Antibakteriālais līdzeklis Amoksicilīns + Klavulānskābe pieder kombinētajiem paplašināta spektra penicilīniem. Aktivitāti nodrošina antibiotikas amoksicilīna un klavulānskābes savienojuma klātbūtne kombinētā preparāta sastāvā, kas inhibē baktēriju beta-laktamāzes enzīmus.
Izgatavojiet amoksicilīnu + klavulānskābi šādā veidā:
- apvalkotās tabletes ar dažādām devām;
- klavulānskābe vienmēr ir 0,125 g;
- amoksicilīns;
- 250;
- pulveris suspensijas pagatavošanai - 156 mg / 5 ml, 312 mg / 5 ml;
- pulveris injekcijām ar devu 600 mg / 1200 mg.
Kā daļa no kompleksā preparāta klavulānskābe ir atrodama kā kālija sāls - kālija klavulanāts.
Amoksicilīna + klavulanāta tabletēm ir iegarena, abpusēji izliekta forma, balta ar šķērsvirziena risku. Papildus aktīvajām sastāvdaļām tablešu sastāvā ietilpst:
- pildvielas - silīcija dioksīds, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze;
- čaulā - polietilēnglikols, hipromeloze, titāna dioksīds.
Antimikrobiālās aktivitātes spektrs
Amoksicilīnam/klavulānskābei piemīt baktericīda iedarbība, tā ir efektīva pret baktērijām un vienšūņiem, kas ir jutīgi pret amoksicilīnu, tostarp pret celmiem, kas ražo beta-laktamāzi.
Baktericīda darbība tiek panākta, pārkāpjot baktēriju peptidoglikāna sintēzi, kas ir nepieciešama baktēriju šūnu sienai.
Ar paplašināta spektra inhibitoriem aizsargātā antibiotika amoksicilīns ar klavulānskābi ietver:
- Grampozitīvie aerobi:
- Staphylococcus sp., tostarp pret mecitilīnu jutīgi Staphylococcus aureus celmi;
- streptokoki, pneimokoki, hemolītiskais streptokoks;
- enterokoki;
- listērija;
- gramnegatīvie aerobi - Escherichia, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Klebsiella, Moxarella, Neisseria, Helicobacter pylori;
- grampozitīvie anaerobi - klastridijas, peptokoki;
- gramnegatīvie anaerobi - bakterioīdi, fusobaktērijas.
Daudzi baktēriju celmi ir attīstījuši rezistenci pret daļēji sintētiskiem penicilīniem, kuru īpašības var atrast Penicillin Series lapā.
Dažiem Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterococcus, Corynebacter celmiem ir konstatēta iegūtā rezistence pret pussintētisko penicilīnu amoksicilīnu. Nav jutīgs pret amoksicilīna / klavulanāta hlamīdiju un mikoplazmu.
Klavulānskābe neiedarbojas uz beta-laktamāzēm, kuras ražo:
- Pseudomonas aeruginosa, kurai ir "kvoruma sajūta", kas ļauj ātri pielāgoties antibiotikām, veidojot pret tām izturīgus celmus;
- zobi - baktērijas, kas izraisa zarnu, urīnceļu, ādas infekcijas;
- Acinetobacter (Acinetobacter) - septicēmijas, meningīta vaininieks, 2017. gadā PVO iekļāvis visbīstamāko infekciju sarakstā.
farmakoloģiskā iedarbība
Zāļu aktīvās sastāvdaļas ātri uzsūcas gan iekšķīgi, gan intravenozas injekcijas veidā. Terapeitiskajam efektam nepieciešamā kombinētā zāļu Amoksicilīna / Klavulanāta koncentrācija asinīs tiek izveidota pēc 45 minūtēm.
Zāļu sastāvdaļas maz saistās ar asins olbaltumvielām, un 70-80% zāļu, kas nonāk asinīs, ir brīvā formā.
Metabolizē aktīvās vielas aknās:
- amoksicilīns - 10% no ienākošās antibiotikas tiek pārveidoti;
- klavulānskābe - 50% no ienākošā savienojuma tiek šķelti.
Amoksicilīns izdalās caur urīnceļu sistēmu. Kombinētās zāles pusperiods atkarībā no devas ir 1,3 stundas.
Zāles izdalās, lietojot zāles saskaņā ar instrukcijām, vidēji 6 stundu laikā.
Indikācijas
Amoksicilīns + klavulānskābe bērniem un pieaugušajiem tiek parakstīts tablešu, suspensiju, intravenozu injekciju veidā lietošanas instrukcijā norādītajās devās.
Indikācijas amoksicilīna / klavulanāta iecelšanai ir šādas slimības:
- elpošanas sistēmas orgāni:
- sabiedrībā iegūta pneimonija, plaušu abscess;
- pleirīts;
- bronhīts;
- ENT slimības:
- sinusīts;
- tonsilīts, tonsilīts;
- otitis;
- urīnceļu orgāni:
- pielonefrīts, cistīts;
- olvadu iekaisums, endometrīts, cervicīts, prostatīts;
- šankre, gonoreja;
- āda:
- erysipelas;
- flegmons;
- impetigo;
- celulīts;
- dzīvnieku kodumi;
- osteomielīts;
- pēcoperācijas infekciju profilaksei un ārstēšanai.
Lietošanas instrukcija
Amoksicilīna un klavulānskābes zāļu lietošanas ilgums nedrīkst pārsniegt 2 nedēļas. Vidusauss iekaisuma ārstēšanai vajadzētu ilgt 10 dienas.
Lietojot kopā ar pārtiku, zāles tabletēs nomazgā ar ūdeni. Pulveris suspensijas pagatavošanai atšķaida ar vārītu ūdeni vismaz pusglāzē.
Zāļu devu aprēķina pēc amoksicilīna.
