Эффективное антимикотическое средство — итраконазол. Итраконазол: инструкция по применению Итраконазол 14 и 15 в чем отличие

• 14 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 15 - блистеры (1) - пачки картонные. 15 капсул по 100 мг Капсулы, 100 мг - 14 шт в уп.

Описание лекарственной формы

• Капсулы № 0, корпус - прозрачный натурального цвета желатина, крышечка - непрозрачная синяя. Содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты. Капсулы Твердые желатиновые капсулы № 0 оранжевого цвета, содержащие сферические микрогранулы (пеллеты) от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Фармакологическое действие

Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Механизм действия итраконазола заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола - основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обуславливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых грибами: - дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); - дрожжеподобными грибами (Candida spp., в том числе С. albicans, С. tropicalis, С. parарsilosis, С. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp., включая H. capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и многими другими.

Фармакокинетика

Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол накапливается в плазме крови при многократном приеме. Равновесная концентрация итраконазола, как правило, достигается в течение примерно 15 дней, при этом значения максимальной концентрации итраконазола и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») при многократном приеме в 4-7 раз выше, чем при однократном приеме. Максимальная равновесная концентрация итраконазола в плазме составляет около 2 мкг/мл при применении 200 мг итраконазола 1 раз в день. Конечный период полувыведения обычно составляет 16-28 часов при однократном приеме и 34-42 часа при многократном приеме. Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до практически неопределяемого значения в течение 7-14 дней, после прекращения терапии в зависимости от назначенной дозы и продолжительности лечения. Абсорбция После приема внутрь итраконазол быстро абсорбируется. Максимальные концентрации неизмененного итраконазола в плазме достигаются в течение 2-5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность итраконазола составляет около 55%. При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды. Распределение Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99,6%). Также отмечено сродство к липидам. В несвязанном виде в плазме остается только 0,2% итраконазола. Кажущийся объем распределения > 700 л, что свидетельствует о его значительном распределении в тканях. Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах, в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме, при этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови, тем не менее, была продемонстрирована эффективность итраконазола против возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости. *Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от эффективности лечения. Клинических данных о применении итраконазола у детей недостаточно, рекомендуется применять препарат детям старше 3 лет только в случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск. Данные о применении итраконазола у пожилых пациентов ограничены, рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов только в случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск. При выборе дозы препарата для лечения пациентов пожилого возраста рекомендуется учитывать снижение функции печени, почек и сердца, чаще встречающихся в пожилом возрасте, а также наличие сопутствующих заболеваний или прием других лекарственных средств. Нарушение функции печени Данные о применении итраконазола для лечения пациентов с нарушением функции печени ограничены. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Нарушение функции почек Данные о применении итраконазола для лечения пациентов с нарушением функции почек ограничены. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов, в некоторых случаях может потребоваться изменение дозы препарата.

Особые условия

- Женщинам детородного возраста, принимающим капсулы Итраконазола, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения. - Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием капсул Итраконазола необходимо прекратить. - При сниженной кислотности желудочного сока: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с колой. - В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом но системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов. - Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный Т1/2 итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентраций итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата. - Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный T1/2 итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентраций итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата. - Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов. - Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик итраконазола в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов. - Больные СПИДом: лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива, - Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итраконазола. - Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: Итраконазол вызывает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и органов чувств, такие как головокружение, нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию, которые могут оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и на работу с механизмами.

Состав

• итраконазол 100 мг Вспомогательные вещества: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), сахароза, гипромеллоза-E5 (HPME-E5), повидон К-30, пропиленгликоль 20000, эудрагит (Е100) (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата). Состав оболочки: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин, красители (Понсо 4R (E 124), желтый "солнечный закат" (E 110), титана диоксид (E 171)). итраконазол 100мг; Вспомогательные в-ва: гипромеллоза, бутилметакрелат, диметиламиноэтилметакрилат, метилметакрилата сополимер, сахар Состав капсул: Корпус: желатин - до 100% Крышечка: краситель индигокармин - 0,0471%, титана диоксид - 1,0%, желатин - до 100%. Состав на 1000 г пеллет: Активное вещество: итраконазол - 220,00 г, Вспомогательные вещества: сахароза - 117,05 г, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) - 347,19 г, гипромеллоза - 280,53 г, метилпарагидроксибензоат натрия - 0,165 г, пропилпарагидроксибензоат натрия - 0,015 г, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (эудрагит Е 100) - 35,05 г.

Итраконазол показания к применению

• Грибковые инфекции, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: - поражение кожи и слизистых оболочек: вульвовагинальный кандидоз; разноцветный лишай; дерматомикозы; кандидоз слизистой оболочки полости рта; грибковый кератит; - онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами; - системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы или не эффективны. гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Итраконазол противопоказания

• Гиперчувствительность, хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT(астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертнидол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвестатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации. С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевы

Итраконазол дозировка

• 100 мг 100мг

Итраконазол побочные действия

• Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: Очень часто (?1/10) Часто (?1/100,

