Mode d'emploi médical
médicament
fentanyl
Nom commercial
Fentanyl
Dénomination commune internationale
Fentanyl
Forme posologique
Solution injectable à 0,005 % 2 ml
Composé
1 ml de solution contient
substance active - fentanyl 0,05 mg,
Excipients - acide citrique, monohydraté; eau pour préparations injectables.
La description
Liquide transparent incolore.
Groupe pharmacothérapeutique
Anesthésiques. Anesthésie générale. Analgésiques opioïdes. Fentanyl.
Code ATX N01A H01
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
Il est rapidement redistribué du sang et du cerveau vers les tissus musculaires et adipeux. La liaison aux protéines plasmatiques atteint 79 %. Il est métabolisé dans le foie par N-désalkylation et hydroxylation, ainsi que dans les reins, les intestins et les glandes surrénales. La clairance est de 0,4 à 0,5 l / min, la demi-vie est de 10 à 30 minutes, le volume de distribution est de 60 à 80 litres. Excrété par les reins (environ 75 % sous forme de métabolites et 10 % sous forme inchangée) et les intestins (9 % sous forme de métabolites). Passe dans le lait maternel.
Pharmacodynamie
Analgésique opioïde. Il a un effet analgésique prononcé. L'activité analgésique dépasse largement la morphine.
Agoniste des récepteurs opiacés qui interagit principalement avec les récepteurs mu du système nerveux central, de la moelle épinière et des tissus périphériques. Augmente l'activité du système antinociceptif, augmente le seuil de sensibilité à la douleur. Viole la transmission de l'excitation par des voies de douleur spécifiques et non spécifiques aux noyaux du complexe thalamus, hypothalamus et amygdale. Réduit l'évaluation émotionnelle de la douleur, provoque l'euphorie, ce qui contribue à la formation d'une dépendance (mentale et physique). L'abaissement de l'excitabilité des centres de la douleur a un effet hypnotique.
En cas d'administration répétée, une tolérance et une pharmacodépendance peuvent se développer.
Il déprime le centre respiratoire, excite le centre du vomissement et les centres du nerf vague, provoquant l'apparition d'une bradycardie. Augmente le tonus des muscles lisses des organes internes, ainsi que des sphincters de l'urètre, de la vessie, du sphincter d'Oddi, des voies biliaires et du tractus gastro-intestinal avec inhibition simultanée du péristaltisme, améliore l'absorption de l'eau du tractus gastro-intestinal. Réduit l'intensité du flux sanguin rénal. Cela conduit à une augmentation de la teneur en amylase et en lipase dans le sang.
L'effet analgésique avec administration intraveineuse se développe après 1 à 3 minutes, atteint un maximum après 5 à 7 minutes; lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, l'action commence en 10-15 minutes; la durée de l'effet avec une seule injection est d'environ 30 minutes.
Indications pour l'utilisation
- neuroleptanalgésie (comme analgésique et agent supplémentaire)
- anesthésie générale et comme anesthésique pour l'induction pendant l'anesthésie
- comme dépresseur respiratoire en réanimation.
Dosage et administration
Le fentanyl est utilisé uniquement dans un hôpital sous la supervision d'un médecin. La dose de fentanyl doit être choisie individuellement (en fonction de la situation clinique).
Le fentanyl est administré par voie intraveineuse et intramusculaire.
Adultes : pour la prémédication et dans la période postopératoire - par voie intramusculaire, 1 - 2 ml (0,05 - 0,1 mg de fentanyl) ;
pour l'anesthésie par induction - par voie intraveineuse, 2 à 4 ml (0,1 à 0,2 mg de fentanyl);
neuroleptanalgésie - par voie intraveineuse, 4 - 12 ml (0,2 - 0,6 mg de fentanyl), l'introduction est répétée toutes les 20 minutes;
lors d'opérations sous anesthésie locale - par voie intramusculaire ou intraveineuse, 0,5 à 1 ml (0,025 à 0,05 mg de fentanyl), il est possible de réintroduire toutes les 20 à 30 minutes;
pour réduire la douleur intense - par voie intramusculaire ou intraveineuse, 0,5 - 1 - 2 ml (0,025 - 0,05 - 0,1 mg de fentanyl).
Les doses supérieures à 200 mcg sont utilisées exclusivement pour l'anesthésie.
Les enfants de 2 à 12 ans sont injectés par voie intramusculaire à raison de 0,04 ml / kg (0,002 mg / kg) de poids corporel.
