Верапамила гидрохлорид: инструкция по применению. Верапамила гидрохлорид – эффективное лечение сердечно-сосудистых заболеваний Взаимодействия с другими действующими веществами

– одно из самых распространенных заболеваний во всем мире. Оно протекает бессимптомно и дает знать о себе только тогда, когда артериальное давление становится слишком высоким.

Чтобы вовремя обнаружить болезнь, нужно регулярно измерять АД и обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов. Если диагноз «гипертония» будет подтвержден, пациенту назначат специальные антигипертензивные лекарственные средства.

Одним из таких препаратов является Верапамила гидрохлорид, который позволяет бороться с гипертонией и многими другими сердечно-сосудистыми патологиями.

Фармакологическое действие

Верапамила гидрохлорид является представителем группы блокаторов кальциевых каналов. Он способствует расширению коронарных сосудов, увеличению коронарного кровотока, снижению потребности миокарда в кислороде, нормализации периферической гемодинамики.

В результате применения лекарства снижается кальциевая реабсорбция, что обеспечивает выраженное натрийуретическое и диуретическое действие, а также достижение гипотензивного эффекта.

Благодаря ингибированию ионов кальция, Верапамила гидрохлорид положительно сказывается на проводящей нервной системе, способствует вазодилатации, угнетающе действует на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимости, существенно снижает постнагрузки.

Активный компонент препарата может всасываться из ЖКТ полностью (на 95 процентов). Через 1 или 2 часа после применения средства в плазме наблюдается максимальная концентрация препарата. Что касается выделения, то оно происходит через почки (70%), с желчью (25%), а также в неизмененном виде (от 3 до 4%). Период полувыведения определяется длительностью терапии: при одноразовом применении он варьируется от трех до семи часов, а при регулярном применении – от четырех до двенадцати.

Показания к применению на Верапамила гидрохлорид

Назначение практикуется при следующих заболеваниях:

гипертоническая болезнь;
стенокардия : вазоспастическая, нестабильная, напряжения;
проблемы сердечного ритма, включая тахикардию , экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий.

Также применение лекарства позволяет достичь выраженного профилактического эффекта (предотвратить развитие перечисленных заболеваний ССС).

Способ применения

Таблетки Верапамила принимают сразу после приема пищи либо во время него. Запивают их незначительным количеством жидкости (желательно – воды).

Взрослым пациентам для снижения повышенного АД препарат назначается в разовой дозе 40 или 80 мг, принимаемой от трех до четырех раз в день. При этом важно следить за тем, чтобы количество принимаемого верапамила не превышало 480 мг/сутки.

Если пациенту поставлен диагноз «тяжелая печеночная недостаточность», максимальная суточная доза автоматически снижается до 120 мг. По аналогичной схеме Верапамила гидрохлорид принимается для профилактики различных видов стенокардии, а также аритмии.

Чтобы купировать острые состояния (пароксизмальные нарушения ритмов сердечных, гипертонические кризы), вводить Верапамила гидрохлорид нужно внутривенно, струйно (от 5 до 10 мг раствора в объеме от 2 до 4 мл). Усилить эффект возможно с помощью повторного введения такой же дозы спустя 30 минут.

Будьте внимательны: при внутривенном применении препарата нужно постоянно контролировать ЧСС, ЭКГ , АД.

Иногда лекарство назначается детям с аритмичными и гипертензивными проблемами. Медикамент принимается по 2-3 раза/сут. в дозе, предписанной производителем. Детям 5 лет дают 60 мг препарата, детям от 6 до 14 – 80-360 мг. Если планируется лечение грудничков и деток младше пяти, препарат лучше вводить внутривенно. Для грудничков разовая доза составит 0,75-2 мг, а для деток от полутора лет – 2-3 мг.

Схема дозировки и длительность курса терапии устанавливаются доктором после оценки состояния человека, тяжести и особенностей течения болезни. Анализ эффективности назначенного лечения может стать причиной изменения схемы применения Верапамила гидрохлорида.

Форма выпуска, состав

В качестве главного действующего компонента препарата выступает верапамила гидрохлорид.

Помимо него, лекарство содержит вспомогательные соединения в виде кальция фосфата двузамещенного, магния стеарата, крахмала, желатина, очищенного талька, бутилгидроксианизола, диоксида титана, метилпарабена и др.

Медикамент продается в различных формах: в виде капсул, ампул для инъекций, раствора для в/в введения, таблеток и таблеток пролонгированного действия, драже.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата стоит учитывать изменение его свойств на фоне параллельного приема других средств.

Гипотензивный эффект Верапамила гидрохлорида усиливается при употреблении диуретиков и других медикаментов, понижающих давление.

Прием циметидина и ранитидина способствует повышению концентрации верапамила в крови.

При параллельном применении различных бета-адреноблокаторов, ингаляционных анестетиков и антиаритмических средств существенно усиливается кардиотоксическое действие.

Снижение концентрации верапамила в плазме и ослабление его действия наблюдается при лечении рифампицином и фенобарбиталом.

Лечение верапамилом на фоне приема ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать кровотечение.

Сочетанное применение теофиллина, хинидина, празонина, миорелаксантов и циклоспорина способствует усилению действия данных препаратов и увеличению их концентрации

Лечебные свойства карбамазепина и лития, увеличенные верапамилом, могут привести к развитию нейротоксических реакций.

Побочные действия

Кровь (гемостаз, кроветворение) и ССС	брадикардия (синусовая), появление признаков сердечной недостаточности (при употреблении в больших дозах), гипотензия артериальная, АV блокада.
Нервная система, органы чувств	нервозность, сонливость, утомляемость, боли головные, заторможенность, парестезии, головная боль, слабость, головокружения .
Реакции аллергические	высыпания кожные, зуд кожного покрова, крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона, отек ангионевротический.
Органы ЖКТ	запоры, явления диспепсические, тошнота; редко – ЩФ, повышенная активность трансаминаз «печеночных», гиперплазия десен.
Иные	бронхоспазм (при введении внутривенном), гиперемия кожи лица, отеки периферические; крайне редко – увеличение секреции пролактина и гинекомастия.

