Каждая таблетка 5 мг содержит:
состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат - 5,0 мг, лактоза моногидрат - 107,5 мг, крахмал кукурузный - 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа с - 6,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, вода очищенная* - 54,0 мг;
состав плёночного покрытия таблетки : опадрай жёлтый 03F 12967 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа с - 61,83%, тальк - 18,54%, макрогол 8000 - 11,6%, титана диоксид - 7,88%, железа оксид желтый - 0,15%), вода очищенная* - 36,0 мг.
Каждая таблетка 10 мг содержит:
состав ядра таблетки :
солифенацин сукцинат - 10,0 мг, лактоза моногидрат - 102,5 мг, крахмал кукурузный - 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПa c - 6,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, вода очищенная* - 54,0 мг;состав плёночного покрытия таблетки: опадрай розовый 03F 14895 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа с - 62,0%, тальк - 18,59%, макрогол 8000 - 11,63%, титана диоксид - 7,75%, железа оксид красный - 0,03%), вода очищенная* - 36,0 мг.
* - вода удаляется в процессе производства.
Описание:Везикар ® 5 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку " 150" и логотип компании на одной стороне.
Везикар
® 10 мгКруглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку "151" и логотип компании на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: Спазмолитическое средство АТХ:G.04.B.D Спазмолитики
G.04.B.D.08 Солифенацин
Фармакодинамика:Механизм действия
Солифенацин - это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М 3 ) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo , показали, что является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М 3 . Также было установлено, что имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.
Фармакодинамика
Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показала, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 недели.
Фармакокинетика:Общие характеристики
Абсорбция :
Максимальная концентрация в плазме (С m ах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (t max ) не зависит от дозы. С m ах и площадь под кривой (AUC ) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на С m ах и AUC солифенацина.Распределение : Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α 1 -кислым гликопротеином.
Метаболизм : активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP 3A 4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R -гидроксисолифенацин) и три неактивных (N -глюкуронид, N -оксид и 4R -гидрокси-N -оксид солифенацина).
Выведение : После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N -оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8 % в виде 4R -гидрокси метаболита (активный метаболит).
Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
Возраст : Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (< 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде t max , была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.
Пол : Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.
Раса : Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.
Почечная недостаточность : AUC и С m ах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение С m ах составляет около 30%, AUC - более 100% и t 1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.
Печеночная недостаточность : У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) величина С m ах не меняется, AUC увеличивается на 60%, t 1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
Показания:Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Противопоказания:Задержка мочеиспускания;
Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
Миастения gravis;
Закрытоугольная глаукома;
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
Проведение гемодиализа;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:Прежде чем начать лечение Везикаром®, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.
Везикар® следует с осторожностью назначать пациентам:
С клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;
С желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией;
С риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта;
С тяжелой почечной (клиренс креатинина <30 мл в минуту) и умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;
С грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;
С вегетативной нейропатией.
Беременность и лактация:Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нет данных об экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей и/или его метаболиты экскретировались в грудное молоко и вызывали дозозависимое нарушение развития у новорожденных мышей. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Взрослые, включая пожилых
По 5 мг один раз в день внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.
Дети
Безопасность и эффективность Везикара® у детей не изучена. Поэтому не следует использовать Везикар® у детей.
Пациенты с почечной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.
Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP 3 A 4
Максимальная доза Везикара® должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с кетоконазолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP 3A 4 ( , ).
Побочные эффекты:Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® - сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар®, полностью завершили курс 12-недельного лечения.
