Азитромицин - современный полусинтетический антибактериальный препарат подкласса азалидов (группа макролидов), который имеет широкий спектр действия на патогенную микрофлору и обладает выраженным бактериостатическим действием.
Он применяется при воспалительно-инфекционных поражениях, особенно в тех случаях, когда пенициллиновый ряд не подавляет бактериальную флору.
Свойства и состав препарата
Действующим (активным) веществом является азитромицина дигидрат, химическое соединение которого следующее: 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А.
Азитромицин отличается способностью быстро проникать во все органы и ткани. Это достигается благодаря активному всасыванию лекарственного вещества из кишечника в кровь. Действующее вещество не боится кислых сред, и быстро растворяется в жирах.
Азитромицина дигидрат - вещество пролонгированного действия, причем однократное применение средства, особенно в ударной дозе, сохраняет свое присутствие в организме до 6 дней . После принятия азитромицина, буквально через 2 часа, наблюдается максимальная концентрация действующего вещества в организме, что позволяет достичь высокого терапевтического эффекта после первых доз лечения.
За счет данной особенности, препарат удачно лечит серьезные инфекции короткими курсами (от 3 до 5 дней), причем с удобной дозировкой - 1 прием в сутки. Благодаря этому азитромицин получил большую популярность в детской практике и применяется при многих инфекциях у подрастающего поколения.
Формы и дозировки азитромицина для детей
Ввиду того, что азитромицин - это мощное средство от бактерий, при легком течении заболевания препарат использовать не рекомендуется . Только при наличии особых показаний его «подключают» как ударное средство. Для детей азитромицин назначается в таблетках по 125 и 250 мг, а также капсулах по 250 мг (согласно действующей инструкции по применению средства). В одном блистере содержится по 6 таблеток или капсул.
Для удобства применения существует еще одна форма азитромицина для детей - это суспензия (сироп), но на упаковках указано не 250 мг, как в таблетированной форме, а дана следующая информация: 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл. Например, чтобы получить суспензию в дозе 250 мг необходимо дать ребенку 12,5 мл однократно (при дозе на упаковке 100 мг/5мл).
Дозировки препарата и длительность приема определяет только врач . Любое антибактериальное средство не подлежит самостоятельному использованию, тем более у детей.
Доза азитромицина 125-250 мг назначается при массе теле не менее 45 кг, в остальных случаях рекомендуют лекарственную форму в виде суспензии. Детям с массой тела до 45 кг расчет препарата проводят из расчета 10 мг/кг (прием 1 раз в сутки).
Препарат принимают вне еды (за час или через два часа после приема пищи). Время употребления лекарства должно быть фиксировано, например, в 11 утра. Таблетку или капсулу не разжевывать и обильно запивать водой.
Инструкция по применению азитромицина для детей рассказывает о способе приема всех форм препарата, но самыми удобными считаются капсулы по 250 мг . Их легко проглатывать, т.к. они скользят, и на языке не остается неприятных ощущений, как от приема таблеток. Твердые формы азитромицина применяются уже у достаточно взрослых детей, которые могут без труда их правильно принять.
Важно! Детям до 6 месяцев азитромицин не показан, в связи с высокой вероятностью появления судорожных реакций и желудочно-кишечных нарушений (вплоть до кровотечений).
Цена на азитромицин 250 варьируется в пределах 50-90 рублей и выше, в зависимости от фармакологической фирмы, хотя можно встретить и социальные предложения, например, от фирмы Вертекс (Россия) - 32 рубля. Аналоги азитромицина имеют более высокую цену. Стоимость сумамеда (Тева, Израиль), наиболее известного аналога, находится в пределах 350 рублей.
Показания к применению азитромицина
Препарат назначается при следующих патологических процессах:
- синуситах (поражениях пазух носа);
- тонзиллитах (острых и рецидивирующих формах);
- фарингитах;
- бронхитах;
- трахеитах;
- плевритах (в начальных стадиях болезни);
- пневмониях;
- роже;
- инфекционных дерматозах;
- фурункулезе;
- скарлатине;
- инфекциях мочеполовых органов;
- импетиго;
- в комплексных схемах лечения ЖКТ;
- болезни Лайма (клещевом боррелиозе).
Чтобы лечение было эффективным, следует провести бактериальный посев на микрофлору с антибиотикограммой. Данный анализ определит возбудителя болезни и поможет установить, подходит ли азитромицин в конкретном случае. К примеру, при ангине берут мазок с области пораженных миндалин.