Ārstēšanas shēmu ārsts sastāda individuāli atkarībā no vecuma, svara, urīnceļu sistēmas funkcionalitātes un bojājuma lokalizācijas.
Jāpatur prātā, ka 0,5 g amoksicilīna / 125 mg klavulānskābes nevar aizstāt ar 2 devām 250 mg / 125 mg.
Kopējais klavulanāta daudzums pēdējā gadījumā būs lielāks, kas samazinās antibiotikas relatīvo koncentrāciju preparātā.
Dienas deva nedrīkst būt lielāka par:
- amoksicilīns:
- pēc 12 l. - 6 g;
- jaunāki par 12 gadiem - ne vairāk kā 45 mg / kg;
- klavulānskābe:
- virs 12 g.v. - 600 mg;
- jaunāki par 12 gadiem – 10 mg/kg.
Tabletes pieaugušajiem, instrukcijas
Pieaugušajiem, bērniem, kas sver virs 40 kg, Amoksicilīns / Klavulanāts tiek parakstīts saskaņā ar lietošanas instrukcijām:
- ar vieglu slimības gaitas formu:
- trīs reizes / d. 0,25 g;
- divas reizes dienā 500 mg;
- ar plaušu infekcijām, smagām infekcijas formām:
- trīs reizes dienā 0,5 g;
- divas reizes dienā par 0,875 g
Pulveris suspensijas pagatavošanai bērniem
Galvenais kritērijs zāļu devas aprēķināšanai saskaņā ar instrukcijām ir svars un vecums. Amoksicilīns / klavulānskābe tiek nozīmēta dienas devā:
- no dzimšanas līdz 3 mēnešiem – dzert 30 mg/kg no rīta/vakarā;
- 3 mēneši līdz 12 litriem:
- ar vieglu slimības gaitu:
- ārstēti ar 25 mg/kg divas reizes dienā;
- lietot 20 mg/kg 3 reizes dienā 24 stundu laikā;
- sarežģīts iekaisums:
- dzert 45 mg / kg 2 r. / 24 stundas;
- lietot 40 mg / kg 3 r. / 24 stundas.
- ar vieglu slimības gaitu:
Bērnam līdz 12 gadu vecumam - suspensiju ievadiet trīs reizes dienā. Viena gatavās suspensijas deva ir:
- 9 mēneši - 2 gadi - 62,5 mg amoksicilīna;
- no 2l. līdz 7l. — 125;
- 7 l. līdz 12l. - 250 mg.
Pediatrs var palielināt vai samazināt zāļu devu atkarībā no bērna svara, vecuma un infekcijas smaguma pakāpes.
IV injekcijas, instrukcijas pieaugušajiem
Intravenoza amoksicilīns / klavulānskābe tiek nozīmēta pēc 12 gadiem trīs reizes dienā vai 4 rubļi dienā šādā devā:
- ar vieglu slimības gaitu - 1 g;
- smagas slimības gadījumā - 1200 mg.
IV injekcijas bērniem, instrukcija
Bērnam, kas jaunāks par 12 gadiem, tiek dota antibiotika:
- 3 mēnešus, priekšlaicīgi dzimušie bērni no 22 nedēļām - divas reizes dienā. 25 mg/kg;
- 3 mēneši līdz 12 litriem:
- viegla noplūde - trīs reizes dienā 25 mg / kg;
- ar smagu slimību - 4 reizes dienā. 25 mg/kg.
Korekcija tiek veikta ar zemu kreatinīna klīrensu, ko mēra ml / min .:
- mazāk par 30, bet vairāk par 10:
- deva ir tabletēs 0,25 g - 0,5 g pēc 12 stundām;
- in / in - divas reizes dienā, vispirms 1 g, pēc tam - 0,5 g;
- mazāk par 10:
- iekšķīgi - 0,25 g vai 0,5 g;
- in / in - 1 g, pēc 0,5 g.
Tikai ārsts var pielāgot devu, pamatojoties uz ekskrēcijas aktivitātes pētījuma rezultātiem.
Amoksicilīns/klavulānskābe ir apstiprināta hemodialīzes pacientu ārstēšanai. Devas pēc 12 litriem:
- tabletes - 250 mg / 0,5 g;
- injekcijas in / in - 0,5 g - 1 reizi.
Hemodialīzes procedūras laikā sesijas sākumā un beigās zāles papildus lieto vienā devā.
Kontrindikācijas
Zāļu lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:
- alerģija pret penicilīniem, cefalosporīniem;
- aknu mazspēja;
- fenilketonūrija;
- infekciozā mononukleoze;
- iepriekšējās dzeltes epizodes.
Blakusparādības, pārdozēšana
Amoksicilīna / klavulānskābes lietošanas instrukciju pārkāpums, organisma individuālās īpašības izraisa blakusparādības no:
- nervu sistēma - ir:
- reibonis;
- galvassāpes;
- satraukts;
- krampji;
- gremošanas trakts - izskats:
- slikta dūša, vemšana;
- gastrīts;
- stomatīts;
- glosīts;
- caureja;
- imunitāte:
- nātrene;
- izsitumi uz ādas;
- hematopoētiskā sistēma - asins formulas pārkāpums:
- trombocītu skaita samazināšanās;
- trombocitoze;
- hemolītiskā anēmija;
- eozinofilu skaita palielināšanās;
- urīnceļu sistēma - tiek atzīmēti:
- asinis urīnā;
- intersticiāls nefrīts;
- sāls kristālu, smilšu parādīšanās urīnā;
- lokālas reakcijas - flebīts zāļu injekcijas vietā vēnā.
Instrukciju pārkāpuma gadījumā ārstēšana ar amoksicilīnu / klavulanātu var izraisīt pārdozēšanas parādību. Devas pārsniegšanu pavada šādi simptomi:
- slikta dūša;
- caureja;
- reibonis;
- krampji.
