Препарат: НЕЙРОДИКЛОВИТ
Активное вещество: comb. drug
Код АТХ: M01AB55
КФГ: НПВС в комбинации с витаминами группы В
Коды МКБ-10 (показания): M05, M10, M15, M45, M46, M54.1, M54.3, M54.4, M79, M79.1, M79.2, N70, N94.4, N94.5, R07, R52.0, R52.2
Код КФУ: 02.11.01
Рег. номер: ЛС-002517
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: LANNACHER HEILMITTEL Ges.m.b.H. {Австрия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом розовато-желтого цвета и колпачком коричневого цвета; содержимое капсул - белый гранулят (диклофенак натрия) и розовый порошок (витамины).
Вспомогательные вещества: повидон, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (Эудражит NE30D), триэтилацетат, тальк, силиконовый антивспенивающий агент SE2 МС, желатин, титана диоксид (E171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
НЕЙРОДИКЛОВИТ ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
НПВС в комбинации с витаминами группы В. Диклофенак оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Тиамин (витамин В 1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В 1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В 6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов - таких как допамин, серотонин, норадренелин, адреналин, гистамин и GABA.
Цианокобаламин (витамин В 12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток.
Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгезирующее действие диклофенака.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Диклофенак
Всасывание
Абсорбция диклофенака быстрая и полная. Пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает C max на 40%. После приема внутрь диклофенака в дозе 50 мг С max достигается через 2-3 ч и составляет 1.4 мкг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Биодоступность – 50%.
Распределение
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Связывание с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. C max в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Диклофенак выводится с грудным молоком. V d – 550 мл/кг.
Метаболизм
50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Выведение
T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Концентрация диклофенака в синовиальной жидкости через 4-6 ч после приема препарата больше, чем в плазме, и остается превышающей плазменные значения еще в течение 12 ч. Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Системный клиренс составляет 350 мл/мин. T 1/2 из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Витамины В 1 , В 6 , В 12
Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме.
Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник.
Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%.
ПОКАЗАНИЯ
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы (после травм, оперативных и стоматологических вмешательств; при гинекологических заболеваниях - первичная альгодисменорея, аднексит; при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов - фарингит, тонзиллит, отит);
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилартроз);
Невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, ишиас);
Острый подагрический артрит;
Ревматическое поражение мягких тканей.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Капсулы следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости.
Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капсуле 3 раза/сут в начале лечения, в качестве поддерживающей дозы - 1-2 раза/сут. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: > 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; <1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Со стороны ЦНС: >1% - головная боль, головокружение; <1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств: >1% - шум в ушах; <1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Дерматологические реакции: >1% - кожный зуд, кожная сыпь; <1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны мочевыделительной системы: >1% - задержка жидкости; <1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны системы кроветворения: <1% – анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: <1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% – повышение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции: <1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: <1% – ухудшение течения инфекционных процессов (в т.ч. развитие некротического фасциита).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
Желудочно-кишечные кровотечения;
Внутричерепные кровотечения;
Бронхиальная астма в сочетании с полипозом слизистой носа;
Нарушения кроветворения;
Нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
Беременность;
Детский возраст;
Период лактации (грудное вскармливание);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП).
С осторожностью следует назначать препарат при анемии, бронхиальной астме, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, отечном синдроме, печеночной или почечной недостаточности, алкоголизме, воспалительных заболеваниях кишечника, эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ в фазе ремиссии, сахарном диабете, состоянии после обширных хирургических вмешательств, индуцируемой порфирии, дивертикулите, системных заболеваниях соединительной ткани, а также пациентам пожилого возраста.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В период лечения препаратом Нейродикловит следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля. Проводят симптоматическую терапию, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении Нейродикловит повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
При одновременном применении Нейродикловит снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.
При одновременном применении Нейродикловита и антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще желудочно-кишечные кровотечения).
При одновременном применении Нейродикловит уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
При одновременном применении Нейродикловит увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование Нейродикловита с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
При одновременном применении Нейродикловит уменьшает эффект гипогликемических средств.
При одновременном применении с Нейродикловитом цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает риск развития нефротоксичности.
Одновременное назначение Нейродикловита с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Нейродикловит снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы.
Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%).
Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина.
Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
В качестве действующих веществ лекарство содержит пиридоксина гидрохлорид , диклофенак натрия , цианокобаламин .
Кроме того, в нем присутствуют следующие дополнительные компоненты: силиконовый антивспенивающий агент SE2 MC , повидон , титана диоксид , триэтилацетат , железа оксид желтый , железа оксид красный , сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата , тальк , желатин .
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде капсул.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство оказывает противовоспалительное , жаропонижающее и обезболивающее действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Диклофенак натрия характеризуется как противовоспалительное , антиагрегантное , обезболивающее и жаропонижающее средство. Оно оказывает неизбирательное угнетающее действие на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , снижает содержание простагландинов в месте воспаления, а также препятствует метаболизму арахидоновой кислоты . При ревматических заболеваниях данное вещество помогает уменьшить припухлость суставов, боли, выраженность утренней скованности. Это в значительной степени улучшает функциональное состояние суставов.
Пиридоксина гидрохлорид нормализует работу . Он служит как кофермент важных ферментов, которые находятся в нервных тканях. Кроме того, принимает участие в биосинтезе многих нейромедиаторов .
Тиамина гидрохлорид, поступая в организм человека, преобразуется в кокарбоксилазу . Это кофермент для многих ферментов. Он является важной составляющей обменных процессов в организме. Активно участвует в процессах нервного возбуждения в синапсах .
Цианокобаламин – средство для стабилизации кроветворения и созревания , которое принимает участие во многих биохимических реакциях, необходимых для нормального функционирования организма. Оно также благотворно влияет на процессы, проходящие в нервной системе. Коферментные формы данного вещества нужны для обновления и роста клеток.
Сочетание группы В, которое находится в Нейродикловите (пиридоксин, тиамин, цианокобаламин), потенцирует анальгетические свойства диклофенака.
Диклофенак характеризуется быстрым и полным всасыванием при поступлении в организм. Однако прием пищи замедляет этот процесс на 1-4 часа, а также уменьшает максимальную концентрацию активного компонента на 40%. После применения капсул внутрь максимальная концентрация данного вещества достигается в организме спустя 2-3 часа. Она линейно зависима от величины вводимой дозы.
Степень биодоступности препарата – 50%. Прочная связь с белками плазмы крови. Время полувыведения из синовиальной жидкости – приблизительно 4-5 часов. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается примерно на 3 часа позже, чем в плазме.
50% активного компонента расщепляется в печени. Метаболические процессы осуществляются после гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой . В расщеплении Нейродикловита участвует ферментная система Р450 CYP2С9 . 65% лекарства выводится через почки в виде , меньше 1% – в неизменном виде. Оставшаяся часть выводится через желчь тоже в виде метаболитов .
Системный клиренс – 350 мл/мин. Время полувыведения из плазмы составляет 2 часа. Диклофенак может проникать в грудное молоко.
Витамины группы В, входящие в состав препарата, водорастворимы. Всасывание пиридоксина и тиамина происходит в верхнем отделе тонкого кишечника. Этот процесс во многом зависит от дозировки. В организме они расщепляются в печени и выводятся, главным образом, через почки. Только около 9% выводится в неизменном виде. При повышенных дозах выведение пиридоксина и тиамина через кишечник увеличивается.
Абсорбция цианокобаламина во многом зависит от присутствия в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника внутреннего фактора. Транспортировка данного вещества определяется транскобаламином . После расщепления в печени оно выводится преимущественно с желчью. Через печень выводится только около 6-30% цианокобаламина.
Показания к применению
Нейродикловит применяют при следующих формах ревматических заболеваний:
- острый подагрический ;
- артроз ;
- хронический ;
- неврит ;
- спондилоартрит ;
- внесуставной ревматизм мягких тканей.
Противопоказания
Лекарство не следует принимать при повышенной чувствительности к его составляющим, кровотечениях из ЖКТ, с полипозом слизистой носа, нарушениях гемостаза , нарушениях кроветворения, внутричерепных кровотечениях, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (особенно при обострении). Кроме того, не рекомендуется давать данное средство пациентам в детском возрасте.