Отрицательным моментом считается то, что бакпосев готовится 5-10 дней, а болезнь - вещь коварная, и долго ждать не будет. Поэтому, в большинстве случаев, посев выполняют, но лечение назначают вслепую. Если антибиотик не подошел, то при получении результатов мазка можно будет уже точно применить чувствительный препарат к патогенной микрофлоре.
Вы можете ознакомиться с другими эффективными лекарствами от насморка .
Противопоказания и побочные эффекты
Азитромицин, как и все антибактериальные средства, имеет ряд недостатков и не разрешен к применению при следующих состояниях :
- непереносимости к макролидам;
- аритмии (тяжелых формах);
- склонности к аллергическим реакциям;
- миастении;
- тяжелой болезни печени и почек;
- возраст до 6 месяцев.
Побочные реакции возможны в виде:
- поноса;
- рвоты;
- стойкой тошноты;
- головокружения;
- боли или рези в животе;
- метеоризма;
- тахикардии;
- отказа от еды;
- высыпаний на коже;
- раздражительности;
- нарушения сна;
- нарушений биохимических показателей крови (чаще при передозировке).
Появление выраженных побочных эффектов требует немедленной отмены препарата.
Можно принять антигистаминный препарат (эриус , кларитин, лоратадин). Обычно один из этих препаратов доктор назначает для «прикрытия» антибиотиков, заранее предупреждая опасные симптомы. Даже, если и будет реакция на антибиотик, то она пройдет в максимально безобидной форме.
Как правильно хранить азитромицин 250?
Лекарственный препарат должен храниться вдали от детей и солнечного света. Рекомендуемая температура хранения составляет 15-25 °С. Срок годности азитромицина указан на упаковке, и составляет 2-3 года, в зависимости от изготовителя.
Следует помнить, что азитромицин 250 в таблетках и капсулах хранится долго, т.к. каждая пилюля защищена блистером, а сироп (суспензия) в открытом виде быстро портится, ее хранить не следует более 10 суток.
Аналоги азитромицина
Аналоги могут совпадать по действующему веществу или по механизму действия. Итак, приводим список аналогов, которые в своем составе имеют азитромицин:
- хемомицин;
- сумамед;
- клабакс;
- сумамокс;
- азитрокс;
- зитроцин;
- азицид;
- сумаклид;
- зитролид;
- другие.
Данные средства заменяют азитромицин, если сам препарат оказался не совсем подходящим. Все эти аналоги имеют свою цену, и она немного выше цены на азитромицин.
По аналогичному механизму действия подходят следующие препараты:
- кларитромицин;
- эритромицин;
- лекоклар;
- арвицин;
- спирамицин;
- макропен;
- ровамицин;
- фромелид;
- другие.
Аналоги, отзывы, побочные эффекты Азитромицина
Для лечения детей нередко назначают антибиотики. Фармацевтические компании стараются облегчить процесс антибиотикотерапии для маленьких пациентов и их родителей. Так, специальная лекарственная форма, в которой выпускается популярный антибиотик азитромицин для детей, - это суспензия. Как ее готовить, по сколько давать и чего опасаться?
Почему педиатры любят прописывать детям Азитромицин?
Этот препарат принадлежит к третьему поколению антибиотиков - макролидов. Он приходит на выручку, если пенициллины оказываются бессильными перед вредоносными бактериями. Его главное действующее вещество - азитромицин.
Антибиотик демонстрирует высокую эффективность против широкого спектра патологических микроорганизмов, включая стафилококки. Это единственное лекарство, которое способно победить гемофильную палочку (а она приводит к менингиту и воспалению легких).
Азитромицин легко проникает и накапливается в мокроте и тканях легких, бронхов, кожи и мочеполовых органов. Его концентрация в тканях в 10-50 раз выше, чем в крови, поэтому он действует прямо на «эпицентр» воспаления. Принцип работы этого антибиотика состоит в том, что он не дает клеткам микробов-возбудителей болезни синтезировать белки, а без этого они не могут существовать.
Самой высокой концентрации в организме препарат достигает через 2-3 часа после приема. Он отличается и замедленным выведением: покидает детский организм в течение 35-55 часов. Именно поэтому данный антибиотик можно принимать всего один раз в сутки.
