Описание и инструкция препарата Сингуляр
Сингуляр – это средство для больных бронхиальной астмой. В его основе находится вещество монтелукаст. Этот компонент лекарства вызывает расширение бронхов. Данный эффект достигается при воздействии на рецепторы, которые реагируют на цистеиновые лейкотриены. Таким образом, лечение Сингуляром позволяет предотвращать спазмы дыхательной системы. В стандартной дозе препарат позволяет расширить бронхи на два часа. Совместно с этим лекарственным средством можно использовать и другие лекарства, снимающие бронхоспазм (использующие другие механизмы расслабления спазмированных бронхов) и воспаление, например, бета-2-адреномиметики и глюкокортикостероиды.
Применяется Сингуляр при:
- Лечении и профилактике бронхиальной астмы, в том числе, аспириновой и вызванной физическим напряжением, у пациентов, старше шести лет;
- Лечении аллергического насморка у больных, старше шести лет;
Выпускают Сингуляр (Singulair) в виде таблеток. «Взрослая доза» - 10 мг – содержится в таблетке с твердой оболочкой. Дети и подростки от шести до четырнадцати лет должны принимать жевательные таблетки с дозировкой 5 мг. Принимать их нужно раз в сутки. Время использования данного лекарства не зависит от времени приема пищи. Больным с бронхиальной астмой инструкция препарата Сингуляр советует принимать его вечером. При аллергическом рините можно пить Сингуляр в любое время суток. Лечение должно продолжаться и в период обострения заболевания, и в период, когда пациент контролирует свое состояние.
Противопоказан Сингуляр при:
- Лечении детей дошкольного возраста;
- Непереносимости препарата;
Воздействие препарата на развитие беременности специально не исследовалось. Но при использовании Сингуляра беременными женщинами было зарегистрировано несколько случаев развития дефектов у плода. Однако невозможно установить, что именно оказало это неблагоприятное воздействие на здоровье ребенка – Singulair или другие противоастматические препараты, которые принимала мать. Кроме того, активный компонент данного лекарства выделяется с грудным молоком .
Поэтому применять Сингуляр во время беременности и кормления грудью можно лишь при жизненной необходимости.
Побочные эффекты и передозировка Сингуляром
Перед регистрацией препарата проводились детальные исследования его нежелательных эффектов. В их ходе было выявлено два побочных явления – боли в животе и головная боль. Эти симптомы встречались редко. За период продажи препарата были собраны сведенья о следующих нежелательных состояниях, которые можно связать с применением Сингуляра:
- Склонность к развитию кровотечений, гематом;
- Инфекции дыхательных путей;
- Агрессивность, депрессия , нарушения сна, нарушения концентрации внимания, суицидальное поведение;
- Нарушения чувствительности, головокружения;
- Тахикардия;
- Расстройства пищеварения;
- Боли в мышцах, слабость, судороги;
- Анафилактические реакции, крапивница , аллергические отеки;
Однако не стоит сразу пугаться столь подробного списка возможных нарушений. В первую очередь, он показывает, насколько ответственно подходят производители к своему продукту, как подробно собирают и анализируют информацию о его применении. В целом, побочные эффекты при лечении Сингуляром встречаются редко и, как правило, не требуют прекращения терапии.
Данные о возможных симптомах передозировки Сингуляром получены в пост маркетинговый период (время, после выхода препарата на рынок). При использовании крайне высоких доз лекарства появлялись жажда, тошнота, возбужденное состояние, головные боли, боль в животе. Лечение назначается симптоматическое.
Отзывы о Сингуляре
В основном, отзывы о Сингуляре демонстрируют непонимание многими родителями маленьких пациентов механизмов действия этого лекарства. Когда им прописывают данное лекарственное средство, как правило, в дополнение к другим препаратам, используемым при астме или рините, возникает вопрос: зачем нужен Сингуляр? – Многие не могут разобраться, является ли это средство гормональным, можно ли заменить им гормональные или антигистаминные препараты.
- Нам сначала прописали Кетотифен . В принципе, меня устраивал эффект – атопический дерматит стих, астматических приступов не было. Но теперь предлагают применять Сингуляр, а от первого препарата отказаться. Не могу понять, как лучше поступить, страшно отказываться о лекарства, которое уже помогло. Пока принимаем совместно и я не вижу никакого действия Сингуляра…
- Пытались совсем отказаться от гормональных препаратов, сводя все к Сингуляру. Но все равно бывают приступы. Приходится возвращаться на гормоны. Тогда зачем вообще Сингуляр?
