Брутто-формула
C 15 H 24 N 2 OФармакологическая группа вещества Тримекаин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
616-68-2Характеристика вещества Тримекаин
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации, блокируя проведение нервного импульса. Имеет противоаритмическую активность, обусловленную стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием «медленного» натриевого тока. Способствует выходу калия, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Применение вещества Тримекаин
Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинно-мозговая; желудочковые экстрасистолы, тахикардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV-блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени.
Побочные действия вещества Тримекаин
Гипотония, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия.
Взаимодействие
Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект.
Пути введения
Парентерально.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Тримекаин
Тримекаин:: Лекарственная форма
раствор для инъекций
Тримекаин:: Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство, оказывает антиаритмическое действие. Вызывает быстро наступающую продолжительную поверхностную, проводниковую, инфильтрационную, перидуральную и спинальную анестезию. Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Не вызывает местного раздражения тканей, относительно малотоксичен. По классификации антиаритмических ЛС относится к классу Ib. Антиаритмическая активность обусловлена стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием "медленного" натриевого тока. Способствует выходу K+, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Антиаритмическое действие тримекаина в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина, однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Тримекаин:: Показания
Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, перидуральная и спинальная анестезия; желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Тримекаин:: Противопоказания
Гиперчувствительность, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок.C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, ХСН.
Тримекаин:: Побочные действия
Головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения, мышечные подергивания, клонические судороги, тремор, тошнота, рвота, бледность кожных покровов и слизистых оболочек, снижение АД, брадикардия, аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок).
Тримекаин:: Способ применения и дозы
Для проводниковой анестезии - от 20 до 100 мл 1-2% раствора, для спинальной анестезии - 2-3 мл 5% раствора, для поверхностной анестезии - 2-5% растворы; для инфильтрационной - 0.125-0.25-0.5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл соответственно; для перидуральной анестезии - 1%, 2% раствор (добавляют эпинефрина гидрохлорид по 5-8 кап на 20-25 мл раствора тримекаина), вводят дробно: 1% раствор - сначала в дозе 5 мл, затем 10-50 мл, 2% раствор - до 20-25 мл. Для купирования нарушений ритма - в/в капельно, 80-120 мг 2% раствора со скоростью 2 мг/мин. При почечной и печеночной недостаточности ввиду опасности кумуляции дозы уменьшают.
Тримекаин:: Особые указания
Тримекаин (как и др. местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член). При развитии клонических судорог введение тримекаина прекращают и при необходимости назначают сосудосуживающие и аналептические ЛС, кислород, а при тяжелых судорогах - мышечные релаксанты и ИВЛ. Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации не установлена.
Тримекаин:: Взаимодействие
Вазоконстрикторы, в т.ч. норэпинефрин, усиливают и удлиняют эффект, уменьшают системное действие.
Тримекаин представляет собой белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Хорошо растворяется в спирте и воде.
Фармакологическое действие
Местное обезболивающее, антиаритмическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тримекаин – высоколипофильное соединение, оно способно проникать сквозь оболочку нервных волокон, связываться со специфическими рецепторами и нарушать процессы деполяризации. Таким образом, происходит блокировка проведения нервного импульса по волокну.
Также вещество обладает противоаритмической активностью благодаря способности стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и замедлять натриевый, медленный ток ионов. При этом наблюдается выведение калия и подавляется автоматизм эктопических водителей ритма, сокращается время потенциала действия и величина эффективного рефрактерного периода.
Показания к применению
Тримекаин используют для проведения проводниковой, перидуральной, инфильтрационной и спинномозговой .
В кардиологии средство применяется:
- при во время катетеризации сердца и при прочих хирургических вмешательствах;
- для устранения желудочковой аритмии при остром ;
- при желудочковых аритмиях , которые не зависят от содержания калия в крови, и возникли вследствие интоксикации препаратами дигиталиса ;
- для лечения желудочковой .
