Indications d'utilisation du décanoate d'halopéridol. Décanoate d'halopéridol - instructions, utilisation, indications, contre-indications, action. Application dans l'enfance

Le décanoate d'halopéridol est un médicament à effet antipsychotique, un médicament du groupe des neuroleptiques. Il est nécessaire de lire la notice d'utilisation de ce médicament.

Quelle est la composition et la forme de libération du décanoate d'halopéridol ?

Le médicament est fourni au marché pharmaceutique sous la forme d'une solution huileuse destinée à l'injection intramusculaire, le médicament est transparent, de couleur jaune-verdâtre. La substance active est le décanoate d'halopéridol à raison de 70,52 mg. Composants auxiliaires: alcool benzylique, en plus, il y a de l'huile de sésame.

La solution se trouve dans des ampoules en verre, elles sont foncées, placées dans des emballages en plastique de contour et dans des emballages en carton. Achetez du décanoate d'halopéridol sur ordonnance. Il est nécessaire de stocker le médicament à des températures allant jusqu'à 30 degrés, l'endroit doit être sec et sombre. La validité correspond à cinq ans, durant cette période le médicament doit être utilisé, sinon il perdra ses qualités.

Quelle est l'action du décanoate d'halopéridol ?

Le décanoate d'halopéridol est un antipsychotique, un ester de l'halopéridol et de l'acide dit décanoïque, un dérivé de la butyrophénone. Le médicament est un antagoniste des récepteurs centraux de la dopamine, a un effet antipsychotique assez fort.

Le médicament est très efficace dans le traitement des hallucinations, des délires. En raison du blocage des récepteurs centraux de la dopamine, le médicament agit sur certaines structures du cerveau, alors qu'il a un effet calmant dans un état maniaque, avec agitation psychomotrice.

Les patients fermés améliorent l'adaptation sociale. L'activité antidopamine du médicament s'accompagne de nausées et de vomissements, car les chimiorécepteurs sont irrités. La Cmax survient plutôt tardivement, environ 3 à 9 jours après l'utilisation du médicament.

La demi-vie est de trois semaines. Le neuroleptique pénètre librement la barrière hémato-encéphalique. Contacte les albumines du plasma sur 92 %. L'excrétion est effectuée par les intestins jusqu'à 60%, en plus par les reins - 40%.

Quelles sont les indications du décanoate d'halopéridol ?

L'agent est indiqué pour une utilisation dans la schizophrénie chronique et d'autres psychoses, en plus d'autres troubles comportementaux et mentaux qui surviennent avec des phénomènes d'excitation motrice.

Quelles sont les contre-indications du décanoate d'halopéridol ?

Parmi les contre-indications figurent les conditions suivantes:

Enfance;
Ne pas utiliser le décanoate d'halopéridol dans le coma ;
Avec dépression du système nerveux central causée par l'alcool ou la drogue;
Avec la maladie de Parkinson;
Avec des lésions pathologiques des soi-disant ganglions de la base;
Avec une hypersensibilité aux composants de cet antipsychotique.

Avec prudence, l'agent est utilisé pour les processus décompensés survenant dans le système cardiovasculaire, avec rétention urinaire, avec épilepsie, avec glaucome à angle fermé, avec insuffisance respiratoire, avec insuffisance rénale et hépatique.

Quelle est l'utilisation et la posologie du décanoate d'halopéridol ?

Le médicament est destiné à une injection intramusculaire uniquement. La solution d'huile est injectée directement dans la région fessière. Des doses supérieures à trois millilitres ne doivent pas être utilisées pour éviter une sensation inconfortable de satiété au site d'injection.

La dose est choisie par le médecin sur une base individuelle, en tenant compte de la gravité des symptômes. Au début du traitement, des doses de 0,5 à 1,5 ml sont prescrites, après quoi la quantité de décanoate d'halopéridol est augmentée par étapes jusqu'à l'obtention de l'effet optimal.

Surdosage Décanoate d'halopéridol

En cas de surdosage, les symptômes suivants se développent: sédation sévère, diminution de la pression, réactions extrapyramidales sous forme de tremblements et de rigidité musculaire, parfois un coma se développe et une dépression respiratoire survient. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Le patient est surveillé pour toutes les fonctions vitales, ainsi que le traitement symptomatique.

Quels sont les effets secondaires du décanoate d'halopéridol ?

Concernant l'utilisation du décanoate d'halopéridol, le mode d'emploi prévient que des effets secondaires peuvent se développer, je vais les énumérer : maux de tête, peur, insomnie ou somnolence, euphorie, anxiété, dépression, anxiété, agitation, léthargie, crises d'épilepsie, psychose et hallucinations sont non exclu, il existe une dyskinésie et une dystonie de nature tardive, en outre, un syndrome neuroleptique d'évolution maligne peut être noté.

En outre, une hypotension orthostatique est notée, arythmie, tachycardie, perte d'appétit, diarrhée, bouche sèche, nausées, vomissements, hyposalivation, constipation, leucopénie, érythropénie, alopécie, leucocytose, hypoglycémie, agranulocytose, œdème périphérique, réactions allergiques, rétinopathie, bronchospasme , douleurs mammaires, augmentation de la libido, gynécomastie, cataractes, hyperprolactinémie, prise de poids, irrégularités menstruelles, vision floue, rétention urinaire.

instructions spéciales

Rarement, des patients psychiatriques traités avec des antipsychotiques ont connu une mort subite. Dans des situations isolées, la solution a conduit au développement de crises. Il est conseillé aux personnes âgées d'utiliser une dose initiale plus faible du médicament.

Quels sont les analogues du décanoate d'halopéridol ?

Halopéridol-Ferein, Haloper, Senorm, Halopéridol, Halopéridol-Richter

Conclusion

Un agent antipsychotique ne peut être utilisé qu'après avoir été prescrit par un médecin qualifié.

pharmacodynamique. Mécanisme d'action. Le décanoate d'halopéridol est un ester d'halopéridol et d'acide décanoïque, un antipsychotique à action prolongée qui appartient aux dérivés de la butyrophénone. Après l'injection d'halopéridol, le décanoate est progressivement libéré du tissu musculaire et lentement hydrolysé, se transformant en halopéridol libre, qui pénètre dans la circulation systémique.

L'halopéridol est un puissant antagoniste central des récepteurs dopaminergiques de type 2. Aux doses recommandées, il a une faible activité α 1 -antiadrénergique et n'a pas d'effet antihistaminique ou anticholinergique.

Effets pharmacodynamiques. L'halopéridol supprime les délires et les hallucinations en raison du blocage des voies de signalisation dopaminergiques dans les structures mésolimbiques. L'action antidopaminergique centrale se manifeste dans les ganglions de la base (nœuds nigrostriés). L'halopéridol élimine efficacement l'agitation psychomotrice, ce qui explique son effet bénéfique dans la manie et d'autres syndromes accompagnés d'agitation.

L'effet sur les ganglions de la base est probablement à l'origine de troubles indésirables des mouvements extrapyramidaux (dystonie, akathisie, parkinsonisme).

L'effet antidopaminergique de l'halopéridol sur les cellules lactotrophiques de l'hypophyse antérieure provoque une hyperprolactinémie, qui se produit en raison de l'élimination de l'inhibition tonique médiée par la dopamine de la sécrétion de prolactine.

Recherches cliniques. Il a été rapporté que dans des études cliniques, des patients étaient traités par halopéridol oral avant de passer au décanoate d'halopéridol. Parfois, des patients ont déjà reçu un autre médicament antipsychotique oral.

Pharmacocinétique

Absorption. Après injection de décanoate d'halopéridol, il y a une libération lente et constante d'halopéridol libre du dépôt. La concentration d'halopéridol dans le plasma sanguin augmente progressivement, atteignant un maximum, en règle générale, 3 à 9 jours après l'injection.

Avec une administration mensuelle régulière, le stade de saturation du plasma sanguin est atteint après 2 à 4 mois.

Distribution. La liaison aux protéines plasmatiques chez les patients adultes est en moyenne d'environ 88 à 92 %. Le degré de liaison aux protéines plasmatiques est caractérisé par une forte variabilité interindividuelle. L'halopéridol est rapidement distribué dans divers tissus et organes, comme en témoigne un grand volume de distribution (valeur moyenne 8-21 l/kg après administration IV). L'halopéridol traverse facilement la BHE. Il traverse également le placenta et se retrouve dans le lait maternel.

Biotransformation. L'halopéridol subit un métabolisme actif dans le foie. Les principales voies du métabolisme de l'halopéridol dans le corps humain sont la glucuronidation, la réduction en cétones, la N-désalkylation oxydative et la formation de métabolites du pyridinium. On pense que les métabolites de l'halopéridol n'affectent pas de manière significative son activité, mais environ 23% du médicament est métabolisé par réduction, et la transition inverse du métabolite réduit de l'halopéridol vers l'halopéridol ne peut être complètement exclue. Les isoenzymes du cytochrome P450 CYP 3A4 et CYP 2D6 sont impliquées dans le métabolisme de l'halopéridol. L'inhibition ou l'induction de l'enzyme CYP 3A4 ou l'inhibition de l'enzyme CYP 2D6 peut affecter le métabolisme de l'halopéridol. Une diminution de l'activité de l'enzyme CYP 2D6 peut entraîner une augmentation de la concentration d'halopéridol.

reproduction. Le T ½ final de l'halopéridol après administration de décanoate d'halopéridol est en moyenne de 3 semaines. C'est plus qu'avec d'autres formes posologiques, où le T ½ de l'halopéridol est en moyenne de 24 heures après l'administration et de 21 heures après l'administration.

La clairance apparente de l'halopéridol après administration extravasculaire est de 0,9 à 1,5 l/h/kg et diminue chez les métaboliseurs lents du CYP 2D6. Une activité réduite de l'enzyme CYP 2D6 peut entraîner une augmentation de la concentration d'halopéridol. La variabilité interindividuelle (coefficient de variation, %) de la clairance de l'halopéridol chez les patients atteints de schizophrénie était de 44 % dans une analyse pharmacocinétique de population. Après administration d'halopéridol, 21 % de la dose est excrétée dans les fèces et 33 % dans les urines. Moins de 3 % de la dose est excrétée dans l'urine sous forme inchangée.

Linéarité/Non-linéarité. La pharmacocinétique de l'halopéridol après des injections intraveineuses de décanoate d'halopéridol est dose-dépendante. Lorsqu'il est dosé<450 мг между дозой и концентрацией галоперидола в плазме крови наблюдается почти линейная зависимость.

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés. Les concentrations plasmatiques d'halopéridol chez les patients âgés sont plus élevées que chez les jeunes adultes à la même dose. Les résultats de petites études cliniques indiquent une faible clairance et une demi-vie plus longue de l'halopéridol chez les patients âgés. Ces résultats sont cohérents avec la gamme des fluctuations observées dans les paramètres pharmacocinétiques de l'halopéridol. Un ajustement de la dose d'halopéridol est recommandé chez les patients âgés (voir APPLICATIONS).

insuffisance rénale. L'effet de l'insuffisance rénale sur la pharmacocinétique de l'halopéridol n'a pas été étudié. Environ un tiers de la dose d'halopéridol est excrété dans l'urine, principalement sous forme de métabolites. Moins de 3 % de la dose est excrétée dans l'urine sous forme inchangée.

