Spēcīgs antihistamīns. Kas ir antihistamīni vienkāršos vārdos: klasiskās formulas un jauno paaudžu pretalerģiskās zāles. Antihistamīna līdzekļi - saraksts

Lai saprastu, kas ir antihistamīni, jums ir jāsaprot, kas ir histamīni un kā antihistamīni uz tiem iedarbojas.

Histamīni ir vielas, kas atrodamas tā sauktajās "tukšūnās". Pēc saskares ar alergēnu no tuklo šūnām izdalās histamīni, lai neitralizētu provocējošu vielu. Tieši histamīni ietekmē asinsvadu iekļūšanas spēju un izraisa visu zināmo alerģijas simptomu izpausmi (niezi, pietūkumu, apsārtumu, asarošanu, tulznas, izsitumus utt.) Ir trīs veidu receptori, kas reaģē uz kombināciju ar histamīnu. , ir dažādi efekti:

1. H1 receptori. Kombinācijā ar histamīnu tie izraisa niezi, bronhopulmonāras spazmas un palielina asinsvadu sieniņu caurlaidību.

2. H2 receptori. Tie reaģē uz histamīniem, atslābinot dzemdes muskuļus, palielinot kuņģa sekrēciju un palielinot miokarda kontraktilitāti.

3. H3 receptori. Spēj inhibēt histamīna ražošanu un novērst tā iekļūšanu nervu sistēmā.

Tagad būs daudz vieglāk saprast, kas ir antihistamīni un kā tieši tie darbojas.

Darbības mehānisms

Antihistamīni ir vielas, kas spēj bloķēt (inhibēt) receptoru jutību pret histamīnu un apturēt akūtu imūnreakciju. Dažādas vielas ir vērstas uz dažāda veida receptoru inhibēšanu, un attiecīgi tām ir atšķirīga darbības joma:

H1 blokatori. Atbrīvojieties no alerģijas simptomiem
H2 blokatori. Veicina kuņģa sekrēcijas samazināšanos, lieto kuņģa slimību ārstēšanā;
H3 blokatori. Lieto centrālās nervu sistēmas slimību ārstēšanā.

Zāles, kas satur H1 receptoru inhibitorus, tika izgudrotas jau 1936. gadā, un kopš tā laika tās ir pastāvīgi pilnveidotas. Līdz šim ir antihistamīni I, II un III paaudzes.

Pirmās paaudzes antihistamīni

Pirmās paaudzes narkotiku galvenā priekšrocība ir spēja ātri apturēt imūnreakciju. Tajā pašā laikā efekts nav ilgs - apmēram 4-6 stundas.

Galvenais trūkums ir spēja iekļūt asins-smadzeņu barjerā. Tā rezultātā rodas CNS nomākums. Nomierinošā iedarbība var būt dažāda smaguma un izpaužas tādās pazīmēs kā: miegainība, uzmanības zudums, apātija. Iespējama arī psihomotorā uzbudinājums.

Pirmās paaudzes medikamentu sedatīvā iedarbība rada kontrindikācijas lietošanai cilvēkiem, kuru darbība prasa īpašu piesardzību vai ir saistīta ar augstu fizisko slodzi.

Starp blakusparādībām:

vājums;
galvassāpes;
slikta dūša, vemšana;
izkārnījumu izmaiņas;
sausas gļotādas;
asinsspiediena pazemināšanās;
muskuļu vājums;
miegainība;
aritmija.

Kas ir pirmās paaudzes antihistamīni, patiesībā zina gandrīz katrs no mums. Tie ir vispieejamākie, visizplatītākie un bieži tiek izmantoti alerģijas simptomu ārkārtas atvieglošanai, nezināmas izcelsmes alerģiju ārstēšanai, niezes mazināšanai un ādas reakciju mazināšanai ar alerģisku rinītu, kustību slimību, migrēnu, astmu.

I paaudzes narkotikas izraisa atkarību, tāpēc ilgstoša lietošana ir nepieņemama. Uzņemšanas kurss nedrīkst pārsniegt 7-10 dienas.

I paaudzes grupā: "Suprastin", "Daizolin", "Dimedrol", "Tavegil", "Fenkarol".

Otrās paaudzes antihistamīni

Otrās paaudzes zāles ir pilnīgākas un tām nav inhibējošas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu. Antihistamīna iedarbība notiek ātri un ilgst 24 stundas, tas ir, pietiek ar vienu devu dienā.

Galvenais trūkums ir kardiotoksiskā iedarbība. Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi spēj bloķēt sirds muskuļa kālija kanālus. Rezultātā - neveiksmes sirds darbā. Šo efektu pastiprina vienlaicīga antidepresantu, makrolīdu, pretsēnīšu zāļu, greipfrūtu sulas lietošana.

II paaudzes līdzekļi nav parakstīti gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar sirds slimībām un cilvēkiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Iespējamās blakusparādības:

sausas gļotādas;
slikta dūša un vemšana;
trauksme;
depresija;
izkārnījumu traucējumi;
galvassāpes;
gastrīts.

Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļus lieto alerģiska rinīta, ekzēmas un atopisko slimību ārstēšanā.

Uzņemšanas ilgums var būt līdz 12 mēnešiem.

Otrās paaudzes narkotiku grupa ietver: Loratadin, Fenistil, Claritin, Lomilan, Cladidol, Rupafin utt.

Trešās paaudzes antihistamīna līdzekļi

Kas ir trešās paaudzes antihistamīna līdzekļi? Tās ir īpašas vielas - otrās paaudzes zāļu vielmaiņas procesu produkti, tā sauktie "aktīvie metabolīti". Metabolītiem trūkst I un II paaudzes zāļu trūkumu: tiek novērsta CNS nomākšana un kardiotoksiskā iedarbība, izslēgta negatīvā ietekme uz aknām, nierēm un kuņģa-zarnu traktu.

Aktīvie metabolīti ir pieņemami lietošanai plašam pacientu lokam alerģiska konjunktivīta, rinīta, siena drudža, atopiskā dermatīta, nātrenes, ekzēmas, astmas ārstēšanai.

Blakusparādības praktiski tiek samazinātas līdz nullei. Tomēr reizēm:

galvassāpes;
muskuļu sāpes;
vājums;
gastrīts;
slikta dūša, vemšana;
aritmija;
sausas gļotādas.

III paaudzes zāles ir pieņemamas lietošanai pastāvīgi.

Kontrindikācija metabolītu lietošanai ir grūtniecība, agra bērnība, individuāla nepanesība pret kādu no sastāvdaļām.

Metabolītu grupā ietilpst šādas zāles: Zirtek, Telfast, Erius.

Zāles bērniem

Lielākā daļa antihistamīna līdzekļu ir kontrindicēti lietošanai agrā bērnībā. Tomēr tieši zīdaiņi bieži ir uzņēmīgi. Tāpēc zāles jāizvēlas tikai pieredzējis speciālists.

Lai ātri atbrīvotos no alerģijas simptomiem agrā bērnībā, pieņemsim pirmās paaudzes zāles. Lai novērstu ādas izpausmes, ir iespējams lietot antihistamīna ziedes un krēmus.

Visa antihistamīna lietošanas kursa laikā rūpīgi jāuzrauga bērna stāvoklis un, ja rodas nevēlamas reakcijas, nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība!

Kas ir antihistamīna līdzekļi, rūpīgi zina tikai speciālists, un tikai pieredzējis alerģists var izvēlēties jums piemērotās zāles un devas. Pašārstēšanās var izraisīt neatgriezeniskas sekas!

Kompetenta speciālista izvēle

Jautājums: vai antialerģiskie antihistamīni var kaitēt cilvēkam, ja tos lieto regulāri?

Atbilde: Labāk ir nokārtot iekārtas alergēnu testus "IMEDIS eksperts", un tālāk izslēgt kontaktus ar identificētajiem biorezonanses tests alergēni. Tāpat, ja iespējams, to ārstē pie biorezonanses terapeita un ilgus gadus lietot biorezonanses terapijas laikā izrakstītos homeopātiskos un biorezonanses preparātus, kā arī paasinājumu laikā vai alerģiskās sezonas laikā, lietot ārsta izvēlētus jaunās paaudzes antihistamīna medikamentus. biorezonanses tests vai svārsts.

Jums jādzer jaunās paaudzes antihistamīni 1 reizi dienā, līdz izzūd alerģijas simptomi. Ja nevar izvairīties no saskares ar alergēnu, jums katru dienu būs jālieto antihistamīns (pretalerģijas līdzeklis), diemžēl no tā nav kur iet. Saskaroties ar alergēnu bez pretalerģiska līdzekļa, var attīstīties smaga alerģiska reakcija, kas savukārt var beigties ar nāvi, komu, kā arī alerģija var pāraugt astmā.

Ir cilvēki, kas dzīves laikā sēž uz jaunās paaudzes antihistamīna līdzekļiem un nekā.

Protams, tabletes nav mīļas, un antihistamīni nav izņēmums. Reakcijas stāvoklī nemēģiniet iztikt bez tiem. Alergēnus vajadzēs laicīgi izņemt no ķermeņa lauka, un tad var būt par vēlu.

Antihistamīni

Antihistamīni ir zāļu grupa, kuras darbības princips ir balstīts uz faktu, ka tie bloķē H1 un H2-histamīna receptorus. Šī bloķēšana palīdz samazināt cilvēka ķermeņa reakciju ar īpašu mediatoru histamīnu. Kam paredzētas šīs zāles? Ārsti tos izraksta alerģisku reakciju laikā. Antihistamīna līdzekļi, kam piemīt laba pretniezes, spazmolītiska, antiserotonīna un lokālas anestēzijas iedarbība, lieliski palīdz pret alerģijām, kā arī efektīvi novērš histamīna izraisītas bronhu spazmas.

Saskaņā ar izgudrošanas un izlaišanas laiku viss alerģijas līdzekļu klāsts ir klasificēts vairākos līmeņos. Antihistamīna līdzekļus iedala pirmās, otrās, trešās un ceturtās paaudzes preparātos. Katrā paaudzē iekļautajām zālēm ir savas specifiskās īpašības un īpašības. To klasifikācija balstās uz antihistamīna iedarbības ilgumu, esošajām kontrindikācijām un blakusparādībām. Ārstēšanai nepieciešamās zāles jāizvēlas, pamatojoties uz katra konkrētā slimības gadījuma īpatnībām.

Antihistamīna līdzekļu paaudzes

Pirmās paaudzes antihistamīni

1. (pirmās) paaudzes preparāti ietver sedatīvus līdzekļus. Tie darbojas H-1 receptoru līmenī. To darbības ilgums ir četras līdz piecas stundas, pēc šī perioda būs nepieciešams lietot jaunu zāļu devu, un devai jābūt pietiekami lielai. Sedatīviem antihistamīna līdzekļiem, neskatoties uz to spēcīgo iedarbību, ir vairāki trūkumi. Piemēram, tie var izraisīt sausu muti, paplašinātas zīlītes, neskaidru redzi.

Tos ieteicams lietot alerģisku elpošanas sistēmas problēmu gadījumā, piemēram, klepojot vai aizlikts deguns. Ir vērts pievērst uzmanību faktam, ka pirmās paaudzes antihistamīni labi cīnās ar klepu. Tāpēc ir lietderīgi tos lietot bronhīta gadījumā.

Tie noderēs arī tiem cilvēkiem, kuri cieš no hroniskām slimībām, kas saistītas ar apgrūtinātu elpošanu. To lietošana ir diezgan efektīva bronhiālās astmas gadījumā. Viņiem var būt arī diezgan labs efekts akūtu alerģisku reakciju ārstēšanā. Tātad, piemēram, to lietošana būs piemērota nātreni. Visizplatītākie no tiem ir:

suprastīns

difenhidramīns

diazolīns

tavegils

Arī bieži pārdošanā jūs varat atrast peritolu, pipolfēnu un fenkarolu.

Otrās paaudzes antihistamīni

2. (otrās) paaudzes preparātus sauc par nenomierinošiem. Viņiem nav tik liela blakusparādību saraksta kā zālēm, kas veido pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļus. Tās ir zāles, kas neizraisa miegainību un nesamazina smadzeņu darbību, kā arī tām nav holīnerģiskas iedarbības. Labu efektu dod to lietošana ādas niezes un alerģisku izsitumu gadījumā.

Tomēr to būtisks trūkums ir šo zāļu kardiotoksiskā iedarbība. Tādēļ zāles, kas nav nomierinošas, tiek izrakstītas tikai ambulatorā veidā. Nekādā gadījumā tos nedrīkst lietot cilvēki, kuri cieš no sirds un asinsvadu sistēmas slimībām. Visbiežāk sastopamo ne-sedatīvo zāļu nosaukumi:

treksils

histalong

zodak

semprex

fenistils

klaritīns

Trešās paaudzes antihistamīna līdzekļi

Trešās (trešās) paaudzes antihistamīna līdzekļus sauc arī par aktīvajiem metabolītiem. Viņiem ir spēcīgas antihistamīna īpašības, un tiem praktiski nav kontrindikāciju. Šo zāļu standarta komplektā ietilpst:

cetrīns

zyrtec

telfast

Šīm zālēm atšķirībā no otrās paaudzes zālēm nav kardiotoksiskas iedarbības. To lietošana dod pozitīvu efektu astmas un akūtu alerģisku reakciju gadījumā. Tie ir efektīvi arī dermatoloģisko slimību ārstēšanā. Diezgan bieži psoriāzes ārstēšanai ārsti izraksta trešās paaudzes antihistamīna līdzekļus.

Jaunās paaudzes zāles ir visefektīvākie un nekaitīgākie antihistamīna līdzekļi. Tie nerada atkarību, ir droši sirds un asinsvadu sistēmai, kā arī tiem ir ilgs darbības laiks. Tie pieder pie ceturtās paaudzes antihistamīna līdzekļiem.

Ceturtās paaudzes antihistamīni

4. (ceturtās) paaudzes preparātiem ir neliels kontrindikāciju saraksts, kas galvenokārt ir grūtniecība un bērnība, taču, neskatoties uz to, pirms ārstēšanas uzsākšanas ir vērts izlasīt instrukcijas un konsultēties ar speciālistu. Šo zāļu saraksts ietver:

levocetirizīns

desloratadīns

feksofenadīns

Pamatojoties uz tiem, tiek ražots lielāks skaits zāļu, kuras nepieciešamības gadījumā var iegādāties aptiekā. Tie ietver erius, xizal, lordestin un telfast.

Antihistamīna līdzekļu izdalīšanās formas

Ir vairāki zāļu izdalīšanās veidi, kas bloķē histamīna receptorus. Vairumā gadījumu ērtākais lietošanas veids ir tabletes un kapsulas. Taču aptieku plauktos var atrast arī antihistamīna līdzekļus ampulās, svecītēs, pilienos un pat sīrupos. Katra no tām darbība ir unikāla, tāpēc tikai ārsts var palīdzēt izvēlēties piemērotāko zāļu lietošanas veidu.

Bērnu ārstēšana ar antihistamīna līdzekļiem

Kā jūs zināt, bērni ir vairāk pakļauti alerģiskām slimībām nekā pieaugušie. Kvalificētam alergologam vajadzētu izvēlēties un izrakstīt zāles bērniem. Daudzas no tām kontrindikāciju sarakstā ir bērnu vecumā, tādēļ nepieciešamības gadījumā no pieteikšanās līdz ārstniecības kursa sagatavošanai jābūt īpaši uzmanīgiem. Bērnu organisms var diezgan asi reaģēt uz zāļu iedarbību, tāpēc ļoti rūpīgi jāuzrauga bērna pašsajūta to lietošanas laikā. Blakusparādību gadījumā zāles nekavējoties jāpārtrauc un jākonsultējas ar ārstu.

Bērnu ārstēšanai der gan nedaudz novecojuši medikamenti, gan modernāki. Zāles, kas veido pirmo paaudzi, galvenokārt tiek izmantotas, lai steidzami atvieglotu akūtu alerģijas simptomus. Ilgstošas lietošanas laikā parasti tiek izmantoti mūsdienīgāki līdzekļi.

Antihistamīna līdzekļi parasti nav pieejami īpašās "bērnu" formās. Bērnu ārstēšanai lieto tās pašas zāles kā pieaugušajiem, bet mazākās devās. Tādas zāles kā zyrtec un ketotifēns parasti izraksta no brīža, kad bērns sasniedz sešu mēnešu vecumu, visas pārējās – no diviem gadiem. Neaizmirstiet, ka zāles bērnam jālieto pieaugušā uzraudzībā.

Maza bērna slimības gadījumā antihistamīna līdzekļu izvēle ir daudz sarežģītāka. Jaundzimušajiem var būt piemēroti medikamenti, kuriem ir neliels sedatīvs efekts, tas ir, pirmās paaudzes zāles. Ļoti mazu bērnu ārstēšanā visbiežāk lieto suprastīnu. Tas ir drošs gan zīdaiņiem, gan vecākiem bērniem, kā arī barojošām māmiņām un grūtniecēm. Atkarībā no slimības un bērna ķermeņa stāvokļa ārsts viņam var izrakstīt tavegilu vai Phencarol, bet alerģiskas ādas reakcijas gadījumā - antihistamīna krēmu. Zīdaiņiem ir piemērotas tādas pašas zāles kā jaundzimušajiem.

Antihistamīni grūtniecības un zīdīšanas laikā

Sakarā ar palielinātu kortizola veidošanos sievietes ķermenī, alerģijas reproduktīvā periodā ir diezgan reti sastopamas, taču, neskatoties uz to, dažas sievietes joprojām saskaras ar šo problēmu. Grūtniecības laikā absolūti visu medikamentu lietošana ir jāsaskaņo ar ārstu. Tas attiecas arī uz alerģiskiem līdzekļiem, kuriem ir diezgan plašs blakusparādību klāsts un kas var kaitēt bērnam. Grūtniecības pirmajā trimestrī ir stingri aizliegts lietot antihistamīna līdzekļus; otrajā un trešajā trimestrī tos var lietot, tomēr ievērojot nepieciešamos piesardzības pasākumus.

Nejauša zāļu norīšana bērna ķermenī ir iespējama ne tikai grūtniecības laikā, bet arī zīdīšanas laikā. Zīdīšanas laikā antihistamīna līdzekļu lietošana ir ļoti nevēlama un tiek nozīmēta tikai steidzamākajos gadījumos. Jautājumu par to, kādu līdzekli lietos barojoša sieviete, var izlemt tikai ārsts. Pat jaunākās un modernākās zāles var nodarīt neatgriezenisku kaitējumu, tāpēc nekādā gadījumā nenodarbojieties ar pašārstēšanos, barojot mazuli ar savu pienu.

Antihistamīna zāļu blakusparādības

Kā minēts iepriekš, katra cilvēka ķermenis ir individuāls, un tikai speciālists var izvēlēties pareizo līdzekli ārstēšanai. Nepareizu zāļu lietošana cilvēkam un devas pārkāpšana var nopietni kaitēt veselībai. Antihistamīna kaitējums var izpausties papildus to parastajām blakusparādībām, piemēram, miegainība, iesnas un klepus, pārkāpjot ovulācijas laiku sievietēm, alerģiskas tūskas un astmas rašanos. Tāpēc pirms zāļu lietošanas noteikti konsultējieties ar savu ārstu un stingri ievērojiet ieteikumus par to lietošanu.

Alerģiju ārstēšana ar zālēm, antihistamīni

Kā darbojas antihistamīni

"Vecās" un "jaunās" paaudzes antihistamīni

Kāda ir atšķirība starp 1., 2. un 3. paaudzes antihistamīna līdzekļiem

Zāļu terapijas pamati

Ir tāda viela - histamīns. Tas izdalās alerģiskas reakcijas laikā un ir atbildīgs par sliktu simptomu attīstību, sākot no ādas izpausmēm līdz ļoti smagām dzīvībai bīstamām reakcijām, piemēram, anafilaktiskajam šokam. Tāpēc tiek sauktas pretalerģiskas zāles ANTIhistamīni.

Tie bloķē histamīna receptorus un tādējādi aptur alerģijas simptomu attīstību.

Atkarībā no reakcijas veida antihistamīna līdzekļus izraksta injekcijas veidā (smagām formām) un iekšķīgi (maigākām formām). Tas ir saprotams: ja mēs injicējam zāles ar intramuskulāras vai intravenozas injekcijas palīdzību, tās acumirklī nonāk asinsritē un tiek iekļautas darbā. Un, ja dzeram šīs zāles, jāpaiet laikam, līdz aktīvā viela no kuņģa-zarnu trakta uzsūcas asinīs.

Visas pretalerģijas zāles var iedalīt vairākās grupās:

1. Simptomātiskas zāles.

2. Zāles hroniska alerģiska iekaisuma ārstēšanai skartajā orgānā.

3. Zāles vietējai terapijai.

Simptomātiskas zāles ir paredzētas, lai atvieglotu alerģisko slimību gaitu. Starp tiem vadošā vieta pieder zālēm, ko sauc par antihistamīna līdzekļiem.

Šie līdzekļi neitralizē galvenā alerģisko reakciju mediatora – histamīna – kaitīgo iedarbību. Mūsdienās ārsti ir bruņoti ar trīs paaudžu antihistamīna līdzekļiem, kas atšķiras pēc to īpašībām.

Antihistamīna līdzekļu atlase tiek veikta individuāli, ņemot vērā pārtikas alerģiju raksturu, bērna vecumu un vienlaicīgu slimību raksturu. Simptomātiskās zāles ietver arī, piemēram, bronhodilatatorus. Tos lieto astmas lēkmēm.

Antihistamīni hroniska alerģiska iekaisuma ārstēšanai skartajā orgānā ir sadalīti nehormonālajos un hormonālajos. Pēdējās zāles ir spēcīgākas un efektīvākas.

Zāļu iecelšana šajā grupā tiek veikta atkarībā no pārtikas alerģiju klīniskajām izpausmēm, slimības smaguma pakāpes, bērna vecuma. Jāatceras, ka šīs zāles parasti ir efektīvas tikai ar ilgstošu regulāru lietošanu.

Jāatceras, ka zāļu terapija pārtikas alerģijām ir ilgs process, pacietīgi un neatlaidīgi jāievēro medicīniskie ieteikumi.

Mums arī jāatceras, ka daži pārtikas alerģiju ārstēšanas veidi ir absolūti kontrindicēti un var kaitēt bērnam. Tātad ar pārtikas alerģijām ārstēšana ar augiem un daudzām tradicionālajām zālēm ir kontrindicēta, un psihoterapija un refleksoloģija, izņemot biorezonanses ārstēšanu, gandrīz nedod būtisku efektu.

Ārstēšana ar ārstniecības augiem un preparātiem uz to bāzes palielina risku nākotnē attīstīt alerģiju pret augu ziedputekšņiem. To pašu "pakalpojumu" var sniegt bioloģiski aktīvās piedevas, kas bieži satur augu sastāvdaļas.

Antihistamīni ir standarta atopiskā dermatīta terapija. Tos izmanto kā papildu līdzekli ārējai ārstēšanai ar smagu niezi un ar to saistītiem izsitumiem.

Antihistamīna līdzekļus iedala trīs paaudzēs:

1. "vecās" paaudzes līdzekļi;

2. un 3. paaudzes līdzekļi ("jaunā" paaudze).

1. "vecās" paaudzes antihistamīna līdzekļi

1. paaudzes antihistamīna līdzekļus biežāk lieto akūtu reakciju ārstēšanai, niezošu alerģisku dermatožu ārstēšanā. Lielākā daļa no tiem ir pieejami šķīdumos ampulās, bet ir arī tablešu, sīrupu un pulveru formas.

Pirmās "vecās" paaudzes antihistamīni (formas iekšķīgai lietošanai)

Hloropiramīns, klemastīns, dimetindēns, kvifenadīns, hifenadīns, mebhidrolīns, ketotifēns.

Vecākās paaudzes antihistamīna trūkumi:

Nepilnīga saikne ar H1 receptoriem, kā rezultātā nepieciešamas salīdzinoši lielas devas;

Īslaicīga darbība - ņemot vairākas reizes dienā

Atkarības attīstība - nepieciešams mainīt dažādu grupu zāles ik pēc 10-14 dienām

Sedatīvs un hipnotisks efekts

2. un 3. "jaunās" paaudzes antihistamīna zāles

Loratodīns, citerizīns, feksofenadīns, desloratadīns.

Pašlaik atopiskā dermatīta ārstēšanā plaši tiek izmantoti “jaunās”, tas ir, 2. un 3. paaudzes, antihistamīna līdzekļi.

2. un 3. paaudzes antihistamīna līdzekļi tiek izmantoti pamata un pretrecidīva terapijā.

"Jaunās" paaudzes antihistamīna līdzekļiem nav nomierinošas un hipnotiskas iedarbības. Tiem piemīt selektīva iedarbība, izraisot tikai H1-histamīna receptoru bloķēšanu. To darbības ilgums ir līdz 24 stundām, tāpēc lielākā daļa šo zāļu tiek izrakstītas vienu reizi dienā.

Pēc lielākās daļas antihistamīna līdzekļu lietošanas to atlikušais efekts var ilgt vienu nedēļu pēc izņemšanas (šis apstāklis jāņem vērā, veicot alerģijas izmeklēšanu). Būtiska atšķirība starp "jaunās" paaudzes antihistamīna līdzekļiem ir tā, ka tiem ir ne tikai H1 bloķējoša iedarbība, bet arī pretalerģiska un pretiekaisuma iedarbība.

Ja nepieciešama ilgstoša lietošana, tiek izmantoti tikai “jaunās” paaudzes antihistamīni.

Pirmajiem antihistamīna līdzekļiem raksturīgo nevēlamo blakusparādību neesamība ļauj ievērojami paplašināt indikāciju sarakstu mūsdienu H1 antagonistu iecelšanai.

2. paaudzes antihistamīna priekšrocības salīdzinājumā ar 1. paaudzi:

Ātra iedarbības sākums (no 30 minūtēm - akūti gadījumi);

Iespēja lietot jebkurā diennakts laikā (ieskaitot dienas pirmajā pusē) labu uzsūkšanos no gremošanas trakta, iespēja lietot maziem bērniem ilgu antihistamīna efektu (līdz 24 stundām), kas ļauj jums lietot zāles vienu reizi dienā.

Nav citu veidu receptoru blokādes

Terapeitiskās devas iekļūšanas trūkums caur hematoencefālisko barjeru

Saiknes trūkums ar uzturu

Neizraisa atkarību, pat ilgstoši lietojot (3 līdz 6 mēneši)

Gandrīz pilnīgs blakusparādību trūkums, kas saistīts ar nervu un sirds un asinsvadu sistēmu iedarbību.

Antihistamīna līdzekļu lietošana bērnu atopiskā dermatīta ārstēšanā.

Bērniem pēc gada, kā likums, tiek nozīmētas jaunas paaudzes zāles.

"Jaunās" paaudzes zāles, kas ir apstiprinātas lietošanai bērniem no 6 mēnešu vecuma, ir antihistamīna zāles, kuru pamatā ir cetirizīns (ģenēriska aktīvā viela).

VAKCINĀCIJA

Tā kā alerģija ir imūnsistēmas traucējumi, alerģisko rinītu un bronhiālo astmu var ārstēt ar vakcīnām no alergēniem, pret kuriem bērnam ir paaugstināta jutība. Vakcinācijas indikācijas tiek noteiktas, pamatojoties uz ādas testu rezultātiem ar alergēniem.

Vakcīna tiek ievadīta saskaņā ar īpašu shēmu subkutāni vai aprakta zem mēles. Šāda ārstēšana ir piemērojama tikai bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, un tā jāveic alergologam.

Un visbeidzot interesantākais jautājums: vai zāles pret alerģiju izraisa alerģiju? Jā! Mēs neiedziļināsimies to sarežģīto mehānismu tehniskajās detaļās, kas var izraisīt šo attīstību.

Teiksim tā, ka alerģija pret antihistamīna līdzekļiem ir ārkārtīgi reta, taču tā notiek. Ir tikai viena izeja - nomainīt zāles.

Antihistamīni ir zāļu grupa, kas organismā veic histamīna receptoru konkurētspējīgu bloķēšanu, kas noved pie tā izraisītās iedarbības kavēšanas.

Histamīns ir neiromediators, kas var ietekmēt elpceļus (izraisot deguna gļotādas pietūkumu, bronhu spazmas), ādu (niezi, tulznu hiperēmisku reakciju), kuņģa-zarnu traktu (zarnu kolikas, kuņģa sekrēcijas stimulāciju), sirds un asinsvadu sistēmu (kapilāru asinsvadu paplašināšanos, palielināta asinsvadu caurlaidība, hipotensija, sirds aritmijas), gludie muskuļi.

Tā ietekmes stiprināšana izraisa alerģiskas reakcijas, tāpēc antihistamīna līdzekļus izmanto, lai cīnītos pret alerģiju izpausmēm. Vēl viena to pielietojuma joma ir simptomātiska terapija / saaukstēšanās simptomu novēršana.

Pašlaik ir trīs zāļu grupas (atbilstoši to bloķētajiem receptoriem):

H1 blokatori - lieto alerģisku slimību ārstēšanā.

H2 blokatori - lieto kuņģa slimību ārstēšanai (palīdz samazināt kuņģa sekrēciju).

H3 blokatorus izmanto neiroloģisko slimību ārstēšanā.

Tostarp cetrīns (cetirizīns), fenkarols (hifenadīns), difenhidramīns, klemastīns, suprastīns aptur histamīnu emisiju (piemēram, kromoglicīnskābi) vai darbību (tāpat kā difenhidramīns).

Pieejams tablešu veidā, deguna aerosols, pilieni, tostarp acu pilieni, šķīdums ampulās intramuskulārai injekcijai (parasti ārkārtas terapijai).

Ir vairākas antihistamīna paaudzes. Ar katru paaudzi blakusparādību skaits un stiprums un atkarības iespējamība samazinās, darbības ilgums palielinās.

Pirmā paaudze

Pirms iegādāties zāles - paracetamolu, ibuprofēnu, pretalerģiskos (antihistamīna) līdzekļus, zāles pret saaukstēšanos un saaukstēšanos, jums jāzina:

Paracetamols

Pretsāpju līdzeklis, pretdrudža, pretiekaisuma līdzeklis. Aktīvā viela ir paraacetaminofēns, uz kura pamata dažādās valstīs ražo daudzas citas līdzīgas zāles, piemēram, acetaminofēns, panadols, eferalgāns, mialgins, paramols, pilarēns u.c.

Ieguvums. Savā darbībā paracetamols daudzējādā ziņā ir tuvs aspirīnam, taču tam ir mazāk izteiktas blakusparādības. Tas nesamazina asins viskozitāti, tāpēc to var droši lietot, gatavojoties operācijai un pēc tās.

Tas mazāk nekā aspirīns izraisa alerģiskas reakcijas un mazāk kairina kuņģi. Paracetamols ir daļa no daudziem kombinētiem preparātiem kombinācijā ar aspirīnu, analginu, kofeīnu utt. Tas ir pieejams tablešu, kapsulu, maisījumu, sīrupa, "putojošo" pulveru (panadols, panadons) veidā.

Iespējamais kaitējums. Kombinācijā ar alkoholu tas var sabojāt un pat iznīcināt aknas. Tāpēc tas, tāpat kā aspirīns, ir bīstams cilvēkiem, kuri regulāri lieto alkoholu. Paracetamols negatīvi ietekmē aknas un, ja tiek pārkāpta tā uzņemšanas norma (pārdozēšanas gadījumā).

Izeja. Lietojiet ne vairāk kā 2 g dienā (4 tabletes pa 500 mg) - Cilvēkiem, kuri katru dienu lieto alkoholu, jāpārtrauc paracetamola lietošana.

Ibuprofēns

Tam ir pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība. Ibuprofēns ir aktīvā sastāvdaļa tādās narkotikās kā Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen uc Šīs zāles ir ķīmiski identiskas, taču atšķiras pēc terapeitiskā efekta ilguma.

Ieguvums. Palīdz pret drudzi, muskuļu un locītavu sāpēm (reimatoīdais artrīts, artroze utt.)

Iespējamais kaitējums. Ja smaga fiziska darba, karstuma vai diurētisko līdzekļu (diurētisko līdzekļu) lietošanas rezultātā ķermenis ir stipri dehidrēts, ibuprofēns var negatīvi ietekmēt nieres. Nieru bojājumu risks palielinās, regulāri lietojot ibuprofēnu.

Ilgstoša ibuprofēna lietošana ir bīstama kuņģim. Cilvēkiem, kuri pastāvīgi lieto alkoholu, ibuprofēna lietošana var ietekmēt aknas.

Izeja. Centieties izvairīties no dehidratācijas. Lietojot ibuprofēnu, ir jāuzrauga nieru darbība. Nekādā gadījumā nedrīkst pārsniegt pieļaujamo dienas devu (6 tabletes ibuprofēna 200 mg vai 2 tabletes naproksēna 220 mg).

Antialerģiskas (antihistamīna) zāles

Šīs grupas zāles ir paredzētas cilvēkiem, kuri cieš no pollinozes (siena drudža), astmas, nātrenes vai citām alerģiskām slimībām.

Ieguvums. Tās mazina iesnas, šķaudīšanu, iekaisis kakls, klepu un nosmakšanu, nepanesamu niezi un citus šo slimību simptomus.

Iespējamais kaitējums. Visbiežāk sastopamajām šīs grupas zālēm, piemēram, suprastīns, tavegils, difenhidramīns, zaditens, peritols utt., Ir nomierinoša iedarbība, tas ir, tie izraisa miegainību, reakciju kavēšanu un vispārēju vājumu. Tāpēc ir bīstami tos ņemt automašīnu vadītājiem, pilotiem, operatoriem, dispečeriem u.c., tas ir, cilvēkiem, kuriem nepieciešama pastāvīga uzmanība un ātra reakcija sarežģītās situācijās.

