Препарат Левомицетин – это антибактериальный медикамент на основе хлорамфеникола. Медикамент проявляет действия антибиотика, обладает широким спектром применения. Препарат выпускается российскими, белорусскими, украинскими фармацевтическими компаниями. Ознакомьтесь с инструкцией по применению средства, чтобы знать о его способе использования, показаниях.
Состав и форма выпуска
Левомицетин (Levomycetin) представлен в форме таблеток, линимента, глазных капель и спиртового раствора. Их состав:
| Глазные капли | Таблетки | Линимент |
||
| Описание | Белые круглые таблетки | Прозрачная жидкость | Однородная мазь |
|
| Концентрация хлорамфеникола, мг | 250 или 500 на 1 шт. (пролонгированного действия – 650 мг) | 0,25, 1, 3 или 5% | ||
| Вспомогательные компоненты | Вода, борная кислота | Стеарат кальция, картофельный крахмал, поливинилпирролидон | Вазелиновое масло, метилурацил, цетостеариловый спирт, полиэтиленоксид, пропиленгликоль |
Свойства Левомицетина
Резистентность бактерий к хлорамфениколу развивается крайне медленно. Активное вещество препарата блокирует полимеризацию активированных остатков аминокислот, связанных с м-РНК. При местном применении средство достигает нужной концентрации в секрете глаз, волокнах стекловидного тела, радужной и роговой оболочке, не проникает в хрусталик. Препарат проходит через барьер плаценты, обнаруживается в грудном молоке.
После приема внутрь препарат быстро всасывается, обладает 80%-ной биодоступностью, связывается с белками плазмы на 55%. Метаболизм медикамента происходит в печени, кишечнике, период полувыведения равен 1,5-3,5 часам, выводится с мочой, калом и желчью. Терапевтическая концентрация хлорамфеникола в крови сохраняется на протяжении 4–5 часов после приема, в желчь проникает до трети принятой дозы. Самая большая концентрация Левомицетина обнаружена в почках, печени. Медикамент слабо подвергается гемодиализу.
Левомицетин – антибиотик или нет
Активное вещество состава Левомицетина является антибиотиком, его действие связано с нарушением синтеза белков грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препарат показывает активность по отношению к стафилококкам, стрептококкам, кишечной палочке, сальмонеллам, шигеллам, клебсиеллам, протеям, спирохетам, некоторым крупным вирусам.
Медикамент убивает микрофлору, устойчивую к стрептомицинам, пенициллинам и сульфаниламидам. Антибиотик Левомицетин купирует воспаление, лечит инфекции любых тканей и органов при условии чувствительности микрофлоры. Препарат относится к антибактериальным средствам синтетического происхождения, идентичен продукту, который вырабатывают микробы стрептомицеты в процессе жизнедеятельности.
Показания к применению
Левомицетин активно применяется для лечения различных заболеваний. Инструкция выделяет следующие показания:
- брюшной тиф, паратиф;
- дизентерия;
- бронхопневмония;
- гайморит;
- бруцеллез;
- кокцидоз;
- ларинготрахеит;
- микоплазмоз;
- остеомиелит;
- туляремия;
- коклюш;
- сыпной тиф;
- риккетсиоз, иерсиниоз;
- абсцесс мозга;
- хламидиоз, паховая лимфогранулема;
- гнойный перитонит, эрлихиоз;
- сепсис, менингит;
- трахома, пневмония;
- гнойные поражения кожи, пролежни, раны;
- фурункулы, ожоги 2 и 3 степени;
- трещины сосков при кормлении грудью;
- склерит, блефарит, кератит, конъюнктивит, эписклерит, кератоконъюнктивит;
- гнойный отит.
Как принимать Левомицетин
Инструкция по применению Левомицетина указывает, что применять препарат нужно тогда, когда болезнь вызвана чувствительными к хлорамфениколу микробами. Лекарство неэффективно против грибков, вирусов. Дозировка, способ использования и продолжительность курса лечения медикаментом зависят от вида болезни, возраста пациента и его индивидуальных особенностей, степени тяжести заболевания.
Для перорального приема предназначены таблетки и капсулы Левомицетина. Дозировка для взрослых составляет по 500 мг 3–4 раза за сутки. По инструкции, разовой дозой для детей до трех лет является 15 мг/кг веса, 3–8 лет – 150–200 мг, старше 8 лет – 200–400 мг. Все дозы принимаются 3–4 раза за сутки курсом 7–10 дней. Максимальной дозой для взрослых является 2000 мг за сутки.
При тяжелых случаях (перитонит, брюшной тиф) дневная дозировка может увеличиваться до 3–4 г курсом до 10 дней. При поносе, вызванном отравлением продуктами питания или бактериальной инфекцией, таблетки принимают до еды по 1 шт. каждые 4–6 часов. Если после приема первой таблетки 500 мг симптомы поноса прошли, вторую и последующие принимать не надо. При цистите препарат принимается в обычной дозировке каждые 3–4 часа.
Раствор Левомицетина
По инструкции, Левомицетин в ампулах применяется наружно для смазывания поврежденной кожи. Сверху можно использовать окклюзионную повязку. При гнойных отитах допускается закапывать раствор в уши в дозировке 1–2 мл за день. Трещины сосков обрабатываются разведенным в пропорции 1:4 с водой раствором после каждого кормления. Лечение не должно длиться дольше пяти суток подряд. Нельзя использовать раствор для инъекций.
