Лекарственная форма: капсулы цилиндрической формы, с крышкой бирюзового цвета и корпусом белого цвета для дозировки 50 мг, с крышкой и корпусом бирюзового цвета для дозировки 150 мг.
Перед приемом этого лекарства прочитайте внимательно весь листок – вкладыш:
Не выбрасывайте этот листок. Возможно, вам придется прочитать его еще раз.
Если у вас возникли вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.
Это лекарство должно быть вам выписано врачом. Не передавайте его другим. Это может нанести им вред, даже если их симптомы такие же, как ваши.
Если какой-либо из побочных эффектов становится серьезным, или, если вы заметили какие-либо побочные эффекты, не перечисленные в данном документе, пожалуйста, сообщите об этом врачу или фармацевту.
Что такое Флуконазол и для чего он используется: Каждая капсула Флуконазола содержит активное вещество - флуконазол, 50 мг или 150 мг, и вспомогательные вещества: лактоза, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. Флуконазол относится к противогрибковым препаратам системного действия. Применяется для лечения или профилактики инфекций, вызванных грибами. Код АТС J02AC01.
Флуконазол применяется в следующих случаях:
Лечение у взрослых заболеваний, вызванных грибковой микрофлорой:
- вагинальный кандидоз (острый, рецидивирующий),
- кандидозный баланит (когда местная терапия не подходит),
- кандидозы слизистых оболочек (включая кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода, кандидурию, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек),
- хронический оральный атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный зубными протезами, если гигиены полости рта или местного лечения недостаточно),
- дерматомикозы (включая микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, разноцветный лишай и кандидозные инфекции кожи, когда системная терапия не уместна),
- дерматофитный онихомикоз (когда применение других лекарственных средств не уместно).
- криптококковый менингит, кокцидиоидомикоз, инвазивный кандидоз.
Профилактика у взрослых в следующих случаях:
- рецидивирующий вагинальный кандидоз (4 и более эпизодов в год)-для уменьшение частоты рецидивов,
- высокий риск рецидива криптококкового менингита,
- высокий риск рецидива кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов с ВИЧ,
- профилактика кандидозов у пациентов с длительной нейтропенией.
Профилактика и лечение кандидозов у детей:
- лечения кандидозов слизистых оболочек (ротоглотки, пищевода),
- инвазивных кандидозов, криптококкового менингита;
- профилактики кандидозных инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом,
- предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.
Не принимайте Флуконазол в следующих случаях:
Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным соединениям или к любому из вспомогательных веществ.
Одновременное применение флуконазола и терфенадина, при многократном приеме флуконазола в суточной дозе более 400 мг.
Одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств (цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина, эритромицина и др.), удлиняющих интервал QT на ЭКГ и метаболизирующихся с помощью фермента CYP2А4.
Комбинация флуконазола и галофантрина (средство для лечения малярии) – не рекомендуется.
Беременность и лактация.
Обязательно сообщите врачу, если вы страдаете заболеваниями печени, почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая изменения сердечного ритма); имеете изменения показателей уровня калия, кальция или магния в крови; были случаи развития тяжелых аллергических реакций; планируете беременность.
При назначении Флуконазола обязательно проинформируйте врача при приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств:
Рифампицин, рифабутин – антибактериальные средства для лечения туберкулеза;
Азитромицин – антибактериальное средство для лечения инфекций;
Альфентанил, фентанил – средства для общего обезболивания;
Амитриптилин, нортриптилин - антидепрессанты;
Амфотерицин В, вориконазол – противогрибковые лекарственные средства;
Лекарственные средства, снижающие свертываемость крови и предотвращающие образование тромбов (антикоагулянты, в т.ч. варфарин);
Бензодиазепины (мидазолам, триазолам и др.) – транквилизаторы для лечения расстройств сна, тревоги;
Карбамазепин, фенитоин – противосудорожные средства;
Нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лозартан - средства для лечения гипертензии;
Циклоспорин, эверолимус, сиролимус, такролимус – средства для предотвращения отторжения трансплантата;
Циклофосфамид, алкалоиды барвинка (винкристин, винбластин или аналогичные лекарственные средства) – противоопухолевые средства;
Статины (аторвастатин, симвастатин и флувастатин или аналогичные лекарственные средства) – средства для снижения уровня холестерина;
Метадон – средство для обезболивания и лечения наркотической зависимости;
Целекоксиб, флурбипрофен, напроксен, ибупрофен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак - нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
Оральные контрацептивы;
Преднизолон – синтетический глюкокортикоидный гормон;
Зидовудин, саквинавир – средства для лечения ВИЧ-инфекции;
Противодиабетические средства (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид);
Теофиллин – средство для расширения бронхов при затрудненном дыхании;
Витамин А - пищевая добавка;
Применение Флуконазола при беременности и в период лактации: Противопоказан.
Применение Флуконазола у детей: Применять лекарственное средство в форме капсул можно в случаях, когда дети способны безопасно проглотить капсулу (как правило, в возрасте старше 5 лет). При необходимости приема флуконазола детьми младшего возраста необходимо назначение более подходящей для детей лекарственной формы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: При управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение или судороги.
Как принимать Флуконазол: Капсулу проглатывают целиком, запивая стаканом воды. Желательно принимать капсулы ежедневно в одно и то же время в дозе, назначенной врачом.
Взрослые:
Лечение криптококкового менингита: 400 мг в первый день, затем от 200 мг – 400 мг один раз в день, 6 – 8 недель и более при необходимости. Доза может быть увеличена до 800мг.
Профилактика рецидива криптококкового менингита: 200 мг один раз в день длительно.
Лечение кокцидиоидомикоза: 200 мг – 400 мг один раз в день, 11 - 24 месяца и более при необходимости. Доза может быть увеличена до 800 мг.
Лечение внутренних кандидозных инфекций: 800 мг в первый день, затем 400 мг один раз в день длительно.
Лечение кандидозных инфекций слизистой оболочки рта, горла (в т.ч. от ношения зубных протезов): 200 мг - 400 мг в первый день, затем 100 мг – 200 мг, до полного исчезновения признаков.
Лечение кандидозного стоматита: доза зависит от локализации инфекции: 50 мг – 400 мг один раз в день, 7 - 30 дней до полного исчезновения признаков.
Профилактика рецидивов инфекций слизистой оболочки рта, горла: 100 мг – 200 мг один раз в день или 200 мг 3 раза в неделю до исчезновения риска получения инфекции.
Лечение вагинального кандидоза: 150 мг однократно
Профилактика рецидива вагинального кандидоза: 150 мг каждые три дня, 3 дозы (1, 4 и 7 день), затем один раз в неделю в течение 6 месяцев до исчезновения риска получения инфекции.
