Penicilīns- antibiotika, dažāda veida pelējuma sēnīšu atkritumi Penicillium notatum, Penicillium chrysogenum un utt.

Vairāku veidu penicilīna savienojumi, kas iegūti kristāliskā veidā, nonāk šo sēņu kultūras šķidrumā.

Penicilīns ir viens no galvenajiem antibiotiku grupas pārstāvjiem, zālēm ir plaša bakteriostatiska un baktericīda iedarbība (no penicilīna preparātiem visaktīvākais ir benzilpenicilīns).

Īpaši jutīgi pret penicilīnu ir streptokoki, pneimokoki, gonokoki, meningokoki, stingumkrampju izraisītāji, gāzes gangrēna, Sibīrijas mēris, difterija, daži patogēno stafilokoku un Proteus celmi.

Penicilīns ir neefektīvs pret zarnu vēdertīfa-dizentērijas grupas baktērijām, tuberkulozi, garo klepu, Pseudomonas aeruginosa un Friedlandera nūjām, brucelozes, tularēmijas, holēras, mēra patogēniem, kā arī riketsijām, vīrusiem, sēnītēm un vienšūņiem.

Lietošanas indikācijas

Penicilīna lietošana ir indicēta sepsei (īpaši streptokoku), visos pret sulfanilamīdu rezistentos attiecīgo infekciju gadījumos (pneimokoku, gonokoku, meningokoku infekcijas u.c.), ar plašiem un dziļi lokalizētiem infekcijas procesiem (osteomielīts, smaga flegmona, gāzes gangrēna) , pēc traumām ar iesaistīšanos procesā un lielu muskuļu un skeleta masīvu inficēšanos, pēcoperācijas periodā strutojošu komplikāciju profilaksei, ar inficētiem trešās un ceturtās pakāpes apdegumiem, ar mīksto audu traumām, krūškurvja traumām, strutojošu meningītu, smadzeņu abscesiem, erysipelas , gonoreja un tās pret sulfanilamīdiem rezistentās formas, sifiliss , smaga furunkuloze, sikoze, ar dažādiem acs un ausu iekaisumiem.

Iekšķīgo slimību klīnikā Penicilīnu lieto lobāras pneimonijas (kopā ar sulfanilamīda zālēm), fokālās pneimonijas, akūtas sepses, holecistīta un holangīta, ilgstoša septiska endokardīta ārstēšanai, kā arī reimatisma profilaksei un ārstēšanai.

Bērniem Penicilīnu lieto: nabas sepsei, septikopēmijai un jaundzimušo septiski toksiskām slimībām, pneimonijai jaundzimušajiem un zīdaiņiem un maziem bērniem, vidusauss iekaisumam zīdaiņiem un maziem bērniem, skarlatīna septiskajai formai, septiski-toksiskajai difterijas formai (obligāti). kombinācijā ar īpašu serumu), pleiropulmonāri procesi, kas nav pakļauti sulfanilamīda zāļu iedarbībai, strutains pleirīts un strutains meningīts, ar gonoreju.

Pieteikšanās noteikumi

Penicilīna pretmikrobu iedarbība tiek sasniegta gan ar rezorbciju, gan ar tā lokālu darbību.

Penicilīna preparātus var ievadīt intramuskulāri, subkutāni un intravenozi, dobumos, mugurkaula kanālā, ieelpojot, sublingvāli (zem mēles), iekšā; lokāli - acu un deguna pilienu, skalošanas, mazgāšanas veidā.

Ievadot intramuskulāri, penicilīns ātri uzsūcas asinīs, bet pēc 3-4 stundām penicilīns no tā gandrīz pilnībā izzūd. Terapijas efektivitātei 1 ml asiņu jābūt 0,1-0,3 SV penicilīna, tāpēc, lai saglabātu zāļu terapeitisko koncentrāciju asinīs, tas jāievada ik pēc 3-4 stundām.

Penicilīna lietošana gonorejas, sifilisa, pneimonijas, cerebrospināla meningīta ārstēšanai tiek veikta saskaņā ar īpašiem norādījumiem.

Blakus efekti

Ārstēšana ar benzilpenicilīniem, bicilīniem un citām penicilīnu saturošām zālēm var būt saistīta ar blakusparādībām, kas visbiežāk ir alerģiskas.

Alerģisku reakciju rašanās pret penicilīna preparātiem parasti ir saistīta ar organisma sensibilizāciju pret tiem šo zāļu iepriekšējās lietošanas rezultātā, kā arī to ilgstošas ​​iedarbības rezultātā: profesionāla medmāsu sensibilizācija, cilvēki, kas strādā antibiotiku ražošana.

Retāk alerģiskas reakcijas tiek novērotas pēc pirmā kontakta ar penicilīnu. Tie rodas galvenokārt cilvēkiem, kuri cieš no alerģiskām slimībām (nātrene, bronhiālā astma). Alerģiskas reakcijas pret penicilīnu no ādas izpaužas kā eritēma, ierobežoti vai plaši izsitumi, nātrene un nātrenei līdzīgi izsitumi, makulas, vezikulāri, pustulozi izsitumi, dažreiz dzīvībai bīstams eksfoliatīvs dermatīts. Reģistrēti daudzi kontaktdermatīta gadījumi (ārstniecības iestāžu medicīniskais personāls).

Kontaktdermatīts un ādas un gļotādu reakcijas tiek novērotas gan ar vispārēju iedarbību, gan lokāli lietojot penicilīnu ziežu, losjonu, deguna un acu pilienu veidā.

No elpošanas orgānu puses tiek atzīmēts rinīts, faringīts, laringofaringīts, astmas bronhīts, bronhiālā astma.

No kuņģa-zarnu trakta alerģiskas reakcijas izpaužas kā stomatīts, slikta dūša, vemšana un caureja.

Dažos gadījumos ir grūti atšķirt toksisko un alerģisko blakusparādību ģenēzi. Par šo parādību alerģisko izcelsmi liecina to kombinācija ar ādas izsitumiem, penicilīna ietekmē iespējama arī agranulocitozes attīstība.

Ja rodas alerģiskas reakcijas no ādas, elpošanas trakta, kuņģa-zarnu trakta, ārstēšana ar penicilīnu jāpārtrauc vai jāsamazina tā deva, pacientam jāparaksta Pipolfen, Suprastin, kalcija hlorīds, B1 vitamīns.

Jāatceras par organisma sensibilizācijas iespējamību pat pirmsdzemdību periodā, ārstējot grūtnieces ar penicilīna preparātiem.

Anafilaktiskais šoks ar penicilīnu un tā preparātiem

Anafilaktiskā šoka rašanās, lietojot penicilīnu, ir ļoti nopietna komplikācija, kas var attīstīties neatkarīgi no penicilīna devas un ievadīšanas veida un smagos gadījumos īsā laikā (5-30-60 minūtes) beigties ar nāvi. tādēļ pirms penicilīna un tā preparātu injekcijas anamnēzes dati par penicilīna zāļu lietošanu pagātnē un reakcijām uz to.

Ja rodas anafilaktiskais šoks, uzreiz (!) intravenozi injicēt 0,2–0,3 ml 0,1% adrenalīna šķīduma (sajaucot ar pacienta asinīm). Injekcijas atkārto, līdz pacients tiek izņemts no nopietna stāvokļa.

Tajā pašā laikā penicilīna injekcijas vietā injicē 0,2–0,3 ml 0,1% adrenalīna šķīduma. Norepinefrīna pilienu ievadīšana (1 ml 0,1% šķīduma 500 ml 5% glikozes šķīduma) ir efektīva 3 stundas.

Prednizolons - 0,02 g intramuskulāri vai intravenozi, atropīna sulfāta 0,1% šķīdums - 0,5-0,8 ml subkutāni, lobelīna hidrohlorīda 1% šķīdums - 0,5-1 ml intravenozi vai subkutāni.

Adrenalīna vietā var ievadīt 1 ml 5% efedrīna, kā arī 5–10 ml 2,4% šķīduma ar 20–40 ml 40% glikozes šķīduma intravenozi, Dimedrol - 5% šķīdumu intramuskulāri, katrs 1 ml. (vai Pipolfen), kalcija hlorīds - 10% šķīdums 10 ml intravenozi.

Skābeklis - zem spiediena.

Hidrokortizons - šoka laikā un galvenokārt, lai novērstu vēlīnās komplikācijas vienā devā 0,05–0,07 g.

Izmanto arī neirolītiskā maisījuma intramuskulāru ievadīšanu: 2 ml 2,5% šķīduma, 2 ml 2% Promedol un Dimedrol šķīduma un 5% B1 vitamīna šķīdumu (izmantojot pretšoka šķīdumu un vazopresorus).

Izejot no šoka stāvokļa, pacientiem nepieciešama hospitalizācija un klīniskā novērošana, jo ir iespējamas vēlīnas komplikācijas.

Disbakterioze un sēnīšu slimības penicilīna un tā preparātu lietošanā

Ārstējot ar penicilīnu, tāpat kā ar citām antibiotikām, patoloģisku stāvokļu rašanās var būt saistīta ar disbakteriozes attīstību.

Disbakteriozes pamatā ir fakts, ka penicilīnam, tāpat kā citām antibiotikām, organismā ir pretmikrobu iedarbība ne tikai uz patogēniem mikroorganismiem, bet arī uz oportūnistiskajiem un nepatogēnajiem mikrobiem, kā rezultātā organismam veidojas dabiska mikrobu asociāciju antagonisms. ir traucēta, patogēni var kļūt nepatogēnie mikroorganismi.- ir tā saucamās superinfekcijas.

Penicilīnu rezistentie mikrobi (Proteus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, penicilīnu rezistentie stafilokoku celmi) ietekmē organismu.

Pastāv komplikācijas, kas saistītas ar rauga sēnīšu (īpaši novājinātiem pacientiem) saprofītu sēnīšu aktivizēšanos un vairošanos, kas atrodas mutes dobuma un dzimumorgānu gļotādu, trahejas un zarnu mikrobu florā.

Penicilīns, nomācot sēnīšu antagonistu baktērijas, var radīt labvēlīgus apstākļus raugam līdzīgas floras attīstībai. Klīniski kandidoze var rasties akūtā un hroniskā formā ar patoloģiskām izpausmēm no ādas un gļotādu puses (mutes piena sēnīte, dzimumorgāni utt.); no iekšējiem orgāniem (viscerālā kandidoze) plaušu un augšējo elpceļu bojājumu veidā; kā septisks sindroms.

Kandidozes rašanos var novērst, racionāli izvēloties antibiotikas, tās pareizu devu, lietošanas režīmu, atbilstošu vakcīnu un serumu lietošanu, kā arī pacienta organisma jutības noteikšanu pret antibiotiku (veicot īpašus testus). .

Kandidozes ārstēšanai šādos gadījumos tiek nozīmēti joda preparāti (1-3-5% kālija jodīda šķīdumi) kombinācijā ar 40% heksametilēntetramīna šķīdumu, genciānas violets 0,05-0,10 g 2-3 reizes dienā. nikotīnamīds un citi B grupas vitamīnu preparāti.

Kandidozes profilaksei un ārstēšanai tiek izmantotas speciālas pretsēnīšu antibiotikas iekšķīgi - Nistatīns tabletēs pa 500 000 SV, 6-10 tabletes dienā un Levorin, 500 000 SV 2-3 reizes dienā tabletēs vai kapsulās, kā arī ziedes ar nistatīna nātrijs un levorīns.

Kontrindikācijas

Penicilīna lietošana ir kontrindicēta, ja ir paaugstināta jutība pret penicilīnu, bronhiālā astma, nātrene, siena drudzis un citas alerģiskas slimības, ar paaugstinātu pacientu jutību pret antibiotikām, sulfonamīdiem un citām zālēm.

Grūtniecība un laktācija

Iespējama organisma sensibilizācija pret penicilīnu augļa attīstības laikā, ārstējot grūtnieces ar tā antibiotikām, penicilīna preparātiem (penicilīns labi iekļūst caur placentu līdz auglim).

Mijiedarbība ar alkoholu

Penicilīna terapijas laikā lietojiet alkoholu kategoriski kontrindicēts.

Speciālas instrukcijas

Pirms penicilīna un tā preparātu lietošanas obligāti jāpārbauda jutība pret tiem.

Visefektīvākā penicilīna preparātu intramuskulāra ievadīšana. Ar intramuskulāru ievadīšanas metodi penicilīns ātri uzsūcas asinīs (tā maksimālā koncentrācija asinīs tiek izveidota pēc 30–60 minūtēm) un ātri nonāk muskuļos, plaušās, brūču eksudātā un locītavu dobumos.

Penicilīna iekļūšana no asinīm cerebrospinālajā šķidrumā ir nenozīmīga, tāpēc meningīta un encefalīta gadījumā ieteicama penicilīna kombinēta lietošana - intramuskulāri un endolumbalāli.

Intramuskulāri ievadīts penicilīns maz iekļūst vēdera un pleiras dobumos, kas prasa tiešu lokālu penicilīna iedarbību.

Derīguma termiņš un uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt vēsā, sausā vietā, aizsargātā no gaismas

Penicilīna preparāti

Ir baktericīda iedarbība; aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiem, gramnegatīviem kokiem, spirohetām un aktinomicetēm. Lietošanas indikācijas ir: pneimonija, septisks endokardīts, sepse, ādas, mīksto audu un gļotādu infekcijas, pleirīts, peritonīts, cistīts, septicēmija un piēmija, osteomielīts, difterija, skarlatīns, gonoreja, blenoreja, sifiliss, anthrax, zāles lieto dzemdību un ginekoloģiskajā praksē, ar ausu, rīkles un deguna iekaisuma slimībām.

To lieto pēc tādām pašām indikācijām kā benzilpenicilāna nātrija sāli, ievada galvenokārt intramuskulāri, subkutāni un arī lokāli (aerosoli, acu pilieni un ziedes). Endolumbalno un intravenozi benzilpenicilīna kālija sāls netiek ievadīts.

To lieto tādām pašām indikācijām kā benzilpenicilāna nātrija sāli. Zāles uzsūcas lēni, un, ievadot intramuskulāri, tām ir ilgstoša iedarbība.

Tā ir fenoksimetilpenicilskābe ar pretmikrobu iedarbību. Zāļu īpatnība ir izturība pret viegli skābu vidi, tās nesadalās kuņģī, izšķīst zarnu sārmainā vidē, ātri uzsūcas un rada augstu un ilgstošu penicilīna koncentrāciju asinīs.

To lieto kā profilaktisku un terapeitisku līdzekli pret penicilīnu jutīgu mikrobu izraisītām slimībām. Zāles lieto infekciozu komplikāciju profilaksei pēc ķirurģiskām operācijām, lobāras un fokālās pneimonijas, apdegumu, mastītu, pustulozu ādas slimību, dziļas stafilodermijas, skarlatīnas ārstēšanai, reimatisma, streptokoku slimību profilaksei un ārstēšanai, profilaksei un sifilisa ārstēšana.

Nodrošina ātru augstas koncentrācijas veidošanos un ilgu penicilīna noturību asinīs. To ievada saskaņā ar tādām pašām indikācijām kā benzilpenicilīnu. To lieto arī sifilisa ārstēšanai saskaņā ar īpašiem norādījumiem. To ievada tikai intramuskulāri.

Pēc pretmikrobu iedarbības tas ir līdzīgs benzilpenicilīnam. Nav kumulatīvu īpašību. Zema toksicitāte. Pirmajās stundās pēc ievadīšanas asinīs tiek radīta augsta zāļu koncentrācija, kas organismā saglabājas ilgu laiku.

Aktīvs pret tām pašām mikroorganismu grupām kā Tetraciklīns un. Pārsniedz pēdējo aktivitātē pret jutīgiem piogēniem kokiem. Tas neiedarbojas uz penicilīnu veidojošiem stafilokokiem, jo ​​to iznīcina penicilināze.

Antibakteriālās iedarbības spektrs ir līdzīgs benzilpenicilīnam. Eficilīns izceļas ar selektīvu uzkrāšanos plaušu audos un ilgāku aizkavēšanos tajos, kā rezultātā Eficillin lieto galvenokārt elpceļu orgānu iekaisuma slimību gadījumos, ko izraisa pret penicilīnu jutīgi pneimokoki un streptokoki (pneimonija, akūts un hronisks bronhīts, bronhektāzes, plaušu abscesi, pleirīts). To lieto arī pēcoperācijas pneimonijas profilaksei.

Darbojas kā benzilpenicilīns. To neinaktivē stafilokoku ražotā penicilināze, tāpēc zāles ir efektīvas pret stafilokoku infekcijām, ko izraisa pret penicilīnu rezistentas stafilokoku formas.

Oksacilīna nātrija sāls- daļēji sintētisks penicilīns, izturīgs pret viegli skābu vidi un penicilināzes darbību, tāpēc to var lietot iekšķīgi. Oksacilīns ir efektīvs pret mikroorganismu celmiem, kas ir rezistenti pret penicilīnu. To lieto pret penicilīnu rezistentu stafilokoku formu izraisītām infekcijām, proti: pneimonijai, osteomielītam, urīnceļu infekcijām, furunkuliem, karbunkuliem, abscesiem, bakterēmiju, septicēmiju.

Amoksicilīns- daļēji sintētiska plaša spektra antibiotika, ko lieto ādas un mīksto audu, elpceļu un urīnceļu infekcijām, peritonītu, endometrītu un citām slimībām, ko izraisa pret penicilīnu jutīgi mikroorganismi.

Ampicilīna nātrija sāls- daļēji sintētisks penicilīns, plaša spektra antibiotika. Zāles ātri uzsūcas asinīs, iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos.

Ampicilīna trihidrāts- antibiotika, kas ir ļoti efektīva urīnceļu infekciju gadījumā, jo izdalās ar urīnu nemainītā veidā un lielā koncentrācijā.

Karbenicilīns- antibiotika, daļēji sintētisks penicilīns, ir plašs pretmikrobu darbības spektrs.

Karbenicilīna dinātrija sāls- penicilīnu grupas antibiotika, ko lieto pret slimībām, ko izraisa gramnegatīvi mikroorganismi, septicēmija, endokardīts, meningīts, osteomielīts, brūču infekcija, inficēti apdegumi, peritonīts, pneimonija, urīnceļu infekcijas, strutains vidusauss iekaisums.

Karfecilīns- antibakteriāls līdzeklis, aktīvs pret lielāko daļu gramnegatīvo un grampozitīvo, kā arī visu veidu indolpozitīviem un indolnegatīviem mikroorganismiem.

Īpašības

Penicilīns(Penicilīns) ir pretmikrobu līdzeklis, kura ķīmiskā struktūra ir dipeptīds, kas veidojas no dimetilcisteīna un acetilserīna.

Penicilīna darbības mehānisms ir saistīts ar mikroorganismu aminoskābju un vitamīnu metabolisma nomākšanu un to šūnu sienas attīstības traucējumiem.

Penicilīns izdalās caur nierēm (apmēram 50%); urīnā veidojas tā nozīmīgas koncentrācijas, kas 5–10 reizes pārsniedz koncentrāciju asinīs. Daļa penicilīna izdalās arī ar žulti.

Penicilīni (penicilīns)- antibiotiku grupa, ko ražo daudzi ģints pelējuma veidi penicilijs, aktīvs pret lielāko daļu grampozitīvo, kā arī dažiem gramnegatīviem mikroorganismiem (gonokokiem, meningokokiem un spirohetām). Penicilīni pieder pie t.s. beta-laktāma antibiotikas (beta-laktāmi).

Beta-laktāmi ir liela antibiotiku grupa, kam kopīgs ir četru locekļu beta-laktāma gredzens molekulas struktūrā. Beta-laktāmi ietver penicilīnus, cefalosporīnus, karbapenēmus, monobaktāmus. Beta-laktāmi ir vislielākā klīniskajā praksē izmantoto pretmikrobu zāļu grupa, kas ieņem vadošo pozīciju vairuma infekcijas slimību ārstēšanā.

Vēsturiskā informācija. 1928. gadā angļu zinātnieks A. Flemings, kurš strādāja St. Mary slimnīcā Londonā, atklāja zaļās pelējuma pavedienveida sēnītes spēju. (Penicillium notatum) izraisīt stafilokoku nāvi šūnu kultūrā. Sēnītes aktīvā viela, kurai piemīt antibakteriāla iedarbība, A. Flemings sauc par penicilīnu. 1940. gadā Oksfordā pētnieku grupa, kuru vadīja H.W. Florijs un E.B. Cheyna izolēta tīrā veidā ievērojamu daudzumu pirmā penicilīna no kultūras Penicillium notatum. 1942. gadā izcilais sadzīves pētnieks Z.V. Jermoljeva saņēma penicilīnu no sēnes Penicillium crustosum. Kopš 1949. gada klīniskai lietošanai ir kļuvis pieejams praktiski neierobežots daudzums benzilpenicilīna (penicilīna G).

Penicilīnu grupā ietilpst dabiski savienojumi, ko ražo dažāda veida pelējums. Penicillium, un vairākas daļēji sintētiskas. Penicilīniem (tāpat kā citiem beta laktāmiem) ir baktericīda iedarbība uz mikroorganismiem.

Visizplatītākās penicilīnu īpašības ir: zema toksicitāte, plašs devu diapazons, krusteniska alerģija starp visiem penicilīniem un daļēji cefalosporīniem un karbapenēmiem.

Antibakteriāla iedarbība beta-laktāmi ir saistīti ar to specifisko spēju izjaukt baktēriju šūnu sienas sintēzi.

Baktēriju šūnu sieniņai ir stingra struktūra, tā piešķir mikroorganismiem formu un pasargā tos no iznīcināšanas. Tā pamatā ir heteropolimērs – peptidoglikāns, kas sastāv no polisaharīdiem un polipeptīdiem. Tā šķērssaistītā sieta struktūra nodrošina šūnu sienas izturību. Polisaharīdu sastāvā ietilpst tādi aminocukuri kā N-acetilglikozamīns, kā arī N-acetilmuramīnskābe, kas atrodama tikai baktērijās. Aminocukuri ir saistīti ar īsām peptīdu ķēdēm, ieskaitot dažas L- un D-aminoskābes. Grampozitīvām baktērijām šūnu siena satur 50-100 peptidoglikāna slāņus, gramnegatīvās - 1-2 slāņus.

Peptidoglikāna biosintēzes procesā ir iesaistīti aptuveni 30 baktēriju fermenti, šis process sastāv no 3 posmiem. Tiek uzskatīts, ka penicilīni izjauc šūnu sienas sintēzes vēlīnās stadijas, novēršot peptīdu saišu veidošanos, inhibējot transpeptidāzes enzīmu. Transpeptidāze ir viens no penicilīnu saistošajiem proteīniem, ar kuriem mijiedarbojas beta-laktāma antibiotikas. Papildus transpeptidāzēm, penicilīnu saistošie proteīni, fermenti, kas iesaistīti baktēriju šūnu sieniņu veidošanās beigu stadijā, ietver karboksipeptidāzes un endopeptidāzes. Tie atrodas visās baktērijās (piemēram, in Staphylococcus aureus ir 4 no tiem Escherichia coli- 7). Penicilīni saistās ar šiem proteīniem dažādos ātrumos, veidojot kovalento saiti. Šajā gadījumā notiek penicilīnu saistošo proteīnu inaktivācija, tiek traucēta baktēriju šūnu sienas izturība, un šūnas tiek līzes.

Farmakokinētika. Lietojot iekšķīgi, penicilīni uzsūcas un izplatās visā organismā. Penicilīni labi iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos (sinoviālā, pleiras, perikarda, žults), kur tie ātri sasniedz terapeitisko koncentrāciju. Izņēmums ir cerebrospinālais šķidrums, acs iekšējā vide un prostatas dziedzera noslēpums - šeit penicilīnu koncentrācija ir zema. Penicilīnu koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā var atšķirties atkarībā no apstākļiem: parasti - mazāk par 1% seruma, ar iekaisumu tā var palielināties līdz 5%. Terapeitiskā koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā tiek radīta ar meningītu un zāļu ievadīšanu lielās devās. Penicilīni ātri izdalās no organisma, galvenokārt caur nierēm glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas ceļā. To pussabrukšanas periods ir īss (30-90 minūtes), koncentrācija urīnā ir augsta.

Ir vairāki klasifikācijas Narkotikas, kas pieder pie penicilīnu grupas: pēc molekulārās struktūras, pēc ražošanas avotiem, pēc aktivitātes spektra utt.

Saskaņā ar klasifikāciju, ko iesniedza D.A. Harkevičs (2006), penicilīnus klasificē šādi (klasifikācija balstās uz vairākām pazīmēm, ieskaitot atšķirības iegūšanas veidos):

I. Penicilīnu preparāti, kas iegūti bioloģiskās sintēzes ceļā (biosintētiskie penicilīni):

I.1. Parenterālai ievadīšanai (iznīcina kuņģa skābā vidē):

Īsa darbība:

benzilpenicilīns (nātrija sāls),

benzilpenicilīns (kālija sāls);

Ilgstošs:

benzilpenicilīns (novokaīna sāls),

Bicilīns-1,

Bicilīns-5.

I.2.

fenoksimetilpenicilīns (penicilīns V).

II. Daļēji sintētiskie penicilīni

II.1. Parenterālai un enterālai ievadīšanai (izturīgs pret skābēm):

Izturīgs pret penicilināzi:

oksacilīns (nātrija sāls),

nafcilīns;

Plašs darbības spektrs:

ampicilīns,

amoksicilīns.

II.2. Parenterālai ievadīšanai (iznīcina kuņģa skābā vidē)

Plašs darbības spektrs, ieskaitot Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilīns (dinātrija sāls),

tikarcilīns,

azlocilīns.

II.3. Enterālai ievadīšanai (izturīgs pret skābēm):

karbenicilīns (indanilnātrijs),

karfecilīns.

Saskaņā ar penicilīnu klasifikāciju, ko sniedza I.B. Mihailovs (2001), penicilīnus var iedalīt 6 grupās:

1. Dabīgie penicilīni (benzilpenicilīni, bicilīni, fenoksimetilpenicilīns).

2. Izoksazolpenicilīni (oksacilīns, kloksacilīns, flukloksacilīns).

3. Amidinopenicilīni (amdinocilīns, pivamdinocilīns, bakamdinocilīns, acidocilīns).

4. Aminopenicilīni (ampicilīns, amoksicilīns, talampicilīns, bakampicilīns, pivampicilīns).

5. Karboksipenicilīni (karbenicilīns, karfecilīns, karindacilīns, tikarcilīns).

6. Ureidopenicilīni (azlocilīns, mezlocilīns, piperacilīns).

Saņemšanas avots, darbības spektrs, kā arī kombinācija ar beta-laktamāzēm tika ņemta vērā, veidojot klasifikāciju, kas sniegta Federālajā rokasgrāmatā (formulārā sistēma), VIII izdevumā.

1. Dabisks:

benzilpenicilīns (penicilīns G),

fenoksimetilpenicilīns (penicilīns V),

benzatīna benzilpenicilīns,

benzilpenicilīna prokaīns,

benzatīna fenoksimetilpenicilīns.

2. Antistafilokoku:

oksacilīns.

3. Paplašināts spektrs (aminopenicilīni):

ampicilīns,

amoksicilīns.

4. Aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilīni:

tikarcilīns.

Ureidopenicilīni:

azlocilīns,

piperacilīns.

5. Kombinācijā ar beta-laktamāzes inhibitoriem (aizsargāts no inhibitoriem):

amoksicilīns / klavulanāts,

ampicilīns/sulbaktāms,

tikarcilīns/klavulanāts.

Dabīgie (dabīgie) penicilīni ir šaura spektra antibiotikas, kas ietekmē grampozitīvās baktērijas un kokus. Biosintētiskos penicilīnus iegūst no barotnes, kurā audzē noteiktus pelējuma celmus. (Penicillium). Ir vairākas dabisko penicilīnu šķirnes, viena no aktīvākajām un noturīgākajām no tām ir benzilpenicilīns. Medicīnas praksē benzilpenicilīnu izmanto dažādu sāļu - nātrija, kālija un novokaīna formā.

Visiem dabiskajiem penicilīniem ir līdzīga pretmikrobu iedarbība. Dabīgos penicilīnus iznīcina beta laktamāzes, tāpēc tie ir neefektīvi stafilokoku infekciju ārstēšanā, jo. vairumā gadījumu stafilokoki ražo beta-laktamāzi. Tās ir efektīvas galvenokārt pret grampozitīviem mikroorganismiem (t.sk. Streptococcus spp., ieskaitot Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gramnegatīvi koki (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), daži anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatīvie organismi parasti ir izturīgi, izņemot Haemophilus ducreyi un Pasteurella multocida. Attiecībā uz vīrusiem (gripas, poliomielīta, baku u.c. izraisītāji) mikobaktērijas tuberculosis, amebiāzes, riketsijas, sēnīšu izraisītāji, penicilīni ir neefektīvi.

Benzilpenicilīns ir aktīvs galvenokārt pret grampozitīviem kokiem. Benzilpenicilīna un fenoksimetilpenicilīna antibakteriālās iedarbības spektri ir gandrīz identiski. Tomēr benzilpenicilīns ir 5-10 reizes aktīvāks nekā fenoksimetilpenicilīns pret jutīgām Neisseria spp. un daži anaerobi. Fenoksimetilpenicilīns tiek parakstīts vidēji smagas infekcijas gadījumā. Penicilīna preparātu aktivitāti bioloģiski nosaka antibakteriālā iedarbība uz konkrētu Staphylococcus aureus celmu. Uz vienu darbības vienību (1 ED) ņem aktivitāti 0,5988 μg ķīmiski tīra benzilpenicilīna kristāliskā nātrija sāls.

Būtiski benzilpenicilīna trūkumi ir tā nestabilitāte pret beta-laktamāzēm (ja beta-laktāma gredzenu fermentatīvi šķeļ beta-laktamāzes (penicilināzes), veidojoties penicilānskābei, antibiotika zaudē savu pretmikrobu aktivitāti), neliela absorbcija kuņģī ievadīšanas ceļi) un salīdzinoši zema aktivitāte pret lielāko daļu gramnegatīvo organismu.

Normālos apstākļos benzilpenicilīna preparāti slikti iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā, tomēr ar smadzeņu apvalku iekaisumu palielinās caurlaidība caur BBB.

Benzilpenicilīns, ko lieto labi šķīstošu nātrija un kālija sāļu veidā, iedarbojas īsu laiku – 3-4 stundas, jo. ātri izdalās no organisma, un tas prasa biežas injekcijas. Šajā sakarā medicīnas praksē ir ierosināti slikti šķīstošie benzilpenicilīna (ieskaitot novokaīna sāli) un benzatīna benzilpenicilīna sāļus.

Ilgstošas ​​benzilpenicilīna vai depo-penicilīnu formas: Bicilīns-1 (benzatīna benzilpenicilīns), kā arī uz tiem balstītas kombinētas zāles - Bicilīns-3 (benzatīna benzilpenicilīns + benzilpenicilīna nātrija sāls + benzilpenicilīna novokaīna sāls), benzilpenicilīns-5 benzilpenicilīns-5. novokaīna sāls) ), ir suspensijas, kuras var ievadīt tikai intramuskulāri. Tie lēnām uzsūcas no injekcijas vietas, veidojot muskuļu audos depo. Tas ļauj ilgstoši uzturēt antibiotikas koncentrāciju asinīs un tādējādi samazināt zāļu ievadīšanas biežumu.

Visi benzilpenicilīna sāļi tiek lietoti parenterāli, tk. tie tiek iznīcināti kuņģa skābajā vidē. No dabiskajiem penicilīniem tikai fenoksimetilpenicilīnam (penicilīnam V) piemīt skābju stabilitātes īpašības, kaut arī vāji. Fenoksimetilpenicilīns ķīmiski atšķiras no benzilpenicilīna ar to, ka molekulā benzilgrupas vietā ir fenoksimetilgrupa.

Benzilpenicilīnu lieto streptokoku izraisītām infekcijām, tostarp Streptococcus pneumoniae(sabiedrībā iegūta pneimonija, meningīts), Streptococcus pyogenes(streptokoku tonsilīts, impetigo, erysipelas, skarlatīns, endokardīts), ar meningokoku infekcijām. Benzilpenicilīns ir izvēlēta antibiotika difterijas, gāzes gangrēnas, leptospirozes un Laima slimības ārstēšanai.

Bicilīni ir indicēti, pirmkārt, ja nepieciešams ilgstoši uzturēt efektīvu koncentrāciju organismā. Tos lieto pret sifilisu un citām slimībām, ko izraisa bāla treponēma (žāvas), streptokoku infekcijas (izņemot B grupas streptokoku izraisītās infekcijas) - akūts tonsilīts, skarlatīns, brūču infekcijas, erysipelas, reimatisms, leišmanioze.

1957. gadā no dabīgiem penicilīniem tika izolēta 6-aminopenicilānskābe, un uz tās bāzes sākās daļēji sintētisko narkotiku izstrāde.

6-Aminopenicilānskābe - visu penicilīnu molekulas pamats ("penicilīna kodols") - komplekss heterociklisks savienojums, kas sastāv no diviem gredzeniem: tiazolidīna un beta-laktāma. Sānu radikālis ir saistīts ar beta-laktāma gredzenu, kas nosaka iegūtās zāļu molekulas būtiskās farmakoloģiskās īpašības. Dabīgajiem penicilīniem radikāļu struktūra ir atkarīga no barotnes sastāva, kurā tie aug. Penicillium spp.

Daļēji sintētiskos penicilīnus iegūst ķīmiski modificējot, 6-aminopenicilānskābes molekulai pievienojot dažādus radikāļus. Tādējādi tika iegūti penicilīni ar noteiktām īpašībām:

Izturīgs pret penicilināžu (beta-laktamāzes) darbību;

Skābes izturīgs, efektīvs, ja to lieto iekšķīgi;

Piemīt plašs darbības spektrs.

Izoksazolpenicilīni (izoksazolilpenicilīni, penicilināzes stabili, antistafilokoku penicilīni). Lielākā daļa stafilokoku ražo specifisku enzīmu beta-laktamāzi (penicilināzi) un ir izturīgi pret benzilpenicilīnu (80-90% celmu veido penicilināzi). Staphylococcus aureus).

Galvenās antistafilokoku zāles ir oksacilīns. Pret penicilināzi rezistento zāļu grupā ietilpst arī kloksacilīns, flukloksacilīns, meticilīns, nafcilīns un dikloksacilīns, kuri augstās toksicitātes un/vai zemās efektivitātes dēļ nav klīniski pielietoti.

Oksacilīna antibakteriālās iedarbības spektrs ir līdzīgs benzilpenicilīnam, taču, pateicoties oksacilīna rezistencei pret penicilināzi, tas ir aktīvs pret penicilināzi veidojošiem stafilokokiem, kas ir rezistenti pret benzilpenicilīnu un fenoksimetilpenicilīnu, kā arī ir rezistenti pret citām antibiotikām.

Pēc aktivitātes pret grampozitīviem kokiem (tai skaitā stafilokokiem, kas neražo beta laktamāzi), izoksazolpenicilīniem, t.sk. oksacilīns ir ievērojami zemāks par dabiskajiem penicilīniem, tāpēc slimību gadījumā, ko izraisa pret benzilpenicilīnu jutīgi mikroorganismi, tie ir mazāk efektīvi nekā pēdējie. Oksacilīns nav aktīvs pret gramnegatīvām baktērijām (izņemot Neisseria spp.), anaerobi. Šajā sakarā šīs grupas zāles ir norādītas tikai gadījumos, kad ir zināms, ka infekciju izraisa penicilināzi veidojoši stafilokoku celmi.

Galvenās farmakokinētiskās atšķirības starp izoksazolpenicilīniem un benzilpenicilīnu:

Ātra, bet ne pilnīga (30-50%) uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta. Šīs antibiotikas var lietot gan parenterāli (in/m, in/in), gan iekšā, bet 1-1,5 stundas pirms ēšanas, jo. tiem ir zema izturība pret sālsskābi;

Augsta saistīšanās pakāpe ar plazmas albumīnu (90-95%) un nespēja izvadīt izoksazolpenicilīnus no organisma hemodialīzes laikā;

Ne tikai nieru, bet arī aknu izdalīšanās, vieglas nieru mazspējas gadījumā nav jāpielāgo dozēšanas režīms.

Oksacilīna galvenā klīniskā vērtība ir pret penicilīnu rezistentu celmu izraisītu stafilokoku infekciju ārstēšana. Staphylococcus aureus(izņemot infekcijas, ko izraisa pret meticilīnu rezistentais Staphylococcus aureus, MRSA). Jāpatur prātā, ka celmi ir izplatīti slimnīcās Staphylococcus aureus rezistents pret oksacilīnu un meticilīnu (meticilīna, pirmā penicilināzes rezistentā penicilīna, lietošana ir pārtraukta). Nozokomiālie un sabiedrībā iegūtie celmi Staphylococcus aureus Pret oksacilīnu/meticilīnu rezistentās baktērijas parasti ir multirezistentas — tās ir rezistentas pret visiem pārējiem beta laktāmiem un bieži arī pret makrolīdiem, aminoglikozīdiem un fluorhinoloniem. Izvēles zāles MRSA infekcijām ir vankomicīns vai linezolīds.

Nafcilīns ir nedaudz aktīvāks nekā oksacilīns un citi pret penicilināzi rezistenti penicilīni (bet mazāk aktīvi nekā benzilpenicilīns). Nafcilīns iekļūst caur BBB (tā koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir pietiekama, lai ārstētu stafilokoku meningītu), izdalās galvenokārt ar žulti (maksimālā koncentrācija žultī ir daudz augstāka nekā serumā), mazākā mērā - caur nierēm. Var lietot iekšķīgi un parenterāli.

Amidinopenicilīni - Tie ir penicilīni ar šauru darbības spektru, bet ar dominējošu aktivitāti pret gramnegatīvām enterobaktērijām. Amidinopenicilīna preparāti (amdinocilīns, pivamdinocilīns, bakamdinocilīns, acidocilīns) Krievijā nav reģistrēti.

Penicilīni ar paplašinātu darbības spektru

Saskaņā ar klasifikāciju, ko uzrādīja D.A. Harkeviča daļēji sintētiskās plaša spektra antibiotikas iedala šādās grupās:

I. Zāles, kas neietekmē Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilīni: ampicilīns, amoksicilīns.

II. Pret Pseudomonas aeruginosa aktīvās zāles:

Karboksipenicilīni: karbenicilīns, tikarcilīns, karfecilīns;

Ureidopenicilīni: piperacilīns, azlocilīns, mezlocilīns.

Aminopenicilīni - plaša spektra antibiotikas. Tos visus iznīcina gan grampozitīvo, gan gramnegatīvo baktēriju beta-laktamāzes.

Amoksicilīnu un ampicilīnu plaši izmanto medicīnas praksē. Ampicilīns ir aminopenicilīnu grupas priekštecis. Attiecībā uz grampozitīvām baktērijām ampicilīns, tāpat kā visi daļēji sintētiskie penicilīni, pēc aktivitātes ir zemāks par benzilpenicilīnu, bet ir pārāks par oksacilīnu.

Ampicilīnam un amoksicilīnam ir līdzīgi darbības spektri. Salīdzinot ar dabiskajiem penicilīniem, ampicilīna un amoksicilīna pretmikrobu spektrs attiecas uz jutīgiem enterobaktēriju celmiem, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; labāk nekā dabiskie penicilīni iedarbojas uz Listeria monocytogenes un uzņēmīgiem enterokokiem.

No visiem perorāliem beta-laktāmiem amoksicilīnam ir visaugstākā aktivitāte pret Streptococcus pneumoniae, izturīgs pret dabiskajiem penicilīniem.

Ampicilīns nav efektīvs pret penicilināzes veidojošiem celmiem Staphylococcus spp., visi celmi Pseudomonas aeruginosa, lielākā daļa celmu Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indols pozitīvs).

Tiek ražoti kombinēti preparāti, piemēram, Ampiox (ampicilīns + oksacilīns). Ampicilīna vai benzilpenicilīna kombinācija ar oksacilīnu ir racionāla, jo. darbības spektrs ar šo kombināciju kļūst plašāks.

Atšķirība starp amoksicilīnu (kas ir viena no vadošajām perorālajām antibiotikām) un ampicilīnu ir tā farmakokinētiskais profils: lietojot iekšķīgi, amoksicilīns ātrāk un labāk uzsūcas zarnās (75-90%) nekā ampicilīns (35-50%), biopieejamība nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas. Amoksicilīns labāk iekļūst dažos audos, t.sk. bronhopulmonārajā sistēmā, kur tā koncentrācija ir 2 reizes lielāka par koncentrāciju asinīs.

Būtiskākās atšķirības aminopenicilīnu farmakokinētiskajos parametros no benzilpenicilīna:

Tikšanās iespēja iekšā;

Nenozīmīga saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 80% aminopenicilīnu paliek asinīs brīvā formā - un laba iekļūšana audos un ķermeņa šķidrumos (ar meningītu, koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā var būt 70-95% no koncentrācijas asinīs);

Kombinēto zāļu iecelšanas daudzveidība - 2-3 reizes dienā.

Galvenās indikācijas aminopenicilīnu iecelšanai ir augšējo elpceļu un LOR orgānu infekcijas, nieru un urīnceļu infekcijas, kuņģa-zarnu trakta infekcijas, izskaušana Helicobacter pylori(amoksicilīns), meningīts.

Aminopenicilīnu nevēlamās iedarbības iezīme ir "ampicilīna" izsitumu attīstība, kas ir nealerģiska rakstura makulopapulāri izsitumi, kas ātri izzūd, pārtraucot zāļu lietošanu.

Viena no kontrindikācijām aminopenicilīnu iecelšanai ir infekciozā mononukleoze.

Antipseudomonālie penicilīni

Tie ietver karboksipenicilīnus (karbenicilīnu, tikarcilīnu) un ureidopenicilīnus (azlocilīnu, piperacilīnu).

Karboksipenicilīni - Tās ir antibiotikas, kuru pretmikrobu iedarbības spektrs ir līdzīgs aminopenicilīniem (izņemot iedarbību uz Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilīns ir pirmais antipseudomonālais penicilīns, kas pēc aktivitātes ir zemāks par citiem antipseudomonas penicilīniem. Karboksipenicilīni iedarbojas uz Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) un indolpozitīvās proteus sugas (Proteus spp.) izturīgs pret ampicilīnu un citiem aminopenicilīniem. Karboksipenicilīnu klīniskā nozīme šobrīd samazinās. Lai gan tiem ir plašs darbības spektrs, tie ir neaktīvi pret lielāko daļu celmu. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Gandrīz neiziet cauri BBB. Iecelšanas daudzveidība - 4 reizes dienā. Mikroorganismu sekundārā rezistence attīstās strauji.

Ureidopenicilīni - tās ir arī antipseidomonālas antibiotikas, to darbības spektrs sakrīt ar karboksipenicilīniem. Aktīvākā narkotika no šīs grupas ir piperacilīns. No šīs grupas zālēm savu nozīmi medicīnas praksē saglabā tikai azlocilīns.

Ureidopenicilīni ir aktīvāki nekā karboksipenicilīni attiecībā uz Pseudomonas aeruginosa. Tos izmanto arī infekciju ārstēšanai, ko izraisa Klebsiella spp.

Visus antipseudomonālos penicilīnus iznīcina beta-laktamāzes.

Ureidopenicilīnu farmakokinētiskās īpašības:

Ievadiet tikai parenterāli (in / m un / in);

Izvadīšana ietver ne tikai nieres, bet arī aknas;

Lietošanas daudzveidība - 3 reizes dienā;

Sekundārā baktēriju rezistence attīstās strauji.

Sakarā ar celmu rašanos ar augstu rezistenci pret antipseudomonālajiem penicilīniem un priekšrocību trūkumu salīdzinājumā ar citām antibiotikām, antipseudomonālie penicilīni ir praktiski zaudējuši savu nozīmi.

Galvenās indikācijas šīm divām antipseudomonālo penicilīnu grupām ir nozokomiālas infekcijas, ko izraisa jutīgi celmi. Pseudomonas aeruginosa, kombinācijā ar aminoglikozīdiem un fluorhinoloniem.

Penicilīniem un citām beta-laktāma antibiotikām ir augsta pretmikrobu aktivitāte, taču daudzas no tām var attīstīt mikrobu rezistenci.

Šī rezistence ir saistīta ar mikroorganismu spēju ražot specifiskus enzīmus - beta-laktamāzes (penicilināzes), kas iznīcina (hidrolizē) penicilīnu beta-laktāma gredzenu, kas liedz tiem antibakteriālo aktivitāti un izraisa rezistentu mikroorganismu celmu veidošanos. .

Daži daļēji sintētiskie penicilīni ir izturīgi pret beta-laktamāzes darbību. Turklāt, lai pārvarētu iegūto rezistenci, ir izstrādāti savienojumi, kas var neatgriezeniski kavēt šo enzīmu aktivitāti, t.s. beta-laktamāzes inhibitori. Tos izmanto, veidojot ar inhibitoriem aizsargātus penicilīnus.

Beta-laktamāzes inhibitori, tāpat kā penicilīni, ir beta-laktāma savienojumi, taču tiem pašiem ir minimāla antibakteriālā aktivitāte. Šīs vielas neatgriezeniski saistās ar beta-laktamāzēm un inaktivē šos enzīmus, tādējādi pasargājot beta-laktāma antibiotikas no hidrolīzes. Beta-laktamāzes inhibitori ir visaktīvākie pret beta-laktamāzēm, ko kodē plazmīdu gēni.

Ar inhibitoriem aizsargāti penicilīni ir penicilīna antibiotikas kombinācija ar specifisku beta-laktamāzes inhibitoru (klavulānskābi, sulbaktāmu, tazobaktāmu). Beta-laktamāzes inhibitorus neizmanto atsevišķi, bet gan kombinācijā ar beta-laktāmiem. Šī kombinācija ļauj palielināt antibiotikas rezistenci un tās aktivitāti pret mikroorganismiem, kas ražo šos enzīmus (beta-laktamāzes): Staphylococcus aureus, hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobi, t.sk. Bacteroides fragilis. Rezultātā pret penicilīniem rezistenti mikroorganismu celmi kļūst jutīgi pret kombinēto medikamentu. Ar inhibitoriem aizsargāto beta laktāmu antibakteriālās aktivitātes spektrs atbilst to sastāvā esošo penicilīnu spektram, atšķiras tikai iegūtās rezistences līmenis. Ar inhibitoriem aizsargātus penicilīnus izmanto dažādas lokalizācijas infekciju ārstēšanai un perioperatīvai profilaksei vēdera dobuma ķirurģijā.

Ar inhibitoriem aizsargātie penicilīni ir amoksicilīns/klavulanāts, ampicilīns/sulbaktāms, amoksicilīns/sulbaktāms, piperacilīns/tazobaktāms, tikarcilīns/klavulanāts. Tikarcilīnam/klavulanātam ir antipseidomonāla aktivitāte un tas ir aktīvs pret Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktāmam ir sava antibakteriāla iedarbība pret ģimenes gramnegatīvajiem kokiem Neisseriaceae un neraudzējošo baktēriju ģimenes Acinetobacter.

Indikācijas penicilīnu lietošanai

Penicilīnus lieto infekcijām, ko izraisa jutīgi patogēni. Tos galvenokārt izmanto augšējo elpceļu infekcijām, tonsilīta, skarlatīna, vidusauss iekaisuma, sepses, sifilisa, gonorejas, kuņģa-zarnu trakta infekciju, urīnceļu infekciju u.c.

Penicilīnus nepieciešams lietot tikai saskaņā ar norādījumiem un ārsta uzraudzībā. Jāatceras, ka nepietiekamu penicilīnu (kā arī citu antibiotiku) devu lietošana vai pārāk agrīna ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt rezistentu mikroorganismu celmu (īpaši dabisko penicilīnu) veidošanos. Ja rodas rezistence, jāturpina turpmāka antibiotiku terapija.

Penicilīnu lietošana oftalmoloģijā. Oftalmoloģijā penicilīnus lieto lokāli instilāciju, subkonjunktīvu un intravitreālu injekciju veidā. Penicilīni slikti iziet cauri asins-oftalmoloģiskajai barjerai. Uz iekaisuma procesa fona palielinās to iekļūšana acs iekšējās struktūrās un koncentrācija tajās sasniedz terapeitiski nozīmīgu. Tātad, iepilinot konjunktīvas maisiņā, radzenes stromā tiek noteikta penicilīnu terapeitiskā koncentrācija; lokāli lietojot, tie praktiski neiekļūst priekšējās kameras mitrumā. Ar subkonjunktīvu ievadīšanu zāles nosaka radzenē un acs priekšējās kameras mitrumā, stiklveida ķermenī - koncentrācijas zem terapeitiskās.

Tiek sagatavoti risinājumi lokālai lietošanai extempore. Penicilīnus lieto, lai ārstētu gonokoku konjunktivītu (benzilpenicilīnu), keratītu (ampicilīnu, benzilpenicilīnu, oksacilīnu, piperacilīnu u.c.), kanalikulītu, īpaši, ko izraisa aktinomicīti (benzilpenicilīns, fenoksimetilpenicilīns), abscesa abscessu vai klavulamonmpicilīnu, abscesu un /bitflegnamonmpicilīnu. sulbaktāms, fenoksimetilpenicilīns utt.) un citas acu slimības. Turklāt penicilīnus lieto, lai novērstu infekciozas komplikācijas plakstiņu un orbītas traumu gadījumā, īpaši, ja orbītas audos iekļūst svešķermenis (ampicilīns / klavulanāts, ampicilīns / sulbaktāms utt.).

Penicilīnu lietošana uroloģiskajā praksē. Uroloģiskajā praksē no penicilīna antibiotikām plaši tiek izmantotas zāles ar inhibitoriem (dabisko penicilīnu lietošana, kā arī daļēji sintētisko penicilīnu lietošana kā izvēles zāles tiek uzskatīta par nepamatotu uropatogēno celmu augstās rezistences līmeņa dēļ).

Penicilīnu blakusparādības un toksiskā iedarbība. Penicilīniem ir viszemākā toksicitāte starp antibiotikām un plašs terapeitisko efektu klāsts (īpaši dabīgajiem). Lielākā daļa nopietno blakusparādību ir saistītas ar paaugstinātu jutību pret tām. Alerģiskas reakcijas tiek novērotas ievērojamam skaitam pacientu (saskaņā ar dažādiem avotiem, no 1 līdz 10%). Penicilīni biežāk nekā citu farmakoloģisko grupu medikamenti izraisa zāļu alerģiju. Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijušas alerģiskas reakcijas pret penicilīnu ievadīšanu, ar turpmāku lietošanu šīs reakcijas tiek novērotas 10-15% gadījumu. Mazāk nekā 1% cilvēku, kuriem iepriekš nav bijušas šādas reakcijas, atkārtotas ievadīšanas gadījumā attīstās alerģiska reakcija pret penicilīnu.

Penicilīni var izraisīt alerģisku reakciju jebkurā devā un jebkurā zāļu formā.

Lietojot penicilīnus, iespējamas gan tūlītējas, gan aizkavētas alerģiskas reakcijas. Tiek uzskatīts, ka alerģiska reakcija pret penicilīniem ir saistīta galvenokārt ar to metabolisma starpproduktu - penicilīnu grupu. To sauc par galveno antigēnu determinantu, un tas veidojas, kad tiek salauzts beta-laktāma gredzens. Pie maziem penicilīnu antigēniem determinantiem pieder, jo īpaši, nemainītas penicilīnu molekulas, benzilpenicilāts. Tie veidojas in vivo, bet tiek noteikti arī ievadīšanai sagatavotos penicilīnu šķīdumos. Tiek uzskatīts, ka agrīnas alerģiskas reakcijas pret penicilīniem galvenokārt izraisa IgE antivielas pret maziem antigēnu determinantiem, aizkavētas un vēlīnas (nātrene) - parasti ar IgE antivielām pret lielu antigēnu noteicēju.

Paaugstinātas jutības reakcijas izraisa antivielu veidošanās organismā un parasti rodas dažu dienu laikā pēc penicilīna lietošanas sākuma (laiks var atšķirties no vairākām minūtēm līdz vairākām nedēļām). Dažos gadījumos alerģiskas reakcijas izpaužas kā izsitumi uz ādas, dermatīts, drudzis. Smagākos gadījumos šīs reakcijas izpaužas kā gļotādu pietūkums, artrīts, artralģija, nieru bojājumi un citi traucējumi. Iespējams anafilaktiskais šoks, bronhu spazmas, sāpes vēderā, smadzeņu pietūkums un citas izpausmes.

Smaga alerģiska reakcija ir absolūta kontrindikācija penicilīnu ieviešanai nākotnē. Pacientam jāpaskaidro, ka pat neliels penicilīna daudzums, kas organismā nokļuvis ar pārtiku vai ādas pārbaudes laikā, viņam var būt nāvējošs.

Dažreiz vienīgais simptoms alerģiskai reakcijai pret penicilīniem ir drudzis (tas var būt pastāvīgs, periodisks vai periodisks, dažreiz kopā ar drebuļiem). Drudzis parasti izzūd 1-1,5 dienu laikā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, bet dažreiz tas var ilgt vairākas dienas.

Visiem penicilīniem ir raksturīga krusteniska sensibilizācija un krusteniskas alerģiskas reakcijas. Jebkuri preparāti, kas satur penicilīnu, tostarp kosmētika un pārtika, var izraisīt sensibilizāciju.

Penicilīni var izraisīt dažādas nealerģiskas blakusparādības un toksiskas sekas. Tie ietver: lietojot iekšķīgi - kairinošu efektu, t.sk. glosīts, stomatīts, slikta dūša, caureja; ar / m ievadu - sāpes, infiltrācija, muskuļu aseptiska nekroze; ar a / ievadā - flebīts, tromboflebīts.

Ir iespējams palielināt centrālās nervu sistēmas refleksu uzbudināmību. Lietojot lielas devas, var rasties neirotoksisks efekts: halucinācijas, delīrijs, asinsspiediena regulēšanas traucējumi, krampji. Krampju iespējamība ir lielāka pacientiem, kuri saņem lielas penicilīna devas, un/vai pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem. Smagu neirotoksisku reakciju riska dēļ penicilīnus nevar ievadīt endolumbāli (izņemot benzilpenicilīna nātrija sāli, kas tiek ievadīts ārkārtīgi uzmanīgi, atbilstoši dzīvībai svarīgām indikācijām).

Ārstējot penicilīnus, ir iespējama superinfekcijas attīstība, mutes dobuma, maksts kandidoze, zarnu disbakterioze. Penicilīni (biežāk ampicilīns) var izraisīt ar antibiotikām saistītu caureju.

Ampicilīna lietošana izraisa "ampicilīna" izsitumu parādīšanos (5-10% pacientu), ko papildina nieze, drudzis. Šī blakusparādība biežāk rodas 5.-10. dienā, lietojot lielas ampicilīna devas bērniem ar limfadenopātiju un vīrusu infekcijām vai vienlaikus lietojot allopurinolu, kā arī gandrīz visiem pacientiem ar infekciozo mononukleozi.

Īpašas nevēlamās blakusparādības, lietojot bicilīnus, ir lokāli infiltrāti un asinsvadu komplikācijas Oneta sindromu (ekstremitāšu išēmija un gangrēna ar nejaušu injekciju artērijā) vai Nikolau (plaušu un smadzeņu asinsvadu embolija, injicējot vēnā) veidā.

Lietojot oksacilīnu, ir iespējama hematūrija, proteīnūrija un intersticiāls nefrīts. Antipseudomonālo penicilīnu (karboksipenicilīnu, ureidopenicilīnu) lietošana var būt saistīta ar alerģisku reakciju parādīšanos, neirotoksicitātes simptomiem, akūtu intersticiālu nefrītu, disbakteriozi, trombocitopēniju, neitropēniju, leikopēniju, eozinofīliju. Lietojot karbenicilīnu, ir iespējams hemorāģiskais sindroms. Kombinētas zāles, kas satur klavulānskābi, var izraisīt akūtu aknu bojājumu.

Lietošana grūtniecības laikā. Penicilīni iziet caur placentu. Lai gan adekvāti un stingri kontrolēti drošuma pētījumi cilvēkiem nav veikti, penicilīni, t.sk. ar inhibitoriem aizsargātas, tiek plaši lietotas grūtniecēm, bez komplikācijām.

Pētījumos ar laboratorijas dzīvniekiem, ievadot penicilīnus 2-25 devās (dažādiem penicilīniem), kas pārsniedz terapeitisko, auglības traucējumi un ietekme uz reproduktīvo funkciju netika konstatēta. Ieviešot penicilīnus dzīvniekiem, nav konstatētas teratogēnas, mutagēnas, embriotoksiskas īpašības.

Saskaņā ar vispāratzītajiem FDA (Food and Drug Administration) ieteikumiem, kas nosaka iespēju lietot zāles grūtniecības laikā, penicilīna zāles pēc to ietekmes uz augli pieder FDA B kategorijai (dzīvnieku vairošanās pētījums). neatklāja zāļu negatīvo ietekmi uz augli, taču adekvāti un stingri kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti).

Izrakstot penicilīnus grūtniecības laikā, (tāpat kā ar jebkuru citu līdzekli) jāņem vērā grūtniecības ilgums. Terapijas laikā ir nepieciešams stingri uzraudzīt mātes un augļa stāvokli.

Lietojiet zīdīšanas laikā. Penicilīni nonāk mātes pienā. Lai gan cilvēkiem nav ziņots par būtiskām komplikācijām, mātēm, kas baro bērnu ar krūti, penicilīnu lietošana var izraisīt bērna sensibilizāciju, zarnu mikrofloras izmaiņas, caureju, kandidozes attīstību un ādas izsitumu parādīšanos zīdaiņiem.

Pediatrija. Lietojot penicilīnus bērniem, specifiskas pediatriskas problēmas nav reģistrētas, tomēr jāņem vērā, ka nepietiekami attīstīta nieru darbība jaundzimušajiem un maziem bērniem var izraisīt penicilīnu kumulāciju (šajā sakarā ir paaugstināts neirotoksicitātes risks ar krampju attīstību).

Geriatrija. Nav ziņots par īpašām geriatriskām problēmām, lietojot penicilīnus. Tomēr jāatceras, ka gados vecākiem cilvēkiem biežāk ir ar vecumu saistīti nieru darbības traucējumi, tāpēc var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Nieru un aknu darbības traucējumi. Nieru / aknu mazspējas gadījumā ir iespējama kumulācija. Vidēji smagas un smagas nieru un/vai aknu mazspējas gadījumā nepieciešama devas pielāgošana un periodu pagarināšana starp antibiotiku injekcijām.

Penicilīnu mijiedarbība ar citām zālēm. Baktericīdām antibiotikām (ieskaitot cefalosporīnus, cikloserīnu, vankomicīnu, rifampicīnu, aminoglikozīdus) ir sinerģiska iedarbība, bakteriostatiskām antibiotikām (tostarp makrolīdiem, hloramfenikolam, linkozamīdiem, tetraciklīniem) ir antagonistiska iedarbība. Jāievēro piesardzība, kombinējot pret Pseudomonas aeruginosa aktīvos penicilīnus (Pseudomonas aeruginosa), ar antikoagulantiem un antiagregantiem (iespējams palielinātas asiņošanas risks). Nav ieteicams kombinēt penicilīnus ar trombolītiskiem līdzekļiem. Kombinējot ar sulfonamīdiem, baktericīda iedarbība var vājināties. Perorālie penicilīni var samazināt perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti, jo ir traucēta enterohepātiskā estrogēna cirkulācija. Penicilīni var palēnināt metotreksāta izdalīšanos no organisma (inhibēt tā kanāliņu sekrēciju). Ampicilīna kombinācija ar allopurinolu palielina ādas izsitumu iespējamību. Lielu benzilpenicilīna kālija sāls devu lietošana kombinācijā ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, kālija preparātiem vai AKE inhibitoriem palielina hiperkaliēmijas risku. Penicilīni ir farmaceitiski nesaderīgi ar aminoglikozīdiem.

Tā kā ilgstoši perorāli lietojot antibiotikas, var tikt nomākta zarnu mikroflora, kas ražo vitamīnus B 1, B 6, B 12, PP, pacientiem vēlams izrakstīt B grupas vitamīnus, lai novērstu hipovitaminozi.

Noslēgumā jāatzīmē, ka penicilīni ir liela dabisko un daļēji sintētisko antibiotiku grupa ar baktericīdu iedarbību. Antibakteriālā iedarbība ir saistīta ar šūnu sienas peptidoglikāna sintēzes pārkāpumu. Ietekme ir saistīta ar transpeptidāzes enzīma, kas ir viens no penicilīnu saistošajiem proteīniem, kas atrodas uz baktēriju šūnu sienas iekšējās membrānas, inaktivācijas, kas ir iesaistīts tās sintēzes vēlākajos posmos. Atšķirības starp penicilīniem ir saistītas ar to darbības spektra iezīmēm, farmakokinētiskajām īpašībām un nevēlamo blakusparādību spektru.

Vairāku desmitgažu laikā veiksmīgas penicilīnu lietošanas laikā ir radušās problēmas, kas saistītas ar to nepareizu lietošanu. Tādējādi penicilīnu profilaktiskā ievadīšana ar bakteriālas infekcijas risku bieži vien ir nepamatota. Nepareizs ārstēšanas režīms – nepareiza devas izvēle (pārāk liela vai pārāk zema) un ievadīšanas biežums var izraisīt blakusparādību attīstību, samazināt efektivitāti un zāļu rezistences attīstību.

Tādējādi šobrīd lielākā daļa celmu Staphylococcus spp. izturīgs pret dabiskajiem penicilīniem. Pēdējos gados ir pieaudzis rezistentu celmu noteikšanas biežums. Neisseria gonorrhoeae.

Galvenais iegūtās rezistences pret penicilīniem mehānisms ir saistīts ar beta-laktamāzes veidošanos. Lai pārvarētu iegūto rezistenci, kas ir plaši izplatīta mikroorganismu vidū, ir izstrādāti savienojumi, kas var neatgriezeniski kavēt šo enzīmu darbību, t.s. beta-laktamāzes inhibitori - klavulānskābe (klavulanāts), sulbaktāms un tazobaktāms. Tos izmanto kombinētu (ar inhibitoriem aizsargātu) penicilīnu izveidē.

Jāatceras, ka, izvēloties vienu vai otru antibakteriālo medikamentu, t.sk. penicilīns, pirmkārt, ir saistīts ar patogēna jutīgumu, kas izraisīja slimību, kā arī to, ka nav kontrindikāciju tā iecelšanai.

Penicilīni ir pirmās antibiotikas, ko lieto klīniskajā praksē. Neskatoties uz mūsdienu pretmikrobu līdzekļu daudzveidību, t.sk. cefalosporīni, makrolīdi, fluorhinoloni, penicilīni joprojām ir viena no galvenajām antibakteriālo līdzekļu grupām, ko izmanto infekcijas slimību ārstēšanā.

Neskatoties uz iespaidīgo vecumu, penicilīns joprojām ir viena no visbiežāk lietotajām antibiotikām stenokardijas ārstēšanai. Pat liels skaits citu ģimeņu analogu un antibiotiku, kuru izolācijā un attīstībā farmaceiti mēģināja apiet penicilīna trūkumus, nevarēja to izspiest no medicīnas prakses. Penicilīnu stenokardijas ārstēšanai plaši lieto gan pieaugušajiem, gan bērniem, lai gan tā lietošana ir saistīta ar dažām grūtībām un ierobežojumiem.

Uz piezīmes

Citi penicilīna nosaukumi (galvenokārt zinātniskajā aprindās) ir benzilpenicilīns un penicilīns G. Tajā pašā laikā tādi savienojumi kā benzatīna benzilpenicilīns vai prokaīna benzilpenicilīns, lai gan tie ir tā analogi un pieder pie penicilīnu saimes, atšķiras no sākotnējās vielas ar to. daži īpašumi.

Pirmās antibiotikas – penicilīna – molekulas trīsdimensiju modelis

Penicilīna efektivitāte stenokardijas gadījumā

Penicilīns ir baktericīda antibiotika. Kad tas nonāk infekcijas fokusā, tas novērš baktēriju šūnu sieniņu sintēzi un atjaunošanos, kas izraisa to ātru nāvi. Sakarā ar to, starp citu, penicilīns iedarbojas ļoti ātri, un pacienti pēc tā lietošanas pamana uzlabošanās pazīmes jau pirmajā dienā pēc pirmās injekcijas.

Sākotnēji penicilīns efektīvi iznīcināja abus stenokardijas izraisītājus – gan streptokoku, gan stafilokoku, un tāpēc uzreiz pēc nonākšanas mediķu arsenālā efektīvi ārstēja stenokardiju visās situācijās.

Līdz šim vairumā slimības gadījumu stafilokoks ir izturīgs pret penicilīnu, jo vairākas desmitgades šīs antibiotikas lietošana ir spējusi attīstīt rezistenci pret to.

Tajā pašā laikā stafilokoku tonsilīts rodas vidēji 10% gadījumu, vēl 10% slimību izraisa jaukta stafilokoku un streptokoku infekcija. Tas nozīmē, ka penicilīns stenokardijas ārstēšanai var būt neefektīvs apmēram vienā gadījumā no pieciem. Citās situācijās šis un pieaugušie rīkojas diezgan efektīvi.

Bakteriālas kakla iekaisuma izraisītāji - streptokoks un staphylococcus aureus

Uz piezīmes

Turklāt mūsdienās dažkārt sastopami pret penicilīnu jutīgi stafilokoku celmi. Tomēr ar katru gadu tas notiek arvien retāk. Ja ārsts zina, ka iekaisis kakls ir izraisījusi stafilokoku vai jaukta stafilokoku-streptokoku infekcija, viņam jāiegūst dati par patogēna jutību pret antibiotikām, lai izrakstītu penicilīnu. Tikai pēc šādas izmeklēšanas viņš varēs pateikt, vai penicilīns palīdzēs stenokardijas gadījumā.

Penicilīns ir efektīvs arī netipiskas gonokoku stenokardijas gadījumā. Daļēji tāpēc pati diagnoze tiek noteikta retāk, nekā slimība patiesībā notiek: gonokoku izraisītā stenokardija ir ļoti līdzīga streptokokam, un pat tad, ja ārsts diagnozē kļūdās, ar šo līdzekli tā tiek veiksmīgi izārstēta.

Dažās valstīs mūsdienās ir pieaudzis to gadījumu skaits, kad penicilīna lietošana ir neveiksmīga pat pret streptokoku infekciju. Piemēram, dažās Vācijas pilsētās 28% gadījumu penicilīna lietošana nedarbojas, un daži autori norāda pat 35-38%, tas ir, katrā trešajā gadījumā pēc vairāku dienu neveiksmīgas lietošanas penicilīnu jāaizstāj ar citām antibiotikām.

Gonokoks - gonorejas izraisītājs, ja tas nokļūst kaklā, var izraisīt gonokoku tonsilītu

Biežāk tas nav saistīts ar rezistences veidošanos pašā streptokokā (lai gan tas tiek atzīmēts arvien biežāk), bet gan ar to, ka līdzās streptokokam mandeles dziļajos audos atrodas arī citas baktērijas, kas neizraisa iekaisumu. , bet ražo fermentus, kas noārda penicilīnu. Tādējādi šīs baktērijas (parasti nepatogēnie stafilokoki jeb Haemophilus influenzae) aizsargā iekaisušo kaklu patogēnu no antibiotikas.

Interesanti, ka jo biežāk rodas mandeles iekaisums (pat nesaistīts ar stenokardiju), jo vairāk tajās ir baktēriju-kopatogēnu un jo lielāka iespēja, ka penicilīns nedarbosies specifiski ar stenokardiju.

Kā noteikt, vai infekcijas izraisītājs ir rezistents pret penicilīnu vai nē?

Lai noteiktu rezistenci, pacientam tiek ņemta mandeles gļotu uztriepe un tiek veikta bakterioloģiskā izmeklēšana. Balstoties uz analīžu rezultātiem, kļūst zināms, kura baktērija izraisīja iekaisis kakls, pret kurām antibiotikām tā ir jutīga un pret kurām ir rezistenta. Šāda izmeklēšana ilgst vairākas dienas, un smagas slimības gaitā, kad var nebūt laika, ārsts parasti izraksta antibiotikas, kas, visticamāk, ietekmēs pat rezistentas baktērijas - amoksicilīna maisījumu ar klavulānskābi, makrolīdu saimes antibiotikas. , un citi. Tas ļauj ātri sākt ārstēšanu un vairumā gadījumu nodrošina atveseļošanos.

Uztriepe no mandeles palīdzēs precīzi noteikt angīnas izraisītāju, tomēr tās analīzes laikā vairumā gadījumu slimību jau var izārstēt

Penicilīna priekšrocības un trūkumi

Penicilīnam ir vairākas priekšrocības, pateicoties kurām tas veiksmīgi konkurē ar daudzām modernākām antibiotikām. Starp šīm pozitīvajām īpašībām:

No otras puses, tieši penicilīna nepilnības liek farmaceitiem pastāvīgi censties izstrādāt labākus analogus. Šeit ir galvenie penicilīna trūkumi:

Īpaša penicilīna īpašība ir tā ātra izdalīšanās no organisma. Tas iedarbojas 3-4 stundu laikā pēc ievadīšanas, pēc tam lielākā daļa vielas tiek izvadīta no organisma un injekcija jāatkārto. Šim likvidēšanas ātrumam ir gan pozitīvas, gan negatīvas puses. Negatīvā puse ir nepieciešamība bieži atkārtot injekcijas (un līdz ar to arī stacionāra ārstēšana), plus ir iespēja ātri pārtraukt terapiju, ja parādās blakusparādības.

Citi penicilīna preparāti, jo īpaši tā prokaīna un benzatīna sāļi, gluži pretēji, izceļas ar ļoti ilgu klātbūtni organismā, kā dēļ tos izmanto, lai novērstu stenokardijas komplikācijas.

Penicilīna preparāti

Mūsdienās tirgū ir liels skaits penicilīna preparātu. Tajā pašā laikā dažādos veidos antibiotika ir ietverta divās dažādās ķīmiskās formās:

1. benzilpenicilīna kālija sāls;
2. Benzilpenicilīna nātrija sāls.

Šajā formā penicilīnu pārdod aptiekās

Aktīvi tiek izmantoti arī benzilpenicilīna prokaīna un benzatīna sāļi, taču tiem ir atšķirīga farmakokinētika, un tos izmanto kā daļu no bicilīniem, ilgstošas ​​​​darbības zālēm stenokardijas komplikāciju profilaksei.

Šeit ir tikai galvenie penicilīna preparāti:

• Bicilīni - bicilīns-1, bicilīns-3, biilīns-5, retarpēns, ekstencilīns
• Kapicilīns;
• Angincilīns;
• Novopen;
• Kracilīns;
• Kristacilīns;
• Pradupen;
• Farmacilīns;
• Lanacilīns;
• Falapen…

Penicilīna prokaīna sāļus izmanto kā daļu no bicilīniem

…un citi. Būtībā tie visi ir importa produkti, daži mūsdienās vairs netiek ražoti. Mūsu valstī injekcijām parasti izmanto benzīna penicilīna sāļus, kas iepakoti īpašos flakonos.

Pieteikšanās noteikumi

Stenokardijas ārstēšanai penicilīna preparātus ievada intramuskulāri sēžas muskulī, dažreiz intravenozi (tikai nātrija sāli). Šo zāļu devas stenokardijas ārstēšanai ir vienādas.

Ar stenokardiju tas tiek nozīmēts 3-6 miljonu vienību dienā (apmēram 1,8-3,6 g) 4-6 injekcijām. Konkrēto daudzumu nosaka ārsts atkarībā no slimības smaguma pakāpes.

Injekcijas ir galvenais veids, kā penicilīns tiek ievadīts organismā.

Penicilīns stenokardijas ārstēšanai bērniem tiek nozīmēts 50-150 tūkstošu vienību uz kg ķermeņa svara dienā. Kopējā deva ir sadalīta 4-6 injekcijās. Parasti bērniem vecumā no sešiem mēnešiem līdz 2 gadiem vienreizēja deva ir 240-250 mg, no 2 līdz 6 gadiem - 300-600 mg, 7-12 gadi - 500-900 mg.

Ārstēšanas laikā ir ļoti svarīgi saglabāt injekciju biežumu, neizlaižot injekcijas. Vispārējam penicilīna lietošanas kursam stenokardijas gadījumā jābūt aptuveni 10-12 dienām, bet ne mazākam par nedēļu. Ja ir aizdomas par komplikācijām, ārsts var pagarināt ārstēšanu līdz 21 dienai vai izrakstīt bicilīna profilakses kursu.

Priekšlaicīga ārstēšanas pārtraukšana vai neregulāra injekcija ir pilns ar stenokardijas komplikāciju attīstību.

Ko darīt, ja penicilīns pret stenokardiju nepalīdz?

Ar skaidru penicilīna neefektivitāti konkrētā gadījumā to aizstāj ar citu grupu antibiotikām - makrolīdiem, cefalosporīniem, dažreiz linkozamīdiem. Dažreiz efektīvi var būt līdzekļi, kuru pamatā ir penicilīna sērijas antibiotikas ar palīgkomponentiem - klavulānskābi vai sulbaktāmu. Tajā pašā laikā skaidrām penicilīna iedarbības pazīmēm vajadzētu parādīties dažu stundu laikā, noteikti - pēc 1-2 ārstēšanas dienām. Prakse rāda, ka, ja efektīva ārstēšana sākas pirmajās 9 slimības dienās, stenokardija ir ārkārtīgi reti sarežģīta. Attiecīgi, savlaicīgi apmeklējot ārstu, ir diezgan pieņemami mēģināt caurdurt penicilīnu, un, ja tas nepalīdz, izrakstīt citas zāles.

Drošība, blakusparādības un kontrindikācijas

Galvenās blakusparādības pēc penicilīna lietošanas ir alerģijas, un dažos gadījumos tās var būt ļoti smagas. Tie parasti izpaužas ar šādiem simptomiem:

• Izsitumi uz ādas visā ķermenī;
• Bronhu spazmas;
• Temperatūras paaugstināšanās;
• Eozinofīlija.

Eozinofila, asins šūnu veida, kas palīdz organismam cīnīties ar baktērijām, modelis

Arī ārstēšanā ar penicilīnu ir iespējamas sirds aritmijas (kālija sāls var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos, nātrija sāls - miokarda sūknēšanas funkcijas samazināšanos). Turklāt kālija sāls dažreiz izraisa hiperkaliēmiju.

Attīstoties jebkādām izteiktām blakusparādībām, penicilīnu parasti aizstāj ar citu grupu antibiotikām.

Grūtniecības laikā penicilīnu var parakstīt ārsts, ja viņa kontrolē turpināsies turpmāka antibiotiku lietošana. Ārstam ļoti pareizi jānovērtē zāļu iedarbības riska attiecība uz augli un paša kakla iekaisuma bīstamība. Penicilīns šķērso placentas barjeru, bet negatīvi neietekmē augli. Pirmajos grūtniecības mēnešos īsta penicilīna lietošana var palielināt dzemdes kontrakcijas aktivitāti un izraisīt spontāna aborta risku. Citi penicilīni – amosicilīns, ampicilīns – ir drošāki.

Parasti, lietojot penicilīnu, bērns nav jāpārnes uz piena maisījumu.

Penicilīna lietošanas laikā zīdīšanas laikā barošana ar krūti parasti netiek pārtraukta. Penicilīns iekļūst mātes pienā un līdz ar to arī bērna gremošanas traktā, taču, tā kā tas neuzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, tam nav sistēmiskas ietekmes uz mazuļa organismu. Disbakteriozes attīstības gadījumos ārsts var vai nu aizstāt pašu penicilīnu, vai arī izrakstīt bērnam līdzekli zarnu mikrofloras atjaunošanai.

Pašiem bērniem stenokardijas penicilīnu var lietot no dzimšanas, bet tikai stingrā ārsta uzraudzībā. Šajā gadījumā tas neietilpst kuņģī un zarnās, tāpēc tas reti izraisa alerģiju un disbakteriozi.

Atlases noteikumi: kad tiek parakstīts penicilīns un kad tiek nozīmētas citas antibiotikas

Josamicīna tabletes - alternatīva penicilīna injekcijām

Mūsdienās visā pasaulē penicilīna injekcijas arvien vairāk tiek aizstātas ar tablešu un citu zāļu lietošanu iekšķīgai lietošanai, pamatojoties uz tā analogiem - amoksicilīnu, ampicilīnu -, kā arī citu grupu antibiotikām - cefadroksilu, eritromicīnu, josamicīnu. Tas tiek darīts galvenokārt ar stenokardiju bērniem, lai nesavainotu viņu psihi ar sāpīgām injekcijām un neradītu bailes no ārsta. Turklāt ārsts var dot priekšroku citām stenokardijas antibiotikām, nevis penicilīnam šādu iemeslu dēļ:

Un otrādi, ārsti dod priekšroku penicilīna izrakstīšanai stenokardijas gadījumā šādās situācijās:

Secinājumi:

• Penicilīnu stenokardijas ārstēšanai bieži lieto, un, ja to ir parakstījis ārsts, vairumā gadījumu tas var izārstēt šo slimību;
• Penicilīnu var lietot tikai injekcijas veidā. Jūs to nevarat "dzert";
• Penicilīna devas un ārstēšanas ilgumu nosaka tikai ārsts, ņemot vērā slimības smagumu un pacienta stāvokli.

Video: kā ārsts izvēlas antibiotiku?

Penicilīns- antibiotika, dažāda veida pelējuma sēnīšu atkritumi Penicillium notatum, Penicillium chrysogenum un utt.

Vairāku veidu penicilīna savienojumi, kas iegūti kristāliskā veidā, nonāk šo sēņu kultūras šķidrumā.

Penicilīns ir viens no galvenajiem antibiotiku grupas pārstāvjiem, zālēm ir plaša bakteriostatiska un baktericīda iedarbība (no penicilīna preparātiem visaktīvākais ir benzilpenicilīns).

Īpaši jutīgi pret penicilīnu ir streptokoki, pneimokoki, gonokoki, meningokoki, stingumkrampju izraisītāji, gāzes gangrēna, Sibīrijas mēris, difterija, daži patogēno stafilokoku un Proteus celmi.

Penicilīns ir neefektīvs pret zarnu vēdertīfa-dizentērijas grupas baktērijām, tuberkulozi, garo klepu, Pseudomonas aeruginosa un Friedlandera nūjām, brucelozes, tularēmijas, holēras, mēra patogēniem, kā arī riketsijām, vīrusiem, sēnītēm un vienšūņiem.

Lietošanas indikācijas

Penicilīna lietošana ir indicēta sepsei (īpaši streptokoku), visos pret sulfanilamīdu rezistentos attiecīgo infekciju gadījumos (pneimokoku, gonokoku, meningokoku infekcijas u.c.), ar plašiem un dziļi lokalizētiem infekcijas procesiem (osteomielīts, smaga flegmona, gāzes gangrēna) , pēc traumām ar iesaistīšanos procesā un lielu muskuļu un skeleta masīvu inficēšanos, pēcoperācijas periodā strutojošu komplikāciju profilaksei, ar inficētiem trešās un ceturtās pakāpes apdegumiem, ar mīksto audu traumām, krūškurvja traumām, strutojošu meningītu, smadzeņu abscesiem, erysipelas , gonoreja un tās pret sulfanilamīdiem rezistentās formas, sifiliss , smaga furunkuloze, sikoze, ar dažādiem acs un ausu iekaisumiem.

Iekšķīgo slimību klīnikā Penicilīnu lieto lobāras pneimonijas (kopā ar sulfanilamīda zālēm), fokālās pneimonijas, akūtas sepses, holecistīta un holangīta, ilgstoša septiska endokardīta ārstēšanai, kā arī reimatisma profilaksei un ārstēšanai.

Bērniem Penicilīnu lieto: nabas sepsei, septikopēmijai un jaundzimušo septiski toksiskām slimībām, pneimonijai jaundzimušajiem un zīdaiņiem un maziem bērniem, vidusauss iekaisumam zīdaiņiem un maziem bērniem, skarlatīna septiskajai formai, septiski-toksiskajai difterijas formai (obligāti). kombinācijā ar īpašu serumu), pleiropulmonāri procesi, kas nav pakļauti sulfanilamīda zāļu iedarbībai, strutains pleirīts un strutains meningīts, ar gonoreju.

Pieteikšanās noteikumi

Penicilīna pretmikrobu iedarbība tiek sasniegta gan ar rezorbciju, gan ar tā lokālu darbību.

