Balts kristālisks pulveris, bez smaržas. Viegli šķīst ūdenī un spirtā, grūti hloroformā, nešķīst ēterī.
Kvīts.
Tāpat kā novokaīns: anestezīnu esterificējot pārvērš β-dimetilaminoetilēterī
n-aminobenzoskābe uz jums un pēc tam alkilēta.
Autentiskums.
1. Sārmainās hidrolīzes reakcija.
Paskābinot, izgulsnējas n-butilaminobenzoskābes nogulsnes, kas izšķīst sālsskābes pārpalikumā.
2. Reakcija ar koncentrētu slāpekļskābi, pēc preparāta karsēšanas ar HNO 3 (konc.), pievieno dažus pilienus kaustiskā kālija spirta šķīduma, parādās asinssarkana krāsa.
3. P-I ar amonija tiocianātu - dikaīna tiocianāta nogulsnes, kurām pēc pārkristalizācijas un žāvēšanas pārbauda kušanas temperatūru.
Kvantitatīvā noteikšana.
1. Nitritometrija pēc skābes pārziepjošanas (HF).
2. Neitralizācija ar sālsskābi hloroforma klātbūtnē.
Pieteikums.
Dikaīna aktivitāte ir 8-10 reizes spēcīgāka nekā kokaīnam, taču to lieto daudz mazākās devās nekā kokaīnu. Lieto virsmas anestēzijai acu un otorinolaringoloģiskajā praksē.
Uzglabāšana.
Saskaņā ar sarakstu A. Labi noslēgtā oranžā stikla traukā.
Sulfonamīdi.
Streptocidum. Steptocīds.
Balts kristālisks pulveris, bez smaržas. Viegli šķīst ūdenī, viegli verdošā ūdenī, šķīst atšķaidītā sālsskābē, sārmu šķīdumos un acetonā.
Šīs grupas zāles tika atklātas kā spēcīgākie antibakteriālie līdzekļi. Sulfonamīdu pretmikrobu iedarbības mehānisms ir balstīts uz konkurences antagonisma teoriju. Tās būtība: lai uzturētu daudzu patogēno mikroorganismu vitālo aktivitāti, ir nepieciešami augšanas faktori, kas satur purīna bāzes. To biosintēzi veic mikroorganismi, pamatojoties uz para-aminobenzoskābi, kas atrodas cilvēka ķermeņa audos. Sulfonamīdiem ir ne tikai strukturāla, bet arī sfēriska līdzība ar para-minobenzoskābi. Tādēļ, nokļūstot (lietojot zāles) ķermeņa audos, sulfonamīdi aizstāj para-aminobenzoskābi. Notiek vielu biosintēze, kurām ķīmiskās struktūras atšķirību dēļ ir bakteriostatiska iedarbība uz mikroorganismiem. Konkurences antagonisma teorija ļāva pamatot sulfonamīdu optimālās devas. Sākotnējām (šoka) devām jābūt divreiz lielākām par turpmākajām vienreizējām devām, uzņemšanas pārtraukumus nedrīkst pieļaut.
Autentiskums.
1. Vispārējā reakcija ir azo krāsvielas veidošanās:
2. Reakcija ar ūdeņraža peroksīdu dzelzs (III) hlorīda klātbūtnē - streptocīds veido purpursarkanu krāsu.
3. Pirolīze - streptocīds veido zili violetu kausējumu, kamēr izdalās anilīns un amonjaks.
4. Sulfamīda sēra noteikšana.
Lai noteiktu sulfamīda sēru, vielu pakļauj mineralizācijai, vārot ar koncentrētu slāpekļskābi.
Latīņu nosaukums: dikaīns
ATX kods: S01HA03
Aktīvā viela: tetrakaīns
Ražotājs: Biol, Krievija
Atvaļinājums no aptiekas: Pēc receptes
Uzglabāšanas nosacījumi: forša vieta
Labākais pirms datums: 2 gadi.
Dikaīna lietošana ir indicēta īslaicīgai anestēzijai.
Lietošanas indikācijas
Indikāciju saraksts:
- Kā oftalmoloģisks preparāts īsām ķirurģiskām procedūrām - gonioskopijai, tonometrijai vai svešķermeņu noņemšanai
- Urīnceļa anestēzija pirms kateterizācijas procedūras
- Spinālā anestēzija, ja vien amīdu anestēzijas līdzekļi nav kontrindicēti
- Palīgviela bronhogrāfijai, intubācijai.