С осторожностью Нейродикловит назначается при застойной сердечной недостаточности, анемии , ишемической болезни сердца, бронхиальной астме , печеночной или почечной недостаточности , воспалительных заболеваниях кишечника, индуцируемой порфирии , алкоголизме, дивертикулите , артериальной гипертензии , системных заболеваниях соединительной ткани, отечном синдроме , пожилом возрасте. Также нужно тщательно контролировать состояние пациента, если препарат назначается после обширных хирургических вмешательств.
Побочные действия
Применение капсул может сопровождаться следующими побочными действиями:
- желудочно-кишечный тракт и печень : увеличение содержания ферментов печени, абдоминальные боли , кровотечения в ЖКТ, ощущение вздутия живота, тошнота, пептическая язва (возможны осложнения);
- органы чувств : шум в ушах;
- мочеполовая система : олигурия , задержка жидкости, интерстициальный нефрит , нефротический синдром , острая почечная недостаточность , папиллярный , гематурия , ;
- нервная система : появление , ;
- кожные покровы : сыпь, ;
- иммунная система и органы кроветворения : , усугубление инфекционных процессов, лейкопения , эозинофилия , тромбоцитопения , тромбоцитопеническая пурпура .
Кроме того, в редких случаях со стороны ЖКТ и печени появляются такие нарушения, как рвота, мелена , поражение пищевода, некроз печени , сухость слизистых, гепаторенальный синдром , желтуха , афтозный стоматит , гепатит , цирроз , изменение аппетита, холецистопанкреатит .
Редко со стороны ЦНС также вероятны , асептический , общая слабость, кошмары, раздражительность, судороги, дезориентация, повышенная тревожность. А со стороны кожных покровов – , повышенная фоточувствительность, токсический , многоформная экссудативная эритема , синдром Лайелла , мелкоточечные кровоизлияния.
Очень редко отмечают такие побочные проявления, как повышение АД, нечеткость зрения, нарушение вкуса, скотома , диплопия , ухудшение слуха, отек гортани, кашель, бронхоспазм , пневмонит , экстрасистолия , застойная сердечная недостаточность , болевые ощущения в грудной клетке, анафилактоидные реакции , губ и языка, аллергический васкулит .
Инструкция по применению Нейродикловита (Способ и дозировка)
Для тех, кому назначили Нейродикловит, инструкция по применению рекомендует глотать капсулы целиком во время приемов пищи, при этом запивая жидкостью в достаточном количестве. Дозировки могут разниться в зависимости от тяжести заболеваний. В среднем доза рассчитана на прием 1-3 капсулы в день, то есть около 100 мг диклофенака.
Инструкция по применению Нейродикловита говорит о том, что взрослым пациентам, как правило, назначают для начала курса прием 2-3 капсулы в день. Но максимальная дозировка не должна превышать трех капсул. Поддерживающая доза – 1 капсула 1-2 раза в течение дня.
Пациентам в пожилом возрасте данное средство следует назначать с осторожностью.
Детям в возрасте старше 14 лет могут назначить Нейродикловит, однако его максимальная дозировка не должна превышать 1 капсулы 2 раза в течение дня.
Продолжительность курса определяется специалистом.
Передозировка
При приеме препарата в повышенных дозировках могут наблюдаться следующие симптомы: рвота, головная боль , помутнение сознания, головокружение , . У пациентов в детском возрасте могут возникнуть миоклонические судороги , абдоминальная боль , нарушения работы печени и почек, тошнота, кровотечения.
В качестве лечения назначают промывание желудка, форсированный диурез , прием . Терапия симптоматически. почти не эффективен.
Взаимодействие
Назначение данного лекарства может вызвать повышение:
- уровня лития при сочетании с препаратами лития;
- выраженности побочных реакций при применении других НПВП;
- вероятности возникновения кровотечений в ЖКТ в сочетании с глюкокортикоидами ;
- эффективности калийсберегающих диуретиков и лекарств, ингибирующих агрегацию ;
- концентрации и токсичности .
Кроме того, эффективность Нейродикловита снижается при взаимодействии с петлевыми диуретиками и антигипертензивными средствами . Концентрация его активного вещества (диклофенака) также уменьшается при сочетании с ацетилсалициловой кислотой . Всасывание цианокобаламина снижается при приеме с , , ПАС и антидиабетическими лекарствами типа Бигуанидина .