Передозировка

Прием лекарства без рецепта врача, необоснованное увеличение дозы Верапамила гидрохлорида, – все это может спровоцировать появление передозировки. В этом случае пациент сталкивается с различными симптомами: брадикардией, гипотензией, кардиогенным шоком, комой, асистолией.

К счастью, имеется специфический антидот, способный уменьшить неприятную симптоматику. Это кальция глюконат. Для уменьшения проявлений передозировки 10-20 мл 10%-го раствора вводят внутривенно. При наличии симптомов брадикардии и блокады AV вводят препараты изопреналина, орципреналина либо атропина; избавиться от гипотензии помогают норэпинефрин и допамин; купировать сердечную недостаточность помогает добутамин.

Противопоказания

Не назначают лекарство при гипотензии выраженной, гиперчувствительности, инфаркте миокарда (остром либо недавно перенесенном и осложненном симптомами левожелудочковой недостаточности, гипотензии, брадикардии), шоке кардиогенном, брадикардии выраженной, AV-блокаде степени 2 и 3, ХСН третьей стадии, синоатриальной блокаде, трепетании и фибрилляции предсердий, синдроме Морганьи-Адамса-Стокса, WPW-синдроме либо синдроме Лауна-Ганонга-Левина (исключение – пациенты с кардиостимуляторами), синдроме слабости синусного узла (при отсутствии электрокардиостимулятора), тяжелом стенозе устья аорты, грудном вскармливании, дигиталисной интоксикации, беременности.

Ограничениями к применению являются : недостаточность сердечная хронического характера (1, 2 стадии), AV-блокада первой степени, гипотензия умеренная или легкая, миопатия выраженная (синдром Дюшенна), тахикардия желудочковая с широким комплексом QRS (в/в введение), печеночная и/либо почечная недостаточность.

При беременности

В первые 3 месяца беременности Верапамила гидрохлорид не назначают вообще. В остальных триместрах прием лекарства возможен, но только после того, как врач убедится в отсутствии угрозы для плода. Что касается кормящих матерей, то им принимать данное средство запрещено. Это объясняется тем, что активный компонент выделяется с молоком.

Условия и сроки хранения

Верапамила гидрохлорид вплоть до окончания срока годности должен находиться в месте, защищенном от влаги и прямых лучей солнца. Рекомендованная температура для хранения таблетированных форм препарата составляет 15-25 градусов, а температура для хранения инъекционных форм – 8-25 градусов.

Таблетки можно хранить 2 года, покрытые оболочкой таблетки – 3 года, раствор для инъекций – тоже 3 года.

Цена

Большая популярность лекарства обусловлена не только лечебной эффективностью, но и достаточно демократичной стоимостью. Последняя зависит от производителя препарата, а также количества и дозировки лекарственного средства.

Цена таблеток в России начинается от 35 рублей, цена пролонгированных таблеток – от 150 рублей, цена ампул – от 50 рублей.

Минимальная стоимость таблеток в Украине составляет 7 гривен, средняя – 20 гривен.

Аналоги

Современные фармацевтические компании предлагают множество препаратов с действием, аналогичным действию Верапамила гидрохлорида (профилактика и лечение гипертоний, аритмий, приступов стенокардии).

К ним относятся такие медикаменты, как Веракард, Верогалид , Лекоптин , Финоптин , Данистол, Изоптин , Каверил, Верапабене, Ацупамил, Фламон, Фаликард.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: Verapamil, [(2RS)-2-(3,4-диметоксифенил)-5-[(метил)амино]-2-(1-метилэтил)пентаннитрила гидрохлорид]; основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два слоя разной структуры; состав: 1 таблетка содержит 80 мг верапамила гидрохлорида в пересчете на 100% сухое вещество; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат, пленкообразующее покрытие 39G28601 Opadry II White.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса, обладает антиангинальным и гипотензивным действиями. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает проникновение ионов кальция внутрь клеток, особенно кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры сосудов, концентрация кальция в крови при этом не изменяется.
Антиангинальное действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, которое уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде.
Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого продлевается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярных узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.
Антигипертензивное действие Верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной ; (частота сердечних сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.