Sastāvs un atbrīvošanas veidi
Pilienu sastāvs ir aktīvā viela - tetrakaīns. Papildus: nātrija hlorīds un tīrs ūdens injekcijām. Šķīduma koncentrācija ir 0,3%.
Zāles ražo dzidra un bezkrāsaina šķīduma veidā, kas ir bez smaržas un garšas. Pārdots pudelēs ar tilpumu 5 ml un 10 ml.
Ārstnieciskās īpašības
Dikain acu pilieni ir anestēzijas līdzeklis, ko lieto anestēzijai uz ādas virsmas. Darbības mehānisms ir bloķēt nātrija kanālus, kā rezultātā nervu impulsus nevar pilnībā novadīt vajadzīgajās vietās. Ekspozīcijas efekts ir jūtams apmēram minūtē un ilgst ne vairāk kā 20 minūtes. Līdzeklis gandrīz pilnībā iesūcas ādas virsmas slānī, uzsūkšanās ātrums tieši atkarīgs no uzklātā daudzuma un konkrētās vietas. Zāles tiek pārstrādātas aknās un izdalās kopā ar žulti un urīnu.
Devas un ievadīšana
Nav pārdošanā Krievijā
Pateicoties augstajai toksicitātes pakāpei, zāles vairs neizmanto kā epidurālo anestēziju, tās lieto tikai lokāli minimālos daudzumos. Augstas toksicitātes dēļ vienā reizē nevar lietot vairāk nekā 100 mg. Visbiežāk oftalmoloģiskajā praksē tiek izmantots dikaīna šķīdums - acī tiek pilināti 2-3 pilieni, un pretsāpju efekts rodas pēc 1-2 minūtēm. Ja nepieciešams pagarināt anestēzijas iedarbību ilgāk par 20 minūtēm, tad pievieno adrenalīna šķīdumu. Otolaringoloģijā ir nepieciešams 0,25 - 0,5% šķīdums, ne vairāk. Lai pagarinātu zāļu efektivitāti šajā gadījumā, tiek izmantots barbamils. Ja pacientam ir vesela sirds un nav acīmredzamu kontrindikāciju, tad epinefrīna lietošana ir atļauta, ne vairāk kā 100 mg lokālai lietošanai. Parasti visus zāļu maisījumus uzklāj uz tampona, kas pēc tam tiek uzklāts uz gļotādām, taču to nevajadzētu turēt pārāk ilgi.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Līdz šim šīs zāles nav pirmās izvēles zāles grūtniecēm dzemdību laikā vai sievietēm zīdīšanas laikā, tāpēc dikaīna lietošana šādās situācijās nav ieteicama.
Kontrindikācijas un piesardzības pasākumi
Tie ietver:
- Zāļu nepanesamība vai paaugstināta jutība pret para-aminobenzoskābes atvasinājumiem
- Vecums līdz 10 gadiem
- Paralēla sulfonamīdu ievadīšana
- Iekaisuma process uz ķermeņa, kur nepieciešams lietot zāles.
Piesardzīgi: aritmija, tahikardija.
Zāļu savstarpēja mijiedarbība
Zāles vājina sulfonamīdu efektivitāti.
Blakus efekti
Lokāli: dermatīts, pietūkums, dedzināšana, uzklātās virsmas kairinājums, keratīts, rētas uz radzenes, traucēta epitelizācija.
Sistēmiski: tuvredzība, zilēšana, pārmērīga uzbudinājums, sirds aritmija, šoks.
Pārdozēšana
Tas izpaužas kā vājums, slikta dūša, reibonis, koma, blokāde, trīce un uzbudinājums.
Analogi
Dalchimpharm, Krievija
vidējā cena- 17 rubļi iepakojumā.
Lidokaīns ir lokāls anestēzijas līdzeklis, ko lieto īslaicīgu sāpju mazināšanai operācijas laikā. Ir daudz izdalīšanās veidu aerosola, injekciju, želejas, acu pilienu veidā.
Plusi:
- Efektivitāte
- Lētums.
Mīnusi:
- Toksicitāte
- Kontrindikācijas.
Horsta, Vācija
vidējā cena Krievijā - 475 rubļi par iepakojumu.
Ultracaine ir moderns anestēzijas līdzeklis ar lielāku efektivitāti un mazākām blakusparādībām.
Plusi:
- Mūsdienīgs
- Efektīvs.
Mīnusi:
- Dārgi
- Ne vienmēr piemērots.
pievieno 30% NaOH un kvantitatīvi destilē atbrīvoto amonjaku uztvērējā.
