Кломифена Цитрат (кломид, клостилбегит, клостильбергит и др.) – это антиэстроген, связывающее действие которого распространяется на гипоталамус и половые железы. Лекарственное средство заставляет гипофиз выделять гормоны, необходимые для стимуляции овуляции (освобождение яйцеклетки от яичника) тем самым, повышая шансы женщины забеременеть. Кломифен также использовался для увеличения количества сперматозоидов у пациентов мужского пола с идиопатической олигоспермией (недостаточное количество сперматозоидов для оплодотворения яйцеклетки). FDA впервые одобрил кломифен в США в 1967 году.
Помимо применения препарата в медицине для лечения различного рода заболеваний связанных с бесплодием и проблем с зачатием ребенка у женщин, кломид достаточно популярное средство в силовых видах спорта и используется на ПКТ. Можно сказать, что это дин из основных препаратов, который необходим на курсе. Используется он для запуска ДУГИ (ось гипоталамус-гипофиз-яички).
В отличие от тамоксифена, кломид является препаратом «нового поколения». Однако в силу своей избирательности кломифен цитрат, являющийся антагонистом эстрогенов для одних тканей, может оказаться настоящим эстрогеном для других. Но к счастью, данная особенность при применении препарата мужчинами замечена не была.
Описание препарата. Действие на организм
Цитрат кломифена – цвет препарата может быть белым или бледно-желтым, по существу без запаха. Вещество свободно растворяется в метаноле, этаноле. Он слаборастворим в ацетоне, воде и хлороформе. Не растворяется в эфире. Кломид представляет собой смесь двух геометрических изомеров [цис (зукломифен) и транс (энкломифен)], содержащий от 30 до 50% цис-изомера. Одна таблетка препарата содержит 50 мг активного вещества, а также некоторые неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, прежелатинизированный кукурузный крахмал и сахарозу.
Благодаря способности связываться с рецепторами эстрогена в гипоталамусе, Кломифен Цитрат существенно повышает уровень гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), тем самым приводя к большей выработке тестостерона тестикулами у мужчин и эстрогена у женщин. Но, согласно исследованиям, этот эффект кломида не превышает, а иногда оказывается ниже, чем у более дешевого и распространенного тамоксифена. Прямого воздействия на количество эстрогенов кломид не оказывает. Его механизм действия заключается в блокировании их доступа к гипофизу и следующему за этим повышению фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства кломифена могут участвовать в начале овуляции. Было обнаружено, что два изомера кломифена имеют смешанные эстрогенные и антиэстрогенные эффекты, которые могут варьироваться от одного вида к другому. Некоторые данные свидетельствуют о том, что цикломифен обладает большей эстрогенной активностью, чем анкломифен.
Цитрат кломифена не имеет явных прогестационных, андрогенных или антиандрогенных эффектов и, по-видимому, не мешает функции гипофизарно-надпочечниковой или гипофизарной щитовидной железы. Несмотря на отсутствие признаков «переносимого эффекта», у некоторых пациентов после терапии кломида отмечались спонтанные овуляторные менструации.
Фармакокинетика
Основываясь на ранних исследованиях с 14C-меченым кломифен цитратом, было показано, что препарат легко абсорбируется устно у пациентов и выводится преимущественно из фекалий. Кумулятивная экскреция с мочой и фекалиями 14С составляла в среднем около 50 % пероральной дозы и 37 % внутривенной дозы через 5 дней. Некоторые исследования показали, что вещество все еще присутствовало в фекалиях у пациентов даже через 6 недель после введения. Последующие однократные клинические исследования у обычных добровольцев показали, что цикломифен (цис) имеет более длительный период полувыведения, чем анкломифен (транс). Обнаруженные уровни цикломифена сохранялись на протяжении более месяца. Это может свидетельствовать о стереоспецифической энтерогепатической рециркуляции или секвестрации зукломифена. Таким образом, возможно, что активное вещество может оставаться в организме во время ранней беременности у женщин.
ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ : Женщины не должны использовать кломифен, если есть: заболевание печени , аномальное вагинальное кровотечение , неконтролируемая надпочечниковая железа или расстройство щитовидной железы , киста яичника (не связанная с синдромом поликистозных яичников), или если девушка беременная . Также, кломид нельзя принимать, если есть индивидуальная непереносимость препарата , опухоль гипофиза . Нельзя принимать вещество в период грудного вскармливания (ГВ), так как Кломифен способен проникать в грудное молоко и, тем самым, может нанести вред ребенку во время кормления грудью. Использование кломифена в течение более 3 циклов лечения может увеличить риск развития опухоли яичников. Лечение данным препаратом может увеличить шанс иметь множественные роды (близнецы, трехплодная беременность). Это беременность с высоким риском, как для матери, так и для младенцев.