Лечение грибковых инфекции кожи и ногтей: доза зависит от локализации инфекции: 50 мг один раз в день, 150 мг – 400 мг один раз в неделю в течение 1 - 4 недель (микоз стопы- до 6 недель, при поражении ногтей – до замены инфицированного ногтя).
Профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом: 200 мг – 400 мг один раз в день до исчезновения риска получения инфекции
Применение у подростков от 12 до 17 лет: В большинстве случаев дозировки соответствуют дозировкам взрослых.
Применение у детей до 11 лет: Максимальная доза для детей составляет 400 мг в сутки.
Лечение кандидозных инфекций слизистой оболочки рта, горла: доза и длительность зависят от тяжести инфекции и от места ее локализации: 6мг/кг массы тела в первый день, последующая доза - 3мг/кг.
Криптококковый менингит или внутренние кандидозные инфекции: 6мг - 12 мг/кг массы тела.
Профилактика кандидозных инфекций у детей со сниженным иммунитетом: 6 мг - 12 мг/кг массы.
Пациенты пожилого возраста: При нормальной функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: При однократном приеме коррекция дозы не нужна. При многократном приеме, в первый день лечения принимают 50 мг - 400 мг в зависимости от показаний. При клиренсе креатинина ≤ 50мл/мин – 50% показанной дозы. Пациенты, находящиеся на регулярном диализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого диализа. В день, когда диализ не проводится, доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина.
Если вы приняли дозу Флуконазола большую, чем рекомендовал врач: Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка может проявляться слуховыми, зрительными и чувствительными галлюцинациями, (галлюцинации и параноидальное поведение). В качестве первой помощи промыть желудок.
Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Флуконазола: Примите капсулу, как только вспомнили об этом. Общее количество таблеток, принятое в течение дня, не должно превышать назначенное врачом. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема.
Возможные побочные реакции: как и все лекарства, Флуконазол может вызывать побочные эффекты с различной частотой.
Частые (1 на 10 - 100 случаев): головная боль, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, сыпь, повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы) в крови,
Нечастые (1 на 100 – 1 000 случаев): анемия, снижение аппетита, бессонница, сонливость, судороги, головокружение, парестезии, нарушения вкуса, вертиго, запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина, зуд, медикаментозный дерматит, крапивница, повышенное потоотделение, боли в мышцах, утомляемость, недомогание, астения, лихорадка.
Редкие (1 на 1 000 – 10 000 случаев): уменьшение количества кровяных клеток, анафилаксия, повышение уровня липидов и холестерина в крови, снижение уровня калия в крови, тремор, желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT на ЭКГ, печеночная недостаточность, некроз, гепатит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, отек лица, алопеция
При появлении любого из перечисленных симптомов, немедленно прекратите прием лекарства и обратитесь за медицинской помощью: затрудненное дыхание, одышка; отек век, лица или губ; зуд, покраснение кожи; кожная сыпь; тяжелые кожные реакции!
Меры предосторожности и предостережения при приеме Флуконазола:
Дерматофития. Флуконазол не применяется для лечения этой патологии в связи с низкой эффективностью.
Криптококкоз, глубокие эндемические микозы. Доказательств эффективности флуконазола для этих заболеваний недостаточно, в связи с чем отсутствуют рекомендации по дозированию.
Гепатобилиарная система. С осторожностью применяется при нарушении функции печени. В редких случаях возможно развития тяжелой гепатотоксичности, включая летальные случаи, на фоне основного тяжелого заболевания. Обычно гепатотоксичность, вызванная флуконазолом, обратима, а ее проявления исчезают после прекращения терапии. Рекомендован контроль за функцией печени. При появлении симптомов астении, анорексии, постоянной тошноты, рвоты, желтухи прием необходимо прекратить.
Сердечно-сосудистая система. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями при сочетании многих факторов риска (структурные заболевания сердца, нарушения электролитного обмена, одновременное применение лекарственных средств, влияющих на интервал QT). С осторожностью применяется пациентами с риском развития аритмий.
Кожные реакции. Флуконазол редко вызывает тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). ВИЧ-позитивные пациенты более склонны к развитию таких реакций при применении многих лекарственных средств. При появлении высыпаний, связанных с приемом Флуконазола, в этой группе больных, прием препарата следует прекратить. Рекомендован контроль состояния пациента.
Вспомогательные вещества. Не принимается флуконазол в случаях врожденной непереносимости галактозы и недостаточности лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы и галактозы (содержит лактозу).
Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.
Условия отпуска: Лекарственное средство «Флуконазол, капсулы 50 мг» по рецепту врача.
Лекарственное средство «Флуконазол, капсулы 150 мг» без рецепта врача.
Форма выпуска:
Дозировка 50 мг: по 7 или 14 капсул в банке полимерной. Дозировка 150 мг: по 1 капсуле в контурной ячейковой упаковке или по 1 капсуле в банке полимерной. Уплотнительное средство для банки – вата медицинская. Каждая банка или одна или две контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.
Произведено: «Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью “Фармлэнд” (СП ООО «Фармлэнд»), Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская,
Заболевания, вызываемые патогенными грибками, доставляют массу неприятностей и требуют немедленного лечения. Кандидоз или молочница – широко распространенное заболевание, при котором слизистые оболочки различных органов поражаются дрожжеподобными грибками рода Candida.
Лечение молочницы у женщин
По мнению большинства специалистов в области лечения грибковых инфекция типа Кандида, таблетки Флуконазол (капсулы 150 мг) – это цена комфортной здоровой жизни без грибковых заболеваний .
Таблетки Флуконазол
Препарат ингибирует (замедляет) развитие патогенных микроорганизмов и относится к эффективным основным препаратам в лечении молочницы и других заболеваний, вызываемых грибками.
Важно знать! Грибки рода Candida содержатся в нормальном составе микрофлоры слизистых у большинства здоровых людей. Поэтому болезнь обусловлена не столько наличием микроорганизмов, сколько их количеством.
Состав препарата
Флуконазол выпускается в виде капсул (таблеток) , содержащих гранулированный желтоватый или белый порошок.
В его состав входит флуканозол (150 мг) и вспомогательные вещества: магния (кальция) стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, крахмал картофельный. Корпус капсул состоит из желатина, титана диоксида и индиготина.
В аптеках можно купить аналоги Флуконазола (таблетки): Дифлюкан, Микосист, Флюкостат и другие. Цена одной упаковки капсул 150 мг колеблется от 200 до 600 руб., что зависит от производителя и количества капсул в блистере.