Les métabolites de l'halopéridol n'affectent pas de manière significative l'activité de l'halopéridol, bien qu'il soit impossible d'exclure complètement la conversion inverse du métabolite réduit de l'halopéridol en halopéridol. Bien que l'insuffisance rénale ne doive pas affecter l'élimination de l'halopéridol de manière cliniquement significative, la prudence est recommandée dans le traitement des patients présentant une insuffisance rénale, en particulier en cas d'insuffisance rénale sévère, en raison de la longue demi-vie de l'halopéridol et de sa faible métabolite et la possibilité d'accumulation (voir APPLICATION).

En raison du grand volume de distribution de l'halopéridol et de sa liaison aux protéines plasmatiques, de très petites quantités du médicament peuvent être éliminées par dialyse.

Insuffisance hépatique. L'effet de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de l'halopéridol n'a pas été étudié. Cependant, une fonction hépatique altérée peut avoir un impact significatif sur la pharmacocinétique de l'halopéridol, car il est largement métabolisé dans le foie. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, il est recommandé d'adapter la dose et de prendre des mesures de sécurité (voir UTILISATION et INSTRUCTIONS PARTICULIERES).

La relation entre la pharmacocinétique et la pharmacodynamique

Concentrations thérapeutiques. Selon les données publiées de nombreuses études cliniques, l'effet thérapeutique chez la plupart des patients atteints de schizophrénie aiguë ou chronique est obtenu à une concentration de médicament dans le plasma sanguin de 1 à 10 ng / ml. Certains patients peuvent nécessiter des concentrations plus élevées du médicament en raison de la grande variabilité intersubjective des paramètres pharmacocinétiques de l'halopéridol.

Chez les patients atteints d'un premier épisode de schizophrénie traités par l'halopéridol à courte durée d'action, une réponse thérapeutique peut être obtenue à des concentrations d'au moins 0,6 à 3,2 ng/mL. La liaison à 60 à 80 % des récepteurs D2 fournit mieux une réponse thérapeutique avec des symptômes extrapyramidaux minimaux. En moyenne, la concentration d'halopéridol dans cette gamme peut être obtenue en utilisant des doses de 1 à 4 mg / jour.

En raison de la grande variabilité intersubjective des paramètres pharmacocinétiques de l'halopéridol et de la dépendance de l'effet à la concentration, il est recommandé de sélectionner une dose individuelle de décanoate d'halopéridol, en fonction de la réponse du patient au traitement. Il faut tenir compte du temps après un changement de dose pour atteindre une nouvelle concentration plasmatique stable d'halopéridol et du temps supplémentaire nécessaire pour qu'une réponse thérapeutique se produise. Dans certains cas, il peut être approprié de mesurer la concentration d'halopéridol dans le sang.

Effets cardiovasculaires. Risque d'allongement des intervalles Q-Tc augmente avec l'augmentation de la dose et de la concentration plasmatique d'halopéridol.

Symptômes extrapyramidaux. Des symptômes extrapyramidaux peuvent se développer avec l'utilisation du médicament dans la gamme de doses thérapeutiques, bien que leur fréquence, en règle générale, augmente lorsqu'il est utilisé à des doses dépassant les doses thérapeutiques.

LES INDICATIONS

traitement d'entretien de la schizophrénie et des troubles schizo-affectifs chez les patients adultes dont l'état s'est stabilisé pendant la prise d'halopéridol par voie orale.

APPLICATION

l'initiation du traitement et l'adaptation posologique doivent être étroitement surveillées.

Dosage. La dose individuelle dépendra à la fois de la sévérité des symptômes et de la dose actuelle d'halopéridol. La dose efficace la plus faible doit toujours être utilisée.

La dose initiale de décanoate d'halopéridol est fixée sur la base d'une augmentation multiple de la dose quotidienne d'halopéridol ; il n'y a pas de recommandations spécifiques pour passer d'autres antipsychotiques (voir PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES).

Adultes (18 ans et plus)

Tableau 1 Recommandations posologiques pour le décanoate d'halopéridol chez les adultes (18 ans et plus)

La dose de décanoate d'halopéridol pour la plupart des patients est de 25 à 150 mg.

Poursuite du traitement La dose la plus efficace, en règle générale, oscille entre 50 et 200 mg. S'il est nécessaire d'administrer des doses de 200 mg une fois toutes les 4 semaines, il est recommandé d'évaluer le rapport bénéfice/risque individuel. La dose maximale de 300 mg une fois toutes les 4 semaines ne doit pas être dépassée car les problèmes de sécurité l'emportent sur le bénéfice clinique du traitement.

Intervalle de dosage

La dose totale totale d'halopéridol dans les deux formes galéniques ne doit pas dépasser la dose maximale correspondante d'halopéridol oral 20 mg/jour

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés

Tableau 2 Recommandations posologiques pour le décanoate d'halopéridol chez les personnes âgées

Passer de l'halopéridol

Poursuite du traitement La dose la plus efficace est généralement de 25 à 75 mg. Des doses supérieures à 75 mg toutes les 4 semaines ne doivent être administrées qu'aux patients qui ont toléré des doses plus élevées et seulement après réévaluation du rapport bénéfice/risque de chaque patient.

Intervalle de dosage Habituellement, l'intervalle entre les injections est de 4 semaines. Un ajustement de l'intervalle de dosage peut être nécessaire (en fonction de la réponse individuelle du patient)

Utilisation supplémentaire d'halopéridol sous une autre forme posologique Un traitement supplémentaire par l'halopéridol sous une forme posologique différente peut être nécessaire lors du passage au traitement par l'halopéridol décanoate, pour un ajustement de la dose ou pour l'exacerbation d'épisodes de symptômes psychotiques (selon la réponse individuelle du patient). La dose totale totale d'halopéridol dans les deux formes posologiques ne doit pas dépasser la dose maximale d'halopéridol respective de 5 mg/jour ou la dose d'halopéridol oral pré-assignée que le patient a reçue au cours d'un traitement à long terme par l'halopéridol oral.

insuffisance rénale. L'effet de l'insuffisance rénale sur la pharmacocinétique de l'halopéridol n'a pas été étudié.

Un ajustement posologique n'est pas recommandé, mais la prudence s'impose lors du traitement de patients insuffisants rénaux. Les patients présentant une insuffisance rénale sévère peuvent nécessiter une dose initiale plus faible suivie d'augmentations de dose par paliers plus petits et à des intervalles plus longs que chez les patients ayant une fonction rénale normale (voir PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES).

Insuffisance hépatique. L'effet de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de l'halopéridol n'a pas été étudié.

L'halopéridol étant activement métabolisé dans le foie, il est recommandé de réduire la dose initiale de 2 fois et de l'augmenter par paliers plus petits et à des intervalles plus longs que chez les patients ayant une fonction hépatique normale (voir INSTRUCTIONS PARTICULIÈRES et PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES).

Utilisation chez les enfants. La sécurité et l'efficacité du décanoate d'halopéridol chez les enfants et les adolescents (âgés de moins de 18 ans) n'ont pas été établies. Pas de données disponibles.

Mode d'application. Le médicament est destiné uniquement à l'administration / m! Il est interdit d'entrer dans / dans!

Le décanoate d'halopéridol est administré en une seule injection intramusculaire profondément dans le muscle fessier. Il est recommandé d'alterner les muscles fessiers. Il n'est pas souhaitable d'administrer le médicament à une dose supérieure à 3 ml afin d'éviter une sensation désagréable de satiété au site d'injection.

Enfants. L'utilisation parentérale du décanoate d'halopéridol chez les enfants (moins de 18 ans) est contre-indiquée !

CONTRE-INDICATIONS

• hypersensibilité à la substance active ou à tout excipient du médicament;
• coma;
• inhibition de l'activité du système nerveux central;
• La maladie de Parkinson;
• démence à corps de Lewy (DCL) ;
• paralysie supranucléaire progressive;
• intervalle prolongé Qt-s ou syndrome congénital de l'intervalle long Q-T;
• infarctus aigu du myocarde récent;
• insuffisance cardiaque non compensée;
• antécédent d'arythmie ventriculaire ou tachycardie ventriculaire de type pirouette ;
• hypokaliémie non corrigée ;
• traitement concomitant avec des médicaments qui prolongent l'intervalle Q-T(Voir INTERACTIONS).

EFFETS SECONDAIRES

selon les résultats du résumé des données de sécurité obtenues dans les études cliniques, les événements indésirables les plus fréquemment rapportés ont été : troubles extrapyramidaux (14 %), tremblements (8 %), parkinsonisme (7 %), rigidité musculaire (6 %) et somnolence ( 5%) .

En tableau. 3 réactions secondaires sont données :

• identifié dans des études cliniques sur le décanoate d'halopéridol ;
• identifié dans les essais cliniques de l'halopéridol (sous d'autres formes galéniques) et associé à la substance active ;
• identifié dans la période post-enregistrement de l'utilisation du décanoate d'halopéridol et de l'halopéridol.

La fréquence des effets indésirables a été évaluée dans les études cliniques ou épidémiologiques du décanoate d'halopéridol selon la classification suivante : très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100 -<1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).

Les effets indésirables sont présentés par système organique et par ordre décroissant de gravité.

Tableau 3

Classe de système d'organes	Effets indésirables
	La fréquence
	Souvent	Souvent	Rarement	Rarement	Fréquence inconnue
Système sanguin et lymphatique					Pancytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie
Le système immunitaire					Réactions anaphylactiques, hypersensibilité
Système endocrinien					Altération de la sécrétion d'ADH, hyperprolactinémie
Métabolisme et nutrition					hypoglycémie
Les troubles mentaux		dépression, insomnie			Troubles psychotiques, agitation, confusion, perte de libido, diminution de la libido, agitation
Système nerveux	Symptômes extrapyramidaux	Akathisie, parkinsonisme, masque facial, tremblements, somnolence, sédation	Akinésie, dyskinésie, dystonie, rigidité de la roue dentée, hypertonicité, céphalée		Syndrome malin des neuroleptiques, dyskinésie tardive, convulsions, bradykinésie, hyperkinésie, hypokinésie, étourdissements, contraction musculaire involontaire, incoordination, nystagmus
Organe de vision			Crise oculogyre, vision floue, vision floue
Troubles cardiaques			Tachycardie		Fibrillation ventriculaire, torsades de pointes, tachycardie ventriculaire, extrasystoles
Affections vasculaires					Hypotension artérielle, hypotension orthostatique
Système respiratoire, organes thoraciques et médiastinaux					Œdème laryngé, bronchospasme, laryngospasme, essoufflement
tube digestif		Constipation, bouche sèche, augmentation de la salivation			Nausées Vomissements
					Insuffisance hépatique aiguë, hépatite, cholestase, ictère, anomalies des tests de la fonction hépatique
Peau et tissu sous-cutané					Œdème de Quincke, dermatite exfoliative, vascularite leucocytoclasique, réaction de photosensibilité, urticaire, prurit, rash, augmentation de la transpiration
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif		Rigidité musculaire			Rhabdomyolyse, torticolis, trismus, spasme musculaire, crampe musculaire, raideur musculo-squelettique
Reins et voies urinaires					Rétention urinaire
Influence sur le déroulement de la grossesse, du post-partum et de la période périnatale					Syndrome de sevrage chez le nouveau-né )
Système reproducteur et glandes mammaires		dysfonction sexuelle			Priapisme, aménorrhée, galactorrhée, dysménorrhée, ménorragie, dysfonction érectile, gynécomastie, irrégularités menstruelles, douleur mammaire, inconfort mammaire
Troubles généraux ou troubles au site d'injection		Réaction au site d'injection			Mort subite, œdème facial, œdème, hyperthermie, hypothermie, troubles de la marche, abcès au site d'injection
Indicateurs de laboratoire		Gain de poids			Allongement de l'intervalle Q-T ECG, perte de poids

Allongement de l'intervalle Q-T, pirouette de type tachycardie ventriculaire ; des arythmies ventriculaires, y compris la fibrillation ventriculaire, la tachycardie ventriculaire et la mort subite ont été rapportées chez des patients traités par l'halopéridol.

