Mode d'emploi de la benzylpénicilline. Fonctions de la membrane cellulaire bactérienne. Caractéristiques générales. Composé

Synonymes

Médicaments interchangeables inclus dans le même groupe pharmaceutique.

• - Poudre pour la préparation d'une solution injectable pour injection intramusculaire
• - Poudre pour la préparation d'une solution injectable

Analogues

Il s'agit de médicaments appartenant au même groupe pharmaceutique, qui contiennent des substances actives (DCI) différentes, qui diffèrent les uns des autres par leur nom, mais qui sont utilisés pour traiter les mêmes maladies.

• - Substance-poudre
• - Poudre pour suspension pour injection intramusculaire 1,2 millions d'U
• - Poudre pour suspension pour injection intramusculaire
• - Granulés pour la préparation d'une suspension pour administration orale
• - Poudre pour suspension pour administration orale
• - Substance-poudre
• - Comprimés

Indications d'utilisation du médicament Benzylpénicilline

Infections généralisées graves (méningite, septicémie, infection gonococcique disséminée), endocardite streptococcique, syphilis congénitale, abcès, infections des voies respiratoires (pneumonie), infections cutanées (érysipèle), lymphadénite et lymphangite, ostéomyélite, charbon, tétanos, gangrène gazeuse.

Forme de libération du médicament Benzylpénicilline

Poudre de benzylpénicilline pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 1 million d'unités Poudre de benzylpénicilline pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 500 000 unités Poudre de benzylpénicilline pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 1 million d'unités Poudre de benzylpénicilline pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 500 000 unités Poudre de benzylpénicilline pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 1 million d'unités Benzylpénicilline poudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 1 million d'unités Benzylpénicilline poudre pour solution injectable 1 million UI Benzylpénicilline poudre pour solution injectable 1 million UI Benzylpénicilline poudre pour solution injectable 5 millions UI Benzylpénicilline poudre pour solution injectable 5 millions UI

Pharmacodynamie du médicament Benzylpénicilline

Viole la synthèse du peptidoglycane de la paroi cellulaire et provoque la lyse des micro-organismes. Actif contre les bactéries gram-positives (Souches de Staphylococcus spp. qui ne forment pas de pénicillinase, Streptococcus spp., y compris Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, bacilles sporulés anaérobies, bacilles charbonneux, Actinomyces spp., ainsi que contre les coques gram-négatifs (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Pas efficace contre la plupart des bactéries gram-négatives, rickettsies, virus, protozoaires, champignons. Avec l'administration / m de sels de sodium et de potassium de benzylpénicilline, la Cmax dans le sang est atteinte après 30 à 60 minutes, après 3 à 4 heures, des traces de l'antibiotique sont trouvées dans le sang. Le sel de novocaïne de benzylpénicilline est lentement absorbé et a un effet prolongé; après une seule injection sous forme de suspension, la concentration thérapeutique de pénicilline dans le sang dure jusqu'à 12 heures et la liaison aux protéines sanguines est de 60%. Il pénètre bien dans les organes, les tissus et les fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien, de la prostate. Avec l'inflammation des méninges, il traverse la BHE. Lorsqu'il est instillé dans le sac conjonctival à des concentrations thérapeutiques, il se trouve dans le stroma de la cornée (il ne pénètre pratiquement pas dans l'humidité de la chambre antérieure lorsqu'il est appliqué par voie topique). Les concentrations thérapeutiques dans la cornée et l'humidité de la chambre antérieure sont créées avec l'administration sous-conjonctivale (dans ce cas, la concentration dans le corps vitré n'atteint pas le niveau thérapeutique). Avec l'administration intravitréenne, T1 / 2 est d'environ 3 heures.Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (environ 10%) et sécrétion tubulaire (90%) inchangée. Chez les nouveau-nés et les nourrissons, l'excrétion ralentit, avec une insuffisance rénale T1 / 2 augmente à 4-10 heures.

Pharmacocinétique du médicament benzylpénicilline

Après administration i / m, il est rapidement absorbé à partir du site d'injection. Largement distribué dans les tissus et les fluides corporels. La benzylpénicilline pénètre bien à travers la barrière placentaire, la BHE lors de l'inflammation des méninges. T1/2 - 30 min. Excrété avec l'urine.

Utilisation du médicament benzylpénicilline pendant la grossesse

Pendant la grossesse, cela est possible si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Au moment du traitement doit arrêter l'allaitement.

Contre-indications à l'utilisation du médicament Benzylpénicilline

Hypersensibilité aux pénicillines dans l'histoire.

Effets secondaires du médicament benzylpénicilline

Réactions allergiques : choc anaphylactique, urticaire, œdème de Quincke, fièvre/frissons, céphalées, arthralgie, éosinophilie, néphrite interstitielle, bronchospasme, éruptions cutanées. Autres: pour le sel de sodium - violation de la contractilité du myocarde ; pour le sel de potassium - arythmie, arrêt cardiaque, hyperkaliémie. Avec administration endolombaire - réactions neurotoxiques : nausées, vomissements ; augmentation de l'excitabilité réflexe, symptômes méningés, convulsions, coma.

Dosage et administration de la benzylpénicilline

La posologie varie en fonction du type et de la gravité de l'infection ; doses approximatives recommandées : adultes - 1,8 à 3,6 g (3 à 6 millions d'UI) par jour en 4 (6) doses. Dans les infections graves (méningite, septicémie) - jusqu'à 200 (300) mg / kg (0,33-0,5 million UI / kg) par jour en 4 à 6 doses. Dans ces cas, le traitement est débuté par une injection intraveineuse lente ou par une perfusion rapide (20 à 40 millions, en utilisant du glucose à 5 % comme diluant). Enfants : 30 à 90 mg/kg (50 000 à 150 000 UI/kg) par jour en 4 à 6 doses fractionnées. Cela correspond à environ 240 mg 4 fois par jour pour les enfants de 5 mois à 2 ans ; 300 à 600 mg 4 fois par jour pour les enfants de 2 à 6 ans et 450 à 900 mg 4 fois par jour pour les enfants de 7 à 12 ans. Dans les infections graves (méningite, septicémie) - jusqu'à 300 mg / kg (0,5 million d'UI / kg) par jour en 4 à 6 doses. Dans ces cas, le traitement est débuté par une injection intraveineuse lente ou par une perfusion rapide (20 à 40 minutes, en utilisant du glucose à 5 % comme diluant). La benzylpénicilline peut également être utilisée par voie intramusculaire. La dilution de la benzylpénicilline pour perfusion doit être effectuée immédiatement avant utilisation, car l'activité de l'antibiotique est rapidement réduite dans les solutions pour perfusion. La durée du traitement dépend des indications et du tableau clinique. Les doses recommandées pour les maladies individuelles sont les suivantes : méningite et/ou septicémie causées par des méningocoques - 180-240 mg/kg (0,3-0,4 million UI/kg) par jour en 4-6 doses, sous forme d'injections IV lentes ou de perfusions pour au moins 5 jours ; méningite et / ou septicémie causées par des pneumocoques - 240 à 300 mg / kg (0,4 à 0,5 million d'UI / kg) par jour en 4 à 6 doses, sous forme d'injection intraveineuse lente ou de perfusion pendant au moins 10 jours; infections causées par le clostridium - 9 à 12 g (15 à 20 millions d'UI) par jour pour les adultes et 180 mg / kg (0,3 million d'UI / kg) par jour pendant 1 semaine en complément d'un traitement antitoxinique; endocardite streptococcique - 6 à 12 g (10 à 20 millions d'UI) par jour pour les adultes et 180 mg / kg (0,3 million d'UI) pour les enfants pendant 2 à 4 semaines; syphilis congénitale - 30 mg / kg (50 000 UI / kg) par jour IM ou IV en 2 doses fractionnées pendant 2 semaines.

Surdosage de benzylpénicilline

Symptômes : convulsions, troubles de la conscience. Traitement : sevrage médicamenteux, thérapie symptomatique.

Interactions du médicament Benzylpénicilline avec d'autres médicaments

Le probénécide, en réduisant l'excrétion rénale, augmente les taux sanguins.

