Метоклопрамид нейролептик. От чего помогает «Метоклопрамид». Инструкция по применению. Условия и срок хранения

Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов. Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка.

Метоклопрамид инструкция по применению

Международное название - Метоклопрамид (Metoclopramide).
Торговое название - Метоклопрамид (Metoclopramide).

Состав и формы выпуска

Таблетки (блистеры) 10 мг (метоклопрамида гидрохлорид 10 мг). Вспомогательные вещества: лактоза,крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный ангидрид.

Раствор для инъекций 1 мл (метоклопрамида гидрохлорид 5 мг).
Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; натрия метабисульфит; натрия ацетат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.

В ампулах темного стекла по 2 мл; в пластиковом поддоне 5 шт.; в коробке картонной 1 или 2 поддона.

Фармакологическая группа

противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный

Фармакологическое действие

  • противорвотное
  • ускоряющее моторику ЖКТ
  • дофамин-блокирующее центральное

Показания к применению метоклопрамида

Рвота, тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрени, синдром Туретта - генерализованные тики и вокализация у детей, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, побочные действия лекарств: препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин и др.); рвота беременных, икота различного генеза; атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная, диабетическая нейропатия); рефлюкс-эзофагит; метеоризм. В составе комплексной терапии: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

  • Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • Гастроеюнальная язва
  • Алкогольная болезнь печени
  • Анормальное дыхание
  • Внутричерепная травма
  • Икота
  • Пептическая язва
  • Метеоризм
  • Печеночная недостаточность
  • Травмы головы
  • Хронический гепатит
  • Фиброз и цирроз печени
  • Токсическое поражение печени
  • Тошнота и рвота
  • Эзофагит
  • Язва пищевода
  • Язва двенадцатиперстной кишки
  • Язва желудка
  • Язвенный колит

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетающий хеморецепторы триггерных зон ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру.

Оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения через гипоталамус и вегетативную нервную систему (парасимпатическую иннервацию желудочно-кишечной стенки). В результате он ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Не обладает парасимпатолитическим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).

Лечебный эффект препарата в гастроэнтерологической практике связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза.

Начало действия на пищеварительный аппарат отмечается через 20-40 мин после орального приема и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка примерно (в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая максимального уровня в плазме крови через 30-120 мин. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность препарата составляет 75%. Терапевтический эффект после приема внутрь и введения внутривенно одинаков.

Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 - около 4-6 ч. 30% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведение калия.

Режим дозирования

Взрослым , до еды. Назначают по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При рвоте, выраженной тошноте вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Максимальная разовая доза составляет 20 мг; суточная - 60 мг (для всех путей введения).

Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в день (в виде таблеток, капель, инъекций).

Детям младше 6 лет назначают внутрь в каплях или парентерально.

Суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг массы тела; кратность 1-3 раза. Перед рентгенологическим исследованием вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или назначают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг. Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Действие метоклопрамида начинается через 1-3 минуты после внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного введения, через 30-60 минут после приема внутрь, эффект продолжается 1-2 часа.

Применение метоклопрамида применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами.

Побочные действия

Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия) у детей и подростков, увеличивается при превышении ежедневной дозы 0.5 мг/кг массы тела. Спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Сонливость, утомляемость, беспокойство, растерянность, головная боль, шум в ушах, диспепсия, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея.

Противопоказания

  • гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ;
  • кишечная непроходимость;
  • перфорация ЖКТ (в т.ч. и другие состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно);
  • феохромоцитома (гипертонический криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия;
  • рвота у больных раком молочной железы;
  • с осторожностью применять детям до 14 лет (парентеральное введение).

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС (в период лечения метоклопрамидом больным нельзя употреблять алкогольные напитки из-за риска развития возможных осложнений), эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами тяжелого рефлюкс-эзофагита. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка). Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина(ускорение перистальтики кишечника).