1) UV - spektrālā analīze: izmanto 0,002% osalmīda šķīdumu 0,1 M NaOH. λ max = 310 nm un 335 nm
Uzglabāšana- saskaņā ar B sarakstu, sausā vietā, labi noslēgtā traukā, vietā, kas ir aizsargāta no gaismas.
Pieteikums- choleretic līdzeklis tabletēs pa 0,25 - 0,5 g, 3 reizes dienā.
N-aminobenzoskābes atvasinājumi.
PABA (H1 vitamīns) ir neatņemama folijskābes molekulas sastāvdaļa.
PABA esteri ir lokāli anestēzijas līdzekļi, vielas, kas nomāc nervu galu jutīgumu (uzbudināmību). PABA esteri ir veiksmīgi aizstājuši alkaloīdu kokaīnu, pateicoties tā farmakofora (anesteziofora) grupas imitācijai.
1879. gadā krievu zinātnieks V. K. Antrens atklāja kokaīna alkaloīda anestēzijas īpašības.
Kokaīns ir izolēts no Erythroxylon Coca auga. Aktīvā viela ir benzoilekgonīna metilesteris. Toksisks, atkarību izraisošs, grūti iegūstams.
Tas ir svarīgi:
Galvenā slāpekļa atoma grupējums,
Estera grupa ar aromātisku gredzenu.
Aktīvākie PABA atvasinājumi parāda vispārīgo formulu:
R1, R2 - alkil-aizvietotāji; X = O, S, NH.
Anestēzijas efekts ir atkarīgs no:
aromātiskās skābes īpašības;
N (ogļūdeņraža ķēdes garums);
No alkilgrupu R1 un R2 molekulmasas.
Fizioloģiskās aktivitātes samazināšanās notiek šādu iemeslu dēļ:
Aromātiskā cikla hidrogenēšana;
Ievads elektronus izvelkas grupas (NO 2) aromātiskajā gredzenā;
Ievads izostruktūras radikāļa alkildaļā.
Preparāti:
A: PABA Esteri
І. Benzokaīns, Aethylis Aminobenzoas*
Anestezin, Anestēzijas līdzeklis
PABA (para-aminobenzoskābes) etilesteris.
Balts kristālisks pulveris, bez smaržas, nedaudz rūgta garša. Tātad pl. = 89-91,5°C. Ļoti vāji šķīst ūdenī, labi šķīst spirtā, hloroformā, ēterī. Vāja bāze, tās sāļi ir trausli, ātri hidrolizējas.
II. Novokaīns, novokaīns,
Prokaīna hidrohlorīds, Prokaīna hidrohlorīds*
β-dietilaminoetilēteris PABA ( P- aminobenzoskābe) hidrohlorīds
Balts vai balts ar viegli krēmīgu nokrāsu, kristālisks pulveris bez smaržas. Tātad pl. = 154 - 156˚С
Viegli šķīst ūdenī un spirtā, nedaudz šķīst hloroformā un ēterī.
III. tetrakaīna hidrohlorīds, Tetracaini hidrohlorīds*
Dicainum Dicain.
β-dietilaminoetilēteris n- butilaminobenzoskābes hidrohlorīds
Balts kristālisks pulveris, bez smaržas. Tātad pl. = 147-150˚С. Viegli šķīst ūdenī un spirtā, praktiski nešķīst ēterī.
B. PABA amīda atvasinājumi
IV. Prokainamīda hidrohlorīds
Prokainamīda hidrohlorīds*
Novokainamīds Novokainamīds
β-dietilaminoetilamīda PABA hidrohlorīds
Balts kristālisks (dažkārt ar krēmkrāsas nokrāsu) pulveris bez smaržas, Tātad pl. = 165-169˚С. Ļoti viegli šķīst ūdenī, labi šķīst spirtā, nedaudz šķīst hloroformā, praktiski nešķīst ēterī.
v. Metoklopamīda hidrohlorīds, metohlopamīds*
4-amino-5-hlor-N-(2-(dietilamino)etil)-2-metoksibenzamīda hidrohlorīds
Balts pulveris, viegli šķīst ūdenī, spirtā.
B. Dietilaminoacetanilīdi.
VI. Trimekaīna hidrohlorīds
Trimecainum, Trimecaini Hydrochloridum*
α-dietilamino-2,4,6-trimetilacetanilīda hidrohlorīds.
Balts vai balts ar viegli dzeltenīgu nokrāsu kristālisks pulveris, ļoti viegli šķīst ūdenī, spirtā, hloroformā, nešķīst ēterī.
T.pl.= 139-142˚С.
