Tam ir pretsāpju (opioīdu) iedarbība. Aktivizē opiātu receptorus (mu-, delta- un kappa-) uz nociceptīvās sistēmas aferento šķiedru pre- un postsinaptiskajām membrānām, smadzenēs un kuņģa-zarnu traktā; veicina kālija un kalcija kanālu atvēršanos, izraisa membrānu hiperpolarizāciju un kavē nervu impulsa vadīšanu. Palēnina kateholamīnu iznīcināšanu un stabilizē to saturu centrālajā nervu sistēmā. Pretsāpju efekts ir saistīts ar nociceptīvās vielas aktivitātes samazināšanos un ķermeņa antinociceptīvo sistēmu palielināšanos. Nomierinoša iedarbība uz smadzeņu garozu, nomāc klepus un elpošanas centrus, stimulē vemšanas centra sākuma zonu, okulomotorā nerva kodolu; izraisa sfinktera gludo muskuļu spazmu. Parenterāli ievadot, pretsāpju efekts attīstās pēc 5-10 minūtēm un ilgst 4-6 stundas.
Farmakokinētika
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 20%. Izkliedes tilpums ir atkarīgs no ievadīšanas veida; ar / ievadā ir 203 litri. Tas iziet cauri asins-smadzeņu un citiem asinsaudu barjerām, ieskaitot placentas barjeru, un izdalās mātes pienā. Biotransformācija tiek veikta aknās, demetilējot un konjugējot, veidojot 11 metabolītus (1 no tiem ir aktīvs). Aktīvā metabolīta (M1) veidošanās ir atkarīga no CYP2D6 citohroma P-540 izoenzīma aktivitātes. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm (90%) un zarnām (apmēram 10%). Apmēram 30% no ievadītās zāļu devas izdalās caur nierēm nemainītā veidā, 60% - metabolītu un glikuronu konjugātu veidā. Ja ir traucēta aknu un nieru darbība (Cl kreatinīns mazāks par 80 ml/min), tramadola eliminācija palēninās.
Lietošanas indikācijas
Mērenas intensitātes sāpju sindroms ļaundabīgo audzēju gadījumā, akūts miokarda infarkts, traumas, diagnostiskās un ārstnieciskās procedūras; neiralģija.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, akūta saindēšanās ar alkoholu un intoksikācija ar depresantiem un zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, epilepsija, pašnāvības risks, tieksme ļaunprātīgi izmantot psihoaktīvās vielas, traucēta aknu un nieru darbība, zīdīšana. Bērnu vecums līdz 1 gadam. Tramadola lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuri lieto MAO inhibitorus.
Uzmanīgi. Bērniem, kas vecāki par 1 gadu, vienīgā indikācija tramadola lietošanai ir stipras sāpes, ko izraisa akūtas vai hroniskas sāpes.
Grūtniecība un laktācija
Lietošana grūtniecības laikā ir atļauta, ja paredzamā terapijas ietekme pārsniedz iespējamo risku auglim. Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc. Vienreizējas devas gadījumā zīdīšana nav jāpārtrauc.
Devas un ievadīšana
Paredzēts intravenozai, intramuskulārai, subkutānai ievadīšanai. Ievadīšana tiek veikta ar lēnu injekciju, vēlams virspusējā brahiālajā vēnā, ar ātrumu 1 ml / min.
Zāļu deva jāpielāgo atkarībā no sāpju sindroma intensitātes un pacienta jutīguma. Sāpju mazināšanai jāizvēlas mazākā efektīvā terapeitiskā deva. Ārstēšanas kursa ilgums tiek noteikts arī individuāli, taču zāles nedrīkst parakstīt ilgāk par periodu, kas ir pamatots no terapeitiskā viedokļa.
Pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 14 gadiem, parastā vienreizēja deva intravenozai ievadīšanai ir 0,05-0,1 g (50-100 mg). Ja nepieciešams, nepietiekama efekta gadījumā iespējamas turpmākas injekcijas pēc 30-60 minūtēm, līdz maksimāli iespējamai dienas devai. Veicot intravenozu pilienu infūziju, sākotnējo devu 0,05-0,1 g (50-100 mg) ievada intravenozi lēni (20 minūšu laikā), pēc tam sāk uzturošo pilienu infūziju ar ātrumu 12 mg / h līdz maksimālajai vērtībai. iespējamā dienas deva, kas ir 0,4 g (400 mg). Efekts ilgst vidēji 4-8 stundas atkarībā no sāpju rakstura un intensitātes.
Ar intramuskulāru un s / c ievadīšanu sākotnējā deva pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 14 gadiem, parasti ir 0,05-0,1 g (50-100 mg), ja nepieciešams, ir iespējamas turpmākas injekcijas 0,03 g (30 mg) devā. ) līdz maksimālajai iespējamajai dienas devai.
Zāļu maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 0,4 g (400 mg).
Bērniem vecumā no 1 līdz 14 gadiem ieteicams parakstīt tramadolu vienā devā ar ātrumu 1-2 mg / kg, maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 4-8 mg / kg. Zāles jāatšķaida ar ūdeni injekcijām, vienlaikus jāņem vērā, kādu zāļu koncentrāciju šajā gadījumā var iegūt (1 ml zāļu satur 0,05 g (50 mg), 2 ml - 100 mg tramadola ). Lai atšķaidītu zāles, varat izmantot ūdeni injekcijām, fizioloģisko šķīdumu un 5% glikozes šķīdumu. Ieteicams izmantot svaigi pagatavotus šķīdumus. Tramadola šķīdumus var izlietot 24 stundu laikā pēc pagatavošanas, ja tos uzglabā ledusskapī 1–5°C.