Izeja. Lai izvairītos no riska, jālieto jaunas paaudzes antihistamīna līdzekļi, kas neizraisa miegainību un reakciju kavēšanu, piemēram, klaritīns, kestīns, kas iedarbojas 12-24 stundu laikā. Sedatīvos antihistamīna līdzekļus vislabāk lietot pēcpusdienā un naktī.

Līdzekļi pret saaukstēšanos

Tādu zāļu kā sanorīns, naftizīns, galazolīns, otrivīns utt. darbība ir tāda, ka tās sašaurina asinsvadus deguna eju pietūkušajā gļotādā, kā rezultātā paplašinās pašas deguna ejas.

Ieguvums. Ar saaukstēšanos iesnas novājinās vai apstājas, atjaunojas elpošana caur degunu, pazūd galvassāpes.

Iespējamais kaitējums. Lietojot šīs zāles, asinsvadi tiek sašaurināti ne tikai degunā, kā rezultātā hipertensijas pacientiem var paaugstināties asinsspiediens.

Tas ir īpaši bīstami pacientiem ar hipertensiju, jo zāles, ko viņi lieto asinsspiediena pazemināšanai, būs neefektīvas. Turklāt šīs grupas narkotikas ir bīstamas tiem, kas lieto tādus antidepresantus kā pirazidols, pirlindols, nialamīds.

Izeja. Cilvēkiem, kas cieš no hipertensijas, saaukstēšanās līdzekļus var lietot tikai asinsspiediena kontrolē. Spiediena paaugstināšanās gadījumā jāpalielina antihipertensīvo zāļu devas.

Pacienti ar depresiju, kuri lieto uzskaitītos antidepresantus vai tamlīdzīgus līdzekļus, šīs grupas zāles ir kontrindicētas.

Kompleksie preparāti saaukstēšanās ārstēšanai, ko lieto kopā ar antihistamīna līdzekļiem

No kompleksajiem pretsaaukstēšanās līdzekļiem īpaši pazīstami ir tādi kā askofēns, citramons, sedalgīns, alkaseltzer plus, bikarmints u.c.

Ieguvums. Tie palīdz vienlaikus atbrīvoties no dažādiem slimības simptomiem: klepus, iesnām, sāpēm, drudzi, alerģiskām izpausmēm.

Iespējamais kaitējums. Lietojot sarežģītas zāles, diezgan bieži ir pieļaujama tā sauktā "neparedzēta pārdozēšana".

Tas notiek, ja ar stipru saaukstēšanos vai galvassāpēm, lai palielinātu ārstēšanas efektivitāti, aspirīna uzņemšanai pievieno kompleksu saaukstēšanās preparātu, kas satur aspirīnu. Tā rezultātā var pasliktināties peptiskās čūlas slimība vai pat var rasties kuņģa asiņošana.

Ja ar alerģisku rinītu papildus suprastīnam lietojat arī kompleksu preparātu, kas satur antihistamīna līdzekli, tad viss kopā darbosies kā spēcīga miegazāle. Dažreiz aknu darbības traucējumi ir saistīti ar līdzīgu paracetamola vai ibuprofēna pārdozēšanu.

Izeja. Pirms lietojat kompleksu preparātu pret saaukstēšanos, rūpīgi jāizlasa tā sastāvs, kas norādīts uz iepakojuma vai ieliktnī, un nelietojiet atsevišķi tās zāles, kas tajā iekļautas.

Antialerģiskas zāles bērniem: īpašības, darbības princips, ieguvumi un kaitējums

Diazolīns (mebhidrolīns);

Peritols (ciproheptadīns).

Principā iepriekš minēto zāļu efektivitāti apstiprina daudzu gadu pieredze, taču šī pati pieredze norāda uz virkni blakusparādību:

Visas šīs zāles lielākā vai mazākā mērā ietekmē centrālo nervu sistēmu, nodrošinot sedatīvu un hipnotisku iedarbību.

Klasiskie antihistamīni izžūst gļotādu. Sausa mute, krēpu viskozitāte plaušās (kas ir īpaši bīstama akūtu elpceļu vīrusu infekciju gadījumā, jo nopietni palielina risku saslimt ar pneimoniju) - neietekmē bērna stāvokli vislabākajā veidā.

Pirmās paaudzes pretalerģisko zāļu vienlaicīga lietošana ar citām zālēm pastiprina pēdējo lietošanas ietekmi. Tādējādi tiek pastiprināta pretdrudža, pretsāpju, hipnotiska iedarbība. Īpaši bīstama ir antihistamīna līdzekļu kombinācija ar citām zālēm, kas aktīvi ietekmē centrālās nervu sistēmas darbību. Šajā gadījumā ir iespējama blakusparādību attīstība līdz pat ģībonim. Kombinācija ar alkoholiskajiem dzērieniem ir ļoti nevēlama.

Šādu zāļu iedarbība, lai arī efektīva, ir ierobežota līdz 2-3 stundām (dažas ilgst līdz 6 stundām).

Protams, tas neiztiek bez priekšrocībām. Pirmkārt, pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi ir salīdzinoši lēti, un, otrkārt, tie ir lieliski piemēroti īslaicīgai alerģiju ārstēšanai. Tas ir, ja, piemēram, bērns ēda pārāk daudz šokolādes un ir nepieciešama īslaicīga antihistamīna uzņemšana, varat droši lietot to pašu Tavegil vai Fenkarol.

Lielāko daļu pirmās paaudzes alerģijas līdzekļu ir aizliegts lietot iekšķīgi barojošām mātēm, var lietot tikai to lokālās formas - ziedes, krēmus, aerosolus. Izņēmums ir Suprastīns un Fenkarols (no trim grūtniecības mēnešiem). Katrai narkotikai ir sava raksturīga iezīme, kas ir svarīgi ņemt vērā, sastādot ārstēšanas shēmu. Tāpēc zīdainim, kuram ir nosliece uz aizcietējumiem, nav ieteicams lietot Tavegil; bērnam, kurš cieš no kuņģa-zarnu trakta slimībām, ir aizliegts lietot Suprastin; un bērniem ar aknu darbības traucējumiem jābūt uzmanīgiem, lietojot Phencarol.

Zīdaiņiem, kas jaunāki par vienu gadu, pirmās paaudzes pretalerģisko zāļu lietošana nav vēlama. Mazākajiem ir modernākas zāles, kas ir praktiski drošas un ļoti efektīvas.

Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļu darbības principi uz bērnu ķermeni

Otrās un trešās paaudzes antialerģisko zāļu neapšaubāmā priekšrocība ir nomierinošas, hipnotiskas, CNS inhibējošas iedarbības neesamība vai samazināšana.

Turklāt tiem ir vairākas citas priekšrocības: tie neiekļūst fetoplacentārā barjerā (tas ir, šādas zāles var lietot grūtniecības laikā);

neizžāvējiet gļotādu;

neietekmē bērna garīgo un fizisko aktivitāti;

ir ātra un ilgstoša (līdz 24 stundām) terapeitiskā iedarbība - pietiek ar vienu tableti, lai aizmirstu par alerģijas simptomiem uz visu dienu;

papildus pretalerģiskām, tām ir pretvemšanas, pretčūlu un citas darbības (dažas zāles); nesamazina to efektivitāti, ilgstoši lietojot.

Varbūt vienīgais otrās paaudzes pretalerģisko zāļu trūkums ir to spēja negatīvi ietekmēt bērnu sirds un asinsvadu sistēmu. Iespējamās kardiotoksiskās iedarbības dēļ šādas zāles nav ieteicamas bērniem ar dažādām sirds un asinsvadu patoloģijām.

Starp ievērojamākajiem otrās paaudzes pārstāvjiem:

Klaritīns (loratidīns);

Alerģijas ārstēšana, antihistamīni

Diazolīna dražeja 50 mg №20

Diazolīna cilne. 100 mg #10

Suprastīns (hloropiramīns) ir viens no visplašāk izmantotajiem sedatīviem antihistamīna līdzekļiem. Tam ir ievērojama antihistamīna aktivitāte, perifēra antiholīnerģiska un mērena spazmolītiska iedarbība.

Efektīva vairumā gadījumu sezonāla un visu gadu alerģiska rinokonjunktivīta, angioneirotiskās tūskas, nātrenes, atopiskā dermatīta, ekzēmas, dažādu etioloģiju niezes ārstēšanai; parenterālā veidā - akūtu alerģisku stāvokļu ārstēšanai, kam nepieciešama neatliekamā palīdzība. Tas neuzkrājas asins serumā, tāpēc ilgstoši lietojot, neizraisa pārdozēšanu. Efekts parādās ātri, bet ir īslaicīgs; lai palielinātu tā ilgumu, to kombinē ar nesedatīviem H1 blokatoriem.

Suprastin injekcija 2% 1ml amp. Nr. 5 (Egis, Ungārija)

Suprastīna cilne. 25 mg №20 (Egis, Ungārija)

Hloropiramīns g / x tab. 25 mg #40

Tavegils (klemastīns) ir ļoti efektīvs antihistamīna līdzeklis, kas ir līdzīgs difenhidramīnam. Tam ir augsta antiholīnerģiskā aktivitāte, bet mazākā mērā tas iekļūst hematoencefālisko barjerā.

Injicējamā veidā, ko var izmantot kā papildu līdzekli pret anafilaktisku šoku un angioneirotisko tūsku, alerģisku un pseidoalerģisku reakciju profilaksei un ārstēšanai. Tomēr ir alerģija pret tavegilu.

Peritolam (ciproheptadīnam) kopā ar antihistamīna līdzekli ir ievērojama antiserotonīna iedarbība. To bieži lieto dažās migrēnas formās, lai palielinātu apetīti.

Peritola sīrups 2mg/5ml 100ml (Egis, Ungārija)

Peritol cilne. 4 mg №20 (Egis, Ungārija)

Pipolfēns (prometazīns) - izteikta ietekme uz centrālo nervu sistēmu, tiek izmantots kā pretvemšanas līdzeklis un anestēzijas pastiprināšanai.

Pipolphen cits 25 mg №20 (Egis, Ungārija)

Pipolfen šķīdums injekcijām 50mg 2ml amp. №10 (Egis, Ungārija)

Diprazīna cilne. 25 mg #20

Fenkarols (kifenadīns) - tam ir mazāka antihistamīna aktivitāte nekā difenhidramīnam, taču to raksturo arī mazāka iekļūšana caur hematoencefālisko barjeru, kas nosaka tā sedatīvo īpašību mazāku smagumu. Turklāt fenkarols ne tikai bloķē histamīna H1 receptorus, bet arī samazina histamīna saturu audos. Var izmantot, lai attīstītu atkarību no citiem sedatīviem antihistamīna līdzekļiem.

Fenkarol cilne. 25mg №20 (Latvija)

Otrās paaudzes antihistamīni (nesedatīvi).

Atšķirībā no pirmās paaudzes tiem gandrīz nav nomierinošas un antiholīnerģiskas iedarbības, tie neiekļūst hematoencefālisko barjerā, nesamazina garīgo un fizisko aktivitāti, nav adsorbēti ar pārtiku kuņģa-zarnu traktā, tiem ir augsta afinitāte pret H1 receptoriem un ir ātra terapeitiskā iedarbība. . Tomēr viņiem dažādās pakāpēs tika novērota kardiotoksiska iedarbība; kad tās tiek lietotas, nepieciešama pastāvīga sirdsdarbības kontrole (iecelta ambulatorā veidā). Tos nedrīkst lietot pacienti ar sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem, gados vecākiem pacientiem.