Фармакокинетика. После перорального приема всасывается более 90% от введенной дозы Верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20-35%. Максимальная концентрация Верапамила гидрохлорида в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема препарата.
Степень снижения давления крови не зависит от концентрации Верапамила гидрохлорида в плазме крови.
С белками крови связывается приблизительно 90% препарата.
Верапамила гидрохлорид проникает сквозь плаценту и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения составляет 2,8-7,4 часа после первого приема и 4,5-12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14-16 часов, объем распределения увеличивается, плазмовый клиренс составляет приблизительно 30% нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1/3 обычной суточной дозы. Препарат выводится преимущественно почками (70%), частично - кишечником.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.
. Ишемическая болезнь сердца: стабильная .
. Вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).
. Наджелудочковые (мерцания предсердий,
суправентрикулярная ); пароксизмальная .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Возможны нижеприведенные побочные эффекты:
со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, брадикардия, провоцирование усиления проявлений , боль за грудиной, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, пурпура, синкопе, тахикардия;
со стороны пищеварительного тракта: , сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, гиперплазия десен, боли, ;
со стороны нервной системы: нарушения мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница, мышечные , парестезия, психозы, сонливость, ;
со стороны мочеполовой системы: , импотенция, частые мочеиспускания, нарушения менструального цикла.
Другие проявления: высыпания на коже, усиленное выпадение волос, нарушения пигментации, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, нечеткость зрения и .
При лечении Верапамилом гидрохлорида может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно проходят при продолжении терапии.
Возможны повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье) и повышением уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы. В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, которые принимают Верапамила гидрохлорид.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное использование Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами увеличивает взаимное угнетающее действие на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие чего повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, АV- и СА-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз бета-адреноблокаторов или при их внутривенном введении.
Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или недавно перенесшие инфаркт миокарда. Комбинированная терапия Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами должна проводиться только по четким показаниям и под строгим наблюдением врача.
Верапамила гидрохлорид потенцирует действие других антигипертензивных препаратов (например вазодилататоров, ингибиторов ангиотензинконвертазы, диуретиков, бета-блокаторов, альфа-блокаторов, празозина и теразозина).
Трициклические антидепрессанты, нейролептики потенцируют гипотензивное действие Верапамила гидрохлорида.
При назначении Верапамила гидрохлорида пациентам, которые принимают препараты наперстянки, необходимо учитывать, что вначале лечения (1-я неделя) уровень дигоксина в сыворотке крови повышается на 50 - 70%, поэтому необходимо откорректировать дозу дигоксина, а его уровень в сыворотке крови периодически контролировать, особенно в начале лечения.
Не рекомендуется комбинация Верапамила гидрохлорида с антиаритмическими препаратами І - III класса.
Верапамила гидрохлорид не следует использовать одновременно с дизопирамидом (ритмиленом), прием которого необходимо прекратить за 48 часов до начала использования Верапамила гидрохлорида. Прием дизопирамида может быть возобновлен не ранее, чем через 24 часа после прекращения приема Верапамила гидрохлорида.
При комбинированном использовании Верапамила гидрохлорида и флекаинида существенно изменяется взаимное угнетающее действие на миокард, потенцируется сократимость атриовентрикулярной проводимости и увеличивается длительность реполяризации.
У пациентов с гипертрофической кардиомиопатией при одновременном использовании Верапамила гидрохлорида и хинидина может развиться выраженная артериальная гипотензия, поэтому не следует назначать эти препараты одновременно.
Вследствие высокой степени связывания Верапамила гидрохлорида с белками, его следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим другие препараты, обладающими подобными свойствами (пероральные противозачаточные препараты, гидантоин, салицилаты, сульфаниламиды и производные сульфанилмочевины).
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с солями кальция и витамином Д фармакологический эффект Верапамила гидрохлорида очевидно уменьшается.
Верапамила гидрохлорид может снижать клиренс пропранолола, метопролола; рифампицин, фенобарбитал как индукторы микросомальных ферментов могут снижать эффективность препарата.
Под действием Верапамила гидрохлорида концентрация принимаемых одновременно с ним солей лития в сыворотке крови может изменяться, поэтому пациенты, одновременно принимающие оба эти препарата, должны находиться под тщательным наблюдением. Аналогичное взаимодействие отмечается при одновременном приеме Верапамила гидрохлорида и теофиллина.
Верапамила гидрохлорид вызывает повышение уровня циклоспорина, карбамазепина и теофилина в сыворотке крови при их одновременном использовании.
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с ингаляционными анестетиками или блокаторами нейромышечной передачи, дозы препаратов следует откорректировать, чтобы избежать угнетающего действия на сердечную деятельность. Препарат потенцирует действие миорелаксантов.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмики І А класса, сердечные гликозиды, рентгеноконтрастные средства могут потенцировать угнетающее действие Верапамила гидрохлорида на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда.

Противопоказания:

Сердечная недостаточность.
. Артериальная гипотензия (систолическое давление крови ниже 90 мм рт. ст.).
. Кардиогенный шок.
. Брадикардия (< 50 уд/мин).
. Синоатриальная (СА) блокада.
. Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
. Атриовентрикулярная (АV) блокада II - III степени (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
. Мерцание предсердий или трепетание предсердий (на фоне синдромов WРW и LGL).
. Гиперчувствительность к Верапамила гидрохлориду или к остальным компонентам препарата.
. Беременность и период кормления грудью.

Передозировка:

Специфический антидот отсутствует.
Основными симптомами передозировки Верапамила гидрохлорида является , сердечная недостаточность, асистолия и атриовентрикулярная блокада разной степени.
При передозировке необходимо обеспечить тщательный медицинский контроль за состоянием пациента в палате интенсивной терапиии (артериальное давление, дыхание, ЭКГ).
Пациенту назначают , слабительные средства и активированный уголь.
В случае развития выраженной артериальной гипотензии или полной атриовентрикулярной блокады внутривенно назначают изопротеренол, норадреналин, метараминолтартрат, атропин (в обычных дозах), глюконат кальция (10% раствор); в чрезвычайно тяжелых состояниях используют кардиостимуляторы.
При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с трепетанием и фибрилляцией предсердий, с синдромами WРW и LGL используют электрическую кардиоверсию, внутривенное введение прокаинамида (новокаинамида) или лидокаина.
Если использованные средства оказались недостаточно эффективны, возможно использование инотропных препаратов (дофамина или добутамина).
Гемодиализ неэффективен для быстрого выведения Верапамила гидрохлорида.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных упаковок в пачке.

действующее вещество: верапамила гидрохлорид;

1 таблетка содержит 80 мг верапамила гидрохлорида;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат.

Пленкообразующее покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, триацетин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два шара разной структуры.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТХ C08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L-типа I класса, оказывает антиангинальное и гипотензивное действия. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает поступление ионов кальция внутрь клеток, в частности, кардиомиоцитов и клеток гладких мышц сосудов, концентрация кальция в крови при этом не меняется.

Антиангинальное действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, что приводит к уменьшению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде.

Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого увеличивается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярном узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладких мышц сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной тахикардии; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.