Précautions d'emploi de la benzylpénicilline

In / in, endolumbally et dans la cavité est administré uniquement en milieu hospitalier. Il est nécessaire d'utiliser les préparations de benzylpénicilline uniquement selon les instructions et sous surveillance médicale. Il faut rappeler que l'utilisation de doses insuffisantes de benzylpénicilline (ainsi que d'autres antibiotiques) ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent au développement de souches résistantes de micro-organismes. En cas de résistance, le traitement avec un autre antibiotique doit être poursuivi. Le sel de novocaïne de benzylpénicilline est administré uniquement en / m. L'introduction in/in et endolombaire n'est pas autorisée. De toutes les préparations de benzylpénicilline, seul le sel de sodium est administré par voie endo-lombale. Dans l'asthme bronchique, le rhume des foins et d'autres maladies allergiques, la benzylpénicilline est utilisée avec prudence lors de la prescription d'antihistaminiques. Avec le développement de réactions allergiques chez les patients, le médicament doit être arrêté. Chez les patients affaiblis, les nouveau-nés, les personnes âgées sous traitement à long terme, le développement d'une surinfection causée par une microflore résistante aux médicaments (champignons ressemblant à des levures, microorganismes gram-négatifs) est possible. Étant donné qu'avec l'administration orale à long terme d'antibiotiques, la microflore intestinale qui produit les vitamines B1, B6, B12, PP peut être supprimée, il est conseillé aux patients de prescrire des vitamines du groupe B pour prévenir l'hypovitaminose (maximum 5 jours ) il n'y a pas d'effet, il est nécessaire de passer à un traitement avec un autre antibiotique ou une polythérapie.

Conditions de stockage du médicament Benzylpénicilline

Liste B. : Dans un endroit à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 30°C. solution préparée pour injections 24 heures (au réfrigérateur 72 heures), pour perfusions - 12 heures (au réfrigérateur - 24 heures).

Durée de conservation du médicament benzylpénicilline

Appartenance du médicament Benzylpénicilline à la classification ATX :

J Antimicrobiens à usage systémique

J01 Antimicrobiens à usage systémique

J01C Antibiotiques bêta-lactamines - pénicillines

J01CE Pénicillines sensibles aux bêta-lactamases

Instructions pour l'utilisation médicale du médicament

Description de l'action pharmacologique

Antibiotique du groupe de la pénicilline biosynthétique. Il a un effet bactéricide en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes.

Actif contre les bactéries gram-positives : Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (dont Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; bactéries gram-négatives : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ; bâtonnets sporulés anaérobies; ainsi que Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Les souches de Staphylococcus spp., productrices de pénicillinase, sont résistantes à l'action de la benzylpénicilline. Se décompose en milieu acide.

Le sel de novocaïne de la benzylpénicilline par rapport aux sels de potassium et de sodium se caractérise par une durée d'action plus longue.

Indications pour l'utilisation

Infections généralisées graves (méningite, septicémie, infection gonococcique disséminée), endocardite streptococcique, syphilis congénitale, abcès, infections des voies respiratoires (pneumonie), infections cutanées (érysipèle), lymphadénite et lymphangite, ostéomyélite, charbon, tétanos, gangrène gazeuse.

Formulaire de décharge

Benzylpénicilline

Benzylpénicilline

Benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 1 million d'unités

Benzylpénicilline
poudre pour préparation de solution pour administration intraveineuse et intramusculaire 500 000 unités

Benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 1 million d'unités

Benzylpénicilline
poudre pour la préparation d'une solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 1 million d'unités

Benzylpénicilline

Benzylpénicilline
poudre pour solution injectable 1 million UI

Benzylpénicilline

Benzylpénicilline
poudre pour solution injectable 5 millions UI

Pharmacodynamie

Viole la synthèse du peptidoglycane de la paroi cellulaire et provoque la lyse des micro-organismes.

Actif contre les bactéries gram-positives (Souches de Staphylococcus spp. qui ne forment pas de pénicillinase, Streptococcus spp., y compris Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, bacilles sporulés anaérobies, bacilles charbonneux, Actinomyces spp., ainsi que contre les coques gram-négatifs (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Pas efficace contre la plupart des bactéries gram-négatives, rickettsies, virus, protozoaires, champignons.

Avec l'administration / m de sels de sodium et de potassium de benzylpénicilline, la Cmax dans le sang est atteinte après 30 à 60 minutes, après 3 à 4 heures, des traces de l'antibiotique sont trouvées dans le sang. Le sel de novocaïne de benzylpénicilline est lentement absorbé et a un effet prolongé; après une seule injection sous forme de suspension, la concentration thérapeutique de pénicilline dans le sang dure jusqu'à 12 heures et la liaison aux protéines sanguines est de 60%. Il pénètre bien dans les organes, les tissus et les fluides biologiques, à l'exception du liquide céphalo-rachidien, de la prostate. Avec l'inflammation des méninges, il traverse la BHE. Lorsqu'il est instillé dans le sac conjonctival à des concentrations thérapeutiques, il se trouve dans le stroma de la cornée (il ne pénètre pratiquement pas dans l'humidité de la chambre antérieure lorsqu'il est appliqué par voie topique).

