Galantamīns ir zāles, kurām ir antiholīnesterāzes efekts. Ir nepieciešams sīkāk izlasīt šo zāļu lietošanas instrukcijas.
Kāds ir Galantamīna sastāvs un izdalīšanās veids?
Aktīvā viela ir galantamīna hidrohlorīds, turklāt ir veidojoši savienojumi. Šo zāļu zāļu formas ir šādas: tabletes, želatīna kapsulas, turklāt farmācijas rūpniecība ražo injekciju šķīdumu, kā arī acu pilienus. Jūs varat iegādāties zāles pēc nepieciešamās receptes veidlapas uzrādīšanas farmaceitam.
Kāda ir Galantamīna darbība?
Galantamīns ir antiholīnesterāzes zāles, tas atgriezeniski inhibē acetilholīnesterāzi, pagarina tā sauktā endogēnā acetilholīna iedarbību. Tas uzlabo nervu impulsu vadīšanu sinapsēs, pastiprina ierosmi tieši gan smadzeņu, gan muguras smadzeņu refleksu zonās.
Zāles paaugstina muskuļu tonusu, stimulē gremošanas dziedzeru sekrēcijas funkciju, kā arī sviedru dziedzeru darbību. Tas noved pie akomodācijas spazmas un miozes, pazemina acs iekšējo spiedienu, ja pacientam ir slēgta kakta glaukoma. Ievadot pilienus konjunktīvas maisiņā, tas izraisa īslaicīgu konjunktīvas pietūkumu.
Tas brīvi iekļūst caur BBB, tieši uzlabo neiromuskulāro vadītspēju, palielina muskuļu kontraktilitāti, kā arī normalizē kognitīvās funkcijas cilvēkiem ar Alcheimera slimību, kas rodas ar demences stāvokli.
Pēc iekšķīgas lietošanas tas diezgan ātri uzsūcas no gremošanas trakta, biopieejamība sasniedz 90%. Ēšanas laikā absorbcija nedaudz palēninās. Zāļu aktīvās vielas maksimālā koncentrācija notiek stundā. Saistīšanās ar olbaltumvielām sasniedz 18%.
Kādas ir Galantamīna lietošanas indikācijas?
Ilgstošas darbības Galantamīna kapsulas lieto šādos gadījumos: Alcheimera tipa demence, tostarp hroniska cerebrovaskulāra slimība.
Tablešu formas lieto: Alcheimera tipa demences, poliomielīta, myasthenia gravis, išiass, progresējošas muskuļu distrofijas, miopātijas, neirīta un cerebrālās triekas gadījumos.
Injekcijas šķīdumu neiroloģiskajā praksē izraksta traumatiskiem nervu sistēmas bojājumiem, cerebrālās triekas, mielīta, poliomielīta, mononeirīta, polineuropatijas, miopātijas, poliradikuloneirīta, idiopātiskas sejas nerva parēzes, kā arī enurēzes gadījumos.
Turklāt Galantamīna šķīdumu lieto anestezioloģijā un ķirurģijā: ar zarnu un urīnpūšļa atoniju, kas rodas operācijas fona apstākļos. Fizioterapijā zāles lieto kā jonoforēzi noteiktām nervu sistēmas slimībām. Toksikoloģijā zāles tiek parakstītas intoksikācijai ar morfīnu vai tā analogiem.
Kādas ir Galantamīna kontrindikācijas?
Es uzskaitīšu, kurās situācijās zāļu Galantamīna lietošanas instrukcija vienkārši aizliedz:
Ar paaugstinātu jutību pret zāļu sastāvdaļām;
Epilepsijas vai hiperkinēzes klātbūtnē;
Ar bronhiālo astmu;
Nelietojiet zāles stenokardijas un bradikardijas ārstēšanai;
Ar paaugstinātu spiedienu;
Ar sirds mazspēju;
Ar AV blokādi;
Ar mehāniska rakstura zarnu aizsprostojumu;
Ar urīnceļu obstruktīvām slimībām;
Nelietojiet zāles nieru mazspējas gadījumā;
Līdz vienam gadam bērni nelieto Galantamīna šķīdumu, un līdz deviņiem gadiem nelieto zāļu tablešu formas.
Ar ierobežojumiem Galantamīns tiek parakstīts vispārējās anestēzijas laikā, ar laktozes deficītu, ar peptisku čūlu, ar celiakiju enteropātiju un citos apstākļos.
Kāda ir Galantamīna lietošana un devas?
Galantamīna devu izvēlas individuāli, savukārt ārsts ņem vērā pacienta vecumu, slimības klīnisko ainu, kā arī novērtē zāļu panesamību.
Sākumā devai jābūt minimālai, pēc tam to pakāpeniski palielina. Tablešu formā deva parasti ir 10-40 mg, to sadala divās vai četrās devās dienā.
Kādas ir Galantamīna blakusparādības?
Galantamīns var izraisīt dažas blaknes, uzskaitīšu: spiediena labilitāte, attīstās ortostatiskais kolapss, miokarda infarkts, bradikardija, sirds mazspēja, priekškambaru mirdzēšana, tūska, supraventrikulāra ekstrasistolija, anēmija, ir sejas pietvīkums, kā arī trombocitopēnija.
Citas izpausmes: slikta dūša, vemšana, divertikulīts, sāpes vēderā, duodenīts, caureja, anoreksija, gastrīts, sausa mute, hepatīts, muskuļu krampji, vājums, urīna nesaturēšana, nieru kolikas, hematūrija, trīce, ģībonis un citi simptomi.
Galantamīna pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā ir iespējami šādi simptomi: slikta dūša, muskuļu vājums, vemšana, pastiprināta siekalošanās, spastiskas sāpes vēderā, asarošana, krampji, urīna un fekāliju nesaturēšana, pazemināts spiediens, kolapss. Šādā situācijā tiek veikta simptomātiska ārstēšana, un pacientam tiek ievadītas antiholīnerģiskas zāles, piemēram, atropīns utt.
Kādi ir Galantamīna analogi?
Reminils, Galantamīna hidrobromīds,
Saturs
Saskaņā ar farmakoloģisko klasifikāciju Galantamīns ir zāles no m-holinomimētisko līdzekļu grupas ar antiholīnerģisku aktivitāti. Šo īpašību nodrošina aktīvā viela galantamīns. Zāles ražo Krievijas farmācijas uzņēmums Canon.
Sastāvs un izlaišanas forma
Zāles Galantamīns (Galantamīns) ir pieejamas trīs formātos:
|
Tabletes |
|||
|
Apraksts |
Plakanas baltas tabletes |
Dzidrs bezkrāsains šķidrums |
Baltas vai gaiši rozā kapsulas ar baltām granulām iekšpusē |
|
Galantamīna koncentrācija, mg |
4, 8 vai 12 gabalā |
8, 16 vai 24 gabalā |
|
|
Palīgkomponenti |
Kalcija hidrogēnfosfāts, mikrokristāliskā celuloze, kviešu ciete, laktoze, magnija stearāts, talks |
Nātrija hlorīds, ūdens |
Saharoze, kukurūzas ciete, dzeltenais vai sarkanais dzelzs oksīds, hipromeloze, titāna dioksīds, makrogols, dietilftalāts, etilceluloze |
|
Iepakojums |
10, 15, 28, 30, 56 vai 60 gab. iepakojumā |
Ampulas pa 1 ml, iepakojumā pa 10 ampulām |
Blisteros pa 7 gab., iepakojumos pa 1, 2, 4, 8 vai 12 blisteriem |
Galantamīna darbības mehānisms
Zāles pieder selektīviem konkurējošiem un atgriezeniskiem acetilholīnesterāzes inhibitoriem. Pateicoties tās darbībai, neiromuskulārā vadītspēja tiek atjaunota, ja to bloķē nedepolarizējoši muskuļu relaksanti (tas ir to antagonists). Palielinot holīnerģiskās sistēmas aktivitāti, tiek uzlabotas kognitīvās funkcijas pie demences, Alcheimera slimības, bet nav ietekmes uz pašu slimību attīstību. Zāles atgriezeniski inhibē acetilholīnesterāzi.
