Ко тримоксазол фс табл. Условия отпуска из аптек. Особые указания при приеме

Действующее вещество: 400 мг сульфаметоксазола, 80 мг триметоприма в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Фармакодинамика. Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (МПК менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri, Shigella sonnei), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.

Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола Cmax триметоприма - 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. TCmax - 1-4 ч, терапевтическая концентрация сохраняется 7 ч после однократного приема.

Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь.

Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

Метаболизируется в печени преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма) концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови; незначительное количество - через кишечник.

T ½ сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч; у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1 - 10 лет - 5 - 6 ч. У пожилых и пациентов и/или с нарушением функции почек (КК 15-20 мл/мин) T ½ увеличивается, что требует коррекции дозы.

Ко-тримоксазол должен применяться только при лечении инфекций, выз-ванных высокочувствительными к нему микроорганизмами.

Неосложненные инфекции мочеполовых органов в ранних стадиях, в том числе вызванные высокочувствительными штаммами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris;

Инфекции дыхательных путей: обострение , вызванного восприимчивыми Streptococcus pneumonia, Haemphilus influenza (при отсутствии возможности альтернативной терапии); (лечение и профилактика) у взрослых и детей из групп риска;

Инфекции ЛОР-органов: лечение , вызванного восприимчивыми Streptococcus pneumonia, Haemphilus influenza (при отсутствии возможности альтернативной терапии) у детей в возрасте старше 2 лет;

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 480 мг в контурной ячейковой упаковке № 10 х 2.

Латинское название: Co-trimoxazol
Код АТХ: J01EE01
Действующее вещество: Сульфаметоксазол
+ триметоприм
Производитель: Биосинтез, Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 20 до 70 руб.

“Ко-тримоксазол” — препарат, обладающий противомикробным действием. В своем составе имеет два действующих вещества, каждое из которых особым образом воздействует на бактерию и, таким образом, блокирует ее метаболизм.

Показания к применению

“Ко-тримоксазол” применяют при заболеваниях различных систем органов.

• Дыхательной системы:
  • Бронхоэктатическая болезнь
  • Пневмония (пневмоцистная, бронхиальная, крупозная)
  • Бронхит
• Мочеполовой системы:
  • Воспаление мочевого пузыря, уретры, придатка семенника, предстательной железы
  • Воспаление чашечек и лоханок почек
  • Венерическая лимфогранулема
  • Паховая гранулема
  • Мягкий шанкр
  • Гонорея
• Покровной системы:
  • Фурункулез
  • Раневые инфекции
  • Пиодермия
• Пищеварительной системы:
  • Паратиф
  • Холера
  • Брюшной тиф
  • Сальмонеллоносительство
  • Дизентерия
  • Воспаление желчного пузыря и желчных протоков
  • Гастроэнтериты
• ЛОР-заболевания:
  • Синусит
  • Воспаление гортани
  • Средний отит
  • Скарлатина
  • Ангина
• Прочие болезни:
  • Южноамериканский бластомикоз
  • Токсоплазмоз
  • Остеомиелит
  • Бруцеллез
  • Малярия.

Состав

В одной таблетке ко-тримоксазола содержится:

• 100 (или 400) мг сульфаметоксазола, 20 (или 80) мг триметоприма, стеарат магния, крахмал и кроскармелоза натрия.

5 мл суспензии содержат:

• 200 мг сульфаметоксазола
• 40 мг триметоприма
• Метилпарагидроксибензоат
• Сорбитол
• Пропилпарагидроксибензоат
• Диспергируемую целлюлозу
• Полисорбат 80
• Банановый ароматизатор, ванильный ароматизатор и воду.

Лечебные свойства

Для деления и белкового обмена бактериальной клетке нужна тетрагидрофолиевая кислота, получаемая ей из дигидрофолиевой. Одним из компонентов последней является парааминобензойная кислота.

“Ко-тримоксазол” содержит 2 активных вещества: сульфаметоксазол и триметоприм. Первое очень похоже на парааминобензойную кислоту, поэтому включается вместо неё в состав дигидрофолиевой кислоты, делая её нефункциональной. Второе же вещество препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Препарат всасывается вскоре после приёма почти полностью — на 90 %. Его концентрация в крови становится наибольшей через 1-4 часа, терапевтической она остаётся на протяжении 7 часов. Из крови препарат проникает почти во все жидкости организма (в молоко, слюну, желчь, семенную жидкость и другие).

Активные вещества расщепляются в печени, причём часть продуктов обладают антибактериальными свойствами.

Выводятся они через почки, частично в виде продуктов распада в печени (80% за 3 суток), частично — в неизменном виде. Также небольшая их часть выводится через кишечник.

Период полураспада активных веществ во многом зависит от возраста пациента (поскольку распаду способствуют ферменты в его печени, активность которых изменяется с возрастом). Так, у взрослого человека он составляет 9-11 часов для сульфаметоксазола и 10-12 часов для триметоприма. У детей период полураспада ниже, а у пожилых людей — выше.

Средняя цена от 20 до 40 руб.

