Цефотаксим — один из наиболее широко применяемых препаратов, которые часто используются в отечественной медицине для лечения как взрослых, так и детей. Благодаря его антимикробному действию это лекарство особенно эффективно при инфекциях различного происхождения.
Цефотаксим — это полусинтетический препарат, действующим веществом которого является сефотаксим натрия. Это лекарственное средство выпускается в виде сыпучей субстанции, которую впоследствии разводят для инъекций.
Медикамент относится к группе антибиотиков третьего поколения, обладающим обширным спектром воздействия на организм.
Препарат назначается при:
- воспалении дыхательных и мочеполовых путей
- инфекции кожных покровов и мягких тканей
- менингите
- перитоните
- инфекциях костных тканей
- воспалительных процессах, связанных с нарушением целостности кожи вследствие ранений
Цефотаксим также применяется для профилактики развития инфекций после лечения органов желудочно-кишечного тракта путем хирургического вмешательства. Кроме того, это лекарственное средство находит широкое применение в период восстановления после операционного лечения органов мочевыделительной и половой системы.
Прием лекарства осуществляется либо внутримышечно, либо внутривенно, в зависимости от степени тяжести заболевания.
Наиболее часто назначаемая доза составляет 1 г три раза в сутки, реже — 2 г три раза в сутки. В отдельных случаях лечащий врач может назначить до 12 г в день. При инфекциях органов мочевыделительной системы принимают по одному грамму дважды в день, а при гонорее — достаточно однократного приема в количестве 1 г.
Среди побочных эффектов, провоцируемых Цефотаксимом, называют сыпь и раздражение кожи, лихорадку, кожный зуд, абдоминальные боли, тошноту, и рвоту, а также болевые ощущения на месте укола.
Внимательно изучив отзывы, можно сделать следующий вывод — применение Цефотаксима должно сопровождаться неустанным мониторингом состояния ребенка со стороны родителей. В случае малейших подозрений проявления побочных эффектов необходимо незамедлительно проконсультироваться у врача.
Как разводить Цефотаксим?
Для внутривенного применения в зависимости от назначенной дозы растворяют либо 0,5 г, либо 1 г препарата в двух или, соответственно, четырех миллилитрах специально простерилизованной воды для инъекций, добавляют необходимое количество растворителя до образования 10 мл вещества и начинают медленно вводить в одну из наиболее крупных вен.
Оптимальное время введения — от трех до пяти минут. для детей зависит от массы тела ребенка. Растворяя Цефотаксим для ребенка, следует строго придерживаться инструкций лечащего врача, назначившего прием лекарства.
При введении с помощью капельницы для взрослых растворяют 2 г лекарственного средства в 100 мл пятипроцентного раствора глюкозы или изотоноческого раствора хлорида натрия.
Как и в случае с внутримышечным введением, расчет дозы при внутривенном приеме для детей должен производиться квалифицированным специалистом. Примерное время введения — от 50 минут до 1 часа. Как правило, курс лечения длится около десяти дней.
Оглавление [Показать]
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цефотаксим . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цефотаксима в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цефотаксима при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных и воспалительных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Разведение (на воде или новокаине) и действие антибиотика.
Цефотаксим - цефалоспориновый антибиотик 3 поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis (протей), Providencia spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк), Staphylococcus spp. (стафилококк), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции ЦНС (менингит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции органов малого таза;
- абдоминальные инфекции;
- перитонит;
- сепсис;
- эндокардит;
- гонорея;
- инфицированные раны и ожоги;
- сальмонеллезы;
- болезнь Лайма;
- инфекции на фоне иммунодефицита;
- профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).
Формы выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг, 500 мг и 1 грамм порошка для разведения в воде для инъекций или на новокаине.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно (в капельнице) и внутримышечно.
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.
При неосложненной острой гонорее - в/м в дозе 1 г однократно.
При инфекциях средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.
При тяжелом течении инфекций, например, при менингите - в/в по2 гкаждые 4-8 ч, максимальная суточная доза -12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.
Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели- в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели - в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг - в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза - 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для внутривенной инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для внутривенной инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии - 50 - 60 мин.
Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (новокаина).
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- нарушение функции почек;
- олигурия;
- тошнота, рвота;
- диарея или запоры;
- метеоризм;
- боль в животе;
- дисбактериоз;
- стоматит;
- глоссит;
- псевдомембранозный энтероколит;
- гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену;
- повышение концентрации мочевины в крови;
- положительная реакция Кумбса;
- флебит;
- болезненность по ходу вены;
- болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения;
- крапивница;
- озноб или лихорадка;
- сыпь;
- кожный зуд;
- бронхоспазм;
- эозинофилия;
- анафилактический шок;
- суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).
Противопоказания
- беременность;
- детский возраст до 2.5 лет (для внутримышечного введения), с осторожностью у новорожденных;
- повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во 2 и 3 триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Следует иметь в виду, что после внутривенного введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.
Применение у детей
С осторожностью применяют цефотаксим у новорожденных.
Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами.
Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и «петлевых» диуретиков.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Аналоги лекарственного препарата Цефотаксим
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Интратаксим;
- Кефотекс;
- Клафобрин;
- Клафоран;
- Клафотаксим;
- Лифоран;
- Оритакс;
- Оритаксим;
- Резибелакта;
- Спирозин;
- Такс-о-бид;
- Талцеф;
- Тарцефоксим;
- Тиротакс;
- Цетакс;
- Цефабол;
- Цефантрал;
- Цефосин;
- Цефотаксим Лек;
- Цефотаксим натрия;
- Цефотаксим Сандоз;
- Цефотаксим Виал;
- Цефотаксима натриевая соль.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Ни для кого не является секретом, что полусинтетические антибиотики обладают широким спектром действия. Такие препараты используют для лечения разных воспалительных и инфекционных заболеваний. Но прежде чем назначить такой медикамент, врач должен рекомендовать пациенту пройти медицинское обследование. Только так можно понять, какой антибиотик будет эффективно проявлять себя при терапии той или иной болезни.
Для лечения мочеполовой системы, а также дыхательных путей активно применяют уколы «Цефотаксим». Особенности данного препарата, его противопоказания, дозировку и способ введения мы рассмотрим чуть далее.
Состав, описание, форма и упаковка лекарства
Какие ингредиенты содержит в себе препарат «Цефотаксим»? Уколы (детям дозировка этого средства устанавливается в индивидуальном порядке) включают в себя такое активное вещество, как цефотаксим (натриевая соль).
Сам препарат представляет собой белый или желтоватый порошок, который используют для приготовления раствора, предназначенного для внутривенной или же внутримышечной инъекции.