Narkotiku mijiedarbība
Amoksicilīna/klavulanāta uzsūkšanās pasliktinās, ja to lieto vienlaikus ar zālēm:
- antacīdi - zāles, kas neitralizē kuņģa skābumu;
- aminoglikozīdu antibiotikas;
- caurejas līdzekļi;
- glikozamīns.
Palieliniet kombinētā C vitamīna uzsūkšanos, un vienlaicīga allopurinola, NPL, kalcija kanālu blokatoru lietošana palielina tā koncentrāciju asinīs, samazinot glomerulārās filtrācijas ātrumu nierēs.
Amoksicilīns / klavulanāts nav parakstīts vienlaikus ar antibiotikām ar bakteriostatisku efektu - makrolīdiem, linkozamīniem, tetraciklīniem, hloramfenikolu.
Ārstējot amoksicilīnu + klavulānskābi, darbības efektivitāte mainās:
- antikoagulanti - palielinās, kas prasa kontrolēt asins recēšanu;
- perorālie kontracepcijas līdzekļi - samazināts.
Lietošana grūtniecības laikā
Amoksicillīns/klavulanāts ir teratogēnas klases B. Tas nozīmē, ka, lai gan zāļu pētījumos nav konstatēta negatīva ietekme uz augļa attīstību, nav pietiekami daudz klīnisko datu par zāļu pilnīgu drošību.
Ir nepieciešams lietot Amoxillin + Clavulanate stingri saskaņā ar lietošanas instrukcijām un ārsta norādīto shēmu. Amoksicilīna + klavulānskābes terapijas iecelšana grūtniecēm ir iespējama tikai saskaņā ar indikācijām, ņemot vērā zāļu labvēlīgo ietekmi un tās ietekmi uz augli.
Analogi
Arlets, Amoksiklavs, Panklavs, Ranklavs, Augmentins, Flemoklavs Solutabs, Kviktabs, Klavocins, Moksiklavs.
Kombinētajiem preparātiem, kuru pamatā ir klavulānskābe, ir plaša pretmikrobu iedarbība, jo tiek inhibēta beta-laktamāze. Tos lieto elpošanas un uroģenitālās sistēmas, mīksto audu un ādas infekcijas slimību ārstēšanai.
Klavulānskābes apraksts
Klavulānskābe ir beta-laktamāzes inhibitors, pateicoties tās beta-laktāma struktūrai, kas padara to pēc struktūras līdzīgu antibiotikām.
Šī īpašība ļauj vielai apvienoties ar penicilīnu saistošām proteīnu struktūrām, kas atrodas uz grampozitīvu vai gramnegatīvu baktēriju sieniņām, kas veicina to iznīcināšanu.
Ko dara skābe?
Klavulānskābe spēj uzrādīt zemu aktivitāti pret Pseudomonas aeruginosa, enterokokiem, vidēju aktivitāti pret Enterobacteriaceae un Haemophilus influenzae, kā arī spēcīgu aktivitāti pret bakteroīdiem, moraksellu, stafilokokiem un streptokokiem. Šis beta-laktāma savienojums ietekmē gonokokus un netipiskas hlamīdiju un legionellu klases baktērijas.
Klavulānskābes preparāti
Beta-laktāma sērijas antibiotikas ir labi kombinētas ar šo vielu, kas ļauj izveidot kombinētas antibakteriālas zāles ar dažādiem tirdzniecības nosaukumiem, piemēram, Amoxil-K, Augmentin, Amoxiclav.
Galvenās zāles ir zāles "Amoksicilīns + klavulānskābe". Pieejams tablešu veidā, pulveris suspensiju pagatavošanai (ar regulāru devu un "forte"), pulveris sīrupam un injekcijām. Kompozīcijā ietilpst amoksicilīna trihidrāts un klavulānskābe kālija sāls veidā dažādos daudzumos. Tabletes satur 500 vai 250 mg antibiotikas un 125 mg sāls, savukārt kopējais aktīvo vielu saturs var būt 625 mg, 1 g, 375 mg.
Darbības mehānisms
Aktīvā viela amoksicilīns ir daļēji sintētiska antibiotika ar plašu darbības spektru pret grampozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem. Savienojumu var iznīcināt, piedaloties β-laktamāzēm, tāpēc tas neiedarbojas uz mikroorganismiem, kas ražo šos fermentus.
Klavulānskābe attiecas uz β-laktāma savienojumiem, kas bloķē plašu enzīmu klāstu, veidojot stabilus inaktivētus kompleksus. Šī darbība novērš amoksicilīna antibiotikas enzīmu iznīcināšanu un veicina tās aktivitātes paplašināšanos pret mikroorganismiem, kas parasti ir izturīgi pret tās ietekmi.
Kas dziedē
Zāles "Amoksicilīns + klavulānskābe" var ārstēt augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un muskuļu audu bakteriālas slimības.
Aģents aktīvi cīnās pret uroģenitālās sistēmas infekciju cistīta, uretrīta, pielonefrīta, sepse, kas attīstījusies pēc aborta vai dzemdībām, iegurņa orgānu slimībām, veidā. Zāles lieto osteomielīta, asins saindēšanās, vēderplēves iekaisuma, pēcoperācijas slimību, dzīvnieku kodumu gadījumos.
Kā lietot tabletes
Katram pacientam devu izvēlas individuāli, ņemot vērā slimības smagumu, atrašanās vietu un klavulānskābes skarto baktēriju jutīgumu. Tabletes ar kopējo aktīvo vielu saturu 0,375 g pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ņemot vērā vieglu vai vidēji smagu slimības gaitu, tiek izrakstītas 1 gabalā 3 reizes dienā. Ja kopējais aktīvo vielu saturs tabletē ir 1 g, tās lieto 1 gabalā 2 reizes dienā.