Efekts parādās ātri un uz ilgāku laiku (aizkavēta eliminācija).

Lietojot zāles terapeitiskās devās, tiek novērots minimāls sedatīvs efekts. Dažām īpaši jutīgām personām var būt mērena miegainība, kas neprasa zāļu lietošanas pārtraukšanu.

Tahifilakses trūkums (antihistamīna aktivitātes samazināšanās) ilgstošas lietošanas gadījumā.

Kardiotoksiskā iedarbība rodas, pateicoties spējai bloķēt sirds muskuļa kālija kanālus, kardiotoksiskās iedarbības risks palielinās, ja antihistamīna līdzekļus kombinē ar pretsēnīšu līdzekļiem (ketokonazolu un itrakonazolu), makrolīdiem (eritromicīnu un klaritromicīnu), antidepresantiem (fluoksetīnu, sertralīnu un paroksetīns), dzerot greipfrūtu sulu un pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Parenterālas formas nav, ir tikai enterālās un vietējās zāļu formas.

Visizplatītākie otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi ir:

Treksils (terfenadīns) ir pirmais otrās paaudzes antihistamīna līdzeklis, kam nav centrālās nervu sistēmas inhibējošas iedarbības, bet ar ievērojamu kardiotoksisku iedarbību un paaugstinātu spēju izraisīt letālas aritmijas.

Trexil cilne. 60 mg №100 (Ranbaxi, Indija)

Gistalong (astemizols) ir viena no visilgāk iedarbojošām grupas zālēm (līdz 20 dienām). To raksturo neatgriezeniska saistīšanās ar H1 receptoriem. Praktiski nav nomierinoša efekta, nesadarbojas ar alkoholu.

Efektīva hronisku alerģisku slimību gadījumā, ar akūtu procesu, tā lietošana ir nepraktiska. Bet palielinās nopietnu sirds ritma traucējumu, dažkārt letālu, attīstības risks. Šo bīstamo blakusparādību dēļ astemizola tirdzniecība ASV un dažās citās valstīs ir apturēta.

Astemizola cilne. 10 mg #10

Histalong cilne. 10 mg №20 (Indija)

Semprex (akrivastīns) ir zāles ar augstu antihistamīna aktivitāti ar minimāli izteiktu sedatīvu un antiholīnerģisku efektu. Terapeitiskais efekts tiek sasniegts ātri, bet uz īsu laiku.

Semprex vāciņi. 8mg №24 (GlaxoWellcome, Apvienotā Karaliste)

Fenistils (dimetendēns) ir vistuvākais pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, taču atšķiras no tiem ar ievērojami mazāku sedatīvo efektu, augstāku pretalerģisko aktivitāti un darbības ilgumu nekā pirmās paaudzes medikamentiem. Ir želeja ārējai lietošanai.

Claritin (loratadīns) ir viena no vislabāk pārdotajām otrās paaudzes zālēm. Tā antihistamīna aktivitāte ir augstāka nekā astemizolam un terfenadīnam, jo ir spēcīgāka saistīšanās ar perifērajiem H1 receptoriem.

Nav nomierinoša efekta, tas nepastiprina alkohola iedarbību. Tas praktiski nesadarbojas ar citām zālēm un tam nav kardiotoksiskas iedarbības. Var paņemt šoferi, bērni no 1 gada vecuma.

Claritin sīrups 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, ASV)

Klaritīna cilne. 10 mg №10 (Šēringa-Plough, ASV)

Loratadīna cilne. 10 mg #10

Agistam cilne. 10 mg #12

Trešās paaudzes antihistamīni (metabolīti).

Tie ir otrās paaudzes antihistamīna aktīvie metabolīti. Tiem nav nomierinoša un kardiotoksiska efekta. Šajā sakarā zāles ir apstiprinātas lietošanai personām, kuru darbībai nepieciešama pastiprināta uzmanība.

Zyrtec, cetrīns (cetirizīns) ir ļoti selektīvs perifēro H1 receptoru bloķētājs. Cetirizīns gandrīz netiek metabolizēts organismā, tā izdalīšanās ātrums ir atkarīgs no nieru darbības. Tas labi iesūcas ādā un ir efektīvs alerģiju ādas izpausmēs.

Efekts parādās 2 stundas pēc norīšanas un ilgst 24 stundas. Terapeitiskās devās nerada sedatīvu un kardiotoksisku efektu. Esiet piesardzīgs iecelt, pārkāpjot nieru darbību.

Cilne Cetrīns. 10 mg Nr. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, Indija)

Telfasts (feksofenadīns) ir terfenadīna metabolīts. Organismā nemetabolizējas, nesadarbojas ar zālēm, tai nav nomierinošas iedarbības un neietekmē psihomotorisko aktivitāti. Efektīva un drošākā narkotika starp antihistamīna līdzekļiem.

Telfast cilne. 120 mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Telfast cilne. 180 mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Zāles, kas bloķē histamīna receptorus organismā un tādējādi kavē to izraisīto iedarbību, sauc par antihistamīna līdzekļiem.

Kas ir histamīns

Histamīns ir starpnieks, kas izdalās no saistaudiem alerģisku reakciju laikā un negatīvi ietekmē ķermeņa orgānus un sistēmas: ādu, elpošanas ceļus, sirds un asinsvadu sistēmu, gremošanas traktu un citus.

Antihistamīna līdzekļus izmanto, lai nomāktu brīvo histamīnu, un tos iedala 3 grupās atkarībā no receptoriem, kurus tie bloķē:

H1 blokatori - šīs grupas zāles lieto alerģisku slimību ārstēšanā.
H2 blokatori - ir indicēti kuņģa slimībām, jo tiem ir pozitīva ietekme uz tā sekrēciju.
H3 blokatorus izmanto neiroloģisko slimību ārstēšanā.

Pašlaik ir daudz antihistamīna līdzekļu:

Difenhidramīns
Diazolīns
Suprastīns
Klaritīns
Kestins
Rupafins
Lorahexal
Zyrtec
Telfāsta
Erius
Zodak
Parlazin

Tie ir sadalīti trīs zāļu paaudzēs alerģisku slimību ārstēšanai.

Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi, ko sauc par klasiskajiem, ietver:
- difenhidramīns
- diazolīns
- suprastīns
- fenkarols
- tavegils
To darbības mehānisms ir atgriezeniskā saistībā ar perifērajiem un centrālajiem H1 receptoriem, kas bloķē dažādus histamīna efektus: palielinātu asinsvadu caurlaidību, bronhu un zarnu muskuļu kontrakciju. Tie ātri pārvar hematoencefālisko barjeru, vienlaikus saistoties ar smadzeņu receptoriem, tādējādi radot spēcīgu sedatīvu un hipnotisku efektu.

Plusi:šīs zāles iedarbojas ātri un spēcīgi – pēc pusstundas tiek panākta alerģisko simptomu samazināšanās. Viņiem ir arī pretslimību un pretvemšanas efekts, mazina parkinsonisma elementus. Viņiem ir antiholīnerģiska un vietēja anestēzijas iedarbība. Tie ātri izdalās no ķermeņa.

Antihistamīna mīnusi sastāv no īsa terapeitiskā efekta ilguma (4-6 stundas), nepieciešamības mainīt zāles ilgstošas terapijas laikā sakarā ar to terapeitiskās aktivitātes samazināšanos un lielu skaitu blakusparādību, piemēram: miegainība, redzes traucējumi. , sausa mute, aizcietējums, galvassāpes, aizkavēta urīna izdalīšanās, tahikardija un apetītes trūkums. Viņiem nav papildu pretalerģiska efekta. Mijiedarboties ar citām zālēm.

Šīs grupas preparāti ir labi piemēroti, lai ātri panāktu efektu, ja nepieciešams ārstēt akūtas alerģiskas izpausmes, piemēram, nātreni, sezonālu rinītu vai alerģisku reakciju uz pārtiku.

Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi jeb H1 antagonisti, kas tirgū ienāca pagājušā gadsimta 70. gadu beigās, ir strukturāli saistīti ar H1 receptoriem, tāpēc tiem nav 1. paaudzes zālēm raksturīgā blakusparādību spektra un daudz. tiem ir pieejams plašāks lietojumu klāsts.

Tie ietver:

clarisens
klaridols
lomilan
klaritīns
kestin
rupafīns
lorahexal

To darbības mehānisms tiek īstenots, uzkrājot aktīvo antihistamīna metabolītu asinīs pietiekamā un ilgstošā koncentrācijā. Aktīvās vielas nešķērso hematoencefālisko barjeru, iedarbojoties uz tuklo šūnu membrānu, tāpēc tiek samazināts miegainības risks.

Plusi:

fiziskā un garīgā aktivitāte nerimst
iedarbības ilgums ir līdz 24 stundām, tāpēc pietiek ar lielāko daļu zāļu lietošanu vienu reizi dienā
kad ārstēšana tiek pārtraukta, terapeitiskais efekts ilgst nedēļu
neizraisa atkarību
aktīvās vielas neuzsūcas kuņģa-zarnu traktā

Mīnusi:

ir kardiotoksiska iedarbība, jo tie bloķē sirds kālija kanālus;
ilgstoša terapeitiskā iedarbība
dažu zāļu iespējamās blakusparādības: kuņģa-zarnu trakta traucējumi, nervu sistēmas traucējumi, nogurums, galvassāpes, izsitumi uz ādas
jāievēro piesardzība, ja to lieto kopā ar citām zālēm;
negatīva ietekme uz aknām un sirdi

2. paaudzes antihistamīna līdzekļus lieto akūtu un ilgstošu alerģisku slimību, vieglas bronhiālās astmas un hroniskas idiopātiskas nātrenes mazināšanai. Kontrindicēts gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar sirds un asinsvadu problēmām un nieru un aknu slimībām. Nepieciešama pastāvīga sirdsdarbības kontrole.

Nesen radītie 3. un 4. paaudzes antihistamīni ir priekšzāles, tas ir, tādas sākotnējās formas, kuras, norijot, pārvēršas farmakoloģiski aktīvos metabolītos. Atšķirībā no iepriekšējo paaudžu zālēm, tās iedarbojas tikai uz perifērajiem H1-histamīna receptoriem, neizraisa sedāciju, stabilizē tuklo šūnu membrānu un tiem piemīt papildus antialerģiska iedarbība. Viņiem ir paaugstināta selektivitāte, tie nepārvar hematoencefālisko barjeru un neietekmē nervu sfēru.
Tie ietver:
- zyrtec (cetirizīns)
- telfasts (feksofenadīns)
- treksils (terfenadīns)
- hismanāls (astemizols)
- erius (desloratadīns)
- semprex (crivastin)
- alergodils (acelastīns)
Uzlabotām mūsdienu zālēm ir ievērojams darbības ilgums - no puses līdz divām dienām pēc ārstēšanas pabeigšanas tām ir nomācoša ietekme uz histamīnu 6-8 nedēļas.

Plusi:
- nav sistēmisku nozīmīgu blakusparādību
- indicēts visām vecuma grupām – dažas no tām ir klasificētas kā bezrecepšu zāles
- piemērots aktivitātēm, kurām nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija
- indicēts alerģisku slimību profilaksei
- neizraisa atkarību
- neatšķiras, ar retiem izņēmumiem, ievērojamā zāļu mijiedarbībā
Mīnusi:

attiecībā uz treksilu (terfenadīnu) un astimizānu (astemizolu) ir aprakstīti nopietnu kardiotoksisku blakusparādību gadījumi.
ja zāles tiek lietotas nepareizi, iespējama reibonis, slikta dūša, ādas pietvīkums, kuņģa-zarnu trakta reakcijas;
selektīvi šīs grupas medikamentiem vajadzētu vērsties cilvēkiem ar nieru un aknu darbības traucējumiem.