Иногда, благодаря своим свойствам, кломифен используется как мягкая альтернатива стероидам. Однако вызываемое повышение тестостерона оказывается не столь значительным в сравнении с привычными фармакологическими препаратами ( , и др.), посему окажется незамеченным для людей с богатым опытом применения спортивной фармакологии. Тем более, способ является малоизученным и по вреду здоровью превышающий многие стероиды.
Применение препарата мужской половиной ограничивается двумя сферами :
- В составе комбинированной терапии или как самостоятельный препарат при снижении тестостерона (гипогонадизме), обусловленным пожилым возрастом. Его значительное преимущество перед гормонально-заместительной терапией эфирами тестостероном заключается в том, что он не подавляет секреторную функцию половых желез, а наоборот, стимулирует ее. Иногда может применяться в сочетании с хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Однако следует учитывать, что при первичном гипогонадизме, характеризующимся прямым поражением тканей яичек, кломифен неэффективен.
- Как ПКТ после приема анаболических стероидов. Ценится атлетами за редко встречающиеся побочные эффекты, избирательность действия и высокую эффективность. Также весомым аргументом в пользу его применения являются курсы из прогестагенных (вызывающих повышение пролактина) стероидов, таких как или нандролон. Кломид, в отличие от тамоксифена не оказывает влияние на уровни пролактина.
Побочное действие препарата
Кломифена цитрат, несмотря на свою современность и превосходство перед неселективными антиэстрогенами прошлого поколения, все же способен проявлять те же побочные эффекты, пусть и не в столь выраженной степени. Первой причиной тому является недостаточное родство молекулы препарата с молекулами затрагиваемых действием гормонов. Список побочных эффектов:
1. Небактериальная пиосмермия, при которой в сперме начинают обнаруживаться белые кровяные тельца. Возникает у 14% мужчин, получающих лечение кломифена цитратом. Вероятность возникновения этого эффекта увеличивается при возрасте старше 35 лет. Причина возникновения пиоспермии при лечении данным препаратом до сих пор не изучена.
2. Изменения в зрении, характеризующиеся шлейфами, светобоязнью и рябью на периферии обзора, причины которых не выходит найти даже с помощью офтальмологического исследования. При условии, что эти эффекты принято считать временными, они могут не проходить даже в течение 2-7 лет после конца лечения. Этот побочный эффект встречается достаточно редко, примерно у 1,5% пациентов, но его нельзя не упомянуть. Также, на курсе кломифена сообщалось о возникновении катаракты, оптического неврита, отеке макулы, фотопсии, кровоизлиянии сетчатки, спазме сетчатки и временном потере зрения. Имеются редкие сообщения о временной, но серьезной уменьшенной остроте зрения (слепота). Визуальные симптомы акцентируются при воздействии яркого света. Эти эффекты могут ухудшить способность пациента управлять техникой, в частности автомобилем. При возникновении зрительных нарушений терапия кломифена должна быть немедленно прекращена, и необходимо провести полное офтальмологическое обследование. В большинстве случаев индуцированные кломифеном визуальные изменения обратимы в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.
3. Изменения со стороны пищеварительной системы, такие как: повышение или понижение аппетита, боли в животе и тошнота.
4. Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (ЦНС), случающиеся у <1% пациентов, использующих кломифен. Побочные эффекты ЦНС включают тревогу, депрессию, бессонницу, легкомысленность и беспокойство. Сообщалось о мигренях, психозах, эмоциональной лабильности и раздражительности. В редких случаях возможны резкие перепады настроения.
5. Кломифеновая терапия ассоциируется только с незначительными повышениями риска множественной беременности (3-5%) по сравнению с общей популяцией (1%). Более 90% женщин на терапии кломифена испытывают одиночные беременности. В случае с многократной беременностью, рождаются близнецы. Менее 1% предоставляют трехплодовые роды.
