Лоперамид (Loperamide)

Лоперамида гидрохлорид – лекарственное средство, обладающее противодиарейным эффектом.

Какие у средства Лоперамида гидрохлорид состав и форма выпуска?

Препарат выпускается в лекарственной форме, которая представлена капсулами, где действующее вещество – это лоперамида гидрохлорид. Среди вспомогательных соединений присутствуют такие компоненты: лактоза моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал.

Желатиновая капсула твердая, она сформирована следующими компонентами: желатин, глицерин, добавлен метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кроме того, натрия лаурилсульфат, очищенная вода и титана диоксид.

Капсулы Лоперамида гидрохлорид цилиндрической формы с так называемыми полусферическими концами бело-желтоватого оттенка. Содержимое лекарственной формы представлено белым гранулятом. Продается медикамент без рецепта. Срок реализации соответствует двум годам. Лекарство помещено в контурные упаковки.

Какое у препарата Лоперамида гидрохлорид действие?

Препарат связывается с опиоидными рецепторами, которые располагаются в кишечной стенке. Лоперамида гидрохлорид понижает моторику и тонус кишечника, замедляется выведение содержимого кишечника, а также предотвращается выделение жидкости и важных электролитов с испражнениями.

Лекарственное средство повышает тонус сфинктера, тем самым способствует удержанию фекалий и снижает позывы к последующей дефекации. Действие наступает достаточно быстро после применения капсулы и продолжается противодиарейный эффект на протяжении четырех, шести часов.

Абсорбция лекарственного средства достигает 40%. Максимальная концентрация препарата наступает примерно через 2,5 часа. Связь с протеинами крови высокая, она составляет 97%. Период полувыведения варьирует от девяти до четырнадцати часов.

Средство практически полностью метаболизируется в гепатоцитах печени путем процесса конъюгации. Выводится через кишечник, а также с мочой.

Какие у лекарства Лоперамида гидрохлорид показания к применению?

Лекарство Лоперамида гидрохлорид показано к применению для лечения диареи различного происхождения (эмоционального, лекарственного, аллергического и лучевого, при нарушении режима питания). Кроме того, средство назначают с целью регуляции стула у больных с так называемой илеостомой.

Какие у Лоперамида гидрохлорид противопоказания к применению?

Всех, кто употребляет препарат Лоперамида гидрохлорид инструкция по применению просит обратить свое внимание на состояния при которых средство противопоказано:

Повышенная чувствительность к медикаменту;
Не используют средство при непереносимости лактозы;
При дивертикулезе;
При дефиците лактазы;
При кишечной непроходимости;
При обострении язвенного колита;
При жидком стуле на фоне остро развившегося псевдомембранозного энтероколита;
При дизентерии;
При грудном вскармливании;
Не назначают препарат детям до шестилетнего возраста;
При беременности.

С осторожностью препарат Лоперамида гидрохлорид назначают пациентам при печеночной недостаточности.

Какие у Лоперамида гидрохлорид применение и дозировка?

Препарат следует принимать внутрь, лекарственную форму нельзя разжевывать, средство запивают водой. Взрослым при диарее обычно назначают первоначально по две капсулы, а затем по 1 штуке после каждого опорожнения при наличии жидкого стула.

Максимальная суточная доза лекарства Лоперамида гидрохлорид не должна превышать восемь капсул у взрослых и 3 - у детей. После нормализации стула лечение медикаментом следует прекратить.

Передозировка от Лоперамида гидрохлорид

При передозировке противодиарейного средства разовьются следующие симптомы: отмечается угнетение ЦНС, выражающееся ступором, расширением зрачков, нарушением координации, присоединяется сонливость, мышечная гипертония, а также характерно угнетение дыхания. Кроме того, у больного не исключена кишечная непроходимость.

Лечение следующее: обычно используют антидот, представленный ; назначают активированный уголь, проводят промывание желудка, а также проводят ИВЛ (искусственную вентиляцию легких) при необходимости.

Какие от Лоперамида гидрохлорид побочные эффекты?

Средство Лоперамида гидрохлорид может вызывать аллергические реакции, кроме того, развивается сонливость или бессонница, отмечается головокружение, гиповолемия, присоединяются электролитные нарушения, возможна сухость слизистой полости рта, не исключена кишечная колика, тошнота и рвота, гастралгия (боль в животе), а также его вздутие.

Крайне редко происходит задержка мочи, кроме того, характерна кишечная непроходимость. При появлении любого симптома пациенту следует своевременно обратиться на консультацию к врачу.

Особые указания

При отсутствии эффекта от применения Лоперамида гидрохлорид после двух дней лечения следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время применения этого медикамента пациенту следует восполнять потерю электролитов, а также жидкости.

Если во время лечения у больного разовьется запор или же присоединится вздутие живота, тогда дальнейшее применение лекарственного средства нужно отменить и посоветоваться с доктором.

