Nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi var samazināt enzīma aktivitāti, kas izraisa sāpes. Lielākajai daļai zāļu var būt arī dekongestants efekts. Pēc ne-narkotisko enerģijas dzērienu lietošanas trauki paplašinās, kā rezultātā palielinās siltuma pārnese. Tas nozīmē, ka, lietojot pretsāpju līdzekļus, ķermeņa temperatūra var nedaudz pazemināties. Daži no tiem tiek īpaši izmantoti kā pretdrudža līdzekļi.
Populārākās ne-narkotiskās pretsāpju zāles ir uzskaitītas zemāk:
1. Analgin ir pirmās zāles, kas nāk prātā, pieminot pretsāpju līdzekļus. Tas pieder pie pirazolona atvasinājumiem, un to raksturo ātra šķīdība.
2. Paracetamols ir pretdrudža pretsāpju līdzeklis. Tās sastāvs praktiski nav toksisks. Paracetamols palīdz efektīvi pazemināt temperatūru un glābt no galvassāpēm.
3. Piramidons ir spēcīgs nenarkotisks pretsāpju līdzeklis, ko parasti izraksta pret reimatiskām sāpēm.
4. Citramons un aspirīns ir vēl viens labi pazīstamu pretsāpju līdzekļu pāris. Līdzekļi palīdz atbrīvoties no dažādas izcelsmes galvassāpēm, ieskaitot spiedienu.
5. Ibuprofēns ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis, kas var mazināt jebkāda veida sāpes.
Askafēns, asfēns, butadions, fenacetīns, indometacīns, naproksēns ir ne-narkotiski pretsāpju līdzekļi, un sarakstu var turpināt vēl ilgi.
Nav viegli nosaukt spēcīgāko ne-narkotisko pretsāpju līdzekli. Katrs izvēlas sev “pienākuma” pretsāpju līdzekli atkarībā no organisma īpatnībām: kādam pietiks ar aspirīna tableti, lai atbrīvotos no galvassāpēm, bet citam jāglābjas ar ko ne vājāku par ibuprofēnu.
Galvenais, lai neaizraujas. Viena lieta ir, ja pretsāpju līdzekļus dzer reizi piecos gados “īpašā gadījumā”, un pavisam cita lieta, ja tabletes tiek norītas katru dienu. Speciālists droši vien spēs ieteikt drošāku problēmas risinājumu, nu, vai palīdzēs izvēlēties piemērotāko pretsāpju līdzekli.
Nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi
Nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi ir zāles, kas samazina sāpju uztveri, nepārtraucot citas centrālās nervu sistēmas funkcijas, un kurām (atšķirībā no narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem) nav psihotropas iedarbības (un līdz ar to arī narkogenitātes), kas nomāc nervu centrus, kas ļauj tos izmantot plašāk un ilgāk. Tomēr to pretsāpju iedarbība ir daudz vājāka, un ar traumatiskām un viscerālām sāpēm tie ir praktiski neefektīvi.
Papildus pretsāpju iedarbībai šīs grupas zālēm ir pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība, daudzas terapeitiskās devās samazina trombocītu agregāciju un imūnkompetentu šūnu mijiedarbību. Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu darbības mehānisms nav pilnībā skaidrs, taču tiek pieņemts, ka to iedarbības pamatā ir prostaglandīnu sintēzes kavēšana dažādos audos. Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu darbības mehānismā noteikta loma ir ietekmei uz talāmu centriem, kas izraisa sāpju impulsu vadīšanas kavēšanu smadzeņu garozā. Pēc centrālās darbības rakstura šie pretsāpju līdzekļi vairākos veidos atšķiras no narkotiskajām zālēm (tie neietekmē centrālās nervu sistēmas spēju summēt subkortikālos impulsus).
Prostaglandīnu biosintēzes inhibīcijai ir svarīga loma salicilātu darbības mehānismā. Tie traucē dažādām iekaisuma patoģenētiskās ķēdes saitēm. Šo zāļu darbībai raksturīga stabilizējoša iedarbība uz lizosomu membrānām un rezultātā šūnu reakcijas uz **** kairinājumu, antivielu-antigēna kompleksa un proteāžu (salicilātu, indometacīna, butadiona) atbrīvošanās nomākšana. Šīs zāles novērš olbaltumvielu denaturāciju un tām ir anti-komplementāra darbība. Prostaglandīnu biosintēzes kavēšana izraisa ne tikai iekaisuma samazināšanos, bet arī bradikinīna algogēnās iedarbības pavājināšanos. Nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi arī stimulē hipofīzes-virsnieru asi, tādējādi veicinot kortikoīdu izdalīšanos.
Tā kā dažādu zāļu spēja iekļūt audos nav vienāda, iepriekš minēto seku smagums ir ļoti atšķirīgs. Pamatojoties uz to, tos iedala pretdrudža pretsāpju līdzekļos (vienkāršos pretsāpju līdzekļos) un pretsāpju līdzekļos vai nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļos. Lielākā daļa zāļu ir vājas skābes, tāpēc tās labi iekļūst iekaisuma zonā, kur tās var koncentrēties. Tie tiek izvadīti galvenokārt neaktīvu metabolītu veidā (biotransformācija aknās) ar urīnu, mazākā mērā ar žulti.
Pretsāpju un pretdrudža iedarbība attīstās strauji; pretiekaisuma un desensibilizējoša darbība - lēnāka; tas prasa lielas devas. Tas palielina komplikāciju attīstības risku, kas saistītas ar prostaglandīnu sintēzes inhibīciju (nātrija aizturi, tūsku, čūlu veidošanos, asiņošanu utt.), ar noteiktu ķīmisko grupu tiešu toksisku ietekmi uz audiem (hematopoēzes inhibīcija, methemoglobinēmija utt.), alerģiskas reakcijas. un paraalerģiskas ("aspirīna astma", "aspirīna triāde") reakcijas. Grūtniecības laikā prostaglandīnu sintēzes inhibitori var kavēt un aizkavēt dzemdības, kā arī veicināt priekšlaicīgu ductus arteriosus slēgšanu. Pirmajā trimestrī tās parasti netiek parakstītas patogēnas iedarbības riska dēļ (lai gan lielākajai daļai zāļu ir pierādīts, ka dzīvniekiem nav teratogēnas iedarbības). Pēdējos gados ir parādījušās zāles, kas inhibē gan ciklooksigenāzi (prostaglandīnu, tromboksāna, prostaciklīna sintēzi), gan lipoksigenēzi (leikotriēnu sintēzi), kas palielina pretiekaisuma aktivitāti, vienlaikus novēršot paraalerģisku reakciju iespējamību (vazomotorais rinīts, izsitumi, bronhiālā astma, "aspirīna triāde")
Daudzsološs virziens ir jaunu medikamentu radīšana ar relatīvu selektivitāti pret dažādām ciklooksigenāzēm (tromboksāna sintetāzes inhibitors ibutrīns (ibufēns); PG sintetāzes inhibitors F2-alfa tiaprofēns, kas reti izraisa bronhu spazmas, kuņģa čūlas un ar PG F2 deficītu saistītu tūsku; COX-2 nise inhibitori (nimesulīds).
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL)) lieto pret locītavu un muskuļu sāpēm un iekaisumiem, neiralģiju, galvassāpēm. Kā pretdrudža līdzekļus tos izraksta pret drudzi (ķermeņa temperatūra virs 39 ° C), lai uzlabotu pretdrudža efektu, tos kombinē ar vazodilatatoriem, antipsihotiskiem līdzekļiem un antihistamīna līdzekļiem. Salicilāti provocē Reja sindromu vīrusu slimību gadījumā bērniem līdz 12 gadu vecumam, amidopirīns un indometacīns var izraisīt krampjus, tāpēc paracetamols ir izvēlēts pretdrudža līdzeklis. Papildus salicilātiem 4.-8. grupas preparātiem piemīt augsta pretiekaisuma un desensibilizējoša iedarbība (skatīt klasifikāciju). Anilīna atvasinājumiem nav pretiekaisuma iedarbības, pirazolons kā NPL tiek izmantots reti, jo tie kavē hematopoēzi un tiem ir neliela terapeitiskā iedarbība.
Kontrindikācijas NPL lietošanai ir alerģiskas un paraalerģiskas reakcijas pret tiem, kuņģa čūla, hematopoētiskās sistēmas slimības, I grūtniecības trimestris.
Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu klasifikācija
I. Salicilskābes atvasinājumi: acetilsalicilskābe (aspirīns), nātrija salicilāts, acelizīns, salicilamīds, metilsalicilāts. Šīs grupas pārstāvjiem raksturīga zema toksicitāte (acetilsalicilskābes LD-50 ir 120 g), bet jūtama kairinoša iedarbība (čūlu veidošanās un asiņošanas risks). Šīs grupas preparāti ir kontrindicēti bērniem līdz 12 gadu vecumam.
II. Pirazolona atvasinājumi: analgin (metamezols), amidopirīns (aminofenazons), butadions (fenilbutazons), antipirīns (fenazons). Zāles ir nelielas terapeitiskās iedarbības, tās kavē hematopoēzi, tāpēc tās netiek parakstītas ilgu laiku. Analgin, pateicoties tā labajai šķīdībai ūdenī, tiek lietots intramuskulāri, subkutāni un intravenozi ārkārtas sāpju mazināšanai un hipertermijas ārstēšanai, amidopirīns maziem bērniem palielina konvulsīvo gatavību un samazina diurēzi.
III. Para-aminofenola atvasinājumi: fenacetīns un paracetamols. Šīs grupas pārstāvjiem ir liegta pretiekaisuma darbība, prettrombocītu un pretreimatisma iedarbība. Praktiski neizraisa čūlu veidošanos, neinhibē nieru darbību, nepalielina smadzeņu konvulsīvo aktivitāti. Paracetamols ir izvēles zāles hipertermijas ārstēšanā, īpaši bērniem. Fenacetīns ar ilgstošu lietošanu izraisa nefrītu.
IV. Indoletiķskābes atvasinājumi: indometacīns, sulindaks, selektīvs COX-2 inhibitors - stodolaks. Indometacīns ir standarts pretiekaisuma aktivitātes ziņā (maksimums), bet traucē smadzeņu mediatoru metabolismu (samazina GABA līmeni) un provocē bezmiegu, uzbudinājumu, hipertensiju, krampjus, psihozes saasināšanos. Sulindaks pacienta ķermenī pārvēršas par indometacīnu, tam ir ilgāka un lēnāka darbība.
V. Feniletiķskābes atvasinājumi: diklofenaka nātrijs (ortofēns, voltarēns). Šīs zāles reti izraisa čūlu veidošanos un galvenokārt tiek izmantotas kā pretiekaisuma un pretreimatisma līdzeklis.
VI. Propionskābes atvasinājumi: ibuprofēns, naproksēns, pirprofēns, tiaprofēnskābe, ketoprofēns. Ibuprofēns ir līdzīgs diklofenakam; naproksēns un piroprofēns dod lielāku pretiekaisuma iedarbību; tiaprofēns uzrāda lielāku selektivitāti PG F2-alfa sintēzes nomākšanā (retāk tam ir blakusparādība bronhos, kuņģa-zarnu traktā un dzemdē).
VII. Fenamīnskābes (antranilskābes) atvasinājumi: mefenamīnskābe, flufenamīnskābe. Mefenamīnskābi galvenokārt izmanto kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli; flufenamīns - kā pretiekaisuma līdzeklis (vājš pretsāpju līdzeklis).
VIII. Oksikāmi: piroksikāms, loroksikāms (ksefokāms), tenoksikāms, selektīvs COX-2 inhibitors meloksikāms. Zāles atšķiras ar darbības ilgumu (12-24 stundas) un spēju labi iekļūt iekaisušos audos.
IX. Dažādas zāles. Selektīvie COX-2 inhibitori - nabulitons, nimesulīds (nise), niflumskābe - pēc savām īpašībām ir līdzīgi mefenamīnskābei; ļoti aktīviem COX-2 inhibitoriem – celekoksibam (celebreksam), vioxam (difiunisālam – salicilskābes atvasinājumam) – ir ilgstoša pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība.
Pirolizīna karbonskābes atvasinājumam - ketorolakam (ketorolam) - ir izteikta pretsāpju iedarbība.
X. Dažādas zāles, kurām ir pretiekaisuma iedarbība: dimeksīds, mefenamīna nātrija sāls, medicīniskā žults, bitofīts. Šīs zāles lokāli lieto sāpju sindromiem reimatoloģijā un muskuļu un skeleta sistēmas slimībām.
Tīri pretdrudža līdzekļi ir para-aminofenola un salicilskābes atvasinājumi. Selektīvos COX-2 inhibitorus izmanto kā NPL, ja pastāv kontrindikācijas parasto NPL lietošanai.
17. MIEGĀŠANAS VIELAS VETERINĀRIJAS NOZARES
Miegazāles
Miegazāles veicina iemigšanu un nodrošina nepieciešamo miega ilgumu.
Dzīvnieki, kuriem trūkst miega, mirst 4-6 dienu laikā, savukārt bez barības tie var dzīvot 2-3 nedēļas vai ilgāk.
Visas miegazāles ir iedalītas 3 grupās:
1. īss darbības ilgums (nodrošina aizmigšanas procesu);
2. vidējais darbības ilgums (veicina iemigšanu un atbalsta miegu tā pirmajās stundās);
3. ilgstošas darbības (nodrošina visu miega ilgumu).
Miegazāles bieži lieto premedikācijai, uzlabojot anestēzijas līdzekļu, vietējo anestēzijas līdzekļu un pretsāpju līdzekļu darbību.
Darbības mehānisms:
Hipnotiskiem līdzekļiem ir nomācoša ietekme uz starpneironu (sinaptisko) transmisiju dažādos centrālās nervu sistēmas veidojumos (smadzeņu garozā, aferentos ceļos). Katrai hipnotisko līdzekļu grupai ir raksturīga noteikta darbības lokalizācija.
Zāles ar hipnotisku aktivitāti tiek klasificētas pēc to darbības principa un ķīmiskās struktūras:
1. benzodiazepīnu atvasinājumi;
2. barbitūrskābes atvasinājumi;
3. alifātiskie savienojumi.
- benzodiazepīna atvasinājumi (nitrazepāms, diazepāms, fenazepāms utt.)
Viņu galvenā darbība ir novērst garīgo stresu, un gaidāmais miers veicina miega attīstību.
Viņiem ir hipnotisks, nomierinošs, pretkrampju, muskuļus relaksējošs efekts.
Hipnotiskais efekts ir to inhibējošās iedarbības rezultāts uz limbisko sistēmu un, mazākā mērā, uz smadzeņu stumbra un garozas aktivizējošo retikulāro veidošanos.
Muskuļu relaksācija attīstās mugurkaula polisinaptisko refleksu nomākšanas rezultātā.
Pretkrampju efekts ir smadzeņu inhibējošo procesu aktivizēšanas rezultāts, ko īsteno, izmantojot GABA. Tas palielina hlorīda jonu plūsmu neironos, kas izraisa inhibējošā postsinaptiskā potenciāla palielināšanos.
Barbitūrskābes atvasinājumi.
Atkarībā no iedarbības stipruma un ilguma barbiturātus nosacīti iedala 3 grupās:
1. īslaicīgas darbības - heksenāls, nātrija tiopentāls (lieto īslaicīgai anestēzijai);
2. vidējais darbības ilgums - barmamils, nātrija etamināls, ciklobarbitāls (miega līdzekļi). Izraisa miegu, kas ilgst 5 - 6 stundas, lielās devās - anestēziju (maziem dzīvniekiem).
3. Ilgstoši
Darbības mehānisms. Barbiturāti kavē vidussmadzeņu retikulāro veidošanos, samazina garozas sensoro un motorisko zonu uzbudināmību, ko izraisa acetilholīna sintēzes samazināšanās neironu aksonos un GABA izdalīšanās palielināšanās, kas ir inhibīcijas starpnieks sinoptiskajā plaisā.
Turklāt barbiturāti samazina neironu membrānu nātrija caurlaidību un kavē nervu audu mitohondriju elpošanu.
Vidējas un ilgstošas iedarbības barbiturāti tiek uzskatīti par īstiem miega līdzekļiem.
Visi barbiturāti ir balti vai dažu toņu kristāliski pulveri, slikti šķīst ūdenī, tiem piemīt skābas īpašības.
Kontrindicēts aknu un nieru slimībām, sepsi, drudzi, ķeizargriezienu, smagiem asinsrites traucējumiem, elpceļu slimībām.
Importētā narkotika rompun ir kļuvusi plaši izmantota ķirurģijā.
Pēc intramuskulāras vai intravenozas ievadīšanas atkarībā no devām dzīvnieki nomierinās un aizmiguši ar skeleta muskuļu atslābināšanu un smagu anestēziju.
21 NEIROLEPTIKA
Neiroleptisko līdzekļu antipsihotiskā iedarbība atšķiras ar šādām ārējām izpausmēm:
to izraisītā miera dziļums un ilgums;
cilvēka (dzīvnieka) uzvedības aktivizācijas smagums pēc līdzekļa lietošanas;
antidepresantu iedarbība.
Pats par sevi saprotams, ka priekšroka vienam vai otram medikamentam tiek dota atkarībā no ārsta izvirzītajiem mērķiem. Tā, piemēram, ja nepieciešams vājināt stresa reakciju dzīvnieku pārvadāšanas laikā, vairāk tiek cerēts uz zālēm ar sedatīvām īpašībām, bet, ja nepieciešams izlīdzināt saspīlētus rangu konfliktus, nemazinot ēšanas paradumus, vēlami līdzekļi ar aktivizējošu iedarbību. .
Neiroleptisko līdzekļu darbības mehānisms ir sarežģīts, un to skaidrojot ir grūti noteikt, kuras izmaiņas smadzenēs ir primāras un kuras sekundāras. Tomēr, iedarbojoties uz lielāko daļu šīs grupas narkotiku, tika atklāti vispārīgi modeļi.
Antipsihotiskie līdzekļi, tāpat kā sedatīvi līdzekļi, kavē smadzeņu stumbra retikulāro veidošanos un vājina tā aktivizējošo iedarbību uz smadzeņu garozu. Dažādās centrālās un veģetatīvās nervu sistēmas daļās tie selektīvi iejaucas ierosmes pārraidē pa adrenerģiskām, dopamīnerģiskām, holīnerģiskām un citām sinapsēm un, atkarībā no tā, izraisa noteiktas sekas. Tādējādi nomierinoša un pretstresa iedarbība var būt saistīta ar retikulārā veidojuma adrenoreaktīvo sistēmu blokādi, inhibējošā mediatora - GABA - uzkrāšanos centrālajās sinapsēs; antipsihotisks līdzeklis - ar dopamīnerģisko procesu nomākšanu limbiskajā sistēmā; autonomie traucējumi (kuņģa-zarnu trakta motilitātes un dziedzeru sekrēcijas pavājināšanās) - ar ierosmes pārnešanas pavājināšanos vai bloķēšanu holīnerģiskajās sinapsēs; laktācijas atjaunošana - ar hipofīzes dopamīna receptoru bloķēšanu un prolaktīna izdalīšanos asinīs utt.