В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:
| Очень частые >1/10 | Частые (>1/100,<1/10) | Нечастые (>1/1000, <1/100) | Редкие (>1/10000, <1/1000) | Очень редкие <1/10000 | Неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) |
|
| Нарушения со стороны иммунной системы | анафилактические реакции* |
|||||
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | снижение аппетита*, гиперкалиемия |
|||||
| Нарушения | галлюцинации*, спутанность сознания* | |||||
| Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта | сухость во рту | запор, тошнота, диспепсия, боль в животе | гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки | толстокишечная непроходимость, копростаз, рвота* | илеус*, дискомфорт в области живота* |
|
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | нарушения работы печени*, изменение показателей функциональных печеночных тестов* |
|||||
| инфекция мочевыводящих путей, цистит | ||||||
| Нарушения со стороны нервной системы | сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса) | головокружение*, головная боль* | ||||
| Нарушения со стороны органа зрения | нечеткость зрения (нарушение аккомодации) | сухость глаз | глаукома* |
|||
| Нарушения со стороны сердца | желудочковая тахикардия по типу "пируэт"*, удлинение интервала QT (ЭКГ)*, фибрилляция предсердий*, тахикардия*, ощущение сердцебиения* |
|||||
| Нарушения общего состояния | усталость, периферические отеки | |||||
| Нарушения дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | сухость полости носа | дисфония* |
||||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | сухость кожи | сыпь*, зуд* | мультиформная эритема*, крапивница*, ангионевротический отек* | эксфолиативный дерматит* |
||
| Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани | мышечная слабость* |
|||||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | затруднение мочеиспускания | задержка мочи | почечная недостаточность* |
*наблюдалось в постмаркетинговом периоде
Сообщение о нежелательных явлениях
Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.
Передозировка:Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайна была дана одному пациенту - 280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния пациента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить , промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту.
Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:
При тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или ;
При судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;
При дыхательной недостаточности - искусственное дыхание;
При тахикардии - бета-блокаторы;
При острой задержке мочи - катетеризация;
При мидриазе - закапывать в глаза и/или поместить больного в темное помещение.
Как и в случае передозировки других антихолинэргических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT ) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).
Взаимодействие:Фармакологическое взаимодействие
Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом.
Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.
Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.
Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется изофермент CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает или терапевтические дозы других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких, как , ). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором изофермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью.
Не изучались явления индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а так же влияние высокоафинных субстратов изофермента CYP 3A 4 на действие солифенацина. Поскольку / ).
Варфарин:
Прием Везикара® не вызывал изменений фармакокинетики R -варфарина или S -варфарина или их влияния на протромбиновое время.
Дигоксин :
Прием Везикара® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.
Особые указания:У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия по типу "пируэт".
Эффективность и безопасность не изучалась у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря.
Было доложено о нескольких случаях ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей у пациентов, принимающих . Поэтому при возникновении ангионевротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.
Было доложено о нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих . Поэтому при возникновении анафилактической реакции должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 и 10 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.
По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года.
Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000687 Дата регистрации: 05.07.2010 / 14.04.2014 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Астеллас Фарма Юроп Б.В. Нидерланды Производитель: Представительство: АСТЕЛЛАС ФАРМА ЮРОП Б.В. Нидерланды Дата обновления информации: 03.02.2017 Иллюстрированные инструкцииВезикар – призван снизить напряженность мускулатуры мочевого пузыря.
В его составе действует соединение, которое называется солифенацин. Оно активно расслабляет спазмированные гладкие мышцы мочевыводящих путей. Наиболее заметен результат применения этого лекарства по истечении первого месяца его использования.
На этой странице вы найдете всю информацию о Везикар: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Везикар. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Спазмолитик.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Везикар? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 000 рублей.
Форма выпуска и состав
Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.
- Основное действующее вещество – солифенацина сукцинат.
- Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипромеллоза, магния стеарат.
Фармакологический эффект
Солифенацин – активное вещество Везикара – представляет собой М-холинолитик, оказывающий блокирующее действие, соответственно, на М-холинорецепторы, расположенные в окончаниях парасимпатических нервных волокон.
Как результат такого воздействия – уменьшается секреция желез, расширяются зрачки, ослабляется перистальтика кишечника, происходит паралич аккомодации, и снижается тонус гладкой мускулатуры, в том числе мочевыводящих путей. При этом во взаимодействие с ионными каналами и другими рецепторами солифенацин не вступает.