6. У пациентов кломифеновая терапия обычно хорошо переносится, и побочные эффекты не мешают продолжению лечения. Многие испытывают вазомоторные нарушения (10,4%), которые являются результатом антиэстрогенного эффекта. Они исчезают при завершении каждого 5-дневного дозировочного цикла. Мягкий тазовый дискомфорт без увеличения яичников происходит примерно в 5,5 % случаев. Повышенная чувствительность груди, масталгия отмечалась у 2,1 % пациентов. Менее частые побочные эффекты включают головокружение (<1%), усталость (<1%) и головную боль (1,3%). Аномальное маточное кровотечение, сообщаемое как меноррагия или прорывное кровотечение, произошло у 1,3% пациентов. Менструальная неравномерность и увеличение боли, связанной с овуляцией, могут возникать у (<1,5%) пациентов. Боль в брюшной полости, тошнота и рвота (2,2%), запор (<1%), диарея (<1%) и увеличение веса (<1%).
7. Сообщалось о возникновении легочной эмболии, тромбофлебите, тромбозе сетчатки, аритмии, боли в груди, гипертонии, увеличении сердцебиения, одышке и синусовой тахикардии. Редкие тромбоэмболические события, такие как легочная эмболия, артериальная окклюзия и флебит сообщается в литературе в связи с кломифеновой терапией у женщин, у которых не было одновременной гиперстимуляции яичников. Связь кломифена с развитием тромбоэмболического заболевания неясна.
8. Длительное применение кломифена может увеличить риск возникновения пограничной или инвазивной опухоли яичников, хотя причинно-следственная связь между гиперстимуляцией яичников и раком яичников не определена. Некоторые обсервационные исследования и ряд сообщений о случаях возникновения и развития опухолей привели к предположению о том, что лечение бесплодия кломидом может усилить риск проявления подобных патологий, например: рак молочной железы или рак яичников. Однако само бесплодие итак является самостоятельным фактором риска развития рака груди или яичников, даже без применения препарата. В одном долгосрочном когортном исследовании 1 197 бесплодных женщин заболеваемость раком яичников или молочной железы не была значительно повышена в группах, применяющих кломид в качестве препарата от бесплодия, по сравнению с теми, кто не лечился и не применял кломифен.
Перед использованием препарата должно быть произведено тщательное исследование печени и гормонального фона. Помимо этого, требуется соблюдать осторожность людям, водящим автотранспорт или выполняющим ответственную работу, поскольку кломифен может повлиять на зрение и психомоторные реакции.
Атлетам, которые применяют кломид на ПКТ можно сильно не беспокоиться, поскольку тенденция к возникновению побочных эффектов является практически прямым следствием больших дозировок и высокой продолжительности применения. Однако, если у человека есть какие-либо признаки аллергической реакции на препарат: кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка, синий оттенок кожи, боль в груди, боль, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, головокружение, красная опухшая болезненная область на ноге или другие выявленные патологии, немедленно обратитесь к врачу, чтобы назначить необходимое обследование и выявление точных причин возникновения той или иной ненормальной реакции организма.
Кломифена цитрат на ПКТ
Выбирая препарат для послекурсовой терапии, есть несколько причин отдать выбор в сторону кломида:
- Само собой, при достаточном количестве финансов, так как в аптеках России цена десяти таблеток кломифена (клостилбегита) порой доходит до 700 рублей. В магазинах спортивной фармакологии можно приобрести кломид по очень доступной цене от известной компании (20 табл.).
- При непереносимости тамоксифена или других антиэстрогенов, что является весьма распространенной причиной.
- В случае наличия на курсе нандролона или тренболона, что уже само по себе исключает применение тамоксифена и делает его потенциально опасным.
Необходимая для успешного восстановления гормонального фона дозировка варьируется относительно проведенного стероидного курса. Например, при курсах с высокими дозами и продолжительностью более 12 недель дозировки кломифена могут доходить до 100-150 мг/сут. в первые недели ПКТ.
При «обычных» курсах кломифен применяется по 50 мг/сут. с постепенным снижением до 25 мг/сутки.
После курсов нандролона и тренболона, в связи с возможными всплесками пролактина, кломид следует применять в сочетании с каберголином, в российских аптеках продаваемым под маркой «Достинекс». Примерная дозировка составляет 250 мкг/раз в 4 дня. К слову, кломид следует принимать на ПКТ после гонадотропина. Прием длиться от 7 до 10 дней. В некоторых случаях, кломифен и тамоксифен принимаются вместе. Опять же, все зависит индивидуально от продолжительности курса и от того, какие препараты принимались на нем. Принимать лучше после еды.