Effets spécifiques des médicaments antipsychotiques. Des cas d'arrêt cardiaque, de thromboembolie veineuse, y compris d'embolie pulmonaire et de thrombose veineuse profonde ont été identifiés avec l'utilisation d'antipsychotiques. Leur fréquence d'apparition est inconnue.

Signalement des effets indésirables suspectés. La notification des effets indésirables suspectés au cours de la surveillance post-commercialisation est très importante. Cela permet de contrôler le rapport bénéfice/risque lors de l'utilisation de médicaments. Les professionnels de la santé doivent signaler tout effet indésirable suspecté.

INSTRUCTIONS SPÉCIALES

augmentation de la mortalité chez les patients âgés atteints de démence. Chez les patients atteints de troubles mentaux prenant des antipsychotiques, y compris l'halopéridol, des cas isolés de mort subite ont été rapportés (voir EFFETS SECONDAIRES).

Les patients âgés atteints de psychose liée à la démence qui reçoivent des antipsychotiques ont un risque accru de décès. Une analyse de 17 études contrôlées versus placebo (durée modale 10 semaines) chez des patients traités par antipsychotiques atypiques a montré que le risque de décès chez les patients traités était 1,6 à 1,7 fois plus élevé que le risque de décès chez les patients traités par placebo. Dans une étude contrôlée de 10 semaines, le taux de mortalité chez les patients traités était d'environ 4,5 % et dans le groupe placebo d'environ 2,6 %. Bien que les causes de décès variaient, la majorité des décès étaient d'origine cardiovasculaire (par exemple, insuffisance cardiaque, mort subite) ou infectieuse (par exemple, pneumonie). Des études observationnelles suggèrent que l'utilisation de l'halopéridol chez les patients âgés est également associée à une mortalité accrue. Cette relation peut être plus prononcée avec l'halopéridol qu'avec les antipsychotiques atypiques, est clairement évidente dans les 30 premiers jours après le début du traitement et persiste pendant au moins 6 mois. Dans quelle mesure cela dépend du médicament utilisé et dans quelle mesure des caractéristiques du patient, cela n'a pas encore été clarifié.

Le décanoate d'halopéridol n'est pas indiqué dans le traitement des troubles du comportement associés à la démence.

Action sur le système cardiovasculaire. Avec l'utilisation d'halopéridol, des cas isolés d'allongement de l'intervalle ont été rapportés. Q-Tc et/ou arythmies ventriculaires, à l'exception de rares cas de mort subite (voir CONTRE-INDICATIONS et EFFETS SECONDAIRES). Le risque de ces troubles augmente avec l'utilisation de fortes doses du médicament, en cas de concentrations plasmatiques élevées, si le patient a tendance à de tels troubles, ainsi qu'avec l'administration intraveineuse.

Le décanoate d'halopéridol ne doit pas être administré par voie intraveineuse.

La prudence est recommandée en cas d'utilisation chez les patients souffrant de bradycardie, de maladie cardiaque, d'allongement de l'intervalle Q-Tc ayant des antécédents familiaux ou des antécédents d'abus d'alcool grave. La prudence est également requise dans le traitement des patients présentant des concentrations plasmatiques potentiellement élevées du médicament (voir INSTRUCTIONS SPÉCIALES : métaboliseurs lents de l'enzyme CYP 2D6).

Avant le traitement par l'halopéridol, un ECG est recommandé. Pendant le traitement, la nécessité d'un ECG régulier doit être évaluée afin de détecter un allongement de l'intervalle Q-Tc et des arythmies ventriculaires chez tous les patients. Il est recommandé de réduire la dose si l'intervalle est allongé. Q-Tc pendant le traitement. Si durée Q-Tc dépasse 500 ms, l'halopéridol doit être arrêté.

Les perturbations électrolytiques telles que l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie augmentent le risque d'arythmies ventriculaires et doivent être corrigées avant d'instaurer un traitement par l'halopéridol. Par conséquent, une surveillance préalable et périodique de la concentration d'électrolytes est recommandée.

De la tachycardie et de l'hypotension (y compris de l'hypotension orthostatique) ont également été signalées (voir EFFETS SECONDAIRES). Lors de la prescription d'halopéridol à des patients souffrant d'hypotension artérielle ou d'hypotension orthostatique, la prudence est recommandée.

Troubles cérébrovasculaires. Dans des essais cliniques randomisés contrôlés par placebo dans le groupe de patients atteints de démence, l'utilisation de certains médicaments antipsychotiques atypiques a montré une augmentation d'environ 3 fois du risque de développer des événements indésirables cérébrovasculaires.

Les études de surveillance comparant l'incidence des AVC chez les patients âgés traités avec n'importe quel médicament antipsychotique et chez les patients qui ne prenaient pas de tels médicaments ont révélé une augmentation de l'incidence des AVC dans le groupe 1. Le risque d'accident vasculaire cérébral est augmenté avec tous les butyrophénones, y compris l'halopéridol. Le mécanisme du risque accru est inconnu. Un risque accru dans d'autres groupes de patients ne peut être exclu. Le décanoate d'halopéridol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque d'AVC.

Syndrome malin des neuroleptiques. L'utilisation d'halopéridol est associée au développement du syndrome malin des neuroleptiques, une réaction idiosyncrasique rare caractérisée par une hyperthermie, une rigidité généralisée, une labilité autonome, une altération de la conscience et une augmentation des taux sériques de CK. L'hyperthermie est souvent un signe précoce de ce syndrome. Le traitement par antipsychotiques doit être interrompu immédiatement et, sous surveillance étroite, un traitement d'entretien approprié doit être instauré.

Dyskinésie tardive. Une dyskinésie tardive peut survenir chez certains patients en cas d'utilisation ou d'arrêt prolongé du médicament. Le syndrome est principalement caractérisé par des mouvements rythmiques involontaires de la langue, du visage, de la bouche ou de la mâchoire. Chez certains patients, ces manifestations peuvent être permanentes. Le syndrome peut être masqué en reprenant le traitement, en augmentant la dose ou en passant à un autre médicament antipsychotique. Si des signes de dyskinésie tardive apparaissent, le traitement antipsychotique, y compris l'halopéridol, doit être arrêté dès que possible.

Symptômes extrapyramidaux. Des symptômes extrapyramidaux tels que tremblements, rigidité, hypersalivation, bradykinésie, akathisie et dystonie aiguë peuvent survenir avec les antipsychotiques.

L'utilisation d'halopéridol a été associée au développement de l'akathisie, qui se caractérise par une agitation subjectivement désagréable ou anxieuse et le besoin d'être constamment en mouvement, souvent accompagné d'une incapacité à rester assis ou debout. Le plus souvent, l'akathisie se développe au cours des premières semaines de traitement. Pour les patients présentant ces symptômes, l'augmentation de la dose peut être nocive.

Une dystonie aiguë peut survenir au cours des premiers jours de traitement par l'halopéridol, mais une apparition ou un développement plus tardif après des augmentations de dose ont également été rapportés. Les symptômes de la dystonie peuvent inclure un torticolis, des grimaces faciales, un spasme des muscles masticateurs (trismus), une saillie de la langue et des mouvements oculaires anormaux, y compris une crise oculogyre. Chez les hommes et les patients plus jeunes, le risque de développer de telles réactions est plus élevé. Le développement d'une dystonie aiguë peut nécessiter l'arrêt du médicament.

Si nécessaire, des anticholinergiques antiparkinsoniens peuvent être prescrits, mais leur utilisation à titre préventif en pratique courante est déconseillée. Si nécessaire, un traitement antiparkinsonien concomitant doit être poursuivi après l'arrêt du médicament Décanoate d'halopéridol, car l'élimination des médicaments antiparkinsoniens est plus rapide que l'élimination du décanoate d'halopéridol afin d'éviter le développement ou l'aggravation des symptômes extrapyramidaux. Avec l'utilisation combinée de médicaments anticholinergiques, y compris les médicaments antiparkinsoniens, avec le décanoate d'halopéridol, il est nécessaire d'être conscient d'une éventuelle augmentation de la pression intraoculaire.

crises d'épilepsie/convulsions. Il a été rapporté que l'utilisation d'halopéridol peut provoquer des convulsions. Le traitement des patients épileptiques ou des patients ayant une tendance accrue aux états convulsifs (par exemple, syndrome de sevrage dans l'alcoolisme ou lésion cérébrale) nécessite des précautions.

Affections du foie et des voies biliaires. Le métabolisme du médicament ayant lieu dans le foie, un ajustement posologique et des précautions sont recommandés dans le traitement des insuffisants hépatiques (voir UTILISATION et PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES). Des cas isolés de dysfonctionnement hépatique ou d'hépatite, le plus souvent cholestatique, ont été rapportés (voir EFFETS SECONDAIRES).

Du système endocrinien. La thyroxine augmente la toxicité de l'halopéridol. Les antipsychotiques chez les patients atteints d'hyperthyroïdie doivent être utilisés avec prudence et uniquement en association avec un traitement visant à atteindre un état euthyroïdien.

Les effets hormonaux des antipsychotiques comprennent l'hyperprolactinémie, qui peut provoquer une galactorrhée, une gynécomastie et une oligo- ou une aménorrhée (voir EFFETS INDÉSIRABLES).

Des études de culture tissulaire montrent que la prolactine peut stimuler la croissance des cellules tumorales mammaires humaines. Bien qu'il n'y ait pas d'association claire entre l'utilisation d'antipsychotiques et le cancer du sein humain dans les études cliniques et épidémiologiques, la prudence est recommandée lors du traitement de patients ayant des antécédents médicaux pertinents. Chez les patients présentant une hyperprolactinémie préexistante et chez les patients présentant d'éventuelles tumeurs dépendantes de la prolactine, le décanoate d'halopéridol doit être utilisé avec prudence.

Très rarement, des cas d'hypoglycémie et le syndrome de sécrétion inappropriée d'ADH ont été rapportés (voir EFFETS SECONDAIRES).

Thromboembolie veineuse. Des cas de thromboembolie veineuse (TEV) ont été signalés avec l'utilisation d'antipsychotiques. Étant donné que des facteurs de risque acquis de TEV sont souvent observés chez les patients traités par des antipsychotiques, tous les facteurs de risque possibles de TEV doivent être identifiés avant et pendant le traitement par l'halopéridol et des mesures préventives doivent être prises.

Début du traitement. Les patients devant être traités par le décanoate d'halopéridol doivent d'abord recevoir de l'halopéridol par voie orale afin de réduire le risque de sensibilité imprévisible et indésirable à l'halopéridol.