Нельзя одновременно использовать Нейродикловит с Леводопой , так как он может притуплять выраженность ее противопаркинсонического действия. Помимо этого, он может уменьшать антигипертензивный эффект диуретиков или антигипертензивных препаратов . Так что такое сочетание назначают с осторожностью. При этом обязательно нужно контролировать . Кроме того, необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а в начале и после завершения курса нужен контроль работы почек, так как возможно появление нефротоксичности .
В сочетании с ингибиторами обратного захвата повышается риск появления кровотечений из ЖКТ.
Дозировки сахароснижающих препаратов при одновременном применении Нейродикловита следует тщательно контролировать.
Сочетание с Колестиполом или Колестирамином снижает степень абсорбции диклофенака примерно на 30-60%. Так что между приемом данных средств необходимо делать интервал в несколько часов. Кроме того, концентрацию диклофенака могут уменьшать некоторые лекарства, стимулирующие ферменты ( , Фенитоин , Зверобой ).
Следует также учитывать, что тиамин инактивируется 5-флуороурацилом , а антациды , в свою очередь, уменьшают степень его абсорбции . Петлевые диуретики могут тормозить канальцевую реабсорбцию тиамина, а при длительном курсе лечения уменьшать его концентрацию.
Условия продажи
Нейродикловит продается в аптеках только по рецепту.
Условия хранения
Хранить лекарство нужно в сухом, недоступном для маленьких детей и надежно защищенном от проникновения солнечных лучей месте. Оптимальная температура – не больше 25 °C.
Срок годности
Хранить препарат следует не дольше 3 лет.
Аналоги Нейродикловита
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
В аптеках можно найти следующие аналоги Нейродикловита:
- Блокиум Б12;
- Бол-Ран;
- Диклокаин;
- Диклофенак С Парацетомол;
- Долекс;
- Максигезик;
- Цинепар.
От чего таблетки, предлагаемые в качестве аналогов данного средства, помогают в каждом конкретном случае, лучше уточнять у лечащего врача.
В Сети присутствуют многочисленные положительные отзывы о «Нейродикловите». Но что это за препарат, от чего он помогает и как работает? Об этом читайте дальше.
О чем идет речь?
Про «Нейродикловит» отзывы пациентов преимущественно положительные, так как средство показало себя эффективным при ряде патологий, встречающихся в последние годы все чаще. Этот медикамент принадлежит к группе нестероидных, борется с воспалительными процессами, а его состав обогащён витаминами категории В. Как упоминается в отзывах, «Нейродикловит» в продаже представлен пилюлями модифицированного высвобождения.
Эффективность медикамента обусловлена комбинацией активных соединений. В каждой пилюле присутствуют витамины типа В (250 мкг цианокобаламина, 50 мг пиридоксина гидрохлорида, столько же тиамина гидрохлорида), а также диклофенак натрия в количестве 50 мг. Также препарат содержит вспомогательные вещества, упрощающие применение и усиливающие его эффективность. Внимание на полный состав необходимо обратить в первую очередь пациентам, знающим за собой склонность к аллергии на какое-либо соединение.
Отзывы о «Нейродикловите», в частности, содержат упоминание о невозможности применения средства при индивидуальной непереносимости. В продаже препарат присутствует в картонных упаковках, внутри которых - блистеры с лечебным веществом. Один блистер рассчитан на хранение 10 капсул.
Как это работает?
Как отмечают отзывы, инструкция «Нейродикловита» довольно понятная, поэтому несложно разобраться и с тем, за счет чего медикамент эффективен, и как его применять. Лекарство одновременно борется с воспалительными процессами (являясь нестероидным), а также комбинирует в себе полезные для человеческого организма витамины. Комплексное влияние тщательно подобранного состава делает средство эффективным анальгетиком, снимающим воспаление, устраняющим жар. Как свидетельствуют отзывы, «Нейродикловит» оказывает антиагрегантное действие.
При ревматизме, сходных заболеваниях «Нейродикловит» как анальгетик позволяет оставить в прошлом боль, спадает опухлость суставов. По утрам человек получает возможность двигаться нормально, не ощущая скованности. Функциональное состояние суставов постепенно нормализуется. Отзывы о «Нейродикловите» содержат упоминание о применении препарата в реабилитационном периоде после операционных вмешательств, а также как составной элемент терапии при травмах. Во всех этих ситуациях препарат позволяет снять отёчность, устранить боль.
