Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, обладающий бактериостатическим, а в высоких концентрациях - и бактерицидным действием, связанным с подавлением синтеза белка в клетках микроорганизмов благодаря связыванию препарата с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Чувствительность к кларитромицину проявляют многие микроорганизмы, включая внутриклеточные (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, (Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительные (Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes) и грамотрицательные (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Borrelia burgdorferi) представители бактериальной микрофлоры человека, ряд анаэробов (Mycoplasma pneumoniae, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium perfringens, Propionibacterium spp., Toxoplasma gondii, Bacteroides melaninogenicus), а также микобактерии (Mycobacterium avium complex, в том числе Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium).
Кларитромицин довольно быстро всасывается из ЖКТ, при этом если препарат был принят после плотного перекуса, то, естественно, что его абсорбция будет снижена.
Тем не менее, в конечном итоге это не влияет на биодоступность данного антибиотика: его стабильная концентрация в крови установится на 2-3 день от начала приема. Пожилые пациенты принимают кларитромицин безо всяких ограничений, если, конечно, они не испытывают серьезных проблем с почками. А вот проблемы с печенью никак не отражаются на режиме дозирования кларитромицина и не требуют коррекции дозы.
Кларитромицин выпускается в таблетках. Для взрослых и детей после 12 лет разовая доза составляет 250-500 мг дважды в день. Срок лечения - 1-2 недели. Наличие в анамнезе пациента хронических заболеваний печени делает обязательным при приеме кларитромицина мониторинг ферментов сыворотки крови. Вероятно развитие перекрестной устойчивости между данным препаратом, клиндамицином и линкомицином, поэтому некоторые микроорганизмы, резистентные к двум последним антибиотикам, могут быть нечувствительны и к кларитромицину. Длительный и неоднократный прием препарата может спровоцировать резистентность как бактериальной, так и грибковой микрофлоры, что может привести к возникновению вторичной инфекции. В таких случаях прием препарата следует прекратить и перейти к иному способу антибактериальной терапии.
Фармакология
Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.
Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).
Фармакокинетика
При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.
Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.
Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.
При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.
Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 100.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, кроскармеллоза натрия 38 мг, повидон (К-30) 38 мг, кремния диоксид коллоидный 7.6 мг, магния стеарат 7.6 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 22 мг, в т. ч. спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, тальк.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.
Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.
У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.
Длительность лечения зависит от показаний.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.
Взаимодействие
Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.
Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.
При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.
При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.
Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.
Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.
Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.
Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.
При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.
Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.
При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.
При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.
При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.
При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".
Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.
При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.
При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.
При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.
При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.
При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.
Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.
Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.
Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия, паросмия, аносмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: очень часто - флебит в месте инъекции, часто - боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.
Со стороны организма в целом: нечасто - недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт"; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I триместре беременности противопоказано.
Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.Применение у детей
В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.Особые указания
С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).
Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.
Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Безусловно, инфекционные заболевания бактериального происхождения трудно считать редкостью. И довольно часто врачи в таких случаях назначают полусинтетический препарат «Кларитромицин». Отзывы о данном лекарстве в большинстве своем носят положительный характер, ведь средство действительно дает желаемый результат. Однако пациенты интересуются дополнительной информацией о составе и правилах приема препарата, а также сопряженных с лечением рисках и противопоказаниях.
Форма выпуска препарата
Для начала стоит отметить, что «Кларитромицин» представляет собой препарат, относящийся к группе полусинтетических антибиотиков.
Данное лекарство выпускается в форме твердых двояковыпуклых таблеток овальной формы. Цвет их может быть как белым, так и светло-желтым. Сверху таблетки покрыты пленочной оболочкой. Препарат имеет не слишком приятный горький вкус (при употреблении лучше не пытаться его разжевать).
Состав лекарства
Основным активным компонентом препарата является антибиотик кларитромицин. Одна таблетка может содержать 250 или 500 мг активного вещества (эта информация указана на упаковке).
В качестве вспомогательных веществ при производстве препарата используются пропиленгликоль, а также крахмалгликолят натрия, кукурузный крахмал, очищенный тальк, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, а также полиэтиленгликоль 6000 и красители.
Основные фармакологические свойства
Как уже упоминалось, данное лекарство широко используется для лечения бактериальных заболеваний. Так в каких же случаях врачи назначают препарат «Кларитромицин», применение которого широко распространено? Показания следующие:
- Инфекционные болезни верхних дыхательных путей, включая синуситы, ларингиты, тонзиллиты и фарингиты.
