимость, однако в клинических исследованиях указаний на это взаимодействие не выявлено. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина; антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков; антипсихотические средства, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может усиливаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов); НПВП не влияют на антигипертензивное действие небиволола; симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата: поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сочетанное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций; циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола; при условии, что небиволол применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, препараты можно назначать одновременно; при сочетанном применении небиволола и никардипина незначительно повышается концентрация обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; одновременное употребление алкоголя, применение фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Брадикардия (до начала лечения ЧСС <60 уд./мин). Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: , назначение активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной — в/в введение атропина, при артериальной гипотензии и шоке — в/в введение плазмозаменителей и катехоламинов. β-Блокирующее действие можно прекратить медленным в/в введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. Если приведенные меры неэффективны, назначают глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг массы тела, при необходимости инъекцию можно повторить в течение 1 ч и провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях проводится ИВЛ и подключается искусственный водитель ритма.

Условия хранения:

Хранить при температуре до 25 °C в сухом месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка: