Norādījumi medicīniskai lietošanai

zāles

Convulex®

Tirdzniecības nosaukums

Convulex®

Starptautisks nepatentēts nosaukums

Valproīnskābe

Devas forma

Sīrups bērniem

Savienojums

1 ml sīrupa satur

aktīvā viela - nātrija valproāts 5,00 g (iegūst no valproiskābes 4,338 g un nātrija hidroksīda 1,204 g),

Palīgvielas: likazīns 80/55 (maltitola šķīdums), metil-4-hidroksibenzoāts, propil-4-hidroksibenzoāts, nātrija saharīns, nātrija ciklamāts, nātrija hlorīds, aveņu garša (9/372710), persiku garša (9/030307), attīrīts ūdens.

Apraksts

Bezkrāsains līdz viegli dzeltenīgs sīrups ar persiku smaržu un saldu persiku garšu.

Farmakoterapeitiskā grupa

Pretepilepsijas līdzekļi. Taukskābju atvasinājumi. Valproīnskābe.

ATX kods N03AG01

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Nātrija valproāts ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT), perorālā biopieejamība ir

100%. Ēšana nesamazina uzsūkšanās ātrumu. Maksimālais plazmas koncentrācijas līmenis tiek novērots pēc 1-3 stundām, līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta 2-4 ārstēšanas dienā atkarībā no dozēšanas intervāliem. Zāļu terapeitiskā koncentrācija asins plazmā svārstās no 40-100 mg / l. Valproiskābe saistās ar plazmas olbaltumvielām par 90–95%, ja koncentrācija plazmā ir līdz 50 mg / l, un par 80–85%, ja koncentrācija ir 50–100 mg / l, ar urēmiju, hipoproteinēmiju un cirozi saistīšanās ar olbaltumvielām ir samazināta. Koncentrācijas līmeņi cerebrospinālajā šķidrumā korelē ar zāļu neolbaltumvielu frakcijas lielumu. Valproiskābe šķērso placentas barjeru un izdalās mātes pienā. Koncentrācija mātes pienā ir 1-10% no koncentrācijas mātes asins plazmā. Zāles tiek glikuronizētas un oksidētas aknās, metabolīti un neizmainītā valproiskābe (1-3% no devas) tiek izvadīta caur nierēm, neliels daudzums izdalās ar izkārnījumiem un izelpoto gaisu. Zāļu eliminācijas periods ir 10-15 stundas, bērniem 6-10 stundas, kombinācijā ar citām zālēm pusperiods var būt 6-8 stundas metabolisko enzīmu indukcijas dēļ, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un gados vecākiem pacientiem tas var būt daudz ilgāks.

Farmakodinamika

Convulex ir pretepilepsijas līdzeklis, tam ir arī centrālais muskuļu relaksants un nomierinošs efekts. Darbības mehānisms galvenokārt ir saistīts ar GABA transferāzes enzīma inhibīciju un gamma-aminosviestskābes (GABA) satura palielināšanos centrālajā nervu sistēmā (CNS). GABA kavē pre- un postsinaptisko izlādi un tādējādi novērš krampju aktivitātes izplatīšanos CNS. Turklāt zāļu darbības mehānismā nozīmīga loma ir valproiskābes iedarbībai uz GABA A receptoriem, kā arī ietekmei uz no sprieguma atkarīgiem Na kanāliem. Iedarbojas uz postsinaptisko receptoru vietām, imitējot vai pastiprinot GABA inhibējošo iedarbību. Iespējama tieša ietekme uz membrānas aktivitāti ir saistīta ar kālija vadītspējas izmaiņām. Uzlabo pacientu garīgo stāvokli un garastāvokli, piemīt antiaritmiska darbība.

Lietošanas indikācijas

Epilepsijas lēkmes (ieskaitot ģeneralizētas un daļējas lēkmes, kā arī uz organisku smadzeņu slimību fona)

Bipolāri maniakāli-depresīvi traucējumi, kad litijs ir kontrindicēts vai pacients to nepanes

Devas un ievadīšana

Convulex sīrups ir īpaši izstrādāts lietošanai bērniem tā patīkamās garšas dēļ. Sīrups satur saldinātāju un neizraisa kariesa veidošanos. Zāles lieto iekšķīgi, 2-3 reizes dienā, ēšanas laikā vai pēc ēšanas.

Bērniem sākotnējā deva ir 10-20 mg / kg dienā, pakāpeniski palielinot līdz 20-30 mg / kg dienā. Bērniem, kuriem nepieciešamas devas virs 40 mg/kg dienā, jākontrolē bioķīmiskie un hematoloģiskie parametri.

Bērni, kuru svars pārsniedz 20 kg. Sākotnējā dienas deva ir 300 mg, pakāpeniski palielinot devu, līdz tiek sasniegts klīnisks efekts (krampju lēkmju izzušana), kas parasti ir 20-30 mg / kg ķermeņa svara dienā.

Vidējās dienas devas:

	Ķermeņa masa	Vidējā deva
3-6 mēneši
6-12 mēneši

Dozēšanas ierīces lietošanas instrukcija.

1. Nolaidiet virzuli šļircē līdz galam, pēc tam ievietojiet šļirci stikla pudelē.

2. Paceliet virzuli, līdz atzīme uz virzuļa atbilst norādītajai devai (gradācija ml un mg). Ja nepieciešams, atkārtojiet procedūru, līdz tiek sasniegts kopējais paredzētais daudzums.

3. Nospiežot virzuli uz leju, ielieciet izmērīto devu tieši bērna mutē vai karotē. Pārliecinieties, ka esat saņēmis parakstīto devu.

4. Pēc katras lietošanas reizes aizveriet pudeli un rūpīgi izskalojiet šļirci ar ūdeni. Uzglabājiet gan šļirci, gan pudeli kartona kastītē.

Blakus efekti

Convulex pacienti labi panes. Blakusparādības ir iespējamas galvenokārt zāļu līmenī plazmā virs 100 mg / l vai kombinētā terapijā.

Bieži (no³ 1/100 līdz<1/10 случаев)

- slikta dūša, vemšana, anoreksija vai palielināta ēstgriba, caureja, gastralģija, hepatīts

- diplopija, mirgo "lido" acu priekšā

- anēmija, trombocitopēnija, samazināts fibrinogēns, trombocītu agregācija un asins recēšana, ko pavada asiņošanas laika pagarināšanās, petehiālas asiņošanas, zilumi, hematomas, asiņošana, agranulocitoze, limfocitoze

- svara zudums vai pieaugums

- hiperkreatininēmija, hiperamonēmija, hiperglikinēmija, hiperbilirubinēmija, neliels "aknu" transamināžu aktivitātes pieaugums, LDH (atkarīgs no devas)

- dismenoreja, sekundārā amenoreja, krūšu palielināšanās, galaktoreja

- perifēra tūska, matu izkrišana (parasti atjaunojas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas)

Vaskulīts

Dzirdes zudums, parestēzija

Policistiskās olnīcas

Enurēze bērniem

reti (no³ 1/10 000 līdz<1/1,000 случаев)

Uzvedības, garastāvokļa vai garīgā stāvokļa izmaiņas (depresija, noguruma sajūta, halucinācijas, agresivitāte, hiperaktivitāte, psihoze, neparasts uzbudinājums, nemiers vai aizkaitināmība), ataksija, reibonis, miegainība, galvassāpes, encefalopātija, dizartrija, stupors, apziņas traucējumi, coma

- leikopēnija, pancitopēnija, limfocitoze, eritrocītu hipoplāzija

Aknu disfunkcija

Sistēmiskā sarkanā vilkēde

Letarģija, apjukums

Galvassāpes, nistagms

- ādas izsitumi, nātrene, angioneirotiskā tūska, fotosensitivitāte

Ļoti reti (<1/10,000 случаев)

encefalopātija, koma

Pankreatīts, līdz smagiem bojājumiem ar letālu iznākumu (pirmajos 6 ārstēšanas mēnešos, biežāk 2-12 nedēļas)

Toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma

Atgriezenisks Fankoni sindroms

kaulu smadzeņu aplāzija

Hiponatriēmija

Traucēta nieru darbība

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret valproātu vai jebkuru no palīgvielām

Smagi aknu un/vai aizkuņģa dziedzera darbības traucējumi

Aknu porfīrija

Akūts un hronisks hepatīts

Smaga hepatīta gadījums pacienta personiskajā vai ģimenes anamnēzē, tostarp saistībā ar zāļu lietošanu

Trombocitopēnija

Hemorāģiskā diatēze

Kombinēta lietošana ar karbapenēmiem

Kombinētā uzņemšana ar asinszāli

Kombinācija ar meflokvīnu

Bērnu vecums līdz 3 mēnešiem

Grūtniecība un laktācija

• bērni līdz 18 gadu vecumam ar maniakāli-depresīvo sindromu ar bipolāru gaitu

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot valproskābi ar zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (tricikliskie antidepresanti, monoamīnoksidāzes inhibitori (MAO) un antipsihotiskie līdzekļi), ir iespējams palielināt centrālās nervu sistēmas depresiju. Etanols un citas hepatotoksiskas zāles palielina aknu bojājumu iespējamību. Tricikliskie antidepresanti, MAO inhibitori, antipsihotiskie līdzekļi un citas zāles, kas pazemina krampju aktivitātes slieksni, samazina valproiskābes efektivitāti.

Convulex, atkarībā no tā koncentrācijas plazmā, var izspiest vairogdziedzera hormonus no plazmas proteīnu saistīšanās vietām un izraisīt to metabolismu, kas var izraisīt nepatiesu diagnozi, kas norāda uz hipotireozi.

Citas pretepilepsijas zāles ar enzīmu inducējošu iedarbību (fenitoīns, fenobarbitāls, primidons, karbamazepīns) samazina valproāta koncentrāciju asins plazmā. Veicot kombinētu terapiju, deva jāpielāgo atbilstoši zāļu līmenim asinīs.

Nav ieteicama vienlaicīga antidepresantu, neiroleptisko līdzekļu, trankvilizatoru, barbiturātu, MAO inhibitoru, timoleptisko līdzekļu, etanola lietošana. Valproāta pievienošana klonazepāmam atsevišķos gadījumos var izraisīt prombūtnes stāvokļa smaguma palielināšanos.

Valproāts var samazināt lamotrigīna metabolismu un palielināt tā vidējo pusperiodu. Var būt nepieciešama devas pielāgošana (mazākas lamotrigīna devas). Vienlaicīga lamotrigīna un valproāta lietošana var palielināt (smagu) ādas reakciju risku, īpaši bērniem).

Valproāts var palielināt zidovudīna koncentrāciju asins plazmā, kā rezultātā palielinās tā toksicitāte.

Vienlaicīgi lietojot valproskābi ar barbiturātiem vai primidonu, tiek novērota to koncentrācijas palielināšanās asins plazmā. Palielina lamotrigīna pusperiodu (T1/2) (inhibē aknu enzīmus, izraisa lamotrigīna metabolisma palēnināšanos, kā rezultātā bērniem T1/2 tiek pagarināts līdz 45-55 stundām). Samazina zidovudīna klīrensu par 38%, bet tā T1/2 nemainās.

Kombinācijā ar salicilātiem pastiprinās valproiskābes iedarbība (izstumšana no savienojuma ar plazmas olbaltumvielām). Convulex pastiprina prettrombocītu līdzekļu (acetilsalicilskābes) un netiešo antikoagulantu iedarbību.

Kombinējot ar fenobarbitālu, fenitoīnu, karbamazepīnu, meflokvīnu, valproiskābes saturs asins serumā samazinās (vielmaiņas paātrinājums).

Felbamāts palielina valproiskābes koncentrāciju plazmā par 35-50% (nepieciešama devas pielāgošana).

Lietojot kopā ar cimetidīnu vai eritromicīnu, var palielināties valproāta koncentrācija asins plazmā (sakarā ar tā metabolisma samazināšanos aknās).

Holestiramīns var samazināt valproiskābes uzsūkšanos.

Lietojot vienlaikus ar rifampicīnu, palielinās krampju risks, jo rifampicīna ietekmē palielinās valproāta metabolisms aknās. Ieteicama klīniska un laboratoriska uzraudzība, un pretkrampju līdzekļa devas pielāgošana ir iespējama ārstēšanas laikā ar rifampicīnu un pēc tā pārtraukšanas.

Valproiskābe neinducē aknu enzīmus un nesamazina perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti.

Speciālas instrukcijas

Īpaša piesardzība nepieciešama, parakstot Konvuleks šādām pacientu kategorijām:

• ar anamnēzes datiem par aknu un aizkuņģa dziedzera slimībām, kā arī kaulu smadzeņu bojājumiem
• ar nieru darbības traucējumiem
• ar iedzimtām enzimopātijām
• garīgi atpalikušiem bērniem
• ar organiskiem smadzeņu bojājumiem
• ar hipoproteinēmiju

Ārstēšanas laikā ar narkotikām alkohols nav atļauts. Pašnāvības domāšana un uzvedība novērota pacientiem, kuri saņem pretepilepsijas līdzekļus dažām indikācijām. Šī riska rašanās mehānisms joprojām nav zināms, un pieejamie dati neizslēdz paaugstināta riska iespējamību, ko izraisa valproiskābes lietošana.

Tādēļ pacienti rūpīgi jānovēro, vai nerodas pašnāvnieciskas domas un uzvedība, un jāapsver atbilstoša ārstēšana. Pacientiem (un aprūpētājiem) jāiesaka nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību, ja rodas domas par pašnāvību vai uzvedība.