Zāles uzlabo muguras smadzeņu un smadzeņu reflekso zonu ierosmes procesu. Pateicoties ietekmei uz izmitināšanas spazmu, zāles pazemina acs iekšējo spiedienu. Ārstējot ar to, uzlabojas neiromuskulārā vadītspēja, palielinās muskuļu kontraktilitāte.
Līdzeklis ātri uzsūcas, ir 90% biopieejamība, sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs pēc stundas.
Galantamīns saistās ar plazmas olbaltumvielām par 18%, tiek metabolizēts, veidojot glikuronīda metabolītu. Zāļu terminālais pusperiods ir 7,5 stundas. Pārējais izdalās ar urīnu un izkārnījumiem. Alcheimera slimības gadījumā aktīvās sastāvdaļas koncentrācija ir augstāka nekā jauniem veseliem pacientiem. Ar aknu mazspēju eliminācijas periods palielinās, ar nieru mazspēju palielinās zāļu koncentrācija plazmā.
Galantamīna lietošanas indikācijas
Instrukcija izceļ šādas norādes par Galantamīna lietošanu:
- viegla vai mērena Alcheimera tipa demence;
- poliomielīta atveseļošanās vai atlikušo seku periods;
- myasthenia gravis, miopātija;
- mononeirīts;
- išiass, poliradikuloneirīts;
- cerebrālā trieka (infantila cerebrālā trieka);
- nervu sistēmas traumas, mielīts;
- Guillain-Barré sindroms;
- gultas mitrināšana;
- hroniska sejas nerva parēze;
- pēcoperācijas zarnu, urīnpūšļa atonija;
- intoksikācija ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem, morfīnu;
- nepieciešamība uzlabot gremošanas sistēmas diagnostikas kvalitāti ar rentgenu;
- veicot jonoforēzi.
Lietošanas metode un devas
Galantamīna lietošanas instrukcijas atšķiras atkarībā no izdalīšanās veida, taču īpašas norādes par tām joprojām ir izplatītas:
- Zāles ir kontrindicētas grūtniecības, zīdīšanas laikā.
- Ar ārstēšanu ķermeņa svars samazinās.
- Terapijas laikā jums jāuztur ūdens līdzsvars. Lietojot digoksīnu, beta blokatorus, zāles lieto piesardzīgi.
- Ārstēšanas laikā ar Galantamine var tikt traucēti normāli asinsspiediena rādītāji.
- Zāles netiek lietotas viegliem kognitīviem traucējumiem, atsevišķiem atmiņas traucējumiem.
- Terapijas laikā jums vajadzētu atteikties no transporta un mehānismu pārvaldības.
Iekšķīgi lietojamo tablešu dienas deva ir 5-10 mg 3-4 reizes dienā pēc ēšanas. Ārstēšanas kurss ir 4-5 nedēļas, ja vien ārsts nav norādījis citādi. Lielas devas ir indicētas ievadīšanai īsākos laika periodos.
Kapsulas
Galantomin kapsulas lieto arī iekšā, divas reizes dienā – no rīta un vakarā ēdienreizes laikā. Ieteicamā sākumdeva ir 8 mg (4 mg divas reizes dienā) 4 nedēļas, pēc tam pacients saņem uzturošo devu (8 mg divas reizes dienā) mēnesi. Maksimālā deva 24 mg dienā tiek noteikta pēc klīniskās situācijas novērtējuma.
Ar pārtraukumu uzņemšanas laikā, kas ilgst vairākas dienas, lietojiet sākotnējo devu, pēc tam pakāpeniski palieliniet to līdz iepriekšējai uzturošajai devai. Mērenu aknu darbības traucējumu gadījumā sākotnējā deva ir 4 mg vienu reizi dienā no rīta iknedēļas kursā. Pēc tam to palielina līdz 4 mg divas reizes dienā ikmēneša kursam. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 16 mg.
Galantamīns ampulās
Galantamīna šķīdumu ievada subkutāni un intravenozi 1-2 reizes dienā. Terapija sākas ar minimālu devu lietošanu, kuras pakāpeniski palielinās. Lielas devas var ievadīt trīs reizes dienā. Kurss ilgst 50 dienas, ja nepieciešams, tiek rīkoti 2-3 kursi ar 30-45 dienu intervālu. Devas ir atkarīgas no vecuma:
zāļu mijiedarbība
- Zāles pieder opioīdu antagonistiem, iedarbojoties uz elpošanas centru. Tas ir arī m-antiholīnerģisko līdzekļu (atropīna, homatropīna metilbromīda), hinidīna, ganglioblokatoru, prokainamīda antagonists.
- Aminoglikozīdu antibiotikas var samazināt zāļu iedarbību.
- Galantamīns pastiprina neiromuskulārās impulsu pārnešanas bloķēšanu vispārējās anestēzijas, suksametonija lietošanas laikā.
- Zāļu kombinācijas ar digoksīnu, beta blokatoriem var izraisīt bradikardiju.
- Zāļu biopieejamību palielina cimetidīns, vielas klīrensu samazina fluoksetīns, amitriptilīns, paroksetīns, fluvoksamīns, hinidīns.
- Nav ieteicamas kombinācijas ar zidovudīnu, ketokonazolu, eritromicīnu, izoenzīmu inhibitoriem.
- Galantamīns palielina nomierinošo līdzekļu, etanola inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.
Blakus efekti
Instrukcija norāda uz iespējamām blakusparādībām, lietojot zāles:
- miokarda infarkts, hipertensija, išēmija, ortostatiska hipotensija, bradikardija, sirds mazspēja, ekstrasistolija, tūska, tahikardija, atrioventrikulārā blokāde;
- kuņģa-zarnu trakta asiņošana, vēdera uzpūšanās, barības vada gļotādas perforācija, dispepsija, hepatīts, anoreksija, duodenīts, caureja, gastroenterīts, sāpes vēderā, divertikulīts, slikta dūša, pastiprināta siekalošanās, vemšana, sausa mute, disfāgija, gastrīts;
- drudzis, muskuļu spazmas, muskuļu vājums;
- infekcijas;
- anēmija, hipokaliēmija, trombocitopēnija, purpura;
- urīna nesaturēšana vai urīna aizture, nieru kolikas, hematūrija, kalkuloze;
- trīce, bezmiegs, letarģija, miegainība, garšas traucējumi, afāzija, redzes, dzirdes halucinācijas, apraksija, uzbudinājums, hipokinēze, agresija, hiperkinēze, insults, galvassāpes, parestēzija, krampji;
- rinīts, deguna asiņošana;
- depresija, pašnāvība, apātija, paranoja, paaugstināts libido, delīrijs;
- pastiprināta svīšana, noguruma sajūta, dehidratācija;
- bronhu spazmas trahejā.
Pārdozēšana
Galantamīna pārdozēšanas simptomi ir apziņas depresija, krampji, muskuļu vājums. Komplikācijas ir koma, bronhu spazmas, letāla elpceļu blokāde. Pacientam tiek parādīta kuņģa skalošana, intravenoza atropīna ievadīšana.