Особые указания

Метоклопрамид отменяют на 3-4 день после таких операций, как пилоропластика или анастомоз кишечника, поскольку энергичные мышечные сокращения не способствуют заживлению швов. На фоне лечения может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей концентрации внимания. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения, они исчезают в течение 24 ч после отмены препарата.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Синонимы

Метоклопрамид гидрохлорид, Реглан, Церукал, Перинорм, Клометол, Бимарал, Компортан, Гастробидс, Имперал, Максолон, Регастрол, Риметин, Терперан, Вискал, Клопан, Эметизан, Легир, Максеран, Метоклол, Мориперан, Наузифар, Паспертин, Пераприн, Пластил, Прамин, Примперан, Примперил, Реливерин.

Препараты аналогичного действия

Домстал (Domstal) Домрид / Домрид SR (Domrid / Domrid SR) Моторикум (Motoricum) Диметпрамид (Dimethpramidum) Диметкарб (Dimetcarbum).

Кто сталкивался с длительным рвотным рефлексом и тошнотой, тот не пожелает никому пережить подобные ощущения. Это при непродолжительной рвоте организм очищается от всего ненужного, но если она приобретает продолжительный характер, то ситуация грозит полным обезвоживанием. Инструкция по применению «Метопрокламида» утверждает, что препарат способен остановить данный симптом и значительно облегчить самочувствие. Он начинает действовать в течение нескольких минут после применения.

Средство «Метопрокламид»: формы выпуска и состав

Лекарственное средство имеет две формы выпуска. Это таблетки и раствор для введения инъекций. Действует быстро и результативно «Метопрокламид». Состав препарата в таблетках включает в себя действующее вещество метоклопрамида гидрохлорид в количестве 10 мг. В качестве дополнительных элементов, используемых при создании пилюли, выделяют лактозу, кукурузный крахмал, тальк, натрия крахмала гликолат, коллоидный безводный кремний.

В 1 мл раствора для инъекций содержится около 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательными компонентами выступают соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия ацетат, натрия метабисульфит, уксусная кислота и вода для введения инъекций.

Таблетки расфасованы в алюминиевые блистеры по десять штук. В картонной упаковке содержится 50 или 100 драже, а также инструкция по применению «Метопрокламида». Внутри инъекционный препарат разлит в ампулы объемом 2 мл. В коробке может находиться 5 или 10 стеклянных ампул.

Фармакологическое воздействие лекарства на организм

Инструкция по применению «Метопрокламида» подробно описывает все тонкости приема и воздействия препарата. Само средство относится к противорвотным лекарствам. Оказывает непосредственное влияние на снижение тошноты, рвоты и икоты. Активирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Противорвотный эффект лекарственного средства связан с торможением допаминовых D2-рецепторов и увеличением показателя хеморецепторов триггерной области. Препарат относится к блокаторам серотониновых рецепторов. Снимает тонус гладкой мускулатуры желудочного органа и повышает его холинергические рефлексы. Лекарственное средство способствует опорожнению желудка, так как не дает расслабиться стенкам желудочного органа и стимулирует антральную его часть, верхнюю область тонкого кишечника. Снижает реакцию находящейся в пищеводе еды за счет повышения давления сфинктера пищевода в относительно спокойном состоянии. Увеличивает клиренс желудочной кислоты из-за повышения перистальтики.

Также «Метоклопрамид» активирует выработку пролактина и провоцирует транзиторное увеличение показателя циркулирующего альдостерона. Подобная картина способна вызвать временную задержку жидкости в организме.

Принятые таблетки за короткое время абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Соединяются с белками крови на 30%. Биотрансформируются в области печени. Организм выделяет активное вещество в неизмененной форме и в виде метаболитов почками. Период полувыведения лекарства равен от четырех до шести часов.