Кому прописывают лекарство
Таблетки Флуконазол (капсулы 150 мг), цена которых варьируется в зависимости от региона России, имеют широкий спектр действия и лечат кандидозы и микозы у женщин, мужчин и детей.
Фармацевт, как и врач, может подсказать действенное средство от молочницы. Как и посоветовать принимать Флуконазол в таблетках 150 мг. Важно помнить! Кандидоз (молочница) развивается при резком увеличении грибковых микроорганизмов, распространение которых обусловлено следующими факторами:
- Ослабление иммунитета.
- Недостаток витаминов.
- Неполадки в микрофлоре кишечника.
- Понижение количества эстрогена.
- Стрессовые ситуации.
- Нарушения правил интимной гигиены.
- Колебания гормонального баланса в результате приема противозачаточных средств.
Способ применения и дозы
Срок лечения и схему приема лекарства назначают индивидуально, в зависимости от вида и тяжести заболевания.
Первичный вагинальный кандидоз лечится одноразовым приемом препарата
Чтобы снизить частоту рецидивов, принимают 150 мг один раз в месяц на протяжении 4–6 месяцев. В отдельных случаях срок может быть продлен.
Если заболевание стало хроническим, то принимают – 150 мг дважды в сутки 3 дня подряд
Противопоказания
Основными противопоказаниями к приему препарата считаются:
- гиперчувствительность к лекарству;
- дети моложе 4 лет;
- период лактации.
Консультация врача необходима при проблемах с печенью/почками, если есть склонность к появлению сыпи, есть заболевания сердца или нарушен электролитный баланс.
Будьте осторожны! Если произошла передозировка , то рекомендуется промыть желудок. В тяжелых случаях врачи назначают форсированный диурез.
Возможные побочные эффекты
При приеме препарата, могут возникнуть побочные эффекты со стороны разных систем организма. Головная боль, тошнота, иногда рвота, зуд, отеки – вот лишь некоторые неприятные последствия лечения.
Так называемая молочница приносит женщинам ощутимый дискомфорт. Болезнь сопровождается жжением и зудом в половых органах, большим количеством белых выделений с неприятным запахом. В случае неправильного приема препарата могут страдать лимфатическая система и система кроветворения, печень, почки, иммунная система
Могут наблюдаться нарушения метаболизма, тахикардия, печеночная недостаточность, желтуха, сыпь на коже. В отдельных случаях возможны головокружения, судороги.
Прежде чем начать принимать лекарство, стоит внимательно прочитать инструкцию к препарату и получить рекомендации лечащего врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если при лечении Флуконазолом принимаются другие лекарства, необходимо посоветоваться с врачом на предмет их сочетания с Флуконазолом. Особенно это касается: антикоагулянтов, пероральных контрацептивов, бензодиазепинов короткого действия, препаратов сульфанилмочевины, параллельного приема Астемизола и Теренадина, так как это влияет на работу сердца.
Консультация также необходима, если пациент принимает:
- циклоспорин;
- гидрохлоргиазид;
- такролимус;
- рифампицин;
- цизаприд;
- теофилин;
- зидовудин;
- фенитоин,
и некоторые другие препараты.
Срок годности и хранение
Лекарство держат в сухом, недоступном для солнца месте, при t° от 15 до 25° C. Срок годности – 3 года.
Что важно знать о Флуконазоле
Состав препарата Флуконазол быстро всасывается. Принимать лекарство можно во время еды, это не снижает его усвоения; через полтора часа концентрация препарата в крови достигает пика.
Обратите внимание! Диагностику и лечение должен контролировать врач. Наступление улучшения не обязательно говорит о полном выздоровлении. Чтобы не получить рецидива заболевания или не перевести его в хроническую форму, необходимо придерживаться рекомендаций специалиста.
Мнение врачей не исключает индивидуальную реакцию на препарат Где купить таблетки Флуконазол и их цена
Флуконазол (таблетки) можно купить в аптеках России без рецепта. Цена упаковки капсул 150 мг зависит от региона и колеблется от 12 до 50 рублей. Сейчас можно купить препарат и через интернет, выбрав в сети аптек. Курьер привезет его на дом.
Действующее вещество Флуконазол на рынке уже много лет, поэтому в аптеке посоветуют надежного производителя по разумной цене. Не проблема купить не только Флуконазол (таблетки), но и его аналоги производства разных фирм.
Цена блистера с капсулой 150 мг, в этом случае, значительно выше у зарубежных производителей. Здесь цены начинаются от 200 рублей.
Флуконазол – одно из самых эффективных и недорогих лекарств в лечении заболеваний, вызванных различными грибковыми инфекциями. Перед применением препарата рекомендуется ознакомиться с инструкцией, чтобы избежать нежелательных последствий. Будьте здоровы и берегите себя!
В состав препарата в виде капсул входит активный компонент флуконазол . Капсулы также содержат дополнительные компоненты: картофельный крахмал, низкомолекулярный, кальция стеарат или магния стеарат.
Флуконазол в таблетках содержит в составе аналогичное действующее вещество, а также лаурилсульфат натрия в качестве дополнительного компонента.
Форма выпуска
Это лекарство выпускается в капсулах Флуконазол 150 мг, 50 мг, 100 мг. Это капсулы голубого цвета, внутри содержится белый или желтоватый гранулированный порошок. Содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые вкладывают в коробки из картона. Также производятся таблетки Флуконазола, сироп, гель, свечи, раствор для введения Флуконазол в/в.
Фармакологическое действие
Аннотация вмещает информацию о том, что препарат действует как противогрибковое средство, ингибируя специфически синтез грибковых стеринов . Относится к классу триазольных соединений .
Отмечается специфическое воздействие на ферменты грибков, которые зависят от цитохрома Р450 . Активное вещество демонстрирует активность по отношению к разнообразным штаммам Candida spp. (в том числе эффективен при висцеральном кандидозе), Cryptococcus neoformans (в том числе эффективен при внутричерепных инфекциях), Trichophytum spp , Microsporum spp . Также препарат активен по отношению к микроорганизмам, являющимся возбудителями эндемических микозов: Coccidioides immitis , Hystoplasma capsulatum , Blastomyces dermatitidis .