Препарат можно применять от прыщей, потому что хлорамфеникол подавляет процессы инфицирования и воспаления. Для обработки кожи используют 1%-й раствор, который наносится точечно во избежание пересушивания кожи и появления гнойных участков. Средство применяется с момента появления прыща до исчезновения, не рекомендуется применять профилактически. Разрешено сочетать раствор с Аспирином, настойкой календулы, борной кислотой, салициловой кислотой, стрептоцидом, камфорным спиртом и этанолом. Из них делаются болтушки.
Капли
Левомицетин в формате капель для глаз вносится в конъюнктивальный мешок по 0,1 мл 3–4 раза за сутки курсом 5–15 дней. При применении нужно соблюдать инструкцию: запрокинуть голову назад, оттянуть нижнее веко в сторону щеки, не касаясь века кончиком флакона, внести в образовавшуюся полость каплю лекарства. После закапывания внешний угол глаза надо прижать пальцем и постараться не моргать полминуты. В первые 28 дней жизни новорожденного разрешено использовать препарат при жизненных показаниях.
По инструкции, при гнойных отитах раствор закапывают по 2–3 капли 1–2 раза за день. Если из слухового прохода выделяется много экссудата, который смывает лекарство, кратность применения можно увеличить до 4 раз за сутки. При ячмене использование капель может ускорить созревание ячменя, снять покраснение и боль, сократить сроки выздоровления на 2–3 дня. В каждый глаз закапывают по 1–2 капли 2–6 раз за день. Если ощущается сильная боль, можно применять Левомицетин каждый час.
Линимент
По инструкции, применение линимента Левомицетин показано при инфекционных поражениях кожи и мягких тканей. Мазь наносят на марлевый тампон или прямо на кожу, сверху прикладывают повязку, можно использовать для прокладки компрессную или пергаментную бумагу. Перевязку повторяют каждые 1–5 дней в зависимости от состояния больного. Наносить линимент нужно после очищения раны или ожога от гноя, омертвевших тканей, обработки антисептиком (допускается использовать Мирамистин, хлоргексидин, перекись водорода или раствор фурацилина).
При лечении ран линимент наносится раз в сутки, ожогов – 2–3 раза в неделю, бактериального очагов поражения – 1–2 раза за день тонким слоем. По возможности мазь нужно втирать до полного впитывания, захватывать место обработки и здоровую кожу вокруг. Мокнущие участки можно предварительно промокнуть стерильной марлевой салфеткой. Разовой дозой линимента является 250–750 мг, суточной – 1–2 г. На трещины сосков при грудном вскармливании мазь накладывается густым слоем поверх стерильной салфетки.
Особые указания
Препарат с осторожностью применяется у пациентов, ранее лечившихся цитостатиками или проходящими лучевую терапию. Другие особые указания из инструкции:
- Сочетание Левомицетина с приемом алкоголя может привести к дисульфирамоподобным реакциям. Симптомы проявляются судорогами, покраснением кожи, рефлекторным кашлем, тахикардией, рвотой, тошнотой.
- Во время лечения нужно регулярно сдавать кровь на анализ.
- Препарат может использоваться в ветеринарной практике. Средство назначают при сальмонеллезе, колибактериозе, колиэнтерите, лептоспирозе и инфекциях мочевых путей, легких у птиц, кошек, собак. Таблетки вносят в корм и дают животным.
При беременности
Применение хлорамфеникола противопоказано при беременности и лактации (грудном вскармливании). Если препарат назначают по жизненным показаниям кормящей матери, то ребенка переводят на искусственное вскармливание. При наличии показаний капли для глаз можно использовать при беременности и лактации, но при условии, что дозировки не будут превышать указанные в инструкции.
Детям
Применение хлорамфеникола с осторожностью применяется у новорожденных, потому что возможно развитие серого кардиоваскулярного синдрома. Он проявляется серо-голубым цветом кожи, метеоризмом, сердечно-сосудистой недостаточностью, тошнотой, диспноэ, гипотермией, цианозом. Детская дозировка таблеток составит 25–100 мг/кг за сутки, для детей до года доза рассчитывается 6,25 мг/кг до 4 раз за день. Грудничкам старше 14 дней можно назначать по 12,5 мг/кг веса на прием каждые 6 часов.
При тяжело протекающих инфекциях, менингите дозировка увеличивается до 75–100 мг/кг за день. Детям можно давать Левомицетин для купирования кишечных расстройств. По инструкции, доза в возрасте 3–8 лет составит 375–500 мг в день, старше восьми лет – 750–1000 мг. Глазные капли закапывают по капле в конъюнктивальный мешок каждые 6–8 часов. При ячмене капли противопоказаны до 10 лет. Раствор не применяют у детей до года, линимент – у недоношенных и новорожденных младенцев.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание Левомицетина с пероральными гипогликемическими препаратами приводит к усилению их действия за счет подавления их метаболизма в печени и повышения уровня в плазме крови. Другие лекарственные взаимодействия из инструкции:
- Одновременное применение медикамента с препаратами, угнетающими костно-мозговое кроветворение, усиливает их действие.