Лекарственное взаимодействие

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Другие лекарственные препараты, которые также метаболизируются с участием данного изофермента или изменяют его активность, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Сходным образом, итраконазол может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые также метаболизируются при участии данного изофермента. Итраконазол относится к сильным ингибиторам изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. При одновременном применении итраконазола с другими лекарственными средствами рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению для выяснения способа метаболизма препарата и решения вопроса о необходимости изменения его дозы. Лекарственные препараты, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока (например, антацидные средства, такие как гидроксид алюминия, или средства, подавляющие секрецию соляной кислоты, такие как антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы), нарушают всасывание итраконазола. Данные лекарственные препараты рекомендуется применять с осторожностью в сочетании с препаратом Итраконазол. - Итраконазол рекомендуется принимать совместно с напитками, содержащими колу, при совместном применении лекарственных средств, снижающих кислотность желудочного сока. - Рекомендуется принимать лекарственные препараты, нейтрализующие соляную кислоту (например, гидроксид алюминия), минимум за 1 час до или через 2 часа после приема препарата Итраконазол. - При совместном приеме лекарственных средств рекомендуется контролировать противогриб- ковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при возникновении необходимости. Совместное применение итраконазола с сильными индукторами изофермента CYP3A4 может способствовать снижению биодоступности итраконазола и гидроксиитраконазола до такой степени, что в значительной степени будет снижаться эффективность лекарственного средства: Антибактериальные средства: изониазид, рифабутин, рифампицин. Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин. Противовирусные препараты: эфавиренз, невирапин. Таким образом, применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 совместно с итраконазолом не рекомендуется. Рекомендуется избегать применения данных лекарственных средств в течение двух недель до начала приема итраконазола и во время лечения препаратом, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный со снижением эффективности итраконазола. При совместном приеме лекарственных средств рекомендуется контролировать противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при возникновении необходимости. Лекарственные препараты, которые могут вызывать увеличение концентрации итраконазола в плазме крови Применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 одновременно с итраконазолом может приводить к увеличению биодоступности итраконазола. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: Антибактериальные препараты: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин. Противовирусные средства: дарунавир в комбинации с ритонавиром, фосампренавир в комбинации с ритонавиром, индинавир, ритонавир. Данные лекарственные препараты рекомендуется применять с осторожностью совместно с итраконазолом. Рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих итраконазол совместно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации фармакологических эффектов итраконазола, при необходимости возможно снижение дозы итраконазола. Лекарственные средства, концентрация которых в плазме крови может увеличиваться при совместном применении с итраконазолом. Итраконазол и его основной метаболит гидроксиитраконазол могут нарушать метаболизм лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4 и препятствовать транспортировке препаратов под действием Р-гликопротеина. Это может привести к увеличению плазменной концентрации данных лекарственных препаратов и/или их активных метаболитов при совместном приеме с итраконазолом. Повышение плазменной концентрации может вызвать усиление или пролонгацию как терапевтических, так и нежелательных эффектов данных лекарственных средств. Прием совместно с итраконазолом лекарственных средств, метаболизируемых изоферментом CYP3A4 и способных удлинять интервал QT на электрокардиограмме, может быть противопоказан, так как это может привести к развитию желудочковых тахиаритмий, включая аритмию по типу «пируэт», которая является потенциально опасным для жизни состоянием. После прекращения лечения плазменная концентрация итраконазола снижается до практически неопределимой в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы препарата и продолжительности лечения. Угрожающие жизни аритмии сердца и/или внезапная смерть отмечались у пациентов при одновременном применении метадона. У пациентов с циррозом печени или тех, кто одновременно принимает ингибиторы фермента CYP3A4, снижение концентрации препарата может быть даже более медленным. Это особенно важно во время начала проведения терапии с использованием лекарственных препаратов, на метаболизм которых влияет итраконазол. Взаимодействующие лекарственные средства подразделяются на следующие категории: «Противопоказаны»: не при каких обстоятельствах нельзя применять данный лекарственный препарат в комбинации с итраконазолом и в течение двух недель после прекращения приема итраконазола. «Не рекомендуется»: рекомендуется избегать применения данного лекарственного средства во время лечения и в течение двух недель после прекращения приема итраконазола, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный с проводимой терапией. Если нельзя избежать использования данной комбинации лекарственных средств, рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прекратить или уменьшить дозу лекаственных средств. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов. «Применять с осторожностью»: следует проводить тщательный мониторинг при совместном применении лекарственного препарата с итраконазолом. При совместном применении лекарственных средств рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных средств. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов. Подробнее см. инструкцию.

Передозировка

Имеются ограниченные данные, что при приеме итраконазола в капсулах в дозе выше 3000 мг наблюдались такие же побочные эффекты, как и при приеме итраконазола в терапевтических дозах. Итраконазол не удаляется из организма при гемодиализе. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию, сделать промывание желудка раствором натрия бикарбоната, принять активированный уголь.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Фармакологическое воздействие

Согласно инструкции, данный препарат — противогрибковое синтетическое средство широкого спектра действия. Он эффективен при наличии инфекций, вызванных микоспорами, эпидермофитами, кандидами (включая С. glabrata и С. krusei), трихофитами и прочими плесневыми и дрожжевыми грибками.

Результативность лекарства можно оценить спустя месяц по окончании терапии грибковых болезней мягких тканей. Если терапии подвергалась грибковая инфекция ногтей, то выздоровление наблюдается по мере отрастания здоровых ногтевых пластин. Это занимает 6-9 месяцев.

Активным веществом лекарства служит итраконазол в количестве 0,100 г. К вспомогательным компонентам относятся:

• гипромеллоза (0,1472 г),
• эудрагид Е-100 (0,0046 г),
• сахароза (0,2070 г).

Препарат производят в виде капсул. В капсулы входят пеллеты (сферические микрогранулы).

Лекарство необходимо держать в темном месте с температурой до 25 °С. Дети не должны иметь к нему доступ.

При каких болезнях назначают препарат

• микозов слизистой глаз и рта , кожи ;
• онихомикозов от плесневых и дрожжевых грибов;
• кандидоза с поражением слизистых и кожи (в т. ч. вульвовагинального);
• системных микозов при подавленном иммунитете;
• редких инфекций, включая тропические грибковые, и др.

Кому противопоказан препарат

Как сказано в инструкции, нельзя Итраконазол использовать при:

• сердечных патологиях,
• беременности (в первом триместре) и кормлении грудью,
• гиперчувствительности к компонентам.

Так же его следует исключить, если принимаются препараты, влияющие на сердцебиение (алкалоиды спорыньи, статины и др.).

Быть осторожным в случаях:

• периферической нейропатии,
• нарушений функций печени, почек,
• в детском возрасте назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Побочные эффекты

Возможны проявления:

• тошноты, диспепсии, болей в животе;
• головокружения, головной боли, периферической нейропатии;
• токсического воздействия на печень;
• нарушения менструального цикла;
• выпадения волос,
• отека легких,
• гипокалиемии,
• сердечной недостаточности.

В исключительных случаях возможна гепатотоксичность, в том числе острая печеночная недостаточность (единичные проявления).

Что еще важно знать

В инструкции к препарату приведены другие значимые сведения:

1. При нарушении иммунитета (после пересадки органа, при СПИДе) ухудшается биодоступность Итраконазола. Это потребует увеличения дозы.
2. Женщины в детородном возрасте в течение всего лечебного курса должны применять адекватные способы контрацепции. Им следует проконтролировать наступление первой менструации по завершении терапии.
3. Составной частью препарата является сахар, что требует крайней осторожности при сахарном диабете.
4. Из-за плохой абсорбирующей способности лекарства при низком значении кислотности больным, принимающим антацидные средства, необходимо пить его через 2 часа после антацидов.
5. Вследствие незначительного клинического опыта применения средства пожилыми больными его прием допустим только, когда польза выше риска побочных явлений.
6. Лекарство не применять одновременно с антиаритмическими средствами из-за возможной утраты слуха.
7. Так как среди побочных результатов наблюдаются головокружение и зрительные нарушения, в процессе лечебного курса нужно избегать управления автомобилем или работ, требующих повышенного внимания.

Одно из серьезных следствий приема Итраконазола — нарушение функции печени. Обязательно обращаться к врачу, если появились симптомы:

• тошнота или рвота,
• резкое понижение аппетита,
• тяжесть или тупая боль в правом подреберье,
• слабость,
• горечь во рту.