Медикамент можно приобрести в стеклянных флаконах, расфасованных в картонные упаковки.
Фармакологические свойства
Известно ли вам о том, что представляет собой препарат «Цефотаксим»? Инструкция по применению (уколы для детей - испытание не из легких, но что делать, если такая необходимость назрела?) гласит, что маленьким пациентам препарат назначают с особой осторожностью, потому что это полусинтетический антибиотик. Его действующее вещество относят к цефалоспоринам третьего поколения.
Используется медикамент парентерально. Он активен в отношении грамположительной флоры, а также грамотрицательных микроорганизмов, которые проявляют высокую устойчивость к воздействию аминогликозидов, сульфаниламидов и пенициллину.
Принцип антимикробного действия этого препарата основан на его способности подавлять активность транспептидазы. Происходит это за счет блокировки пептидогликана.
Кинетические особенности медикамента
Как абсорбируется «Цефотаксим»? Аннотация (уколы – это единственная форма упомянутого лекарства) свидетельствует о том, что после внутримышечного введения наибольшая концентрация препарата в крови отмечается спустя 35 минут. Примерно 27-40 % действующего вещества связывается с белками плазмы.
Бактерицидный эффект медикамента длится на протяжении 12 часов. Лекарственное средство обнаруживается в желчном пузыре, миокарде, костной и мягких тканях.
Нельзя не сказать и о том, что активный компонент этого препарата способен проникать сквозь плаценту, а также определяться в плевральной, перитонеальной, синовиальной, спинномозговой и перикардиальной жидкостях.
С мочой выводится около 90% лекарственного средства.
При внутримышечном введении период полувыведения препарата составляет 60-90 минут, а при внутривенных инъекциях – 1 час. Частично действующий ингредиент экскретируется вместе с желчью. Кумуляции медикамента не наблюдается.
Показания к применению
При каких заболеваниях следует использовать антибиотик «Цефотаксим»? Инструкция по применению (уколы, цена которых указана ниже, должны назначаться только доктором) гласит, что данный медикамент показан при наличии инфекционных заболеваний.
Его очень часто используют при следующих патологиях дыхательной системы:
- пневмония;
- плевриты;
- абсцессы;
- бронхиты.
Также рассматриваемое средство эффективно при:
- бактериальном менингите;
- эндокардите;
- послеоперационных осложнениях;
- септицемии;
- инфекциях мягких тканей и костей;
- болезни Лайма;
- заболеваниях мочевыводящих путей, горла, уха, носа, почек;
- инфекциях суставов и костей;
- абдоминальных инфекций;
- инфекциях, возникших на фоне иммунодефицита.
Нельзя не отметить и то, что уколы «Цефотаксим» довольно часто назначают с целью профилактики инфекций, которые развились после хирургических вмешательств (включая урологические, акушерско-гинекологические, на органах ЖКТ и т. д.).
Противопоказания к использованию препарата
О том, как развести укол «Цефотаксима», мы поведаем чуть ниже. Следует отметить, что у данного средства не очень длинный список противопоказаний. Согласно инструкции, такой медикамент не назначают при:
- кровотечениях;
- беременности;
- индивидуальной гиперчувствительности к действующему компоненту;
- энтероколите (в том числе в анамнезе).
Можно ли вводить ребенку раствор «Цефотаксим»? Уколы детям (отзывы об эффективности упомянутого лекарства будут представлены в конце статьи) разрешается делать лишь по достижении пациентом возраста 2,5 лет (для в/м введения).
С особой осторожностью медикамент назначают новорожденным малышам, во время грудного вскармливания (так как препарат в незначительных количествах выделяется с материнским молоком), а также при наличии хронической почечной недостаточности и НЯК (в том числе в анамнезе).
При патологии почечной и печеночной систем пациенту требуется пройти дополнительное медицинское обследование с целью получения заключения об отсутствии противопоказаний к терапии антибиотиками.
Препарат «Цефотаксим»: инструкция по применению (уколы)
Как разводить порошок правильно? Чтобы ответить на этот вопрос, обратимся к прилагаемой инструкции. В ней описаны подробные способы приготовления инъекционных растворов.
Так, для внутривенного введения (инъекции) препарата 1 г порошка разводят 4 мл воды для инъекций (стерильной). Готовый медикамент вводят медленно на протяжении 4-7 минут.
Для внутривенной инфузии 1-2 г порошка разводят 50 или же 100 мл растворителя. В качестве него применяют 0,9 %-ный раствор натрия хлорида или же 5 %-ный раствор глюкозы (декстрозы). Длительность такого введения – 55-65 минут.
Для внутримышечного введения лекарственного средства 1 г порошка растворяют 4 мл растворителя. В качестве него применяют воду для инъекций или же 1 %-ный раствор лидокаина.
Таким образом, рассматриваемый препарат можно вводить внутривенно капельно или же струйно, а также внутримышечно.
Медикамент обычно назначают взрослым пациентам, а также подросткам старше 12 лет с массой тела более 50 кг. При острой необходимости его применяют для лечения детей младшего возраста.
Дозировка лекарственного препарата
Теперь вам известно, чем можно разводить уколы «Цефотаксим». Но какова же их дозировка? Это зависит от показаний и степени тяжести заболевания.
При инфекциях мочеполовых путей, а также при неосложненных инфекциях препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 1 г каждые 9-12 часов.
При инфекциях средней степени тяжести – по 1-2 г каждые 12 часов.
При неосложненной острой гонорее медикамент назначают внутримышечно в дозировке 1 г (однократно).
При тяжелой инфекции (например, при менингите) препарат используют внутривенно по 2 г каждые 6-9 часов. Максимальная доза в сутки составляет 12 г. Длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке.
Для профилактики развития инфекционных заболеваний перед оперативным вмешательством больному во время вводного наркоза однократно вводят «Цефотаксим» в дозировке 1 г. Если требуется, то инъекцию повторяют спустя 6-12 часов.
При кесаревом сечении в процессе наложения зажимов на пупочную вену препарат вводят внутривенно в количестве 1 г. Далее через 6-12 часов делают дополнительный укол в той же дозе.
Инструкция для детей
При необходимости уколы «Цефотаксим» новорожденным, а также недоношенным детям в возрасте до одной недели назначают внутривенно в количестве 50 мг на кг веса каждые 12 часов. В возрасте 1-4 недель препарат вводят в той же дозе, но каждые 9 часов.
Малышам старше 2,5 лет с массой тела менее 50 кг медикамент назначают внутримышечно или внутривенно в количестве 50-180 мг на кг веса (в 4 или 6 введений).