Витамины - это полезно
В составе препарата, как выше было уже упомянуто, содержится несколько видов витаминов из группы В. Каждый из них оказывает свое специфическое влияние на организм больного человека, чем и обусловлена суммарная эффективность медикамента. Например, отзывы о применении «Нейродикловита» содержат упоминание, что нервная восприимчивость пораженной области стала лучше. Это обусловлено наличием в составе витамина В6, способного восстановить работоспособность ЦНС, ПНС. Этот витамин совершенно незаменим для человека и должен поступать в организм постоянно.
Отзывы об инструкции по применению «Нейродикловита» содержат упоминания не только о том, что она довольно понятная в части, касающейся специфики применения, но здесь также четко объяснено, за счет чего средство позитивно влияет на больного человека. Внимание уделено витамину В1. Это соединение превращается под влиянием процессов обмена в кокарбоксилазу, незаменимую для нормального протекания ферментных реакций. Вещество необходимо для обмена жиров, углеводов, белков. Оно важно для процессов нервного возбуждения, возникающих в синапсах.
Наконец, В12 должен присутствовать в организме в нормальной концентрации, чтобы была возможна кроветворная функция. Он принимает участие в формировании зрелых эритроцитов.
Когда применять?
Все состояния здоровья, при которых медикамент актуален, перечислены в инструкции по применению. Отзывы о «Нейродикловите» (цена препарата на текущий год - около 500 рублей) зачастую содержат истории о применении препарата при артритах, ревматоидных состояниях, артрозах. Средство эффективно при самых разных поражениях позвоночника, суставов, имеющих воспалительную природу или провоцирующих дегенерацию тканей.
Отзывы, инструкция «Нейродикловита» (цена упомянута выше, порядка полутысячи рублей за одну упаковку) также рекомендуют применять средство, если неревматические причины спровоцировали болевой синдром, то есть человек пережил травму или операцию, в том числе в полости рта. «Нейродикловит» показан при некоторых гинекологических патологиях и может принести пользу, если установлены воспалительные процессы, поразившие систему ЛОР-органов. Как следует из отзывов, показания «Нейродикловита»: невриты, невралгия, ревматические изменения, поразивших мягкие ткани организма.
Стоит ли доверять?
Отзывы о «Нейродикловите», цене на препарат на удивление позитивные. Преимущественно поделившиеся своим мнением во Всемирной паутине отмечают, что средству можно доверять, оно стоит своих денег. Надо сказать, отзывы о показаниях к применению «Нейродикловита» содержат упоминание о результативности использования ампул (если следовать рекомендациям производителя) при всех указанных нарушениях здоровья. В то же время возможны индивидуальные аллергические реакции, а в ряде случаев использовать медикамент в принципе нельзя, о чем также указано в инструкции. Это обязывает внимательно изучить рекомендации производителя, и лишь после этого решать, стоит ли применять «Нейродикловит» для терапии той или иной патологии.
Когда нельзя?
В ряде случаев применение «Нейродикловита» категорически противопоказано. Также есть относительные противопоказания, когда препарат применять можно, но только под контролем специалиста. В любом случае средство можно использовать безопасно, только если оно было прописано доктором и врач дал рекомендации по применению. Самостоятельно назначать себе «Нейродикловит» не рекомендуется. Как у многих аналогов, инструкция по применению «Нейродикловита» (цена, отзывы про этот препарат выше уже описаны) содержит ограничения на использование при воспалениях кишечника, кровотечениях внутри черепа и нарушенной функции кроветворения. Средство нельзя использовать, если выявлены кровотечения в желудке или кишечнике.
Производитель обращает внимание, что препарат не предназначен для лечения детей, беременных и кормящих женщин. Впрочем, отзывы об аналогах «Нейродикловита» содержат упоминание, что найти медикамент, который бы был рекомендован в любом из этих трех состояний, крайне сложно. Также препарат нельзя применять, если установлены болезни печени в активной фазе, а также поражения ЖКТ, почек. Ограничения накладывает непереносимость ацетилсалициловой кислоты, наличие астмы, невозможность применения разнообразных нестероидных противовоспалительных препаратов из-за индивидуальных особенностей организма. Также специальный подход требуется пациентам с полипами в носу, гиперкалиемией, недостаточностью функционирования сердечной мышцы.
Можно, но очень осторожно!
