Альдецин (Aldecin), Беклазон (Beclason), Беклат (Beclat), Беклоджет 250 (Beclojet 250), Беклокорт (Beclocort), Беклорин (Beclorin), Беклофорте (Becloforte), Бекломет (Beclomet), Бекодиск (Becodisk), Беконазе (Beconase), Бекотид (Becotide), Бронхотурбинал (Bronchoturbinal), Гнадион (Gnadion), Кленил (Clenil), Насобек (Nasobec), Плибекот (Plibecot), Риносол (Rinosol), Циклозон циклокапс (Cycloson cyclocaps).
Состав и форма выпуска
Беклометазона дипропионат. Дозированный аэрозоль для ингаляций (1 доза - 50 мг, 100 мг, 250 мг); порошок для ингаляций (1 доза - 100 мкг, 200 мкг); дозированный водный аэрозоль для интраназального применения (1 доза - 50 мкг); дозированный аэрозоль для интраназального применения (1 доза - 50 мкг).
Фармакологическое действие
Глюкокортикоидный препарат. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и противоэкссудативное действие.
Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. При гормонозависимой БА тяжелого течения применение препарата позволяет уменьшить дозу перорапьных ГКС.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой оболочки полости носа. Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 сут курсового применения препарата.
Фармакокинетика
До 56% дозы препарата оседает в дыхательных путях, остальное оседает во рту, глотке и проглатывается. Биодоступность - 2% легочной фракции и 62% от проглатывания, связь с белками - 87%, Vd - 20 л, Т1/2 - 0,5 ч бекламетазона и 2,7 ч метаболита. Бекпометазон интенсивно метаболизируется в легких до активного метаболита Б-17-МП, имеет высокий плазменный клиренс.
Показания
Для ингаляций. Лечение (в т. ч., при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия; гормонозависимой тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения. Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Применение
Для ингаляционного применения. Средняя суточная доза для взрослых составляет 400 мкг в 2-4 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 600-800-1000 мкг/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 р/сут.
Для интраназального применения. Суточная доза - 400 мкг, по 2 ингаляции в каждую ноздрю 2 р/сут или по 1 ингаляции - 3-4 р/сут. Максимальная суточная доза - 8 ингаляций. Необходимо проявлять особую осторожность и осуществлять тщательный врачебный контроль при применении препарата у больных с активным туберкулезом легких, а также при надпочечниковой недостаточности.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы, можно призводить только при стабильном состоянии. В этом случае бекламетазон присоединяют к проводимому лечению пероральными ГКС, а через 1 нед начинают постепенное снижение дозы перорапьных ГКС на 1 мг/нед (в пересчете на преднизолон). Бекламетазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для определенной лекарственной формы.
Препараты, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для использования в педиатрии. Применение препарата у детей не вызывает замедления роста. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются специфическим противопоказанием для лечения беклометазоном. Следует избегать попадания препарата в глаза.
Побочное действие
При применении в виде ингаляций в некоторых случаях возможны охриплость голоса, ощущение раздражения в горле. Редко - кашель и чиханье. Крайне редко - парадоксальный бронхоспазм, легко купирующийся предварительным применением бронходилататоров.
При длительном применении беклометазона, а также при использовании препарата в дозах более 400 мкг/сут возможно развитие кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей. При длительном применении препарата в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие скрытой надпочечниковой недостаточности.
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора, находящегося под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком; препарат на выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Вспомогательные вещества: этанол 96% - 10.5 мг, норфлуран - 74.4 мг.
200 доз - баллоны алюминиевые (1) с насадкой-распылителем - пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.
Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
Не обладает минералокортикоидной активностью.
В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
При в/в введении T 1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.
Показания
Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.
Режим дозирования
При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.
При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.
Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
Противопоказания к применению
Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности.
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
Особые указания
Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.
В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.