- Заболевания нижних дыхательных путей. В частности, препарат эффективен при пневмонии (включая и атипичную форму), острых бронхитах и хроническом воспалении бронхов в период обострения.
- Бактериальные инфекции мягких тканей и кожи, включая раневую инфекцию, фолликулит, импетиго, фурункулез.
- Показанием к приему являются воспалительные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки. Кстати, данный препарат в комплексе с другими лекарствами используют при активности Helicobacter pylori.
- В отоларингологии лекарство может быть использовано для лечения среднего отита.
- К показаниям можно отнести некоторые венерические инфекции, включая хламидиоз.
Лекарство «Кларитромицин»: инструкция по использованию
Сразу же стоит отметить, что использовать данный препарат самовольно категорически запрещено. Только лечащий врач может поставить точный диагноз, определить индивидуальные особенности организма и назначить соответствующую дозировку.
Так как же принимать лекарство «Кларитромицин»? Инструкция содержит только общие рекомендации. Взрослым, а также детям старше двенадцати лет рекомендуется принимать по 250-500 мг активного вещества дважды в день. При наличии тяжелых инфекционных заболеваний суточную дозу можно увеличить до 500-1000 мг. В любом случае максимальное количество активного вещества, которое в день можно принять взрослому человеку — 2 г. Превышение рекомендуемого количества может повлечь за собой передозировку.
Что же касается длительности курса лечения, то здесь решение также принимает врач. Тем не менее, не рекомендует принимать данный антибиотик дольше двух недель.
Существуют ли противопоказания?
Конечно же, как и практически любые другие антибактериальные препарат, «Кларитромицин» имеет некоторые противопоказания:
- Для начала стоит отметить, что препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
- К противопоказаниям также относится порфирия.
- Препарат не используют для лечения людей, в анамнезе которых указан гепатит.
- Отдельно стоит поговорить о беременности. На протяжении первого триместра это лекарство не используется. В дальнейшем решение о применении данного препарата принимается лечащим врачом.
- При наличии заболеваний почек или почечной недостаточности лечение проводится исключительно в условиях стационара. Дозировка при подобных болезнях уменьшается в два раза, а пациент должен постоянно находиться под надзором врачей.
- Перед началом использования лекарства пациент обязан сообщить врачу о принимаемых им препаратах. «Кларитромицин» ни в коем случае не назначают одновременно с такими лекарствами, как «Пимозид», «Цизаприд» и «Астемизол».
- Естественно, противопоказанием считается повышенная аллергическая чувствительность человека к любому из составляющих компонентов «Кларитромицина».
Возможные побочные эффекты
В современной медицине довольно часто используется препарат «Кларитромицин». Отзывы свидетельствуют о том, что побочные эффекты от его приема возникают сравнительно редко. Тем не менее осложнения все-таки возможны, поэтому стоит ознакомиться с их перечнем:
- Со стороны пищеварительной системы иногда возникает тошнота, дискомфорт в животе, а также рвота и диарея (в наиболее тяжелых случаях даже с примесями крови). Гораздо реже наблюдаются стоматиты, глосситы, а также желтуха и псевдомембранозный энтероколит.
- Возможны и нарушения в работе нервной системы. В частности, некоторые пациенты жалуются на головные боли, слабость и головокружение. Реже наблюдается повышенная тревожность, ночные кошмары, дезориентация, психозы, галлюцинации.
- Кровеносная система также может подвергаться воздействию препарата, но это случается сравнительно редко. К побочным эффектам можно отнести лейкопению, тромбоцитопению, а также желудочковую тахикардию, аритмию, мерцание.
- У некоторых пациентов на фоне терапии развиваются аллергические реакции, которые сопровождаются появлением кожной сыпи и зуда, реже — злокачественной экссудативной эритемой.
- Среди прочих побочных реакций возможная гипогликемия, а также развитие устойчивости патогенных микроорганизмов к данному препарату.
В любом случае при наличии любого ухудшения самочувствия стоит обратиться к врачу. Возможно, специалист примет решение об отмене лекарственного средства «Кларитромицин». Аналоги препарата, конечно же, существуют, поэтому при необходимости можно выбрать любой из них.