Antipsihotiskie līdzekļi kavē kortikotropīnu un somatotropīnu atbrīvojošo faktoru izdalīšanos hipotalāmā, un tas ir pamatā mehānismam, kas novērš stresa izraisītas ogļhidrātu un minerālvielu metabolisma izmaiņas organismā.
Antipsihotiskie līdzekļi, gan parenterāli, gan iekšķīgi, labi uzsūcas asinīs, iekļūst hematoencefālisko barjerā. Visvairāk tie uzkrājas aknās, kur tiek pakļauti transformācijai, pēc tam nemainītā veidā vai pārveidoti tie tiek izvadīti no organisma galvenokārt caur nierēm.
Var attīstīties alerģijas pret antipsihotiskiem līdzekļiem, daži no tiem kairina audus, ilgstoši lietojot, bojā aknas (fenotiazīna atvasinājumi), izraisa ekstrapiramidālus traucējumus (kustību stīvumu, ekstremitāšu muskuļu trīci, kas ir saistīta ar inhibējošās iedarbības pavājināšanos). smadzeņu garoza uz subkorteksa motoriskajiem centriem). Taču šo komplikāciju risks dzīvniekiem nav tik nozīmīgs kā cilvēkiem, kuriem zāles var izrakstīt ilgākam periodam, rēķinot mēnešos.
Neiroleptisko līdzekļu grupā ietilpst fenotiazīna, tioksantēna (hlorprotiksēna), butirofenona (haloperidola), rauvolfijas alkaloīdu un litija sāļu atvasinājumi.
Fenotiazīna atvasinājumi.
Pašam fenotiazīnam nav ne psihotisku, ne neirotropisku īpašību. Pazīstams kā prethelmintisks un insekticīds līdzeklis. Psihotropās zāles iegūst, tās molekulā 2. un 10. pozīcijā ievadot dažādus radikāļus.
Visi fenotiazīna atvasinājumi ir hidrohlorīdi un pēc izskata ir līdzīgi. Tie ir balti ar sarkanīgi, daži (triftazīns, mepazīns) kristāliski pulveri ar zaļgani dzeltenu nokrāsu. Viegli šķīst ūdenī, 95% spirtā, hloroformā, praktiski nešķīst ēterī un benzolā. Viegli oksidējas un kļūst tumšāks gaismā. Risinājumi bez stabilizatoriem pasliktinās. Saskaroties ar ādu vai gļotādām, tās izraisa smagu kairinājumu (sveriet vai lej no viena trauka otrā ar gumijas cimdiem un respiratoru!). Ar intramuskulārām injekcijām ir iespējami sāpīgi infiltrāti, un ar ātru ievadīšanu vēnā - epitēlija bojājumi. Tādēļ zāles atšķaida novokaīna, glikozes, izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumos.
Izraisīt fotosensitivitāti dzīvniekiem; papildus neiroleptiskajai darbībai - muskuļu relaksācija, samazināt ķermeņa temperatūru; bloķēt vemšanas centra sprūda zonu un novērst vai novērst caur šo zonu (piemēram, no apomorfīna, arekolīna u.c.) izraisītas vemšanas efekta attīstību, neveikt pretvemšanas efektu, ja ir kairināts vestibulārais aparāts un kuņģa gļotāda; nospiest klepus centru, likvidēt žagas.
Aminazīns. Balts vai krēmbalts smalks kristālisks pulveris, viegli šķīst ūdenī; piemīt baktericīdas īpašības, tāpēc šķīdumus gatavo vārītā destilētā ūdenī bez turpmākas sterilizācijas.
Hlorpromazīnā centrālais adrenolītiskais efekts ir labi izteikts. Tas spēcīgāk bloķē impulsu, kas nāk no ārpuses nekā no interoreceptoriem: novērš neirogēnas kuņģa čūlas, kas rodas žurkām imobilizācijas un elektriskās stimulācijas laikā, bet neietekmē to attīstību divpadsmitpirkstu zarnas traumas laikā; samazina laiku no barības uzņemšanas beigām līdz atgremotāju perioda sākumam un novērš atgremotāju ciklu pārtraukšanu aitām pēc spēcīga ādas elektriskā kairinājuma. Jutība pret hlorpromazīnu zirgiem ir augstāka nekā liellopiem.
Lieto iekšā un intramuskulāri: kā pretstresa līdzeklis dažādām manipulācijām ar dzīvniekiem; pretsāpju līdzekļu, anestēzijas līdzekļu, miega līdzekļu un pretkrampju līdzekļu iedarbības sagatavošanai un pastiprināšanai; pirms manipulācijām barības vada nosprostojuma likvidēšanai atgremotājiem (ārkārtas gadījumos var ievadīt intravenozi), locītavu izmežģījumu mazināšanai; kažokzvēriem ar pašgraušanu un hipogalaktiju; kā pretvemšanas līdzeklis suņu attārpošanai ar arekolīnu.
Pēc hlorpromazīna lietošanas kaujamiem dzīvniekiem tas visvairāk tiek konstatēts plaušās, nierēs un aknās. Muskuļos atlikušais daudzums saglabājas 12-48 stundas.
Levomepromazīns (tizercīns). Pastiprina anestēzijas un pretsāpju līdzekļus, kas ir spēcīgāki par hlorpromazīnu, bet darbojas vājāk kā pretvemšanas līdzeklis. Tas vairāk iedarbojas uz noradrenoreceptoriem, nevis uz dopamīna receptoriem. Blakusparādības ir mazāk izteiktas.
Etaperazīns. Tas ir labāk panesams un tam ir spēcīgāks pretvemšanas efekts nekā hlorpromazīns, taču tas ir mazāk piemērots premedikācijai.
Triftazīns. Aktīvākais neiroleptiķis. Nomierinošā iedarbība ir spēcīgāka nekā hlorpromazīnam, un adrenolītiskā iedarbība ir vājāka. Tam nav antihistamīna, pretkrampju un spazmolītiskas iedarbības. Tas kavē kuņģa-zarnu trakta peristaltiku atgremotājiem vairāk nekā citu sugu dzīvniekiem. Mazāks kaitējums aknām.
Fluorfenazīna dekanoāts. Zāles ar mēreni izteiktu sedatīvu efektu bloķē vairāk dopamīna nekā norepinefrīna receptorus. Tās antipsihotiskā iedarbība ir apvienota ar aktivizējošo iedarbību. Tas ir interesants izmēģinājumos ar dzīvniekiem kā ilgstošas darbības antipsihotisks līdzeklis (viena injekcija ir efektīva 1-2 nedēļas vai ilgāk).
Butirofenona atvasinājumi.
Šīs zāļu grupas farmakodinamikas īpatnība ir tāda, ka tām ir izteikti izteiktas antipsihotiskas un stimulējošas īpašības, savukārt nomierinošas un hipotermiskas īpašības ir vājākas. Specifiskāki nekā citi antipsihotiskie līdzekļi iedarbojas uz smadzeņu garozu, pastiprinot tajā inhibēšanas procesus. Acīmredzot tas ir izskaidrojams ar to ķīmiskās struktūras lielo afinitāti pret GABA, smadzeņu garozas inhibējošo mediatoru. Galvenais trūkums ir ekstrapiramidālo traucējumu iespējamība. Tomēr šie traucējumi rodas no lielām devām. Pētījumi liecina, ka butirofenoni (haloperidols) ir daudzsološi izmantošanai veterinārajā medicīnā kā pretstresa līdzeklis un veicina jaunu dzīvnieku augšanu. Pēdējais, acīmredzot, ir saistīts ar labi izteiktām butirofenonu enerģētiskajām īpašībām.
Haloperidols. Viens no aktīvākajiem antipsihotiskiem līdzekļiem (spēcīgāks pat par triftazīnu), kam raksturīga sedatīva un centrāla adrenolītiska iedarbība (īpaši uz dopamīna receptoriem), ja nav centrālās un perifērās ietekmes uz holīnerģiskiem receptoriem, zema toksicitāte.
Aptuvenās devas (mg/kg svara): iekšā 0,07-0,1 un intramuskulāri 0,045-0,08, lai novērstu transporta stresu teļiem.
No citiem butirofenoniem interesants ir trifluperidols (psihiski aktīvāks par haloperidolu), droperidols (iedarbojas spēcīgi, ātri, bet ne ilgi).
Rauwolfia alkaloīdi.
Rauwolfia auga sakņu un lapu ekstrakti Indijas tautas medicīnā jau sen tiek izmantoti kā nomierinoši un antihipertensīvi līdzekļi. Rauvolfija ir daudzgadīgs kutrovu dzimtas krūms, aug Dienvidāzijā un Dienvidaustrumāzijā (Indijā, Šrilankā). Augs, īpaši saknēs, satur lielu daudzumu alkaloīdu (rezerpīns, aimalicīns, serpīns u.c.), kas darbojas kā nomierinošs, hipotensīvs (rezerpīns) vai adrenolītisks līdzeklis (aimalicīns u.c.).
Rauvolfijas alkaloīdu, īpaši rezerpīna, ietekmē dzīvnieki nomierinās un padziļinās fizioloģiskais miegs, tiek kavēti interoreceptīvie refleksi. Hipotensīvā iedarbība ir diezgan izteikta, un tāpēc zāles plaši izmanto hipertensijas medicīnā. Hipotensīvā iedarbība attīstās pakāpeniski, maksimāli pēc dažām dienām.
Atšķirībā no hlorpromazīna, rezerpīnam (vienam no galvenajiem rauvolfijas alkaloīdiem) nav adrenolītiskas iedarbības un vienlaikus tas izraisa virkni holinomimētisku efektu: sirdsdarbības palēnināšanos, palielinātu kuņģa-zarnu trakta kustīgumu utt. gangliobloķējošs efekts.
No darbības mehānismiem svarīgs ir norepinefrīna nogulsnēšanās procesa pārkāpums, tiek paātrināta tā atbrīvošanās no adrenerģisko nervu presinaptiskajiem galiem. Šajā gadījumā mediatoru ātri inaktivē monoamīnoksidāze, un tā ietekme uz perifērajiem orgāniem vājina. Šķiet, ka rezerpīns neietekmē norepinefrīna atpakaļsaisti. Rezerpīns samazina norepinefrīna, dopamīna un serotonīna saturu centrālajā nervu sistēmā, jo tiek bloķēta šo vielu transportēšana no šūnu plazmas un tās tiek deaminētas. Tā rezultātā rezerpīns nomācoši iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu. Dzīvnieki kļūst mazāk aktīvi un mazāk reaģē uz eksogēniem stimuliem. Pastiprinās miega zāļu un narkotisko vielu iedarbība.
Rezerpīna ietekmē samazinās kateholamīnu saturs sirdī, asinsvados un citos orgānos. Tā rezultātā samazinās sirdsdarbība, kopējā perifēro asinsvadu pretestība un arteriālais asinsspiediens. Lielākā daļa autoru noliedz rezerpīna ietekmi uz vazomotoru centru. Līdz ar asinsspiediena pazemināšanos uzlabojas nieru darbība: palielinās asins plūsma un palielinās glomerulārā filtrācija.
Uzlabojas kuņģa-zarnu trakta sekrēcija un kustīgums. Tas ir saistīts ar klejotājnerva ietekmes pārsvaru un vietējo kairinošo efektu, kas izpaužas, ilgstoši lietojot zāles.
Rezerpīns samazina ķermeņa temperatūru, kas acīmredzot izskaidrojams ar serotonīna satura samazināšanos hipotalāmā. Suņiem un kaķiem tas izraisa acu zīlīšu sašaurināšanos un kairinošās membrānas atslābināšanu. Ir arī zināma informācija par inhibējošo iedarbību uz dzīvnieku dzimumdziedzeriem.
Šīs grupas preparātus lieto kā nomierinošus un antihipertensīvus līdzekļus stresa un citu neiropsihisku traucējumu, hipertensijas, vieglu sirds mazspējas formu, tirotoksikozes gadījumos.
Blakusparādības parasti rodas, ilgstoši lietojot zāles, un tās izpaužas kā miegainība, caureja, pastiprināta asins recēšana, bradikardija, šķidruma aizture organismā. Šīs parādības noņem atropīns.
Rezerpīns. Esteris organismā sadalās reserpīnskābē, kas ir indola atvasinājums, un citos savienojumos. Balts vai dzeltenīgs smalki kristālisks pulveris, ļoti vāji šķīst ūdenī un spirtā, labi - hloroformā. Visaktīvākajai narkotikai ir izteiktāka vietēja kairinoša iedarbība.
Liellopi pret to ir ļoti jutīgi, tādēļ, ievadot intravenozi, deva nedrīkst pārsniegt 7 mg vienam dzīvniekam. Zirgi ir jutīgi arī pret rezerpīnu, jo parenterāla 5 mg deva izraisa smagas kolikas. Suņi un kaķi panes lielākas rezerpīna devas – 0,03-0,035 mg/kg ķermeņa svara.
Lieto profilaksei, stresa, neirozes, hipertensijas, tirotoksikozes ārstēšanai. Kontrindicēts smagām sirds un asinsvadu slimībām, nepietiekamai nieru darbībai, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiskajai čūlai,
Karbidīns. Indola atvasinājums. Balts kristālisks pulveris, viegli šķīst ūdenī, ļoti maz spirtā; Šķīdumu pH 2,0-2,5. Tam ir neiroleptiska, antipsihotiska iedarbība un mērena antidepresanta iedarbība. Iespējamas blakusparādības: stīvums, trīce, hiperkinēze, ko var noņemt ar ciklodolu.
Lieto pie nervu traucējumiem, iespējams stresa profilaksei, medicīnā pret šizofrēniju un alkoholisko psihozi. Kontrindicēts aknu darbības traucējumu, zāļu saindēšanās un pretsāpju līdzekļu gadījumā.
Litija sāļi.
Litijs ir dabā plaši izplatīts elements no sārmu metālu grupas, nelielos daudzumos atrodams dzīvnieku asinīs, orgānos un muskuļos. Litija sāļus jau sen izmanto medicīnā podagras ārstēšanai un nierakmeņu šķīdināšanai. 50. gadu sākumā tika konstatēts, ka litija preparātiem ir nomierinoša iedarbība uz garīgiem pacientiem un novērš šizofrēnijas lēkmes. Šajā sakarā litija preparāti pieder jaunai vielu grupai ar nomierinošu efektu - normotimiku. Tie spēj normalizēt centrālās nervu sistēmas funkcijas un ir aktīvi gan depresijas, gan uzbudinājuma gadījumos.
Zāļu farmakodinamika ir vienkārša. Pēc iekšķīgas lietošanas tie ātri uzsūcas, izplatoties atkarībā no orgānu un audu asins piegādes. Organismā tie sadalās jonos, kurus var atrast dažādos orgānos un audos 2-3 stundas pēc zāļu ievadīšanas. Litijs izdalās galvenokārt caur nierēm, un izdalīšanās ir atkarīga no nātrija un kālija jonu satura asinīs. Ja trūkst nātrija hlorīda, litijs tiek saglabāts, un, palielinoties ievadīšanai, litija izdalīšanās palielinās. Litijs var šķērsot placentu un izdalīties ar pienu.
Litija psihotropās iedarbības mehānismu izskaidro divas teorijas: elektrolīts un neirotransmitera. Saskaņā ar pirmo, litija joni ietekmē nātrija un kālija jonu transportēšanu nervu un muskuļu šūnās, un litijs ir nātrija antagonists. Saskaņā ar otro, litijs palielina norepinefrīna intracelulāro deamināciju, samazinot tā saturu smadzeņu audos. Lielās devās tas samazina serotonīna daudzumu. Turklāt mainās smadzeņu jutība pret mediatoriem. Litija ietekme uz veseliem un slimiem cilvēkiem nav vienāda, tāpēc literatūrā ir pretrunīgi ziņojumi.
Litija farmakodinamika ir pētīta ar laboratorijas dzīvniekiem un cilvēkiem.
Salīdzinot ar hlorpromazīnu, litijs ietekmē nervu sistēmu maigāk un ilgāk, bet vājāk. Litijs nepalielina jutības slieksni un nenomāc aizsardzības refleksu, samazina motorisko aktivitāti un pētniecības aktivitāti. Litija oksibutirāts kavē ierosmes pārnešanu no smadzeņu aferentajiem ceļiem, vienlaikus bloķējot sāpju impulsu plūsmu no perifērijas uz centrālo nervu sistēmu. Zāles novērš dažādu stimulantu uzbudinošās iedarbības izpausmi uz centrālo nervu sistēmu un vienlaikus vājina depresiju.
Līdzīga informācija.
Nosūtiet savu labo darbu zināšanu bāzē ir vienkārši. Izmantojiet zemāk esošo veidlapu
Studenti, maģistranti, jaunie zinātnieki, kuri izmanto zināšanu bāzi savās studijās un darbā, būs jums ļoti pateicīgi.
Publicēts http://www.allbest.ru/
Publicēts http://www.allbest.ru/
Kursa darbs
par tēmu: Pretsāpju līdzekļi-pretdrudža līdzekļi
Ievads
1.1. Nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi
1.2. Narkotiskie pretsāpju līdzekļi
2.2. Pretsāpju-pretdrudža līdzekļu klāsta analīze aptieku organizācijās
Secinājums
Bibliogrāfija
Lietojumprogrammas
Ievads
Atbilstība: pretsāpju līdzekļi jeb pretsāpju līdzekļi ir zāles, kurām piemīt specifiska spēja samazināt vai novērst sāpju sajūtu, t.i. zāles, kuru dominējošā iedarbība ir pretsāpju līdzeklis, ko terapeitiskās devās nepavada samaņas zudums un izteikti motorisko funkciju traucējumi.
Pēc ķīmiskās būtības, būtības un farmakoloģiskās darbības mehānismiem mūsdienu pretsāpju līdzekļus iedala divās galvenajās grupās: ne-narkotiskie un narkotiskie pretsāpju līdzekļi.
Sāpes ir ķermeņa aizsargreakcija, briesmu signāls, kura loma cilvēkam ir ļoti svarīga. Pilnīga sāpju neesamība var būt tikpat bīstama kā pašas sāpes. Tomēr stipras un ilgstošas sāpes var izraisīt ķermeņa dzīvībai svarīgo sistēmu bojājumus un pat izraisīt šoku.
Sāpju ārstēšana ir diezgan grūts uzdevums to cēloņu dažādības un sajūtu subjektivitātes dēļ. Pašlaik farmācijas uzņēmumi ražo milzīgu skaitu pretsāpju līdzekļu, kas bieži atšķiras tikai ar tirdzniecības nosaukumu, savukārt to pretsāpju efekts var būt gandrīz vienāds.
Narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem ir spēcīga pretsāpju iedarbība. Tajā pašā laikā šīm zālēm ir diezgan nopietnas blakusparādības, jo īpaši tās var izraisīt atkarību ar visām no tā izrietošajām fizioloģiskajām, psiholoģiskajām un sociālajām problēmām. Nenarkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem ir mazāk izteikta pretsāpju iedarbība, taču tie neizraisa atkarību un abstinences sindromu, kā dēļ tos plašāk izmanto medicīnas praksē.
Darba mērķis: Meklēt, analizēt, apkopot nepieciešamo informāciju par tēmu; analizēt pretsāpju-pretdrudža līdzekļu grupas medikamentu klāstu.
Izpētīt speciālo literatūru par šo tēmu.
Analizēt Krievijas Federācijā reģistrēto pretsāpju-pretdrudža līdzekļu klāstu.
Analizēt pretsāpju-pretdrudža līdzekļu klāstu aptieku organizācijās.
Pētījuma priekšmets: pretsāpju-pretdrudža līdzekļu grupas zāļu sortimenta struktūra.
Pētījuma metodes:
zinātniskā un teorētiskā;
analītisks;
novērošana;
salīdzinājums.
1. Pretsāpju līdzekļu vispārīgās īpašības
1.1. Nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi.
Sāpes rodas, ja tiek kairināti sāpju receptori (nociceptori). Tie ir aferento nervu šķiedru gali, kas atrodas ādā, gļotādās, muskuļos un iekšējos orgānos. Sāpju impulsu pārraidē liela nozīme ir sāpju mediatoriem (peptīdiem, kas tiek sintezēti organismā): viela P; somatostatīns; holecistokinīns.
Sāpju impulsa ceļš: 1. Nociceptors > 2. Aferentā nervu šķiedra > 3. Muguras smadzeņu aizmugurējie ragi (starpkalārie neironi) > 4. Iegarenās smadzenes > 5. Vidussmadzenes > 6. Retikulārs veidojums > 7. Hipotalāms > 8. Thalamus > 9 Limbiskā sistēma > 10. Smadzeņu garoza.
Visas šīs struktūras, kas iesaistītas sāpju impulsa uztverē, ģenerēšanā un vadīšanā, veido nociceptīvo sistēmu.
Organismā ir sistēma, kurai piemīt pretsāpju spējas, tā ir antinociceptīva sistēma, kuru pārstāv endopeptīdi (endoopāti): enkefalīni; endorfīns; neoendorfīns; dinorfīns.
Tie mijiedarbojas ar opiātu receptoriem, vienlaikus nomācot sāpes organismā (centrālajā nervu sistēmā notiek uztveres un impulsu vadīšanas apspiešanas process).
Galvenā atšķirība starp nenarkotisko narkotiku grupu un narkotisko pretsāpju līdzekļu grupu ir narkotiskās iedarbības neesamība, kas atspoguļojas to nosaukumā. Nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi nav efektīvi intensīvu sāpju gadījumā. Indikācijas viņu iecelšanai galvenokārt ir sāpes, ko izraisa iekaisuma process (miozīts, artrīts, neirīts utt.).
Pretstatā narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, kas nav narkotiskie, ir raksturīgas šādas galvenās īpašības:
1. Pretsāpju darbība izpaužas noteiktos sāpju veidos: galvenokārt neiralģiskas, muskuļu, locītavu sāpes, galvassāpes un zobu sāpes. Ar smagām sāpēm, kas saistītas ar traumām, vēdera operācijām, tās ir neefektīvas.
2. Pretdrudža iedarbība, kas izpaužas drudža apstākļos, un pretiekaisuma iedarbība dažādos medikamentos izpaužas dažādās pakāpēs.
3. Nav nomācošas ietekmes uz elpošanas un klepus centriem.
4. Eiforijas un garīgās un fiziskās atkarības parādību trūkums to lietošanas laikā.
Nenarkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem ir pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība. Šo efektu izpausmes mehānismi pašlaik ir saistīti ar ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu spēju inhibēt ciklooksigenāzes enzīma aktivitāti, kā rezultātā samazinās prostaglandīnu sintēze. Prostaglandīni ir bioloģiski aktīvas vielas, kuru organismā ir vairākas šķirnes. Tie ir arahidonskābes vielmaiņas produkti, un tiem ir svarīga loma daudzu ķermeņa funkciju regulēšanā. Tajā pašā laikā prostaglandīni ir iekaisuma mediatori, tas ir, to saturs īpaši palielinās iekaisuma zonās. Prostaglandīnu sintēzes samazināšanās iekaisuma laikā ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu ietekmē izraisa sāpju impulsu samazināšanos no iekaisuma vietas un iekaisuma parādību intensitātes samazināšanos. Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu pretdrudža iedarbība ir saistīta arī ar noteiktas klases prostaglandīnu sintēzes kavēšanu, kas ir pirogēni, tas ir, izraisa temperatūras paaugstināšanos. Temperatūras pazemināšanās ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu ietekmē notiek siltuma pārneses palielināšanās dēļ (ādas asinsvadu paplašināšanās, pastiprināta svīšana). Tajā pašā laikā tie neietekmē normālu ķermeņa temperatūru.
Klasifikācija
Nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi tiek klasificēti pēc to ķīmiskās struktūras:
1. Salicilskābes atvasinājumi: acetilsalicilskābe (aspirīns), lizīna acetilsalicilāts (acelizīns), nātrija salicilāts, metilsalicilāts, salicilamīds.
2. Pirazolona atvasinājumi: amidopirīns, nātrija metamizols (analgīns), fenilbutazons (butadions).
3. Anilīna atvasinājumi: paracetamols.
4. Organisko skābju atvasinājumi: fenilpropionskābe - ibuprofēns, naproksēns, ketoprofēns; feniletiķskābe - nātrija diklofenaks (ortofēns, voltarēns); indolacetic - indometacīns (metindols), sulindaks; antranilskābe - mefenamīnskābe.
5. Oksikāmi: piroksikāms, tenoksikāms.
Dažus ne-narkotiskus pretsāpju līdzekļus bieži sauc par pretdrudža pretsāpju līdzekļiem, jo tiem ir ne tikai pretsāpju, bet arī pretdrudža iedarbība. Tie ietver pirazolona (analgin), salicilskābes (acetilsalicilskābes) un anilīna (paracetamola, fenacetīna) atvasinājumus. Šīm zālēm ir vāja pretiekaisuma īpašība. Tomēr pēdējā laikā plaši tiek izmantoti ne-narkotiskie pretsāpju līdzekļi ar pretsāpju, pretdrudža, pretiekaisuma un desensibilizējošu iedarbību. Šīs zāles izteiktas pretiekaisuma iedarbības rezultātā sauc par "nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem" (NPL). Tie ir atrasti ne tikai kā pretsāpju un pretdrudža līdzekļi, bet arī tiek plaši izmantoti dažādu iekaisuma slimību ārstēšanā.
Lietošanas indikācijas.
Indikācijas ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu lietošanai:
1. Reimatisms un locītavu reimatiskās slimības (reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts).
2. Mugurkaula, locītavu un muskuļu nereimatiskas slimības (osteohondroze, osteoartrīts, miozīts, tendovaginīts).
3. Skeleta-muskuļu sistēmas traumatiskas traumas (sasitumi, sastiepumi, saišu plīsumi).
4. Iekaisuma un traumatiskas dabas neiroloģiskas slimības (neiralģija, radikuloneirīts, lumbago).
5. Pirms un pēcoperācijas atsāpināšana.
6. Spastiskas ģenēzes akūts sāpju sindroms (nieru, aknu kolikas).
7. Dažādi sāpju sindromi (galvassāpes, zobu sāpes, dismenoreja).
8. Drudzis.
Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu preparāti.
Salicilskābes atvasinājumi: acetilsalicilskābe (aspirīns), nātrija salicilāts, acelizīns, salicilamīds, metilsalicilāts. Šīs grupas pārstāvjiem raksturīga zema toksicitāte, bet jūtama kairinoša iedarbība (čūlu veidošanās un asiņošanas risks). Šīs grupas preparāti ir kontrindicēti bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Pirazolona atvasinājumi: analgīns (metazols), amidopirīns (aminofenazons), butadions (fenilbutazons), antipirīns (fenazons). Zāles ir nelielas terapeitiskās iedarbības, tās kavē hematopoēzi, tāpēc tās netiek parakstītas ilgu laiku. Analgin, pateicoties tā labajai šķīdībai ūdenī, tiek lietots intramuskulāri, subkutāni un intravenozi ārkārtas sāpju mazināšanai un hipertermijas ārstēšanai, amidopirīns maziem bērniem palielina konvulsīvo gatavību un samazina diurēzi.
Para-aminofenola atvasinājumi: fenacetīns un paracetamols. Šīs grupas pārstāvjiem ir liegta pretiekaisuma darbība, prettrombocītu un pretreimatisma iedarbība. Praktiski neizraisa čūlu veidošanos, neinhibē nieru darbību, nepalielina smadzeņu konvulsīvo aktivitāti. Paracetamols ir izvēles zāles hipertermijas ārstēšanā, īpaši bērniem. Fenacetīns ar ilgstošu lietošanu izraisa nefrītu.
Indoletiķskābes atvasinājumi: indometacīns, sulindaks, selektīvs COX-2 inhibitors - stodolaks. Indometacīns ir standarts pretiekaisuma aktivitātes ziņā (maksimums), bet traucē smadzeņu mediatoru metabolismu (samazina GABA līmeni) un provocē bezmiegu, uzbudinājumu, hipertensiju, krampjus, psihozes saasināšanos. Sulindaks pacienta ķermenī pārvēršas par indometacīnu, tam ir ilgāka un lēnāka darbība.
Feniletiķskābes atvasinājumi: diklofenaka nātrijs (ortofēns, voltarēns). Šīs zāles reti izraisa čūlu veidošanos un galvenokārt tiek izmantotas kā pretiekaisuma un pretreimatisma līdzeklis.
Propionskābes atvasinājumi: ibuprofēns, naproksēns, pirprofēns, tiaprofēnskābe, ketoprofēns. Ibuprofēns ir līdzīgs diklofenakam; naproksēns un piroprofēns dod lielāku pretiekaisuma iedarbību; tiaprofēns uzrāda lielāku selektivitāti PG F2-alfa sintēzes nomākšanā (retāk tam ir blakusparādība bronhos, kuņģa-zarnu traktā un dzemdē).
Fenamīnskābes (antranilskābes) atvasinājumi: mefenamīnskābe, flufenamīnskābe. Mefenamīnskābi galvenokārt izmanto kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli; flufenamīns - kā pretiekaisuma līdzeklis (vājš pretsāpju līdzeklis).
Oksikāmi: piroksikāms, loroksikāms (ksefokāms), tenoksikāms, selektīvs COX-2 inhibitors meloksikāms. Zāles atšķiras ar darbības ilgumu (12-24 stundas) un spēju labi iekļūt iekaisušos audos.
Pirolizīna karbonskābes atvasinājumam - ketorolakam (ketorolam) - ir izteikta pretsāpju iedarbība.
Dažādas zāles. Selektīvie COX-2 inhibitori - nabulitons, nimesulīds (nise), niflumskābe - pēc savām īpašībām ir līdzīgi mefenamīnskābei; ļoti aktīviem COX-2 inhibitoriem – celekoksibam (celebreksam), vioxam (difiunisālam – salicilskābes atvasinājumam) – ir ilgstoša pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība.
1.2. Narkotiskie pretsāpju līdzekļi
Darbības vispārīgās īpašības un iezīmes.
Narkotiskie pretsāpju līdzekļi ir zāles, kas nomāc sāpes un, lietojot atkārtoti, izraisa fizisku un garīgu atkarību, t.i. atkarība.
Narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, atšķirībā no ne-narkotiskajiem, ir raksturīgas šādas galvenās īpašības:
1. Spēcīga pretsāpju iedarbība, kas ļauj tos izmantot kā ļoti efektīvus pretsāpju līdzekļus dažādās medicīnas jomās, īpaši traumu un slimību gadījumā, ko pavada stipras sāpes;
2. Īpaša ietekme uz cilvēka centrālo nervu sistēmu, kas izpaužas kā eiforijas attīstība un fiziskās un garīgās atkarības sindromu parādīšanās ar atkārtotu lietošanu;
3. Sāpīga sindroma attīstība - atturība personām ar attīstītu fiziskās un garīgās atkarības sindromu, ja viņiem tiek atņemts pretsāpju līdzeklis.
Darbības mehānisms un farmakoloģiskā iedarbība.
Narkotisko pretsāpju līdzekļu darbības mehānisms ir saistīts ar to mijiedarbību ar opiātu receptoriem, kuriem ir inhibējoša loma. Mijiedarbojoties ar viņiem, tiek traucēta sāpju impulsu starpneuronāla pārraide dažādos nervu sistēmas līmeņos. Tajā pašā laikā narkotiskie pretsāpju līdzekļi imitē endopioīdu darbību, kā rezultātā tiek kavēta sāpju mediatoru izdalīšanās sinaptiskajā plaisā un to mijiedarbība ar nociceptoriem, izraisot atsāpināšanu. Pretsāpju stiprums ir proporcionāls narkotiskā pretsāpju līdzekļa afinitātei pret opiātu receptoriem.
Farmakoloģisko iedarbību, lietojot narkotiskos pretsāpju līdzekļus, nosaka to darbības mehānismi, un tie ir šādi: papildus pretsāpju iedarbībai visiem narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem zināmā mērā ir hipnotiska iedarbība, nomāc elpošanu un klepus refleksu, paaugstina zarnu un urīnpūšļa tonusu. , izraisīt dispepsijas traucējumus (slikta dūša, vemšana), centrālās nervu sistēmas traucējumus (halucinācijas) un citas blakusparādības.
Klasifikācija.
Atkarībā no pretsāpju iedarbības smaguma pakāpes un blakusparādībām dažādas narkotisko pretsāpju līdzekļu grupas zāles atšķiras viena no otras, kas ir saistīta ar to ķīmiskās struktūras un fizikāli ķīmisko īpašību īpatnībām un attiecīgi ar mijiedarbību ar iesaistītajiem receptoriem. to farmakoloģiskās iedarbības īstenošana.
Narkotisko pretsāpju līdzekļu klasifikācija:
1. Agonisti: opijs, morfīns, promedols, fentanils, omnopons, kodeīns, metadons.
2. Agonisti - antagonisti (daļējie agonisti): pentazocīns, nalorfīns.
3. Antagonisti: naloksons.
Atbilstoši ražošanas avotiem un ķīmiskajai struktūrai mūsdienu narkotiskos pretsāpju līdzekļus iedala 3 galvenajās grupās:
1. Dabīgie alkaloīdi – morfīns un kodeīns, ko satur magoņu (Papaver somniferum) tās dabiskajā stāvoklī.
2. Pussintētiskie savienojumi, kas iegūti ķīmiski modificējot morfīna molekulu - etilmorfīnu u.c.
3. Sintētiskie savienojumi, kas iegūti ar pilnīgas ķīmiskās sintēzes metodi un kuriem dabā nav analogu - promedols, tramadols, fentanils u.c.
Saskaņā ar molekulas galvenās daļas ķīmisko struktūru narkotiskos pretsāpju līdzekļus iedala 4 galvenajās grupās:
1. Fenantrenizohinolīna (morfināna) un pēc struktūras līdzīgu savienojumu atvasinājumi.
2. Fenilpiperidīna un N-propilfenilpiperidīna atvasinājumi.
3. Cikloheksana atvasinājumi.
4. Aciklisks (difeniletoksietiķskābes atvasinājumi un līdzīgi pēc struktūras).
Lietošanas indikācijas
Indikācijas narkotisko pretsāpju līdzekļu lietošanai ir:
1. Sāpju šoka profilakse miokarda infarkta gadījumā; akūts pankreatīts; peritonīts; apdegumi, mehāniski ievainojumi.
2. Sedācijai, pirmsoperācijas periodā.
3. Sāpju mazināšanai pēcoperācijas periodā (ar ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu neefektivitāti).
4. Sāpju mazināšana vēža slimniekiem.
5. Nieru un aknu kolikas lēkmes.
6. Dzemdību sāpju mazināšanai.
7. Neiroleptanalgezijai (sava veida vispārēja anestēzija ar apziņu).
Kontrindikācijas:
8. Bērni līdz trīs gadu vecumam un veci cilvēki (elpošanas nomākuma dēļ). pretsāpju līdzeklis pretdrudža krievu aptieka
9. Traumatisks smadzeņu ievainojums (elpošanas nomākuma un paaugstināta intrakraniālā spiediena dēļ)
10. Ar "akūtu" vēderu.
Narkotisko pretsāpju līdzekļi
Lielāko daļu sintētisko un daļēji sintētisko narkotiku iegūst, ķīmiski modificējot narkotisko pretsāpju līdzekļu grupas priekšteča molekulu - morfīnu, saglabājot tās struktūras elementus vai vienkāršojot.
Morfīnu iegūst no opija. Opijs ir kaltēta piena sula no miegazāles nenobriedušām pākstīm. Opija aktīvās sastāvdaļas ir alkaloīdi, kuru opijā ir līdz 20. Pēc ķīmiskās struktūras opija alkaloīdi pieder pie divām galvenajām klasēm: fenantrēna sērijām, kurām ir izteikta narkotiskā iedarbība, un izohinolīna sērijās, kas to dara. nav narkotiskas iedarbības, bet ir miotropiska spazmolītiska iedarbība (papaverīns). Morfīns ir galvenais opija alkaloīds no fenantrēna sērijas.
Morfīna hidrohlorīds ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis. Samazinot sāpju centru uzbudināmību, tas spēj radīt pretšoka efektu traumu gadījumā. Morfīns izraisa izteiktu eiforiju, un, to atkārtoti lietojot, ātri veidojas sāpīga atkarība (morfīnisms). Tam ir inhibējoša iedarbība uz kondicionētiem refleksiem, pazemina centrālās nervu sistēmas summēšanas spēju, pastiprina narkotisko, hipnotisko un vietējo anestēzijas līdzekļu iedarbību. Morfīns arī samazina klepus centra uzbudināmību. Morfīns izraisa arī klejotājnervu centra (N. vagus) ierosmi, kas izraisa bradikardijas parādīšanos. Okulomotorisko nervu neironu aktivācijas rezultātā morfīna ietekmē parādās mioze. Morfīna darbībai raksturīga ir elpošanas centra inhibīcija. Mazas devas izraisa elpošanas kustību dziļuma samazināšanos un palielināšanos; lielas devas nodrošina turpmāku elpošanas dziļuma samazināšanos un samazināšanos ar plaušu ventilācijas samazināšanos. Toksiskas devas izraisa periodisku Cheyne-Stokes tipa elpošanu un sekojošu elpošanas apstāšanos.