Gados vecāki pacienti:
Parasti nav jāpielāgo deva pacientiem, kas jaunāki par 75 gadiem, ja nav klīnisku aknu/nieru mazspējas izpausmju. Pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, tramadola eliminācija var būt paildzināta. Tādēļ, ja nepieciešams, intervāls starp zāļu devām jāpagarina atbilstoši pacienta sāpju mazināšanas nepieciešamībai.
Pacienti ar pavājinātu nieru/aknu funkciju:
Pacientiem ar nieru/aknu mazspēju zāļu izdalīšanās ir palēnināta. Tādēļ intervāla pagarināšana starp zāļu devām ir rūpīgi jākontrolē atbilstoši pacienta sāpju mazināšanas nepieciešamībai.
Blakusefekts
Tramadols ir salīdzinoši labi panesams, terapeitiskās devās neizraisa izteiktu elpošanas nomākumu. Var izraisīt reiboni, eiforiju, disforiju, nervozitāti, uzbudinājumu, trauksmi, trīci, muskuļu spazmas, emocionālu labilitāti, halucinācijas, kolapsu, letarģiju, miegainību, miega traucējumus, apjukumu, koordinācijas traucējumus, depresiju, amnēziju, kognitīvus traucējumus, parestēziju, krampjus, parestēziju , slikta dūša, sāpes epigastrālajā reģionā, vemšana, aizcietējums, caureja, apgrūtināta rīšana, traucēta redze, garšas sajūta, tahikardija, vazodilatācijas izpausme - tahikardija, ortostatiska hipotensija, ģībonis, apgrūtināta urinēšana, menstruālā cikla traucējumi. Retos gadījumos, kā likums, ilgstoši lietojot tramadolu, ir iespējama atkarība, atkarība, "atcelšanas" sindroms; smaga elpošanas nomākums, hipotensija, kolapss. Lietojot tramadolu pacientiem ar saasinātu alerģisku anamnēzi, ir iespējamas alerģiskas reakcijas: nātrene, nieze, eksantēma, bullozi izsitumi, intensīvs nieze deguna dobumā, smags deguna spārnu apsārtums, nieze apakšējās ekstremitātēs.
Blakusparādību biežums palielinās, palielinoties zāļu lietošanas ilgumam.
Pārdozēšana
Simptomi: mioze, krampji, kolapss, koma, elpošanas centra nomākums, apnoja. Ārstēšana: elpceļu caurlaidības nodrošināšana, adekvātas plaušu ventilācijas uzturēšana, sirds un asinsvadu sistēmas aktivitātes uzturēšana, simptomātiska terapija (opiatu iedarbību var apturēt ar naloksonu; krampji - benzodiazepīni (diazepāms)). Hroniskas saindēšanās ar tramadolu gadījumā var attīstīties abstinences simptomi.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Pastiprina trankvilizatoru, miega līdzekļu, sedatīvu un anestēzijas līdzekļu, anksiolītisko līdzekļu, alkohola iedarbību. Aktivitāti samazina analeptiķi un psihostimulatori, pilnībā bloķē naloksons un naltreksons (tiešie antagonisti). Kombinācijā ar selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (dažiem antidepresantiem un JIC, kas samazina ēstgribu), tricikliskajiem antidepresantiem, citiem tricikliskiem savienojumiem (piemēram, ar prometazīnu), pretmigrēnas līdzekļiem (triptāniem), narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, MAO inhibitoriem, neiroleptiskiem līdzekļiem u.c. kas samazina krampju slieksni, piemēram, bupropions, mirtazapīns, tetrahidrokanabinols, palielina krampju risku. Pacientiem, kuri ilgstoši saņem karbamazepīnu, tramadola metabolisms ir ievērojami palielināts, tādēļ var būt nepieciešams palielināt pretsāpju līdzekļa devu. Zāles nedrīkst kombinēt ar narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem no pilnu (promedols, fentanils) vai daļēju agonistu (buprenorfīns) grupas, kā arī ar opioīdu receptoru agonistiem-antagonistiem (nalbufīns, butorfanols). Mikrosomu oksidācijas induktori (ieskaitot karbamazepīnu, barbiturātus) samazina pretsāpju iedarbības ilgumu. Ilgstoša opioīdu pretsāpju līdzekļu un barbiturātu lietošana stimulē krusteniskās tolerances veidošanos pret tramadola koncentrāciju plazmā un samazina Ml metabolīta koncentrāciju CYP2D6 koenzīma konkurējošās inhibīcijas dēļ. Ir pierādījumi par fluorhinolonu (ciprofloksacīna, ofloksacīna) koncentrācijas samazināšanos plazmā premedikācijas laikā ar tramadolu ķirurģiskas iejaukšanās laikā. Tramadols ir farmaceitiski nesaderīgs "vienā šļircē" ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, nitroglicerīna šķīdumiem. Tramadola un serotonīnerģisko zāļu, piemēram, selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru, serotonīna-norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoru, triciklisko antidepresantu, MAO inhibitoru un mirtazapīna vienlaicīga lietošana var veicināt serotonīna sindroma attīstību.
Pastāv iespēja attīstīt serotonīna sindromu, ja tiek novērots kāds no šiem simptomiem.
