Акваципро; Алципро; Арфлокс; Афеноксин; Бетаципрол; Веро-ципрофлоксацин; Зиндолин; Ифиципро; Квинтор; Квипро; Лайпроквин; Липрохин; Медоциприн; Микрофлокс; Неофлоксин; Проципро; Реципро; Сифлокс; Тацип; Хубердоксин; Цепрова; Цефобак; Цилоксан; Циплокс; Ципраз; Ципрекс; Ципринол; Ципро; Ципробай; Ципробид; Ципробрин; Ципрова; Ципровин; Ципродар; Ципродокс; Ципроквин; Ципролакэр; Ципролет ; Ципролон; Ципромед ; Ципронат; Ципропан; Ципросан; Ципросин; Ципросол; Ципрофлоксабол; Ципрофлоксацин ; Ципрофлоксацин-АКОС; Ципрофлоксацин-веро; Ципрофлоксацин-Промед; Ципрофлоксацин-ФПО; Ципрофлоксацина гидрохлорид; Ципроцинал; Цитерал; Цифлозин; Цифлоксинал; Цифлосин; Цифлоцин; Цифран .

Ципрофлоксацин - антибиотик широкого спектра действия, охватывающий грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. С успехом используется для лечения системных инфекций (кроме инфекций ЦНС), вызванных чувствительными к нему бактериальными возбудителями: инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, глаз, мочеполовой системы, гинекологические инфекции, венерические заболевания, в т.ч. гонорея, инфекции брюшной полости и желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей, остеомиелит, септический артрит, перитонит, сепсис, септицемия. Самый широко используемый из фторхинолонов, выпускаемых в настоящее время.

Активное-действующее вещество:
Ципрофлоксацин / Ciprofloxacin.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Фильм-таблетки.
Раствор для инъекций.
Раствор для инфузий.
Глазные и ушные капли.
Глазная мазь.

Ципрофлоксацин

Свойства / Действие:
Ципрофлоксацин - является новым антимикробным средством широкого спектра действия из группы фторхинолонов (монофторхинолонов).
Уникальное сочетание свойств ципрофлоксацина:

очень широкий спектр действия, включающий полирезистентные микроорганизмы;

крайне низкие МПК;

очень высокие концентрации в сыворотке и тканях;

стабильные уровни в крови и тканях;

отсутствие токсичности;

удобные формы выпуска и схемы назначения.
Ципрофлоксацин имеет двойной механизм действия, что делает его мощнее других антибиотиков.
1. Полная блокада ДНК-гиразы: ингибирует обе субъединицы ДНК- гиразы, суперспирализующую участки хромосомных молекул ДНК (необходимо для считывания генетической информации), нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий. Действие ципрофлоксацина (в отличие от других фторхинолонов) не ингибируется рифампицин ом или хлорамфеникол ом. Он может быть эффективным даже против бактерий, устойчивых к другим фторхинолонам.
2. Вызывает выраженные морфологические изменения (разрушает клеточную стенку и мембраны бактерий) и быструю гибель бактериальной клетки, что усиливает его бактерицидную активность (быстро и надежно уничтожает бактериальные клетки).
Помимо атома фтора и пиперазинилового кольца (как у норбактин а), у ципрофлоксацина есть циклопропиловое кольцо. Циклопропиловое кольцо усиливает активность против почти всех аэробных бактерий, а также биодоступность во всех тканях (за исключением ЦНС). Эти дополнительные качества ставят ципрофлоксацин впереди всех, поскольку его можно применять при всех "проблемных" аэробных инфекциях (за исключением инфекций ЦНС).

Ципрофлоксацин действует бактерицидно.

Самое быстродействующее антибактериальное средство, in vitro убивающее бактерии за 19 минут, по сравнению с 1-2 часами для других фторхинолонов.

Самый мощный из имеющихся препаратов, действующих на "проблемных" возбудителей типа Staph.aureus (включая некоторые метициллиноустойчивые штаммы) и Pseudomonas aeruginosa (включая полирезистентные штаммы).

Самый мощный антисинегнойный препарат, активность которого в 8 раз превышает таковую цефтазидим а (цефтазидим - самый эффективный антисинегнойный препарат среди цефалоспоринов третьей генерации).

Чрезвычайно подходит для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными бактериями. Достигает очень высоких концентраций в интерстициальной тканевой жидкости. Активен в отношении чувствительных возбудителей внутри фагоцитов. Проникает глубоко в клетки, создавая внутриклеточные концентрации, пятикратно превышающие таковые для бета-лактамов, включая цефтазидим.

Чрезвычайно подходит для лечения внутрибольничных и хронических рецидивирующих инфекций. Самый мощный и эффективный препарат против полирезистентных микроорганизмов.

Обладает отличной способностью проникать в ткани - преимущество при лечении хронических, локализованных глубоко и "трудных для лечения" инфекций.

Обладает быстрым бактерицидным действием не только в фазе размножения, но и в фазе покоя бактерий (сильное бактерицидное действие на все фазы роста метаболизирующих бактерий), в то время как пенициллины (бензилпенициллин), цефалоспорины и аминогликозиды (гентамицин) действуют лишь на быстро размножающиеся бактерии.

Будучи синтетическим веществом, ципрофлоксацин не подвержен деградации ни одним из известных бактериальных ферментов, например, бета- лактамазами.

Активен в отношении возбудителей, резистентных к лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам (доксициклин), поскольку ципрофлоксацин структурно не связан ни с какой другой группой (бета-лактамами, аминогликозидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, триметопримом, сульфонамидами или макролидами - эритромицин , джозамицин , азитромицин). Перекрестная резистентность с другими антибактериальными средствами отсутствует (за исключением частичной - с другими фторхинолонами).

Активнее цефотаксим а, цефтазидима, имипинема и аминогликозидов типа гентамицина.

Благодаря полной блокаде ДНК-гиразы, ципрофлоксацин не дает возникнуть плазмидоопосредованной устойчивости; на практике, эффективен даже против возбудителей, устойчивых к другим фторхинолонам. Обладает значительно более сильной антибактериальной активностью, чем другие производные этого класса соединений.

Благодаря быстрому бактерицидному действию, не дает развиться резистентности, поэтому возникновение даже хромосомно- обусловленной устойчивости маловероятно.

Благодаря своему уникальному постантибиотическому эффекту (ПАЭ), предотвращает быстрое возобновление роста бактерий даже при низких концентрациях (ниже МПК). Постантибиотический эффект предотвращает повторный рост бактерий, с одной стороны, и увеличивает продолжительность действия, с другой.

Сохраняет защитную кишечную флору, поэтому вероятность суперинфекций крайне мала.

Можно использовать у лиц с аллергией к бета-лактамам и другим препаратам (кроме хинолонов и фторхинолонов).

При стационарном или амбулаторном лечении применение только 2 раза в день является облегчением также и для больного.

Предоставляет возможность начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Можно комбинированно применять вместе с другими антибиотиками, например пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами или при инфекциях, вызываемых анаэробными бактериями - вместе с, например, метронидазол ом.

Антибактериальный спектр:
Ципрофлоксацин имеет всеобъемлющий спектр действия, покрывающий почти всех аэробных бактериальных возбудителей при крайне низких МПК, колеблющихся от 0.01 до 2 мг/л или мкг/мл.
Ципрофлоксацин обладает высокой антибактериальной активностью в отношении практически всех грам-отрицательных и грам-положительных возбудителей (синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка).
Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинрезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Однако большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Ципрофлоксацин активен также в отношении возбудителей, резистентных к лактамным антибиотикам (продуцирующих бета-лактамазы), аминогликозидам, тетрациклинам.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.
К Ципрофлоксацину резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Ципрофлоксацин не оказывает терапевтического действия на анаэробы (которые образуют большую часть защитной кишечной флоры), вирусы, грибы и простейшие.
Ципрофлоксацин не эффективен в отношении Treponema pallidum.
В таблице приводятся МПК 90 для различных микроорганизмов.