Morfīnu lieto kā spēcīgu pretsāpju līdzekli traumu un dažādu slimību gadījumā ar smagām sāpēm (ļaundabīgi audzēji, miokarda infarkts u.c.), gatavojoties operācijai un pēcoperācijas periodā, ar bezmiegu, kas saistīts ar stiprām sāpēm. Morfīnu neizmanto dzemdību anestēzijai, jo tas viegli iekļūst fetoplacentālajā barjerā un jaundzimušajam var izraisīt elpošanas nomākumu. Morfīna lietošana pašlaik ir stingri ierobežota tā augstā atkarības potenciāla (liela fiziskas atkarības iespēja) un toksicitātes dēļ. Lai samazinātu atkarības risku un samazinātu blakusparādības, tiek izmantotas ilgstošas morfīna hidrohlorīda zāļu formas, piemēram, morphilong.
Morfilongs ir ilgstošas darbības morfīna hidrohlorīda forma. Tas ir 0,5% morfīna hidrohlorīda šķīdums 30% polivinilpirolidona ūdens šķīdumā. Farmakoloģiskā darbība ir pilnīgi identiska morfīna hidrohlorīdam. Iespējamās blakusparādības, piesardzības pasākumi un kontrindikācijas ir identiskas morfīna hidrohlorīdam. Morfilong lieto pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 7 gadiem, pēcoperācijas periodā un ar smagām sāpēm vēža slimniekiem.
No citiem opija preparātiem jāatzīmē omnopons, kas ir vairāku opija alkaloīdu, tostarp papaverīna, maisījums. Tā rezultātā Omnopon nepiemīt perifēra spazmatiska iedarbība un, gluži pretēji, spēj atvieglot gludo muskuļu spazmas. Kontrindikācijas un blakusparādības ir tādas pašas kā morfīnam.
Dabā kodeīns nelielos daudzumos ir atrodams opijā. Kodeīna saturs opijā ir zems (0,2-2%), tāpēc kodeīnu iegūst daļēji sintētiski no morfija. Kodeīnu medicīnā izmanto kā bāzi un kā fosfātu. Pēc darbības rakstura tas ir tuvu morfīnam, bet pretsāpju īpašības ir mazāk izteiktas. Tiek uzskatīts, ka kodeīna sāpju mazināšanas īpašības ir saistītas ar to, ka kodeīna metabolisma laikā organismā veidojas morfīns. Kodeīnam ir spēcīga spēja samazināt klepus centra uzbudināmību. Kodeīnu galvenokārt izmanto klepus remdēšanai. Kombinācijā ar ne-narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem (analgin, paracetamol), kofeīnu, fenobarbitālu, to lieto galvassāpēm, neiralģijai kā daļu no kombinētiem preparātiem. Tā ir daļa no Bekhtereva zālēm, ko lieto kā nomierinošu līdzekli.
Kodeīns un kodeīna fosfāts ir daļa no kombinētajiem tablešu preparātiem: Pentalgin, Sedalgin, Solpadein utt.
Etilmorfīns, tāpat kā kodeīns, ir daļēji sintētiska narkotika. Etilmorfīns nav sastopams dabas objektos, to iegūst rūpnieciski, etilējot morfīnu. Medicīnā etilmorfīnu izmanto hidrohlorīda formā. Saskaņā ar vispārējo iedarbību uz ķermeni etilmorfīns ir tuvs kodeīnam. Etilmorfīna farmakoloģiskās iedarbības iezīme ir tā spēja izraisīt konjunktīvas hiperēmiju, kam seko tūska un vietēja anestēzija. Šis fakts ļauj izmantot etilmorfīnu oftalmoloģiskajā praksē.
Etilmorfīna hidrohlorīdu lieto iekšķīgi klepus remdēšanai pie hroniska bronhīta, plaušu tuberkulozes u.c., kā arī kā pretsāpju līdzekli. Dažreiz oftalmoloģiskajā praksē tiek izmantots etilmorfīna hidrohlorīds - zālēm ir nomierinoša iedarbība uz acīm ar keratītu, radzenes infiltrāciju un citām acu slimībām.
morfīna atvasinājumi. Arī citi mūsdienu morfīna atvasinājumi tiek izmantoti kā pretsāpju līdzekļi medicīnā. Tie atšķiras no morfija galvenokārt ar to, ka tie iedarbojas daudz mazākās devās, un attiecīgi tiem ir mazāk blakusparādību: elpošanas nomākums, slikta dūša, vemšana utt.
Šīs grupas zāles ir sintētiskas, iegūtas, ķīmiski modificējot morfīna molekulu, tāpēc tām piemīt savdabīga iedarbība: tās ir gan opiātu receptoru agonisti, gan antagonisti. Līdz ar to atkarības risks no šīm zālēm ir daudz mazāks nekā lietojot morfīnu. Šīs grupas narkotikas ir: Nalorfīns, Pentazocīns, Lexir, Fortral, Nalbufīns, Buprenorfīns, Butorfanols, Moradols.
Piperidīna atvasinājumi. Ideja izveidot narkotiskos pretsāpju līdzekļus, piperidola atvasinājumus, radās, pētot morfīna un citu opija sastāvā esošo alkaloīdu fenantrenizohinolīna struktūras ķīmisko struktūru. Pie piperidīna atvasinājumiem pieder: Promedols, Fentanils.
No sintētiskas izcelsmes narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem visbiežāk lieto promedolu. Pretsāpju iedarbībai tas ir zemāks par morfiju, taču tam nav spazmas efekta. Zāļu iezīme ir tā ietekme uz grūtnieces dzemdi - tas palīdz noteikt pareizas dzemdes ritmiskās kontrakcijas un paātrina dzemdības. Promedols ir izvēles līdzeklis dzemdību sāpju mazināšanai, lai gan jāatceras, ka tas zināmā mērā var nomākt augļa elpošanas centru, kaut arī mazāk nekā morfijs.
Vēl viena šīs grupas sintētiskā narkotika, fentanils, ir viens no spēcīgākajiem pretsāpju līdzekļiem, taču tam ir īss iedarbības ilgums (līdz 30 minūtēm). Tā pretsāpju aktivitāte aptuveni 200 reizes pārsniedz morfiju. Fentanilu bieži lieto kopā ar antipsihotisko droperidolu, lai panāktu īpašu vispārēju sāpju mazināšanas veidu, ko sauc par neiroleptanalģēziju. Tajā pašā laikā pacienta atsāpināšanu pavada apziņas saglabāšana, bet baiļu un trauksmes sajūtas trūkums, vienaldzības attīstība pret ķirurģisku iejaukšanos. Lieto īslaicīgām ķirurģiskām iejaukšanās darbībām.
Cikloheksāna atvasinājumi ir diezgan jauna narkotisko pretsāpju līdzekļu grupa, kurai tomēr izdevās sevi pierādīt no labākās puses. Šīs grupas zāles ir opiātu receptoru agonisti-antagonisti, kas samazina atkarības un atkarības risku. Šīs grupas narkotikas ietver: Tramadol, Tramal, Tilidin, Valoron.
Tramadols pēc ķīmiskās struktūras ir nedaudz līdzīgs promedolam.
Medicīnā tramadols tiek izmantots hidrohlorīda formā. Tam ir spēcīga pretsāpju iedarbība, kas tomēr rada aptuveni 10 reizes mazāku aktivitāti nekā morfīns. Zāles ir labi panesamas, parastās devās neizraisot izteiktu elpošanas nomākumu un būtiski neietekmē asinsriti un kuņģa-zarnu trakta darbību. To lieto stiprām akūtām un hroniskām sāpēm: pēcoperācijas periodā, ar traumām, vēža slimniekiem u.c. Tā ir viena no pieejamākajām narkotisko pretsāpju līdzekļu zālēm.
Difeniletoksietiķskābes atvasinājumi. Narkotiskie pretsāpju līdzekļi, kas nesatur cikloheksāna vai piperidīna gredzenu, tika atklāti XX gadsimta 40. gados un tika plaši izmantoti kā lēti morfīna aizstājēji (kara laikā). Šobrīd šīs grupas medikamenti (metadons, dekstromoramīds) ir izslēgti no valsts reģistra. Vienīgais izņēmums ir estocīns, zāles, kas apvieno narkotisko pretsāpju līdzekļu un m-antiholīnerģisko līdzekļu īpašības.
Estocīns ir sintētisks narkotisks pretsāpju līdzeklis. Pēc ķīmiskās struktūras tas ir līdzīgs vairākiem m-antiholīnerģiskiem līdzekļiem. Pēc pretsāpju iedarbības estocīns ir daudz vājāks par morfīnu un promedolu, taču tas mazāk nomāc elpošanu, nepaaugstina klejotājnerva tonusu; ir mērena spazmolītiska un antiholīnerģiska iedarbība, mazina zarnu un bronhu spazmas. Estocin lieto sāpēm, kas saistītas ar gludo muskuļu spazmām, pirmsoperācijas un pēcoperācijas periodā, nelielu traumu gadījumos, dzemdību sāpju mazināšanai.
2. Mūsdienu pretsāpju-pretdrudža līdzekļu raksturojums
2.1. Krievijas Federācijā reģistrēti pretdrudža pretsāpju līdzekļi
Pamatojoties uz Valsts zāļu reģistra datiem, zemāk ir parādīts Krievijas Federācijā reģistrēto pretsāpju-pretdrudža līdzekļu grupas zāļu klāsts.
Šīs zāles ir iedalītas farmakoloģiskajās grupās un apakšgrupās saskaņā ar anatomiski terapeitiski ķīmisko klasifikāciju (ATC).
Tabulas numurs 1. Pretsāpju-pretdrudža līdzekļu ATC klasifikācija
|
Pretsāpju un pretdrudža līdzekļi |
||
|
Acetilsalicilskābe |
||
|
Acetilsalicilskābe kombinācijā ar citām zālēm (izņemot psiholeptiskos līdzekļus) |
||
|
Acetilsalicilskābe kombinācijā ar psiholeptiskiem līdzekļiem |
||
|
Pirazoloni |
||
|
Metamizola nātrijs |
||
|
Metamizola nātrija sāls kombinācijā ar citām zālēm (izņemot psiholeptiskos līdzekļus) |
||
|
Metamizola nātrijs kombinācijā ar psiholeptiskiem līdzekļiem |
||
|
Paracetamols |
||
|
Paracetamols kombinācijā ar citām zālēm (izņemot psiholeptiskos līdzekļus) |
||
|
Paracetamols kombinācijā ar psiholeptiskiem līdzekļiem |
||
|
Citi pretsāpju un pretdrudža līdzekļi |
||
|
Flupirtīns |
Katras zāles tirdzniecības nosaukumu, ražotāju un zāļu formu skaits. uzrādīts pielikumā Nr.1.
Saskaņā ar datiem, kas saņemti par Krievijas Federācijas teritorijā reģistrēto:
5 INN zāles no pretsāpju-pretdrudža līdzekļu grupas un 40 dažādas kombinācijas;
100 visu pretsāpju-pretdrudža līdzekļu tirdzniecības nosaukumi;
179 narkotikas, ieskaitot visas izdalīšanās formas. Šīs grupas preparāti ir pieejami šādās zāļu formās: tabletes, putojošās tabletes, ilgstošās darbības tabletes, kapsulas, sīrupi, granulas iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai, injekciju šķīdumi, taisnās zarnas svecītes.
Tabulas numurs 2. Krievijas Federācijā reģistrēto pretsāpju-pretdrudža līdzekļu klāsta struktūra.
|
Pretsāpju-pretdrudža līdzekļu grupa |
Starptautiskie vispārīgie zāļu nosaukumi (INN) |
Zāļu tirdzniecības nosaukumu skaits. abs. |
||
|
Iekšzemes |
Ārzemju |
|||
|
Salicilskābe un tās atvasinājumi |
Acetilsalicilskābe |
|||
|
Acetilsalicilskābe kombinācijā ar citām zālēm |
||||
|
Pirazoloni |
Metamizola nātrijs |
|||
|
Metamizola nātrijs kombinācijā ar citām zālēm |
||||
|
Paracetamols |
||||
|
Paracetamols kombinācijā ar citām zālēm |
||||
|
Citi pretsāpju līdzekļi-pretdrudža līdzekļi |
||||
|
Flupirtīns |
||||
|
Kopējais abs. (%) |
2.1. Pretsāpju-pretdrudža līdzekļu klāsta analīze aptieku organizācijās
2. tabula. Pretsāpju-pretdrudža līdzekļu sortimentu saraksts aptieku organizācijās
|
Tirdzniecības nosaukums |
Ražotājs |
Devas forma |
|||
|
Acetilsalicilskābe |
tabletes |
||||
|
Aspirīns 1000 |
Bayer Consumer Care AGSwitzerland |
putojošās tabletes |
|||
|
Aspirīna kardio |
Bayer Consumer Care AGSwitzerland |
zarnās šķīstošās tabletes |
|||
|
Upsarin Upsa |
putojošās tabletes |
||||
|
Acetilsalicilskābe |
Dalhimfarm AS Krievija |
tabletes |
|||
|
tabletes |
|||||
|
tabletes |
|||||
|
Metamizola nātrijs |
Baralgins M |
Aventis Pharma LtdIndija |
šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai |
||
|
tabletes |
|||||
|
Analgin-Ultra |
Obolenskoye - farmācijas uzņēmums CJSC Russia |
||||
|
Analgin |
Atjauniniet PFC CJSC Russia |
tabletes |
|||
|
Organika OAO Krievija |
tabletes |
||||
|
Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomska, Ļeņina avēnija] Krievija |
tabletes |
||||
|
Biosintez OAO Krievija |
tabletes |
||||
|
Paracetamols |
Bērnu Panadols |
tabletes |
|||
|
Glaxo Wellcome GmbH un CoVācija |
tabletes |
||||
|
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK |
tabletes |
||||
|
Perfalgan |
Bristole-Myers SquibbFrance |
tabletes |
|||
|
Cefekons D |
Nizhpharm OJSCRussia |
tabletes |
|||
|
Efferalgan |
Bristole-Myers SquibbFrance |
tabletes |
|||
|
Bristole-Myers SquibbFrance |
tabletes |
||||
|
SIA "Bristol-Myers Squibb" ASV |
tabletes |
||||
|
Krka, d.d., Novo mestoSlovēnija |
tabletes |
||||
|
Pharmstandard-Fitofarm-NN OOO [N.Novgorod]Krievija |
tabletes |
||||
|
Paracetamols |
Tatkhimfarmpreparaty AS Krievija |
tabletes |
|||
|
Sintēze AS Krievija |
tabletes |
||||
|
Atvērtā akciju sabiedrība "Organika" Krievija |
tabletes |
||||
|
Bioķīmiķis AS Krievija |
tabletes |
||||
|
Irbitskiy KhPZ OAORussia |
tabletes |
||||
|
Aspharma OOORussia |
tabletes |
||||
|
Atklātā akciju sabiedrība "Maskavas ražošanas ķīmijas un farmācijas asociācija nosaukta N. A. Semaško" Krievija |
tabletes |
||||
|
Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomska, Ļeņina avēnija] Krievija |
tabletes |
||||
|
tabletes |
|||||
|
Paracetamols bērniem |
tabletes |
||||
|
Paracetamols-UBF |
Uralbiopharm AS Krievija |
tabletes |
|||
|
AKUPAN®-BIOKODEKS |
AS BiokodeksKrievijas pārstāvniecība |
šķīdums infūzijai un intramuskulārai injekcijai |
|||
|
Flupirtīns |
Katadolon®forte |
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Izraēla |
ilgstošas darbības tabletes |
||
|
Kombinētās zāles |
|||||
|
Tirdzniecības nosaukums |
Ražotājs |
Devas forma |
|||
|
Alka-Seltzer |
Bayer Consumer Care AGSwitzerland |
putojošās tabletes |
|||
|
Acetilsalicilskābe + glicīns un |
Alka-Prim |
Farmācijas rūpnīcas "Polpharma" pārstāvniecība AS Krievija |
putojošās tabletes |
||
|
Acetilsalicilskābe + [askorbīnskābe] |
Aspirīns-S |
Bayer Consumer Care AGSwitzerland |
putojošās tabletes |
||
|
Acetilsalicilskābe + kofeīns + paracetamols |
Akvacitramons |
Aquacitramon OOORussia |
granulas iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai |
||
|
Askofēns-P |
Pharmstandard-Leksredstva AS Krievija |
tabletes |
|||
|
Coficil-plus |
Pharmstandard-Leksredstva AS Krievija |
tabletes |
|||
|
Citramons P |
Irbitskiy KhPZ OAORussia |
tabletes |
|||
|
Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomska, Ļeņina avēnija] Krievija |
tabletes |
||||
|
Nizhpharm OJSCRussia |
tabletes |
||||
|
Medisorb ZAORussia |
tabletes |
||||
|
Pharmstandard-Leksredstva AS Krievija |
tabletes |
||||
|
Citramon-Borimed |
Atklātā akciju sabiedrība "Borisovas medicīnisko preparātu rūpnīca" (AS "Borisovas medicīnisko preparātu rūpnīca") Baltkrievijas Republika |
tabletes |
|||
|
Citramon-DFS |
tabletes |
||||
|
Excedrin® |
apvalkotās tabletes |
||||
|
Acetilsalicilskābe + kofeīns + paracetamols + [askorbīnskābe] |
citrapaks |
Pharmstandard-Ufimsky vitamīnu rūpnīca, AS Krievija |
tabletes |
||
|
Acetilsalicilskābe + kofeīns |
Aspinat plus |
Atvērtā akciju sabiedrība "Valenta Pharmaceutics"Krievija |
tabletes |
||
|
Acetilsalicilskābe + [citronskābe + nātrija bikarbonāts] |
Zorex Rīts |
Valenta Pharmaceutical AS Krievija |
putojošās tabletes |
||
|
Metamizola nātrijs + hinīns |
Analgin-hinīns |
Sopharma JSCBulgārija |
apvalkotās tabletes |
||
|
Spazmalgon |
Sopharma JSCBulgārija |
šķīdums intramuskulārai injekcijai |
|||
|
Metamizola nātrijs + pitofenons + fenpiverīnija bromīds |
Revalgin |
tabletes |
|||
|
injekcija |
|||||
|
Kodeīns + kofeīns + paracetamols + propifenazons + fenobarbitāls |
Pentalgin Plus |
Pharmstandard-Leksredstva AS Krievija |
tabletes |
||
|
Pentalgin |
Pharmstandard-Leksredstva AS Krievija |
apvalkotās tabletes |
|||
|
Kodeīns + kofeīns + metamizola nātrijs + naproksēns + fenobarbitāls |
Pentalgin-N |
Pharmstandard-Leksredstva AS Krievija |
tabletes |
||
|
Piralgin |
Belmedpreparaty RUPRBaltkrievijas Republika |
tabletes |
|||
|
Sopharma JSCBulgārija |
tabletes |
||||
|
Kvintalgins |
Interkhim OJSC apvienotais Ukrainas un Beļģijas ķīmiskais uzņēmumsUkraina |
tabletes |
|||
|
Santoperalgin |
Himfarm JSCKazahstan |
tabletes |
|||
|
Sedalgin-Neo |
tabletes |
||||
|
Tetralgīns |
Slēgtā akciju sabiedrība "Farmācijas ražošanas uzņēmums PharmVILAR"Krievija |
tabletes |
|||
|
Metamizola nātrija sāls + triacetonamīna-4-toluolsulfonāts |
Tempaļgins |
Sopharma JSCBulgārija |
apvalkotās tabletes |
||
|
Tempanginols |
Balkanpharma - Dupnitsa ADBulgaria |
apvalkotās tabletes |
|||
|
Bendazols + Metamizola nātrija sāls + Papaverīns + Fenobarbitāls |
Uralbiopharm AS Krievija |
tabletes |
|||
|
Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomska, Ļeņina avēnija] Krievija |
tabletes |
||||