Конечно, подобные вопросы правильно разрешать с лечащим врачом. Но и мы можем ответить на некоторые из них:
- Сингуляр не является ни гормональным, ни антигистаминным средством;
- Применение Сингуляра может помочь снизить дозировки гормональных препаратов. Хотя в некоторых случаях полный отказ от них невозможен;
- Сингуляр воздействует на те факторы развития бронхиальной астмы или аллергического ринита, на которые не действуют другие препараты – поэтому он делает лечение более полноценным;
Из побочных эффектов, о которых говорят отзывы, можно упомянуть повышенную возбудимость и боли в животе. Но в большинстве сообщений ничего не говорится о нежелательных явлениях. Из чего можно заключить, что Сингуляр – довольно безопасное лекарство, которое хорошо переносится пациентами.
Из положительных качеств этого препарата, многие отмечают удобство его применения:
- Один раз пьешь таблетку и живешь спокойно. Не нужно постоянно таскать с собой баллончики.
Поэтому, прежде чем отвергать «новшества» в терапии астмы или поллиноза, стоит лучше узнать о возможностях данного лекарства. И, конечно, обсудить необходимость использования Сингуляра с врачом.
Оцените Сингуляр !
Мне помогло 234
Мне не помогло 38
Действующее вещество
Монтелукаст (montelukast)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 711" - на другой.
Вспомогательные вещества: маннитол - 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.2 мг, железа оксид красный - 0.36 мг, кроскармеллоза натрия - 7.2 мг, ароматизатор вишневый - 3.6 мг, аспартам - 1.2 мг, магния стеарат - 2.4 мг.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT 1 -рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 .
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2 -адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Прием обычной пищи не влияет на C max в крови и биодоступность жевательных таблеток. У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг C max достигается через 2 ч.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V d в равновесном состоянии составляет 8-11 л.
Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.
При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоактивностью монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T 1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T 1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.
Показания
— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;
— облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.
Противопоказания
— детский возраст до 2 лет;
— фенилкетонурия;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.
Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.
При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.
Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет
При бронхиальной астме и/или аллергическом рините - 1 жевательная таблетка 4 мг в сут.
Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени , а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Побочные действия
В целом, препарат Сингуляр хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой
В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.
В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.
Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом
В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой
Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.
В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.
В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр.
При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой
В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.
Обобщенный анализ результатов клинических исследований
Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.
Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал ).
НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата
Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.
Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
Передозировка
Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.
Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.
Лекарственное взаимодействие
Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: , преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.
Особые указания
Эффективность препарата Сингуляр для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2 -агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Сингуляр в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр, поскольку Сингуляр, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.
Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр проводить нельзя.
У пациентов, принимавших Сингуляр, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.674 мг фенилаланина. Сингуляр в форме таблеток жевательных 4 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данный раздел не применим к препарату Сингуляр таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения
детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту.
Не ожидается, что прием препарата Сингуляр будет влиять на способность управлять автомобилем и движущимися
механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты
(такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата
Сингуляр, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и движущимися механизмами.
Беременность и лактация
Клинических исследований препарата Сингуляр с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.
Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Применение в пожилом возрасте
Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 2 года.
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Мерк Шарп и Доум Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016170
Дата регистрации: 22.04.2015 - 22.04.2020
Предельная цена: 96.87 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
Сингуляр
Международное непатентованное название
Монтелукаст
Лекарственная форма
Таблетки жевательные 5мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - монтелукаст натрия 5.2 мг (эквивалентно 5 мг свободной кислоты),
вспомогательные вещества : маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), натрия кроскармеллоза, вишневый ароматизатор, аспартам, магния стеарат.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, с гравировкой «SINGULAIR» на одной стороне таблетки и «MSD 275» на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст
Код АТХ R03DC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.
Для таблеток жевательных, по 5 мг, Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.
Распределение . Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет, в среднем, 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP3A4, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.
Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых, в среднем составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно-меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и менее 0.2% - с мочой, что указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью).
При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеиновые лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов.
Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.
Показания к применению
дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для детей с 6 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте от лечения ингаляционными кортикостероидами и β-агонистами короткого действия по требованию
лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой
лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой
Способ применения и дозы
Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки, вечером. Препарат Сингуляр следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в этой возрастной группе.
Общие рекомендации. Терапевтическое действие Сингуляра с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Сингуляра, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.
Сингуляр как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Сингуляр не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативу низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.