Аэрозоль «Беклометазон» является гормональным глюкокортикостероидным средством, которое предназначается для ингаляционного использования в целях воздействия на слизистую оболочку дыхательных каналов. Это лекарство служит одним из средств базисного курса терапии бронхиальной астмы.
Инструкция к «Беклометазону» представлена ниже.
Состав и форма выпуска лекарственного средства
Активным компонентом этого медикамента выступает дипропионат беклометазона. Выпускают препарат в виде дозированного спрея. Производится лекарство в разных объемах по девять, десять и двадцать три миллилитра. Вещество препарата содержится в полиэтиленовых флаконах с дозатором, кроме того, в комплект включена насадка для распыления. Насадка и флакон вложены в картонную упаковку.
Фармакологическое действие лекарства
Согласно инструкции «Беклометазон» оказывает противовоспалительное, антиаллергическое, противоотечное, противоастматическое и антиэкссудативное воздействие. Фармацевты отмечают выраженную глюкокортикоидную активность средства, а также его слабый минералокортикоидный эффект.
Каково основное действие «Беклометазона»?
Препарат способен увеличивать продуцирование липомодулина и уменьшать высвобождение арахидоновой кислоты, снижая синтез простагландинов. Благодаря уменьшению продуцирования воспалительного экссудата наряду с лимфокинами осуществляется торможение миграции макрофагов, что сопровождается замедлением процессов инфильтрации и грануляции в том числе. Вследствие влияния представленного препарата уплотняются базальные мембраны эпителия. Кроме того, происходит замедление процесса секреции слизи за счет бокаловидных клеток, а также снижается количество тучных элементов в слизистой бронхов. Также активный компонент препарата способен расслаблять гладкую мускулатуру бронхов, способствуя активному и быстрому восстановлению ее чувствительности. Это подтверждает инструкция по применению.
«Беклометазон» восстанавливает реакцию организма на бронходилататоры и в результате снижает частоту их применения. Этот медикамент способствует улучшению показателей функциональности внешнего дыхания. В том случае, когда препарат применяют в терапевтических дозах, побочные реакции, характерные для системных гемопоэтических стволовых клеток, не наблюдаются. При применении средства интраназально устраняется гиперемия и отеки слизистой носа.
Аналоги «Беклометазона» интересуют многих.
Фармакокинетика и фармакодинамика препарата
Активное вещество на фоне интраназального применения всасывается через слизистую носа, кроме того, отмечают низкий уровень процесса абсорбции из пищеварительной системы.
Абсорбция, как правило, осуществляется вне зависимости от типа введения. С белками плазмы вещество обычно связывается на восемьдесят семь процентов. Основная часть выводится из организма через кишечник, а около пятнадцати процентов выходит через почки.
Терапевтический эффект отмечается уже через четыре-пять дней после начала лечения, его пик можно наблюдать в течение нескольких недель.
После введения аэрозоля «Беклометазона» посредством ингаляции некоторая часть дозы может всасываться в легких. Основная доля вещества, попадающая в пищеварительные органы, инактивируется в процессе своего первого прохождения через печень.
Показания к использованию медикамента
Как указывает инструкция к «Беклометазону», использование представленного средства посредством ингаляции назначается при бронхиальной астме в качестве базисного лечения. Кроме того, препарат применяют в ситуациях недостаточной степени эффективности кетотифена, кромоглициевой кислоты и бронходилататоров для того, чтобы получить возможность снижения дозирования.
Интраназальное применение является целесообразным на фоне аллергических ринитов как при сезонных, так и при постоянных проявлениях. Помимо всего прочего практикуется назначение «Беклометазона» (на латинском - Beclometasonum) в рамках лечения рецидивирующего полипоза носа и вазомоторного ринита.
Местное и наружное применение средства практикуют в комплексе с противомикробными препаратами на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний ушей и кожных покровов.
Что еще сообщает инструкция по применению к «Беклометазону»?
Противопоказания к употреблению препарата
Препарат нельзя использовать при высокой чувствительности и в возрасте до шести лет. Ингаляционное применение, в свою очередь, не практикуется в следующих ситуациях:
- Наличие острых бронхоспазмов.