Фармакокинетика.

После перорального приема в тонком кишечнике всасывается более 90 % введенной дозы верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20-35 %. Максимальная концентрация верапамила гидрохлорида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема препарата.

Степень снижения давления крови не зависит от концентрации верапамила гидрохлорида в плазме крови.

С белками крови связывается приблизительно 90 % препарата.

Верапамила гидрохлорид проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения составляет 2,8-7,4 часа после первого приема и 4,5-12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.

Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14-16 часов, объем распределения увеличивается, плазменный клиренс составляет примерно 30 % нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1 / 3 обычной суточной дозы.

Препарат выводится преимущественно почками (70 %), частично – кишечником.

Клинические характеристики.

Показания

Артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения, нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктную стенокардию у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.
Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание/трепетание предсердий с быстрой атриовентрикулярной проводимостью (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта WPW).

Противопоказания

Гиперчувствительность к верапамилу или к другим компонентам препарата.
Кардиогенный шок.
Острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями (брадикардия < 50 уд/мин, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), недостаточность левого желудочка).
Тяжелые нарушения проводимости: синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада

ІІ-ІІІ степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма).

Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма).
Сердечная недостаточность со снижением фракции выброса менее 35 % и/или давлением в легочной артерии выше 20 мм рт. ст. (если только вторичная наджелудочковая тахикардия не поддается влиянию терапии верапамилом).
Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (на фоне синдромов WPW и LGL (Лауна-Ганонга-Левина)). У таких пациентов при применении верапамила гидрохлорида есть риск развития желудочковой тахиаритмии, включая желудочковую фибрилляцию.
Одновременное использование блокаторов b-адренорецепторов для внутривенного введения (за исключением интенсивной терапии).
Применение в комбинации с ивабрадином (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования метаболизма верапамила гидрохлорида in vitro показали, что он метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамила гидрохлорид является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически важные взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшиеся повышением уровня верапамила гидрохлорида в плазме крови, тогда как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходимо проводить мониторинг взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Потенциальные взаимодействия, связанные с фармакокинетикой

Антигипертензивные препараты (например, вазодилататоры, ингибиторы АПФ, диуретики, α-блокаторы, празозин и теразозин): верапамила гидрохлорид потенцирует их действие.

Хинидин: уменьшение клиренса хинидина (~ 35 %) при пероральном приеме. Возможно развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией – отек легких. Поэтому не следует назначать оба препарата вместе.

Флекаинид: существенно изменяется взаимное подавляющее действие на миокард, замедляется атриовентрикулярная проводимость и увеличивается продолжительность реполяризации.

Теофиллин: снижение орального и системного клиренса ~ на 20 %, у курильщиков – на 11 %.

Карбамазепин: повышение AUC карбамазепина (~ 46 %) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией; повышение уровня карбамазепина, что может вызвать побочные эффекты карбамазепина, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Фенитоин: снижение концентрации верапамила гидрохлорида в плазме крови.

Имипрамин: увеличение AUC (~ 15 %) имипрамина без влияния на активный метаболит дезипрамин.

Глибурид: повышается С mах глибурида на 28 %.

Колхицин: увеличение AUC (~ в 2 раза) и С mах (~ в 1,3 раза) колхицина. Комбинированное применение этих препаратов не рекомендуется.

Эритромицин, кларитромицин, телитромицин: из-за взаимного влияния повышается уровень верапамила гидрохлорида и макролидов в плазме крови.

Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC (~ 97 %), С max (~ 94 %) и биодоступности после перорального применения (~ 92 %) верапамила.

Доксорубицин (перорально): повышается биодоступность и С max доксорубицина в плазме крови у пациентов с мелкоклеточным раком легких.

Фенобарбитал: повышается оральный клиренс верапамила гидрохлорида в 5 раз.

Бунспирон: увеличение AUC и С m ах в 3-4 раза.

Мидазолам: увеличение AUC в 3 раза и С m ах – в 2 раза.

Метопролол: увеличение AUC (~ 32,5 %) и С max (~ 41 %) метопролола у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особенности применения»).

Пропранолол: увеличение AUC (~ 65 %) и С max (~ 94 %) пропранолола у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особенности применения»).

Дигоксин: увеличение С max (~ 44 %), С 12h (~ 53 %), C ss (~ 44 %) и AUC (~ 50 %) дигоксина у здоровых добровольцев. Рекомендуется уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Особенности применения»).

Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (~ 27 %) и экстраренального клиренса (~ 29 %).

Циметидин: увеличивается AUC R-верапамила (~ 25 %) и S-верапамила (~ 40 %) с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила.

Циклоспорин: увеличение AUC, С max , С ss циклоспорина примерно на 45 %.

Эверолимус: увеличение AUC (~ в 3,5 раза) и С max (~ в 2,3 раза) эверолимуса. Увеличение C trough верапамила (~ в 2,3 раза). Может потребоваться точное определение концентрации и коррекция дозы эверолимуса.

Сиролимус: увеличение AUC (~ в 2,2 раза) сиролимуса, увеличение AUC (~ в 1,5 раза) S-верапамила. Может потребоваться определение концентраций и коррекция дозы сиролимуса.

Такролимус: возможно повышение уровня этого препарата в плазме крови.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин): лечение статинами следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать. Если пациенту, который уже принимает верапамила гидрохлорид, необходимо назначение статинов, следует учесть необходимое снижение их дозы и подобрать дозировку в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.

Аторвастатин: возможно повышение уровня аторвастатина в плазме крови. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила ~ на 43 %.

Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина в плазме крови. Увеличение AUC (~ 63 %) и С max (~ 32 %) верапамила гидрохлорида.

Симвастатин: увеличение AUC симвастатина ~ в 2,6 раза, С max симвастатина – в 4,6 раза.