Средство приостанавливает превращение в эргостерол ланостерола клеток грибов. Под его воздействием возрастает проницаемость мембраны клетки, тормозится процесс ее роста и репликации. Высокоизбирателен для цитохрома Р450 грибов, но в организме человека он эти ферменты почти не угнетает. Антиандрогенной активности не демонстрирует.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Википедия свидетельствует, что после перорального приема средство активно абсорбируется в ЖКТ человека. В плазме уровень концентрации активного вещества составляет больше 90% уровня, который отмечается, если практикуется внутривенный способ применения. На всасывание вещества не влияет прием пищи, поэтому не имеет значения, как принимать, до еды или после. После приема лекарства внутрь наибольшая концентрация в крови имеет место спустя 0,5–1,5 часа. Время полувыведения из крови равняется 30 часам. То есть принимать средство можно один раз в сутки. При вагинальном кандидозе достаточно однократного приема средства, для чего применяется одна таблетка или другая форма препарата.
11–12% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Когда начинает действовать препарат, зависит от схемы лечения. Если принимать лекарство ежедневно один раз, то стабильная концентрация действующего компонента в крови человека наблюдается на четвертый-пятый день (у 90% людей). В случае, если в первый день лечения пациенту вводят двукратную суточную дозу, то такой эффект отмечается уже на второй день лечения.
Проникает в организме во все жидкости. Выводится из организма через почки, примерно 80% выводится в неизмененном виде.
Показания к применению
Определяются такие показания к применению препарата:
- инфекционные заболевания, спровоцированные кандидами (диссеминированный кандидоз, генерализованный кандидоз, другие формы инвазивного кандидоза;
- слизистых (в том числе глотки, полости рта, пищевода);
- кандидурия ;
- хронический атрофический и кожно-слизистый кандидоз полости рта (развивается у людей с зубными протезами);
- неинвазивные бронхолегочные инфекции ;
- кандидоз генитальный (вагинальный кандидоз в острой форме и при рецидивах);
- профилактика повторного проявления вагинального кандидоза (в том случае, если болезнь развивается от трех раз в год), кандидозный баланит ;
- криптококковая инфекция, криптококковый менингит ;
- дерматомикозы (в том числе микозы тела, стоп, области паха);
- эндемические микозы глубокие ;
- профилактика развития грибковых инфекций у людей, которым была проведена цитостатическая или лучевая терапия.
Противопоказания
Существуют такие противопоказания для применения этого лекарства:
- проявление высокой чувствительности к флуконазолу либо к азольным соединениям, которые по химической структуре близки к флуконазолу;
- параллельное применение , если пациент получает дозу Флуконазола 400 мг в сутки или больше;
- параллельный прием астемизола любо других лекарств, которые увеличивают интервал QT;
- возраст до 4 лет.
Осторожно нужно принимать при печеночной недостаточности, также почечной недостаточности, при появлении сыпи у людей, страдающих поверхностной грибковой инфекцией, при потенциально проаритмогенных состояниях у людей, имеющих факторы риска (органические болезни сердца, прием лекарств, провоцирующих развитие , нарушения электролитного баланса). Как принимать Флуконазол в таком случае, следует обязательно спрашивать у специалиста.
Побочные действия
При лечении препаратом у пациента могут развиваться такие побочные эффекты:
- боль в животе, диарея ;
- головная боль;
- тошнота , ;
- сыпь на коже;
- гепатотоксические эффекты;
- анафилактические реакции.
Как пить лекарство при проявлении таких эффектов, и стоит ли продолжать лечение, следует индивидуально консультироваться у врача.
Инструкция по применению Флуконазола (Способ и дозировка)
Препарат назначают для приема перорально (капсулы Флуконазол Штада , Флуконазол Тева , таблетки) или для применения путем внутривенного введения. Также существуют другие формы лекарства, действующим веществом которых является флуконазол, — свечи, мазь.
Раствор инфузионно вводят со скоростью, не превышающей 10 мл в минуту.
Таблетки Флуконазол, инструкция по применению
Дозировка препарата зависит от заболевания и его тяжести.
Больным с диссеминированным кандидозом, кандидемией в первые сутки назначают 400 мг, далее дозу нужно уменьшить до 200 мг. Детям с целью лечения генерализованного кандидоза показан прием в сутки 6–12 мг на 1 кг веса.
Пациентам с орофарингеальным кандидозом показано от 50 мг до 100 мг Флуконазола один раз в день, период лечения — 1-2 недели.
Людям, страдающим атрофическим кандидозом слизистой полости рта , показано по 50 мг один раз в день. Лечение сочетается с применением местных средств для обработки протезов. При терапии других кандидозных инфекциях слизистых назначают 50–100 мг в день, период терапии — от 14 до 30 дней.
С целью профилактики развития рецидивов орофарингеального кандидоза у людей со показано 150 мг один раз в неделю. Если кандидоз слизистых развивается у детей, дозу следует брать из расчета 3 мг ЛС на 1 кг веса в день. В первый день можно дать ребенку двойную дозу.
Больным с криптококковыми инфекциями и криптококковым менингитом , как правило, назначают по 200–400 мг ЛС один раз в день. В первый день показан прием 400 мг средства. Продолжительность лечения может составлять от 6 до 8 недель. Детям назначают дозу из расчета 6–12 мг на 1 кг веса в сутки.
Людям, страдающим инфекционными заболеваниями кожи , рекомендуется назначать 150 мг один раз в неделю либо пить по 50 мг средства один раз в сутки. Лечение нужно продолжать на протяжении 2-4 недель. Для мужчин и женщин, больных микозом стоп , иногда требуется более продолжительная терапия – до 6 недель.
Пациентам с отрубевидным лишаем рекомендуется принимать по 300 мг 1 раз в неделю, период терапии – 2 недели. В зависимости от интенсивности симптомов, врач может назначить еще один прием Флуконазола на третьей неделе. Возможно применение еще одной схемы лечения – по 50 мг 1 раз в день, период терапии – две-четыре недели.
Больным онихомикозом назначают по 150 мг один раз в неделю. Терапия должна продолжаться до тех пор, пока на месте больного ногтя не вырастет здоровый.
Люди, страдающие глубоким эндемическим микозом , иногда проходят продолжительный курс лечения препаратом, который может продолжаться до двух лет. Доза в сутки составляет 200–400 мг.
Инструкция по применению флуконазола при предусматривает, что при вагинальном кандидозе проводится однократный прием препарата, его доза составляет 150 мг.
Как правило, Флуконазол при молочнице эффективен уже после одноразового приема. Но подробнее о том, как принимать Флуконазол при молочнице, расскажет врач после индивидуальной консультации. Прежде чем определить, как пить при молочнице любое лекарство от молочницы, специалист учитывает причины заболевания и индивидуальные особенности его течения. При хронической молочнице Флуконазол Тева или другие разновидности препарата назначаются с целью предупреждения рецидивов в дозе 150 мг один раз в месяц. Применять средство нужно на протяжении 4-12 месяцев. С целью профилактики капсулы назначаются в дозе 50–400 мг один раз в день, в зависимости от того, насколько высок риск проявления болезни. Детям от молочницы Флуконазол в таблетках назначается в дозе из расчета 3–12 мг лекарства на 1 кг веса в сутки. Сколько пить средства, зависит от выраженности инфекции.