- Сочетание хлорамфеникола с Линкомицином, Клиндамицином, Эритромицином ведет к взаимному ослаблению эффекта за счет вытеснения первым активных компонентов антибиотиков из связанного состояния.
- Левомицетин препятствует проявлению бактерицидного эффекта пенициллинов.
- Активное вещество состава ослабляет метаболизм Варфарина, Фенобарбитала, Фенитоина.
- Не рекомендуется сочетать препарат с сульфаниламидами, поскольку усиливается угнетающее действие на кроветворение.
Побочные действия Левомицетина
Применение медикамента может проявлять побочные эффекты. На страницах инструкции указаны негативные реакции:
- апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
- метеоризм, тошнота, диарея, рвота, диспепсия;
- слуховые и зрительные галлюцинации, периферический неврит, делирий, спутанность сознания, головная боль, депрессия;
- ринит;
- дисбактериоз кишечника (увеличение количества патогенных микроорганизмов);
- ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница;
- раздражение кожи, дерматит.
Применение доз свыше 3 г за сутки в течение длительного времени приводит к передозировке Левомицетином, которая проявляется осложнениями со стороны гемопоэза, бледностью кожи, слабостью, гипертермией, усталостью, болью в горле, кровотечениями, кровоизлияниями. Передозировка у новорожденных приводит к появлению кардиваскулярного (серого) синдрома, проявляющемуся вздутием живота, рвотой, ацидозом, коллапсом, комой.
40% случаев интоксикаций заканчиваются смертью. Причиной становится накопление активного вещества и токсичность действия хлорамфеникола на миокард. Лечение передозировки состоит в промывании желудка, применении солевых слабительных, очищающих клизм, энтеросорбентов. Тяжелые случаи предполагают проведение гемосорбции. При превышении дозы глазных капель временно ухудшается зрение, для устранения симптомов нужно промыть глаза водой.
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
химическое название: D-(-)-треонитрофенил-2-дихлорацетиламинопропандиол-1,3.
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета;
состав: левомицетина - 0,25 г или 0,5 г;
вспомогательные вещества: кальций стеариновокислый или кислота стеариновая, крахмал картофельный.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа
Антибактериальное средство.
Фармакологические свойства
Левомицетин - антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы левомицетина широкого спектра действия. Он эффективен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным бактериям (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) , возбудителям гнойных инфекций, брюшного тифа (Брюшной тиф – острая кишечная инфекция, проявляющаяся язвенным поражением лимфатического аппарата тонкой кишки, циклическим течением, бактериемией, сильной интоксикацией) , дизентерии, менингококковой инфекции, активен по отношению к гемофильным бактериям, действует на бруцеллы, риккетсии, хламидии, спирохеты. Препарат слабо активен относительно кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Левомицетин угнетает синтез белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) в клетках микроорганизмов (Микроорганизмы , чувствительных к препарату, не нарушая при этом синтеза нуклеиновых кислот. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) действие. Проникает в клетки микроорганизмов и действует на микробы (Микробы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) , находящиеся внутриклеточно (риккетсии, хламидии). Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам.
Фармакокинетика.
Левомицетин хорошо и быстро всасывается после приема
внутрь (а также при введении ректально): максимальная концентрация в
крови после приема внутрь достигается через 2-3 часа, терапевтическая
концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после приема.
Левомицетин хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма,
проходит через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер
- барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества)
, хорошо проникает в
спинномозговую жидкость (до 50% от содержания в крови). Препарат
проходит через плаценту (Плацента
- орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки)
, обнаруживается в материнском молоке.
Терапевтические концентрации левомицетина при назначении его внутрь или
местно создаются в стекловидном теле, роговице (Роговица
- (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред)
, радужке (радужка
- тонкая подвижная диафрагма глаза со зрачковым отверстием в центре, путем сужения и расширения зрачка регулирует поступление света на сетчатку. Содержит пигментные клетки, определяющие цвет глаза. Воспаление радужной оболочки – ирит)
, водянистой
влаге глаза (в хрусталик препарат не проникает). Выводится главным
образом с мочой (в основном в виде неактивных метаболитов), частично - с
желчью (Желчь
- секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.))
и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий
Левомицетин-Дарница гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Показания к применению
Левомицетин-Дарница назначают при брюшном тифе, паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, персиниозах, бруцеллезе (Бруцеллез – инфекционное заболевание людей и животных, вызываемое бруцеллами (мелкими патогенными бактериями) и характеризующееся поражением системы мононуклеарных фагоцитов, сосудистой и нервной систем) , туляремии, менингите, риккетсиозах, хламидиозах и т.д. При инфекционных процессах другой этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к Левомицетину-Дарница, препарат показан, когда неэффективны иные химиотерапевтические средства или их применение невозможно из-за непереносимости.
Способ применения и дозы
Левомицетин-Дарница применяют внутрь за 30
минут до еды.
Взрослые препарат принимают по 0,25 - 0,5 г 3 - 4 раза в день. Суточная
доза - 2 г. В особо тяжелых случаях Левомицетин-Дарница можно назначать
перорально (Перорально
- путь введения препарата через рот (per os))
в дозе до 4 г (максимальная суточная доза для взрослых) в
сутки под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек.
Суточную дозу в таблетках назначают в 3 - 4 приема.