Флувастатин, правастатин и розувастатин: не метаболизируется системой CYP3A4 и в связи с этим практически не взаимодействуют с верапамила гидрохлоридом.

Алмотриптан: увеличение AUC (~ 20 %) и С max (~ 24 %) алмотриптана.

Сульфинпиразон: повышение клиренса перорального верапамила гидрохлорида в 3 раза, биодоступности – на 60 %. Возможно снижение гипотензивного эффекта.

Дабигатран: верапамила гидрохлорид в форме таблеток с немедленным высвобождением увеличивает С max (до 180 %) и AUC (до 150 %) дабигатрана. Повышается риск кровотечения. При одновременном применении с пероральным верапамила гидрохлоридом может быть необходимым уменьшение дозы дабигатрана (см. инструкцию по применению дабигатрана относительно рекомендаций по дозировке).

Ивабрадин: одновременное применение с ивабрадином противопоказано из-за дополнительного эффекта снижения частоты сердцебиения верапамилом (см. «Противопоказания»).

Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R-верапамила (~ 49 %) и S-верапамила (~ 37 %), увеличивается С max R-верапамила (~ 75 %) и S-верапамила (~ 51 %) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса. Следует избегать употребления грейпфрутового сока с верапамила гидрохлоридом.

Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R-верапамила (~ 78 %) и S-верапамила (~ 80 %) с соответствующим снижением С max .

Другие взаимодействия

Противовирусные препараты (такие как ритонавир , индинавир): возможно повышение концентрации верапамила в плазме крови. Поэтому применять верапамила гидрохлорид в этой комбинации следует с осторожностью или его доза должна быть снижена.

Литий: сообщалось о повышенной нейротоксичности лития при одновременном применении верапамила гидрохлорида и лития, с повышением уровня лития в плазме крови или без такового. Однако у пациентов, которые постоянно получали одинаковую дозу лития перорально, добавление верапамила гидрохлорида приводило к снижению уровня лития в плазме крови. Пациенты, получающие оба лекарственные средства, должны находиться под тщательным наблюдением.

Нейромышечные блокаторы: клинические данные и исследования на животных показывают, что верапамила гидрохлорид может потенцировать активность нейромышечных блокаторов (курареподобных и деполяризирующих). Может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила гидрохлорида и/или дозы нейромышечного блокатора при одновременном применении.

Ацетилсалициловая кислота: повышение риска кровотечений

Этанол: верапамила гидрохлорид задерживает распад и повышает его уровень в плазме крови, тем самым усиливается действие этанола.

адреноблокаторы: увеличивается взаимное подавляющее действие на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие этого повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, АV- и SА (синоатриальной)-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при применении высоких доз b-адреноблокаторов или при их внутривенном введении.

Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или те, которые недавно перенесли инфаркт миокарда. Комбинированную терапию верапамила гидрохлорида с b-адреноблокаторами следует проводить только по четким показаниям и под строгим контролем врача.

Дизопирамид (ритмилен): не следует применять одновременно, прием дизопирамида надо прекратить за 48 часов до начала применения верапамила гидрохлорида и, возможно, возобновить не ранее чем через 24 часа после прекращения приема верапамила гидрохлорида.

Соли кальция и витамин D: фармакологический эффект верапамила гидрохлорида, вероятно, уменьшается.

Рентгеноконтрастные средства: возможно потенцирование подавляющего влияния верапамила гидрохлорид на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда.

Особенности применения

Острый инфаркт миокарда

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженной артериальной гипотензией или дисфункцией левого желудочка.

Сердечная блокада/AV-блокада І степени/брадикардия/асистолия

Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и пролонгирует время атриовентрикулярной проводимости.

Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и иногда может спровоцировать возникновение AV-блокады II или III степени, брадикардии, асистолии. Более вероятно, что такие симптомы будут наблюдаться у пациентов с синдромом слабости синусового узла (синоатриальная узловая болезнь), который чаще встречается у пациентов пожилого возраста.

Применять с осторожностью пациентам с АV-блокадой I степени, из-за возможного развития AV-блокады II или III степени или однопучковой, двопучковой или трипучковой блокады ножки Гиса, что требует отмены последующих доз верапамила гидрохлорида и назначения соответствующей терапии в случае необходимости.

Асистолия у пациентов, не имеющих синдрома слабости синусового узла, обычно кратковременная (несколько секунд или меньше), со спонтанным возвращением к атриовентрикулярному или нормальному синусовому ритму. Если это явление не мимолетное, следует немедленно начать соответствующую терапию (см. раздел «Побочные реакции»).

Антиаритмические средства, b-адреноблокаторы.

Взаимное усиление кардиоваскулярного действия (повышение степени атриовентрикулярной блокады высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления). Симптоматическая брадикардия (36 уд/мин) с блуждающим водителем ритма предсердий наблюдалась у пациентов, которые получали сопутствующую терапию глазными каплями с тимололом (b-адреноблокатор) на фоне лечения верапамила гидрохлоридом.

Дигоксин

При одновременном применении верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сердечная недостаточность

Перед началом лечения верапамилом необходимо компенсировать сердечную недостаточность у пациентов с фракцией выброса более 35 % и адекватно контролировать их состояние в течение всего периода лечения.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Нарушения нервно-мышечной проводимости

Верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью при наличии заболеваний с нарушениями нервно-мышечной проводимости пациентам с: myastenia gravis, синдромом Ламберта-Итона, прогрессирующей мышечной дистрофией Дюшена).

Печеночная недостаточность

С осторожностью следует назначать верапамила гидрохлорид пациентам с нарушением функции печени (рекомендуется снизить дозу до 30 % от обычной суточной).

Почечная недостаточность

Хотя данные подтвержденных сравнительных исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила гидрохлорида у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, свидетельствующих о том, что пациентам с почечной недостаточностью следует применять верапамила гидрохлорид с осторожностью и под тщательным наблюдением. Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.