Методика приема

В соответствии с инструкцией тактика использования Итраконазола определяется пораженной тканью и типом протекания болезни. Длительность лечения составляет минимум неделю, максимум – несколько месяцев. В процессе терапии исключительно важно правильно и своевременно оценить ее результаты, чтобы адекватно скорректировать схему лечения.

Капсулы принимают после еды, проглатывая целиком. Дозировка зависит от вида патологии:

• Вульвовагинальный кандидоз – дважды в течение суток по 200 мг; либо принимать три дня, по одному разу в день, по 200 мг.
• Дерматофия кистей и стоп – принимать 7 дней по 200 мг (т.е. по 2 таблетки) два раза в день либо 30 дней по 100 мг (1 таб.) раз в день.
• Дерматомикоз – раз в сутки, по 200 мг, в течение 7 дней; либо раз в сутки, по 100 мг, в течение 15 дней.
• Отрубевидный лишай – на протяжении семи дней, раз в день, по 200 мг.
• Кератомикоз – срок лечения 21 день, по 200 мг за сутки.
• Кандидоз слизистой рта – продолжительность 15 суток, раз в день, по 100 мг.
• Поражение ногтей ног (независимо от поражений ногтей рук) – три курса с перерывом на три недели. Если поражены только ногти рук, то два курса с трехнедельным интервалом. Каждый такой курс составляет: в течение недели, прием дважды в сутки по 200 мг.
• Вариант непрерывного лечения при онихомикозе – три месяца раз в день по 200 мг.

• Системный аспергиллез – от 2 до 5 месяцев по 200 мг в сутки; в случае прогрессирования дозу повышают до 200 мг дважды в день.
• Системный кандидоз – от трех недель до семи месяцев – по 100-200 мг раз в день. Прогрессирование болезни требует повышения дозы до 200 мг дважды в день.
• Бластомикоз – 100 мг один раз в течение дня.
• Споротрихоз – трехмесячное лечение по 100 мг раз в день.
• Паракокцидиоидоз – в течение полугода по 100 мг в день.
• Хромомикоз – срок лечения полгода по 100-200 мг один раз в день.

Свечи Итраконазол прописывают в количестве одной на ночь сроком в шесть дней. Параллельно осуществлять оральный прием по 200 мг в день. При осложненной форме вульвовагинального кандидоза с целью предменструальной профилактики обострения прописывают 200 мг препарата на одноразовый прием в первые сутки менструального цикла. Эту схему продолжать в течение полугода.

При нетяжелых формах кандидоза используют только свечи – по одной (200 мг) 1-2 раза в сутки на срок от 1 до 3 суток.

Отзывы

Мне пришлось долго лечиться антибиотиками. В результате выскочил кандидоз. Врач прописал Итраконазол капсулы. Благодаря им я быстро избавилась от выделений.

С возрастом я стала обнаруживать красные пятна под молочными железами. Потом в этом месте появился зуд. Пошла к врачу. Выяснилось, что развился кандидоз. Прописали мазь Итраконазол. Ею регулярно обрабатывала больные зоны. Прошло за несколько дней.

У меня нашли молочницу. Прописали мазь. Стало полегче, но совсем не прошло. Когда добавила капсулы этого же названия, то через два дня как рукой сняло.

Оставляйте Ваши отзывы в комментариях!

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

143 комментария

Доброго времени суток! 19 января закончила трехмесячный курс приема таблеток итраконазол, ногти мажу каплями микодерил, кожу вокруг — мазью экзифин. Вижу положительные сдвиги, но с внутренней стороны ногтя большого пальца грибок отступает медленно и неохотно. Боюсь. что действие итраконазола закончится, а здоровый ноготь не успеет отрасти. Возможен еще один трехмесячный курс таблеток, чтобы уж наверняка? Оказалось, что микодерил не дружит с мазью кандид, долго не могла убрать грибок на коже рядом с пораженным ногтем, помог только экзифин, мажу им поверхность всего большого пальца больше 3-х месяцев и буду продолжать до полного излечения. Все процедуры проделываю два раза в день, ноги мою с хоз.мылом, вытираю бумажным полотенцем. Мне 60 лет.Поражены ногти на обоих больших пальцах. Заранее благодарю за ответ!

• Здравствуйте,

  Это очень серьезный курс, надо сделать перерыв месяца 3. И сейчас стоит проверить печень. Итраконазол накапливается в организме, особенно в ногтевых пластинах он сохраняется долго.

  Кроме вышеперечисленного нужно каждый день менять носки, проглаживать их утюгом после стирки, раз в неделю менять постельное, его тоже гладить, дезинфицировать обувь.

  • Доктор, прошло 7 мес. после окончания курса приема итраконазола, беспокоюсь, что его действие может закончиться, а один микодерил не справится. Носки, колготки стираю каждый вечер и утром пропариваю утюгом. Обувь обрабатываю ежедневно тампоном с перекисью водорода либо прыскаю Микостоп. Постельное белье, естественно, глажу утюгом с паром.Сейчас лето, уже могу ходить в открытых босоножках, ногти выглядят более-менее прилично, но здоровому ногтю нужно расти еще не менее 6 месяцев.Знаете, как говорится, «лучше перебдеть, чем недобдеть»! После отрастания здорового ногтя буду мазать Микодерилом еще месяца 3, чтобы убить заразу безвозвратно.

    • Да, простите, не посмотрели сразу на дату. Действие итраконазола давно закончилось, это нормально. Все-таки таблетки назначают в запущенных случаях. Если сейчас симптомы уменьшаются, таблетки принимать не надо.

      «После отрастания здорового ногтя буду мазать Микодерилом еще месяца 3, чтобы убить заразу безвозвратно.»
      – это правильно. Вообще, рекомендуется мазать месяц после полного исчезновения симптомов – пятен, ломкости и пр.

• Здравствуйте,

  Обычно начинают с удаления волос и местного нанесения мазей. Клотримазол/тербинафин наносят 2 раза в день до 6 недель. Минимум 3 недели. После того как видимые симптомы полностью прошли, нужно наносить еще неделю.

  Таблетки назначают, если по каким-то причинам мазь не помогает, например, если это редкая форма грибка.
  200 мг утром, 200 вечером в течение недели, затем перерыв 3 недели, затем еще один курс. В случае грибка кожи этого должно быть достаточно.

• Здравствуйте,

  Данных о взаимодействии с контрацептивами нет, но в официальной инструкции сказано, что нужно предохраняться (презервативами по факту) на всем протяжении лечения, и затем вплоть до наступления месячных.

Чтобы увидеть новые комментарии, нажмите Ctrl+F5

Вся информация представлена в образовательных целях. Не занимайтесь самолечением, это опасно! Точный диагноз может поставить только врач.