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при на данное вещество;
- пациентам со слабостью синусного узла;
- при атриовентрикулярной блокаде ;
- больным с выраженной брадикардией ;
- при кардиогенном шоке ;
- при заболеваниях печени.
Побочные действия
Тримекаин может вызвать развитие следующих побочных реакций:
- снижение , ;
- , шум в ушах, ощущение беспокойства;
- онемение слизистой оболочки рта и языка, снижение остроты зрения;
- судороги , ;
- брадикардия , тошнота ;
- , другие аллергические реакции, ;
- бледность лица и слабость.
Инструкция по применению Тримекаина (Способ и дозировка)
В зависимости от показаний, вида анестезии либо аритмии , режим дозирования определяют в индивидуальном порядке.
Тримекаин в качестве препарата для поверхностной анестезии используют в концентрации 2-5%. При инфильтрационной анестезии – 0,1-,5% р-р в различной дозировке (определяет врач). Для проведения проводниковой анестезии используют 1-2% р-р, от 20 мл до 0,1 л. Спинно-мозговая анестезия проводится 5% р-ом, по 2 или 3 мл.
При сердечной аритмии препараты Тримекаина вводят медленно, со скоростью не более, чем 2 мг в минуту в дозировке 80-120 мг. Применяется 2% р-р.
Передозировка
Нет сведений о передозировке.
Взаимодействие
Часто Тримекаин находится в составе лекарственных средств в сочетании с . Это приводит к местному сужению сосудов, что снижает скорость всасывания Тримекаина в системный кровоток и продлевает его обезболивающее действие.
Сочетанное применение вещества с вазоконстрикторами вызывает удлинение и усиление эффекта от лекарства.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
Во время использования Тримекаина следует учитывать ряд ограничений к применению:
нельзя сочетать с вазоконстрикторами
при повышенном АД, при болезнях периферических сосудов;
нельзя средством обезболивать ткани, снабжаемые конечными артериями (фаланги пальцев, половой член и т.д.).
В качестве анестезирующего препарата местного воздействия для проведения инфильтрационного, проводникового обезболивания в стоматологии применяют тримекаин.
Стоматологические больные обладают стойкой психоэмоциональной установкой на болевые ощущения при мысли о лечении зубов. При выборе анестетика учитываются такие факторы:
- Определяют группу риска пациента
- Наличие наследственных, хронических заболеваний
- Возрастная категория
Выпускается в виде белого с желтоватым оттенком порошка и 2% раствора в ампулах по 2 мл. Обладает высокой устойчивостью к воздействию кислой среды.
Хорошая липофильность способствует проникновению анестетика сквозь оболочку нервных волокон. Связываясь с рецепторами, замедляет процесс деполяризации, порог возбудимости миокарда увеличивается. Потенциал покоя удлиняется.
Пролонгируется рефрактерный (кратковременный) период исчезновения возбудимости нервных и мышечных тканей, после их ответной реакции на раздражитель. Купирует дигиталисную токсическую аритмию. Угнетающе воздействует на кору головного мозга.
Антиаритмические показатели в 1,5 раза превышают свойства лидокаина. Эффективность снижается при наличии у пациента желудочковой экстрасистолии при остром инфаркте миокарда.
Анестезирующая активность тримекаина выше, наступает быстрее, чем у новокаина. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Обладает сосудорасширяющим действием, применяется одновременно с вазоконстрикторами (сосудосуживающие препараты).
Оказывает легкий противосудорожный, снотворный и седативный эффект.
Назначение и дозы препарата
Тримекаин показан при следующих стоматологических вмешательствах:
- Проведение некоторых видов зубосохраняющих операций
- Протезирование
- Имплантация
- Прямая и непрямая реставрация зубов
Инфильтрационная анестезия – р – р 0,125%, 0,25%, 0,5%. Количество – 1500-400 мл
Проводниковая – р – р 1-2% 20-100 мл
В качестве вазоконстриктора в основном используют р-р адреналина 0,1%.