Jaunākās paaudzes antihistamīna līdzekļu lietošana ir attaisnojama visām iedzīvotāju grupām bez izņēmuma ilgstošas alerģisku slimību - atopiskā dermatīta, daudzgadīgā alerģiskā rinīta, atopiskā sindroma, hroniskas nātrenes, kontaktdermatīta un citu - terapijas laikā.

Zyrtec (cetirizīns) un Claritin (loratadīns) mūsdienās tiek uzskatīti par labākajiem antihistamīna līdzekļiem. Šo zāļu drošie profili ir lieliski piemēroti visām vecuma grupām, īpaši bērniem, jo tie samazina turpmāko alerģisko reakciju risku.

Antihistamīna līdzekļu paaudzes

Pirmās paaudzes antihistamīni

Var rasties miegainība un tonusa samazināšanās, kas nozīmē neiespējamību lietot šīs zāles, vadot automašīnu un citas darbības, kurām nepieciešama liela uzmanības koncentrācija. Tie pastiprina arī citu sedatīvu, miega zāļu un pretsāpju līdzekļu lietošanu. Pastiprinās arī alkohola, kas sajaukts ar sedatīviem līdzekļiem, ietekme uz organismu. Lielākā daļa pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu ir savstarpēji aizstājami.
Tos ieteicams lietot alerģisku elpošanas sistēmas problēmu gadījumā, piemēram, klepojot vai aizlikts deguns. Ir vērts pievērst uzmanību faktam, ka pirmās paaudzes antihistamīni labi cīnās ar klepu. Tāpēc ir lietderīgi tos lietot bronhīta gadījumā.

suprastīns
difenhidramīns
diazolīns
tavegils

Arī bieži pārdošanā jūs varat atrast peritolu, pipolfēnu un fenkarolu.

Otrās paaudzes antihistamīni

treksils
histalong
zodak
semprex
fenistils
klaritīns

Trešās paaudzes antihistamīna līdzekļi

cetrīns
zyrtec
telfast

Jaunās paaudzes zāles ir visefektīvākie un nekaitīgākie antihistamīna līdzekļi. Tie nerada atkarību, ir droši sirds un asinsvadu sistēmai, kā arī tiem ir ilgs darbības laiks. Tie pieder pie ceturtās paaudzes antihistamīna līdzekļiem.

Ceturtās paaudzes antihistamīni

levocetirizīns
desloratadīns
feksofenadīns

Pamatojoties uz tiem, tiek ražots lielāks skaits zāļu, kuras nepieciešamības gadījumā var iegādāties aptiekā. Tie ietver erius, xizal, lordestin un telfast.

Antihistamīna līdzekļu izdalīšanās formas

Bērnu ārstēšana ar antihistamīna līdzekļiem

Maza bērna slimības gadījumā antihistamīna līdzekļu izvēle ir daudz sarežģītāka. Jaundzimušajiem var būt piemēroti medikamenti, kuriem ir neliels sedatīvs efekts, tas ir, pirmās paaudzes zāles. Ļoti mazu bērnu ārstēšanā visbiežāk lieto suprastīnu. Tas ir drošs gan maziem bērniem, gan vecākiem bērniem, kā arī barojošām mātēm un grūtniecēm. Atkarībā no slimības un bērna ķermeņa stāvokļa ārsts var izrakstīt tavigilu vai fenkarolu, bet alerģiskas ādas reakcijas gadījumā - antihistamīna krēmu. Zīdaiņiem ir piemērotas tādas pašas zāles kā jaundzimušajiem.

Antihistamīni grūtniecības un zīdīšanas laikā

Antihistamīna zāļu blakusparādības

Pirmās paaudzes antihistamīni

Pēc ķīmiskās struktūras šīs zāles iedala šādās grupās:

Difenhidramīns(difenhidramīns, alfadrils uc) ir diezgan augsta antihistamīna aktivitāte, lokāli anestēzijas efekts (gļotādu nejutīgums), mazina gludo muskuļu spazmas, piemīt lipofilitāte un iekļūst hematoencefālisko barjerā, tāpēc tai ir izteikts sedatīvs efekts. efekts, līdzīgs neiroleptisko līdzekļu darbībai, lielās devās ir hipnotisks efekts. Šīs zāles un tās analogi kavē nervu ierosmes vadīšanu veģetatīvos ganglijos un tiem ir centrāla antiholīnerģiska iedarbība, tāpēc tie palielina gļotādu sausumu un sekrēta viskozitāti, var izraisīt uzbudinājumu, galvassāpes, trīci, sausu muti, urīna aizturi. , tahikardija, aizcietējums. Piešķirts iekšā 2-3 reizes dienā, intramuskulāri.

Suprastīns(hloropiramīnam) ir izteikta antihistamīna un M-antiholīnerģiska iedarbība, iekļūst hematoencefālisko barjerā, izraisa miegainību, vispārēju nespēku, sausas gļotādas un palielina sekrēta viskozitāti, kuņģa-zarnu trakta gļotādas kairinājumu, galvassāpes, sausa mute, urīna aizturi, tahikardija, glaukoma. Piešķirts iekšā 2-3 reizes dienā, intramuskulāri.

prometazīns(pipolfēns, diprazīns) piemīt spēcīga antihistamīna aktivitāte, labi uzsūcas un viegli iekļūst hematoencefālisko barjerā ar dažādiem ievadīšanas ceļiem, un tāpēc tam piemīt ievērojama sedatīvā iedarbība, pastiprina narkotisko, hipnotisku, pretsāpju un vietējo anestēzijas līdzekļu iedarbību, pazemina organismu. temperatūru, novērš un nomierina vemšanu. Tam ir mērena centrālā un perifēra antiholīnerģiska iedarbība. Ievadot intravenozi, tas var izraisīt sistēmiskā arteriālā spiediena pazemināšanos, kolapsu. Tos ievada iekšķīgi un intramuskulāri.

klemastīns(tavegil) ir viens no visizplatītākajiem un efektīvākajiem 1. paaudzes antihistamīna līdzekļiem, tas selektīvi un aktīvi bloķē H1 receptorus, iedarbojas ilgāk (8-12 stundas), slikti iekļūst hematoencefālisko barjerā, tāpēc tam nav nomierinošas iedarbības un neizraisa asinsspiediena pazemināšanos. Ieteicams lietot akūtu alerģisku reakciju gadījumā parenterāli (anafilaktiskais šoks, smagas alerģiskas dermatozes formas).

Diazolīns(omerils) ir mazāka antihistamīna aktivitāte, bet praktiski neiekļūst asins-smadzeņu barjerā un neizraisa sedatīvu un hipnotisku iedarbību, tas ir labi panesams.

Fenkarols(kvifenadīns) ir oriģināls antihistamīna līdzeklis, kas mēreni bloķē H1 receptorus un samazina histamīna saturu audos, ir zems lipofilitāte, neiekļūst hematoencefālisko barjerā un tai nav nomierinošas un hipnotiskas iedarbības, nav adrenolītiskas un antiholīnerģiskas. aktivitāte, piemīt antiaritmisks efekts. Bērniem līdz 3 gadu vecumam tiek nozīmēts 0,005 g, no 3 līdz 12 gadu vecumam - 0,01 g katram, vecākiem par 12 gadiem - 0,025 g 2-3 reizes dienā.

Peritols(ciproheptadīns) mēreni bloķē H1 receptorus, ir spēcīga antiserotonīna aktivitāte, kā arī M-antiholīnerģiska iedarbība, iekļūst hematoencefālisko barjerā un tai ir izteikta sedatīva iedarbība, samazina AKTH un somatotropīna hipersekrēciju, palielina apetīti un samazina kuņģa sulas sekrēcija. Tas ir paredzēts bērniem no 2 līdz 6 gadiem - 6 mg trīs devās, vecākiem par 6 gadiem - 4 mg 3 reizes dienā.

Visbiežāk sastopamo pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu salīdzinošās īpašības ir parādītas tabulā. 3.

3. tabula 1. paaudzes antihistamīni, kas ieteicami alerģiskas patoloģijas ārstēšanai bērniem

Opcijas / Darbības	Difenhidramīns	Tavegils	Suprastīns	Fenkarols	Diazolīns	Peritols	Pipolfen
Sedācija	++	+/-	+	--	--	-	+++
M-holīnerģisks. Efekts	+	+	+	--	+	+/-	+
Darbības sākums	2 stundas	2 stundas	2 stundas	2 stundas	2 stundas	2 stundas	20 minūtes.
Pus dzīve	4-6 stundas	1-2 stundas	6-8 stundas	4-6 stundas	6-8 stundas	4-6 stundas	8-12 stundas
Lietošanas biežums dienā	3-4 reizes	2 reizes	2-3 reizes	3-4 reizes	1-3 reizes	3-4 reizes	2-3 reizes
Pieteikšanās laiks	pēc ēšanas	pēc ēšanas	ēšanas laikā	pēc ēšanas	pēc ēšanas	pēc ēšanas	pēc ēšanas
Mijiedarbība ar citām zālēm	pastiprina miega līdzekļu, neiroleptisko līdzekļu, pretkrampju līdzekļu darbību	pastiprina miega līdzekļu un MAO inhibitoru iedarbību	mēreni pastiprina miega un neiroleptisko līdzekļu iedarbību	pazemina histamīna saturu audos, piemīt antiaritmiska iedarbība	-	piemīt anti-serotonīna iedarbība, samazina AKTH sekrēciju	pastiprina narkotisko, hipnotisko, vietējo anestēzijas līdzekļu iedarbību
Blakus efekti	uzbudinājums, asinsspiediena pazemināšanās, sausa mute, apgrūtināta elpošana	nav parakstīts pirms 1 gada, bronhu spazmas, urīnceļu obstrukcija, aizcietējums	sausa mute, paaugstināts transamināžu līmenis, kuņģa gļotādas un 12-pirkstu kairinājums. iekšas	sausa mute, dažreiz slikta dūša	sausa mute, kuņģa un 12-pirkstu gļotādas kairinājums. iekšas	sausa mute, miegainība, slikta dūša	īslaicīgs asinsspiediena pazemināšanās, paaugstināts transamināžu līmenis, fotosensibilizējoša iedarbība

Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu farmakoloģiskās iedarbības iezīmes

Kā parādīts tabulā. 3, pirmās paaudzes antihistamīni, nekonkurējoši un atgriezeniski inhibējot H1 receptorus, bloķē citus receptoru veidojumus, jo īpaši holīnerģiskos muskarīna receptorus, un tādējādi tiem ir M1 holīnerģiska iedarbība. To atropīnam līdzīgā darbība var izraisīt sausas gļotādas un saasināt bronhu obstrukciju. Lai panāktu izteiktu antihistamīna iedarbību, ir nepieciešama augsta šo zāļu koncentrācija asinīs, kas prasa lielu devu iecelšanu. Turklāt šie savienojumi pēc ievadīšanas iedarbojas ātri, bet īsu laiku, kas prasa to atkārtotu lietošanu (4-6 reizes) dienas laikā. Ir svarīgi atzīmēt, ka antihistamīna līdzekļi iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, iekļūstot hematoencefālisko barjerā, un var izraisīt H1 receptoru bloķēšanu centrālās nervu sistēmas šūnās, kas izraisa to nevēlamo sedatīvo efektu.