Opioīdu pretsāpju līdzeklis, cikloheksanola atvasinājums. Neselektīvs μ-, Δ- un κ-receptoru agonists CNS. Tas ir (+) un (-) izomēru racemāts (katrs 50%), kas dažādos veidos ir iesaistīti pretsāpju iedarbībā. Izomērs (+) ir tīrs opioīdu receptoru agonists, tam ir zems tropisms un tam nav izteiktas selektivitātes pret dažādiem receptoru apakštipiem. Izomērs (-), inhibē norepinefrīna uzņemšanu neironos, aktivizē lejupejošu noradrenerģisko ietekmi. Sakarā ar to tiek traucēta sāpju impulsu pārnešana uz muguras smadzeņu želatīna vielu.
Izraisa sedatīvu efektu. Terapeitiskās devās tas praktiski nenomāc elpošanu. Tam ir pretklepus efekts.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (apmēram 90%). Cmax plazmā tiek sasniegts 2 stundas pēc norīšanas. Vienreizējas devas bioloģiskā pieejamība ir 68% un palielinās, atkārtoti lietojot.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 20%. Tramadols plaši izplatās audos. V d pēc perorālas un intravenozas ievadīšanas ir attiecīgi 306 litri un 203 litri. Iekļūst caur placentas barjeru koncentrācijā, kas vienāda ar aktīvās vielas koncentrāciju plazmā. 0,1% izdalās mātes pienā.
Tas tiek metabolizēts demetilācijas un konjugācijas ceļā līdz 11 metabolītiem, no kuriem tikai 1 ir aktīvs.
Izdalās caur nierēm - 90% un caur zarnām - 10%.
Atbrīvošanas forma
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
Dozēšana
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 14 gadiem, vienreizēja deva iekšķīgi - 50 mg, rektāli - 100 mg, intravenozi lēni vai intramuskulāri - 50-100 mg. Ja parenterālas ievadīšanas efektivitāte ir nepietiekama, pēc 20-30 minūtēm ir iespējama perorāla ievadīšana 50 mg devā.
Bērniem vecumā no 1 līdz 14 gadiem devu nosaka ar ātrumu 1-2 mg / kg.
Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli.
Maksimālā deva: pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 14 gadiem, neatkarīgi no ievadīšanas veida - 400 mg / dienā.
Mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot zāles, kurām ir nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, ar etanolu, ir iespējama centrālās nervu sistēmas inhibējošās iedarbības palielināšanās.
Lietojot vienlaikus ar MAO inhibitoriem, pastāv serotonīna sindroma attīstības iespēja.
Lietojot vienlaikus ar serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem, tricikliskajiem antidepresantiem, antipsihotiskiem līdzekļiem un citām zālēm, kas pazemina krampju slieksni, palielinās krampju risks.
Vienlaicīgi lietojot, pastiprinās varfarīna un fenprokumona antikoagulanta iedarbība.
Lietojot vienlaikus ar karbamazepīnu, samazinās tramadola koncentrācija asins plazmā un tā pretsāpju iedarbība.
Vienlaicīgi lietojot paroksetīnu, ir aprakstīti serotonīna sindroma attīstības gadījumi, krampji.
Lietojot vienlaikus ar sertralīnu, fluoksetīnu, ir aprakstīti serotonīna sindroma attīstības gadījumi.
Vienlaicīgi lietojot, ir iespējama opioīdu pretsāpju līdzekļu pretsāpju iedarbības samazināšanās. Ilgstoša opioīdu pretsāpju līdzekļu vai barbiturātu lietošana stimulē krusteniskās tolerances attīstību.
Naloksons aktivizē elpošanu, novēršot atsāpināšanu pēc opioīdu pretsāpju līdzekļu lietošanas.
Blakus efekti
No centrālās nervu sistēmas puses: reibonis, vājums, miegainība, apjukums; dažos gadījumos smadzeņu ģenēzes lēkmes (ar intravenozu ievadīšanu lielās devās vai vienlaicīgu antipsihotisko līdzekļu iecelšanu).
No sirds un asinsvadu sistēmas: tahikardija, ortostatiska hipotensija, kolapss.
No gremošanas sistēmas: sausa mute, slikta dūša, vemšana.
No vielmaiņas puses: pastiprināta svīšana.
No muskuļu un skeleta sistēmas: mioze.
Indikācijas
Mērens un stiprs dažādas izcelsmes sāpju sindroms (tai skaitā ļaundabīgi audzēji, akūts miokarda infarkts, neiralģija, traumas). Sāpīgu diagnostisko vai terapeitisko procedūru veikšana.
Kontrindikācijas
Akūta intoksikācija ar alkoholu un zālēm, kurām ir nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, bērni līdz 1 gada vecumam, paaugstināta jutība pret tramadolu.
Lietojumprogrammas funkcijas
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Grūtniecības laikā jāizvairās no ilgstošas tramadola lietošanas, jo pastāv atkarības attīstības risks auglim un abstinences sindroma rašanās jaundzimušā periodā.
Ja nepieciešams lietot laktācijas laikā (barojot bērnu ar krūti), jāņem vērā, ka tramadols nelielā daudzumā izdalās mātes pienā.
Pieteikums par aknu darbības traucējumiem
Jāievēro piesardzība pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.Pieteikums par nieru darbības traucējumiem
Jāievēro piesardzība pacientiem ar pavājinātu nieru darbību.Lietošana bērniem
Kontrindicēts bērniem līdz 1 gada vecumam. Bērniem vecumā no 1 līdz 14 gadiem devu nosaka ar ātrumu 1-2 mg / kg.
Speciālas instrukcijas
Jāievēro piesardzība centrālas izcelsmes krampju, narkotiku atkarības, apjukuma gadījumā, pacientiem ar pavājinātu nieru un aknu darbību, kā arī paaugstinātas jutības gadījumā pret citiem opioīdu receptoru agonistiem.