Микроорганизм	МПК 90 (мкг/мл)
Грамотрицательные бактерии Escherichia coli	0.02
Enterobacter aerogenes	0.05
Enterobacter cloacea	0.05
Klebsiella pneumoniae	0.05
Proteus mirabilis	0.015-0.012
Proteus vulgaris	0.007-0.03
(отдельные случаи ИМП и внутрибольничных инфекций) Morganella morganii	0.007-0.03
Providencia stuartii	0.015-8.0
Serratia marcescens	0.4
Citrobacter freundii	0.01
Salmonella typhi	0.02
Salmonella paratyphi	-
Salmonella typhimurium	0.02
Shigella spp.	0.02
Yersinia enterocolitica	0.01
Acinetobacter calcoaceticus	0.008-64.0
Flavobacterium spp.	<0.004-2.0
Haemophilus influenzae	<0.01
Pseudomoonas aeruginosa	0.004-2.0
Campylobacter jejuni	0.25
Vibrio parahaemolyticus	0.25
Brucella spp.	0.25
Neisseria meningitidis	< 0.01
Neisseria gonorrhoeae	<0.0015
Bacteroides fragilis	2.0-4.0
Fusobacterium spp.	1.0-16.0
Грамположительные бактерии Staph. aureus	0.8
Staph. epidermidis	0.4
Strep. pyogenes	1.6
Strep. faecalis	6.3
Listeria monocytogenes	0.4
Clostridium spp.	<0.25-32.0
Анаэробные кокки	<0.25-4.0
Другие Mycoplasma pneumoniae	2.5

Фармакокинетика:
Ципрофлоксацин, который выпускается как в виде раствора для в/в инфузии, так и в таблетках, имеет явное преимущество перед цефалоспоринами третьей генерации и аминогликозидами.
Ципрофлоксацин хорошо всасывается после приема внутрь. При этом его биодоступность колеблется от 69% до 85%. Пища существенно не влияет на всасывание (не изменяет Cmax и биодоступность), однако антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния , снижают его всасывание после перорального приема.
При пероральном назначении максимальные сывороточные концентрации достигаются через 1-1.5 часа. Имеет линейную зависимость от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг - 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл, соответственно. Полученные уровни гораздо выше МПК. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 или 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл, соответственно. Объем распределения - 2-3.5 л/кг.
При в/в введении содержание препарата в крови еще выше, что делает его незаменимым при лечении тяжелых, угрожающих жизни инфекций, в том числе септицемии. После в/в инфузии 200 мг или 400 мг C max достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Объем распределения - 2-3 л/кг.
Связывание с белками составляет от 20% до 40%.
Ципрофлоксацин обладает уникальным преимуществом в виде экстенсивного распределения по всем тканям тела, "от макушки до кончиков пальцев" (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань; в центральной нервной системе ципрофлоксацин не достигает терапевтических концентраций). Хорошо концентрируется в различных тканях. Его содержание во многих тканях превышает содержание в крови (в 2-12 раз выше, чем в плазме). Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, лимфу. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. По сравнению с любыми другими антибактериальными препаратами, ципрофлоксацин достигает самых высоких концентраций в костях, что делает его особенно показанным даже при хроническом остеомиелите. Концентрации в различных тканях и жидкостях организма очень высоки в сопоставлении с чрезвычайно низкими МПК для большинства возбудителей.
В СМЖ проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%.
Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Процентное соотношений концентраций в тканях и жидкостях к сывороточным концентрациям:
Почки 1010
Легкие 310
Тазовые органы 245
Желчный пузырь 959
Печень 666
Кожа 124
Мягкие ткани 175
Миндалины 180
Асцитическая жидкость 107
Желчь 9730
Воспалительный экссудат 101
Ткань простаты 450
Моча 10632
Бронхиальный секрет 95
Таким образом, ципрофлоксацин достигает нужного места в нужном количестве и в нужное время, то есть имеет высокую биодоступность, которая делает его незаменимым для лечения ряда инфекций всех степеней тяжести во всех тканях (за исключением ЦНС).
Ципрофлоксацин проникает глубоко в клетки, поэтому его с успехом можно использовать при внутриклеточных бактериальных инфекциях, вызванных, например, сальмонеллами, хламидиями, микоплазмами и т.д.
Ципрофлоксацин подвергается лишь частичному (10-20%) метаболизму в печени с образованием метаболитов, сохраняющих некоторую активность. Т1/2 - около 4 ч при пероральном пути введении и 5-6 ч - при в/в, при почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится из организма в основном в неизмененном виде, большая часть выводится почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при приема внутрь - 40-50%, при в/в введения - 50-70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь - 15%, при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ (с желчью и калом). После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки Ципрофлоксацина снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.
Терапевтические концентрации (биологически активный период) поддерживаются на протяжении 10-12 часов, а в моче - до 24 часов. Большой период полувыведения в сочетании с пост-антибиотическим эффектом позволяет назначать ципрофлоксацин всего два раза в сутки, как внутривенно, так и перорально.

Показания:
Ципрофлоксацин с успехом используется для лечения системных инфекций (кроме инфекций ЦНС), вызванных чувствительными к нему бактериальными возбудителями.

Инфекции дыхательных путей, особенно вызванные Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, включая внутрибольничную (кроме пневмококковой), бронхопневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфицированные бронхоэктазы, инфекционный плеврит, эмпиема, абсцесс легкого и легочные инфекции у больных муковисцидозом);

Инфекции ЛОР-органов - среднего уха и придаточных пазух носа, лечение послеоперационных инфекционных осложнений (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
Ципрофлоксацин охватывает все респираторные патогены, в том числе грамотрицательные, котрые имеют большое значение при хронических инфекциях дыхательных путей, особенно в среднем и старшем возрасте. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae или Streptococcus pyogenes, может потребоваться более высокая доза - по 750 мг два раза в сутки. При тонзилитах и фарингитах, когда преобладает грамположительная микрофлора (стрептококки и стафилококки) препаратами выбора являются пенициллины и цефалоспорины 1-го поколения, однако ципрофлоксацин может применяться и при этих состояниях, особенно при наличии пенициллиназопродуцирующих штаммов.

Инфекции глаз (острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит, инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел), пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии;

Инфекции органов малого таза, мочеполовой системы, почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, эпидидимит, тазовый перитонит, хронические, осложненные, повторные и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей);
При очень низких МПК эффективность ципрофлоксацина в отношении всех уропатогенов не сравнима с таковой других препаратов. Его концентрации во всех тканях, включая предстательную железу, очень высоки, поэтому можно ожидать, что результаты испытаний его клинической эффективности по всему миру обязательно приблизятся к 100% эффективности. Установлено, что ципрофлоксацин эффективен при острых неосложненных, осложненных, хронических и рецидивирующих инфекциях любого отдела мочевыводящих путей. В различных исследованиях ципрофлоксацин оказался самым эффективным препаратом при внутрибольничных инфекциях и инфекциях, вызванных полирезистентными возбудителями, значительно превосходя все другие антимикробные средства. Гинекологические инфекции зачастую вызываются грамотрицательными энтеробактерами, синегнойной палочкой, гонококками и C.trachomatis. Ципрофлоксацин высокоактивен против всех этих патогенов. В обычной дозе по 500 мг два раза в сутки или по 200 мг в/в два раза в сутки ципрофлоксацин создает очень высокие концентрации в тканях и жидкостях всех тазовых органов, многократно превышающие МПК для большинства возбудителей. Эти свойства делают ципрофлоксацин весьма подходящим для лечения и профилактики гинекологических инфекций. При инфекциях женских половых органов, вызванных грамотрицательными палочками и пиогенными кокками, ципрофлоксацин позволял добиться излечения в 90% и более случаев.

ЗППП - заболевания, передаваемые половым путем; венерические заболевания (гонорея, включая уретральную, ректальную и глоточную гонококковую инфекции, даже вызванную устойчивыми гонококками, мягкий шанкр, хламидиоз). При сифилисе ципрофлоксацин не эффективен. При трихомониазе ципрофлоксацин не эффективен;
Ципрофлоксацин - высокоактивный бактерицидный препарат, действующий на все штаммы N. gonorrhoeae, в том числе пенициллиназообразующие и N.gonorrhoeae с хромосомно- опосредованной устойчивостью. Его эффективность подтверждена при инфекции множественной локализации, включая гонорею прямой кишки и глотки. Он может назначаться по удобной схеме разового перорального приема. Клинические исследования показали, что разовая пероральная доза ципрофлоксацина в 500 мг была стабильно эффективной при острой неосложненной гонококковой инфекции мочеполовых органов. Почти во всех исследованиях процент клинического излечения равнялся 100%. Ни у одного из больных не было отмечено никаких выраженных побочных действий. Более длительный курс лечения необходим при торпидной, хронической гонорее (4-5 дней) и подозрении на наличие смешанной микрофлоры (не менее 7 дней). Ципрофлоксацин успешно применялся и для лечения мягкого шанкра (вызванного H.ducreyi). При подозрении на инфицирование простейшими ципрофлоксацин необходимо сочетать с метронидазолом.

Инфекции брюшной полости и желудочно-кишечного тракта (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, йерсиниоз, шигеллез, холера, бактериальные диареи);
Ципрофлоксацин обладает прекрасной активностью против большинства энтеропатогенов, включая сальмонелл, шигелл, Campylobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., а также энтеротоксичных E.coli, имея МПК менее 0.12 мкг/мл практически для 100% штаммов, в том числе полирезистентных. Более того, ципрофлоксацин достигает концентраций в кале, которые более чем в 100 раз превосходят МПК всех аэробных энтеропатогенов. При бактериальных диареях ципрофлоксацин (ципрофлоксацин) значительно превосходит плацебо и котримоксазол . Клиническое и бактериологическое излечение наступает через 1-2 дня после начала лечения ципрофлоксацином. Ципрофлоксацин высокоэффективен против Salmonella typhi и удобен для лечения брюшного тифа. Он имеет необходимые фармакокинетические параметры и хорошо проникает в клетки. 10-дневный курс лечения ципрофлоксацином представляет собой экономически эффективный подход к лечению брюшного тифа. В настоящее время препаратом выбора при лечении брюшного тифа является хлорамфеникол. Однако он имеет серьезные побочные действия и сопровождается 10-15% рецидивов. Альтернативные препараты типа ампициллин а, амоксициллин а или котримоксазола также требуют аналогичной продолжительности лечения (от 14 до 21 дня).

Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раневые инфекции, абсцессы, целлюлиты, наружный отит, инфицированные ожоги, инфекции наружного слухового прохода);
Ципрофлоксацин высокоактивен как против грамположительных, так и против грамотрицательных возбудителей инфекций кожи и мягких тканей, особенно стафилококков, энтеробактеров и синегнойной палочки, которые чаще всего вызывают инфекции кожи и мягких тканей. Ципрофлоксацин равно активен как против внутрибольничных штаммов, пенициллиназообразующих, так и против метициллиноустойчивых Staph. aureus с МПК 0.5 мкг/мл. Ципрофлоксацин с успехом использовали для лечения различных инфекций кожи и мягких тканей, включая импетиго, целлюлит, раневые инфекции, рожу и язвы, достигая излечения примерно в 95%. Отмечена эффективность при инфекциях кожи и мягких тканей у больных сахарным диабетом. В сравнительных исследованиях было установлено, что пероральный прием ципрофлоксацина стационарными больными с инфекциями кожи и мягких тканей столь же эффективен, как внутривенное введение цефотаксима, или превосходит его.

Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
Остеомиелит может иметь полимикробную этиологию и нередко бывает вызван устойчивыми возбудителями. Сюда могут относиться Staph.aureus, Staph.epidermidis, H.influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia или Entero-bacteriaceae. Ципрофлоксацин обладает бактерицидным действием против всех этих бактерий с МПК менее 0.5 мкг/мл. В отличие от других антибактериальных средств, ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие даже в отношении бактерий, находящихся в стационарной фазе (фазе покоя). Это делает его особенно пригодным для лечения хронического остеомиелита, в очагах которого нередко находятся такие стационарные бактерии, что и является основной причиной неудачи лечения другими препаратами. Ципрофлоксацин прекрасно проникает в инфицированную кость, где при использовании обычной рекомендуемой дозы в 500-750 мг два раза в сутки легко создаются его концентрации, превышающие МПК. Ципрофлоксацин в дозе 500-750 мг два раза в сутки с успехом использовался в лечении остеомиелита, приводя к излечению в 70-90% случаев. Ципрофлоксацин оказался эффективным и при инфекциях, устойчивых к новейшим пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Остеомиелит нередко приходится лечить длительное время, от 1 до 16 месяцев. Ципрофлоксацин успешно и безопасно применялся в течение такого длительного времени, без развития сколь-нибудь значительной бактериальной резистентности или побочных действий.

Перитонит;
Хирургические инфекции часто вызваны бактериями, населяющими стационары, в основном, Staph.aureus, Enterobacteriaceae и Ps.aeruginosa. Благодаря повторяющемуся воздействию различных антибактериальных препаратов, они обычно приобретают устойчивость ко многим из них, особенно к пенициллинам и аминогликозидам. Ципрофлоксацин - высокоэффективный антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он охватывает почти все аэробные бактерии, вызывающие хирургические инфекции в стационарах, включая штаммы, устойчивые к новейшим пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Он прекрасно проникает в ткани и достигает в них концентраций, в несколько раз превышающих МПК всех указанных возбудителей. Ципрофлоксацин выпускается в виде раствора для парентеральной инфузии для начальной терапии во время операций и в послеоперационном периоде, когда больному не разрешается принимать что-либо внутрь. Когда возможность перорального питания восстанавливается, парентеральное лечение ципрофлоксацином можно заменить на последующее пероральное. Прекрасный спектр действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно стафилококков, синегнойной палочки и других делает очевидным тот факт, что для обеспечения столь же широкого спектра действия при угрожающих жизни инфекциях потребуется применение нескольких препаратов типа ампициллина в сочетании с гентамицином, цефазолин или цефотаксим в сочетании с гентамицином или любым другим аминогликозидом. Клинические испытания продемонстрировали высокую эффективность ципрофлоксацина при послеоперационных инфекциях, перитоните, аппендиците, интраабдоминальных абсцессах, холецистите, холангите, различных послеоперационных инфекциях мочевыводящих путей и послеоперационных гинекологических инфекциях. Однако ципрофлоксацин недостаточно активен против анаэробов. С этой точки зрения для лечения сопутствующих анаэробных инфекций, особенно при смешанных абдоминальных процессах, к нему необходимо добавлять препарат типа метронидазола или клиндамицин а.

Сепсис, септицемия, бактериемия;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом, в том числе, на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении;
У больных с серьезными сопутствующими заболеваниями встречаются тяжелые, угрожающие жизни инфекции. Первичный источник их располагается обычно в мочевыводящих и желчных путях, легких, реже - на коже, в костях или суставах. В большинстве случаев таких угрожающих жизни состояний инфекции бывают вызваны E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Ps.aeruginosa или Staph.aureus. Тяжелые инфекции, обусловленные другими грамположительными бактериями типа стрептококков или пневмококков, редки. Ведение подобных тяжелых инфекций представляет собой основную проблему для лечащего врача, поскольку этиологические возбудители характеризуются меняющимся типом устойчивости, а ждать результатов исследования на чувствительность к антибиотикам, не начиная лечения, представляется невозможным. Поэтому препаратами первого ряда для лечения таких больных будут парентеральные антибиотики широкого спектра с существенным антисинегнойным действием. Ципрофлоксацин обладает широким спектром активности против всех грамотрицательных возбудителей, включая Ps.aeruginosa, а также против Staph.aureus и других возможных грамположительных возбудителей. Опубликованные данные о чувствительности свидетельствуют о том, что ципрофлоксацин эффективен против почти 100% клинических изолятов, включая полирезистентные штаммы. Следовательно, ципрофлоксацин можно считать препаратом выбора для лечения тяжелых, угрожающих жизни инфекций, благодаря его широкому спектру действия, парентеральной и пероральной форме выпуска и высокой степени безопасности.ципрофлоксацин особенно эффективен против Ps. aeruginosa и обладает равной или превосходящей активностью по сравнению с гентамицином; и цефтазидимом. Ципрофлоксацин в дозе 500 мг два раза в сутки назначался больным как средство профилактики во время индукции ремиссии у онкологических больных и больных с другими видами нейтропении.

Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
Ципрофлоксацин использовали как средство профилактики у хирургических больных. Ципрофлоксацин в дозе 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней после операции предотвращал инфекции у всех больных, подвергшихся экстренному хирургическому вмешательству.

Для избирательной деконтаминации кишечника;

Местно - инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы). Пред- и послеоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Способ применения и дозы:
Дозу ципрофлоксацина определяют на основании тяжести инфекции, типа инфицирующего микроорганизма и возраста, массы тела и функции почек больного. При необходимости пероральную дозу можно увеличить до 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам с нарушением функции почек - при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин - чаще всего назначают половину обычной дозы.
Пероральная терапия:
Рекомендуется следующий режим перорального дозирования ципрофлоксацина:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг каждые 12 часов.

Простатит и осложненные инфекции мочевыводящих путей у больных с выраженными подлежащими структурными аномалиями: 500 мг каждые 12 часов.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: легкой степени тяжести - 250 мг; средней тяжести и тяжелые - 500 мг каждые 12 часов. Доза в 750 мг каждые 12 часов должна применяться, предпочтительно, в случаях инфекций, вызванных умеренно чувствительными стрептококками.

Инфекции ЛОР-органов: 500-750 мг каждые 12 часов.

Инфекции костей и суставов: 500-750 мг каждые 12 часов.

Гастроэнтерит: 250 мг каждые 12 часов.

Брюшной тиф: 500 мг каждые 12 часов в течение 10 дней.

Гинекологические инфекции: 500 мг каждые 12 часов.

Острая неосложненная гонорея: 500 мг однократно.

Септицемия, бактериемия и интраабдоминальные инфекции: исходно - в/в терапия ципрофлоксацином, после чего можно перейти на пероральный прием по 500-750 мг каждые 12 часов. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) суммарную суточную дозу следует уменьшить вдвое.
Назначение: ципрофлоксацин можно назначать независимо от приема пищи. Однако для достижения лучшей биодоступности его предпочтительнее принимать на пустой желудок, не разжевывая через 2 часа после еды. Следует избегать одновременного приема антацидов. На фоне лечения ципрофлоксацином больным необходимо рекомендовать достаточное потребление жидкостей.
Внутривенная терапия:
Взрослые:
При внутривенном введении обычно рекомендуются следующие дозы:
Инфекции нижних отделов дыхательных путей и при большинстве других инфекций: 200 мг два раза в сутки путем медленной в/в инфузии.
При тяжелых инфекциях и инфекциях, вызваных резистентной стрептококковой микрофлорой: 400 мг два раза в сутки путем медленной в/в инфузии.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) суммарную суточную дозу следует уменьшить вдвое.
Дети:
Обычно ципрофлоксацин не рекомендуется назначать детям. Однако если преимущества терапии ципрофлоксацином перевешивают потенциальный риск, доза должна равняться 5-10 мг/кг сутки, разделенным на 2 приема, в зависимости от тяжести инфекции.
Назначение: инфузию ципрофлоксацина можно проводить непосредственно в вену - предпочтительно капельное введение за 30-60 минут.
Примечание: раствор ципрофлоксацина для инфузии содержит 0.9% натрия хлорида и совместим со всеми инфузионными жидкостями. Раствор ципрофлоксацина для инфузии нельзя использовать при изменении его окраски или появлении в нем взвешенных частиц (обычно вследствие ненадлежащего хранения или транспортировки (замораживание).
Раствор ципрофлоксацина для инфузии совместим с фенирамина малеатом, бетаметазон ом, дексаметазон ом, Фортвином, метоклопрамид ом и лидокаин ом, а также препаратами, используемыми при неотложных состояниях.
Местное применение:
При легкой и умеренно тяжелой инфекции - по 1-2 капли в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают. Глазную мазь закладывают за нижнее веко пораженного глаза, ушную – в наружный слуховой проход.

Длительность лечения:
Длительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинической реакции и бактериологических данных. Обычно продолжительность терапии острых инфекций составляет от 5 до 14 дней, при инфекциях костей и суставов курс лечения может быть продлен до 4-6 недель. В целом, лечение следует продолжать не менее 2-3 дней после исчезновения симптомов и клинических признаков инфекции. При необходимости первоначальную внутривенную терапию можно продолжить пероральным приемом ципрофлоксацина.

Передозировка:
Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно - гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.

Противопоказания:
Ципрофлоксацин противопоказан лицам с анамнестическими указаниями на гиперчувствительность к ципрофлоксацину или любому другому производному фторхинолонов.
Исследования репродуктивности на животных с использованием доз, до 6 раз превышающих обычную суточную дозу человека, не выявили каких-либо признаков нарушения фертильности или тератогенности под действием ципрофлоксацина. Однако данных хорошо контролированных исследований на беременных женщинах нет. Поскольку у молодых животных ципрофлоксацин вызывает артропатию, его не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также растущим детям.

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) ципрофлоксацина или других хинолонов;

Детский возраст до 15 лет (до окончания периода интенсивного роста);

Беременность и лактация;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Для глазных капель: вирусный кератит.

Побочное действие:
Обычно ципрофлоксацин хорошо переносится. Побочные действия описаны у 10% больных. Необходимость отмены возникает не более, чем у 3,5%.
Отмечается действие на желудочно-кишечный тракт, центральную нервную систему, мышечно-скелетная, сердечно-сосудистая реакции; действие на кровь и лабораторные показатели. В ходе клинических испытаний на большом числе больных побочные реакции встречались нечасто.

Нарушения ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе, диарея);

Нарушения ЦНС (головная боль, беспокойство, изменение настроения, головокружение, расстройство сна, тремор, нарушение зрения, вкуса, обоняния, шум в ушах);

Гиперчувствительность (покраснение кожи, зуд, сыпь, отек Квинке, крапивница, бронхоспазм);

Боль в месте инъекции, флебиты;

Артралгии, суставные боли;

Повышение сывороточных трансаминаз;

Протеинурия;

Фотосенсибилизация;

Дисбактериоз, кандидоз.

Описаны случаи развития васкулита, псевдомембранозного колита, анафилактические реакции, синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, судорог, психотических и других реакций центральной нервной системы, интерстициального нефрита, панкреатита, холестатической желтухи, гепатита.

При местном применении возможны: аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы или в области барабанной перепонки, кожная сыпь, редко – отек век, светобоязнь, слезотечение.

Особые указания и меры предосторожности:
Ципрофлоксацин может стимулировать ЦНС. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга (тяжелый церебральный атеросклероз) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать с особой осторожностью (по жизненным показаниям).
С осторожностью назначают в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови).
При лечении препаратом пациентам следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности.
На фоне терапии ципрофлоксацином возможно изменение некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче; временное повышение концентрации мочевины , креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке; в отдельных случаях - гипергликемия, кристаллурия, гематурия; изменение показателей протромбина. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
Для профилактики кристаллурии больные, получающие ципрофлоксацин, должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи. У больных с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и средств для наркоза из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.
Раствор ципрофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с растворами с рН более 7.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др. химиотерапевтическим препаратам.
Глазные капли можно применять только местно; нельзя вводить препарат субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза. Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических препаратов интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.

Лекарственное взаимодействие:
Ципрофлоксацин уменьшает Cl и повышает уровень в плазме кофеин а, аминофиллин а. Одновременное применение с теофиллин ом может привести к увеличению концентрации последнего в крови, поэтому в таких случаях рекомендуется наблюдать больных для выявления признаков токсичности теофиллина и при необходимости корригировать дозу.
Кратковременное увеличение содержания креатинина в сыворотке было отмечено, когда вводили одновременно с циклоспорин ом; увеличивает нефротоксичность циклоспорина. Одновременное назначение может привести к увеличению концентрации циклоспорина в крови.
Сукральфат , препараты висмута, антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния или кальция, циметидин, ранитидин , витамины с микроэлементами, железа сульфат , цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание ципрофлоксацина, снижая его концентрацию в сыворотке и моче (поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 - 4 ч.).
Прием Ципрофлоксацина в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами (индометацин , диклофенак , ибупрофен , ацетилсалициловая кислота) может вызвать судороги. Риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС.
Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарин а возможно усиление действия последнего.
Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови.
Одновременное применение глибенкламид ом может усиливать действие последнего.
Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат , ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии).
Совместим с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактатным, 5 и 10% глюкозы , 10% фруктозы , 5% глюкозы, содержащим 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.
Активность ципрофлоксацина возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицин ом, клиндамицином, метронидазолом.

Отпускается по рецепту врача.

Антибиотические средства широкого спектра действия выступают в качестве основной группы лекарственных препаратов, назначаемых при простудных, вирусных или инфекционных поражениях человека. Благодаря антибиотикам, предотвращается дальнейшее развитие заболевания, в некоторых случаях эти лекарственные препараты помогают остановить болезнь еще в инкубационном периоде.

Особой популярностью, а также соответствующими лечебными свойствами, обладают противомикробные лекарственные средства бактерицидного действия, относящиеся к группе фторхинолонов. К таким препаратам относится Ципрофлоксацин, предназначенный для уколов внутривенно. Лекарственное средство неоднократно доказало свою эффективность, чем заслужило свою популярность среди пациентов. Необходимо рассмотреть инструкцию по применению внутривенно, чтобы знать особенности препарата, его противопоказания, возможные побочные эффекты и спектр действия.

Форма выпуска и состав

Ципрофлоксацин выпускают в нескольких видах, но наиболее эффективной формой выпуска считается раствор для инъекций. Укол внутривенно позволяет быстро разойтись активному веществу гидрохлориду моногидрату по организму больного и оказать влияние на очаг воспаления.

Рассмотрим основные особенности формы выпуска, а также состав лекарственного средства:

• Ципрофлоксацин выпускает в виде раствора для инфузий во флакончиках объемом по 100 миллилитров. Как правило, в одной упаковке содержится от 5 до 10 флаконов с раствором, все зависит от производителя;
• Жидкость бесцветная или имеет слегка желтый оттенок. Очень важно: раствор не должен быть мутным или маслянистым, если вы видите подобную жидкость во флаконе – это подделка или просроченный товар. Остерегайтесь подобной продукции;
• Главным действующим веществом выступает ципрофлоксацин (гидрохлорид моногидрат). На 100 мл – 2 мг;
• В качестве дополнительных компонентов молочная кислота, натрий, этилендиаминтетрауксусная кислота и вода для уколов.

Как можно заметить, у лекарственного средства специфический состав, в котором отсутствуют активные химические добавки, негативным образом отображающиеся на здоровье пациента. Активные действующие вещества быстро вступают в реакцию, через 30-40 минут можно ощутить первые результаты.

Фармакологические свойства

Ципрофлоксацин – противомикробное антибиотическое средство широкого спектра действия. Благодаря производным хинолона, лежащим в основе данного лекарства, происходит тотальное разрушение зловредных микроорганизмов, что приводит к значительному торможению дальнейшего развития заболевания и скорейшему выздоровления пациента.

Стоит отметить, что препарат воздействует на микробы, находящиеся в стадии анабиоза или деления, что позволяет не только вылечить текущую болезнь, но и предотвратить рецидив или возникновение нового очага воспаления на почве ослабленной иммунной защиты человека.

Активные вещества Ципрофлоксацина не токсичны, что позволяет одновременно совмещать антибиотические препараты двух разных типов и специфики действия. При приеме лекарственного средства не вырабатывается устойчивость к иным антибиотикам, а также другим медикаментозным средствам. Допускается одновременное принятие Ципрофлоксана и других антибиотических средств, не входящих в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это позволяет усилить интенсивность поражения зловредных бактерий, устойчивых к действию производных хинолона.