Par aknu darbības traucējumiem

Pirms ārstēšanas uzsākšanas un periodiski pirmajos sešos ārstēšanas mēnešos, īpaši pacientiem ar riska grupu un tiem, kuriem anamnēzē ir aknu slimība, pastāvīgi jākontrolē aknu darbības parametri. Šādiem pacientiem jābūt stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Aknu darbības testi ietver protrombīna laika, aminoferāzes un/vai bilirubīna līmeņa un/vai fibrinogēna sadalīšanās produktu noteikšanu. Pirmajā posmā var paaugstināties aminoferāzes līmenis; tas parasti ir īslaicīgs un reaģē uz devas samazināšanu.

Pacienti ar patoloģisku ķīmisko sastāvu ir klīniski atkārtoti jānovērtē un jākontrolē aknu darbība (tostarp protrombīna laiks), līdz tie atgriežas normālā stāvoklī. Tomēr pārmērīgi pagarināts protrombīna laiks, īpaši, ja tas saistīts ar novirzēm citos attiecīgos pētījumos, prasa pārtraukt ārstēšanu.

Pacientiem, kas ārstēti ar valproiskābi vai nātrija valproātu, ziņots par aknu darbības traucējumiem, tostarp aknu mazspēju, kas izraisa nāvi. Visbiežāk riska grupā ietilpst bērni, īpaši tie, kas jaunāki par 3 gadiem, un pacienti ar iedzimtiem vielmaiņas vai deģeneratīviem traucējumiem, organiskiem smadzeņu darbības traucējumiem vai smagiem krampjiem, kas saistīti ar garīgu atpalicību. Lielākā daļa šo notikumu radās pirmajos sešos terapijas mēnešos, galvenokārt 2. līdz 12. nedēļā, un parasti tie ietvēra vairāku zāļu pretkrampju terapiju. Šai pacientu grupai priekšroka tiek dota monoterapijai.

Aknu mazspējas sākumposmā klīniskie simptomi var vairāk palīdzēt diagnozes labošanā nekā laboratorijas testi. Pirms smagas vai letālas aknu slimības var rasties neraksturīgi simptomi, kas parasti sākas pēkšņi, piemēram, krampju kontroles zudums, diskomforts, vājums, letarģija, tūska, apetītes zudums, vemšana, sāpes vēderā, miegainība un dzelte. Tās ir norādes uz tūlītēju zāļu lietošanas pārtraukšanu. Pacienti jāinformē, ka par visām šādām pazīmēm nekavējoties jāziņo savam ārstam, lai veiktu atbilstošu novērtējumu. Lai gan ir grūti noteikt, kuri izmeklējumi var sniegt precīzas prognozes, tiek uzskatīts, ka izmeklējumi, kas parāda proteīnu sintēzi, piemēram, protrombīna laiks, joprojām ir visatbilstošākie.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem vienlaicīga salicilskābes sāls lietošana ir jāpārtrauc, jo tas var izmantot identisku vielmaiņas ceļu un tādējādi palielināt aknu mazspējas risku.

Hematoloģiskiem traucējumiem

Pirms operācijas ir nepieciešama vispārēja asins analīze (ieskaitot trombocītu skaitu), asiņošanas laika un koagulācijas parametru noteikšana. Rūpīgi jānovēro arī pacienti, kuriem anamnēzē ir bijuši kaulu smadzeņu bojājumi.

Aizkuņģa dziedzera darbības traucējumiem

Ļoti retos gadījumos ziņots par smagu pankreatītu, kas var būt letāls. Nāves risks ir visizplatītākais maziem bērniem un samazinās līdz ar vecumu. Nopietnas epilepsijas lēkmes vai neiroloģiski traucējumi ar kombinētu pretkrampju terapiju var būt nopietna pankreatīta riska faktori. Ja kopā ar pankreatītu parādās nieru mazspēja, palielinās nāves risks. Pacienti jāiesaka nekavējoties sazināties ar savu ārstu, ja viņiem rodas simptomi, kas liecina par pankreatītu (piemēram, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana). Šādiem pacientiem jāveic rūpīga medicīniskā pārbaude (tostarp seruma amilāzes līmeņa noteikšana); diagnosticējot pankreatītu, nātrija valproāta lietošana jāpārtrauc. Pacienti ar pankreatītu anamnēzē ir rūpīgi jānovēro.

Pret diabētu

Ārstēšanas laikā jāņem vērā iespējamie urīna analīžu rezultātu izkropļojumi cukura diabēta gadījumā (paaugstināta keto produktu satura dēļ), vairogdziedzera darbības rādītāji.

Svara pieaugums

Valproāts ļoti bieži izraisa svara pieaugumu, kas var būt pamanāms un progresējošs. Ārstēšanas sākumā pacienti jāinformē par šo risku, kā arī par atbilstošiem pasākumiem svara pieauguma samazināšanai.

Hiperamonēmija

Ja ir aizdomas par urīnvielas cikla enzīmu deficītu, pirms ārstēšanas uzsākšanas jāveic vielmaiņas pētījumi, jo, lietojot valproātu, pastāv hiperamonēmijas risks.

Attīstoties jebkādām akūtām nopietnām blakusparādībām, nekavējoties jāapspriež ar ārstu, vai ir ieteicams turpināt vai pārtraukt ārstēšanu.

Lai samazinātu dispepsijas traucējumu attīstības risku, ir iespējams lietot spazmolītiskus un aptverošus līdzekļus.

Pēkšņa Convulex lietošanas pārtraukšana var izraisīt epilepsijas lēkmju pastiprināšanos.

Valproāta izraisītu anomāliju risks grūtniecēm, kuras lieto šīs zāles, ir 3-4 reizes lielāks nekā vispārējā populācijā, kas ir 3%. Visbiežāk novērotās malformācijas ir nervu caurules slēgšanas defekti (apmēram 2–3%), sejas dismorfijas, sejas plaisas, kraniostenoze, sirds anomālijas, nieru un urīnceļu malformācijas un ekstremitāšu deformācijas.

Devas, kas lielākas par 1000 mg dienā, un kombinācija ar citiem pretkrampju līdzekļiem ir svarīgi augļa anomāliju riska faktori.

Pašreizējie epidemioloģiskie dati neliecina par vispārējā intelekta koeficienta samazināšanos bērniem, kuri ir pakļauti nātrija valproāta iedarbībai.

Tomēr ir aprakstīts, ka šiem bērniem ir nedaudz samazinātas verbālās spējas un/vai biežāki logopēdu vai ārpusskolas pasākumu apmeklējumi. Turklāt ir ziņots par vairākiem autisma un ar to saistītu traucējumu gadījumiem bērniem, kuri dzemdē pakļauti nātrija valproāta iedarbībai. Ir vajadzīgi vairāk pētījumu, lai apstiprinātu vai atspēkotu šos rezultātus.

Plānojot grūtniecību

Ja plānojat grūtniecību, noteikti jāizlemj par citu medikamentu lietošanu.

Ja no nātrija valproāta lietošanas nav iespējams izvairīties (t.i., nav citas alternatīvas), ieteicams noteikt minimālo efektīvo dienas devu. Jāizmanto ilgstošas ​​darbības zāļu formas vai, ja tas nav iespējams, dienas deva jāsadala vairākās devās. Tas ir nepieciešams, lai izvairītos no valproiskābes maksimālās koncentrācijas plazmā.

Ņemot vērā folijskābes labvēlīgo ietekmi pirms grūtniecības iestāšanās, 1 mēnesi pirms ieņemšanas un 2 mēnešus pēc ieņemšanas var ieteikt papildus lietot folijskābi devā 5 mg/dienā. Pārbaudei, kuras mērķis ir noteikt anomālijas, jābūt vienādai visiem neatkarīgi no tā, vai grūtniece lieto folijskābi vai ne.

Grūtniecības laikā

Ja citu zāļu izvēle ir absolūti neiespējama un ir nepieciešams turpināt ārstēšanu ar nātrija valproātu, ieteicams izrakstīt minimālo efektīvo devu. Kad vien iespējams, jāizvairās no devām, kas pārsniedz 1000 mg/dienā. Neatkarīgi no folijskābes uzņemšanas, augļa anomāliju skrīnings ir būtisks visām grūtniecēm.

Pirms dzemdībām jāveic koagulogramma, jo īpaši jānosaka trombocītu skaits, fibrinogēna līmenis un asins recēšanas laiks (aktivētais daļējais tromboplastīna laiks, APTT).

jaundzimušie

Convulex var izraisīt hemorāģiskā sindroma attīstību jaundzimušajiem, kas nav saistīts ar K vitamīna deficītu.

Normālie mātes hemostāzes rādītāji neizslēdz patoloģijas iespējamību jaundzimušajam. Tādēļ jaundzimušajam jāmēra trombocītu skaits, fibrinogēna līmenis un aktivētā daļējā tromboplastīna laiks (APTT). Jaundzimušie ir ziņojuši arī par hipoglikēmijas gadījumiem pirmajā dzīves nedēļā.

Laktācija

Valproāts nelielā daudzumā izdalās mātes pienā (1-10% no zāļu līmeņa mātes asins plazmā). Tomēr, ņemot vērā datus par samazinātām verbālajām spējām maziem bērniem, pacientiem jāiesaka pārtraukt zīdīšanu.

Zāļu ietekmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus pazīmes

Pārdozēšana

Simptomi: slikta dūša, vemšana, reibonis, caureja, elpošanas traucējumi, muskuļu hipotensija, hiporefleksija, mioze, koma.

Ārstēšana: kuņģa skalošana (ne vēlāk kā 10-12 stundas), aktīvā ogle, intravenozs naloksons, hemodialīze, hemoperfūzija, piespiedu diurēze, elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmas funkciju uzturēšana

Atbrīvošanas forma un iepakojums

100 ml zāļu ievieto dzintara stikla pudelēs ar alumīnija vāciņu un pirmās atvēršanas kontroli.

1 pudele un polietilēna mēršļirce kopā ar instrukcijām medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodā tiek ievietota kartona iepakojumā.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Glabāšanas laiks

Pēc pirmās flakona atvēršanas derīguma termiņš ir 6 mēneši.

Nelietot zāles pēc derīguma termiņa beigām.

Izsniegšanas noteikumi no aptiekām

Pēc receptes

Ražotājs

"G.L. Pharma GmbH., Austrija, A-1160, Vīne, Arnetgasse 3

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

OOO Valeant, Krievija

Organizācijas adrese, kas pieņem patērētāju pretenzijas par produktu kvalitāti Kazahstānas Republikas teritorijā

Valeant LLC pārstāvniecība Kazahstānas Republikā

Kazahstāna, 050059, Almaty, Al-Farabi Avenue, 17, Biznesa centrs "Nurly-Tau" Block 4B, birojs 1104

Tālrunis + 7 727 3 111 516 , fakss +7 727 3 111 517

E-pasts: Par [aizsargāts ar e-pastu]

Vai esat paņēmis slimības lapu muguras sāpju dēļ?

Cik bieži Jums ir muguras sāpes?

Vai jūs varat tikt galā ar sāpēm, nelietojot pretsāpju līdzekļus?

Uzziniet vairāk, kā pēc iespējas ātrāk tikt galā ar muguras sāpēm

• CONVULEX™ lietošanas instrukcija
• Preparāta CONVULEX ™ sastāvs
• Indikācijas CONVULEX™ lietošanai
• Zāļu KONVULEKS ™ uzglabāšanas apstākļi
• Zāļu CONVULEX ™ derīguma termiņš

ATC kods: Nervu sistēma (N) > Pretepilepsijas līdzekļi (N03) > Pretepilepsijas līdzekļi (N03A) > Taukskābju atvasinājumi (N03AG) > Valproskābe (N03AG01)

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

pilieni iekšķīgai lietošanai 300 mg/1 ml: flakons. 100 ml
Reg. Nr.: RK-LS-5-Nr. 014719 12.02.2014 - Derīgs

Pilieni iekšķīgai lietošanai kā bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķīdums.

Palīgvielas: attīrīts ūdens.

100 ml - stikla pudeles (1) - kartona iepakojumi.

Zāļu apraksts CONVULEX™ pilieni tika izveidota 2010. gadā, pamatojoties uz norādījumiem, kas ievietoti Kazahstānas Republikas Veselības ministrijas oficiālajā tīmekļa vietnē. Atjaunināšanas datums: 10.06.2011

farmakoloģiskā iedarbība

Convulex ir pretepilepsijas līdzeklis, tam ir arī centrālā muskuļu relaksējoša un nomierinoša iedarbība. Darbības mehānisms galvenokārt ir saistīts ar GABA transferāzes enzīma inhibīciju un gamma-aminosviestskābes (GABA) satura palielināšanos centrālajā nervu sistēmā (CNS). GABA kavē pre- un postsinaptisko izlādi un tādējādi novērš krampju aktivitātes izplatīšanos CNS. Turklāt zāļu darbības mehānismā nozīmīga loma ir valproiskābes iedarbībai uz GABA A receptoriem, kā arī ietekmei uz no sprieguma atkarīgiem Na kanāliem. Iedarbojas uz postsinaptisko receptoru vietām, imitējot vai pastiprinot GABA inhibējošo iedarbību. Iespējama tieša ietekme uz membrānas aktivitāti ir saistīta ar kālija vadītspējas izmaiņām. Uzlabo pacientu garīgo stāvokli un garastāvokli, piemīt antiaritmiska darbība.