Tramadolu nedrīkst lietot ilgāk, nekā tas ir terapeitiski pamatots. Ilgstošas ārstēšanas gadījumā nevar izslēgt iespēju attīstīt atkarību no narkotikām.
Jāizvairās no kombinācijas ar MAO inhibitoriem.
Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas.
Tramadol ilgstošās darbības zāļu formas nedrīkst lietot bērniem līdz 14 gadu vecumam.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus
APSTIPRINĀTS
Pēc priekšsēdētāja rīkojuma
Farmācijas kontroles komiteja
veselības ministrija
Kazahstānas Republika
No "____" __________ 200__
№ ____________________
Norādījumi medicīniskai lietošanai
zāles
TRAMADOLS LANAHERS
Tirdzniecības nosaukums
Tramadols Lannahers
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Tramadols
Devas forma
Šķīdums injekcijām ampulās 50 mg/ml un 100 mg/2 ml
Savienojums
1 ml šķīduma satur
aktīvā viela - tramadola hidrohlorīds 50 mg,
Palīgvielas: nātrija acetāts, ūdens injekcijām.
Apraksts
Bezkrāsains, caurspīdīgs šķidrums.
Farmakoterapeitiskā grupa
Pretsāpju līdzekļi. Opioīdi.
ATĶ kods N02AX02.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Tramadola intramuskulāras ievadīšanas absolūtā biopieejamība ir 100%. Absorbcijas pusperiods ir aptuveni 0,6 stundas.
Saistīšanās ar olbaltumvielām ir 20%. Tramadols šķērso hematoencefālisko barjeru un placentu. Zāles ir atrodamas mātes pienā tikai ļoti nelielā daudzumā (0,1%).
Tramadols un tā metabolīti izdalās caur nierēm. Farmakoloģiski aktīvs ir tikai O-demetiltramadols.
Eliminācijas pusperiods ir aptuveni 6 stundas neatkarīgi no ievadīšanas veida. Aknu vai nieru darbības traucējumu gadījumā ir sagaidāms neliels pusperioda pagarinājums. Smagāku traucējumu gadījumos (aknu ciroze, kreatinīna klīrenss< 5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.
Izdalās caur nierēm - 90% un caur zarnām - 10%.
Farmakodinamika
Tramadol Lannacher ir centrālas darbības pretsāpju līdzeklis un pieder opiātu agonistu klasei. Tāpēc opiātiem līdzīgu iedarbību var neitralizēt morfīna antagonisti.
Tramadola saistīšanās ar opiātu receptoriem novērš neirotransmiteru izdalīšanos no sāpju impulsu izraisītām sinapsēm un kavē sāpju impulsu pārnešanu uz nociceptīvo sistēmu.
Pretsāpju efekts rodas ātri un saglabājas vairākas stundas. Papildus pretsāpju iedarbībai tramadolam ir pretklepus un centrālo antidepresantu iedarbība.
Lietošanas indikācijas
Vidējas un smagas intensitātes sāpju sindroms:
Pēcoperācijas periods
miokarda infarkts
neiralģija
Sāpes vēža slimniekiem
Sāpju mazināšana sāpīgu diagnostisko un terapeitisko procedūru laikā
Devas un ievadīšana
Tramadol Lannacher lieto, kā noteicis ārsts, zāļu devu režīms tiek izvēlēts individuāli, atkarībā no sāpju sindroma smaguma pakāpes un pacienta jutīguma. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli, zāles nedrīkst parakstīt ilgāk par periodu, kas ir pamatots no terapeitiskā viedokļa. Tramadol Lannacher ir paredzēts intravenozai (injicē lēni!), Intramuskulārai vai subkutānai ievadīšanai. Parastā vienreizēja deva intravenozai ievadīšanai pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 14 gadiem ir 50-100 mg tramadola hidrohlorīda. Ja nepieciešams, nepietiekamas iedarbības gadījumā iespējamas turpmākas injekcijas pēc 30-60 minūtēm līdz maksimālajai iespējamajai dienas devai. Veicot intravenozu pilienu infūziju, tramadola hidrohlorīda sākuma devu 50-100 mg ievada intravenozi lēni (20 minūšu laikā), pēc tam sāk uzturošo pilienu infūziju ar ātrumu 12 mg tramadola hidrohlorīda stundā līdz maksimālajai devai. iespējamā dienas deva, kas ir 400 mg. Saderīgi šķīdumi tramadola infūzijai ir: nātrija hlorīda sāls šķīdums, Ringera šķīdums vai 5% glikozes šķīdums. Ievadot intramuskulāri vai subkutāni, sākotnējā deva parasti ir 50-100 mg, ja nepieciešams, ir iespējamas turpmākas injekcijas 50 mg devā līdz maksimālajai iespējamajai dienas devai. Zāļu maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg.
Bērni vecumā no 1 līdz 14 gadiem Tramadola hidrohlorīdu ieteicams parakstīt vienā devā ar ātrumu 1-2 mg uz 1 kg bērna ķermeņa masas, maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 4-8 mg uz 1 kg bērna ķermeņa masas.