Соревнующимся и проходящим допинг-контроль спортсменам стоит быть осторожными при приеме кломида, поскольку он может обнаруживаться в анализах в течение полугода после завершения приема.
Дозировки для индукции овуляции, подавления лактации или при олигоспермии
Дозировки и продолжительность курса может регулироваться исходя из результатов анализов и назначений лечащего врача. Иногда врач может изменять дозировку принимаемого препарата для того, что бы получить наилучший результат от лечения. Ниже предоставлены общие данные о дозировках при лечении различных патологий и заболеваний.
Для индукции овуляции стандартная дозировка у взрослых женщин составляет не более 50 мг препарата в виде таблеток один раз в день. Курс длиться до 5 дней. Желательно начинать терапию на пятый день менструального цикла
Если овуляция происходит, но не удается забеременеть, можно вводить до 2 дополнительных курсов кломифена. По дозировке и длительности приема отличий нет, разве что каждый курс необходимо начинать по истечении 30 дней с момента прошлого курса.
Большинство женщин овулируют после первого курса кломифена цитрата. Однако если пациент не может овулировать, второй курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен уже через 30 дней после первоначального курса. Третий курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен через 30 дней – ЕСЛИ ЭТО НЕОБХОДИМО .
Для подавления лактации необходимо принимать от 50 до 100 мг препарата в таблетированном виде один раз на протяжении 5 дней. Как правило, одного курса терапии достаточно.
При олигоспермии следует придерживаться курса и принимать от 25 до 100 мг перорально, один раз в день.
Выводы
Кломид – незаменимый препарат в сфере современной спортивной фармакологии. В первую очередь он хорошо себя зарекомендовал благодаря ряду успешных попыток восстановления гормональной системы многих атлетов. Его активно используют в современной медицине. На сегодняшний день Кломифен Цитрат успешно зарекомендовал себя как неплохое средство на ПКТ для восстановления гормонального фона, а также как действующее средство от бесплодия, как для мужчин, так и для женщин.
ВНИМАНИЕ!!! Данная статья несет в себе исключительно информационный характер. Сайт не занимается продажей фармакологических препаратов. Сайт не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов.
Как провести грамотную послекурсовую терапию (ПКТ)? Советы врача андролога по применению Кломида
8 shares
Кломифенцитрат – современный антиэстрогенный препарат, который применяется у женщин, согласно инструкции, с целью предотвращения развития патологий половой сферы, связанной с нехваткой выработки эстрогенов.
Показания к применению
Использование кломифена цитрата показано в таких целях:
- Дисфункциональные метрорраргии
- СПКЯ (синдром поликистозных яичников)
- Аменорея (вторичная)
- Галакторея
- Аменорея, вызванная вследствие применения пожарных методов контрацепции
- Синдромы Штейна-Левенталя и Киари-Фроммеля.
Также кломифен цитрат могут назначать при наличии ановуляторных циклов, связанных с прогестероновой недостаточностью на фоне завышенных показателей эстрадиола, особенно если сбой вызван нарушением функции гипофиза.
Состав препарата
В одной таблетке содержится 50 мг активного действующего вещества – кломифена цитрат. Дополнительно в таблетке содержится желатин пищевой, крахмал, тальк, стеарат магния и лактоза.
Лечебные свойства
Данное торговое название лекарства относится к антиэстрогенным препаратам. Медикамент успешно блокирует эстрогенные рецепторы в яичниках и рецепторы гипофиза, вследствие чего происходит подавление выработки эстрадиола. Это значит, что при повышенных показателях проявится антиэстрогенный эффект, но при низких показателях возникает противоположное воздействие – уровень гормонов начинает повышаться.
В низких дозировках медикамент подстегивает овуляцию посредством стимулирования выработки фолликулотропина, пролактина и лютеинизирующего гормона. При высоких дозировках гонадотропины прекращают вырабатываться. Гестагенная и андрогенная активность у лекарства отсутствует.
Формы выпуска
Таблетки по 50 мг действующего вещества в каждой. На вкус таблетки не определяются, так как не разжевываются, запаха также не имеют, окрашены в белый цвет, обладают круглой формой, плоские по краям. Купить препарат с этим наименованием сложно, обычно покупаются такие торговые названия, как клостилбегит. Средняя стоимость в России – 600 рублей за упаковку.