Patients souffrant de dépression. Il est déconseillé d'utiliser le médicament décanoate d'halopéridol en monothérapie chez les patients présentant une prédominance de symptômes dépressifs. Il peut être combiné avec des antidépresseurs pour traiter des affections caractérisées par une combinaison de dépression et de psychose (voir INTERACTIONS).

Métaboliseurs enzymatiques lentsCAP2D6. Le décanoate d'halopéridol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un métabolisme lent du cytochrome P450 (CYP) 2D6 et une utilisation concomitante d'inhibiteurs du CYP 3A4.

Excipients Décanoate d'halopéridol. L'injection de décanoate d'halopéridol contient 15 mg/ml d'alcool benzylique qui peut provoquer des réactions anaphylactiques.

Le décanoate d'halopéridol, solution injectable, contient de l'huile de sésame. L'huile de sésame a très rarement provoqué des réactions allergiques graves.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Grossesse. Selon les données sur l'utilisation de l'halopéridol chez la femme enceinte (plus de 400 résultats de grossesse avec un résultat connu), il n'y a pas de preuve de tératogénicité ou de toxicité fœto/néonatale. Cependant, il existe des rapports distincts de cas de malformations congénitales dans le contexte de l'utilisation d'halopéridol en association avec d'autres médicaments pendant la grossesse. Dans les études animales, un effet toxique sur la fonction de reproduction a été établi. Il est recommandé d'éviter l'utilisation du décanoate d'halopéridol pendant la grossesse.

Les nouveau-nés dont les mères ont pris des médicaments antipsychotiques (y compris l'halopéridol) au cours du troisième trimestre de la grossesse sont à risque de développer des effets indésirables, notamment des symptômes extrapyramidaux et/ou des symptômes de sevrage après l'accouchement, qui peuvent varier en gravité et en durée. Des cas d'agitation, d'hypertension, d'hypotension (augmentation ou diminution du tonus musculaire), de tremblements, de somnolence, de détresse respiratoire ou d'indigestion ont été signalés. Par conséquent, une surveillance attentive de l'état des nouveau-nés doit être effectuée.

Lactation. Le décanoate d'halopéridol passe dans le lait maternel. Une petite quantité d'halopéridol a été détectée dans le plasma et l'urine de nouveau-nés dont les mères ont reçu de l'halopéridol. Les informations sur l'effet de l'halopéridol sur le corps des nourrissons allaités ne sont pas suffisantes. La décision d'interrompre l'allaitement ou d'arrêter le traitement par le décanoate d'halopéridol doit être prise en tenant compte des bénéfices de l'allaitement pour le bébé et des bénéfices du traitement pour la femme.

La fertilité. L'halopéridol augmente les niveaux de prolactine. L'hyperprolactinémie peut supprimer la synthèse de l'hormone qui libère la gonadotrophine (GnRH) dans l'hypothalamus, entraînant une diminution de la sécrétion de gonadotrophine. Il peut supprimer la fonction reproductrice en raison de l'inhibition de la synthèse des stéroïdes sexuels dans les gonades des femmes et des hommes (voir INSTRUCTIONS SPÉCIALES).

La capacité d'influencer le taux de réaction lors de la conduite de véhicules ou d'autres mécanismes. Le décanoate d'halopéridol a un effet modéré sur la capacité à conduire une voiture et à effectuer un travail associé à un risque accru de blessure. Une sédation ou une altération de la concentration peuvent survenir, en particulier à fortes doses et en début de traitement. Ces phénomènes peuvent être aggravés par la consommation d'alcool. Il est conseillé aux patients de s'abstenir de conduire et d'effectuer des travaux associés à un risque accru de blessure pendant la période de traitement par l'halopéridol jusqu'à ce que leur réaction au médicament soit connue.

INTERACTIONS

les études d'interaction n'ont été menées que chez l'adulte.

Effet sur le système cardiovasculaire. Le décanoate d'halopéridol est contre-indiqué en association avec des médicaments qui allongent l'intervalle Q-Tc(voir CONTRE-INDICATIONS).

Des exemples de tels médicaments sont:

• antiarythmiques de classe IA : (disopyramide, quinidine) ;
• les antiarythmiques de classe III (amiodarone, dofétilide, dronédarone, ibutilide, sotalol) ;
• certains antidépresseurs (citalopram, escitalopram);
• certains antibiotiques (azithromycine, clarithromycine, érythromycine, lévofloxacine, moxifloxacine, télithromycine);
• autres antipsychotiques (dérivés de la phénothiazine, sertindole, pimozide, ziprasidone) ;
• certains antifongiques (pentamidine);
• certains médicaments antipaludéens (halofantrine);
• certains médicaments qui affectent le tractus gastro-intestinal (dolasétron);
• certains médicaments utilisés dans le traitement du cancer (torémifène, vandétanib) ;
• certains autres médicaments (béprédil, méthadone).

L'utilisation simultanée de médicaments provoquant un déséquilibre électrolytique nécessite des précautions (voir INSTRUCTIONS SPÉCIALES).

Médicaments pouvant augmenter la concentration plasmatique d'halopéridol. Le métabolisme de l'halopéridol s'effectue de plusieurs manières (voir PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES). La voie principale est la glucuronidation et la réduction en cétones. Le système enzymatique du cytochrome P450 est également impliqué dans le métabolisme, en particulier le CYP 3A4 et, dans une moindre mesure, le CYP 2D6. L'inhibition de ces voies métaboliques par un autre médicament ou une diminution de l'activité de l'enzyme CYP 2D6 peut entraîner une augmentation de la concentration d'halopéridol. Un effet additif de suppression de l'activité CYP 3A4 et une diminution de l'activité de l'enzyme CYP 2D6 est possible. Compte tenu des informations limitées et parfois contradictoires, l'augmentation potentielle des concentrations plasmatiques d'halopéridol lors de la prise d'un inhibiteur de l'enzyme CYP 3A4 et / ou CYP 2D6 peut atteindre 20 à 40%, bien que dans certains cas une augmentation pouvant atteindre 100% a été rapportée. Voici des exemples de médicaments pouvant entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques d'halopéridol (selon l'expérience clinique ou les mécanismes d'interaction médicamenteuse) :

• Inhibiteurs de l'enzyme CYP 3A4 : alprazolam, fluvoxamine, indinavir, itraconazole, kétoconazole, néfazodone, posaconazole, saquinavir, vérapamil, voriconazole ;
• Inhibiteurs de l'enzyme CYP 2D6 : bupropion, chlorpromazine, duloxétine, paroxétine, prométhazine, sertraline, venlafaxine ;
• inhibiteurs combinés des isoenzymes CYP 3A4 et CYP 2D6 : fluoxétine, ritonavir ;
• médicaments avec un mécanisme d'action inconnu - buspirone.

Cette liste n'est pas exhaustive.

L'augmentation des concentrations plasmatiques d'halopéridol peut augmenter le risque d'événements indésirables, y compris l'allongement de l'intervalle. Q-Tc(voir INSTRUCTIONS SPÉCIALES). Allongement de l'intervalle Q-Tc a été observé lors de l'utilisation d'halopéridol en association avec des inhibiteurs métaboliques - kétoconazole (400 mg / jour) et paroxétine (20 mg / jour).

Chez les patients prenant de l'halopéridol en association avec de tels médicaments, il est recommandé de surveiller les symptômes d'augmentation ou de prolongation de l'action pharmacologique de l'halopéridol et, si nécessaire, de réduire la dose de décanoate d'halopéridol.

Médicaments pouvant réduire la concentration plasmatique d'halopéridol. L'utilisation simultanée d'halopéridol avec de puissants inducteurs de l'isoenzyme CYP 3A4 peut entraîner progressivement une diminution de la concentration d'halopéridol dans le plasma sanguin à un point tel que l'efficacité de l'halopéridol peut diminuer. Des exemples de tels médicaments sont la carbamazépine, le phénobarbital, la phénytoïne, la rifampicine, le millepertuis (Hypericum perforatum).

La liste est non exhaustive.

L'induction enzymatique est possible après quelques jours de traitement. L'induction maximale d'enzymes est généralement notée après environ 2 semaines et peut persister pendant la même période après l'arrêt du traitement médicamenteux. Avec l'utilisation simultanée d'inducteurs de l'enzyme CYP 3A4, il est recommandé de surveiller le patient et, si nécessaire, d'augmenter la dose de décanoate d'halopéridol. Après l'arrêt de l'inducteur de l'isoenzyme CYP 3A4, la concentration d'halopéridol peut augmenter progressivement, il peut donc être nécessaire de réduire la dose de décanoate d'halopéridol.

On sait que le valproate de sodium inhibe la glucuronidation, mais n'affecte pas la concentration d'halopéridol dans le plasma sanguin.

Effet de l'halopéridol sur d'autres médicaments. L'halopéridol peut potentialiser les effets des dépresseurs du SNC, y compris l'alcool, les hypnotiques, les sédatifs et les analgésiques puissants. Il y avait également une augmentation de l'effet sur le système nerveux central lorsqu'il était combiné avec la méthyldopa.

L'halopéridol peut antagoniser l'action de l'épinéphrine (adrénaline) et d'autres médicaments sympathomimétiques (par exemple, des stimulants tels que les amphétamines) et modifier l'effet antihypertenseur des bloqueurs tels que la guanéthidine.

L'halopéridol peut réduire l'effet de la lévodopa et d'autres agonistes de la dopamine.

L'halopéridol est un inhibiteur du CYP 2D6. Le décanoate d'halopéridol inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques (par exemple, l'imipramine, la désipramine), augmentant ainsi leur concentration plasmatique.

Autres formes d'interaction. Dans de rares cas, lors de l'utilisation simultanée de lithium et d'halopéridol, les symptômes suivants ont été observés : encéphalopathie, symptômes extrapyramidaux, dyskinésie tardive, syndrome malin des neuroleptiques, syndrome cérébral aigu et coma. La plupart de ces symptômes sont réversibles. La question de savoir si ces symptômes sont la manifestation d'une forme nosologique particulière n'a pas été clarifiée.

Un antagonisme de l'halopéridol vis-à-vis de l'anticoagulant phénindione a été rapporté.

SURDOSAGE

avec l'utilisation parentérale d'halopéridol, le surdosage est observé moins fréquemment qu'avec l'administration orale du médicament. Les données suivantes sont basées sur l'halopéridol oral.

Les symptômes. En général, une manifestation d'un surdosage d'halopéridol est le développement de ses effets pharmacologiques connus et de ses effets indésirables sous une forme plus prononcée. Les plus prononcés sont les symptômes extrapyramidaux sévères, l'hypotension artérielle et la sédation. Les réactions extrapyramidales se manifestent sous la forme d'une rigidité musculaire et de tremblements généraux ou localisés. L'hypertension au lieu de l'hypotension peut être plus fréquente.

Dans des cas exceptionnels, il est possible de développer un coma avec dépression respiratoire et hypotension artérielle, qui peut être assez sévère, avec le développement d'un état de choc.

Le risque de développer une arythmie ventriculaire, éventuellement associée à un allongement de l'intervalle, doit être pris en compte. Q-Tc.

Traitement. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement doit être symptomatique.

La perméabilité des voies respiratoires d'un patient dans le coma est assurée à l'aide d'une sonde oropharyngée ou endotrachéale, avec dépression respiratoire, une ventilation artificielle peut être nécessaire.