Представляя собой один из наиболее эффективных противогрибковых препаратов последнего поколения, Итраконазол обладает широким спектром применения, имея минимальное количество побочных проявлений, и допускается к использованию даже в детском возрасте. Это объясняется сбалансированностью и продуманностью состава средства, его простотой применения и возможностью выбора лекарственной формы. При этом все разновидности предлагаемого сегодня в продаже Итраконазола обладают выраженным действием по нейтрализации всех видов грибковых инфекций.

С помощью рассматриваемого препарата можно обрабатывать кожу даже в труднодоступных местах, даже чувствительные части кожи и глубокие складки не проявляют аллергических проявлений при использовании препарата Итраконазол. Локализация патологического процесса не имеет значения: везде препарат уничтожает грибковую инфекцию, очищая кожу и устраняя следы воспалительных процессов, которые могут сопровождать данные поражения. Сегодня нами будут рассмотрены инструкция по применению и цена Итраконазола, отзывы о нем и аналоги препарата.

Особенности препарата

Использование Итраконазола не представляет сложностей: мазь и крем хорошо впитываются кожей, капсулы и таблетки быстро усваиваются в желудочном тракте, а продукты распада выводятся почками в течение — месяца с момента начала приема препарата. Схема лечения должна назначаться лечащим врачом-дерматологом, который перед этим должен провести полное обследование пораженных участков кожи, учесть общее состояние здоровья пациента.

Нейтрализуя и приостанавливая процесс выработки организмом эргостерола, который необходим для нормального развития и функционирования патогенной микрофлоры, активное вещество препарата быстро устраняет возможности для действия грибковых инфекций. При этом даже при соприкосновении препарата с участками со здоровой кожей не отмечается негативного воздействия.

Состав Итраконазола

Сбалансированность состава определяет как высокую степень эффективности Итраконазола, так и его быстродействие, что немаловажно при запущенных стадиях грибковых поражений. Активным веществом препарата является Итраконазол, который содержится в равной пропорции в различных лекарственных формах средства.

К вспомогательным веществам следует отенсти следующие ингредиенты:

• гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5);
• метилметакрилата сополимер;
• диметиламиноэтилметакрилата;
• бутилметакрилат;
• сахароза или сахар.

Перечисленные вещества входят непосредственно в состав капсул либо мази; сама оболочка капсул состоит из желатинового основания, титана диоксида.

Лекарственные формы

В продаже препарат предлагается в нескольких разновидностях, которые обладают одинаково выраженным лечебным действием и позволяют в короткие сроки избавиться от проявления и причины грибковой инфекции. Таблетки, капсулы, свечи, мазь и крем — это лекарственные формы выпуска препарата Итраконазол обеспечивают комплексное воздействие на организм при различной локализации патологического процесса.

• Капсулы и таблетки предлагаются в полимерных блистерах по 5-15 штук в каждом, при этом блистер упакован в картонную коробку, на поверхности которой имеется информация о наименовании препарата, компании-изготовителе и сроке годности средства.
• Мазь и крем предлагаются в алюминиевых тубах массой по 15 г, которые также располагаются в картонной упаковке.

Стоимость препарата может несколько различаться у разных продавцов, и цена его может составлять от 355 до 890 рублей за упаковку.

Фармакологическое действие

Нейтрализация микрофлоры грибковой инфекции обусловлена составом препарата, сбалансированностью его компонентов. Быстрое оказание действия в виде устранения отеков тканей, уменьшения чувствительности пораженных участков кожи, снятие воспаления, которое сопутствует грибковым поражениям, — основные проявления действия рассматриваемого противогрибкового препарата. Средство Итраконазол отличается от аналогов высокой степенью эффективности, что обусловлено хорошей реактивностью действующего вещества и сбалансированностью состава.

Воздействие осуществляется уже на стадии нанесения (это касается крема и мази) либо попадания в полость рта и затем в пищевод (относительно капсул и таблеток), снимая характерную симптоматику и придавая коже и пораженным частям тела (ногтям, слизистым оболочкам) более здоровый внешний вид.

Фармакодинамика

Проникновение активного вещества как в слои кожи, так и в слизистые оболочки происходит сразу после приема либо нанесения средства — это объясняет высокую степень эффективности практически сразу после начала использования данного средства.

Фармакокинетика

После окончания применения составляющие компоненты выводятся в течение короткого времени почками. Ввиду высокой эффективности Итраконазол должен применяться курсом, длительность которого определяется врачом-дерматологом, и который должен составлять не менее двух недель.

Показания

К показаниям к использованию препарата Итраконазол следует отнести любые виды нарушения целостности кожи ввиду ее механических повреждений при развитии на ней грибковой инфекции и наличия воспалительных процессов различной степени интенсивности. Также благодаря своему составу препарат может использоваться для снятия отечности кожи, уменьшения зуда и жжения.

К показаниям к применению Итраконазола следует отнести также следующие патологические состояния:

• дерматозы;
• кандидоз;
• отрубевидный и разноцветный лишай;
• (большая площадь поражения);
• микозы различных разновидностей (в том числе , ).

Показаниями к применению препарата в разных лекарственных формах являются грибковые инфекции, поражающие кожные покровы и слизистые оболочки, а также ногтевые пластины.

Инструкция по применению

Использование препарата осуществляется путем его нанесения на пораженную поверхность, при этом не требуется его втирания и наложения фиксирующей повязки. Это касается крема и мази. Частота нанесения может быть различна: 1-3 раза в день в зависимости от состояния пораженной поверхности. Методика использования определяется врачом-дерматологом в соответствии с количеством симптомов и состояния кожи больного. Прилагаемая к препарату инструкция позволяет понять схему применению при каждом конкретном поражении кожи.

Капсулы и таблетки принимают внутрь, запивая их достаточным количеством питьевой воды. Дозу также должен определять врач для предупреждения проявления побочных проявлений. Обычно назначается 1 таблетка либо капсула 3 раза в день. Длительность приема таблеток и капсул составляет от 1-2 до 4 месяцев без перерывов, затем, после перерыва, может быть назначен повторный курс лечения.

Побочные действия

К побочным проявлением следует отнести вероятность появления на обрабатываемом участке кожи в случае использования мази или крема, повышение ее чувствительности к механическим воздействиям, а также появление угревой сыпи различной интенсивности. Может возникать повышенная , ее .

Противопоказания

К ситуациям, когда применение данного препарата может быть не показано, следует отнести повышенную чувствительность кожи, индивидуальную непереносимость компонентов средства, либо печеночную недостаточность.

Особые указания

• Беременность требует предельной аккуратности при использовании Итраконазола: его повышенная активность при нанесении его на кожу может вызвать раздражение кожных покровов, однако его компоненты не проникают в плаценту и не могут оказать негативного воздействия на развивающегося ребенка.
• Период лактации и детский возраст — также ситуации, требующие контроля использования Итраконазола под контролем врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

Комплексный подход в лечении позволяет получить наиболее быстрые и выраженные результаты, что особенно важно при поражении организма грибковой инфекции и запущенности патологического процесса. Отсутствие негативных проявлений при применении Итраконазола с препаратами с аналогичным действием дает возможность назначать его параллельным курсом.