Effets secondaires
- somnolence
Stimulation paradoxale du système nerveux central
Confusion, hallucinations
Euphorie
Rigidité musculaire
- bradycardie, tachycardie
- hypoventilation, essoufflement, dépression respiratoire jusqu'à l'arrêt (en cas d'administration à fortes doses), bronchospasme, laryngospasme, toux
- nausées Vomissements
Constipation, spasme du sphincter d'Oddi
Augmentation de la transpiration
colique hépatique
- obstruction de l'écoulement de l'urine
- troubles visuels, myosis
Réactions toxiques possibles : démangeaisons, érythème en cas d'administration sous-cutanée, saignements en cas d'injection dans la sous-muqueuse, délire toxique aigu en cas d'administration sous-cutanée, choc anaphylactique
Bouche sèche
Maux de tête, vertiges
Spasme biliaire, fluctuations des enzymes hépatiques
Hypotension orthostatique, arrêt cardiaque
Troubles de la libido et de la puissance
Augmentation de la pression intracrânienne
Convulsions (chez les enfants), perte de conscience, myoclonies
Désorientation postopératoire dans le temps et dans l'espace
Frissons, hypothermie, agitation postopératoire
Embolie gazeuse
Spasme des uretères, rétention urinaire (chez les patients atteints d'hypertrophie prostatique)
Symptômes extrapyramidaux
Contre-indications
Insuffisance respiratoire due à une dépression du centre respiratoire, asthme bronchique, maladie obstructive des voies respiratoires
Patients après chirurgie des voies biliaires
Dépendance
Hypertension crânienne
insuffisance hépatique sévère
Grossesse et allaitement (allaitement exclu)
Sensibilité individuelle accrue aux composants du médicament, aux autres anesthésiques opioïdes et aux relaxants musculaires
Opérations de césarienne avant extraction du fœtus, autres opérations obstétricales (l'oppression du centre respiratoire du fœtus est possible)
Utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la MAO et dans les 2 semaines suivant son arrêt
L'âge des enfants jusqu'à 2 ans.
Interactions médicamenteuses
La buprénorphine réduit l'effet du médicament. En cas d'utilisation simultanée avec d'autres médicaments ayant un effet dépressif sur le système nerveux central (opiacés, sédatifs, hypnotiques, phénothiazines, tranquillisants, myorelaxants, antihistaminiques sédatifs, alcool, etc.), renforcement mutuel des effets secondaires (dépression du système nerveux central) est possible. , hypoventilation, hypotension, etc.). Avec l'utilisation systématique de barbituriques (notamment le phénobarbital), il est possible de réduire l'effet antalgique des antalgiques narcotiques. L'utilisation prolongée de barbituriques ou d'analgésiques narcotiques provoque le développement d'une tolérance croisée. Les benzodiazépines prolongent la guérison de la neuroleptanalgésie. Le protoxyde d'azote augmente la rigidité musculaire, les antihypertenseurs - l'hypotension, les inhibiteurs de la monoamine oxydase augmentent le risque de complications graves.
La naloxone élimine la dépression respiratoire et l'analgésie causées par les analgésiques narcotiques. Nalorfin élimine la dépression respiratoire causée par les analgésiques narcotiques, tout en maintenant leur effet analgésique.
instructions spéciales
L'utilisation du fentanyl est recommandée dans des conditions de préparation à la réanimation et uniquement en présence d'un anesthésiste. Avec une utilisation répétée, le développement de la toxicomanie et de la toxicomanie est possible. Possible euphorie. L'annulation du médicament est effectuée progressivement.
Utiliser avec prudence en cas de violation de la fonction du foie et des reins, hypothyroïdie, insuffisance du cortex surrénalien, hypertrophie de la prostate, choc, myasthénie grave, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, ainsi que chez les patients de plus de 60 ans. Lors de l'utilisation de doses élevées chez des patients malnutris et asthéniques, il est possible de développer une dépression respiratoire secondaire associée à la libération de fentanyl 1 à 2 heures après l'administration dans la lumière gastrique et à la résorption subséquente.
Évitez de boire de l'alcool pendant le traitement.
Avec le développement d'effets secondaires, les patients dans l'esprit peuvent utiliser du charbon actif.
Des précautions particulières doivent être prises lors de l'utilisation de Fentanyl, en particulier chez les patients atteints de myasthénie grave en cas de rigidité des muscles respiratoires. Il existe des informations sur les contre-indications à l'utilisation du fentanyl chez les patients dépendants aux opiacés, cela peut entraîner le développement d'une dépression respiratoire mortelle. Dans le cadre de la dépression postopératoire après l'utilisation de Fentanyl, les patients ont besoin de soins après la chirurgie. En présence de dépression respiratoire, l'antagoniste des opioïdes naloxone est utilisé. Tous les patients doivent être observés dans les 6 heures suivant la dernière dose de naloxone. La stimulation respiratoire est réalisée par l'introduction de Doxapram, qui n'affecte pas l'analgésie. Les patients âgés ont une sensibilité musculaire au fentanyl, ils doivent donc utiliser une dose plus faible.
Caractéristiques de l'effet du médicament sur la capacité à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux.
Pendant la période de traitement, il ne faut pas s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent la rapidité des réactions psychomotrices.
Surdosage
Les symptômes: la manifestation la plus précoce et la plus dangereuse est la dépression du centre respiratoire.