При синдроме гиперактивного мочевого пузыря эффективность Везикара, отзывы это подтверждают, отмечается уже спустя несколько дней от момента начала лечения и стабилизируется в течение последующих 12 недель терапии. Максимальный эффект солифенацина наблюдается спустя 4 недели, а сохраняется эффективность при условии длительного применения препарата (не менее одного года).
Показания к применению
Препарат назначают для лечения ургентного (императивного) недержания мочи, частого мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, которыми сопровождается синдром гиперактивного мочевого пузыря.
Противопоказания
Согласно инструкции, Везикар противопоказан:
- При глаукоме закрытоугольного типа;
- В период проведения процедуры гемодиализа;
- При повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам препарата;
- При состояниях, характеризующихся задержкой мочеиспускания;
- При тяжелой печеночной или почечной недостаточности;
- При патологиях желудочно-кишечного тракта, протекающих в тяжелой форме (в частности при токсическом мегаколоне);
- При миастении – аутоиммунном заболевании, поражающем нервы и мышцы и характеризующемся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц;
- При умеренно выраженной почечной недостаточности, которая сопровождается одновременным лечением ингибиторами цитохрома P450 3A4 (кетоконазолом, например).
Поскольку на сегодняшний день данные о наступлении беременности на фоне приема таблеток Везикар, как и сведения о его влиянии на организм женщины и ее будущего ребенка, недостаточны, во время беременности препарат назначают с предельной осторожностью.
Применение при беременности и лактации
Клинические данные о безопасности и эффективности применения Везикара у беременных женщин отсутствуют, поэтому следует с осторожностью назначать препарат во время беременности.
Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания.
Инструкция по применению
При необходимости доза повышается до 10 мг в сутки. Таблетки принимаются внутрь, целиком, ежедневно (в одно и то же время), независимо от времени употребления пищи. Запиваются достаточным количеством жидкости.
Побочные эффекты
Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности.
Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара – сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.
Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.
Передозировка
Симптомами передозировки препарата является легкая головная боль, умеренная сухость во рту, небольшое головокружение, легкая сонливость и неясность зрения. Случаев острой передозировки зафиксировано не было.
В случае превышения дозы препарата назначают активированный уголь, промывают желудок. Вызывать рвоту не рекомендуется. Если это необходимо, проводят симптоматическую терапию.
Особые указания
Перед тем, как назначить препарат следует установить наличие других возможных причин нарушения мочеиспускания (инфекции мочеполовой системы, заболевания почек и мочеточников, сердечная недостаточность).
При обнаружении инфекции мочеполовой системы следует провести противомикробное лечение перед началом приема данного лекарства. Следует с аккуратностью принимать препарат при работе с транспортными средствами и при занятии опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Везикара с:
- Кетоконазолом или Итраконазолом приводит к повышению концентрации;
- Ритонавиром или Нелфинавиром приводит к замедлению выведения;
- Метоклопрамидом или Цизапридом приводит к снижению их эффективности;
- препаратами группы м-холиноблокаторов приводит к развитию нежелательных эффектов;
- препаратами группы м-холиномиметиков проиводит к взаимному ослаблению эффективности;
- Верапамилом приводит к возникновению осложнений у пациентов, страдающих недостаточностью деятельности печени.
В 1 таблетке медикамента содержится 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината в зависимости от формы выпуска.
Вспомогательные вещества: стеарат Mg, гипромеллоза, крахмал, лактоза.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.
Фармакологическое действие
Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.
При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие — максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).
Фармакодинамика и фармакокинетика
При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию с белками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.
Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.
Показания к применению
Данное лекарственное средство используется при ургентном (непреодолимом) , никтурии и , что характерно для синдрома гиперактивного мочевого пузыря .
Противопоказания
- тяжелые ;
- печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
- почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
- закрытоугольная форма ;
- или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
- детский и подростковый возраст;
- галактоземия и лактозная недостаточность.
Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при и .
Побочные действия
Часто отмечаются:
- позывы к рвоте и тошнота;
- боли в эпигастрии;
- нарушения аккомодации ;
- сухость глотки и ротовой полости;
- задержки мочеиспускания;
- сухость глаз;
- сухость полости носа и кожи;
- отек нижних конечностей ;
- чувство усталости.
Редко регистрируются:
- кишечная непроходимость ;
- , умеренная заторможенность и ;
- острая ишурия (задержка мочеиспускания);
- рвота;
- сонливость;
- ( , ).
Инструкция на Везикар (Способ и дозировка)
Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.
Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.
Передозировка
При единовременном приеме 100 мг солифенацина может отмечаться головная боль, слабость, сухость ротовой полости, умеренное головокружение, нечеткость зрительного восприятия . Случаи острой передозировки не зарегистрированы.
В случае передозировки показан прием . Может потребоваться промывание желудка , но без вызова рвоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.
ЛС-000687-250716Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование (МНН):
СолифенацинЛекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
Каждая таблетка 5 мг содержит:
состав ядра таблетки:
солифенацин сукцинат 5,0 мг, лактоза моногидрат 107,5 мг, крахмал кукурузный 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа с - 6,0 мг, магния стеарат- 1,5 мг, вода очищенная* - 54,0 мг;
опадрай жёлтый 03F12967 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа-с - 61,83 %, тальк - 18,54 %, макрогол 8000 - 11,6 %, титана диоксид - 7,88 %, железа оксид желтый - 0,15 %), вода очищенная* - 36,0 мг.
Каждая таблетка 10 мг содержит:
состав ядра таблетки:
солифенацин сукцинат 10,0 мг, лактоза моногидрат 102,5 мг, крахмал кукурузный 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПас - 6,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, вода очищенная* - 54,0 мг;
состав плёночного покрытия таблетки:
опадрай розовый 03F14895 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа с - 62,0 %, тальк - 18,59 %, макрогол 8000 - 11,63 %, титана диоксид - 7,75 %, железа оксид красный - 0,03 %), вода очищенная* - 36,0 мг.
* - вода удаляется в процессе производства.
Описание
Везикар 5 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку "150" и логотип компании на одной стороне.
Везикар 10 мг Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку "151" и логотип компании на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи, спазмолитическое средство.Код ATX: G04BD08
Фармакологические свойства
Механизм действия
Солифенацин - это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.
Фармакодинамика
Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных сле-пых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показала, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели.
Фармакокинетика
Общие характеристики
Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.
Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α 1 -кислым гликопротеином.
Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изофермен-том CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составля¬ет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препара¬та внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Выведение: После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
Возраст:
Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Иссле-дования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (<55 лет).
Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.
Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.
Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.
Почечная недостаточность: AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоро вых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC- более 100% и t 1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.
Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUCувеличивается на 60%, t 1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
Показания к применению
Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Противопоказания
- задержка мочеиспускания.
- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон).
- миастения gravis.
- закрытоугольная глаукома.
- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
- проведение гемодиализа.
- тяжелая печеночная недостаточность.
- тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:
- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи.
- с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией.
- с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта.
- с тяжелой почечной (клиренс креатинина <30 мл в минуту) и умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны пре¬вышать 5 мг.
- одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол. с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит.
- с вегетативной нейропатией.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нет данных об экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и/или его метаболиты экскретировались в грудное молоко и вызывали дозозависимое нарушение развития у новорожденных мышей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Взрослые, включая пожилых
По 5 мг один раз в день внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.
Дети
Безопасность и эффективность Везикара у детей не изучена. Поэтому, не следует использовать Везикар у детей.
Пациенты с почечной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.
Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4
Максимальная доза Везикара должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с кетоконазолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол).
Побочное действие
Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар, полностью завершили курс 12-недельного лечения.
В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара:
Сообщение о нежелательных явлениях.
Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.
Передозировка
Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайна была дана одному пациенту -280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния пациента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:
- при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахол.