|
Maskavas Endokrīnās rūpnīcas federālais valsts vienotais uzņēmums Krievija |
tabletes |
||||
|
Ibuprofēns + kodeīns + kofeīns + metamizola nātrijs + fenobarbitāls |
Pentabufēns |
Maskavas farmācijas fabrika CJSC Krievija |
tabletes |
||
|
Paracetamols + hlorfenamīns + [askorbīnskābe] |
Antigripīns |
Natur Product Europe B.V.Netherlands |
[medus citrons] |
||
|
putojošās tabletes |
|||||
|
putojošās tabletes [bērniem] |
|||||
|
putojošās tabletes [greipfrūts] |
|||||
|
Antiflu Kids |
Sagmel Inc, ASV |
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai |
|||
|
Paracetamols + [askorbīnskābe] |
Grippostad |
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai |
|||
|
Paracetamols-S-Hemofarm |
Hemofarm A.D. Serbija |
putojošās tabletes |
|||
|
Efferalgan ar C vitamīnu |
Bristole-Myers SquibbFrance |
putojošās tabletes |
|||
|
Kofeīns + paracetamols + hlorfenamīns + [askorbīnskābe] |
Grippostad C |
STADA Artsneimittel AGVācija |
|||
|
Kodeīns + kofeīns + paracetamols + propifenazons |
Kafetīns |
tabletes |
|||
|
Bayer Consumer Care AGSwitzerland |
tabletes |
||||
|
Dekstrometorfāns + paracetamols + pseidoefedrīns + [askorbīnskābe] |
Kofetīns auksts |
Alkaloīds AOR Maķedonijas Republika |
apvalkotās tabletes |
||
|
Kodeīns + paracetamols |
Codelmixt |
Rusan Pharma Ltd. Indija |
tabletes |
||
|
Kofeīns + paracetamols + terpinhidrāts + fenilefrīns + [askorbīnskābe] |
Coldrex |
tabletes |
|||
|
Flucoldex forte |
Outline Pharma Pvt.LtdIndia |
apvalkotās tabletes |
|||
|
Paracetamols + fenilefrīns + [askorbīnskābe] |
Coldrex® MaxGripp |
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK |
|||
|
Coldrex HotRem |
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK |
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai [citronu-medus] |
|||
|
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai [citrons] |
|||||
|
Flucoldex® -C |
Outline Pharma Pvt. Ltd. Indija |
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai |
|||
|
Drotaverīns + kodeīns + paracetamols |
No-shpalgin |
Quinoin Plant of Pharmaceutical and Chemical Products A.O. Hungary |
tabletes |
||
|
tabletes |
|||||
|
Kofeīns + paracetamols + fenilefrīns + hlorfenamīns |
Unikālās farmācijas laboratorijas (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. nodaļa) Indija |
tabletes |
|||
|
Rinikolds |
Shreya Life Science Pvt.LtdIndia |
tabletes |
|||
|
Kofeīns + paracetamols + fenilefrīns + feniramīns |
Rinzasip |
Unikālās farmācijas laboratorijas (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. nodaļa) Indija |
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai [citrons] |
||
|
Kodeīns + kofeīns + paracetamols |
Solpadeīns |
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK |
tabletes |
||
|
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareIreland |
šķīstošās tabletes |
||||
|
Kofeīns + paracetamols |
Solpadein ātri |
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK |
šķīstošās tabletes |
||
|
Paracetamols + fenilefrīns + feniramīns + [askorbīnskābe] |
Stopgripan forte |
ratiopharm India Pvt.LimitedIndia |
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai [citrons] |
||
|
TheraFlu® pret gripu un saaukstēšanos |
Novartis Consumer Health SA Šveice |
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai [citrons] |
|||
|
Paracetamols + fenilefrīns + feniramīns |
TeraFlu® |
Novartis Consumer Health SA Šveice |
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai [savvaļas ogas] |
||
|
Paracetamols + fenilefrīns + hlorfenamīns |
TeraFlu® ExtraTab |
Novartis Consumer Health SA Šveice |
apvalkotās tabletes |
||
|
Bristole-Myers SquibbFrance |
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai [citrons] |
||||
|
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai [citrons ar cukuru] |
|||||
|
Fervex bērniem |
SIA "Bristol-Myers Squibb" ASV |
pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai |
|||
|
Drotaverīns + Paracetamols |
Unispaz N |
Unikālās farmācijas laboratorijas (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. nodaļa) Indija |
tabletes |
||
|
Paracetamols + hlorfenamīns |
Flucoldex |
Outline Pharma Pvt.LtdIndia |
sīrups [bērniem] |
||
|
Kofeīns + paracetamols + hlorfenamīns |
Flucoldex-N |
Outline Pharma Pvt. Ltd. Indija |
tabletes |
||
Secinājums: vadošās zāles no pretsāpju-pretdrudža līdzekļu grupas aptieku organizācijās ir: paracetamols, kā arī kombinētie paracetamola, metamizola nātrija un acetilsalicilskābes preparāti. Liela daļa pretsāpju-pretdrudža līdzekļu ir importa zāles. 78% zāļu pretsāpju-pretdrudža līdzekļu grupā aptieku organizācijās ir oriģinālo zāļu "analogi".
Secinājums
1. Pretsāpju līdzekļi ir zāles, kurām piemīt specifiska spēja samazināt vai likvidēt sāpju sajūtu, t.i. līdzekļi, kuru dominējošais efekts ir atsāpināšana.
Pretsāpju līdzekļi ir sadalīti divās lielās grupās - narkotiskās un ne-narkotiskās.
Narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem raksturīga spēcīga pretsāpju iedarbība, kas ļauj tos izmantot kā ļoti efektīvus pretsāpju līdzekļus dažādās medicīnas jomās, īpaši traumu un slimību gadījumā, ko pavada stipras sāpes.
Nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi ir zāļu grupa, ko visbiežāk lieto sāpju mazināšanai.
Atšķirībā no narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, lietojot šīs grupas pretsāpju līdzekļus, nerodas atkarība un atkarība no narkotikām, tie neietekmē centrālās nervu sistēmas galvenās funkcijas nomoda laikā (neizraisa miegainību, eiforiju, letarģiju, nesamazina reakcijas uz ārējiem stimuliem utt.) .
Tāpēc ne-narkotiskie pretsāpju līdzekļi tiek plaši izmantoti galvassāpēm un zobu sāpēm, neiralģijai, mialģijai, miozītam un daudzām citām slimībām, ko pavada sāpes.
Valsts zāļu reģistrā iekļauti: 5 INN medikamenti no pretsāpju-pretdrudža līdzekļu grupas un 40 dažādas to kombinācijas; 100 pretsāpju-pretdrudža līdzekļu tirdzniecības nosaukumi. Pēc šiem datiem redzams, ka Krievijas Federācijas teritorijā ir reģistrēts liels skaits šīs grupas narkotiku.
Tas ir saistīts ar šo zāļu plašo izmantošanu medicīnas praksē dažādām slimībām. Vadošās zāles: paracetamols, kā arī kombinētie paracetamola, metamizola nātrija un acetilsalicilskābes preparāti. Ievērojama daļa pretsāpju-pretdrudža līdzekļu aptieku organizācijās ir importētas zāles. Lielākā daļa zāļu ir ģenēriskas.
Bibliogrāfija
1. Krievijas Federācijas federālais likums, datēts ar 2010. gada 12. aprīli, Nr.61 "Par zāļu apriti".
2. Federālais likums Nr.323-FZ "Par pilsoņu veselības aizsardzību" [Elektroniskais resurss].
3. Krievijas Federācijas Veselības ministrijas 1997.gada 21.oktobra rīkojums Nr.309 “Par instrukciju apstiprināšanu aptieku organizāciju sanitārajam režīmam”. [Elektroniskais resurss].
4. Krievijas Federācijas Valsts farmakopeja. - GF XIII, 2015, FMEA,
5. Nasonovs Yu.A. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi / - M .: Medicīna, 2014 ..
6. Harkevičs D.A. Farmakoloģija. M.: Geotar-Med, 2010.
7. Maškovskis M.D. Zāles. - 16 - red. Pārskatīts, labots Un papildus - M .: Jaunais vilnis Izdevējs Umerenkov. 2014. - 1216s.
8. Atsauces Vidal zāles Krievijā. Rokasgrāmata. M.: Vidal Rus, 2015. 1480. gadi.
9. Pretiekaisuma iedarbība. NPL Elektroniskais resurss.
10. Pretsāpju efekts Elektroniskais resurss.
11. Pretdrudža iedarbība. [Elektroniskais resurss].
13. Paracetamols kā pretdrudža līdzeklis [Elektroniskais resurss]
Lietojumprogrammas
Iesniegums Nr.1
Pretsāpju-pretdrudža līdzekļu klāsts, kas reģistrēts Krievijas Federācijas teritorijā.
|
Tirdzniecības nosaukums |
Ražotājs |
Devas forma |
|||
|
Acetilsalicilskābe |
Bayer Consumer Care AGSwitzerland |
tabletes |
|||
|
Aspirīns 1000 |
Bayer Consumer Care AGSwitzerland |
putojošās tabletes |
|||
|
Aspirīna kardio |
Bayer Consumer Care AGSwitzerland |
zarnās šķīstošās tabletes |
|||
|
Acecardol |
Sintēze AS Krievija |
zarnās šķīstošās tabletes |
|||
|
Cardiask |
Canonpharma ražošana CJSC Krievija |
zarnās šķīstošās apvalkotās tabletes |
|||
|
Upsarin Upsa |
SIA "Bristol-Myers Squibb" ASV |
putojošās tabletes |
|||
|
Aspinat 300 |
Valenta Pharmaceutical AS Krievija |
zarnās šķīstošās tabletes |
|||
|
Acetilsalicilskābe "Jorka" |
Amerikas Starptautiskās tirdzniecības asociācija, Inc. ASV |
tabletes |
|||
Līdzīgi dokumenti
Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu īpašības un darbības mehānisms. Pretsāpju-pretdrudža, nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu klasifikācija un nomenklatūra. Analgina, paracetamola, baralgina, acetilsalicilskābes farmakoloģiskās īpašības.
lekcija, pievienota 14.01.2013
Narkotisko pretsāpju līdzekļu ar opiju gadsimtiem senās vēstures sākums - miegazāles magoņu kaltēta piena sula. Endogēnu peptīdu un opioīdu receptoru fizioloģiskās funkcijas. Zāles, kas satur ne-narkotiskus pretsāpju līdzekļus.
prezentācija, pievienota 10.11.2015
Centrālās iedarbības neopioīdu zāļu lietošana ar pretsāpju iedarbību. Pretklepus līdzekļi. Pretsāpju līdzekļu, rezorbcijas terapeitisko līdzekļu un narkotisko pretsāpju līdzekļu izmantošana medicīnā. Saindēšanās ar morfiju ārstēšana.
prezentācija, pievienota 31.10.2014
Nenarkotisko pretsāpju līdzekļu galvenā iedarbība. To klasifikācijas izpēte pēc ķīmiskās struktūras. Sāpju cēloņi. Ievadīšanas ceļi organismā un zāļu formas. Uzņemšanas laiks, blakusparādības un kontrindikācijas. Mijiedarbība ar citām zālēm.
prezentācija, pievienota 03.03.2017
Mūsdienīgu bezrecepšu medikamentu klāsts ar pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma iedarbību. Aspirīna, paracetamola, analgin, ibuprofēna lietošanas iezīmes un dozēšanas noteikumi. Kofeīna darbība kombinācijā ar pretsāpju līdzekļiem.
ziņojums, pievienots 28.09.2013
Antibiotiku profilakses jēdziens ķirurģijā. Pretsāpju līdzekļu lietošana pēcoperācijas periodā. Intrahospitālās mikrobioloģiskās situācijas izpēte. Ķirurģiskajā nodaļā izmantoto antibiotiku un pretsāpju līdzekļu grupu raksturojums.
kursa darbs, pievienots 15.02.2010
Sāpju klīnisko izpausmju, cēloņu, mehānismu izpēte. Tās profilakses un ārstēšanas principu izpēte. Sāpju novērtēšanas principi. Galvenie akūtu sāpju sindroma cēloņi. Ķirurģisko iejaukšanos klasifikācija pēc traumas pakāpes.
prezentācija, pievienota 08.09.2013
Analgin - galvenās zāles ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu grupā - atklāšanas vēsture, farmakoloģija un ķīmija - zāles, kas var mazināt sāpes, neietekmējot psihi. Indikācijas, kontrindikācijas, lietošanas veids. Analgin autentiskuma noteikšana.
kursa darbs, pievienots 30.11.2014
Narkotisko pretsāpju līdzekļu lietošana dzemdību praksē. Atsāpināšanas neinhalācijas un inhalācijas metodes, reģionālā anestēzija. Indikācijas meperidīna (promedola) un fentanila (sublimāzes) lietošanai. Epidurālā un spinālā anestēzija.
prezentācija, pievienota 19.03.2011
Sāpju kā fizioloģiska mehānisma apraksts. Dažādu nervu sistēmas daļu iesaistes pakāpes noteikšana sāpju veidošanā. Opiātu, nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, vienkāršu un kombinētu pretsāpju līdzekļu lietošana.
37716 0
Visas šīs grupas zāles ir enzīma ciklooksigenāzes (COX) inhibitori, kas iedarbojas uz arahidonskābi, veidojot svarīgus iekaisuma un sāpju mediatorus – prostaglandīnus un tromboksānus. Lielākā daļa šīs līdzekļu grupas pārstāvju neselektīvi inhibē abas enzīma formas: I tipa ciklooksigenāzi (COX-I), kas konstitutīvi atrodas daudzās šūnās, kā arī II tipa ciklooksigenāzi (COX-Il), ko izraisa iekaisums un sāpes. Viena no galvenajām NSPL blakusparādībām ir to čūlas izraisošā iedarbība, ko izraisa gastroprotektīvo prostaglandīnu ražošanas samazināšanās kuņģa gļotādā, kas saistīta ar COX-1 aktivitātes inhibīciju.
Jaunāks NPL, celekoksibs (Celebrex), ir ļoti selektīvs COX-P inhibitors un tāpēc neizraisa kuņģa čūlu.
Zobārstniecībā šīs grupas preparātus lieto iekšķīgi, kā arī parenterāli pie zobu sāpēm, sejas-žokļu reģiona neiralģijas un mialģijas, temporomandibulārās locītavas artrīta, sarkanās vilkēdes un citām kolagenozēm. Ketorolaka trometamīnam ir maksimāla pretsāpju iedarbība (dažām sāpēm tas ir tikai 3 reizes sliktāks par morfiju), tomēr kā pretsāpju līdzeklis šīs zāles nav ieteicamas ilgstošai (ilgāk par 5 dienām) lietošanai iespējamās čūlas izraisītās iedarbības dēļ. uz kuņģa pat ar parenterālu ievadīšanu.
Lietojot lielas salicilātu (acetilsalicilskābes u.c.) devas, jāņem vērā arī asiņošanas iespējamība (tromboksāna A2 ražošanas samazināšanās) un atgriezeniska toksiska ietekme uz dzirdes nervu. Ilgstoša pirazolona atvasinājumu lietošana var izraisīt hematopoēzes nomākšanu (agranulozi, aplastisko anēmiju), kas var izpausties ar mutes gļotādas čūlu veidošanos.
Kā lokālie pretsāpju un pretiekaisuma līdzekļi zobārstniecībā tiek izmantoti mafenamīna nātrija sāls un benzidamīns, kas arī inhibē COX, lokāli samazina prostaglandīnu veidošanos un samazina to tūsku un algogēnu iedarbību. Sistēmiska toksicitāte, lietojot šos līdzekļus lokāli, nav novērota.
Aminofenazons(Aminofenazons). Sinonīmi: Amidopirīns (Amidopyrinum), Amidazofēns (Amidazofēns).
farmakoloģiskā iedarbība: ir pretdrudža, pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība. Atšķirībā no narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, tam nav nomācošas ietekmes uz elpošanas un klepus centriem, neizraisa eiforiju un zāļu atkarības parādības.
Indikācijas: ambulatorās pieņemšanas apstākļos tiek nozīmēts dažādas izcelsmes sāpju mazināšanai (miozīts, artrīts, neiralģija, galvassāpes un zobu sāpes u.c.) un odontogēniem iekaisuma procesiem.
Lietošanas veids: iekšā 0,25-0,3 g 34 reizes dienā (maksimālā dienas deva - 1,5 g).
Blakusefekts: ar individuālu nepanesību ir iespējama anafilaktisku reakciju attīstība un ādas izsitumu parādīšanās. Izraisa asinsrades orgānu nomākšanu (agranulocitoze, granulocitopēnija).
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība un hematopoētiskās sistēmas slimības.
Atbrīvošanas forma: pulveris, tabletes pa 0,25 g iepakojumā pa 6 gab. Amidopirīns ir daļa no kompleksajām tabletēm (Piranal, Pirabutol, Anapirin), kuras tiek parakstītas atkarībā no to sastāvu veidojošo komponentu farmakoloģiskās iedarbības. Lietojot kombinētās tabletes, Jums var rasties Blakusefekts kas raksturīgi to sastāvdaļām.
Uzglabāšanas apstākļi: no gaismas aizsargātā vietā. B saraksts.
Acetilsalicilskābe(Acidum acetylsalicylicum). Sinonīmi: Aspirīns (Aspirīns), Plidols 100/300 (Plidols 100/300), Acenterīns (Acenterīns), Anapirīns (Anapirīns), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilīts (Aspilīts), Acilpirīns (Asu 1 pirīns), Kolfarīts (Colfarit), Magnils (Magnyl), Novandol (Novandol).
farmakoloģiskā iedarbība: nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis. Tam ir pretdrudža, pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība, kā arī kavē trombocītu agregāciju. Galvenais acetilsalicilskābes darbības mehānisms ir ciklooksigenāzes enzīma inaktivācija, kā rezultātā tiek traucēta prostaglandīnu sintēze.