Les concentrations thérapeutiques dans la cornée et l'humidité de la chambre antérieure sont créées avec l'administration sous-conjonctivale (dans ce cas, la concentration dans le corps vitré n'atteint pas le niveau thérapeutique). Avec l'administration intravitréenne, T1 / 2 est d'environ 3 heures.Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (environ 10%) et sécrétion tubulaire (90%) inchangée. Chez les nouveau-nés et les nourrissons, l'excrétion ralentit, avec une insuffisance rénale T1 / 2 augmente à 4-10 heures.

Pharmacocinétique

Après administration i / m, il est rapidement absorbé à partir du site d'injection. Largement distribué dans les tissus et les fluides corporels. La benzylpénicilline pénètre bien à travers la barrière placentaire, la BHE lors de l'inflammation des méninges.

T1/2 - 30 min. Excrété avec l'urine.

Utilisation pendant la grossesse

Pendant la grossesse, cela est possible si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Au moment du traitement doit arrêter l'allaitement.

Contre-indications d'utilisation

Hypersensibilité aux pénicillines dans l'histoire.

Effets secondaires

Réactions allergiques : choc anaphylactique, urticaire, œdème de Quincke, fièvre/frissons, céphalées, arthralgie, éosinophilie, néphrite interstitielle, bronchospasme, éruptions cutanées.

Autres: pour le sel de sodium - violation de la contractilité du myocarde ; pour le sel de potassium - arythmie, arrêt cardiaque, hyperkaliémie.

Avec administration endolombaire - réactions neurotoxiques : nausées, vomissements ; augmentation de l'excitabilité réflexe, symptômes méningés, convulsions, coma.

Dosage et administration

La posologie varie en fonction du type et de la gravité de l'infection ; doses approximatives recommandées : adultes - 1,8 à 3,6 g (3 à 6 millions d'UI) par jour en 4 (6) doses. Dans les infections graves (méningite, septicémie) - jusqu'à 200 (300) mg / kg (0,33-0,5 million UI / kg) par jour en 4 à 6 doses. Dans ces cas, le traitement est débuté par une injection intraveineuse lente ou par une perfusion rapide (20 à 40 millions, en utilisant du glucose à 5 % comme diluant).

Enfants : 30 à 90 mg/kg (50 000 à 150 000 UI/kg) par jour en 4 à 6 doses fractionnées. Cela correspond à environ 240 mg 4 fois par jour pour les enfants de 5 mois à 2 ans ; 300 à 600 mg 4 fois par jour pour les enfants de 2 à 6 ans et 450 à 900 mg 4 fois par jour pour les enfants de 7 à 12 ans. Dans les infections graves (méningite, septicémie) - jusqu'à 300 mg / kg (0,5 million d'UI / kg) par jour en 4 à 6 doses. Dans ces cas, le traitement est débuté par une injection intraveineuse lente ou par une perfusion rapide (20 à 40 minutes, en utilisant du glucose à 5 % comme diluant). La benzylpénicilline peut également être utilisée par voie intramusculaire. La dilution de la benzylpénicilline pour perfusion doit être effectuée immédiatement avant utilisation, car l'activité de l'antibiotique est rapidement réduite dans les solutions pour perfusion.

La durée du traitement dépend des indications et du tableau clinique. Les doses recommandées pour les maladies individuelles sont les suivantes : méningite et/ou septicémie causées par des méningocoques - 180-240 mg/kg (0,3-0,4 million UI/kg) par jour en 4-6 doses, sous forme d'injections IV lentes ou de perfusions pour au moins 5 jours ; méningite et / ou septicémie causées par des pneumocoques - 240 à 300 mg / kg (0,4 à 0,5 million d'UI / kg) par jour en 4 à 6 doses, sous forme d'injection intraveineuse lente ou de perfusion pendant au moins 10 jours; infections causées par le clostridium - 9 à 12 g (15 à 20 millions d'UI) par jour pour les adultes et 180 mg / kg (0,3 million d'UI / kg) par jour pendant 1 semaine en complément d'un traitement antitoxinique; endocardite streptococcique - 6 à 12 g (10 à 20 millions d'UI) par jour pour les adultes et 180 mg / kg (0,3 million d'UI) pour les enfants pendant 2 à 4 semaines; syphilis congénitale - 30 mg / kg (50 000 UI / kg) par jour IM ou IV en 2 doses fractionnées pendant 2 semaines.

Surdosage

Symptômes : convulsions, troubles de la conscience.

Traitement : sevrage médicamenteux, thérapie symptomatique.

Interactions avec d'autres médicaments

Le probénécide, en réduisant l'excrétion rénale, augmente les taux sanguins.