- В рамках астматического статуса средство не используется в качестве первоочередного медикамента.
- Бронхит неастматического происхождения.
Интраназальное применение не следует осуществлять при следующих противопоказаниях:
- Геморрагический диатез.
- Системные бактериальные и грибковые инфекции.
- Герпетическое поражение глаз.
Показания «Беклометазона» должны строго соблюдаться. Важно также учесть, что имеются ограничения и для интраназального применения. Таковыми, как правило, служат недавние операционные вмешательства в районе носовой полости наряду с изъязвлениями перегородки, недавними травмами, глаукомой, амебиазом, гипотиреозом и тяжелой печёночной недостаточностью. Также с особой осторожностью это средство рекомендуется применять при недавно пережитом инфаркте миокарда. Это указывает к «Беклометазону» инструкция.
Побочные действия лекарственного средства
При выполнении ингаляций вероятны следующие побочные реакции:
- Появление чувства першения в горле и охриплости.
- Возникновение кашля наряду с чиханием.
- Наличие эозинофильной пневмонии и парадоксальных бронхоспазмов.
- Аллергические реакции.
Лечение кандидоза ротовой полости, а также верхних дыхательных каналов протекает при использовании противогрибковой терапии, поэтому прием «Беклометазона» прекращать не следует. Важно иметь в виду, что могут возникать системные побочные реакции при употреблении средства в превышенных дозах больше полутора миллиграмм в сутки. Торговое название «Беклометазона» интересует многих. Их довольно большое количество - это «Насобек», «Беклазон», «Алдецин», «Беконазе», «Бекламетазон ДС» и так далее.
При интраназальном применении вероятны такие побочные проявления, как:
- Появление раздражения и сухости слизистой полости носа.
- Болевые ощущения в горле и носовой полости.
- Носовые кровотечения.
- Наличие инфекций носоглотки, которые спровоцированы грибковой флорой.
- Процесс перфорации носовой перегородки.
- Ринорея наряду с изъязвлением слизистой полости носа.
В том случае, если осуществляется продолжительное использование лекарства в больших дозах, превышающих полторы тысячи микрограмм в сутки, могут возникать системные побочные реакции.
В роли системных эффектов вероятно возникновение головокружений и болей в глазах, наряду с сонливостью, увеличением внутриглазного давления, нарушениями зрения, гиперемией конъюнктивов, изменениями вкусовых ощущений, аллергическими проявлениями и миалгией. На фоне долгого применения «Беклометазона» у детей может отмечаться задержка роста.
Инструкция по использованию препарата
Инструкция по применению лекарственного препарата «Беклометазон» предусматривает интраназальное, а также ингаляционное использование. Для того чтобы добиться выраженного результата, рекомендуется употреблять данное средство регулярно. Дозирование в рамках ингаляционного применения напрямую зависит от особенностей течения заболевания. Дети должны употреблять меньшую дозу в сравнении со взрослыми.
При применении формы лекарства, содержащей в одной дозе пятьдесят или сто микрограмм беклометазона, взрослые должны получать эту норму три-четыре раза в день. Если необходимо, дозирование можно увеличить до шестисот-восьмисот микрограмм. Дети должны получать по пятьдесят микрограмм дважды в сутки.
В том случае, если применяют форму средства, содержащую двести пятьдесят микрограмм активного компонента в одной дозе, то взрослым пациентам нужно получать удвоенное количество этой нормы два раза в день. Если требуется, дозирование увеличивают до полутора-двух тысяч микрограмм в сутки. В рамках интраназального применения в каждый носовой проход вводят по пятьдесят микрограмм «Беклометазона» для ингаляций два-четыре раза в день.
Передозировка
В случае передозировки, как правило, возникают признаки, связанные с гипофизарно-гипоталамо-надпочечниковой недостаточностью. В подобной ситуации на некоторое время пациента переводят на лечение системными глюкокортикоидами, а также назначаются адренокортикотропные гормоны.