Indikācijas: zobārstniecības praksē to izraksta dažādas ģenēzes zemas un vidējas intensitātes sāpju sindroma gadījumā (temporomandibulārās locītavas artrīts, miozīts, trīszaru un sejas neiralģija u.c.) un kā simptomātisks līdzeklis odontogēnu iekaisuma slimību ārstēšanā.
Lietošanas veids: iecelt iekšā 0,25-1 g pēc ēšanas 34 reizes dienā. Dzert daudz šķidruma (tēja, piens).
Blakusefekts: iespējama slikta dūša, anoreksija, sāpes epigastrijā, caureja, alerģiskas reakcijas, ilgstoša lietošana - reibonis, galvassāpes, atgriezeniski redzes traucējumi, troksnis ausīs, vemšana, traucētas reoloģiskās īpašības un asins recēšana, čūlains efekts.
Kontrindikācijas: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, individuāla nepanesamība, asins slimības, nieru darbības traucējumi, grūtniecība (I un III trimestris). Bērniem līdz 2 gadu vecumam zāles tiek parakstītas tikai uz mūžu Indikācijas m. Ar piesardzību, kas paredzēta aknu slimībām.
Atbrīvošanas forma: acetilsalicilskābe - tabletes pa 0,1; 0,25; 0,5 g
Aspirīns - apvalkotās tabletes, 325 mg, iepakojumā 100 gab.
Plidols - tabletes pa 100 mg, iepakojumā pa 20 gab un 300 mg, iepakojumā pa 500 gab.
Acenterīns - zarnās šķīstošās tabletes pa 500 mg, iepakojumā pa 25 gab.
Anopirīns - "bufera" tabletes, ar zarnās šķīstošu pārklājumu, 30, 100 un 400 mg, iepakojumā 10 un 20 gab.
Apo-Asa - tabletes pa 325 mg, 1000 gab. iepakojumā.
Acilpirīns - tabletes pa 500 mg, 10 gab iepakojumā.
Aspilight - apvalkotās tabletes, 325 mg, iepakojumā 100 gab.
Kolfarit - tabletes pa 500 mg, iepakojumā pa 50 gab.
Magnil - tabletes pa 500 mg, iepakojumā pa 20, 50 un 100 gab.
Novandol - tabletes pa 300 mg, iepakojumā pa 10 gab.
Uzglabāšanas apstākļi: istabas temperatūrā, sargāts no gaismas.
Benzidamīns(Benzidamīns). Sinonīmi: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).
farmakoloģiskā iedarbība: jaunas indazolu grupas nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu klases pārstāvis lokālai un sistēmiskai lietošanai. Pretiekaisuma pretsāpju iedarbība ir saistīta ar prostaglandīnu sintēzes samazināšanos un tuklo šūnu neitrofilu, eritrocītu un trombocītu šūnu membrānu stabilizēšanos. Sistēmiski lietojot, benzidamīns nekairina audus un nerada čūlaino efektu. Uzklājot uz gļotādām, tas veicina atkārtotu epitelizāciju.
Indikācijas: sistēmiski lietojot, indicēts kā pretiekaisuma un pretsāpju līdzeklis ķirurģijā, ortopēdijā, zobārstniecībā, otorinolaringoloģijā, ginekoloģijā, pediatrijā.
Zobārstniecībā zāles benzydamine tantum verde lieto lokāli (ar pierādītu klīnisku efektivitāti) simptomātiskai terapijā mutes gļotādas iekaisuma slimību gadījumā ar sāpju sindromu - akūtiem un hroniskiem herpetiskiem mutes dobuma bojājumiem, katarālu stomatītu, recidivējošu aftozu stomatītu, ķērpjiem. planus, desquamative glossīts, nespecifiskas stomatīta formas, kā arī periodonta slimību, mutes kandidozes ārstēšanai (kombinācijā ar pretkandidozes zālēm), sāpju mazināšanai pēc zoba izraušanas un mutes dobuma traumām.
Lietošanas veids: lokāli - 15 ml tantum verde šķīduma lieto mutes skalošanai 4 reizes dienā. Skalojot, šķīdumu nedrīkst norīt. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no iekaisuma procesa smaguma pakāpes. Ar stomatītu kursa aptuvenais ilgums ir 6 dienas. Aerosolu "Tantum Verde" lieto mutes dobuma apūdeņošanai, 4-8 devas ik pēc 1,5-3 stundām.Šī zāļu forma ir īpaši ērta lietošanai bērniem un pēcoperācijas pacientiem, kuri nespēj noskalot. Bērniem vecumā no 6 līdz 12 gadiem aerosolu ordinē 4 devās, un vecumā līdz 6 gadiem - 1 devu uz katriem 4 kg ķermeņa svara (ne vairāk kā 4 devas) ik pēc 1,5-3 stundām. 34 reizes diena.
Sistēmiski: Tantum tabletes iekšķīgai lietošanai ir paredzētas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 10 gadiem, ne 1 gab (0,05 g) 4 reizes dienā. Kontrindikācijas: lietojot lokāli - individuāla zāļu nepanesamība. Skalošanas šķīdumu nav ieteicams lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam. Sistēmiska lietošana - grūtniecība, laktācija, fenilketonūrija.
Blakusefekts: lietojot lokāli, mutes dobuma audu nejutīgums vai dedzinoša sajūta, alerģiskas reakcijas tiek novērotas reti.
Mijiedarbība ar citām zālēm: nav atzīmēta.
Atbrīvošanas forma:
1) šķidrums mutes un rīkles skalošanai - 0,15% benzidamīna hidrohlorīda šķīdums 120 ml flakonā.
Citas sastāvdaļas: glicerīns, saharīns, nātrija bikarbonāts, etilspirts, metilparabēns, polisorbīts;
2) aerosols 30 ml flakonos (176 devas), kas satur 255 mcg benzidamīna hidrohlorīda 1 devā;
3) pastilām iekšķīgai lietošanai, kas satur 3 mg benzidamīna hidrohlorīda (20 iepakojumā);
4) tabletes iekšķīgai lietošanai, kas satur 50 mg benzidamīna hidrohlorīda.
Uzglabāšanas apstākļi: istabas temperatūrā.
diklofenaks(Diklofenaks). Sinonīmi: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclomax), Diclomelan ( Diclomelan), Diklonak (Diclonac), Dikloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).
farmakoloģiskā iedarbība: nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis. Tā ir daudzu tablešu veidā ražotu zāļu aktīvā viela (skatīt sinonīmus).
Tam ir pretiekaisuma, pretsāpju un mēreni pretdrudža iedarbība, jo inhibē prostaglandīnu sintēzi, kam ir liela nozīme iekaisuma, sāpju un drudža patoģenēzē.
Indikācijas: sāpju sindroms pēc traumām, operācijām. Iekaisīga tūska pēc zobu operācijām.
Lietošanas veids: ievada iekšķīgi 25-30 mg 2-3 reizes dienā (maksimālā dienas deva - 150 mg). Bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, un pusaudžiem dienas devu - 2 mg / kg ķermeņa svara - sadala 3 devās.
Blakusefekts: iespējama slikta dūša, anoreksija, sāpes epigastrālajā reģionā, meteorisms, aizcietējums, caureja, kā arī reibonis, uzbudinājums, bezmiegs, nogurums, aizkaitināmība; predisponētiem pacientiem - tūska Kontrindikācijas: gastrīts, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, hematopoētiski traucējumi, grūtniecība, paaugstināta jutība pret diklofenaku. Nelietot bērniem līdz 6 gadu vecumam.
: vienlaicīga lietošana ar acetilsalicilskābi izraisa tā koncentrācijas samazināšanos plazmā. Samazina diurētisko līdzekļu iedarbību.
Atbrīvošanas forma: retard tabletes, iepakojumā 20 (katra tablete satur 100 mg diklofenaka nātrija sāls); šķīdums injekcijām 3 ml ampulās, iepakojumā pa 5 gab (1 ml - 50 mg diklofenaka nātrija sāls).
Dicloreum - tabletes pa 50 mg, iepakojumā pa 30 gab; retard tabletes 100 mg, iepakojumā 30; šķīdums injekcijām pa 3 ml ampulās, iepakojumā pa 6 gab (1 ml satur 25 mg nātrija diklofenaka).
Uzglabāšanas apstākļi: sausā, vēsā vietā.
ibuprofēns(Ibuprofēns). Sinonīmi: Apo-ibuprofēns (Apo-lbuprofēns), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.
farmakoloģiskā iedarbība: piemīt pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju īpašības. Pretdrudža iedarbība ir labāka par fenacetīnu un acetilsalicilskābi. Pēdējais ir zemāks par ibuprofēnu un pretsāpju iedarbību. Darbības mehānisms ir saistīts ar prostaglandīnu inhibīciju. Pretsāpju efekts rodas 1-2 stundas pēc zāļu lietošanas. Visizteiktākā pretiekaisuma iedarbība tiek novērota pēc 1-2 ārstēšanas nedēļām.
Indikācijas: lieto reimatiskas un nereimatiskas izcelsmes temporomandibulārās locītavas artralģijas (artrīts, deformējošā osteoartroze), mialģijas, neiralģijas, pēcoperācijas sāpju gadījumos.
Lietošanas veids: iecelt iekšā pēc ēšanas 0,2 g 3-4 reizes dienā. Dienas deva - 0,8-1,2 g.
Blakusefekts: iespējamas grēmas, slikta dūša, vemšana, svīšana, ādas alerģiskas reakcijas, reibonis, galvassāpes, kuņģa un zarnu asiņošana, tūska, krāsu redzes traucējumi, sausas acis un mute, stomatīts.
Kontrindikācijas: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, čūlainais kolīts, bronhiālā astma, parkinsonisms, epilepsija, garīgas slimības, grūtniecība un zīdīšanas periods, paaugstināta jutība pret ibuprofēnu. Lietojiet piesardzīgi operatoru profesiju personām, kurām ir asins recēšanas, aknu un nieru darbības traucējumi.
Mijiedarbība ar citām zālēm: zāles pastiprina sulfonamīdu, difenīna, netiešo antikoagulantu iedarbību.
Atbrīvošanas forma: tabletes pa 0,2 g, apvalkotas. Uzglabāšanas apstākļi: sausā, tumšā vietā. B saraksts.
Indometacīns(Indometacīns). Sinonīmi: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelāns), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindols (Metindol), Elmetatsin (Elmetacin).
farmakoloģiskā iedarbība: piemīt pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju īpašības. Pretdrudža iedarbība ir labāka par fenacetīnu un acetilsalicilskābi. Pēdējais ir zemāks par indometacīnu un pretsāpju iedarbību.
Indikācijas: ieteicama dažādas izcelsmes temporomandibulārās locītavas artrīta un artrozes gadījumā; kā īslaicīgs papildinājums mialģijas un neiropātijas kompleksai terapijai; ar sāpēm un iekaisumu pēc zobu operācijas. To var izmantot arī pulpas reaktīvai hiperēmijai pēc zoba sagatavošanas fiksētām protēzēm vai plašai plombēšanai, inkruzijai.
Lietošanas veids: ievada iekšķīgi ēšanas laikā vai pēc ēšanas 34 reizes dienā, sākot no 0,025 tonnām Atkarībā no tolerances devu palielina līdz 0,1-0,15 g dienā. Ārstēšanas kurss ir 23 mēneši. Ar celulozes hiperēmiju zāles lieto 57 dienas. Var lietot kā ziedi, ko 2 reizes dienā ierīvē locītavas zonā.
Blakusefekts: iespējama stomatīta rašanās, kuņģa, zarnu gļotādas čūlas, sāpes epigastrālajā reģionā, dispepsijas simptomi, kuņģa un zarnu asiņošana, galvassāpes, reibonis, hepatīts, pankreatīts, alerģiskas reakcijas, agranuloitoze, trombocitopēnija.
Kontrindikācijas: neiesaka gastroduodenālas čūlas, bronhiālās astmas, asins slimību, cukura diabēta, individuālās nepanesības, grūtniecības un zīdīšanas laikā, psihisku saslimšanu gadījumos, bērniem līdz 10 gadu vecumam.
Mijiedarbība ar citām zālēm: kombinācijā ar salicilātiem samazinās indometacīna efektivitāte, palielinās tā kaitīgā iedarbība uz kuņģa gļotādu. Zāļu iedarbība tiek pastiprināta, ja to kombinē ar glikokortikoīdiem, pirazolona atvasinājumiem.
Atbrīvošanas forma: dražeja 0,025 g; tūbiņas ar 10% ziedi. Uzglabāšanas apstākļi: sausā, vēsā vietā. Ketoprofēns (Ketoprofēns). Sinonīmi: Ketonāls (Ketonāls), Pro-, Fenīds (Profenīds), Fastum (Fastum).
farmakoloģiskā iedarbība: piemīt pretiekaisuma, pretdrudža un pretsāpju iedarbība, kavē trombocītu agregāciju. Darbības mehānisms ir saistīts ar prostaglandīnu sintēzes samazināšanos. Tiek atzīmēta pretiekaisuma iedarbība. sākas pirmās ārstēšanas nedēļas beigās.
Indikācijas: locītavu iekaisuma un iekaisīgi-deģeneratīvu slimību simptomātiska ārstēšana. Dažādas izcelsmes sāpju sindroms, tai skaitā pēcoperācijas posttraumatiskas sāpes.
Lietošanas veids: ievada iekšķīgi, dienas devā 300 mg 23 devās. Uzturošā deva - 50 mg 3 reizes dienā. Lokāli uzklāt želeju, ko uzklāj uz skartās virsmas 2 reizes dienā, ilgi un maigi berzē, pēc berzes var uzklāt sausu pārsēju.
Blakusefekts: ārstēšanas laikā ar zālēm var rasties slikta dūša, vemšana, aizcietējums vai caureja, gastralģija, galvassāpes, reibonis, miegainība. Izrakstot želeju - niezoši izsitumi uz ādas zāļu lietošanas vietā.
Kontrindikācijas: lietojot iekšķīgi - aknu, nieru, kuņģa-zarnu trakta slimības, grūtniecība un zīdīšana, vecums līdz 15 gadiem, paaugstināta jutība pret ketoprofēnu un salicilātiem. Ar lokālu želejas lietošanu - dermatozes, inficēti nobrāzumi, brūces.
Mijiedarbība ar citām zālēm: lietojot vienlaikus ar antikoagulantiem, palielinās asiņošanas risks.
Atbrīvošanas forma: apvalkotās tabletes, 100 mg, iepakojumā pa 25 un 50 gab; retard tabletes 150 mg, iepakojumā 20 Gels mēģenēs pa 30 un 60 g (1 g satur 25 mg aktīvās vielas), krēms mēģenēs pa 30 un 100 g (1 g satur 50 mg aktīvās vielas).
Uzglabāšanas apstākļi: sausā, vēsā vietā.
Ketorolaka trometamīns(Ketorolaka trometamīns). Sinonīms: Ketanovs.
farmakoloģiskā iedarbība: ne-narkotisks pretsāpju līdzeklis ar ļoti spēcīgu pretsāpju efektu un mērenām pretiekaisuma un pretdrudža īpašībām. Tas ir pirolopirola atvasinājums. Pretsāpju aktivitātes ziņā tas pārspēj visus zināmos ne-narkotiskos pretsāpju līdzekļus, ievadot intramuskulāri un intravenozi 30 mg devā, tas izraisa pretsāpju efektu, kas līdzvērtīgs 12 mg morfīna intramuskulāras ievadīšanas efektam. Tas inhibē arahidonskābes metabolisma ciklooksigenāzes ceļu, samazinot prostaglandīnu, iekaisuma un sāpju mediatoru veidošanos. Atšķirībā no narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, tai ir perifēra iedarbība, nenomāc centrālo nervu sistēmu, elpošanu, sirds darbību un citas veģetatīvās funkcijas. Neizraisa eiforiju un atkarību no narkotikām. Ketorolakam nav raksturīga tolerance. Tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, tas kavē trombocītu agregāciju, pagarina vidējo asiņošanas laiku. Darbības ilgums intramuskulārai un perorālai ievadīšanai ir 46 stundas.
Indikācijas: lieto īslaicīgai sāpju remdēšanai ar stipru un mērenu sāpju sindromu, pēc operācijām sejas žokļu rajonā, ar kaulu un mīksto audu traumatiskiem bojājumiem, zobu sāpēm, tai skaitā pēc zobārstniecības iejaukšanās, temporomandibulārās locītavas artrozes, onkoloģiskām sāpēm.
Lietošanas veids: pirmo devu (10 mg) akūtu stipru sāpju mazināšanai ievada intramuskulāri. Ja nepieciešams, turpmāko devu (10-30 mg) ievada ik pēc 45 stundām.Maksimālā zāļu dienas deva jebkuram ievadīšanas veidam pieaugušajiem ir 90 mg, gados vecākiem pacientiem tā nedrīkst pārsniegt 60 mg. Maksimālais ketorolaka injekcijas ilgums ir 2 dienas. Pēc akūtu sāpju mazināšanas un ar mērenas intensitātes sāpju sindromu zāles var lietot iekšķīgi 10 mg (viena tablete) ik pēc 46 stundām.Lietošanas ilgums ar enterālu ievadīšanu nedrīkst pārsniegt 7 dienas.
Blakusefekts: Ketorolaks ir labi panesams. Retos mākoņos var rasties slikta dūša, vemšana, caureja, galvassāpes un svīšana. Tāpat kā lietojot citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, ir iespējama kuņģa gļotādas kairinājums, peptiskās čūlas saasināšanās un kuņģa-zarnu trakta asiņošana. Šīs parādības ir raksturīgas galvenokārt enterālai ievadīšanai.
Kontrindikācijas: Nelietot grūtniecības, laktācijas laikā un pacientiem, kas jaunāki par 16 gadiem. Kontrindicēts kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiskās čūlas gadījumā, īpaši akūtā stadijā, individuāla nepanesība pret nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, tai skaitā "aspirīna astma". Lietojiet piesardzīgi aknu un nieru slimību gadījumā, un ir nepieciešams samazināt devu.
Mijiedarbība ar citām zālēm: labi kombinēts ar morfīnu un citiem narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, kas ļauj pēcoperācijas sāpēm samazināt narkotisko pretsāpju līdzekļu devu par 1/3. Šī kombinācija nepastiprina narkotisko pretsāpju līdzekļu inhibējošo iedarbību uz elpošanu. Ketorolaks var pastiprināt netiešo antikoagulantu iedarbību, izspiežot tos no saistību ar plazmas olbaltumvielām. Lielas salicilātu devas var palielināt ketorolaka brīvās frakcijas līmeni plazmā un pastiprināt tā iedarbību, vienlaikus samazinot zāļu devu.
Atbrīvošanas forma: apvalkotās tabletes, iepakojumā 10 gab (1 tablete satur 10 mg ketorolaka trometamīna); ampulas un šļirču tūbiņas ar 1 ml šķīduma, kas satur 30 mg ketorolaka trometamīna.
Uzglabāšanas apstākļi: no gaismas aizsargātā vietā istabas temperatūrā.