Traitement: mesures générales de réanimation, inhalation d'oxygène, nomination d'antagonistes et d'agonistes-antagonistes des récepteurs opiacés (naloxone, nalorphine), analeptiques respiratoires.
Formulaire de décharge et emballage
2 ml en ampoules de verre.
5 ampoules sont placées dans un blister composé d'un film PVC et d'une feuille d'aluminium laquée imprimée.
20 plaquettes thermoformées, accompagnées d'instructions à usage médical dans les langues nationales et russes et d'un disque de coupe en céramique ou d'un couteau à ampoule en céramique, sont placées dans une boîte en carton.
Mode d'emploi:
Le fentanyl est un médicament appartenant au groupe des analgésiques opioïdes.
Action pharmacologique du fentanyl
Le fentanyl est un analgésique synthétique aux effets antalgiques et sédatifs rapides et de courte durée. Dans sa capacité analgésique, il est plusieurs fois supérieur à la morphine.
Le médicament a un effet dépresseur sur les centres vasomoteurs et respiratoires. Excite le centre du vomissement, ainsi que les centres du nerf vague. Le fentanyl augmente le tonus des sphincters des vésicules urinaires et biliaires. Réduit le débit sanguin rénal, la motilité intestinale et la pression artérielle. Favorise l'apparition du sommeil physiologique, provoque l'euphorie.
Le taux de développement de la tolérance et de la pharmacodépendance à l'effet analgésique du Fentanyl est caractérisé par des différences individuelles significatives.
Le médicament provoque des réactions à l'histamine beaucoup moins fréquemment que les autres analgésiques opioïdes.
Dans les instructions pour le fentanyl, il est noté que l'effet analgésique maximal avec l'administration intraveineuse du médicament est noté après 3 minutes et avec l'injection intramusculaire - après une demi-heure. La durée de son action lorsqu'il est administré par voie intraveineuse est d'une heure, lorsqu'il est administré par voie intramusculaire - 2 heures et lors de l'utilisation du système thérapeutique transdermique (TTS) - jusqu'à 72 heures.
Les indications
L'injection de fentanyl est utilisée :
- Pour le soulagement de la douleur (douleur postopératoire, traumatisme, chez les patients cancéreux, infarctus du myocarde);
- Pour la prémédication ;
- Pour la neuroleptanalgésie.
La forme à libération du Fentanyl sous forme de système thérapeutique transdermique (STT) est destinée au traitement du syndrome douloureux chronique causé par une pathologie oncologique et certaines autres maladies (infections varicelle-zona, neuropathies, etc.).
Contre-indications
- Dépression du centre respiratoire ;
- Hypersensibilité;
- L'asthme bronchique;
- Grossesse et allaitement;
- opérations obstétricales;
- Hypertension crânienne ;
- Dépendance.
Les effets secondaires du fentanyl
Selon les instructions, le fentanyl peut entraîner le développement d'effets secondaires à partir de divers systèmes :
- Système respiratoire - dépression respiratoire jusqu'à ce qu'elle s'arrête ;
- Système nerveux central et organes sensoriels - somnolence, maux de tête, vision floue, euphorie, augmentation de la pression intracrânienne ;
- Système digestif - nausées, vomissements, constipation, coliques biliaires ;
- Système cardiovasculaire - abaissement de la pression artérielle, bradycardie jusqu'à l'arrêt cardiaque ;
- Système urinaire - rétention urinaire aiguë ;
- Réactions allergiques - démangeaisons cutanées, frissons, laryngospasme, bronchospasme.
La forme de libération du fentanyl sous forme de patch peut entraîner une sensation de brûlure, des démangeaisons et des rougeurs de la peau au site d'application. Ces phénomènes disparaissent dans la journée qui suit le retrait du patch.
La prise de fentanyl peut entraîner le développement d'une toxicomanie.
Surdosage de fentanyl
Une surdose de ce médicament nécessite une aide médicale d'urgence. L'antidote spécifique du Fentanyl est la Naloxone. Un traitement de soutien et symptomatique est effectué (transfert en ventilation mécanique, introduction de sulfate d'atropine, reconstitution du BCC).
Comment utiliser le fentanyl
Selon les instructions pour Fentanyl, selon la situation clinique, l'administration intraveineuse ou intramusculaire du médicament est prescrite à une dose de 2,5 à 150 mcg par kg de poids corporel du patient. Les intervalles entre les injections sont déterminés par le médecin individuellement.
Lors de l'utilisation de TTS, la dose dépend de l'état du patient, ainsi que de l'efficacité de cette méthode de traitement.
instructions spéciales
Selon les instructions, le fentanyl ne doit être utilisé que par du personnel médical prêt à effectuer une réanimation si nécessaire.
Lors de l'utilisation du patch, évitez les bains de soleil, les saunas.
Pendant le traitement, il est interdit aux patients d'effectuer un travail nécessitant une concentration d'attention et une vitesse de réaction élevées.
Il est interdit de pratiquer la neuroleptanalgésie en l'absence du matériel nécessaire à la ventilation artificielle des poumons.