Avec une pression artérielle réduite et une insuffisance circulatoire, l'introduction d'une quantité suffisante de liquide, de plasma ou d'albumine concentrée, ainsi que l'utilisation d'agents vasopresseurs - dopamine ou noradrénaline, est nécessaire. L'épinéphrine ne doit pas être utilisée car elle peut provoquer une hypotension extrême à la suite d'une interaction avec l'halopéridol.

Dans les troubles extrapyramidaux sévères, il est recommandé d'utiliser des médicaments antiparkinsoniens dont l'effet dure plusieurs semaines. Les médicaments antiparkinsoniens doivent être arrêtés très prudemment, car la reprise des symptômes extrapyramidaux est possible.

CONDITIONS DE STOCKAGE

à une température ne dépassant pas 25 °C dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière.

Date d'ajout : 27/01/2020

© Recueil 2019

Tarifs sur DÉCANATE D'HALOPÉRIDOL dans les villes d'Ukraine

Vinnitsa 328,34 UAH/paquet.

DÉCANATE D'HALOPÉRIDOL ..... 283,99 UAH/paquet.
« PHARMACIE BAM» Vinnytsia, autoroute Khmelnytsky, 108A, tél. : +380981858361

Dniepr 309.08 UAH/paquet

DÉCANATE D'HALOPÉRIDOL rr d / po. 50 mg/ml ampli. 1 ml № 5, Gédéon Richter ..... 242,85 UAH/paquet.
« PHARMACIES DE L'ACADÉMIE DE MÉDECINE» Dnipro, av. Youri Gagarine, 8A, tél. : +380563769472

Jitomir 333,74 UAH/paquet

DÉCANATE D'HALOPÉRIDOL rr d / po. 50 mg/ml ampli. 1 ml № 5, Gédéon Richter ..... 300,99 UAH/paquet.
« BANANE PLANTAIN» Jytomyr, st. Lesi Ukrainky, 14 ans, tél. : +380981696139

Zaporozhye 335,72 UAH/paquet.

DÉCANATE D'HALOPÉRIDOL rr d / po. 50 mg/ml ampli. 1 ml № 5, Gédéon Richter ..... 304,95 UAH/paquet.
« AMOUR SANTÉ» Zaporozhye, st. Charivnaïa, 68 ans

Médicament antipsychotique (neuroleptique)

Substance active

Halopéridol (halopéridol)

Forme de démoulage, composition et conditionnement

Solution pour injection intramusculaire (huileuse) transparent, jaune ou jaune verdâtre.

Excipients : alcool benzylique, huile de sésame.

1 ml - ampoules en verre foncé (5) - barquettes en plastique (1) - emballages en carton.

effet pharmacologique

Le décanoate d'halopéridol est un ester d'halopéridol et d'acide décanoïque. Avec l'administration de / m lors d'une hydrolyse lente, l'halopéridol est libéré, qui pénètre ensuite dans la circulation systémique. Le décanoate d'halopéridol est un dérivé neuroleptique de la butyrophénone. L'halopéridol est un antagoniste prononcé des récepteurs centraux de la dopamine et fait partie des antipsychotiques puissants.

L'halopéridol est très efficace dans le traitement des hallucinations et des délires, en raison du blocage direct des récepteurs centraux de la dopamine (agit probablement sur les structures mésocorticales et limbiques), affecte les ganglions de la base (nigrostria). Il a un effet calmant prononcé dans l'agitation psychomotrice, efficace dans la manie et autres agitations.

L'activité limbique du médicament se manifeste par un effet sédatif; efficace comme traitement d'appoint dans la douleur chronique.

L'impact sur les ganglions de la base provoque des réactions extrapyramidales (dystonie, akathisie, parkinsonisme).

Chez les patients socialement fermés, le comportement social est normalisé.

L'activité antidopamine périphérique prononcée s'accompagne du développement de nausées et de vomissements (irritation des chémorécepteurs), d'un relâchement du sphincter gastroduodénal et d'une libération accrue de prolactine (bloque le facteur inhibiteur de la prolactine dans l'adénohypophyse).

Pharmacocinétique

Aspiration et distribution

La Cmax de l'halopéridol libéré du dépôt d'halopéridol après injection intramusculaire est atteinte après 3 à 9 jours. Avec une administration mensuelle régulière, le stade de saturation est atteint en 2 à 4 mois. La pharmacocinétique avec l'administration i / m est dose-dépendante. Aux doses inférieures à 450 mg, il existe une relation directe entre la dose et la concentration plasmatique d'halopéridol. Pour obtenir un effet thérapeutique, la concentration d'halopéridol dans le plasma est de 20 à 25 μg / l.

L'halopéridol traverse facilement la BHE. Liaison aux protéines plasmatiques - 92 %.

reproduction

T 1/2 environ 3 semaines. Il est excrété par les intestins (60 %) et par les reins (40 %, dont 1 % sous forme inchangée).

Les indications

• la schizophrénie chronique et d'autres psychoses, en particulier lorsqu'un traitement à l'halopéridol à action rapide a été efficace et qu'un antipsychotique modérément sédatif efficace est nécessaire ;
• d'autres troubles de l'activité mentale et du comportement qui surviennent avec une agitation psychomotrice et nécessitent un traitement à long terme.

Contre-indications

• coma;
• Dépression du SNC causée par la drogue ou l'alcool ;
• La maladie de Parkinson;
• dommages aux ganglions de la base;
• enfance;
• hypersensibilité aux composants du médicament.

Avec attention: maladies décompensées du système cardiovasculaire (y compris angine de poitrine, troubles de la conduction intracardiaque, allongement de l'intervalle QT ou prédisposition à cela - hypokaliémie, utilisation simultanée d'autres médicaments pouvant entraîner un allongement de l'intervalle QT), épilepsie, glaucome à angle fermé, insuffisance hépatique et/ou rénale, hyperthyroïdie (avec symptômes de thyrotoxicose), insuffisance pulmonaire cardiaque et respiratoire (dont BPCO et maladies infectieuses aiguës), hyperplasie prostatique avec rétention urinaire, alcoolisme.

Dosage

Le médicament est destiné exclusivement à adultes, uniquement pour l'introduction / m. Il est interdit d'administrer le médicament in / in.

Il peut être conseillé aux patients sous traitement à long terme avec des antipsychotiques oraux (principalement l'halopéridol) de passer aux injections retard. La dose doit être choisie individuellement en raison des différences significatives dans les réponses au traitement chez différents patients. La sélection de la dose doit être effectuée sous stricte surveillance médicale du patient. Le choix de la dose initiale s'effectue en tenant compte des symptômes de la maladie, de sa gravité, de la dose d'halopéridol ou des autres neuroleptiques prescrits lors d'un traitement antérieur.

Au début du traitement, toutes les 4 semaines, il est recommandé de prescrire des doses 10 à 15 fois la dose d'halopéridol pour administration orale, ce qui correspond généralement à 25 à 75 mg de décanoate d'halopéridol (0,5 à 1,5 ml). La dose initiale maximale ne doit pas dépasser 100 mg.

En fonction de l'effet, la dose peut être augmentée par paliers, 50 mg chacun, jusqu'à l'obtention de l'effet optimal. Typiquement, la dose d'entretien correspond à 20 fois la dose orale quotidienne d'halopéridol. Avec la réapparition des symptômes de la maladie sous-jacente pendant la période de sélection de la dose, le traitement par le décanoate d'halopéridol peut être complété par de l'halopéridol par voie orale.

Habituellement, les injections sont administrées toutes les 4 semaines, cependant, en raison de grandes différences individuelles d'efficacité, une utilisation plus fréquente du médicament peut être nécessaire.

Patients âgés et patients atteints d'oligophrénie une dose initiale plus faible est recommandée, par exemple 12,5 à 25 mg toutes les 4 semaines. À l'avenir, en fonction de l'effet, la dose pourra être augmentée.

Effets secondaires

Les effets secondaires qui se développent pendant le traitement par le décanoate d'halopéridol sont dus à l'action de l'halopéridol.

Peut-être le développement de réactions locales associées à l'administration / m du médicament.

Du système nerveux : maux de tête, insomnie ou somnolence (surtout au début du traitement), anxiété, anxiété, agitation, peurs, akathisie, euphorie ou dépression, léthargie, crises d'épilepsie, développement d'une réaction paradoxale - exacerbation de la psychose et des hallucinations ; avec traitement à long terme - troubles extrapyramidaux, incl. dyskinésie tardive (claquements et rides des lèvres, gonflement des joues, mouvements rapides et vermiformes de la langue, mouvements de mastication incontrôlés, mouvements incontrôlés des bras et des jambes), dystonie tardive (augmentation des clignements ou des spasmes des paupières, expression faciale ou position corporelle inhabituelles , mouvements de torsion incontrôlés du cou, du torse, des mains et des pieds) et syndrome malin des neuroleptiques (difficulté ou respiration rapide, tachycardie, arythmie, hyperthermie, augmentation ou diminution de la pression artérielle, augmentation de la transpiration, incontinence urinaire, rigidité musculaire, crises d'épilepsie, perte de conscience).

Du côté du système cardiovasculaire : lorsqu'il est utilisé à fortes doses - diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique, arythmies, tachycardie, modifications de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, signes de flutter et de fibrillation ventriculaire).

Du système digestif : lorsqu'il est utilisé à fortes doses - perte d'appétit, sécheresse de la bouche, hyposalivation, nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique, jusqu'au développement de la jaunisse.

Du système hématopoïétique : rarement - leucopénie transitoire ou leucocytose, agranulocytose, érythropénie et tendance à la monocytose.

Du système urinaire : rétention urinaire (avec hyperplasie prostatique), œdème périphérique.

Du système reproducteur et de la glande mammaire : douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, hyperprolactinémie, troubles menstruels, diminution de la puissance, augmentation de la libido, priapisme.

Du côté de l'organe de la vision : cataracte, rétinopathie, vision floue.

Du côté du métabolisme : hyperglycémie, hypoglycémie, hyponatrémie.

De la peau et des tissus sous-cutanés : modifications cutanées maculo-papuleuses et acnéiques, photosensibilité.

Réactions allergiques : rarement - bronchospasme, laryngospasme.

Les autres: alopécie, prise de poids.

Surdosage

L'utilisation d'injections de dépôt du médicament Haloperidol Decanoate est associée à un risque plus faible de surdosage que l'halopéridol oral. Les symptômes d'une surdose du médicament Haloperidol Decanoate et de l'halopéridol sont les mêmes. Si un surdosage est suspecté, l'action plus longue du premier doit être prise en compte.