Чем заменить Лоперамида гидрохлорид, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Диарол, Лоперамид Гриндекс, Веро-Лоперамид, Лоперамид-Акри, Лоперакап, Лоперамид ШТАДА, кроме того, Имодиум, Лоперамид, Диара, Суперилоп, Лопедиум, Ларемид, а также препарат Энтеробене относятся к аналогам.

Заключение

Прежде чем принимать капсулы Лоперамида гидрохлорид следует проконсультироваться с доктором.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Что представляет собой препарат «Лоперамида гидрохлорид»? Исчерпывающий ответ на поставленный вопрос вы найдете в материалах представленной статьи. Кроме того, мы подробно расскажем вам о том, как следует принимать данный медикамент, в каких случаях и в какой дозировке.

Общая информация

Медикамент «Лоперамида гидрохлорид» представляет собой симптоматический препарат, который очень часто применяется для лечения острой и хронической диареи. Такое лекарственное средство отпускается без рецепта врача и продается практически в каждой аптеке по вполне приемлемой цене.

Фармакологическое действие

Препарат «Лоперамида гидрохлорид», инструкция к которому вложена в картонную упаковку, снижает моторику и тонус гладкой мускулатуры кишечника, а также тормозит перистальтику данного органа, значительно увеличивая время прохождения его содержимого. Таким образом, представленный медикамент оказывает противодиарейное действие. Следует особо отметить, что лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид» начинает действовать очень быстро. После приема данного препарата внутрь терапевтический эффект длится примерно 4-6 часов.

Фармакокинетика

Такой медикамент всасывается в ЖКТ довольно плохо (около 40%). Благодаря высокому сходству с рецепторами стенок кишечника, а также высокой степени биологической трансформации при первом же прохождении через печень плазменный уровень неизмененного компонента после приема 2 мг средства (1 капсула) составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация активного вещества после использования раствора достигается примерно через 2,5 часа, а после капсул - через 5 часов. Связывание с белками плазмы происходит в 97%. Данный препарат метаболизируется в печени, а выводится частично с мочой, в виде конъюгатов с желчью, а также вместе с фекалиями.

Форма выпуска медикамента и его состав

Препарат «Лоперамида гидрохлорид», применение которого описано далее, поступает в продажу в виде:

Где еще содержится активный компонент лоперамида гидрохлорид? Применение этого вещества в фармакологии позволяет производить и такие лекарственные средства, как «Имодиум» и «Диара». Однако его процентное соотношение в названных препаратах намного меньше, нежели в вышеназванном медикаменте.

Лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид»: для чего предназначается?

Согласно инструкции, данный препарат требуется принимать в следующих случаях:

• Для нормализации стула при илеостоме.
• При нарушенном метаболизме и кишечном всасывании, которые вызваны резким и кардинальным изменением режима питания или привычного состава пищи (например, во время диеты, в путешествии).
• В качестве вспомогательного препарата при инфекционной диарее.
• Как симптоматическую терапию при острой или же хронической диарее (аллергического, лучевого, лекарственного или эмоционального происхождения).

Противопоказания к использованию медикамента

В каких случаях нельзя применять препарат «Лоперамид» (таблетки)? Инструкция данного медикамента гласит, что его не рекомендуется использовать при:

• кишечной непроходимости;
• диарее, которая возникла из-за дизентерии, острого псевдомембранозного энтероколита или других инфекций органов ЖКТ;
• дивертикулезе;
• остром язвенном колите;
• гиперчувствительности.

Следует также отметить, что такие противодиарейные препараты для детей необходимо назначать только с 4-ех лет. Кроме того, по инструкции, средство «Лоперамид» противопоказано в 1-ом триместре беременности и во время лактации. С особой осторожностью данный препарат назначают при печеночной недостаточности.

Лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид»: инструкция по применению

Таблетки и капсулы данного препарата необходимо принимать внутрь, не разжевывая. Дозировка такого лекарственного средства зависит от тяжести заболевания и возраста пациента.

При острой диарее взрослым людям в качестве первой дозы назначают 4 мг препарата, а затем - по 2 мг после каждой дефекации (если стул по-прежнему жидкий).

При хронической диарее первая дозировка должна составлять 2 мг. Поддерживающую терапию для взрослых людей следует строить так, чтобы частота стула больного была 1 или 2 раза сутки. Максимальная суточная дозировка - 16 мг.

Терапевтический эффект от приема такого препарата развивается в течение 48-ми часов. Если же на протяжении 2-4 суток, используя до 16 мг лекарственного средства каждый день, не удается добиться желаемого результата, то следует обязательно обратиться к врачу, который пересмотрит поставленный им диагноз. Применение препарата можно повторить, но только в том случае, если специфическое лечение или соблюдение диеты не нормализуют стул.

Что касается детей, то такой препарат следует назначать только с 4-х лет. Его дозировка также зависит от возраста пациента и степени тяжести заболевания.