Farmakokinētika

Valproiskābe ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, perorālā biopieejamība ir 100%. Ēšana nesamazina uzsūkšanās ātrumu. Cmax plazmā tiek konstatēts pēc 3-4 stundām Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta 2.-4.Ārstēšanas dienā atkarībā no dozēšanas intervāliem. Zāļu terapeitiskā koncentrācija asins plazmā svārstās no 50-150 mg / l. Valproiskābe saistās ar plazmas olbaltumvielām par 90–95%, ja koncentrācija plazmā ir līdz 50 mg / l, un par 80–85%, ja koncentrācija ir 50–100 mg / l, ar urēmiju, hipoproteinēmiju un cirozi saistīšanās ar olbaltumvielām ir samazināta. Koncentrācijas līmeņi cerebrospinālajā šķidrumā korelē ar zāļu neolbaltumvielu frakcijas lielumu. Valproiskābe šķērso placentas barjeru un izdalās mātes pienā. Koncentrācija mātes pienā ir 1-10% no koncentrācijas mātes asins plazmā. Zāles tiek glikuronizētas un oksidētas aknās, metabolīti un neizmainītā valproiskābe (1-3% no devas) tiek izvadīta caur nierēm, neliels daudzums izdalās ar izkārnījumiem un izelpoto gaisu. T 1/2 zāļu ir veseliem cilvēkiem un ar monoterapiju no 8 līdz 24 stundām, kombinācijā ar citām zālēm T 1/2 var būt 6-8 stundas vielmaiņas enzīmu indukcijas dēļ, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un gados vecākiem pacientiem var būt ievērojami ilgāks.

Pagarinātajai formai raksturīgs latentā uzsūkšanās laika trūkums, lēna uzsūkšanās, zemāka (par 25%), bet salīdzinoši stabilāka koncentrācija plazmā no 4 līdz 14 stundām.

Dozēšanas režīms

Zāles lieto iekšķīgi, 2-3 reizes dienā neatkarīgi no ēšanas, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma.

Pieaugušie. Sākotnējā deva monoterapijai ir 5-15 mg / kg / dienā, kombinētai terapijai - 10-30 mg / kg / dienā, pēc tam šo devu pakāpeniski palielina par 5-10 mg / kg / nedēļā.

Vidējā dienas deva ir 20-30 mg/kg ķermeņa svara.

Ja ir iespējams kontrolēt zāļu koncentrāciju asins plazmā, dienas devu var palielināt līdz 60 mg/kg.

Bērni līdz 6 gadu vecumam. Vidējā dienas deva monoterapijai ir 15-45 mg / kg, maksimālā ir 50 mg / kg. Ar kombinēto terapiju -30-100 mg / kg / dienā.

Devas bērniem no 6 gadu vecuma ir 5-15 mg / kg, pakāpeniski palielinot līdz 20-30 mg / kg dienā. Bērniem, kuriem nepieciešamas devas virs 40 mg/kg dienā, jākontrolē bioķīmiskie un hematoloģiskie parametri.

Vidējās dienas devas:

Vecāka gadagājuma vecums. Lai gan valproāta farmakokinētikai gados vecākiem cilvēkiem ir savas īpatnības, tam ir ierobežota klīniskā nozīme, un deva jānosaka, ņemot vērā klīnisko efektu. Samazinoties saistībai ar seruma albumīnu, palielinās nesaistīto zāļu īpatsvars plazmā. Tāpēc gados vecākiem cilvēkiem ir ieteicams rūpīgāk izvēlēties zāļu devu, iespējams, lietojot mazākas zāļu devas.

Pacienti ar nieru mazspēju. Var būt nepieciešams samazināt zāļu devu. Deva jāizvēlas atbilstoši klīniskā stāvokļa kontrolei, jo koncentrācija plazmā var nebūt pietiekami informatīva.

Blakus efekti

Convulex pacienti labi panes. Blakusparādības ir iespējamas galvenokārt zāļu līmenī plazmā virs 100 mg / l vai kombinētā terapijā.

Slikta dūša, vemšana, anoreksija vai palielināta ēstgriba, caureja, gastralģija, hepatīts; trīce; diplopija, mirgojoša "mušas" acu priekšā; anēmija, trombocitopēnija, samazināts fibrinogēna saturs, trombocītu agregācija un asins recēšana, ko pavada pagarināts asiņošanas laiks, petehiālas asiņošanas, zilumi, hematomas, asiņošana, agranulocitoze, limfocitoze; ķermeņa masas samazināšanās vai palielināšanās; hiperkreatininēmija, hiperamonēmija, hiperglikinēmija, hiperbilirubinēmija, neliels "aknu" transamināžu aktivitātes pieaugums, LDH (atkarīgs no devas); dismenoreja, sekundārā amenoreja, krūšu palielināšanās, galaktoreja; perifēra tūska, matu izkrišana (parasti atjaunojas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas); vaskulīts; dzirdes zudums, parestēzija; policistiskas olnīcas; enurēze bērniem.

Reti: aizcietējums;

uzvedības, garastāvokļa vai garīgā stāvokļa izmaiņas (depresija, noguruma sajūta, halucinācijas, agresivitāte, hiperaktivitāte, psihoze, neparasts uzbudinājums, nemiers vai aizkaitināmība), ataksija, reibonis, miegainība, galvassāpes, encefalopātija, dizartrija, stupors, apziņas traucējumi, koma;

leikopēnija, pancitopēnija;

aknu darbības traucējumi;

sistēmiskā sarkanā vilkēde;

letarģija, apjukums;

galvassāpes, nistagms;

ādas izsitumi, nātrene, angioneirotiskā tūska, fotosensitivitāte.

Ļoti reti: encefalopātija, koma;

pankreatīts, līdz smagiem bojājumiem ar letālu iznākumu (pirmajos 6 ārstēšanas mēnešos, biežāk 2-12 nedēļas);

toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms, polimorfā eritēma;

atgriezenisks Fankoni sindroms.

Speciālas instrukcijas

Īpaša piesardzība nepieciešama, parakstot Konvuleks šādām pacientu kategorijām:

• ar anamnēzes datiem par aknu un aizkuņģa dziedzera slimībām, kā arī kaulu smadzeņu bojājumiem;
• ar nieru darbības traucējumiem;
• ar iedzimtām enzimopātijām;
• garīgi atpalikušiem bērniem;
• ar hipoproteinēmiju.

Ārstēšanas laikā ar narkotikām alkohols nav atļauts.

Ārstēšanas laikā ir vēlams kontrolēt "aknu" transamināžu aktivitāti, bilirubīna līmeni, perifēro asiņu raksturlielumus, trombocītu skaitu, asins koagulācijas sistēmas stāvokli, amilāzes aktivitāti (ik pēc 3 mēnešiem, īpaši kombinējot ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem).

Pacientiem, kuri saņem citas pretepilepsijas zāles, pāreja uz valproiskābi jāveic pakāpeniski, sasniedzot klīniski efektīvu devu pēc 2 nedēļām, pēc tam ir iespējama pakāpeniska citu pretepilepsijas līdzekļu atcelšana. Pacientiem, kuri nav saņēmuši ārstēšanu ar citām pretepilepsijas zālēm, klīniski efektīva deva jāsasniedz pēc 1 nedēļas.

Aknu blakusparādību attīstības risks palielinās kombinētās pretkrampju terapijas laikā, kā arī bērniem.

Pirms operācijas ir nepieciešama vispārēja asins analīze (ieskaitot trombocītu skaitu), asiņošanas laika un koagulācijas parametru noteikšana.

Ja ārstēšanas laikā rodas "akūta" vēdera simptomi, pirms operācijas sākuma ieteicams noteikt amilāzes līmeni asinīs, lai izslēgtu akūtu pankreatītu.

Ārstēšanas laikā jāņem vērā iespējamie urīna analīžu rezultātu izkropļojumi cukura diabēta gadījumā (paaugstināta keto produktu satura dēļ), vairogdziedzera darbības rādītāji.

Attīstoties jebkādām akūtām nopietnām blakusparādībām, nekavējoties jāapspriež ar ārstu, vai ir ieteicams turpināt vai pārtraukt ārstēšanu.

Lai samazinātu dispepsijas traucējumu attīstības risku, ir iespējams lietot spazmolītiskus un aptverošus līdzekļus.

Pēkšņa Convulex lietošanas pārtraukšana var izraisīt epilepsijas lēkmju pastiprināšanos.

Grūtniecība, laktācija. Grūtniecības laikā nevajadzētu sākt ārstēšanu ar Convulex. Ja grūtniece jau saņem zāles, tad, ņemot vērā palielinātu krampju risku, ārstēšanu nevajadzētu pārtraukt. Zāles jālieto mazākajās efektīvajās devās, izvairoties no kombinācijas ar citiem pretkrampju līdzekļiem un, ja iespējams, regulāri kontrolējot zāļu līmeni plazmā.

Zīdīšanas laikā zāles lieto piesardzīgi, jo. zāļu koncentrācija pienā ir 1-10% no zāļu līmeņa mātes asins plazmā.

Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus. Nav ieteicams iesaistīties darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un liels psihomotorisko reakciju ātrums (transportlīdzekļu vadīšana un darbības mehānismi).

Pārdozēšana

Simptomi:

• slikta dūša, vemšana, reibonis, caureja, elpošanas traucējumi, muskuļu hipotensija, hiporefleksija, mioze, koma.

Ārstēšana:

• kuņģa skalošana (ne vēlāk kā 10-12 stundas), aktivētā ogle, hemodialīze, piespiedu diurēze, elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmas funkciju uzturēšana.

zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot valproskābi ar etanolu un citām zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (tricikliskie antidepresanti, MAO inhibitori un neiroleptiskie līdzekļi), ir iespējams palielināt centrālās nervu sistēmas depresiju. Etanols un citas hepatotoksiskas zāles palielina aknu bojājumu iespējamību. Tricikliskie antidepresanti, MAO inhibitori, antipsihotiskie līdzekļi un citas zāles, kas pazemina krampju aktivitātes slieksni, samazina valproiskābes efektivitāti.

Konvuleks pastiprina efektus, t.sk. puse, citi pretepilepsijas līdzekļi (fenitoīns, lamotrigīns), antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi, trankvilizatori, barbiturāti, MAO inhibitori, timoleptiskie līdzekļi, etanols. Valproāta pievienošana klonazepāmam atsevišķos gadījumos var izraisīt prombūtnes stāvokļa smaguma palielināšanos.

Vienlaicīgi lietojot valproskābi ar barbiturātiem vai primidonu, tiek novērota to koncentrācijas palielināšanās asins plazmā. Palielina lamotrigīna T 1/2 (inhibē aknu enzīmus, izraisa lamotrigīna metabolisma palēnināšanos, kā rezultātā tā T 1/2 pagarinās līdz 70 stundām pieaugušajiem un līdz 45-55 stundām bērniem). Samazina zidovudīna klīrensu par 38%, bet tā T 1/2 nemainās.

Kombinācijā ar salicilātiem pastiprinās valproiskābes iedarbība (izstumšana no savienojuma ar plazmas olbaltumvielām). Convulex pastiprina prettrombocītu līdzekļu (acetilsalicilskābes) un netiešo antikoagulantu iedarbību.

Kombinējot ar fenobarbitālu, fenitoīnu, karbamazepīnu, meflokvīnu, valproiskābes saturs asins serumā samazinās (vielmaiņas paātrinājums).

Felbamāts palielina valproiskābes koncentrāciju plazmā par 35-50% (nepieciešama devas pielāgošana).

Valproiskābe neinducē aknu enzīmus un nesamazina perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti.

Konvuleks: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Convulex

ATX kods: N03AG01

Aktīvā viela: valproiskābe (acidum valproicum)

Ražotājs: G.L.Pharma, GmbH (G.L.Pharma, GmbH) (Austrija), Catalent Germany Eberbach, GmbH (Vācija)

Apraksts un foto atjauninājums: 27.06.2018

Convulex ir pretkrampju līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

• Pilieni iekšķīgai lietošanai: dzidrs, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķīdums (100 ml pudelēs ar dozatoru, 1 pudele kartona kastītē);
• Sīrups bērniem: bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums ar augļu aromātu (katra 100 ml tumša stikla pudelēs, komplektā ar mēršļirci, 1 komplekts kartona kastē);
• Ilgstošas ​​darbības apvalkotās tabletes: ovālas, abpusēji izliektas, baltas, gandrīz baltas vai baltas ar pārtraukumu, ar vaniļas garšu, vienā pusē ir lūzuma līnija, kas atdala gravējumu (atkarībā no devas) "CC | 3" - 300 mg , "CC|5" - 500 mg (50 gab., 100 gab. polipropilēna pudelēs vai tumša stikla pudelēs, 1 pudele kartona kastē);
• Zarnu šķīstošās kapsulas: mīksts želatīns, rozā, ar zarnās šķīstošu pārklājumu; marķējums ar pelēku tinti norāda devu - "150", "300" vai "500"; kapsulu saturs ir šķidrums ar raksturīgu vāju smaržu, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs (150 un 500 mg - 10 gabali blisteros, 10 blisteri kartona kastītē; 300 mg - 20 gabali blisteros, 5 blisteri kartona kastītē );
• Šķīdums intravenozai (in/in) ievadīšanai: dzidrs šķidrums, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains (5 ml bezkrāsainā stikla ampulās, 5 ampulas plastmasas paplātēs, 1 paplāte kartona kastē).

Katrā iepakojumā ir arī norādījumi par Konvuleks lietošanu.

1 ml pilienu sastāvs iekšķīgai lietošanai:

• Aktīvā sastāvdaļa: nātrija valproāts - 300 mg;
• Citas sastāvdaļas: nātrija saharīns, apelsīnu garša, sālsskābe 37%, nātrija hidroksīds, attīrīts ūdens.

