Dénomination commune internationale :
tramadolNom rationnel chimique :
Chlorhydrate de (+) trans-2-[(diméthylamino)méthyl]-1-(3-méthoxyphényl)-cyclohexanol
Forme posologique :
injectionComposé:
1 ml de solution contient : 50 mg de chlorhydrate de tramadol.Excipient : acétate de sodium, eau pour injection.
La description:
Liquide incolore, transparent et inodore
Groupe pharmacothérapeutique :
Opioïde analgésique.Code ATC : N02FX02.
Propriétés pharmacologiques :
Le médicament appartient à la liste n ° 1 des substances puissantes du Comité permanent de contrôle des drogues du ministère de la Santé de la Fédération de Russie.TRAMAL est un analgésique synthétique opioïde qui a un effet central et un effet sur la moelle épinière (favorise l'ouverture des canaux K + et Ca2 +, provoque une hyperpolarisation membranaire et inhibe la conduction des impulsions douloureuses), renforce l'effet des sédatifs. Active les récepteurs opioïdes (mu-, delta-, kappa-) sur les membranes pré- et post-synaptiques des fibres afférentes du système nociceptif dans le cerveau et le tractus gastro-intestinal.
Pharmacocinétique.
Absorption à l'introduction / m - 100%. Le temps pour atteindre la concentration maximale après l'administration / m est de 45 minutes. Pénètre à travers la BHE et le placenta, 0,1% est excrété dans le lait maternel. Le volume de distribution - 203 l - avec administration intraveineuse.
Dans le foie, il est métabolisé par N- et O-déméthylation, suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. 11 métabolites ont été identifiés, dont le mono-O-desméthyltramadol (M1) a une activité pharmacologique. T1 / 2 dans la deuxième phase - 6 h 2 (tramadol), 7,9 h (mono-O-desméthyltramadol); chez les patients âgés de plus de 75 ans - 7,4 heures (tramadol); avec cirrhose du foie - 13,3 ± 4,9 heures (tramadol), 18,5 ± 9,4 heures (mono-O-desméthyltramadol), dans les cas graves - 22,3 heures et 36 heures, respectivement ; avec insuffisance rénale chronique (CC inférieur à 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (mono-O-desméthyltramadol), dans les cas graves - 19,5 h et 43,2 h, respectivement.
Excrété par les reins (25-35% inchangé), le taux cumulé moyen d'excrétion rénale est de 94%. Environ 7 % sont excrétés par hémodialyse.
Indications pour l'utilisation:
Syndrome douloureux d'intensité modérée et sévère d'étiologies diverses (période postopératoire, traumatisme, douleur chez les patients cancéreux). Anesthésie lors d'actes diagnostiques ou thérapeutiques douloureux.Contre-indications :
TRAMAL est utilisé tel que prescrit par un médecin, le schéma posologique du médicament est choisi individuellement, en fonction de la gravité du syndrome douloureux et de la sensibilité du patient. La durée du traitement étant déterminée individuellement, le médicament ne doit pas être prescrit au-delà d'une durée justifiée d'un point de vue thérapeutique. TRAMAL est destiné à injection intraveineuse (injecter lentement), intramusculaire ou sous-cutanée. Sauf indication contraire, TRAMAL doit être administré aux doses suivantes :
Pour adultes et adolescents de plus de 14 ans pour une injection unique de 50 à 100 mg de chlorhydrate de tramadol (1 à 2 ml de solution injectable). Si une analgésie satisfaisante ne s'est pas produite après 30 à 60 minutes, une dose unique répétée de 50 mg (1 ml) peut être prescrite. En cas de douleur intense, une dose plus élevée (100 mg de chlorhydrate de tramadol) peut être administrée comme dose initiale. En règle générale, 400 mg de chlorhydrate de tramadol par jour suffisent généralement à soulager la douleur.
Pour le traitement de la douleur dans les maladies oncologiques et des douleurs intenses dans la période postopératoire des doses plus élevées peuvent être utilisées.
Enfants de plus de 1 an La solution injectable peut être prescrite en une dose unique à raison de 1 à 2 mg/kg de poids corporel de l'enfant. Une dose quotidienne de 4 à 8 mg/kg de poids corporel est généralement suffisante.
Chez les patients âgés(âgés de 75 ans et plus) en raison de la possibilité d'une élimination retardée, l'intervalle entre les administrations du médicament peut être augmenté en fonction des caractéristiques individuelles.
Chez les patients atteints de maladies rénales et hépatiques TRAMAL peut durer plus longtemps. Pour ces patients, le médecin peut recommander une augmentation de l'intervalle entre l'introduction de doses uniques.
TRAMAL ne doit pas être administré plus longtemps que nécessaire sur le plan thérapeutique. Effets secondaires.
Du système nerveux : transpiration, étourdissements, maux de tête, faiblesse, fatigue, léthargie, stimulation paradoxale du système nerveux central (nervosité, agitation, anxiété, tremblements, spasmes musculaires, euphorie, labilité émotionnelle, hallucinations), somnolence, troubles du sommeil, confusion, troubles de la coordination des mouvements , convulsions genèse centrale (avec administration intraveineuse à fortes doses ou avec la nomination simultanée d'antipsychotiques), dépression, amnésie, altération de la fonction cognitive, paresthésie, instabilité de la marche.
Du système digestif : bouche sèche, nausées, vomissements, flatulences, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, difficulté à avaler.
Du côté du système cardiovasculaire : tachycardie, hypotension orthostatique, syncope, collapsus.
Réactions allergiques : urticaire, démangeaisons, exanthème, éruption bulleuse.
Du système urinaire : difficulté à uriner, dysurie, rétention urinaire.
Des organes sensoriels : troubles de la vision, du goût.
Du système respiratoire : dyspnée.
Les autres: violation du cycle menstruel.
Avec une utilisation prolongée - le développement de la toxicomanie. Avec une forte annulation, le développement du syndrome de «sevrage» n'est pas exclu. Surdosage.
Les symptômes: myosis; vomir; collapsus, coma, convulsions, dépression du centre respiratoire, apnée.
Traitement: assurer la perméabilité des voies respiratoires. Maintien de la respiration et de l'activité du système cardiovasculaire, les effets de type opiacé peuvent être stoppés par la naloxone, convulsions - benzodiazépine. Interaction avec d'autres médicaments.
Pharmaceutiquement incompatible avec les solutions de diclofénac, indométhacine, phénylbutazone, diazépam, flunitrazépam, nitroglycérine.
Améliore l'effet des médicaments qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central et l'éthanol.
Les inducteurs de l'oxydation microsomale (dont la carbamazépine, les barbituriques) réduisent la sévérité de l'effet analgésique et la durée d'action. L'utilisation à long terme d'analgésiques opioïdes ou de barbituriques stimule le développement d'une tolérance croisée.
Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique, la durée de l'anesthésie augmente lorsqu'ils sont associés aux barbituriques. La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes. Inhibiteurs de la MAO, furazolidone, procarbazine, antipsychotiques - risque de développer des crises (réduisant le seuil épileptogène).
La quinidine augmente la concentration plasmatique du tramadol et réduit la teneur en métabolite M1 en raison de l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP2D6. Instructions spéciales.
Avec des intervalles de temps accrus, TRAMAL est utilisé chez les patients âgés. Sous surveillance médicale étroite et à doses réduites, TRAMAL doit être utilisé dans le contexte de l'action des anesthésiques, des hypnotiques et des psychotropes.
Il est interdit de boire de l'alcool pendant la prise de TRAMAL. Lors de l'utilisation de TRAMAL, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices. Conditions de stockage.
A une température ne dépassant pas 25°C. GARDEZ LES MEDICAMENTS HORS DE LA PORTEE DES ENFANTS ! Le médicament appartient à la liste n ° 1 des substances puissantes du Comité permanent de contrôle des drogues du ministère de la Santé de la Fédération de Russie. Date de péremption.
5 années.
Ne pas utiliser le médicament après la date de péremption !
Formulaire de décharge:
Ampoules de 1 et 2 ml. 5 ampoules par paquet. Conditions de vacances.Libéré sur ordonnance. Fabricant.
Grunenthal GmbH, Aix-la-Chapelle, Allemagne. P.O. BOX 50 04 44, D-52088 Aachen, Allemagne.
Adresse du bureau de représentation : Moscou, Kostomarovsky pereulok 11
Nom: Tramadol (Tramadol) pour injection
Forme de libération, composition et emballage
1 ml de chlorhydrate de tramadol 50 mg.
La solution injectable est limpide, incolore.
1 ml 1 ampère. chlorhydrate de tramadol 50 mg 100 mg.