По медицинской статистике, после полного терапевтического курса Ципрофлоксацина шанс рецидива крайне мал. Лекарственное средство поражает 95% зловредных микроорганизмов, для оставшихся 5% создается неблагоприятная среда, в которой они не могут производить деление.

Фармакокинетика

Что касается фармакокинетики, то медикаментозное средство достаточно быстро вступает во взаимодействие с организмом. Конечные продукты метаболизма усваиваются в печени и в конечном итоге выводятся вместе с фекалиями и уриной. Заранее стоит отметить, что нехарактерный цвет мочи при терапевтическом курсе Ципрофлоксацином является лишь побочным эффектом и не сигнализирует о нарушении.

Активные вещества препарата равномерно распределяются по организму при помощи кровообращения. Стоит отметить, что из крови медикамент выходит лишь через 24-36 часов.

При проведении внутривенной инъекции, взаимодействие с организмом наступает через 50-60 минут, что достаточно быстро в сравнении с другими лекарственными средствами.

Как уже было отмечено ранее, препараты выводится вместе с экскрементами, а также через урину. Конечная концентрация Ципрофлоксацина в моче превышает в 50-60 раз норму, при которой погибают все зловредные бактерии, ведущие разрушительную деятельность в мочеиспускательном тракте. Таким образом, производится своеобразная профилактика мочевыделительного канала, в частности мочевого пузыря и уретры.

Важно. Ципрофлоксацин не предназначается для уколов внутримышечно.

Показания к применению

Ципрофлоксацин назначается детям и взрослым при острых вирусных или инфекционных поражениях. Как правило, детям назначают форму выпуска в виде таблеток, но в экстренных ситуациях, требующих неотложного вмешательства со стороны медицины, ребенку выписывают уколы для внутривенного применения.

Показания к применению для взрослых следующие:

• Заболевания бронхов (бронхит), поражения дыхательного тракта разной степени тяжести;
• Инфекционные болезни ушей, ротовой полости (отит, фарингит, гайморит и т.д.);
• Поражения мочеиспускательного тракта и почечной системы;
• Инфекционные и вирусные заболевания мочеполовой системы. Стоит отметить, что Ципрофлоксацин используется для профилактики и исключения фактора риска рецидива мужских венерических заболеваний;
• Поражения пищеварительного тракта, наличие внутрибрюшинной инфекции;
• Тяжкие инфекционные проявления на кожном покрове (язвы, гнойные новообразования и т.д.);
• Лекарственное средство используется для лечения и профилактики заболеваний костной структуры и суставов. Врачи настоятельно рекомендуют Ципрофлоксацин для внутривенного применения людям от 60 лет;
• В качестве профилактики и скорейшего выздоровления пациента после осуществленной хирургической манипуляции;
• Легкая форма язвы сибирской (для интенсивной терапии при острой форме);
• Для естественной стимуляции восстановления иммунной защиты человека, в результате ее ослабления после длительного курса иных лекарственных средств.

Медикамент назначается детям от 5 лет. Как правило, общий перечень показаний к приему действует и на детей, но малышам и подросткам Ципрофлоксацин назначается для профилактики и терапии муковисцидоза и устранения тяжкой симптоматики сибирской язвы.

Помимо этого, раствор для внутривенных инъекций используется для профилактики и терапии инфекционных заболеваний, поражающих глаза. В некоторых случаях, пациентам назначают Ципрофлоксацин при сепсисе – остром инфекционном поражении организма.

Противопоказания

Лекарственное средство прошло соответствующие медицинские проверки и тестирование, является абсолютно безопасным для здоровья пациента. Однако существует ряд абсолютных и относительных противопоказаний, обязательных к соблюдению, чтобы исключить фактор риска нанесения серьезного вреда здоровью пациента.

В перечень абсолютных противопоказаний входит:

• Категорически запрещается одновременно ставить инъекции Ципрофлоксацина и принимать Тизанидин. При подобном сочетании медикаментов возникает гипотония с последующим переходом в хроническую форму, проявляется недомогание и слабость;
• Категорически запрещается принимать лекарственное средство для внутривенного введения женщинам в положении, а также в период кормления грудью;
• Не разрешено ставить уколы детям младше 5 лет. По возможности, не рекомендуется использовать средство до совершеннолетия, за исключением терапии язвы сибирской;
• Индивидуальная непереносимость активных веществ лекарственного средства, аллергическая реакция на фторхинолон и его производные;
• Не рекомендуется принимать медикамент людям, страдающим острыми сердечными заболеваниями и перенесшим ишемический инсульт или инфаркт миокарда.

Важно. Все противопоказания, приведенные выше, классифицируются как ограничения, которые нельзя нарушать. В противном случае могут возникнуть осложнения или проявятся побочные эффекты препарата.

К относительным противопоказаниям (которые возможно обойти или устранить) относятся:

• При атеросклеротических бляшках;
• При нарушениях кровообращения в лимфах;
• Нужно относиться с осторожностью к заболеваниям психоэмоционального характера;
• Людям, старше 70 лет (исключением служат случаи, когда у пожилого человека отсутствует аллергия на медикаментозные препараты, и нет хронических заболеваний в острой форме);
• Любые нарушения сердечного ритма (аритмия, брадикардия).

При относительных противопоказаниях также не рекомендуется использовать, но при острой необходимости лечащий врач может разрешить внутривенную инъекцию, при условии, что это действие не нанесет ущерба здоровью пациенту.

Инструкция по применения Ципрофлоксацина

Очень важной частью выступает инструкция по применению. Грамотный расчет дозировки позволит избежать негативных последствий, связанных с передозировкой, а также исключить фактор риска неправильного применения препарата. Раствор для инфузий применяется следующим способом:

• Лекарственное средство вводят в вену через капельницу. В некоторых случаях дозволяется произвести инъекцию при условии, что у пациента нет острой аллергической реакции на активное вещество медикамента;
• Внутривенно вводится от 50 до 200 мл раствора, в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальных характеристик пациента. Ципрофлоксацин смешивается с натрием хлорида, раствором Рингера и раствором декстрозы. Иные составляющие подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке. После того как лекарственное средство будет готово к приему, необходимо использовать его по назначению в течение получаса, чтобы не произошла утеря стерильных свойств;
• Если лекарственное средство вводится внутривенно через шприц, то берется 10 мл Ципрофлоксацина и 5 мл специального раствора;
• Если у пациента присутствуют аллергические реакции на отдельные растворы, используемые для установки капельницы, лечащий врач подбирает аналогичные средства.

Стоит заранее отметить, что самостоятельное использование Ципрофлоксацина категорически запрещается. Лекарственное средство колют (или ставят) исключительно в медицинском учреждении.

Дозировка

Рассмотрим, какой оптимальный режим дозирования медикаментом рекомендован для взрослых людей:

• При инфекционном поражении дыхательного тракта препарат ставится несколько раз в день по 350-400 мл;
• При поражениях мочеиспускательного тракта Ципрофлоксацин используется исключительно капельно. Ставится дважды в день по 150 мл. В случае обострений или тяжкой формы болезни – несколько раз в день с прежней дозировкой;
• При бронхиальных поражения – 2 раза в день по 400 мл;
• Все остальные заболевания, отмеченные в перечне «Показания к применению», ставятся с базовой дозировкой 200 мл несколько раз в день.

Общая дозировка не распространяется на детей от 5 до 14 лет, а также пожилых людей, возрастом старше 70 лет. Дозировка корректируется лечащим врачом и рассчитывается, исходя из индивидуальных особенностей организма пациентов. При общих инфекционных поражениях рекомендуется понижать дозировку для исключения фактора риска передозировки лекарственным средством.

Терапевтический курс длится от 7 до 21 дней. По прошествии семи дней производится комплексная диагностика, в состав которой входят лабораторные анализы и инструментально-аппаратная диагностика.

Если у пациента присутствуют улучшения, терапевтический курс приостанавливается и производится дальнейшее лечение обычными антибиотическими препаратами. При условии отсутствия явных улучшений в состоянии больного, терапевтический курс продляется еще на семь дней.

Побочные эффекты

Ципрофлоксацин признан абсолютно безопасным антибиотическим средством широкого спектра действия, но, к сожалению, обладает целым рядом побочных эффектов. Они проявляются у пациентов при несовместимости с лекарственным препаратом или нарушении установленных противопоказаний.

Важно знать, какие могут быть побочные эффекты, чтобы своевременно прекратить уколы:

• Нарушения в желудочно-кишечном тракте. Возникают рвотные позывы, может понизиться аппетит. Если присутствуют данные эффекты необходимо срочно прекратить инъекции;
• Серьезными побочными эффектами выступают отклонения в нервной системе, выражаемые хроническими мигренями, полуобмороками или обмороками, тяжелыми, морально неприятными снами, отсутствием полноценного сна (отклонением от нормы считается от 2 до 4 часов сна в сутки). В особо тяжелых случаях присутствует подавленное моральное состояние, возникает стресс, возможно резкое агрессивное поведение, временные галлюцинации;
• Дисбаланс в пяти основных чувствах. Ощущаются иные вкусы и ароматы, ухудшается зрение (возможен кратковременный дальтонизм), в ушах стоят посторонние звуки или шумы;
• Особо опасными побочными эффектами считаются проблемы с сердечно-сосудистой системой. Как только возникают данные отклонения, необходимо срочно прекратить инъекции Ципрофлоксацина, и перенести продолжение терапевтического курса на более уместное время. К отклонениям в работе сердца относятся сбои в ритме, гипотония (вследствие отклонений в сердечно-сосудистой системе);
• При длительном терапевтическом курсе, из-за избытка активных веществ в печени, могут повыситься ферменты, отвечающие за нейтрализацию посторонних элементов в организме человека;
• Возникают проблемы с мочеиспускательным трактом, присутствуют нарушения в почечной структуре;
• При злоупотреблении лекарственным средством может обостриться артрит, нарушиться подвижность сухожилий.