1 ml sīrupa sastāvs bērniem:

• Aktīvā sastāvdaļa: nātrija valproāts - 50 mg;
• Palīgkomponenti: šķidrais maltīts (likazīns 80/55), nātrija ciklamāts, nātrija saharināts, nātrija hlorīds, metilparahidroksibenzoāts, propilparahidroksibenzoāts, persiku aromāts, aveņu aromāts, attīrīts ūdens.

1 ilgstošās darbības apvalkotās tabletes sastāvs:

• Aktīvā sastāvdaļa: nātrija valproāts - 300 vai 500 mg;
• Palīgkomponenti: citronskābe, Eudragit RS30D, etilceluloze, talks, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds;
• Plēves apvalks: Eudragit RS30D, Eudragit RL30D A tips, trietilcitrāts, titāna dioksīds, karmelozes nātrija sāls, talks, vanilīns.

1 zarnās šķīstošās kapsulas sastāvs:

• Aktīvā sastāvdaļa: valproiskābe - 150, 300 vai 500 mg;
• Kapsulas korpusa palīgkomponenti: glicerīns 85%, želatīns, karions 83, titāna dioksīds, sālsskābe 25%, sarkanais dzelzs oksīds (E172);
• Zarnu šķīstošais pārklājums: polisorbāts-80, nātrija laurilsulfāts, trietilcitrāts, glicerilmonostearāts 45-55 II tips, makrogols 6000;
• Kapsulas marķēšanas tinte: šellaka 47,5%, melnā dzelzs oksīda krāsviela, titāna dioksīds, butanols, propilēnglikols, izopropanols, denaturēts etanols (metilēts spirts), ūdens.

1 ml šķīduma intravenozai ievadīšanai sastāvs:

• Aktīvā sastāvdaļa: nātrija valproāts / valproiskābe - 100 mg / 86,78 mg (1 ampula - 500 mg / 433,9 mg);
• Palīgkomponenti: dinātrija hidrogēnfosfāta dodekahidrāts, nātrija hidroksīds, destilēts ūdens.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Convulex aktīvā sastāvdaļa ir valproiskābe, kas ir daļa no zāļu nātrija valproāta formā. Pieder taukskābju atvasinājumu grupai, piemīt pretepilepsijas efektivitāte, nomierinoša un centrālo muskuļu relaksējoša iedarbība.

Vielas darbības mehānisms galvenokārt ir saistīts ar GABA transferāzes enzīma inhibīciju, kā rezultātā palielinās GABA (gamma-aminosviestskābes) saturs centrālajā nervu sistēmā. GABA palīdz samazināt smadzeņu garozas motorisko zonu uzbudināmību un konvulsīvo gatavību. Turklāt svarīga valproiskābes farmakoloģiskā iedarbība ir tās ietekme uz ligandu atkarīgiem jonu kanāliem nervu sistēmas ķīmiskajās sinapsēs (GABA A receptori), kas kavē nervu ierosmes pārnešanu (GABA-ergiskās transmisijas aktivizēšana), kā kā arī tā ietekme uz sprieguma regulētiem nātrija kanāliem. Citā pieņēmumā vielas iedarbība uz postsinaptisko receptoru vietām tiek aplūkota ar GABA imitācijas vai inhibējošās iedarbības palielināšanos. Iespējamā tiešā ietekme uz membrānas darbību ir saistīta ar kālija jonu vadītspējas pārveidi.

Valproiskābes preparāti uzlabo pacientu garastāvokli un garīgo stāvokli, tiem piemīt antiaritmiska iedarbība.

Farmakokinētika

• Uzsūkšanās: valproiskābe gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, perorālo zāļu formu biopieejamība ir 100%. Vienlaicīga uzņemšana ar pārtiku neietekmē uzsūkšanās ātrumu. Plazmas C max (maksimālā koncentrācija) tiek sasniegta 1-3 stundas pēc norīšanas. Līdzsvara koncentrācija, lietojot Convulex iekšā (zarnās šķīstošās kapsulas, ilgstošās darbības tabletes, pilieni iekšķīgai lietošanai, sīrups bērniem), tiek sasniegta 2.-4. ārstēšanas dienā un ir atkarīga no zāļu lietošanas biežuma. Ieviešot Convulex, valproiskābes līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta dažu minūšu laikā, un to var uzturēt ar lēnu šķīduma infūziju;
• Izplatība: Zāļu terapeitiskā koncentrācija plazmā svārstās no 50 līdz 150 mg / l. Ar plazmas olbaltumvielām koncentrācijā līdz 50 mg / l viela saistās 90-95% līmenī, koncentrācijā 50-100 mg / l - 80-85%. Urēmija, hipoproteinēmija un aknu ciroze samazina saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām. Koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir atkarīga no valproiskābes frakcijas lieluma, kas nav saistīta ar plazmas olbaltumvielām, un ir aptuveni 10% no seruma līmeņa;
• Metabolisms: valproiskābes biotransformācija notiek glikuronizācijas un oksidācijas ceļā aknās;
• Izvadīšana: galvenokārt neizmainītā veidā valproiskābe (1-3% no devas) un tās metabolīti izdalās caur nierēm un tikai nelielos daudzumos - ar izkārnījumiem, kā arī ar izelpoto gaisu. T 1/2 vērtība (pusperiods): ar monoterapiju veseliem brīvprātīgajiem ir 8-20 stundas, kompleksā terapijā ar zālēm, kas inducē mikrosomālos aknu enzīmus un ir iesaistītas valproiskābes metabolismā, tas var būt no 6 līdz 20 stundām. 8 stundas, pārkāpjot aknu funkcijas, gados vecākiem pacientiem un bērniem, kas jaunāki par 1,5 gadiem, T 1/2 vērtība var būt daudz lielāka.

Valproiskābe šķērso placentas un hematoencefālisko barjeru, zīdīšanas laikā tā izdalās mātes pienā 1-10% no koncentrācijas mātes asinīs.

Lietošanas indikācijas

Sīrups bērniem

• Epilepsijas lēkmes (tostarp daļējas, ģeneralizētas un organisku smadzeņu slimību izraisītas lēkmes);
• Jebkuras izcelsmes epilepsija;
• Uzvedības traucējumi, kas saistīti ar epilepsiju;
• febrili krampji;
• Bipolāri afektīvi traucējumi (BAD), kas nereaģē uz litiju vai citiem pretkrampju līdzekļiem.

Zarnu šķīstošās kapsulas, ilgstošās darbības tabletes, pilieni iekšķīgai lietošanai, intravenozs šķīdums

• Dažādas izcelsmes epilepsija (kriptogēna, idiopātiska, simptomātiska);
• Daļējas epilepsijas lēkmes bērniem un pieaugušajiem (ar vai bez sekundāras ģeneralizācijas);
• Ģeneralizētas epilepsijas lēkmes bērniem un pieaugušajiem (toniski, kloniski, toniski-kloniski, miokloniski, atoniski, absansi);
• Specifiski sindromi (Lennox-Gastaut, Vesta);
• Uzvedības traucējumi epilepsijas dēļ;
• Febrili krampji, bērnu ērce;
• BAD terapija un profilakse; ilgstošas ​​​​darbības tabletēm - bipolāru traucējumu terapija un profilakse, ko nevar ārstēt ar litiju vai citiem pretkrampju līdzekļiem.

Kontrindikācijas

Absolūti:

• Smaga trombocitopēnija;
• hemorāģiskā diatēze;
• Aizkuņģa dziedzera disfunkcija;
• Aknu mazspēja;
• Porfiria;
• Hronisks un akūts hepatīts;
• Kombinācija ar asinszāli, lamotrigīnu, meflokvīnu;
• Urīnvielas metabolisma traucējumi, tostarp ģimenes anamnēze;
• Ķermeņa svars bērniem, kas mazāki par 20 kg (ilgstošas ​​darbības tabletes);
• Ķermeņa svars bērniem, kas mazāki par 7,5 kg (pilieni iekšķīgai lietošanai);
• Zīdīšanas periods (laktācija);
• Vecums līdz 3 gadiem (ilgstošas ​​darbības tabletes un kapsulas);
• Paaugstināta jutība pret valproīnskābi un tās sāļiem vai citām Convulex sastāvdaļām.

Relatīvs (lietojiet piesardzīgi, jo palielinās blakusparādību iespējamība):

• Anamnēzes dati par aizkuņģa dziedzera un aknu slimībām, ieskaitot datus ģimenes anamnēzē;
• Kaulu smadzeņu hematopoēzes inhibīcija (trombocitopēnija, leikopēnija, anēmija);
• nieru mazspēja;
• Iedzimta fermentopātija (enzimopātijas);
• Organiskas smadzeņu slimības;
• Hipoproteinēmija;
• Grūtniecība, īpaši pirmajā trimestrī;
• garīga atpalicība bērniem;
• Ķermeņa svars bērniem no 7,5 kg vai vairāk (pilieni iekšķīgai lietošanai);
• Terapija bērniem ar vairākiem pretepilepsijas līdzekļiem (šķīdums);
• Vairākas blakusslimības un smagi krampji bērniem un pusaudžiem (risinājums);
• Vecums līdz 3 gadiem (risinājums).

Konvuleks, lietošanas instrukcija: metode un devas

Zarnu šķīstošās kapsulas, ilgstošās darbības tabletes, pilieni iekšķīgai lietošanai, sīrups bērniem (perorālās zāļu formas)

Kapsulas un tabletes lieto iekšķīgi, ēšanas laikā vai tūlīt pēc ēšanas, nekošļājot, uzdzerot nelielu ūdens daudzumu. Devas režīms: kapsulas - 2-3 reizes dienā; tabletes - 1-2 reizes dienā.

Convulex pilienus lieto iekšķīgi, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens, neatkarīgi no ēdienreizes. Dozēšanas režīms - 2-3 reizes dienā.

Sīrupu lieto iekšķīgi, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma, neatkarīgi no ēdienreizes. Convulex dienas deva ir sadalīta 2-3 devās.

Sākotnējā deva pieaugušajiem ir 600 mg dienā, pēc tam to pakāpeniski ik pēc 3 dienām palielina par 150-250 mg, līdz krampji izzūd (tiek sasniegts klīniskais efekts).

Monoterapijā sākotnējā Convulex deva ir 5-15 mg / kg / dienā, pēc tam to pakāpeniski palielina par 5-10 mg / kg nedēļā.

Maksimālā dienas deva ir 30 mg / kg / dienā, bet pacientiem ar paātrinātu valproiskābes metabolismu to var palielināt līdz 60 mg / kg / dienā (ar nosacījumu, ka tiek kontrolēta valproiskābes koncentrācija asins plazmā).

Bērniem, kas sver 7,5-25 kg monoterapijai, ieteicamā vidējā dienas deva ir 15-45 mg / kg, maksimālā ir 50 mg / kg. Kā daļa no kompleksās terapijas - 30-100 mg / kg dienā.

Bērniem, kas sver vairāk par 25 kg, ieteicamā Convulex sākuma dienas deva ir 5-15 mg/kg (apmēram 300 mg), turpmāk palielinot par 5-10 mg/kg nedēļā, līdz krampji izzūd (klīniskais efekts). tiek sasniegts), savukārt deva parasti ir 20-30 mg/kg (1000-1500 mg).

Jāpatur prātā, ka bērniem, kas sver līdz 20 kg, nav ieteicams lietot zāles ilgstošās darbības tablešu veidā, tās jāaizstāj ar citām Convulex formām.

• 7,5-14 kg - 150-450 mg / dienā: 1-3 kapsulas pa 150 mg;
• 14-21 kg - 300-600 mg / dienā: 2-4 kapsulas pa 150 mg vai 1-2 - 300 mg katra;
• 21-32 kg - 600-900 mg / dienā: 4-6 kapsulas pa 150 mg vai 2-3 - 300 mg katra;
• 32-50 kg - 900-1500 mg / dienā: 3-5 kapsulas pa 300 mg vai 2-3 - 500 mg katra;
• 50-90 kg - 1500-2500 mg / dienā: 3-5 kapsulas pa 500 mg.

• 7,5-14 kg - 150-450 mg (15-45 pilieni);
• 14-21 kg - 300-600 mg (30-60 pilieni);
• 21-32 kg - 600-900 mg (60-90 pilieni);
• 32-50 kg - 900-1500 mg (90-150 pilieni);
• 50-90 kg - 1500-2500 mg (150-250 pilieni).

Konvuleks sīrupa vidējās dienas devas bērniem atkarībā no bērna svara:

• 7,5-14 kg - 150-450 mg (3-9 ml);
• 14-21 kg - 300-600 mg (6-12 ml);
• 21-32 kg - 600-900 mg (12-18 ml).

Šķīdums intravenozai ievadīšanai

Convulex ievada infūzijas veidā vai intravenozi lēni.

• Intravenozi - 5-10 mg / kg;
• Infūzija - 0,5-1 mg / kg.

Pārejot no perorālām formām uz intravenozu ievadīšanu, zāļu devas nemainās. Pēc pēdējās perorālās lietošanas ieteicama intravenoza ievadīšana pēc 12 stundām.Turpmāk intravenozo ievadīšanu aizstāj ar perorālo Convulex, tiklīdz pacienta stāvoklis to atļauj, no pēdējās intravenozās ievadīšanas līdz pirmajai perorālai ievadīšanai jāievēro 12 stundu intervāls. arī jāsaglabā.

Ieteicamais dozēšanas režīms, lai ātri sasniegtu un uzturētu augstu valproiskābes koncentrāciju plazmā, ir: injicējiet Convulex intravenozi 15 mg/kg devā 5 minūšu laikā, pēc 0,5 stundām sāciet infūziju ar ātrumu 1 mg/kg/. h (vienlaikus pastāvīgi kontrolējot zāļu koncentrāciju plazmā, līdz tiek sasniegta vērtība aptuveni 75 μg / ml).