Передозировка и медицинская помощь пациентам
Многие пациенты интересуются вопросами о том, возможна ли передозировка препаратом «Кларитромицин». Отзывы подтверждают, что подобное случается сравнительно редко. Однако не стоит игнорировать такую вероятность.
Передозировка сопровождается нарушениями нормальной работы пищеварительного тракта — пациенты жалуются на тошноту, рвоту, сильные боли в животе и диарею. Нередко на фоне употребления слишком больших доз препарата развивается сильная головная боль, наблюдается спутанность сознания.
Пациента с подобными признаками стоит срочно доставить в больницу. В первую очередь проводится промывание желудка. Дальнейшее лечение носит симптоматический характер, так как диализ в данном случае неэффективен.
Можно ли использовать препарат для лечения детей?
Безусловно, в современной педиатрии используется как само лекарство, так и некоторые аналоги средства «Кларитромицин». Суспензия «Клацид», например, подходит для лечения детей младшего дошкольного возраста и даже новорожденных. Дозировка данного препарата определяется индивидуально, но в большинстве случаев ее рассчитывают исходя из массы тела малыша — по 7,5 мг активного вещества на килограмм тела дважды в день. Длительность терапии составляется 5-10 дней (в зависимости от тяжести состояния ребенка).
Детям старше 12 дет можно назначать таблетки «Кларитромицин». Принимать нужно по 250 мг активного вещества (это одна таблетка) дважды в день. Препарат желательно запить большим количеством воды.
Но стоит понимать, что лекарство «Кларитромицин» детям может назначить только лечащий врач после тщательной диагностики. Ни в коем случае не стоит давать ребенку таблетки самовольно, так как это может привести к не слишком приятным последствиям.
Сколько стоит лекарство?
Есть еще один важный вопрос, которым интересуются пациенты, собирающиеся начать лечение с помощью средства «Кларитромицин» — цена препарата. Сразу же стоит отметить, что стоимость лекарства зависит от многих факторов, включая фирму-производителя, форму выпуска, а также финансовую политику аптеки и т. д.
Так во сколько же обойдется «Кларитромицин»? Цена препарата дозировкой 250 мг в среднем колеблется от 200 до 300 рублей. А вот таблетки, которые содержат в себе 500 мг активного вещества, стоят дороже — примерно 400-500 рублей.
Существуют ли эффективные аналоги?
Некоторые пациенты интересуются, можно ли заменить препарат «Кларитромицин». Аналоги, безусловно, существуют. Например, наиболее популярным лекарство данной группы является «Клацид», который выпускается в форме таблеток и суспензии.
Кроме того, эффективными считаются такие лекарственные средства, как «Клабел», «Азиклар», «Клабакс», «Фромилин», Клеримед» и «Лекоклар». Все эти препараты содержат в себе то же активное вещество и обладают схожими фармакологическими свойствами.
Препарат «Кларитромицин»: отзывы
Безусловно, для пациентов важными являются и отзывы людей, которые прошли лечение «Кларитромицином». Этот препарат довольно часто назначают при тех или иных инфекционных заболеваниях. Большинство пациентов отмечают эффективность лекарства. Действительно, симптомы проходят уже спустя 1-3 дня после начала лечения.
Тем не менее есть вероятность развития дисбактериоза — с этой проблемой сопряжено лечение практически любыми антибиотиками. Поэтому на приеме обязательно спросите врача о том, как защитить микрофлору кишечника.
С другой стороны, конечно же, есть пациенты, которым данный препарат не помог или же вызвал тяжелые побочные эффекты. В любом случаев стоит понимать, что лечение отчасти зависит и от индивидуальных особенностей организма.
Регистрационный номер : ЛСР-002475/09-090810
Торговое название препарата : Кларитромицин
Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Международное непатентованное название : кларитромицин
Состав
:
Активное вещество
: кларитромицин - 250 мг;
Вспомогательные вещества
: целлюлоза микрокристаллическая -33,0 мг, крахмал картофельный - 15,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 12,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка)
: гипромеллоза - 5,4 мг, макрогол 4000 - 1,6 мг, титана диоксид -3,0 мг.
Описание : Таблетки двояковыпуклой формы без риски, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие незначительной шероховатости поверхности.
Фармакотерапевтическая группа
: антибиотик-макролид
Код ATX
J01FA09
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.
Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.
Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro
и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci
; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida
; анаэробные грамположительные микроорганизмы Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes
; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы - Bacteroides melaninogenicus
; спирохеты - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni,Helicobacter pylori
.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.
Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%. Кларитромицин может применяться до еды или во время еды. Связь с белками плазмы - более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 м г - 1-3 часа.
После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 3-4 и 5-6 часов соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 4,8-5 и 6,9-8,7 часов соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).
Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, через ЖКТ-40,2 и 29,1% соответственно.
Показания к применению
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
- Инфекции верхних отделов дыхательных путей;инфекции ЛOP-органов (фарингит, синусит);
- Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит);
- Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, флегмона, рожа);
- Одонтогенные инфекции;
- Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
- Профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD 4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм 3 .
- Для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
- Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим компонентам препарата;
- Первый триместр беременности;
- Период лактации;
- Порфирия;
- Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
- Детский возраст до 12-и лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).
Беременность и период лактации
Кларитромицин противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат назначают только при наличии четких показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь вне зависимости от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет
(при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 250 мг 2 раз в сутки, с интервалом 12 часов. При синусите, тяжелых инфекциях, в том числе вызванных Haemophilus influenzae доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.
Для пациентов с печеночной недостаточностью
рекомендуемая доза - 250 мг каждые 24 часа.
Для пациентов с почечной недостаточностью
(клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 24 часа или, при более тяжелых инфекциях -по 250 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При микобактериальных инфекциях
назначают 500 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИДом
:
Лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.
Для профилактики инфекций, вызванных MAC
:
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) - 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При одонтогенных инфекциях
доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Для эрадикации Н. pylori
Комбинированное лечение тремя препаратами
:
Кларитромицин, по.500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом, по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, течение 10 дней.
Кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.
Комбинированное лечение двумя препаратами
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки.
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы
: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, изменение цвета языка и зубов; крайне редко -псевдомембранозный энтероколит. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в том числе увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны нервной системы
: головокружение, головная боль, парестезия, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах; редко - дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия; полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsade de pointe).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза
: редко - лейкопения и тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделителъной системы
: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Аллергические реакции
: гиперемия кожи, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; редко - анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие
: повышение температуры тела, возможно развитие суперинфекции, кандидоза, развитие устойчивости микроорганизмов.
Передозировка
Симптомы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; у одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кларитромицин не назначают одновременно с цизапридом, пимозидом, терфенадином.
Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, может приводить к увеличению концентрации таких препаратов в плазме крови как: триазолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин, фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.
При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.
Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться развитием аритмии, увеличением интервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 раза, интервал QT увеличивается, однако, это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.
Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина и хинидина, и дизопирамида. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови. При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.
При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.
При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) редуктазы (например ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.
Колхицин является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном назначении колхицина и кларитромицина, ингибирование 3-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.
При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесной концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.
Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение Сmах кларитромицина увеличивается на 31%, минимальная концентрация (Cmin) - на 182%, площадь под кривой "концентрация-время" - на 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозировку кларитромицина более 1 г в сутки.
Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, такими как линкомицин и клиндамицин. При одновременном применении кларитромицина и гипогликемических средств, в том числе инсулина, в редких случаях возможно развитие гипогликемии.
Особые указания
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль «печеночных» ферментов в сыворотки крови.
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес:
445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.
Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.
В состав таблеток Кларитромицин входит активный компонент кларитромицин , а также дополнительные компоненты: МКЦ, картофельный крахмал, прежелатинизированный крахмал, ПВП низкомолекулярный, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, натрия лаурил сульфат.
В состав капсул Кларитромицин также входит активное вещество кларитромицин , а также дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат, полисорбат 80. Твердая капсула состоит из желатина, а также титана диоксида.
Форма выпуска
Побочные действия
В процессе курса лечения могут проявиться такие побочные действия:
- нервная система : , страх, плохие сны, , ощущение тревожности; в редких случаях — , нарушения сознания, психоз ;
- пищеварение : рвота, тошнота , гастралгия , холестатическая желтуха, , увеличение активности печеночных трансаминаз, в редких случаях проявляется псевдомембранозный энтероколит;
- кроветворение, система гемостаза : в редких случаях – тромбоцитопения ;
- органы чувств : чувство шума в ушах, нарушение вкуса, отмечены единичные случаи потери слуха после того, как препарат был отменен;
- аллергия : и сыпь на коже, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона;
- другие действия: проявление устойчивости микроорганизмов.