Важно. У детей несколько иные побочные эффекты. Как правило, это обширная аллергическая реакция на активное вещество – ципрофлоксацин, проявляющаяся в виде сыпи на теле, сильной чесоткой кожного покрова.

У детей развивается гиперчувствительность, зрение сильно страдает от яркого цвета. В наиболее худших случаях присутствует отек гортани, что может привести к остановке дыхательной деятельности. При появлении данных побочных эффектов необходимо оперативно обратиться в медицинское учреждение для исключения фактора риска тяжких последствий.

Возможна ли передозировка?

К сожалению, при злоупотреблении данным лекарственным средством, возможна передозировка. Так как активные вещества обладают сильным терапевтическим эффектом, они оказывают огромное влияние на организм, вследствие чего присутствуют нарушения в деятельности пищеварительного тракта, может быть жидкий стул (в отдельных случаях – запор), рвотные позывы, отклонения в психоэмоциональном плане пациента. Что делать в таком случае?

По общей медицинской статистике по пациентам, проходившим терапевтический курс Ципрофлоксацином, не было зафиксировано случаев передозировки. Из-за подобного расклада специфический антидот не был найден. Если произошла передозировка, первым делом нужно вызвать рвотные позывы и произвести промывание желудка. Далее вызвать машину скорой помощи и обеспечить пострадавшего должным количеством жидкости. Необходима теплая или прохладная кипяченая вода.

Опасным количеством на день считается 800-1000 мл препарата на взрослого человека и 400-500 для ребенка.

В некоторых ситуациях, когда присутствует угроза для жизни человека, лечащие врачи вводят дозировку, близкую к опасной границе, но случаи передозировки не были зафиксированы. Чтобы исключить непредвиденные обстоятельства, достаточно обратиться к лечащему специалисту и пройти полную консультацию.

Особые меры

Дополнительные указания позволяют варьировать ситуацию и предубеждать неблагоприятное развитие событий до их наступления. Рассмотрим основные критерии, которые необходимо учесть при прохождении терапевтического курса Ципрофлоксацином:

• Лекарственное средство не предназначается для лечения пневмонии инфекционного типа. Активное вещество устранит общую симптоматику, но не окажет серьезного воздействия на зловредные микроорганизмы;
• Категорически запрещается превышать установленную суточную дозировку медикаментозного препарата. При возникновении подобной необходимости следует принимать как можно больше жидкости, чтобы не последовало нарушений в водно-солевом балансе;
• Если возникают острые боли в сухожилиях, необходимо прервать терапевтический курс. Фторхинолоны довольно агрессивно воздействую на разорванные сухожилия. При наличии воспалительной реакции следует приостановить на время сеанс;
• Во время прохождения терапевтического курса Ципрофлоксацином рекомендуется избегать пребывания на солнце. Категорически запрещается посещать солярии;
• Если терапевтический курс составляет более двух-трех недель, нужно производить лабораторные анализы крови и мочи каждые трое суток для контроля ситуации;
• При появлении первых отклонений в психоэмоциональном плане, нужно немедленно прекратить сеанс инъекций. Категорически запрещается совмещать Ципрофлоксацин с антидепрессантами.

Сроки хранения

Лекарственное средство нужно хранить в темном месте, лишенном влияния ультрафиолета при температуре 18 градусов. Срок годности раствора для инъекций – два года с момента производства, указанного на обратной стороне упаковки.

Возможные реакции на инфанрикс гекса
Что лучше от полиомиелита – Имовакс Полио или Полиорикс?

Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на ципрофлоксацин) – 2,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б) – 0,10 мг, молочная кислота (в пересчёте на 100 % вещество) – 0,64 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальные средства

Код в 1С

Наименование

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, фторхинолон

Торговое название

Ципрофлоксацин

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. По 100 мл в бутылки оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. 1 флакон или бутылку помещают в пачку из картона с инструкцией по применению и подвеской полимерной или без подвески. 35 флаконов или бутылок помещают в ящик из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению и подвесок полимерных или без подвесок, для поставки в стационары.

Код ATX

Фармакологические свойства

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) - 60 мин, максимальная концентрация (Cmax) - 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно, связь с белками плазмы – 20-40 % . Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципро-флоксацин). Период полувыведения (T1/2) - 5-6 ч - при внутривенном введении, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70 %) и в виде метаболитов (10 %), остальная часть - через желудочно–кишечный тракт (ЖКТ). Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит;
хронический бактериальный простатит;
неосложненная гонорея;
брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»;
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
септицемия; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией);
профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

Применение при беременности

Противопоказан.

Способ применения и дозы

Внутривенно инфузионно; продолжительность инфузии составляет 30 минут при дозе 200 мг и 60 минут - при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно смешивать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида. При инфекциях нижних дыхательных путей 200-400 мг 2 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные – 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) – однократно 100 мг; осложненные – 200 мг 2 раза в сутки. При неосложненной гонорее – 100 мг однократно, при экстрагенитальной – 100 мг 2 раза в сутки. Инфекционная диарея – 200 мг 2 раза, курс лечения – 5-7 дней. Особо тяжелые инфекции (стрептококковая пневмония, инфекционные осложнения муковисцидоза, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит), особенно вызванные Pseudomonas, Staphylococcus – 400 мг 3 раза в сутки. Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): 400 мг 2 раза в сутки. Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах – 200-400 мг за 0,5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе. При других инфекциях (в зависимости от тяжести течения) – 200-400 мг 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя КК. В педиатрии: при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет – 10 мг/кг 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения – 10-14 дней. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) – 10 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза – 400 мг, суточная – 800 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина – 60 дней. Хроническая почечная недостаточность (ХПН): при скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1,73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг/100 мл) максимальная суточная доза – 800 мг. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1,73 кв.м. или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) и при проведении гемодиализа максимальная суточная доза – 400 мг; при гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа. При перитонеальном диализе инфузионный раствор добавляется к диализу (внутриперитонеально) в дозе 50 мг на 1 л диализата 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Средний курс лечения: 1 день – при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней – при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; в течение всего периода нейтропенической фазы – у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес – при остеомиелите и 7-14 дней – при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение следует проводить ещё не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов. После внутривенного применения можно продолжить лечение перорально.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицированы по частоте развития следующим образом: «очень часто» (> 10 %), «часто» (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, обеспечить достаточное поступление жидкости, создать кислую реакцию мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая рН и кислотность мочи.