Kontrindikācijas
Zāles tiek parakstītas piesardzīgi sirds vadīšanas pārkāpumiem, vispārējai anestēzijai, kuņģa čūlām, zarnu erozijas attīstības riskam. Kontrindikācijas saskaņā ar instrukcijām:
- nepanesība pret kompozīcijas sastāvdaļām;
- bronhiālā astma;
- atrioventrikulārā blokāde;
- bradikardija;
- epilepsija;
- hiperkinēze;
- smagi nieru, aknu darbības traucējumi;
- vecums līdz 9 gadiem tabletēm un kapsulām;
- grūtniecība, laktācija.
Pārdošanas un uzglabāšanas noteikumi
Zāles tiek izsniegtas pēc receptes, uzglabātas temperatūrā līdz 25 grādiem ne ilgāk kā 2 gadus, prom no bērniem.
Analogi
Jūs varat aizstāt zāles ar zālēm ar tādu pašu iedarbību, tādu pašu vai aptuveni tādu pašu sastāvu. Galantomina analogi:
- Neiromidīns - tabletes un injekciju šķīdums uz ipidakrīna bāzes;
- Prozerin - injekcijas un tabletes, kas satur neostigmīnu;
- Kalimin - tabletes, kuru pamatā ir piridostigmīns;
- Fizostigmīns - injekciju šķīdums ar tāda paša nosaukuma aktīvo vielu;
- Nivalīns - tabletes un injekcijas, kuru pamatā ir galantamīns;
- Reminil - kapsulas, kas satur galantamīnu.
Cena
Galantamīna izmaksas aptiekās Maskavā:
|
Produkta veids |
Cena, rubļi |
|
|
Tabletes 8 mg 56 gab. |
pills.ru |
|
|
pills.ru |
||
|
12 mg 56 gab. |
pills.ru |
|
|
Skaistuma un veselības laboratorija |
Video
Vai tekstā atradāt kļūdu?
Izvēlieties to, nospiediet Ctrl + Enter, un mēs to izlabosim!
Galantamīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
Latīņu nosaukums: Galantamīns
ATX kods: N06DA04
Aktīvā viela: galantamīns (galantamīns)
Ražotājs: VIFITECH (Krievija); Ozon LLC (Krievija); Canonpharma Production, CJSC (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 27.08.2019
Galantamīns ir zāles demences, tostarp Alcheimera slimības, ārstēšanai.
Izlaiduma forma un sastāvs
- apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, tabletes ar devu 8 mg ar dalījuma līniju vienā pusē; pārtraukumā izceļas divi slāņi: gandrīz balts serdenis un gandrīz balts vai balts plēves apvalks (7, 10, 14, 15, 25, 30 vai 50 gab. blisteriepakojumā, 1–6 vai 10 iepakojumi kartona kastē); 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 vai 100 gabali polimēru vai polietilēntereftalāta kārbās, 1 kārba kartona kastē);
- šķīdums intravenozai (in / in) un subkutānai (s / c) ievadīšanai: dzidrs, bezkrāsains šķidrums (1 ml ampulās, 5 ampulas blisteriepakojumā, 2 iepakojumi komplektā ar skarifikatoru vai bez tā kartona kastītē).
Katrā iepakojumā ir arī norādījumi par Galantamine lietošanu.
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: galantamīna hidrobromīds - 5,126; 10,253 vai 15,38 mg (atbilst galantamīna saturam - 4, 8 vai 12 mg);
- palīgkomponenti: aerosils (koloidālais silīcija dioksīds), kalcija hidrofosfāta dihidrāts, kopovidons (plasdon Es-630 / collidon VA-64), magnija stearāts, primeloze (kroskarmelozes nātrija sāls), mikrokristāliskā celuloze;
- plēves apvalks: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (hidroksipropilmetilceluloze, polietilēnglikols, titāna dioksīds, glicerilkaprilokaprāts, alumīnija laka uz krāsvielu bāzes: briljantzils, hinolīna dzeltens, indigokarmīns).
1 ml šķīduma sastāvs intravenozai un s/c ievadīšanai:
- aktīvā sastāvdaļa: galantamīna hidrobromīds (sausnas izteiksmē) - 1 vai 5 mg;
- palīgkomponents: ūdens injekcijām - līdz 1 ml.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
galantamīna hidrobromīds ir selektīvs smadzeņu acetilholīnesterāzes inhibitors, kas atvieglo nervu impulsu vadīšanu sinapses veidošanās zonā starp muskuļiem un nervu galiem. Labi iekļūstot caur hematoencefālisko barjeru, tas uzlabo ierosmes procesus smadzeņu un muguras smadzeņu refleksogēnajās zonās. Stimulējot skeleta un gludo muskuļu kontrakciju, tas paaugstina to tonusu, uzlabo dziedzeru sekrēciju (gremošanas, sviedru), palīdz atjaunot neiromuskulāro vadītspēju, ko bloķē nedepolarizējošie muskuļu relaksanti. Izraisa izmitināšanas spazmu, miozi, ar slēgta kakta glaukomu pazemina acs iekšējo spiedienu.
Farmakokinētika
Tabletes
Galantamīns pēc iekšķīgas lietošanas ātri un pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir augsta - līdz 90%. Vielas terapeitiskā koncentrācija tiek sasniegta 30 minūtēs. C max (maksimālās koncentrācijas) sasniegšana pēc 8 mg galantamīna lietošanas tiek novērota laika posmā no 60 līdz 120 minūtēm un ir 1,2 mg / ml.
T 1/2 (pusperiods) - 5 stundas. Līdzsvara koncentrācija tiek noteikta pēc atkārtotas lietošanas.
Tas vāji saistās ar asins olbaltumvielām. Viegli iziet cauri asins-smadzeņu barjerai. Tas nelielā mērā (apmēram 10%) tiek metabolizēts aknās demetilācijas ceļā.
Izdalīšanās notiek galvenokārt ar urīnu (līdz 74%) metabolītu un neizmainītas vielas veidā. Nieru klīrenss - apmēram 100 ml / min.
Pacientiem ar Alcheimera slimību var palielināties galantamīna koncentrācija plazmā. Arī šis skaitlis palielinās ar vidēji smagiem un smagiem aknu / nieru darbības traucējumiem.
Šķīdums intravenozai un subkutānai ievadīšanai
Pēc subkutānas ievadīšanas galantamīns ātri uzsūcas. Laiks, lai sasniegtu terapeitisko koncentrāciju plazmā, ir 30 minūtes. Statistiski nozīmīga atšķirība AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) pēc vienreizējas 10 mg devas ievadīšanas parenterāli vai perorāli netika konstatēta. C max asins plazmā pēc vienas 10 mg devas ievadīšanas ar jebkuru no divām metodēm ir 1,20 mg/ml, laiks līdz tā sasniegšanai ir 2 stundas.
Galantamīna pusperiods ir 10 minūtes. Šī vērtība ir garāka, salīdzinot ar neostigmīna metilsulfāta un piridostigmīna bromīda indikatora vērtību (attiecīgi 0,54–3,5 un 5,0–6,6 minūtes), tāpēc tas sāk darboties vēlāk nekā citi holīnesterāzes inhibitori.
Vielas V d (izkliedes tilpums) - 175 l, saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - ne vairāk kā 18%; aptuveni 53% galantamīna ir atrodami asins šūnās.
T 1/2 ir divfāzu un aizņem 7 līdz 8 stundas.