Разовая доза препарата для детей до 3-х лет составляет 10-15 мг/кг массы
тела, от 3 до 8 лет по 0,15-0,2 г, старше 8 лет по 0,2-0,3 г. Кратность
приема - 3-4 раза в сутки.
Курс лечения Левомицетином-Дарница составляет 7-10 дней. По показаниям
при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной
системе возможно продление курса лечения до 2-х недель.
Побочное действие
При применении Левомицетина-Дарница возможны
лейкопения (Лейкопения
- содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов)
, тромбоцитопения (Тромбоцитопения
- уменьшение количества тромбоцитов)
, ретикулоцитопения, уменьшение уровня
гемоглобина (Гемоглобин
- красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам)
крови, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных
форм. Эти явления, как правило, обратимы и проходят после отмены
препарата. В редких случаях возможно развитие апластической анемии (Апластическая анемия
– малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга)
.
Могут наблюдаться психомоторные расстройства, спутанность сознания,
зрительные и слуховые галлюцинации (Галлюцинации
- это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет)
, снижение остроты слуха и зрения,
диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул) и аллергические
реакции в виде кожных высыпаний, которые, как правило, проходят после
отмены препарата. У детей до 1 года в редких случаях возможно развитие
кардиоваскулярного коллапса.
Противопоказания
Применение Левомицетина-Дарница противопоказано при
угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата,
заболеваниях кожи (псориаз (Псориаз
- хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме)
, экзема, грибковые поражения), при
беременности и у новорожденных. Левомицетин-Дарница не следует назначать
при острых респираторных (Респираторный
- дыхательный, относящийся к дыханию)
заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Недопустимо бесконтрольное назначение Левомицетина-Дарница и применение
его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Левомицетин-Дарница нельзя назначать совместно с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) , производные пиразолона, цитостатики (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей) ). Из-за возможного изменения метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) ряда лекарственных средств Левомицетин-Дарница не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.
Общие сведения о продукте
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте. Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки по 0,25 г и 0,5 г №10 в контурных ячейковых упаковках.
Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .
Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Сайт. www.darnitsa.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- Левомицетин - "Борщаговский ХФЗ"
- Левомицетин порошок - "Артериум"
- Левомицетин таблетки - "Артериум"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - хлорамфеникол (левомицетин) 250 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской. Допускается наличие вкраплений сероватого или желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы.
Хлорамфеникол.
Код АТХ J01BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет 80 %. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. С белками плазмы крови связывается 50-60 % левомицетина. Наибольшие концентрации левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30 % от введенной дозы левомицетина. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер: максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4-5 часов после однократного приема внутрь. Биотрансформируется в печени, 90 % связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительной системе до начала всасывания. Хлорамфеникол натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита, чтобы связывать левомицетин, что приводит к накоплению токсической концентрации активной формы препарата и может привести к развитию «серого синдрома». В кишечнике, под действием кишечных бактерий, происходит гидролиз левомицетина с образованием неактивных метаболитов.
Выводится, главным образом, с мочой (в основном в виде неактивных метаболитов), частично – с желчью (до 30 % от принятой дозы) и калом.
Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5-3,5 часа, при нарушении функций почек – 3-4 часа, при тяжелом нарушении функций печени – 4,6-11 часов.
Фармакодинамика
Левомицетин (хлорамфеникол) – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Действие связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот тРНК на рибосомы. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli , Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (в том числе Salmonella typhi ), действует на Streptococcus spp . (в том числе на Streptococcus pneumoniae ), Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa ; активен в отношении Ricketsia spp ., Treponema spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis ), возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, бруцелл, риккетсий, хламидий, спирохет. Не действует на Mycobacterium tuberculosis , на патогенные простейшие и на грибы. Активен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Препарат малоактивный в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
Механизм действия обусловлен угнетением синтеза белка в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам. В связи с высокой токсичностью Левомицетин применяют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: брюшной тиф, паратифы, иерсиниоз, бруцеллез, шигеллез, сальмонеллез, туляремия, риккетсиозы, хламидиозы, гнойный перитонит, бактериальный менингит, инфекции желчевыводящих путей.
Препарат показан в случаях неэффективности других противомикробных средств, учитывая возможность развития выраженных побочных эффектов.
Препарат противопоказан детям.
Способ применения и дозы
Применять внутрь за 30 минут до приема пищи; в случае тошноты, рвоты – через 1 час после приема пищи.
Режим дозирования устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния больного.
Взрослым применять по 250-500 мг 3-4 раза в сутки. Суточная доза – 2000 мг.
В особо тяжелых случаях препарат можно применять перорально в дозе до 4000 мг (максимальная суточная доза) в сутки под строгим контролем состояния крови и функций печени и почек. Суточную дозу распределять на 3-4 приема.
Рекомендуемая доза для пожилых людей: 50 мг/кг массы тела, ежедневно разделенные на 4 приема. При тяжелых формах инфекций таких как менингит, сепсис (в условиях стационара) возможно повышение дозы в два раза, как только стабилизируется состояние пациента дозу снизить. Не рекомендуется для применения детям.
Побочные действия
Наиболее тяжелыми побочными реакциями являются: апластическая анемия, угнетение функции костного мозга и «серый синдром».