Что очень важно, Азитромицин подходит для лечения деток с аллергиями и бронхиальной астмой.
Когда назначается лекарство?
Чаще всего этот препарат назначают детям при заболеваниях органов дыхания, но не только. Показаниями к его применению являются:
- бронхит;
- воспаление легких, спровоцированное микоплазмой и хламидиями;
- осложненная пневмония;
- гайморит;
- ангина;
- синусит;
- тонзиллит;
- дерматологические заболевания - гнойничковые поражения, рожистое воспаление, импетиго, фурункулез;
- клещевой боррелиоз;
- язвенная болезнь.
Хотя препарат выпускается в таблетках и в виде растворов для уколов, такие формы подходят только для взрослых, потому что содержание активного вещества в них слишком велико для ребенка. Оптимальный вариант приема Азитромицина для детей - суспензия. Ее можно использовать с 6 месяцев и до 12 лет.
В 5 г суспензии находится 125 мг азитромицина.
В аптеке лекарство продается в виде порошка, имеющего белый цвет. Оно выпускается в двух вариантах: в дозе 100 (для деток с массой тела больше 5 кг) и 200 мг (для детей, вес которых превышает 15 кг) азитромицина на 5 мл суспензии (флаконы 20 мл и 30 мл).
Разводить его необходимо дома. В упаковке с препаратом есть специальный калиброванный шприц с делениями 2,5 и 5 мл. Чтобы приготовить 35 мл жидкого раствора, следует к содержимому флакона (30 мл, 1200 мг азитромицина) добавить 14,5 мл дистиллированной воды и хорошенько взболтать до получения однородного раствора. Его количество будет на 5 мл больше, чем потребуется. Этот запас необходим, чтобы компенсировать потери лекарства, которые неизбежно случаются при его приеме. Чтобы получить 25 мл суспензии (100 мг/5 мл), достаточно добавить 11 мл воды.
В инструкции к суспензии азитромицина для детей указано, что, как только ребенок выпьет лекарство, ему надо дать немного чая или сока, чтобы смыть остатки препарата в ротовой полости.
Свежеприготовленную смесь можно хранить 5 суток, после чего использовать ее не рекомендуется. Перед каждым очередным применением флакон надо хорошо потрясти.
В каком количестве давать антибиотик?
В каких дозах обычно назначается Азитромицин для детей? Дозировку подбирает врач в зависимости от возраста больного. При этом он ориентируется на такую схему:
- младенцам от 6 месяцев до года - по 5 мг лекарства на каждый кг веса. Пить раз в сутки на протяжении 3 дней;
- малышам от года и до 3 лет - по 10 мг Азитромицина на 1 кг массы тела за 1 прием. Лечение продолжать 3 дня;
- детям с 4 до 12 лет по 15 мг суспензии на килограмм веса по той же схеме — 1 р. в день 3 суток.
Рассчитать дозу для своего ребенка просто: для этого достаточно знать его вес. Приведем пример: в год и 5 месяцев малыш весит около 13 кг. Умножаем на 10. Получится, что в сутки ему необходимо 130 мг препарата. Пить его следует за 2 часа до или после еды.
Азитромицин в суспензии для детей, согласно инструкции по применению, можно давать 3 дня подряд или в первый день 10 мг /кг, а затем еще 3-4 дня по 5-10 мг/кг. Курсовая доза - 30 мг/кг.
В комплекте с лекарством идет мерная ложечка с делениями 2,5 и 5 мл, с помощью которой можно легко отмерить необходимое количество. Вкус может ребенку не понравиться: суспензия приторно-сладкая с горчинкой.
О противопоказаниях
Запрещено давать данный антибиотик грудничкам до 6 месяцев, потому что минимальная доза, при которой он может оказать губительное действие на болезнетворные бактерии, - 5 мл. А такое количество Азитромицина способно вызвать судороги, кишечные и желудочные кровотечения у 5- 10% младенцев.
Препарат не подходит деткам, у которых выявлена гиперчувствительность к Азитромицину, Эритромицину и прочим макролидам. Его нельзя прописывать пациентам, которые страдают тяжелыми нарушениями в работе почек, печени.
Чем может грозить ребенку прием препарата?