Excipients : acétate de sodium, eau pour préparations injectables.
Groupe clinique et pharmacologique
Analgésique opioïde à mécanisme d'action mixte.
effet pharmacologique
Le médicament appartient à la liste n ° 1 des substances puissantes du Comité permanent de contrôle des drogues du ministère de la Santé de la Fédération de Russie.
Le tramadol est un analgésique synthétique opioïde qui a un effet central et un effet sur la moelle épinière (favorise l'ouverture des canaux K + et Ca 2+ , provoque une hyperpolarisation membranaire et inhibe la conduction des impulsions douloureuses), renforce l'effet des sédatifs. Active les récepteurs opioïdes (mu-, delta-, kappa-) sur les membranes pré- et post-synaptiques des fibres afférentes du système nociceptif dans le cerveau et le tractus gastro-intestinal.
Pharmacocinétique
Absorption à l'introduction / m - 100%. Le temps nécessaire pour atteindre la Cmax après injection intramusculaire est de 45 minutes. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et le placenta, 0,1% est excrété dans le lait maternel. Vd - 203 l avec un / en introduction.
Dans le foie, il est métabolisé par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. 11 métabolites ont été identifiés, dont le mono-O-desméthyltramadol (M1) a une activité pharmacologique.
T1 / 2 dans la deuxième phase - 6 h (tramadol), 7,9 h (mono-O-desméthyltramadol) ; chez les patients âgés de plus de 75 ans - 7,4 heures (tramadol); avec cirrhose du foie - 13,3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 h (mono-O-desméthyltramadol), dans les cas graves - 22,3 h et 36 h, respectivement ; en cas d'insuffisance rénale chronique (CC inférieur à 5 ml/min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (mono-O-desméthyltramadol).
Excrété par les reins (25-35% inchangé), le taux cumulé moyen d'excrétion rénale est de 94%. Environ 7 % sont excrétés par hémodialyse.
Indications d'utilisation du produit
syndrome douloureux d'intensité moyenne et sévère d'étiologies diverses (période postopératoire, traumatisme, douleur chez les patients cancéreux);
anesthésie lors d'actes diagnostiques ou thérapeutiques douloureux.
Schéma posologique
Le tramadol est utilisé tel que prescrit par un médecin, le schéma posologique du produit est choisi individuellement, en fonction de la gravité du syndrome douloureux et de la sensibilité du patient. La durée du traitement étant déterminée individuellement, il n'est pas nécessaire de prescrire le produit au-delà de la durée justifiée d'un point de vue thérapeutique.
Le tramadol est destiné à une administration intraveineuse (administration lente), intramusculaire ou sous-cutanée. Sauf indication contraire, le tramadol doit être administré aux doses suivantes :
Pour les adultes et les adolescents de plus de 14 ans, une dose unique de 50 à 100 mg de chlorhydrate de tramadol (1 à 2 ml de solution injectable). Si une analgésie satisfaisante ne s'est pas produite, après 30 à 60 minutes, une dose unique répétée de 50 mg (1 ml) peut être prescrite. En cas de douleur intense, une dose plus élevée (100 mg de chlorhydrate de tramadol) peut être administrée comme dose initiale. En règle générale, 400 mg de chlorhydrate de tramadol par jour suffisent généralement à soulager la douleur.
Des doses plus élevées peuvent être utilisées pour traiter la douleur cancéreuse et la douleur postopératoire sévère.
Chez les patients âgés (75 ans et plus), en raison de la possibilité d'excrétion retardée, l'intervalle entre les injections du produit peut être augmenté en fonction des caractéristiques individuelles.
Chez les patients atteints de maladies rénales et hépatiques, le tramadol peut mettre plus de temps à agir. Pour ces patients, le médecin peut recommander une augmentation de l'intervalle entre les doses uniques. Le tramadol ne doit pas être administré plus longtemps que nécessaire sur le plan thérapeutique.
Effet secondaire
Du système nerveux : transpiration, étourdissements, maux de tête, faiblesse, fatigue, léthargie, stimulation paradoxale du système nerveux central (nervosité, agitation, anxiété, tremblements, spasmes musculaires, euphorie, labilité émotionnelle, hallucinations), somnolence, troubles du sommeil, confusion , altération de la coordination des mouvements, convulsions d'origine centrale (avec administration intraveineuse à fortes doses ou avec la nomination simultanée d'antipsychotiques), dépression, amnésie, altération de la fonction cognitive, paresthésie, instabilité de la marche.
Du système digestif : bouche sèche, nausées, vomissements, flatulences, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, difficulté à avaler.
Du système cardiovasculaire : tachycardie, hypotension orthostatique, syncope, collapsus.
Réactions allergiques : urticaire, démangeaisons, exanthème, éruption bulleuse.
Du système urinaire : difficulté à uriner, dysurie, rétention urinaire.
Des sens: vision altérée, goût.
Du système respiratoire : dyspnée.
Autre: violation du cycle menstruel.
Avec une utilisation prolongée - le développement de la toxicomanie. Avec une annulation brutale - un syndrome "d'annulation".
Contre-indications à l'utilisation du produit
affections accompagnées d'une dépression respiratoire ou d'une dépression sévère du SNC (intoxication alcoolique, somnifères, analgésiques opioïdes, psychotropes) ;
insuffisance hépatique et/ou rénale sévère (CC inférieur à 10 ml/min) ;
utilisation simultanée d'inhibiteurs de MAO (et 2 semaines après leur annulation);
l'âge des enfants (jusqu'à 14 ans);
sensibilité élevée au produit et aux autres opioïdes.
Avec prudence et sous la surveillance d'un médecin, le produit doit être utilisé par des patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, des lésions craniocérébrales, une augmentation de la pression intracrânienne, des patients épileptiques, ainsi que des personnes toxicomanes aux opioïdes, chez des patients souffrant de troubles abdominaux. douleur d'origine inconnue (« ventre pointu »).
Grossesse et allaitement
Pendant la grossesse et l'allaitement, l'utilisation n'est possible que pour des raisons de santé, l'utilisation doit être limitée à une seule dose.
Application pour violation de la fonction hépatique
Chez les patients atteints d'une maladie du foie, le tramadol peut mettre plus de temps à agir. Pour ces patients, le médecin peut recommander une augmentation de l'intervalle entre les doses uniques. Le tramadol ne doit pas être administré plus longtemps que nécessaire sur le plan thérapeutique.
Contre-indication : insuffisance hépatique sévère.
Application pour violation de la fonction rénale
Chez les patients atteints de maladie rénale, le tramadol peut mettre plus de temps à agir. Pour ces patients, le médecin peut recommander une augmentation de l'intervalle entre les doses uniques. Le tramadol ne doit pas être administré plus longtemps que nécessaire sur le plan thérapeutique.
Contre-indication : insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 10 ml/min).
instructions spéciales
Avec des intervalles de temps accrus, le tramadol est utilisé chez les patients âgés.
Sous surveillance médicale étroite et à doses réduites, le tramadol doit être utilisé dans le contexte de l'action des anesthésiques, des hypnotiques et des psychotropes. Ne buvez pas d'alcool pendant que vous prenez Tramadol.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle
Lors de l'utilisation de Tramadol, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.
Surdosage
Symptômes : myosis, vomissements, collapsus, coma, convulsions, dépression du centre respiratoire, apnée.
Traitement : assurer la perméabilité des voies respiratoires. Maintien de la respiration et de l'activité du système cardiovasculaire, les effets de type opiacé peuvent être stoppés par la naloxone, convulsions - benzodiazépine.
interaction médicamenteuse
Pharmaceutiquement incompatible avec les solutions de diclofénac, indométhacine, phénylbutazone, diazépam, flunitrazépam, nitroglycérine, midazolam.
Améliore l'effet des médicaments qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central et l'éthanol.
Les inducteurs d'oxydation microsomaux (dont la carbamazépine, les barbituriques) réduisent la sévérité de l'effet analgésique et la durée d'action. L'utilisation à long terme d'analgésiques opioïdes ou de barbituriques stimule le développement d'une tolérance croisée.
Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique. La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes. Inhibiteurs de la MAO, furazolidone, procarbazine, antipsychotiques - risque de développer des crises (réduisant le seuil épileptogène).
La quinidine augmente la concentration plasmatique du tramadol et réduit la concentration du métabolite M1 en raison de l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP2D6.
Conditions de délivrance en pharmacie
Le médicament est délivré sur ordonnance.
Conditions et périodes de stockage
A conserver dans un endroit à l'abri de la lumière et de l'humidité, hors de portée des enfants, à une température de 15° à 25°C. Le médicament appartient à la liste n ° 1 des substances puissantes du Comité permanent de contrôle des drogues du ministère de la Santé de la Fédération de Russie. La durée de conservation est de 5 ans.