Также наблюдается развитие побочных реакций со стороны следующих органов и систем:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: ацидотический сосудистый коллапс;
- со стороны нервной системы и психики: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, головная боль, энцефалопатия, делирий. Длительное применение больших доз препарата может привести к нарушению чувства вкуса, к снижению остроты слуха и зрения, развития зрительных и слуховых галлюцинаций, оптического и периферического невритов (в том числе к параличу глазных яблок). Неврит зрительного нерва приводящий к слепоте. При возникновении этих симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата;
- со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: ототоксичность.
При возникновении этих симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата;
- беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: «серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз. В дальнейшем присоединяется прогрессирующий вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз, нерегулярное дыхание, что может приводить к летальному исходу в течение нескольких часов после появления симптомов.
Причиной развития «серого синдрома» является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард (очень часто связанное с дозой и способом введения лекарственного средства). Летальность достигает 40%. Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция;
- со стороны желудочно-кишечного тракта:
диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит;
- со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени;
- со стороны системы крови и лимфатической системы: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм, увеличение времени кроветворения;
- со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: аллергические реакции, в том числе в виде лихорадки, высыпаний на коже, дерматозов; реакций анафилаксии, в том числе крапивница, ангионевротический отек, отек лица, отек Квинке, зуд кожи, гиперемия;
- другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, дерматиты (в том числе перианальный дерматит), гипертермия, коллапс (у детей).
Были сообщения о развитии реакций Яриша-Герксгеймера (реакция бактериолиза) в ходе терапии брюшного тифа (больше касается парентеральных форм хлорамфеникола).
Противопоказания
Повышенная чувствительность (аллергия) к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или другим компонентам препарата;
Противопоказан при профилактике и при лечении легких форм инфекции;
В период активной иммунизации;
Заболевания крови, в том числе угнетение кроветворения;
Выраженные нарушения функций печени и/или почек;
Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания);
Порфирия;
Беременность и период лактации;
Детский возраст до 18 лет.
Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики бактериальной инфекции.
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Длительное применение левомицетина, который является ингибитором ферментов печени, в предоперационном периоде или в ходе операции может уменьшить клиренс и увеличить продолжительность действия алфентанила.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном его применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином), непрямыми антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) сульфонилмочевин ой отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения, повышение их концентрации в плазме крови и повышение их токсичности.
Пероральные гипогликемические препараты (хлорпропамид, толбутамид). При применении с хлорамфениколом отмечается усиление действия пероральных гипогликемических препаратов (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме крови), что требует коррекции доз.
Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин – снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение периода полувыведения хлорамфеникола.
Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.
Циклоспорин – при одновременном применении с хлорамфениколом возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови. При одновременном применении данных препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.
Циклофосфамид – одновременное применение удлиняет период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часов.
Такролимус – при одновременном применении с хлорамфениколом возможно повышение уровня такролимуса в плазме крови. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.
Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов .
Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиды (линкомицин), полиеновые антибиотики (нистатин, леворин) – при одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Поэтому следует избегать их одновременного применения.
Циклосерин – одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.
Лекарственные средства, подавляющие кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин), лучевая терапия – одновременное применение может повысить риск угнетения функции костного мозга и тяжесть его проявлений. Поэтому следует избегать их одновременного применения.
Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы – длительное одновременное применение может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений.
Препараты железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина – хлорамфеникол может снижать эффективность этих препаратов.
Этанол – при одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Противосудорожные лекарствнные средства и антикоагулянты: рекомендовано провести корректировку доз противосудорожных и антикоагулянтных лекарственных средств, если они применяются одновременно.
Пенициллины и рифампицин: комплексные эффекты (снижение/повышение уровней в плазме крови), требующие наблюдения за содержанием хлорамфеникола в плазме, при совместном применении пенициллинов и рифампицина.
Парацетамол: одновременное применение с парацетамолом не рекомендовано, так как это пролонгирует период полураспада хлорамфеникола.
Гидроксокобаламин:
хлорамфеникол снижает реакцию на гидроксикобаламин.
Наркотические средства
вызывают агранулоцитоз, в связи с этим хлорамфеникол противопоказан пациентам, принимающим наркотические средства, способные подавлять функцию костного мозга, к ним относятся: карбамазепин, сульфамиды, фенилбутазон, пеницилламин, цитостатики, некоторые антипсихотические лекарственные средства, включая клозапин и особенно депо-нейролептики: прокаинамид, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, пропилтиоурацил.
Особые указания " type="checkbox">
Особые указания
Препарат следует использовать только если другие методы лечения неэффективны и его использование должно тщательно контролироваться.
Учитывая возможность развития тяжелых поражений органов кроветворения в результате токсического действия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, следить за состоянием печени и почек.
При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови препарат следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови в ходе лечения хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения) прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность апластической анемии из-за развития депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после окончания лечения. Поэтому такие симптомы как бледность кожи, боль в горле и повышенная температура тела, необычные кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата) требуют неотложной помощи.
У больных, ранее лечившихся цитостатическими препаратами или применявших лучевую терапию, следует сравнить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения, учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов.
Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile , токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Надо учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.
Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.
У пациентов с нарушениями функций печени или почек возможно повышение уровня левомицетина в сыворотке крови и риск развития токсических реакций на этот препарат может быть выше, поэтому дозировка должна быть соответствующим образом скорректирована. Желательно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя функции печени и почек.
Клинический опыт не выявил различий в ответах на лечение левомицетином между пациентами разных возрастных категорий. Однако учитывая возрастные особенности функций почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, применения других лекарств, определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста необходимо осторожно, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования.
Левомицетин необходимо с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аллергическим реакциям.
Недопустимо бесконтрольное назначение препарата и применение его при легких формах инфекционных процессов, при острых респираторных заболеваниях или в качестве профилактического средства для предотвращения бактериальных инфекций, особенно в педиатрической практике.
Назначение хлорамфеникола может провоцировать острые приступы порфирии. Препарат опасен для применения пациентам с порфирией.
Хлорамфеникол может влиять на развитие иммунного ответа, его нельзя назначать при проведении активной иммунизации.
Следует избегать повторных курсов лечения левомицетином, лечение должно продолжаться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива болезни.
С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Беременность и период лактации. Применение хлорамфеникола противопоказано в период беременности и в период лактации.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что в ходе лечения левомицетином могут наблюдаться нарушения со стороны нервной системы.
Передозировка
Тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения, как правило, связанные с применением в течении длительного времени больших доз препарата (более 3 г в сутки) – бледная кожа, боль в горле и повышенная температура тела, кровотечения и кровоизлияния, усталость или слабость.
Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром у детей раннего возраста), при относительной передозировке (причиной развития является накопление левомицетина, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) – голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, снижение нервных реакций, сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, ацидоз, угнетение миокардиальной проводимости, кома и летальный исход. «Серый синдром» также может наблюдаться у пациентов с нарушением функции печени и почек и является следствием кумуляции препарата. «Серый синдром» проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови выше 50 мкг/мл.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Левомицетин – это антибиотическое противомикробное средство с довольно широким спектром действия. В большой концентрации или в применении к бактериям, левомицетин зачастую проявляет уникальный для себя бактерицидный эффект. Средство, практически моментально и без остатка всасывается из желудка и проникает в кровь. Максимальная концентрация достигается в пределах от одного, до трех часов. Отлично проникает в кровь, ткань, жидкости, грудное молоко и прочее. Самая большая концентрация данного препарата наблюдается в почках, что при длительном употреблении, может плачевно сказаться на здоровье в будущем.
Левомицетин инструкция
Данный препарат применяется исключительно перорально. Препарат изготавливается в виде таблеток, которые необходимо глотать целыми, не измельчая их до этого, просто запивая водой. Лучшим вариантом будет прием лекарств, примерно, за 30 минут до приема пищи. Бывают отдельные случаи, когда таблетки Левомицетина, вызывают у пациента чувство тошноты, исключительно в этом случае, рекомендуется принимать препарат, спустя 1 час после приема пищи. Причем, стоит помнить, что этот препарат необходимо принимать стабильно, через одинаковые промежутки времени, а сами эти промежутки и непосредственно длительность приема, необходимо обговаривать во время консультации с опытным врачом.
Левомицетин показания
Показания к применению препарата, могут быть очень обширными, так как этот препарат входит в группу антибиотических препаратов, это значит, что левомицетин, может довольно активно бороться с:
Хламидиозы, брюшной тиф, риккетсиозы, паратиф, менингит, шигеллез, гнойный перитонит, бруцеллез, сепсис, пневмония, и многие другие болезни, в которых другие противомикробные средства показали себя, как неэффективными.
Левомицетин применение
Дозы, и курс лечения необходимо оговаривать в индивидуальном порядке с врачом, но есть основные положения, которые необходимо знать по этому поводу. Взрослые пациенты, могут принимать данный препарат в дозировке, от 300 до 500 мг 3 раза в день, до еды. Суточная доза данного препарата не должна составлять больше 2 грамм. При довольно тяжелых формах инфекционных заболеваний в стационарных условиях суточную дозу можно повысить до 3 грамм. Средним курсом лечения, является период от 1 недели, до 10 дней. Если существует такая необходимость, при этом химических изменений в составе крови не наблюдается, то курс лечения можно продлить до 15 дней.
Левомицетин при поносе
Понос – это довольно неприятное действие, которое может сопровождаться сильной болью кишечника, желудка. Причины поноса могут быть самые разные, и для того, чтобы понять стоит ли принимать левомицетин, сначала стоит разобраться с причиной поноса. Из-за того, что последствием поноса , всегда становится обезвоживание организма, необходимо максимально быстро справиться с этой проблемой. Так ка при такой ситуации, к врачу, вы явно не пойдете, но определить из-за чего у вас понос, может только анализ кала. В этом случае, можно совершенно не бояться и перестраховаться парой таблеток левомицетина, стоит только не забывать, что это антибиотик, и сам по себе, он не очень щадит как желудок, так и организм в целом.
Левомицетин детям
Левомицетин, довольно неоднозначный и спорный препарат. Безусловно, если нет под рукой других, более щадящих препаратов, то ребенку можно давать и левомицетин, стоит только помнить, что после этого, ребенок должен находиться под постоянным контролем и максимальным замером анализов. Лучшим вариантом для этого будет наблюдение специалиста. У ребенка может возникнуть довольно обширный список побочных эффектов, в который входит и жидкий стул и рвота , с последующим развитием дисбактериоза, общая слабость на фоне снижения давления и температуры . В общем ситуация может сложиться довольно опасно. Теперь принятие решения стоит только за вами.
Левомицетин цена
Не понятно, с чем это связано, но за последние пять лет, на фоне остальных лекарств подобного рода действия, цена на левомицетин, из очень низкой, подскочила примерно в 4-5 раз. Изготовители, в лице фармацевтических заводов объясняют это невероятным скачком спроса, на данный вид препарата. Что довольно, странно, ведь последние мониторинги и статистические данные показали, что за это время на рынке появилось достаточное количество аналогичных препаратов, которые превосходят левомицетин по всем параметром. Но факт, остается фактом.
Левомицетин отзывы
Митя: Не знаю, как там, кто считает, а я уверен, что левомицетин, должен быть абсолютно в каждой аптечке. Этот препарат довольно эффективный и действенный, помимо этого, я знаком с ним с детства и в его эффективности уверен, мои родители так же без этих таблеток не отправляются в путешествие. На любом морском курорте, после того как попьешь местной воды, то плохо так, аж жить не хочется, а эти таблетки всегда выручают. И, кстати, еще ни разу не сталкивался с теми побочными эффектами, которые описаны на вкладыше.
Игорь: Меня зовут Игорь, мне уже 38 лет, и я хочу кое-что рассказать, как раз по поводу этих антибиотиков. Не хочу драматизировать, но если трезво рассуждать, то данные таблетки мне однажды жизнь спасли. Случилось это так. Когда, мы с женой поехали в курортный поселок, на берегу Крыма на море, отдохнуть. Жена у меня провизор. И, уже на первый день у меня была просто жуткая диарея, которая сопровождалась рвотой. По началу, я старался это скрыть, но это продолжалось не долго, по причине, что скрыть такую рвоту было невозможно. К счастью у моей жены всегда с собой мини-аптека, именно не аптечка, а аптека. Что у нее там только не было, но в основном куча современных препаратов. Приняв все необходимое я «умирал» еще в течении двух дней, но симптомы не уменьшались. И только после начала приема левомицетина, как последнее, что могло помочь, мы успешно собрались домой и уехали. Вот так я чудесно провел выходные дни с женой.
действующее вещество: хлорамфеникола (левомицетина) - 500 мг;
вспомогательные вещества: повидон К-25, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Описание
таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.
Фармакологическое действие
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва и применяется при неэффективности других антибиотиков.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность – 75-90 %. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. C max в СМЖ определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от C max в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), через кишечник - 1-3 %. У новорожденных и пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью биотрансформация хлорамфеникола проходит медленно и возможна его кумуляция, что требует коррекции дозы препарата. При гемодиализе хлорамфеникол не удаляется. Уменьшение концентрации препарата в крови возможно путем гемосорбции. T 1/2 у взрослых – 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. T 1/2 у детей от 1 мес до 16 лет - 3-6,5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней - 10 ч. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому следует проявлять осторожность в выборе дозы лекарственного средства и необходимо контролировать функцию почек.
Показания к применению
Левомицетин должен применяться в исключительных случаях при тяжелой инфекции, вызванной чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, если более безопасные антибиотики неэффективны или противопоказаны.
- Брюшной тиф (Salmonella typhi ),
- Паратиф А и В,
- Сепсис, вызванный сальмонеллами,
- Менингит, вызванный сальмонеллами,
- Менингит, вызванный гемофильной палочкой,
- Гнойный бактериальный менингит,
- Риккетсиозы.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам лекарственного средства, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, токсические реакции на лекарственное средство в анамнезе, лечение простудных заболеваний, гриппа, инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, профилактика бактериальных инфекций, дети до 6 лет, беременность, период лактации.
Беременность и период лактации
Адекватные, хорошо контролируемые исследования по применению лекарственного средства во время беременности не проводились. Левомицетин проникает через плацентарный барьер, но не известно оказывает ли он токсическое воздействие на плод. Применение препарата возможно во время беременности только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лекарственное средство выделяется с грудным молоком матери. Из-за возможности развития тяжелых побочных реакций у ребенка, во время лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить. Возможно развитие «серого синдрома»: токсические реакции, в том числе летальные случаи описаны у новорожденных; признаки и симптомы, связанные с этими реакциями были названы «серым синдромом». Были описаны случаи «серого синдрома» у новорожденных, рожденных матерью, получавшей Левомицетин в течение беременности. Были описаны случаи до 3-х месяцев жизни. В большинстве случаев терапия Левомицетином была инициирована в течение первых 48 часов жизни. Симптомы появились от 3-х до 4-х дней после непрерывного лечения высокими дозами Левомицетина. Симптомы появились в следующем порядке:
Вздутие живота с или без рвоты;
Прогрессирующий бледный цианоз;
Вазомоторный коллапс, часто сопровождающийся нерегулярным дыханием;
Смерть в течение нескольких часов после появления этих симптомов.
Прогрессирование симптомов ассоциировано с приемом высоких доз. Предварительные исследования сыворотки крови показали необычайно высокие концентрации Левомицетина (более 90 мкг/мл при повторных дозах). Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция. Прекращение терапии на ранних этапах приводило часто к обратной симптоматике до полного выздоровления.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 минут до еды. Для взрослых разовая доза 250-500 мг, суточная – 2000 мг. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф и др.) можно назначать лекарственное средство в дозе 4000 мг в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функций почек).
Суточную дозу разделяют на 3-4 приема.
Для детей от 6 до 8 лет разовая доза составляет – 150-200 мг, старше 8 лет – 200-300 мг, принимают 3-4 раза в сутки.
Лечение не должно превышать 2 недели.
Необходимо избегать, по возможности, повторных курсов лечения.
Лицам пожилого возраста, а также пациентам со сниженной функцией печени и почек, необходимо проводить коррекцию дозы препарата.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, глоссит, стоматит, энтероколит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; редко - апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция, лихорадка, коллапс (у детей до 1 года), при лечении пациентов с брюшным тифом возможно появление реакции Яриша-Херксхеймера, обусловленной выделением эндотоксина, пароксизмальная ночная гемоглобинурия, «Серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз. В дальнейшем присоединяется вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз. Причиной развития «серого синдрома» является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард. Летальность достигает 40 %.
Передозировка
Токсическими считаются уровни Левомицетина выше 25 мкг/мл.
Симптомы : токсичность проявляется серьезными гемопоэтическими эффектами, такими как апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения; увеличение уровня сывороточного железа; тошнота, рвота, диарея, развитие «серого синдрома" (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Наиболее тяжелые последствия отравления хлорамфениколом могут быть у детей раннего возраста. При длительном (превышающим рекомендуемые сроки) приеме в высоких дозах – кровотечение (вследствие депрессии кроветворения либо нарушения синтеза витамина К микрофлорой кишечника).
Лечение: в случае серьезной передозировки препарата рекомендуется использование активированного угля, гемоперфузии. При массивной передозировке - обсудить вопрос о заменном переливании крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. При одновременном применении с фенобарбиталом возможно снижение концентрации Левомицетина (необходимо контролировать концентрацию Левомицетина в крови). Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. При применении с рифампицином возможно снижение концентрации Левомицетина. Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности лекарственного средства. При применении одновременно с противоанемическими препаратами возможна задержка реакции на препараты железа, витамин В 12 , фолиевую кислоту. Следует избегать одновременного приема данных препаратов.
Особенности применения
В период лечения Левомицетином недопустим прием алкоголя: при одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны с применением больших доз Левомицетина (более 4000 мг/сут) длительное время.
Меры предосторожности
Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD), как сообщается, возникает при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе Левомицетина и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстой кишки, приводит к чрезмерному росту C. dificile.
C. dificile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы C. dificile являются причиной повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходим тщательный анамнез, так как диарея может возникать в течение 2 месяцев после применения антибактериальных лекарственных средств.
Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, продолжение применения антибиотиков, не направленных против C. dificile, должно быть прекращено. Необходимо применять соответствующие жидкости и электролиты, белковые добавки, антибиотики против C. dificile, должна быть проведена хирургическая оценка. Следует избегать повторных курсов лечения Левомицетином. Лечение не должно проводиться более чем это действительно необходимо.
Чрезмерно высокий уровень препарата в крови может наблюдаться у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Для таких пациентов необходимо проводить корректировку дозы, и концентрация препарата в крови должна определяться через соответствующие промежутки времени.
Использование Левомицетина, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибки. Если инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, появляются во время терапии препаратом, необходимо применять соответствующие меры.
Применение Левомицетина может вызвать тяжелые нарушения со стороны крови (апластическая анемия, гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения, гранулоцитопения). Выделяют два типа депрессии костного мозга, связанные с использованием Левомицетина. Обычно наблюдается легкая депрессия костного мозга, дозозависимая и обратимая, которую можно выявить по ранним изменениям в анализах крови. Очень редко встречается внезапное фатальное поражение костного мозга – гипоплазия – без предшествующих симптомов. Базовые исследования крови должны проводиться примерно каждые два дня во время терапии препаратом. Прием Левомицетина следует прекратить при появлении ретикулоцитопении, лейкопении, тромбоцитопении, анемии или любых других лабораторных изменений крови. Тем не менее, следует отметить, что такие исследования не исключают возможного последующего появления необратимых угнетений костного мозга. Параллельное применение вместе с Левомицетином других лекарственных средств, угнетающих функцию красного костного мозга, противопоказано.
При использовании лекарственного средства у больных сахарным диабетом в тестах на наличие глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.
Стоматология. Применение препарата приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует, по возможности, завершить до начала терапии.
Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия. Возможно накопление хлорамфеникола и токсические реакции в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.
Гериатрическое применение. В клинических исследованиях Левомицетина не участвовало достаточное количество лиц в возрасте 65 лет и старше. Есть клинические исследования, показывающие отсутствие различий в терапевтическом ответе на лечение препаратом между пожилыми и молодыми пациентами. Однако, выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, как правило, начиная с нижней границы диапазона дозирования. Лекарственное средство существенно экскретируется через почки и риск развития токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Так как у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек, следует проявлять осторожность в выборе дозы и необходимо контролировать функцию почек.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами . В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Одна, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.