• Подавляющий изофермент CYP3A4 Итраконазола усиливают действие .
• Итраконазол способен вызвать увеличение концентрации препарата в крови, поэтому сочетать их нельзя.
• Одновременный прием с Итраконазолом приводит к нейромышечным расстройствам.

Итраконазол: инструкция по применению и отзывы

Итраконазол – противогрибковое пероральное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №0, твердые желатиновые, в зависимости от производителя – с белым корпусом и красной крышечкой, или с корпусом и крышечкой оранжевого цвета, или с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой (по 1, 3, 4, 5, 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок; по 5 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 5, 10, 15, 20, 30, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: итраконазол, в 1 капсуле – 100 мг.

Состав дополнительных веществ отличается в зависимости от производителя препарата.

Капсулы с корпусом белого и крышечкой красного цвета:

• вспомогательные компоненты: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), пропиленгликоль 20000, повидон К-30, гипромеллоза-Е5 (НРМЕ-Е5), сахароза, эудрагит Е-100 (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата);
• капсула: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат; краситель корпуса – титана диоксид (Е 171); красители крышечки – титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е 124) и солнечный закат желтый (Е 110).

Капсулы с корпусом и крышечкой оранжевого цвета:

• вспомогательные компоненты: сахарные пеллеты, полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза, полоксамер 188 (лутрол);
• капсула: желатин, очищенная вода, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Капсулы с корпусом прозрачного натурального цвета желатина и непрозрачной синей крышечкой:

• вспомогательные компоненты: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (эудрагит Е 100);
• капсула: корпус – желатин; крышечка – желатин, титана диоксид и краситель индигокармин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итраконазол является производным триазола, синтетическим противогрибковым средством, механизм которого обуславливается ингибированием биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба – эргостерола, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Таким образом, вследствие нарушения синтеза, изменяется проницаемость мембраны и лизис клетки.

Препарат активен в отношении инфекционных заболеваний, вызванных следующими грибами: дерматофиты (Miсrоsроrum spp., Trichophyton spp., Epidеrmоphytоn floccоsum), дрожжеподобные грибы (Candida spp., в том числе C. krusei, С. tropicalis, C. albicans и C. parapsilosis, а также Malassezia spp., Crуptоcоccus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (в том числе H. capsulatum), Blаstоmyces dеrmаtitidis, Fоnsеcаеа spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis и многие другие.

Наименее чувствительными к действию итраконазола являются такие виды Candida, как Candida glabrata, Candida tropicalis и Candida krusei.

Итраконазол не активен в отношении следующих грибов: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Устойчивость к азолам, включая итраконазол, развивается медленно и обычно является следствием нескольких генетических мутаций. Механизмы формирования устойчивости включают гиперэкспрессию гена ERG11, который кодирует фермент 14α-деметилазу, являющийся основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к активации транспортных систем и/или уменьшению связывания ферментов с азолами, вследствие чего увеличивается выведение препарата.

Имеются сообщения об устойчивых к итраконазолу штаммах Aspergillus fumigates.

В исследованиях была отмечена перекрестная устойчивость грибов Candida spp. к препаратам из группы азолов, однако устойчивость к одному из лекарственных средств этой группы необязательно значит наличие резистентность к другим препаратам из этой же группы.

Фармакокинетика

При многократном приеме итраконазол накапливается в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при продолжительном приеме выше в 4–7 раз по сравнению с однократным приемом. Равновесная концентрация препарата обычно достигается в течение 15 дней. В случае приема итраконазола 1 раз в сутки максимальная равновесная концентрация в плазме составляет порядка 2 мкг/мл.

После прекращения приема препарата концентрация вещества в плазме крови снижается до почти неопределяемого значения в течение 7–14 дней в зависимости от дозы, которая применялась, и продолжительности терапии.

Конечный период полувыведения: при однократном приеме – 16–28 часов, при многократном приеме – 34–42 часа.

После перорального применения итраконазол быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 55%. Максимальная биодоступность отмечается в случае приема препарата сразу после еды.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 99,8%. Также отмечено сродство вещества к липидам. Объем распределения более 700 л. Концентрации в желудке, почках, селезенке, мышцах, костях и легких в 2-3 раза выше, чем в плазме. При этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин (особенно в коже), примерно в 4 раза больше концентрации в плазме.

Несмотря на то, что в спинномозговой жидкости уровень итраконазола значительно ниже, чем в плазме, препарат продемонстрировал эффективность в отношении возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Итраконазол метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4 в печени с образованием большого количества метаболитов, основным из которых является гидроксиитраконазол – in vitro он обладает сопоставимой с итраконазолом противогрибковой активностью, его концентрация в плазме превышает уровень итраконазола примерно вдвое.

Порядка 35% вещества выводится почками в виде неактивных метаболитов, примерно 54% – кишечником.

Перераспределение препарата из тканей, содержащих кератин, незначительно, поэтому его выведение из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В коже, в отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола сохраняется в течение 2–4 недель после окончания 4-недельного курса лечения, а в кератине ногтя – в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса терапии.

Поскольку итраконазол метаболизируется преимущественно в печени, после однократного приема 100 мг средняя максимальная концентрация у больных с циррозом печени значительно ниже, чем у здоровых добровольцев. Информации о длительном использовании препарата для проведения противогрибковой терапии у пациентов с сопутствующим циррозом печени нет.

Сведения о применении итраконазола в пероральной лекарственной форме для терапии больных с сопутствующими нарушениями почек ограничены. Диализ не влияет на клиренс и период полувыведения итраконазола или гидроксиитраконазола.

Показания к применению

Итраконазол – препарат для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
• поражения кожи и слизистых: кандидоз слизистой оболочки полости рта; вульвовагинальный кандидоз; дерматомикозы; грибковый кератит; разноцветный лишай;
• системные микозы: споротрихоз; гистоплазмоз; системный аспергиллез и кандидоз; паракокцидиоидомикоз; бластомикоз; криптококкоз (в т. ч. криптококковый менингит); прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Противопоказания

• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
• хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением чрезвычайно опасных или угрожающих жизни инфекций);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет;
• одновременное применение мидазолама (перорально), триазолама, нисолдипина, элетриптана, субстратов изофермента CYP3A4, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина, метилэргометрина);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (состояния/ситуации, требующие осторожности):

• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• повышенная чувствительность к другим препаратам из группы азолов;
• детский и пожилой возраст;
• одновременное применение препаратов, которые могут изменять концентрацию итраконазола в плазме крови, и средств, концентрация которых в плазме может изменяться под действием итраконазола.