Blakus efekti
Svīšana, reibonis, galvassāpes, vājums, nogurums, letarģija, miegainība, miega traucējumi, apjukums, traucēta kustību koordinācija
CNS stimulācija (nervozitāte, uzbudinājums, nemiers, trīce, muskuļu spazmas, eiforija, emocionālā labilitāte, halucinācijas)
Centrālas izcelsmes krampji (ar intravenozu ievadīšanu lielās devās vai vienlaikus lietojot antipsihotiskos līdzekļus)
Depresija, amnēzija, kognitīvi traucējumi, parestēzijas, nestabila gaita
Sausa mute, slikta dūša, vemšana, apgrūtināta rīšana, meteorisms, sāpes vēderā, aizcietējums, caureja
Tahikardija, ortostatiskā hipotensija, ģībonis, kolapss, vazodilatācija
Nātrene, nieze, eksantēma, bullozi izsitumi
Apgrūtināta urinēšana, dizūrija, urīna aizture
Redzes traucējumi, garša
Aizdusa
Menstruālā cikla pārkāpums.
Ilgstoši lietojot, ir iespējama atkarības no narkotikām attīstība
"Atcelšanas" sindroms ir iespējams ar pēkšņu zāļu atcelšanu
Blakusparādību biežums palielinās, palielinoties zāļu lietošanas ilgumam. Ilgstoši lietojot lielās devās, nav izslēgta iespēja attīstīt atkarību no narkotikām.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret tramadola hidrohlorīdu vai opiātiem
Stāvokļi, ko pavada elpošanas nomākums vai smaga centrālās nervu sistēmas nomākums (saindēšanās ar alkoholu, sedatīvi līdzekļi, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, psihotropās zāles)
Vienlaicīga monoamīnoksidāzes inhibitoru lietošana un divu nedēļu periods pēc to atcelšanas
Nezināmas izcelsmes apziņas traucējumi
Elpošanas centra disfunkcija, traucēta elpošanas funkcija
Apstākļi, ko pavada paaugstināts galvaskausa smadzeņu spiediens bez mākslīgās elpināšanas
Opioīdu atkarība
Grūtniecība un laktācija
Bērnu vecums līdz 1 gadam
Narkotiku mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot Tramadol Lannacher ar zālēm, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu (antidepresantiem, antipsihotiskiem līdzekļiem, sedatīviem līdzekļiem, anksiolītiskiem līdzekļiem un narkotikām, ko lieto anestezioloģijā), kā arī ar alkoholu, ir iespējams pastiprināt pēdējo iedarbību.
Karbamazepīna un citu vielmaiņas enzīmu induktoru lietošana var izraisīt tramadola hidrohlorīda pretsāpju iedarbības pavājināšanos, attiecīgi, nepieciešamība lietot lielākas zāļu devas.
Sistemātiski lietojot barbiturātus, īpaši fenobarbitālu, ir iespējama opioīdu pretsāpju līdzekļu pretsāpju iedarbības samazināšanās. Ilgstoša opioīdu pretsāpju līdzekļu vai barbiturātu lietošana stimulē krusteniskās tolerances attīstību
Tramadola hidrohlorīda un selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru, triciklisko antidepresantu un antipsihotisko līdzekļu vienlaicīga lietošana var palielināt krampju rašanās risku.
Naloksons aktivizē elpošanu, novēršot atsāpināšanu pēc opioīdu pretsāpju līdzekļu lietošanas
Speciālas instrukcijas
Lietojot zāles, ievērojiet piesardzības pasākumus šādos apstākļos:
Ar centrālas izcelsmes krampjiem
Ar traumatisku smadzeņu traumu
Pacientiem ar traucētu aknu un nieru darbību
Paaugstināta jutība pret citiem opioīdu receptoru agonistiem
Tramadolu nedrīkst lietot ilgāk, nekā tas ir terapeitiski pamatots. Ilgstošas ārstēšanas gadījumā nevar izslēgt iespēju attīstīt atkarību no narkotikām.
Tramadols ir zāles no centrālās darbības opioīdu pretsāpju līdzekļu grupas, kas iekļautas svarīgāko zāļu sarakstā. Lietošanas instrukcija Tramadols norāda, ka šīm zālēm ir spēcīga pretsāpju iedarbība, kas saglabājas ilgu laiku. Krievijas teritorijā narkotiku apriti kontrolē narkotiku kontroles iestādes.
Kā zāles darbojas?
Tramadols ir opioīdu pretsāpju līdzeklis, kura ietekme uz centrālo nervu sistēmu un muguras smadzenēm ir tāda, ka aktīvā viela bloķē sāpju impulsa vadīšanu. Spēcīgs pretsāpju efekts no zāļu lietošanas rodas ātri (15-20 minūšu laikā) un saglabājas ilgu laiku (līdz 6 stundām).
Tramadol darbības mehānisms ir vērsts uz opiātu receptoru aktivizēšanu smadzenēs un kuņģa-zarnu traktā, kā arī novērš kateholamīnu iznīcināšanu un saglabā to koncentrāciju centrālajā nervu sistēmā. Zāles uzrāda spēcīgu pretsāpju efektu, taču tas ir gandrīz 10 reizes zemāks par tādu pašu morfīna devu iedarbību.
Lietojot terapeitiskās devās, Tramadols negatīvi neietekmē hematopoētisko sistēmu, bet var nedaudz palēnināt zarnu kustīgumu. Turklāt zālēm ir vāja sedatīva un pretklepus iedarbība.
Tajā pašā laikā, lietojot zāles, rodas elpošanas centra nomākums un aizraujoša ietekme uz smadzeņu zonu, kas ir atbildīga par gag refleksa attīstību. Ilgstoši lietojot, ir iespējama atkarība no Tramadola, un tāpēc, lai sasniegtu vēlamo terapeitisko efektu, pacientam būs nepieciešamas arvien lielākas zāļu devas.