Практика показала, что аллергические реакции на Азитромицин у детей фиксируются крайне редко. А вот какие побочные эффекты встречаются более часто:
- повышенная тревожность, гиперактивность (либо сонливость), нервозность, слабые головокружения;
- послабление стула, вздутие живота, тошнота;
- спастическая боль в животе;
- небольшое повышение ферментов печени в сыворотке крови.
Азитромицин (это подтверждают и родители, и педиатры) действует очень хорошо, при этом его стоимость вполне доступна - 120 руб. Он приходит на выручку при различных бактериальных инфекциях и помогает пережить их без последствий. Но его, как и другие антибиотики, нельзя рекомендовать: он назначается строго по показаниям и только лечащим врачом!
Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Зитролид, Азитрокс, Азивок, Суматролид, АзитРус, Сумамокс, Азибиот, Сумазид, Зитноб
Цена
Средняя цена онлайн* : 259 р. (200мг/5мл); 173 р. (100мг/5мл).
Где купить:
Инструкция по применению
При покупке обращайте внимание на дозировку.
Известно, что мелньким детям нельзя давать глотать таблетку, они часто не умеют или не хотят это делать. Некоторые могут научиться в 2,5 года, кто–то отказывается в 5.
К счастью, в большинстве случаев, для детей выпускают лекарства в виде суспензии, одно из них – Азитромицин. Антибиотик, который хорошо себя зарекомендовал в лечении дыхательных путей.
Важно! Не назначайте антибиотики самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Показания
Приведены все показания препарата:
- Ангина;
- Бронхит;
- Ларингит;
- Отит;
- Пневмония;
- Синусит;
- Тонзиллит;
- Фарингит;
- Неуточненные инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР–органов;
- Скарлатина;
- Иимпетиго;
- Рожистое воспаление;
- Инфекционные дерматозы, инфекции кожи и мягких тканей;
- Уретрит гонококковый и негонококковый;
- Цервицит;
- Боррелиоз (болезнь Лайма), только в начальной стадии;
- Заболевания ЖКТ, вызванные Helicobacter pylori (только в составе комбинированной терапии);
- А так же другие инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к этому препарату.
Способ применения и дозы
Приготовить суспензию очень просто:
1. Открываете флакон и доливаете туда кипяченую остуженную воду. На флаконе есть специальная отметка, до которой нужно доливать воду, отмечено красной стрелкой на рисунке.
2. Взбалтываете
3. Готово!
После приготовления смесь нужно хранить в холодильнике, перед тем, как дать ее ребенку рекомендуется нагреть до комнатной температуры и обязательно нужно взболтать.
После каждого приема мерный шприц и ложку следует мыть.
Принято назначать суспензию 100мг/5мл детям от 6 мес до года, тем кто постарше назначают 200мг/мл. Общий принцип расчета дозировки – 10 мг на один килограмм веса ребенка один раз в сутки.
Стандартная продолжительность приема – от 3 до 5 дней, определяется врачом.
Готовые дозировки из официальной инструкции приведены в таблице:
Противопоказания
- Возраст до 6 месяцев;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим антибиотикам–макролидам;
- Почечная недостаточность (при условии что клиренс креатинина – менее 40 мл/мин);
- Нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд–Пью).
Применение при беременности и лактации
Применение при беременности возможно, только под наблюдением врача, в случае если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.
Передозировка
Возможны следующие симптомы: тошнота, рвота, жидкий стул, временная потеря слуха.
Специфического антидота не существует. Первым делом следует провести промывание желудка. Дальнейшее лечение должно быть направлено на устранение симптомов.
Побочные эффекты
Аллергикам и людям с проблемами печени следует быть особенно осторожным, в остальном же побочки мало отличаются от других антибиотиков.
Со стороны нервной системы: возбуждение, гиперкинезия, головная боль, головокружение, конъюнктивит, нарушение сна, нервозность, парестезия (мурашки), повышенная утомляемость, сонливость, тревожность, шум в ушах.
Со стороны сердечно–сосудистой системы: сильное сердцебиение и боли в районе грудной клетки (необходимо обратиться к врачу).
Со стороны органов ЖКТ:
У детей могут наблюдаться снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Общие эффекты: боли в животе, диарея, желтуха, запор, изменение цвета языка, метеоризм, панкреатит, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, псевдомембранозный колит, рвота, тошнота, холестаз, печеночная недостаточность (в крайне редких случаях возможен некроз печени и летальный исход, проверяйте печень перед приемом).