Précautions d'emploi

In / in, endolumbally et dans la cavité est administré uniquement en milieu hospitalier.

Il est nécessaire d'utiliser les préparations de benzylpénicilline uniquement selon les instructions et sous surveillance médicale. Il faut rappeler que l'utilisation de doses insuffisantes de benzylpénicilline (ainsi que d'autres antibiotiques) ou l'arrêt trop précoce du traitement conduit souvent au développement de souches résistantes de micro-organismes. En cas de résistance, le traitement avec un autre antibiotique doit être poursuivi.

Le sel de novocaïne de benzylpénicilline est administré uniquement en / m. L'introduction in/in et endolombaire n'est pas autorisée. De toutes les préparations de benzylpénicilline, seul le sel de sodium est administré par voie endo-lombale.

Dans l'asthme bronchique, le rhume des foins et d'autres maladies allergiques, la benzylpénicilline est utilisée avec prudence lors de la prescription d'antihistaminiques.

Avec le développement de réactions allergiques chez les patients, le médicament doit être arrêté. Chez les patients affaiblis, les nouveau-nés, les personnes âgées sous traitement à long terme, le développement d'une surinfection causée par une microflore résistante aux médicaments (champignons ressemblant à des levures, microorganismes gram-négatifs) est possible. Étant donné qu'avec l'administration orale à long terme d'antibiotiques, la microflore intestinale qui produit les vitamines B1, B6, B12, PP peut être supprimée, il est conseillé aux patients de prescrire des vitamines du groupe B pour prévenir l'hypovitaminose.

Si aucun effet n'est noté après 2 à 3 jours après le début du médicament (maximum 5 jours), il est nécessaire de passer à un traitement avec un autre antibiotique ou une polythérapie.

Conditions de stockage

Liste B. : Dans un endroit à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 30°C.
solution préparée pour injections 24 heures (au réfrigérateur 72 heures), pour perfusions - 12 heures (au réfrigérateur - 24 heures).

Date de péremption

Appartenant à la classification ATX :

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Composition et forme de libération du médicament

Poudre pour solution injectable finement cristallin, blanc, avec une légère odeur caractéristique.

Flacons de 10 ml (1) - boîtes en carton.
Flacons de 10 ml (50) - boîtes en carton.

effet pharmacologique

Antibiotique du groupe de la pénicilline biosynthétique. Il a un effet bactéricide en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes.

Actif contre les bactéries gram-positives : Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (dont Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; bactéries gram-négatives : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ; bâtonnets sporulés anaérobies; ainsi que Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Les souches de Staphylococcus spp., productrices de pénicillinase, sont résistantes à l'action de la benzylpénicilline. Se décompose en milieu acide.

Le sel de potassium de benzylpénicilline est utilisé uniquement en/m et s/c, aux mêmes doses que le sel de sodium de benzylpénicilline.

Le sel de novocaïne de benzylpénicilline est utilisé uniquement dans / m. La dose thérapeutique moyenne pour les adultes: unique - 300 000 UI, quotidienne - 600 000 UI. Enfants de moins de 1 an - 50 000-100 000 U / kg / jour, plus de 1 an - 50 000 U / kg / jour. Multiplicité d'introduction 3-4 fois/jour.

La durée du traitement par la benzylpénicilline, en fonction de la forme et de la gravité de l'évolution de la maladie, peut aller de 7 à 10 jours à 2 mois ou plus.

Effets secondaires

Du système digestif : diarrhée, nausées, vomissements.

Effets dus à l'action chimiothérapeutique : candidose vaginale, candidose buccale.

Du côté du système nerveux central : lors de l'utilisation de benzylpénicilline à fortes doses, en particulier lors d'une administration endolombaire, des réactions neurotoxiques peuvent se développer: nausées, vomissements, augmentation de l'excitabilité réflexe, symptômes de méningisme, convulsions, coma.

Réactions allergiques : fièvre, urticaire, éruption cutanée, éruption cutanée sur les muqueuses, douleurs articulaires, éosinophilie, œdème de Quincke. Des cas de choc anaphylactique avec une issue fatale sont décrits.

interaction médicamenteuse

Le probénécide réduit la sécrétion tubulaire de benzylpénicilline, en conséquence, la concentration de cette dernière dans le sang augmente et la demi-vie augmente.

En cas d'utilisation simultanée d'antibiotiques à effet bactériostatique (tétracycline), l'effet bactéricide de la benzylpénicilline diminue.

instructions spéciales

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale, une insuffisance cardiaque, une prédisposition aux réactions allergiques (en particulier aux allergies médicamenteuses), une hypersensibilité aux céphalosporines (en raison de la possibilité d'allergie croisée).