Izlaiduma opcijas
Tramadols tiek ražots šādos veidos:
- Tramadols tabletes (50 un 100 mg);
- kapsulas (50 un 100 mg);
- taisnās zarnas svecītes (100 mg);
- pilieni iekšķīgai lietošanai;
- injekciju šķīdums (Tramadols ampulās).
Katra zāļu forma satur tramadola hidrohlorīdu kā aktīvo sastāvdaļu un vairākas palīgvielas, kuru sastāvs ir atkarīgs no zāļu formas.
Tramadol kapsulas un tabletes satur 50 un 100 mg galvenās vielas + palīgkomponentus. Ilgstošas darbības tabletēs (Tramadol retard) aktīvās vielas devu palielina līdz 150 un 200 mg. Tabletes un kapsulas pa 10 gabaliņiem ir iepakotas blisteros un kartona kastēs.
Pilieni iekšķīgai lietošanai satur 100 mg tramadola vienā devā (40 pilieni), starp palīgvielām ir glicerīns, saharīns, anīsa un piparmētru eļļa, propilēnglikols. Pilieni tiek izlaisti 10 ml flakonos.
Taisnās zarnas svecītes satur 100 mg Tramadol un cietos taukus kā pamatu. Svecītes pa 10 gabaliņiem ir iepakotas blisteros. Iepakojumā ar zālēm var būt 1 vai 2 blisteri.
Tramadols ampulās ir bezkrāsains, gaiši brūns, caurspīdīgs šķīdums, kura 1 ml satur 50 mg aktīvās vielas, nātrija acetātu un ūdeni injekcijām. Ampulas (2 ml) pa 5 gabaliņiem ievieto blisteros un kartona kastēs.
Kad tiek parakstīts Tramadols?
Indikācija opioīdu pretsāpju līdzekļa lietošanai ir mērens vai stiprs dažādu etioloģiju sāpju sindroms, kas pavada traumu, neiralģiju, pēcoperācijas periodu vai ar onkoloģiskām slimībām saistītus stāvokļus.
Lietošanas veids
Saskaņā ar instrukcijām Tramadol var lietot iekšķīgi, rektāli, intravenozi, intramuskulāri vai subkutāni. Ārstēšanas shēmu, devu un zāļu lietošanas ilgumu ārsts nosaka individuāli, pamatojoties uz sāpju sindroma smagumu un pacienta vispārējo stāvokli.
Kapsulas un tabletes
Standarta perorālā deva ir 1 kapsula vai tablete (50 mg), ko lieto veselu, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma, kopā ar ēdienu vai bez tā. Ja pēc stundas nav terapeitiskā efekta, varat lietot citu tableti.
Smagu sāpju gadījumā ir atļauts lietot vienu 100 mg devu (2 tabletes). Pretsāpju efekts pēc Tramadol lietošanas ilgst 4-8 stundas. Maksimālā deva, ko pacients var lietot dienas laikā, nedrīkst pārsniegt 8 tabletes (400 mg).
Tramadol tabletes un kapsulas nav parakstītas bērniem, kas jaunāki par 14 gadiem un sver mazāk par 25 kg. Gados vecākiem pacientiem, kā arī personām ar traucētu aknu un nieru darbību, ir nepieciešams palielināt laika intervālu starp nākamās zāļu devas lietošanu. Sāpju mazināšanai vēža slimniekiem ir pieļaujamas palielinātas zāļu devas ar samazinātu intervālu starp to uzņemšanu.
Pilieni
Pieaugušajiem un bērniem (vecākiem par 14 gadiem) šķīdums iekšķīgai lietošanai tiek parakstīts vienā devā pa 20 pilieniem. Pilienus iepriekš izšķīdina ūdenī vai ņem uz cukura gabala. Ja vēlamā efekta nav, zāļu lietošanu tādā pašā devā atkārto pēc 30 vai 60 minūtēm. Nākotnē zāles var lietot atkārtoti pēc to darbības beigām (pēc 6 stundām). Maksimālā dienas deva (160 pilieni).
Maziem bērniem (no 1 gada līdz 14 gadiem) ārsts izraksta zāļu devu individuāli ar ātrumu 1-2 mg zāļu uz 1 kg ķermeņa svara.
Injekcijas Tramadols
Pieaugušiem pacientiem Tramadol injekcijas ievada intramuskulāri, intravenozi vai subkutāni, vienā devā no 50 līdz 100 mg. Bērniem vienu zāļu devu aprēķina atkarībā no svara. Neatkarīgi no lietošanas veida Tramadol šķīdums jāievada ļoti lēni.
Ja pretsāpju efekts nav pietiekami izteikts, ir atļauts atkārtoti ievadīt zāles tādā pašā devā stundas laikā. Smagu sāpju mazināšanai zāles ordinē sākotnējā devā 100 mg. Vēža slimniekiem maksimālā dienas deva ir 600 mg, citos gadījumos - 400 mg.
Sveces taisnās zarnas
Šo zāļu formu var lietot tikai pieaugušie pacienti, kuriem sāpju mazināšanai ir izrakstīta 1 svecīte (100 mg). Maksimālā dienas deva, tāpat kā citām zāļu formām, ir 400 mg.
Kontrindikācijas
Tramadolu nedrīkst parakstīt šādos gadījumos:
- individuāla neiecietība pret sastāvdaļām;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- smaga aknu un nieru mazspēja;
- stāvokļi, kas saistīti ar elpošanas centra un centrālās nervu sistēmas nomākumu (ar saindēšanos ar alkoholu, miega līdzekļiem vai psihotropām zālēm).
Tramadola injekcijas un iekšķīgi lietojamie pilieni netiek parakstītas bērniem līdz viena gada vecumam, tabletes un kapsulas netiek lietotas, ārstējot bērnus līdz 14 gadu vecumam.