Со стороны мочеполовой системы: нефрит и вагинальный кандидоз.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь (в редких случаях возможны ангионевротический отек или анафилактический шок).
Состав
На 5 мл готовой суспензии:
Действующее вещество: азитромицина дигидрат – 100 мг в пересчете на азитромицин;
Вспомогательные вещества: ароматизаторы: клубничный, мятный, яблочный, коричный; безводный карбонат натрия, бензоат натрия, диоксид титана, камедь ксантановая, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, лактулоза, сахар.
Фармакология и фармакокинетика
Спектр действия включает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, анаэробы, хламидии, микобактерии, микоплазмы, уреаплазмы и спирохеты.
Препарат быстро всасывается в кровь, биодоступность – 37%, Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. В печени деметилируется, теряя активность. Выводится с желчью и мочой.
Прочее
Продается по рецепту.
Срок годности указан на упаковке. После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике (не замораживать).
Запрещен одновременный прием азитромицина с дигидроэрготамином или эрготамином.
Азитромицин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Azithromycin
Код ATX: J01FA10
Действующее вещество: азитромицин (azithromycin)
Производитель: ОАО ХФЗ «Красная звезда», Фармацевтическая компания «Здоровье», ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» (Украина), ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ООО «Вертекс», ЗАО ФП «Оболенское», ОАО «ХФК Акрихин», ООО «Озон», ООО «Атолл», ОАО «Дальхимфарм» (Россия), Маклеодс Фармасьютикалз Лтд. (Индия)
Актуализация описания и фото: 10.07.2018
Азитромицин – это антибактериальное средство широкого спектра действия.
Форма выпуска и состав
Выпускается в следующих лекарственных формах:
- Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина;
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг;
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азитромицин относится к группе азалидов – производных макролидов – и обладает бактериостатическим действием. Он связывается с 50S субъединицей рибосом, что приводит к угнетению пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавлению продуцирования белка, ингибированию роста и размножения бактериальных микроорганизмов. При применении в высоких концентрациях для препарата характерен бактерицидный эффект.
Азитромицин действует на внутри- и внеклеточных возбудителей. Он проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:
- грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме штаммов, демонстрирующих резистентность к эритромицину), Streptococcus pyogenes;
- грамотрицательные бактерии: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
- некоторые анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
- другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex.
Не проявляет активность по отношению к грамположительным микроорганизмам, устойчивым к эритромицину.
Фармакокинетика
Степень абсорбции азитромицина достаточно высокая, он кислотоустойчив и липофилен. После однократного приема 500 мг биодоступность препарата, обусловленная эффектом первого прохождения через печень, составляет 37%, а максимальная концентрация в сыворотке крови – 0,4 мг/л (она достигается примерно за 2,5–2,9 часа). В клетках и тканях концентрация азитромицина оказывается в 10–50 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения равен примерно 31,1 л/кг.
Вещество легко преодолевает гистогематические барьеры и хорошо проникает в мягкие ткани, кожу, дыхательные пути, предстательную железу, мочеполовые ткани и органы. Оно кумулируется в среде с низким рН и в лизосомах (что имеет большое значение для эрадикации возбудителей, расположенных в полости клетки). Транспортировка азитромицина также осуществляется макрофагами, полиморфноядерными лейкоцитами и фагоцитами. Также он проникает через клеточные мембраны.
Результаты достоверных исследований подтверждают, что содержание препарата в очагах инфекционного воспаления на 24–34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с интенсивностью воспалительного отека. Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в организме на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы. Степень связывания с белками плазмы крови варьируется в широком диапазоне (от 7 до 50%) и является обратно пропорциональной концентрации препарата в крови.
В печени азитромицин участвует в процессах деметилирования с образованием метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Он отличается сравнительно высоким плазменным клиренсом (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки крови осуществляется в два этапа: между 8 и 24 часами после приема препарата период полувыведения составляет 14–20 часов, а между 24 и 72 часами после приема – 41 час. Выводится с желчью в неизмененном виде 50% азитромицина, а с мочой – 6% от принятой дозы. Изменения фармакокинетики при приеме лекарственного средства вместе с приемом пищи являются значимыми: максимальная концентрация вещества снижается на 52%, а площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – на 43%. У мужчин преклонного возраста (65‒85 лет) фармакокинетические параметры остаются неизменными, а у женщин максимальная концентрация азитромицина увеличивается на 30–50%.