Attention!Avant d'utiliser le médicament "Tramadol (Tramadol) pour injection" vous devez consulter un médecin.
Les instructions sont fournies uniquement pour se familiariser avec " Tramadol (Tramadol) pour injection».
Nom international : tramadol ; Chlorhydrate de (±)-trans-2-[(diméthylamino)méthyl]-1-(m-méthoxyphényl)-cyclohexanol
Propriétés physiques et chimiques de base
solution transparente, incolore, sans impuretés mécaniques visibles;
1 ml de solution contient 50 mg de chlorhydrate de tramadol
Excipients : acétate de sodium anhydre, eau pour préparations injectables.
Formulaire de décharge
Injection.
Groupe pharmacologique
Analgésiques opioïdes. Code ATC N02A X02.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique. Le tramadol est un puissant analgésique à action centrale. L'effet analgésique s'exerce de deux manières: en se liant aux récepteurs opioïdes, ce qui réduit la sensation de douleur, et également en inhibant la recapture de la noradrénaline et en stimulant les effets noradrénergiques descendants, à la suite de quoi la transmission des impulsions douloureuses dans la colonne vertébrale le cordon est inhibé. L'effet analgésique est le résultat de l'activité synergique des deux mécanismes d'action. Le tramadol ne provoque pas de dépression respiratoire ni de troubles cardiovasculaires. L'action est rapide et dure plusieurs heures.
Pharmacocinétique. La liaison aux protéines plasmatiques est de 20 %. Le tramodol traverse le placenta et sa concentration dans le sang ombilical est de 80 % de la concentration dans le sang de la mère.
90 % du tramadol et de ses métabolites sont excrétés par les reins et le reste est excrété dans les selles. La demi-vie est de 5 à 6 heures et est la même pour le tramadol et ses métabolites.
En cas d'insuffisance rénale, le taux et le degré d'excrétion diminuent, par conséquent, pour les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min, une réduction de la dose ou une augmentation de l'intervalle entre les doses est recommandée.
Chez les patients âgés de plus de 75 ans, la concentration maximale du médicament dans le sang augmente légèrement et la demi-vie est prolongée, il est donc nécessaire de modifier légèrement la posologie.
Les indications
Douleurs intenses et modérées d'origines diverses (par exemple, douleurs dues à un traumatisme (blessure, fracture), névralgies sévères, douleurs dues à la présence d'une tumeur, infarctus du myocarde, douleurs après actes diagnostiques et thérapeutiques).
Dosage et administration
La dose est déterminée en fonction de la gravité de la douleur et de l'état du patient.
Adultes et enfants de plus de 14 ans : 50-100 mg (1-2 ampoules de 50 mg ou 1 ampoule de 100 mg), par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée.
Enfants âgés de 1 à 14 ans : 1 à 2 mg/kg de poids corporel, par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée. Les injections intraveineuses doivent être effectuées très lentement et la solution doit être diluée dans une solution pour perfusion.
Des doses répétées peuvent être administrées à des intervalles de 4 à 6 heures.
Il n'est pas recommandé d'utiliser une dose quotidienne de tramadol supérieure à 400 mg, sauf en cas de soulagement de la douleur chez les patients atteints de cancer et les patients souffrant de douleurs postopératoires sévères, chez lesquels la dose quotidienne peut être augmentée à 600 mg.
Pour les patients insuffisants rénaux ou hépatiques, il est recommandé de réduire la dose et d'augmenter l'intervalle entre les doses. Pour les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml/min, il est recommandé de doubler l'intervalle entre les prises en début de traitement.
Effet secondaire
Les effets secondaires fréquents sont des réactions du tractus gastro-intestinal et du système nerveux central. Ils surviennent chez environ 5 à 30 % des patients prenant du tramadol à des doses thérapeutiques.
Les effets indésirables survenant chez plus de 5 % des patients comprennent les étourdissements, les nausées, la constipation, les maux de tête, la somnolence, les vomissements, les démangeaisons, l'asthénie, la transpiration, l'essoufflement, la bouche sèche, la diarrhée.
Autres effets indésirables survenant chez plus de 1 % des patients
système nerveux central : anxiété, confusion, troubles de la coordination, euphorie, instabilité émotionnelle, troubles du sommeil ;
tractus gastro-intestinal : douleurs abdominales, perte d'appétit, flatulences ;
peau : éruptions cutanées
système génito-urinaire : rétention urinaire, miction fréquente, symptômes de la ménopause ;
système cardiovasculaire : vasodilatation ;
organes des sens : vision floue.
Effets indésirables survenant chez moins de 1 % des patients et pouvant être associés à l'utilisation du tramadol :
système nerveux central : convulsions, paresthésie, troubles cognitifs, hallucinations, tremblements, amnésie, troubles de la concentration, troubles de la marche ;
peau : urticaire
système génito-urinaire : dysurie, troubles menstruels ;
système cardiovasculaire : syncope, hypotension orthostatique, tachycardie, palpitations, hypertension, collapsus cardiovasculaire ;
autres effets indésirables : augmentation du tonus musculaire, troubles de la déglutition, perte de poids.
Contre-indications
Hypersensibilité au tramadol ou à d'autres composants du médicament. Le médicament n'est pas recommandé pour les enfants de moins de 1 an. Intoxication aiguë avec des inhibiteurs du système nerveux central (alcool, antidépresseurs, antipsychotiques, sédatifs, anxiolytiques, hypnotiques). Traitement avec des inhibiteurs de la MAO.
Surdosage
Lors de l'utilisation du médicament à des doses nettement supérieures aux doses recommandées, des signes d'intoxication peuvent survenir: troubles de la conscience (y compris coma), convulsions généralisées, hypotension, tachycardie, constriction ou dilatation des pupilles, dépression respiratoire. En cas d'intoxication grave au tramadol, qui s'accompagne d'une perte de conscience et d'une respiration superficielle, il est recommandé d'administrer de la naloxone et les convulsions doivent être éliminées avec du diazépam intraveineux.
Fonctionnalités des applications
Le tramadol peut être utilisé pour traiter les patients présentant une hypersensibilité aux opioïdes, mais avec prudence. L'utilisation du tramadol n'est pas recommandée chez les patients sujets à l'abus d'alcool, de drogues et de drogues.
Pendant le traitement, ainsi que pendant un certain temps après le traitement, il est recommandé de surveiller attentivement les patients présentant des crises cérébrales.
Le tramadol n'est pas utilisé comme traitement de substitution de la dépendance aux opiacés.
En cas d'utilisation prolongée de tramadol, la possibilité de développer une pharmacodépendance ne peut être complètement exclue.
Chez les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min), grâce à une augmentation de la demi-vie, il est recommandé au moins en début de traitement de doubler l'intervalle entre les prises.
Chez les patients insuffisants hépatiques, en raison d'une diminution de la clairance hépatique, d'une augmentation de la concentration sérique et d'une augmentation de la demi-vie, il est recommandé de réduire la dose ou d'augmenter l'intervalle entre les doses.
Le tramadol peut être utilisé chez les patients présentant une pression intracrânienne élevée (par exemple, une lésion cérébrale traumatique) ou une maladie pulmonaire grave, mais avec prudence.
Grossesse et allaitement
La sécurité du médicament pendant la grossesse n'a pas été établie. Des doses élevées peuvent avoir des effets nocifs sur le fœtus et le nouveau-né. Dans certains cas urgents, l'utilisation du médicament n'est autorisée que sous étroite surveillance et si les bénéfices attendus du traitement pour la mère justifient le risque éventuel pour le fœtus.
Lors de l'utilisation du médicament pendant l'allaitement, il faut tenir compte du fait qu'environ 0,1% du médicament passe dans le lait maternel. Avec une seule prise de tramadol, il n'est généralement pas nécessaire d'arrêter l'allaitement.
Influence sur la capacité de conduire une voiture et d'autres mécanismes.
Ce médicament a un fort effet sur l'activité psychophysique. Par conséquent, pendant le traitement, il est interdit aux patients de conduire ou d'utiliser des machines.
Interaction avec d'autres médicaments
Le tramadol n'est pas recommandé pour une utilisation avec des inhibiteurs de la MAO. Avec l'utilisation simultanée de tramadol avec des médicaments agissant sur le système nerveux central (anesthésiques, antidépresseurs, antipsychotiques, sédatifs, anxiolytiques, hypnotiques), ou avec des boissons alcoolisées, un effet synergique est possible, qui se manifeste par une augmentation de l'effet sédatif ou une augmentation de l'effet analgésique. En cas d'utilisation simultanée de carbamazépine, le métabolisme du tramadol augmente, ce qui nécessite une augmentation de la dose de tramadol. L'administration simultanée de tramadol et d'inhibiteurs spécifiques de la recapture de la sérotonine, d'antidépresseurs tricycliques, d'antipsychotiques peut augmenter le risque de convulsions.