Инструкция по применению Кларитромицина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Кларитромицин Тева предусматривает, что взрослые и дети после 12 лет принимают, в зависимости от диагноза, по 250–500 мг дважды в день. Терапия продолжается от 6 до 14 дней.
Если у пациента диагностирована тяжелая инфекция или по определенной причине невозможен пероральный прием средства, назначается кларитромицин в/в, доза составляет 500 мг в сутки. Прием препарата проводится на протяжении от 2 до 5 суток, после чего, по возможности, пациента переводят на пероральный прием лекарства. В общем, лечение продолжается до 10 дней.
Если средство назначают для лечения болезней, спровоцированных Mycobacterium avium , а также тяжелых инфекций (в том числе спровоцированных Haemophilus influenzae ), показан прием по 0,5–1 г препарата дважды в день. Самая большая суточная доза составляет 2 г. Лечение может продолжаться около 6 месяцев.
Люди с ХПН получают однократно 250 мг средства в сутки, если диагностирована тяжелая инфекция, назначают по 250 мг дважды в сутки. Лечение может продолжаться до 14 дней.
Передозировка
Если произошла передозировка, у пациента могут отмечаться проблемы с функцией ЖКТ, нарушения сознания, головные боли. В таком случае проводят промывание желудка и, если нужно, назначают симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Нельзя применять Кларитромицин одновременно с Пимозидом , Терфенадином и Цизапридом .
Прием с непрямыми антикоагулянтами, лекарствами, которые метаболизируются в печени с помощью цитохрома P450, а также с , Цизапридом, Карбамазепином, Терфенадином, , Триазоламом, Дизопирамидом, Ловастатином, , Мидазоламом, алкалоидами спорыньи, , Фенитоином концентрация этих лекарств в крови увеличивается.
Кларитромицин снижает всасывание Зидовудина .
Может развиваться перекрестная резистентность между Кларитромицином, и Линкомицином.
Снижает скорость Астемизола, поэтому при одновременном применении может развиваться увеличение интервала QT, возрастает риск проявления желудочковой аритмии по типу «пируэт».
увеличивается значительно концентрация в Омепразола и незначительно — Кларитромицина.
Если препарат применяется одновременно с Пимозидом , концентрация последнего увеличивается, что повышает вероятность тяжелого кардиотоксического воздействия.
Применение с Толбутамидом повышает риск проявления гипогликемии.
При применении одновременно с вероятны токсические эффекты.
Условия продажи
Купить в аптеке можно по рецепту врача, специалист дает рецепт на латинском.
Условия хранения
Нужно беречь Кларитромицин от влаги и света, температура хранения – не больше 25 °C.
Беречь от доступа детей.
Срок годности
Сохранять лекарство можно 2 года. Не применять после этого срока.
Особые указания
Если у пациента диагностированы хронические болезни, ему обязательно необходимо контролировать ферменты сыворотки крови.
Осторожно средство назначают при приеме лекарств, метаболизм которых проходит в печени.
Отмечается перекрестная резистентность между антибактериальными препаратами, которые относятся к группе макролидов.
В процессе терапии антибиотиками нормальная кишечника изменяется, поэтому следует учитывать вероятность проявления суперинфекции , спровоцированной резистентными микроорганизмами.
Следует учитывать, что проявление в тяжелой форме может быть связана с псевдомембранозным колитом.
Детям для облегчения приема препарата может назначаться суспензия, активным веществом которой является кларитромицин.
Аналоги Кларитромицина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Цена аналогов Кларитромицина зависит от их производителя и других факторов. Аналогами этого препарата являются средства Кларитромицин Тева , Арвицин , , Кларексид , Зимбактар , Кларитросин , и др.
Детям
В педиатрии препарат можно использовать для детей после 6-месячного возраста. Чаще всего применяется суспензия для детей, активным компонентом которой является кларитромицин. Применение должно проводиться строго по схеме, назначенной врачом.
При беременности и лактации
В первом триместре этот антибиотик применять нельзя. В последующие месяцы беременности возможно применение средства только в том случае, если врач соотносит предполагаемую пользу для женщины и вред для плода. В период лактации при необходимости приема лекарства нужно прекратить грудное кормление.