При тяжелых инфекционных заболеваниях, в том числе при менингите, суточную дозировку препарата увеличивают до 100-200 мг на кг. При этом инъекции осуществляют внутримышечно или внутривенно в количестве 4-6 раз в день. Максимальная доза препарата в сутки составляет 12 г.
Побочные явления
На фоне применения препарата «Цефотаксим» у пациентов могут развиться такие местные реакции, как:
- болезненность при внутримышечном введении;
- флебит, развивающийся при внутривенном вливании.
Также могут отмечаться следующие нежелательные эффекты:
- холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит;
- гепатит, тошнота, гипопротромбинемия;
- повышение АЛТ, АСТ, гемолитическая анемия;
- диарейный синдром, снижение числа тромбоцитов;
- рвота, нейтропения.
В редких случаях возможны аллергические ответы (повышение числа эозинофилов, отек Квинке и кожный зуд), а также интерстициальный нефрит и кандидоз.
При наблюдении других негативных эффектов требуется помощь врача и самостоятельная отмена лекарства.
Цена и аналоги антибиотика
Стоимость рассматриваемого препарата зависит от наценки сети и региона продаж. В среднем ампулы-флаконы (5 штук по 1 г) можно купить за 160-170 рублей.
При необходимости данный медикамент разрешается заменить такими аналогичными средствами, как «Клафоран», «Цефабол» и «Цефосин».
Однако следует сразу же отметить, что применять эти лекарства можно только после консультации с доктором.
Отзывы об антибиотическом средстве
В педиатрической практике данный медикамент нередко назначают в качестве противомикробного средства. Как правило, это делают в тех случаях, когда другие антибиотики не дают положительного терапевтического эффекта.
Отзывы потребителей об уколах «Цефотаксим» носят больше положительный характер. Сообщения пациентов подтверждают его высокую противомикробную эффективность. Однако можно встретить и такие отклики, в которых прямо говорится о наличии большого количества негативных реакций, наблюдаемых после лечения (вздутие живота, дисбактериоз, колики и прочие).
Цефотаксим – это антибактериальный препарат, относящийся к группе цефалоспоринов III-го поколения. Лекарство имеет бактерицидный механизм воздействия на патогенные микроорганизмы и широкий спектр активности. Форма выпуска – парентеральная, то есть аналоги цефотаксим в таблетках не производятся. Антибиотик вводится исключительно в/в или в/м.
Цефотаксим инструкция по применению уколы
Эффективность лекарства обуславливается тем, что действующее вещество цефотаксим, нарушает синтез мукопептидов микробной мембраны. Препарат проявляет активность в отношении устойчивых к другим антибиотикам грам- и грам+ возбудителей, включая штаммы, продуцирующие B-лактамазы. Бактерицидное действие распространяется на пенициллино-, аминогликозидо- и сульфаниламидорезистентные бактерии.
Максимальный показатель концентрации антибиотика в плазме крови достигается через полчаса после введения внутримышечно. При назначении внутривенно максимальный уровень в плазме достигается за пять минут. Цефотаксим имеет хорошую связываемость с плазменными белками и обеспечивает эффективную антибактериальную концентрацию в течение двенадцати часов. Также, он хорошо накапливается в воспаленных тканевых и органных структурах (сердечная мышца, костная ткань, желчный пузырь, кожные покровы, подкожно-жировая клетчатка). Значимые терапевтические значения определяются и в жидкостях организма, в частности, антибиотик проникает в спинномозговую, перикардиальную, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости.
Учитывая способность антибиотика преодолевать барьер плаценты, а также выделяться с грудным молоком, Цефотаксим при беременности и кормлении грудью может назначаться только при крайней необходимости, когда отсутствует более безопасная альтернатива. Грудное вскармливание на период терапии необходимо прекратить.
Из организма выведение лекарственного средства происходит с мочой. Около 20% выводимого препарата утилизируется в виде дезацетилцефотаксимома (метаболита цефотаксима, также обладающего антибактериальной активностью). Малая часть средства выводится с желчью, а у лактирующих женщин – с грудным молоком.
Фармакологическая группа препарата
Фармакологическая группа препарата – антибиотики.
Группа антибиотиков: Цефотаксим относится к парентеральным цефалоспоринам 3-го поколения.
Состав и форма выпуска лекарства
Действующее вещество - цефотаксим.
Препарат применяется только инъекционно. В таблетках, капсулах, сиропах и т.д. Цефотаксим не выпускается, суспензии для детей, также не существует!
Ср-во продаётся во флаконах с лиофилизатом (порошок для изготовления инъекционного раствора), содержащих по пятьсот, 1000 и 2000 миллиграмм антибиотика в виде Na соли. Приготовленный раствор вводится в/в или в/м.
Фото Цефотаксим
Рецепт цефотаксим на латинском языке
Rp.:Cefotaximi1,0.
D.t.d №12 in flac.
Спектр противомикробной активности
Цефотаксим проявляет активность в отношении бактерий, устойчивых к препаратам аминогликозидов, пенициллинов, сульфаниламидов.
Антибиотик эффективен против стафилококков (включая штаммы, способные продуцировать пенициллиназу), стрептококков, дифтерийных коринебактерий, энтеробактерий, эшерихия коли, ацинетобактера, гемолитической палочки (в том числе штаммы резистентные к ампициллину), клебсиелл, нейсеррий (гонококки и менингококки), пропионобактерий, протея, серраций, иерсинии, бордетеллы, фузобактерий, бактероидов, моракселлы, пептострептококков и т.д.
В сравнении с первым и вторым поколением цефалоспоринов, Цефотаксим менее активен в отношении грам- кокков.
Устойчивостью к антибиотику обладают листерии, стрептококки группы Д, а также стафилококки, имеющие резистентность к метициллину.
Что лучше: Цефотаксим или Цефтриаксон?
Оба препарата относятся к третьему поколению цефалоспоринов и имеют сходный механизм действия и спектр противомикробной активности.
Также и Цефтриаксон, и Цефотаксим имеют только парентеральную форму выпуска, то есть применяются исключительно внутривенно или внутримышечно.
Главное отличие Цефтриаксона от Цефотаксима заключается в том, что он вытесняет билирубин из его связи с альбумином, поэтому при назначении Цефтриаксона новорождённым, существует риск развития ядерной желтухи. Также ср-во имеет двойной путь выведения (он утилизируется с мочой и с желчью).
Цефоперазон не проявляет подобного действия и может назначаться малышам с первых дней жизни (до 2.5 лет назначается только внутривенно). Также, он более эффективен в отношении MSSA стафилококков.