Penicilīna preparātus var ievadīt intramuskulāri, subkutāni un intravenozi, dobumos, mugurkaula kanālā, ieelpojot, sublingvāli (zem mēles), iekšā; lokāli - acu un deguna pilienu, skalošanas, mazgāšanas veidā.

Ievadot intramuskulāri, penicilīns ātri uzsūcas asinīs, bet pēc 3-4 stundām penicilīns no tā gandrīz pilnībā izzūd. Terapijas efektivitātei 1 ml asiņu jābūt 0,1-0,3 SV penicilīna, tāpēc, lai saglabātu zāļu terapeitisko koncentrāciju asinīs, tas jāievada ik pēc 3-4 stundām.

Penicilīna lietošana gonorejas, sifilisa, pneimonijas, cerebrospināla meningīta ārstēšanai tiek veikta saskaņā ar īpašiem norādījumiem.

Blakus efekti

Ārstēšana ar benzilpenicilīniem, bicilīniem un citām penicilīnu saturošām zālēm var būt saistīta ar blakusparādībām, kas visbiežāk ir alerģiskas.

Alerģisku reakciju rašanās pret penicilīna preparātiem parasti ir saistīta ar organisma sensibilizāciju pret tiem šo zāļu iepriekšējās lietošanas rezultātā, kā arī to ilgstošas ​​iedarbības rezultātā: profesionāla medmāsu sensibilizācija, cilvēki, kas strādā antibiotiku ražošana.

Retāk alerģiskas reakcijas tiek novērotas pēc pirmā kontakta ar penicilīnu. Tie rodas galvenokārt cilvēkiem, kuri cieš no alerģiskām slimībām (nātrene, bronhiālā astma). Alerģiskas reakcijas pret penicilīnu no ādas izpaužas kā eritēma, ierobežoti vai plaši izsitumi, nātrene un nātrenei līdzīgi izsitumi, makulas, vezikulāri, pustulozi izsitumi, dažreiz dzīvībai bīstams eksfoliatīvs dermatīts. Reģistrēti daudzi kontaktdermatīta gadījumi (ārstniecības iestāžu medicīniskais personāls).

Kontaktdermatīts un ādas un gļotādu reakcijas tiek novērotas gan ar vispārēju iedarbību, gan lokāli lietojot penicilīnu ziežu, losjonu, deguna un acu pilienu veidā.

No elpošanas orgānu puses tiek atzīmēts rinīts, faringīts, laringofaringīts, astmas bronhīts, bronhiālā astma.

No kuņģa-zarnu trakta alerģiskas reakcijas izpaužas kā stomatīts, slikta dūša, vemšana un caureja.

Dažos gadījumos ir grūti atšķirt toksisko un alerģisko blakusparādību ģenēzi. Par šo parādību alerģisko izcelsmi liecina to kombinācija ar ādas izsitumiem, penicilīna ietekmē iespējama arī agranulocitozes attīstība.

Ja rodas alerģiskas reakcijas no ādas, elpošanas trakta, kuņģa-zarnu trakta, ārstēšana ar penicilīnu jāpārtrauc vai jāsamazina tā deva, pacientam jāparaksta Pipolfen, Suprastin, kalcija hlorīds, B1 vitamīns.

Jāatceras par organisma sensibilizācijas iespējamību pat pirmsdzemdību periodā, ārstējot grūtnieces ar penicilīna preparātiem.

Anafilaktiskais šoks ar penicilīnu un tā preparātiem

Anafilaktiskā šoka rašanās, lietojot penicilīnu, ir ļoti nopietna komplikācija, kas var attīstīties neatkarīgi no penicilīna devas un ievadīšanas veida un smagos gadījumos īsā laikā (5-30-60 minūtes) beigties ar nāvi. tādēļ pirms penicilīna un tā preparātu injekcijas anamnēzes dati par penicilīna zāļu lietošanu pagātnē un reakcijām uz to.

Ja rodas anafilaktiskais šoks, uzreiz (!) intravenozi injicēt 0,2–0,3 ml 0,1% adrenalīna šķīduma (sajaucot ar pacienta asinīm). Injekcijas atkārto, līdz pacients tiek izņemts no nopietna stāvokļa.

Tajā pašā laikā penicilīna injekcijas vietā injicē 0,2–0,3 ml 0,1% adrenalīna šķīduma. Norepinefrīna pilienu ievadīšana (1 ml 0,1% šķīduma 500 ml 5% glikozes šķīduma) ir efektīva 3 stundas.

Prednizolons - 0,02 g intramuskulāri vai intravenozi, atropīna sulfāta 0,1% šķīdums - 0,5-0,8 ml subkutāni, lobelīna hidrohlorīda 1% šķīdums - 0,5-1 ml intravenozi vai subkutāni.

Adrenalīna vietā var ievadīt 1 ml 5% efedrīna, kā arī 5–10 ml 2,4% šķīduma ar 20–40 ml 40% glikozes šķīduma intravenozi, Dimedrol - 5% šķīdumu intramuskulāri, katrs 1 ml. (vai Pipolfen), kalcija hlorīds - 10% šķīdums 10 ml intravenozi.

Skābeklis - zem spiediena.

Hidrokortizons - šoka laikā un galvenokārt, lai novērstu vēlīnās komplikācijas vienā devā 0,05–0,07 g.

Izmanto arī neirolītiskā maisījuma intramuskulāru ievadīšanu: 2 ml 2,5% šķīduma, 2 ml 2% Promedol un Dimedrol šķīduma un 5% B1 vitamīna šķīdumu (izmantojot pretšoka šķīdumu un vazopresorus).

Izejot no šoka stāvokļa, pacientiem nepieciešama hospitalizācija un klīniskā novērošana, jo ir iespējamas vēlīnas komplikācijas.

Disbakterioze un sēnīšu slimības penicilīna un tā preparātu lietošanā

Ārstējot ar penicilīnu, tāpat kā ar citām antibiotikām, patoloģisku stāvokļu rašanās var būt saistīta ar disbakteriozes attīstību.

Disbakteriozes pamatā ir fakts, ka penicilīnam, tāpat kā citām antibiotikām, organismā ir pretmikrobu iedarbība ne tikai uz patogēniem mikroorganismiem, bet arī uz oportūnistiskajiem un nepatogēnajiem mikrobiem, kā rezultātā organismam veidojas dabiska mikrobu asociāciju antagonisms. ir traucēta, patogēni var kļūt nepatogēnie mikroorganismi.- ir tā saucamās superinfekcijas.

Penicilīnu rezistentie mikrobi (Proteus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, penicilīnu rezistentie stafilokoku celmi) ietekmē organismu.

Pastāv komplikācijas, kas saistītas ar rauga sēnīšu (īpaši novājinātiem pacientiem) saprofītu sēnīšu aktivizēšanos un vairošanos, kas atrodas mutes dobuma un dzimumorgānu gļotādu, trahejas un zarnu mikrobu florā.

Penicilīns, nomācot sēnīšu antagonistu baktērijas, var radīt labvēlīgus apstākļus raugam līdzīgas floras attīstībai. Klīniski kandidoze var rasties akūtā un hroniskā formā ar patoloģiskām izpausmēm no ādas un gļotādu puses (mutes piena sēnīte, dzimumorgāni utt.); no iekšējiem orgāniem (viscerālā kandidoze) plaušu un augšējo elpceļu bojājumu veidā; kā septisks sindroms.

Kandidozes rašanos var novērst, racionāli izvēloties antibiotikas, tās pareizu devu, lietošanas režīmu, atbilstošu vakcīnu un serumu lietošanu, kā arī pacienta organisma jutības noteikšanu pret antibiotiku (veicot īpašus testus). .

Kandidozes ārstēšanai šādos gadījumos tiek nozīmēti joda preparāti (1-3-5% kālija jodīda šķīdumi) kombinācijā ar 40% heksametilēntetramīna šķīdumu, genciānas violets 0,05-0,10 g 2-3 reizes dienā. nikotīnamīds un citi B grupas vitamīnu preparāti.

Kandidozes profilaksei un ārstēšanai tiek izmantotas speciālas pretsēnīšu antibiotikas iekšķīgi - Nistatīns tabletēs pa 500 000 SV, 6-10 tabletes dienā un Levorin, 500 000 SV 2-3 reizes dienā tabletēs vai kapsulās, kā arī ziedes ar nistatīna nātrijs un levorīns.

Kontrindikācijas

Penicilīna lietošana ir kontrindicēta, ja ir paaugstināta jutība pret penicilīnu, bronhiālā astma, nātrene, siena drudzis un citas alerģiskas slimības, ar paaugstinātu pacientu jutību pret antibiotikām, sulfonamīdiem un citām zālēm.

Grūtniecība un laktācija

Iespējama organisma sensibilizācija pret penicilīnu augļa attīstības laikā, ārstējot grūtnieces ar tā antibiotikām, penicilīna preparātiem (penicilīns labi iekļūst caur placentu līdz auglim).

Mijiedarbība ar alkoholu

Penicilīna terapijas laikā lietojiet alkoholu kategoriski kontrindicēts.

Speciālas instrukcijas

Pirms penicilīna un tā preparātu lietošanas obligāti jāpārbauda jutība pret tiem.

Visefektīvākā penicilīna preparātu intramuskulāra ievadīšana. Ar intramuskulāru ievadīšanas metodi penicilīns ātri uzsūcas asinīs (tā maksimālā koncentrācija asinīs tiek izveidota pēc 30–60 minūtēm) un ātri nonāk muskuļos, plaušās, brūču eksudātā un locītavu dobumos.

Penicilīna iekļūšana no asinīm cerebrospinālajā šķidrumā ir nenozīmīga, tāpēc meningīta un encefalīta gadījumā ieteicama penicilīna kombinēta lietošana - intramuskulāri un endolumbalāli.

Intramuskulāri ievadīts penicilīns maz iekļūst vēdera un pleiras dobumos, kas prasa tiešu lokālu penicilīna iedarbību.

Derīguma termiņš un uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt vēsā, sausā vietā, aizsargātā no gaismas

Penicilīna preparāti

Ir baktericīda iedarbība; aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiem, gramnegatīviem kokiem, spirohetām un aktinomicetēm. Lietošanas indikācijas ir: pneimonija, septisks endokardīts, sepse, ādas, mīksto audu un gļotādu infekcijas, pleirīts, peritonīts, cistīts, septicēmija un piēmija, osteomielīts, difterija, skarlatīns, gonoreja, blenoreja, sifiliss, anthrax, zāles lieto dzemdību un ginekoloģiskajā praksē, ar ausu, rīkles un deguna iekaisuma slimībām.

To lieto pēc tādām pašām indikācijām kā benzilpenicilāna nātrija sāli, ievada galvenokārt intramuskulāri, subkutāni un arī lokāli (aerosoli, acu pilieni un ziedes). Endolumbalno un intravenozi benzilpenicilīna kālija sāls netiek ievadīts.

To lieto tādām pašām indikācijām kā benzilpenicilāna nātrija sāli. Zāles uzsūcas lēni, un, ievadot intramuskulāri, tām ir ilgstoša iedarbība.

Tā ir fenoksimetilpenicilskābe ar pretmikrobu iedarbību. Zāļu īpatnība ir izturība pret viegli skābu vidi, tās nesadalās kuņģī, izšķīst zarnu sārmainā vidē, ātri uzsūcas un rada augstu un ilgstošu penicilīna koncentrāciju asinīs.

To lieto kā profilaktisku un terapeitisku līdzekli pret penicilīnu jutīgu mikrobu izraisītām slimībām. Zāles lieto infekciozu komplikāciju profilaksei pēc ķirurģiskām operācijām, lobāras un fokālās pneimonijas, apdegumu, mastītu, pustulozu ādas slimību, dziļas stafilodermijas, skarlatīnas ārstēšanai, reimatisma, streptokoku slimību profilaksei un ārstēšanai, profilaksei un sifilisa ārstēšana.

Nodrošina ātru augstas koncentrācijas veidošanos un ilgu penicilīna noturību asinīs. To ievada saskaņā ar tādām pašām indikācijām kā benzilpenicilīnu. To lieto arī sifilisa ārstēšanai saskaņā ar īpašiem norādījumiem. To ievada tikai intramuskulāri.

Pēc pretmikrobu iedarbības tas ir līdzīgs benzilpenicilīnam. Nav kumulatīvu īpašību. Zema toksicitāte. Pirmajās stundās pēc ievadīšanas asinīs tiek radīta augsta zāļu koncentrācija, kas organismā saglabājas ilgu laiku.

Aktīvs pret tām pašām mikroorganismu grupām kā Tetraciklīns un. Pārsniedz pēdējo aktivitātē pret jutīgiem piogēniem kokiem. Tas neiedarbojas uz penicilīnu veidojošiem stafilokokiem, jo ​​to iznīcina penicilināze.

Antibakteriālās iedarbības spektrs ir līdzīgs benzilpenicilīnam. Eficilīns izceļas ar selektīvu uzkrāšanos plaušu audos un ilgāku aizkavēšanos tajos, kā rezultātā Eficillin lieto galvenokārt elpceļu orgānu iekaisuma slimību gadījumos, ko izraisa pret penicilīnu jutīgi pneimokoki un streptokoki (pneimonija, akūts un hronisks bronhīts, bronhektāzes, plaušu abscesi, pleirīts). To lieto arī pēcoperācijas pneimonijas profilaksei.

Darbojas kā benzilpenicilīns. To neinaktivē stafilokoku ražotā penicilināze, tāpēc zāles ir efektīvas pret stafilokoku infekcijām, ko izraisa pret penicilīnu rezistentas stafilokoku formas.