Лечение Сингуляром в зависимости от других методов лечения астмы. Если Сингуляр применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, препаратом Сингуляр не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.
Для детей в возрасте 15 лет и старше и для взрослых выпускаются таблетки в дозировке 10 мг.
Побочные действия
Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Часто (≥1/100, <1/10)
головная боль
абдоминальная боль
Постмаркетинговые данные
Очень часто (≥1/10)
Инфекции верхних дыхательных путей*
Часто (≥1/100, <1/10)
Диарея**, тошнота**, рвота**
Повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)
Пирексия*
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию
Патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор***
Головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги
Носовое кровотечение
Сухость во рту, диспепсия
Кровоподтеки, крапивница, зуд
Артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы
Астения/усталость, отек
Энурез у детей
Редко (≥1/10000, <1/1000)
Склонность к кровоточивости
Нарушение концентрации внимания, расстройства памяти
Пальпитация
Ангионевротический отек
Очень редко (<1/10000)
Эозинофильные инфильтраты в печени
Галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)
Синдром Черджа-Стросса
Гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза
Мультиформная эритема, узловая эритема
Тромбоцитопения
* Данные побочные явления встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.
** Данные побочные явления встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.
*** Встречалось с частотой «редко».
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
беременность и период лактации
фенилкетонурия
Лекарственные взаимодействия
Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3A4, 2C8 и 2C9, следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет выражено влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8, и в меньшей степени для 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4.4 раза. Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций. Клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста только с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP3A4, не приводит к существенному повышению системной сенсибилизации монтелукаста.
Особые указания
Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.
Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.
Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.
В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая Сингуляр, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа-Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Иногда эти случаи связаны с отменой или снижением дозы пероральных кортикостероидов. Связь между лечением антагонистами рецепторов лейкотриена и возникновением синдрома Черджа-Стросса нельзя исключить или подтвердить. Тем не менее, в случае появления таких симптомов, как эозинофилия, васкулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.
Сингуляр содержит аспартам, который является источником фенилаланина. При фенилкетонурии следует избегать приема препарата, т.к. каждая таблетка препарата Сингуляр 5 мг содержит 0.842 мг фенилаланина.
Нервно-психические расстройства. Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших Сингуляр. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии с Сингуляром при возникновении данных побочных явлений.
Беременность и период лактации
Беременность: ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением Сингуляра и возникновением мальформаций (таких, как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.
Период лактации: неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР П N016104/01-200315
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Сингуляр®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:
монтелукаст
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:
таблетки покрытые оболочкой
СОСТАВ
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество:
монтелукаст натрия 10,4 мг (эквивалент 10,0 мг свободной кислоты).
Вспомогательные вещества:
гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 89,3 мг, лактозы моногидрат, 89,3 мг, натрия кроскармеллоза 6,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Состав оболочки, покрывающей таблетку:
гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,73 мг, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) 1,73 мг, титана диоксид (Е171) 1,50 мг, железа оксид красный, (Е172) 0,004 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,036 мг, воск карнаубский 0,006 мг.
ОПИСАНИЕ
Светло-кремовые, квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой MSD 117 на одной стороне и SINGULAIR на другой стороне.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Лейкотриеновых рецепторов блокатор.
КОД АТХ:
R03DC03
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTЕ4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LТС4, LTD4 и LТЕ4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг максимальная концентрация (Сmax) достигается через 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Сmax в плазме крови и биодоступность препарата.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в состоянии равновесной концентрации в плазме не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3A4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения -7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей с 15 лет.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Детский возраст до 15 лет.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат Сингуляр® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для, лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата Сингуляр® 1 раз в сутки вечером.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку, покрытую оболочкой, 10 мг в сутки.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение препарата Сингуляр® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Препарата Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Нет специфичной информации о лечении передозировки препаратом Сингуляр®. Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения взрослых больных бронхиальной астмой с суточными дозами препарата Сингуляр® до 200 мг, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг.
Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) препаратом Сингуляр® в пострегистрационный период и во время клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр®.
Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.
Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Препарат Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома P450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермента CYP 2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на препарат Сингуляр® не рекомендуется.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета-2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета-2-агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку препарат Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.
Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако, резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом Сингуляр® проводить нельзя. У пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные НЯ с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающих препарат Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность; у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Препарат Сингуляр® таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Сингуляр® таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.