Показания и противопоказания к назначению
Препарат успешно назначается при инфекциях различной степени тяжести, поражающих:
- ЛOР-органы;
- дых. пути (верхние и нижние);
- мочевыводящую и половую систему;
- органы брюшной полости (в том числе и при развитии перитонита);
- кожные покровы и ПЖК;
- опорно-двигательный аппарат.
Также, антибиотик назначается при тяжёлых септицемиях, бактериемиях, менингитах (исключение составляет менингит, вызванный листериями) и других инфекциях центральной нервной системы.
Цефотаксим может использоваться при лечении:
- осложнённых и неосложнённых форм гонореи;
- хламидиоза;
- болезни Лайма;
- эндокардита;
- сальмонеллёза;
- гнойно-воспалительных заболеваний на фоне иммунодефицитных состояний;
- тяжёлых гинекологических инфекций (включая септические аборты).
В хирургии применяется в профилактических целях, для предупреждения развития осложнений септического характера.
Лекарство противопоказано лицам с индивидуальной непереносимостью препаратов В-лактамного ряда, при кровотечениях, при наличии у пациента неспецифического язвенного колита, тяжёлой сердечной недостаточности, АV блокады.
Несмотря на то, что цефалоспорины входят в список антибиотиков, разрешённых к назначению при беременности, цефотаксим может применяться только по крайней необходимости, при отсутствии более безопасной альтернативы.
Цефотаксим при грудном вскармливании не назначают. При необходимости его использования у лактирующих женщин, кормление грудью прекращают на весь период лечения.
Также необходимо учитывать возрастные ограничения. Внутривенно лекарство может вводиться с первых дней жизни, однако внутримышечное применение разрешено только с 2.5 лет.
С осторожностью может использоваться для лечения пациентов с ХПН (хроническая почечная недостаточность).
При внутримышечном способе введения, дополнительным противопоказанием является аллергия на лидокаин.
Дозировка Цефотаксим в уколах
Применяется для в/в и внутримышечного введения. Внутривенно Цефотаксим может вводиться как струйно, так и капельно. Перед применением обязательно выполняется кожная проба на чувствительность к антибиотику. Если препарат вводится внутримышечно, то дополнительно ставится проба на лидокаин.
Внутривенно Цефотаксим может применяться с первых дней жизни. Внутримышечное введение разрешено малышам старше 2.5 лет.
Взрослым пациентам и детям, имеющим массу тела более 50-ти килограмм, антибиотик назначается в стандартной дозе -1000 мг дважды в сутки. Назначенные дозировки корректируются в соответствии с тяжестью состояния больного. При необходимости средство может вводиться до 6-ти раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет двенадцать грамм.
Больным с неосложнённой формой гонореи вводят 1000 мг однократно, внутримышечно. Для женщин рекомендовано повторное ведение через двенадцать часов.
При инфекционно-воспалительных процессах с локализацией в мочевыводящих путях, необходимо назначать по 1000 мг 2-3 раза в сутки.
Для лечения инфекционных болезней со среднетяжёлым течением необходимо вводить по 1-2 грамма средства дважды в день.
Цефотаксим при бронхите у детей с весом более пятидесяти килограмм назначают по тысяче мг дважды в день.
При тяжёлых инфекциях (например, при менингите) дозировка Цефотаксима составляет 2 грамма, каждые четыре-восемь часов. Превышение суточной дозы в 12 граммов запрещено.
Длительность курса лечения Цефотаксимом зависит от тяжести болезни, минимальная длительность терапии препаратом составляет семь дней (исключение – неосложнённая гонорея).
Если антибиотик применяется перед операцией, в профилактических целях для предупреждения гнойно-септических осложнений, то его вводят в дозе 1000 мг при введении пациента в наркоз. В случае необходимости, повторное введение проводится через шесть-двенадцать часов.
Женщинам, которым показано родоразрешение путём кесарева сечения, вводится внутривенно 1000 мг препарата, в момент, когда на пупочную вену накладывается зажим. Повторное введение 1 грамма лекарственного средства - через шесть-двенадцать часов.
Цефотаксим при ангине назначается курсом, длительностью от недели до 10-ти дней.
Детям с весом менее пятидесяти килограммов, суточную дозу рассчитывают по весу. Стандартно назначается от 50-ти до ста миллиграммов на килограмм. Полученную суточную дозу разделяют на три-четыре введения.
При менингитах и других тяжёлых инфекциях суточную дозу допустимо увеличивать. В таком случае, ребёнку назначают от 100 до 200 миллиграмм на килограмм. Полученную дозировку вводят за четыре-шесть раз.
Доза Цефотаксима для новорождённых и недоношенных
Цефотаксим ребенку по 50 мг/кг/сут., разделяя на два введения, назначается до 1-й недели жизни. Также препарат назначают недоношенным детям.
С одной недели до полного месяца жизни, используют от пятидесяти до ста мг/кг в сутки, разделяя на три введения.
Доза для больных с почечной недостаточностью
Принимая во внимание то факт, что препарат утилизируется из организма с мочой, лицам с тяжёлыми дисфункциями почек снижают дозировку в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Если клиренс менее 20-ти миллилитров в минуту, необходимо снизить суточную дозу в два раза.
Как разводить антибиотик?
Если Цефотаксим назначается внутривенно струйно, то один грамм лиофилизата, необходимо развести в восьми миллилитрах 0.9 натрия хлорида или раствором для инъекций. Полученный раствор должен быть однородным и не содержать взвесей и инородных включений. Вводить лекарственное средство необходимо медленно, в течение от трёх до пяти минут.
Если препарат назначается капельно, то один грамм лиофилизата разводится пятьюдесятью миллилитрами физиологического раствора (предпочтительней) или пяти процентной глюкозы. Длительность инфузии составляет около часа.
При назначении Цефотаксима для внутримышечных уколов, в инструкции рекомендуется растворять 1 грамм лиофилизата четырьмя миллилитрами воды для инъекций, либо четырьмя миллилитрами раствора 1 % лидокаина. Полученный раствор вводится глубоко в ягодичную мышцу (верхний наружный квадрант).
Также можно развести 1 грамм порошка двумя миллилитрами раствора для инъекций и добавить 2 мл лидокаина (1%).
Как разводить Цефотаксим новокаином?
Использование в качестве анастетика лидокаида более предпочтительно. Он мощнее новокаина практически в четыре раза и действует дольше. К тому же, новокаин запрещено использовать для введения детям до 12-ти лет.
Инструкция по применению Цефотаксима, также содержит информацию, что внутримышечные уколы делают на лидокаине или расстворе для инъекций.
Как правило, новокаин назначают взрослым и пациентам старше двенадцати лет, имеющим противопоказания применению лидокаина.