Способ применения
С целью простимулировать овуляцию: по 1 таблетке перед сном с 5-го дня начала менструального цикла в течение пяти суток подряд. Если менструации отсутствуют, то можно пить днем. Если у пациентки овуляция так и не наступила, то увеличивают дозировку либо до 3 таблеток в день, либо принимают длительностью до 10 дней подряд в первоначальной дозировке. Проверять наступление овуляции должен лечащий врач гинеколог.
Для мужчин с целью подавления сильной эстрогенной активности или лечения начальной стадии эстрогензависимой гинекомастии назначают принимать препарат по 50 мг 1-2 раза в день в течение 3-4 месяцев подряд.
При беременности и грудном вскармливании
Не назначается.
Противопоказания
Средство не назначается, когда не ясно происхождение метрорраргии, при новообразованиях в половых органах, подозрении либо наличии беременности, повышенных показателях пролактина, эндометриоз в анамнезе, недостаточность функции гипофиза и опухоли, кисты в яичниках. Также не следует принимать средство, если у пациента (пациентки) обнаруживается непереносимость или гиперчувствительность по отношению к медикаменту, а также нарушения функций печени и почек.
Меры предосторожности
Медикамент способствует возникновению многоплодной беременности в дальнейшем. Эффективность лекарства упирается напрямую в гормональный статус женщины – при низких показателях эстрадиола нет эффекта, а при высоких он выражен. Влияет на вождение автомобилем, поэтому следует отказаться от вождения на период терапии.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
При совместном использовании с другими гонадотропными гормонами не возникает реакций несовместимости.
Побочные эффекты
ЖКТ: понос, вздутие живота, боли, рвота, тошнота и пр. расстройства.
ЦНС: нарушение сна, хроническая тяга ко сну, мигрень, головокружение, возбужденное состояние, снижение двигательной активности и понижение скорости мышления.
Мочеполовая сфера: дисменорея, полиурия, увеличение яичников, боль в животе (внизу), меннорагия.
Также редко возникает аллергия, алопеция, увеличение веса, боли в груди и снижение зрения.
Передозировка
Возможны ощущения приливов, тошнота и рвота, неврологические расстройства.
Условия и срок хранения
До трех лет в темном, сухом и недоступном месте при комнатной температуре.
Аналоги
Балкан Фармацеутикалс, Молдова
Средняя цена в России – 750 рублей за упаковку.
В одной пачке содержится 20 таблеток, препарат является полным аналогом по действующему веществу и сферах назначения.
Плюсы:
- Эффективный аналог
- В пачке продается больше таблеток, чем у других аналогов.
Минусы:
- Далеко не во всех аптеках есть в наличии
- Стоимость.
ЗАО, «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
Средняя цена в России – 600 рублей за упаковку.
Клостилбегит – полный аналог молдавского и российского препарата, лишь с той разницей, что в одной упаковке всего 10 таблеток, что делает его самым дорогим среди всех существующих аналогичных медикаментов в продаже.
Плюсы:
- Легко найти в продаже
- Хорошее качество.
Минусы:
- Дорого стоит
- Проще потрудиться и поискать кломид, если остро стоит вопрос финансового плана.
Кломифен цитрат относят к антиэстрогенам, которые имеют нестероидную структуру и специфическим образом связываются с рецепторами эстрогенов, находящимися в яичниках и гипофизе. При использовании данного лекарственного средства в маленьких дозах происходит усиление выделения гонадотропинов. При наличии в организме небольшого количества эстрогенов, применение кломифена имеет слабые эстрогенные свойства, а при большом – антиэстрогенный эффект. Стоит отметить, что кломифен цитрат не имеет гестагенную и андрогенную активность.
При пероральном применении кломифен цитрат очень активно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Процессы метаболизма происходят при участии печени, а период полувыведения составляет от 5 до 7 дней. Выведению метаболитов основного вещества способствует также печень, а именно, желчь.
Состав
Каждая таблетка данного лекарственного средства содержит 0,05 кломифена цитрата и определенное количество вспомогательных компонентов, благодаря которым происходит формирование самой таблетки. Выпускается препарат в банках или картонных коробках по 10 таблеток в каждой.
Когда назначаются
Инструкция по применению описывает, что Кломифен цитрат в основном назначается пациентам при наличии у них:
- анавуляторного бесплодия (с целью индукции процесса овуляции);
- дисфункциональной метрорраргии;
- аменореи разных форм и причин;
- галактореи, которая развилась по причине образования опухоли на гипофизе;
- синдрома ПЯ;
- синдрома Киари-Фроммеля;
- олигоспермии.
