Лечение ретинолом. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ретинол - способ применения

Из этой статьи Вы узнаете:

• эффективен ли ретинол для кожи лица – отзывы дерматологов,
• ретинол – инструкция по применению в домашних условиях.

Ретинол – это одна из многочисленных форм витамина А, который используется в косметологии для лечения угревой сыпи, уменьшения глубины морщин и других признаков старения кожи, вызванных солнечным воздействием. Но с ретинолом не так все просто, т.к. существуют несколько его форм, из которых одни более эффективны, другие – менее.

Как мы уже сказали – ретинол является только одной из форм витамина А. Группу препаратов, куда входят различные формы и производные витамина А, а также его структурные и синтетические аналоги – называют ретиноидами. Для омоложения кожи лица в косметологии применяются, как правило, следующие формы витамина А (ретиноидов) –

• истинный ретинол,
• эфиры ретинола (ретинола ацетат, ретинола пальмитат и др.),
• ретинальдегид,
• ретиноевая кислота.

Таким образом, истинный ретинол и наиболее часто встречающиеся в косметике эфиры ретинола – это совершенно разные формы витамина А. На рис.2 мы указали эти формы в порядке убывания их эффективности, и чуть ниже мы сравним их значительно подробнее.

Формы ретинола и их действие в кремах –

Единственной эффективной формой витамина А, которая способна воздействовать на клетки кожи – является чистая ретиноевая кислота. Все остальные перечисленные формы витамина А после нанесения на кожу должны еще превратиться в ретиноевую кислоту (путем циклов химической трансформации), прежде чем смогут подействовать на клетки кожи. Т.е. большинство ретиноидов являются только предшественниками ретиноевой кислоты.

Этот метаболизм форм витамина А выглядит следующим образом –
ретинола ацетат и ретинола пальмитат (эфиры ретинола) – являются самыми далекими предшественниками ретиноевой кислоты. При нанесении на кожу они сначала превращаются в истинный ретинол. Последний трансформируется в ретинальдегид, который в свою очередь превращается уже в ретиноевую кислоту.

Ретиноевая кислота является не только единственно эффективной формой витамина А, но и самой сильной. Препараты на ее основе (например, Tretinoin и Isotrtinoin) – чрезвычайно сильные, отлично помогают от морщин и других признаков старения кожи, но являются рецептурными, т.к. обладают и сильным раздражающим действием на кожу. Эти препараты являются рецептурными. Поэтому в антивозрастной косметике используются более слабые формы витамина А.

Важно : есть строгая закономерность – чем больше циклов трансформации требуется исходной форме витамина А в составе косметического средства до ретиноевой кислоты, тем слабее будет эффект. Т.е. самыми неэффективными формами будут эфиры ретинола (ретинола ацетат и ретинола пальмитат). Истинный ретинол будет сильнее и эффективнее его эфиров, но уступать по силе ретинальдегиду, которому нужен всего лишь 1 цикл трансформации до ретиноевой кислоты.

После всех превращений из ретинола (и тем более его эфиров) получается не так уж много ретиноевой кислоты, что создает лишь ее небольшую концентрацию в коже. Это связано с двумя причинами: во-первых трансформация всегда происходит не в полном объеме, а во-вторых – ретиноиды являются не стабильными соединениями и быстро разрушаются.

Новейшие крема со стабилизированным витамином А –
в последние годы на американский рынок вышла новая запатентованная стабилизированная форма ретинальдегида под брендом «IconicA». Это единственная на сегодняшний день и первая в мире форма витамина А, которую удалось стабилизировать при помощи технологии микрокапсулирования.

Технология гарантирует, что ретинальдегид не распадется во время нанесения на кожу и при трансформации до ретиноевой кислоты, что повышает эффективность таких косметических средств. Примерами таких средств могут сложить крема и сыворотки от компании «SIRCUIT ® Cosmeceuticals» –

• крем SIRCUIT ® «Supernatural-A» (рис.3),
• сыворотка SIRCUIT ® «Infusion-A» (рис.4).

Ретинол: отзывы дерматологов

Ретиноевая кислота, в которую превращается ретинол после нанесения на кожу – оказывает свое влияние как на поверхностные слои кожи (эпидермис), так и на глубокие слои кожи, где она стимулирует выработку коллагена. Выраженность этих эффектов будет зависеть от концентрации ретинола в составе средства.