Les symptômes: le développement d'effets pharmacologiques connus et d'effets secondaires sous une forme plus prononcée. Les symptômes les plus dangereux sont les réactions extrapyramidales, l'abaissement de la tension artérielle, la sédation. Les réactions extrapyramidales se manifestent sous la forme d'une rigidité musculaire et de tremblements généraux ou localisés. Plus souvent, une augmentation de la pression artérielle est possible qu'une diminution. Dans des cas exceptionnels, développement d'un coma avec dépression respiratoire et hypotension artérielle, se transformant en état de choc. Allongement possible de l'intervalle QT avec le développement d'arythmies ventriculaires.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. La perméabilité des voies respiratoires lors du développement d'un coma est assurée à l'aide d'une sonde oropharyngée ou endotrachéale, avec une dépression respiratoire, une ventilation mécanique peut être nécessaire. Effectuer la surveillance des fonctions vitales et de l'ECG (jusqu'à ce qu'il soit complètement normalisé), le traitement des arythmies sévères avec des médicaments antiarythmiques appropriés ; avec pression artérielle réduite et arrêt circulatoire - dans / dans l'introduction de liquide, de plasma ou de concentré et de dopamine ou de noradrénaline comme vasopresseur. L'introduction de l'épinéphrine est inacceptable, car. à la suite d'une interaction avec le médicament Haloperidol Decanoate, la pression artérielle peut augmenter de manière significative, ce qui nécessitera une correction immédiate. Dans les symptômes extrapyramidaux sévères, introduction d'antiparkinsoniens anticholinergiques pendant plusieurs semaines (possible reprise des symptômes après arrêt de ces médicaments).

interaction médicamenteuse

Augmente la sévérité de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central de l'éthanol, des antidépresseurs tricycliques, des opioïdes, des barbituriques et des hypnotiques, des médicaments pour l'anesthésie générale.

Améliore l'effet des m-anticholinergiques périphériques et de la plupart des médicaments antihypertenseurs (réduit l'effet de la guanéthidine en raison de son déplacement des neurones α-adrénergiques et de la suppression de sa captation par ces neurones).

Il inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et des IMAO, tout en augmentant (mutuellement) leur effet sédatif et leur toxicité.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le bupropion, il abaisse le seuil épileptique et augmente le risque de crises de grand mal.

Diminue l'effet des anticonvulsivants (abaissement du seuil épileptogène avec l'halopéridol).

Affaiblit l'action vasoconstrictrice de la phényléphrine, de la norépinéphrine, de l'éphédrine et de l'épinéphrine (blocage des récepteurs α-adrénergiques par l'halopéridol, pouvant entraîner une perversion de l'action de l'épinéphrine et une diminution paradoxale de la pression artérielle).

Diminue l'effet des médicaments antiparkinsoniens (effet antagoniste sur les structures dopaminergiques du système nerveux central).

Modifie (peut augmenter ou diminuer) l'effet de .

Réduit l'effet de la bromocriptine (un ajustement de la dose peut être nécessaire).

Lorsqu'il est utilisé avec la méthyldopa, il augmente le risque de développer des troubles mentaux (y compris la désorientation dans l'espace, le ralentissement et la difficulté des processus de réflexion).

Les amphétamines réduisent l'effet antipsychotique de l'halopéridol, qui à son tour réduit leur effet psychostimulant (blocage des récepteurs α-adrénergiques par l'halopéridol).

Les médicaments anticholinergiques, antihistaminiques (1ère génération) et antiparkinsoniens peuvent augmenter l'effet m-anticholinergique de l'halopéridol et réduire son effet antipsychotique (un ajustement posologique peut être nécessaire).

L'utilisation à long terme de barbituriques et d'autres inducteurs d'oxydation microsomale réduit la concentration plasmatique d'halopéridol.

En association avec des préparations de lithium (en particulier à fortes doses), une encéphalopathie peut se développer (peut provoquer une neurointoxication irréversible) et une augmentation des symptômes extrapyramidaux.

Lorsqu'il est pris simultanément avec la fluoxétine, le risque de développer des effets secondaires du système nerveux central, en particulier des réactions extrapyramidales, augmente.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales, il augmente la fréquence et la gravité des troubles extrapyramidaux.

L'utilisation de thé ou de café fort (surtout en grande quantité) réduit l'effet de l'halopéridol.

instructions spéciales

Dans plusieurs cas, des patients psychiatriques traités avec des antipsychotiques ont connu une mort subite.

En cas de prédisposition à l'allongement de l'intervalle QT (syndrome de l'intervalle QT long, hypokaliémie, prise de médicaments allongeant l'intervalle QT), la prudence s'impose pendant le traitement en raison du risque d'allongement de l'intervalle QT.

Le traitement doit commencer par l'halopéridol oral et ensuite seulement passer aux injections du médicament Haloperidol Decanoate pour détecter les effets indésirables imprévus.

En cas d'insuffisance hépatique, il faut faire attention, car. le métabolisme des médicaments s'effectue dans le foie.

Avec un traitement à long terme, une surveillance régulière de la fonction hépatique et de la numération globulaire est nécessaire.

Dans des cas isolés, le décanoate d'halopéridol a provoqué des convulsions. Le traitement des patients atteints d'épilepsie et d'affections prédisposant aux convulsions (p. ex., traumatisme crânien, sevrage alcoolique) nécessite des précautions.

La thyroxine augmente la toxicité du médicament. Le traitement par le décanoate d'halopéridol chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie n'est autorisé qu'avec un traitement thyréostatique approprié.

Avec la présence simultanée de dépression et de psychose ou avec la prédominance de la dépression, le décanoate d'halopéridol est prescrit avec des antidépresseurs.

Avec un traitement anti-parkinsonien simultané après la fin du traitement par le décanoate d'halopéridol, il doit être poursuivi pendant quelques semaines supplémentaires en raison de l'élimination plus rapide des médicaments anti-parkinsoniens.

Le médicament Haloperidol Decanoate est une solution huileuse pour administration intramusculaire, il est donc interdit de l'administrer par voie intraveineuse.

Pendant le traitement avec le médicament, il est interdit de boire de l'alcool. À l'avenir, le degré d'interdiction est déterminé sur la base de la réaction individuelle du patient.

Au début du traitement par le médicament, et surtout lors d'une utilisation à fortes doses, un effet sédatif plus ou moins sévère peut survenir avec une diminution de l'attention, qui peut être aggravée par la consommation d'alcool.

Des précautions doivent être prises lors d'un travail physique lourd, en prenant un bain chaud (un coup de chaleur peut se développer en raison de la suppression de la thermorégulation centrale et périphérique dans l'hypothalamus).

Pendant le traitement, vous ne devez pas prendre de médicaments en vente libre "contre la toux" (effets anticholinergiques éventuellement accrus et risque de coup de chaleur).

La peau exposée doit être protégée d'un rayonnement solaire excessif en raison d'un risque accru de photosensibilité.

Le traitement est arrêté progressivement pour éviter la survenue d'un syndrome de sevrage.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Au début du traitement par le décanoate d'halopéridol, il est interdit de conduire une voiture et d'effectuer des travaux associés à un risque accru de blessure et/ou nécessitant une concentration accrue.

Grossesse et allaitement

Des études menées avec la participation d'un grand nombre de patients indiquent que le décanoate d'halopéridol n'entraîne pas d'augmentation significative de l'incidence des malformations. Dans quelques cas isolés, des malformations congénitales ont été observées lors de l'utilisation simultanée de décanoate d'halopéridol et d'autres médicaments au cours du développement fœtal. La prescription du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Le décanoate d'halopéridol est excrété dans le lait maternel. La nomination du médicament pendant l'allaitement n'est possible que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le bébé. Dans certains cas, les nourrissons ont observé le développement de symptômes extrapyramidaux lors de la prise du médicament par une mère qui allaite.

Conditions de délivrance en pharmacie

Le médicament est délivré sur ordonnance.

Termes et conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans son emballage d'origine à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants à une température ne dépassant pas 25°C. Durée de conservation - 5 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Gédéon Richter Gédéon Richter A.O. Gédéon Richter JSC

Pays d'origine

Hongrie

Groupe de produits

Système nerveux

Médicament antipsychotique (neuroleptique)

Formulaire de décharge

• 1 ml - ampoules en verre foncé (5) - emballage en plastique contour (1) - emballages en carton. 1 ml - ampoules en verre foncé (5) - emballage en plastique contour (1) - emballages en carton.

Description de la forme galénique

• Solution pour injection intramusculaire huileuse transparente, de couleur jaune ou jaune verdâtre

effet pharmacologique

Médicament antipsychotique (neuroleptique), dérivé de la butyrophénone. Il a un effet antipsychotique prononcé en raison du blocage de la dépolarisation ou d'une diminution du degré d'excitation des neurones dopaminergiques (diminution de la libération) et du blocage des récepteurs postsynaptiques de la dopamine D2 dans les structures mésolimbiques et mésocorticales du cerveau. Il a un effet sédatif modéré dû au blocage des récepteurs α-adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral ; effet antiémétique prononcé dû au blocage des récepteurs de la dopamine D2 de la zone de déclenchement du centre des vomissements; effet hypothermique et galactorrhée dus au blocage des récepteurs de la dopamine dans l'hypothalamus. L'utilisation à long terme s'accompagne d'une modification du statut endocrinien, dans l'hypophyse antérieure, la production de prolactine augmente et la production d'hormones gonadotropes diminue. Le blocage des récepteurs de la dopamine dans les voies de la dopamine de la substance à rayures noires contribue au développement de réactions motrices extrapyramidales ; le blocage des récepteurs de la dopamine dans le système tubéro-infundibulaire provoque une diminution de la libération de l'hormone de croissance. Pratiquement aucune action anticholinergique. Élimine les changements de personnalité persistants, le délire, les hallucinations, la manie, améliore l'intérêt pour l'environnement. Efficace chez les patients résistants aux autres antipsychotiques. Il a un certain effet activateur. Chez les enfants hyperactifs, il élimine l'activité motrice excessive, les troubles du comportement (impulsivité, difficultés de concentration, agressivité). Contrairement à l'halopéridol, le décanoate d'halopéridol se caractérise par une action prolongée.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est absorbé par le tractus gastro-intestinal à 60%. La Cmax dans le plasma lorsqu'elle est administrée par voie orale est atteinte après 3 à 6 heures, avec injection intramusculaire - après 10 à 20 minutes, avec administration intramusculaire de décanoate d'halopéridol - 3 à 9 jours. Il subit l'effet de « premier passage » par le foie. La liaison aux protéines est de 92 %. Vd à la concentration d'équilibre - 18 l / kg. Il est activement métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. C'est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2D6. Il n'y a pas de métabolites actifs. Pénètre facilement à travers les barrières histohématiques, y compris la BHE. Il est excrété dans le lait maternel T1 / 2 lorsqu'il est pris par voie orale - 24 heures, avec injection intramusculaire - 21 heures, avec administration intraveineuse - 14 heures Le décanoate d'halopéridol est excrété dans les 3 semaines. Il est excrété par les reins - 40% et avec la bile par les intestins - 15%.

Conditions spéciales

L'utilisation parentérale chez les enfants n'est pas recommandée. A utiliser avec prudence dans les maladies cardiovasculaires avec phénomènes de décompensation, troubles de la conduction myocardique, allongement de l'intervalle QT ou risque d'allongement de l'intervalle QT (dont hypokaliémie, prise simultanée avec des médicaments pouvant allonger l'intervalle QT) ; avec l'épilepsie; glaucome à angle fermé; insuffisance hépatique et/ou rénale ; avec thyrotoxicose; cardiaque pulmonaire et insuffisance respiratoire (y compris MPOC et maladies infectieuses aiguës); avec hyperplasie prostatique avec rétention urinaire; avec alcoolisme chronique; avec des anticoagulants. En cas de dyskinésie tardive, il faut diminuer progressivement la dose d'halopéridol et prescrire un autre médicament. Il existe des rapports sur la possibilité de symptômes de diabète insipide, d'exacerbation du glaucome et d'une tendance (avec un traitement à long terme) au développement d'une lymphomonocytose pendant le traitement par l'halopéridol. Les patients âgés ont généralement besoin d'une dose initiale plus faible et d'une titration plus progressive de la dose. Ce contingent de patients se caractérise par une forte probabilité de développer des troubles extrapyramidaux. Une surveillance attentive du patient est recommandée pour détecter les premiers signes de dyskinésie tardive. Au cours d'un traitement par neuroleptiques, le développement d'un SMN est possible à tout moment, mais il survient le plus souvent peu de temps après le début du traitement ou après le passage du patient d'un antipsychotique à un autre, lors d'un traitement combiné avec un autre médicament psychotrope ou après une augmentation le dosage. Évitez de boire de l'alcool pendant le traitement. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et mécanismes de contrôle Pendant la période d'utilisation de l'halopéridol, il convient de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et une vitesse élevée de réactions psychomotrices.