При назначении верапамила гидрохлорида следует учитывать, что лица пожилого возраста могут иметь повышенную чувствительность к действию препарата, даже в обычных дозах.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Четкие и хорошо изученные данные применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Поэтому препарат следует применять во время беременности только в случае необходимости. Верапамила гидрохлорид проникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.

Верапамила гидрохлорид и его метаболиты проникают в грудное молоко. Доза верапамила гидрохлорид, которая попадает в организм новорожденного, низкая (0,1-1 % дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила гидрохлорид может быть совместимым с кормлением грудью, но риск для новорожденных нельзя исключить. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, верапамила гидрохлорид в период кормления грудью можно применять только в случае крайней необходимости для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Из-за антигипертензивного эффекта верапамила гидрохлорида, в зависимости от индивидуальной реакции, способность управлять транспортными средствами, другими механизмами или работать в опасных условиях может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при повышении дозы, при изменении гипотензивного препарата, а также при одновременном применении препарата с алкоголем. Верапамила гидрохлорид может повышать уровень алкоголя в плазме крови и замедлять его выведение, поэтому действие алкоголя может усиливаться.

Способ применения и дозы

Дозы подбирать индивидуально для каждого пациента.

Таблетки глотать целиком, не рассасывать, не разжевывать, не измельчать, не делить на части; запивать достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.

Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг

Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий

Стойкий антигипертензивный эффект развивается в течение недели от начала терапии.

При стенокардии и аритмии обычная доза препарата составляет 80 мг 3-4 раза в сутки (240-320 мг).

Максимальный эффект развивается, как правило, в течение 48 часов от начала лечения.

Нарушение функции почек

Доступные данные описано в разделе «Особенности применения». Пациентам с почечной недостаточностью верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени в зависимости от степени тяжести действие верапамила гидрохлорида усиливается и удлиняется из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и начинать с малых доз (например, для пациентов с нарушениями функций печени сначала 2-3 раза в сутки по 40 мг*, соответственно 80-120 мг в сутки), см. «Особенности применения».

При необходимости начальную дозу постепенно повышать в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается при применении препарата.

* При необходимости применения верапамила в дозе 40 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Не принимать препарат в положении лежа.

Верапамила гидрохлорид нельзя назначать пациентам с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.

После длительной терапии препарат следует отменить, постепенно снижая дозу.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально, она зависит от состояния пациента и течения заболевания.

Дети.

Детям препарат в данной лекарственной форме не назначать.

Передозировка

Симптомы, наблюдающиеся при передозировке верапамила, зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия до AV-блокады высокой степени и остановки синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Наблюдались летальные случаи в результате передозировки.

Лечение: должно быть главным образом поддерживающим и индивидуальным. β-адренергическую стимуляцию и/или внутривенное введение препаратов кальция (кальция хлорид) эффективно применяют для устранения симптомов передозировки при пероральном применении верапамила гидрохлорида.

В случае значительной артериальной гипотензии или AV-блокады высокой степени необходимо применять средства, повышающие артериальное давление (сосудосуживающие), или кардиостимуляторы соответственно. При асистолии одновременно с применением обычных мероприятий следует применить β-адренергическую стимуляцию (например, изопротеренола гидрохлорид), другие средства, направленные на повышение артериального давления или провести восстановление сердечной деятельности и дыхания.

Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Иммунная система: гиперчувствительность.

Нервная система: нарушение мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, утомляемость, бессонница, нервозность, мышечные судороги, психозы, нейропатия, экстрапирамидный синдром, сонливость, головная боль, головокружение, парестезии, тремор.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия.

Органы слуха и вестибулярный аппарат: звон в ушах, вертиго.

Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и AV-блокада I, II или III степени, брадикардия, брадиаритмия с фибрилляцией предсердий, остановка синусового узла, асистолия; риск обострения/развития сердечной недостаточности, ортостатические реакции; тахикардия, боль за грудиной, инфаркт миокарда, сердцебиение, периферические отеки лодыжек, синкопе, приливы.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.

Пищеварительный тракт: дискомфорт в животе/боль, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, метеоризм; атония кишечника, кишечная непроходимость, запор; сухость во рту, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).

Кожа и подкожная клетчатка: сыпь на коже (в том числе макулопапулезная сыпь, крапивница), ощущение зуда, зуд, алопеция, гипергидроз, нарушение пигментации, еритромелалгия, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотодерматиты, синяки, пурпура.

Опорно-двигательная система: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Почки и мочевыделительная система: почечная недостаточность.

Мочеполовая система: эректильная дисфункция, в том числе импотенция, частые мочеиспускания, нарушение менструального цикла; у пациентов пожилого возраста при длительной терапии развивалась гинекомастия, которая полностью проходила после отмены препарата, галакторея.

Гепатобилиарная система: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина; возможны поражение печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье). В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно исчезают при продолжении терапии.

Другие: нечеткость зрения, повышение уровня пролактина в плазме крови, снижение толерантности к глюкозе, аллергический гепатит.

Сообщалось о параличе (тетрапарез), ассоциированном с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-qp, поэтому комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендовано.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Verapamil, [(2RS)-2-(3,4-диметоксифенил)-5-[(метил)амино]-2-(1-метилэтил)пентаннитрила гидрохлорид];
основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два слоя разной структуры;
состав: 1 таблетка содержит 80 мг верапамила гидрохлорида в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат, пленкообразующее покрытие 39G28601 Opadry II White.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция с преимущественным действием на сердце. Код АТС С08DА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов L типа I класса, обладает антиангинальным (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) и гипотензивным действиями. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает проникновение ионов кальция внутрь клеток, особенно кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры сосудов, концентрация кальция в крови при этом не изменяется.
Антиангинальное действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, которое уменьшает постнагрузку (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) и потребность миокарда в кислороде.
Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что приводит к замедлению автоматизма (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого продлевается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярных узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.
Антигипертензивное действие Верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) , артериального давления, как правило, без развития постуральной (Постуральный - обусловленный положением тела) гипотензии и рефлекторной тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) ; брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) (частота сердечних сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.