Si après 3-5 jours après le début de l'application de l'effet n'est pas observé, vous devez passer à l'utilisation d'autres antibiotiques ou à une thérapie combinée.

En relation avec la possibilité de développer une surinfection fongique, il est conseillé de prescrire des médicaments antifongiques dans le traitement par la benzylpénicilline.

Il convient de garder à l'esprit que l'utilisation de la benzylpénicilline à des doses sous-thérapeutiques ou l'arrêt précoce du traitement conduit souvent à l'émergence de souches résistantes d'agents pathogènes.

Grossesse et allaitement

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit décider de l'arrêt de l'allaitement.

Pour la fonction rénale altérée

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.

La benzylpénicilline est un antibiotique du groupe des pénicillines biosynthétiques. Le médicament a un effet bactéricide, inhibant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes.

Forme et composition de la version

La benzylpénicilline est disponible sous la forme d'une poudre cristalline blanche pour solution injectable. La poudre a une légère odeur caractéristique. Un flacon contient du sel de sodium de benzylpénicilline 125 000, 250 000, 500 000 ou 1 000 000 UI.

Indications pour l'utilisation

Le médicament est prescrit pour les maladies causées par des micro-organismes sensibles à la benzylpénicilline:

• État septique;
• Pneumonie focale et croupeuse ;
• Pyémie ;
• Septicémie;
• empyème pleural;
• Méningite;
• Endocardite septique (aiguë et subaiguë);
• Infections des voies biliaires et urinaires ;
• Ostéomyélite chronique et aiguë ;
• Angine;
• Diphtérie;
• érésipèle;
• Scarlatine;
• actinomycose;
• Blennorragie;
• Syphilis;
• Blennorée;
• maladies ORL;
• Anthrax;
• maladies oculaires;
• Infections purulentes des tissus mous, de la peau et des muqueuses ;
• Maladies purulentes-inflammatoires en pratique obstétricale et gynécologique.

Contre-indications

Une contre-indication à l'utilisation de la benzylpénicilline est l'hypersensibilité au médicament et à d'autres antibiotiques du groupe des céphalosporines et des pénicillines.

Chez les patients épileptiques, la benzylpénicilline ne doit pas être administrée par voie endo-lombale.

Mode d'application et dosage

Le schéma posologique du médicament est individuel. Selon les instructions, la benzylpénicilline est administrée par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et endolumballale.

La dose quotidienne pour les adultes (avec administration intramusculaire et intraveineuse) varie entre 250 000 et 60 000 000 UI, pour les bébés jusqu'à un an - de 50 000 à 100 000 UI / kg, pour les enfants de plus d'un an - 50 000 UI / kg de corps lester. Si nécessaire, vous pouvez augmenter la dose quotidienne à 200 000-300 000 UI / kg et, pour des raisons de santé, jusqu'à 500 000 UI / kg. En règle générale, la fréquence d'administration du médicament varie de 4 à 6 fois par jour.

La posologie de la benzylpénicilline avec la voie d'administration endolombaire dépend de la maladie et de la gravité de son évolution. Les adultes sont prescrits 5000-10000 UI, les enfants - de 2000 à 5000 UI. La poudre est diluée dans une solution de NaCl à 0,9% ou dans de l'eau stérile spéciale pour injection à raison de 1000 UI/ml. Immédiatement avant l'injection, 5 à 10 ml de liquide céphalo-rachidien sont prélevés, qui sont ajoutés à la solution antibiotique dans un rapport 1:1.

Pour les infiltrats d'écaillage, la benzylpénicilline est utilisée par voie sous-cutanée à raison de 100 000 à 200 000 UI pour 1 ml de solution de novocaïne à une concentration de 0,25 à 0,5%.

La durée du traitement dépend de la gravité de l'évolution et de la forme de la maladie. En moyenne, cela va de 7-10 jours à deux mois, et parfois plus.

Effets secondaires

Lors de l'utilisation de la benzylpénicilline, les effets indésirables suivants peuvent survenir :

• Nausées, vomissements et diarrhée du système digestif;
• Candidose de la cavité buccale et du vagin, due à l'effet chimiothérapeutique du médicament;
• Excitabilité réflexe accrue, symptômes de méningisme, états convulsifs et même coma du côté du système nerveux central ;
• Éruption cutanée sur la peau et les muqueuses, douleurs articulaires, fièvre, urticaire, œdème de Quincke, éosinophilie et autres réactions allergiques pouvant aller jusqu'au choc anaphylactique mortel.

instructions spéciales

La prudence nécessite l'utilisation de la benzylpénicilline chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque et d'insuffisance rénale, ainsi que de prédisposition aux allergies (en particulier médicamenteuses).