Formulaire de décharge
Le fentanyl pour injection est disponible sous forme de solution à 0,005 % dans des ampoules de 2,0 et 5,0 ml.
Le fentanyl fait également partie du TTS, qui se présente sous la forme d'un patch avec une membrane spéciale qui régule la vitesse de libération de la substance active.
Conditions de stockage
Le fentanyl figure à l'annexe A et doit être entreposé conformément aux règles établies pour l'entreposage des stupéfiants.
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé !
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Nom:
Fentanyl (Phentanyle)
Pharmacologique
action:
Analgésique opioïde.
Agoniste des récepteurs opioïdes, interagit principalement avec les récepteurs μ.
L'effet analgésique est nettement supérieur à celui de la morphine.
Il a un effet dépresseur sur le centre respiratoire, ralentit le rythme cardiaque, a peu d'effet sur la tension artérielle. L'effet analgésique avec administration intraveineuse se développe après 1 à 3 minutes et avec injection intramusculaire - après 10 à 15 minutes; la durée d'action avec une seule injection ne dépasse pas 30 minutes.
Pharmacocinétique
Le métabolisme du fentanyl se produit principalement dans le foie.
Environ 75% sont excrétés dans l'urine principalement sous forme de métabolites, moins de 10% - inchangés. Environ 9 % sont excrétés dans les fèces principalement sous forme de métabolites.
Indications pour
application:
Neuroleptanalgésie (en association avec le dropéridol);
- la prémédication (dans le cadre de certains régimes) ;
- en tant qu'anesthésique : pour les interventions hors cavité de courte durée ;
- comme outil supplémentaire pour les opérations sous anesthésie locale ;
- avec des douleurs intenses dans l'infarctus du myocarde, l'infarctus pulmonaire, les coliques rénales et hépatiques ;
- avec douleur postopératoire;
- en application cutanée : douleurs chroniques dans les pathologies oncologiques ; douleur intraitable.
Mode d'application :
V / m et / po.
Chez l'adulte, pour la prémédication avant l'anesthésie ou pour l'analgésie en période postopératoire, le fentanyl est administré par voie intramusculaire à une dose de 0,05 à 0,1 mg.
Pour l'anesthésie d'induction, il est administré par voie intraveineuse à une dose de 0,1 à 0,2 mg.
Pour la neuropeptanalgésie, le fentanyl est administré par voie intraveineuse à une dose de 0,2 à 0,6 mg, cette dose doit être administrée par fractions, en fonction de la sensibilité individuelle du patient, si possible sous le contrôle de la fréquence respiratoire.
Des doses supplémentaires de fentanyl doivent être administrées environ toutes les 20 minutes.
Des doses plus élevées (0,05 à 0,1 mg/kg) sont utilisées en chirurgie à cœur ouvert.
Plâtre (TTS)- pendant 72 heures, appliquer sur une surface plane de la peau (non irritée avec un minimum de poils, si nécessaire lavée à l'eau, sans utiliser de détergents et soigneusement séchée) et appuyer fermement.
Les lieux d'application alternent, la dose est choisie individuellement.
Pour la prémédication chez les enfants avant la chirurgie, le fentanyl est administré par voie intramusculaire à une dose de 0,002 mg/kg 30 à 60 minutes avant l'opération ; à la même dose, le fentanyl est utilisé pour l'analgésie dans la période postopératoire.
Pour l'anesthésie d'induction et le maintien de l'anesthésie générale, il est administré par voie intraveineuse à une dose de 0,002 mg/kg ou par voie intramusculaire à une dose de 0,0015 à 0,0025 mg/kg.
Effets secondaires:
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: somnolence possible, confusion, hallucinations, euphorie, rigidité musculaire.
Du côté du système cardiovasculaire: bradycardie possible.
Du système digestif: nausées, vomissements, constipation possibles.
Du système respiratoire: bronchospasme possible, dépression respiratoire.
Du système urinaire: une rétention urinaire est possible.
Réactions locales: Une éruption cutanée, un érythème, des démangeaisons peuvent survenir en cas d'utilisation sur la peau.
Contre-indications :
Hypertension sévère dans la circulation pulmonaire ;
- dépression du centre respiratoire;
- pneumonie, BA ;
- atélectasie et infarctus pulmonaire ;
- tendance au bronchospasme ;
- troubles extrapyramidaux.
Contre-indiqué dans opérations de césarienne avant extraction fœtale, autres opérations obstétricales (éventuellement dépression du centre respiratoire chez le nouveau-né).
Le fentanyl a un effet à court terme, mais pas en raison d'une dégradation et d'une excrétion rapides, mais en raison d'une solubilité élevée dans les lipides et de ce que l'on appelle l'effet de distribution.
Par conséquent, dans les cas où l'administration de fentanyl est répétée au cours d'une anesthésie prolongée, peut avoir un effet prolongé; parfois un effet rebond est également observé, par conséquent, après la fin de l'intervention chirurgicale, il est nécessaire de surveiller strictement l'état du patient.