Фармакокинетика . После перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема всасывается более 90% от введенной дозы Верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, вследствие интенсивного метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата составляет 20–35%. Максимальная концентрация Верапамила гидрохлорида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови наблюдается через 1–2 часа после приема препарата.
Степень снижения давления крови не зависит от концентрации Верапамила гидрохлорида в плазме крови.
С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови связывается приблизительно 90% препарата.
Верапамила гидрохлорид проникает сквозь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 2,8–7,4 часа после первого приема и 4,5–12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14–16 часов, объем распределения увеличивается, плазмовый клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) составляет приблизительно 30% нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1/3 обычной суточной дозы. Препарат выводится преимущественно почками (70%), частично – кишечником.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) .
Ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) : стабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) .
Вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).
Наджелудочковые аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) (мерцания предсердий (Мерцание предсердий – расстройство координированной деятельности предсердий и желудочков. Ухудшается гемодинамика, развивается недостаточность кровообращения. Чаще мерцание предсердий возникает при ревматических пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, тиреотоксикозе) , трепетания (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий,
суправентрикулярная экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) ); пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента.
Артериальная гипертензия: обычная начальная доза составляет 80 мг Верапамила гидрохлорида три рази в сутки (всего 240 мг).
Антигипертензивный эффект развивается на протяжении недели со дня начала терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) .
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается после приема препарата.
Максимальная суточная доза препарата – 480 мг.
Таблетки глотают целыми, не разжевывая, их нельзя дробить, разделять на части. Таблетки запивают водой.
Стенокардия: обычная доза составляет 80 – 120 мг три раза в сутки (всего 240 – 360 мг).
Пациентам с ожидаемым повышенным клиническим ответом и особам пожилого возраста начальная доза может быть уменьшена до 40 мг три рази в сутки (всего 120 мг).
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа. Дозу можно увеличивать каждый день или каждую неделю до достижения оптимального клинического ответа (максимальная суточная доза препарата – 480 мг).
Гипертрофическая кардиомиопатия (Гипертрофическая кардиомиопатия - характеризуется выраженной гипертрофией желудочковю. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах) : рекомендуються такие же дозы, как и при стенокардии.
Аритмии: обычная доза для пациентов с хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) фибрилляцией (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) предсердий, принимающих препараты наперстянки, составляет 240 – 320 мг в сутки, разделенных на 3 приема.
Обычная доза для профилактики пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (Наджелудочковая тахикардия – внезапно начинающийся приступ сердцебиения, импульсы для которого исходят из предсердий. Частота ритма составляет обычно 140–120 ударов в минуту) у пациентов, не принимающих препараты наперстянки, составляет 240 – 320 мг в сутки, разделенных на 3 – 4 приема.
Максимальный эффект развивается, как правило, на протяжении 48 часов после начала лечения.
Детям препарат в данной лекарственной форме (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) не назначают.

Побочное действие

Возможны нижеприведенные побочные эффекты:
со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) , брадикардия, провоцирование усиления проявлений сердечной недостаточности, боль за грудиной, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , ощущение сердцебиения, пурпура, синкопе (Синкопе – внезапная кратковременная потеря сознания вследствие недостаточного кровоснабжения головного мозга) , асистолия (Асистолия - нарушение работы всех отделов сердца или одного из них с депрессией миокарда и остановкой сердца) , тахикардия;
со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, гиперплазия (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) десен, боли, тошнота, рвота, атония кишечника;
со стороны нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) : нарушения мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница, мышечные судороги, парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , психозы (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)) , сонливость, головная боль;
со стороны мочеполовой системы: гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) , импотенция, частые мочеиспускания, нарушения менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) .
Другие проявления: высыпания на коже, усиленное выпадение волос, гиперкератоз, нарушения пигментации (Пигментация - окрашивание тканей и их производных (волос, кожи), обусловленное красящими веществами – пигментами) , синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синяки, нечеткость зрения и шум в ушах.
При лечении Верапамилом гидрохлорида может наблюдаться повышение уровня трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) , щелочной фосфатазы и билирубина. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно проходят при продолжении терапии.
Возможны повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье) и повышением уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы. В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, которые принимают Верапамила гидрохлорид.

Противопоказания

Сердечная недостаточность.
Артериальная гипотензия (систолическое давление крови ниже 90 мм рт. ст.).
Кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма) .
Брадикардия (< 50 уд/мин).
Синоатриальная (СА) блокада.
Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
Атриовентрикулярная (АV) блокада II - III степени (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
Мерцание предсердий или трепетание предсердий (на фоне синдромов WРW и LGL).
Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к Верапамила гидрохлориду или к остальным компонентам препарата.
Беременность и период кормления грудью.