- при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины.
- при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание.
- при тахикардии - бета-блокаторы.
- при острой задержке мочи - катетеризация.
- при мидриазе - закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.
Как и в случае передозировки других антихолинэргических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT(т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакологическое взаимодействие
Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования invitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингиби-рует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или ЗА4, выделенные из микросом печени чело¬века. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.
Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется изофермент CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором изофермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Не изучались явления индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а так же влияние высокоафинных субстратов изофермента CYP3A4 на действие солифенацина.
Поскольку солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4, возможны фармако-кинетические взаимодействия с другими субстратами изофермента CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, фени-тоин, карбамазепин).
Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств
Пероральные контрацептивы:
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел).
Варфарин:
Прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.
Дигоксин:
Прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.
Особые указания
У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась удлинение интервала QTи желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Эффективность и безопасность не изучалась у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было доложено о нескольких случаях ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангионевротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.
Было доложено о нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрица¬тельно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.
По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности
Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» Силвиусвег 62, 2333 BEЛейден, Нидерланды
Производитель
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.» Хогемаат 2, 7942 JGМеппель, Нидерланды
Выпускающий контроль качества
При условии упаковки на ЗАО «ОРТАТ»
Производитель
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды
Упаковщик и выпускающий контроль качества
ЗАО «ОРТАТ»
157092, Россия, Костромская обл., Сусанинский р-н, с. Северное, мкр-н Харитоново.
Претензии по качеству принимаются Представительством Частной компании с ограниченной ответственностью «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» (Нидерланды) в г. Москве по адресу:
109147 Москва, Марксистская ул., д. 16,
«Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр, этаж 3.
За последнее время в аптеках появилось немало новых препаратов. Среди них особо стоит выделить лекарство Везикар, которое относится к классу спазмолитиков и помогает снижать тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Этот препарат часто назначается больным, страдающим урологическими заболеваниями.
Вконтакте
Состав и форма выпуска Везикар
Препарат Везикар предлагается в аптеках в виде таблеток в пленочной оболочке дозировкой 5 мг и 10 мг. Таблетки помещены в специальные блистеры, которые в свою очередь упакованы в картонные упаковки, содержащие инструкцию по применению.
В качестве главного активного компонента в составе препарата выступает солифенацина сукцинат .
Помимо него в составе Везикара представлены и вспомогательные вещества - магния стеарат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы.
Оболочка, которой покрыты таблетки, состоит из следующих веществ: диоксид титана, тальк, гипромеллоза, макрогол, красители - железа оксид красный или желтый.
Фармакологическое действие
Препарат Везикар обладает ярко выраженными спазмолитическими свойствами. Он представляет собой ингибитор мускариновых рецепторов, в основном M3-подтипа. Примечательно, что активный компонент демонстрирует нейтральную или низкую реакцию на другие рецепторы и ионные каналы.
Первые изменения при применении препарата возникают уже на первой неделе лечения . В дальнейшем примерно через 12 недель с начала применения Везикара происходит стабилизация состояния больного. Максимальный лечебный эффект от применения препарата возникает примерно через 4 недели лечения . Достигнутый эффект в результате лечения Везикаром сохраняется до одного года.
Входящий в состав препарата солифенацин достигает наивысшей концентрации в плазме крови спустя 3-8 часов после приема таблеток. Уровень концентрации повышается одновременно с увеличением дозировки, которая может варьироваться от 5 мг до 40 мг. Вещество солифенацин имеет достаточно высокий уровень абсолютной биодоступности, который составляет 90%. Этот компонент практически полностью (на 98%) связывается с белками крови. Лечение препаратом не требует внесения изменений в привычный режим питания, поскольку приемы пищи никак не влияют на скорость и степень абсорбции.
Оказавшись в печени, солифенацин начинает меняться на структурном уровне, в результате возникает активный и 3 неактивных метаболита. Действующее вещество частично выводится из организма примерно за 45-68 часов. Эта функция возложена на почки и кишечник.