Применение у пожилых пациентов
Различий в профилях эффективности и безопасности препарата Сингуляр®, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ
Не ожидается, что прием препарата Сингуляр® будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр®, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
В современных аптеках можно найти довольно много средств, в большей или меньшей степени эффективных против ринита, аллергии и астмы. Довольно высоким интересом у обывателей пользуются описание, инструкция препарата «Сингуляр», отзывы. Цена в среднем в текущем году этого медикамента - около тысячи рублей за упаковку. Впрочем, некоторые торговые точки предлагают лекарство всего за 800 рублей, в то время как в других стоимость близится к полутора тысячам. Разница в цене объясняется не только спецификой аптеки, но и особенностями формы выпуска.
От чего поможет?
Исходя из описания в инструкции по применению «Сингуляра», можно сделать вывод, что средство оказывает положительный эффект при следующих нарушениях здоровья:
- астме;
- рините, спровоцированном аллергией.
Бронхиальная астма не только лечится длительным курсом, но и может предупреждаться применением описываемого медикамента. В качестве профилактической меры использование средства «Сингуляр» должно контролироваться лечащим врачом. Каким образом можно применять для детей «Сингуляр»? 4 мг лекарства в день может съедать малыш, если ему уже исполнилось два года. Вообще, эта доза предназначена для ребятишек от 2 до 5 лет. А 5 мг в день уже могут употребить малыши от 6 лет и старше.
Астма: как поможет?
Если диагностирована бронхиальная астма, уже в дозе 4 мг таблетки жевательные «Сингуляр» окажут следующий положительный эффект на организм:
- окажут помощь больным, страдающим повышенной чувствительностью к аспирину;
- предупредят развитие приступов (вне зависимости от времени суток);
- устранят ;
- позволят предупредить развитие астмы на фоне повышенной физической активности.
Что касается ринита, спровоцированного аллергической реакцией организма, то, как следует из отзывов, инструкции по применению, для детей «Сингуляр» (в форме жевательных таблеток по 10 мг) разрешен уже с 15-летнего возраста и оказывает ярко выраженный положительный эффект. Применение медикамента облегчает состояние больных как при сезонной аллергии, так и при не зависящей от времени года реакции непереносимости. Симптомы устраняются вне зависимости от времени суток.
На что можно заменить?
Надо сказать, отзывов о средстве «Сингуляр» в русскоязычном секторе Интернета относительно мало. Предположительно, объясняется это разницей в цене (инструкция по применению для детей «Сингуляра» в общих чертах сходна с предписаниями иных жевательных таблеток) в сравнении с аналогами. В среднем медикаменты, оказывающие подобный эффект, в российских аптеках стоят около 500 рублей за упаковку. Самые популярные наименования:
- «Монтелукаст»;
- «Монтеласт»;
- «Синглон».
Конечно, инструкции по применению «Сингуляра» и аналогов могут отличаться, равно как и главное активное вещество. По своему желанию заменять рекомендованное доктором средство на более дешевое категорически не рекомендовано, поскольку возможны случаи индивидуальной непереносимости, и состояние больного станет только хуже. Особенно это актуально, если медикамент подбирается для терапии ребенка.
Впрочем, если желание сэкономить есть, тогда обойтись без лишнего риска можно, если замену согласовать с лечащим врачом. Отзывы об аналогах «Сингуляра» (инструкция по использованию этих средств обычно не сложнее - или разжевывают таблетки, или пользуются ингалятором) в целом положительны, пациенты, проходившие терапию, отмечают высокую эффективность препаратов.
«Сингуляр»: как это работает?
Основное активное вещество, обеспечивающее эффективность описываемого препарата, - монтелукаст. Эта субстанция относится к категории антагонистов лейкотриеновых рецепторов. В продаже медикамент представлен таблетками для разжевывания. Каждая таблетка покрыта легкоусвояемой оболочкой. Описание препарата «Сингуляр», полный состав и особенности использования указаны в прилагаемой инструкции.
Таблетки упакованы в блистеры, расфасованные в картонные коробки. Каждый бокс оснащен бумажным вкладышем, содержащим полную информацию о медикаменте. Здесь в обязательном порядке детально, подробно указаны описание «Сингуляра», показания, инструкция по применению.
В ряде случаев пользоваться «Сингуляром» можно лишь очень осторожно, под контролем лечащего врача, а то и вовсе лучше воздержаться от применения медикамента, найти ему замену. Инструкция по применению 5-, 10-миллиграммового «Сингуляра» для детей/взрослых упоминает следующие группы лиц:
- дети младше шестилетнего возраста;
- лица, не переносящие компоненты медикамента;
- беременные женщины;
- женщины в период лактации;
- больные фенилкетонурией.