Smagus infekcijas bojājumus ārstē ar devu 1 tablete ar kopējo devu 0,625 g vai 2 tabletes pa 0,375 g, lietojot 3 reizes dienā.
Preparātus, kas satur klavulānskābi, lietošanas instrukcija iesaka lietot tikai tā, kā norādījis ārsts.
Citu zāļu formu lietošana
Zāļu devu nosaka, pamatojoties uz tajā esošās antibiotikas satura pārrēķinu. Bērniem līdz 12 gadu vecumam zāļu "Amoksicilīns + klavulānskābe" instrukcija neiesaka parakstīt tabletes. Iekšējai lietošanai labāk ir izmantot suspensiju, sīrupu vai pilienus.
Viena un dienas amoksicilīna deva tiek izvēlēta atbilstoši vecuma kategorijām:
- zīdaiņiem, kas jaunāki par trim mēnešiem, tiek nozīmēti 0,03 g uz 1 kg svara dienā 2 reizes;
- no 3 dzīves mēnešiem un ar vieglu infekciju lieto 0,025 g uz 1 kg svara dienā 2 reizes vai 0,02 g uz 1 kg svara 3 reizes;
- smagām infekcijām nepieciešami 0,045 g uz 1 kg ķermeņa svara dienā 2 reizes vai 0,04 g uz 1 kg ķermeņa svara dienā 3 reizes;
- pieaugušie un bērni no 12 gadu vecuma, kuru svars ir no 40 kg un vairāk, var lietot 0,5 g devu 2 reizes vai 0,25 g 3 reizes;
- smagu infekciju vai elpošanas orgānu slimību gadījumā ordinē 0,875 g 2 reizes dienā vai 0,5 g 3 reizes dienā.
Maksimālā amoksicilīna dienas deva pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir 6 g, bet bērniem līdz 12 gadu vecumam - ne vairāk kā 0,045 g uz 1 kg ķermeņa svara.
Ir noteikts arī maksimāli pieļaujamais klavulānskābes daudzums dienā: pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem - 600 mg, zīdaiņiem līdz 12 gadu vecumam - 0,01 g uz 1 kg ķermeņa svara.
Ja rīšana ir apgrūtināta, suspensija ir ieteicama arī pieaugušajiem. Šķidru zāļu formu pagatavošanai kā šķīdinātājs kalpo tīrs ūdens.
Intravenoza ievadīšana pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, ļauj ievadīt 1 g amoksicilīna 4 reizes dienā. Maksimālais daudzums dienā ir ne vairāk kā 6 g.Bērniem, kuri sasnieguši trīs mēnešus, līdz 12 gadu vecumam, ievada 0,025 g uz 1 kg 3 devās, ar sarežģītiem bojājumiem lieto 4 injekcijas dienā.
Zīdaiņiem līdz 3 mēnešu vecumam, priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem ievada 0,025 g uz 1 kg 2 devām dienā, pēcperinatālajā attīstības periodā 0,025 mg uz 1 kg 3 devām.
Terapijas ilgums ir divas nedēļas, ar akūtu vidusauss iekaisumu - apmēram 10 dienas.
Infekciju profilakse pēc operācijas operāciju laikā, kas ilgst ne vairāk kā 60 minūtes, tiek veikta, intravenozi ievadot 1 g zāļu sākotnējās anestēzijas laikā. Ilgākām operācijām pēc 6 stundām visas dienas garumā jālieto 1000 mg. Ja infekcijas iespējamība ir augsta, zāļu lietošana tiek turpināta nākamās divas vai trīs dienas.
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju devas pielāgošanu un injekciju skaitu izvēlas atbilstoši kreatinīna klīrensam. Ja tā vērtība pārsniedz 30 ml minūtē, tad devu pielāgot nav nepieciešams. Ja kreatinīna klīrenss ir līdz 30 ml un ne mazāks par 10 ml minūtē, vispirms tiek nozīmēta iekšēja lietošana 0,25 vai 0,5 g dienā pēc 12 stundām. Nākamais solis ir 1 g intravenoza ievadīšana, un pēc tam devu samazina līdz 500 mg. Ja kreatinīna klīrenss nepārsniedz 10 ml minūtē, lietojiet 1 g un pēc tam 0,5 g dienā intravenozi, cita iespēja: 0,25 vai 0,5 g dienā iekšķīgi vienai lietošanai. Dariet to pašu ar bērnu devām.
Pacientiem ar hemodialīzi perorāli ordinē 0,25 g vai 0,5 g vienā reizē vai 500 mg ievada intravenozi. Papildu darbība ir 1 devas lietošana dialīzes laikā un 1 deva manipulācijas beigās.
Formula: C8H9NO5, ķīmiskais nosaukums: (2R,5R,Z)-3-(2-hidroksietilidēn)-7-okso-4-oksa-1-aza-bicikloheptān-2-karbonskābe.
Farmakoloģiskā grupa: metabolīti/enzīmi un antienzīmi.
Farmakoloģiskais efekts: inhibējoša beta-laktamāze, pretmikrobu līdzeklis.
Farmakoloģiskās īpašības
Klavulānskābe inhibē beta-laktamāzes, kas veido gramnegatīvus mikroorganismus, tostarp Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis un dažas citas Enterobacter spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis; klavulānskābe iedarbojas arī uz beta-laktamāzes, kas veido Staphylococcus aureus. Klavulānskābi ražo Streptomyces clavuligerus. Klavulānskābes struktūra ir līdzīga penicilīna molekulas kodola struktūrai, taču atšķiras no tās ar to, ka tiazolidīna gredzena vietā tās sastāvā ir oksazolidīna gredzens. Klavulānskābei ir vāja pretmikrobu aktivitāte. Klavulānskābe iekļūst baktēriju šūnu membrānā un inaktivē enzīmus, kas atrodas šūnā un pie tās robežas. Klavulānskābe konkurētspējīgi un bieži vien neatgriezeniski inhibē beta-laktamāzi.