Эффекты ретинола –

1) Борется с акне – это происходит благодаря тому, что ретиноевая кислота устраняет гиперкератоз эпителия волосяных фолликулов, который заключается в чрезмерном накоплении слущенных эпителиальных клеток в просвете фолликула, что приводит к закупорке пор комедонами (угрями). Во-вторых – ретиноевая кислота способствует уменьшению продукции секрета сальных желез, а также растворяет субстанцию, из которой состоят угри, что способствует очищению пор. Именно поэтому ретиноиды являются лучшими средствами для лечения .

2) Уменьшает толщину поверхностного рогового слоя эпидермиса за счет ускорения отшелушивания омертвевших клеток, что позволяет коже иметь более ровную текстуру и выглядеть моложе.

3) Увеличивает толщину глубоких слоев эпидермиса, повышая этим его гидрофобные свойства (таким образом уменьшается испарение влаги с поверхности кожи, что будет поддерживать ее увлажнение).

4) Усиливает выработку коллагена и эластина в дермальном слое кожи (за счет стимуляции функции фибробластов). Соответственно, это способствует уменьшению глубины морщин и тонких линий на лице, а также увеличивает упругость кожи.

6) Осветляет пигментные пятна.

Концентрация ретинола и его эффективность –

Большинство средств с ретинолом содержат только о,1% его концентрацию (что = 0,0025% ретиноевой кислоты). Лишь немногие средства содержат лечебную концентрацию ретинола в 0,4%, и только лишь очень редкие средства содержат 1% и более ретинола в своем составе. Подавляющее большинство производителей вообще не указывают концентрацию ретинола.

Считается, что концентрация ретинола от 0,1% до 1% (истинного ретинола, а не его эфиров) – является наиболее оптимальной для антивозрастной косметики. По своей активности и действию, такая концентрация сохраняет свои свойства и не вызывает сильных кожных реакций, поэтому может свободно использоваться с любого возраста. Если же в купленном креме содержится не истинный ретинол, а его эфиры, то концентрация должна быть еще на порядок выше.

Результаты исследований эффективной концентрации ретинола :

• Применение ретинола с 0,1% концентрацией –
  отзывы косметологов и пациентов показывают, что даже если ежедневно применять косметический крем с ретинолом низкой 0,1% концентрации – кожа все равно становится ровнее, мягче, более гладкой, с ровным матовым цветом.

  Правда это происходит за более длительный период времени (только через 6-8 месяцев), и не стоит ожидать уменьшения морщин. Т.е. основные улучшения будут касаться улучшения тона, текстуры кожи. Причем, чтобы добиться такого эффекта обязательно нужно параллельно использовать солнцезащитные средства (желательно со степенью защиты SPF 30).

• Применение ретинола с 0,4% концентрацией –
  проведенные исследования средств с 0,4% концентрацией ретинола (схема применения: 3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев) – показали значимые улучшения и изменения в клетках стареющей кожи и даже небольшое уменьшение глубины мелких морщинок (ссылка на исследование).

• Использование концентрации ретинола в 1% –
  такая высокая концентрация практически приближается по эффективности к средствам на основе чистой ретиноевой кислоты (1% ретинола примерно равен 0,025% ретиноевой кислоты). Такие средства уже вызывают в первое время раздражение и шелушение кожи, что в принципе говорит о том, что они действительно работают.

Ретинол: цена

Профессиональные средства с ретинолом стоят дорого, особенно эта касается косметических средств с лечебными дозировками чистого ретинола от 0,4 до 1%, либо средств на основе ретинальдегида (который по эффективности еще выше, чем чистый ретинол). Ретинол: цена за продукты известных производителей составит в среднем…

• Крем SkinСeuticals «Retinol 0.3» –
  содержит 0,3% ретинола; стоит от 5500 рублей в фирменном российском интернет-магазине.

• Крем SkinСeuticals «Retinol 1.0» –
  содержит 1,0% ретинола; купить можно на Amazon или Ebay (примерно за 76$).

• Продукты компании SIRCUIT ® –
  содержат одну из самых эффективных форм ретинола – стабилизированный 0,1% ретинальдегид. Крем SIRCUIT «Supernatural-A» стоит около 180$, сыворотка SIRCUIT ® «Infusion-A» – около 180$ (купить можно на Amazon или Ebay).

• Кремы компании La-Roche-Posay –
  содержат 0,3% ретинол; крем для лица Redermic-R – от 2200 рублей, а крем для кожи вокруг глаз Redermic-R Yeux – от 1900 рублей.