Отзывы о Кларитромицине
Пациенты оставляют в сети разные отзывы о Кларитромицине. Часто пишут о том, что с помощью антибиотика удалось уже через несколько дней избавиться от симптомов инфекционных болезней. Однако есть много мнений по поводу того, что препарат провоцирует проявление большого количества побочных эффектов, в частности, головных болей, проблем с пищеварением, нарушения баланса кишечной микрофлоры. В большинстве случаев отмечается, что лекарство целесообразно пить только по рецепту врача и по той схеме, которую назначил специалист.
Цена Кларитромицина, где купить
Цена таблеток Кларитромицина 250 мг — в среднем 120 рублей за упаковку 10 шт. Цена Кларитромицин 500 мг – в среднем 240 рублей за уп. 10 шт. Купить лекарство в Украине (Киев, Харьков и др.) можно по цене от 50 грн. За 10 шт. Цена Кларитромицин в/в (препарат Клацид) составляет в среднем 600 руб.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
WER.RU
Кларитромицин-Тева таблетки 500 мг 14 шт. Pliva [Плива]
Кларитромицин-Тева таблетки 500 мг 10 шт. Teva [Тева]
Кларитромицин таблетки 250 мг 10 шт. Озон ООО
Кларитромицин-OBL таблетки 500 мг 7 шт. Оболенское ФП
Кларитромицин таблетки 500 мг 14 шт. Вертекс
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Кларитромицин-тева 500 мг 10 табл Плива Хрватска д.о.о.
Кларитромицин 250 мг 10 табл ООО "Озон"
Кларитромицин 500 мг 14 табл Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский фарма
Кларитромицин-тева 500 мг 14 табл Плива Хрватска д.о.о
Кларитромицин 500 мг 7 табл Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО
При инфекционно-воспалительных процессах разной локализации в организме врачи назначают полусинтетический антибиотик-макролид под названием Кларитромицин (Clarithromycin). Медицинский препарат действует системно, обеспечивает устойчивый терапевтический эффект. Прежде чем начать медикаментозную терапию, важно проконсультироваться со специалистом.
Состав и форма выпуска
Кларитромицин – это антибактериальный препарат трех форм выпуска: желтые таблетки в твердой оболочке, белые – в пленочной, желатиновые капсулы . Каждая картонная упаковка содержит инструкцию по применению. Желтые таблетки фасуют на блистеры по 5 шт. В 1 упаковке находится 2 блистера. Белые таблетки распределяют в банки. Капсулы в количестве 7, 10, 14 шт. фасуют в контурные ячейковые упаковки. 1 пачке содержит 1–4 упаковки. Особенности химического состава в зависимости от формы выпуска медикамента:
| Форма выпуска медикамента | Активные компоненты, мг | Дополнительные компоненты | Составляющие оболочки |
| желтые таблетки | кларитромицин (250, 500) | микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, натрия лаурил сульфат, прежелатинизированный крахмал, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат | Опадрай II |
| белые таблетки | кларитромицин (250, 500) | повидон (К-30), магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза | Опадрай II белый, макрогол, спирт поливиниловый, диоксид титана, тальк |
| кларитромицин (250) | повидон, крахмал кукурузный, полисорбат, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, тальк | диоксид титана, желатин |
Механизм действия препарата
Кларитромицин, связываясь с 50S субъединицей мембраны клетки, нарушает синтез белка патогенных микроорганизмов, тормозит их дальнейшее размножение. Медикамент демонстрирует устойчивый терапевтический эффект в отношении таких представителей патогенной флоры:
- анаэробные бактерии: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Peptococcus species;
- аэробные бактерии грамположительного ряда: Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- аэробные бактерии грамотрицательного ряда: Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenza, Moraxella (Branhamella) catarrhal is, Bordetella pertussis;
- внутриклеточные микроорганизмы: Mycobacterium leprae, Chlamydia pneumonia, M.fortitum, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, M. marinum, M. chelonae, M. kansaii;
- штаммы: Streptococcus pneumonia, Campylobacter spp., Streptococcus agalactiae., Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
- Toxoplasma species.
При пероральном применении антибиотик быстро адсорбируется из пищеварительного тракта, проникает в кровоток, равномерно распределяется по тканям . Прием пищи замедляет всасывание действующих веществ, снижает показатель биодоступности. Метаболизм протекает в печени с выделением активного метаболита под названием 14-гидроксикларитромицин. Из организма выводится с мочой, в малой концентрации через кишечник с каловыми массами.