Показания к применению
Согласно инструкции, Азитромицин применяется при заболеваниях, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. К ним относятся инфекции:
- Верхних дыхательных путей – ангины, синуситы, тонзиллиты, отиты;
- Нижних отделов грудной клетки – воспаление легких, бронхиты;
- Мягких тканей и кожных покровов – импетиго, рожа, дерматозы;
- Мочевыводящих путей – уретриты, цервициты.
Назначение этого антибактериального средства также оправдано на начальной стадии болезни Лайма.
Противопоказания
Препарат противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к макролидам. С осторожностью его назначают пациентам с нарушениями функций печени и почек.
Инструкция по применению Азитромицина: способ и дозировка
Перед лечением нужно проверить чувствительность к препарату микрофлоры, вызвавшей заболевание.
Капсулы и таблетки Азитромицин принимают внутрь один раз в день, за час до еды или через два часа после нее.
При инфекции дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей взрослым назначают по 0,5 г в первый день и по 0,25 г в последующие дни (от 2 до 5 дней). Также возможна схема приема по 0,5 г в течение 3 дней.
Для лечения болезни Лайма (боррелиоз) в начальной стадии Азитромицин назначают по 1 г в первый день, затем по 0,5 г.
Дозировка для детей определяется с учетом массы тела. Если вес ребенка более 10 кг, то в первый день назначают 10 мг/кг массы тела, а потом по 5 мг/кг, либо 3 дня по 10 мг/кг.
Пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 часа.
Антибиотик устойчив к кислой среде и хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути и ткани мочеполовой системы.
Высокая концентрация активного вещества в месте воспаления обеспечивает стойкое бактерицидное действие, которое сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Этим обусловлена малая продолжительность курса лечения (3 и 5 дней).
Если предполагается одновременное назначение антацидных средств, то, по инструкции к Азитромицину, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Побочные действия
К побочным эффектам от применения Азитромицина относятся:
- Рвота;
- Тошнота;
- Метеоризм;
- Временное повышение активности ферментов печени.
В редких случаях может наблюдаться кожная сыпь.
Передозировка
Симптомами передозировки являются сильная тошнота, рвота, диарея, потеря слуха. В качестве лечебных мер рекомендуются промывание желудка и симптоматическая терапия.
Особые указания
На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Применение азитромицина может приводить к развитию нежелательных эффектов со стороны органа зрения и нервной системы, поэтому больные должны соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и сосредоточенности.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение азитромицина с субстратами Р-гликопротеина (к примеру, дигоксин) может способствовать повышению содержания субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При сочетании дигитоксина либо дигоксина с азитромицином иногда наблюдается значительный рост концентрации сердечных гликозидов в плазме крови, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременный прием азитромицина (однократный в дозе 1000 мг или многократный в дозе 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное воздействие на фармакокинетические показатели (включая выведение через почки) зидовудина либо его глюкуронидного метаболита. Однако применение данного антибиотика приводило к повышению концентрации фосфорилированного зидовудина, являющегося клинически активным метаболитом, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта остается неясным.
Для азитромицина характерно незначительное взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р 450 . Поскольку при сочетании азитромицина и производных алкалоидов спорыньи теоретически может возникнуть эрготизм, совместный прием данных лекарственных средств не рекомендуется.
Комбинация азитромицина (500 мг ежедневно) и аторвастатина (10 мг ежедневно) не приводит к изменению уровня аторвастатина в плазме крови (это подтверждено анализом ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены сведения об отдельных случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших статины и азитромицин.
При одновременном применении азитромицина и терфенадина могут развиться такие симптомы, как аритмия и удлинение интервала QT. Сочетание данного макролидного антибиотика с дизопирамидом способно вызвать желудочковую фибрилляцию, с ловастатином – рабдомиолиз, а одновременный прием с рифабутином повышает риск развития лейкопении и нейтропении.
Комбинация азитромицина и циклоспорина вызывает нарушения метаболизма последнего, повышая риск возникновения побочных и токсических реакций, обусловленных циклоспорином.
Магний- и алюминийсодержащие антациды, пища и этанол ингибируют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении азитромицина и варфарина в терапевтических дозах изменение протромбинового времени отсутствует, однако, учитывая, что взаимодействие варфарина и макролидов может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать показатель протромбинового времени у пациентов.