Galantamīna metabolisms neatšķiras pēc intensitātes, tas notiek, piedaloties citohroma P450 izoenzīmiem (CYP2D6 un CYP3A4 izoenzīmiem), galvenokārt ar N- un O-demetilēšanu (apmēram 5-6% no devas), kā arī glikuronizācijas, epimerizācija un N-oksidācija. Galvenie metabolīti, kas atrodami urīnā un plazmā, ir galantaminons un epigalantamīns.
90–97% galantamīna tiek izvadīti caur nierēm (neizmainītā veidā - no 18 līdz 22%), izmantojot glomerulāro filtrāciju, zarnās - 2,2–6,3%, ar žulti - aptuveni 0,2%. Nieru klīrenss svārstās no 65 līdz 100 ml / min (20-25% no plazmas klīrensa), šī vērtība ir tuvu inulīna klīrensam.
Alcheimera slimības gadījumā galantamīna koncentrācija plazmā veseliem brīvprātīgajiem pārsniedz šī rādītāja vērtību par 30–40%. Vidējais aknu mazspējas smagums palēnina galantamīna elimināciju par aptuveni 25%. Vidēji smaga hroniska nieru mazspēja (ar kreatinīna klīrensu no 52 līdz 104 ml / min) palielina tā koncentrāciju plazmā par 38%, smagu traucējumu gadījumā (pacientiem ar kreatinīna klīrensu 9–51 ml / min) - par 67%.
Lietošanas indikācijas
Tabletes
- Alcheimera tipa demence vieglā vai mērenā stadijā;
- poliomielīts, kas attīstās tūlīt pēc febrilā perioda beigām, atveseļošanās periodā vai atlikušo efektu periodā;
- progresējoša muskuļu distrofija, myasthenia gravis, cerebrālā trieka, išiass, neirīts, miopātija.
Risinājums
Centrālās un perifērās nervu sistēmas slimības:
- neirīts, polineiropātija, polineirīts, citas perifērās nervu sistēmas slimības;
- muskuļu atrofija, ļengana paralīze, miokloniski krampji muguras smadzeņu priekšējo ragu bojājuma rezultātā pēc mielīta, poliomielīta, mugurkaula muskuļu atrofijas;
- cerebrālā trieka pēc insulta, cerebrālās triekas spastiskās formas (ICP);
- neiromuskulārās transmisijas traucējumi (myasthenia gravis).
Ķirurģijā un anestezioloģijā Galantamīna šķīdumu izmanto kā nedepolarizējošu muskuļu relaksantu antagonistu, kā arī tievās zarnas un urīnpūšļa pēcoperācijas parēzes ārstēšanai.
Perifērās nervu sistēmas neiroloģisko slimību fizioterapijā zāles lieto jonoforēzei, bet toksikoloģijā - saindēšanās gadījumā ar holīnesterāzes inhibitoriem (kā pretlīdzekli).
Kontrindikācijas
Absolūtās kontrindikācijas:
- bradikardija;
- atrioventrikulārā (AV) blokāde;
- hiperkinēze;
- bronhiālā astma;
- arteriālā hipertensija;
- hroniska sirds mazspēja (CHF) - tabletēm;
- smaga sirds mazspēja III-IV grupa pēc Ņujorkas Sirds asociācijas (NYHA) klasifikācijas - šķīdumam;
- stenokardija;
- epilepsija;
- smagi nieru darbības traucējumi ar kreatinīna klīrensu (CC)< 9 мл/мин;
- smaga aknu disfunkcija pēc Child-Pugh skalas > 9 balles;
- hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS);
- mehāniska zarnu nosprostojums, nesen veikta operācija vai obstruktīvas kuņģa-zarnu trakta (GIT) slimības - tabletēm;
- mehāniski urīnceļu caurlaidības pārkāpumi - šķīdumam;
- nesen veiktas prostatas dziedzera, urīnceļu operācijas vai obstruktīvas slimības;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- bērnu vecums: tabletēm - līdz 9 gadiem, šķīdumam - līdz 1 gadam;
- individuāla paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.
Relatīvās kontrindikācijas (zāles lieto piesardzīgi):
- tabletes: vieglas vai vidēji smagas nieru/aknu disfunkcijas, slimu sinusa sindroma (SSS) un citu supraventrikulāru vadīšanas traucējumu gadījumos, lietojot kopā ar zālēm, kas palēnina sirdsdarbības ātrumu (HR), piemēram, β-blokatorus, digoksīnu, ar vispārēju anestēziju, peptisku kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, palielināts kuņģa-zarnu trakta erozīvu un čūlainu bojājumu attīstības risks;
- Risinājums: ar nieru / aknu mazspēju, urinēšanas traucējumiem, ķirurģiskas iejaukšanās, izmantojot vispārējo anestēziju.
Galantamīns, lietošanas instrukcija: metode un devas
Tabletes
Tabletes lieto iekšķīgi ēdienreizes laikā, mazgā ar ūdeni.
Pacientiem, kuri lieto tabletes, jānodrošina organismam pietiekams daudzums šķidruma. Ja nepieciešams pārtraukt kursu, terapijas atjaunošana sākas ar mazāko devu, to pakāpeniski palielinot.
Ar vidēji smagu nieru / aknu mazspēju galantamīna sākotnējā deva ir 4 mg; tableti lieto 1 reizi dienā, no rīta, vismaz nedēļu, pēc tam devu palielina līdz 4 mg 2 reizes dienā un lieto četras nedēļas. Maksimālā dienas deva šai pacientu kategorijai ir ≤ 12 mg.
- 9-11 gadi: dienas deva - 4-12 mg 2-3 devās;
- 12-15 gadi: dienas deva - 4-16 mg 2-4 devās.
Risinājums
Galantamīna šķīdums ir paredzēts intravenozai un s / c ievadīšanai.
Terapijas kursa devu un ilgumu nosaka ārsts atkarībā no slimības simptomu smaguma pakāpes un pacienta individuālās atbildes reakcijas.
Centrālās un perifērās nervu sistēmas slimību ārstēšanai Galantamīnu šķīduma veidā lieto īslaicīgi, tikai gadījumos, kad zāles nav iespējams lietot iekšķīgi. Tiklīdz pacienta stāvoklis atļauj, viņš tiek pārnests uz perorālo galantamīnu.
Ieteicamais dozēšanas režīms pieaugušajiem pacientiem: devu nosaka ar ātrumu 0,03-0,28 mg / kg. Sāciet ārstēšanu ar minimālām devām, kuras pakāpeniski palielinās. Sākotnējā dienas deva ir 2,5 mg, to var palielināt pakāpeniski, ik pēc 3-4 dienām par 2,5 mg. Maksimālā dienas deva 20 mg tiek sadalīta 2-3 devās vienādos daudzumos, bet ne vairāk kā 10 mg galantamīna vienā ievadīšanā.
Bērniem zāles ievada subkutāni, dienas devu nosaka bērniem vecumā no 1 līdz 2 gadiem ar ātrumu 0,02-0,08 mg / kg, vecākiem par 3 gadiem - 0,03-0,28 mg / kg:
- 1-2 gadi - 0,25-1 mg;
- 3-5 gadi - 0,5-5 mg;
- 6-8 gadi - 0,75-7,5 mg;
- 9-11 gadi - 1-10 mg;
- 12-15 gadi - 1,25-12,5 mg;
- > 15 gadi - 1,25-15 mg.
- pārdozēšana ar perifēriem nedepolarizējošiem muskuļu relaksantiem: 10–20 mg dienā i.v.;
- pēcoperācijas kuņģa-zarnu trakta un urīnpūšļa parēze: devās, kas noteiktas atkarībā no vecuma, sadalītas 2-3 s / c vai / ievadā dienā;
- fizioterapeitiskās procedūras: 2,5–5 mg ievada ar jonoforēzi ar elektrisko strāvu 1–2 mA 10 minūtes. Kursa ilgums ir 10-15 dienas.