En cas de raideur musculaire entraînant des difficultés respiratoires, des relaxants musculaires et une ventilation mécanique peuvent être nécessaires.
Récupération lente du patient après l'anesthésie ou la dépression respiratoire consécutive à un surdosage relatif ou absolu de fentanyl peut être inversée par l'administration de naloxone.
La bradycardie peut être éliminée ou prévenue par l'administration d'atropine.
En l'absence de conditions de ventilation mécanique, l'utilisation de fentanyl est inacceptable.
Interaction
autre médicament
par d'autres moyens:
En cas d'utilisation simultanée avec d'autres médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, une amélioration mutuelle des effets est possible.
Avec l'utilisation systématique des barbituriques, en particulier du phénobarbital, il existe une possibilité de diminution de l'effet analgésique des analgésiques opioïdes. L'utilisation à long terme de barbituriques ou d'analgésiques opioïdes stimule le développement d'une tolérance croisée.
Le protoxyde d'azote augmente la raideur musculaire causée par le fentanyl.
La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.
1 ml de solution contient :
substance active: fentanyl 50 mcg;
excipients : acide citrique 34 mcg, eau pour injection jusqu'à 1 ml.
La description: Liquide transparent incolore. Groupe pharmacothérapeutique :médicament analgésique ATX :N.01.A.H.01 Fentanyl
Pharmacodynamie :Le fentanyl est un analgésique opioïde à courte durée d'action. Comme la morphine et la trimépéridine, c'est un agoniste, principalement des récepteurs μ-opioïdes. Il active le système antinociceptif endogène et perturbe ainsi la transmission interneuronale des impulsions douloureuses à différents niveaux du système nerveux central (SNC), et modifie également la coloration émotionnelle de la douleur.
En termes de propriétés pharmacologiques, elle est proche de la morphine : elle augmente le seuil de sensibilité à la douleur en réponse à des stimuli douloureux de diverses modalités, inhibe les réflexes conditionnés, a un effet dépresseur sur le système nerveux central et supprime l'activité du centre respiratoire. . Elle diffère de la morphine par une plus grande activité (elle est 100 fois supérieure en action analgésique), une durée d'action plus courte et une capacité plus prononcée à déprimer le centre respiratoire.
Lorsqu'il est administré par voie parentérale, il a un effet analgésique rapide. Avec l'administration intraveineuse, l'effet maximal se développe après 1 à 3 minutes et dure 15 à 20 minutes; lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, l'effet maximal se développe après 3 à 10 minutes, la durée d'action est de 1 à 2 heures.
Pharmacocinétique :Pour atteindre un niveau moyen de soulagement de la douleur, la concentration de fentanyl doit atteindre 15-20 ng/ml. Communication avec les protéines plasmatiques - 79-87%. La clairance est de 400-500 ml / min, la demi-vie est de 10-30 minutes, le volume de distribution est de 60-80 litres. Il est rapidement redistribué du sang et du cerveau aux muscles et au tissu adipeux. Il est métabolisé dans le foie (N-désalkylation et hydroxylation), les reins, les intestins et les glandes surrénales. Il est excrété par les reins (75 % sous forme de métabolites et 10 % sous forme inchangée) et avec la bile (9 % sous forme de métabolites). Pénètre dans le lait maternel.
Les indications:Syndrome douloureux d'intensité forte et modérée : douleur postopératoire, angine de poitrine, infarctus du myocarde, douleur chez les patients cancéreux.
Prémédication avant les opérations chirurgicales.Comme analgésique supplémentaire lors d'opérations sous anesthésie locale.
Anesthésie postopératoire.
Neuroleptanalgésie
(en association avec le dropéridol). Contre-indications :Hypersensibilité à l'un des composants du médicament, troubles de la conscience, tumeurs cérébrales ; bradyarythmie, hypotension artérielle, insuffisance hépatique et/ou rénale, insuffisance respiratoire (pneumonie, atélectasie et infarctus pulmonaire, asthme bronchique, tendance au bronchospasme) ; hypertension intracrânienne. Dépression sévère du centre respiratoire, maladies chirurgicales aiguës des organes abdominaux avant le diagnostic ; opérations de césarienne et autres opérations obstétricales au stade précédant l'extraction du fœtus (menace de dépression respiratoire du nouveau-né); hypertension pulmonaire sévère, troubles extrapyramidaux, enfants de moins de 1 an.
Avec attention:Myasthénie grave, vieillesse, patients affaiblis ; hypothyroïdie, maladie pulmonaire, insuffisance respiratoire, alcoolisme, insuffisance rénale / hépatique, grossesse, utilisation concomitante d'insuline, de glucocorticostéroïdes et d'antihypertenseurs, traumatisme crânien, hypothyroïdie, hypertrophie prostatique, sténoses urétrales, tendances suicidaires, hyperthermie, inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) .