Tramadolu nedrīkst parakstīt pašnāvnieciskiem cilvēkiem, narkomāniem vai pacientiem, kuri lieto monoamīnoksidāzes inhibitorus. Īpaši piesardzīgi un ārsta uzraudzībā opioīdu pretsāpju līdzeklis tiek nozīmēts pacientiem ar hipertensiju, traumatisku smadzeņu traumu, epilepsiju, kā arī nezināmas etioloģijas sāpēm vēderā.
Blakusparādības
Lietojot zāles, var rasties nevēlamas reakcijas no dažādām ķermeņa sistēmām:
Zāļu lietošana var izraisīt tahikardiju, ortostatiskās hipertensijas simptomus, ģīboni.
No gremošanas sistēmas puses var rasties slikta dūša, meteorisms, izkārnījumu traucējumi (aizcietējums), sausa mute, sāpes vēdera rajonā.
Lielākā daļa negatīvo reakciju rodas no centrālās nervu sistēmas puses - reibonis, galvassāpes, vājums, letarģija, miegainība vai bezmiegs. Daudzi pacienti sūdzas par apjukumu, paaugstinātu trauksmi, nervozitāti, depresiju, kustību koordinācijas traucējumiem. Smagos gadījumos zāļu lietošana var izraisīt amnēzijas lēkmes, krampjus, ekstremitāšu trīci, halucinācijas, kognitīvus traucējumus.
Dažreiz ārstēšanu ar opioīdu pretsāpju līdzekli pavada garšas un vizuālās uztveres pārkāpums, menstruālā cikla traucējumi sievietēm, apgrūtināta rīšana un urinēšana. Ar paaugstinātu jutību attīstās alerģiskas reakcijas, kas izpaužas kā ādas nieze, izsitumi, piemēram, nātrene, eksantēma.
Ilgstoša opioīdu pretsāpju līdzekļa lietošana izraisa atkarību no narkotikām, un zāļu pārtraukšana izraisa abstinences sindromu, ko pavada vēlme lietot pretsāpju līdzekli un stāvokļa pasliktināšanās, kas līdzinās "izņemšanai" - muskuļu sāpes, asarošana, iesnas, tahikardija, slikta dūša, vemšana, paaugstināts spiediens.
Tramadol pārdozēšanu pavada bīstami simptomi – krampji, vemšana, elpošanas centra nomākums, straujš spiediena kritums, kas var beigties ar kolapsu un komu. Tādēļ, lietojot Tramadol, ir stingri jāievēro norādītās devas, jāievēro ārsta ieteikumi un zāles nedrīkst lietot ilgāk par norādīto laiku.
Tramadolu nedrīkst lietot anestēzijas, uzņemšanas vai psihotropo zāļu iedarbības fona apstākļos. Gados vecākiem pacientiem jāpalielina intervāls starp regulāru zāļu devu lietošanu.
Pacientiem ar aknu, nieru patoloģijām, hipertensiju, traumatisku smadzeņu traumu, tendenci uz epilepsiju vai narkotiku atkarību ārsts individuāli izvēlas zāļu devu un uzrauga pacienta stāvokli ārstēšanas laikā. Terapijas laikā jāizslēdz alkohola lietošana, jo etanols pastiprina zāļu inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.
Tramadols ir opioīdu pretsāpju līdzeklis, uz kuru attiecas īpaši uzglabāšanas, transportēšanas, receptes un aptieku izsniegšanas noteikumi. Šo zāļu apgrozījumu stingri regulē zāļu kontrole. Ārsts izraksta Tramadol recepti uz īpašas veidlapas, kas paredzēta spēcīgām zālēm. No aptiekām zāles tiek izlaistas tikai pēc receptes. Šī ir atbilde uz bieži uzdoto jautājumu - "Vai es varu iegādāties Tramadol bez receptes?".
Analogi, cena
Tramadola analogi, kas satur vienu un to pašu aktīvo vielu, ir šādi preparāti:
- Sintradons;
- Protradons;
- Tramal;
- Tramadols Akri;
- Tramadol Stada;
- Tramoliņš.
Starp zālēm ar līdzīgu terapeitisko efektu, kas var aizstāt Tramadol, jāpiemin zāles Zaldiar, Tramacet, Omnopon, Prosidol, Ramplex.
Tramadol cena ir diezgan pieņemama. Kapsulu vai tablešu iepakojums maksā no 65 līdz 80 rubļiem, injekciju šķīdums ampulās - no 60 rubļiem.
Tramal lieto, kā noteicis ārsts, zāļu devu režīms tiek izvēlēts individuāli, atkarībā no sāpju sindroma smaguma pakāpes un pacienta jutīguma. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli, zāles nedrīkst parakstīt ilgāk par periodu, kas ir pamatots no terapeitiskā viedokļa.
Dažādas Tramal zāļu formas iesaka šādus ievadīšanas veidus:
- iekšķīgi (neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas, norīt veselu, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma);
- intravenozi;
- intramuskulāri;
- zemādas;
- infūzija.
Intravenoza ievadīšana tiek veikta lēni, ar 1 ml Tramal (atbilst 50 mg tramadola hidrohlorīda) minūtē.
Deva jāizvēlas atkarībā no sāpju intensitātes un pacienta individuālās jutības.
Ja nav citu norādījumu, pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 14 gadiem tiek lietotas šādas Tramal devas:
Ja pēc vienas devas ievadīšanas, kas satur 50-100 mg aktīvās vielas (atbilst 1-2 kapsulām vai 1-2 Tramal 50 mg ampulām), pēc 30-60 minūtēm netiek panākta apmierinoša sāpju mazināšana, var ievadīt otro vienreizējo 50 mg devu.