Взаимодействие препарата с другими медикаментами
При одновременном применении происходит усиление влияния бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики, в свою очередь, увеличивают противовоспалительный эффект средства «Беклометазон», усиливая степень проникновения его вещества в дистальные районы бронхов. Эфедрин может активизировать процессы метаболизма.
Эффективность «Беклометазона» могут значительно понижать индукторы элементов микросомального процесса окисления. На фоне совместного приема с эстрогенами, метандиенонами, теофиллином, бета2-адреномиметиками и пероральными глюкокортикоидами активизируется влияние активного компонента представленного лекарства.
Условия продажи и хранения
Приобрести данное лекарство можно исключительно по рецепту. Хранить его следует в темном месте при поддержании температурного режима до тридцати градусов. Срок годности «Беклометазона» составляет три года, а после вскрытия препарат можно хранить не больше шести месяцев.
Особые указания по использованию препарата
Не следует применять это лекарственное средство в целях купирования острых астматических приступов. В том случае, если в ответ на употребление «Беклометазона» появляются острые приступы бронхиальной астмы, необходимо сразу же отменить подобное лечение.
В ситуациях, когда у больных наблюдается симптоматика гипофизарно-гипоталамо-надпочечниковой недостаточности, пациенты могут продолжить проведение ингаляций, но при этом им потребуется строгий контроль наличия базального кортизола в плазме. Точно так же необходимо контролировать эти показатели в том случае, если для терапии применяют значительные дозы беклометазона.
На фоне бронхообструктивного синдрома в умеренной либо выраженной форме необходимо приблизительно за двадцать минут до ингаляции применять бронходилататоры. Ни в коем случае не следует допускать попадания препарата в глаза.
При проведении лечения аллергических ринитов с выраженной симптоматикой эффективность средства возрастает при условии его одновременного использования с сосудосуживающими средствами. Для того чтобы снизить риск появления глоточного кандидоза, следует проводить ингаляции перед приемом пищи, а также полоскать рот после каждой процедуры.
Людям, страдающим стероидозависимой астмой, требуется употреблять более высокие дозы данного лекарства. Пациенты с астмой должны постепенно переходить с глюкокортикоидов системного воздействия на ингаляции «Беклометазоном». Нельзя резко уменьшать дозу.
Использование «Беклометазона» во время беременности
Запрещается применять данное средство для лечения беременных женщин в первом триместре, а во втором и третьем разрешается употреблять это лекарство лишь тогда, когда ожидаемая польза превосходит вероятный уровень риска. Дети, рожденные у матерей, которые во время вынашивания плода получали «Беклометазон», обязательно должны быть обследованы на наличие функциональной недостаточности надпочечников. Что касается грудного кормления в период терапии «Беклометазоном», то его непременно следует прекратить.
Аналоги «Беклометазона»
Прямыми аналогами, имеющими в качестве активного действующего компонента дипропионат беклометазона, являются: «Беклат», «Бекотид», «Кленил» и «Беклометазон-аэронатив».
Лекарственными средствами, обладающими схожим действием, имеющими отношение к одной фармацевтической подгруппе выступают следующие медикаменты: «Бенакорт», «Буденит», «Будесонид», «Будиэйр», «Пульмикорт», «Фликсотид», «Новолайзер» и другие.
Регистрационный номер : ЛCP-002697/10-310310
Торговое название препарата : Беклометазон Орион Фарма.
Международное непатентованное название (МНН) : Беклометазон
Химическое название : (11бета,16бета)-9-Хлор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион дипропионат.
Лекарственная форма : спрей назальный дозированный
Состав
: Доза препарата на один прием (0,09 мл) содержит 50 мкг беклометазона дипропионата.
В 1 мл суспензии содержится:
Активное вещество
: беклометазона дипропионат - 0,555 мг.