Grossesse et allaitement:Il n'y a pas suffisamment d'informations sur la sécurité de l'utilisation du fentanyl pendant la grossesse. Si nécessaire, l'introduction doit être corrélée avec le risque potentiel pour le fœtus et le bénéfice possible pour la mère.
Le fentanyl traverse le placenta et le centre respiratoire fœtal étant particulièrement sensible aux analgésiques narcotiques, l'utilisation du fentanyl pendant l'accouchement (y compris la césarienne) n'est pas recommandée. Cependant, si le médicament a été administré, le nouveau-né doit avoir à portée de main des antagonistes des récepteurs opioïdes.
Le fentanyl passe dans le lait maternel. L'allaitement doit être interrompu 24 heures après l'administration de fentanyl.
Dosage et administration:Par voie intraveineuse (jet ou goutte à goutte), par voie intramusculaire.
Les doses sont choisies individuellement en fonction de l'âge, du poids corporel, de l'état général, des maladies concomitantes, de la prise d'autres médicaments et du type d'intervention chirurgicale pratiquée.
Pour la prémédication administré par voie intramusculaire 30 minutes avant la chirurgie à une dose de 50-100 mcg.
Pour l'anesthésie par induction administré par voie intraveineuse à une dose de 100-200 mcg.
Maintenir un niveau d'analgésie adéquat toutes les 10 à 30 minutes, 50 à 150 mcg de fentanyl sont administrés (en association avec le dropéridol).
Si les myorelaxants ne sont pas utilisés et que la neuroleptanalgésie est réalisée en préservant la respiration spontanée (avec de courtes opérations hors cavité), après administration du neuroleptique à une dose de 50 μg par 10-20 kg de poids corporel, tandis que contrôler la respiration spontanée et se tenir prêt pour l'intubation et les poumons de ventilation artificielle (IVL). À des doses plus élevées (50-100 mcg/kg) sont utilisés uniquement pour la chirurgie à cœur ouvert.
Comme analgésique supplémentaire lors d'opérations sous anesthésie locale (souvent avec des antipsychotiques), il est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse à une dose de 25 à 50 mcg. Si nécessaire, les injections sont répétées toutes les 20 à 30 minutes.
Pour le soulagement des douleurs aiguës- par voie intramusculaire ou intraveineuse, 25-100 mcg seul ou en association avec des antipsychotiques.
enfants uniquement par voie intraveineuse. En cas de respiration spontanée, la dose initiale est de 3 à 5 mcg / kg, répétée (supplémentaire) - 1 mcg / kg; avec ventilation auxiliaire, la dose initiale est de 15 mcg / kg, répétée (supplémentaire) - 1-3 mcg / kg.
Effets secondaires:Du système respiratoire:
bronchospasme, laryngospasme, dépression respiratoire jusqu'à l'arrêt (fortes doses).Du système nerveux et des organes sensoriels : maux de tête, dépression ou excitation paradoxale du système nerveux central, convulsions, vision floue, diplopie, augmentation de la pression intracrânienne.
Du système digestif : nausées, vomissements, constipation, coliques hépatiques (chez les patients qui en ont des antécédents), flatulences, spasme du sphincter d'Oddi.
Autre: réactions allergiques plus ou moins graves, bradycardie (jusqu'à l'arrêt cardiaque), baisse de la pression artérielle, rétention urinaire, raideur musculaire à court terme (y compris thoracique), augmentation de la transpiration, toxicomanie, tolérance, syndrome de sevrage.
Surdosage :Les symptômes: dépression du centre respiratoire, apnée, rigidité musculaire, baisse de la tension artérielle, bradycardie.
Traitement: arrêt de l'administration du médicament, avec hypoventilation et apnée, une ventilation mécanique est prescrite. En cas de dépression respiratoire, administration intraveineuse d'un antagoniste spécifique des récepteurs opioïdes - naloxone à des doses de 0,4 mg à 2,0 mg; en l'absence d'effet après 2-3 minutes, l'introduction de naloxone est répétée ; retenir son souffle. Il est possible d'utiliser la nalorfine : 5 à 10 mg par voie intramusculaire ou intraveineuse toutes les 15 minutes jusqu'à une dose totale de 40 mg. Il faut tenir compte de la possibilité de développer un syndrome de sevrage lors de l'administration de naloxone ou de nalorphine à des patients ayant une dépendance à la morphine ou au fentanyl ; dans de tels cas, les doses d'antagonistes doivent être augmentées progressivement. Thérapie symptomatique et de soutien: introduction de relaxants musculaires, avec bradycardie - introduction de 0,5 à 1 ml d'une solution à 1% d'atropine.
Interaction:L'éthanol et les antihistaminiques qui ont un effet sédatif augmentent la probabilité d'effets secondaires.
Améliore l'effet des médicaments antihypertenseurs. Les bêta-bloquants peuvent réduire la fréquence et la gravité des réactions hypertensives en chirurgie cardiaque (y compris la sternotomie), mais augmentent le risque de bradycardie.