VII. Lidokaīna hidrohlorīds Lidokaīna hidrohlorīds
Xycain, Xycainum
α-dietilamino-2,6-trimetilacetanilīda hidrohlorīds.
Balts kristālisks pulveris. Ļoti viegli šķīst ūdenī, šķīst spirtā, hloroformā, nešķīst ēterī, rūgta garša.
Tātad pl. = 128-129˚С.
D. Strukturāli saistīti lokālie anestēzijas līdzekļi
VIII. Bupivakaīns, Bupivacainum
Bupivakaīna hidrohlorīds. Bupivacaini Hydrochloridum*
1-butil-N-(2,6-dimetilfenil)-2-piperidīnkarboksamīda hidrohlorīds, monohidrāts.
Balts kristālisks pulveris, viegli šķīst ūdenī.
IX. Ultrakaīns. Ultracain.
Artikaīna hidrohlorīds. Articaini hidrohlorīds.
Balts pulveris, viegli šķīst ūdenī.
PABA esteru sintēze
Izejviela ir nitrobenzoskābe, ko iegūst, oksidējot p-nitrotoluolu:
1) anestezīns (benzokaīns), 1890.g
etilēteris PABA (anestēzija)
2) prokaīna hidrohlorīds (novokaīns), 1905.g
→ novokaīns
3) dikaīns (tetrakaīna hidrohlorīds)
→ dikain
PABA amīdu sintēze
Veidojas ķiršsarkana azo krāsviela, anestezīnam - oranža.
1.2. kondensācijas reakcija ar aldehīdiem
(n- dimetilaminobenzaldehīds, furfurols, vanilīns)
1.3. kondensācijas reakcija ar 2,4-dinitrohlorbenzolu, veidojot hinoīda cvitera jonus.
1.4. Krāsu oksidēšanās reakcijas (Cl 2 , KMnO 4 H 2 SO 4 klātbūtnē) līdz hinona imīniem.
2. Anestezīna (GF X) halogenēšanas (bromēšanas) reakcija:
3. Reakcijas uz esteru un amīdu grupām (anestezīns, novokaīns, novokainamīds, dikaīns, metoklopramīda hidrohlorīds, trimekaīns, lidokaīns, bupivakaīns, ultrakaīns).
3.1. pierādīt ar hidrolīzes produktiem (privātas reakcijas)
A) sārmaina hidrolīze (anestēzija)
Jodoforma tests
C 2 H 5 OH + 4 I 2 + 6NaOH \u003d CHI 3 ↓ + HCOONa + 5NaI + 5 H 2 O
B) skābes hidrolīze
Autentiskumu nosaka reakcijas uz primāro amīnu (diazotizācija un azo krāsvielu veidošanās).
C) pēc hidrolīzes izdala brīvo bāzi, kuras kušanas temperatūru nosaka. Filtrātā pēc paskābināšanas ar slāpekļskābi hlorīda jonus nosaka ar sudraba nitrātu.
3.2. hidroksāmiskā reakcija
4. terciārā slāpekļa atoma vai kvaternārā amonija bāzes reakcijas
4.1 sakarā ar bāzes pārvietošanās reakciju no tās sāls
4.2 Skābju un bāzes mijiedarbība ar jonu tipa kompleksu savienojumu veidošanos (bupivakaīns, metoklopramīds, dikaīns, novokainamīds)
1. Sekundārās aminogrupas reakcijas.
Specifiska reakcija uz dikaīnu ir Vitali-Moren reakcija - nitrēšana ar acisolu veidošanos: dikaīnu samitrina ar slāpekļskābi, iztvaicē ūdens vannā, pēc atdzesēšanas nogulsnēm pievieno KOH spirta šķīdumu - spilgti sarkanā krāsā. tiek iegūts.
2. Reakcija uz kovalenti saistītu hloru (metoklopramīdu)
3. Reakcija uz kovalenti saistītu sēru (ultrakaīnu)
4. IR un UV raksturlielumi, pp.
5. Pozitīva reakcija uz hlora jonu (hidrohlorīdu)
6. Krāsai raksturīgas reakcijas:
trimekain -
a) ar vara acetātu - zaļa krāsa
b) ar H 2 O 2 + H 2 SO 4 koncentrāciju. - asins sarkana krāsa
c) ar Brand's reaģentu - sarkans krāsojums
d) fenolu mikrokristaloskopiskā reakcija ar K 2 Cr 2 O 7 koncentrēta H 2 SO 4 klātbūtnē noved pie kristālu veidošanās adatu veidā, kas sagrupēti sniegpārslu veidā.