Vidējās šķīduma dienas devas atkarībā no vecuma kategorijas:

• Pieaugušie, tostarp gados vecāki pacienti - 20 mg / kg;
• Pusaudži - 25 mg / kg;
• Bērni - 30 mg / kg.

Maksimālā dienas deva ir 2500 mg.

Atšķaidīšanai ir atļauts izmantot 5% glikozes šķīdumu, izotonisko nātrija hlorīda šķīdumu, Ringera šķīdumu. Sagatavotais infūziju šķīdums jāizlieto 1 dienas laikā, un neizlietotais daudzums jāiznīcina. Citu zāļu vienlaicīgas intravenozas lietošanas gadījumā Convulex jāievada, izmantojot atsevišķu infūzijas sistēmu.

Gados vecākiem pacientiem ieteicams rūpīgāk izvēlēties zāļu devu, ņemot vērā iespējamu samazinātu devu lietošanu.

Nieru mazspējas gadījumā var būt nepieciešams samazināt Konvuleks devu, izvēloties to atbilstoši klīniskā stāvokļa novērojumu rezultātiem, jo ​​dati par valproiskābes koncentrāciju plazmā var nebūt pietiekami informatīvi.

Blakus efekti

Nevēlamās reakcijas no orgāniem un sistēmām, kas galvenokārt rodas, ja Convulex līmenis plazmā pārsniedz 100 mg / l, vai gadījumā, ja zāles lieto kā daļu no kompleksās terapijas:

• Gremošanas sistēma: gastralģija, slikta dūša, vemšana, anoreksija vai bulīmija, hepatīts, caureja; reti - aizcietējums (aizcietējums), pankreatīts;
• Centrālā nervu sistēma (CNS): diplopija, trīce, mirgojošas "mušas" acu priekšā, nistagms; reti - garastāvokļa, uzvedības vai garīgā stāvokļa izmaiņas (noguruma sajūta, depresija, halucinācijas, hiperaktīvs stāvoklis, agresivitāte, psihoze, nemiers, neparasts uzbudinājums, aizkaitināmība), reibonis, miegainība, ataksija, galvassāpes, stupors, dizartrija, apziņas traucējumi, koma;
• Hematopoētiskā sistēma: leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija, samazināta trombocītu agregācija, fibrinogēna saturs un asins recēšana, ko pavada petehiālas asiņošanas, asiņošanas laika pagarināšanās, zilumi, asiņošana, hematomas;
• Metabolisms: ķermeņa masas palielināšanās vai samazināšanās;
• Endokrīnā sistēma: sekundāra amenoreja, galaktoreja, dismenoreja, krūšu palielināšanās;
• Laboratorijas rādītāji: hiperkreatininēmija, hiperbilirubinēmija, hiperamonēmija, neliela no devas atkarīga alanīna aminotransferāzes (ALAT), aspartātaminotransferāzes (AST) un laktātdehidrogenāzes (LDH) aktivitātes palielināšanās;
• Alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi uz ādas, angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms, fotosensitivitāte;
• Cits: tūska, matu izkrišana (parasti pēc Convulex atcelšanas mati tiek atjaunoti).

Pārdozēšana

Valproiskābes pārdozēšanas simptomi ir: reibonis, slikta dūša/vemšana, caureja, traucēta elpošanas funkcija, hiporefleksija, muskuļu hipotensija, mioze, koma.

Konvuleks perorālo formu pārdozēšanas gadījumā ieteicams veikt kuņģa skalošanu, kam seko absorbentu (piemēram, aktivētās ogles) uzņemšana, bet ne vēlāk kā 10-12 stundas pēc lielu nātrija valproāta devu iekšķīgi lietošanas. Otrais terapijas posms ir hemodialīzes un piespiedu diurēzes procedūru īstenošana, vienlaikus saglabājot dzīvībai svarīgas ķermeņa sistēmas (elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmas).

Pārdozēšanas ārstēšana ar lielu Konvuleks devu intravenozu ievadīšanu sākas uzreiz no otrā posma.

Speciālas instrukcijas

Tā kā ir pieejami dati par smagām (tostarp letālām) pankreatīta un aknu mazspējas epizodēm, valproiskābes lietošanas laikā jāņem vērā šādi fakti:

• Augsta riska grupa - bērni no dzimšanas līdz 3 gadu vecumam ar smagu epilepsiju (bieži vien smadzeņu bojājumu dēļ) un iedzimtām deģeneratīvām vai vielmaiņas patoloģijām;
• Aknu funkcionālie traucējumi galvenokārt attīstās pirmajos 0,5 ārstēšanas gados (parasti no 2 līdz 12 nedēļām), biežāk, lietojot Convulex kā daļu no kompleksās terapijas;
• Pankreatīta gadījumi tiek novēroti neatkarīgi no pacienta vecuma un terapijas kursa ilguma, bet slimības attīstības risks samazinās, pieaugot pacienta vecumam;
• Nāves iznākuma iespējamība palielinās, ja ir aknu darbības traucējumi;
• Diagnoze agrīnā (pirmsikteriskā) stadijā galvenokārt balstās uz klīnisko novērojumu rezultātiem, un tā sastāv no agrīnu pazīmju, piemēram, anoreksijas, astēnijas, miegainības, ārkārtēja noguruma, identificēšanas, dažreiz uz vemšanas un vēdera sāpju fona; turklāt ar nemainīgu pretepilepsijas terapiju var novērot epilepsijas lēkmju recidīvu.

Jebkurā no šiem gadījumiem nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, lai veiktu klīnisku pārbaudi un aknu darbības analīzi.

Terapijas laikā, īpaši pirmajos sešos mēnešos, periodiski jākontrolē aknu darbība: ALAT un ASAT aktivitāte, bilirubīna koncentrācija, fibrinogēns, protrombīns, koagulācijas faktori un amilāzes aktivitāte (ik pēc 3 mēnešiem, īpaši, ja tiek ārstēts ar Convulex kombinācijā ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem zāles ) un perifēro asiņu, tostarp trombocītu, attēlu.

Pacientiem, kuri saņem citas pretepilepsijas vielas/zāles, pāreja uz valproskābi jāveic pakāpeniski, 2 nedēļu laikā sasniedzot klīniski efektīvu devu, pēc kuras ir pieņemama pakāpeniska iepriekš lietoto zāļu atcelšana. Ja Konvuleks ir pirmais pretepilepsijas līdzeklis, ko pacients lieto, klīniski efektīva deva jāsasniedz 1 nedēļas laikā.

Bērniem, kā arī kombinētas pretkrampju terapijas laikā palielinās aknu blakusparādību rašanās iespēja.

Dzērienus, kas satur etanolu, nedrīkst lietot vienlaikus ar Convulex.

Pirms operācijas nepieciešams veikt vispārēju asins analīzi, tai skaitā noteikt trombocītu skaitu, koagulogrammas parametrus, asiņošanas laiku.

Ja ārstēšanas laikā rodas simptomu komplekss "akūts vēders", pirms operācijas jānosaka amilāzes aktivitāte asinīs, lai izslēgtu akūtu pankreatītu.

Terapijas laikā ir jāņem vērā iespēja izkropļot urīna analīžu rezultātus cukura diabēta gadījumā (paaugstināta ketonvielu satura dēļ) un vairogdziedzera darbības rādītājus.

Jebkuru nopietnu akūtu blakusparādību gadījumā Jums nekavējoties jāapspriež ar savu ārstu, vai ir ieteicams pārtraukt vai turpināt kursu.

Lai samazinātu dispepsijas traucējumu attīstības risku, ieteicams lietot spazmolītiskus un aptverošas zāles.

Pēkšņa Convulex lietošanas pārtraukšana var izraisīt epilepsijas lēkmju pastiprināšanos.

Sievietēm reproduktīvā vecumā terapijas laikā jālieto droši kontracepcijas līdzekļi, jo eksperimentālie pētījumi liecina, ka Convulex ir teratogēna iedarbība.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama ātra psihomotoriska reakcija un pastiprināta koncentrēšanās spēja.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Terapijas laikā ir nepieciešams lietot uzticamus kontracepcijas līdzekļus. Eksperimentālajos pētījumos ar dzīvniekiem ir apstiprināta valproiskābes teratogēnā efektivitāte. Saskaņā ar ticamiem datiem par cilvēkiem, valproiskābes lietošana galvenokārt izraisa tādus augļa attīstības defektus kā mielomeningocele (mugurkaula trūce), spina bifida (1-2%). Tika reģistrētas ekstremitāšu anomāliju (īpaši to saīsināšanas), sejas dismorfijas un sirds un asinsvadu sistēmas anomāliju epizodes. Attīstības defektu risks ir lielāks kombinētās ārstēšanas gadījumā, nekā lietojot nātrija valproātu kā monoterapijas līdzekli.

Pamatojoties uz pieejamajiem datiem, Convulex lietošana grūtniecības laikā ir pieļaujama tikai tad, ja sagaidāmais ieguvums mātei klīniski nozīmīgi pārsniedz risku auglim. Nav ieteicams sākt ārstēšanu pirmajā grūtniecības trimestrī. Ja ārstēšana ar valproiskābi, kas sākta pirms ieņemšanas grūtniecības laikā, ir efektīva, to nevajadzētu pārtraukt. Šajā gadījumā ieteicams pāriet uz monoterapiju, lietojot zāles minimālajā efektīvajā dienas devā, kas jāsadala divās devās. Lai samazinātu nervu caurules malformāciju risku auglim, kopā ar pretepilepsijas terapiju var lietot folijskābes preparātus (B 9 vitamīnu) 5 mg dienas devā.

Hemorāģiskais sindroms, ko valproiskābe var izraisīt jaundzimušajiem, iespējams, ir saistīts ar hipofibrinogēnēmiju. Ir bijuši gadījumi, kad attīstījās afibrinogēnija, kas izraisīja nāvi, iespējams, saistīta ar vairāku asinsreces faktoru aktivitātes samazināšanos.

Jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja Convulex terapiju, obligāti jānosaka trombocītu skaits, fibrinogēna līmenis plazmā un asins recēšanas faktori.

Valproiskābe zīdīšanas laikā izdalās mātes pienā 1-10% koncentrācijā, tāpēc Convulex lietošanas laikā ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.

Pielietojums bērnībā

Kontrindikācijas Convulex lietošanai pediatrijā atkarībā no zāļu izdalīšanās formas:

• Ilgstošas ​​darbības apvalkotās tabletes: bērni līdz 3 gadu vecumam, bērna svars mazāks par 20 kg;
• Sīrups bērniem: nav kontrindikāciju;
• Enteric kapsulas: bērni līdz 3 gadu vecumam;
• Pilieni iekšķīgai lietošanai: bērna svars ir mazāks par 7,5 kg; bērniem, kas sver vairāk par 7,5 kg, pilienus izraksta piesardzīgi;
• Šķīdums intravenozai ievadīšanai: lietot piesardzīgi bērniem līdz 3 gadu vecumam, ja nepieciešams, kompleksai terapijai ar vairākiem pretepilepsijas līdzekļiem, kā arī bērniem un pusaudžiem ar vairākām vienlaicīgām slimībām un smagu krampju gadījumā.

Ar piesardzību Konvuleks tiek parakstīts jebkādā veidā bērniem ar garīgu atpalicību.

Nieru darbības traucējumiem

Convulex ir kontrindicēts pacientiem ar traucētu urīnvielas cikla metabolismu (tostarp ģimenes anamnēzē). Ar piesardzību terapija tiek veikta ar nieru mazspēju.

Par traucētu aknu darbību

Convulex ir kontrindicēts pacientiem ar aknu mazspēju, akūtu un hronisku hepatītu. Ar piesardzību terapiju veic, ja anamnēzē ir aknu slimība.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Valproiskābes farmakokinētiskajām īpašībām gados vecākiem pacientiem var būt savas īpatnības, taču, tā kā to klīniskā nozīme ir ierobežota, devu ieteicams noteikt atkarībā no zāļu terapeitiskās efektivitātes. Tā kā saistīšanās ar seruma albumīnu samazinās līdz ar vecumu, nesaistītās valproiskābes īpatsvars plazmā palielinās. Tādēļ gados vecākiem pacientiem ieteicams rūpīgāk izvēlēties Convulex devu, ņemot vērā iespēju to samazināt.

zāļu mijiedarbība

Kontrindicēts:

• Meflokvīns: uzlabo valproiskābes metabolismu, samazina tā koncentrāciju plazmā; tajā pašā laikā mazinās meflokvīna pretkrampju iedarbība (šī kombinācija palielina epilepsijas lēkmju risku);
• Asinszāle (bieži): ir iespējama valproiskābes koncentrācijas pazemināšanās asins plazmā.