Показания к применению Кларитромицина
Согласно инструкции, лекарственный препарат рекомендован в составе комплексной терапии бактериальных инфекций. Противовирусной активности медикамент не имеет. Назначают Кларитромицин при таких заболеваниях:
- инфицирование нижних дыхательных путей: обострение пневмонии, бронхита;
- инфекции в ЛОР-практике: тонзиллофарингит, фарингит, средний отит, синусит, тонзиллит;
- инфицирование мягких тканей и кожи: фурункулез, карбункулы, пиодермия;
- инфекционные процессы мочеполовой системы: хламидиоз, цистит, уретрит, уреаплазмоз, цервицит, эндоцервицит, гонорея, пиелонефрит;
- эрадикация Хеликобактер Пилори у пациентов с хронической язвой желудка;
- микобактериальные инфекции.
Как принимать Кларитромицин
Медицинский препарат предназначен для применения перорально полным курсом. Таблетки и капсулы требуется глотать целиком, не разжевывать, запивать большим количеством воды. Курс лечения длится 5–10 дней. Кларитромицин назначают пациентам старше 12 лет по 250 мг каждые 12 часов . Схема лечения и рекомендованные дозы зависят от характера патологии, подробно описаны в инструкции по применению:
- острый синусит: каждые 12 часов выпивать по 1 табл. (500 мг) курсом 1–2 недели;
- эрадикация Хеликобактер Пилори: в течение 1 недели дважды за сутки употреблять внутрь по 250–500 мг (1-2 табл.);
- инфекции, спровоцированные Mycobacterium avium complex: длительным курсом до 6 месяцев выпивать по 1 табл. (500 мг) через 12 часов.
При обострении тяжелых инфекций в организме пациентам с хронической почечной недостаточностью суточную дозу снижают до 250 мг дважды за сутки. Продолжительность медикаментозной терапии – не дольше 14 дней. Корректировка рекомендованных дозировок производится в индивидуальном порядке. До 12 лет таблетки Кларитромицина маленьким пациентам не назначают.
Особые указания
Антибиотик Кларитромицин действует в организме системно. При наличии хронических заболеваний требуется контролировать концентрацию ферментов сыворотки крови. Другие рекомендации для пациентов описаны в подробной инструкции по применению:
- При лечении антибиотиками важно контролировать микрофлору кишечника во избежание возникновения суперинфекции, и применение Кларитромицина – не исключение.
- При появлении острой диареи возникает серьезное подозрение на развитие псевдомембранозного колита.
- Если пациент уже принимает антибиотики, при назначении Кларитромицина об этом требуется сообщить лечащему врачу.
- Медикамент нарушает психомоторные функции организма, поэтому при консервативном лечении требуется отказаться от управления автомобилем, не заниматься видами работ, требующими высокой концентрации внимания.
- Медицинский препарат с осторожностью рекомендуют при применении лекарств, которые метаболизируются в печени.
При беременности
В первом триместре беременности пероральный прием Кларитромицина противопоказан , иначе развиваются серьезные внутриутробные патологии. Во 2 и 3 триместрах антибиотик назначают под врачебным контролем, если польза для здоровья будущей мамы выше, чем потенциальная угроза для плода. При лактации медикамент противопоказан. В противном случае требуется временно перевести ребенка на адаптированные смеси, приостановить грудное вскармливание.
Кларитромицин для детей
Ребенку до 12 лет медикамент назначают в форме суспензии для применения внутрь. Это фармацевтическое назначение требуется оговаривать с участковым педиатром в индивидуальном порядке. Оптимальная дозировка для пациентов младше 12 лет определяет по формуле: 15 мг на 1 кг массы тела, максимальная – 1 000 мг за сутки. По инструкции Кларитромицин детям от 12 лет и старше рекомендуют в качестве таблеток по 250 мг утром и вечером на протяжении 7–14 дней в зависимости от заболевания.
Лекарственное взаимодействие
Подробная инструкция по применению Кларитромицина содержит сведения о лекарственном взаимодействии. При назначении комплексной терапии врач учитывает важные нюансы:
- Сочетание указанного антибиотика с Пимозидом, Терфенадином и Цизапридом категорически противопоказано.
- При одновременном применении с Клиндамицином и Линкомицином наблюдается перекрестная резистентность.
- В комплексе с Толбутамидом повышается риск гипогликемии, одновременно с Флуоксетином развивается тяжелая интоксикация организма.
- При сочетании антибиотика с Омепразолом увеличивается концентрация в плазме крови обоих медикаментов.