lidokaīns –
pārveidots par bāzi, izšķīdināts etanolā, pārbaudīts autentiskums, reaģējot ar kobalta hlorīdu, kā rezultātā veidojas zilgani zaļas nogulsnes.
anestēzija –
a) 5% hloramīna skābā vidē oksidējas līdz oranžam produktam, ko ekstrahē ar ēteri.
b) H 2 SO 4 un HNO 3 vidē veidojas dzeltenzaļa krāsa, kas pēc ūdens un NaOH šķīduma pievienošanas pārvēršas sarkanā krāsā.
c) ar ledainu CH 3 COOH un PbO 2 tiek novērota sarkana krāsa
novokaīns
a) reakcija ar H 2 O 2 un koncentrētu H 2 SO 4 dod ceriņu krāsu
b) H 2 SO 4 un HNO 3 vidē tiek novērota oranži sarkana krāsa
novokainamīds
a) reakcija ar K 4 Fe(CN) 6 + HCl dod gaiši zaļas nogulsnes. Iedarbojoties uz izolētu zāļu bāzi ar benzoilhlorīdu, tiek iegūts benzoilnovokainamīds:
b) reakcija ar NH 4 NO 3 un H 2 SO 4 dod ķiršu sarkanu krāsu
dikain
a) no šķīduma izgulsnējas kālija jodīds hidrojoda sāls veidā. Amonija izotiocianāta iedarbībā dikaīna izotiocianāts izgulsnējas. Tātad pl. = 131 ˚С
b) ar KI un H 3 PO 4 veido violetu šķīdumu, oksidācijas produktam λ max=552nm.
Tīrība: kontrolē pH līmeni, caurspīdīgumu, parasto piemaisījumu esamību vai neesamību.
kvantitatīvā noteikšana
1. Visi PABA atvasinājumi saskaņā ar GF tiek noteikti ar nitritometrisko metodi
a) primārā aminogrupa:
b) sekundāro aminogrupu (dikaīnu) nosaka nitrozo savienojumu veidošanās reakcija
Ekvivalences punktu nosaka, izmantojot ārējo indikatoru (joda-cietes papīru) un izmantojot iekšējo indikatoru: neitrāls sarkans, tropeolīns 00, tropeolīna 00 maisījums ar metilēnzilu, potenciometriski.
2. PABA hidrohlorīdu atvasinājumiem noteikšanu veic, izmantojot halogenūdeņražskābi.
2.1. neitralizācijas metode - sārmitriskā titrēšana
2.2. argentometriskā metode (fajansa variants, vide - CH 3 COOH, indikators - bromfenolzilais).
3. Joda hlora metodi (atpakaļtitrēšanas iespēja) izmanto primārajiem amīniem, titrant -ICl
ICl + KI → I 2 + KCl f ekvivalents \u003d 1/4
I 2 + 2 Na 2 S 2 O 3 → 2 NaI + Na 2 S 4 O 6
4. Bromatometriskā metode (anestezīns, novokaīns) ir ierobežota izmantošana.
5. Skābes-bāzes titrēšana neūdens vidē. Metodes galvenā priekšrocība ir tā, ka tā ļauj pietiekami precīzi titrēt vājas un ļoti vājas skābes vai bāzes.
5.1. Vidēja - bezūdens CH 3 COOH, kristālvioletais indikators, dažreiz metiloranžs.
Hidrolīzes metode neūdens vidē ir balstīta uz organiskās bāzes protonēšanu ar protogēnu šķīdinātāju un tā spēju pieņemt protonu no titranta.
Savdabība
Organiskās bāzes sāļiem pievieno Hg(CH 3 COO) 2, lai saistītu halogēnu, savukārt halogēns tiek pārnests uz zemu jonizētu stāvokli, un HCI neietekmē titrēšanas rezultātus.
Organiskās bāzes halogēna jonu saistīšanās Hg (CH 3 COO) 2 klātbūtnē:
2R + N (C 2 H 5) 2 HCl + 2HClO 4 + Hg (CH 3 COO) 2 ®
®HgCl 2 + 2RN (C 2 H 5) 2 HClO 4 + 2CH 3 COOH
5.2. Titrēšana etiķskābes anhidrīda vidē bez Hg (CH 3 COO) 2, bet etiķskābes anhidrīda vidē halogēna jonu saistīšanās notiek atbilstoši reakcijai:
Cl - + HClO 4 + (CH 3 CO) 2 O®
ClO - 4 + CH 3 COOH + CH 3 COCl
mehānisms
Cl - + ClO 4 - → ClO 4 - + Cl -
Metode ir vienota, noteikšana tiek veikta atbilstoši molekulas fizioloģiskajai daļai. Var izmantot ūdenī nešķīstošām vielām un ļoti vājām bāzēm.