«Метопрокламид»: показания к применению и противопоказания

Лекарственное средство является достаточно серьезным, его нельзя применять без назначения врача. Как правило, препарат используют при тошноте, рвотном рефлексе, икоте, спровоцированными различными ситуациями. Назначается при атонии и гипотонии желудочно-кишечной среды, в том числе и послеоперационной, препарат «Метопрокламид». Показания к применению отмечают, что лекарство эффективно действует при дискинезии желчевыводящих каналов, относящихся к гипомоторному классу. Рекомендуется пить таблетки при рефлюкс-эзофагите, функциональном стенозе привратника и метеоризме. Препарат задействуется в комплексном лечении язв желудка и двенадцатиперстной кишки, находящихся в стадии обострения. Лекарством повышают перистальтику желудочно-кишечного тракта при рентгеновских исследованиях. Средство облегчает состояние при дуоденальном зондировании. Здесь оно усиливает процесс передвижения поглощенной еды по тонкой кишке и всячески способствует более быстрому опорожнению.

Предупреждает, что нельзя принимать людям, имеющим повышенную чувствительность к действующему веществу и его вспомогательным компонентам, препарат «Метопрокламид», инструкция по применению. В ампулах и таблетках лекарство не разрешено лицам, перенесшим операцию на органах желудочно-кишечного тракта.

Специалисты с особой осторожностью советуют препарат пациентам с бронхиальной астмой, имеющим артериальную гипертензию и страдающим болезнью Паркинсона. Внимательно нужно использовать лекарство пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также детям и пожилым людям в возрасте от 65 лет.

Может применяться как перорально, так и в инъекционной форме лекарственное средство «Метопрокламид». Инструкция по применению таблетки советует пить взрослым людям по 5-10 мг 3-4 раза в день за полчаса до приема пищи, запивая драже водой.

Предупреждает, что может исказить лабораторные показатели применение лекарства «Метопрокламид», инструкция по применению. Таблетки и инъекции могут вызвать изменения показателя альдостерона и пролактина в крови. Эту особенность обязательно должны учесть люди при сдаче анализа крови.

Специалисты не рекомендуют во время терапии средством «Метопрокламид» (анннотация перед применением лекарственного средства должна быть внимательно изучена во избежание нежелательных последствий) заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций.

Препараты, способные заменить «Метоклопрамид»

На сегодняшний день не так много лекарств, способных заменить средство «Метопрокламид». Аналоги имеют в составе то же самое действующее вещество и обладают схожими свойствами. К ним относят:

  • «Церукал».
  • «Перинорм».
  • «Метукал».
  • «Реглан».
  • «Апо-Метоклоп».
  • «Метамол».
  • «Церулан».
  • «Меломида гидрохлорид».

Во всех вышеуказанных медикаментах основным действующим веществом является гидрохлорид метоклопрамида. Благодаря чему именно их и относят к прямым аналогам «Метоклопрамида». Разнятся лекарственные средства между собой по стоимости и производителю. Некоторые препараты производят в странах Европы на современном оборудовании, имеющем несколько степеней очистки.

Стоит ли заменять «Метопрокламид»? Аналоги приблизительно одинаковы по своей результативности. Обладают идентичным воздействием на организм и, как правило, применяются в равных дозах. Поэтому, какое средство лучше выбрать или оставить «Метоклопрамид», должен решать пациент после консультации с врачом.

«Церукал» как аналог «Метоклопрамида»

«Церукал» является прямым и самым распространенным заменителем «Метоклопрамида». Средство убирает тошноту, икоту и рвоту различного генезиса. Применяется при лучевой терапии и приеме цитостатиков. Лекарство имеет противопоказания и способно вызвать ряд негативных симптомов. Проходит через и грудное молоко. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается спустя полчаса после применения медикамента.

Стоимость лекарства колеблется в районе 200-300 рублей. Производят препарат в Германии и Хорватии.

Противорвотные средства.

Состав Метоклопрамид

Активное вещество - метоклопрамид.

Производители

Вектор (Россия), Восток (Россия), Московский эндокринный завод (Россия), Обновление ПФК (Россия), Польфарма Фармацевтический Завод (Польша), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Северная звезда (Россия)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное.

Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ и нормализует его моторную функцию.

Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений, расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка.

Является антагонистом дофамина, подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, уровень альдостерона, чувствительность тканей к ацетилхолину.