Les benzodiazépines prolongent la guérison de la neuroleptanalgésie.
Les inhibiteurs de la MAO augmentent le risque de complications graves.
Les relaxants musculaires préviennent ou éliminent la raideur musculaire; les relaxants musculaires à activité m-anticholinergique (y compris le bromure de pancuronium) réduisent le risque de bradycardie et d'hypotension (en particulier dans le contexte de l'utilisation de bêta-bloquants et d'autres vasodilatateurs) et peuvent augmenter le risque de tachycardie et d'hypertension ; les relaxants musculaires qui n'ont pas d'activité m-anticholinergique (y compris le suxaméthonium) ne réduisent pas le risque de bradycardie et d'hypotension (en particulier dans le contexte d'antécédents cardiaques aggravés) et augmentent le risque d'effets secondaires graves du système cardiovasculaire.
Fentanyl doit être utilisé avec prudence dans le contexte de l'action de l'anesthésie générale, des hypnotiques et des neuroleptiques afin d'éviter une dépression excessive du SNC et la suppression de l'activité du centre respiratoire. Les antidépresseurs tricycliques augmentent également le risque de dépression respiratoire. (protoxyde d'azote) augmente la rigidité musculaire.
Fentanyl ça ne suit pas combiner avec des analgésiques narcotiques du groupe des agonistes partiels () et des agonistes-antagonistes des récepteurs opioïdes ( , ) en raison du risque d'affaiblissement de l'analgésie.
Lors d'un traitement concomitant avec des préparations d'insuline, des antihypertenseurs et des glucocorticostéroïdes fentanyl doit être utilisé à doses réduites .
L'action analgésique et les effets secondaires des agonistes opioïdes (morphine, trimépéridine) dans la gamme de doses thérapeutiques se résument aux effets du fentanyl.
Instructions spéciales:Le fentanyl ne doit être utilisé que par du personnel hautement qualifié dans un cadre hospitalier spécialisé.
Dans la période postopératoire, le patient doit être étroitement surveillé.
Chez les patients ayant un poids corporel réduit, avec des opérations prolongées ou en cas d'utilisation répétée fréquente de fentanyl, une augmentation de la durée de son action est possible.
Si nécessaire, la nomination du médicament pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.
Influence sur l'aptitude à conduire des transports. cf. et fourrure.:Il n'est pas recommandé au patient de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse accrues des réactions psychomotrices dans les 24 heures suivant l'administration de fentanyl.
Forme de libération / posologie :Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire, 50 mcg/ml. Forfait:Ampoules de 1 ml ou 2 ml ; 5 ampoules sous blister. Plaquettes thermoformées de 20, 30, 40, 50 ou 100, accompagnées d'un mode d'emploi, d'un couteau à ampoules ou d'un scarificateur, si nécessaire pour les ampoules de ce type, dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).
Conditions de stockage:Dans un endroit à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25°C. Garder hors de la portée des enfants. Liste II de la "Liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie", approuvée par décret du gouvernement de la Fédération de Russie du 30 juin 1998 n° 681.
Date de péremption :Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Des instructionsFormule: C22H28N2O, nom chimique : N-Phényl-N-propanamide (et sous forme de citrate).
Groupe pharmacologique : médicaments neurotropes / opioïdes, leurs analogues et antagonistes / analgésiques narcotiques opioïdes.
Effet pharmacologique : analgésique (opioïde).
Propriétés pharmacologiques
Le fentanyl a un effet stimulant sur les récepteurs opiacés (principalement mu-) du système nerveux central, de la moelle épinière et des tissus périphériques. Augmente les seuils de sensibilité à la douleur, l'activité du système antinociceptif. Le fentanyl perturbe le processus de transmission de l'excitation le long des voies de la douleur vers les noyaux du complexe hypothalamus, thalamus et amygdale. Le fentanyl modifie la coloration émotionnelle de la douleur. Provoque l'euphorie. A un effet sédatif. Avec l'utilisation répétée de fentanyl, le développement d'une dépendance et d'une tolérance aux drogues est possible. Le fentanyl déprime le centre respiratoire, excite le centre des vomissements et les centres du nerf vague. Augmente le tonus des muscles lisses des sphincters (y compris la vessie, l'urètre, le sphincter d'Oddi), des voies biliaires, réduit la motilité intestinale, améliore l'absorption de l'eau dans le tractus gastro-intestinal. Augmente la teneur en lipase et amylase dans le sang. Le fentanyl réduit le débit sanguin rénal.