Если комбинируется Флуконазол и Зидовудин , за больным должен наблюдать врач, так как побочные эффекты Зидовудина могут увеличиваться.
Если одновременно назначается лечение Астемизолом , Цизапридом , Такролимусом , либо любым другим ЛС, которое метаболизируется системой цитохрома Р450, возможно увеличение концентрации этих лекарств крови.
На абсорбцию Флуконазола не влияет одновременный прием либо антацидов.
Условия продажи
В аптеках реализуются по рецепту, специалист дает рецепт на латинском.
Условия хранения
Хранить свечи Флуконазол, мазь Флуконазол, крем, таблетки и капсулы следует в темном месте, ЛС нужно беречь от попадания лучей солнца.
Срок годности
Особые указания
Если в процессе лечения отмечается нарушения функций печени, важен постоянный контроль врача. Если отмечаются признаки поражения печени, следует отменить прием лекарства.
Применяя лекарство местно для мужчин и женщин, следует учесть, что у людей, больных СПИДом, чаще развиваются разнообразные кожные реакции.
Следует учитывать не только то, через сколько действует Флуконазол, но и тот факт, что при преждевременном прекращении лечения возможно развитие рецидивов. Поэтому важно полностью завершать назначенную схему лечения. Важно учесть это, применяя Флуконазол от грибка ногтей, так как отзывы при грибке ногтей свидетельствуют, что при преждевременном прекращении лечения возможно проявление рецидива болезни.
У многих пациентов возникает вопрос о том, Флуконазол — это антибиотик или нет? Следует учитывать, что это противогрибковое средство, а не антибиотик.
Можно ли мужчинам принимать этот препарат, зависит от диагноза. Флуконазол для мужчин назначают при грибковых инфекциях, принимать его нужно точно по назначенной схеме.
Аналоги Флуконазола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Флуконазола – это средства с аналогичным действующим веществом. Цена аналогов зависит от производителя, формы выпуска препарата. Существует ряд аналогов этого препарата: , Дифлюкан , Веро-Флуконазол , Флюкостат , Флуконазол Тива , Флуконазол Штада и др.
Что лучше: Флуконазол или Дифлюкан?
Часто пациенты сопоставляют два препарата с противогрибковым действием — Флуконазол и . В чем разница между этими лекарствами? В основе обоих препаратов – активное вещество флуконазол. Дифлюкан выпускается в виде таблеток по 50 мг, 100 мг, 150 мг, а также в других формах. Но цена Дифлюкана намного выше.
Флюкостат или Флуконазол — что лучше?
Говоря о том, чем отличается Флюкостат от Флуконазола, следует отметить, что в составе обоих препаратов содержится одно и тоже активное вещество. Флюкостат – более дорогостоящее лекарство. В чем разница между этими лекарствами, и какое из них оптимально назначать в конкретном случае, определяет специалист. Как правило, Флуконазол чаще назначают при необходимости профилактики для онкобольных после лучевой и химиотерапии.
Флуконазол или Нистатин — что лучше?
– это противогрибковый препарат, антибиотик, активный относительно бактерий кандид. Под воздействием Нистатина нарушается проницаемость мембраны клеток грибов, что способствует нарушению их роста и размножения. Какой препарат предпочесть в конкретном случае, зависит от диагноза и от назначения врача.
Для детей
В инструкции указано, что препарат назначается детям после достижения ими 5-летнего возраста. Дозировка детям определяется в зависимости от заболевания. Как правило, она определяется из расчета 6-12 мг на 1 кг веса ребенка. Детям до 5-летнего возраста лекарство назначается строго по показаниям и под контролем специалиста.
Флуконазол и алкоголь
Обсуждая совместимость с алкоголем, Флуконазола, врачи не рекомендуют употреблять спиртное в процессе лечения. Такое совмещение является очень опасным для печени. К тому же алкоголь в процессе лечения может спровоцировать развитие неприятных побочных эффектов со стороны ЖКТ, сосудов, сердца.
Флуконазол при беременности и лактации
Флуконазол при беременности назначается редко, особенно в 1 триместр и во 2 триместр. Исключением являются только те случаи, когда у женщины диагностируется тяжелая грибковая инфекция. При лактации препарат не назначается, так как вещество попадает в грудное молоко.
Отзывы о Флуконазоле
Ввиду высокой фунгицидной активности этого препарата отзывы пациентов и отзывы врачей о Флуконазоле в основном позитивные. Пациенты, оставляя отзывы о Флуконазол Тева , а также отзывы о Флуконазол Штада на форумах, пишут, что препарат помогает быстро и эффективно устранить симптомы грибковых заболеваний. Пользователи упоминают, что таблетки относительно недорогие, но при этом позволяют полностью избавиться от грибка ногтей и других неприятных болезней. При этом в некоторых случаях достаточно разово принять Флуконазол 150 мг, чтобы полностью преодолеть симптомы заболеваний.
Очень часто женщины пишут положительные отзывы о Флуконазоле при молочнице . При этом отмечается, что лекарство не только избавляет от молочницы, но и помогает предотвратить рецидивы болезни.
Цена Флуконазола, где купить
Цена Флуконазола в таблетках зависит от упаковки и производителя. Купить Флуконазол в Москве можно по цене от 20 до 170 рублей. Капсулы 150 мг (в упаковке 1 шт.) можно купить в среднем за 30 рублей. Капсулы 50 мг можно купить по цене 30 рублей (в упаковке 7 шт.) Стоимость препарата Флуконазол Тева 150 мг – 150-170 рублей за уп. (1 шт.).
Цена Флуконазола в Украине (Одесса, Киев и др.) – 17-20 гривен (капсулы 100 мг, 7 шт.). Цена Флуконазол 150 мг в Харькове, в Запорожье, в Днепропетровске и др. – в среднем 10 гривен (в упаковке 1 шт.). Таблетки 150 мг можно купить в Украине в среднем за 20 гривен.
Сколько стоят таблетки от молочницы в Казахстане, в Беларуси, зависит от упаковки, производителя. В Минске купить капсулы 150 мг можно по цене 10000 – 103000 рублей, в зависимости от количества таблеток в упаковке.