• Крем RoC «Retinol Correxion – Deep Wrinkle Nigh Cream» – от 1200 рублей.

Ретинола пальмитат и ретинола ацетат: цена

Эфиры ретинола в виде масляных растворов, например, ретинола пальмитат – цена составит всего около 100 рублей за упаковку. Для экономии вы можете самостоятельно добавлять в крем масляный раствор витамина А, но учтите, что если это и может быть эффективным, то лишь в очень небольшой степени. Причем, лучше брать ретинола пальмитат, т.к. он немного более эффективен, чем ретинола ацетат.

Покупать эти масляные растворы лучше всего во флаконах или в капсулах. А вот растворы в ампулах после вскрытия можно тут же выбрасывать, т.к..

Кому подойдет косметика с ретинолом –

Ретинол для кожи лица – отзывы дерматологов и косметологов сходятся на том, что антивозрастная косметика с ретинолом отлично подойдет либо для профилактики старения кожи, либо для кожи с первыми признаками увядания (для выравнивания ее тона и текстуры, а также умеренного увеличения упругости).

Косметологи рекомендуют ретинол для кожи, начиная с 28 лет, когда еще только-только начинают проявляться первые признаки усталости кожи. Хороший косметический крем или сыворотка с ретинолом будут являться отличной альтернативой препаратам с чистой ретиноевой кислотой, если…

• если кожа пациента еще молодая, но уже начинают проявляться первые признаки увядания,
• если до этого никогда не применялись другие ретиноиды,
• если на коже имеются легкие неровности и пигментные пятна,
• если кожа очень чувствительная, тонкая или раздражительная.

Также косметические средства с ретинолом необходимы для привыкания кожи к витамину А, если вы планируете использовать сильнодействующие ретиноиды типа Третиноина. Предварительное использование средств с ретинолом в течение нескольких месяцев – позволит значимо уменьшить выраженность побочных эффектов (сухости, покраснения, жжения кожи).

Косметика с ретинолом вам точно НЕ подойдет, если…

…если вы хотите достичь значимых изменений в коже, например, значительного сокращения средних и глубоких морщин, тонких линий на лице, а также добиться значимого увеличения ее упругости, выраженного выравнивания текстуры и тона кожи. Исследования показали, что оптимальная эффективная концентрация чистой ретиноевой кислоты для значимого уменьшения средних и глубоких морщин составляет от 0,025 до 0,05%.

Подробнее об использовании рецептурных форм ретиноидов для уменьшения средних и глубоких морщин, результатах клинических исследований, отзывах – читайте в статьях:

Примеры средств с Третиноином и Изотретиноином: фото

Ретинол – инструкция по применению

Научиться правильно применять косметику с ретинолом, а тем более профессиональные крема с топическими ретиноидами на основе чистой ретиноевой кислоты – целая наука. Ниже мы суммировали все основные рекомендации по применению ретинола.

1. Планирование –

Коже требуется около 4-6 месяцев, чтобы привыкнуть к ретинолу. Поэтому, планируйте начало применения заранее, чтобы в первые месяцы не было никаких серьёзных «выходов в свет» (свадеб, выпускных и проч.). В большей степени это актуально для средств с высокими концентрациями ретинола, либо для людей с очень чувствительной и/или сухой кожей.

Также нужно правильно выбрать и сезон, когда вы начнете использовать средства с ретинолом. Ретинол высушивает кожу в некоторой степени, поэтому зима – не лучшее время для начала его применения. Не смотря на то, что ретинол повышает чувствительность кожи к солнцу – его можно использовать летом, но при условии, что вы будете постоянно применять средства с высокой степенью защиты от солнца (минимум SPF 30), а также пользоваться широкополыми шляпами, закрывающими лицо от солнца.

2. Проведите ревизию косметических средств –

Избавьтесь от любой косметики на период применения ретинола, которая хоть немного обладает раздражающим эффектом. Например, нельзя будет использовать –

3. Кожа должна быть чистой и сухой –

Перед применением ретинола кожа лица должна быть вымыта с мягким очищающим средством и после этого – очень хорошо высушена. После умывания стоит подождать 15-20 минут перед тем, как начать нанесение крема с ретинолом. Это позволит уменьшить проявление сухости, шелушения и раздражения. Также после нанесения ретинола через 15 минут можно нанести сверху увлажняющий крем, который «загерметизирует» ретинол на коже и дополнительно поможет избежать раздражения.