- В комплексе с непрямыми антикоагулянтами, алкалоидами спорыньи, Цизапридом, Теофиллином, Карбамазепином, Терфенадином, Триазоламом, Дигоксином, Дизопирамидом, Ловастатином, Рифабутином, Циклоспорином, Мидазоламом, Фенитоином концентрация последних в крови повышается.
- Указанный антибиотик уменьшает скорость метаболизма Астемизола, существенно тормозит всасывание Зидовудина.
Побочные действия
Поскольку Кларитромицин действует системно в организме, побочные эффекты затрагивают внутренние органы и системы. В инструкции по применению представлен список симптомов резкого ухудшения самочувствия пациента на фоне антибактериальной терапии:
- пищеварение: стоматит, холестатическая желтуха, гастралгия, диарея, глоссит, тошнота, рвота, псевдомембранозный энтероколит, увеличение активности печеночных трансаминаз;
- нервная система: парестезии, головная боль, психоз, мигрень, внутренние страхи, головокружение, агрессия, зрительные галлюцинации, спутанность сознания, бессонница, раздражительность;
- сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, гипотония, острая сердечная недостаточность;
- кожный покров: крапивница, кожный зуд, гиперемия и отечность эпидермиса, жжение, анафилактический шок, отек Квинке;
- прочие: временное отсутствие вкуса, шум в ушах, тромбоцитопения, единичные случаи глухоты.
Передозировка
При регулярном превышении суточных дозировок Кларитромицина побочные эффекты усиливаются, повышается нагрузка на печень. Пациенту требуется срочно промыть желудок, искусственно спровоцировав рвотные массы с остатками медикамента. Затем положено принять энтеросорбенты, слабительные средства. Дальнейшее лечение симптоматическое. Антидот в инструкции по применению не предусмотрен.
Противопоказания
Лекарственный препарат Кларитромицин разрешено использовать по назначению не всем категориям пациентов. В подробной инструкции по применению содержатся медицинские противопоказания:
- первый триместр беременности;
- печеночная недостаточность;
- дисфункция почек;
- возраст до 12 лет (для таблеток);
- гиперчувствительность организма к компонентам лекарства;
- период лактации.
Условия продажи и хранения
Кларитромицин является рецептурным препаратом, продается в городских аптеках. Лекарство требуется хранить в сухом месте, отдаленном от маленьких детей, при температуре ниже 23 градусов. Срок годности медикамента – 4 года с даты, указанной на упаковке.
Аналоги
Если медицинский препарат не подошел или вызвал побочные явления, лечащий врач вводит замену. Выбирая эффективный аналог Кларитромицина, рекомендуется обратить внимание на такие медикаменты с выраженным антибактериальным эффектом:
- Арвицин. Антибиотик из фармакологической группы макролидов. По инструкции, для пациентов старше 12 лет разовая доза составляет 0,25–1 г, употребить которую требуется дважды утром и вечером. Курс медикаментозной терапии 7–14 дней.
- Клабакс. Таблетки, эффективные при инфекционных процессах дыхательной и мочеполовой системы. По инструкции, детям старше 12 лет медикамент назначают курсом 10–14 дней в средней дозировке 500 мг 1 раз за 24 часа.
- Кларексид. По инструкции, лечебная доза медикамента – по 250 мг в первой и второй половине дня курсом 7 дней. При тяжелой инфекции увеличивают до 500 мг с таким же числом приемов, лечиться предстоит на протяжении до 14 дней.
- Зимбактар. Рецептурный препарат из группы макролидов. Доза для взрослых – 0,25–1 г дважды за сутки. Детям назначают по 7,5–15 мг на 1 кг дважды за сутки курсом 10–14 дней.
- Кларитросин. Антибиотик, который можно употреблять независимо от приема пищи. Рекомендованная дозировка – каждые 12 часов требуется выпивать по 250 мг лекарства. Курс лечения длится 7–14 дней.
- Клацид. Еще один антибактериальный препарат таблетированной формы. По инструкции, требуется выпивать по 1 табл. утром и вечером на протяжении 1–2 недель независимо от приема пищи. Детям назначают суспензию.
Цена
Средняя стоимость медикамента составляет 300–450 рублей. Окончательная цена Кларитромицина зависит от формы выпуска, комплектации каждой упаковки, концентрации действующего вещества и места совершения покупки:
Видео