Сколько стоят другие формы выпуска препарата с флуконазолом (свечи, мазь, крем), также зависит от производителя.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
WER.RU
Флуконазол капсулы 50 мг 7 шт. Тева Teva [Тева]
Флуконазол 50 мг 7 шт. капс. Озон Озон ООО
Флуконазол капсулы 50 мг 7шт Вертекс
Флуконазол капсулы 150 мг 1 шт. Вертекс
Флуконазол капсулы 150 мг 2 шт. Вертекс
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Флуконазол-тева 150 мг 1 капс Тева Прайвэт Ко.Лтд Фармацевтиче
Флуконазол 50 мг 7 капс Производство Медикаментов ООО
Флуконазол-вертекс 150 мг 2 капс Фармацевтическая компания "Здоро
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: флуконазол - 0,050 г или 0,150 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,1804 г или
0,19265 г, крахмал прежелатинизированный - 0,0012 г или 0,00175 г, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 0,0012 г или 0,00175 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,0048 г или 0,00035 г, магния стеарат - 0,0024 г или 0,0035 г;
состав желатиновой капсулы: для дозировки 50 мг - корпус: желатин - 0,038102 г, титана диоксид Е 171 - 0,000778 г, крышечка: желатин - 0,022513 г, титана диоксид Е 171 - 0,000462 г, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,000145 г; для дозировки 150 мг - корпус: желатин - 0,045408 г, титана диоксид Е 171 - 0,000461 г, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,000231 г.; крышечка: желатин - 0,029648 г, титана диоксид Е 171 - 0,000301 г, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,000151 г.
Описание. Твердые желатиновые капсулы № 2 непрозрачные белого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 50 мг) или твердые желатиновые капсулы № 1 непрозрачные желтого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 150 мг). Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90 %. Максимальная концентрация после приема внутрь натощак 150 мг составляет 90 % от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 часов. Концентрации в плазме находятся в прямопропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90 % равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12 %.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны таковым в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени.
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренса креатинина (КК). Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Показания к применению:
Криптококкоз, включая криптококковый и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных , при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
Кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический , связанный с ношением зубных протезов, ), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный ;
Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
Глубокие эндемические микозы, включая , паракокцидиомикоз, и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Важно! Ознакомься с лечением , ,
Способ применения и дозы:
Способ применения внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе
200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг
1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг
1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и
6-12 месяцев соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно
1 раз/сут.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функций почек суточную дозу препарата следует уменьшить
(в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100 % рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50 % рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Особенности применения:
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Лечение можно начинать при отсутсвии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.
В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функции почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450 .
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Флуконазол не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: , изменение вкуса, абдоминальные боли, нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатонекроз) в т.ч. с летальным исходом.
Со стороны нервной системы: головная боль, .
Со стороны органов кроветворения: , .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала
Q-T, мерцание/трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, зуд кожи).
Прочие: нарушение функции почек, .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время
(в среднем на 12 %). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако, врач должен иметь ввиду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Флуконазол повышает концентрацию мидазолама - повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь); такролимуса - риск нефротоксичности.
Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40 %.
Противопоказания:
Одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал Q-T;
Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Детский возраст (до 3 лет).
Передозировка:
Симптомы: , параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, . в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
Без рецепта
Упаковка:
Капсулы 50 мг и 150 мг. По 1, 4, 7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
действующее вещество: fluconazolе;
1 капсула содержит флуконазола 50 мг, 100 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Флуконазол. Код АТС Ј02А С01.
Показания
- Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, кожи, легких). Лечение носителей и больных синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), пациентов после трансплантации органов и других пациентов, которые получают терапию иммуносупрессантами. Флуконазол можно применять как поддерживающую терапию с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДОМ.
- Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (поражение брюшной полости, эндокарда, глаза, дыхательных и мочевыводящих путей). Лечение пациентов со злокачественными новообразованиями, которые находятся в отделении интенсивной терапии и получают цитостатическую или иммуносупрессивную терапию или находящиеся под влиянием других факторов, что делает их более склонными к развитию кандидоза.
- Кандидоз слизистых оболочек: поражение ротоглотки, пищевода, неинвазивная бронхопульмональная инфекция, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный зубным протезом). Лечение носителей и больных СПИДОМ. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДОМ.
- Генитальный кандидоз, включая вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, и кандидозный баланит. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более рецидивов в год).
- Профилактика грибковой инфекции у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.
- Дерматомикозы - микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, разноцветный лишай, лишай ногтей (онихомикоз) и кожные кандидозные инфекции.
- Глубокие эндемические микозы - у больных с неповрежденной иммунной системой, кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Противопоказания
Флуконазол не следует назначать при индивидуальной повышенной чувствительности к флуконазолу и вспомогательным веществам или другим азольным веществ, близких по своей химической структуре.
Одновременное назначение терфенадина противопоказано больным, которые лечатся флуконазолом. Пациентам, которые получают флуконазол, противопоказано назначение цизаприда.
Период лактации и беременность: адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.
Детский возраст до 5 лет.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь.
Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.
Лечение инфекций, которые требуют многократного приема препарата, должно продолжаться до достижения клинико-лабораторного эффекта (затухание активной грибковой инфекции). Недостаточный срок лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса. Пациенты, больные СПИДОМ и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальним кандидозом обычно нуждаются в поддерживающей терапии для предупреждения рецидива. Терапия может быть начата до получения результатов культурального или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.
Взрослые.
Криптококковый менингит и криптококови инфекции другой локализации: назначают в первый день в дозе 400 мг, а затем продолжают лечение, применяя дозы 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии криптококковой инфекции зависит от достигнутого клинического и антимикотического эффекта, но обычно продолжается не менее 6-8 недель при криптококковом менингите.
Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДОМ: после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение очень длительного времени.
Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции: как правило, назначают в первые сутки в дозе 400 мг, далее - по 200 мг в сутки. В зависимости от степени выраженности клинического эффекта дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Продолжительность терапии зависит от клинического эффекта.
Орофарингеальний кандидоз: обычная доза составляет от 50 до 100 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. При необходимости терапия может быть значительно увеличена у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной функции.
Атрофический кандидоз полости рта, связанный с зубными протезами: обычная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней, одновременно применяют местные антисептические средства для протеза.
Другие кандидозные инфекции слизистой оболочки (кандидозный эзофагит, неинвазивная бронхопульмональная инфекция, кандидурия, кожно-слизистый кандидоз), за исключением генитального кандидоза : обычная эффективная доза составляет от 50 до 100 мг в сутки в течение 14-30 дней.
Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДОМ после полного курса основной терапии : флуконазол можно назначать в дозе 150 мг 1 раз в неделю.
Вагинальный кандидоз : назначают однократно в дозе 150 мг.