Быстро и хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы.

Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в ткани.

Выводится с мочой через 72 ч.

Побочное действие Метоклопрамид

Сухость во рту, запор или диарея, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (судорожное подергивание лицевых мышц, нарушения движения глазных яблок, высовывание языка), отеки, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, гиперемия слизистой оболочки носа, кожные высыпания.

Показания к применению

Тошнота, рвота, функциональные расстройства пищеварения, рефлюкс-эзофагит, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

Противопоказания Метоклопрамид

Гиперчувствительность, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства, беременность (I триместр), кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозировка

Взрослым по 5-10 мг (1-2 чайные ложки раствора) 3 раза в сутки до еды или 2 мл внутримышечно.

Детям - 0,5 дозы для взрослых; новорожденным назначают в виде капель.

Передозировка

Симптомы:

  • гиперсомни,
  • дезориентаци,
  • экстрапирамидные расстройства.

Лечение:

  • как правило, проходят самостоятельно в течение 24 ч после отмены препарата;
  • при необходимости - назначение холинолитических и противопаркинсонических средств.

Взаимодействие

Действие препарата могут ослабить антихолинэстеразные средства.

Нейролептики увеличивают (взаимно) вероятность развития экстрапирамидных расстройств.

Усиливает седативный эффект снотворных средств и алкоголя.

Замедляет всасывание дигоксина, ускоряет - парацетамола, тетрациклина, леводопы, этанола.

Особые указания

Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).

Раствор для инъекций нельзя смешивать с щелочными инфузионными растворами.

Таблетки

В каждой содержится по 10 мг гидрохлорида метоклопрамида .

Дополнительные компоненты: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, безводный коллоидный кремний, лактоза, очищенный тальк крахмал (кукурузный).

Раствор

1 мл содержит 5 мг активного вещества метоклопрамида гидрохлорида .

Вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота, ацетат натрия, метабисульфит натрия, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

  • В блистер упаковано 10 таблеток. В пачке из картона находится 5, 10 блистеров.
  • Раствор выпускается в ампулах из тёмного стекла объёмом 2 мл. Пластиковый поддон содержит 5 ампул. В пачке из картона может находиться 1 или 2 поддона (5, 10 ампул).

Фармакологическое действие

От чего Метоклопрамид?

Медикамент обладает противорвотным эффектом , оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.

Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается .

Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.

Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку , повышает уровень , что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Характерна быстрая абсорбция из пищеварительного тракта. Биологическая трансформация происходит в печёночной системе. Связь с плазменными белками составляет 30%. В неизменённом виде и в виде метаболитов выводится через почечную систему.

Раствор выводится в виде конъюгатов. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, и проходить через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 равен 4-6 ч. Активный компонент проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Метоклопрамида

Метоклопрамид — от чего эти таблетки?

Чаще всего медикамент применяется для купирования тошноты, рвоты и икоты различного происхождения (в том числе после лечения цитостатиками и проведения лучевой терапии).

Основные показания к применению Метоклопрамида:

  • рефлюкс-эзофагит (заброс содержимого с последующим раздражением стенок пищевода);
  • гипотония, атония кишечника, желудка (в том числе и в послеоперационном периоде);
  • стеноз привратника функционального генеза;
  • (гипомоторный механизм развития);
  • (в составе комплексной терапии);
  • ускорение продвижения пищи по пищеварительному тракту (желудок+тонкий кишечник) перед дуоденальным зондированием;
  • усиление перистальтики перед рентгенконтрастными обследованиями пищеварительной системы.

Противопоказания

  • кишечная непроходимость механического характера;
  • стенозирование привратника желудка;
  • в пищеварительной системе;
  • перфорация стенок кишечника, желудка;
  • диагностированная , подозрение на нее;
  • феохромоцитома ;
  • у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
  • пролактинзависимые новообразования;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

Относительные противопоказания:

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

  • сухость в ротовой полости;
  • нарушения стула ( , ).