Как пользоваться?
Итак, вам уже известно, что все схемы использования обязательно прописываются в инструкции по применению «Сингуляра». Отзывы, цена этого препарата вам интересны? Многие люди говорят, что это лекарство действенное, но слишком дорогое. Производитель указывает, что средство лучше использовать в вечернее время (оказывает максимальный эффект при бронхиальной астме). Таблетки разжёвывают, момент использования никак не зависит от времени приема пищи.
Для пациентов старше 15 лет рекомендованная суточная доза - 10 мг (принимается за один раз). Рекомендовано использовать вечером, перед засыпанием. Инструкцию по применению «Сингуляра» для детей обязательно нужно изучить перед приобретением этого лекарства.
И когда подействует?
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата «Сингуляр» обращает внимание, что для достижения выраженного терапевтического эффекта необходим всего лишь один день. В то же время прерывать лечение, едва получены первые положительные результаты, категорически не рекомендовано.
Производитель советует продолжить лечение, чтобы добиться максимального контроля над ситуацией и предупредить развитие приступов астмы. Если болезнь перешла в острую форму, использование медикамента предполагает контроль лечащего врача и длится весь период обострения. Этот момент указан в инструкции по применению "Сингуляра" для детей и взрослых.
Допускается комбинировать описываемые жевательные таблетки с ГКС в форме ингаляций. Средство не вступает в конфликт с бронходилататорами, что также допускает одновременное использование в терапии.
Фармакология
При попадании в организм активный компонент препарата «Сингуляр» угнетающе влияет на рецепторы CysLT1. Это позволяет оказывать воздействие на медиаторы, сопровождающие воспалительные процессы. С этими же медиаторами связана повышенная активность функционирования бронхов, свойственная астме. Правильное использование препарата позволяет сократить генерируемые в бронхах объёмы секрета.
В итоге становится слабее отечность дыхательных путей. В целом это положительно влияет на состояние слизистой, покрывающей дыхательные пути. Правильное использование медикамента позволяет сократить частоту, количество приступов. Заболевание протекает легче. Старайтесь всегда внимательно читать инструкцию по применению "Сингуляра" для детей/взрослых.
В первые сутки с момента попадания в человеческий организм активного компонента нарастает бронхолитическое действие, которое затем длительный временной промежуток поддерживается достаточно ярко выраженным, чтобы состояние астматика стабилизировалось. Наибольший положительный эффект наблюдается, если диагностирована персистирующая астма, и бронходилататоры не позволяют контролировать состояние больного в достаточной степени.
Негативные эффекты: к чему быть готовым?
Согласно инструкции по применению «Сингуляра» для детей/взрослых, можно столкнуться с рядом побочных действий. Некоторые из них фиксируются в большом проценте случаев. Больные жалуются на:
- кашель;
- насморк;
- головные боли;
- тошноту;
- боли в горле;
- абдоминальные боли;
- аллергию.
Лабораторные анализы показывают, что активизируются трансаминазы печени.
В некоторых случаях возможно инфицирование дыхательной системы. Первыми страдают верхние пути.
У некоторых больных при использовании медикамента наблюдались кровотечения. Известны случаи непереносимости, объясняемые индивидуальными особенностями организма. Это может привести к анафилаксии. С частотой менее одного случая из десяти тысяч у практиковавших лечение средством «Сингуляр» возможно поражение печени - эозинофильная инфильтрация.
Некоторые пациенты жалуются на изменение характера под влиянием медикамента: они становятся раздражительными, агрессивными. Возможны проявления враждебности, иногда - ажитация. В некоторых случаях побочные явления проявляются тахикардией, может разболеться голова, крайне редко начинаются судороги. Многие пациенты жаловались на то, что в период лечения с использованием «Сингуляра» постоянно хочется спать. Крайне редко, но все же фиксировались случаи гепатита.
Редко, но метко: неприятные побочные явления
Если при использовании «Сингуляра» развивается аллергическая реакция, возможна не только относительно безопасная крапивница, но и создающий опасность для здоровья и жизни пациента ангионевротический отек.
Больные, проходящие лечение этим препаратом, в большей степени склонны к появлениям гематом, эритем. Кожа может покрыться сыпью или начать чесаться. У некоторых больных носом идет кровь, развивается легочная форма эозинофилии. Со стороны ЖКТ могут проявляться следующие побочные эффекты:
- расстройство стула;
- панкреатит;
- диспептия;
- тошнота, рвота.