Smagu sāpju gadījumā kā sākumdevu var ievadīt lielāku vienreizēju Tramal devu (100 mg tramadola).
Atkarībā no sāpju intensitātes Tramal iedarbība ilgst 4 līdz 8 stundas.Nepārsniedziet 400 mg tramadola hidrohlorīda devu dienā. Var būt nepieciešamas ievērojami lielākas zāļu devas, lai atvieglotu sāpju sindromus onkoloģisko slimību gadījumā un stipras pēcoperācijas sāpes.
Bērniem, kas vecāki par 1 gadu, Tramal injekciju šķīduma vai pilienu veidā (1 piliens satur 2,5 mg tramadola - pilieni pašlaik netiek piegādāti Krievijai) var ordinēt vienā devā ar ātrumu 1- 2 mg/kg bērna ķermeņa svara.
Gados vecākiem pacientiem (vecumā no 75 gadiem), ņemot vērā aizkavētas eliminācijas iespējamību, intervālu starp zāļu ievadīšanu var palielināt atbilstoši individuālajām īpašībām.
Personām ar nieru un aknu slimībām Tramal var iedarboties ilgāk. Šādiem pacientiem ārsts var ieteikt palielināt intervālu starp vienreizēju devu ievadīšanu. Tramal nedrīkst ievadīt ilgāk, nekā tas ir terapeitiski nepieciešams.
Tramal retard ir pieejams kā apvalkotās tabletes 100 mg, 150 mg un 200 mg devās.
Tramal retard tabletes ir "ilgstošas" tabletes. Tas nozīmē, ka aktīvā viela tramadols lēnām, bet pastāvīgi nonāk asinsritē, kas izraisa iedarbības pagarināšanos. Tādēļ pietiek ar Tramal retard lietošanu tikai divas reizes dienā (no rīta un vakarā).
Zāļu deva jāizvēlas atkarībā no sāpju intensitātes un pacienta individuālās jutības. Ja nav norādīts citādi, ieteicams rīkoties šādi:
Pieaugušie un pusaudži, kas vecāki par 14 gadiem, saņem 1 tableti pa 100 mg divas reizes dienā, no rīta un vakarā. Ja pretsāpju efekts ir nepietiekams, tad devu var palielināt, lietojot 1 tableti pa 150 mg vai 200 mg, arī no rīta un vakarā, intervālus starp devām nosaka individuāli, bet tam jābūt vismaz 6 stundām. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg.
Gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, zāļu izdalīšanās var palēnināties. Šādos gadījumos ir nepieciešams palielināt intervālu starp devām atbilstoši pacienta pašsajūtai. Tramal retard tabletes norij veselas, nekošļājot, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma, neatkarīgi no ēdienreizes.
Tramal retard priekšrocības
- palielināts darbības ilgums – ērta dozēšana divas reizes dienā
- saglabājot nemainīgu zāļu koncentrāciju plazmā, kā rezultātā tiek novērsti sāpju maksimumi, vienlaikus optimizējot hronisku sāpju kontroli
- augsta zāļu koncentrācijas plazmā novēršana, kas samazina agrīnu blakusparādību biežumu
Tiek izgatavots tramālais retards pamatojoties uz hidrofilu matricu sistēmu, kas satur tramadolu. Mijiedarbojoties ar kuņģa sulu, hidrofilā matrica veido aizkavējošu gēla slāni, novēršot ātru šķidruma iekļūšanu un tādējādi kontrolējot tajā esošo zāļu izdalīšanos. Šķidrums lēnām izkliedējas no virsmas līdz tabletes centram, un zāles izdalās tikai izšķīdinātā veidā.
Lietošanas veids: Tramal retard tabletes norij veselu, nekošļājot vai nelaužot, ar pietiekami daudz šķidruma, neatkarīgi no ēdienreizes.
Tramal retard nedrīkst lietot ilgāk, nekā tas ir terapeitiski nepieciešams.
Saistītie raksti
Tramadola hidrohlorīda lietošana neonkoloģiskām sāpēm Ananyeva L.P. Centrālās darbības pretsāpju līdzekļu izmantošana poliklīnikas reimatologa Ananyeva L.P praksē. Pēcoperācijas atsāpināšana Burov N.E.Šajā rakstā ir sniegtas indikācijas un shēmas pretsāpju līdzekļu izrakstīšanai:
- Pēc ārpusdobuma operācijām
- Pēc vidēja apjoma vēdera operācijām
- Pēc lielām krūšu kurvja un vēdera operācijām
Šeit ir Krievijas Reimatologu asociācijas prezidenta akadēmiķa E.L. apstiprinātās indikācijas un shēmas tramal izrakstīšanai reimatisko slimību gadījumā. Nasonovs.
Tramadols (Tramal) akūtu un hronisku sāpju sindromu ārstēšanā Osipova N.A.Šajā rakstā sniegta informācija par Tramal izmantošanas iespējām akūtu un hronisku sāpju sindromu ārstēšanā onkoloģijā.
Tramadola hidrohlorīda izmantošana plašā klīniskajā praksē Kirienko P.E. Mūsdienu iespējas optimālai hronisku sāpju ārstēšanai vēža slimniekiem Bryuzgin V.V. Hronisku sāpju sindromu ārstēšanas iezīmes Chichasova N.A., Igolkina E.V.Šajā rakstā ir sniegta informācija par fibromialģijas ārstēšanas iespējām.