Инструкция по применению Итраконазола: способ и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, непосредственно после приема пищи.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и/или плесневыми и дрожжеподобными грибами, может проводиться по одной из двух схем:

1. Непрерывная терапия при поражении ногтевых пластинок стоп, в том числе с поражением ногтей на руках: по 200 мг в сутки в течение 3 месяцев.
2. Пульс-терапия: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, после чего следует 3-недельный перерыв. В случае поражения ногтевых пластин на руках проводят 2 таких курса, при поражении ногтей на ступнях (с или без поражения ногтей на руках) – 3 курса.

Оценить результат лечения можно через 6–9 месяцев после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из ногтевой пластины.

Инструкция по режиму дозирования при поражениях кожи и слизистых:

• кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
• вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 или 1 раз в сутки в течение соответственно 1 или 3 дней;
• дерматомикозы гладкой кожи: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом соответственно 15 либо 7 дней;
• грибковый кератит: по 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня, в зависимости от развития положительной динамики лечения продолжительность терапии может быть скорректирована;
• разноцветный лишай: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
• поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кистей рук и стоп): по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки курсом 7 либо 30 дней.

При нарушении иммунитета (в случае наличие трансплантированных органов, нейтропении или СПИДа) может снижаться биодоступность итраконазола, что требует двукратного увеличения дозы.

Оценить результат лечения можно через 2–4 недели после окончания терапевтического курса, что связано с более медленным, по сравнению с плазмой, выведением итраконазола из кожи.

Дозирование препарата при системных микозах и средняя продолжительность лечения (она может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии):

• аспергиллез: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2–5 месяцев. Если инфекция инвазивная или диссеминированная, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
• кандидоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки курсом от 3 недель до 7 месяцев. Если заболевание инвазивное или диссеминированное, дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
• бластомикоз: доза определяет индивидуально и может составлять от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 6 месяцев;
• хромомикоз: по 100 или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 месяцев;
• гистоплазмоз: по 200 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
• паракокцидиоидомикоз: по 100 мг 1 раз в сутки курсом 6 месяцев*;
• споротрихоз: по 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев;
• криптококковый менингит**: по 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения – 2–12 месяцев;
• криптококкоз**: по 200 мг 1 раз в сутки, курс терапии – от 2 до 12 месяцев.

* Данных об эффективности этой дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у больных СПИДом нет.

** При криптококкозе центральной нервной системы у всех пациентов, криптококкозе и криптококковом менингите у пациентов с иммунодефицитом Итраконазол применяется только в том случае, если препараты первой линии оказались неэффективны или не могут назначаться по определенным причинам.

Побочные действия

Распределение побочных эффектов по частоте возникновения: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10000 (включая единичные случаи), частота неизвестна – имеющиеся данные не позволяют рассчитать частоту развития нежелательных реакций.

Наблюдаемые при передозировке симптомы были сопоставимы с дозозависимыми побочными эффектами, которые возникают при приеме обычных доз Итраконазола. Специфического антидота у препарата не существует. Гемодиализ неэффективен. При передозировке делают промывание желудка раствором натрия гидрокарбоната, дают активированный уголь, проводят поддерживающую терапию.

Особые указания

Сниженная кислотность желудочного сока нарушает абсорбцию итраконазола из капсул. Антацидные средства, если необходимо, можно принимать не ранее чем через 2 часа после итраконазола. Пациентам, которые получают блокаторы ингибиторы протонной помпы или блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, и больным с ахлоргидрией принимать препарат рекомендуется с напитками, содержащими колу. Необходимо контролировать противогрибковый эффект лекарственного средства и при необходимости увеличивать его дозу.

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Известны случаи развития во время терапии хронической сердечной недостаточности. При приеме суточной дозы 400 мг отмечалось более частое возникновение сердечной недостаточности, однако при применении меньших доз такая закономерность не была выявлена, поэтому риск предположительно носит дозозависимый характер. По этой причине препарат противопоказан при хронической сердечной недостаточности и наличии этого симптомокомплекса в анамнезе, за исключением тех случаев, когда противогрибковая терапия жизненно необходима и ее ожидаемая польза превосходит потенциальные риски. При оценке соотношения пользы/рисков врач должен учитывать следующее: показание к назначению препарата, режим дозирования и индивидуальные факторы риска, такие как наличие почечной недостаточности, обструктивной болезни легких, поражения клапана, ишемической болезни сердца либо других заболеваний, которым свойственны отеки. Пациентам необходимо рассказать о первых симптомах и признаках, позволяющих предположить нарушение работы сердца, при появлении которых они должны незамедлительно прекратить прием Итраконазола и обратиться к врачу.

Препарат должен быть отменен в случае возникновения периферической нейропатии, если есть подозрение, что она связана с приемом итраконазола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования по влиянию препарата на психофизические и когнитивные функции человека не проводились. Известны случаи развития на фоне терапии таких побочных эффектов, как головокружение, потеря слуха, нечеткость зрения. При их появлении следует воздержаться от вождения транспортных средств и выполнения работ с потенциально опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности итраконазол принимать нельзя. Более того, женщинам детородного возраста следует пользоваться надежными методами контрацепции весь период лечения и после его окончания вплоть до наступления первой менструации.

Согласно инструкции, Итраконазол проникает в грудное молоко, поэтому в случае обоснованности проведения терапии кормящим женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В связи с недостаточностью клинического опыта препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет, в более старшем возрасте должен применяться с осторожностью, если ожидаемая польза превосходит возможный риск.

При нарушениях функции почек

Итраконазол должен использоваться с осторожностью при лечении пациентов с почечной недостаточностью, т. к. данные о лечении препаратом этой категории пациентов ограничены.

Период полувыведения препарата при нарушении функции почек несколько увеличен, в связи с чем должен осуществляться контроль его концентрации в плазме, поскольку может потребоваться коррекция дозы Итраконазола.

При нарушениях функции печени

Итраконазол должен применяться с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

Период полувыведения препарата при нарушении функции печени несколько увеличен, в связи с чем должен осуществляться контроль его концентрации в плазме, потому что может потребоваться коррекция дозы Итраконазола.

Известны отдельные случаи развития на фоне терапии тяжелого токсического поражения печени, в т. ч. острой печеночной недостаточности, оканчивающейся летально. Такие осложнения обычно отмечались у пациентов с имевшимися заболеваниями печени, у лиц с другими тяжелыми болезнями, получавших итраконазол по системным показаниям, а также у больных, получавших одновременно другие препараты с гепатотоксическим действием. Учитывая это, во время лечения Итраконазолом показан регулярный тщательный контроль функции печени. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления симптомов, которые могут указывать на гепатит, таких как тошнота, боль в животе, потемнение мочи, рвота, анорексия, слабость. Данные признаки являются прямым показанием к незамедлительной отмене препарата и проведению исследования функции печени.