Вспомогательные вещества
: полисорбат 80, декстроза, целлюлоза микрокристаллическая, бензалкония хлорид, раствор гидроксида натрия (1М) или раствор хлористоводородной кислоты (1М), вода очищенная.
Описание : Белая или почти белая мелкодисперсная суспензия, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
: глюкокортикостероид для местного применения.
Код ATX
R01AD01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Глюкокортикостероид местного действия оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липокортина (аннексина) - ингибитора фосфолипазы А2, что приводит к уменьшению образования арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения.
Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке полости носа, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что играет существенную роль в развитии аллергического ринита.
В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без: развития побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата, у некоторых больных - через 2-3 нед,
Фармакокинетика
Быстро всасывается в слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из желудочно-кишечного тракта низкая. Связь с белками плазмы - 87%.
Период полувыведения - 15 часов. Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч через кишечник, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.
Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вазомоторный ринит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью
:
Туберкулез органов дыхания (в т.ч. латентный), герпес глаз, глаукома, системные инфекции (грибковые, бактериальные, вирусные), тяжелая печеночная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, одновременный прием с другими глюкокортикостероидами (ГКС), беременность, период лактации.
Беременность и лактация
При беременности и кормлении грудью беклометазон следует применять с осторожностью и только в том случае, когда польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Интраназально.
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети старше 12 лет: по 1-2 дозированных распыления (50-100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в день (200-400 мкг в сутки).
Максимальная суточная доза - 8 доз (400 мкг).
Дети в возрасте от 6 лет до 12 лет: начальная доза составляет по 50 мкг (1 дозированное распыление), при необходимости - 100 мкг (2 дозированных распыления) 2 раза в день в каждый носовой ход. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу делят на 24 приема.
По достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы
: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой полости носа и верхних дыхательных путей, ринорея, кашель, чиханье, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки, редко- атрофия слизистой оболочки.
Со стороны нервной системы
: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств
: боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус и запах.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм.
Прочие
: миалгия, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или в высоких дозах - более 400 мкг/сут), возможна задержка роста у детей (при длительном применении).
Передозировка
При применении высоких доз беклометазона (более 1- 1,5 мг/сут) возможны системные побочные эффекты: повышение артериального давления, усиление сократимости миокарда, резорбция костной ткани, эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, угнетение функции коры надпочечников. В этом случае доза препарата должна быть снижена до рекомендуемой. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается через 1-2 дня.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Значимых взаимодействий беклометазона при местном применении с другими лекарственными средствами, не выявлено.
Индукторы микросомального окисления (в том числе фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность.
Метандиенон, эстрогены, бета2-адреностимуляторы, теофиллин и пероралъно назначаемые глюкокортикостероиды усиливают действие.
Особые указания
При длительном применении в высоких дозах могут развиться системные Эффекты. У детей при длительной терапии возможна задержка роста. Если рост замедляется, следует пересмотреть схему лечения с целью снижения дозы глюкокортикостероидов, по возможности, до минимальной, обеспечивающей сохранение эффективного контроля клинических проявлений.
Больным, у которых на фоне терапии ГКС возможно снижение иммунитета (особенно детям), следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью. При контакте с больными корью рекомендуется назначение специфического иммуноглобулина.
Поскольку препарат замедляет заживление ран, пациенты с изъязвлениями носовой перегородки, после недавних хирургических вмешательств в полости носа, недавней травмы носа не должны принимать препарат до полного заживления ран.
Больным длительно и системно получающим терапию ГКС необходим контроль функции коры надпочечников (возможно аддитивное действие).
Для обеспечения полноценного терапевтического действия препарат необходимо применять регулярно. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.
Форма выпуска
Спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза.
По 9 мл (70 доз), 10 мл (80 доз), 23 мл (200 доз) препарата в пластиковый флакон, изготовленный из полиэтилена высокой плотности, с прикрепленным к устью флакона насосом, с пластиковым назальным наконечником и пластиковым защитным колпачком для назального наконечника. По 1 флакону в картонную пачку с инструкцией по применению.