Показания к применению Везикар
Везикар относится к классу лекарственных препаратов, предназначенных для устранения симптомов у больных, страдающих синдромом гиперактивного мочевого пузыря , который характеризуется следующими проявлениями:
- ургентное недержание мочи;
- ургентные позывы к мочеиспусканию;
- учащенное мочеиспускание.
Противопоказания
В соответствии с инструкцией по применению, препарат Везикар не назначают при следующих состояниях:
- проведение гемодиализа;
- протекающие в тяжелой или умеренной форме печеночная недостаточность вместе с приемом кетоконазола, итраконазола;
- миастения gravis;
- возраст до 18 лет;
- закрытоугольная глаукома;
- повышенная чувствительность к составным компонентам препарата;
- протекающие в тяжелой форме болезни органов пищеварительного тракта;
- полученная от родителей непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- почечная недостаточность в тяжелой форме;
- задержка мочеиспускания.
Везикар инструкция по применению
Взрослым пациентам, а также людям пожилого возраста лекарство назначают дозировкой 5 мг в сутки. Если возникает особая ситуация, то врачом может быть принято решение о повышении дозы
до 10 мг в сутки. Везикар в форме таблеток предназначен для внутреннего применения целиком регулярно в одно и то же время без учета времени приёма пищи. Принимают лекарство, запивая его жидкостью в необходимом количестве.
Беременность и лактация
На текущий момент специалисты не располагают сведениями о действии препарата Везикар на организм беременных женщин. По этой причине врач должен с особой осторожностью
назначать это лекарство во время беременности.
Также ничего неизвестно о возможности проникновения солифенацина в грудное молоко. Из-за этого не рекомендуется назначать препарат женщинам в период лактации.
Особые указания
Не всем пациентам можно назначать препарат Везикар. В первую очередь это касается больных, у которых обнаружены следующие патологии:
- обструкция выходного отверстия мочевого пузыря;
- гипокалиемия;
- грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
- замедленная моторика пищеварительного тракта;
- автономная нейропатия;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- обструктивные болезни пищеварительного тракта.
Препарат Везикар показания к применению и ряд других важных моментов:
- прежде чем больной начнет принимать препарат, нужно удостовериться, что нет других причин, которые могли бы спровоцировать непроизвольное мочеиспускание;
- в случае обнаружения инфекции мочеполовых путей необходимо проведение антибактериальной терапии;
- если препарат был назначен пожилым больным, то вносить корректировки в дозировку не требуется;
- ввиду отсутствия достаточных сведений о фармакокинетике и фармакодинамике активного компонента на организм детей и подростков нельзя назначать Везикар пациентам младше 18 лет;
- закончив курс лечения, обязательно нужно сделать недельный перерыв. Только после этого можно переходить к приему препаратов группы М-холиноблокаторов;
- в результате лечения Везикаром возникает опасность развития у больного нарушений зрительной способности четко различать предметы, а также сонливости и усталости. По этой причине необходимо быть особенно осторожным больным, чья трудовая деятельность требует высокой концентрации внимания и скорости реакции.
Лекарственное взаимодействие
- снижение эффективности лечения препаратом происходит, если его принимать вместе с М-холиномиметиками;
- если Везикар принимать одновременно вместе с М-холиноблокаторами, то это приводит к усилению лечебного и побочных эффектов солифенацина;
- когда солифенацин применяется вместе с медикаментами, оказывающими стимулирующее воздействие на моторику пищеварительного тракта, то это вызывает снижение лечебного действия последних;
- с особой осторожностью необходимо принимать препараты нелфинавир, ритонавир, кетоконазол, которые способны повышать биодоступность солифенацина. По этой причине при одновременном приеме препарата Везикара с указанными медикаментами максимальная дозировка первого не должна быть больше 5 мг. В то же время запрещается назначать этот медикамент больным с диагностированной печеночной недостаточностью в тяжелой и умеренной форме;
- запрещается принимать солифенацин вместе с верапамилом, рифампицином.