Blakus efekti
Tabletes
- sirds un asinsvadu sistēma: asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās (BP), sirds mazspēja, priekškambaru plandīšanās/fibrilācija, ortostatisks kolapss, tūska, atrioventrikulāra (AV) blokāde, QT intervāla pagarināšanās, ventrikulāra un supraventrikulāra tahikardija, karstuma viļņi, supraventrikulāra ekstrasistolija, bradikardija , išēmija/miokarda infarkts;
- gremošanas sistēma: vēdera uzpūšanās, diskomforta sajūta kuņģa-zarnu traktā, sāpes vēderā, dispepsija, anoreksija, slikta dūša/vemšana, caureja, gastrīts, sausa mute/paaugstināta siekalošanās, disfāgija, divertikulīts, duodenīts, gastroenterīts, hepatīts, barības vada perforācija un asiņošana no barības vada augšdaļas apakšējā kuņģa-zarnu traktā;
- muskuļu un skeleta sistēma: myasthenia gravis, muskuļu spazmas, drudzis;
- urīnceļu sistēma: hematūrija, urīna nesaturēšana, bieža urinēšana, urīna aizture, urīnceļu infekcijas, nieru kolikas, kalkuloze;
- nervu sistēma: bieži - ģībonis, trīce, letarģija, dzirdes un redzes halucinācijas, garšas perversija, uzvedības reakcijas (ieskaitot uzbudinājumu/agresiju), pārejošs cerebrovaskulārs traucējums/insults, reibonis, galvassāpes, muskuļu spazmas, krampji, parestēzija, apraksija, ataksija, afāzija , hipo- vai hiperkinēze, anoreksija, miegainība/bezmiegs;
- maņu orgāni: rinīts, deguna asiņošana, izmitināšanas spazmas, redzes traucējumi, troksnis ausīs;
- psihe: apātija, paaugstināts libido, paranojas stāvokļi, delīrijs, depresija (ārkārtīgi retos gadījumos līdz pašnāvībai);
- laboratoriskie rādītāji: anēmija, hipokaliēmija, paaugstināta alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartātaminotransferāzes (AST) aktivitāte, sārmainās fosfatāzes vai cukura līmeņa paaugstināšanās asinīs;
- hematoloģiskas patoloģijas: trombocitopēnija, purpura;
- vispārējas reakcijas: sāpes krūtīs, hiperhidroze, svara zudums, dehidratācija (retos gadījumos līdz nieru mazspējas attīstībai), nogurums, bronhu spazmas.
Risinājums
- sirds un asinsvadu sistēma: AV blokāde, asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās, bradikardija, stenokardija, sirdsklauves, QT intervāla pagarināšanās;
- nervu sistēma: galvassāpes, reibonis, bezmiegs/miegainība, trīce;
- maņu orgāni: deguna asiņošana, izmitināšanas spazmas, neskaidra redze, troksnis ausīs, rinīts;
- Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vēderā, slikta dūša / vemšana, pastiprināta siekalošanās, palielināta zarnu kustīgums, caureja;
- reakcijas uz holīnerģisko receptoru stimulāciju: izteikta nikotīna vai muskarīna (mazākā mērā) iedarbība, kas raksturīga holīnesterāzes inhibitoriem;
- paaugstinātas jutības reakcijas: izsitumi, nieze, nātrene, rinīts; iespējamas akūtas alerģiskas reakcijas līdz anafilaktiskajam šokam ar samaņas zudumu;
- citas reakcijas: hiperhidroze, muskuļu spazmas, apetītes zudums, svara zudums.
Par šo vai citu blakusparādību klātbūtni un to saasināšanos jāziņo ārstam. Palielinoties m-holinomimētisko reakciju biežumam, dienas deva jāsamazina vai jāpārtrauc 2-3 dienas un pēc tam jāturpina ar mazākām devām.
Pārdozēšana
Galantamīna pārdozēšanas simptomi ir: vēdera kolikas (krampji), pastiprināta siekalošanās, slikta dūša/vemšana, caureja, asarošana, urīna un fekāliju nesaturēšana, hiperhidroze, pazemināts asinsspiediens, bradikardija, QT intervāla pagarināšanās, bronhu spazmas, miastēnija. smagākos gadījumos, krampji un koma . Smagas muskuļu vājuma rezultāts kombinācijā ar bronhu spazmu un trahejas gļotādas hipersekrēciju var būt pilnīga elpceļu bloķēšana.
Stāvokļa terapija ir simptomātiska, tostarp elpošanas funkcijas un sirds un asinsvadu sistēmas kontrole. Kā pretlīdzekli ieteicams ievadīt intravenozi atropīnu ar sākuma devu 0,5-1 mg, pēc tam atropīna devu nosaka atkarībā no atbildes reakcijas uz terapiju un pacienta stāvokļa.
Speciālas instrukcijas
Acetilholīnesterāzes inhibitoru lietošanu pavada ķermeņa masas samazināšanās, īpaši tas jāņem vērā, ārstējot pacientus ar Alcheimera slimību, regulāri kontrolējot viņu svaru.
Pacientiem, kuri lieto Galantamine, jānodrošina pietiekama šķidruma uzņemšana.
Galantamīna, kā arī citu holinomimētisko līdzekļu vagotoniskā iedarbība uz sinoatriālo mezglu var būt bradikardijas un AV blokādes cēlonis. Tas jāņem vērā pacientiem ar SSSU, citiem vadīšanas traucējumiem un vienlaikus lietojot zāles ar zālēm, kas samazina sirdsdarbības ātrumu (digoksīns, β-blokatori). Saskaņā ar pēcreģistrācijas novērojumiem pacientiem bez sirds patoloģijām tika novērots arī lēns sirdsdarbības ātrums, tāpēc visiem pacientiem, kuri lietoja galantamīnu, pastāv intrakardiālās vadīšanas traucējumu risks.
Sinkopes riska dēļ asinsspiedienu nepieciešams kontrolēt biežāk, īpaši lietojot lielas zāļu devas (no 40 mg galantamīna dienā vai vairāk). Lai novērstu šādas nevēlamas reakcijas terapijas sākumā, ļoti rūpīgi jāizvēlas zāļu deva. Galantamīna efektivitāte pacientiem ar cita veida demenci un atmiņas traucējumiem nav noteikta.
Holinomimētiskie līdzekļi spēj palielināt kuņģa sekrēciju, kas prasa pastāvīgu uzraudzību pacientiem, kuriem ir kuņģa-zarnu trakta čūlas un kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks. Arī holinomimētisko līdzekļu lietošana var izraisīt urīna aizplūšanas pārkāpumu.
Ārstēšanas laikā ar Galantamīnu nav pieļaujams lietot etanolu un nomierinošas zāles.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tā kā galantamīns var izraisīt reiboni, miegainību, neskaidru redzi, ārstēšanas laikā Jums jāatturas no tādu darbu veikšanas, kuriem nepieciešama ātra psihomotoriska reakcija un pastiprināta koncentrēšanās spēja, tostarp transportlīdzekļu vadīšana.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Galantamīns nav indicēts grūtniecības/zīdīšanas laikā.
Pielietojums bērnībā
Galantamīna tabletes ir kontrindicētas bērniem līdz 9 gadu vecumam. Šķīdums nav parakstīts, lai ārstētu bērnus, kas jaunāki par 1 gadu.