Также данный препарат можно применять в диагностических мероприятиях при нарушениях в работе гипофиза.
Запреты
Основными противопоказаниями к применению кломифена цитрата является:
- аллергия на основной или вспомогательные компоненты лекарственного средства;
- разнообразные нарушения в работе печени и почек;
- метроррагия, причина появления которой неизвестна;
- на половых органах обнаружены новообразования доброкачественной или злокачественной природы;
- наличие опухоли или пониженной функциональности гипофиза;
- склонность к образованию тромбов;
- потеря крови, которая не имеет связи с нарушением овуляции;
- эндометриоз;
- недостаточная функция яичников при наличии избытка выработки пролактина.
Негативные реакции
Пациенты сообщали своим лечащим врачам о появлении следующих негативных симптомов при использовании данного лекарственного средства:
- кружится и болит голова;
- очень хочется спать;
- замедляются психические и двигательные реакции;
- развивается депрессия;
- нарушается процесс засыпания;
- появляются диспепсические явления, которые проявляются тошнотой, рвотой, метеоризмом, болью в желудке;
- на коже можно заметить покраснение и сыпь;
- позывы в туалет стают достаточно частыми;
- женщин беспокоит дисменорея или меноррагия;
- яичники могут увеличиваться в размерах;
- пациенты замечают, что вес увеличивается;
- лицо часто краснеет по причине прилива крови к нему;
- нарушается острота зрения;
- выпадают волосы;
- грудные железы приобретают болезненность.
При появлении первых симптомов гиперстимуляции яичников и других побочных эффектов важно уменьшить дозу препарата или полностью прекратить его прием.
Дозировка
Кломифен цитрат разрешен только для перорального применения. Женщинам, для того чтобы стимулировать овуляцию, рекомендуют по 1 таблетке препарата перед сном пять дней подряд, начиная с пятого дня от начала менструации. Если эффект отсутствует, то дозировка увеличивается до 3 таблеток. Также необходимо принимать лекарственное средство уже не 5 дней, а 10. Стоит понимать, что общая доза, принятая за весь курс терапии, не должна быть больше 1 грамма кломифена цитрата.
О развитии овуляции может свидетельствовать появление таких симптомов:
- базальная температура стает двухфазной;
- повышения выработки ЛГ имеет циклический характер;
- растет концентрация прогестерона, находящегося в сыворотке крови;
- наличие менструации при аменорее.
В случае наличия овуляции, но не наступления беременности, курс приема кломифен цитрата необходимо повторить. Если после овуляции менструация так и не началась, то перед следующим курсом препарата важно исключить наличии беременности.
Мужчины также принимают кломифен цитрат. Для них доза составляет 1 таблетка 1 или 2 раза в сутки. Длительность терапии составляет не менее 3-4 месяцев, при этом важно систематически проводить контроль качественного количественного состава спермы.
Передозировка
Если случайно или целенаправленно принять высокую дозировку лекарственного средства, то пациента начинает тошнить, появляются позывы к рвоте, нарушается зрение, а к лицу приливает кровь.
При появлении вышеописанных ощущений использование препарата необходимо прекратить и через определенное время симптомы исчезнут сами.
Взаимодействие
В ходе проведения клинических исследований было выяснено, что кломифен цитрат разрешено совмещать с лекарственными средствами, в составе которых находятся гонадотропные гормоны.
Особенности применения
При использовании кломифен цитрата может развиваться беременность с несколькими плодами. Препарат имеет хорошую эффективность при высоком уровне эндогенных эстрогенов, а при наличии низкого уровня гонадотропных гормонов применение кломифен цитрата не целесообразно.
В период терапии с использованием данного препарата пациент должен находиться под постоянным контролем лечащего врача, который будет регулярно контролировать функциональность яичников, проводить исследования влагалища и проводить оценку феномена «зрачка».
Скорость реакции
Клинические исследования показали, что важно соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами во время использования схем лечения на основе кломифен цитрата.
Беременность и лактация
Инструкция по применению описывает, что данное лекарственное средство не применяется женщинам, находящимся в положении и в период грудного вскармливания.
Правила хранения
Хранить лекарственное средство необходимо при температуре, которая не будет превышать 25 градусов. Также важным условием является отсутствие доступа детей к упаковке с таблетками.
Срок годности
Срок годности указан на упаковке и не превышает 3 года. По истечению этого периода применение кломифен цитрата запрещено и сам препарат подлежит утилизации.