Composé

• décanoate d'halopéridol 70,52 mg, ce qui correspond à la teneur de l'halopéridol 50 mg Excipients : alcool benzylique, huile de sésame.

Indications d'utilisation du décanoate d'halopéridol

• - schizophrénie chronique et autres psychoses, en particulier lorsqu'un traitement à l'halopéridol d'action rapide a été efficace et qu'un antipsychotique efficace avec sédation modérée est nécessaire ; - d'autres troubles de l'activité mentale et du comportement qui surviennent avec une agitation psychomotrice et nécessitent un traitement au long cours.

Contre-indications du décanoate d'halopéridol

• - coma ; - dépression du système nerveux central provoquée par la drogue ou l'alcool ; - La maladie de Parkinson; - dommages aux ganglions de la base ; - enfance; - Hypersensibilité aux composants du médicament. Avec prudence: maladies décompensées du système cardiovasculaire (y compris angine de poitrine, troubles de la conduction intracardiaque, allongement de l'intervalle QT ou prédisposition à cela - hypokaliémie, utilisation simultanée d'autres médicaments pouvant entraîner un allongement de l'intervalle QT), épilepsie, glaucome à angle fermé, insuffisance hépatique et/ou rénale, hyperthyroïdie (avec manifestations de thyrotoxicose), insuffisance pulmonaire cardiaque et respiratoire (dont BPCO et maladies infectieuses aiguës), hyperplasie prostatique avec rétention urinaire, alcoolisme.

Posologie du décanoate d'halopéridol

• 50 mg 50 mg/ml

Effets secondaires du décanoate d'halopéridol

• Les effets secondaires qui se développent pendant le traitement sont dus à l'action de l'halopéridol. Du côté du système nerveux : maux de tête, insomnie ou somnolence (surtout en début de traitement), anxiété, anxiété, agitation, peurs, akathisie, euphorie ou dépression, léthargie, crises d'épilepsie, développement d'une réaction paradoxale - exacerbation de la psychose et hallucinations ; avec traitement à long terme - troubles extrapyramidaux, incl. dyskinésie tardive (claquements et rides des lèvres, gonflement des joues, mouvements rapides et vermiformes de la langue, mouvements de mastication incontrôlés, mouvements incontrôlés des bras et des jambes), dystonie tardive (augmentation des clignements ou des spasmes des paupières, expression faciale ou position corporelle inhabituelles , mouvements de torsion incontrôlés du cou, du torse, des mains et des pieds) et syndrome malin des neuroleptiques (difficulté ou respiration rapide, tachycardie, arythmie, hyperthermie, augmentation ou diminution de la pression artérielle, augmentation de la transpiration, incontinence urinaire, rigidité musculaire, crises d'épilepsie, perte de conscience). Du côté du système cardiovasculaire: lorsqu'il est utilisé à fortes doses - diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique, arythmies, tachycardie, modifications de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, signes de flutter et de fibrillation ventriculaire). Du système digestif: lorsqu'il est utilisé à fortes doses - perte d'appétit, sécheresse de la bouche, hyposalivation, nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique, jusqu'au développement de la jaunisse.

interaction médicamenteuse

En cas d'utilisation simultanée de médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, avec de l'éthanol, il est possible d'augmenter la dépression du système nerveux central, la dépression respiratoire et l'action hypotensive. Avec l'utilisation simultanée de médicaments provoquant des réactions extrapyramidales, il est possible d'augmenter la fréquence et la gravité des effets extrapyramidaux. Avec l'utilisation simultanée de médicaments à activité anticholinergique, il est possible d'augmenter les effets anticholinergiques. Avec une utilisation simultanée avec des anticonvulsivants, il est possible de modifier le type et / ou la fréquence des crises épileptiformes, ainsi qu'une diminution de la concentration d'halopéridol dans le plasma sanguin; avec des antidépresseurs tricycliques (y compris la désipramine) - le métabolisme des antidépresseurs tricycliques diminue, le risque de convulsions augmente. L'utilisation simultanée d'halopéridol potentialise l'action des antihypertenseurs.

Conditions de stockage

• garder loin des enfants
• stocker dans un endroit à l'abri de la lumière

Informations fournies

Décanoate d'halopéridol: mode d'emploi et avis

Le décanoate d'halopéridol est un neuroleptique antipsychotique.

Forme et composition de la version

Le médicament est disponible sous la forme d'une solution huileuse pour administration intramusculaire (i.m.): un liquide clair jaune verdâtre ou jaune (1 ml chacun dans des ampoules en verre de couleur foncée; 5 ampoules dans des plateaux en plastique, dans une boîte en carton 1 plateau et mode d'emploi du décanoate d'halopéridol).

1 ml de solution contient :

• substance active: décanoate d'halopéridol - 70,52 mg, ce qui équivaut à la teneur de 50 mg d'halopéridol;
• composants auxiliaires: huile de sésame, alcool benzylique.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie

Le décanoate d'halopéridol est un puissant neuroleptique, un dérivé de la butyrophénone, un antipsychotique à action prolongée. Sa substance active est un ester d'acide décanoïque et d'halopéridol, qui est un antagoniste prononcé des récepteurs centraux de la dopamine. Après administration, l'halopéridol est libéré à la suite d'une hydrolyse lente et pénètre dans la circulation systémique.

En raison du blocage direct des récepteurs centraux de la dopamine dans le traitement des hallucinations et des délires, l'halopéridol est très efficace. On suppose que cela se produit à la suite de son action sur les structures mésocorticales et limbiques. Il a un effet calmant prononcé sur l'agitation psychomotrice, la manie et d'autres agitations.

L'activité du médicament par rapport au système limbique se manifeste par un effet sédatif. L'halopéridol est indiqué comme traitement d'appoint chez les patients souffrant de douleur chronique.

La substance agit sur les ganglions de la base, provoquant des réactions extrapyramidales sous forme de dystonie, akathisie, parkinsonisme.

Avec des troubles caractérisés par l'isolement social, après avoir pris du décanoate d'halopéridol, les patients connaissent une normalisation du comportement social.

L'activité antidopamine prononcée a un effet irritant sur les chimiorécepteurs, provoquant le développement de nausées et de vomissements. De plus, il s'accompagne d'un relâchement du sphincter gastroduodénal, bloque le facteur inhibiteur de la prolactine dans l'adénohypophyse, ce qui entraîne une libération accrue de prolactine.

Pharmacocinétique

Après une injection intramusculaire, la concentration maximale (Cmax) d'halopéridol est atteinte après 3 à 9 jours. Dans le plasma, le stade de saturation se produit dans le contexte d'une administration mensuelle après 2 à 4 injections. La pharmacocinétique est dose-dépendante, avec des doses inférieures à 450 mg, il existe une relation directe entre la concentration plasmatique et la dose. L'effet thérapeutique se produit lorsque la concentration plasmatique d'halopéridol atteint 20–25 µg/l.

Liaison aux protéines plasmatiques - 92 %.

L'halopéridol traverse facilement la barrière hémato-encéphalique (BHE) et est excrété dans le lait maternel.

La demi-vie (T 1/2) est d'environ 21 jours. Par les intestins, jusqu'à 60% de la substance administrée est excrétée, par les reins - 40%, dont environ 1% est inchangé.

Indications pour l'utilisation

• psychoses, y compris la schizophrénie chronique, en particulier chez les patients ayant une réponse positive au traitement à l'halopéridol à action rapide, qui sont indiqués pour la nomination d'un antipsychotique efficace à effet sédatif modéré;
• les troubles de l'activité mentale et du comportement, accompagnés d'agitation psychomotrice, qui nécessitent un traitement au long cours.

Contre-indications

Absolu:

• coma d'origines diverses;
• dépression du système nerveux central (SNC) survenue dans le contexte de la prise de médicaments ou de la consommation d'alcool;
• la maladie de Parkinson, d'autres maladies du système nerveux central, qui s'accompagnent de symptômes pyramidaux ou extrapyramidaux ;
• dommages aux ganglions de la base;
• dépression, hystérie;
• période de grossesse;
• allaitement maternel;
• enfance;
• hypersensibilité aux composants du médicament.

Le décanoate d'halopéridol doit être utilisé avec prudence dans les cas d'épilepsie, de maladies cardiovasculaires décompensées (notamment angine de poitrine, allongement de l'intervalle QT, troubles de la conduction intracardiaque, hypokaliémie ou traitement concomitant avec des médicaments pouvant allonger l'intervalle QT), glaucome à angle fermé, insuffisance hépatique, hyperthyroïdie. (avec des symptômes de thyrotoxicose), insuffisance rénale, hyperplasie prostatique avec rétention urinaire, insuffisance pulmonaire et respiratoire (y compris bronchopneumopathie chronique obstructive, maladies infectieuses aiguës), alcoolisme.

Pendant la grossesse, la nomination de décanoate d'halopéridol n'est autorisée que dans les cas où l'effet thérapeutique prévu pour la mère l'emporte sur la menace potentielle pour le fœtus.

Décanoate d'halopéridol, mode d'emploi : méthode et posologie

Le décanoate d'halopéridol est une solution huileuse, son administration par voie intraveineuse est donc strictement contre-indiquée.

La solution est destinée à une administration parentérale par injection intramusculaire profonde dans la région fessière.

Il convient de garder à l'esprit que l'introduction d'une solution à une dose supérieure à 3 ml s'accompagne d'une sensation désagréable de satiété au site d'injection.

Lors de la prescription de la dose initiale de décanoate d'halopéridol, la symptomatologie de la maladie, sa gravité, la dose précédente d'halopéridol ou d'autres antipsychotiques sont prises en compte.

La dose doit être choisie individuellement sous stricte surveillance médicale du patient, en raison de différences significatives dans les réponses au traitement chez différents patients.

Posologie recommandée : dose initiale - 0,5-1,5 ml, ce qui correspond à 25-75 mg d'halopéridol, 1 fois en 28 jours. La dose initiale de décanoate d'halopéridol doit être de 10 à 15 fois la forme orale d'halopéridol, mais ne doit pas dépasser 100 mg. En fonction de l'effet, la dose initiale peut être augmentée par paliers de 50 mg jusqu'à l'obtention de l'effet optimal souhaité. La dose unique d'entretien est généralement de 20 doses orales quotidiennes d'halopéridol. Si les symptômes de la maladie sous-jacente réapparaissent pendant la période de sélection de dose, le traitement peut être complété par des formes orales.

Si nécessaire, en tenant compte des caractéristiques individuelles de l'effet du médicament, une administration intramusculaire plus fréquente de la solution est possible (1 fois en 14 jours).