Nepieciešama īpaša piesardzība:

• Zidovudīns: palielinās koncentrācija plazmā, kā rezultātā palielinās toksicitāte;
• Karbamazepīns: tā aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā palielinās līdz pārdozēšanas simptomiem; samazinās valproiskābes koncentrācija un palielinās tās metabolisms aknās (ieteicama ārsta uzraudzība, ieskaitot zāļu koncentrāciju plazmā, var būt nepieciešama devas pielāgošana);
• Karbapenēmi, monobaktāmi (panipenēms, meropenēms, aztreonāms, imipenēms): samazina valproiskābes koncentrāciju plazmā, ir iespējams samazināt Convulex pretkrampju iedarbību;
• Klonazepāms: atsevišķos gadījumos ir iespējams palielināt prombūtnes statusa smagumu;
• Antipsihotiskie līdzekļi, antidepresanti, monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI), benzodiazepīni: Convulex efektivitāte samazinās, savukārt šo psihotropo zāļu un benzodiazepīnu iedarbība pastiprinās;
• Primidons, fenobarbitāls: to koncentrācija plazmā palielinās līdz pārdozēšanas simptomiem (galvenokārt bērniem), palielinās valproiskābes metabolisms aknās, samazinās tā koncentrācija plazmā (pirmajās 2 kompleksās terapijas nedēļās ir jānosaka pretkrampju līdzekļu koncentrācija asinīs un klīniska novērošana ; ja rodas sedācijas pazīmes, nekavējoties jāsamazina primidona vai fenobarbitāla deva);
• Topiramāts: palielinās encefalopātijas un hiperamonēmijas attīstības iespējamība;
• Felbamāts: palielina valproiskābes koncentrāciju plazmā par 35-50%, pastāv pārdozēšanas risks (nepieciešama klīniska novērošana un valproiskābes koncentrācijas līmeņa noteikšana asinīs, mainot tās devu kombinācijā ar felbamātu, un kad tas tiek atcelts);
• Fenitoīns: iespējamas tā koncentrācijas izmaiņas plazmā, kā arī valproiskābes koncentrācijas samazināšanās un tā metabolisma palielināšanās aknās (ieteicams noteikt pretepilepsijas līdzekļu koncentrācijas līmeni asinīs, klīnisko novērošanu un, ja nepieciešams, mainiet devas);
• Eritromicīns, cimetidīns: tiek nomākts valproiskābes metabolisms aknās, palielinās tā koncentrācija plazmā;
• Etosuksimīds: metabolisma izmaiņu dēļ tā koncentrācija asins serumā var vai nu palielināties, vai samazināties (nepieciešams noteikt pretepilepsijas līdzekļu koncentrācijas līmeni asinīs, klīnisku novērošanu un, ja nepieciešams, devas pielāgošanu).

Ir nepieciešams ņemt vērā:

• Acetilsalicilskābe: pastiprina valproiskābes iedarbību, izspiežot to no saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām; acetilsalicilskābes darbība ir savstarpēji pastiprināta;
• Mielotoksiskas zāles: palielina kaulu smadzeņu hematopoēzes kavēšanas iespējamību;
• Netiešie antikoagulanti: to iedarbība ir pastiprināta, ir nepieciešams rūpīgi kontrolēt protrombīna indeksa vērtību, ja tos kombinē ar K vitamīna atkarīgiem antikoagulantiem;
• Nimodipīns: pastiprinās hipotensīvā iedarbība, jo valproiskābe, nomācot metabolismu, palielina tās koncentrāciju plazmā;
• Hepatotoksiskie līdzekļi, etanols: palielināts aknu bojājumu risks.

• Perorālie kontracepcijas līdzekļi: Convulex, neizraisot mikrosomālo aknu enzīmu indukciju, nesamazina hormonālo perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti;
• Lamotrigīns: palielina smagu alerģisku ādas reakciju, piemēram, toksiskas epidermas nekrolīzes risku (šī zāļu kombinācija nav ieteicama, taču, ja nepieciešams, nepieciešama rūpīga laboratorijas un klīniskā uzraudzība).

Analogi

Konvuleks analogi ir: Depakin, Depakin Chrono, Valparin, Valparin XP, Keppra, Enkorat, Enkorat Chrono, Konvulsofin.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā:

• Tabletes, šķīdums, sīrups, pilieni - temperatūrā līdz 25 ° C;
• Kapsulas - līdz 30 ° C.

Derīguma termiņš - 5 gadi.

Catad_pgroup Pretepilepsijas līdzeklis

Convulex sīrups - oficiālās lietošanas instrukcijas

INSTRUKCIJAS
par zāļu lietošanu medicīniskai lietošanai

Reģistrācijas numurs:

Zāļu tirdzniecības nosaukums:

Convulex®

Starptautiskais nepatentētais nosaukums (INN):

valproīnskābe

Devas forma:

Sīrups bērniem.

Savienojums:

1 ml sīrupa satur: aktīvās sastāvdaļas: nātrija valproātu 50 mg; Palīgvielas:šķidrais maltīts (likazīns 80/55) 0,8 g, metilparahidroksibenzoāts 1,0 mg, propilparahidroksibenzoāts 0,4 mg, nātrija saharināts 1,0 mg, nātrija ciklamāts 3,0 mg, nātrija hlorīds 0,4 mg, aveņu garša 0,4 mg, aveņu garša 3 9/30 7 . mg, attīrīts ūdens līdz 1,0 ml.

Apraksts

Bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs sīrups ar augļu smaržu.

Farmakoterapeitiskā grupa:

Pretepilepsijas līdzeklis.

ATX kods: N03AG01

farmakoloģiskā iedarbība

KONVULEKS ® ir pretepilepsijas līdzeklis, kam ir centrālā muskuļu relaksējoša un nomierinoša iedarbība. Darbības mehānisms galvenokārt ir saistīts ar gamma-aminosviestskābes (GABA) satura palielināšanos centrālajā nervu sistēmā (CNS), ko izraisa GABA transferāzes enzīma inhibīcija. GABA samazina smadzeņu motorisko zonu uzbudināmību un konvulsīvo gatavību. Turklāt zāļu darbības mehānismā nozīmīga loma ir valproiskābes iedarbībai uz GABA receptoriem (GABAerģiskās transmisijas aktivizēšana), kā arī ietekmei uz no sprieguma atkarīgiem nātrija kanāliem. Saskaņā ar citu hipotēzi, tas iedarbojas uz postsinaptisko receptoru vietām, imitējot vai pastiprinot GABA inhibējošo iedarbību. Iespējamā tiešā ietekme uz membrānas aktivitāti ir saistīta ar izmaiņām kālija jonu vadītspējā. Uzlabo pacientu garīgo stāvokli un garastāvokli, piemīt antiaritmiska darbība.

Farmakokinētika
Valproiskābe gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, perorālā biopieejamība ir 100%. Ēšana nesamazina uzsūkšanās ātrumu. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota 1-3 stundas pēc sīrupa lietošanas. Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta 2.-4. ārstēšanas dienā atkarībā no intervāliem starp devām. Terapeitiskā valproiskābes koncentrācija asins plazmā svārstās no 50-150 mg / l. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 90-95% koncentrācijā plazmā līdz 50 mg / l un 80-85% koncentrācijā 50-100 mg / l. Ar urēmiju, hipoproteinēmiju un aknu cirozi samazinās saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām. Koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā korelē ar valproiskābes frakcijas vērtību, kas nav saistīta ar plazmas olbaltumvielām. Valproiskābe šķērso placentas barjeru un hematoencefālisko barjeru un izdalās mātes pienā. Koncentrācija mātes pienā ir 1-10% no koncentrācijas mātes asins plazmā. Valproskābe tiek glikuronizēta un oksidēta aknās, metabolīti un neizmainītā valproiskābe (1-3% no devas) tiek izvadīta caur nierēm, neliels daudzums izdalās ar izkārnījumiem un izelpoto gaisu. Valproiskābes eliminācijas pusperiods (T1/2) veseliem brīvprātīgajiem un ar monoterapiju ir no 10 līdz 15 stundām, bērniem - 6-10 stundas, kombinējot ar mikrosomu aknu enzīmu induktoriem, kas iesaistīti valproiskābes metabolismā, T1 / 2 var būt 6-8 stundas, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un bērniem līdz 18 mēnešu vecumam tas var būt daudz ilgāks.

Lietošanas indikācijas

Dažādas etioloģijas epilepsija - idiopātiska, kriptogēna un simptomātiska.
Ģeneralizētas epilepsijas lēkmes bērniem: kloniskas, toniskas, toniski-kloniskas, atoniskas, miokloniskas, absanses.
West sindroms, Lennox-Gastaut sindroms.
Daļējas epilepsijas lēkmes bērniem: ar sekundāru ģeneralizāciju vai bez tās.
Febrili krampji bērniem, bērnu ērce.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret valproīnskābi un tās sāļiem vai zāļu sastāvdaļām
Aknu mazspēja
Akūts un hronisks hepatīts
Aizkuņģa dziedzera darbības traucējumi
porfīrija
Hemorāģiskā diatēze
Smaga trombocitopēnija (zem 75 × 109/l)
Urīnvielas metabolisma traucējumi (tostarp ģimenes anamnēzē)
Kombinācija ar meflokvīnu, asinszāli, lamotrigīnu
laktācijas periods

Uzmanīgi

CONVULEX® iecelšana šādām pacientu kategorijām:
ar anamnēzes datiem par aknu un aizkuņģa dziedzera slimībām (ieskaitot ģimenes vēsturi)
ar kaulu smadzeņu hematopoēzes nomākšanu (leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija);
ar nieru mazspēju;
ar iedzimtu fermentopātiju;
bērni ar garīgu atpalicību;
ar smadzeņu organiskām slimībām;
ar hipoproteinēmiju;
grūtniecība (īpaši pirmajā trimestrī)

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā.

Ārstēšanas laikā ir jāaizsargā no grūtniecības. Eksperimentos ar dzīvniekiem tika atklāta valproiskābes teratogēnā iedarbība. Saskaņā ar pieejamajiem datiem, valproiskābe cilvēkiem galvenokārt izraisa nervu caurules attīstības traucējumus: mielomeningoceli, spina bifida (1-2%). Aprakstīti sejas dismorfijas gadījumi un ekstremitāšu malformācijas (īpaši to saīsināšanās), kā arī sirds un asinsvadu sistēmas anomālijas. Anomāliju risks ir lielāks kombinētās terapijas gadījumā nekā monoterapijas gadījumā ar nātrija valproātu. Ņemot vērā iepriekš minēto, zāļu lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Pirmajā grūtniecības trimestrī Jūs nedrīkstat sākt ārstēšanu ar CONVULEX®. Ja grūtniecei jau uzsāktā ārstēšana ar valproiskābi ir efektīva, ārstēšanu nevajadzētu pārtraukt. Šādos gadījumos ieteicama monoterapija, un minimālā efektīvā dienas deva jāsadala divās devās. Papildus pretepilepsijas terapijai var pievienot folijskābes preparātus (devā 5 mg dienā), lai samazinātu nervu caurules defektu risku. Valproiskābe var izraisīt hemorāģisko sindromu jaundzimušajiem, kas, šķiet, ir saistīts ar hipofibrinogēnēmiju. Ir bijuši afibrinogēnijas gadījumi ar letālu iznākumu. Varbūt tas ir saistīts ar vairāku asinsreces faktoru samazināšanos.
Jaundzimušajiem obligāti jānosaka trombocītu skaits, fibrinogēna līmenis plazmā un asins koagulācijas faktori.
Tā kā valproiskābe izdalās mātes pienā koncentrācijā no 1% līdz 10%, zāļu lietošanas laikā ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.

Devas un ievadīšana

KONVULEKS ® lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma.
Devas režīms tiek izvēlēts individuāli, ņemot vērā pacienta vecumu un ķermeņa svaru.
Sākotnējā dienas deva bērniem, kas sver mazāk par 20 kg, visos ieteicamos apstākļos ir 10-15 mg / kg / dienā, pakāpeniski palielinot devu (par 5-10 mg / kg / nedēļā), līdz tiek sasniegts optimālais klīniskais efekts ( krampju lēkmju izzušana). Bērniem, kas sver vairāk par 20 kg visos ieteicamos apstākļos, sākotnējā dienas deva ir 300 mg, pakāpeniski palielinot devu (par 5-10 mg / kg / nedēļā), līdz tiek sasniegts optimālais klīniskais efekts.
Vidējo dienas devu 30 mg / kg var palielināt, kontrolējot zāļu koncentrāciju asins plazmā līdz 40-60 mg / kg.
Vidējā dienas deva bērniem ar monoterapiju ir 30 mg / kg, pusaudžiem - 20-30 mg / kg. Dienas devu ieteicams sadalīt divās devās pacientiem, kas jaunāki par 1 gadu, trīs devās pacientiem, kas vecāki par 1 gadu.
Pacienti ar nieru mazspēju. Var būt nepieciešams samazināt zāļu devu. Deva jāizvēlas atbilstoši klīniskajam stāvoklim, jo ​​koncentrācija plazmā var nebūt pietiekami informatīva.