В таком случае, используется 4 миллилитра 0.5% раствора новокаина на 1 грамм антибиотика. Вводится полученный раствор так же в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Важно помнить, что введение антибиотика, разведённого лидокаином или новокаином в вену, категорически запрещено!
Побочные действия Цефотаксим
Наиболее часто встречаемые осложнения –это расстройства со стороны ЖКТ и аллергии. Остальные нарушения встречаются редко.
Нежелательные эффекты от лечения антибиотиком могут проявляться нарушением работы ЖКТ (диспепсическими расстройствами, метеоризмом, болями в животе, кишечным дисбактериозом, редко возникают стоматиты и глосситы).
При лечении Цефотаксимом существует риск возникновения псевдомембранозного колита. Это тяжелое и опасное осложнение, которое сопровождается длительной диареей (до 20-ти раз в сутки). Оно связано с активизацией клостридиум дифицилле в кишечнике, поэтому лечение включает в себя незамедлительную отмену цефалоспорина и назначение Ванкомицина или Метронидазола (препараты применяются перорально).
У женщин после лечения может появиться молочница.
Реакции аллергического характера могут носить разную степень тяжести от крапивницы или зуда кожи, до ангионевротического отёка, токсического эпидермального некролиза, анафилактических реакций и т.д.
Гепатобиллиарная система может отреагировать гепатитом, острой печеночной недостаточностью, застоем желчи, желтухой и т.д.
Также возможны изменения в анализах крови. Могут наблюдаться снижение количества нейтрофилов, лейкоцитов, агранулоцитов, рост числа эозинофилов. В биохимическом анализе могут увеличиваться печёночные трансаминазы.
Крайне редко развиваются гемолитическая анемия и гипокоагуляция.
Иногда пациенты жалуются на головные боли, повышеную утомляемость и сонливость. В единичных случаях возможны судороги и обратимая энцефалопатия.
В месте инъекции возможны болезненность, покраснение, инфильтрация тканей (при в/м) или флебит (при в/в).
Цефотаксим при беременности
То есть, средство может назначаться беременным женщинам при необходимости, в случаях, когда отсутствует более безопасная альтернатива.
В исследовании, проводимом на беременных крысах, не было обнаружено тератогенного или мутагенного действия антибиотика, однако нет достоверных данных о контролируемых исследованиях на людях.
В связи с этим, антибиотик может назначаться беременным, после очень тщательного соотношения риска и пользы.
Цефотаксим и алкоголь - совместимость
Цефалоспориновая группа антибиотиков не совместима с алкоголем. Подобное сочетание может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций. Они могут проявляться неукротимой рвотой, тахикардией, нарушениями ритма, чувством страха, расстройствами психики, шумом в ушах, резким падением артериального давления (вплоть до коллапса). В тяжелых случаях возможен летальный исход, вследствие токсического поражения печени и нервной системы.
Цефотаксим аналоги
Средство может выпускаться под торговыми названиями:
- Клафоран;
- Клафотаксим;
- Цефотаксим производства Биохимик Саранск;
- Разибелакта;
- Цефабол;
- Цефотаксим, Лекко;
- Лифоран;
- Интратаксим;
- Дуатакс;
- Цефотаксим, Биосинтез;
- Таксим;
- Цефаджет.
Цефотаксим - отзывы врачей
Антибиотик обладает высокой эффективностью против широкого спектра возбудителей, может назначаться с первых дней жизни и имеет широкий диапазон дозировок, позволяющий эффективно корректировать их в соответствии с тяжестью болезни.
В своих отзывах многие пациенты положительно отзываются о препарате, отмечая быстрый эффект от применения Цефотаксима.
Негативные отзывы о препарате связаны с болезненностью уколов (при внутримышечном введении) и жалобами на нарушения в работе желудочно–кишечного тракта в период применения Цефотаксима. Больные жалуются на вздутие, метеоризм, тошноту, снижение аппетита и т.д. Также возможны реакции аллергического характера, молочница после курса лечения, а также слабость и головокружения в период применения препарата. Другие побочные реакции проявляются крайне редко.
Важно понимать, что Цефотаксим – это мощный и эффективый антибиотик, который должен применяться только по назначению врача. Самолечение недопустимо и может причинить непоправимый вред здоровью.
Статья подготовлена
врачом-инфекционистом Черненко А. Л
Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!
Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.
Записаться на прием онлайн
* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.
* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск
Цефатоксим уколы - отзывы.
Цефотаксим - это антибиотик, цефалоспорин 3-го поколения.
Так случилось, что мой ребенок заболел мононуклеозом и антибиотики пенициллинового ряда были просто противопоказаны ему.
И врач меня предупредила всегда врачам говорить про мононуклеоз у ребенка и что согласна на лечение ребенка только цефалоспоринами (цефотаксим, как раз, из этой самой серии). И нам всегда назначали цефалоспорины.
Цефотаксим - это порошок, который нужно разводить 2% лидокаином или новокаином и вводить внутримышечно.
Так случилось, что отит нам пришлось лечить антибиотиками, простой отипакс ребенку уже не помогал и он даже не мог спать спокойно от боли в ушах.
Дохтор нам назначила уколов цефотакима на 5 дней, колоть через 12 часов, то есть 2 раза в день, спросив: «Колоть умеешь?»
Да, колола как-то отцу, экзамен ведь в педуниверситете сдавала по медицине, колоть умею.
Пришлось и сынишке самой уколы ставить, правда с готовым открытым нашатырем на столе для меня, на всякий случай.
Ведь мама с мужем малыша держали, а он орал неимоверно, знал уже потому что после первого укола цефотаксима о его болезненности.
А я как слышала, как он заливается плачем… в первый раз сознание чуть не потеряла, но успела ввести лекарство.
Отит, вылечили. Спасибо цефотаксиму!
Цефотаксим – препарат, относящийся к группе антибиотиков последнего поколения.
Благодаря своему составу и фармакологическому действию используется для лечения самых разнообразных заболеваний инфицированного характера.
Представлен в виде белого порошка, реализуемого в стеклянных флаконах. Порошок используется для приготовления раствора.
Белый порошок препарата представлен в виде натриевой соли и состоит из безводного цефотаксима.
Введение препарата происходит внутримышечным или внутривенным способом.
Фармакологическое действие
Препарат выступает в качестве бактерицидного средства, поскольку активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Кроме того, оказывает противомикробное воздействие широкого спектра. За счет своего состава часто используется в лечении инфекционных заболеваний почек, легких.
Фармакокинетика препарата
Цефотаксим относится к быстро усваиваемым препаратам. Отмечается быстрое всасывание – уже через 5 минут после применения составные компоненты попадают в кровь и повышают показатели.