Совместный прием азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина усиливает токсическое действие последних, выражающееся в дизестезии и вазоспазме. Комбинация данного антибиотика и триазолама приводит к снижению клиренса и усилению фармакологического действия триазолама.
Азитромицин тормозит выведение и повышает содержание в плазме крови и токсичность фелодипина, циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (пероральные гипогликемические средства, карбамазепин, бромокриптин, фенитоин, терфенадин, дизопирамид, циклоспорин, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, теофиллин и другие ксантиновые производные), вследствие подавления процессов микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Хлорамфеникол и тетрациклин повышают эффективность азитромицина, а линкозамиды снижают ее.
Аналоги
Действующее вещество азитромицин содержат следующие препараты:
- Азимицин;
- Зитроцин;
- Сумамед;
- Хемомицин;
- Экомед и ряд других.
Аналогами Азитромицина по механизму действия являются:
- Арвицин;
- Кларитромицин;
- Лекоклар;
- Макропен;
- Олеандомицин;
- Ровамицин
- Спирамицин-веро;
- Фромилид;
- Эритромицин и другие.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.
Азитромицин относится к группе антибиотиков макролидов и широко используется для лечения различных инфекционных процессов у детей. Препарат отличается низкой токсичностью и небольшим риском возникновения побочных эффектов, что позволяет его назначать уже в первый год жизни ребенка. Впервые синтезирован азитромицин был в 1980 году хорватской фармацевтической компанией «Pliva». Через некоторое время Всемирная Организация Здравоохранения включила этот антибиотик в список наиболее важных лекарственных средств.
Фармакологические свойства
Азитромицин - первый представитель класса азалидов. Как и остальные препараты группы макролидов, он владеет бактериостатическим эффектом на патогенные бактерии. На грибки и вирусы препарат не действует. Азитромицин способен связываться с 50S-субъединицей рибосом возбудителя и этим угнетать продукцию белка клеткой. Как следствие, бактерия теряет способность к размножению и стает более уязвимой к факторам иммунной защиты организма. Чувствительными к данному препарату являются:
Азитромицин после приема перорально быстро всасывается слизистой оболочкой травного тракта. Однако, большая часть препарата тут же метаболизируется печенью и в системный кровоток попадает только чуть больше трети (37%) от начальной дозы. Максимальная концентрация регистрируется через 180 минут после приема.
Особенностью препарата является тот факт, что он проникает в ткани и клетки человека, транспортируется лейкоцитами и макрофагами к очагу воспаления.
Поэтому на месте патологического процесса иногда концентрация азитромицина больше в 10-50 раз, нежели в плазме крови. Это позволяет препарату сохранят антимикробную активность в организме до 5 дней после последнего применения.
Прием пищи отрицательно влияет на фармокинетику азитромицина. Снижаются показатели его всасывания в организм пациента, поэтому врачи настоятельно рекомендуют принимать антибиотик «на голодный желудок». Азитромицин постепенно инактивируются в клетках печени пациента. Около половины препарата выводится через желчь в неизмененном состоянии.
Показания для применения азитромицина
Азитромицин назначают детям при следующих состояниях:
Противопоказания к приему препарата
Азитромицин запрещено назначать и использовать при наличии у ребенка следующих противопоказаний:
- повышенной чувствительности к любим препаратам группы макролидов;
- печеночной недостаточности в терминальной стадии;
- детского возраста до 4 месяцев;
- синдрома мальабсорбции;
- непереносимости сахаразы или фруктозы;
- одновременного назначения эрготамина.
Ограничения к назначению
В ряде случаев нужно осторожно назначать азитромицин. Это разрешено делать в ситуациях, когда польза от приема данного лекарственного средства превышает возможный вред. Также использовать азитромицин для детей советуют, если к остальным антибиотикам у возбудителя развилась резистентность.
Поскольку препарат иногда приводит к развитию тахикардии, аритмиям и увеличения интервала Q-T, то применять его при врожденных или приобретенных патологиях сердца нужно под тщательным контролем частоты и ритма.
Существуют сведения, что при существенном снижении показателей почечной фильтрации, происходит дополнительное накопление азитромицина в организме. Поэтому нужно либо выбрать другой препарат, либо использовать уменьшенные дозы.