En l'absence d'effet thérapeutique, 3 à 5 jours après le début du traitement, vous devez vous tourner vers une polythérapie ou changer d'antibiotique.

Lors de l'utilisation de benzylpénicilline, il est conseillé de prescrire des médicaments antifongiques en raison de la forte probabilité de développer une surinfection fongique.

Il est nécessaire de respecter strictement les dosages et la durée du traitement indiqués dans les instructions pour la benzylpénicilline, car des doses sous-thérapeutiques ou l'arrêt précoce du traitement peuvent entraîner l'émergence de souches résistantes de micro-organismes.

Analogues

Les analogues structurels du médicament sont:

• sel de novocaïne de benzylpénicilline ;
• Sel de sodium de la pénicilline G ;
• Benzylpénicilline-KMP.

Termes et conditions de stockage

Selon les instructions, la benzylpénicilline doit être conservée dans un endroit sec, à l'abri de la lumière directe du soleil, à une température ne dépassant pas 10 ° C. La durée de conservation de l'antibiotique est de 2 ans.

La pénicilline est la toute première au monde, qui est devenue un véritable salut pour des millions de personnes. Avec son aide, les médecins ont pu déclarer la guerre à des maladies considérées comme mortelles à l'époque : pneumonie, tuberculose,. Cependant, le traitement des pathologies à l'aide d'antibiotiques ne doit être effectué qu'après l'établissement d'un diagnostic précis et strictement selon la prescription du médecin.

Historique de la découverte

La découverte des propriétés antibactériennes de la pénicilline a eu lieu en 1928. Le célèbre scientifique Alexander Fleming, à la suite d'une expérience ordinaire avec des colonies, a trouvé des taches de moisissure ordinaire dans certaines tasses avec des cultures.

Après une étude plus approfondie, il s'est avéré qu'il n'y avait pas de bactéries nocives dans les tasses avec des taches de moisissure. Par la suite, c'est à partir d'une moisissure verte ordinaire qu'est dérivée une molécule capable de tuer les bactéries. C'est ainsi qu'est né le premier antibiotique moderne, la pénicilline.

Groupe Pénicillium

De nos jours, les pénicillines sont tout un groupe d'antibiotiques produits par certains types de moisissures (genre Penicillium).

Ils peuvent être actifs contre des groupes entiers de micro-organismes gram-positifs, ainsi que certains gram-négatifs : staphylocoques, spirochètes, méningocoques.

Les pénicillines appartiennent à un grand groupe d'antibiotiques bêta-lactamines qui contiennent une molécule cyclique spéciale de bêta-lactamines.

Les indications

Les antibiotiques du groupe de la pénicilline sont utilisés dans le traitement d'un grand nombre de maladies infectieuses. Ils sont prescrits pour la sensibilité des microorganismes pathogènes au médicament pour le traitement des pathologies suivantes :

• de nombreux types de pneumonie;
• ostéomyélite;
• infections du système génito-urinaire, la plupart du tube digestif;
• scarlatine;
• diphtérie;
• anthrax;
• maladies gynécologiques;
• les maladies des organes ORL ;
• la syphilis, la gonorrhée et bien d'autres.

De plus, ce type d'antibiotique est utilisé dans le traitement des plaies infectées par des bactéries. En tant que prophylaxie des complications purulentes, le médicament est prescrit dans la période postopératoire.

Le médicament peut être utilisé dans l'enfance avec une septicémie ombilicale, une pneumonie, une otite chez les nouveau-nés et les nourrissons, également en bas âge. La pénicilline est également efficace dans la pleurésie purulente et la méningite.

L'utilisation de la pénicilline en médecine:

Contre-indications

L'utilisation de la série pénicilline pour le traitement des infections n'est pas toujours possible. Il est strictement interdit de prendre le médicament aux personnes ayant une sensibilité élevée au médicament.

L'utilisation de cet antibiotique est également contre-indiquée chez les patients souffrant d'asthme d'origines diverses, de rhume des foins, ayant des antécédents de prise ou d'autres sur la substance active.

Formulaire de décharge

Les sociétés pharmacologiques modernes produisent des préparations de pénicilline pour injections ou sous forme de comprimés. Les moyens d'injection intramusculaire sont produits dans des flacons (en verre), scellés avec des bouchons en caoutchouc et surmontés de bouchons en métal. Avant administration, le substrat est dilué avec du chlorure de sodium ou de l'eau pour injection.