Аналоги
Основным аналогом кломифен цитрата является Клостилбегит.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кломифен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кломифена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кломифена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бесплодия и стимуляции овуляции при ЭКО у женщин и мужчин, а также последствия приема при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Кломифен - стимулятор продукции гонадотропинов. Средство с антиэстрогенной и эстрогенной активностью. Имеет нестероидную структуру, которая близка к хлоротрианизену. Полагают, что действие кломифена обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами гипоталамуса и гипофиза, что повышает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза. Это в свою очередь стимулирует созревание и эндокринную активность фолликула в яичнике, а также последующее образование и стимулирование функции желтого тела. В высоких дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Не обладает гестагенной и андрогенной активностью.
Состав
Кломифена цитрат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Кломифен быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится главным образом с калом - 42% и около 8% с мочой.
Показания
- для стимуляции овуляции при бесплодии вследствие вторичной гипофункции яичников, преимущественно обусловленной функциональными гипоталамо-гипофизарными расстройствами;
- функциональные маточные кровотечения;
- вторичная аменорея или выраженная олигоменорея;
- синдром поликистоза яичников (типа Штейна-Левенталя);
- андрогенная недостаточность;
- синдром Киари-Фроммеля;
- у мужчин - олигоспермия.
Формы выпуска
Таблетки 50 мг.
Инструкция по применению и схема приема
Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла - в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг в сутки или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то следует повторить прием той же самой дозы при следующем лечебном курсе. Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту возможность необходимо исключить.
Мужчинам назначают по 50 мг 1-2 раза в день в течение 3-4 месяцев (необходим систематический контроль спермограммы).
Побочное действие
- повышенная возбудимость;
- утомляемость;
- головокружение;
- бессонница;
- сильная головная боль;
- увеличение массы тела;
- полиурия;
- поллакиурия;
- повышенное потоотделение;
- увеличение размеров яичников или кист яичников;
- боли в области придатков матки;
- обильные менструации;
- чувство тяжести в эпигастрии;
- метеоризм;
- тошнота, рвота;
- крапивница;
- аллергический дерматит;
- приступы жара;
- тяжесть в груди;
- незначительная обратимая алопеция;
- нарушение остроты зрения.
Противопоказания
- нарушения функции печени;
- нарушения зрения (в т.ч. в анамнезе);
- кисты яичников;
- новообразования (опухоли);
- первичная гипофункция гипофиза;
- кровотечения неясного генеза;
- беременность;
- лактация;
- повышенная чувствительность к кломифену.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кломифен противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Данные по использованию препарата у детей отсутствуют.
Особые указания
Применяют только при сохраненной функции яичников. При появлении на фоне лечения симптомов гиперстимуляции яичников или других побочных явлений необходима коррекция режима дозирования.
Не применяют у женщин, имеющих противопоказания к беременности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Кломифен не следует применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В настоящее время лекарственное взаимодействие не описано.
Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.
Аналоги лекарственного препарата Кломифен
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Кломид;
- Клостилбегит;
- Серофен;
- Серпафар.
Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения женского бесплодия):
- Абергин;
- Билем;
- Бромокриптин;
- Бромэргон;
- Бусерелин;
- Бусерелин депо;
- Бусерелин лонг ФС;
- Гонадотропин хорионический для инъекций;
- Даназол;
- Данодиол;
- Данол;
- Декапептил;
- Диферелин;
- Дюфастон;
- Кломид;
- Клостилбегит;
- Луверис;
- Мастодинон;
- Меногон;
- Менопур;
- Метовит;
- Новофен;
- Нон Oвлон;
- Оргалутран;
- Пергонал;
- Пирогенал;
- Прегнил;
- Пурегон;
- Серофен;
- Серпафар;
- Синэстрол;
- Тамоксифен;
- Хорагон;
- Хумегон;
- Цыгапан;
- Эгестренол;
- Этинилэстрадиол.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Наименование:
Кломифенцитрат (Clomiphencitras)
Фармакологическое действие:
Кломифенцинтрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами (веществам, препятствующим образованию или действию женских половых гормонов). Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов /участками клеточной оболочки, с которыми взаимодействуют женские половые гормоны/) в гипоталамусе (в отделе промежуточного мозга) и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (выделение гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез) - пролактина (гормона гипофиза, стимулирующего молокоотделение), фолликулостимулируюшего (стимулирующего процесс созревания яйцеклетки) и лютеннизируюшего (вызывающего образование желтого тела яичника) гормонов - и стимулируют овуляцию (выход зрелой яйцеклетки из яичника). При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов (образующихся в организме женских половых гормонов), эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект (подобный действию женских половых гормонов), однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное (направленное на предотвращение эффектов женских половых гормонов) действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью (активностью гормона желтого тела яичников и мужских половых гормонов) не обладают.