Применение с другими лекарственными препаратами

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антиде- прессанты, макролиды и антипсихотические препараты) (см. раздел «Особые указания»).
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, - снизить дозу теофиллина.
Другие производные ксантина
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Фенитоин
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание возникновения судорог, связанных с уменьшением концентрации фенитоина, атакже для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
Пероральные гипогликемические средства
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемиче-ских средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида) развитие гипоглике-мии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»).
Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксцина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Тизанидин
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выяв- лено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение максимальной концентрации (Сmax) в 7 раз (от 4 до 21 ра-за), увеличение показателя площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) – в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение артериального давления) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора
изофермента CYP450 1A2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84 %, соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1A2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22 % при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29 % и 31 %, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и ППК силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
Антагонисты витамина К
Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями Монотерапия ципрофлоксацином не является подходящим методом лечения тяжелых инфекций, в том числе при подозрении на инфекцию, вызванную грамположительными и/или анаэробными микроорганизмами. В таких случаях необходимо назначение соответствующих антибактериальных препаратов.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumonia
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumonia.
Инфекции половых путей
При лечении пациентов с эпидидимоорхитом и воспалительными заболеваниями органов таза следует учитывать, что данные инфекции могут быть вызваны штаммами Neisseria gonorrhoeae, резистентными к фторхинолонам. Эмпирическое назначение ципрофлоксацина для лечения таких пациентов возможно только в комбинации с другими антибактериальными препаратами, активными в отношении данного возбудителя (например, цефалоспоринами). Если на фоне терапии ципрофлоксацином в течение 3 суток не отмечено клинического улучшения состояния пациента, терапия должна быть изменена.
Инфекции мочевыводящих путей
Следует учитывать локальные данные по резистентности к фторхинолонам Escherichia coli (наиболее частый возбудитель инфекций мочевыводящих путей).
Инфекции брюшной полости
На сегодняшний день данные по эффективности применения ципрофлоксацина для лечения пациентов с послеоперационными инфекциями брюшной полости ограничены.
Диарея путешественников
Перед назначением препарата следует принять во внимание данные по распространенности резистентности к фторхинолонам в странах, посещенных пациентом перед развитием заболевания.
Инфекции костей и суставов
При лечении инфекций указанной локализации ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими антибактериальными препаратами с учетом результатов микробиологического исследования.
Легочная форма сибирской язвы
Данные об эффективности препарата ципрофлоксацина в лечении данного заболевания основываются в основном на данных чувствительности микроорганизмов в экспериментах in vitro и на животных. Данные по применению препарата для лечения заболевания у людей ограничены, следует обращаться к национальным или междуна-родным рекомендациям.
Риск развития суперинфекции
Во время или после завершения курса лечения ципрофлоксацином возможны явления избыточного роста штаммов резистентных микроорганизмов, в том числе без клинических признаков суперинфекции.
Резистентность
Во время или после завершения курса лечения ципрофлоксацином возможны явления избыточного роста штаммов резистентных микроорганизмов, в том числе без клинических признаков суперинфекции. Риск появления резистентных штаммов особенно высок в случае проведения длительных курсов терапии, лечении нозокомиальных (внутрибольничных) инфекций и/или в случае инфекций, вызванных представителями Staphylococcus spp. и Pseudomonas spp.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
У пациентов, применяющих фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, зарегистрированы случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны, и приво- дящей к парестезии, гипостезии, дизестезии и слабости. Симптомы могут проявиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость, или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения применение препарата ципрофлоксацин необходимо немедленно прекратить.
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может снижать порог судорожной готовности и провоцировать развитие судорог вплоть до развития эпилептического статуса. Пациентам с эпилепсией, перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС препараты ципрофлоксацина следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного эффекта препарата. При возникновении судорог препарат следует отменить.
Нарушение функции почек и мочевой сис- темы
Так как ципрофлоксацин выводится преимущественно почками, у пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы препарата. При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития кристаллурии. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы,
необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Нарушения функции печени
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.
У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы
При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва су- хожилий (преимущественно ахиллового сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) ципрофлоксацин следует отменить, исключить физические нагрузки, так как сущест-
вует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Гиперчувствительность
Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату, в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Местные реакции
При внутривенном введении ципрофлоксацина возможно возникновение местной воспалительной реакции в месте введения препарата (отек, боль). Эта реакция встречается чаще, если время инфузии составляет 30 минут или менее. Реакция быстро проходит после окончания инфузии и не является противопоказанием для последующего введения препарата, если ее течение не осложнится.
Диагностика туберкулеза
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mucobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ)
У пациентов с дефицитом Г-6-ФДГ, получающих ципрофлоксацин, отмечались гемолитические реакции. Назначение ципрофлоксацина данной категории пациентов возможно только в том случае, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск. Необходим тщательный контроль над состоянием пациента.
Гипогликемия
Как и на фоне приема других фторхинолонов, при применении ципрофлоксацина возможно снижение концентрации глюкозы в плазме крови, главным образом у пациентов, страдающих сахарным диабетом, особенно пожилого возраста. При назначении ципрофлоксацина пациентам с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Применение препарата у детей и подростков
Было установлено, что ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеет муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов и приемом препарата. Ципрофлоксацин следует назначать детям и подросткам в строгом соответствии с рекомендациями по лечению пациентов данной возрастной категории. Пациентам с муковисцидозом препарат должен назначаться специалистами,
имеющими опыт лечения детей с данной патологией. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме осложнений муковисцидоза (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis). Вследствие риска развития нежелательных эффектов со стороны костей и суставов, детям препарат следует назначать только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска терапии.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью в комбинации с препаратами, удлиняющими
интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), у пациентов с повышен- ным риском удлинения интервала QT илиразвития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)).
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Кожные покровы
В период лечения следует избегать УФ-облучения (в т.ч. контакта с прямыми солнечными лучами). Лечение следует прекратить, если наблюдаются реакции фотосенсибилизации (например, при появлении изменений кожных покровов, напоминающих солнечные ожоги).
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин является умеренным ин-гибитором изоферментов CYP450 1A2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клоза-пин, ропинирол, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.
Совместное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Содержание натрия хлорида
Следует учитывать содержание натрия хлорида в растворе ципрофлоксацина при лечении пациентов, у которых потребление натрия ограничено (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, нефротический синдром).
При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы.
Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.
Во время длительной терапии ципрофлоксацином рекомендуется регулярно контролировать показатели общего анализа крови, функции почек и печени.

Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин
После внутривенных инфузий 200 мг или 400 мг ТCmax - 60 минут, Cmax - 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Vd - 2-3 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
При внутривенном введении T1/2 - 5-6 часов, при хронической почечной недостаточности - до 12 часов. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при внутривенном введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при внутривенном введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.
Таблетки Ципрофлоксацин
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг препарата, достигается через 1-1.5 часа и составляет 1.2 мкг/мл, 2.4 мкг/мл, 4.3 мкг/мл и 5.4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 часа. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.
Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.
Больным с тяжелой почечной нелостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/минуту) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами: дыхательных путей; уха, горла и носа; почек и мочевыводящих путей; половых органов; пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей); желчного пузыря и желчевыводящих путей; кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей; опорно-двигательного аппарата.
Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Способ применения

Таблетки Ципрофлоксацин:
Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы: Ципрофлоксацин в лекарственной форме таблетки по 250 мг и 500 мг для перорального приема:
Неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей - по 250 мг, а в осложненных случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;
Заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг, а в более тяжелых случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;
Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием Ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг;
Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты - по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).
Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни.

Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин:
Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 минут (доза 200 мг) и 60 минут (доза 400 мг).
Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.
Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза/сутки; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.
При острой гонорее препарат назначают внутривенно однократно в дозе 1000 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 минут до операции внутривенно в дозе 200-400 мг.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), боль и жжение в месте введения, флебит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; псевдомембранозный колит; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к Ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Беременность

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Передозировка

Лечение передозировки Ципрофлоксацина : специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Условия хранения

Препарат Ципрофлоксацин хранить в защищенном от света месте при температ.

Форма выпуска

Таблетки Ципрофлоксацин : в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток.
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин : во флаконах по 100 мл.

Состав

1 таблетка Ципрофлоксацин , покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 250 или 500 мг;
1 мл раствора для инфузий Ципрофлоксацин содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 2 мг.

Дополнительно

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин. Препарат нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза. Если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу. В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует снять их перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 мин после инстилляции препарата. Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания препарата.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.

Основные параметры

Название:	ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Код АТХ:	J01MA02 -

Латинское название: Ciprofloxacinum
Код АТХ: G01AX13
Действующее вещество:
гидрохлорид
Производитель: Ромфарм, Румыния/
Балканфарма, Болгария и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 15 до 60 руб.

«Ципрофлоксацин» — антибиотик широкого спектра действия. Препарат обладает бактерицидными свойствами. Он воздействует на бактерии путем нарушения репликации ДНК и синтеза клеточных белков бактерии.

Показания к применению

В качестве системного лечения «Ципрофлоксацин» используется перорально или внутривенно в следующих случаях:

Против венерических инфекций:

• Мягкого шанкра
• Хламидиоза
• Гонореи

При кожных болезнях:

• Абсцессе
• Ранах
• Флегмоне
• Ожогах
• Язвах

Против легочных инфекций:

• Бронхита
• Бронхоэктатической
• Муковисцидоза
• Пневмонии

Против группы заболеваний органов брюшной полости:

• Шигеллеза
• Кампилобактериоза
• Сальмонеллеза
• Внутрибрюшных абсцессов
• Инфекций желудка и кишечника
• Холеры, брюшного тифа
• Иерсиниоза
• Перитонита
• Заболеваний желчного пузыря и протоков

При суставных болезнях:

• Септическом артрите
• Остеомиелите

Против заболеваний органов малого таза:

• Тубулярного абсцесса
• Оофорита
• Цистита и пиелонефрита
• Аднексита
• Пельвиоперитонита
• Эндометрита
• Сальпингита
• Простатита

Против инфекций верхних дыхательных путей:

• Тонзиллита
• Синусита
• Гайморита и фарингита
• Мастоидита
• Ангины
• Фронтита
• Среднего отита.

Также «Ципрофлоксацин» применяется против глазных и ушных инфекций и в качестве послеоперационной терапии.

Состав

Одна таблетка состоит из 250 или 500 мг основного действующего средства и дополнительных компонентов, входящих в состав антибиотика: титана диоксида (Е 171), кремния диоксида, натрия кроскармеллозы, гипромеллозы, картофельного и кукурузного крахмала, полисорбата 80, полиэтиленгликоль 6000, магния стеарата, гипромеллозы и целлюлозы микрокристаллической.

Раствор для капельницы включает в себя 200 мг ципрофлоксацина.

Лечебные свойства

Препарат имеет выраженное противомикробное действие (даже лучше, чем у норфлоксацина). «Ципрофлоксацин» абсорбируется в кишечнике за короткое время, особенно если принимать его на голодный желудок. Наибольшая концентрация препарата в крови достигается через один или два часа после приема или 30 минут после инъекции.