Les comprimés sont produits dans des emballages cellulaires avec un dosage de 50 à 100 000 unités. Il est également possible de produire des pastilles d'ecmolyn pour la résorption. La posologie dans ce cas ne dépasse pas 5 000 unités.

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action de la pénicilline consiste à inhiber les enzymes impliquées dans la formation de la paroi cellulaire des micro-organismes. La membrane cellulaire protège les bactéries des influences environnementales, les violations de sa synthèse entraînent la mort d'agents pathogènes.

C'est l'effet bactéricide du médicament. Il agit sur certaines variétés de bactéries gram-positives (streptocoques et staphylocoques), ainsi que sur plusieurs variétés de bactéries gram-négatives.

Il convient de noter que les pénicillines ne peuvent affecter que les bactéries qui se multiplient. Les cellules inactives ne construisent pas de membranes, elles ne meurent donc pas en raison de l'inhibition enzymatique.

Mode d'emploi

L'effet antibactérien de la pénicilline est obtenu par injection intramusculaire, par ingestion et également par action locale. Le plus souvent, la forme d'injection est utilisée pour le traitement. Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le médicament est rapidement absorbé dans le sang.

Cependant, après 3-4 heures, il disparaît complètement du sang. Par conséquent, l'administration régulière de médicaments à intervalles réguliers de 4 fois par jour est recommandée.

Il est permis d'administrer le médicament par voie intraveineuse, sous-cutanée et également dans le canal rachidien. Pour le traitement de la pneumonie complexe, de la méningite ou de la syphilis, un régime spécial est prescrit, que seul un médecin peut prescrire.

Lors de la prise de pénicilline sous forme de comprimés, la posologie doit également être déterminée par le médecin. En règle générale, 250 à 500 mg toutes les 6 à 8 heures sont prescrits pour les infections bactériennes. Si nécessaire, une dose unique peut être augmentée à 750 mg. Les comprimés doivent être pris une demi-heure avant les repas ou 2 heures après. La durée du cours dira le médecin.

Effets secondaires

Étant donné que les pénicillines sont un médicament naturel, elles ont une toxicité minimale parmi d'autres groupes d'antibiotiques dérivés artificiellement. Cependant, la survenue de réactions allergiques est toujours possible.

Laver la forme de comprimé de pénicilline avec une grande quantité de liquide. En cours de traitement avec des antibiotiques de la série des pénicillines, il est important de ne pas sauter les doses recommandées, car l'effet du médicament peut être affaibli. Si cela se produit, la dose oubliée doit être prise dès que possible.

Il arrive qu'après 3 à 5 jours après la prise ou l'administration régulière du médicament, il n'y ait aucune amélioration, alors vous devriez consulter un médecin pour ajuster le cours du traitement ou la dose du médicament. Il n'est pas recommandé d'interrompre le traitement sans consulter un médecin.

Règles d'utilisation des antibiotiques:

interaction médicamenteuse

Lors de la prescription de pénicilline, il convient de prêter attention à son interaction avec les autres médicaments utilisés. Vous ne pouvez pas combiner cet antibiotique avec les médicaments suivants :

1. réduit l'efficacité des antibiotiques à base de pénicilline.
2. Les aminoglycosides sont capables d'entrer en conflit avec la pénicilline sous l'aspect chimique.
3. Les sulfamides réduisent également l'effet bactéricide.
4. Thrombolytiques.

Le prix de la pénicilline

La pénicilline est considérée comme l'un des médicaments antibactériens les moins chers. Le prix de 50 bouteilles de poudre pour créer une solution varie de 280 à 300 roubles. Le coût des comprimés 250 mg numéro 30 est d'un peu plus de 50 roubles.

bon marché

Les analogues bon marché de la pénicilline comprennent l'ampicilline et la bicilline. Leur coût sous forme de comprimés ne dépasse pas non plus 50 roubles.

Synonymes de drogue

Les synonymes du médicament sont appelés procaïne-benzylpénicilline, benzylpénicilline sodique, potassium, sel de novocaïne.

Analogues naturels

Les pénicillines médicinales naturelles comprennent :

• phéncoxyméthylpénicilline ;
• Benzathine benzylpénicilline;
• Sels de benzylpénicilline (sodium, potassium, novocaïne).

Conditions de délivrance en pharmacie

Sur ordonnance.

Conditions de stockage et durée de conservation