Metamizola nātrijs(metamizola nātrijs). Sinonīmi: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).
Formakoloģiska darbība: ir pirazolona atvasinājums. Tam ir izteikta pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Pretsāpju efekts ir saistīts ar vairāku endogēnu vielu (endoperoksīdu, bradikinīnu, prostaglandīnu uc) biosintēzes nomākšanu. Tas novērš sāpīgu ekstero- un proprioceptīvo impulsu vadīšanu gar Golla un Burdaha saišķiem un palielina uzbudināmības slieksni talāmu līmenī. Pretdrudža iedarbība ir saistīta ar pirogēno vielu veidošanās un izdalīšanās nomākšanu.
Indikācijas: zobārstniecības praksē tiek nozīmēts kā anestēzijas līdzeklis (zobu sāpes, miozīts, trijzaru un sejas nerva neirīts un neiralģija, sāpes pēc zoba izraušanas un sakņu kanālu plombēšanas, alveolīts un citas odontogēnas iekaisuma slimības, pēcoperācijas periods, sāpīgas medicīniskās manipulācijas u.c. .), pretiekaisuma un pretdrudža līdzeklis drudža apstākļos, ieskaitot odontogēnas izcelsmes. Lieto premedikācijai ar citiem pretsāpju līdzekļiem, trankvilizatoriem un miega līdzekļiem.
Lietošanas veids: lietojot iekšķīgi, vienreizēja deva pieaugušajiem - 200-500 mg (maksimums - 1 g); bērniem vecumā no 23 gadiem 100-200 mg, 57 gadi 200 mg, 8-14 gadi 250-300 mg. Iecelšanas daudzveidība - 2-3 reizes dienā.
Intramuskulāri vai intravenozi lēni, pieaugušajiem tiek izrakstīts 1-2 ml 25% vai 50% šķīduma 23 reizes dienā. Bērniem parenterāli ordinē devā 50-100 mg uz 10 kg ķermeņa svara. Ilgstošai zāļu lietošanai nepieciešama perifēro asiņu attēla uzraudzība.
Blakusefekts: uzklājot, var rasties izsitumi uz ādas, drebuļi, reibonis; var būt izmaiņas asinīs (leikopēnija, agranulocitoze). Ar intramuskulāru injekciju injekcijas vietā ir iespējami infiltrāti.
Kontrindikācijas: izteikti nieru un aknu darbības traucējumi, asins slimības, paaugstināta jutība pret pirazolona atvasinājumiem. Lietojiet piesardzīgi grūtniecības laikā, bērniem pirmajos 3 dzīves mēnešos.
Atbrīvošanas forma: tabletes pa 0,5 g ar risku bērniem, iepakojumā pa 10 gab, analgin šķīdums injekcijām 1 un 2 ml ampulās, 10 gab iepakojumā (1 ml - 250 mg aktīvās vielas).
Uzglabāšanas apstākļi: sausā, vēsā vietā.
mefenamīna nātrija sāls(mefenamīna nātrijs).
farmakoloģiskā iedarbība: piemīt vietēja anestēzijas un pretiekaisuma iedarbība, stimulē bojātās mutes gļotādas epitelizāciju.
Indikācijas: lieto periodonta slimību un mutes gļotādas čūlaino bojājumu ārstēšanā, kā arī dažāda dizaina protēžu izraisītu traumatisku komplikāciju ārstēšanā.
Lietošanas veids: lieto 0,1-0,2% ūdens šķīduma veidā uzklāšanai 1-2 reizes dienā vai 1% pastas, ko pēc 1-2 dienām injicē dentogingivālās kabatās (68 seansi vienā kursā). Šķīdumu un pastu sagatavo tieši pirms lietošanas. Par pamatu pastas pagatavošanai izmanto izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu un balto mālu.
Blakusefekts: lietojot šķīdumus ar koncentrāciju virs 0,3% vai pastu, kuras koncentrācija pārsniedz 1%, var rasties mutes gļotādas kairinājums.
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība.
Atbrīvošanas forma: pulveris 3 kg plastmasas maisiņos.
Uzglabāšanas apstākļi: sausā, tumšā vietā. B saraksts,
Nabumetons(Nabumetons). Sinonīms: Relafen.
farmakoloģiskā iedarbība: nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, kavē prostaglandīnu sintēzi. Tam ir pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība.
Indikācijas: zobārstniecībā to izmanto kā simptomātisku līdzekli temporomandibulārās locītavas slimību kompleksā ārstēšanā.
Lietošanas veids: ieceļ iekšā 1 g 1 reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizes.
Blakusefekts: iespējami miega traucējumi, galvassāpes un reibonis, neskaidra redze, elpas trūkums, sāpes epigastrālajā reģionā, izmaiņas perifēro asiņu attēlā, nātrene.
Kontrindikācijas: paaugstināta jutība pret zālēm un citiem NPL, grūtniecība un zīdīšanas periods, kuņģa-zarnu trakta slimības un nieru darbības traucējumi. Nav paredzēts bērniem
Mijiedarbība ar citām zālēm: neparakstiet kopā ar zālēm, kurām ir augsta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām.
Atbrīvošanas forma: Relafen [Smits Kleins Bīhems| : apvalkotās tabletes, bēša, iepakojumā pa 100 un 500 gab (1 tablete satur 750 mg nabumetona); apvalkotās tabletes, baltas, iepakojumā pa 100 un 500 gab (1 tablete satur 500 mg nabumetona).
Uzglabāšanas apstākļi: sausā, vēsā vietā.
Naproksēns(Naproksēns). Sinonīmi: Apo-naproxen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosyn (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).
farmakoloģiskā iedarbība: ir propionskābes atvasinājums, tam piemīt pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Nomāc iekaisuma mediatoru un prostaglandīnu sintēzi, stabilizē lizosomu membrānas, novērš lizosomu enzīmu izdalīšanos, kas izraisa audu bojājumus iekaisuma un imunoloģisko reakciju laikā. Mazina sāpes, tostarp locītavu sāpes, samazina pietūkumu. Maksimālais pretiekaisuma efekts tiek sasniegts līdz 1. ārstēšanas nedēļas beigām. Ilgstoši lietojot, tam ir desensibilizējoša iedarbība. Samazina trombocītu agregāciju.
Indikācijas: lieto artrīta, tostarp temporomandibulārās locītavas (reimatoīdais artrīts, osteoartrīts, ankilozējošais spondilīts, locītavu sindroms ar podagru, sāpes mugurkaulā), mialģija, neiralģija, traumatisks mīksto audu un muskuļu un skeleta sistēmas iekaisums. Kā palīgvielu to lieto augšējo elpceļu infekcijas un iekaisuma slimībām, galvassāpēm un zobu sāpēm.
Lietošanas veids: ievada pieaugušajiem iekšķīgi 0,5-1 g dienas devā, sadalot divās devās. Maksimālā dienas deva ir 1,75 g, uzturošā dienas deva ir 0,5 g Lieto arī kā taisnās zarnas svecītes naktī (1 svecīte, katra satur 0,5 g zāles). Lietojot rektāli, tiek izslēgta toksiska ietekme uz aknām.
Blakusefekts: ilgstoši lietojot, ir iespējami dispepsijas simptomi (sāpes epigastrālajā reģionā, vemšana, grēmas, caureja, vēdera uzpūšanās), troksnis ausīs, reibonis. Retos gadījumos ir trombocitopēnija un granulocitopēnija, Kvinkes tūska, izsitumi uz ādas. Lietojot svecītes, iespējams lokāls kairinājums.
Kontrindikācijas: svaiga kuņģa peptiska čūla, "aspirīna" astma, asinsrades traucējumi, smagi aknu un nieru darbības traucējumi. Lietojiet piesardzīgi grūtniecības laikā. Neieceliet bērnus, kas jaunāki par vienu gadu.
Mijiedarbība ar citām zālēm: samazina furosemīda diurētisko efektu, pastiprina netiešo antikoagulantu iedarbību. Antacīdi, kas satur magniju un alumīniju, samazina naproksēna uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta.
Atbrīvošanas forma: tabletes pa 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; taisnās zarnas svecītes pa 0,25 un 0,5 g.
Uzglabāšanas apstākļi: B saraksts.
Niflumskābe(niflumskābe). Sinonīms: Donalgins.
farmakoloģiskā iedarbība: nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis iekšķīgai lietošanai, kam piemīt pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība.
Indikācijas: sāpes ar žokļu lūzumiem, temporomandibulārās locītavas dislokācijas un subluksācijas, sejas žokļu reģiona mīksto audu traumas, periostīts, artrīts, osteoartroze, locītavu sāpju disfunkcija, kā arī sāpju sindromi pēc zoba izraušanas, dažādām zobārstniecības procedūrām u.c. .
Lietošanas veids: lieto iekšķīgi pa 1 kapsulai 3 reizes dienā ēšanas laikā vai pēc ēšanas. Kapsulu norij veselu, nekošļājot. Smagos gadījumos, īpaši ar hronisku iekaisuma procesu saasināšanos, dienas devu var palielināt līdz 4 kapsulām. Pēc klīniskās uzlabošanās sākuma uzturošā dienas deva ir 1-2 kapsulas dienā.
Blakusefekts: iespējama slikta dūša, vemšana, caureja, dažreiz sāpes vēderā.
Kontrindikācijas: grūtniecība, aknu, nieru slimības, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla. Nav ieteicams parakstīt bērniem, kā arī paaugstinātas jutības gadījumā pret zālēm.
Mijiedarbība ar citām zālēm: vienlaicīga donalgin un glikokortikosteroīdu uzņemšana ļauj samazināt pēdējo devu. Pacientiem, kuri lieto netiešos antikoagulantus, ir nepieciešams pastāvīgi kontrolēt protrombīna indeksu.
Atbrīvošanas forma: želatīna kapsulas, iepakojumā 30 gab (1 kapsula satur 250 mg niflumskābes).
Uzglabāšanas apstākļi: sausā, vēsā vietā.
Paracetamols(Paracetamols). Sinonīmi: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Kalpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Saridon), Solpadein (Solpadeine) ) ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).
farmakoloģiskā iedarbība: Tas ir pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža līdzeklis. Inhibē prostaglandīnu sintēzi, kas ir atbildīgi par iekaisuma reakcijas sākuma stadijām un sāpju sajūtu. Tas kavē hipotalāma termoregulācijas centru, kas izpaužas kā pretdrudža iedarbība. Tas ir fenacetīna metabolīts, taču no pēdējā atšķiras ar ievērojami zemāku toksicitāti, jo īpaši tas daudz retāk veido methemoglobīnu un tam nav izteiktas nefrotoksiskas īpašības. Atšķirībā no citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (salicilātiem, oksikāmiem, pirazoloniem, propionskābes atvasinājumiem), tas nekairina kuņģa gļotādu un neinhibē leikopoēzi.
Indikācijas: lieto temporomandibulāro locītavu artrīta un artrozes, mialģijas, neiralģijas, zobu iekaisuma slimību gadījumos. To lieto zemas un vidējas intensitātes sāpju sindromam ar iekaisumu, drudzi, infekcijas un iekaisuma slimībām, kombinācijā ar kodeīnu (Panadeine) - migrēnai.
Lietošanas veids: lieto iekšķīgi vienu pašu vai kombinācijā ar fenobarbitālu, kofeīnu u.c. tabletēs vai pulveros pieaugušajiem devā 0,2-0,5 g, bērniem no 2 līdz 5 gadiem - 0,1-0,15 g katram, 6-12 gadiem - 0,15 -0,25 g uz pieņemšanu 23 reizes dienā.
Blakusefekts: kopumā labi panesams. Ilgstoši lietojot lielās devās, ir iespējama hepatotoksiska iedarbība. Reti izraisa trombocitopēniju, anēmiju un methemoglobinēmiju, alerģiskas reakcijas.
Kontrindikācijas: individuāla zāļu nepanesība, asins slimības, smagi aknu darbības traucējumi.
Mijiedarbība ar citām zālēm: kombinācijā ar spazmolītiskiem līdzekļiem mazina spastiskas sāpes, ar kofeīnu, kodeīnu, antipirīnu, samazinās paracetamola toksicitāte un palielinās maisījuma sastāvdaļu terapeitiskā iedarbība. Kombinācijā ar fenobarbitālu var palielināties methemoglobinēmija. Kombinācija ar fenilefrīna hidrohlorīdu palīdz samazināt deguna gļotādas pietūkumu saaukstēšanās un gripas gadījumā.
Paracetamola pusperiods palielinās, vienlaikus lietojot barbiturātus, tricikliskos antidepresantus, kā arī alkoholismu. Ilgstoši lietojot pretkrampju līdzekļus, pretsāpju iedarbība var samazināties.
Atbrīvošanas forma: tabletes pa 0,2 un 0,5 g Papildus vienkomponentu paracetamola preparātiem pašlaik visizplatītākais ir paracets.
Panadol šķīstošs (Panadol šķīstošs) - tabletes pa 0,5 g;
Panadol baby and infant (Panadol baby end infant) - suspensija flakonos, kas satur 0,024 g paracetamola 1 ml;
Panadol-extra (Panadol extra) - tabletes, kas satur 0,5 g paracetamola un 0,065 g kofeīna;
Panadeine (Panadeine) - tabletes 0,5 g paracetamola un 8 mg kodeīna fosfāta;
Solpadeine (Solpadeine) - šķīstošās tabletes, kas satur 0,5 g paracetamola, 8 mg kodeīna fosfāta, 0,03 g kofeīna.
No šīm zālēm zobārstniecībā ar mērenas intensitātes sāpju sindromu (sāpes pēc zoba ekstrakcijas, ar pulpītu, periodontītu) priekšroka var tikt dota ātras iedarbības un aktīvajām zālēm, kas papildus paracetamolu satur kodeīnu un kofeīnu - Panadeine un Solpadeine. Kofeīnam piemīt spēja pastiprināt paracetamola un citu ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu pretsāpju iedarbību. Kodeīns, būdams vājš opiātu receptoru agonists, arī ievērojami pastiprina un pagarina pretsāpju efektu. Pieaugušajiem zāles tiek parakstītas 1-2 tabletes līdz 4 reizēm dienā. Zāles ir drošas, labi panesamas, un tās var ordinēt pacientiem ar blakusslimībām, piemēram, kuņģa-zarnu trakta slimībām un bronhiālo astmu. Tie ir kontrindicēti smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem, kā arī bērniem līdz 7 gadu vecumam. Neskatoties uz minimālo kodeīna saturu, jāpatur prātā atkarības iespēja.
Brustan (Brustan): tabletes, kas satur 0,325 g paracetamola un 0,4 g ibuprofēna. Zāles ir indicētas pieaugušajiem ar mērenas intensitātes sāpju sindromu (traumatiskas sāpes, dislokācijas, lūzumi, pēcoperācijas sāpes, zobu sāpes). Kā pretsāpju līdzeklis pieaugušajiem zāles tiek izrakstītas 1 tablete 34 reizes dienā. Blakusparādības: skatīt Ibuprofēns.
Plivalgin (Plivalgin): tabletes, kas satur 0,21 g paracetamola, 0,21 g propifenazona, 0,05 g kofeīna, 0,025 g fenobarbitāla, 0,01 g kodeīna fosfāta. Zāles ir indicētas mērenas intensitātes sāpēm. Pieaugušie izraksta vienu devu 2-6 tabletes dienā. Kontrindicēts smagām aknu slimībām, asins slimībām, grūtniecībai, laktācijai, paaugstinātai jutībai pret zāļu sastāvdaļām.
Uzglabāšanas apstākļi: sausā, tumšā vietā. Piroksikāms. Sinonīmi: Apo-piroksikāms (Apo-piroksikāms), Pirikāms (Piricam), Pirokāms (Pirocam), Remoksikams (Remoksikams), Sanikāms (Sanicam), Hotemins (Hotemins), Erazons, (Erason), Feldens (Feldene).
farmakoloģiskā iedarbība: ir oksikāma klases atvasinājums, tam piemīt pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Tas inhibē ciklooksigenāzi un samazina prostaglandīnu, prostaciklīnu un tromboksāna veidošanos, samazina iekaisuma mediatoru veidošanos. Pēc vienreizējas lietošanas zāļu iedarbība ilgst vienu dienu. Pretsāpju iedarbība sākas 30 minūtes pēc zāļu lietošanas.
Indikācijas: lieto artralģijas (reimatoīdais artrīts, osteoartrīts, tai skaitā temporomandibulārās locītavas artrīts, ankilozējošais spondilīts, podagra), mialģijas, neiralģijas, mīksto audu un muskuļu un skeleta sistēmas traumatisku iekaisumu, akūtu augšējo elpceļu infekcijas un iekaisuma slimību gadījumos.
Lietošanas veids: ievada iekšķīgi 1 reizi dienā 10-30 mg devā. Akūtos smagos gadījumos, piemēram, podagras lēkmes, var lietot lielākas devas. Šajā gadījumā intramuskulāra ievadīšana devā 20-40 mg 1 reizi dienā ir iespējama līdz akūtu notikumu atvieglošanai, pēc tam viņi pāriet uz uzturošo terapiju ar tabletēm. Zāles ievada arī rektāli svecīšu veidā, 20-40 mg 1-2 reizes dienā.
Blakusefekts: Ja norīts lielās devās, iespējama slikta dūša, anoreksija, sāpes vēderā, aizcietējums, caureja. Zāles var izraisīt erozīvus un čūlainus kuņģa-zarnu trakta ģenēzes bojājumus. Reti toksiska ietekme uz nierēm un aknām, hematopoēzes nomākšana, centrālās nervu sistēmas nelabvēlīga ietekme - bezmiegs, aizkaitināmība, depresija. Lietojot rektāli, ir iespējams taisnās zarnas gļotādas kairinājums.
Kontrindikācijas: erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi akūtā fāzē, smagi aknu un nieru darbības traucējumi, "aspirīna" astma, paaugstināta jutība pret zālēm, grūtniecība, zīdīšana.
Mijiedarbība ar citām zālēm: pastiprina citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu blakusparādības. Piroksikāma toksicitāte palielinās, ja to lieto vienlaikus ar netiešajiem antikoagulantiem.
Atbrīvošanas forma: tabletes pa 0,01 un 0,02 g; šķīdums ampulās (0,02 g 1 ml un 0,04 g 2 ml). Taisnās zarnas svecītes pa 0,02 g.
Uzglabāšanas apstākļi: saraksts B.
Sulindaks(Sulindaks). Sinonīms: Clinoril (Clinoril).
farmakoloģiskā iedarbība: ir indenetiķskābes atvasinājums, indometacīna indēna atvasinājums. Tomēr tai nav dažas šīs zāles blakusparādības. Organismā tas veido aktīvu metabolītu - sulfīdu. Tam ir pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Samazina prostaglandīnu un iekaisuma mediatoru sintēzi, samazina leikocītu migrāciju uz iekaisuma zonu. Salīdzinot ar salicilātiem, tas reti izraisa blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta, neizraisa galvassāpes, kas raksturīgas indometacīnam. Samazina locītavu sāpes miera stāvoklī un kustību laikā, novērš pietūkumu. Maksimālā pretiekaisuma iedarbība attīstās līdz 1. ārstēšanas nedēļas beigām.