Blakus efekti

Kopumā pacienti CONVULEX® labi panes. Blakusparādības galvenokārt ir iespējamas, ja valproiskābes koncentrācija plazmā pārsniedz 100 mg / l vai kombinētās terapijas gadījumā.
No centrālās nervu sistēmas puses: ataksija, kognitīvo traucējumu gadījumi, kas progresē līdz pilnīgam demences sindroma attēlam (atgriezenisks dažu nedēļu vai mēnešu laikā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas), apjukuma vai krampju stāvokļi, stupors un letarģija, kas dažkārt izraisa pārejošu komu (encefalopātiju), atgriezeniska parkinsonisms, galvassāpes, reibonis, viegls posturāls trīce un miegainība, uzvedības, garastāvokļa vai garīgā stāvokļa izmaiņas (depresija, nogurums, halucinācijas, agresivitāte, hiperaktivitāte, psihoze, neparasts uzbudinājums, nemiers vai aizkaitināmība), dizartrija.
No kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, vemšana, gastralģija, apetītes samazināšanās vai palielināšanās, aizcietējums, caureja (kas parasti izzūd dažu dienu laikā, nepārtraucot zāļu lietošanu), aknu darbības traucējumi, hepatīts, pankreatīts līdz smagiem bojājumiem ar letālu iznākumu (pirmajos 6 mēnešos). ārstēšanas laikā, biežāk 2-12 nedēļas).
No hematopoētisko orgānu un hemostāzes sistēmas puses: kaulu smadzeņu hematopoēzes apspiešana (anēmija, leikopēnija vai pancitopīnija), trombocitopēnija, fibrinogēna un trombocītu agregācijas samazināšanās, kas izraisa hipokoagulācijas attīstību (kopā ar asiņošanas laika pagarināšanos, petehiālas asiņošanas, zilumu veidošanos, hematomas, asiņošanu).
No urīnceļu sistēmas: enurēze, atgriezeniska Fankoni sindroma gadījumi (nezināmas izcelsmes).
No endokrīnās sistēmas: menstruālā cikla traucējumi, sekundāra amenoreja, krūšu palielināšanās, galaktoreja.
Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nātrene, vaskulīts, angioneirotiskā tūska, fotosensitivitāte, toksiskas epidermas nekrolīzes gadījumi, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma.
Laboratorijas rādītāji: izolēta un mērena hiperamonēmija bez izmaiņām aknu darbības pārbaudēs, īpaši ar politerapiju (zāļu atcelšana nav nepieciešama), ir iespējama hiperamonēmija; saistīti ar neiroloģiskiem simptomiem (nepieciešama turpmāka izmeklēšana), var būt "aknu" transamināžu aktivitātes palielināšanās, fibrinogēna satura samazināšanās vai asiņošanas laika palielināšanās, parasti bez klīniskām izpausmēm un īpaši lielās devās (valproiskābe ir inhibējoša iedarbība uz trombocītu agregācijas otro posmu), hiponatriēmija.
Citi: teratogēns risks (skatīt sadaļu "Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā), diplopija, nistagms, mirgošana" lido "acu priekšā, atgriezenisks vai neatgriezenisks dzirdes zudums, perifēra tūska, ķermeņa masas palielināšanās, imūnsistēmas traucējumi, matu izkrišana (parasti atjaunojas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas). zāles).

Pārdozēšana

Simptomi: slikta dūša, vemšana, reibonis, caureja, elpošanas disfunkcija, muskuļu hipotensija, hiporefleksija, mioze, koma ar muskuļu hipotensiju, hiporefleksija, mioze, elpošanas nomākums, metaboliskā acidoze, intrakraniālas hipertensijas gadījumi, kas saistīti ar smadzeņu tūsku.
Ārstēšana: kuņģa skalošana (ne vēlāk kā 10-12 stundas), aktīvā ogle, hemodialīze, piespiedu diurēze, dzīvībai svarīgo funkciju uzturēšana.

Mijiedarbība

Kontrindicētas kombinācijas:
meflokvīns- epilepsijas lēkmju risks, ko izraisa palielināts valproiskābes metabolisms un tās koncentrācijas samazināšanās plazmā un, no otras puses, meflokvīna konvulsīvās iedarbības dēļ;
Hypericum perforatum- Valproiskābes koncentrācijas samazināšanās risks asins plazmā.

Nav ieteicamas kombinācijas:
lamotrigīns- palielināts smagu ādas reakciju (toksiskās epidermas nekrolīzes) risks. Valproiskābe inhibē mikrosomālos aknu enzīmus, kas nodrošina lamotrigīna metabolismu, kas palēnina tā T1/2 līdz 70 stundām pieaugušajiem un līdz 45-55 stundām bērniem un palielina koncentrāciju plazmā. Ja ir nepieciešama kombinācija, nepieciešama rūpīga klīniska un laboratoriska uzraudzība.

Kombinācijas, kurām nepieciešami īpaši piesardzības pasākumi:
karbamazepīns- valproiskābe palielina karbamazepīna aktīvā metabolīta koncentrāciju plazmā līdz pārdozēšanas pazīmēm. Turklāt karbamazepīns uzlabo valproiskābes metabolismu aknās un samazina tās koncentrāciju. Šie apstākļi prasa ārsta uzmanību un zāļu koncentrācijas plazmā noteikšanu un iespējamu to devu pārskatīšanu;
fenobarbitāls, primidons- valproiskābe palielina fenobarbitāla un primidona koncentrāciju plazmā līdz pārdozēšanas pazīmēm, biežāk bērniem. Savukārt fenobarbitāls un primidons palielina valproiskābes metabolismu aknās un samazina tā koncentrāciju. Ieteicamā klīniskā novērošana pirmajās 2 kombinētās ārstēšanas nedēļās ar tūlītēju fenobarbitāla un primidona devas samazināšanu, kad parādās sedācijas pazīmes, pretepilepsijas līdzekļu koncentrācijas noteikšana asinīs;
fenitoīns- iespējamas fenitoīna koncentrācijas izmaiņas plazmā, fenitoīns uzlabo valproiskābes metabolismu aknās un samazina tās koncentrāciju. Ieteicamā klīniskā novērošana, pretepilepsijas līdzekļu koncentrācijas noteikšana asinīs, nepieciešamības gadījumā devu maiņa;
klonazepāms- valproiskābes pievienošana klonazepāmam atsevišķos gadījumos var izraisīt nebūšanas stāvokļa smaguma palielināšanos;
etosuksimīds- valproiskābe var gan palielināt, gan samazināt etosuksimīda koncentrāciju asins serumā tā metabolisma izmaiņu dēļ. Ieteicamā klīniskā novērošana, pretepilepsijas līdzekļu koncentrācijas noteikšana asinīs, nepieciešamības gadījumā devu maiņa;
topiramāts- paaugstināts hiperamonēmijas vai encefalopātijas attīstības risks. Ieteicams: klīniskā un laboratoriskā uzraudzība pirmajā ārstēšanas mēnesī un hiperamonēmijas simptomu gadījumā:
felbamāts- valproiskābes koncentrācijas palielināšanās plazmā par 35-50% ar pārdozēšanas risku. Ieteicamā klīniskā novērošana, valproiskābes koncentrācijas noteikšana asinīs, valproiskābes devu maiņa kombinācijā ar felbamātu un pēc tā atcelšanas;
antipsihotiskie līdzekļi, monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI), antidepresanti, benzodiazepīni- neiroleptiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, MAO inhibitori, kas pazemina konvulsīvās gatavības slieksni, samazina zāļu efektivitāti. Savukārt valproiskābe pastiprina šo psihotropo zāļu, kā arī benzodiazepīnu darbību; ieteicama klīniska uzraudzība un, ja nepieciešams, devas pielāgošana.
cimetidīns, eritromicīns- kavē valproiskābes metabolismu aknās un palielina tās koncentrāciju plazmā;
zidovudīns- valproiskābe palielina zidovudīna koncentrāciju plazmā, kā rezultātā palielinās tā toksicitāte;
karbapenēmi, monobaktāmi- meropenēms, panipenēms, kā arī aztreonāms un imipenēms samazina valproiskābes koncentrāciju plazmā, kas var izraisīt pretkrampju iedarbības samazināšanos. Ieteicams: klīniskā novērošana, zāļu koncentrācijas noteikšana asins plazmā, valproiskābes devas pielāgošana var būt nepieciešama ārstēšanas laikā ar antibakteriālu līdzekli un pēc tā atcelšanas.

Kombinācijas, kas jāņem vērā:
acetilsalicilskābe- Valproiskābes iedarbības pastiprināšana, jo tā tiek izspiesta no tās saistības ar plazmas olbaltumvielām. Valproskābe pastiprina acetilsalicilskābes iedarbību;
netiešie antikoagulanti- valproiskābe pastiprina netiešo antikoagulantu iedarbību, ir nepieciešama rūpīga protrombīna indeksa kontrole, ja to lieto kopā ar K vitamīna atkarīgiem antikoagulantiem;
nimodipīns- pastiprināta nimodipīna hipotensīvā iedarbība, jo palielinās tā koncentrācija plazmā, jo valproiskābe nomāc tā metabolismu;
mielotoksiskas zāles- palielināts kaulu smadzeņu hematopoēzes inhibīcijas risks;
etanols un hepatotoksiskas zāles- palielināt aknu bojājumu risku.

Citas kombinācijas:
perorālie kontracepcijas līdzekļi- valproiskābe neizraisa mikrosomālo aknu enzīmu indukciju un nesamazina hormonālo perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti.

Speciālas instrukcijas

Ir pierādījumi par iespējamu pašnāvniecisku domu un uzvedības rašanos pacientiem, kuri saņem pretepilepsijas līdzekļus. Pretepilepsijas līdzekļu klīnisko pētījumu metaanalīze atklāja nedaudz paaugstinātu pašnāvības domu un uzvedības risku. Šīs parādības mehānisms nav pilnībā noskaidrots, un nevar izslēgt iespējamību, ka, lietojot valproiskābes preparātus, var rasties paaugstināts pašnāvības domu un uzvedības risks. Pacienti, viņu ģimenes un veselības aprūpes speciālisti, kas rūpējas par šādu pacientu, ir jāinformē par pašnāvības domu un uzvedības risku.
Saistībā ar ziņojumiem par smagiem un letāliem aknu mazspējas un pankreatīta gadījumiem, lietojot valproiskābes preparātus, jāpatur prātā:
paaugstināta riska grupa ir zīdaiņi un bērni līdz 3 gadu vecumam ar smagu epilepsiju, kas bieži vien saistīta ar smadzeņu bojājumiem un iedzimtām vielmaiņas vai deģeneratīvām slimībām;
vairumā gadījumu aknu darbības traucējumi attīstījās pirmajos 6 ārstēšanas mēnešos (parasti no 2 līdz 12 nedēļām), biežāk lietojot kombinētu pretepilepsijas terapiju;
pankreatīta gadījumi tika novēroti neatkarīgi no pacienta vecuma un ārstēšanas ilguma, lai gan pankreatīta attīstības risks samazinājās līdz ar pacienta vecumu;
aknu darbības nepietiekamība pankreatīta gadījumā palielina nāves risku;
agrīna diagnostika (pirms ikteriskās stadijas) balstās galvenokārt uz klīnisku novērošanu - agrīnu simptomu identificēšanu, piemēram, astēniju, anoreksiju, ārkārtēju nogurumu, miegainību, ko dažkārt pavada vemšana un sāpes vēderā; šajā gadījumā var būt epilepsijas lēkmju recidīvs uz nemainīgas pretepilepsijas terapijas fona.
Šādos gadījumos nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, lai veiktu klīnisku pārbaudi un aknu darbības analīzi.
Ārstēšanas laikā, īpaši pirmajos 6 mēnešos, periodiski jāpārbauda aknu darbība - "aknu" transamināžu aktivitāte, protrombīna, fibrinogēna saturs, asins koagulācijas faktori, bilirubīna koncentrācija un amilāzes aktivitāte (ik pēc 3 mēnešiem, īpaši kombinējot ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem). līdzekļi) un perifēro asiņu, jo īpaši asins trombocītu, attēls. Aprakstīta smagas trombocitopēnijas attīstība (zem 75 x 109/l), ārstējot lielas valproiskābes devas (ar plazmas līmeni virs 110 mg/l sievietēm un 135 mg/l vīriešiem). Pēc ārstēšanas pārtraukšanas trombocītu skaits normalizējās, dažiem pacientiem tas normalizējās pat bez ārstēšanas pārtraukšanas.
Ārstēšanas laikā ar valproiskābi var rasties hipotermija ar hiperamonēmiju vai bez tās. Hipotermiju var pavadīt letarģija, apjukums, koma, kā arī sirds un asinsvadu un elpošanas traucējumi.
Lietojot valproskābi, pat ar normālu aknu darbību var rasties hiperamonēmija. Amonija līmenis asinīs jānosaka, kad pacientiem rodas miegainība, vemšana, mainās garīgais stāvoklis, kā arī hipotermija. Ja tiek konstatēta smaga hiperamonēmija, ārstēšana ar valproiskābi jāpārtrauc. Pacientiem ar traucētu urīnvielas metabolismu, īpaši ar ornitīna transkarbamilāzes deficītu, valproiskābes lietošanas laikā var attīstīties hiperamonēmiska encefalopātija (dažos gadījumos letāla). Pirms ārstēšanas ar valproiskābi uzsākšanas jāpārbauda urīnvielas metabolisma stāvoklis pacientiem ar nezināmas izcelsmes encefalopātiju vai komu, periodisku vemšanu un letarģiju, aizkaitināmības epizodēm, ataksiju un urīnvielas metabolisma traucējumiem ģimenes anamnēzē. Pacientiem ar hiperamonēmisku encefalopātiju, kas attīstās uz valproiskābes terapijas fona, steidzami jāsaņem atbilstoša ārstēšana, ieskaitot valproiskābes lietošanas pārtraukšanu. Pacientiem, kuri saņem citas pretepilepsijas zāles, pāreja uz valproiskābi jāveic pakāpeniski, sasniedzot klīniski efektīvu devu pēc 2 nedēļām, pēc tam ir iespējama pakāpeniska citu pretepilepsijas līdzekļu atcelšana. Pacientiem, kuri nav saņēmuši ārstēšanu ar citām pretepilepsijas zālēm, klīniski efektīva deva jāsasniedz pēc 1 nedēļas.
Aknu blakusparādību attīstības risks palielinās kombinētās pretkrampju terapijas laikā, kā arī bērniem. Dzērieni, kas satur etanolu, nav atļauti.
Pirms operācijas ir nepieciešama vispārēja asins analīze (ieskaitot trombocītu skaitu), asiņošanas laika un koagulācijas parametru noteikšana.
Ja ārstēšanas laikā parādās "akūta" vēdera simptomi, pirms operācijas sākuma ieteicams noteikt amilāzes aktivitāti asinīs, lai izslēgtu akūtu pankreatītu.
Ārstēšanas laikā jāņem vērā iespējamie urīna analīžu rezultātu izkropļojumi cukura diabēta gadījumā (paaugstināta ketonvielu satura dēļ), vairogdziedzera darbības rādītāji. Attīstoties jebkādām akūtām nopietnām blakusparādībām, nekavējoties jāapspriež ar ārstu, vai ir ieteicams turpināt vai pārtraukt ārstēšanu.
Lietojot zāles pacientiem ar nieru mazspēju, ieteicams ņemt vērā paaugstinātu valproiskābes brīvās formas koncentrāciju asins plazmā un samazināt devu.
Ja nepieciešams parakstīt zāles pacientiem ar sistēmisku sarkano vilkēdi un citām imūnsistēmas slimībām, jāizvērtē paredzamā terapeitiskā iedarbība un iespējamais terapijas risks, jo zāļu lietošana ārkārtīgi retos gadījumos ir bijusi pārkāpta. no imūnsistēmas.
Nav ieteicams parakstīt zāles pacientiem ar urīnvielas cikla enzīmu deficītu. Šādiem pacientiem ir aprakstīti vairāki hiperamonēmijas gadījumi, ko pavada stupors un/vai koma.
Ārstēšanas laikā nav atļauti dzērieni, kas satur etanolu.
Ārstēšanas sākumā pacienti jābrīdina par svara pieauguma risku un jāiesaka ievērot diētu, lai samazinātu šādu iedarbību.
Lai samazinātu dispepsijas traucējumu attīstības risku, ir iespējams lietot spazmolītiskus un aptverošus līdzekļus.
Pēkšņa CONVULEX® lietošanas pārtraukšana var izraisīt epilepsijas lēkmju palielināšanos.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Atbrīvošanas forma

Sīrups bērniem 50 mg/ml.
100 ml brūnā stikla pudelē ar metāla skrūvējamu vāciņu ar pirmās atvēršanas kontroli. 1 flakons ar plastmasas mēršļirci un lietošanas instrukciju kartona kastītē.

Labākais pirms datums

5 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Uzglabāšanas apstākļi

No gaismas aizsargātā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Atvaļinājums no aptiekām

Pēc receptes.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

LLC "VALEANT", 115162, Maskava, st. Shabolovka, 31, korpuss 5, Krievija

Gatavās zāļu formas ražotājs, iepakotājs, marķētājs:
G.L.Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Vīne, Austrija

Izsniedz kvalitātes kontroli:
Geroth Pharmaceutics GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Vīne, Austrija

Sūtiet patērētāju pretenzijas VALEANT LLC:
115162, Maskava, st. Shabolovka, 31, korpuss 5, Krievija

5 ml ampula satur 500 mg nātrija valproāts (atbilst 433,9 mg).

1 ml sīrupa satur 50 mg aktīvās vielas. Sīrups Paredzēts ārstēšanai pediatrijā, tāpēc tai ir savdabīga augļu smarža. Papildu sastāvdaļas: metilparahidroksibenzoāts, persiku vai aveņu aromāts, nātrija saharināts, šķidrais maltīts.

Kapsula satur 150, 300 vai 500 mg aktīvās sastāvdaļas. Papildu sastāvdaļas: sālsskābe, hidrogenēta ciete, sorbīts, karions.

Atbrīvošanas forma

Zāles ir pieejamas sīrupa veidā (forma bērniem), kapsulas, pilieni un šķīdums.

Sīrups un pilieni ir pieejami 100 ml stikla pudelēs. Kartona iepakojumā ir 1 pudele un īpaša dozēšanas ierīce.

Blisteriepakojumā ir 10, 20 kapsulas. Kartona iepakojumā, 5, 10 blisteri.

Šķīdums ir pieejams 5 ml ampulās, kas iepakotas polimēra iepakojumā ar šūnām. Kartona iepakojumā, 5 ampulas.

farmakoloģiskā iedarbība

Pretepilepsijas līdzeklis kas satur Na valproātu. Pretkrampju iedarbība nodrošina 2 darbības mehānismi uz nervu sistēmu. Tiešā mehānisma pamatā ir valproāta koncentrācijas palielināšanās nervu sistēmā; netieša - uz modifikāciju, ietekmi uz membrānu un aktīvās vielas metabolītu uzkrāšanos.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Pēc valproāta lietošanas tiek reģistrēts tā līmeņa paaugstināšanās gamma-aminosviestskābe . Uz ārstēšanas fona tiek samazināts miega starpfāzes periods, palielināts ne-REM miega laiks. Aktīvā viela spēj iekļūt mātes pienā, iziet cauri abiem hematoplacentālā barjera un hematoencefāliski. Vislielākā koncentrācija tiek novērota ekstracelulārajā šķidrumā un plazmā. Tikpat daudz valproāta tiek nogulsnēts asinīs un cerebrospinālajā šķidrumā.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir atkarīga no devas (80-95%). aktīvā viela tiek veikta aknu sistēmā. Kad no organisma izdalās tikai brīvā frakcija. Ar aknu patoloģiju zāļu eliminācijas laiks palēninās zemā metabolisma dēļ.

Lietošanas indikācijas

Zāles ir parakstītas visiem veidiem vispārināts :

• klonisks;
• toniks;
• toniski-kloniski.

Zāles lieto fokusa formā (sekundāras ģeneralizācijas klātbūtnē un bez tās). Plkst bipolāri traucējumi un mānijas sindroms lieto arī valproskābi.

Pediatrijas praksē Konvuleks sīrups tiek nozīmēts, lai novērstu atkārtotus febrilus krampjus (ja benzodiazepīna terapija ir neefektīva).

Šķīdumu lieto īslaicīgai epilepsijas ārstēšanai personām, kuras noteiktu iemeslu dēļ nevar lietot Convulex tabletes.

Kontrindikācijas

• porfīrija ;
• smaga aknu sistēmas patoloģija,;
• smaga trombocitopēnija (skaita samazināšanās);
• hemorāģisks .

Ar piesardzību valproiskābi ordinē:

• nomākšana (anēmija, leikopēnija);
• nieru sistēmas patoloģija;
• aizkuņģa dziedzera slimības kompensācijas fāzē;
• ar smagiem krampju veidiem (pediatrijā);
• terapija ar citām pretepilepsijas zālēm;
• hipoproteinēmija ;
• smadzeņu bojājumi (organiskās formas);
• iedzimtas enzimopātijas .

Convulex blakusparādības (blakusparādības)

Negatīvas reakcijas tiek reģistrētas kombinētā terapijā un valproiskābes koncentrācijā, kas pārsniedz 100 mg / l.

Gremošanas trakts:

• (vai otrādi, palielināta apetīte);
• vemšana;
• hepatīts;
• gastralģija;
• slikta dūša;

Nervu sistēma:

• ataksija ;
• apziņas traucējumi;
• miegainība;
• dizartrija;
• stupors.

Reti pacienti maina garastāvokli, uzvedības stilu un garīgo stāvokli:

• nogurums;
• uzbudinājums;
• psihoze;
• hiperaktīvs stāvoklis;
• aizkaitināmība.

Endokrīnā sistēma:

• piena dziedzeru apjoma palielināšanās;
• sekundārā forma;
• dismenoreja ;
• galaktoreja.

Sajūtu izraisītās blakusparādības:

• nistagms;
• diplopija;
• "mušas".

Retāk tiek reģistrētas izmaiņas no sistēmas hemostāze , vielmaiņa, (atgriezeniska reakcija), perifēra .

Norādījumi par Konvuleks (metode un devas)

Sīrupu lieto per os ēšanas laikā (atļauts pēc ēšanas). Komplektā ietilpst speciāla mērierīce, ar kuras palīdzību tiek veikta dozēšana. Valproiskābes dienas devu ieteicams sadalīt 3 devās. Devu izvēle tiek veikta, ņemot vērā bērna vecumu, svaru un pavadošās slimības. Ārstējot citas zāles, kuru mērķis ir apturēt krampjus, Konvuleks dozēšana tiek veikta 15 dienu laikā. Novērtējot ārstēšanas rezultātus, ik pēc 2-3 dienām tiek veikta devas pielāgošana ar monoterapiju.

Kapsulas ir paredzētas iekšķīgai lietošanai ēšanas laikā (atļauts pēc). Ir nepieņemami atvērt kapsulas un tās sasmalcināt. Dienas devu var sadalīt 2 devās. Dozēšana tiek veikta individuāli, titrēšana tiek veikta mēneša laikā ar kompleksu terapiju; ar monoterapiju - 7 dienas. Dienas devas aprēķins tiek veikts saskaņā ar shēmu: 10-15 mg / kg. Titrēšana tiek veikta, ņemot vērā aktīvās sastāvdaļas koncentrāciju plazmā asinīs, panesamību un epilepsijas lēkmju kontroles efektivitāti.

Lietošanas instrukcija Convulex šķīduma veidā: zāles ievada intravenozi kopā ar īpašu šķīdinātāju vai bolus infūzijas veidā. Tas var darboties kā šķīdinātājs. Dienas devu aprēķina saskaņā ar shēmu - 20-30 mg / kg.

Pilienus izraksta 2-3 reizes dienā ēdienreizes laikā. Sākotnējā dienas deva ir 10/15 mg/kg. Pēc tam ik pēc 4 dienām devu palielina par 200 mg.

Pārdozēšana

Simptomatoloģija tiek parādīta atkarībā no devas. Vieglos gadījumos tas tiek atzīmēts slikta dūša , reibonis , sedācija . Ar smagu intoksikāciju elpošana ir nomākta, attīstās hiporefleksija, metaboliskā acidoze , mioze, hipotonuss. Reti attīstās smadzeņu tūska un audzināšana . Piešķirt, veikt pēcsindromisko terapiju.

Mijiedarbība

Nav ieteicams izrakstīt zāles, kas izraisa krampjus vai mazina krampju slieksnis . Neiroleptisko līdzekļu, fenotiazīnu iecelšana ir nepieņemama. Karbapenēmi, Aztreonāms un asinszāle samazina zāļu efektivitāti, palielinot krampju risku. Fenobarbitāls un karbamazepīns samazina valproiskābes līmeni. Convulex palēnina Felbamate izdalīšanos. Pirms valproiskābes devas izvēles ir jābrīdina ārsts par visu medikamentu lietošanu.

Pārdošanas noteikumi

Stingri saskaņā ar recepti.

Uzglabāšanas apstākļi

Saules starojums iznīcina šķīduma un sīrupa struktūru. Temperatūras diapazons: 15-25 grādi.

Labākais pirms datums

Kapsulas, šķīdumu un sīrupu var uzglabāt 5 gadus. Gatavais šķīdums zaudē savu efektivitāti pēc dienas.

Analogi

Sakritība 4. līmeņa ATX kodā:

• Rotā;
• Konvulsofīns.

bērniem

Bērniem līdz 3 gadu vecumam ilgstošas ​​tablešu formas ir kontrindicētas. Pediatrijas praksē izmanto sīrupu.

Grūtniecības (un laktācijas) laikā

Pretkrampju terapija ar valproiskābi liecina par maksimālu aizsardzību pret. Eksperimentālie pētījumi ar dzīvniekiem atklāja izteiktu teratogēns efekts aktīvā viela. 2% gadījumu nervu sistēmas attīstības defekti tika reģistrēti bērniem, kuri dzimuši sievietēm, kuras lietoja Convulex pirmajā trimestrī. Šādiem pacientiem ieteicams izrakstīt folijskābi. Ar lielu krampju rašanās iespējamību valproiskābes devas tiek izrakstītas minimālas, un citi pretkrampju līdzekļi tiek atcelti. Obligāta valproiskābes indikatora kontrole asinīs.

Atsauksmes par Convulex (pacientu un ārstu viedoklis)

Zāles aktīvi izmanto neiroloģiskā praksē, lai novērstu epilepsijas lēkmes. Tematiskajos portālos atrodamas dažādas pacientu atsauksmes. Lielākā daļa no tiem apraksta visus negatīvos simptomus, kas var pavadīt pretkrampju terapijas kursu. Ir aprakstītas situācijas, kad pacienti, nespējot izturēt nevēlamās blakusparādības, paši atcēla zāles, pēc tam atkal atgriezās epilepsijas lēkmes, mainot pacientu ierasto stilu un dzīvesveidu.

Pediatrijas praksē neirologi izraksta vispieejamāko medikamentu formu - Konvuleks sīrupu bērniem. Vecāku komentāri apstiprina zāļu augsto efektivitāti epilepsijas ārstēšanā, jo krampju skaits un smagums ir ievērojami samazināts, neskatoties uz valproiskābes negatīvo ietekmi uz bērnu garīgajām spējām.

Convulex cena, kur nopirkt

Pretepilepsijas zāļu izmaksas ir atkarīgas no zāļu formas, tirdzniecības reģiona un aptieku ķēdes. Convulex cena tablešu veidā ir 500 rubļu (500 mg, 50 gab), šķīduma veidā - 1400 rubļu.

• Interneta aptiekas Krievijā Krievija
• Ukrainas interneta aptiekas Ukraina
• Kazahstānas interneta aptiekas Kazahstāna

WER.RU

Convulex šķīdums. ampulas 100 mg/ml 5 ml 5 gab

Convulex sīrups 50 mg/ml 100 mlLannacher Heilmittel [Lannacher Heilmittel]

Konvuleks tabletes 300 mg 50 gabLannacher Heilmittel [Lannacher Heilmittel]

Konvuleks ilgstošas ​​darbības tabletes 500 mg 50 gab. Gerot Pharmazeutika