Срок годности
:
3 года. После вскрытия: 6 месяцев.
Не использовать после окончания срока годности!
Условия хранения
:
Список Б.
Хранить при температуре не выше +25°С. Не охлаждать и не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
:
По рецепту.
Производитель
:
Орион Корпорейшн Орион Фарма.
02200 Эспоо, Финляндия.
Представительство в Москве
117049, Москва, ул. Мытная, дом 1, офис 21 тел.
Каждая доза содержит беклометазона дипропионат: 50мкг, 100мкг или 250мкг.
Вспомогательные вещества:
Беклометазон 50мкг/доза: этанол безводный, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан
Беклометазон 100мкг/доза: этанол безводный, пропиленгликоль, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан.
Беклометазон 250мкг/доза: этанол безводный, изопропиловый спирт, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан
Описание
Бесцветный прозрачный раствор беклометазона дипропионата в контейнере под давлением с дозирующим устройством и насадкой - распылителем.
Фармакологическое действие
Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания. Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов.
Показания к применению
Базисная терапия бронхиальной астмы.
Взрослые и дети:
Астма легкой степени (пациенты, требующие периодического симптоматического лечения бронходилататорами чаще, чем от случая к случаю);
Астма средней тяжести (пациенты, требующие регулярного противоастматического лечения, и пациенты с нестабильной астмой или с ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или терапии одними бронходилататорами);
Астма тяжелой степени (пациенты с тяжелой хронической астмой. После начала применения аэрозоля беклометазона большинство пациентов, которые имели зависимость от системных стероидов для адекватного контроля за симптомами астмы, смогут существенно уменьшить или полностью отказаться от перорального применения кортикостероидов).
Противопоказания
Гиперчувствительность, туберкулезная (активная или неактивная) инфекция, кандидомикоз верхних дыхательных путей,
I триместр беременности, детский возраст до 4-х лет.
Беременность и период лактации
Применение во II и в III триместрах беременпости возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать но поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Препарат Беклометазон аэрозоль для ингаляций применяется только ингаляционно. Пациенты должны знать, что Беклометазон аэрозоль для ингаляций применяется для профилактики заболевания и поэтому должен приниматься регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы. Доза препарата корректируется, в зависимости от индивидуальной реакции. Если улучшение состояния после применения короткодействующих бронходилататоров становится менее эффективным или требуется большее количество ингаляций, чем обычно, необходимо контрольное лечение под присмотром специалиста. Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер - устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов. Детям также может быть рекомендовано применение специального детского спейсера.
Применение
Начальная доза ингаляционного беклометазона дипропионата должна быть скорректирована с учетом тяжести заболевания. Доза может быть скорректирована до достижения управления, а затем следует титровать до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль над астмой.
Взрослые (в том числе пожилые люди):
Беклометазон 50 мкг/доза:
Обычная начальная доза составляет 200 мкг 2 раза/сут. В тяжелых случаях она может быть увеличена до 600-800 мкг/сут (в этом случае рекомендуется применять форму препарата с высоким содержанием активного вещества). Дозу препарата потом можно откорректировать для достижения контроля над симптомами астмы или уменьшить до минимально эффективной в зависимости от индивидуальной реакции больного. Общая суточная доза должна быть введена от двух до четырех раз в день.
Беклометазон 250 мкг/доза:
Обычная доза 1000 мкг/сут, которая может быть увеличена до 2000 мкг. Она может быть уменьшена, если астма пациента стабилизировалась. Общая суточная доза должна быть введена от двух до четырех раз в день. Устройство Спейсер должно всегда использоваться при введении взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше в общей суточной дозе 1000 мкг и более.
Дети:
Беклометазон 50 мкг/доза:
Обычная начальная доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. В зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 400 мкг, которую водят в 2-4 приема.