Indikācijas: skatiet Piroksikāms.
Lietošanas veids: ievada iekšķīgi 0,2-0,4 g dienas devā 1 vai 2 devās. Maksimālā dienas deva ir 0,4 g Ja nepieciešams, samaziniet devu. Lietojiet zāles kopā ar šķidrumu vai pārtiku. Akūta podagras artrīta gadījumā vidējais ārstēšanas ilgums ir 7 dienas.
Blakusefekts: kā likums, zāļu panesamība ir apmierinoša. Biežākie kuņģa-zarnu trakta traucējumi: slikta dūša, anoreksija, sāpes epigastrijā, aizcietējums, caureja. Retos gadījumos rodas erozīvi un čūlaini kuņģa bojājumi un asiņošana. Iespējami miega traucējumi, nieru darbība, parestēzija, izmaiņas asins attēlā.
Kontrindikācijas: nelietot grūtniecības, laktācijas laikā, bērnībā (līdz 2 gadiem), ar erozīviem un čūlainiem kuņģa-zarnu trakta bojājumiem akūtā fāzē, "aspirīna" astmai, individuālai nepanesībai pret nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.
Mijiedarbība ar citām zālēm: palielina netiešās darbības antikoagulantu iedarbību.
Atbrīvošanas forma: tabletes pa 0,1; 0,15; 0,2; 0,3 un 0,4 g.
Uzglabāšanas apstākļi: saraksts B.
Fenilbutazons(Fenilbutazons). Sinonīms: Butadions (Butadionum).
farmakoloģiskā iedarbība: piemīt pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība.
Ar pretiekaisuma darbību, kas ievērojami pārsniedz amidopirīnu, ir viens no galvenajiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem. Butadions ir prostaglandīnu biosintēzes inhibitors un spēcīgāks par acetilsalicilskābi.
Indikācijas: lieto periodonta audu iekaisuma slimību ārstēšanai ar kserostomijas simptomiem pacientiem ar reimatismu, sarkano vilkēdi, akūtām strutojošām-iekaisuma slimībām žokļu rajonā, neirītu un neiralģiju, temporomandibulārās locītavas artrītu, 1 un II pakāpes apdegumus. neliels laukums, ādas iekaisums intramuskulāru un intravenozu injekciju vietā, mīksto audu traumatiski ievainojumi.
Lietošanas veids: lieto iekšķīgi un lokāli kā ziede. Iekšpusē lietot ēdienreizes laikā vai pēc tās. Deva pieaugušajiem ir 0,1-0,15 g 4-6 reizes dienā. Uzturošā dienas deva - 0,2-0,3 g.Bērniem no 6 mēnešiem tiek izrakstīts 0,01-0,1 g 34 reizes dienā (atkarībā no vecuma). Ārstēšanas kurss ilgst 25 nedēļas vai ilgāk. Lokāli lietot "Butadiēna ziedi", kas satur 5% butadionu. Ziede tiek uzklāta uz mutes gļotādas vai injicēta periodonta kabatās 20 minūtes katru dienu, līdz tiek novērstas eksudatīvās parādības.
Blakusefekts: lietojot iekšķīgi, iespējama šķidruma aizture, slikta dūša, vemšana, sāpes kuņģī (kas saistītas ar čūlaino iedarbību), izsitumi uz ādas un citas ādas alerģiskas reakcijas, leikopēnija un anēmija, hemorāģiskas izpausmes. Hematoloģiskas izmaiņas un alerģiskas reakcijas liecina par zāļu lietošanas pārtraukšanu.
Kontrindikācijas: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, hematopoētisko orgānu slimības, leikopēnija, aknu un nieru darbības traucējumi, asinsrites mazspēja, sirds ritma traucējumi, paaugstināta jutība pret pirazoloniem.
Mijiedarbība ar citām zālēm: iespējama kombinēta lietošana ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem. Spēj aizkavēt dažādu medikamentu (amidopirīna, morfīna, penicilīna, perorālo antikoagulantu, pretdiabēta līdzekļu) izdalīšanos caur nierēm. Izrakstot butadionu, ieteicams ierobežot nātrija hlorīda ievadīšanu organismā.
Atbrīvošanas forma: tabletes pa 0,15 g, apvalkotas, iepakojumā pa 10 gab (1 tabletē - 50 mg fenilbutazona): butadiēna ziede 5% mēģenēs pa 20 g.
Uzglabāšanas apstākļi: no gaismas aizsargātā vietā.
Flurbiprofēns(Flurbiprofēns). Sinonīmi: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugalin).
farmakoloģiskā iedarbība: ir izteikta pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība. Darbības mehānisms ir saistīts ar ciklooksigenāzes enzīma inhibīciju un prostaglandīnu sintēzes inhibīciju.
Indikācijas: simptomātiska terapija temporomandibulārās locītavas slimībām un sejas žokļu reģiona mīksto audu traumām.
Lietošanas veids: lieto iekšķīgi pa 50-100 mg 23 reizes dienā ēdienreizes laikā.
Blakusefekts: Var rasties dispepsija, grēmas, caureja, sāpes vēderā, galvassāpes, nervozitāte, miega traucējumi, alerģiskas ādas reakcijas.
Kontrindikācijas: kuņģa-zarnu trakta slimības akūtā fāzē, bronhiālā astma, vazomotorais rinīts, acetilsalicilskābes nepanesamība, kā arī grūtniecība un zīdīšanas periods. Lietojiet piesardzīgi aknu un nieru slimību, arteriālās hipertensijas, hroniskas sirds mazspējas gadījumā.
Mijiedarbība ar citām zālēm: lietojot kopā ar antikoagulantiem, palielinās to darbība, ar diurētiskiem līdzekļiem - to aktivitātes samazināšanās.
Atbrīvošanas forma: tabletes pa 50 un 100 mg, iepakojumā pa 30 gab.
Uzglabāšanas apstākļi: sausā, vēsā vietā.
Zobārsta ceļvedis par zālēm
Rediģēja Krievijas Federācijas cienījamais zinātnieks, Krievijas Medicīnas zinātņu akadēmijas akadēmiķis, profesors Ju. D. Ignatovs
Preferanskaja Ņina Germanovna
Pirmās Maskavas Valsts medicīnas universitātes Starptautiskās skolas "Nākotnes medicīna" Multidisciplinārā klīnisko un medicīnisko pētījumu centra Farmācijas un translācijas medicīnas institūta Izglītības nodaļas Farmakoloģijas katedras asociētais profesors. VIŅI. Sečenovs (Sečenova universitāte), Ph.D.
Sāpes kā nepatīkams sensors un emocionāls pārdzīvojums parasti ir saistīts ar audu bojājumiem vai iekaisumu. Sāpju sajūta veido veselu universālu aizsargreakciju kompleksu, kuru mērķis ir novērst šo bojājumu. Pārāk stipras un ilgstošas sāpes izraisa kompensācijas-aizsardzības mehānismu sabrukumu un kļūst par ciešanu avotu un dažos gadījumos arī invaliditātes cēloni. Pareiza un savlaicīga slimības ārstēšana vairumā gadījumu var novērst sāpes, atvieglot ciešanas un uzlabot pacienta dzīves kvalitāti.
Tajā pašā laikā ir iespējama simptomātiskas terapijas iespēja, kurā tiek panākts ievērojams sāpju samazinājums, bet nav izslēgts to rašanās cēlonis. Vietējās un rezorbtīvās iedarbības līdzekļus, kuru galvenais efekts ir selektīva sāpju jutīguma samazināšana vai likvidēšana (pretsāpju līdzeklis, no gr. tiek tulkots kā anestēzijas līdzeklis, sāpju neesamība), sauc par pretsāpju līdzekļiem.
Terapeitiskās devās pretsāpju līdzekļi neizraisa samaņas zudumu, nenomāc cita veida jutību (temperatūras, taustes utt.) un nepasliktina motoriskās funkcijas. Ar to tie atšķiras no anestēzijas līdzekļiem, kas novērš sāpju sajūtu, bet tajā pašā laikā izslēdz apziņu un citus jutīguma veidus, kā arī no lokālajiem anestēzijas līdzekļiem, kas bez izšķirības kavē visu veidu jutīgumu. Tādējādi pretsāpju līdzekļiem ir lielāka pretsāpju iedarbības selektivitāte salīdzinājumā ar anestēzijas līdzekļiem un vietējiem anestēzijas līdzekļiem.
Pretsāpju līdzekļi pēc darbības mehānisma un lokalizācijas ir sadalīti šādās grupās:
- Centrālās darbības narkotiskie (opioīdu) pretsāpju līdzekļi.
- Perifēras darbības nenarkotiski (neopioīdu) pretsāpju līdzekļi:
2.1. Pretsāpju līdzekļi-pretdrudža līdzekļi.
2.2. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL).
2.2.1. Sistēmiskas iedarbības nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi.
2.2.2. Vietējie līdzekļi ar pretsāpju un pretiekaisuma darbību.
Runāsim tikai par ne-narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem-pretdrudža līdzekļiem. Nenarkotiskie (neopioīdu) pretsāpju līdzekļi, atšķirībā no narkotiskajiem, neizraisa eiforiju, narkotiku atkarību, atkarību un nenomāc elpošanas centru. Viņiem ir ievērojama pretsāpju, pretdrudža iedarbība un vāja pretiekaisuma iedarbība.
Nenarkotiskos pretsāpju līdzekļus plaši izmanto primāro galvassāpju, asinsvadu izcelsmes sāpju (migrēna, hipertensija), neiralģijas, mērenas intensitātes pēcoperācijas sāpju, vieglu līdz mērenu muskuļu sāpju (mialģijas), locītavu, mīksto audu traumu un kaulu lūzumu gadījumos.
Tie ir efektīvi pret zobu sāpēm un sāpēm, kas saistītas ar iekaisumu, viscerālām sāpēm (sāpēm, kas izplūst no iekšējiem orgāniem ar čūlām, rētām, spazmām, sastiepumiem, išiass u.c.), kā arī drudža, drudža mazināšanai. Darbība, kā likums, izpaužas pēc 15-20 minūtēm. un tā ilgums ir no 3 līdz 6-8 stundām.
Svarīgs! Nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi ir neefektīvi stipru sāpju ārstēšanai, tos neizmanto ķirurģisku operāciju laikā, premedikācijai (neiroleptanalgezijai); tie neatbrīvo sāpes smagu traumu gadījumā un netiek lietoti sāpēm, kas radušās miokarda infarkta vai ļaundabīgu audzēju rezultātā.
Iznīcināto šūnu produkti, baktērijas, mikroorganismu proteīni un citi pirogēni, kas veidojas mūsu organismā, prostaglandīnu (Pg) sintēzes izraisīšanas procesā, izraisa drudzi. Prostaglandīni iedarbojas uz termoregulācijas centru, kas atrodas hipotalāmā, uzbudina to un izraisa strauju ķermeņa temperatūras paaugstināšanos.
Neopioīdu pretsāpju līdzekļi-pretdrudža līdzekļi renderēt pretdrudža iedarbība nomācot prostaglandīnu (PgE 2) sintēzi pirogēnu aktivētās termoregulācijas centra šūnās. Tajā pašā laikā ādas trauki paplašinās, palielinās siltuma pārnese, palielinās iztvaikošana un palielinās svīšana. Visi šie procesi ārēji būtībā ir slēpti muskuļu trīcēšanas termoģenēzes (drebuļu) rezultātā. Ķermeņa temperatūras pazemināšanas efekts izpaužas tikai uz drudža fona (augstā ķermeņa temperatūrā). Zāles neietekmē normālu ķermeņa temperatūru - 36,6 ° C. Drudzis ir viens no ķermeņa pielāgošanās elementiem patoloģiskām izmaiņām organismā un uz tā fona pastiprinās imūnreakcija, pastiprinās fagocitoze un citas organisma aizsargreakcijas. Tāpēc ne katram drudzim ir nepieciešams lietot pretdrudža līdzekļus. Kā likums, ir nepieciešams samazināt tikai augstu ķermeņa temperatūru, kas vienāda ar 38 ° C vai vairāk, jo. tas var izraisīt sirds un asinsvadu, nervu, nieru un citu sistēmu funkcionālu pārslodzi, un tas savukārt var izraisīt dažādas komplikācijas.
√ Pretsāpju līdzeklis(sāpju mazinoša) darbība ne-narkotiskie pretsāpju līdzekļi ir izskaidrojami ar sāpju impulsu rašanās pārtraukšanu maņu nervu galos.
Iekaisuma procesos sāpes rodas bioloģiski aktīvo vielu, tā saukto iekaisuma mediatoru (transmitētāju) veidošanās un uzkrāšanās audos: prostaglandīni, bradikinīns, histamīns un daži citi, kas kairina nervu galus un izraisa sāpju impulsus. Pretsāpju līdzekļi kavē aktivitāti ciklooksigenāzes(COX) centrālajā nervu sistēmā un samazina ražošanu 2. lpp un PgF 2α , sensibilizējoši nociceptori gan iekaisuma, gan audu bojājumu gadījumā. BAS palielina nociceptīvo receptoru jutību pret mehāniskiem un ķīmiskiem stimuliem. To perifērā darbība ir saistīta ar antieksudatīvu efektu, kas samazina mediatoru veidošanos un uzkrāšanos, kas novērš sāpju rašanos.
√ Pretiekaisuma līdzeklisdarbība ne-narkotiskie pretsāpju līdzekļi ir saistīti ar ciklooksigenāzes enzīma aktivitātes inhibīciju, kas ir galvenais iekaisuma mediatoru sintēzes elements. Iekaisums ir organisma aizsargreakcija, kas izpaužas ar vairākām specifiskām pazīmēm – apsārtumu, pietūkumu, sāpēm, drudzi u.c. Prostaglandīnu sintēzes bloķēšana noved pie to izraisīto iekaisuma izpausmju samazināšanās.
Pretdrudža pretsāpju līdzekļiem ir izteikta pretsāpju un pretdrudža iedarbība.
Klasifikācija atkarībā no ķīmiskās struktūras atvasinājumos:
- aminofenols: Paracetamols un tā kombinācijas;
- pirazolons: Metamizola nātrijs un tā kombinācijas;
- salicilskābe: Acetilsalicilskābe un tās kombinācijas;
- pirolizīna karbonskābe: Ketorolaks.
PARACETAMOLS KOMBINĒTAJĀS ZĀLĒS
Paracetamols- ne-narkotisks pretsāpju līdzeklis, atvasinājums para-aminofenols, fenacetīna aktīvais metabolīts, kas ir viena no pasaulē visplašāk lietotajām zālēm. Šī viela ir daļa no vairāk nekā simts farmaceitisko preparātu.
Terapeitiskās devās zāles reti izraisa blakusparādības. Tomēr paracetamola toksiskā deva ir tikai 3 reizes lielāka nekā terapeitiskā. Uz drudža fona tiek novērota ķermeņa temperatūras pazemināšanās, ko papildina ādas perifēro asinsvadu paplašināšanās un siltuma pārneses palielināšanās. Atšķirībā no salicilātiem tas nekairina kuņģi un zarnas (nav čūlas iedarbības) un neietekmē trombocītu agregāciju.
Svarīgs! Pārdozēšana ir iespējama ilgstošas lietošanas gadījumā un var izraisīt nopietnus aknu un nieru bojājumus, kā arī alerģiskas reakcijas (izsitumus uz ādas, niezi). Pārdozēšanas gadījumā zāles izraisa aknu šūnu nekrozi, kas saistīta ar glutationa rezervju samazināšanos un toksiska paracetamola metabolīta veidošanos - N-acetil-ρ-benzohinonimīns. Pēdējais saistās ar hepatocītu proteīniem un izraisa glutationa trūkumu, kas spēj deaktivizēt šo bīstamo metabolītu. Lai novērstu toksiskas iedarbības attīstību pirmajās 12 stundās pēc saindēšanās, tiek ievadīts N-acetilcisteīns vai metionīns, kas satur sulfhidrilgrupu tāpat kā glutationu. Neskatoties uz to, ka pārdozēšanas gadījumā tas izraisa smagu hepatotoksicitāti vai aknu mazspēju, paracetamols tiek plaši izmantots un tiek uzskatīts par samērā drošu aizstājēju tādām zālēm kā metamizols un aspirīns, īpaši bērnībā augsta drudža mazināšanai.
Kombinētie preparāti, kas satur paracetamolu, ir:
√ Paracetamols + askorbīnskābe (Grippostad, por., 5 g; Paracetamols EXTRA bērniem. kopš. 120 mg + 10 mg; Paracetamols EXTRA, kopš. 500 mg + 150 mg; paracetamola ekstratab, kopš. un cilne. 500 mg + 150 mg; Efferalgan ar vit. NO, cilne. putojošs.) ir īpaši izstrādāts galvassāpju ārstēšanai uz saaukstēšanās fona. Askorbīnskābe (C vitamīns) ir nepieciešama normālai imūnsistēmas darbībai, aktivizē vairākus enzīmus, kas iesaistīti redoksprocesos, aktivizē virsnieru dziedzeru funkcijas un piedalās kortikosteroīdu veidošanā, kam ir pretiekaisuma iedarbība.
√ Paracetamols + kofeīns (Solpadein ātri, cilne., Migrenols, cilne. Nr. 8, migrēna, cilne. 65 mg + 500 mg) - labi piemērots galvassāpju ārstēšanai zema asinsspiediena dēļ. Kofeīnam piemīt psihostimulējošas un analeptiskas īpašības, mazina noguruma sajūtu, paaugstina garīgo un fizisko veiktspēju.
Svarīgs! Zāles ir kontrindicētas hipertensijas, bezmiega un paaugstinātas uzbudināmības gadījumā.
√ Paracetamols + difenhidramīna hidrohlorīds(Migrenol PM) piemīt pretsāpju, antihistamīna, pretalerģiska un hipnotiska iedarbība, tāpēc indicēts tiem, kam sāpju dēļ ir traucēta iemigšana.
√ Paracetamols + metamizola nātrijs + kodeīns + kofeīns + fenobarbitāls (Pentalgin-ICN, Sedalgin-Neo , Sedal-M, tabula) - zāles satur divus pretdrudža pretsāpju līdzekļus, kodeīnu un kofeīnu, lai uzlabotu pretsāpju efektu, savukārt kodeīnam ir arī pretklepus iedarbība. To lieto kā spēcīgu pretsāpju līdzekli dažādu veidu akūtu un hronisku vidējas intensitātes sāpju ārstēšanai ar sausu un sāpīgu klepu.
Svarīgs! Tam ir vairākas blakusparādības, tāpēc tas ir kontrindicēts lietošanai ilgāk par 5 dienām.