Indikācijas
Kopā ar tikarcilīnu vai amoksicilīnu infekcijas un iekaisuma patoloģiju ārstēšanai, ko izraisa pret izmantoto kombināciju jutīgi mikroorganismi.
Klavulānskābes lietošanas metode un devas
Klavulānskābes dozēšanas režīms ir individuāls un tiek noteikts atkarībā no pacienta vecuma, indikācijām un lietotās zāļu formas.
Intravenoza klavulānskābe pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem jālieto piesardzīgi. Ja attīstās eritematozi izsitumi vai nātrene, terapija ar klavulānskābi jāpārtrauc.
Kontrindikācijas lietošanai
Paaugstināta jutība.
Lietojumprogrammu ierobežojumi
Nav datu.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Kopā ar tikarcilīnu vai amoksicilīnu klavulānskābes lietošana grūtniecības laikā iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ, citos gadījumos tā lietošana nav ieteicama.
Klavulānskābes blakusparādības
Asinsrites sistēma: dispepsijas simptomi, aknu funkcionālā stāvokļa pārkāpumi, holestātiska dzelte, hepatīts, pseidomembranozais kolīts (dažos gadījumos); alerģiskas reakcijas: dažos gadījumos - Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, eksfoliatīvs dermatīts, angioneirotiskā tūska, nātrene, anafilaktiskais šoks; citi: kandidoze (dažos gadījumos).
Klavulānskābes mijiedarbība ar citām vielām
Nav datu.
Pārdozēšana
Nav datu.
Zāļu tirdzniecības nosaukumi ar aktīvo vielu klavulānskābi
Kombinētās zāles:
Amoksicilīns + klavulānskābe: Amoxicillin®, Amoxiclav®, Amoxiclav® Quiktab, Amoksicilīns + Klavulānskābe Pfizer, Amoksicilīna nātrija un kālija klavulanāts (5:1), Amoksicilīns + Klavulānskābe, Amoksicilīns + Klavulānskābe-flakons, Amoksicilīna trihidrāts + Klavulānskābe 4:1), (7:1); Amoksicilīna trihidrāts un kālija klavulanāts (2:1), Amoksicilīna trihidrāts un kālija klavulanāts (4:1), Amoksicilīna trihidrāts + Kālija klavulanāts (2:1), (4:1), (7:1); Arlet®, Augmentin®, Augmentin® EC, Augmentin® SR, Baktoclave, Verklav, Klamosar®, Liklav, Medoklav, Panklav, Panklav 2X, Ranklav®, Rapiclav, Taromentin, Fibell, Flemoclav Solutab®, Ecoclave®;
Tikarcilīns + klavulānskābe: Timentīns.
Pulveris no balta līdz baltam ar dzeltenīgu nokrāsu.
Farmakoterapeitiskā grupa
Beta-laktāma antibiotikas - penicilīni. Penicilīni kombinācijā ar beta laktamāzes inhibitoriem. Klavulānskābe+
Amoksicilīns
ATX kods J01CR02
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Pēc zāļu intravenozas ievadīšanas 1,2 un 0,6 g devās amoksicilīna maksimālās plazmas koncentrācijas (Cmax) vidējās vērtības ir attiecīgi 105,4 un 32,2 μg / ml, klavulānskābes - attiecīgi 28,5 un 10,5 μg / ml . Abām sastāvdaļām ir raksturīgs labs izkliedes tilpums ķermeņa šķidrumos un audos (plaušās, vidusauss, pleiras un peritoneālajā šķidrumā, dzemdē, olnīcās). Amoksicilīns iekļūst arī sinoviālajā šķidrumā, aknās, prostatas dziedzeros, palatīna mandeles, muskuļu audos, žultspūslī, sinusa sekrēcijā, bronhu sekrēcijā. Amoksicilīns un klavulānskābe nešķērso hematoencefālisko barjeru neiekaisušos smadzeņu apvalkos.
Aktīvās vielas iekļūst placentas barjerā un nelielā koncentrācijā izdalās mātes pienā.
Ar plazmas olbaltumvielām saistās 17-20% amoksicilīnam un 22-30% klavulānskābei.
Abas sastāvdaļas tiek metabolizētas aknās. Amoksicilīns tiek daļēji metabolizēts - 10% no ievadītās devas, klavulānskābe tiek plaši metabolizēta - 50% no ievadītās devas.
Pēc zāļu amoksicilīna + klavulānskābes intravenozas ievadīšanas 1,2 un 0,6 g devās pusperiods (T1/2) amoksicilīnam ir 0,9 un 1,07 stundas, klavulānskābei - 0,9 un 1,12 stundas.
Amoksicilīns izdalās caur nierēm (50-78% no ievadītās devas) gandrīz neizmainītā veidā ar kanāliņu sekrēciju un glomerulāro filtrāciju. Klavulānskābe izdalās caur nierēm glomerulārās filtrācijas veidā nemainītā veidā, daļēji metabolītu veidā (25-40% no ievadītās devas) 6 stundu laikā pēc zāļu lietošanas.
Nelielos daudzumos var izdalīties caur zarnām un plaušām.
Farmakodinamika
Zāles ir daļēji sintētiska penicilīna amoksicilīna un beta-laktamāzes inhibitora - klavulānskābes kombinācija. Tas darbojas baktericīdi, kavē baktēriju sienas sintēzi.