Nieru darbības traucējumiem
- smagi nieru darbības traucējumi (pacientiem ar CC< 9 мл/мин): терапия противопоказана;
- viegli vai vidēji smagi nieru darbības traucējumi: Galantamīnu lieto ārsta uzraudzībā.
Par traucētu aknu darbību
- smagi aknu darbības traucējumi (Child-Pugh > 9 punkti): terapija ir kontrindicēta;
- viegli vai vidēji smagi aknu darbības traucējumi: Galantamīnu lieto ārsta uzraudzībā.
zāļu mijiedarbība
- opioīdi (morfīns un tā strukturālie analogi): galantamīns ir to antagonists attiecībā uz iedarbību uz elpošanas centru;
- m-antiholīnerģiskie līdzekļi (atropīns, homatropīns, metilbromīds utt.), gangliju blokatori, nedepolarizējoši muskuļu relaksanti, hinīns, prokainamīds: galantamīns uzrāda farmakodinamisku antagonismu pret tiem;
- aminoglikozīdu antibiotikas (amikacīns, gentamicīns): var samazināt galantamīna terapeitisko iedarbību;
- preparāti vispārējai anestēzijai (ieskaitot suksametoniju kā perifēro muskuļu relaksantu): galantamīns anestēzijas laikā palielina neiromuskulāro blokādi;
- zāles, kas samazina sirdsdarbības ātrumu (digoksīns, β-blokatori): palielina bradikardijas pasliktināšanās iespējamību;
- cimetidīns: iespējama galantamīna biopieejamības palielināšanās;
- zāles, kas inhibē citohroma P 450 sistēmas izoenzīmus (CYP2D6 un CYP3A4): iespējama galantamīna koncentrācijas palielināšanās plazmā, vēl vairāk palielinoties holīnerģisko blakusparādību biežumam (galvenokārt slikta dūša un vemšana), kam var būt nepieciešams samazināt galantamīna uzturošā deva;
- etanols un sedatīvi līdzekļi: galantamīns pastiprina to inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.
Analogi
Galantamīna analogi ir: Galantamine-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Sargāt no bērniem.
Uzglabāt gaismas nepieejamā vietā, sargāt tabletes no mitruma, uzglabāšanas temperatūra līdz 25°C.
Derīguma termiņš: tabletes - 2 gadi, šķīdums - 4 gadi.
Galantamīns ir apaļa, abpusēji izliekta, zila apvalkotā tablete. Gandrīz balts šķērsgriezumā.
Aktīvās sastāvdaļas
Atbrīvošanas forma
Tabletes
Savienojums
Galantamīna hidrobromīds, kalcija hidrogēnfosfāts, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija kroskarmeloze, bezūdens laktoze, magnija stearāts, povidons, mikrokristāliskā celuloze.
Farmakoloģiskā iedarbība
Selektīvs, konkurējošs un atgriezenisks acetilholīnesterāzes inhibitors. Stimulē nikotīna receptorus un palielina postsinaptiskās membrānas jutību pret acetilholīnu. Tas atvieglo ierosmes vadīšanu neiromuskulārajā sinapsē un atjauno neiromuskulāro vadītspēju, ja to bloķē muskuļu relaksanti ar nedepolarizējošu darbību. Paaugstina gludo muskuļu tonusu, pastiprina gremošanas un sviedru dziedzeru sekrēciju, izraisa miozi. Palielinot holīnerģiskās sistēmas aktivitāti, galantamīns uzlabo kognitīvās funkcijas pacientiem ar Alcheimera tipa demenci, bet neietekmē pašas slimības attīstību.
Farmakokinētika
Galantāmijas farmakokinētika ir lineāra devu diapazonā no 4 līdz 16 mg 2 reizes dienā.
Indikācijas
Vieglas vai vidēji smagas Alcheimera demences simptomātiska ārstēšana
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām, bronhiālā astma, bradikardija, atrioventrikulārā blokāde, arteriālā hipertensija, stenokardija, hroniska sirds mazspēja, epilepsija, hiperkinēze, smaga nieru (kreatinīna klīrenss - mazāks par 9 ml/min) un aknu (vairāk nekā 9 punkti par Child-Pugh) traucējumiem, mehānisku ileusu, hronisku obstruktīvu plaušu slimību, obstruktīvu slimību vai nesen veiktu kuņģa-zarnu trakta orgānu operāciju, obstruktīvu slimību vai nesen veiktu urīnceļu vai prostatas operāciju, bērniem līdz 18 gadu vecumam, grūtniecība un laktācija.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Kontrindicēts
Devas un ievadīšana
Iekšā, ēšanas laikā, dzeramais ūdens. Pieaugušie: dienas deva ir 8-32 mg, kas sadalīta 2-4 devās. Ar myasthenia gravis dienas devu sadala 3 devās. Alcheimera slimības gadījumā ārstēšanu ieteicams sākt ar 4 mg tablešu lietošanu 2 reizes dienā. 4 nedēļu laikā dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 16 mg - 1 tablete pa 8 mg 2 reizes dienā - no rīta un vakarā. Ārstēšanas laikā ar zālēm ir jānodrošina pietiekama daudzuma šķidruma uzņemšana. Ja ārstēšanas laikā ir jāpārtrauc zāļu lietošana, tad terapijas atjaunošana jāsāk ar mazāko devu un pakāpeniski jāpalielina. Pacienti ar vidēji smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem: sākotnējā deva - 4 mg 1 reizi dienā, ko lieto no rīta vismaz 1 nedēļu, pēc tam devu palielina līdz 4 mg 2 reizes dienā un lieto 4 nedēļas. Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 12 mg.
Blakus efekti
Imūnās sistēmas traucējumi - reti: paaugstināta jutība. Vielmaiņas un uztura traucējumi - bieži: apetītes zudums, anoreksija, reti - dehidratācija (retos gadījumos izraisa nieru mazspējas attīstību). Psihiski traucējumi - bieži: halucinācijas, depresija (ļoti reti ar pašnāvību), reti: redzes halucinācijas, agresija, uzbudinājums. Nervu sistēmas traucējumi - bieži: ģībonis, reibonis, trīce, galvassāpes, miegainība, letarģija, bezmiegs, drudzis, nereti: parestēzija, garšas traucējumi, hipersomnija, krampji (potenciāli holinomimētiskas zāles var izraisīt krampjus), cerebrovaskulāra slimība, pārejoša išēmiska asinsrites slimība ļoti reti: Parkinsona slimības gaitas saasināšanās, krampji. No redzes orgāna puses - reti: neskaidra redze. Dzirdes orgānu un labirinta traucējumi - reti: troksnis ausīs. Sirdsdarbības traucējumi - bieži: bradikardija Asinsvadu traucējumi - bieži: arteriāla hipertensija, reti - arteriāla hipotensija, "karstuma viļņu" sajūta. Kuņģa-zarnu trakta traucējumi - ļoti bieži: vemšana, slikta dūša, bieži: sāpes vēderā, sāpes vēdera augšdaļā, caureja, dispepsija, diskomforta sajūta kuņģī, diskomforta sajūta vēderā, nereti: rīstīšanās, ļoti reti: disfāgija, kuņģa-zarnu trakta asiņošana. Aknu un žults ceļu traucējumi - reti: hepatīts. Ādas un zemādas audu bojājumi Bieži: hiperhidroze; reti: izsitumi uz ādas. Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi - bieži: muskuļu spazmas; reti: muskuļu vājums. Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā - bieži: paaugstināts nogurums, astēnija, savārgums, vājums. Laboratorijas un instrumentālie dati - bieži: svara zudums, reti: paaugstināta "aknu" enzīmu aktivitāte. Traumas, intoksikācijas un manipulāciju komplikācijas - bieži: kritieni, traumas.