Conditions de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas 25°C. Tenir hors de portée des enfants. Durée de conservation - 5 ans.
Conditions de vacances
Sur ordonnance.
Forfait
1 ml (50 mg/1 ml) en ampoules n°5 sous blister dans une boîte en carton.
2 ml (100 mg/2 ml) en ampoules n°5 sous blister dans une boîte en carton.
Pharmacodynamie
Le tramadol est un analgésique opioïde avec un mécanisme d'action central. C'est un agoniste complet non sélectif des récepteurs μ-, δ- et k-opioïdes avec une forte affinité pour les récepteurs μ-opioïdes. Le deuxième mécanisme d'action du tramadol, qui renforce son effet analgésique, est la suppression de la recapture de la noradrénaline par les neurones et l'augmentation de la libération de sérotonine.Le tramadol a un effet antitussif. Aux doses thérapeutiques, il ne déprime pas la respiration et n'affecte pratiquement pas la motilité intestinale. L'effet sur le système cardiovasculaire est faiblement exprimé. Le potentiel analgésique du tramadol est de 1/10-1/6 de l'activité de la morphine.
Pharmacocinétique
Lorsqu'il est pris par voie orale, l'absorption est d'environ 90 %. La demi-vie est d'environ 0,4 heure Après administration orale, la biodisponibilité est d'environ 68 %. Par rapport aux autres analgésiques opioïdes, la biodisponibilité absolue du tramadol est élevée. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale après administration orale est de 2 heures.La communication avec les protéines plasmatiques est d'environ 20 %. Pénètre à travers les barrières hémato-encéphalique et placentaire. De petites quantités de tramadol et de son dérivé déméthylé (0,1 % et 0,02 %, respectivement) passent dans le lait maternel.
Le métabolisme du tramadol implique les isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6, dont la suppression par d'autres substances peut affecter la concentration de tramadol et de son métabolite actif dans le sang. À ce jour, aucune interaction cliniquement significative avec d'autres médicaments médiée par ce mécanisme n'a été identifiée.
Le tramadol et ses métabolites sont principalement excrétés dans l'urine, avec un taux d'excrétion rénale cumulée moyenne de 90 %.
La demi-vie du tramadol (T1/2) est d'environ 6 heures, quelle que soit la voie d'administration. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, la demi-vie peut être augmentée de 1,4 fois ; avec cirrhose du foie jusqu'à 13,3 ± 4,9 heures (tramadol), 18,5 ± 9,4 heures (O-desméthyltramadol), dans les cas graves - jusqu'à 22,3 heures et 36 heures, respectivement.
T1 / 2 en cas d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (O-desméthyltramadol), dans les cas graves - jusqu'à 19,5 h et 43,2 h respectivement.
Dans le foie, il est métabolisé par N- et O-déméthylation, suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. Seul l'O-desméthyltramadol a une activité pharmacologique. Il existe des différences individuelles significatives dans la concentration des autres métabolites. 11 métabolites du tramadol ont été retrouvés dans les urines.
Aux doses thérapeutiques, la pharmacocinétique du tramadol est linéaire. Le rapport entre la concentration de tramadol dans le sérum sanguin et l'effet analgésique dépend de la dose et varie d'un individu à l'autre. Des taux sériques de tramadol de 100 à 300 ng/mL sont généralement efficaces.
2. indications d'utilisation
Syndrome douloureux de degré modéré et sévère d'étiologies diverses (par exemple, douleur chez les patients cancéreux, avec des blessures et dans la période postopératoire). Procédures diagnostiques et thérapeutiques douloureuses.3. Comment utiliser
à l'intérieur. Les comprimés sont à avaler entiers, quel que soit le repas, sans mâcher, avec une quantité suffisante de liquide.La dose doit être choisie individuellement en fonction de l'intensité du syndrome douloureux et de la sensibilité individuelle du patient. Les doses recommandées sont indicatives. La durée du traitement avec le médicament est déterminée individuellement. Lors du traitement, il est toujours nécessaire de sélectionner la dose efficace minimale du médicament. Dans le traitement du syndrome de la douleur chronique, vous devez respecter un certain calendrier de prise du médicament.
Adultes et adolescents de plus de 14 ans
Une dose unique correspond à 50 mg de tramadol. En cas d'effet analgésique insuffisant, 50 mg de tramadol sont repris après 30 à 60 minutes. Pour les douleurs intenses, la dose unique recommandée est de 100 mg de tramadol.
Selon l'intensité du syndrome douloureux, l'effet analgésique persiste généralement pendant 4 à 6 heures.Dans la période postopératoire, une utilisation à court terme de doses plus élevées du médicament est possible (dans les premiers stades après la chirurgie).
La dose quotidienne de tramadol - 400 mg ne doit pas être dépassée, sauf dans des circonstances particulières (par exemple, douleur cancéreuse ou douleur postopératoire sévère).
Patients de plus de 75 ans
Les patients de plus de 75 ans sans manifestations cliniques d'insuffisance hépatique ou rénale ne nécessitent généralement pas de modification de la dose de tramadol. Chez les patients de ce groupe d'âge, l'excrétion du tramadol peut être plus lente. Par conséquent, si cela semble nécessaire, l'intervalle entre les doses du médicament peut être augmenté en fonction de l'état du patient.
Insuffisants rénaux ou dialysés et insuffisants hépatiques
En cas d'insuffisance rénale et/ou hépatique, l'excrétion de tramadol de l'organisme est ralentie. Si nécessaire, l'intervalle entre les doses du médicament doit être augmenté.
Durée de la thérapie
Le tramadol ne doit en aucun cas être utilisé plus longtemps que nécessaire. En cas d'utilisation prolongée de tramadol, en raison de l'intensité ou de l'étiologie du syndrome douloureux, une surveillance périodique est nécessaire (si nécessaire avec des interruptions de la prise du médicament) pour déterminer la nécessité d'un traitement supplémentaire et d'une optimisation de la dose.4. Effets secondaires
Les effets indésirables les plus fréquents sont les nausées et les étourdissements, observés chez plus de 10 % des patients. La fréquence est définie comme suit : Très fréquent : >1/10 ; Commun : >1/100, 1/1000, 1/10 000,Fréquence indéterminée : ne peut être déterminée à partir des données disponibles.
Du côté du système cardiovasculaire
Rarement: influence sur la régulation cardiovasculaire (palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique ou collapsus). Ces effets secondaires sont principalement observés avec l'administration intraveineuse du médicament ou avec un effort physique important.
Rarement: bradycardie, augmentation de la tension artérielle.
Du côté du métabolisme et de la nutrition
Rarement: modifications de l'appétit.
Du système respiratoire
Rarement: dépression respiratoire, essoufflement.
Il y avait une aggravation de l'état dans l'asthme bronchique, cependant, une relation causale avec l'utilisation du médicament n'a pas été établie.
Du côté du système nerveux
Souvent: vertiges.
Souvent: maux de tête, somnolence.
Rarement: paresthésies, convulsions, contractions musculaires involontaires, troubles de la coordination, évanouissements.
Des convulsions sont possibles après l'utilisation de fortes doses de tramadol et lors de l'utilisation simultanée de médicaments qui abaissent le seuil épileptogène.
Fréquence inconnue : troubles de la parole.
Du côté de la psyché
Rarement: hallucinations, confusion, troubles du sommeil, anxiété et cauchemars. Après l'utilisation de tramadol, divers effets indésirables rarement observés de la psyché sont possibles (selon les caractéristiques de la personnalité du patient et la durée du traitement). Ces effets indésirables comprennent des modifications de l'humeur (généralement euphorie, parfois dysphorie), des modifications de l'activité motrice (généralement diminuée, parfois augmentée), des troubles cognitifs et perceptuels (p. ex., prise de décision, troubles de la perception). Peut-être le développement de la toxicomanie. Les symptômes de sevrage possibles sont similaires à ceux du sevrage des opioïdes : agitation, anxiété, nervosité, troubles du sommeil, hyperkinésie et symptômes gastro-intestinaux.
D'autres symptômes qui sont très rares lors du sevrage du tramadol incluent : attaques de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, acouphènes et autres symptômes très rares du SNC (désorientation dans le temps et l'espace, hallucinations, dépersonnalisation, déréalisation, paranoïa).