Система кроветворения:

  • сульфагемоглобинемия у взрослых;
  • лейкопения;
  • нейтропения.

Сердечно-сосудистая система, обмен веществ:

  • порфирия;

Нервная система:

  • тревожность ;
  • быстрая утомляемость;
  • (гиперкинез, ригидность мышц в результате дофаминблокирующего эффекта);
  • ритмическая протрузия языка;
  • экстрапирамидные расстройства (окулогирный криз, бульбарный тип речи, опистотонус, спастическая кривошея, тризм);
  • дискинезы (при патологии почек);
  • шум в ушах;
  • растерянность;
  • спазм бронхов;

Эндокринная система:

  • нарушения менструального цикла (дисменорея, );
  • галакторея;
  • гинекомастия.

В первые дни терапии может развиться агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечается гиперемия слизистых носа.

Инструкция по применению Метоклопрамида (Способ и дозировка)

Таблетки Метоклопрамид, инструкция по применению

Схема для взрослых: 3-4 раза в сутки по 5-10 мг. При приёме внутрь максимальная разовая дозировка составляет 20 мг. В сутки можно принимать не более 60 мг.

Инструкция по применению Метоклопрамида-Дарница

Таблетки предназначены для приёма внутрь, предпочтительное время – за 30 минут до еды. Суточная доза 30-40 мг рассчитана на 3-4 приёма. Курс рассчитан на 4-6 недель. При необходимости лечение может быть назначено на 6 месяцев.

Раствор предназначен для внутримышечного, внутривенного введения. Лекарство вводят 1-3 раза в день по 10-20 мг. Пациентам, принимающим цитостатики, и после лучевой терапии для предотвращения рвоты, тошноты раствор вводят внутривенно, рассчитывая дозу по схеме – 2 мг/кг. Перед рентгенологическими обследованиями препарата вводят за 5-15 минут в дозе 10-20 мг.

Передозировка

  • экстрапирамидные расстройства;
  • дезориентация;
  • гиперсомния .

В течение суток после введения медикамента негативная симптоматика купируется. Эффективно назначение противопаркинсонических медикаментов и препаратов из группы м-холиноблокаторов.

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы ослабляют эффект медикамента. Риск развития экстрапирамидных нарушений значительно возрастает при одновременной терапии нейролептиками.

Метоклопрамид способен повышать активность блокаторов гистаминовых Н2 рецепторов, усиливать седативное действие снотворных препаратов, усугублять действие этанола на нервную систему. Лекарственное средство усиливает всасываемость.

Наименование:

Метоклопрамид (Metoclopramidum)

Фармакологическое
действие:

Противорвотное средство . Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика : Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.
Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Показания к
применению:

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
- атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
-дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
- рефлюкс-эзофагит;
- метеоризм;
- функциональный стеноз привратника;
- в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
- в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Способ применения:

Метоклопрамид применяют внутрь, в/м, в/в.

Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10-20 мг (максимальная суточная доза - 60 мг); детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза - 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1-3 раза. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, Метоклопрамид вводят в/в в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 ч. Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят в/в 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы : запор или диарея, редко - сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : атриовентрикулярная блокада. Со стороны обмена веществ: порфирия.
Аллергические реакции : крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы : редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.
Прочие : в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.
Если у Вас развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, как можно скорее обратитесь к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания:

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- стеноз привратника желудка;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация стенки желудка или кишечника;
- феохромоцитома;
- эпилепсия;
- глаукома;
- экстрапирамидные нарушения;
- болезнь Паркинсона;
- пролактинозависимые опухоли;
- рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
- бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам (см. раздел «Особые указания»);
- беременность (I триместр), период лактации;
- ранний детский возраст (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет -противопоказано парентеральное введение);
- гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата.
Не назначают после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
Если у Вас повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата, перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью : бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст (повышенный риск развития дискинетического синдрома).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Усиливает действие этанола на ЦНС , седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-рецепторов. За счет влияния на моторику желудка повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина, замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
При одновременном применении с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений.