Ketorolaks ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL) ar izteiktu pretsāpju efektu.
Izlaiduma forma un sastāvs
Ketorolaka zāļu formas:
- Apvalkotās tabletes - apaļas, abpusēji izliektas, baltas vai gandrīz baltas (10 gabali blisteriepakojumos, 2 iepakojumi kartona kastītē);
- Šķīdums intramuskulārai injekcijai - caurspīdīgs, gaiši dzeltenā krāsā (1 ml ampulās no gaismas aizsargāta vai dzintara stikla, 5 ampulas blisteriepakojumos, 1 vai 2 iepakojumi kartona kastē);
- Šķīdums intramuskulārai (i / m) un intravenozai (i / v) ievadīšanai - caurspīdīgs, dzeltenīgs (katra 1 ml tumša stikla ampulās: 5 gab blisteriepakojumos, 1 vai 2 iepakojumi kartona kastītē; 10 gabali blisteriepakojumos , 1 iepakojums kartona kastē, 10 gab. kartona kastē).
Zāļu aktīvā viela ir ketorolaka trometamols (ketorolaka trometamīns). Tās saturs:
- 1 tablete - 10 mg;
- 1 ml šķīduma intramuskulārai injekcijai - 30 mg;
- 1 ml šķīduma intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai - 30 mg.
Palīgkomponenti:
- Tabletes - mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts (piena cukurs), krospovidons (kollidons CL), magnija stearāts, talks. Korpusa sastāvs: makrogols 4000, titāna dioksīds, talks, propilēnglikols, hipromeloze;
- Šķīdums intramuskulārai injekcijai - etanols (etilspirts), dinātrija edetāta dihidrāts (trilons B), nātrija hlorīds, propilēnglikols, nātrija hidroksīda 1 M šķīdums, injekcijas ūdens;
- Šķīdums i / m un / ievadīšanai - nātrija hlorīds, dinātrija edetāts, ūdens injekcijām.
Lietošanas indikācijas
Ketorolaks ir paredzēts spēcīgas un vidējas intensitātes sāpju sindroma mazināšanai:
- Zobu sāpes;
- Reimatiskas slimības;
- Artralģija, mialģija, išiass, neiralģija;
- Izmežģījumi, sastiepumi un citas traumas;
- onkoloģiskās slimības;
- Sāpes pēcoperācijas un pēcdzemdību periodā.
Kontrindikācijas
- Pilnīga vai nepilnīga bronhiālās astmas kombinācija ar atkārtotu deguna un deguna blakusdobumu polipozi, acetilsalicilskābes vai citu NPL nepanesamību (pašlaik vai vēsturē);
- Indikācijas pacienta anamnēzē par nātreni un/vai rinītu, ko izraisījusi NPL lietošana;
- Smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml/min);
- jebkuras izcelsmes hipovolēmija;
- Apstiprināta hiperkaliēmija;
- Erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta (GIT) bojājumi akūtā stadijā;
- Iekaisīga zarnu slimība;
- Asinsreces traucējumi, tostarp hemofilija;
- Asiņošana vai augsts to attīstības risks;
- hemorāģiskā diatēze;
- Hemorāģisks insults vai aizdomas par to;
- Hematopoēzes pārkāpums;
- smaga aknu mazspēja vai aktīva aknu slimība;
- Grūtniecība;
- dzemdības;
- Laktācija;
- Bērnu vecums līdz 16 gadiem;
- Stāvoklis pēc koronāro artēriju šuntēšanas;
- Pirazolona sērijas zāļu nepanesība;
- Paaugstināta jutība pret ketorolaka, acetilsalicilskābes vai citu NPL sastāvdaļām.
Zāles ir kontrindicētas premedikācijai, uzturošajai anestēzijai, anestēzijai dzemdību praksē, pirms ķirurģiskām operācijām un to laikā, jo. augsts asiņošanas risks.
Ketorolaku neizmanto hronisku sāpju ārstēšanai.
Īpaša medicīniskā uzraudzība narkotiku ārstēšanas laikā ir nepieciešama šādos gadījumos:
- Vecums (vecāks par 65 gadiem);
- Faktoru klātbūtne, kas palielina toksicitāti kuņģa-zarnu traktā: holecistīts, alkoholisms un smēķēšana;
- Pēcoperācijas periods;
- Nepieciešamība pēc ilgstošas NPL lietošanas;
- Vienlaicīga citu NPL, perorālo glikokortikosteroīdu (ieskaitot prednizolonu), prettrombocītu līdzekļu (ieskaitot klopidogrelu), antikoagulantu (ieskaitot varfarīnu), selektīvo atpakaļsaistes inhibitoru (tostarp paroksetīnu, fluoksetīnu, citaloprāmu, sertralīnu) lietošana;
- Bronhiālā astma;
- Sepse;
- Diabēts;
- Dislipidēmija/hiperlipidēmija;
- Helicobacter pylori infekcijas klātbūtne;
- Kuņģa-zarnu trakta čūlaini bojājumi vēsturē;
- holestāze;
- Nieru darbības traucējumi (plazmas kreatinīna līmenis zem 50 mg / l);
- Kreatinīna klīrenss 30–60 ml/minūtē;
- tūskas sindroms;
- Sirds išēmija;
- Arteriālā hipertensija;
- Hroniska sirds mazspēja;
- Cerebrovaskulāras slimības;
- Sistēmiskā sarkanā vilkēde;
- Smagas somatiskas slimības;
- Perifēro artēriju slimības;
- aktīvs hepatīts.
Lietošanas metode un devas
Ketorolaka tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. Jūs varat lietot zāles vienu reizi, ja nepieciešams, 1 tableti vai atkārtoti līdz 4 reizēm dienā, atkarībā no sāpju sindroma smaguma pakāpes. Maksimālā Ketorolac dienas deva ir 4 tabletes. Ārstēšanas ilgums - ne vairāk kā 5 dienas.
Parenterāli šķīdumu injicē dziļi muskuļos vai lēni (vismaz 15 sekundes) intravenozi. Devu izvēlas individuāli atkarībā no sāpju intensitātes un zāļu panesamības.
Ar vienu injekciju vienreizēja deva pieaugušiem pacientiem līdz 65 gadu vecumam ir 10-30 mg, gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem - 10-15 mg.
Devas ar atkārtotu Ketorolac intramuskulāru ievadīšanu:
- Bērni vecāki par 16 gadiem un pieaugušie - 10-60 mg, pēc tam - 10-30 mg ik pēc 6 stundām;
- Gados vecāki cilvēki un pacienti ar nieru darbības traucējumiem - 10-15 mg ik pēc 4-6 stundām.
Devas atkārtotai ketorolaka strūklas injekcijai:
- Bērni vecāki par 16 gadiem un pieaugušie - 10-30 mg ik pēc 6 stundām. Sākotnējā deva ar nepārtrauktu infūziju, izmantojot infūzijas sūkni, ir 30 mg, pēc tam infūzijas ātrums ir 5 mg / stundā, maksimālais intravenozas infūzijas ilgums ir 24 stundas;
- Gados vecāki cilvēki un pacienti ar nieru darbības traucējumiem - 10-15 mg ik pēc 6 stundām.
Maksimālās dienas devas zāļu parenterālai lietošanai:
- Bērni vecāki par 16 gadiem un pieaugušie - 90 mg;
- Gados vecāki cilvēki un pacienti ar nieru darbības traucējumiem - 60 mg.
Ārstēšanas ilgums - ne vairāk kā 5 dienas.
Pārejot pacientu no parenterālas Ketorolac ievadīšanas uz perorālu lietošanu, jāņem vērā abu zāļu formu kopējā deva. Šajā gadījumā zāļu deva tabletēs pārejas dienā nedrīkst pārsniegt 30 mg.
Blakus efekti
- Gremošanas sistēma: bieži (īpaši gados vecākiem cilvēkiem, kuriem anamnēzē ir erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi) - caureja un gastralģija; retāk - pilnuma sajūta kuņģī, meteorisms, vemšana, aizcietējums, stomatīts; reti - slikta dūša, hepatīts, apetītes zudums, akūts pankreatīts, hepatomegālija, holestātiska dzelte, erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi (tostarp ar asiņošanu un/vai perforāciju), slikta dūša, grēmas, melēna, sāpes vēderā, vemšana, piemēram, "kafijas biezums" " vai ar asinīm, dedzināšanu vai spazmu epigastrālajā reģionā;
- Sirds un asinsvadu sistēma: retāk - paaugstināts asinsspiediens; reti - ģībonis;
- Urīnceļu sistēma: reti - nieru izcelsmes tūska, urīna daudzuma samazināšanās vai palielināšanās, nefrīts, bieža urinēšana, azotēmija, hematūrija, muguras sāpes, hemolītiski-urēmiskais sindroms (nieru mazspēja, hemolītiskā anēmija, trombocitopēnija, purpura), akūta nieru mazspēja;
- Hematopoētiskā sistēma: reti - leikopēnija, eozinofīlija, anēmija;
- Centrālā un perifērā nervu sistēma: bieži - miegainība, reibonis, galvassāpes; reti - hiperaktivitāte (ieskaitot garastāvokļa izmaiņas un trauksmi), halucinācijas, psihoze, depresija, aseptisks meningīts (ieskaitot kakla un/vai muguras muskuļu stīvumu, stipras galvassāpes, drudzi, krampjus);
- Asins koagulācijas sistēma: reti - asiņošana (deguna, taisnās zarnas, no pēcoperācijas brūces);
- Elpošanas sistēma: reti - balsenes pietūkums (ieskaitot elpas trūkumu un apgrūtinātu elpošanu), rinīts, aizdusa, bronhu spazmas, plaušu tūska;
- Āda: reti - purpura un izsitumi uz ādas (tostarp makulopapulāri); reti - nātrene, eksfoliatīvs dermatīts (tostarp palatīna mandeļu pietūkums un/vai sāpīgums, drudzis, dažreiz ar drebuļiem, sacietējums, apsārtums un/vai ādas lobīšanās), Stīvensa-Džonsona un Laiela sindromi;
- Jutekļu orgāni: reti - troksnis ausīs, dzirdes zudums, redzes traucējumi (ieskaitot neskaidru redzi);
- Alerģiskas reakcijas: reti - anafilakse, anafilaktoīdas reakcijas (tostarp izsitumi uz ādas, nātrene, nieze, sejas ādas krāsas maiņa, smaguma sajūta krūtīs, elpas trūkums, sēkšana, elpas trūkums, tahipnoja vai aizdusa, periorbitāla tūska un pietūkums plakstiņi);
- Vietējās reakcijas ar parenterālu lietošanu: dedzināšana un/vai sāpes injekcijas vietā;
- Cits: bieži - svara pieaugums, pietūkums (sejas, pirkstu, pēdu, potīšu, kāju); retāk - pastiprināta svīšana; reti - drudzis, mēles pietūkums.
Pārdozēšanas simptomi: slikta dūša un/vai vemšana, sāpes vēderā, erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi, metaboliskā acidoze, pavājināta nieru darbība. Ja liela ketorolaka deva tika lietota iekšķīgi, jāveic kuņģa skalošana un jālieto adsorbents. Pārdozēšanas gadījumā parenterālas zāļu lietošanas rezultātā un vēlāk pēc norīšanas tiek veikta simptomātiska terapija. Ar dialīzes palīdzību tas netiek pietiekami izvadīts.
Speciālas instrukcijas
Ketorolaks ir paredzēts simptomātiskai terapijai, t.i. lai samazinātu sāpes un iekaisumu lietošanas laikā, tas neietekmē slimības progresēšanu.
Pirms Ketorolac parakstīšanas ir svarīgi izpētīt pacienta slimības vēsturi, vai nav bijusi alerģija pret NSPL. Alerģisku reakciju attīstības riska dēļ pirmo devu ievada intravenozi vai intramuskulāri stingrā uzraudzībā.
Ja nepieciešams, vienlaikus var lietot opioīdu pretsāpju līdzekļus, bet mazākās devās.
Lietojot kopā ar citiem NPL, ir iespējama šķidruma aizture, arteriālā hipertensija un sirds dekompensācija.
Lai samazinātu NPL gastropātijas attīstības risku, tiek noteikti antacīdi, omeprazols vai misoprostols.
Ar hipovolēmiju palielinās nieru blakusparādību risks.
Vienlaikus ar paracetamolu Ketorolac nedrīkst lietot ilgāk par 5 dienām.
Pacientiem, kuriem diagnosticēti asinsreces traucējumi, zāles var izrakstīt tikai tad, ja tiek regulāri kontrolēts trombocītu skaits, īpaši pēcoperācijas periodā.
Miegainība, galvassāpes un reibonis ir diezgan biežas zāļu blakusparādības no centrālās nervu sistēmas puses ar potenciāli bīstamām sekām, tāpēc ārstēšanas laikā ieteicams atturēties no tādu darbu veikšanas, kuriem nepieciešama ātra reakcija un pastiprināta uzmanība (ieskaitot transportlīdzekļu vadīšanu).
zāļu mijiedarbība
Iespējamās nevēlamās (tostarp smagas) reakcijas:
- Netiešie antikoagulanti, trombolītiskie līdzekļi, prettrombocītu līdzekļi, pentoksifilīns, heparīns, cefoperazons, cefotetāns - asiņošanas attīstība;
- Etanols, acetilsalicilskābe, citi NPL, kalcija preparāti, glikokortikosteroīdi un kortikotropīns - kuņģa-zarnu trakta čūlu veidošanās, kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
- Paracetamols un citas nefrotoksiskas zāles, t.sk. zelta preparāti - nefrotoksicitāte;
- Verapamils un nifedipīns - to koncentrācijas palielināšanās asins plazmā;
- Mielotoksiskie līdzekļi - palielināta ketorolaka hematotoksicitāte;
- Metotreksāts un litijs - to klīrensa samazināšanās un paaugstināta toksicitāte;
- Valproīnskābe - trombocītu agregācijas pārkāpums;
- Probenecīds un zāles, kas bloķē tubulāro sekrēciju - ketorolaka klīrensa samazināšanās, tā koncentrācijas palielināšanās asins plazmā.
Ketorolaks samazina diurētisko un antihipertensīvo zāļu efektivitāti, pastiprina insulīna un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu hipoglikēmisko iedarbību (nepieciešama devas pārrēķins).
Vienlaicīgi lietojot, tas pastiprina opioīdu pretsāpju līdzekļu iedarbību, tāpēc to deva tiek samazināta.
Šķīduma veidā ketorolaku nevar sajaukt vienā šļircē ar morfīna sulfātu, hidroksizīnu un prometazīnu, jo izkrīt nogulsnes.
Apraksts
Apvalkotās tabletes, baltas, ar abpusēji izliektu virsmu.
Savienojums
Viena tablete satur: aktīvā viela: ketorolaka trometamīns - 10 mg; Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, opadrijs II (tostarp: polivinilspirts, daļēji hidrolizēts; talks; makrogols 3350 (polietilēnglikols); lecitīns (soja); titāna dioksīds (E 171)).
Farmakoterapeitiskā grupa
Nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis.
ATX kods: M01AB15.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL), kam ir izteikta pretsāpju iedarbība, ir arī pretiekaisuma un mērena pretdrudža iedarbība. Darbības mehānisms ir saistīts ar COX1 un COX2 aktivitātes neselektīvu inhibīciju, kas katalizē prostaglandīnu veidošanos no arahidonskābes, kam ir svarīga loma sāpju, iekaisuma un drudža patoģenēzē. Pretsāpju efekta stiprums ir salīdzināms ar morfiju, ievērojami pārspējot citus NPL.
Pēc perorālas lietošanas pretsāpju iedarbība sākas pēc 1 stundas, maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 2-3 stundām.
Farmakokinētika
Sūkšana
Pēc iekšķīgas lietošanas ketorolaks labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija (Cmax) asins plazmā tiek sasniegta 40 minūtes pēc zāļu lietošanas tukšā dūšā 10 mg devā un ir 0,7–1,1 μg / ml. Pārtika, kas bagāta ar taukiem, samazina ketorolaka C max asinīs un aizkavē laiku, lai sasniegtu C max par 1 stundu.
Izplatīšana
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 99%. Ar hipoalbuminēmiju palielinās brīvo vielu daudzums asinīs.
Laiks līdzsvara koncentrācijas (Css) sasniegšanai, lietojot perorāli 10 mg devā 4 reizes dienā, ir 24 stundas.
Iekļūst mātes pienā.
Vielmaiņa
Vairāk nekā 50% no ievadītās devas tiek metabolizēti aknās, veidojot farmakoloģiski neaktīvus metabolītus. Galvenie metabolīti ir glikuronīdi un p-hidroksiketorolaks.
audzēšana
Tas izdalās caur nierēm (91%) un caur zarnām (6%). Glikuronīdi izdalās ar urīnu.
T ½ pacientiem ar normālu nieru darbību ir vidēji 5,3 stundas (2,4-9 stundas pēc perorālas 10 mg devas lietošanas).
Kopējais klīrenss ir devā 10 mg - 0,025 l / kg / h.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Pacientiem ar nieru mazspēju ketorolaka Vd var palielināties par 2 reizes, bet R-enantiomēra Vd – par 20%.
Gados vecākiem pacientiem T½ pagarinās un jaunākiem pacientiem saīsinās. Aknu funkcija neietekmē T ½. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, ar kreatinīna koncentrāciju plazmā 19–50 mg / l (168–442 μmol / l), T½ ir 10,3–10,8 stundas, ar smagāku nieru mazspēju - vairāk nekā 13,6 stundas.
Kopējais klīrenss pacientiem ar nieru mazspēju pie plazmas kreatinīna koncentrācijas 19–50 mg/l, lietojot 10 mg devu, ir 0,016 l/kg/h.
Neizdalās ar hemodialīzi.
Lietošanas indikācijas
Ketorolac 10 mg apvalkotās tabletes lieto īslaicīgai vidējas intensitātes akūtu sāpju (tostarp pēcoperācijas sāpju) ārstēšanai, tikai kā turpinājumu iepriekšējai parenterālai (intramuskulārai) terapijai stacionārā, ja nepieciešams. Kopējais parenterālās un perorālās terapijas ilgums ar ketorolaku nedrīkst pārsniegt 5 dienas.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret ketorolaku vai jebkuru zāļu sastāvdaļu;
- pacientiem ar aktīvu peptisku čūlu, ar nesenu kuņģa-zarnu trakta asiņošanu vai perforāciju, kuriem anamnēzē ir bijusi peptiska čūla vai kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
- bronhiālā astma, rinīts, angioneirotiskā tūska vai nātrene, ko izraisa acetilsalicilskābes vai citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana (smagu anafilaktisku reakciju iespējamības dēļ);
- bronhiālā astma anamnēzē;
- nelietot kā pretsāpju līdzekli pirms operācijas un tās laikā;
- smaga sirds mazspēja;
- pilnīgs vai daļējs deguna polipu sindroms, Kvinkes tūska vai bronhu spazmas;
- nelietot pacientiem, kam veikta operācija ar augstu asiņošanas vai nepilnīgas asiņošanas risku, un pacientiem, kuri saņem antikoagulantus, tostarp mazas heparīna devas (2500-5000 vienības ik pēc 12 stundām);
- aknu vai vidēji smaga un smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss asins serumā ir lielāks par 160 µmol/l);
- aizdomas vai apstiprināta cerebrovaskulāra asiņošana, hemorāģiskā diatēze, tostarp asiņošanas traucējumi un augsts asiņošanas risks;
- vienlaicīga ārstēšana ar citiem NPL (tostarp selektīviem ciklooksigenāzes inhibitoriem), acetilsalicilskābi, varfarīnu, pentoksifilīnu, probenecīdu vai litija sāļiem;
- hipovolēmija, dehidratācija;
- grūtniecības periods, kontrakcijas, dzemdības un zīdīšana;
- bērnu vecums līdz 16 gadiem.
Devas un ievadīšana
Tabletes vēlams lietot ēšanas laikā vai pēc ēšanas. Zāles ir ieteicamas tikai īslaicīgai lietošanai (līdz 5 dienām). Lai līdz minimumam samazinātu blakusparādības, zāles jālieto mazākajā efektīvajā devā visīsāko laika periodu, kas nepieciešams simptomu kontrolei. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešams sasniegt normovolēmiju. Pieaugušajiem pēc vajadzības ordinē Ketorolac 10 mg ik pēc 4 līdz 6 stundām. Nav ieteicams lietot zāles devās, kas pārsniedz 40 mg dienā. Paralēli var lietot opioīdu pretsāpju līdzekļus (piemēram, morfīnu, petidīnu), ketorolaks neietekmē opioīdu zāļu saistīšanos un nepalielina opioīdiem raksturīgo elpošanas nomākumu vai sedāciju. Pacientiem, kuri saņem parenterālu ketorolaku un kuriem ketorolaku iekšķīgi izraksta tablešu veidā, kopējā kombinētā dienas deva nedrīkst pārsniegt 90 mg (60 mg gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un pacientiem, kas sver mazāk par 50 kg), un zāļu perorālās formas deva nedrīkst pārsniegt 40 mg dienā, ja tiek mainīta zāļu izdalīšanās formas lietošana. Pacienti pēc iespējas ātrāk jāpāriet uz perorālu zāļu lietošanu.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem ir lielāks risks saslimt ar smagām komplikācijām, īpaši no gremošanas trakta. Ārstēšanas laikā ar NSPL regulāri jāuzrauga pacienta stāvoklis, parasti ieteicams ilgāks intervāls starp zāļu lietošanu, piemēram, 6-8 stundas.
Blakusefekts
No gremošanas trakta: peptiska čūla, perforācija vai kuņģa-zarnu trakta asiņošana, dažreiz letāla (īpaši gados vecākiem cilvēkiem), slikta dūša, dispepsija, sāpes kuņģa-zarnu traktā, diskomforta sajūta vēderā, hematemēze, gastrīts, ezofagīts, caureja, atraugas, aizcietējums, meteorisms, kuņģa pārplūde, melēna, taisnās zarnas asiņošana stomatīts, vemšana, asiņošana, perforācija, pankreatīts, kolīta un Krona slimības paasinājums.
No centrālās nervu sistēmas puses: trauksme, neskaidra redze, redzes neirīts, miegainība, reibonis, pastiprināta svīšana, sausa mute, nervozitāte, parestēzija, funkcionāli traucējumi, depresija, eiforija, krampji, nespēja koncentrēties, bezmiegs, paaugstināts nogurums, uzbudinājums, vertigo, garšas un redzes traucējumi, manas sāpes , neparasti sapņi, apjukums, halucinācijas, hiperkinēzija, dzirdes zudums, troksnis ausīs, psihotiskas reakcijas, domāšanas traucējumi.
Infekcijas slimības: aseptisks meningīts (īpaši pacientiem ar autoimūnām slimībām, piemēram, sistēmisku sarkano vilkēdi, jauktu saistaudu slimību), kakla stīvums, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, drudzis, apjukums.
Metabolisms un uzturs: anoreksija, hiponatriēmija, hiperkaliēmija.
No uroģenitālās un reproduktīvās sistēmas: palielināts urinēšanas biežums, oligūrija, akūta nieru mazspēja, hemolītiski urēmiskais sindroms, sāpes sānos (ar/bez hematūrijas), paaugstināts urīnvielas un kreatinīna līmenis serumā, intersticiāls nefrīts, urīna aizture, nefrotiskais sindroms, neauglība, nieru mazspēja.
No aknu puses: patoloģiska aknu darbība, hepatīts, dzelte un aknu mazspēja, paaugstināti funkcionālie testi.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: pietvīkums, bradikardija, bālums, hipertensija, hipotensija, sirdsklauves, sāpes krūtīs, tūska, sirds mazspēja.
Klīnisko un epidemioloģisko pētījumu dati liecina, ka dažu NPL lietošana, īpaši lielās devās un ilgstoši, var būt saistīta ar paaugstinātu arteriālo trombembolisko komplikāciju (miokarda infarkta vai insulta) attīstības risku.
No elpošanas sistēmas: deguna asiņošana, elpas trūkums, astma, plaušu tūska.
No asins sistēmas: purpura, trombocitopēnija, neitropēnija, agranulocitoze, aplastiskā un hemolītiskā anēmija.
No ādas puses: nieze, nātrene, ādas fotosensitivitāte, Laiela sindroms, bullozas reakcijas, tostarp Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze (ļoti reti), eksfoliatīvs dermatīts, makulopapulāri izsitumi.
Ietekme uz reproduktīvo funkciju: ketorolaka, kā arī jebkuru zāļu, kas inhibē ciklooksigenāzes / prostaglandīna sintēzi, lietošana var izraisīt neauglību.
Paaugstināta jutība: Ir ziņots par paaugstinātas jutības reakcijām, tostarp nespecifiskām alerģiskām reakcijām un anafilaksi, elpceļu reaktivitāti, tostarp astmu, astmas pasliktināšanos, bronhu spazmu, balsenes tūsku vai aizdusu un dažādiem ādas bojājumiem, kas ietver dažāda veida izsitumus, niezi, nātreni, purpuru. , angioneirotiskā tūska un atsevišķos gadījumos - eksfoliatīvs un bullozs dermatīts (ieskaitot epidermas nekrolīzi un multiformo eritēmu). Šādas reakcijas var rasties pacientiem ar vai bez zināmas paaugstinātas jutības pret ketorolaku vai citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem. Tos var novērot arī personām, kurām anamnēzē ir angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas reaktivitāte (piemēram, astma un deguna polipi). Anafilaktoīdas reakcijas, piemēram, anafilakse, var būt letālas.
Cits: pēcoperācijas asiņošana no brūces, hematoma, asiņošanas pagarināšanās, astēnija, tūska, svara pieaugums, drudzis, pārmērīgas slāpes, nogurums, savārgums, drudzis, sāpes krūtīs.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Ketorolaks viegli saistās ar plazmas olbaltumvielām (vidējā vērtība 99,2%), un saistīšanās pakāpe ir atkarīga no koncentrācijas.
Blakusparādību iespējamības dēļ ketorolaku nedrīkst lietot kopā ar citiem NPL, tostarp selektīviem ciklooksigenāzes-2 inhibitoriem, kā arī pacientiem, kuri saņem acetilsalicilskābi, varfarīnu, litiju, probenecīdu, ciklosporīnu. NPL nedrīkst ievadīt 8 līdz 12 dienu laikā pēc mifepristona lietošanas, jo NPL var samazināt mifepristona iedarbību.
Zāles kombinācijā ar ketorolaku jālieto piesardzīgi.
Veseliem cilvēkiem ar normovolēmiju ketorolaks samazina furosemīda diurētisko iedarbību par aptuveni 20%, tādēļ zāles ar īpašu piesardzību ordinē pacientiem ar sirds dekompensāciju. NPL var saasināt sirds mazspēju, samazināt glomerulārās filtrācijas ātrumu un paaugstināt sirds glikozīdu līmeni plazmā, ja tos lieto vienlaikus ar sirds glikozīdiem. Ketorolaks un citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var vājināt antihipertensīvo zāļu iedarbību. Vienlaicīgi lietojot ketorolaku ar AKE inhibitoriem, palielinās nieru darbības traucējumu risks, īpaši pacientiem ar samazinātu asins tilpumu organismā. Ja NSPL lieto vienlaikus ar takrolīmu, pastāv nefrotoksicitātes risks. Vienlaicīga lietošana ar diurētiskiem līdzekļiem var vājināt diurētisko efektu un palielināt NPL nefrotoksicitātes risku. Tāpat kā ar visiem NPL, vienlaikus kortikosteroīdi jālieto piesardzīgi, jo palielinās kuņģa-zarnu trakta čūlas vai asiņošanas risks. Ja NPL lieto kombinācijā ar antiagregantiem un selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem, palielinās kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks.
Lietojot vienlaikus ar metotreksātu, jāievēro piesardzība, jo ir ziņots, ka daži prostaglandīnu sintēzes inhibitori samazina metotreksāta klīrensu un tādējādi, iespējams, palielina tā toksicitāti. Pacientiem, kuri lieto NSPL un hinolonus, var būt paaugstināts krampju rašanās risks.
Vienlaicīga NPL lietošana ar zidovudīnu palielina hematoloģiskās toksicitātes risku. Ir paaugstināts hemartrozes un hematomas risks HIV inficētiem pacientiem, kuriem ir hemofilija un kuri tiek ārstēti vienlaikus ar zidovudīnu un ibuprofēnu.
Maz ticams, ka tālāk norādītās zāles mijiedarbosies ar ketorolaku
Ketorolaks neietekmēja digoksīna saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām. Pētījumi in vitro liecina, ka pie terapeitiskām augstākām salicilāta koncentrācijām (300 µg/ml) ketorolaka saistīšanās samazinājās no aptuveni 99,2% līdz 97,5%. Digoksīna, varfarīna, paracetamola, fenitoīna un tolbutamīda terapeitiskās koncentrācijas neietekmēja ketorolaka saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām. Tā kā ketorolaks ir ļoti aktīvs medikaments un tā koncentrācija plazmā ir zema, nav sagaidāms, ka tas būtiski aizstās citas zāles, kas saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pētījumos ar dzīvniekiem un cilvēkiem nebija pierādījumu, ka ketorolaka trometamīns inducētu vai inhibētu aknu enzīmus, kas spēj metabolizēt to vai citas zāles. Tāpēc nav sagaidāms, ka ketorolaks mainīs citu zāļu farmakokinētiku, izmantojot enzīmu indukcijas vai inhibīcijas mehānismu.
Piesardzības pasākumi
Maksimālais ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 5 dienas.
Ietekme uz auglību
Ketorolaka, tāpat kā citu zāļu, kas inhibē ciklooksigenāzes/prostaglandīnu sintēzi, lietošana var pasliktināt auglību, un to nav ieteicams lietot sievietēm, kuras plāno grūtniecību. Sievietēm, kurām nav iespējama grūtniecība vai kurām tiek veikti auglības testi, jāapsver ketorolaka lietošanas pārtraukšana.
Kuņģa-zarnu trakta asiņošana, čūlas un perforācija
Ir ziņots par kuņģa-zarnu trakta asiņošanu, čūlu veidošanos vai perforāciju, kas var būt letāla, lietojot NPL jebkurā laikā ārstēšanas laikā ar vai bez brīdinājuma simptomiem, vai ar smagiem kuņģa-zarnu trakta traucējumiem anamnēzē. Smagas kuņģa-zarnu trakta asiņošanas attīstības risks ir atkarīgs no zāļu devas. Tas jo īpaši attiecas uz gados vecākiem pacientiem, kuri lieto ketorolaku vidējā dienas devā, kas pārsniedz 60 mg. Šiem pacientiem, kā arī pacientiem, kuri vienlaikus lieto mazas acetilsalicilskābes devas vai citas zāles, kas var palielināt gremošanas trakta risku, jāapsver kombinēta ārstēšana ar aizsargājošiem līdzekļiem (piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem). Ketorolaku lieto piesardzīgi pacientiem, kuri vienlaikus saņem zāles, kas var palielināt čūlu veidošanās vai asiņošanas risku, piemēram, perorālos kortikosteroīdus, selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai prettrombocītu līdzekļus, piemēram, acetilsalicilskābi. Kuņģa-zarnu trakta asiņošanas vai čūlas gadījumā pacientiem, kuri saņem Ketorolac, ārstēšanas kurss ir jāpārtrauc.
Elpošanas disfunkcija
Jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem ar bronhiālo astmu (vai ar astmu anamnēzē), jo ir ziņots, ka NPL šādiem pacientiem paātrina bronhu spazmas rašanos.
Ietekme uz nierēm
Ir ziņots, ka prostaglandīnu biosintēzes inhibitoriem (tostarp NPL) ir nefrotoksiska iedarbība. Ar piesardzību zāles ordinē pacientiem ar nieru, sirds, aknu darbības traucējumiem, jo NPL lietošana var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos. Pacientiem ar viegliem nieru darbības traucējumiem tiek nozīmētas mazākas ketorolaka devas (tās, kas nepārsniedz 60 mg dienā intramuskulāri vai intravenozi), un šādiem pacientiem rūpīgi jāuzrauga nieru stāvoklis. Tāpat kā lietojot citas zāles, kas inhibē prostaglandīnu sintēzi, ir ziņots par urīnvielas, kreatinīna un kālija līmeņa paaugstināšanos serumā, lietojot ketorolaka trometamīnu, kas var rasties pēc vienas devas lietošanas.
Sirds un asinsvadu, nieru un aknu darbības traucējumi
Ar piesardzību zāles ordinē pacientiem ar stāvokļiem, kas izraisa asins tilpuma un / vai nieru asinsrites samazināšanos, kad nieru prostaglandīniem ir atbalsta loma nieru perfūzijas nodrošināšanā. Šiem pacientiem jāuzrauga nieru darbība. Tilpuma samazināšanās ir jākoriģē un rūpīgi jākontrolē urīnvielas un kreatinīna līmenis serumā, kā arī izdalītā urīna daudzums, līdz pacientam rodas normovolēmija. Pacientiem, kuriem tiek veikta nieru dialīze, ketorolaka klīrenss samazinājās apmēram uz pusi no normālā ātruma, un terminālais pusperiods palielinājās aptuveni trīs reizes. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem cirozes dēļ klīniski nozīmīgas izmaiņas ketorolaka klīrensā vai terminālajā pusperiodā nebija. Nelielu vērtību pieaugumu var novērot vienā vai vairākos aknu darbības testos. Šīs novirzes var būt īslaicīgas, var palikt nemainīgas vai progresēt, turpinot ārstēšanu. Ja klīniskās pazīmes un simptomi liecina par aknu slimības attīstību vai ja tiek novērotas sistēmiskas izpausmes, Ketorolac lietošana jāpārtrauc.
Šķidruma aizture un pietūkums
Ketorolaka lietošanas laikā ir ziņots par šķidruma aizturi un tūsku, tāpēc pacientiem ar sirds dekompensāciju, arteriālo hipertensiju vai līdzīgiem stāvokļiem tas jālieto piesardzīgi.
Sirds un smadzeņu asinsvadu iedarbība
Pašlaik nav pietiekamas informācijas, lai novērtētu šo ketorolaka trometamīna risku. Pacientiem ar nekontrolētu arteriālo hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, diagnosticētu koronāro sirds slimību, perifēro artēriju slimību un/vai cerebrovaskulāru slimību jābūt ārsta uzraudzībā.
Sistēmiskā sarkanā vilkēde un jauktas saistaudu slimības
Pacientiem ar sistēmisku sarkano vilkēdi un dažādām jauktām saistaudu slimībām ir paaugstināts aseptiskā meningīta attīstības risks.
Dermatoloģiskās
Ketorolaka lietošana jāpārtrauc, parādoties pirmajām ādas izsitumu, gļotādu bojājumu vai citu paaugstinātas jutības pazīmju pazīmēm.
Anafilaktiskas (anafilaktoīdas) reakcijas
Tāpat kā ar citiem NPL, anafilaktiskas (anafilaktoīdas) reakcijas (tostarp anafilakse, bronhu spazmas, hiperēmija, izsitumi, arteriāla hipotensija, balsenes tūska, Kvinkes tūska) var rasties pacientiem, kuriem anamnēzē nav vai nav bijušas paaugstinātas jutības pret aspirīnu, citiem NPL vai ketorolaku. Šo simptomu kompleksu var novērot arī personām, kurām anamnēzē ir bronhu spazmas reaktivitāte (piemēram, astma) un deguna polipi. Anafilaktoīdas reakcijas, piemēram, anafilakse, var būt letālas. Tādēļ ketorolaku nedrīkst lietot pacienti ar astmu anamnēzē un pacientiem ar pilnīgu vai daļēju deguna polipu sindromu, angioneirotisko tūsku un bronhu spazmu. Ja rodas anafilaktoīdas reakcijas, meklējiet neatliekamo medicīnisko palīdzību.
Hematoloģiskie efekti
Pacientiem ar asiņošanas traucējumiem Ketorolac nedrīkst ievadīt. Pacientiem, kuri saņem antikoagulantu terapiju, var palielināties asiņošanas risks, ja vienlaikus lieto ketorolaku. Izrakstot ketorolaku, rūpīgi jāuzrauga to pacientu stāvoklis, kuri saņem citas zāles, kas var ietekmēt asiņošanas ātrumu. Kontrolētos klīniskos pētījumos nozīmīgas pēcoperācijas asiņošanas biežums bija mazāks par 1%. Ketorolaks kavē trombocītu agregāciju un pagarina asiņošanas laiku. Pacientiem ar normālu asiņošanas laiku asiņošanas ilgums palielinājās, bet nepārsniedza normālo vērtību diapazonu no 2 līdz 11 minūtēm. Atšķirībā no acetilsalicilskābes lietošanas ilgstošas iedarbības, trombocītu funkcija atgriežas normālā stāvoklī 24-48 stundu laikā pēc ketorolaka lietošanas pārtraukšanas. Ketorolaku nedrīkst ievadīt pacientiem, kuriem ir veikta operācija ar augstu asiņošanas risku vai nepilnīgu asiņošanu. Jāievēro piesardzība, ja obligāta asiņošanas kontrole ir kritiska. Ketorolaks nav anestēzijas līdzeklis, un tam nav sedatīvu vai anksiolītisku īpašību, tāpēc to nav ieteicams lietot kā premedikāciju pirms operācijas, lai saglabātu anestēziju.
Ketorolaks ir zāles no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas, kas veicina izteiktu pretsāpju efektu.
Izlaiduma forma, sastāvs
Ketorolaks ir pieejams tablešu veidā iekšķīgai lietošanai, kā arī šķīduma veidā intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai. Aktīvā viela ir ketorolaka trometamols.
Aktīvās vielas kvantitatīvais saturs:
- Tabletes - 10 mg.
- Šķīdums i / m un / ievadā - 30 mg / 1 ml.
Farmakoloģiskā iedarbība
Ketorolakam ir izteikta pretsāpju, pretiekaisuma un mērena pretdrudža iedarbība.
Zāļu efektivitāte ir saistīta ar spēju kavēt iekaisuma un sāpju modulatoru veidošanos, kavējot COX-1 un COX-2 enzīmu aktivitāti.
Pretsāpju efekta attīstība ir atkarīga no tā, kura zāļu zāļu forma tiek lietota:
- Lietojot šķīdumu intravenozai un intramuskulārai injekcijai - pēc pusstundas, maksimālais efekts rodas pēc 60-120 minūtēm.
- Lietojot tabletes, efekts rodas pēc 60 minūtēm, maksimālās efektivitātes attīstība notiek vairāku stundu laikā.
Ketorolaks pēc pretsāpju iedarbības ir līdzīgs morfīnam, tas novērš sāpes daudz efektīvāk nekā citas zāles no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas.
Zāļu Ketorolac lietošana neizraisa atkarību, tai nav nomācošas ietekmes uz elpošanas centriem, kā arī nomierinoša un anksiolītiska iedarbība.
Aktīvās sastāvdaļas uzsūkšanās notiek no kuņģa-zarnu trakta, izdalīšanās notiek kopā ar izkārnījumiem un urīnu.
Lietošanas veids
Ja nepieciešams, ir atļauta Ketorolaka kombinācija ar narkotisko pretsāpju līdzekļu grupas zālēm. Ārstēšana šajā gadījumā jāveic pastāvīgā ārsta uzraudzībā.
Zāļu šķīdums
Lietojot Ketorolac šķīdumu intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai, tas lēnām jāinjicē pēc iespējas dziļāk muskuļos. Zāļu ievadīšanas ilgums ir vismaz 15 sekundes.
Deva tiek izvēlēta, ņemot vērā sāpju sindroma smagumu. Ja nepieciešams, zāļu intramuskulāru vai intravenozu ievadīšanu var kombinēt ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem mazās devās.
Nepārtraukta intravenoza zāļu infūzija nedrīkst būt ilgāka par dienu.
Pārdozēšanas gadījumā palielinās vēdera sāpju, sliktas dūšas, vemšanas, normālas aknu un nieru darbības traucējumu risks.
Nepieciešama zāļu izvēle simptomātiskai ārstēšanai, kuras mērķis ir normalizēt dzīvībai svarīgu orgānu darbību.
Indikācijas
Ketorolaku lieto locītavu un mugurkaula slimību kompleksās ārstēšanas kursā, lai nodrošinātu izteiktu pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību.
Indikācija zāļu Ketorolac lietošanai ir mērenu un smagu sāpju sindroma kompleksa ārstēšana: zobu sāpes, pēctraumatiskie un pēcoperācijas stāvokļi, reimatiskas slimības, mialģija, artralģija, neiralģija, išiass, mežģījumi, sastiepumi, periodā pēc dzemdībām.
Ketorolaka lietošana neietekmē slimības gaitu, šo medikamentu lieto kā simptomātisku terapiju.
Kontrindikācijas
Ketorolaku ir aizliegts lietot nepanesības gadījumā pret zāļu aktīvo vai palīgvielu, acetilsalicilskābi, NPL grupas zālēm; ar bronhiālo astmu kombinācijā ar polipozi, hiperkoagulāciju, kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas paasinājumu, ar kuņģa-zarnu trakta iekaisuma slimībām, hipokoagulāciju, asiņošanas tendenci, smagu nieru un aknu mazspēju.
Zāles nevar lietot arī periodā pirms koronāro artēriju šuntēšanas procedūras, grūtniecības 3. trimestrī un dzemdību laikā, zīdīšanas laikā, līdz 18 gadu vecumam.
Ketorolaka lietošana nav atļauta, lai nodrošinātu pretsāpju efektu pirms ķirurģiskas procedūras veikšanas, jo tas palielina asiņošanas risku. Zāles nevar izmantot arī hronisku sāpju novēršanai.
Blakus efekti
Visbiežāk zāles izraisa šādu nevēlamu blakusparādību attīstību: caureja, gastralģija, miegainība, reibonis, galvassāpes, tūska, izsitumi uz ādas, purpura.
Retos gadījumos ziņots par šādu blakusparādību attīstību: bronhu spazmas, rinīts, balsenes tūska, krampji, garastāvokļa svārstības, halucinācijas, depresija, ģībonis, anēmija, asiņošana, anafilaktiskas reakcijas, dzirdes un redzes traucējumi, sāpes muguras lejasdaļā.
Ja rodas jebkādas blakusparādības, zāļu lietošana jāpārtrauc un jākonsultējas ar ārstu.
zāļu mijiedarbība
Ketorolaku nav ieteicams lietot kopā ar citām zālēm no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas, kortikosteroīdiem, alkoholu, zālēm, kas satur kalciju. Šī kombinācija palielina kuņģa čūlas attīstības risku.
Šīs zāles var palielināt nifedipīna un verapamila koncentrāciju.
Lietojot vienlaikus ar metotreksātu, palielinās zāļu nefrotoksiskās iedarbības iespējamība.
Vienlaicīga lietošana ar antikoagulantiem, prettrombocītu līdzekļiem un zālēm, kas ietver acetilsalicilskābi, cefalosporīnu un valproiskābi, palielina kuņģa asiņošanas risku.
Ketorolaks var palielināt narkotisko pretsāpju līdzekļu grupas zāļu efektivitāti. Šajā gadījumā ir ievērojami jāsamazina pretsāpju līdzekļa deva.
Zāles nedrīkst lietot kopā ar paracetamolu ilgāk par 5 dienām.
Lietojot Ketorolac kopā ar insulīnu vai pretdiabēta līdzekļiem, pastiprinās to hipoglikēmiskā iedarbība. Šajā gadījumā var būt nepieciešams pielāgot pretdiabēta līdzekļu devu.
Ja parenterālai ievadīšanai nav atļauts sajaukt šīs zāles vienā šļircē ar morfīnu un hidroksizīnu (pastāv nokrišņu risks). Zāles nav saderīgas ar tramadolu un litiju saturošām zālēm.
Šķīdumu injekcijām var kombinēt ar nātrija hlorīdu, Ringera šķīdumu, Plasmalite. Ir atļauta kombinācija ar infūziju šķīdumiem, kas ietver lidokaīnu, heparīna nātrija sāli, īslaicīgas darbības cilvēka insulīnu, aminofilīnu.
Ketorolaku ļoti piesardzīgi lieto bronhiālās astmas, hroniskas sirds mazspējas, augsta asinsspiediena, holestāzes, aktīva hepatīta, sepses, sistēmiskas sarkanās vilkēdes, polipozes, koronāro sirds slimību, cukura diabēta gadījumā.
Dzemdību praksē zāles anestēzijas nolūkos neizmanto.
Asins recēšanas pārkāpumiem zāles lieto, pastāvīgi kontrolējot trombocītu skaitu.
Jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus vecāka gadagājuma grupās (virs 65 gadiem), pārmērīgi lieto alkoholu un smēķē, atveseļošanās periodā pēc ķirurģiskas iejaukšanās.
Analogi, izmaksas
Ketorolaka izmaksas par periodu 2015. gada oktobris veidojas šādi:
- Tabletes 10 mg Nr.10 (Krievija) - 10-15 rubļi.
- Šķīdums intramuskulārai injekcijai 30 mg/ml Nr.10 (Krievija) - 69-75 rubļi.
- Šķīdums intramuskulārai injekcijai 30 mg/ml Nr.10 (Indija) - 80-90 rubļi.
- Šķīdums intramuskulārai injekcijai 30 mg/ml Nr.10 (Rumānija) - 95-100 rubļi.
Zāļu Ketorolac analogi ir šādas zāles: Dolac, Ketocam, Ketanov, Dolomin, Toradol.
Ketorolaka norādījumi par zāļu lietošanu
Tirdzniecības nosaukums: Ketorolaks
Starptautiskais nepatentētais nosaukums: Ketorolaks
Devas forma: Injekcija 30 mg/ml.
Ketorolaks ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis. Tam ir arī spēcīga pretsāpju iedarbība.
Šīs zāles ir iekļautas vitāli svarīgo un būtisko zāļu sarakstā. Tas ir visspēcīgākais pretsāpju līdzeklis starp visbiežāk lietotajiem NPL. Ketorolaku lieto mērenu vai smagu sāpju īslaicīgai ārstēšanai.
Wikipedia
Ketorolaks ir efektīvs pretsāpju līdzeklis, kas sevi pierādījis smagu akūtu sāpju ārstēšanā (ar monoterapiju vai kombinētu pretsāpju terapiju) pēcoperācijas periodā vai pēc smagiem ievainojumiem.
Ketorolaks labi kombinējas ar narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, kas var ievērojami samazināt opioīdu devu un samazināt to blakusparādību risku.
Ketorolaks standarta devās un īslaicīgai lietošanai ir diezgan drošs, kas padara to par izvēlētu līdzekli akūtu sāpju mazināšanai terapeitiskajā praksē.
Ketorolaks jāuzskata par labu alternatīvu mūsu valstī joprojām populārajam metamizolam (analgīnam).
Karatejevs A.E. raksts: KETOROLAC IN CLINICAL PRACTICE, žurnāls Neurology, Neuropsychiatry, Psychosomatics 2011
Ketorolaka sastāvs un īpašības (injekcijas)
Viena ampula (1 ml) satur:
- aktīvā viela : ketorolaka trometamīns (100% vielas izteiksmē) - 30 mg;
- palīgvielas: nātrija hlorīds, dinātrija edetāts, rektificēts etilspirts no pārtikas izejvielām 96,3%, trometamīna šķīdums 0,5 M, ūdens injekcijām.
Apraksts: Caurspīdīgs gaiši dzeltenas krāsas šķidrums ar nelielu smaržu.
Farmakoterapeitiskā grupa: Pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Etiķskābes atvasinājumi. Ketorolaks.
ATC kods: M01AB15
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Absorbcija / m ievadā - pilnīga un ātra.
Pēc / m ievadīšanas 30 mg Cmax - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml.
C max - attiecīgi 15-73 minūtes un 30-60 minūtes.
Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 99%.
Laiks C ss sasniegšanai ar parenterālu ievadīšanu ir 24 stundas, ja to ievada 4 reizes dienā (virs subterapeitiskā), un tas ir 15 mg - 0,65 - 1,13 μg / ml, 30 mg - 1,29 - 2,47 mkg/ml.
Izkliedes tilpums ir 0,15-0,33 l/kg.
Pacientiem ar nieru mazspēju zāļu izkliedes tilpums var palielināties 2 reizes, bet tā R-enantiomēra izkliedes tilpums - par 20%.
Iekļūst mātes pienā: kad māte lieto 10 mg ketorolaka, Cmax pienā tiek sasniegts 2 stundas pēc pirmās devas un ir 7,3 ng / ml, 2 stundas pēc otrās ketorolaka devas (lietojot zāles 4 reizes dienā). - 7,9 ng/l.
Vairāk nekā 50% no ievadītās devas tiek metabolizēti aknās, veidojot farmakoloģiski neaktīvus metabolītus.
Galvenie metabolīti ir glikuronīdi. kas izdalās caur nierēm, un p-hidroksiketorolaku.
91% tas izdalās caur nierēm, 6% - caur zarnām.
T 1/2 pacientiem ar normālu nieru darbību - vidēji 5,3 stundas (3,5 - 9,2 stundas pēc / m ievadīšanas 30 mg) T 1 / 2 palielinās gados vecākiem pacientiem un saīsina jauniem pacientiem.
Aknu darbība neietekmē T 1/2.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību pie kreatinīna koncentrācijas plazmā 19-50 mg/l (168-442 μmol/l) T 1/2-10,3-10,8 stundas, ar smagāku nieru mazspēju - vairāk nekā 13,6 stundas.
Kopējais klīrenss ir ar / m ievadīšanu 30 mg - 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg gados vecākiem pacientiem; pacientiem ar nieru mazspēju ar kreatinīna koncentrāciju plazmā 19 - 50 mg / l, intramuskulāri ievadot injekcija 30 mg – 0,015 l/h/kg).
Farmakodinamika
Ketorolaks ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis.
Tam ir izteikta pretsāpju iedarbība, tai ir arī pretiekaisuma un mērena pretdrudža iedarbība.
Darbības mehānisms ir saistīts ar neselektīvu COX 1 un COX 2 aktivitātes inhibīciju, kas katalizē prostaglandīnu veidošanos no arahidonskābes, kam ir svarīga loma sāpju, iekaisuma un drudža patoģenēzē.
Pretsāpju efekta stiprums ir salīdzināms ar morfiju, ievērojami pārspējot citus NPL.
Pēc i / m ievadīšanas pretsāpju efekts sākas attiecīgi pēc 0,5 stundām, maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 1-2 stundām.
Lietošanas indikācijas Ketorolac
Vidējas un smagas intensitātes sāpju sindroma īslaicīgai mazināšanai, galvenokārt traumu gadījumos, pēcoperācijas periodā, ar radikulāro sindromu, muskuļu un locītavu sāpēm.
Ketorolaka lietošana (metode, devas)
Intramuskulāri.
Lietojot parenterāli pacientiem no 16 līdz 64 gadu vecumam, kuru ķermeņa masa pārsniedz 50 kg, intramuskulāri ievada ne vairāk kā 60 mg (ieskaitot perorālo devu) 1 ievadīšanai; parasti 10-30 mg ik pēc 6 stundām.
Intramuskulāri pieaugušiem pacientiem, kas sver mazāk par 50 kg vai ar hronisku nieru mazspēju, vienā injekcijā (ieskaitot perorālo devu) ievada ne vairāk kā 30 mg; parasti - 10 - 15 mg ik pēc 4-6 stundām.
Maksimālās dienas devas i / m ievadīšanai ir paredzētas pacientiem vecumā no 16 līdz 64 gadiem ar ķermeņa masu virs 50 kg - 90 mg / dienā; pieaugušiem pacientiem, kas sver mazāk par 50 kg vai ar hronisku nieru mazspēju, kā arī gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) - 60 mg intramuskulārai injekcijai.
Parenterāli ievadot, ārstēšanas kursa ilgums nedrīkst pārsniegt 5 dienas.
Ketorolaka blakusparādības (šāvieni)
Bieži:
- gastralģija, caureja (īpaši gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem un kuriem anamnēzē ir erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi);
- galvassāpes, reibonis, miegainība;
- tūska (seja, kājas, potītes, pirksti, pēdas, svara pieaugums).
Dažreiz:
- stomatīts, meteorisms, aizcietējums, vemšana, pilnuma sajūta kuņģī;
- paaugstināts asinsspiediens;
- izsitumi uz ādas (tostarp makulopapulāri izsitumi), purpura;
- dedzināšana vai sāpes injekcijas vietā;
- pastiprināta svīšana.
Reti:
- slikta dūša, erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi (tostarp ar perforāciju un/vai asiņošanu - sāpes vēderā, spazmas vai dedzināšana epigastrālajā reģionā, asinis izkārnījumos vai melēnā, vemšana ar asinīm vai "kafijas biezumiem", slikta dūša, grēmas un citi), holestātiska dzelte, hepatīts, hepatomegālija, akūts pankreatīts;
- akūta nieru mazspēja, muguras sāpes ar vai bez hematūrijas un/vai azotēmijas, hemolītiski-urēmiskais sindroms (hemolītiskā anēmija, nieru mazspēja, trombocitopēnija, purpura), bieža urinēšana, urīna daudzuma palielināšanās vai samazināšanās, nefrīts, nieru izcelsmes tūska;
- dzirdes zudums, troksnis ausīs, redzes traucējumi (tostarp neskaidra redze);
- bronhu spazmas vai aizdusa, rinīts, plaušu tūska, balsenes tūska (elpas trūkums, apgrūtināta elpošana);
- aseptisks meningīts (drudzis, stipras galvassāpes, krampji, kakla un/vai muguras muskuļu stīvums), hiperaktivitāte (garastāvokļa izmaiņas, trauksme), halucinācijas, depresija, psihoze;
- ģībonis;
- anēmija, eozinofīlija, leikopēnija;
- asiņošana no pēcoperācijas brūces, deguna asiņošana, asiņošana no taisnās zarnas;
- eksfoliatīvs dermatīts (drudzis ar vai bez drebuļiem, apsārtums, ādas sabiezējums vai lobīšanās, palatīna mandeļu pietūkums un/vai sāpīgums), nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms;
- anafilakse vai anafilaktoīdas reakcijas (sejas ādas krāsas maiņa, ādas nieze, tahipnoja vai aizdusa, plakstiņu pietūkums, periorbitāla tūska, elpas trūkums, elpas trūkums, smaguma sajūta krūtīs, sēkšana);
- mēles pietūkums, drudzis.
Kontrindikācijas Ketorolac
- paaugstināta jutība pret ketorolaku, pilnīga vai nepilnīga bronhiālās astmas kombinācija, atkārtota deguna un deguna blakusdobumu polipoze un citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu nepanesamība (ieskaitot anamnēzē), nātrene, rinīts, ko izraisa nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana ( vēsture), dehidratācija ;
- pirazolona zāļu nepanesība, hipovolēmija (neatkarīgi no cēloņa, kas to izraisījis), asiņošana vai augsts to attīstības risks, stāvoklis pēc koronāro artēriju šuntēšanas, apstiprināta hiperkaliēmija, iekaisīga zarnu slimība;
- kuņģa-zarnu trakta erozīvi un čūlaini bojājumi akūtā stadijā, peptiskas čūlas, hipokoagulācija (ieskaitot hemofiliju);
- smaga nieru un/vai aknu mazspēja (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml/min);
- hemorāģisks insults (apstiprināts vai aizdomas), hemorāģiskā diatēze, traucēta hematopoēze;
- grūtniecība, dzemdības un laktācija;
- bērni līdz 16 gadu vecumam (drošība un efektivitāte nav noteikta);
- sāpju mazināšanai pirms ķirurģiskām operācijām un tās laikā sakarā ar augstu asiņošanas risku, hroniskām sāpēm.
Narkotiku mijiedarbība
Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekļus un kontrolēt potenciāli bīstamus mehānismus
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.
Ketorolaka pārdozēšana
Simptomi (ar vienu injekciju): sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi, pavājināta nieru darbība, metaboliskā acidoze.
Ārstēšana: simptomātiska (organisma dzīvībai svarīgo funkciju uzturēšana).
Dialīze ir neefektīva.
Iepakojums, uzglabāšana un ražotājs
| Izlaišanas forma un iepakojums | 1 ml stikla ampulās. 10 ampulas kopā ar nazi vai skarifikatoru ampulu atvēršanai tiek ievietotas kartona kastē ar gofrētu oderējumu no gofrētā papīra. Kastīte ir aplīmēta ar etiķešu iepakojumu, kas izgatavots no papīra daudzkrāsu drukāšanai. Kastes kopā ar instrukcijām medicīniskai lietošanai iepakotas grupas iepakojumā. Lietošanas instrukciju skaitam jāatbilst iepakojumu skaitam. 10 ampulas ievieto PVC plēves ieliktnī. 1 ieliktnis ar ampulām kopā ar nazi ampulu atvēršanai vai ampulu skarifikatoru un instrukcijām medicīniskai lietošanai tiek ievietots hroma-ersatz zīmola vai hrom-ersatz kartona patērētāju iepakojuma kartona iepakojumā. 10 ampulas kopā ar nazi ampulu atvēršanai vai ampulu skarifikatoru un instrukciju medicīniskai lietošanai tiek ievietotas iepakojumā ar kartona ieliktni kartona ampulu fiksēšanai. Lietojot ampulas ar atdalāmu gredzenu vai ar iecirtumu un lūzuma punktu, naža vai skarifikatora ievietošana ampulu atvēršanai nav paredzēta. Grupas iepakojums un transportēšanas konteiners saskaņā ar GOST 17768-90. |
| Uzglabāšanas apstākļi | No gaismas aizsargātā vietā, temperatūrā no 15 ° C līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. |
| Glabāšanas laiks | 2 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām. |
| Izsniegšanas noteikumi no aptiekām | Pēc receptes |
| Ražotājs | AAS "Borisova medicīnisko preparātu rūpnīca", Baltkrievija. |
Oficiālās instrukcijas Ketorolaka injekcijām ampulās (skenēšanas versija)
Mūsu vietnē sniegtie norādījumi pilnībā atbilst oficiālajiem norādījumiem par zāļu lietošanu medicīnā, taču varat arī lejupielādēt oficiālo instrukciju skenētu versiju:
- Ketorolaka lietošanas instrukcija (injekcijas) datēta 24.12.2014 [alternatīva saite]
Ketorolaka lietošanas instrukcija (injekcijas ampulās)
Diezgan bieži sāpes var parādīties negaidīti, un, ja tām ir augošs raksturs, tas bieži traucē normālu cilvēka darbību. Viena no universālajām zālēm, kas palīdz pret sāpēm, ir Ketorol tabletes. Pēc lietošanas, pēc 20 minūtēm, iestājas atvieglojums, un sāpes pamazām pilnībā izzūd.
Kā Ketorol tabletes darbojas?
Ketorols ne tikai palīdz mazināt sāpes, bet arī mazina iekaisumu un mīksto audu pietūkumu. Šīs zāles pieder pie kategorijas pretiekaisuma nesteroīdie līdzekļi un tam ir šāda ietekme uz ķermeni:
- atbrīvo iekaisuma perēkļus;
- mazina akūtas sāpes;
- ir pretdrudža iedarbība.
Sāpju mazināšana ar Ketorol ir diezgan spēcīga un šajā ziņā atgādina morfīna darbību, taču šo tablešu lietošana ir efektīvāka un drošāka. Galvenā aktīvā viela ir ketorolaka trometamīns, kam ir terapeitiska iedarbība pat nelielās devās. Šīs zāles palīdz ar dažāda veida sāpēm, kas atšķiras pēc izpausmes veida un patoģenēzes.
Ketorol tablešu lietošana rada efektu, pateicoties pilnīgai aktīvo vielu uzsūkšanai gremošanas traktā. Stundu pēc zāļu lietošanas tiek sasniegta maksimālā koncentrācija. Ja cilvēka uzturā galvenokārt ir trekna pārtika, tad uzsūkšanās process palēninās. Sairšana un aktīvo metabolītu veidošanās notiek apmēram 3-4 stundu laikā.
Atkarībā no zāļu devas apmēram pēc pusstundas ir pretdrudža un pretsāpju iedarbība. Tajā pašā laikā Ketorols tiek lietots, lai atbrīvotos no simptomātiskām sāpēm, kā arī pilnvērtīgi ārstētu vairākas slimības, kurās novēro pietūkumu un drudzi.
Ketorola tabletes un to sastāvs
Ketorola tabletes ir pārklātas ar šķīstošu zaļu apvalku. Viņiem ir abpusēji izliekta forma, kas uzlabo rīšanas procesu. Tabletes ir aprīkotas ar īpašu S formas reljefu. Zāļu iepakojums - 10 gabali plastmasas blisterī ar metāla pārklājumu. Blisteru skaits iepakojumā var būt atšķirīgs, un no tā ir atkarīga zāļu cena.
Ketorol sastāvs ir šāds:
Ražotājs var mainīt tablešu sastāvu, bet aktīvā viela būs tāda pati un būs daudzumā 10 mg vienā gabalā.
Ketorola devas noteikumi
Ketorola tabletes lieto, ja sāpes ir smagas, bet nav dzīvībai bīstamas. Stiprāku sāpju mazināšanai tiek praktizētas injekcijas, tās ātrāk uzsūcas un samazina sāpīgumu konkrētajā vietā.
Tabletes deva ir atkarīgs no tādiem faktoriem kā:
- vecums;
- sāpju intensitāte;
- slimību gaitas iezīmes.
Sāpju mazināšanai optimālā deva ir 10 mg. Ar smagām sāpēm to var palielināt līdz 2 tabletēm. Ja Ketorols tiek izrakstīts kā kurss, tad devu un ārstēšanas ilgumu nosaka individuāli.
Tomēr Ketorol pieļaujamā dienas deva ir ne vairāk kā 4 tabletes. Ja tas tiek pārsniegts, var parādīties blakusparādības, kas negatīvi ietekmē slimības gaitu un sarežģī to.
Indikācijas Ketorol lietošanai
Lietošanas indikācijasšīs tabletes ir:
Ārstēšanas kurss ilgst līdz 5 dienām, bet bieži vien pietiek ar vienu devu, lai atbrīvotos no sāpēm. Ja nepieciešama ilgstoša ārstēšana, tad ik pēc 12 dienām tiek veikts pārtraukums, pēc tam zāles tiek atsāktas.
Iespējamās kontrindikācijas
Ketorolu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- paaugstinātas jutības klātbūtne pret zāļu sastāvdaļām;
- bronhiālā astma;
- individuāla nepanesība pret acetilsalicilskābi;
- vecums līdz 16 gadiem;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- aktīva asiņošana gremošanas traktā;
- hronisks zarnu un kuņģa iekaisums paasinājuma laikā;
- hemorāģiskā diatēze;
- sirdskaite;
- laktozes nepanesamība;
- nieru mazspēja;
- insults;
- kuņģa čūla paasinājuma laikā un citi simptomi.
Ketorolu lieto ļoti piesardzīgi, ja pacientam ir nosliece uz cerebrovaskulāra asiņošana un tūska. Tas tiek parakstīts arī piesardzīgi tādu slimību klātbūtnē kā:
- hroniska hipertensija;
- išēmiska sirds slimība;
- hepatīts;
- sepse un pustulozi ādas bojājumi;
- nervu sistēmas traucējumi un somatiskās slimības;
- cukura diabēts;
- nieru problēmas.
Ārsti neiesaka kombinēt zāles ar alkoholiskajiem dzērieniem jo tas var izraisīt toksicitāti. Bet citas nesteroīdās zāles ir jāizslēdz vai jāsamazina.
Blakus efekti
Sekojošās kategorijas ir visvairāk uzņēmīgas pret blakusparādību parādīšanos:
- 65 gadus veci un vecāki cilvēki ar hroniskām aknu slimībām un čūlām;
- tiem, kuriem ir individuāla neiecietība pret līdzekļa sastāvdaļām;
- kas cieš no vēža.
Runājot par pašām blakusparādībām, tās ir sadalīti trīs apakškategorijās:
- bieži;
- vidēja frekvence;
- reti;
- viens.
Pirmajā grupā ietilpst grēmas, smaga urinēšana, caureja, miegainība, pazemināts spiediens, mīksto audu un ekstremitāšu pietūkums un galvassāpes.
Ne tik bieži ir pārmērīga svīšana, stomatīts, spiediena lēcieni, izsitumi uz ādas, meteorisms un aizcietējums.
Ļoti reti novērots:
Dažos gadījumos var parādīties drudzis, rinīts, balsenes tūska, deguna asiņošana un daudz kas cits.
Individuāla neiecietība Ketorols var izraisīt alerģiju, kas izpaužas kā tādas parādības kā:
- sausas gļotādas;
- elpošanas problēmas;
- ādas nieze;
- anafilakse;
- pietūkums.
Lai atklātu alerģiju, tablešu lietošana jāpārtrauc un veikt šādus pasākumus:
- dot antihistamīna līdzekli;
- dzert daudz;
- izsaukt neatliekamo palīdzību.
Ja tiek diagnosticēta alerģija pret noteiktām zālēm, tad pirmo devu veic stacionāros apstākļos, deva ir viena astotā daļa no dienas normas. Ja nav blakusparādību, to pakāpeniski palielina.
Ketorols visbiežāk ir labi panesams, ja pacientam nav nopietnu veselības problēmu un viņš neslimo ar hroniskām slimībām. Blakusparādības ir tieši atkarīgas no pacienta individuālajām īpašībām, viņa vecuma un dzīvesveida.
Pārdozēšanas izpausmes un tās likvidēšana
Ja pārdozēšana bija spēcīga, ķermenis pakļaujas smagai intoksikācijai, kas izpaužas kā tādi simptomi kā:
Pārdozēšanas gadījumā jāveic šādi pasākumi:
- izņemt tabletes paliekas no iekšējiem orgāniem, kad pēc ieņemšanas ir pagājusi ne vairāk kā stunda, izraisot rīstīšanās refleksu;
- samazinām toksīnu koncentrāciju, izmantojot sorbentus (aktivēto ogli, Enterosgel, Sorbex u.c.);
- nodrošiniet pacientam ūdens-sāls līdzsvaru - jums jāizdzer vismaz 2 litri maziem malciņiem, bet reti. Lai iegūtu labākos rezultātus, pagatavojiet sāls šķīdumu, kura pamatā ir sāls, soda un cukurs. Maisījumu vajadzētu dzert vairākas dienas, līdz blakusparādības pilnībā izzūd.
Pārdozēšana var rasties pat ar parasto Ketorol devu, ja to kombinē ar citām nesteroīdām zālēm vai kopā ar intramuskulārām injekcijām. Noteikti izlasiet instrukcijas un ievērojiet devu.
Ketorols un citas zāles vienlaikus: kā tās tiek kombinētas
Ketorola tablešu lietošanu nevar apvienot ar tādiem līdzekļiem kā:
- Kortikotropīni;
- etanols;
- acetilsalicilskābe;
- kalcija bāzes vitamīni.
Tas viss var izraisīt smagu asiņošanu gremošanas traktā un citas sarežģītas slimības.
Kombinējot ar paracetamolu, metotreksātu un zelta preparātiem Ketorol provocē nefrotoksicitātes attīstību un citas nopietnas problēmas ar ekskrēcijas sistēmu. Un, ja antihipertensīvie līdzekļi tiek kombinēti ar Ketorolu, tad to efektivitāte samazinās. Un, ja pacientam ir cukura diabēts, insulīna deva ir jāpielāgo, jo Ketorols ietekmē glikozes līmeni asinīs un tā sadalīšanos.
Ja to lieto kopā ar nefidipīnu un verapamilu, to koncentrācija ievērojami palielinās, kas palīdz mialģijas un neiralģijas ārstēšanā.
Kas vēl jums jāzina par Ketorol
Ketorols nav ieteicams arī anestēzijai nelielās ķirurģiskās operācijās, tas var izraisīt asiņošanu, arī hronisku sāpju gadījumā to labāk nelietot.
Ārstēšana ar šīm zālēm, ja ir problēmas ar asinsrites sistēmu, jāveic, pastāvīgi kontrolējot trombocītu stāvokli un skaitu, kā arī to sedimentācijas ātrumu. Analīzes tiek veiktas pirms un pēc tablešu lietošanas.
Onkoloģisko slimību gadījumā Ketorol var kombinēt ar nelielu daudzumu opiātu. Bet jūs nevarat to apvienot ar pretvēža zālēm, kas provocē nieru darbības traucējumus.
Ketorola priekšrocības
Galvenās priekšrocības Ketorols pirms citām zālēm ir:
- to lieto kā drošu pretsāpju līdzekli;
- tā lietošana nekādā veidā neietekmē koncentrāciju un veiktspēju;
- nav izteikta sedatīva iedarbība;
- nespēj radīt atkarību;
- Ketorolu var lietot aknu darbības traucējumu gadījumā;
- nav anksiolītiskas iedarbības;
- pieņemamas izmaksas.
Un, ja mēs runājam par pēdējo Ketorol tablešu priekšrocību, tad zāles, kas tiek pārdotas iepakojumā ar diviem blisteriem pa 20 tabletēm, ir lētas - tikai apmēram 50 rubļu, un vietējais analogs maksās vēl lētāk. Cenas dažādos veikalos nedaudz atšķirsies.
Var secināt, ka Ketorol pretsāpju līdzekļi lieliski palīdz tikt galā ar dažāda rakstura sāpēm un nopietnākiem sindromiem. Kopā ar augstu efektivitāti tie ir droši un lēti.