Для уменьшения частоты возникновения повторного вагинального кандидоза можно применять дозу 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но должна составлять от 4 до 12 месяцев. Некоторые пациенты могут потребовать более частого применения препарата.
Кандидозный баланит: назначают в однократной дозе 150 мг.
Профилактика кандидоза при наличии высокого риска генерализованной инфекции (например у больных с ожидаемой, выраженной или продолжительной нейтропенией): рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемой нейтропении; после того, как количество нейтрофилов превысит 1000 в 1 мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
Кожные инфекции, включают лишай, микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз и кандидозные инфекции: рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в день. Обычно лечение продолжается в течение 2-4 недель, но при микозе стоп может длиться до 6 недель.
Разноцветный лишай: рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель; отдельным пациентам лечение может быть продолжено до 3 недель в той же дозировке, тогда как для некоторых пациентов может быть достаточной и разовая доза от 300 до
400 мг. Альтернативный режим дозирования - 50 мг флуконазола парентерально 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.
Микоз ногтей: рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать, пока не заменится пораженный ноготь (вырастет здоровый ноготь). Период восстановительного роста ногтей рук и ног в норме длится от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев соответственно. Этот процесс может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей и возраста пациента. После успешного лечения длительной хронической инфекции иногда ногти остаются неправильной формы.
Глубокие эндемические микозы: может понадобиться курсовое применение препарата в дозах 200-400 мг в сутки в течение периода до 2 лет. Продолжительность терапии определяют индивидуально, но, как правило, она составляет при кокцидиомикози 11-24 месяца, при паракокцидиомикози - 2-17 месяцев, при споротрихози -1-16 месяцев, при гистоплазмозе - 3-17 месяцев.
Дети старше 5 лет.
Продолжительность терапии у детей, как и при соответствующих инфекциях у взрослых, зависит от клинического и антимикотического эффекта.
У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат назначают ежедневно, 1 раз в сутки.
Генерализованный кандидоз, криптококковая инфекция: рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сутки в зависимости от тяжести заболевания.
Профилактика грибковых инфекций у детей с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии : назначают в дозе 3-12 мг/кг/сутки в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении.
Пациенты пожилого возраста.
При отсутствии признаков почечной недостаточности (клиренс креатинина > 50 мл/мин) препарат назначают в обычном режиме дозирования. Для пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 50 мл/мин) режим дозирования должен соответствовать приведенному ниже.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. При многократном применении пациентам (включая детей) с нарушением функции почек в 1-й день нужно ввести ударную дозу, которая составляет от 50 до 400 мг. После введения ударной дозы суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по таблице:
При переводе с внутривенного введения на пероральный прием или наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Побочные реакции.
Кардиальные нарушения: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, нарушения пищеварения, рвота, метеоризм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, алопеция, эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны обмена веществ, метаболизма: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек, отек лица и зуд кожи, крапивница. Со стороны гепатобилиарной системы: токсические поражения печени, включая единичные летальные случаи, повышение уровней щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), печеночная недостаточность, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.
У больных на тяжелые заболевания (СПИД или рак): изменения показателей крови, функции почек и печени.
Передозировка
Симптомы. Тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение. Могут также наблюдаться кожные высыпания, анафилактические реакции, галлюцинации, ексгибиционична параноидальная поведение.
Лечение. Немедленное промывание желудка, симптоматическая терапия (в том числе-поддерживающие средства). Флуконазол выводится с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %.
Применение в период беременности или кормления грудью
Следует избегать применения флуконазола у беременных за исключением грибковых инфекций, которые потенциально угрожают жизни (когда ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск для плода). Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует использовать методы контрацепции.
Поскольку флуконазол обнаруживается в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови, то при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить кормление грудью.
Дети
Препарат противопоказан для применения детям возрастом до 5 лет.
Особенности применения
В единичных случаях применение флуконазола сопровождается токсическими поражениями печени, в том числе с летальными последствиями (главным образом, у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). Явной зависимости гепатотоксических эффектов, связанных с приемом флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного не отмечается. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, обратима, признаки ее исчезают после прекращения терапии. Необходимо наблюдать за больными, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более тяжелого поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Во время лечения флуконазолом очень редко возможны эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, к развитию которых более подвержены больные СПИДОМ при применении многих препаратов. Если у больного с поверхностной грибковой инфекцией появляются высыпания, которые можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить.
При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за ними необходимо тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиморфной эритемы.
При совместном применении флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки и терфенадина за пациентами следует тщательно наблюдать (одновременное назначение флуконазола в дозах более 400 мг в сутки и терфенадина противопоказано).
Флуконазол, как и другие азольные соединения, может вызвать анафилактические реакции.
Отдельные азолы, включая флуконазол, могут вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ и развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» у тяжелобольных пациентов при наличии многочисленных факторов риска, у пациентов с органическими заболеваниями сердца, нарушениями электролитного обмена, у больных с необходимостью терапии сопутствующих заболеваний (что может быть фактором, который способствует возникновению данных нарушений).
Пациентам с потенциальной склонностью к аритмии флуконазол следует назначать с осторожностью.
Терапия препаратом может быть начата до получения результатов культурального или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.
При назначении флуконазола в дозировке, кратном 150 мг, возможно применение препарата Флуконазол 150-Фармекс капсулы по 150 мг; в дозировке, кратном 200 мг - препарата Флуконазол 200-Фармекс капсулы по 200 мг.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, маловероятно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Антикоагулянты. При одновременном применении флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами (варфарин) может увеличиваться протромбиновое время, что может способствовать кровотечениям (образование гематом, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия и мелена) и требует тщательного контроля протромбинового времени.
Азитромицин. Значимых фармакокинетических взаимодействий между приемом флуконазола (800 мг) и азитромицина (1200 мг) не установлено.
Бензодиазепины (короткого действия). При назначении внутрь мидазолама внутрь применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого и к возникновению психомоторных реакций. Этот эффект мидазолама более выражен при приеме флуконазола в капсулах по сравнению с флуконазолом для внутривенного применения. Если пациенту, который получает лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, дозу последнего следует уменьшить, а за пациентом установить тщательное наблюдение.
Цизаприд. Одновременное применение флуконазола и цизаприда в единичных случаях может вызывать нежелательные реакции со стороны сердца, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт», удлинение интервала QT и значительно повысить концентрацию цизаприда в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола и цизаприда противопоказано.
Циклоспорин. У пациентов после трансплантации почек при одновременном применении с циклоспорином флуконазол может медленно увеличить концентрацию циклоспорина. При лечении флуконазолом рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в крови.