Беклометазон 250 мкг/доза:
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью: нет необходимости коррекции дозы у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Распыленный аэрозоль вдыхается через рот в легкие. Правильное управление имеет важное значение для успешной терапии. Пациент должен быть проинструктирован о том, как использовать беклометазон правильно, и рекомендуется читать и следовать инструкциям, напечатанным в листке-вкладыше.
Инструкция по применению (правила пользования ингалятором)
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Баллоны нельзя разбивать, протыкать или сжигать, даже если они будут пустыми. Если ингалятор новый или не использовался в течение трех дней и более, снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе.
1. Снять колпачок мундштука, слегка надавливая на него по бокам.
2. Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.
3. Тщательно встряхнуть ингалятор для того, чтобы любой посторонний предмет был удален из ингалятора и для того, чтобы содержимое ингалятора было равномерно перемешано.
4. Взять ингалятор вертикально между большим и всеми остальными пальцами, причем большой палец должен быть на основе ингалятора, ниже мундштука.
5. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и охватить его губами, не прикусывая при этом.
6. Начиная вдох через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать (при этом высвобождается одна доза аэрозоля).
7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.
8. Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, следует подождать примерно 30 сек, держа ингалятор вертикально. После этого выполнить пункты 3-7.
9. Насадите колпачок мундштука на место путем нажатия и щелчка в необходимом направлении.
Важно: выполнять пункты 5, 6 и 7, не спеша. Важно перед самым распылением начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или с боков рта появится «облачко», необходимо начать снова с пункта 2.
Маленькие дети могут нуждаться в помощи, может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции проводили взрослые. Следует попросить ребенка выдохнуть и выполнить распыление сразу после того, как ребенок начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор двумя руками. Следует поместить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.
Чистка
Ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю:
1. Вынуть металлический баллон из пластикового футляра ингалятора и снять колпачок мундштука.
2. Пластиковый футляр и мундштук протереть влажной тканью.
З. Дать высохнуть в теплом месте. Избегать чрезмерного нагрева.
4. Поместить металлический баллон и колпачок мундштука на место. Необходимо проконсультировать пациента о важности полоскания рта и горла водой или чистке зубов сразу после использования ингалятора. Пациент должен быть проинформирован о важности очистки ингалятора минимум раз в неделю, чтобы предотвратить блокировку, и тщательности следования инструкциям по очистке ингалятора, напечатанным в листке-вкладыше. Ингалятор нельзя мыть или ставить в воду.
Побочное действие
Нижеследующие побочные действия систематизированные по органам и системам в зависимости от частоты возникновения: очень часто (1/10), часто (1/100 и <1/10), нечасто (1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Данные о побочных действиях, возникающих очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных действиях, возникающих редко и очень редко, получают главным образом спонтанно.
Инфекции и инвазии: очень часто - кандидоз полости рта и глотки. У некоторых больных возможно развитие кандидоза полости рта и глотки, частота которого увеличивается при высоких дозах (более 400 мкг беклометазона дипропионата в сутки). Такое осложнение чаще возникает у больных с высоким уровнем в крови Candida precipitins, что свидетельствует о перенесенной ранее инфекции. В этом случае полезно полоскать полость рта после ингаляции. При необходимости в течение всего периода лечения назначают противогрибковый препарат, продолжая при этом применение беклометазона.
Иммунная система: сообщалось о реакциях гиперчувствительности с такими проявлениями: нечасто - кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема; очень редко - ангионевротический отек глаз, лица, губ и ротоглотки, респираторные симптомы (одышка и /или бронхоспазм) и анафилактоидные / анафилактические реакции.
Эндокринная система: возможно системное действие, включающее: очень редко - синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому.
Психические расстройства: очень редко - ощущение беспокойства, нарушение сна, изменение поведения, включая гиперактивность и возбудимость (главным образом у детей).