Pārdozēšana
Simptomi: samaņas nomākums (līdz komai), krampji, pastiprināta blakusparādību smaguma pakāpe, smags muskuļu vājums kombinācijā ar trahejas gļotādas dziedzeru hipersekrēciju un bronhu spazmas var izraisīt likumīgu elpceļu blokādi. Ir aprakstīts galantamīna lietošanas gadījums 40 mg devā (vemšana) ar pilnīgu atveseļošanos. Pacientam (kuram tika nozīmēts 16 mg/dienā galantamīna šķīdums iekšķīgai lietošanai) stundu pēc netīšas 160 mg galantamīna (40 ml šķīduma iekšķīgai lietošanai) lietošanas parādījās pārmērīga svīšana, vemšana, bradikardija un gandrīz ģībonis, un pacientam bija nepieciešama hospitalizācija. Pārdozēšanas simptomi izzuda 24 stundu laikā Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomātiska terapija. Kā pretlīdzeklis - in / ievadot atropīnu 0,5-1 mg devās. Turpmākās atropīna devas nosaka atkarībā no terapeitiskās atbildes reakcijas un pacienta stāvokļa.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Vienlaicīga lietošana ar citām holinomimētiskām zālēm (ambenonija hlorīds, donepezils, neostigmīna metilsulfāts, piridostigmīna bromīds, rivastigmīns vai sistēmiskais pilokarpīns) ir kontrindicēta. Galantamija ir antiholīnerģisko līdzekļu antagonists. Pēkšņi pārtraucot antiholīnerģisko zāļu, piemēram, atropīna, lietošanu, var pastiprināties galantamīna iedarbība. Tāpat kā citu holinomimētisko līdzekļu ārstēšanā, ir iespējama farmakodinamiska mijiedarbība ar zālēm, kas samazina sirdsdarbības ātrumu (digoksīnu, beta blokatorus), dažiem "lēno" kalcija kanālu (BMCC) blokatoriem un amidaronu. Jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot zāles, kas var izraisīt polimorfu ventrikulāru tahikardiju, bet torsades de pointes. Šādos gadījumos ir nepieciešams veikt ārstēšanu EKG kontrolē. Galantamīns, kas ir holinomimētisks līdzeklis, var pastiprināt depolarizējošā tipa neiromuskulārās transmisijas (muskuļu relaksācijas) blokādi, ko izraisa vispārēja anestēzija (ja to lieto kā perifēro muskuļu relaksantu suksametoniju), īpaši pseidoholīnesterāzes deficīta gadījumā. Vienlaicīgi lietojot, galantamīns pastiprina depolarizējošo muskuļu relaksantu iedarbību, vājina - nedepolarizējošus muskuļu relaksantus, ir vājš morfīna un tā strukturālo analogu antagonists saistībā ar inhibējošo iedarbību uz elpošanas centru. Pastiprina etanola un sedatīvo zāļu iedarbību. Atjauno neiromuskulāro vadītspēju, ko bloķē nedepolarizējoši muskuļu relaksanti (tubokuranīna bromīds utt.). M-antiholīnerģiskie līdzekļi (atropīns u.c.) novērš galantēmijas perifēro muskarīna iedarbību, nedepolarizējošie muskuļu relaksanti un gangliju blokatori – galantamīna nikotīnam līdzīgā iedarbība.
Speciālas instrukcijas
Galantamine Canon ir indicēts vieglas vai vidēji smagas Alcheimera demences ārstēšanai. Galantamīna efektivitāte pacientiem ar cita veida demenci un citiem atmiņas traucējumiem nav noteikta. Arī galantamīna lietošana (2 gadus) neliecina par pozitīvu ietekmi uz kognitīvo traucējumu palēnināšanos un pārejas uz klīniski izteiktu demenci pacientiem ar "vieglas" kognitīvās pavājināšanās sindromu ("viegliem" atmiņas traucējumu veidiem, neatbilst Alcheimera tipa demences kritērijiem). Mirstība galantamīna grupā bija ievērojami augstāka nekā placebo grupā, 14/1026 (1,4 %) pacientu, kas saņēma galantamīnu, un 3/1022 (0,3 %) pacientu, kuri saņēma placebo. Nāves cēloņi bija dažādi. Apmēram puse nāves gadījumu galantamīna grupā bija dažādu asinsvadu iemeslu dēļ (miokarda infarkts, insults un pēkšņa nāve). Šo datu nozīme Alcheimera tipa demences pacientu ārstēšanā nav zināma. Placebo kontrolēti pētījumi pacientiem ar Alcheimera tipa demenci tika veikti tikai 6 mēnešus. Šajos pētījumos mirstība galantamīna grupā nepalielinājās Ārstēšanu ar Galantamine Canon drīkst veikt tikai ārsta uzraudzībā un pacienta uzraudzībā.Pacientiem ar Alcheimera slimību ķermeņa masa samazinās. . Ārstēšanu ar holinomimētiskiem līdzekļiem, tostarp galantamīnu, pavada ķermeņa masas samazināšanās, tāpēc terapijas laikā šis indikators jāuzrauga.
Galantamīns ir zāles, ko lieto Alcheimera slimības un demences ārstēšanai. Zāles novērš hematoencefālisko barjeru, uzlabo stimulējošo iedarbību galvas un muguras smadzeņu refleksu zonās.
Zāles galantamīns, kura lietošanas instrukcija ir obligāti pievienota, uztur skeleta un gludo muskuļu darbu aktīvā stāvoklī, paaugstina to tonusu, normalizē dziedzeru sekrēciju, veicina labu neiromuskulārās sistēmas vadītspēju, samazina acs spiedienu.
Saskarsmē ar
Galvenās zāļu sastāvdaļas un tās radītājs
Farmaceitiskā produkta "Galantamīns" ražotājs ir Krievijas farmakoloģijas uzņēmums CJSC "Canonpharma Production".
Šī aptiekas produkta galvenā aktīvā sastāvdaļa ir aktīvā viela galantamīna hidrobromīds.
Papildu sastāvdaļas, kas veido piedāvāto produktu: aerosils, kalcijs, hidrogēnfosfāta dihidrāts, kopovidons, magnija stearīts, primeloze, celuloze, kas sastāv no mikrokristāliem.
Ārpusē tablete ir pārklāta ar apvalku plēves veidā, kas arī sastāv no vairākiem komponentiem:
- AdventiaTM Prima 319974RC09,
- titāna dioksīds,
- makrogols,
- kaprila triglicerīds,
- alumīnija laka.
Atbrīvošanas veidlapas
Piedāvātās zāles ir pieejamas trīs veidos:
- Ilgstošas darbības kapsulas. Zāļu devas: 8 mg, 16 mg, 24 mg.
- Tabletes šādās devās: 4 mg, 8 mg, 12 mg. Iepakojumā ir 10,15, 28, 30, 56 un 60 tabletes. Tabletes ārējā daļa ir pārklāta ar īpašu plēves apvalku;
- Injekcija. Zāles var iegādāties devās: 1 mg - 10 ml ampula 10 gab.; 5 mg -2 ml ampula 10 gab.
Darbības mehānisms
Iesniegtajām zālēm ir savs darbības mehānisms uz cilvēka ķermeni. Atgriezenisks holīnesterāzes inhibitors uzlabo nervu impulsu uztveri neiromuskulāro sinapsu reģionā, palielina ierosmes procesus galvas un muguras smadzeņu refleksu zonās, ātri iznīcina hematoencefālisko barjeru, uzlabo tonusu un aktīvi stimulē gludo un skeleta muskuļu kontrakciju, veicina normālu gremošanas un sviedru dziedzeru sekrēciju. Pēc subkutānas zāļu ievadīšanas galantamīns labi uzsūcas.