6) spektrofotometriskās metodes
a) UV zonā
λ max 292 nm (anestezīns) Sol- etanols
285 nm 0,001 M HCl
298 nm (novokaīns) Sol- ūdens
290 nm Sol- 0,001 M HCl
280 nm (novokainamīds) Sol- ūdens
227nm un 310nm (dicain) Sol- ūdens
b) novokaīnam - IR spektrs (MF).
c) redzamajā zonā atbilstoši krāsu reakcijām. Azo krāsvielu veidošanās reakcijas tiek izmantotas ar n- benzohinons, Šifa bāzes, hidroksāma reakcija.
d) ekstrakcijas fotokolorimetriskā metode ir balstīta uz krāsaina savienojuma iegūšanu, ekstrahēšanu organiskā šķīdinātājā un optiskā blīvuma noteikšanu.
Izmanto skābes krāsvielas: metiloranžu, bromfenolzilo.
Glabāšana: B saraksts, dikain - A saraksts.
| Zāles, ķīmiskā formula | Klase | Pieteikums | Atbrīvošanas forma | Piezīme | ||||
| Anestezin | ēteri | Pretsāpju līdzeklis, vietēja anestēzija | Tabletes, pulveri, ārējās ziedes, svecītes. | pulveri, "Menovazin", "Amprovizol" tabletes -0,3 g. | Vietējā anestēzijas efekts, antiaritmisks efekts, ķirurģija, zobārstniecība | |||
| Bupivakaīns | vietējā anestēzija | Spēcīgs un ilgstošs. 3-10 stundas vai vairāk ampulas un flakoni 0,25% šķīdums | ||||||
| Ultrakaīns | Anestēzijas darbība zobārstniecībā | 1% un 2% 1 ml + adrenalīns zobārstniecībā, intramuskulāri, subkutāni |
Dikain ir zāles ar vietējās anestēzijas līdzekļa īpašībām. To galvenokārt izmanto oftalmoloģijā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāļu aktīvā viela ir tetrakaīns.
Dikain zāļu formas:
- Pulveris;
- Acu plēves;
- Šķīdumi ar aktīvās vielas koncentrāciju no 0,25 līdz 3%.
Lietošanas indikācijas
Dikain ir lokāls anestēzijas līdzeklis, kas paredzēts terminālai anestēzijai. Anestēzijas efekts attīstās 30-90 sekundes pēc Dikain uzklāšanas uz gļotādas virsmas un saglabājas vēl 15-20 minūtes.
Saskaņā ar Dikain norādījumiem ir parādīta līdzekļa lietošana:
- Dažu LOR slimību gadījumos, kad pacientam nepieciešama ķirurģiska iejaukšanās, jo ir nepieciešams noņemt polipus, punkt augšžokļa dobumu, veikt vidusauss operāciju, konhotomiju;
- Veicot īslaicīgas operācijas acs ābola priekšējā segmentā, kā arī manipulācijas, kas saistītas ar svešķermeņa izņemšanu no acs u.c.;
- Balsenes anestēzijai intubācijas laikā (vispārējā anestezioloģijā), kā arī bronhogrāfijas, ezofago- un bronhoskopijas procedūrās;
- Epidurālai (epidurālai) anestēzijai;
- Urīnceļu anestēzijai pirms kateterizācijas.
Kontrindikācijas
Norādījumi Dikain norāda, ka zāles ir kontrindicētas personām ar individuālu nepanesību pret tā sastāvdaļām, kā arī bērniem līdz 10 gadu vecumam.
Oftalmoloģijā Dikain nav parakstīts keratīta gadījumā.
Nelietojiet zāles cilvēkiem, kuri tiek ārstēti ar sulfonamīdiem.
Ir nepieņemami lietot Dikain kā daļu no deguna pilieniem.
Ar piesardzību zāles lieto:
- AV blokāde;
- Sirds ritma pārkāpums;
- holīnesterāzes līmeņa pazemināšanās asins plazmā;
- Šoks.
Lietošanas metode un devas
Zāles galvenokārt lieto terminālajai, retāk epidurālajai anestēzijai. Viela ir ļoti toksiska, tāpēc šķīdums praktiski nav piemērots vadīšanas un infiltrācijas anestēzijai. Lielākā deva lokālai lietošanai ir 0,1 grams.