Oksacilīna nātrija sāls- daļēji sintētisks penicilīns, izturīgs pret viegli skābu vidi un penicilināzes darbību, tāpēc to var lietot iekšķīgi. Oksacilīns ir efektīvs pret mikroorganismu celmiem, kas ir rezistenti pret penicilīnu. To lieto pret penicilīnu rezistentu stafilokoku formu izraisītām infekcijām, proti: pneimonijai, osteomielītam, urīnceļu infekcijām, furunkuliem, karbunkuliem, abscesiem, bakterēmiju, septicēmiju.

Amoksicilīns- daļēji sintētiska plaša spektra antibiotika, ko lieto ādas un mīksto audu, elpceļu un urīnceļu infekcijām, peritonītu, endometrītu un citām slimībām, ko izraisa pret penicilīnu jutīgi mikroorganismi.

Ampicilīna nātrija sāls- daļēji sintētisks penicilīns, plaša spektra antibiotika. Zāles ātri uzsūcas asinīs, iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos.

Ampicilīna trihidrāts- antibiotika, kas ir ļoti efektīva urīnceļu infekciju gadījumā, jo izdalās ar urīnu nemainītā veidā un lielā koncentrācijā.

Karbenicilīns- antibiotika, daļēji sintētisks penicilīns, ir plašs pretmikrobu darbības spektrs.

Karbenicilīna dinātrija sāls- penicilīnu grupas antibiotika, ko lieto pret slimībām, ko izraisa gramnegatīvi mikroorganismi, septicēmija, endokardīts, meningīts, osteomielīts, brūču infekcija, inficēti apdegumi, peritonīts, pneimonija, urīnceļu infekcijas, strutains vidusauss iekaisums.

Karfecilīns- antibakteriāls līdzeklis, aktīvs pret lielāko daļu gramnegatīvo un grampozitīvo, kā arī visu veidu indolpozitīviem un indolnegatīviem mikroorganismiem.

Īpašības

Penicilīns(Penicilīns) ir pretmikrobu līdzeklis, kura ķīmiskā struktūra ir dipeptīds, kas veidojas no dimetilcisteīna un acetilserīna.

Penicilīna darbības mehānisms ir saistīts ar mikroorganismu aminoskābju un vitamīnu metabolisma nomākšanu un to šūnu sienas attīstības traucējumiem.

Penicilīns izdalās caur nierēm (apmēram 50%); urīnā veidojas tā nozīmīgas koncentrācijas, kas 5–10 reizes pārsniedz koncentrāciju asinīs. Daļa penicilīna izdalās arī ar žulti.

Ievadiet narkotiku meklēšanā

Noklikšķiniet uz Atrast

Saņemiet atbildi uzreiz!

Penicilīna lietošanas instrukcijas, analogi, kontrindikācijas, sastāvs un cenas aptiekās

Penicilīna glabāšanas laiks: Penicilīna glabāšanas laiks ir 5 gadi.

Zāļu uzglabāšanas apstākļi: Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 grādus, sausā vietā.

Izsniegšanas noteikumi no aptiekām: Pēc receptes

Sastāvs, izdalīšanās forma, penicilīna farmakoloģiskā darbība

Penicilīna sastāvdaļas

Zāļu sastāvs, kas ir saistīti ar antibiotikas grupas penicilīni atkarīgs no tā, kuras zāles tiek apspriestas.

Pašlaik tiek izmantotas četras grupas:

• dabiskie penicilīni;
• daļēji sintētiskie penicilīni;
• aminopenicilīni, kuriem ir paplašināts darbības spektrs;
• penicilīni ar plašu antibakteriālo iedarbības spektru.

Penicilīna izdalīšanās forma

Tiek ražoti injicējamie preparāti, kā arī penicilīna tabletes.

Injekciju līdzekļi tiek ražoti stikla pudelēs, kas ir aizvērtas ar gumijas aizbāžņiem un metāla vāciņiem. Flakoni satur dažādas penicilīna devas. Pirms ievadīšanas to izšķīdina.

Tiek ražotas arī penicilīna-ekmolīna tabletes, kas paredzētas rezorbcijai un iekšķīgai lietošanai. Sūkšanas tabletes satur 5000 penicilīna vienības. Tabletēs iekšķīgai lietošanai - 50 000 vienības.

Penicilīna tabletes ar nātrija citrātu var saturēt 50 000 un 100 000 vienību.

Penicilīna farmakoloģiskā darbība

Penicilīns ir pirmais pretmikrobu līdzeklis, kas iegūts, par pamatu izmantojot mikroorganismu atkritumus. Šīs zāles vēsture sākas 1928. gadā, kad Aleksandrs Flemings, antibiotikas izgudrotājs, izdalīja tās no sēnītes Penicillium notatum celma. Nodaļā, kurā aprakstīta penicilīna atklāšanas vēsture, Wikipedia norāda, ka antibiotika atklāta nejauši, pēc baktēriju iekļūšanas kultūrā no pelējuma sēnītes ārējās vides tika konstatēta tās baktericīda iedarbība. Vēlāk tika noteikta penicilīna formula, un citi speciālisti sāka pētīt, kā iegūt penicilīnu. Taču atbilde uz jautājumiem, kurā gadā šis līdzeklis tika izgudrots un kurš izgudroja antibiotiku, ir nepārprotama.

Turpmākais penicilīna apraksts Vikipēdijā liecina par to, kurš ir radījis un uzlabojis zāles. Divdesmitā gadsimta četrdesmitajos gados ASV un Lielbritānijas zinātnieki strādāja pie penicilīna ražošanas procesa rūpniecībā. Pirmo reizi šīs antibakteriālās zāles bakteriālu infekciju ārstēšanai tika izmantotas 1941. gadā. Un 1945. gadā par penicilīna izgudrošanu Nobela prēmija tika piešķirta tā radītājam Flemingam (tas, kurš izgudroja penicilīnu), kā arī zinātniekiem, kuri strādāja pie tā tālākas uzlabošanas - Flory un Chain.

Runājot par to, kas Krievijā atklāja penicilīnu, jāatzīmē, ka pirmos antibiotikas paraugus Padomju Savienībā 1942. gadā ieguva mikrobiologi Balezina un Jermoljeva. Turklāt valstī sākās antibiotiku rūpnieciskā ražošana. Piecdesmito gadu beigās parādījās sintētiskie penicilīni.

Kad šīs zāles tika izgudrotas, ilgu laiku tā bija galvenā klīniski lietotā antibiotika visā pasaulē. Un pat pēc tam, kad tika izgudrotas citas antibiotikas bez penicilīna, šī antibiotika joprojām bija svarīga zāles infekcijas slimību ārstēšanai. Pastāv apgalvojums, ka zāles iegūtas, izmantojot cepurīšu sēnes, taču šodien ir dažādas to ražošanas metodes. Pašlaik plaši tiek izmantoti tā sauktie aizsargātie penicilīni.

Penicilīna ķīmiskais sastāvs norāda, ka aģents ir skābe, no kuras pēc tam iegūst dažādus sāļus. Pie penicilīna antibiotikām pieder fenoksimetilpenicilīns (penicilīns V), benzilpenicilīns (penicilīns G) utt. Penicilīnu klasifikācija ietver to iedalījumu dabiskajos un daļēji sintētiskajos.

Biosintētiskie penicilīni nodrošina baktericīdu un bakteriostatisku iedarbību, kavējot mikroorganismu šūnu sienas sintēzi. Tie iedarbojas uz dažām grampozitīvām baktērijām (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), dažām gramnegatīvām baktērijām (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anaerobām sporas veidojošajām baktērijām (Spirochamyetacea u.c.). .

Aktīvākais no penicilīna preparātiem ir benzilpenicilīns. Izturību pret benzilpenicilīna ietekmi uzrāda Staphylococcus spp. celmi, kas ražo penicilināzi.

Penicilīns nav efektīvs līdzeklis pret zarnu-tīfa-dizentērijas grupas baktērijām, tularēmijas, brucelozes, mēra, holēras, kā arī garā klepus, tuberkulozes, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa un vīrusiem, riketsiju, sēnītēm, vienšūņiem.

Indikācijas penicilīna lietošanai

Indikācijas penicilīna lietošanai ir:

Penicilīnu grupas antibiotikas, kuru nosaukumus tieši norādīs ārstējošais ārsts, lieto slimību ārstēšanai, ko izraisa pret penicilīnu jutīgi mikroorganismi:

• pneimonija (krupu un fokusa);
• pleiras empiēma;
• septisks endokardīts akūtā un subakūtā formā;
• sepse;
• piēmija;
• septicēmija;
• osteomielīts akūtā un hroniskā formā;
• meningīts;
• žults un urīnceļu infekcijas slimības;
• strutainas ādas, gļotādu, mīksto audu infekcijas slimības;
• stenokardija;
• skarlatīnu;
• erysipelas;
• Sibīrijas mēris;
• aktinomikoze;
• difterija;
• ginekoloģiskas strutainas-iekaisīgas slimības;
• ENT slimības;
• acu slimības;
• gonoreja, sifiliss, blenoreja.

Kontrindikācijas penicilīna lietošanai

Kontrindikācijas penicilīna lietošanai ir:

Tabletes un injekcijas neizmanto šādos gadījumos:

• ar augstu jutību pret šo antibiotiku;
• ar nātreni, siena drudzi, bronhiālo astmu un citām alerģiskām izpausmēm;
• ar izpausmēm pacientiem ar paaugstinātu jutību pret sulfonamīdiem, antibiotikām, kā arī pret citām zālēm.

penicilīns - lietošanas instrukcija

Pretmikrobu iedarbība tiek novērota ar penicilīna lokālu un rezorbtīvu darbību.

Norādījumi par penicilīna lietošanu injekcijām

Zāles var ievadīt subkutāni, intramuskulāri, intravenozi. Arī zāles injicē mugurkaula kanālā. Lai terapija būtu pēc iespējas efektīvāka, jāaprēķina deva tā, lai 1 ml asiņu būtu 0,1–0,3 SV penicilīna. Tādēļ zāles ievada ik pēc 3-4 stundām.

Pneimonijas, sifilisa, cerebrospinālā meningīta uc ārstēšanai ārsts izraksta īpašu shēmu.

Norādījumi par penicilīna tablešu lietošanu

Penicilīna tablešu deva ir atkarīga no slimības un ārstējošā ārsta noteiktā ārstēšanas režīma. Parasti pacientiem tiek nozīmēti 250-500 mg, zāles jālieto ik pēc 8 stundām. Ja nepieciešams, devu palielina līdz 750 mg. Tabletes ieteicams lietot pusstundu pirms ēšanas vai divas stundas pēc ēšanas. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no slimības.

Blakus efekti

Lietošanas procesā pacientam ir jāsaprot, kas ir penicilīns un kādas blakusparādības tas var izraisīt. Ārstēšanas laikā dažreiz parādās alerģijas simptomi. Parasti šādas izpausmes ir saistītas ar ķermeņa sensibilizāciju agrākas šo zāļu lietošanas dēļ. Arī ilgstošas ​​zāļu lietošanas dēļ var rasties alerģijas. Pirmo reizi lietojot zāles, alerģijas ir retāk sastopamas. Ja sieviete lieto penicilīnu, grūtniecības laikā ir iespējama augļa sensibilizācija.

Arī ārstēšanas laikā var attīstīties šādas blakusparādības:

• Gremošanas sistēma: slikta dūša, caureja, vemšana.
• Centrālā nervu sistēma: neirotoksiskas reakcijas, meningisma pazīmes, koma, krampji.
• Alerģija: nātrene, drudzis, izsitumi uz gļotādām un uz ādas, eozinofīlija, tūska. Ir reģistrēti anafilaktiskā šoka un nāves gadījumi. Ar šādām izpausmēm adrenalīns nekavējoties jāievada intravenozi.
• Ar ķīmijterapijas iedarbību saistītas izpausmes: mutes kandidoze, maksts kandidoze.

penicilīns - zāļu analogi

Zāļu penicilīna analogi ir:

penicilīns ar alkoholu

penicilīns grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav datu

penicilīns bērniem

To lieto bērnu ārstēšanai tikai pēc ārsta receptes un viņa uzraudzībā.

Speciālas instrukcijas

Pirms penicilīna lietošanas ir svarīgi veikt testus un noteikt jutību pret antibiotiku.

Rūpīgi izrakstiet zāles cilvēkiem ar nieru darbības traucējumiem, kā arī pacientiem ar akūtu sirds mazspēju, cilvēkiem, kuriem ir tendence uz alerģiskām izpausmēm vai izteiktu jutību pret cefalosporīniem.

Ja pēc 3-5 dienām pēc ārstēšanas sākuma pacienta stāvoklis neuzlabojas, ir svarīgi konsultēties ar ārstu, kurš izrakstīs citas antibiotikas vai kombinētu ārstēšanu.

Tā kā antibiotiku lietošanas laikā pastāv liela sēnīšu superinfekcijas iespējamība, ārstēšanas laikā ir svarīgi lietot pretsēnīšu līdzekļus. Ir arī svarīgi ņemt vērā, ka, lietojot subterapeitiskās zāļu devas vai nepilnīgu terapijas kursu, var parādīties rezistenti patogēnu celmi.

Lietojot zāles iekšā, tās jādzer ar lielu daudzumu šķidruma. Ir svarīgi stingri ievērot norādījumus par produkta atšķaidīšanu.

Ārstēšanas procesā ar penicilīniem nepieciešams ļoti precīzi ievērot noteikto ārstēšanas shēmu un neizlaist devas. Ja deva ir izlaista, tā jālieto pēc iespējas ātrāk. Jūs nevarat pārtraukt ārstēšanas kursu.

Tā kā zāles, kurām beidzies derīguma termiņš, var būt toksiskas, tās nevajadzētu lietot.