Малышам от 4-х до 7-ми лет лекарственное средство необходимо давать 3-4 раза в сутки по 1 мг. Длительность терапии составляет 3 дня. Детям от 7-ми до 12-ти лет назначают четырежды в сутки по 1 таблетке на протяжении 5-ти дней. При острой диарее начальная дозировка малышам должна составлять 1 капсулу. Максимальная суточная доза для малышей - 8 мг.

Если у ребенка жидкий стул наблюдается после каждого акта дефекации в течение длительного времени, то каждый раз ему следует давать по 1 капсуле, но не более 6 мг на 20 кг веса в день. Если малыш не ходит в туалет более 12 часов, а также после нормализации стула прием представленного медикамента рекомендуется прекратить.

Передозировка препаратом

При передозировке данным препаратом у больного могут наблюдаться следующие отклонения:

• нарушения в координации движений;
• сужение зрачков;
• ступор;
• сонливость;
• повышенный тонус мускулатуры скелета;
• кишечная непроходимость;
• угнетенное дыхание.

Для лечения таких патологических состояний врачи очень часто применяют препарат «Налоксон» с одновременной симптоматической терапией.

Побочные действия

Следует особо отметить, что после применения препарата «Лоперамида гидрохлорид» у пациентов могут наблюдаться различные побочные явления. Особенно часто они проявляются при длительном использовании медикамента. Итак, представленное лекарственное средство может вызвать следующие побочные эффекты:

• метеоризм;
• электролитные нарушения;
• рвота;
• кишечные колики;
• головокружение;
• гастралгия;
• тошнота;
• гиповолемия;
• сонливость;
• сухость во рту.

У маленьких детей такой препарат чаще всего вызывает дискомфорт в животе, а также кожную сыпь. Очень редко медикамент «Лоперамида гидрохлорид» может способствовать задержке мочи или

Если по истечении 2 суток данные явления не исчезают, и больной не чувствует себя лучше, то следует обязательно обратиться к врачу, который должен назначить другой (аналогичный) препарат. Если же такое лекарственное средство вам не помогает, то лучше провериться на наличие инфекции, которая вызвала диарею.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, при одновременном применении препаратов «Лоперамида гидрохлорид» и «Колестирамин» может уменьшаться эффективность первого. Если вам необходимо использовать данный препарат со средствами «Ко-тримоксазол» или «Ритонавир», то следует знать, что его биодоступность значительно повышается.

Особые указания

Препарат «Лоперамида гидрохлорид» следует с особой осторожностью принимать при печеночной недостаточности. Также не рекомендуется его использовать в таких клинических ситуациях, когда необходимо угнетение перистальтики кишечника. При отсутствии должного терапевтического эффекта через 2 суток после применения этого лекарственного средства желательно уточнить диагноз у врача и исключить инфекционный генез диареи.

Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Таблетки, 0,002 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лоперамида гидрохлорид 0,002 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07DА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично с мочой.

Фармакодинамика

Лоперамид оказывает антидиарейное действие.

Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 - 6 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)

Как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы

Способ применения и дозы

В острых случаях диареи начальная доза для взрослых составляет: 2 таблетки. Для детей старше 6 лет 1 таблетка, затем по 1 таблетке (2мг) после каждого акта дефекации. При хронической диарее начальная доза для взрослых-2 таблетки (4мг), для детей -1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу до получения кала нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее - не более 6 таблеток (15 мг) для взрослых и трех таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела - для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

- спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

Сухость во рту

Редко

Задержка мочи

Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия - острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

Беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания

При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.

Предостережения при применении

Лоперамидпредназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Лекхим-Харьков», Украина, 61115.Харьков, ул.17-го Партсъезда, 36

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Лекхим-Харьков», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг бочка (бочонок) 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг бочка (бочонок) 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг бочка (бочонок) 1;

Фармакодинамика препарата Лоперамида гидрохлорид

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамида гидрохлорид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамида гидрохлорид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Противопоказания к применению препарата Лоперамида гидрохлорид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамида гидрохлорид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамида гидрохлорид

Внутрь. Взрослым при остром и хроническом поносе начальная доза - 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого опорожнения кишечника, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза обычно составляет 4–8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект обычно развивается в течение 48 ч. Если в течение 10 дней, используя до 16 мг препарата ежедневно, не удается добиться терапевтического эффекта, следует пересмотреть диагноз. Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса. В случае острого поноса детям от 2 до 5 лет назначают по 1 мг 3 раза в сутки, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в сутки, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в сутки. На 2-й день лечения, если понос продолжается, препарат назначают в дозе 1 мг/10 кг массы тела ребенка. Суточная доза должна быть такой же, как и в первый день лечения. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены.

Передозировка препаратом Лоперамида гидрохлорид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамида гидрохлорид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамида гидрохлорид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Условия хранения препарата Лоперамида гидрохлорид

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.

Срок годности препарата Лоперамида гидрохлорид

Принадлежность препарата Лоперамида гидрохлорид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