De l'organe de la vision
Rarement: Vision floue.
Fréquence inconnue : mydriase.
Du système digestif
Souvent: nausée.
Souvent: constipation, bouche sèche, vomissements.
Rarement: vomissements, sensation de lourdeur dans l'épigastre, diarrhée.
De la peau et du tissu sous-cutané
Souvent: transpiration.
Rarement: démangeaisons, rash, urticaire.
Du système musculo-squelettique
Rarement: faiblesse musculaire.
Du côté du foie et des voies biliaires
Dans certains cas, il y a eu une augmentation de l'activité des enzymes « hépatiques » dans le temps coïncidant avec le traitement au tramadol.
Du côté des reins et du système urinaire
Rarement: troubles urinaires (difficulté à uriner, dysurie et rétention urinaire).
Du côté du système immunitaire
Rarement: réactions allergiques (essoufflement, bronchospasme, respiration sifflante, œdème de Quincke) et anaphylaxie.
Troubles généraux
Souvent: fatigue accrue.
5. Contre-indications
Hypersensibilité au tramadol ou à d'autres composants du médicament. Intoxication aiguë avec de l'alcool, des somnifères, des analgésiques, des opioïdes ou d'autres médicaments psychotropes.
L'utilisation simultanée de tramadol avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) est contre-indiquée, ainsi que dans les 14 jours suivant la fin de leur administration. ne se prête pas à un contrôle médical adéquat. En tant que médicament pour le traitement du syndrome de sevrage des opioïdes. Âge jusqu'à 14 ans.
Déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose.
Avec attention:
Chez les patients toxicomanes aux opioïdes.Avec une lésion cérébrale traumatique, chez les patients en état de choc, chez les patients présentant des troubles de la conscience d'origine inconnue, chez les patients souffrant de troubles respiratoires et d'une activité altérée du centre respiratoire, avec une pression intracrânienne accrue.
Chez les patients présentant une intolérance sévère établie aux opioïdes d'origine allergique et non allergique.
En cas d'épilepsie, justiciable d'un contrôle médicamenteux adéquat, ou chez les patients susceptibles de développer des convulsions, le tramadol ne peut être utilisé que pour des raisons de santé (voir rubrique "Instructions particulières").
Chez les patients ayant une tendance à l'abus de drogues ou à la dépendance aux opiacés, le traitement par tramadol doit être effectué en cures courtes et sous surveillance médicale (voir rubrique "Instructions particulières").
6. Pendant la grossesse et l'allaitement
Le tramadol traverse la barrière placentaire. Il n'existe aucune preuve convaincante de l'innocuité du tramadol pendant la grossesse chez l'homme, de sorte que le tramadol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. L'utilisation prolongée de tramadol pendant la grossesse peut entraîner le développement d'un syndrome «d'annulation» chez le nouveau-né.Le tramadol n'affecte pas la contractilité utérine pendant le travail. Chez les nouveau-nés, le tramadol peut provoquer une modification de la fréquence respiratoire, qui n'est généralement pas cliniquement significative. Environ 0,1 % de la dose de tramadol administrée à la mère est excrétée dans le lait pendant l'allaitement. Le tramadol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et pendant l'allaitement. Après une dose unique de tramadol, il n'est généralement pas nécessaire d'interrompre l'allaitement.
7. Interaction avec d'autres médicaments
Le tramadol ne doit pas être utilisé simultanément ou dans les 14 jours suivant l'abolition des inhibiteurs de la MAO. Chez les patients traités avec des inhibiteurs de la MAO dans les 14 jours précédant le début de l'utilisation de l'analgésique opioïde péthidine, des interactions médicamenteuses potentiellement mortelles ont été notées, se manifestant par des symptômes du système nerveux central, des systèmes respiratoire et cardiovasculaire. Des interactions similaires avec les inhibiteurs de la MAO sont possibles avec l'utilisation du tramadol. L'utilisation simultanée de tramadol et de médicaments qui dépriment le système nerveux central, y compris l'alcool, peut augmenter les effets indésirables du système nerveux central.Il est à noter qu'avec l'utilisation simultanée ou antérieure de cimétidine (un inhibiteur des enzymes hépatiques microsomales), des interactions cliniquement significatives sont peu probables. L'utilisation simultanée ou antérieure de carbamazépine (un inducteur des enzymes hépatiques microsomales) peut réduire l'effet analgésique du tramadol et raccourcir sa durée. Il n'est pas recommandé d'associer le tramadol à des antagonistes des récepteurs opioïdes (p. ex., buprénorphine, pentazocine), car l'effet analgésique du tramadol en tant qu'agoniste complet des récepteurs opioïdes peut être réduit.
Le tramadol peut provoquer des convulsions et augmenter les effets des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments qui abaissent le seuil épileptogène, entraînant ainsi le développement de crises. Dans certains cas, le développement d'un syndrome sérotoninergique associé à l'utilisation de tramadol en association avec d'autres médicaments sérotoninergiques, tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) ou les inhibiteurs de la MAO, a été noté. Les symptômes possibles du syndrome sérotoninergique sont la confusion, l'agitation, l'hyperthermie, la transpiration, l'ataxie, l'hyperréflexie, les myoclonies et la diarrhée. Le retrait des médicaments sérotoninergiques entraîne une résolution rapide des symptômes.
Le traitement nécessaire est déterminé par le tableau clinique et la gravité des symptômes.
Avec l'utilisation simultanée de tramadol et d'anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine (par exemple, la warfarine), il est nécessaire de surveiller attentivement les patients, car certains d'entre eux ont montré une augmentation du rapport international normalisé (MHO) avec le développement de saignements et d'ecchymoses.
D'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, par exemple, et l'érythromycine, peuvent inhiber le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et éventuellement de l'O-desméthyltramadol actif. La signification clinique de cette interaction n'a pas été étudiée.
Il existe des preuves limitées que l'utilisation pré- ou postopératoire d'antiémétiques du groupe des inhibiteurs des récepteurs de la sérotonine 5-HT3 (p. ex., l'ondansétron) a augmenté le besoin de tramadol chez les patients présentant un syndrome douloureux postopératoire.
8. Surdosage
En cas de surdosage de tramadol, il faut s'attendre à des symptômes caractéristiques des analgésiques narcotiques.Symptômes possibles :
myosis, vomissements, collapsus, dépression de la conscience jusqu'au coma, convulsions, dépression du centre respiratoire jusqu'à l'apnée.Traitement:
assurer la perméabilité des voies respiratoires. Maintien de la respiration et de l'activité du système cardiovasculaire, selon les symptômes. En cas d'insuffisance respiratoire, il est introduit. Pour les convulsions, il doit être administré par voie intraveineuse. En cas de surdosage du médicament sous forme posologique orale, il est nécessaire d'effectuer un lavage gastrique et de prescrire du charbon actif dans les deux premières heures après un surdosage. Après avoir pris des doses particulièrement importantes du médicament sous forme de comprimés, l'élimination du contenu de l'estomac peut être efficace à une date ultérieure. L'hémodialyse et l'hémofiltration sont inefficaces.9. Formulaire de décharge
Comprimés 100 mg - 10, 30 ou 50 pcs.10. Conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 °C.Garder hors de la portée des enfants.
Date de péremption
3 années.11. Composition
1 comprimé contient
chlorhydrate de tramadol 100,0 mg.Excipients: lactose monohydraté (sucre du lait) - 225,0 mg ; fécule de pomme de terre - 85,0 mg; stéarate de magnésium - 5,0 mg; talc - 5,0 mg; cellulose microcristalline - 60,0 mg; povidone (polyvinylpyrrolidone) - 20,0 mg.
12. Conditions de délivrance en pharmacie
Le médicament est libéré selon la prescription du médecin traitant.Vous avez trouvé une erreur ? Sélectionnez-le et appuyez sur Ctrl + Entrée
* Mode d'emploi médical du médicament Tramadol publié en traduction libre. IL EXISTE DES CONTRE-INDICATIONS. AVANT UTILISATION, IL EST NÉCESSAIRE DE CONSULTER UN SPÉCIALISTE
Contenu des instructions :
Composition des comprimés de tramadol
Un comprimé contient
Bir tabletkanyn kuramynda
L'ingrédient actif du tramadol
chlorhydrate de tramadol 50,0 mg
chlorhydrate de tramadol 50,0 mg
Excipients du tramadol
cellulose microcristalline, povidone (polyvinylpyrrolidone), crospovidine (Polyplasdon) XL-10, dioxyde de silicium colloïdal anhydre (aerosil), stéarate de magnésium, composition de l'enveloppe : hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), dioxyde de titane (E 171), triacétine, polysorbate 80 (tween 80 ) , Huile de vaseline
microcristaux de cellulose, povidone (polyvinylpyrrolidone), crospovidine (Polyplasdon) XL-10, colloïdes de susyz, nitrates de silicium (aerosil), stéarates de magnésium, kabyktyn құramy : hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), oxydes de titane (E 171), triacétine, polysorbate Vaseline de Maya
Indications d'utilisation des comprimés de tramadol
Syndrome douloureux d'intensité modérée et sévère :
- période postopératoire
- blessure
- névralgie
- la douleur chez les patients cancéreux
- soulagement de la douleur lors de procédures diagnostiques et thérapeutiques douloureuses
Syndromes d'Ortasha zhane katty karkyndylyktagy auyru :
- operationdan keyingi kesende
- heathattarda
- névralgie
- oncologie science auyrularda
- Diagnostic d'Auyrtatyn
Contre-indications aux comprimés de tramadol
- hypersensibilité au chlorhydrate de tramadol ou aux opiacés
- intoxication aiguë par l'alcool, les somnifères, les analgésiques ou les psychotropes (c'est-à-dire les médicaments qui agissent sur le système nerveux)
- affections associées à la dépression respiratoire
- insuffisance hépatique et/ou rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min)
- maladies du foie et des voies biliaires
- douleur abdominale d'origine inconnue
- utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et une période de deux semaines après leur retrait
- syndrome de sevrage médicamenteux, dépendance aux opiacés
- déficit en glucose-6 phosphate déshydrogénase
- épilepsie non contrôlée
- enfants et adolescents jusqu'à 18 ans
- Grossesse et allaitement
- chlorhydrate de tramadol nemese apiyndarga zhogary sezimtaldyk
- alcoolique, ұyyқtatatyn darilermen, analgésique termen nemese psychotrope tarmen (yagni zhүyke zhүyesine aser etetin darіlermen)
- tynys aludyn basensuimen katarlas zhai-kuyler
- auyr sipatty bauyr zhane/nemese bүyrek zhetkіlіksіzdіgі (clairance de la créatinine 10 ml/min az)
- bauyr zhane ot shygaru zholdarynyn aurulaire
- genèse de belgіz құrsaқ kuysy aurulary
- bіr mezgіlde monoamine oxydase tezhegіshterin koldanu zhane olardy қabyldaudy toқtatқannan keyin ekі apta boyyna
- syndromes d'esirtkini toktatu, apiyndyk darilerge taueldilik
- glucose-6 phosphate déshydrogénase tapshylygie
- épilepsie de Bakylanbaityn
- balalar zhane 18 zhaska deyinging zhasөspirimderge
- zhuktilik zhane lactation kezen
Effets secondaires des comprimés de tramadol
Souvent (>1/10)
- nausée
- vertiges
Souvent(de 1/100 à 1/10)
- maux de tête, somnolence
- vomissements, constipation, bouche sèche
- augmentation de la transpiration
- faiblesse, fatigue
Rarement(de 1/1000 à 1/100)
- envie de vomir, irritation du tractus gastro-intestinal (sensation d'oppression dans l'abdomen, ballonnements), diarrhée
- réactions cutanées (urticaire, démangeaisons, éruption cutanée)
- violation de la régulation cardiovasculaire (palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique ou collapsus cardiovasculaire) - principalement avec l'administration intraveineuse du médicament et chez les patients physiquement affaiblis
Rarement(de 1/10000 à 1/1000)
- bradycardie, hypertension artérielle
- modification de l'appétit, paresthésie, tremblements, dépression respiratoire, convulsions épileptiformes (en cas de surdosage important ou après utilisation concomitante de médicaments réduisant le seuil épileptogène ou provoquant des convulsions), contractions musculaires involontaires, troubles de la coordination, syncope
- insuffisance respiratoire (avec un excès significatif de la dose recommandée et l'administration simultanée de médicaments qui suppriment le système nerveux central)
- Vision floue
- faiblesse musculaire
- troubles urinaires (difficulté à uriner, dysurie et rétention urinaire)
- réactions allergiques (dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, œdème de Quincke), anaphylaxie, aggravation de l'asthme bronchique
- augmentation des niveaux d'enzymes hépatiques
- hallucinations, confusion, troubles du sommeil, agitation et cauchemars
- changements d'humeur (généralement exalté, rarement dysphorie), changements d'activité (généralement suppression, moins souvent intensification) et modifications des capacités cognitives et sensorielles (par exemple, comportement de prise de décision, troubles de la perception de la réalité) - ces effets secondaires peuvent apparaître après administration de tramadol et varient en nature et en intensité en fonction de la durée du traitement et des caractéristiques individuelles du patient
- développement de la dépendance
Fréquence inconnue
- mydriase
- syndrome de sevrage
Les symptômes de sevrage: agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux ; très rarement : attaques de panique, anxiété marquée, hallucinations, paresthésie, acouphènes, confusion, délire, dépersonnalisation, paranoïa.
Tu vis (>1/10)
- Ainu Zhurek
- basse ainaluy
- basse auyruy, ұyқyshyldyқ
- kusu, ish katuy, auyz құrғauy
- zhogary tershendik
- Alsizdik, Katty Kazhygyshtyk
Temps en direct(1/1000-dan - 1/100 deiin)
- kuskysy kelu, askazan-ishek zholdarynyn titirkenuі (ishtin shirygu sezimі, іshtin kebuі), diarrhée
- réactions teri (esekzhem, kyshynu, bөrtpe)
- zhurek-kan tamyrlyk retteudіn bұzyluy (palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique nemesse effondrement zhurek-kan tamyrlyқ) - préparations de negizinen kөktamyr іshіne engіzude zhane fizikalyқ alsiregen emdelushіlerde
Sirek(1/10000-dan - 1/1000 deyin)
- bradycardie, artère
- тәбеттің өзгеруі, парестезиялар, тремор, тыныс алудың бәсеңсуі, эпилепсия түріндегі құрысулар (дозаны елеулі арттырғанда немесе құрысу дайындығы шегін төмендететін немесе құрысулар туындататын препараттарды қатарлас қолданудан кейін), бұлшықеттердің еркінен тыс жиырылуы, координация бұзылуы, естен тану
- tynys alu zhetkіlіkіksіzdіgі (ұsynylatyn dozany eleulі arttyrganda zhane OZhZh bәsencitetetin drugtardy bir mezgіlde қabyldaғanda)
- keru өtkirliginin temendeuі
- bұlshyқet әlsizdigі
- nesep shygarudyn kyyndauy
- réactions allergiques (dyspnée, bronche tuyiluy, yskhyryp tynys alu, angioneuroticalyk іsіnu), anaphylaxie, bronche demikpesі barysynyn nasharlauy
- bauyr fermenterі deңgeyinіin artuy
- elesteuler, sananyn shatasuy, uykynyn buzyluy, mazasyzdyk zhane tungі shym-shytyryktar
- көңіл-күй өзгерістері (әдетте – көтеріңкі көңіл-күй, сирек – дисфория), белсенділік өзгеруі (әдетте – бәсеңсіту, сирек – жоғарылату) және когнитивті және сенсорлық қабілеттегі өзгерістер (мысалы, шешім қабылдаудағы мінез-құлық, нақтылықты қабылдаудың бұзылуы) – бұл жағымсыз әserler tramadoldy engizuden keyin payda boluy mүmkіn zhane sipatynda zhane karkyndylygynda emnіn ұzaқtygyna zhane emdelushіnіn zheke erekshelіkterіne karay ayyrmashylyқtar bolady
- taueldіlіk damuy
Zhііlіgі belgіz
- mydriase
- syndromes totatu
Syndromes Toқtatu nyn symptômes: қozu, үreylenu sezimі, ashushanyңdyқ, ұyқysyzdyқ, hyperkinésie, tremblement zhane askazan-ishek zholdary tarapynan symptomdar; өte sirek : үreylenu ұstamalary, aikyn үreylenu sezіmi, elesteuler, paresthésie, құlaқtagy shuyl, sananyң shatasuy, sandyraқ, dépersonnalisation, paranoïa.
Mode d'emploi particulier
Le tramadol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une dépendance aux opiacés, une toxicomanie, une confusion, une diminution de la fonction du centre respiratoire, une hypertension craniocérébrale, une lésion cérébrale traumatique, un syndrome épileptique, un abdomen "aigu", un choc, une dépression respiratoire (pouvant entraîner des doses plus élevées). que recommandé). Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère. Pendant la période de traitement avec la drogue, l'alcool n'est pas autorisé.
Avec des intervalles de temps accrus, le tramadol est utilisé chez les patients âgés. Utiliser avec prudence lors de la prescription de médicaments qui inhibent le système nerveux central. Sous surveillance médicale étroite et à doses réduites, le tramadol doit être utilisé dans le contexte de l'action des anesthésiques, des hypnotiques et des psychotropes. Le médicament ne doit pas être associé à des analgésiques narcotiques. Les patients ayant des antécédents de convulsions d'origine centrale, une augmentation de la pression intracrânienne doivent être sous surveillance médicale stricte pendant la période de traitement médicamenteux. Dans le contexte d'une utilisation à long terme de la carbamazépine, l'effet du tramadol peut être plus faible.
Caractéristiques de l'influence du médicament sur la capacité à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux
Il est déconseillé de s'engager dans des activités nécessitant une attention accrue et une vitesse élevée de réactions psychomotrices (conduite de véhicules et mécanismes de fonctionnement) en raison de la survenue possible d'effets indésirables.
Трамадолды есірткіге тәуелділігі бар, нашақорлықпен ауыратын науқастарда, сананың шатасуында, тыныс алу орталығының қызметі төмендеуінде, бассүйек-ми гипертензиясында, бассүйек-ми жарақаттарында, эпилепсиялық синдромда, «іштеспеде», шокта, тыныс алудың бәсеңсуінде (ұсынылғаннан артық дозалар алып келуі мүмкін) сақтықпен қолдану kerek. Kurdeli bүyrek zhane bauyr zhetkіlіzdіgі bar emdelushіlerde saқtyқpen koldanu kerek. Preparatpen emdeu kezeninde alcoolpaidalanuga jol berilmeydi. Tramadolds partout zhastagy nauқastarda ұlғaytylғan uaқyt aralygymen қoldanady. ОЖЖ besenңsitetіn darilerdi bіr mezgіlde tagayyndaғand saktyқpen қoldanady.
Tramadolds d'anesthésie arnalgan darilerdin, ұyқtatatyn zhane psychotropty darіlerdің aserі ayasynda darіgerdің mұқiyat baқylauymen zhane tөmendetіlgen dozalarda қoldanu kerek. Préparations d'analgésique esirtkilik termen biriktirmeu kerek. Syrtartқysynda genesis ortalyқtyқ құrysulary, zhogary bassuyekіshіlіk қysymy bar nauқastar drugpen emdeu kezenіnde medicinelyқ ATAң baқylauda boluy tiіs. Carbamazepindi ұzaқ uaқyt қoldanu ayasynda tramadoldyң aseri әlsіzdeu boluy mүmkin.
Darіlіk zattyn kölik құralyn nemese қauіptіlіgі zor mécanisme derdi baskaru kabіletine aser etu erekshelіkterі
JAYAMYZZ RECORDACELARDY PAYDA BOLUYA MHMKIN EKENINE ORYAI, ZHOYARY ZEIIN Shogyrlandyrudi Zhne Psychomotorski Rangeylardi Zhoyldamdyyn Talap Ethetin tollimen (Autokөlik Zhrgiza zhuyelyma)
Posologie et méthode d'application
Le tramadol est utilisé tel que prescrit par un médecin. Le schéma posologique du médicament est choisi individuellement, en fonction de la gravité du syndrome douloureux et de la sensibilité du patient. La durée du traitement étant déterminée individuellement, le médicament ne doit pas être prescrit au-delà d'une durée justifiée d'un point de vue thérapeutique. En raison du développement possible d'une dépendance et d'un syndrome de sevrage, les traitements de la douleur chronique doivent être effectués à intervalles réguliers.
La dose initiale recommandée est de 1 comprimé (50 mg) par voie orale avec une petite quantité de liquide. Manger n'affecte pas l'absorption du médicament. Pour les douleurs intenses, une dose unique peut être immédiatement de 100 mg (2 comprimés). Dans le traitement de la douleur chronique, la dose recommandée est de 50 à 100 mg (1 à 2 comprimés) toutes les 4 à 6 heures, en fonction de la sévérité du syndrome douloureux. La dose quotidienne maximale est de 400 mg (8 comprimés).
Chez les patients âgés (75 ans et plus), il est recommandé de réduire la dose quotidienne à 300 mg, l'intervalle entre les prises du médicament pouvant être augmenté en fonction des caractéristiques individuelles. Chez les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min), en début de traitement, il est recommandé d'augmenter l'intervalle de temps entre les prises du médicament à 12 heures. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est recommandé de réduire la dose quotidienne du médicament ou d'augmenter l'intervalle de temps entre les doses.
Tramadol dariger tagaiyndauymen koldanylody. Préparations dozalau régimes auyru syndromes aykyndygyna zhane naukastyn zheke sezimtaldygyna baylanysty zheke tandalada. Emdeu ұzaқtygy derbes aykyndalada, emdіk tiіmdіlіgі turgysynan alganda prepartyn tiimdіlіginen asatyn merziminen asyra taғayyndauғa bolmaydy. Taueldіlіk zhane "toқtatu" syndromes damuy mүmkindіgine baylanysty sozylmaly auyrudyn emdeu cours ұdayy uaқyt aralyқtarymen zhүruі tiіs.
Ұsynylatyn bastapky dose - 1 comprimé (50 mg) Ac ishu préparation sinіrіluіne yқpal etpeydi. Katty auyrgananda bir rettik dose dereu 100 mg (2 comprimés) kurauy mumkin. Sozylmaly aurulardy emdeude ұsynylatyn dose 50-100 mg (1-2 comprimés) En zhogary tauliktik dose de 400 mg (8 comprimés) kuraydy.
Où zhastagy emdelushіlerde (75 zhas zhane odan askan) tәulіktіk ont été dosés avec 300 mg deiin tömendetu usynylady, le médicament kabyldau aralygy zheke erekshelіkterine baylanysty ulgaityluy mukіn. Buyrek zhetkіlіksіzdіgі bar emdelushіlerde (clairance de la créatinine 30 ml/min az) Bauyr қyzmetі bұzyluy bar emdelushіlerde preparatyң tәulіktіk dozasyn tөmendetu nemese қabyldau aralygynyn uaқytyn arttyru ұsynylady.
Interactions médicamenteuses
L'utilisation simultanée de tramadol avec des médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central (anesthésie générale, hypnotiques, antipsychotiques, anxiolytiques, antidépresseurs) et d'éthanol peut entraîner une amélioration mutuelle de leur action, y compris la suppression de l'activité du centre respiratoire . L'utilisation de carbamazépine et d'autres inducteurs d'enzymes métaboliques peut entraîner une diminution de la sévérité et de la durée de l'effet analgésique du tramadol.
L'association avec des antalgiques narcotiques (trimépéridine, fentanyl, buprénorphine, etc.) est déconseillée en raison de l'imprévisibilité des effets d'interaction. L'utilisation à long terme d'analgésiques opioïdes ou de barbituriques stimule le développement d'une tolérance croisée. Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique. La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.
Les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), la furazolidone, la procarbazine, les antipsychotiques augmentent le risque de convulsions (abaissement du seuil épileptogène). La quinidine augmente la concentration plasmatique du tramadol et réduit la concentration du métabolite M1 en raison de l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP2D6.
Трамадолды орталық жүйке жүйесіне бәсеңсітетін әсер беретін дәрілік заттармен (жалпы анестезияға арналған дәрілер, ұйықтататын препараттар, антипсихотикалық препараттар, анксиолитиктер, антидепрессанттар), сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолдану олардың өзара әсерінің күшеюіне, оның ішінде тыныс алу орталығының белсенділігінің бәсеңсуіне алып келуі мүмкін. Carbamazepindi jane métaboliquement fermenterdin baska et inductorlaryn koldanu Tramadoldyn analgésique aserinin aykyndygy men ұzaktygynyn azayuyn alyp kelui mүmkin.
Ozara әrekettesulerinin bolzhamsyzdygynan esirtkіlіk terme analgésique (trimépéridine, fentanyl, buprénorphine zhane t.b.) Apiyndy analgeticterdi nemese barbiturattardy ұzaқ uaқyt қoldanu aiқaspaly toleranttylyқ damuyn stimulationlaidy. Analgésique anxiolytique әserinin aikyndygyn zhogarylatady. Naloxone apiyndy analgesicterdi koldangannan keyingi analgésiques joya otyrip, tynys aluda belsendiredi.
Monoamine oxydase tezhegishteri (MAO), furazolidone, procarbazine, neuroleptique kurysu damuy kaupin zhogarylatady (құrysu sheginin tөmendeuі). Quinidine tramadoldine concentration plasmatique fils zhoғarylatada zhane CYP2D6 isoenzymine basekeles tejeu esebinen M1 métabolite concentration fils tumendetedi.
Surdosage de comprimés de tramadol
Les symptômes: nausées, vomissements, pupilles dilatées, chute de tension. Les conséquences les plus dangereuses d'un surdosage de tramadol sont la dépression respiratoire et les convulsions.
Traitement: lavage gastrique, des mesures urgentes sont prises pour assurer le maintien d'une ventilation pulmonaire adéquate et d'un traitement symptomatique dans un service spécialisé. L'antidote en cas de dépression respiratoire est la naloxone, en cas de convulsions il est conseillé d'utiliser le diazépam.
Les symptômes: Zhurek Ainuy, kusu, karashyktardyn keneyyu, arteriyalyk kysymnyn tusip ketui. Tramadoldyn artyk dozalanuynyn en kauipt saldary - tynys aludyn besendeuі zhane құrysular bolyp tabylady.
Emi: askazan shayu, okpenin talapka sai zheldetіluin demeu zhane arnayy belimshe zhaғdayynda belgіsine қaray emdeu үshin shұұғyl sharalar zhүrgіzіledі. Tynys alu besendegen zhagdaida u kaytargysy naloxone bolip tabylody, құrysularda diazepampaidalanu maқsatқa sai keledі.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
Lorsqu'il est pris par voie orale, le tramadol est presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (environ 90%). La biodisponibilité du tramadol est d'environ 70%, ne dépend pas de l'apport alimentaire et augmente avec l'utilisation répétée du médicament. La concentration plasmatique maximale est déterminée après environ 2 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20 %. Le tramadol traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire.
Il est métabolisé par déméthylation et conjugaison en 11 métabolites, dont un seul (O-déméthyltramadol) a une activité pharmacologique prononcée (2 à 4 fois l'activité du tramadol). Le tramadol et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins (jusqu'à 90 %) et par les intestins (environ 10 %). La demi-vie d'élimination, quelle que soit la voie d'administration, est d'environ 6 heures. Chez les patients âgés, atteints de cirrhose du foie et d'insuffisance rénale, la demi-vie augmente.
Tramadoldy ishke kabyldaganda askazan-ishek zholdarynan est zhuzinde tolyk (90% zhuyk) synedi. Tramadoldyn biozhetimdіlіgі 70% -a zhuyқty құraydy, comme қabyldauға baylanyssyz zhane preparaty kөp ret koldanғanda ұlғAYADA. Kan plasmasyndagy en zhogary concentration shamamen 2 sagattan son anyktalady. Plasma akuyzdarymen baylanysuy 20% - ға zhuyқty құraydy. Tramadol hémato-encéphalique
Ishinde tek bireuі gana (O-demethyltramadol) aiқyn pharmacologylyқ belsendіlіkke (tramadol belsendіlіgіnen 2-4 ese artady) et 11 métabolites deiin demethyldenu jane conjugaison zholymen metabolizdenedі. Tramadol Zhane onyn métabolites et negizinen buyrek (90 % deyin) Zhane ishek arkyly (10 % zhuyk) shygarylady. Yengizu zholdaryna baylanyssyz zhartylai shygarylu kezeny 6 sagatka zhuykty kuraydy. Où zhastagy, bauyr cirrhose zhane bүyrek zhetkіlіksіzdіgі bar emdelushіlerde zhartylai shygarylu kezenіinіn shamasy ұzarady.
Pharmacodynamie
Le tramadol est un analgésique synthétique opioïde qui a un effet central et un effet sur la moelle épinière (favorise l'ouverture des canaux K + et Ca2 +, provoque une hyperpolarisation membranaire et inhibe la conduction des impulsions douloureuses), renforce l'effet des médicaments sédatifs. Active les récepteurs opiacés (mu-, delta-, kappa-) sur les membranes pré- et post-synaptiques des fibres afférentes du système nociceptif dans le cerveau et le tractus gastro-intestinal.
Ralentit la destruction des catécholamines, stabilise leur concentration dans le système nerveux central. Le tramadol est un agoniste sélectif des récepteurs mu-opioïdes et inhibe également sélectivement la recapture neuronale de la sérotonine. Le tramadol inhibe la recapture de la noradrénaline. Le mono-O-desméthyltramadol (métabolite M1) stimule également sélectivement les récepteurs mu-opiacés. L'effet analgésique est dû à une diminution de l'activité des nociceptifs et à une augmentation des systèmes antinociceptifs de l'organisme.
Aux doses thérapeutiques, il n'affecte pas de manière significative l'hémodynamique et la respiration, ne modifie pas la pression dans l'artère pulmonaire, ralentit légèrement la motilité intestinale, sans provoquer de constipation. Il a un certain effet antitussif et sédatif. Il déprime le centre respiratoire, stimule la zone de départ du centre du vomissement. Avec une utilisation prolongée, une tolérance peut se développer. L'effet analgésique se développe 15 à 30 minutes après l'ingestion et dure jusqu'à 6 heures.
Analgésique synthétique Tramadol-Apindy, orthalyktyk yulynka әser eteedi (k+ juifs ca2+ -өzektereinin ashyluyna hypal eteedі, hotajyan hyperpolyarizin tuyndatada auir Impulstarynye jaune-di-dzzti dzz zzz. Midagy zhane AIZh zhүyenin nociceptif afférent talshyқtarynyn pre- zhäne postsynaptique zharғқshalaryndagy récepteurs apiyndy (mu-, delta-, kappa-) belsendiredі. Catecholaminderdin buzylysyn bayaulatada, concentration olardyn OZhZh fils de turaktandyrady.
Tramadol mu-apiyndy receptorlardyn iriktegish agonis bollyp tabylady, sonday-ak serotonind keri neuronaldi karmaudy tandap tezheydі. Tramadol norépinéphrine keri neuronaldi karmaudy tezheidi. Sondai-ak mono-O-desméthyltramadol (métabolite M1) Analgésique en tant que série de nociceptifs zhүyesinin belsendіlіgі tömendeuimen zhane antinociceptifs zhүyesinin in ұlғayuymen sharttalғan.
Emdik dozalarynda hemodynamicsғa zhane tynysyna eleulі turde aser etpeydi, okpe arteriyasyndaғy kysymdy өzgertpeidі, іshek zhiyryluyn ish katuyn tuyndatpai, eleusіz bayaulatada. Birshama zhötelge karsy zhane tynyshtandyratyn aser beredі. Tynys alu ortalygyn besensitedi, құsu ortalyғynyn iske қosu bolіgin қozdyrady. Ұzaқ uaқyt қoldanganda tolérantlyқ damuy mүmkin. Auyrgandy basu aseri ishke kabyldagannan keyin 15-30 min fils Damida zhane 6 sagatka deyin zhalgasady.
Forme d'emballage et de libération
10 comprimés sous blister composé d'un film de chlorure de polyvinyle ou importé, et d'une feuille d'aluminium ou importé. 2 plaquettes thermoformées, ainsi que les instructions approuvées pour un usage médical dans les langues nationales et russes, sont placées dans un emballage en carton pour emballage de consommation ou chrome-ersatz. Il est permis d'appliquer les informations des instructions d'utilisation médicale dans les langues nationales et russes au pack. Il est permis de placer des blisters (sans investir dans un pack) dans des boîtes en carton pour emballage de consommation ou en carton ondulé. Les boîtes contiennent des instructions approuvées pour un usage médical dans les langues officielles et russes. Les emballages sont placés dans des caisses en carton boxé ou ondulé. Une liste de colisage est incluse dans le forfait de groupe.
Marque de chlorure de polyvinyle importtyk ulbirden zhane aluminium nemese importtyk foilgadan zhasalgan pishindі yashhykty kaptamada 10 comprimés. 2 pishіndі ұyashyқty қaptamadan medicinada қoldanyluy zhäninde memlekettіk zhane orys tіlderindegі bekіtіlgen nұsқaulyқpen bіrge tұtynushylar ydysyna arnalғan carton nemese chrome-ersatz pҙ. Médecine koldanyluy zhoninde memlekettik zhane orys tіilderindegі nұsқaulyқtyn ақparatyn peshkege zhazuғa zhol beriledі. Pishіndі ұyashyқty қaptamany (pәshkege salmastan) tұtynushylar ydysyna arnalғan carton nemese carton ondulé korapka saluga zhol beriledі. Korapka meditsinada koldanyluy zhoninde memlekettik zhane orys tіlderindegі bekіtіlgen nұsқaulyқ salynadi. Pashkeler koraptyk nemese gofrlangan kartonnan zhasalgan korapka salynady. Toptyқ қaptamaғa қaptamalyқ paraқ salynady.