Saskaņā ar instrukcijām oftalmoloģiskajā praksē Dikain lieto 2-3 pilienus. Spēcīgs pretsāpju efekts attīstās pēc 1-2 minūtēm.
Lai sasniegtu vēlamo anestēzijas efektu acu operācijas laikā, parasti pietiek ar 0,5% šķīdumu. Lai pagarinātu iedarbību un uzlabotu zāļu efektivitāti, Dikain pievieno 0,1% epinefrīna šķīdumu (ar ātrumu 3-5 pilieni uz 10 ml tetrakaīna).
Sāpju mazināšanai, mērot intraokulāro spiedienu, to parasti ierobežo līdz 0,1% šķīdumam.
Otolaringoloģijā vairumā gadījumu pietiek ar 0,25-0,5% šķīdumu. Pieaugušiem pacientiem pēc ārsta ieskatiem var izrakstīt līdz 3 ml 1% šķīduma. 2 un 3% šķīdumus izmanto tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams. Balsenes un rīkles pulverizācija vai eļļošana tiek veikta pakāpeniski, ievērojot intervālus un uzraugot pacienta stāvokli. Lai samazinātu kopējo atbildes reakciju uz zālēm 30-60 minūtes pirms anestēzijas, pacientam tiek ievadīts 0,1 grams barbamila.
Ja nav kontrindikāciju vazokonstriktoru lietošanai, Dikain pievieno epinefrīna hidrohlorīdu (1 piliens 0,1% šķīduma uz katriem 1-2 ml tetrakaīna). Tamponu piesūcina ar šķīdumu un apstrādā gļotādas virsmu. Neatstājiet tamponu deguna dobumā ilgu laiku.
Dikain lietošana epidurālajai anestēzijai prasa piesardzību. 0,25-0,3% šķīduma pagatavošanu veic aseptiskos apstākļos, sajaucot Dikain ar sterilu ūdeni injekcijām un izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu, stabilizētu sālsskābes šķīdumu. Pirms lietošanas zāles sterilizē, vārot pusstundu, pēc tam pievieno 0,1% epinefrīna hidrohlorīda šķīdumu ar ātrumu 1 vāciņš. 5 ml šķīdums anestēzijai. Aģentu ievada pa posmiem - 15-20 ml. Intervāls starp injekcijām ir 5 minūtes.
Urīnceļu anestēzijai izmanto līdz 10 ml 0,1% Dikain šķīduma.
Blakus efekti
Lietojot Dikain lokāli, ir iespējamas vieglas alerģiskas reakcijas, dedzinoša sajūta, pietūkums pēc instilācijas.
Dikaīns ir ļoti toksisks (10 reizes toksiskāks par novokaīnu un 2-5 reizes toksiskāks par kokaīnu). Saindēšanās ar zālēm izpaužas kā trauksme, uzbudinājums, krampji, sirds un asinsvadu sistēmas mazspēja, elpošanas traucējumi, slikta dūša, vemšana, hipotensija. Pārdozēšanas gadījumā ir jānomazgā gļotāda lietošanas vietā (šim nolūkam tiek izmantots izotonisks NaCl šķīdums) un subkutāni jāinjicē kofeīna preparāts un/vai cits analeptikas līdzeklis.
Speciālas instrukcijas
Ja iespējams, Dicaine vietā jālieto novokaīns, jo tas ir mazāk toksisks.
Ir svarīgi atcerēties, ka šķīdumi, kas satur vairāk nekā 2% tetrakaīna, var sabojāt radzenes epitēliju un izraisīt ievērojamu konjunktīvas vazodilatāciju.
Dikain var vājināt sulfonamīdu zāļu iedarbību.
Tā kā līdzeklis ļoti ātri uzsūcas elpceļu gļotādās, to lietojot ENT praksē, jāievēro īpaša piesardzība un rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis.4.92 Vērtējums: 4,9 - 24 balsis
(Dicainum; sin.: Tetrakaiīna hidrohlorīds, Ametokaīns, Decikaīns, Felikaīns, Interkaīns, Medikaīns, Pantokaīns, Reksokaīns un utt.; GF X, sp. A) ir lokāls anestēzijas līdzeklis. 2-dimetilaminoetilētera parabutilaminobenzoskābes hidrohlorīds, C15H24N2O2-HCl:
Balts kristālisks pulveris, bez smaržas, šķīst ūdenī un spirtā, nešķīst ēterī.
Ar D. aktivitāti pārspēj novokaīnu (sk.), kokaīnu (sk.), ksikaīnu (sk.) un trimekaīnu (sk.). Ļoti toksisks (2-3 reizes toksiskāks par kokaīnu un 10-15 reizes toksiskāks nekā novokaīns, ksikaīns, trimekaīns). Zāles ātri uzsūcas gļotādās: anestēzija notiek 1-3 minūšu laikā. un ilgst 20-40 minūtes. (atkarībā no šķīduma koncentrācijas).
D. lieto tikai virspusējai (oftalmoloģijā un otorinolaringoloģijā) un epidurālajai (ķirurģijai) anestēzijai.
Oftalmoloģijā D. izmanto svešķermeņu izņemšanā un dažādās ķirurģiskās iejaukšanās veidā 0,25; 0,5; 1 un 2% šķīdums, 2-3 pilieni acī. Augstāka šķīduma koncentrācija var izraisīt radzenes epitēlija bojājumus.
Otorinolaringoloģijā zāles lieto atsevišķās operācijās un manipulācijās (žokļu sinusa punkcija, konhotomija, polipu noņemšana, vidusauss operācija, tonzilektomija) 0,25 formā; 0,5; viens; 2 un 3% šķīdums (ne vairāk kā 3 ml); lai paildzinātu un pastiprinātu anestēzijas efektu, kā arī samazinātu D. uzsūkšanos, tā šķīdumiem pievieno adrenalīnu (0,1% šķīdums, 1 piliens uz 1-2 ml D.) vai efedrīnu (2-3% šķīdums). 1 piliens uz 1 ml šķīduma D.). Samērcē tamponu ar D. šķīdumu un ieziest ar to gļotādu. Rīkles un balsenes eļļošana vai izsmidzināšana tiek veikta ar intervālu, novērojot pacienta stāvokli.
Ķirurģijā D. izmanto bronho- un ezofagoskopijai un bronhogrāfijai 2% šķīduma veidā; epidurālajai anestēzijai - 0,3% šķīdums izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā; 15-20 ml ievada frakcionēti (katrs 5 ml) ar 5 minūšu intervālu. Vājinātiem pacientiem un gados vecākiem cilvēkiem ievada ne vairāk kā 15 ml. Tiek izmantoti tikai svaigi pagatavoti šķīdumi (glabāšanas laiks nav ilgāks par 2 dienām). Lielākas devas pieaugušajiem: ar augšējo elpceļu anestēziju 0,09 g vai 3 ml 3% šķīduma (vienreiz), ar epidurālo anestēziju - 0,075 g vai 25 ml 0,3% šķīduma (vienreiz).
Lietojot D., bieži tiek novērotas blakusparādības un komplikācijas: sejas bālums, cianoze, vemšana, reibonis, aukstas ekstremitātes, palēnināts pulss, pavājināta sirds darbība un elpošana, neskaidra redze, samaņas zudums, alerģiskas reakcijas; ir individuālas neiecietības gadījumi. D. pārdozēšanas gadījumā ir iespējams letāls iznākums apnojas rezultātā. Lai samazinātu kopējo organisma reakciju uz D., ieteicams lietot 30-60 minūtes iepriekš. pirms anestēzijas, dodiet pacientam 0,1 g barbamila. D. intoksikācijas gadījumā gļotādas mazgā ar nātrija bikarbonāta šķīdumu vai izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu, zem ādas injicē kofeīna-nātrija benzoātu, citus pasākumus - atkarībā no saindēšanās bildes.
D. lietošana prasa lielu piesardzību. Zāles nav parakstītas bērniem līdz 10 gadu vecumam, ar sirds un asinsvadu mazspēju, aknu un nieru darbības traucējumiem, bronhiālo astmu, keratītu.
Izlaišanas forma: pulveris. Uzglabāt labi noslēgtā traukā.
Bibliogrāfija: Pryanishnikova H. T. un Likhosherstov A. M. Ķīmija un anestēzijas līdzekļu darbības mehānisms, Žurns. Vissavienības, ķīm. par viņiem. Mendeļejevs, 15. sēj., Nr. 2, 1. lpp. 207, 1970, bibliogrāfija; Čerkasova E. M. et al., Anestēzijas līdzekļu ķīmijas sasniegumi (1961-1971), Usp. ķīmija, 42. v., c. 10. lpp. 1892, 1973, bibliogrāfija; Wiedling S.a. T e g n e r C. Vietējie anestēzijas līdzekļi, Progr, med. Chem., v. 3. lpp. 332, 1963, bibliogr.
H. T. Prjanišņikova.