Aktīvs pret:
aerobās grampozitīvās baktērijas (tostarp beta laktamāzes producējošie celmi): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium monogenessteria spp.;
anaerobās grampozitīvās baktērijas: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
aerobās gramnegatīvās baktērijas (tostarp beta-laktamāzi ražojošie celmi): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella Nevaginoritis, Gardnerella Nevaginorija Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (agrāk Pasteurella), Campylobacter jejuni;
anaerobās gramnegatīvās baktērijas (tostarp beta-laktamāzes ražojošie celmi): Bacteroides spp., tostarp Bacteroides fragilis.
Klavulānskābe inhibē II, III, IV un V tipa beta-laktamāzes, ir neaktīva pret I tipa beta-laktamāzēm, ko ražo Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulānskābei ir augsta afinitāte pret penicilināzēm, kā dēļ tā veido stabilu kompleksu ar fermentu, kas novērš amoksicilīna fermentatīvo noārdīšanos beta-laktamāžu ietekmē.
Lietošanas indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa pret zālēm jutīgi mikroorganismi:
Augšējo elpceļu infekcijas (ieskaitot ENT orgānus):
akūts un hronisks sinusīts, akūts un hronisks vidusauss iekaisums,
retrofaringeāls abscess, tonsilīts, faringīts
Apakšējo elpceļu infekcijas: akūts bronhīts ar bakteriālu superinfekciju, hronisks bronhīts, pneimonija
Uroģenitālās sistēmas infekcijas: pielonefrīts, pielīts, cistīts, uretrīts, prostatīts, šankroīds, gonoreja
Infekcijas ginekoloģijā: cervicīts, salpingīts, salpingooforīts, tubo-olnīcu abscess, endometrīts, bakteriālais vaginīts, septisks aborts
Ādas un mīksto audu infekcijas: erysipelas, impetigo, sekundāri inficētas dermatozes, abscess, flegmona, brūču infekcija
Kaulu un saistaudu infekcijas
Žultsceļu infekcijas: holecistīts, holangīts
Odontogēnas infekcijas, pēcoperācijas infekcijas, jutīgu mikroorganismu izraisītu infekciju profilakse kuņģa-zarnu trakta patoloģiju ķirurģiskā ārstēšanā
Devas un ievadīšana
Devas režīms tiek noteikts individuāli atkarībā no vecuma, ķermeņa svara, nieru darbības, kā arī infekcijas smaguma pakāpes. Ārstēšanu nedrīkst turpināt ilgāk par 14 dienām, atkārtoti nenovērtējot pacienta stāvokli.
Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem: zāles ordinē devā 1,2 g ik pēc 8 stundām 3 reizes dienā, smagas infekcijas gadījumā - ik pēc 6 stundām, 4 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 6 g.
Bērniem, kas sver mazāk par 40 kg, devu nosaka, pamatojoties uz bērna ķermeņa svaru. Lai novērstu klavulānskābes pārdozēšanu, starp amoksicilīna + klavulānskābes injekcijām ieteicams ievērot 4 stundu intervālu.
Bērniem līdz 3 mēnešiem
Bērni, kas sver mazāk par 4 kg: 50/5 mg/kg ik pēc 12 stundām
Bērni, kas sver vairāk par 4 kg: 50/5 mg/kg ik pēc 8 stundām, atkarībā no infekcijas smaguma pakāpes
Bērni no 3 mēnešiem līdz 12 gadiem
50/5 mg/kg ik pēc 6-8 stundām atkarībā no infekcijas smaguma pakāpes
Pacientiem ar nieru mazspēju zāļu deva un/vai intervāls starp injekcijām jāpielāgo atkarībā no nepietiekamības pakāpes: ja kreatinīna klīrenss ir lielāks par 30 ml/min, devas samazināšana nav nepieciešama; ar kreatinīna klīrensu 10-30 ml / min, ārstēšana sākas ar 1,2 g ievadīšanu, pēc tam 0,6 g ik pēc 12 stundām; ar kreatinīna klīrensu mazāku par 10 ml / min - 1,2 g, pēc tam 0,6 g / dienā.
Bērniem, kuru kreatinīna līmenis ir mazāks par 30 ml / min, šīs amoksicilīna + klavulānskābes formas lietošana nav ieteicama. Tā kā 85% zāļu tiek izvadīti ar hemodialīzi, katras hemodialīzes sesijas beigās jāievada parastā zāļu deva.
Ar peritoneālo dialīzi devas pielāgošana nav nepieciešama.
Šķīdumu pagatavošana un ievadīšana intravenozai injekcijai: flakona saturu 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) izšķīdina 10 ml ūdens injekcijām vai 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) 20 ml ūdens injekcijām.
Ievadiet/ievadiet lēnām (3-4 minūšu laikā)
Intravenozām infūzijām paredzētu šķīdumu pagatavošana un ievadīšana: sagatavoti šķīdumi intravenozām injekcijām, kas satur 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) vai 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) zāļu, jāatšķaida 50 ml vai 100 ml infūziju šķīduma , attiecīgi. Infūzijas ilgums ir 30-40 minūtes.
Lietojot tālāk norādītos infūziju šķīdumus ieteicamajos apjomos, tie saglabā nepieciešamo antibiotikas koncentrāciju.
Kā šķīdinātāju intravenozai infūzijai var izmantot infūziju šķīdumus: 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, Ringera šķīdumu, kālija hlorīda šķīdumu.