Pour les patients atteints d'oligophrénie et les patients âgés, la dose initiale doit être de 12,5 à 25 mg du médicament une fois tous les 28 jours. En fonction de la réponse individuelle au traitement, la dose est augmentée.

Effets secondaires

• du système nerveux : somnolence ou insomnie (surtout au début du traitement), peurs, anxiété, agitation, anxiété, maux de tête, akathisie, dépression, euphorie, crises d'épilepsie, léthargie, réactions paradoxales - hallucinations et exacerbation de la psychose ; dans le contexte d'un traitement à long terme - troubles extrapyramidaux, y compris dyskinésie tardive (plis des lèvres, claquement, moue des joues, mouvements rapides de la langue comme des vers, mouvements de mastication incontrôlés, mouvements des bras et des jambes), tardive dystonie (spasmes des paupières, clignement rapide des paupières, expression faciale ou position inhabituelle du corps, courbure incontrôlée des mouvements du cou, des bras, du tronc et des jambes), syndrome malin des neuroleptiques [respiration rapide ou difficile, augmentation ou diminution de la pression artérielle (TA), hyperthermie, augmentation sudation, tachycardie, arythmie, rigidité musculaire, incontinence urinaire, perte de conscience, crises d'épilepsie] ;
• de la part du système cardiovasculaire: dans le contexte de l'utilisation de doses élevées - diminution de la pression artérielle, arythmies, tachycardie, hypotension orthostatique, signes de flutter et de fibrillation ventriculaire, allongement de l'intervalle QT;
• de la part du système digestif: dans le contexte de l'utilisation de doses élevées - bouche sèche, perte d'appétit, nausées, vomissements, hyposalivation, diarrhée ou constipation, troubles fonctionnels du foie, notamment développement d'un ictère;
• du système hématopoïétique: rarement - agranulocytose, leucocytose ou leucopénie transitoire, tendance à la monocytose, érythropénie;
• du système urinaire : œdème périphérique, avec hyperplasie prostatique - rétention urinaire ;
• de la part du système reproducteur et de la glande mammaire: troubles menstruels, douleurs dans les glandes mammaires, hyperprolactinémie, gynécomastie, augmentation de la libido, diminution de la puissance, priapisme;
• du côté de l'organe de la vision : vision floue, cataracte, rétinopathie ;
• du côté du métabolisme : hyponatrémie, hyperglycémie, hypoglycémie ;
• réactions dermatologiques : éruption maculo-papuleuse, acné, photosensibilité ;
• réactions allergiques : rarement - laryngospasme, bronchospasme ;
• réactions locales : éventuellement - le développement d'événements indésirables associés à l'introduction du décanoate d'halopéridol ;
• autres : prise de poids, alopécie.

Surdosage

Un surdosage d'halopéridol se manifeste par une sévérité importante des effets pharmacologiques secondaires établis avec le développement d'effets indésirables. Les symptômes les plus dangereux comprennent une diminution de la pression artérielle, des réactions extrapyramidales sous forme de tremblement général ou localisé et de rigidité musculaire, une sédation, et parfois un coma avec hypotension artérielle et dépression respiratoire, se transformant en état de choc. Il existe un risque d'allongement de l'intervalle QT entraînant le développement d'arythmies ventriculaires.

Traitement : il n'existe pas d'antidote spécifique. Lors du traitement d'un surdosage suspecté, il convient de garder à l'esprit que le décanoate d'halopéridol a un effet à long terme. Pour assurer la perméabilité des voies respiratoires, il est nécessaire d'utiliser une sonde oropharyngée ou endotrachéale, en cas de dépression respiratoire sévère, une ventilation artificielle est réalisée. Il est nécessaire d'assurer une surveillance attentive de l'état du patient, une surveillance des fonctions vitales et un électrocardiogramme (ECG). Le traitement antiarythmique est poursuivi jusqu'à la normalisation complète de l'ECG. En cas d'hypotension artérielle et d'arrêt circulatoire, l'utilisation d'albumine concentrée et de norépinéphrine ou de dopamine, de liquide intraveineux, de plasma est recommandée comme agents vasopresseurs. Avec le développement de symptômes extrapyramidaux sévères, l'administration régulière de médicaments antiparkinsoniens à action anticholinergique est nécessaire pendant plusieurs semaines. Il convient de garder à l'esprit qu'après l'abolition de ces médicaments, les symptômes extrapyramidaux peuvent reprendre.

L'utilisation d'épinéphrine est contre-indiquée. Son interaction avec l'halopéridol peut entraîner une augmentation significative de la pression artérielle et nécessiter un ajustement immédiat de la dose.

instructions spéciales

Injections Le décanoate d'halopéridol doit être initié après une réponse positive à un traitement antérieur par l'halopéridol par voie orale afin de réduire le risque d'effets indésirables imprévus.

Dans le contexte de l'utilisation d'antipsychotiques chez les patients psychiatriques, des épisodes de mort subite ont été observés dans de rares cas.

Le traitement à long terme doit être accompagné d'examens réguliers pour surveiller la formule sanguine et la fonction hépatique.

En raison du risque de convulsions chez les patients souffrant d'épilepsie, de traumatisme crânien, de sevrage alcoolique ou d'autres conditions prédisposant aux convulsions, une attention particulière est requise.

L'utilisation du décanoate d'halopéridol chez les patients atteints d'hyperthyroïdie n'est autorisée que dans le cadre d'un traitement thyrostatique approprié concomitant.

L'association avec les antidépresseurs est indiquée dans le traitement des patients souffrant de dépression et de psychose ou lorsque la dépression domine.

Avec un traitement antiparkinsonien concomitant après l'arrêt du médicament décanoate d'halopéridol, il est recommandé de le poursuivre pendant plusieurs semaines en raison d'une élimination plus rapide des médicaments antiparkinsoniens. L'arrêt de l'utilisation de l'halopéridol doit être progressif, ce qui permettra d'éviter la survenue d'un syndrome de sevrage.

Dans le contexte du traitement initial ou de l'utilisation de doses élevées du médicament, un effet sédatif peut survenir avec une diminution de l'attention. Le degré de sévérité de l'effet sédatif Le décanoate d'halopéridol peut aggraver la consommation d'alcool, il est donc interdit de prendre des boissons alcoolisées pendant la période de traitement.

En raison du risque accru de photosensibilité, il est nécessaire de s'abstenir de s'exposer directement au soleil avec une peau non protégée.

Les médicaments contre le rhume ne doivent pas être pris sans l'avis d'un médecin, car ils peuvent augmenter l'effet anticholinergique, ce qui augmente le risque de coup de chaleur.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Au début de l'injection de la solution de décanoate d'halopéridol, il est interdit aux patients de conduire des véhicules et d'effectuer toute activité nécessitant une concentration d'attention accrue et / ou associée à un risque élevé de blessure.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Il est contre-indiqué d'administrer le décanoate d'halopéridol pendant la gestation et l'allaitement.

Pendant la grossesse, le médicament ne peut être prescrit que dans les cas où l'effet thérapeutique prévu pour la mère l'emporte sur la menace potentielle pour le fœtus.

L'utilisation de décanoate d'halopéridol pendant l'allaitement provoque le développement de symptômes extrapyramidaux chez les nourrissons. S'il est nécessaire de prescrire un traitement avec le médicament de la mère, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Application dans l'enfance

L'utilisation de l'halopéridol pour le traitement des enfants est contre-indiquée.

Pour la fonction rénale altérée

Le décanoate d'halopéridol doit être utilisé avec prudence chez les insuffisants rénaux.

Pour la fonction hépatique altérée

Avec une extrême prudence, les injections de décanoate d'halopéridol doivent être administrées aux patients présentant une insuffisance hépatique, car son métabolisme s'effectue dans le foie.

Utilisation chez les personnes âgées

La dose initiale pour les patients âgés doit être de 12,5 à 25 mg d'halopéridol une fois tous les 28 jours. L'augmentation de la dose doit être effectuée progressivement, en tenant compte de la réponse individuelle à la thérapie produite.

interaction médicamenteuse

• antidépresseurs tricycliques, éthanol, analgésiques opioïdes, hypnotiques, barbituriques, anesthésiques généraux : la sévérité de leur effet inhibiteur sur le système nerveux central augmente ;
• m-anticholinergiques périphériques, antihypertenseurs : l'effet de la plupart des antihypertenseurs et des m-anticholinergiques périphériques est renforcé ;
• antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs de la monoamine oxydase : le métabolisme de ces médicaments ralentit, il y a une augmentation simultanée de l'effet sédatif et de la toxicité de ces médicaments et de l'halopéridol ;
• bupropion : le risque de crises d'épilepsie importantes augmente dans le contexte d'une diminution du seuil épileptique du bupropion ;
• anticonvulsivants : l'halopéridol provoque une diminution du seuil épileptogène, réduisant leur efficacité ;
• dopamine, éphédrine, épinéphrine, phényléphrine, noradrénaline : l'effet vasoconstricteur de ces médicaments est affaibli ; une diminution paradoxale de la pression artérielle est possible lorsque l'halopéridol est associé à l'épinéphrine;
• médicaments antiparkinsoniens : le décanoate d'halopéridol réduit cliniquement de manière significative leur efficacité ;
• anticoagulants : il est possible d'augmenter ou de diminuer leur effet thérapeutique ;
• bromocriptine : en raison d'une diminution de l'effet de la bromocriptine, il peut être nécessaire d'adapter sa dose ;
• méthyldopa: chez les patients prenant de la méthyldopa, le risque de désorientation dans l'espace, de ralentissement ou de difficulté des processus de réflexion et de développement d'autres troubles mentaux augmente;
• amphétamines : on observe une diminution de l'effet psychostimulant des amphétamines et de l'effet antipsychotique de l'halopéridol ;
• préparations de lithium: il est possible d'augmenter les symptômes extrapyramidaux, le développement d'une neurointoxication irréversible (encéphalopathie), en particulier à fortes doses de lithium;
• médicaments anticholinergiques, antiparkinsoniens, antihistaminiques (première génération): l'interaction avec ces médicaments peut entraîner une augmentation de l'effet m-anticholinergique de l'halopéridol, diminuant son activité antipsychotique. Dans ce cas, il convient de tenir compte de la nécessité d'ajuster la dose de décanoate d'halopéridol ;
• carbamazépine, barbituriques: dans le contexte d'un traitement à long terme avec des inducteurs d'oxydation microsomique, la concentration d'halopéridol dans le plasma diminue;
• fluoxétine : la probabilité de développer des réactions extrapyramidales et d'autres effets secondaires du système nerveux central augmente lorsque l'halopéridol est associé à la fluoxétine ;
• médicaments provoquant des réactions extrapyramidales : la fréquence et la gravité des troubles extrapyramidaux augmentent ;
• thé, café : il faut garder à l'esprit que l'utilisation de ces boissons contribue à réduire l'effet thérapeutique de l'halopéridol.

Analogues

Les analogues du décanoate d'halopéridol sont l'halopéridol, l'halopéridol-Richter, l'halopéridol-ratiopharm, le senorm, le benpéridol, le melperon, l'halomond, l'halopril, etc.

Termes et conditions de stockage

Garder loin des enfants.

Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C dans un endroit à l'abri de la lumière.

Durée de conservation - 5 ans.