Меры предосторожности
Тримекаин не назначают, если у пациента поражены периферические сосуды, артериальная гипертензия.
Использование анестетика в детском возрасте:
4-8 мл 1% р – р, 2-4 мл 2% р – р (2-5) лет
10-20 мл 1% и 5-10 мл 2% р – р (6-11) лет
Противопоказания к использованию
- Поражение кровеносной системы – атеросклероз
- Сердечные заболевания – недостаточность, атриовентрикулярная блокада
- Индивидуальная непереносимость
- Болезни почек, печени
- Беременность
Из-за участившихся случаев возникновения местных реакций, данный анестетик заменяют более действенными препаратами.
Формула:
C15H24N2O, химическое название: 2-(диэтиламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)ацетамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства; нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие:
антиаритмическое, местноанестезирующее.
Фармакологические свойства
Тримекаин имеет противоаритмическую активность, которая возможна за счет способности препарата стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и ингибировать «медленный» натриевый ток. Тримекаин подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, способствует выходу калия, укорачивает длительность эффективного рефрактерного периода и потенциала действия. Антиаритмическое действие тримекаина в 1,5 раза сильнее, чем у лидокаина. Но при желудочковой экстрасистолии у больных с острым инфарктом миокарда тримекаин эффективен в меньшей степени, чем лидокаин.
Тримекаин вследствие достаточной липофильности легко поступает в нервное волокно, где, связываясь с рецепторами и нарушая процессы деполяризации, блокирует проведение нервного импульса. Вызывает быстронаступающую длительную инфильтрационную, проводниковую, спинномозговую, перидуральную анестезию. Оказывает более продолжительное и интенсивное действие, чем прокаин. Тримекаин не вызывает местного раздражения тканей, малотоксичен.
При внутривенном введении период полувыведения в альфа-фазе составляет примерно 8,3 минуты, в бета-фазе – примерно 168 минут.
Показания
Тахикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковые аритмии (независящие от уровня ионов калия в крови) при передозировке препаратами дигиталиса, желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, аритмии при катетеризации сердца и хирургических вмешательствах; местная анестезия - инфильтрационная, поверхностная, спинно-мозговая, проводниковая.
Способ применения тримекаина и дозы
Для купирования нарушений ритма вводят 80 – 120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.
При поверхностной анестезии применяют 2 – 5% раствор; при проводниковой анестезии вводят 1 – 2% раствор в количестве 100 – 20 мл; при инфильтрационной анестезии используют 0,125 – 0,25 – 0,5% раствор в количестве до 1500 – 800 – 400 мл соответственно; при спинномозговой анестезии применяют 5% раствор в количестве 2 – 3 мл.
Тримекаин (как и прочие местные анестетики) совместно с вазоконстрикторами не используют у больных с заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипертензией, для анестезии тканей, которые снабжаются кровью конечными артериями (половой член, концевые фаланги).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада, слабость синусного узла, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, патология печени, сердечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование тримекаина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, так как безопасность его применения в этих периодах не установлена.
Побочные действия тримекаина
Гипотония, головокружение, головная боль, сонливость, шум в ушах, беспокойство, нарушение зрения, онемение слизистой оболочки ротовой полости и языка, судорожные подергивания, брадикардия, тремор, тошнота, бледность кожи лица, анафилактический шок, крапивница.
Взаимодействие тримекаина с другими веществами
Вазоконстрикторы (включая норадреналин) местно суживают сосуды, что замедляет всасывание тримекаина, тем самым усиливая и удлиняя его анестезирующего действие, уменьшая системное действие.
Передозировка
При передозировке тримекаином возможны тошнота, рвота, внезапный сердечно-сосудистый коллапс, повышенная нервная возбудимость, тремор, судороги, угнетение дыхания; необходимы общие реанимационные мероприятия.
Торговые названия препаратов с действующим веществом тримекаин
Комбинированные препараты:
Гидроксиметилхиноксалиндиоксид + Тримекаин: Диоксизоль;
Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол: Левосин®.