Blakus efekti
Bieži (≥1/100,<1/10)
Kandidoze
Retāk (≥1/1000,<1/100)
Reibonis, galvassāpes
Slikta dūša, vemšana, dispepsija
Mērens aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās
Ādas izsitumi, nieze, nātrene
Reti (≥1/10000,<1/1000)
Atgriezeniska leikopēnija (ieskaitot neitropēniju), trombocitopēnija
Multiformā eritēma
Tromboflebīts injekcijas vietā
Ļoti reti (<1/10000)
Atgriezeniska agranulocitoze un hemolītiskā anēmija, palielināts asiņošanas laiks un protrombīna laika indekss
Angioedēma, anafilakse, seruma slimībai līdzīgs sindroms, alerģisks vaskulīts
Atgriezeniska pārmērīga aktivitāte un krampji
Pseidomembranozs vai hemorāģisks kolīts
Zobu emaljas virsmas slāņa krāsas maiņa
Hepatīts, holestātiska dzelte
Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, bullozs eksfoliatīvs dermatīts, akūts ģeneralizēts eksantēmisks
pustuloze
Intersticiāls nefrīts, kristalūrija
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret penicilīniem vai jebkuru zāļu sastāvdaļu
Zināma paaugstināta jutība pret citām beta-laktāma antibiotikām (cefalosporīniem, karbapenēmiem, monobaktāmiem)
Dzelte vai patoloģiska aknu darbība, kas radās amoksicilīna + klavulānskābes vai beta-laktāma antibiotiku lietošanas laikā
Infekciozā mononukleoze (ieskaitot ar mizu līdzīgu izsitumu parādīšanos).
Narkotiku mijiedarbība
Baktericīdām antibiotikām (ieskaitot aminoglikozīdus, cefalosporīnus, cikloserīnu, vankomicīnu, rifampicīnu) ir sinerģiska iedarbība; bakteriostatiskas zāles (makrolīdi, hloramfenikols, linkozamīdi, tetraciklīni, sulfonamīdi) - antagonistiski.
Zāles palielina netiešo antikoagulantu efektivitāti (nomāc zarnu mikrofloru, samazina K vitamīna sintēzi un protrombīna indeksu). Lietojot zāles kopā ar antikoagulantiem, ir jāuzrauga asins recēšanas rādītāji.
Amoksicilīns + klavulānskābe samazina perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti. Vienlaicīgi lietojot zāles ar etinilestradiolu vai zālēm, kuru metabolisma procesā veidojas para-aminobenzoskābe (PABA), pastāv asiņošanas risks.
Diurētiskie līdzekļi, allopurinols, fenilbutazons, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi un citas zāles, kas bloķē tubulāro sekrēciju, palielina amoksicilīna koncentrāciju (klavulānskābe izdalās galvenokārt glomerulārās filtrācijas ceļā). Allopurinols palielina ādas izsitumu risku.
Vienlaicīgi lietojot zāles ar metotreksātu, palielinās tā toksicitāte.
Izvairieties no vienlaicīgas lietošanas ar disulfiramu.
Farmaceitiski nesaderīgs ar šķīdumiem, kas satur asinis, olbaltumvielas, lipīdus, glikozi, dekstrānu, bikarbonātu. Nejaukt šļircē vai infūzijas pudelē ar citām zālēm. Nesaderīgs ar aminoglikozīdiem.
Speciālas instrukcijas
Pirms ārstēšanas ar amoksicilīnu + klavulānskābi uzsākšanas ir jāiegūst detalizēta anamnēze par paaugstinātas jutības reakciju pret penicilīniem, cefalosporīniem vai citām beta-laktāma antibiotikām.
Ir aprakstītas nopietnas un dažreiz letālas paaugstinātas jutības reakcijas (anafilaktiskais šoks) pret penicilīniem. Alerģiskas reakcijas gadījumā ir nepieciešams pārtraukt ārstēšanu un sākt alternatīvu terapiju. Ja attīstās nopietnas paaugstinātas jutības reakcijas, pacientam nekavējoties jāievada adrenalīns. Var būt nepieciešama skābekļa terapija, intravenozi steroīdi un elpceļu vadība, tostarp intubācija.
Amoksicilīns + klavulānskābe nedrīkst ievadīt, ja ir aizdomas par infekciozu mononukleozi, jo pacientiem ar šo slimību amoksicilīns var izraisīt ādas izsitumus, apgrūtinot slimības diagnosticēšanu.
Ilgstoša ārstēšana ar amoksicilīnu + klavulānskābi var būt saistīta ar pret to nejutīgu mikroorganismu pārmērīgu augšanu.
+ klavulānskābe , kā arī papildu sastāvdaļas.
Atbrīvošanas forma
Amoksicilīns + klavulānskābe tiek ražota tablešu veidā ar aktīvās vielas saturu 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg, kā arī sīrupa, suspensijas, pilienu, pulvera veidā. injekcijas šķīdums.
farmakoloģiskā iedarbība
Amoksicilīna un klavulānskābes preparātus raksturo antibakteriāls un baktericīds darbība.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Kombinētās zāles Amoksicilīns + Klavulānskābe ir beta-laktamāzes inhibitors ar baktericīdu iedarbību, kas kavē baktēriju sienas sintēzi. Tajā pašā laikā zāļu aktivitāte izpaužas saistībā ar dažādām aerobām grampozitīvām baktērijām, tostarp celmiem, kas ražo beta laktamāzi, piemēram: Staphylococcus aureus, dažas aerobās gramnegatīvās baktērijas: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. un citi uzņēmīgi patogēni, anaerobās grampozitīvās baktērijas, anaerobās un aerobās gramnegatīvās baktērijas utt.
Klavulānskābe spēj inhibēt II-V tipa beta-laktamāzes, neuzrādot aktivitāti pret 1. tipa beta-laktamāzēm, kuras ražo Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp un Serratia spp. Arī šai vielai raksturīgs augsts penicilināžu tropisms, kas veido stabilu kompleksu ar amoksicilīna fermentatīvo sadalīšanos un novērš to beta-laktamāžu ietekmē.