Показания к применению:
В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию (выход зрелой яйцеклетки из яичника) при ановуляторной дисфункции яичников (заболевании яичников, характеризующемся нарушением созревания яйцеклеток) и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях (маточных кровотечениях, вызванных нарушением функции яичников), дисгонадотропных формах амеронеи (отсутствии менструаций, вызванном нарушением функции яичников) и других видах патологии, связанных с эндокринными нарушениями овуляции (выхода зрелой яйцеклетки из яичника).
В связи со способностью стимулировать секрецию " гонадотропинов также применяют кломифенцитрат при андрогенной недостаточности (недостаточной функции мужских половых желез), олигоспермии (понижении объема выделяемой спермы /менее 1 мл/) у мужчин и при задержке полового и физического развития у подростков мужского пола.
Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза (функции гипофиза, направленной на стимуляцию активности половых желез).
Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратом гонадотропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно выделяется из организма, период полусуществования препарата в организме составляет 5-7 дней.
Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы.
Методика применения:
Принимают кломифенцитрат внутрь (независимо от времени приема пиши).
Для стимуляции овуляции назначают внутрь в дозе 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального цикла, на протяжении 5 дней.
Овуляция, как правило, наступает между 11-ми 15-м днем цикла. Курсовая доза препарата в течение одного цикла не должна при этом превышать 0,75 г. Если в результате первого курса лечения овуляиия не наступила, назначается второй курс лечения с 5-го дня цикла по 0,1 г в сутки в течение 6 дней. Если и второй курс не привел к успеху, проводят третий курс. При отсутствии эффекта, после трехмесячного перерыва можно повторить три курса лечения в тех же дозировках. Если после этого эффект отсутствует, то дальнейшая терапия кломифенцитратом не имеет смысла.
При диссеминированном раке молочной железы (раке молочной железы, сопровождаюшемся переносом раковых.клеток в другие органы и ткани) у женшин в менопаузе (второй фазе климакса) не менее 1 года назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером) ежедневно в течение длительного срока. При прогрессировании болезни лечение прекращают.
В процессе лечения кломифенцитратом необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом “зрачка” и др. Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за состоянием больной.
Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед. под систематическим контролем спермограммы (анализа состава спермы). При лечении препаратом может возникнуть болезненность в области яичек.
Подросткам с задержкой полового и физического развития назначают по 50-100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами по 10 дней, всего 3 курса с промежутками 1-3 мес.
Нежелательные явления:
При применении кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы крови к лицу, головокружение, кожные аллергические реакции, психастения (психическое истощение), тромбоэмболические осложнения (закупорка сосудов сгустком крови), нарушения зрения.
Кломифенцитрат является весьма эффективным индуктором овуляции, но он может вызывать ряд побочных явлений. Наиболее опасным осложнением является гиперстимуляция (чрезмерная стимуляция) яичников, проявляющаяся болями в нижней части живота, в метеоризме (скоплении газов в кишечнике), меноррагии (маточных кровотечениях), увеличение размеров яичников сопровождается резким возрастанием содержания эстрогенов в организме (увеличение кариопикнотического индекса /показателя насыщения организма женскими половыми гормонами/ более 70-80 % и экскреция эстрогенов /выделение женских половых гормонов с мочой/ выше 200 мкг в сутки).
Противопоказания:
Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественных и доброкачественных новообразованиях, органических заболеваниях центральной нервной системы, болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции), склонности к тромбообразованию (образованию сгустка крови в сосуде).
Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата.
Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях /вне больницы/) лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска препарата:
Таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках светозащитного стекла.
Условия хранения:
Препарат из списка Б. В темном месте.
Синонимы:
Кломифена цитрат, Клостилбегит, Ардомон, Хлорамифен, Кломид, Кломивид, Клостильбергит, Динерик, Фертилин, Фертомид, Генозим, Гравозан, Нефимол, Омифин, Перготим, Пролифен, Серофен.
Препараты аналогичного действия:
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!