Svarīgs! Terapijai nepieciešamā zāļu daudzuma saturs asins plazmā tiek sasniegts pēc pusstundas.
Vienreizēja zāļu lietošana 10 miligramu devā nodrošina maksimālo koncentrāciju plazmā 1,20 miligramus.
Šis rezultāts tiek novērots pēc pāris stundām. Galantamīna izdalīšanās periods ir 10 minūtes.
Parenterāli ievadot zāles, šis periods tiek palielināts, atšķirībā no citām zālēm, piemēram, neostigmīna, metilsulfāta un piridostigmīna.
Šī iemesla dēļ tas sāk darboties daudz vēlāk nekā citi inhibitori. Galantamīna pusperiods ir 8 stundas.. 97% zāļu izdalās caur nierēm, 2,8% ar zarnām un 0,2% ar žulti.
Kad tas ir efektīvs?
Piedāvātās zāles lieto dažādu slimību ārstēšanā. Galantamīnam ir šādas īpašības lietošanas indikācijas:
- Alcheimera slimība līdz vidēji smagai stadijai;
- poliomielīts;
- muskuļu distrofija;
- spastiskā paralīze;
- asinsvadu-iekaisuma traucējumi;
- insults;
- meningīts;
- myasthenia gravis;
- intraokulārā spiediena pazemināšanās;
- radikulīts;
- neirīts;
- miopātija.
Svarīgs! Slimību ar šo farmakoloģisko līdzekli ieteicams ārstēt tikai pēc konsultēšanās ar kvalificētu ārstu.
Kontrindikācijas lietošanai
Galantamīns ir spēcīgs farmakoloģisks produkts ar vairākiem kontrindikācijas:
- bronhiālā astma, bronhīts;
- sirds slimība;
- nieru un aknu darbības traucējumi;
- zarnu aizsprostojums;
- elpošanas sistēmas slimības;
- kuņģa-zarnu trakta patoloģijas, kas radušās pēc operācijas;
- vecuma ierobežojums - līdz 9 gadiem;
- paaugstināta jutība;
- bērna piedzimšanas un barošanas laiks;
- vairāku narkotiku lietošana vienlaikus;
- peptiskas čūlas (zarnu čūla, kuņģa čūla, erozija).
Svarīgs! Jūs nedrīkstat lietot Galantamīnu, ja ir kāda no uzskaitītajām slimībām.
Blakus efekti
Nepareizas lietošanas gadījumā zāles vai ignorējot kontrindikācijas, zāles var izraisīt vairākas blakusparādības dažādās cilvēka ķermeņa sistēmās.
Sirds un asinsvadu
Sirds un asinsvadu sistēmā var parādīties šādas problēmas, kas saistītas ar zāļu lietošanu:
- augsts un zems asinsspiediens;
- problēmas ar sirds darbu;
- priekškambaru fibrilācija;
- ātra sirdsdarbība;
- bradikardija;
- išēmija;
- sirdstrieka.
gremošanas
Jūs varat arī piedzīvot šādas slimības saistīti ar gremošanas sistēmu:
- vēdera pietūkums;
- ķermeņa noplicināšanās;
- sausums mutē;
- zarnu problēmas;
- bagātīga siekalošanās;
- gastrīts;
- aknu darbības traucējumi;
- diskomforts kuņģa-zarnu traktā.
Skeleta-muskuļu
Zāļu lietošana var izraisīt šādas patoloģijas:
- vājums un spazmas muskuļos;
- drudzis;
- anēmija.
urīnceļu
Tradicionālās medicīnas ļaunprātīga izmantošana var izraisīt vairākas negatīvas sekas, kas saistīti ar urīnceļu sistēmu cilvēka ķermenis:
- urīna nesaturēšana;
- hematūrija;
- bieža urinēšana;
- urīnceļu sistēmas infekcijas slimības;
- kolikas nieru rajonā.
nervozs
Daudzas zāles negatīvi ietekmē cilvēka ķermeņa nervu sistēmu. Galantamīns nav izņēmums. Blakus efekti ar nervu sistēmu saistīti medikamenti:
- trīce;
- lēnas kustības un runa;
- garšas sajūtu perversija;
- halucinācijas;
- agresija;
- reibonis;
- sāpes galvas rajonā.
Svarīgs! Stingra norādījumu ievērošana var ļaut personai izvairīties no blakusparādībām.
Lietošanas veids
Piedāvājam recepti produkta sagatavošanai lietošanai. Šīs zāles lieto iekšķīgi ēšanas laikā, dzerot zāles ar pietiekamu daudzumu tekoša ūdens. Devas pieaugušajiem un bērniem ir norādītas tabulā.
Ārstēšanas process jāsāk ar nelielu devu, pakāpeniski sasniedzot ieteicamo. Tabletes jālieto stingri saskaņā ar ārsta recepti. Tikai šajā gadījumā ir iespējams sasniegt pozitīvus rezultātus.
Analogi
Zāles Galantamīnam ir analogi.
Šīm zālēm ir līdzīgas īpašības, un tās var izmantot līdzīgu slimību ārstēšanai.
Analogi var būt tieši, ja aktīvā viela ir absolūti identiska oriģinālam, un netiešie, kad dažas vielas sastāvā var atšķirties no kontroles farmaceitiskā produkta.
To galvenā atšķirība ir zāļu devas un tās ražotājvalsts. Kvalitatīvākie un pazīstamākie no tiem ir parādīti tabulā.
| Zāļu nosaukums | Devas, mg | Ražotājvalsts | Mērķis |
| Nivalins | 10-40 mg | Bulgārija | Poliomielīts, miopātija, neirīts, išiass, cerebrālā trieka, Alcheimera slimība |
| Reminil | 4-24 mg | Itālija | Hroniski asinsrites traucējumi smadzenēs, Alcheimera slimība |
| Neiromidīns | 5-20 mg | Latvija | Poliomielīts, miopātija, neirīts, išiass, cerebrālā trieka, Alcheimera slimība, CNS slimības. |
| Prozerin | 0,5-15 mg | Ukraina | Redzes nerva atrofija, muskuļu paralīze, zarnu atonija, meningīts, encefalīts. |
| Kalimins | 60 mg | Vācija | Zarnu atonija, muskuļu vājums, nieru slimība |
| Fizistigmīns | 0,5-1 mg | ASV, Krievija | Glaukomas lēkmes, neiromuskulārās slimības, zarnu un urīnceļu atonija. |
| Aricepts | 5-10 mg | ASV | Alcheimera slimība. |
Kas nosaka ārstēšanas kvalitāti
- Nav ieteicams veikt darbu, kas prasa pastiprinātu koncentrēšanos, jo zāles bloķē šo ķermeņa funkciju.
- Ir nepieciešams uzraudzīt ķermeņa svaru, jo piedāvātās zāles izraisa tā strauju samazināšanos. Un ar Alcheimera veida slimībām normālam svaram ir liela nozīme.
- Jums jāpārliecinās, ka dzerat daudz ūdens. Galantamīns absorbē visu mitrumu, kas nonāk cilvēka ķermenī.
- Ir nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu, kas pastāvīgi samazināsies un palielināsies. Normalizēt to būs diezgan grūti.
- Zāles nav paredzētas, lai ārstētu pacientus ar viegliem kognitīviem atmiņas traucējumiem.
Galantamīns - viss par narkotiku