При повышенной активности печеночных ферментов, наличии активных заболеваний печени или перенесенном токсическом поражении печении одновременно с другими препаратами Итраконазол назначать не рекомендуется, за исключением особых случаев, когда предполагаемая польза для конкретного пациента оправдывает возможные риски поражения печени. Этим категориям больных лечение следует проводить только при тщательном контроле активности печеночных ферментов.

Применение в пожилом возрасте

Данных о применении препарата для лечения пациентов данной возрастной категории ограничены, поэтому пожилым людям Итраконазол назначают только после оценки пользы и вероятных рисков. При этом следует учитывать возможное возрастное снижение функции почек, печени и сердца, наличие любых сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание итраконазола.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, рифабутин, рифампицин) сильно снижают биодоступность итраконазола и, как следствие, его эффективность, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, индинавир, ритонавир, кларитромицин) могут повышать биодоступность итраконазола.

Итраконазол способен ингибировать метаболизм препаратов, которые расщепляются изоферментом CYP3A4, из-за чего возможно пролонгирование или усиление их эффектов, в том числе побочных.

Одновременно с итраконазолом нельзя назначать следующие препараты:

• триазолам и мидазолам в пероральных лекарственных формах;
• расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (симвастатин, ловастатин);
• цизаприд, астемизол, хинидин, левометадон, мизоластин, сертиндол, дофетилид, терфенадин, пимозид;
• алкалоиды спорыньи (метилэргометрин, эргометрин, дигидроэрготамин, эрготамин).

При необходимости одновременного применения следующих препаратов требуется тщательный контроль их действия, показателей концентрации в крови и развития побочных эффектов:

• глюкокортикостероиды: будесонид, метилпреднизолон, дексаметазон;
• непрямые антикоагулянты;
• блокаторы медленных кальциевых каналов, расщепляемые ферментом CYP3A4: верапамил, дигидропиридин;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы: индинавир, ритонавир, саквинавир;
• ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4: аторвастатин;
• иммунодепрессивные препараты: такролимус, циклоспорин, сиролимус;
• противоопухолевые препараты: алкалоиды барвинка розового, доцетаксел, бусульфан, триметрексат;
• другие препараты: мидазолам для внутривенного введения, бротизолам, буспирон, карбамазепин, галофантрин, рифабутин, дигоксин, цилостазол, эбастин, элетриптан, алпразолам, репаглинид, ребоксетин, алфентанил, дизопирамид.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм норэтистерона и этинилэстрадиола.

Не обнаружено взаимодействия между итраконазолом и флувастатином, зидовудином.

В исследованиях in vitro было установлено отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как индометацин, диазепам, сульфадиазин, пропранолол, толбутамид, циметидин, имипрамин.

Аналоги

Аналогами Итраконазола являются: Ирунин , Итразол , Орунгал , Изол, Орунгамин , Итрунгар, Итрал, Микокур, Итракон , Спораксол, Орунзол, Метрикс, Итрасин, Триоксал, Иконазол, Фунит, Спорагал, Эсзол, Микостоп.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Латинское название: Itraconazole
Код АТХ: J02AC02
Действующее вещество: Итраконазол
Производитель: ОЗОН ФАРМ, БИОКОМ
(РФ), Киевмедпрепарат (Украина)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Итраконазол – медпрепарат с противогрибковым эффектом. Применяется для терапии инфекций кожи, слизистых тканей, ногтевых пластин.

Показания к применению

Антигрибковый препарат Итраконазол разработан для терапии инфекционных болезней, спровоцированных грибковыми организмами. Капсулы назначают при:

• Вульвовагинальном кандидозе (молочнице)
• Разноцветном лишае
• Микозных поражения слизистых тканей в ротовой полости
• Поражениях ногтей, вызванных дерматофитами или дрожжеподобной инфекцией
• Системных микозах
• Поражении мозга (криптококковом менингите)
• Гистоплазмозе (болезни легких)
• Споротрихозе и др.

Состав препарата

Лечебные свойства

Противогрибковый эффект Итраконазола обеспечивает его действующее вещество с одноименным названием. Компонент является синтетическим соединением, относится к группе триазолов – веществ с сильным фунгицидным действием. В составе медпрепарата подавляет функционирование большинства видов грибковых возбудителей.

Механизм его действия заключается в угнетении процесса образования эргостеролов – веществ, без которых невозможно развитие грибкового организма, образование нитей и колоний. В результате нехватки жизненно важного соединения клетки перестают нормально развиваться, патоген теряет способность к размножению. Все это способствует ослаблению его функций, а затем – гибели микроорганизма.

Итраконазол влияет на чувствительных к нему дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибков – возбудителей кандидоза, триптококковых инфекций и др.

Эффективность терапевтического курса можно оценить спустя месяц после окончания приема ЛС (при микозах) и через 6-10 месяцев (при грибке ногтей).

Биодоступность вещества зависит от условий приема: изменяется в зависимости от того, когда было выпито лекарство – после еды или на голодный желудок. Поэтому для достижения максимального эффекта капсулы рекомендуется принимать после трапезы – в этом случае пиковые показатели концентрации в плазме образуются уже после 3-4 часов.

Итраконазол распределяется по всему организму, причем наиболее значительная часть скапливается в различных органах: легких, печени, почках, костной системе, желудке, тканях мышц. Содержание в слоях дермы превышает концентрацию в плазме в 4 раза.

Препарат оказывает антигрибковое действие после окончания месячного курса еще на протяжении 14-30 суток. Необходимая лечебная концентрация в ногтевых пластинах формируется после недельного приема ЛС и сохраняется в течение полугода. Помимо этого, лекарство проникает в потовые и сальные железы.

После проникновения внутрь организма лекарство трансформируется в печени, образуя множество производных с мощными антигрибковыми действиями. Период выведения метаболитов занимает 1-1,5 суток.

Соединения выводятся из организма преимущественно с мочой (более 1/3), около 18 % — с калом. Полное очищение от метаболитов занимает около недели.

Вещество входит в состав многих противогрибковых медпрепаратов. Их торговые названия: Ирунин, Итракон, Итразол, Метрикс, Орунгамин, Орунгал и др. лекарства. Все они производятся в капсулах. Иных форм – Итраконазол мазь, крем или свечи – не предусмотрено.

Препараты с интраконазолом в форме таблеток предусмотрены для интравагинального использования при лечении молочницы у женщин.

Формы выпуска

Медпрепарат производится в капсулах. Лечебное средство заключено в желатиновую оболочку, которая у разных производителей оформлена в разных цветах. Корпус может быть натурального цвета, розовым или зеленым. Крышечка – синей или зеленой.