Šo zāļu svarīgākā īpašība, kas nosaka vieglu iekļūšanu caur asins-smadzeņu barjeru, ir to lipofilitāte. Šo zāļu sedatīvā iedarbība, sākot no vieglas miegainības līdz dziļam miegam, bieži var rasties pat to parastajās terapeitiskajās devās. Būtībā visiem 1. paaudzes antihistamīna līdzekļiem ir izteikta sedatīva iedarbība dažādās pakāpēs, kas visvairāk pamanāmas fenotiazīniem (pipolfēns), etanolamīniem (difenhidramīns), piperidīniem (peritols), etilēndiamīniem (suprastīns), mazākā mērā alkilamīniem un benzhidrilētera atvasinājumiem. , tavegil). Nomierinoša iedarbība hinuklidīna atvasinājumiem (fenkarols) praktiski nav.

Citas nevēlamas šo zāļu iedarbības izpausmes uz centrālo nervu sistēmu ir koordinācijas traucējumi, reibonis, letarģijas sajūta un koncentrēšanās spēju samazināšanās. Dažiem pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem piemīt vietējo anestēzijas līdzekļu īpašības, tie spēj stabilizēt biomembrānas un, pagarinot ugunsizturīgo fāzi, var izraisīt sirds aritmijas. Dažas šīs grupas zāles (pipolfēns), kas pastiprina kateholamīnu iedarbību, izraisa asinsspiediena svārstības (3. tabula).

Starp šo zāļu nevēlamajām blakusparādībām jāatzīmē arī apetītes palielināšanās, kas visizteiktākā ir piperidīniem (peritols) un kuņģa-zarnu trakta funkcionālo traucējumu rašanās (slikta dūša, vemšana, diskomforts epigastrālajā reģionā), kas biežāk izpaužas. lietojot etilēndiamīnus (suprastīnu, diazolīnu). Lielākajai daļai pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 2 stundām. Tomēr 1. paaudzes H1 antagonistu negatīvā īpašība ir diezgan bieža tahifilakses attīstība - terapeitiskās efektivitātes samazināšanās to ilgstošas lietošanas laikā (4. tabula).

4. tabula Pirmās paaudzes antihistamīna nevēlamās blakusparādības:

1. Izteikta nomierinoša un hipnotiska iedarbība
2. Negatīvā ietekme uz centrālo nervu sistēmu - traucēta koordinācija, reibonis, samazināta koncentrācija
3. M-holīnerģiska (atropīnam līdzīga) darbība
4. Tahifilakses attīstība
5. Īss darbības ilgums un atkārtota lietošana

Ņemot vērā 1. paaudzes antihistamīna līdzekļu farmakoloģiskās iedarbības īpatnības, šobrīd ir noteikti noteikti to lietošanas ierobežojumi (5. tabula). Tāpēc, lai novērstu tahifilaksi, parakstot šīs zāles, tās jāmaina ik pēc 7-10 dienām.

5. tabula Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu klīniskās lietošanas ierobežojumi:

astenodepresīvais sindroms;
bronhiālā astma, glaukoma;
spastiskas parādības pīlora vai divpadsmitpirkstu zarnas zonā;
zarnu un urīnpūšļa atonija;
visas darbības, kurām nepieciešama aktīva uzmanība un ātra reakcija

Tādējādi 1. paaudzes antihistamīna nevēlamā iedarbība ierobežo to izmantošanu medicīnas praksē, īpaši pēdējos gados. Taču šo medikamentu salīdzinoši zemās izmaksas un ātrā darbība ļauj ieteikt šīs zāles bērnu alerģisko slimību akūtā perioda ārstēšanai īsā kursā (7 dienas). Akūtā periodā un īpaši smagas alerģiskas dermatozes formās bērniem, kad nepieciešama parenterāla antihistamīna līdzekļu ievadīšana, un ņemot vērā to, ka līdz šim tādu 2. paaudzes medikamentu nav, visefektīvākais ir tavegils, kas iedarbojas ilgāk. (8-12 stundas) , ir neliela sedatīva iedarbība un neizraisa asinsspiediena pazemināšanos. Anafilaktiskā šoka gadījumā tavegils ir arī izvēles zāles. Mazāk efektīvs šādos gadījumos ir suprastīns. Alerģisko dermatožu subakūtā gaitā un īpaši to niezošās formās (atopiskais dermatīts, akūta un hroniska nātrene). bērniem ar astenodepresīvo sindromu var lietot 1. paaudzes antihistamīna līdzekļus, galvenokārt bez sedācijas - fenkarolu un diazolīnu, kas jāizraksta īsā kursā - 7-10 dienas. Alerģiskā rinīta (sezonāla un visu gadu) un pollinozes gadījumā 1. paaudzes antihistamīna līdzekļu lietošana nav vēlama, jo tiem piemīt M-holīnerģiska iedarbība, tie var izraisīt gļotādu sausumu, palielināt sekrēta viskozitāti un veicināt sēnīšu attīstību. sinusīts un sinusīts, un bronhiālās astmas gadījumā - izraisīt vai saasināt bronhu spazmas. Izteiktās kardiovaskulārās iedarbības dēļ pipolfēna lietošana dažādu alerģisko slimību formās pašlaik ir ļoti ierobežota.

2. paaudzes antihistamīni

Pēdējos gados alergoloģiskajā praksē plaši tiek izmantoti 2. paaudzes antihistamīni. Šīm zālēm ir vairākas priekšrocības salīdzinājumā ar pirmās paaudzes zālēm (6.

6. tabula Otrās paaudzes antihistamīna iedarbība

1. Ir ļoti augsta specifika un afinitāte pret H1 receptoriem
2. Neizraisīt cita veida receptoru blokādi
3. Nav M-antiholīnerģiskas darbības
4. Terapeitiskās devās tie neiekļūst asins-smadzeņu barjerā, tiem nav nomierinošas un hipnotiskas iedarbības
5. Tiem ir ātrs darbības sākums un izteikts galvenā efekta ilgums (līdz 24 stundām)
6. Labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta
7. Nav noteikta saistība starp zāļu uzsūkšanos un ēdiena uzņemšanu
8. Var pieteikties jebkurā laikā
9. Neizraisīt tahifilaksi
10. Viegli lietojams (1 reizi dienā)

Acīmredzot šīs zāles atbilst ideālu antihistamīna līdzekļu pamatprasībām, kam jābūt ātrai iedarbībai, ilgstošai iedarbībai (līdz 24 stundām) un pacientiem drošiem. Šīs prasības lielā mērā atbilst 2. paaudzes antihistamīna līdzekļiem: klaritīns (loratadīns), zyrtec (cetirizīns), kestīns (ebastīns) (7. tabula).

7. tabula 2. paaudzes antihistamīni, kas ieteicami alerģiskas patoloģijas ārstēšanai bērniem

Iespējas darbības	Terfenadīns (terfēns)	Astemizols (himanāls)	Klaritīns (loratadīns)	Zyrtec (citirizīns)	Kestins (ebastīns)
Sedācija	Nē	var būt	Nē	var būt	Nē
M-holīnerģisks. Efekts	tur ir	tur ir	Nē	Nē	Nē
Darbības sākums	1-3 stundas	2-5 dienas	30 minūtes	30 minūtes	30 minūtes
Pus dzīve	4-6 stundas	8-10 dienas	12-20 stundas	7-9 stundas	24 stundas
Lietošanas biežums dienā	1-2 reizes	1-2 reizes	1 reizi	1 reizi	1 reizi
Sazinieties ar pārtiku	Nē	Jā	Nē	Nē	Nē
Pieteikšanās laiks	jebkurā laikā, vēlams tukšā dūšā	tukšā dūšā vai 1 stundu pirms ēšanas	Jebkurā laikā	dienas 2. pusē, labāk pirms gulētiešanas	Jebkurā laikā
Farmakoloģiskā nesaderība ar citām zālēm		Eritromicīns, oleandomicīns, klaritromicīns, mikozolons			Eritromicīns, kenolons
Blakus efekti	Ventrikulāras aritmijas, QT pagarināšanās, bradikardija, ģībonis, bronhu spazmas, hipokaliēmija, hipomagniēmija, paaugstināta transamināžu aktivitāte	Ventrikulāras aritmijas, bradikardija, ģībonis, bronhu spazmas, paaugstināta transamināžu aktivitāte, nav indicēts bērniem līdz 12 gadu vecumam	Sausa mute (reti)	Sausa mute (dažreiz)	Sausa mute (reti), sāpes vēderā (reti)
Efektivitāte plkst
atopiskais dermatīts:	+/-	+/-	++	++	++
ar nātreni	+/-	+/-	+++	++	+++
Svara pieaugums	Nē	līdz 5-8 kg 2 mēnešu laikā	Nē	Nē	Nē

Klaritīns (loratadīns) ir visizplatītākais antihistamīna līdzeklis, tam ir specifiska bloķējoša iedarbība uz H1 receptoriem, pret kuriem tai ir ļoti augsta afinitāte, tai nav antiholīnerģiskas aktivitātes un tāpēc neizraisa sausas gļotādas un bronhu spazmas.

Klaritīns ātri iedarbojas uz abām alerģiskās reakcijas fāzēm, kavē liela skaita citokīnu veidošanos, tieši kavē šūnu adhēzijas molekulu ekspresiju (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selektīni un E-selektīni) , samazina leikotriēna C4, tromboksāna A2 veidošanos, eozinofilu ķīmijakses un trombocītu aktivācijas faktorus. Tādējādi klaritīns efektīvi novērš alerģiska iekaisuma veidošanos un tam ir izteikta pretalerģiska iedarbība (Leung D., 1997). Šīs klaritīna īpašības bija pamats tā lietošanai kā pamata līdzeklis tādu alerģisku slimību ārstēšanai kā alerģisks rinīts, konjunktivīts un siena drudzis.

Claritin palīdz arī samazināt bronhu hiperreaktivitāti, palielina piespiedu izelpas tilpumu (FEV1) un maksimālo izelpas plūsmu, kas nosaka tā labvēlīgo ietekmi bronhiālās astmas gadījumā bērniem.

Claritin ir efektīvs un šobrīd var tikt izmantots kā alternatīva pretiekaisuma terapija, īpaši vieglas persistējošas bronhiālās astmas gadījumā, kā arī tā sauktajā bronhiālās astmas klepus variantā. Turklāt šīs zāles neiekļūst asins-smadzeņu barjerā, neietekmē NCS darbību un nepastiprina sedatīvu un alkohola darbību. Klaritīna sedatīvā iedarbība ir ne vairāk kā 4%, tas ir, tas tiek noteikts placebo līmenī.

Klaritīnam nav negatīvas ietekmes uz sirds un asinsvadu sistēmu pat koncentrācijās, kas 16 reizes pārsniedz terapeitisko devu. Acīmredzot to nosaka vairāku tā metabolisma ceļu klātbūtne (galvenais ceļš notiek caur citohroma P-450 sistēmas CYP3A4 izoenzīma oksigenāzes aktivitāti un alternatīvais ceļš ir caur CYP2D6 izoenzīmu), tāpēc klaritīns ir saderīgs ar makrolīdiem un pretsēnīšu līdzekļiem, imidazola atvasinājumiem (ketokonazolu utt.), kā arī ar vairākām citām zālēm, kas ir ļoti svarīgi, lietojot šīs zāles vienlaikus.