Pour atteindre un niveau moyen de soulagement de la douleur, les niveaux de fentanyl doivent atteindre 15 à 20 ng/mL. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, l'effet se produit après 1 à 3 minutes, atteint son maximum après 5 à 7 minutes et dure 20 à 60 minutes. Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, l'effet se développe après 7 à 15 minutes. Jusqu'à 79 % de fentanyl se lie aux protéines sanguines. La clairance du fentanyl est de 0,4 à 0,5 l/min, le volume de distribution est de 60 à 80 l et la demi-vie d'élimination est de 10 à 30 minutes. Le fentanyl est rapidement redistribué du cerveau et du sang vers les tissus adipeux et les muscles. Le fentanyl est biotransformé dans le foie (par hydroxylation et N-désalkylation), les intestins, les reins et les glandes surrénales. Il est mis en relief avec le lait de nourrice. Excrété dans les fèces (9 % sous forme de métabolites) et l'urine (10 % sous forme inchangée et 75 % sous forme de métabolites). Après application du patch depuis le système transdermique pendant 3 jours, le fentanyl est libéré à une vitesse constante, tandis que les concentrations sériques thérapeutiques augmentent progressivement au cours des 12 à 24 premières heures, restant relativement constantes pendant la période restante. Le retrait du patch entraîne une diminution progressive de la teneur en fentanyl.
Les indications
Anesthésie d'induction, prémédication avant les interventions chirurgicales, analgésie postopératoire, syndrome douloureux sévère, neuroleptanalgésie, douleur chronique dans les maladies oncologiques, douleur rebelle (application de patch).
Mode d'administration du fentanyl et posologie
Le fentanyl est administré par voie intramusculaire, intraveineuse et est utilisé par voie topique (sous la forme d'un patch). Période postopératoire et prémédication: par voie intramusculaire - 0,05-0,1 mg chacun, pour les enfants - 0,002 mg / kg; neuroleptanalgésie : 0,2 à 0,6 mg par voie intraveineuse (administration répétée toutes les 20 minutes) ; anesthésie par induction : 0,1–0,2 mg par voie intraveineuse ; pendant les opérations à cœur ouvert - 0,05-0,1 mg / kg. Localement - pendant 3 jours, ils sont appliqués sur une surface plane de la peau et pressés fermement (les lieux d'application alternent). La dose est définie individuellement. Pour les patients n'ayant jamais pris d'opiacés, la dose initiale est de 25 mcg/h ; avec tolérance aux opiacés lors du passage au traitement au fentanyl, la dose initiale est calculée selon les tableaux appropriés, en fonction des besoins quotidiens précédents en analgésiques; lors de l'utilisation d'une dose supérieure à 300 mcg / h, des voies d'administration alternatives ou supplémentaires sont possibles.
En l'absence de conditions de ventilation artificielle des poumons, la neuroleptanalgésie est inacceptable. L'annulation du médicament doit se faire progressivement, sous la supervision d'un médecin. Lors de l'utilisation de fortes doses chez des patients asthéniques et malnutris, une dépression respiratoire secondaire peut survenir, qui est associée à la libération de fentanyl 1 à 2 heures après l'administration dans la lumière gastrique et à une résorption supplémentaire. L'utilisation du patch est déconseillée chez les femmes en âge de procréer, présentant des douleurs postopératoires ou aiguës, et nécessite une prudence dans les maladies pulmonaires chroniques, le coma, les troubles de la conscience, les tumeurs cérébrales, l'insuffisance rénale et hépatique, les bradyarythmies, dans l'enfance et la vieillesse. Lors de l'application du patch, il est recommandé d'éviter l'exposition directe à des sources de chaleur externes. Pendant le traitement, ne vous engagez pas dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent des réactions psychomotrices et une attention accrues.
Contre-indications d'utilisation
Hypersensibilité, dépression du centre respiratoire, asthme bronchique, hypertension cranio-cérébrale, toxicomanie, chirurgie obstétricale, allaitement, grossesse.
Restrictions d'application
Pas de données.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le fentanyl est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.
Les effets secondaires du fentanyl
Hypoventilation, bronchospasme, dépression respiratoire (elle peut s'arrêter), stimulation paradoxale du système nerveux central, hallucinations, confusion, bradycardie, rigidité musculaire à court terme, nausées, constipation, vomissements, rétention urinaire, colique hépatique, amblyopie ; pour le patch : réactions cutanées locales - érythème, éruptions cutanées, démangeaisons (passent dans la journée après le retrait du patch).
Interactions du fentanyl avec d'autres substances
Les effets du fentanyl sont atténués par la buprénorphine. Les sédatifs, les opiacés, les hypnotiques, les tranquillisants, les phénothiazines, les anesthésiques, les antihistaminiques (qui provoquent la sédation), les relaxants musculaires, l'alcool et d'autres dépresseurs augmentent la possibilité d'effets indésirables lorsqu'ils sont utilisés avec le fentanyl. Allonger la sortie de la neuroleptanalgésie des benzodiazépines. Les médicaments antihypertenseurs augmentent l'hypotension, le protoxyde d'azote augmente la rigidité musculaire, les inhibiteurs de la MAO augmentent le risque de complications graves.
Surdosage
Une surdose de fentanyl provoque une dépression respiratoire. Il est nécessaire: l'introduction de naloxone, l'inhalation d'oxygène, la ventilation artificielle des poumons, lors de l'application du patch - son retrait immédiat.