Период полувыведения антибиотика составляет примерно четыре часа. Препарат легко проникает во все клетки и ткани тела, включая мозг. За сутки 40% антибиотика выводится с мочой практически в неизменном состоянии.

Средняя цена от 20 до 45 руб.

Глазные и ушные капли “Ципрофлоксацин”

Раствор капель имеет 0,3% концентрацию, разливается по 10 мл или 5 мл в удобные флаконы-капельницы.

Глазной раствор имеет желтый или желтовато-зеленый оттенок.

Способ применения

Глазные растворы закапывают в конъюктивальный мешок больного глаза по одной–две капли с промежутком в четыре часа. Если болезнь протекает очень тяжело, нужно капать по две капли в глаз с промежутком в час. Дозировку снижают после того как симптомы становятся менее выраженными.

“Ципрофлоксацин”, капли для уха закапывают по 5 капель трижды в день. Лечение антибиотиком нужно продолжать еще двое суток после того как состояние больного нормализуется.

Средняя цена от 20 до 40 руб.

Раствор для инфузий “Ципрофлоксацин”

Растворов для внутривенных инъекций, в 1 мл которых содержится 2 мг ципрофлоксацина гидрохлорида. Разливаются в баночки по 100 мл.

Способ применения

Если ангина или другая болезнь протекает тяжело или больной не в состоянии принять лекарство перорально, его применяют внутривенно. Для чего средство для инфузий используют по 200 мг в течение получаса (если же инфекция протекает тяжело, то 400 мг за час) дважды в день.

Средняя цена от 15 до 60 руб.

Таблетки “Ципрофлоксацин”

Таблеток, действующих пролонгированно (длительно), заключенных в пленочную оболочку. В каждой из них содержится по 500 или 1000 мг вещества ципрофлоксацина. Они упакованы в пачки по пять или семь штук.

А таблетки, содержащие по 250 или 500 мг основного средства, и упакованны в пачки по 10 штук. Таблетки «Ципрофлоксацин» имеют белый оттенок, покрыты оболочкой, выпуклые с двух сторон.

Способ применения

Таблетки проглатывают, выпивая при этом нужное количество воды, по 250 мг (если ангина или другая инфекция протекает тяжело, то по 500–750 мг) дважды или трижды в день.

Таблетки с длительным вариантом действия принимают единожды в день. Если у больного инфекция мочевого пузыря и мочеточников, необходима доза в 250 мг дважды в день. При острой форме гонорейного уретрита принимают 500 мг единоразово.

Для лечения острой формы гонореи и цистита, не имеющих осложнений, курс антибиотика составляет один день. При ангине и инфекциях мочевого пузыря, мочеточника, почек и органов брюшной полости курс длится неделю. Пациенты с пониженной иммунной защитой организма должны принимать «Ципрофлоксацин» столько, сколько нужно для окончания нейтропенической фазы. Принимать антибиотик нужно не дольше двух месяцев при остеомиелите, и одной–двух недель при ангине и в остальных случаях. Если пациент страдает хламидиозом или стрептококковой инфекцией, ему прописывают курс, длящийся десять дней.

При наличии тяжелых поражений почек лекарственную дозу снижают вдвое, а людям пожилого возраста - на 30%. Продолжать прием препарата желательно еще как минимум трое суток после того как температура тела нормализуется и исчезнут другие симптомы.

Противопоказания

«Ципрофлоксацин» используется для взрослых, противопоказан при наличии непереносимости его компонентов, во время беременности и грудного вскармливания, при нехватке глюкозо-фосфатдегидрогеназы, детям и подросткам до восемнадцати лет. Нельзя использовать внутривенное вливание в продолжение всего периода активного роста организма.

Глазные капли запрещено закапывать детям до одного года и при вирусном кератите.

При беременности и грудном вскармливании

Поскольку лекарство свободно проникает сквозь плаценту и в грудное молоко, применять его во время беременности и кормления грудью запрещается.

Меры предосторожности

Применять лекарство нужно осторожно при следующих заболеваниях:

• Эпилепсии
• Атеросклерозе сосудов головного мозга
• Тяжелых поражениях печени и почек
• Болезнях психики
• Во время беременности и кормления грудью.

Употреблять ципрофлоксацин и алкоголь одновременно недопустимо, так как антибиотик усилит влияние спиртного и увеличит токсичное воздействие на печень. К тому же это увеличит вероятность возникновения побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Ципрофлоксацин» хуже всасывается в кишечнике и, соответственно, его эффективность снижается при его использовании одновременно с:

• Антацидами
• Диданозином
• Препаратами с содержанием ионов железа, алюминия, магния и цинка.

Вследствие этого принимать их с «Ципрофлоксацином» нужно с промежутком в четыре часа. Также, одновременное использование препарата удлиняет период выведения и, следовательно, усиливает токсическое действие следующих лекарств:

• Циклоспорина
• Теофиллина.

Побочные эффекты

Глотание таблеток и проведение внутривенной инфузии может нарушить нормальное функционирование различных систем организма.

Опорно-двигательная: может возникнуть миалгия, тендовагинит или артралгия

Кровеносная: возникновение тромбоцитоза, анемии, тахикардии, аритмии, кардиоваскулярного коллапса, а также понижение артериального давления

ЖКТ: возможны тошнота, рвота, понос, запоры, сухость во рту, боли в животе, гепатит

Мочеполовая: вагинит, геморрагический цистит, ацидоз, учащенное или затрудненное мочеиспускание

Дыхательная: бронхоспазм, диспноэ, легочная эмболия

Иногда проявляется аллергия: крапивница, отеки губ, шеи, лица, рук и ног, высыпания на коже, зуд, анафилактический шок.

Возможные последствия применения капель для глаз и ушных растворов: инфильтрация роговицы глаз, ухудшение зрения, неприятные вкусовые ощущения, отечность век, слезотечение, зуд, жжение в глазах.

Передозировка

Последствия передозировки «Ципрофлоксацина» схожи с проявлениями побочных действий: боли в голове, усталость, головокружение, судороги, спутанность сознания. Специфическим симптомом является интоксикация паренхимы почек. Прием препарата в количестве 16 г вызывает тяжелое поражение почек. Поэтому помимо промывания желудка назначают антациды с содержанием магния и кальция, что снижает всасываемость антибиотика в организме.

Условия и срок хранения

«Ципрофлоксацин» хранится в темном месте с низкой влажностью, недосягаемом для детей, при температуре воздуха, не превышающей 25°C. Раствор для глаз годен в течение двух лет со дня изготовления. Таблетки и раствор для внутривенных инфузий - в течение трех лет.

Аналоги

Ranbaxy Laboratories Limited, Индия
Цена от 44 до 360 руб.

В составе одной таблетки «Цифрана» (250 мг) присутствует 297,07 мг основного вещества - ципрофлоксацина гидрохлорида. «Цифран» выпускается: в таблетках (250 или 500 мг) и виде раствора для введения внутривенно. «Цифран» выдается по предъявлении рецепта.

Плюсы

• Эффективен против инфекционно-воспалительных болезней
• «Цифран» разрешен к применению детям старше пяти лет, страдающих муковисцидозом легких и сибирской язвой

Минусы

• Горбькие на вкус и большие по объему таблетки
• Возможны последствия употребления «Цифрана» в виде тошноты, рвоты и диареи и др.

Северная звезда, Россия/Natur Product Europe, Нидерланды и др.
Цена от 84 до 500 руб.

Основное действующее средство - амоксициллин, амоксициллина тригидрат. «Амоксициллин» продается в форме таблеток, гранул для изготовления сиропа, растворов для уколов, которые делают внутримышечно.

Плюсы

• Обладает антибактериальным эффектом, используется против ангины, бронхита и других инфекций
• Устойчив к воздействию кислот

Минусы

• Принимать необходимо каждые 8 часов — неудобно
• Негативно влияет на ЖКТ.

КРКА, Словения
Цена от 144 до 307 руб.

Основное действующее средство «Нолицина» - норфлоксацин (500 мг). «Нолицин» выпускается в таблетках по 10 шт. в упаковке. Уложены по 2 упаковки в пачке.

Плюсы

• «Нолицин» эффективен против инфекций и воспалений мочеполовой системы
• 80% препарата выводится из организма почками в неизменном состоянии

Минусы

• Таблетки большие — трудно глотать
• «Нолицин» не рекомендуется во время беременности и кормления грудью.

Никомед, Дания и др.
Цена от 13 до 129 руб.

Каждая таблетка имеет в своем составе метронидазола 500 мг. «Метронидазол» выпускается в различных формах (таблетки, крем и др.).

Плюсы

• Помогает уничтожению опухоли во время лучевой терапии
• Используется для взрослых, при лечении бактериальных инфекций и алкоголизма

Минусы

• «Метронидазол» противопоказан при беременности, нарушениях центральной двигательной системы, эпилепсии, печеночной недостаточности
• Таблетки обладают горьким вкусом
• Свечи вытекают на нижнее белье.