Claritin ir pieejams 10 mg tabletēs un sīrupā, no kuriem 5 ml satur 5 mg zāļu.

Claritin tabletes tiek parakstītas bērniem no 2 gadu vecuma atbilstošā vecuma devā. Maksimālais zāļu līmenis plazmā tiek sasniegts 1 stundas laikā pēc norīšanas, kas nodrošina ātru iedarbības sākumu. Ēšana, aknu un nieru darbības traucējumi neietekmē klaritīna farmakokinētiku. Klaritīna izdalīšanās notiek pēc 24 stundām, kas ļauj to lietot 1 reizi dienā. Ilgstoša Claritin lietošana neizraisa tahifilaksi un atkarību, kas ir īpaši svarīgi niezošu alerģiskas dermatozes formu (atopiskā dermatīta, akūtas un hroniskas nātrenes un strophulus) ārstēšanā bērniem. Klaritīna efektivitāti pētījām 147 pacientiem ar dažādu formu alerģiskām dermatozēm ar labu terapeitisko efektu 88,4% gadījumu. Vislabākais efekts tika iegūts akūtas un īpaši hroniskas nātrenes (92,2%), kā arī atopiskā dermatīta un strophulus (76,5%) ārstēšanā. Ņemot vērā klaritīna augsto efektivitāti alerģiskas dermatozes ārstēšanā un spēju inhibēt leikotriēnu veidošanos, pētījām tā ietekmi uz perifēro asiņu granulocītu eikozanoīdu biosintēzes aktivitāti pacientiem ar atopisko dermatītu. Prostanoīdu biosintēze ar perifēro asiņu leikocītu palīdzību tika pētīta ar radioizotopu metodi, izmantojot iezīmētu arahidonskābi in vitro apstākļos.

Ārstēšanas laikā ar klaritīnu pacientiem ar atopisko dermatītu tika konstatēta pētīto eikozanoīdu biosintēzes samazināšanās. Tajā pašā laikā PgE2 biosintēze samazinājās visbūtiskāk - par 54,4%. PgF2a, TxB2 un LTV4 ražošana samazinājās vidēji par 30,3%, un prostaciklīna biosintēze samazinājās par 17,2%, salīdzinot ar līmeni pirms ārstēšanas. Šie dati liecina par būtisku klaritīna ietekmi uz atopiskā dermatīta veidošanās mehānismiem bērniem. Ir acīmredzams, ka pro-iekaisuma PTV4 un pro-agregāta TxB2 veidošanās samazināšanās uz relatīvi nemainīgas prostaciklīna biosintēzes fona ir būtisks klaritīna ieguldījums mikrocirkulācijas normalizēšanā un iekaisuma mazināšanā atopiskā dermatīta ārstēšanā. Tāpēc alerģisko dermatožu kompleksajā terapijā bērniem jāņem vērā atklātās klaritīna ietekmes likumsakarības uz eikozanoīdu mediatoru funkcijām. Mūsu dati ļauj secināt, ka klaritīna iecelšana ir īpaši piemērota bērnu alerģiskām ādas slimībām. Ar dermorespiratoro sindromu bērniem klaritīns ir arī efektīvs medikaments, jo tas vienlaikus var ietekmēt ādas un elpceļu alerģijas izpausmes. Klaritīna lietošana dermorespiratorā sindroma gadījumā 6-8 nedēļas palīdz uzlabot atopiskā dermatīta gaitu, mazināt astmas simptomus, optimizēt ārējo elpošanu, mazināt bronhu hiperreaktivitāti un mazināt alerģiskā rinīta simptomus.

Zyrtec(Cetirizīns) ir farmakoloģiski aktīvs, nemetabolizējams produkts, kam ir specifiska H1 receptoru bloķējoša iedarbība. Zālēm ir izteikta pretalerģiska iedarbība, jo tās inhibē no histamīna atkarīgo (agrīnās) alerģiskās reakcijas fāzi, samazina iekaisuma šūnu migrāciju un kavē alerģiskās reakcijas vēlīnā fāzē iesaistīto mediatoru izdalīšanos.

Zirtek samazina bronhiālā koka hiperreaktivitāti, tai nav M-antiholīnerģiska efekta, tāpēc to plaši izmanto alerģiskā rinīta, konjunktivīta, siena drudža ārstēšanā, kā arī kombinācijā ar bronhiālo astmu. Zāles negatīvi neietekmē sirdi.

Zyrtec ir pieejams 10 mg tabletēs un pilienos (1 ml = 20 pilieni = 10 mg), kam raksturīgs ātrs klīniskā efekta sākums un ilgstoša darbība, pateicoties tā nenozīmīgajam metabolismam. Tas ir paredzēts bērniem no divu gadu vecuma: no 2 līdz 6 gadiem, 0,5 tabletes vai 10 pilieni 1-2 reizes dienā, bērniem vecumā no 6 līdz 12 gadiem - 1 tablete vai 20 pilieni 1-2 reizes dienā.

Zāles neizraisa tahifilaksi un to var lietot ilgu laiku, kas ir svarīgi alerģisku ādas bojājumu ārstēšanā bērniem. Neskatoties uz norādēm par izteikta sedatīvā efekta neesamību, lietojot Zyrtec, 18,3% novērojumu mēs atklājām, ka zāles pat terapeitiskās devās izraisīja sedatīvu efektu. Šajā sakarā, lietojot Zyrtec kopā ar sedatīviem līdzekļiem, jāievēro piesardzība, jo iespējama to iedarbības pastiprināšanās, kā arī aknu un nieru patoloģijas gadījumā. Zirtek lietošanas pozitīvu terapeitisko efektu mēs ieguvām 83,2% gadījumu, ārstējot alerģiskas dermatozes bērniem. Šis efekts bija īpaši izteikts alerģisku dermatožu niezes formās.

Kestins(Ebastīnam) ir izteikta selektīva H1 bloķējoša iedarbība, neizraisot antiholīnerģisku un sedatīvu iedarbību, ātri uzsūcas un gandrīz pilnībā metabolizējas aknās un zarnās, pārvēršoties par aktīvo metabolītu karebastīnu. Kestīna lietošana kopā ar taukainu pārtiku palielina tā uzsūkšanos un karebastīna veidošanos par 50%, kas tomēr neietekmē klīnisko efektu. Zāles ir pieejamas tabletēs pa 10 mg, un tās lieto bērniem, kas vecāki par 12 gadiem. Izteikts antihistamīna efekts rodas 1 stundu pēc norīšanas un ilgst 48 stundas.

Kestins ir efektīvs alerģiska rinīta, konjunktivīta, pollinozes ārstēšanā, kā arī dažādu alerģiskas dermatozes formu kompleksā terapijā – īpaši hroniskas recidivējošas nātrenes un atopiskā dermatīta gadījumā.

Kestin neizraisa tahifilaksi un to var lietot ilgu laiku. Tajā pašā laikā nav ieteicams pārsniegt tā terapeitiskās devas un būt uzmanīgiem, parakstot ketīnu kombinācijā ar makrolīdiem un dažiem pretsēnīšu līdzekļiem, jo tas var izraisīt kardiotoksisku efektu. Neskatoties uz tādu 2. paaudzes medikamentu kā terfenadīns un astemizols izplatību, mēs neiesakām tos lietot bērnu alerģisko slimību ārstēšanā, jo kādu laiku pēc šo zāļu lietošanas uzsākšanas (kopš 1986. gada) parādījās klīniskie un farmakoloģiskie dati, kas liecina. šo zāļu kaitīgā ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu un aknām (sirds aritmijas, Q-T intervāla pagarināšanās, bradikardija, hepatotoksicitāte). Mirstība tika konstatēta 20% pacientu, kuri tika ārstēti ar šīm zālēm. Tādēļ šīs zāles jālieto piesardzīgi, nepārsniedzot terapeitisko devu, un tās nedrīkst lietot pacientiem ar hipokaliēmiju, sirds aritmiju, iedzimtu QT intervāla pagarināšanos un īpaši kombinācijā ar makrolīdiem un pretsēnīšu līdzekļiem.

Tādējādi pēdējos gados bērnu alerģisko slimību farmakoterapija ir papildināta ar jaunu efektīvu H1 receptoru antagonistu grupu, kurai nav vairāku pirmās paaudzes zāļu negatīvo īpašību. Saskaņā ar mūsdienu idejām ideālam antihistamīna līdzeklim vajadzētu ātri parādīt efektu, iedarboties uz ilgu laiku (līdz 24 stundām) un būt drošam pacientiem. Šādu zāļu izvēle jāveic, ņemot vērā pacienta individualitāti un alerģiskās patoloģijas klīnisko izpausmju īpašības, kā arī ņemot vērā zāļu farmakokinētikas likumus. Līdztekus tam, izvērtējot moderno H1 receptoru antagonistu izrakstīšanas prioritāti, īpaša uzmanība jāpievērš šādu zāļu klīniskajai efektivitātei un drošumam pacientam. Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļu atlases kritēriji ir parādīti 8. tabulā.

8. tabula Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļu izvēles kritēriji

	Klaritīns	Zyrtec	Astemizols	Terfenadīns	Kestins
Klīniskā efektivitāte
Daudzgadīgs alerģisks rinīts	++	++	++	++	++
Sezonāls	+++	+++	+++	+++	+++
Atopiskais dermatīts	++	++	++	++	++
Nātrene	+++	+++	+++	+++	+++
Strofulus	+++	+++	+++	+++	+++
Toksidermija	+++	+++	+++	+++	+++
Drošība
Sedācija	Nē	Jā	Nē	Nē	Nē
Nomierinošo līdzekļu iedarbības stiprināšana	Nē	Jā	Nē	Nē	Nē
Kardiotoksiska iedarbība: Q-T pagarināšanās, hipokaliēmija	Nē	Nē	Jā	Jā	devā, kas pārsniedz 20 mg
Vienlaicīga lietošana ar makrolīdiem un dažiem pretsēnīšu līdzekļiem	neizraisa blakusparādības	neizraisa blakusparādības	kardiotoksiska iedarbība	kardiotoksiska iedarbība	devā, kas pārsniedz 20 mg, ir iespējama ietekme uz asinsriti
Mijiedarbība ar pārtiku	Nē	Nē	Jā	Nē	Nē
Antiholīnerģiska darbība	Nē	Nē	Nē	Nē	Nē

Mūsu pētījumi un klīniskie novērojumi liecina, ka šāds otrās paaudzes antihistamīns, kas atbilst iepriekš minētajiem nosacījumiem, ir klīniski efektīvs un drošs bērnu alerģisko slimību ārstēšanā, galvenokārt ir klaritīns, un tad - zyrtec.

Darbības mehānisms

Pirmās paaudzes antihistamīni

Otrās paaudzes antihistamīni

Trešās paaudzes antihistamīna līdzekļi

Zāles bērniem

Kas ir histamīns

Tie ir sadalīti trīs zāļu paaudzēs alerģisku slimību ārstēšanai.

Pirmās paaudzes antihistamīni

Otrās paaudzes antihistamīni

Trešās paaudzes antihistamīna līdzekļi

Ceturtās paaudzes antihistamīni

Antihistamīna līdzekļu izdalīšanās formas

Bērnu ārstēšana ar antihistamīna līdzekļiem

Antihistamīni grūtniecības un zīdīšanas laikā

Antihistamīna zāļu blakusparādības

Populārs