Некоторые пациенты жалуются на боль, ноющие ощущения в мышцах, суставах, переходящие в судороги (крайне редко). В младшем детском возрасте терапия иногда сопровождается недержанием мочи. В любом возрасте пациенты, лечащиеся препаратом «Сингуляр», иногда жалуются на усталость, общее слабое состояние, астенический синдром и отечность.
Особенности применения
Исходя из возможных побочных эффектов и учитывая вероятность их проявления, «Сингуляр» считается препаратом, которому свойственна хорошая переносимость вне зависимости от возраста. Большая часть сопровождающих терапию неприятных явлений достаточно несерьезна, чтобы возникала нужда в коррекции стратегии лечения. Необходимость в отмене препарата «Сингуляр» возникает редко.
Производитель (а вместе с тем врачи) обращает внимание, что даже при достижении улучшений в состоянии больного очень важно продолжить лечение, используя «Сингуляр», несмотря на ощутимые подвижки. Средство не предназначено для купирования приступов, его использование - это не повод отказываться от бронходилататоров, так как «Сингуляр» не заменяет эту группу медикаментов. Также производитель обращает внимание, что нет информации об эффективности описываемого лекарственного препарата при острых приступах, поэтому больному с таким диагнозом терапия с использованием «Сингуляра» не рекомендована.
Это важно!
Используя «Сингуляр», запрещено параллельно проходить терапию аспирином, иными препаратами этой же группы, если была установлена аллергическая реакция на медикаменты категории НПВС. При контроле за состоянием больного, использующего «Сингуляр», необходимо помнить, что в медицинской статистике описаны случаи лечения, сопровождающиеся нарушениями психического, неврологического характера.
Одно из редких заболеваний, встречающихся у небольшого процента населения - непереносимость галактозы, обусловленная генетическими предпосылками. Если больной астмой страдает этим нарушением здоровья, ему нельзя применять «Сингуляр» в форме жевательных таблеток, поскольку каждая доза содержит лактозу в форме моногидрата в количестве 10 мг. Аналогичные ограничения накладываются и на астматиков, страдающих от рождения недостаточностью лактазы. Серьезные ограничения на возможность терапии накладывает глюкозо-галактозная мальабсорбция, при которой больные также не могут использовать содержащие моногидрат лактозы таблетки.
Осторожность - залог здоровья
Если у больного бронхиальной астмой в анамнезе есть упоминание о фенилкетонурии, врач обязан сообщить (а производитель указывает этот факт в инструкции по применению), что одна таблетка в своем составе имеет аспартам. Его объемы аналогичны 0,842 мг фенилаланина.
Исследования влияния на человеческий организм компонентов таблеток «Сингуляр» не показали влияния на концентрацию. Допускается управлять машиной, иными движущимися агрегатами во время прохождения терапевтического курса.
А если слишком много?
Передозировка препаратом «Сингуляр» может привести к довольно неприятным последствиям, поэтому важно корректно использовать таблетки, следуя рекомендациям производителя и лечащего врача. Исследования, клинические испытания, а также отзывы использовавших препарат больных содержат упоминания об ощущении жажды, рвотным рефлексе, перевозбуждении, сопровождающих отравление организма. Могут болеть голова, живот. Многие столкнувшиеся с передозировкой жаловались на тягу ко сну.
Специфического антидота не существует. При отравлении организма необходимо проводить симптоматическую терапию.
Комбинируем с умом
«Сингуляр» можно смело применять с многими медикаментами, разработанными для больных бронхиальной астмой, страдающих от ринита, спровоцированного аллергией. Средство комбинируется как с профилактическими препаратами, так и с лекарствами, используемыми для длительного лечения указанных нарушений. Сочетаемость не зависит от лекарственной формы препарата «Сингуляр».
Если больной проходил лечение с использованием кортикостероидов в форме аэрозолей, производитель рекомендует переходить на «Сингуляр» плавно, под контролем лечащего врача. Резкая смена стратегии лечения может спровоцировать негативные реакции организма. По собственному желанию менять один тип медикамента на другой, без рекомендации врача и его внимательного отношения к ситуации не рекомендуется.
Средство разработано как базовое для длительной терапии. Самолечение с его применением может привести к непредсказуемым реакциям. При остром инфекционном процессе препарат может применяться при оценке состояния больного доктором. В такой ситуации обычно практикуется сочетание с другими лекарствами, выбираемыми специалистом, исходя из специфики болезни.