Везикар побочные действия
У некоторых больных, которым был назначен препарат Везикар 10 мг, препарат может вызвать нежелательные побочные действия:
- препарат может повлиять на работу нервной системы, в результате чего у больного может возникнуть лёгкая головная боль, умеренное головокружение, сухость во рту, сонливость. В редких случаях могут появиться следующие симптомы - галлюцинации, спутанность сознания, бред;
- нарушения в работе органов зрения - проблемы с аккомодацией, появление сухости слизистой оболочки глаз, развитие глаукомы;
- нарушения в работе пищеварительной системы - появление приступов тошноты, развитие диспепсических явлений, появление болей в области живота, запоров, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и кишечной непроходимости, потеря аппетита, рвота;
- нарушения в работе печени - дисфункция печени, изменение лабораторных показателей печеночных проб;
- нарушения в работе выделительной системы - проблемы с мочеиспусканием, развитие воспалительных процессов мочевыводящих путей инфекционной природы, цистита, острая задержка мочеиспускания, почечная недостаточность;
- нарушения в работе дыхательной системы - появление сухости слизистой оболочки носа;
- нарушения в работе других органов и систем - появление отечности нижних конечностей, повышенная утомляемость;
- возникновение аллергических и дерматологических реакций, которые чаще всего проявляются возникновением сухости кожи, зуда и высыпаний, крапивницы, многоформной эритемы, эксфолиативного дерматита.
В случае обнаружения любого из перечисленных выше побочных эффектов необходимо уменьшить дозировку или же полностью прекратить прием препарата, принять любой сорбент, обязательно промыть желудок (не позднее 1 часа после отравления), вызывать искусственным путём рвоту недопустимо. Если в этом имеется необходимость, то дополнительно больному назначают препараты симптоматической терапии.
С особым вниманием нужно подходить к соблюдению дозировки солифенацина. Иначе можно столкнуться с побочными действиями Везикар, которые могут потребовать проведения срочного лечения. Везинар побочные действия и следующие проявления:
- Мидриаз - патологическое состояние, характеризующееся расширением зрачков. Больному проводят закапывание пилокарпином. До тех пор, пока зрачки не вернутся в нормальное состояние, он должен находиться в темном помещении.
- Тахикардия . Терапия этого состояния предполагает применение бета-адреноблокаторов.
- Острая задержка мочи , которая требует проведения катетеризации.
- Дыхательная недостаточность . Для лечения этой патологии проводят искусственное дыхание.
- Судорожный синдром и острая возбудимость . Эти болезненные состояния лечатся при помощи бензодиазепинов.
- Антихолинергические эффекты центрального воздействия , проявляющиеся в виде выраженной возбудимости и галлюцинаций. Лечение предполагает прием карбахола и физостигмина.
Аналоги Везикар
Несмотря на то, что в аптеках представлено достаточно большое количество заменителей Везикара, среди них есть только один структурный аналог, содержащий в своем составе солифенацин, коим является препарат Зевесин. Обладающими аналогичным терапевтическим действием можно назвать следующие препараты-аналоги:
- Сибутин;
- Дримтан-Апо;
- Детрузитол;
- Дриптан;
- Новитропан.
Сроки и условия хранения
Чтобы препарат Везикар сохранил свои лечебные свойства в течение определенного производителем срока, его необходимо хранить в защищенном от солнечного света и влаги , а также недоступном для детей месте. При этом необходимо обеспечить оптимальные температурные условия - не выше +25 ° C. При соблюдении указанных условий препарат сохраняет свои лечебные свойства на протяжении 3 лет. Лекарство, у которого закончился срок годности, нельзя использовать для лечения.
Везикар цена
В аптеках препарат Везикар в форме таблеток дозировкой 5 мг можно приобрести по цене от 780 до 1330 р. Окончательная стоимость зависит от количества таблеток, содержащихся в упаковке.