Содержимое пилюлей – микрогранулят сферической формы белого и бежевого оттенков. Капсулы заключены в блистер по 1, 3, 4, 5, 6, 7 штук. Упаковки содержат от 1 до 5 пластинок с различным количеством капсул, руководство по использованию. Способ применения

Пить Итраконазол капсулы инструкция по применению рекомендует сразу после приема пищи. Пилюли глотают целиком, их нельзя открывать, раскусывать или разламывать. Дозировку и частоту приема должен определить доктор. В случае отсутствия индивидуальной дозировки Итраконазол 100 мг надо принимать по схеме, разработанной производителями:

• Вульвовагинальная молочница: в течение дня дважды по 200 мг (2 капсулы) или то же количество принимают раз в день на протяжении 3 суток.
• Дерматомикозы: раз в сутки 2 капсулы на протяжении недели или по 100 мг в течение 2 недель.
• Разноцветный лишай: 200 мг х 1 раз в течение недели.
• Кандидоз ротовой полости: 100 мг х 1 раз в течение 15 суток.
• Керамиктомикозы: раз в день по 2 капс. Курс – 21 сутки.
• Грибок ногтей: 2 капс. в день. Курс – 3 месяца. При поражении ногтевых пластин на ногах терапия заключается в проведении 3 курсов с интервалом между ними 21 сутки. Болезнь ногтей на руках лечат в течение 2 курсов с тем же временным промежутком между ними.
• Кандидоз (системный): 1-2 капс. в день. Курс терапии – в зависимости от показания – от 3 недель до 7 месяцев. При прогрессирующей форме дозировку 100 мг увеличивают до 200 мг, которую принимают дважды на протяжении дня.

Дозировка для детей и длительность терапии определяется в каждом случае индивидуально.

При беременности и грудном вскармливании

Итраконазол не используется в лечении беременных. Его могут назначить только в крайних случаях – если состояние угрожает жизни.

Кормящим женщинам следует прервать лактацию на время приема ЛС, так как активное вещество препарата проникает в молоко, и может передаться ребенку.

Противопоказания

Лекарства, содержащие итраконазол, нельзя использовать для терапии:

• При индивидуальной гиперчувствительности к составляющим компонентам
• Если пациент проходит лечение препаратами субстратов изофермента CYP3A4, Мидазоламом, Триазоламом, Элетриптаном, Нисолдипином, ЛС на основе соединений спорыньи
• Если больной страдает хронической недостаточностью сердца либо она имеется в анамнезе
• При врожденной непереносимости фруктозы, недостатке в организме сахаразы, мальабсорбции глюкозо-галактозной
• Детям, которым нет 3 лет
• Во время беременности и лактации.

Меры предосторожности

При терапии Итраконазолом надо учитывать, что лекарство может провоцировать головокружения и другие побочные эффекты, влияющие на скорость реакции и концентрацию внимания. Это надо учитывать людям, работающим на транспорте или управляющим сложными механизмами.

Пациентам с низким уровнем иммунитета, ВИЧ или перенесшим операцию по трансплантации органов, может потребоваться коррекция суточной дозы (увеличение).

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Если Итраконазол должен приниматься совместно с иными лекарствами, то необходимо уточнить у врача особенности их совмещения, чтобы не спровоцировать непредвиденные последствия:

ЛС, уменьшающие уровень кислотности, замедляют абсорбцию активного вещества, так как замедляется растворение желатинового корпуса пилюлей.

Эффективность Итраконазола снижается под действием ЛС, влияющих на ферментацию (Рифампицин, Рифабутин, противоэпилептик Фенитоин и др.).

Итраконазол может подавлять действие ЛС, для трансформации которых нужен изофермент CYP3A4. В итоге может произойти пролонгация или усиление их действия, возрастет риск и интенсивность побочных действий.

При назначении иных медпрепаратов после окончания курса Итраконазолом надо учитывать, что концентрация его активного вещества снижается очень медленно. Поэтому во избежание развития непредсказуемых реакций надо проинформировать врача о его приеме.

Побочные эффекты

Во время терапии капсулами Итраконазола могут возникнуть нежелательные последствия в виде:

• Нарушений работы ЖКТ (тошноты, болей, рвоты, диареи/запора, ухудшение аппетита), проблемы с пищеварением
• Увеличения ферментов печени (носит обратимый характер)
• Поражений печени (очень редко – с летальным исходом)
• Аллергических реакций
• Болей головы, головокружения
• Кожных реакций (сыпи, зуда, крапивницы)
• Непереносимости яркого света
• Выпадения волос
• Отечности лица
• Нарушений работы сердца.

У женщин терапия Итракозолом может изменить менструальный цикл, у мужчин – снизить потенцию и повлиять на либидо.

Передозировка

Ухудшение состояния после приема сверхдоз медпрепарата проявляется в виде усиленных побочных действий.

При лечении Итраконазолом надо учитывать, что к нему нет определенного антидота, а гемодиализ не помогает. Если было принято большое количество лекарства, необходимо как можно быстрее промыть пострадавшему желудок – желательно в течение часа после приема, дать выпить сорбент. Если состояние не улучшилось, то проводят терапию в зависимости от симптомов состояния.

Условия и срок хранения

Срок годности капсул – 3 года со дня выпуска. Препараты следует держать в аптечке, защищенной от света и тепла. Температура при хранении лекарства должна быть ниже 25 °С.

Аналоги

Если по каким-либо причинам нет возможности лечиться Итраконазолом, необходимо обратиться к доктору, чтобы тот подобрал иное ЛС.

Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Стоимость: табл. 50 мг № 14 – 7526 руб., 200 мг № 14 – 27024 руб., лиоф. (200 мг) – 4842 руб., порошок/сусп. (45 г) – 25142 руб.

Противогрибковое средство с широким диапазоном действия. Содержит активный компонент вориконазол, относящийся к группе триазолов. После проникновения в организм нейтрализует выработку фермента, участвующего в синтезировании эргостерола – жизненно важного вещества для микроорганизма.

Препарат относится к наиболее эффективным медпрепаратам, так как подавляет развитие почти всех изученных грибков и их штаммов. В основном его используют для терапии тяжелых форм заболеваний, вызванных различными видами патогенных микроорганизмов, а также в случаях, когда болезнь спровоцировали возбудители с устойчивостью к иным лекарствам.

Противогрибковое ЛС также используется для предупреждения развития инфекций у пациентов с рецидивирующим лейкозом, поражениями костного мозга.

Препарат производится в нескольких фармформах: таблетках, порошке для суспензий и лиофилизате для инъекций.

Препараты принимают перорально или вводят внутривенно. Дозировка и частота процедур определяется лечащим доктором, рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела.

Плюсы:

• Мощное действие
• Подавляет множество инфекций.

Недостатки:

• Высокая цена
• Побочные действия.