Передозировка

Специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) отсутствует.
Основными симптомами передозировки Верапамила гидрохлорида является артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, асистолия и атриовентрикулярная блокада разной степени.
При передозировке необходимо обеспечить тщательный медицинский контроль за состоянием пациента в палате интенсивной терапиии (артериальное давление, дыхание, ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) ).
Пациенту назначают промывание желудка, слабительные средства и активированный уголь.
В случае развития выраженной артериальной гипотензии или полной атриовентрикулярной блокады внутривенно назначают изопротеренол, норадреналин (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) , метараминолтартрат, атропин (в обычных дозах), глюконат кальция (10% раствор); в чрезвычайно тяжелых состояниях используют кардиостимуляторы.
При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с трепетанием и фибрилляцией предсердий, с синдромами WРW и LGL используют электрическую кардиоверсию (Кардиоверсия - восстановление нормального сердечного ритма посредством электроимпульсной терапии) , внутривенное введение прокаинамида (новокаинамида) или лидокаина.
Если использованные средства оказались недостаточно эффективны, возможно использование инотропных (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) препаратов (дофамина (Дофамин - медиатор нервной системы из группы катехоламинов, нейрогормон. Биохимический предшественник норадреналина и адреналина. Вырабатывается нервными окончаниями, а также хромаффинными клетками) или добутамина).
Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) неэффективен для быстрого выведения Верапамила гидрохлорида.

Особенности применения

Следует придерживаться крайней осторожности в случае назначения препарата пациентам с сердечной недостаточностью.
Верапамила гидрохлорид может вызвать безсимптомную атриовентрикулярную блокаду первой степени или проходящую брадикардию. В случае развития атриовентрикулярной блокады необходимо уменьшить дозу Верапамила гидрохлорида или прекратить прием препарата.
С осторожностью назначают Верапамила гидрохлорид пациентам с гипертрофической кардиомиопатией (Кардиомиопатия – заболевание, характеризующееся первичным избирательным поражением миокарда) , а также пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией (Обструкция - препятствие, непроходимость) левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) , высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения) , нарушением функции синусно-предсердного узла (Синусно-предсердный узел (синоатриальный узел) - расположен в правом предсердии у места впадения верхней полой вены. Этот узел является рудиментарным остатком венозного синуса низших позвоночных. Он состоит из небольшого числа беспорядочно расположенных сердечных мышечных волокон, бедных миофибрилами и иннервированных окончаниями вегетативных нейронов. В клетках синоатриального узла за счет разности концентраций ионов поддерживается мембранный потенциал около -90 мВ. Мембране этих клеток всегда свойственна высокая проницаемость для натрия, поэтому ионы натрия непрерывно диффундируют внутрь клетки. Поступление ионов натрия ведет к деполяризации мембраны, в результате чего в клетках, соседствующих с синоатриальным узлом, возникают распространяющиеся потенциалы действия. Волна возбуждения проходит по мышечным волокнам сердца и заставляет их сокращаться. Синоатриальный узел называют водителем сердечного ритма (пейсмекером), так как именно в нем зарождается каждая волна возбуждения, которая, в свою очередь, служит стимулом для зарождения следующей волны. Начавшееся сокращение распространяется по стенкам предсердия через сеть сердечных мышечных волокон со скоростью 1 м/с. Оба предсердия сокращаются более-менее одновременно. Мышечные волокна предсердий и желудочков полностью разделены соединительнотканной предсердно-желудочковой перегородкой, и связь между ними осуществляется только в одном участке правого предсердия - атриовентрикулярном узле) ) - расположен в правом предсердии у места впадения верхней полой вены. Этот узел является рудиментарным остатком венозного синуса низших позвоночных. Он состоит из небольшого числа беспорядочно расположенных сердечных мышечных волокон, бедных миофибрилами и иннервированных окончаниями вегетативных нейронов. В клетках синоатриального узла (Синоатриальный узел (синусно-предсердный узел) - расположен в правом предсердии у места впадения верхней полой вены. Этот узел является рудиментарным остатком венозного синуса низших позвоночных. Он состоит из небольшого числа беспорядочно расположенных сердечных мышечных волокон, бедных миофибрилами и иннервированных окончаниями вегетативных нейронов. В клетках синоатриального узла за счет разности концентраций ионов поддерживается мембранный потенциал около -90 мВ. Мембране этих клеток всегда свойственна высокая проницаемость для натрия, поэтому ионы натрия непрерывно диффундируют внутрь клетки. Поступление ионов натрия ведет к деполяризации мембраны, в результате чего в клетках, соседствующих с синоатриальным узлом, возникают распространяющиеся потенциалы действия. Волна возбуждения проходит по мышечным волокнам сердца и заставляет их сокращаться. Синоатриальный узел называют водителем сердечного ритма (пейсмекером), так как именно в нем зарождается каждая волна возбуждения, которая, в свою очередь, служит стимулом для зарождения следующей волны. Начавшееся сокращение распространяется по стенкам предсердия через сеть сердечных мышечных волокон со скоростью 1 м/с. Оба предсердия сокращаются более-менее одновременно. Мышечные волокна предсердий и желудочков полностью разделены соединительнотканной предсердно-желудочковой перегородкой, и связь между ними осуществляется только в одном участке правого предсердия - атриовентрикулярном узле) за счет разности концентраций ионов поддерживается мембранный потенциал около -90 мВ. Мембране этих клеток всегда свойственна высокая проницаемость для натрия, поэтому ионы натрия непрерывно диффундируют внутрь клетки. Поступление ионов натрия ведет к деполяризации мембраны, в результате чего в клетках, соседствующих с синоатриальным узлом, возникают распространяющиеся потенциалы действия. Волна возбуждения проходит по мышечным волокнам сердца и заставляет их сокращаться. Синоатриальный узел называют водителем сердечного ритма (пейсмекером), так как именно в нем зарождается каждая волна возбуж

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Верапамила-гидрохлорид - "Дарница"
Вератард 180 - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Фармакологическое действие

Показания к применению на Верапамила гидрохлорид

Способ применения

Форма выпуска, состав

Взаимодействие с другими препаратами

Побочные действия

Передозировка

Противопоказания

При беременности

Условия и сроки хранения

Цена

Аналоги

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Условия отпуска:

Упаковка:

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные реакции

Срок годности

Условия хранения

Упаковка

Производитель

Общая характеристика

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особенности применения

Препараты с аналогичным действующим веществом

Популярное