Дыхательная система и грудная клетка: часто - охриплость голоса, першение в горле. У некоторых больных ингаляционный беклометазона дипропионат может быть причиной охриплости голоса или раздражения горла, в этом случае полезно полоскание горла водой сразу после ингаляции.; очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро возрастающей одышкой после ингаляции. В этом случае немедленно применяются быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляция беклометазона сразу прекращается, проводится обследование пациента и при необходимости назначается альтернативная терапия.
Передозировка
Острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.
При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов, может повышать клиническую эффективность беклометазона. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления, снижают эффективность. Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.
Особенности применения
Беклометазон не обеспечивает купирования острых симптомов астмы, которые требуют ингаляционных бронходилататоров короткого действия. Пациенты должны иметь средства для купирования приступа. Тяжелая астма требует регулярного медицинского обследования, в том числе тестирования функции легких, так как есть риск тяжелых приступов и даже смерти. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что им необходимо обратиться за медицинской помощью, если лечение бронхолитическими средствами короткого действия становится менее эффективными и требуется большее число ингаляций, чем обычно, поскольку это может указывать на ухудшение контроля астмы. Если это произойдет, пациенты должны быть обследованы и должна быть рассмотрена необходимость увеличения противовоспалительной терапии (например, более высокие дозы ингаляционных кортикостероидов или курс пероральных кортикостероидов). Лечение обострений тяжелой астмы должно проводиться в обычном порядке, то есть за счет увеличения дозы ингаляционного беклометазона дипропионата, назначая системные стероиды при необходимости и/или соответствующий антибиотик, если есть инфекция, наряду с терапией β-агонистами. Лечение беклометазоном не следует резко останавливать. Могут произойти системные эффекты ингаляционных кортикостероидов, особенно когда они назначены в высоких дозах в течение длительного времени. Эти последствия гораздо менее вероятны, чем у оральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают: угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессия или агрессия (особенно у детей). Важно, чтобы дозы ингаляционных кортикостероидов титровались до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы. Рекомендуется контролировать рост детей, длительно получающих лечение ингаляционными кортикостироидами. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов, если это возможно должна быть дана самая низкая доза, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.
Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может привести к клинически значимому угнетению надпочечников. Дополнительное назначение системных кортикостероидов должно рассматриваться в периоды стресса или плановых операциях.
Пациенты, лечившиеся системными стероидами в течение длительного периода времени или в больших дозах, которым назначен беклометазон, нуждаются в особом уходе, так как восстановление после возможного подавления коры надпочечников может занять значительное время. Сокращение дозы системных стероидов может быть начато примерно через неделю после начала лечения с беклометазоном. Размер сокращения дозы должен соответствовать поддерживающей дозе системных стероидов. Для пациентов, получающих поддерживающие дозы преднизолона 10 мг в день (или эквивалент) снижение дозы не более 1 мг в неделю. Для более высоких доз могут быть целесообразны большие интервалы сокращения дозы. Функции коры надпочечников должны контролироваться регулярно при постепенном снижении дозы системных стероидов.
Некоторые пациенты плохо себя чувствуют во время вывода системных стероидов, несмотря на сохранение или даже улучшения дыхательной функции. Следует поощрять упорный прием ингаляционного беклометазона дипропионата и продолжить вывод системных стероидов, если есть объективные признаки надпочечниковой недостотаточности. Пациенты, отлученные от оральных стероидов чьи функции коры надпочечников нарушены, должны иметь предупреждающие стероидные карты, информация из которых может потребоваться при необходимости дополнительного назначения системных стероидов в периоды стресса, например, ухудшение приступов астмы, торакальная инфекция, серьезное интеркуррентное заболевание, хирургическое вмешательство, травмы и т.д.
Замена системной стероидной терапии на ингаляционную терапию иногда разоблачает аллергию, такую как аллергический ринит или экзема, раньше регулировавшиеся с помощью системного препарата. Для этих аллергий необходимо симптоматическое лечение с антигистаминными и/или средствами для местного применения, в том числе местными стероидами.