Ķermeņa iekšienē katra no sastāvdaļām ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Terapeitiskā koncentrācija tiek novērota 45 minūšu laikā. Tajā pašā laikā dažādos preparātos klavulānskābes attiecība pret amoksicilīnu ir tāda pati deva no 125 līdz 250, 500 un 850 mg tabletēs.
Zāles nedaudz saistās ar plazmas olbaltumvielām: klavulānskābi par aptuveni 22-30%, amoksicilīnu par 17-20%. no šīm vielām tiek veikta aknās: klavulānskābe gandrīz 50% un amoksicilīns par 10% no saņemtās devas.
Zāles izdalās nemainītā veidā galvenokārt caur nierēm 6 stundu laikā no lietošanas brīža.
Lietošanas indikācijas
Šīs zāles ir paredzētas dažādu bakteriālu infekciju ārstēšanai:
- apakšējie elpceļi - , pneimonija, pleiras empiēma, ;
- LOR orgāni, piemēram, , ;
- uroģenitālā sistēma un citi iegurņa orgāni , pielīts, salpingīts, salpingooforīts, bakteriālais vaginīts un tā tālāk;
- āda un mīkstie audi, piemēram erysipelas, impetigo, sekundāri inficētas dermatozes, flegmona;
- un arī kad , pēcoperācijas infekcijas, infekciju profilakse ķirurģijā.
Kontrindikācijas lietošanai
Zāles nav parakstītas šādos gadījumos:
- paaugstināta jutība;
- infekciozā mononukleoze;
- , epizodes dzelte vai aknu darbības traucējumi, ko izraisa šīs vai līdzīgas zāles.
Jāievēro piesardzība, ārstējot sievietes laktācijas periodā un grūtnieces, pacienti ar smagu aknu mazspēju, kuņģa-zarnu trakta slimības.
Blakus efekti
Ārstējot ar amoksicilīnu + klavulānskābi, var attīstīties dažādas blakusparādības, kas ietekmē gremošanu, asinsrades orgānus, nervu sistēmu utt.
Tādēļ var parādīties blakusparādības: slikta dūša, vemšana, holestātiska dzelte, hepatīts, trombocitopēnija, trombocitoze, eozinofīlija, leikopēnija, hiperaktivitāte, trauksme un citi simptomi.
Iespējams arī, ka attīstot vietējo un un citas nevēlamas sekas.
Amoksicilīns + klavulānskābe, lietošanas instrukcija (metode un devas)
Preparātus, kuru pamatā ir šīs vielas, var lietot iekšķīgai, intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai. Šajā gadījumā devu, režīmu un terapijas ilgumu nosaka, ņemot vērā slimības sarežģītību, patogēna jutīgumu, infekcijas lokalizāciju un pacienta īpašības.
Maksimālā amoksicilīna dienas deva bērniem no 12 gadu vecuma un pieaugušiem pacientiem ir 6 g, un maziem pacientiem, kas jaunāki par 12 gadiem, ieteicams aprēķināt devu 45 mg uz kg ķermeņa svara.
Maksimālā pieļaujamā klavulānskābes deva bērniem no 12 gadu vecuma un pieaugušajiem ir 600 mg, bet bērniem līdz 12 gadu vecumam - 10 mg uz kg svara.
Vidējais ārstēšanas ilgums var būt 10-14 dienas.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumos var attīstīties kuņģa-zarnu trakta vai ūdens un elektrolītu līdzsvara traucējumi.
Šajā gadījumā tiek veikta simptomātiska ārstēšana, ir iespējams izmantot hemodialīzi.
Mijiedarbība
Ārstējot ar zālēm kopā ar antacīdi, caurejas līdzekļi un aminoglikozīdi ir uzsūkšanās palēninājums un samazināšanās, un C vitamīns gluži pretēji, tas palielina uzsūkšanos.
Dažas akteriostatiskas zāles, piemēram: makrolīdi, linkozamīdi, un sulfonamīdi piemīt antagonistisks efekts.
Zāles var palielināt netiešo antikoagulantu efektivitāti, ko papildina zarnu nomākums, K vitamīna sintēzes un protrombīna indeksa samazināšanās. Kombinācija ar antikoagulantiem prasa rūpīgu asinsreces parametru uzraudzību.
Samazināta darbība perorālie kontracepcijas līdzekļi,, kā arī zāles, kas tiek metabolizētas, veidojot PABA, kas palielina asiņošanas risku. Diurētiskie līdzekļi, fenilbutazons, , nozīmē, ka bloķē tubulāro sekrēciju – var palielināt amoksicilīna koncentrāciju.
Speciālas instrukcijas
Kursa ārstēšana jāveic, stingri kontrolējot hematopoētisko orgānu, nieru un aknu funkcijas. Lai samazinātu nevēlamu kuņģa-zarnu trakta darbību risku, zāles jālieto ēdienreizes laikā.
Pieaugot pret zālēm nejutīgai mikroflorai, var attīstīties superinfekcijas, kurām nepieciešama atbilstoša antibiotiku terapija. Dažreiz glikozes noteikšanas gadījumos urīnā ir kļūdaini pozitīvi rezultāti. Ieteicams izmantot glikozes oksidētāja koncentrācijas iestatīšanas metodi. glikoze urīnā.
Atšķaidītu suspensiju var uzglabāt ledusskapī, bet ne ilgāk kā 7 dienas bez sasaldēšanas. Pacientiem ar nepanesību , krusteniskas alerģiskas reakcijas kombinācijā ar , Ranklavs, Rapičlavs, Taromentins, Fibels, un .
Alkohols
Ārstēšanas laikā ar jebkādām antibiotikām alkohola lietošana ir kontrindicēta, jo tas var samazināt terapijas efektivitāti un palielināt blakusparādību smagumu.