Гидрохлортиазид. Многократное применение гидрохлортиазида может приводить к повышению концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Корректировки дозового режима флуконазола у пациентов, которые параллельно применяют диуретики, не требуется, но врачи не должны забывать о возможном взаимодействии.
Пероральные контрацептивы. Прием 50 мг флуконазола существенно не влияет на уровни гормонов, тогда как прием 200 мг/сутки может привести к увеличению площади под кривой “концентрация-время” (AUC) этинилэстрадиола на 40 % и левоноргестрела на 24 %. Прием флуконазола в дозе 300 мг 1 раз в неделю повышает AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона соответственно на 24 % и на 13 %. Маловероятно, что многократный прием флуконазола в приведенных дозах оказывает негативное влияние на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Фенитоин. Одновременное назначение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. При необходимости совместного применения этих препаратов, нужен мониторинг уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению уровня рифабутина в плазме крови, а также к развитию увеита. Следует внимательно наблюдать за больными, получающих рифабутин и флуконазол одновременно.
Рифампицин. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению AUC на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %. У пациентов, которые получают одновременно рифампицин и флуконазол, необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы последнего.
Препараты сульфонилмочевины . Флуконазол при одновременном приеме может удлинять период полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом необходимо учитывать возможное развитие гипогликемии.
Такролимус. Одновременное применение флуконазола и такролимуса может привести к повышению уровня такролимуса в плазме крови, а также к повышению нефротоксичности. Следует тщательно наблюдать за больными, которые получают такролимус и флуконазол одновременно.
Терфенадин. Одновременное применение флуконазола и терфенадина может повлечь тяжкие аритмичны нарушения. При применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки и терфенадина удлиняется интервал QT; при применении доз флуконазола 400 и 800 мг значительно повышается концентрация терфенадина в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг в сутки и более с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под пристальным контролем.
Теофиллин. Флуконазол (200 мг в сутки в течение 14 дней) снижает среднюю скорость клиренса теофиллина из плазмы крови на 18 %. При лечении флуконазолом больных, которые применяют теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо наблюдать за симптомами возможной передозировки теофиллина; при их появлении терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Зидовудин. Одновременное применение флуконазола и зидовудина может привести к повышению уровня зидовудина в плазме крови, что связано со снижением преобразования последнего в его основной метаболит. За больными, которые применяют такую комбинацию, необходимо наблюдать с целью выявления побочного действия зидовудина.
Астемизол или другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома P450. Одновременное применение флуконазола с этими препаратами может привести к повышению их концентрации в сыворотке крови. При отсутствии достоверной информации необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении флуконазола. За пациентами следует тщательно наблюдать.
Не изменяются абсорбционные свойства флуконазола при приеме вместе с пищей, циметидином, антацидами, а также при применении одновременно с тотальным облучением всего организма после трансплантации костного мозга.
Не изучалось взаимодействие флуконазола с другими лекарственными средствами, поэтому взаимодействие является потенциально возможным.
Фармакодинамика. Флуконазол - противогрибковое средство класса триазольных соединений, содержит действующее вещество флуконазол.
Флуконазол является мощным и селективным ингибитором синтеза эргостерола в клетках грибов. Препарат оказывает высокоспецифичную действие на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р450.
Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Саndida spp. , Сryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции, Мисгоѕрогим spp. и Тrиchophyton spp .
Возможны случаи суперинфекции, вызванной видами Саndida , иными, чем C. albicans , которые имеют естественную нечувствительность к флуконазолу (например, Саndida krusei ). Такие случаи требуют альтернативной антимикотической терапии.
Терапия флуконазолом в дозе 50 мг в сутки в течение 28 дней не влияет на концентрации в плазме крови тестостерона у мужчин и стероидных гормонов у женщин детородного возраста.
Флуконазол в суточной дозе от 200 до 400 мг не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов или на стимулированную адренокортикотропним гормоном (АКТГ) ответ у мужчин.
Флуконазол в дозе 50 мг при однократном или многократном применении не влияет на метаболизм антипирина.
Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола при внутривенном или пероральном применении являются подобными.
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме крови и общая биодоступность превышают 90 % от уровней флуконазола в плазме крови при внутривенном введении. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание флуконазола при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема препарата натощак. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 30 часов. Концентрация флуконазола в плазме крови пропорциональна дозе.
Равновесная 90 % концентрация достигается на 4-5 сутки лечения препаратом при многодневном применении 1 раз в сутки. Введение в 1-й день ударной дозы, вдвое превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь равновесной 90 % концентрации уже на 2-й день. Объем распределения приближается к общему содержанию жидкости в организме. Связь с белками плазмы крови относительно низкий (11-12 %).
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни препарата в слюне и мокроте такие же, как и его концентрации в плазме крови. У больных грибковый менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от его концентрации в плазме крови.
Высокие концентрации флуконазола в коже, которые превышают сывороточные показатели, достигаются в роговом слое, слое эпидермис-дерма и в потовых железах. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи.
Флуконазол полностью выводится почками, причем примерно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный период полувыведения из плазмы крови составляет 30 часов при пероральном применении в дозе 150 мг однократно, позволяет назначать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и применять 1 раз в сутки или 1 раз в неделю при других заболеваниях.
Дети. У детей в возрасте 5-13 лет при одноразовом пероральном приеме флуконазола в дозе 2 мг/кг период полувыведения составляет 25 часов, AUC - 94,7 мкг.ч/мл; при однократном пероральном приеме в дозе 8 мг/кг эти показатели составляют 19,5 часа и 362,5 мкг.ч/мл соответственно. В среднем, у детей в возрасте от 7 лет при многократном пероральном приеме флуконазола в дозе 3 мг/кг период полувыведения составляет - 15,5 часов, AUC - 41,6 мкг.ч/мл.
Пациенты пожилого возраста. У лиц старше 65 лет клиренс креатинина, процент препарата в неизмененном виде в моче и оценки почечного клиренса флуконазола обычно ниже, чем аналогичные показатели у молодых здоровых добровольцев. Это связано со сниженными показателями почечной функции у данной группы, что является естественным у лиц пожилого возраста.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышкой белого непрозрачного цвета (для дозировки 50 мг); с корпусом и крышкой желтого непрозрачного цвета (для дозировки 100 мг). На капсуле допускается наносить товарный знак предприятия. Содержимое капсул - порошок белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие агломератов частиц порошка.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Капсулы по 50 мг или 100 мг № 7, № 10 в блистере в коробке.
Капсулы по 150 мг № 12, № 13, № Зх1 в блистере в коробке.