Форма выпуска препарата
Азитромицин выпускается в форме капсул или таблеток с содержанием активного вещества 125, 250 и 500 мг. Кроме того, специально для детей изготовляется порошок для приготовления сиропа. Содержание азитромицина в нем 100 или 200 мг в 5 мл готовой суспензии.
Сироп после приготовления имеет вкус и запах вишни, банана, клубники или малины.
Оригинальным препаратом считается «Сумамед», который изготовляется хорватской компанией «Pliva». Но кроме него на рынке представлены более доступные аналоги: «Зитрокс», «Азинорт», «Азитрал», «Азитромакс», «Азитромицин», «Азитромицин-Нортон» и другие.
Побочные эффекты
Даже при непродолжительном приеме препарата может развиваться устойчивость бактерий к препарату. Также нечасто присоединяется вторичная грибковая (кандидоз) или микробная инфекция. Описаны случаи развития псевдомембранозного колита, вызванных C. dificcile. Тяжесть этого осложнения различная. У некоторых детей наблюдается только диарея, а у других - серьезное поражение пищеварительного тракта.
В некоторых детей (особенно раннего возраста) описаны случаи возникновения неврологической симптоматики. У них прием препарата сопровождался головной болью, головокружением, парестезией конечностей, сонливостью, депрессией, судорогами, нервозностью, гиперактивностью и расстройствами слуха. При наличии сердечной патологии повышается риск возникновения нарушений ритма, появления тахикардий и аритмий.
Иногда азитромицин угнетает кроветворение в костном мозге пациента. Лабораторно это проявляется снижением количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови. У пациента возникают симптомы анемии, вторичной инфекции, кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. Описаны случаи возникновения аллергических реакций различной степени тяжести.
При приеме препарата в детей с нарушенной функцией печени регистрировались случаи возникновения токсического гепатита и усугубления недостаточности органа.
Взаимодействие с другими препаратами
Как и другие макролиды, азитромицин нельзя комбинировать с бактерицидными антибиотиками, поскольку уменьшается их эффективность. Следует также избегать одновременного приема препарата с антацидами, поскольку они способны связывать и выводить антибиотик с организма пациента.
Азитромицин также приводит к повышению концентрации сердечных гликозидов (дигоксина) в плазме крови, что нужно учитывать при выборе доз препаратов.
Сходный эффект имеет данный лекарственный препарат на антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина) и циклоспорин.
Способ применения азитромицина
Суспензия
Преимущественно детям назначают препарат в форме сиропа. Это позволяет не только точно дозировать необходимое количество азитромицина, но и более положительно воспринимается детьми и их родителями. Сироп принимают перорально один раз в сутки, предварительно отмерив с помощью ложечки или специального шприца нужный объем антибиотика.
Прием должен состояться не скорее 60 минут до приема пищи, или уже через 2 часа после него. После этого обязательно нужно дать ребенку выпить небольшое количество обычной воды. В случае пропуска приема, нужно его осуществить как можно быстрее, а следующую дозу азитромицина принять через 24 часа.
Препарат дозируют детям зависимо от их массы тела. Ниже поданы эти расчеты для сиропа 200 мг/5мл. Суточное количество азитромицина суспензии для детей с массой тела 15-24 кг составляет 5 мл, 25-34 кг - 7,5 мл, 35-44 кг - 10 мл, больше 45 кг - 12,5 мл суспензии. Эти показатели наиболее актуальны для бактерийных инфекций верхних дыхательных путей. При мигрирующей эритеме назначают вдвое большую дозу антибиотика. Курс терапии обычно длится 3 дня, но может быть продолжен врачом до 5.
Форма суспензии 100мг/5мл предназначена для детей первого года жизни. Препарат также принимается один раз в сутки. Дозировка антибиотика следующая: на 1 кг массы тела приходится 0,5 мл сиропа. При этом применять препарат можно только в том случае, если ребенок не легче 5 кг.
Таблетированная форма
Азитромицин в таблетках можно назначать с трехлетнего возраста ребенка. Основной критерий - масса тела более 12,5 кг и способность адекватно глотать данную форму препарата.
Именно для детей были разработаны таблетки с содержанием 125 и 250 мг азитромицина. Дозировка антибиотика составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки. Курс терапии также длится 3 дня. Основные правила приема не отличаются от таковых для сиропа. После достижения 45 кг, ребенку назначается взрослая доза - 500 мг.
Видео
В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.