“Ко-тримоксазол”, таблетки

Безвкусные таблетки, белого цвета, плоские, малого диаметра. Они бывают 2-х видов: содержащие сульфаметоксазола и триметоприма 100 и 20 мг или 400 и 80 мг соответственно.

Таблетки обоих видов выпускаются по 20, 30 или 1000 штук в картонной коробке, только таблетки второго вида выпускаются также по 10 штук в упаковке. Цена таблеток — от 30 рублей.

Способ применения

Таблетки принимают после еды, запивая водой. “Ко-тримоксазол” лечит огромный спектр болезней, при каждой из которых дозировка своя. Для людей разных возрастов она также различается.

Как правило, детям от 12 и взрослым назначают 960 мг однократно или 480 мг два раза в день.

При тяжелых инфекциях 480 мг три раза в сутки, при хронических инфекциях 480 мг два раза (поддерживающая доза).

Средняя цена от 50 до 70 руб.

“Ко-тримоксазол”, суспензия

Суспензия выпускается по 50, 100 или 125 г во флаконе. Вместе с флаконом в коробку кладётся мерная ложка.

Способ применения

Сироп принимают внутрь, отмеряя нужную порцию с помощью прилагающейся мерной ложки. Её обычно назначают дважды в сутки в объёме, зависящем от возраста (указан объём лекарства при одном приёме):

• 3-6 месяцев — 120 мг
• 7-36 месяцев – 120-240 мг
• 4-7 лет - 240-480 мг
• 7-11 лет - 480 мг
• от 12 лет - 960 мг.

Длительность курса лечения при разных заболеваниях варьируется от года до четырех.

Противопоказания

“Ко-тримоксазол” противопоказан пациентам, у которых наблюдается:

• Почечная недостаточность
• Печёночная недостаточность
• Апластическая анемия
• Агранулоцитоз
• Лейкопения
• Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

При беременности и грудном вскармливании

Поскольку активные вещества препарата проходят через плацентарный барьер, а также попадают в молоко, применять его при беременности и грудном вскармливании обычно не рекомендуют. Это возможно только при серьёзной угрозе здоровью матери.

Меры предосторожности

Не стоит принимать препарат вместе с дофетилидом и другими лекарствами, дающими негативный эффект при взаимодействии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

“Ко-тримоксазол” усиливает активность средств, снижающих концентрацию глюкозы в плазме, препятствующих свертыванию крови, а также варфарина и метотрексата. Увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Также он замедляет распад фенитоина в печени, таким образом усиливая как его эффект, так и токсичность. При приёме большого количества пириметамина вместе с ко-тримоксазолом чаще развивается мегалобластная анемия.

Препарат снижает активность некоторых антидепрессантов.

При употреблении с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) возможно чрезмерное повышение концентрации калия в крови.

Это далеко не полный список взаимодействий ко-тримоксазола с различными веществами. Перед его применением нужно обязательно прочесть инструкцию.

Побочные эффекты

“Ко-тримоксазол» может вызывать многочисленные побочные действия. Их можно разделить на группы по системам органов, на которые они действуют.

В нервной системе побочными проявлениями будут головокружения, головные боли, тремор, воспаление оболочек мозга и периферических нервов, а также депрессия.

В дыхательной — это легочные инфильтраты и спазм бронхов.

Побочные в пищеварительной системе: рвота, тошнота, понос, боль в животе, снижение аппетита. Иногда это более серьезные последствия, такие как: воспаление языка, печени, слизистой оболочки полости рта или желудка; нарушение синтеза или секреции желчи; повышение содержания трансаминаз печени; псевдомембранозный энтероколит и некроз печени.

В кровеносной системе может произойти снижение концентрации иммунных клеток в крови (нейтрофилов, лейкоцитов, и прочих), образование тромбов в венах и воспаление их стенок, увеличениея содержания креатинина в крови и понижение концентрации глюкозы в крови.

Выделительная система демонстрирует следующие побочные действия: кристаллизация солей в моче, усиление образования мочи, нарушение работы почек, рост содержания крови в моче, воспаление соединительной ткани почек и токсическая нефропатия.

В прочих системах органов:

• Боли в мышцах и суставах
• Проявления аллергии на коже
• Аллергическое воспаление мышцы сердца
• Эксфолиативный дерматит
• Отёк Квинке
• Многоформная экссудативная эритема
• Повышенная температура
• Повышение чувствительности к УФ-лучам
• Покраснение белков глаз.

Высокая температура тела не всегда может нанести вред организму, о причинах ее появления, последствиях и способах снижения читайте в статье.

- Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, саль монеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

- остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 мес), гипербилирубинемия у детей.

Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного. При неосложненных инфекциях назначают:

От 3 месяцев до 6 месяцев по 2,5 мл суспензии 2 раза в сутки;

От 6 месяцев до 6 лет по 2,5 - 5 мл суспензии 2 раза в сутки;

От 6 до 12 лет по 5 -10 мл суспензии 2 раза в сутки;

Старше 12 лет и взрослым по 10-20 мл суспензии 2 раза в сутки

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней.

Препарат принимают во время или после еды. В процессе лечения рекомендуется обильное питье.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повыш ение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.