Биологическая доступность препарата составляет 95%. Выведение представленного лекарственного средства из организма происходит уже через 1-1,5 часа в зависимости от способа введения.
До 40% составных компонентов выводится из организма с мочой. Оставшаяся часть веществ переходит в метаболиты.
Механизм действия
После введения препарата происходит активное разрушение клеточных стенок имеющихся микроорганизмов.
Из-за разрушения стенки у них существенно нарушается дыхание, вследствие чего микроорганизмы погибают, прекращается их размножение.
Также следует отметить, что за счет разрушения клеток в организм человека поступает меньше токсинов и вредных веществ, которые оказывают неблагоприятное воздействие на общее состояние и дальнейшее развитие заболевания.
Использование средства для лечения и профилактики
Показания к применению Цефотаксима:
Противопоказания к применению
Несмотря на свои полезные фармакологические действия, Цефотаксим имеет немало противопоказаний.
К ним относятся:
- индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к составным компонентам препарата – к пенициллинам и цефалоспоринам;
- нельзя использовать для лечения в период беременности и лактации;
- нельзя применять для лечения заболеваний у детей младше двухлетнего возраста.
Из-за своих довольно серьезных противопоказаний, к примеру, гиперчувствительности к компонентам, препарат используется для лечения заболеваний только по назначению врача.
Схема назначения
Перед использованием Цефотаксима следует внимательно изучить инструкцию по применению и допустимые дозировки препарата.
Использование раствора для инъекций
Приготовление раствора требует соблюдения правил и дозировки препарата, которые существенно отличаются в зависимости от способа введения.
Здесь используется три метода лечения с помощью представленного лекарственного средства:
- Инъекция внутривенная – на 1 г активного вещества приходится 4 мл специальной стерильной воды, предназначенной для приготовления раствора. Приготовленный состав для инъекции вводится в вену медленно, не менее 3 минут.
- Инфузия внутривенная – используют 1-2 г действующего вещества и 50-100 мл растворителя. Состав растворителя может отличаться в зависимости от характера и степени тяжести заболевания. Здесь может использоваться раствор хлорида натрия с процентным содержанием в 0,9%, а также глюкоза 5%. Время проведения инфузии составляет не менее 50-60 минут.
- Инъекция внутримышечная – способ растворения действующего вещества тот же, что и в случае с внутривенной инъекцией. В качестве растворителя также можно использовать раствор лидокаина 1%.
Соблюдение пропорций в приготовлении раствора для инъекций очень важно. Малейшие ошибки могут привести к передозировке и проявлению побочных эффектов.
Подробно о том, как разводить антибиотики:
Базовые дозы
Дозировка препарата Цефотаксим может кардинально отличаться в зависимости от степени и характера заболевания.
Специалист после проведения необходимого обследования составит схему введения средства и дозировку.
- Лечение простых инфекций без осложнений проводится введением раствора каждые 8-12 часов. Для приготовления раствора используется 1 г активного действующего вещества.
- Инфекции средней тяжести требуют введения препарата каждые 12 часов, где для приготовления используется 1-2 г активного вещества.
- Тяжелые заболевания требуют введения препарата каждые 4-8 часов. Раствор делают с использованием 2 г действующего вещества.
- В качестве профилактики используется в приготовлении раствора не более 1 г вещества. Частота инъекций не должна превышать 6 часов.
Степень тяжести заболевания определит только лечащий врач на основе полученных данных из обследования. Самостоятельное применение и «назначение» препарата категорически запрещается.
Передозировка и дополнительные указания
При несоблюдении дозировки препарата могут проявиться неприятные побочные явления, которые только усугубят и без того тяжелое состояние больного.
К числу побочных действий относят тошноту и рвоту, головные боли и головокружение, повышение или понижение артериального давления, диарею или запор, кожные высыпания.
К числу самых опасных побочных проявлений относят судороги и повышение температуры тела с лихорадкой. Правда, подобное возможно только в случае довольно серьезной передозировки.
Во время применения лекарства в качестве лечения и профилактики следует помнить:
- Возможно проявление побочных действий в первые 2-3 дня применения препарата . В большинстве случаев в таких ситуациях медикамент отменяется либо пересматривается дозировка и схема применения.
- Прием алкоголя во время лечения строго противопоказан, поскольку такое сочетание может привести к болям в животе и прочим побочным проявлениям.
- Взаимодействие с другими лекарственными препаратами может привести к кровотечениям и кожным поражениям . Специалист, который определяет схему лечения, учитывает этот фактор.
- Запрещен к применению во время беременности и лактации – активное вещество проникает сквозь плаценту и попадает в грудное молоко.
- Прием детьми представленного средства разрешен только с 2,5 лет . В экстренных случаях назначается недоношенным и новорожденным детям. Дозировка препарата в одной инъекции не должна превышать 50 мг/кг.
Лекарственное средство подлежит тщательному изучению и аккуратному применению, поскольку химический состав препарата может вызвать немало побочных действий и привести к ухудшению самочувствия.
Это важно – мнение врачей и пациентов
Для того, чтобы знать насколько эффективен и безопасен Цефотаксим, а также нюансы его использования, рекомендуем изучить отзывы пациентов и специалистов.
При тяжелом и мочевыводящей системы всегда назначаю своим пациентам Цефотаксим. Этот препарат уже зарекомендовал себя как быстродействующее лекарственное средство.
В случае же с несоблюдением дозировки отмечаются проблемы в виде проявления побочных действий.
Петр Валентов, врач-уролог, г. Москва
У меня частенько происходят обострения и . Прокапала лекарство. Вот уже несколько месяцев не страдаю от болей и прочих неприятностей.
Татьяна Сомова, 29 лет, г. Санкт-Петербург
Я работаю грузчиком, поэтому небольшой ветерок для меня опасен. Сразу же с пиелонефритом на скорой увозят. Всегда колют Цефотаксим. Уже через пару дней первые симптомы с болями проходят.
Теперь используют это средство в качестве профилактики. Врач прописал. Помогает.
Олег Гришин, 41 год, г. Владивосток
Из всех имеющихся отзывов о лечении данным средством можно сделать вывод, что Цефотаксим оказывает положительное воздействие на организм при лечении и профилактике воспалительных и инфекционных заболеваний.
Во время применения важно соблюдать прописанную лечащим врачом дозировку.
Покупка и хранение
Выпускается Цефотаксим в стеклянных флаконах, цена одного с 1 граммом активного препарата составляет не более 25 рублей.
Срок годности препарата – 2 года. Температура хранения не должна превышать +25 градусов по Цельсию.
Продажа медикамента осуществляется только по рецепту от врача.
Если в аптеке нет лекарства
Среди самых известных аналогов Цефотаксима выделяют:
- Цефтриаксон . Этот аналог имеет схожий состав и действие. Однако в качестве побочных эффектов здесь отмечается еще застой желчи, чего у Цифотаксима не выявлено. Потому ответ на вопрос, что лучше применять Цефотаксим или Цефтриаксон, очевиден.
- Клафоран . Этот аналог не отличается от Цифотаксима. Но из-за того, что препарат импортный, его цена выше и лежит в пределах 120 рублей.
Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefotaxime
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022380
Дата регистрации: 22.09.2016 - 22.09.2021
Инструкция
- русский
Торговое название
Цефотаксим
Международное непатентованное название
Цефотаксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г и 1. 0 г
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество : цефотаксим (в виде цефотаксима натриевой соли) - 0.5 г или 1.0 г.
Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Ф армакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефотаксим.
Код АТХ J01DD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г время достижения максимальной концентрации - 5 минут, максимальная концентрация составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения максимальной концентрации - 0,5 часа и максимальная концентрация составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спино-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25 - 0,39 л/кг. Период полувыведения - 1 час при внутривенном введении и 1 - 1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20 - 36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15 - 25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20 - 25 % - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и М3). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных - 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часов; у детей с массой тела более 1500 г - 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами:
Инфекции центральной нервной системы (менингит)
Дыхательных путей и ЛОР-органов
Мочевыводящих путей
Костей, суставов
Кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги)
Органов малого таза
Перитонит
Бактериемия, септицемия, эндокардит
Интраабдоминальные инфекции
Болезнь Лайма
Гонорея
Инфекции на фоне иммунодефицита
Профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте)
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях - внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее - внутримышечно, 0,5 - 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - внутримышечно или внутривенно, по 1 - 2 г каждые 8 часов; при сепсисе - внутривенно, по 2 г каждые 6 - 8 часов, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) - внутривенно, по 2 г каждые 4 часа, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6 - 12 часов.
При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) - внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 часов после первой дозы - дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным до 1 недели - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 часов; в возрасте 1 - 4 недель - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 часов; детям, с массой тела до 50 кг - внутривенно или внутримышечно 50 - 180 мг/кг в 4 - 6 введений. При тяжелом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу увеличивают до 100 - 200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4 - 6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в инструкции по медицинскому применению!
Лидокаин нельзя применять для приготовления раствора для внутривенного введения!
Следует использовать только свежеприготовленные растворы для инъекции!
Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворенных частиц. Раствор лекарственного средства может быть бесцветным или светло-желтым.
Внутримышечная инъекция
1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций или 10 мг/мл растворе лидокаина (0,5 г - в 2 мл). Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны.
Внутривенная инъекция
Содержимое флакона разводят в воде для инъекций в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.
Внутривенная инфузия
Для внутривенных инфузий лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50-100 мл в одном из растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором натрия хлорида, 5% раствор глюкозы с 0,2% раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 50-60 минут.
Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.
Использование раствора лидокаина 10 мг/мл для разведения противопоказано:
При повышенной чувствительности к лидокаину и другим местным анестетикам, содержащим амидную группу;
Пациентам с атриовентрикулярной блокадой без установленного водителя сердечного ритма;
Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью;
При приготовлении раствора для внутримышечного введения детям младше 2,5 лет.
Побочные действия
Крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок
Головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги
Нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит
Тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, гепатит, желтуха
Гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз
Потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену
Азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса
- прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит)
- местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефотаксиму или любым другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой бета-лактамный антибиотик (пенициллины, карбапенемы, монобактамы) в анамнезе.
Цефотаксим, разведенный в лидокаине, противопоказан в случае:
Ранее выявленной повышенной чувствительности к лидокаину или к другим местным амидовым анестетикам;
Сердечной блокады;
Тяжелой сердечной недостаточности;
Внутривенного введения;
У детей в возрасте до 2,5 лет.
Следует также учитывать информацию, содержащуюся в инструкции по медицинскому применению лидокаина, особенно противопоказания.
С осторожностью
Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком).
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Особые указания
Анафилактические реакции
До начала лечения цефотаксимом следует установить наличие в анамнезе у пациента аллергических реакций, особенно на цефотаксим, цефалоспорины и пенициллины (и другие бета-лактамные антибиотики), так как реакции гиперчувствительности развиваются в 5-10% случаев. Серьезные, включая смертельные, случаи гиперчувствительности наблюдались у пациентов, принимающих цефотаксим.
В случае развития аллергической реакции следует обязательно прекратить применение цефотаксима и при необходимости провести соответствующее лечение. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения цефотаксима у пациентов с аллергическим диатезом или астмой.
Применение цефотаксима абсолютно противопоказано в случае появления немедленной реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам в анамнезе.
У лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможна аллергия также на цефалоспорины (так называемая перекрестная аллергия). В таком случае существует опасность развития тяжелой аллергической реакции. Следует соблюдать особую осторожность при применении цефотаксима у пациентов, у которых развились реакции повышенной чувствительности (особенно если наступила анафилактическая реакция) к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.
Серьезные пузырчатые кожные реакции
Серьезные случаи пузырчатых реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или эпидермальный токсический некролиз отмечались в связи с применением цефотаксима. Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.
Осложнения, связанные с Clostridium difficile
В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста устойчивых к лекарственному средству бактерий Clostridium difficile, может развиться псевдомембранозный колит. В случае появления диареи следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно отменить лекарственное средство, в тяжелых случаях после отмены лекарственного средства следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести исследование с целью обнаружения бактерий. В случае обнаружения С. Difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь. Не следует вводить лекарственные средства, угнетающие перистальтику, или другие лекарственные средства, обладающие вяжущим действием.
Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с почечной недостаточностью должны получать соответственно сниженную в зависимости от клиренса креатинина дозу. Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим вводят в сочетании с аминогликозидами или прочими нефротоксическими препаратами. Следует проводить мониторинг функции почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов, у которых ранее было отмечено нарушение почечных функций.
Нейротоксическое действие
Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, нескоординированные движения и судороги). Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.
Гематологические реакции
Лейкопения, нейтропения и редко агранулоцитоз могут наступить во время терапии цефотаксимом, особенно, если курс лечения продолжительный. В случае курса лечения более 7-10 дней, количество лейкоцитов следует контролировать и прекратить лечение, если появится нейтропения. Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии.
Мониторинг
Как и любое применение антибиотика, использование цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, в результате чего лекарственное средство может становиться неэффективным. Это необходимо учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначать адекватную терапию.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Цефотаксим не оказывает влияние на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче. Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.
Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста.
При длительной терапии следует контролировать функцию печени.
При слишком быстром внутривенном введении (быстрее 1 минуты) цефотаксим может вызывать сердечные аритмии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:
Из-за возможности побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышение нервно-мышечной возбудимости.
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно-важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
Цефотаксим имеет высокую тропность к пенициллинсвязывающим белкам оболочки клеток бактерий, оказывает блокирующее действие на полимеразу пептидогликана, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизмов.
При однократном введении внутримышечно здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация достигалась в течение 0,5 часа и составляла соответственно 11,7 и 20,5 мкг/мл. Через 5 минут при введении внутривенно 0,5; 1 или 2 г препарата максимальная концентрация составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл. С белками плазмы цефотаксим связывается на 25–40% (в основном с альбуминами). Препарат создает терапевтические концентрации во многих жидкостях (перикардиальная, синовиальная, перитонеальная, плевральный выпот, спинномозговая, мокрота, желчь, моча) и тканях (кости, миокард, желчный пузырь, мягкие ткани, кожа) организма; через плаценту цефотаксим проникает и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа и не зависит от способа введения. Выводится цефотаксим почками - примерно 60% дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. 20–36% препарата выводится в неизмененном виде, 15–25% в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, который имеет антибактериальную активность, 20–25% - в виде двух других метаболитов - М2 и М3, которые являются неактивными. При повторных введениях внутривенно 1 г препарата каждые 6 часов в течение 2 недель накопления цефотаксима в организме не наблюдается. При однократном введении 50 мг/кг препарата в течение 10–15 минут новорожденным (с массой тела ≥1500 г) период полувыведения цефотаксима составлял 3,4 часа и был более длительным (4,6 часа) при массе тела менее 1500 г (вне зависимости от возраста). У больных старше 80 лет период полувыведения цефотаксима составляет 2,5 часа; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часов.
Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробного действия, устойчив к пенициллиназе стафилококков и 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и вырабатывающих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniaе (в особенности Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (в том числе и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, которые вырабатывают пенициллиназу), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам. Против грамположительных кокков цефотаксим менее активен, чем цефалоспорины 1 и 2 поколения. К цефотаксиму устойчивы: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.
Продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефотаксима отсутствуют. Мутагенного действия цефотаксима не выявлено (в микроядерном тесте на мышах и тесте Эймса). Не обнаружено действия на фертильность у мышей при введении внутривенно до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2) и у крыс при введении подкожно до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2).
Показания
Тяжелые бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов и дыхательных путей (кроме энтерококковых), мягких тканей и кожи (в том числе и инфицированные ожоги и раны), суставов и костей, органов малого таза, мочевыводящих путей, акушерско-гинекологические (включая и хламидиоз, гонорею, в том числе и вызванная микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), септицемия, бактериемия, перитонит, бактериальный менингит (кроме листериозного), интраабдоминальные инфекции, эндокардит, тифозная лихорадка, болезнь Лайма, инфекции при иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических операций, в том числе и на желудочно-кишечном тракте.
Способ применения цефотаксима и дозы
Цефотаксим вводится внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно. Длительность терапии и режим дозирования определяются индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, показаний, чувствительности микроорганизма. Взрослым обычно по 1–2 г через 8–12 часов, максимальная суточная доза составляет 12 г (в 3–4 введения); для детей дозы рассчитываются в зависимости от массы тела и возраста. Необходима корректировка дозы при почечной недостаточности.
При использовании цефалоспоринов необходим сбор аллергологического анамнеза (реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, аллергический диатез). Если у пациента появилась реакция гиперчувствительности, то терапию необходимо прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у больных, которые имеют в анамнезе на цефалоспорины реакцию гиперчувствительности немедленного типа. При каких-либо сомнениях во время первого введения препарата обязательно присутствие врача из-за возможности развития анафилактической реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, возникающая в 5–10% случаев. У пациентов, которые в анамнезе имеют указание на аллергию к пенициллинам, цефотаксим используют с крайней осторожностью. В первые недели терапии может развиться псевдомембранозный колит, который проявляется длительной и тяжелой диареей. Диагноз подтверждается при проведении гистологического исследования или/и колоноскопии. Данное осложнение расценивается как очень серьезное: немедленно отменяют цефотаксим и назначают адекватное лечение, которое включает пероральный прием метронидазола или ванкомицина. Сочетание цефотаксима с нефротоксичными средствами требует мониторинга функционального состояния почек, использование больше 10 дней - мониторинга клеточного состава крови. Ослабленным и пожилым пациентам необходимо назначить витамин К (для профилактики гипокоагуляции). При терапии цефотаксимом возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная проба Кумбса.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам), кормление грудью, беременность, возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).
Ограничения к применению
Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно использование цефотаксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции при введении внутривенно беременным самкам крыс до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) или при введении внутривенно беременным самкам мышей до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) доказательств тератогенного и эмбриотоксического действия не обнаружено. В исследованиях постнатального и перинатального развития у крыс было выявлено, что при дозе 1200 мг/кг/сут при рождении была значительно меньше масса тела детенышей и оставалась меньше в течение 3 недель вскармливания, чем в контрольной группе. На время терапии цефотаксимом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия цефотаксима
Нервная система:
головокружение, головная боль; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор/ диарея, метеоризм, транзиторное увеличение в плазме крови активности трансаминаз печение, ЛДГ, билирубина, ЩФ, дисбактериоз, редко - стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит; кровь и система кровообращения: сердечные аритмии (при струйном быстром введении), транзиторная лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
мочеполовая система:
интерстициальный нефрит, увеличение содержания азота в плазме крови креатинина и мочевины, олигурия, нарушение функционального состояния почек;
аллергические реакции:
гиперемия, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, лихорадка/ озноб, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: оральный и вагинальный кандидоз, суперинфекция;
реакции в месте введения:
при введении внутривенно: флебит, при введении внутримышечно: уплотнение, боль и воспаление тканей в месте введения.
Взаимодействие цефотаксима с другими веществами
При совместном использовании цефотаксима с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами усиливается нефротоксичность. Повышается вероятность развития кровотечений при сочетании с цефотаксима антиагрегантами (включая и нестероидные противовоспалительные препараты). Пробенецид тормозит выведение, увеличивает содержание в плазме и период полувыведения цефотаксима (повышается риск развития побочных явлений). Фармацевтически цефотаксим несовместим в одном инфузионном растворе или шприце с растворами других антибиотиков.
Передозировка
При передозировке цефотаксимом появляются тремор, судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью). Необходимо проведения поддерживающего и симптоматического лечения; специфического антидота нет.