4. Используйте только малое количество ретинола –

Выдавливайте крем с ретинолом размером с горошину, не больше. Этого количества должно хватить на всю область лица. Избегайте попадания ретинола на чувствительные области и слизистые оболочки губ, век, носа.

5. Наносите крем с ретинолом для лица только на ночь –

Солнечный свет разрушает молекулы ретинола и, кроме того, применение ретинола днем может вызвать пигментацию на коже, даже если вы будете использовать средства от солнца. Поэтому лучше всего наносить крем с ретинолом именно перед сном.

6. Обязательно используйте солнцезащитный крем –

Поскольку ретинол отшелушивает мертвые клетки с поверхности кожи, удаляя естественную защиту кожи от воздействия ультрафиолетовых лучей, каждое утро перед выходом на улицу обязательно наносите солнцезащитный крем широкого спектра, желательно со степенью защиты SPF 30.

7. План применения ретинола –

Большинство дерматологов и косметологов предлагают начинать применение крема с ретинолом по схеме: сначала применять только каждый третий день (примерно в течение первых 2-х недель). Затем можете применять его уже через день, постепенно доводя до ежедневного применения. Следите за тем, как ваша кожа реагирует на ретинол.

Ретинол - это самый первый в ряду всех витаминов, если использовать алфавитную классификацию этих жизненно важных (о чем красноречиво свидетельствует их название) органических соединений. Да, это витамин А собственной персоной, который используется не только в профилактических, но и в терапевтических целях и находит применение, в первую очередь, в дерматологической практике. Биохимическая активность ретинола обусловлена самой структурой этого вещества, имеющего много ненасыщенных связей, которые он так и стремится насытить, «нанизав» на них структурные единицы других веществ. В этой связи витамин А является активным участником окислительно-восстановительных реакций. Ретинол стимулирует образование пуриновых и пиримидиновых оснований, принимает участие в обеспечении энергией обменных процессов, «готовя почву» для синтеза АТФ.

Теперь - немного о фармакокинетических «приключениях» ретинола в организме человека. Попав в желудочно-кишечный тракт, препарат подвергается эмульгированию желчными кислотами и абсорбируется ворсинками кишечника. Там ретинол превращается в эфир ретинилпальмитат, который «приклеивается» к специфическим липопротеидам, проникает в лимфу и в виде хиломикронов прибывает в печень, где после расщепления хиломикронов ретинол наконец-таки выходит на свободу. Следующая его цель - попасть в кровь и транспортироваться в органы и ткани, которые нуждаются в нем. Призвав на помощь транспортный белок альбумин, ретинол распределяется в организме. Причем делает это он неравномерно: больше всего ретинола поступает в печень и сетчатку глаза, наименьшее же количество витамина достается сердцу, почкам, легким, жировым депо, надпочечникам и другим эндокринным железам. Ретинол способен аккумулироваться в организме «до лучших времен», депонируясь в форме ретинолпальмитата, запасы которого со временем понемногу обновляются.

Выводится ретинол медленно, в связи с чем надо очень тщательно подходить к вопросу его дозирования, чтобы избежать кумуляции вещества в организме и предупредить вероятные побочные эффекты.

Рассказ о полезных свойствах ретинола будет долгим, но полезным и информативным. Препарат, катализируя процессы белкового синтеза, способствует росту костной и хрящевой ткани. Стимулирует регенерацию эпителиальной ткани и предупреждает гиперкератоз. Активирует процессы клеточного деления в эпителии, участвует в образовании РНК и сульфатированных гликозаминогликанов, от которых во многом зависит проницаемость клеточных и лизосомальных мембран. В этом смысле ретинол и сам не лыком шит: будучи «от рождения» липофильным, он встраивается в липидный слой мембраны и оказывает модифицирующий эффект на липиды мембраны. Ретинол управляет биосинтезом клеточных оболочек, предопределяя активность процессов дифференциации клеток. Регулирует функции однослойного сквамозного эпителия, являющегося защитным барьером организма от проникновения различных инфекций. Замечен ретинол и в тесных связях с иммунной системой: он стимулирует образование антител и активирует фагоцитарные процессы.

Ретинол выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: капсулы, драже, таблетки, капли и раствор для приема внутрь и наружного применения. При приеме ретинола следует знать, что он фармакологически не совместим с тетрациклиновым антибиотиками. Помня о возможной кумуляции препарат и потенцировании в связи с этим некоторых негативных побочных реакций, прием ретинола не рекомендуется сочетать с применением других препаратов, в состав которых включен витамин А.

Фармакология

Витамин А, относится к жирорастворимым витаминам. Оказывает многообразное влияние на жизнедеятельность организма. Играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. Ретинолу принадлежит важная роль в поддержании нормального состояния кожи и эпителия слизистых оболочек, обеспечении нормальной дифференциации эпителиальной ткани, в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Ретинол участвует в минеральном обмене, процессах образования холестерина, усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления. Местное действие опосредовано наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинолсвязывающих рецепторов. Тормозит процессы кератинизации, усиливает пролиферацию эпителиоцитов, омолаживает клеточные популяции и уменьшает количество клеток, которые идут по пути терминальной дифференцировки.

Полагают, что ретинол обладает противоопухолевым действием, которое, однако, не распространяется на неэпителиальные опухоли.

Форма выпуска

25 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Применяют внутрь, в/м, наружно.

Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым - до 33 000 МЕ/сут, при гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините - 50 000-100 000 МЕ/сут. При беременности и в период грудного вскармливания суточная доза ретинола - 10 000 МЕ/сут. Детям - 1000-5000 МЕ/сут в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи взрослым - 50 000-100 000 МЕ/сут, детям - 5000-20 000 МЕ/сут.

Масляные растворы можно также применять наружно - при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5-6 раз/сут и прикрывая марлей; одновременно применяют ретинол внутрь или в/м.

Взаимодействие

При одновременном применении с неомицином возможно уменьшение абсорбции ретинола.

Побочные действия

Гипервитаминоз А: у взрослых - сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей; у детей возможны повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания.

Возможно: повышение давления ликвора (у детей грудного возраста могут развиваться гидроцефалия и выпячивание родничка).

Показания

Гиповитаминоз и авитаминоз А. Заболевания глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век), заболевания и поражения кожи (отморожения, ожоги, раны, ихтиоз, гиперкератоз, псориаз, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы). Комплексная терапия рахита, гипотрофии, ОРЗ, хронических бронхолегочных заболеваний, эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени. Эпителиальные опухоли и лейкозы (с целью повышения устойчивости кроветворной ткани к действию цитостатиков при комплексной химиотерапии). Мастопатия (в составе комплекса негормональных средств).

Противопоказания

Желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит (возможно обострение заболевания), I триместр беременности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при остром и хроническом нефрите.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при остром и хроническом нефрите, при декомпенсации сердечной деятельности.

Для системного применения: гиповитаминоз и авитаминоз А в комплексной терапии инфекционных заболеваний, в т.ч. кори, дизентерии; заболеваний кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератоз, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивит), рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, в т.ч. трахеита, бронхита, пневмонии; эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени.

Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. атопический вне обострения), хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи; заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации; для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.

Форма выпуска препарата Ретинол

драже 33000 МЕ; банка (баночка) темного стекла 100, пачка картонная 1;

Драже 33000 МЕ; банка (баночка) полимерная 100, пачка картонная 1;

Драже 33000 МЕ; флакон (флакончик) полимерный 100, пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Ретинол

Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз).

Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран.

Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне.

Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации.

Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз.

Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников.

Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.

Фармакокинетика препарата Ретинол

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. О

Бразовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту.

Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам.

Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее - в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции.

Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл.

Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

Использование препарата Ретинол во время беременности

Наружное применение ретинола в период беременности и грудного вскармливания возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Противопоказания к применению препарата Ретинол

Гиперчувствительность, желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).

Побочные действия препарата Ретинол

Системные эффекты

Проявления гипервитаминоза A: у взрослых - сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица с последующим шелушением кожи, тошнота, рвота, возможно обострение заболеваний печени, болезненность в костях нижних конечностей; у детей - повышение температуры тела, сонливость, повышенная потливость, рвота, кожные высыпания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться гидроцефалия, выпячивание родничка).

С уменьшением дозы или при временной отмене препарата побочные явления проходят самостоятельно. В отдельных случаях в первый день применения могут возникать зудящие пятнисто-папулезные высыпания, требующие отмены препарата.

При назначении высоких доз при болезнях кожи через 7–10 дней лечения наблюдается обострение местной воспалительной реакции, которое не требует дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается.

При в/м инъекциях: болезненность в месте введения, образование инфильтратов.

При наружном применении: зуд и гиперемия в месте аппликации (требуют временной отмены препарата).

Способ применения и дозы препарата Ретинол

Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым - до 33000 МЕ/сут, при заболеваниях глаз (гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините) - 50000–100000 МЕ/сут.

Детям - 1000–5000 МЕ/сут, в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи: взрослым - 50000–100000 МЕ/сут, детям - 5000–10000–20000 МЕ/сут.

Передозировка препаратом Ретинол

При остром гипервитаминозе - сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.

Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.

Взаимодействия препарата Ретинол с другими препаратами

Не следует сочетать с другими препаратами, содержащими витамин А и ретиноиды (во избежание гипервитаминоза А). Несовместим с антибиотиками терациклинового ряда. Салицилаты и ГК уменьшают риск развития побочных эффектов. Эстрогены и пероральные контрацептивы, их содержащие, увеличивают плазменные концентрации витамина А.

Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, колестирамин, колестипол, неомицин (внутрь).

Меры предосторожности при приеме препарата Ретинол

Во избежание развития гипервитаминоза А не следует превышать рекомендуемых доз. Для лечения угревой сыпи требуются высокие дозы витамина А, что увеличивает риск токсических осложнений, поэтому при этой нозологии наиболее предпочтительны местные формы витамина А.

Условия хранения препарата Ретинол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Ретинол

Принадлежность препарата Ретинол к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A11 Витамины

A11C Витамины A и D и их комбинации

Состав и форма выпуска препарата

25 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

А, относится к жирорастворимым витаминам. Оказывает многообразное влияние на жизнедеятельность организма. Играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. принадлежит важная роль в поддержании нормального состояния кожи и эпителия слизистых оболочек, обеспечении нормальной дифференциации эпителиальной ткани, в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Ретинол участвует в минеральном обмене, процессах образования холестерина, усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления. Местное действие опосредовано наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинолсвязывающих рецепторов. Тормозит процессы кератинизации, усиливает пролиферацию эпителиоцитов, омолаживает клеточные популяции и уменьшает количество клеток, которые идут по пути терминальной дифференцировки.

Полагают, что ретинол обладает противоопухолевым действием, которое, однако, не распространяется на неэпителиальные опухоли.

Показания

Гиповитаминоз и авитаминоз А. Заболевания глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век), заболевания и поражения кожи (отморожения, ожоги, раны, ихтиоз, гиперкератоз, псориаз, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы). Комплексная терапия рахита, гипотрофии, ОРЗ, хронических бронхолегочных заболеваний, эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, . Эпителиальные опухоли и лейкозы (с целью повышения устойчивости кроветворной ткани к действию цитостатиков при комплексной химиотерапии). Мастопатия (в составе комплекса негормональных средств).

Противопоказания

Желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит (возможно обострение заболевания), I триместр беременности.

Дозировка

Применяют внутрь, в/м, наружно.

Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым - до 33 000 МЕ/сут, при гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините - 50 000-100 000 МЕ/сут. При беременности и в период грудного вскармливания суточная доза ретинола - 10 000 МЕ/сут. Детям - 1000-5000 МЕ/сут в зависимости от возраста. При взрослым - 50 000-100 000 МЕ/сут, детям - 5000-20 000 МЕ/сут.

Масляные растворы можно также применять наружно - при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5-6 раз/сут и прикрывая марлей; одновременно применяют ретинол внутрь или в/м.

Побочные действия

Гипервитаминоз А: у взрослых - сонливость, вялость, гиперемия лица, тошнота, рвота, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей; у детей возможны повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания.

Витамин А популярен среди лиц, желающих быстро привести внешность и самочувствие в порядок. В каждой аптеке есть в наличии капсулы ретинола ацетата с инструкцией по применению. Однако не следует самостоятельно делать вывод о недостатке этого вещества - возможно, проблемы со здоровьем вызваны другими причинами. Разобраться в этом поможет опытный терапевт или педиатр, к которому потребуется обратиться перед применением лекарства.

Общая информация

После прочтения инструкции по применению состав капсул ретинола ацетата становится понятным - это тот самый витамин А, который ежедневно поступает в организм с пищей.

Он открыт в 1913 году и обозначен первой буквой алфавита. Так миру стало известно о веществе, в котором собрано свыше 500 химических соединений.

Человек получает его из пищи животного и растительного происхождения, причем в первом случае поступает порядка 75 %, а во втором - всего лишь 25 %.

Вещество содержится в следующих продуктах:

• рыбьем жире;
• тресковой и говяжьей печени;
• желтке;
• икре;
• молоке, сливках;
• моркови;
• сое, горохе;
• цветной капусте;
• петрушке;
• шпинате;
• перце;
• ламинарии;
• винограде;
• яблоках;
• дыне.

Выполняет в организме следующие функции:

1. Участвует в синтезе белка.
2. Укрепляет иммунитет, защищает от инфекций.
3. Отвечает за остроту зрения.
4. Принимает активное участие в формировании костной ткани.
5. Замедляет процессы старения.
6. Влияет на обмен веществ.

Давно доказано, что люди, ежедневно включающие в рацион продукты, богатые витамином А, выглядят моложе. Это подтверждают и многочисленные отзывы.

Какие условия необходимы для усвоения витамина А

Если исходить из химических особенностей, эффективное лечение или профилактика наблюдается при одновременном приеме с жирами, поэтому большинство лекарственных форм вещества содержат в составе растительные масла.

Однако этого недостаточно. Для оптимального усвоения человек должен регулярно получать с пищей:

• витамины Е, D, В;
• кислоты;
• кальций;
• цинк;
• фосфор.

По утверждению специалистов, у пациентов, у которых наблюдался явный дефицит витамина, данное состояние было спровоцировано неправильным питанием и всевозможными диетами. После приема ретинола (в дозировке, назначенной врачом) все быстро пришло в норму. Причем положительный эффект, если верить отзывам, был заметен уже через неделю после начала лечения.

Что происходит при недостатке ретинола

Такая проблема не редкость в настоящее время. Дефицит витамина А может наблюдаться у лиц любого возраста и пола, но чаще всего от него страдают женщины, особенно беременные или кормящие грудью. На втором месте находятся люди преклонного возраста.

Нехватка вещества может проявляться следующими симптомами:

• ранним старением (поседением, дряблостью кожи, появлением морщин);
• снижением остроты зрения;
• другими офтальмологическими патологиями;
• ломкостью волос и ногтей;
• тусклым цветом лица;
• замедлением обмена веществ;
• сухостью кожи и глаз;
• низким уровнем гемоглобина;
• появлением трещин в уголках рта;
• шелушением;
• перхотью, жирным блеском волос.

У детей раннего возраста может наблюдаться задержка умственного и физического развития.

Получается, что недостаток витамина вызывает нарушения деятельности многих систем. Больше всего дефицит сказывается на зрении, репродуктивной функции, росте и развитии (у малышей).

Однако все вышеперечисленные симптомы могут быть причиной других заболеваний, порой очень серьезных, поэтому при их появлении необходимо проконсультироваться с врачом, а не бежать в ближайшую аптеку за чудодейственным средством.

Большинство людей, применявших витамины А в капсулах, утверждают, что после курса терапии ретинолом действительно улучшается внешний вид. Кожа становится подтянутой и шелковистой, морщины менее заметны.

Кому назначают и зачем

В официальной инструкции по применению капсул ретинола ацетата сказано, что их назначают лицам, у которых в анамнезе присутствуют заболевания или состояния, требующие повышенного поступления вещества, а именно:

• Беременность 2-й, 3-й триместр (обычная, многоплодная).
• Лактация.
• Хронический алкоголизм.
• Курение.
• Частые стрессовые ситуации.
• Стремительная потеря веса.
• Неполноценное питание (диеты, вынужденные ограничения, введение пищи через зонд).
• Болезненность, частые инфекции, в т. ч. длительные.
• Заболевания желудочно-кишечного тракта, связанные с нарушением всасывания веществ (диарея, гастрэктомия, стеаторея, синдром мальабсорбции, болезнь Крона, фиброз поджелудочной железы).
• Врожденные аллергические патологии (целиакия).
• Применение некоторых веществ, препятствующих всасыванию желчи, холестерина в просвете кишечника (колестипола, колестирамина).
• Повышенная активность щитовидной железы (гипертиреоз).

Нередко витамин используется в составе комплексной терапии для лечения офтальмологических заболеваний, устранения проблем с кожным покровом и другими проблемами, причина которых не связана с недостатком вещества. Но в ходе последних исследований эффективность такого лечения не была выявлена. Тем не менее люди, страдающие различными нарушениями зрения, незначительное улучшение все же заметили.

Противопоказания

В инструкции по применению ретинола ацетата сказано, что его категорически запрещено применять:

1. В 1-м триместре беременности.
2. При хроническом панкреатите.
3. Лицам, имеющим камни в желчном пузыре.

Наблюдение врача требуется:

1. При сердечной недостаточности 2-й, 3-й степени.
2. Нефрите (остром, хроническом).

Передозировка и побочные эффекты

Применение капсул ретинола ацетата по инструкции или в соответствии с рекомендациями врача не должно вызывать негативных последствий.

Может ощущаться некоторая болезненность во время проведения инъекции.

Гипервитаминоз может проявляться такими яркими симптомами:

• сильная тошнота и рвота;
• нарушения зрения;
• судорожные припадки;
• головокружения, мигрени, головные боли;
• сонливость;
• общая слабость;
• понос, признаки сильного обезвоживания;
• интенсивные кожные высыпания;
• различные изменения в костной, мышечной ткани.

У малышей передозировка может сопровождаться:

• капризами;
• беспричинным подъемом температуры (до 39 градусов и выше);
• выпячиванием родничка;
• нарушениями дыхания.

Согласно инструкции по применению, капсулы ретинола ацетата детям до 7 лет не назначают.

Тяжелые состояния требуют проведения лечения в стационаре, где под круглосуточным контролем специалистов будет проведен ряд мероприятий, устраняющих симптоматические проявления. Дополнительно назначают прием аскорбиновой кислоты и тироксина, являющихся антидотами.

Как правильно применять

Дозировка подбирается с учетом показаний, при которых назначают капсулы ретинола ацетата. Инструкция по применению предусматривает следующую терапевтическую схему:

1. Взрослым. Для профилактики 33 000 МЕ в день, для лечения заболеваний кожных покровов - 50 000-100 000 МЕ.
2. Детям. В первом случае 1 000-5 000 МЕ, во втором - 5 000-20 000 МЕ.

При других патологиях количество ретинола ацетата подбирается индивидуально.

Формы выпуска и условия хранения

Многие зарубежные и отечественные фармацевтические компании выпускают рассматриваемый нами витамин (ретинола ацетат) в капсулах. Инструкция по применению у каждого препарата может немного отличаться.

Витамины продаются в желатиновых капсулах, растворах для инъекций и таблетках, покрытых оболочкой.

Дозировка может значительно отличаться (33 000, 50 000, 100 000 МЕ). Подбором такого препарата должен заниматься лечащий врач.

Приобрести лекарство можно без рецепта. Хранить два года в темном сухом месте, при температуре от 4 до 15 градусов Цельсия.

Эти витамины необходимо прятать от детей, т. к. передозировка крайне опасна для организма.

Использование в косметологии

Помимо перорального и внутримышечного введения, существует немало косметических рецептов для улучшения состояния кожи, волос, ресниц и ногтей на основе капсул ретинола ацетата 33000. Инструкция по применению, однако, такой возможности не описывает. Но женщины все чаще и чаще прибегают к средствам, в составе которых присутствует витамин А. Они могут быть всевозможные:

• кремы;
• маски;
• пилинги;
• ванночки;
• шампуни и т. п.

Как уверяют пациенты, результат от подобного применения заметен сразу после первой процедуры.

Но, по утверждению специалистов, применение этого вещества наружно неоправданно, поэтому особой разницы при выборе дозировки (33 000, 50 000, 100 000 МЕ) нет. Ведь при нанесении на кожу вещество достигает проблемных участков в минимальной концентрации или вовсе оказывается бесполезным. В опровержение всем положительным отзывам о подобных мероприятиях, врачи и косметологи в один голос твердят, что улучшение внешнего вида наступает благодаря воздействию растительных масел, входящий в состав, и не более того.

Гораздо лучший эффект, по их словам, можно получить, принимая витамин внутрь. Если проблема заключалась именно в его недостатке, то через некоторое время можно отметить значительное улучшение внешности и самочувствия.

Если же ожидаемого эффекта не последовало, скорее всего, проблема кроется в другом. Тогда дальнейшие действия потребуется обсудить с врачом. Самостоятельно принимая препараты из этой группы, можно серьезно навредить здоровью.

Ознакомившись с инструкцией по применению капсул ретинола ацетата, отзывы о которых в большинстве своем положительны, можно составить общее представление о препарате. Витамин А является незаменимым веществом, необходимым для нормального функционирования организма. Его недостаток может приводить к различным заболеваниям, но не менее опасен его избыток. Для такого лечения у человека должны быть четкие показания, которые были определены лечащим врачом во время осмотра и после проведения обследования.