Как и аналоги, «Нейродикловит» (отзывы, инструкция по применению это подтверждают) имеет очень много условных противопоказаний, то есть таких состояний организма, когда запрета на применение средств нет, но прибегать к нему - означает в некоторой степени рисковать. К таким пограничным состояниям, когда лечение должно тщательно контролироваться лечащим врачом, относятся:
- нарушения функционирования печени;
- астма;
- заболевание Крона;
- язва;
- недостаточность функционирования почек в хронической форме;
- диабет;
- зависимость от никотина, алкоголя, других веществ;
- болезни артерий;
- недостаточность функционирования сердечной мышцы в хронической форме.
Нельзя применять «Нейродикловит» при использовании медикаментов из групп антиагрегантов, антикоагулянтов, СИОЗС, ГКС. Также запрет на применение накладывают ишемическое заболевание и цереброваскулярные патологии. Перед применением препарата важно проконсультироваться с врачом и внимательно изучить инструкцию, обязательно прилагающуюся к лекарству, чтобы не пропустить жизненно важного в конкретном индивидуальном случае противопоказания.
Как пользоваться?
Методика применения медикамента также подробно описана в инструкции. Производитель призывает четко следовать всем указанным рекомендациям, чтобы не столкнуться с побочными эффектами от применения. Если средство назначил врач, он обычно выписывает рецепт, где указывает схему применения. Это руководство - приоритетное, поэтому использование следует подчинять указаниям врача, и только затем - производителя.
Капсулу рекомендовано использовать во время еды, обязательно обильно запивая. Принимают внутрь. Взрослым пациентам обычно назначают три приема в сутки каждый день в начале курса. Если терапия носит вспомогательный характер, достаточно одной или двух капсул в сутки. Заболевание определяет, как долго придется использовать медикамент. Ориентируются как на тяжесть протекания болезни, так и на особенности конкретного нарушения.
А если слишком много?
В некоторых случаях можно столкнуться с неприятными симптомами, если в организм поступит слишком большая доза препарата «Нейродикловит». Производитель предупреждает, что в такой ситуации возможно возникновение кровотечения в желудке, кишечнике, может шуметь в ушах, угнетается дыхание, поднимается давление. В редких случаях при сильной передозировке пациент впадает в летаргический сон, кому. Относительно высока вероятность возникновения недостаточного функционирования почек в острой форме, а также расстройства стула и эпигастральные боли.
Если произошла передозировка препаратом, необходимо сразу же сделать промывание желудка, после чего принять активированный уголь, рассчитывая дозу из килограммов живого веса пациента. Дополнительную терапию проводят основываясь на симптомах, свойственных конкретному случаю.
Побочное воздействие
Как предупреждает в инструкции по применению «Нейродикловита» производитель, в некоторых случаях использование препарата сопровождается следующими неприятными явлениями:
- кружится, болит голова;
- тянет в сон, в то же время наблюдаются нарушения сна;
- слабость;
- подавленное или раздражительное состояние, испуг, ночные кошмары;
- судорожность;
- возможна потеря ориентации в пространстве;
- недостаточность работы почек;
- нарушения стула;
- выделение газов;
- гепатит;
- в ушах шумит;
- появляется сыпь на коже, участки зудят.
Полный список побочных явлений можно найти в инструкции по применению. Также о них предупреждает лечащий врач, выписывая медикамент. В то же время по отзывам ясно, что ярко выраженные негативные ощущения сопровождают использование «Нейродикловита» очень редко.
Специальный случай
Производитель рекомендует проводить терапию с использованием «Нейродикловита», сопровождающуюся регулярным контролем деятельности печени, почек. Для этого лечиться нужно под контролем врача и постоянно сдавать анализы, чтобы иметь представление о происходящих в организме процессах, включая затрагивающие периферическую кровь. Кроме прочих рекомендовано делать анализы кала на наличие кровяных выделений.
Для предупреждения появления побочных эффектов со стороны желудка и кишечника «Нейродикловит» лучше использовать недолго и строго соблюдая правила применения. Для достижения наиболее ярко выраженного эффекта «Нейродикловит» используют до еды приблизительно за полчаса.
Чем можно заменить?
Вопрос о замене на аналоги «Нейродикловита» (отзывы о цене, инструкции подтверждают, что рассматриваемый препарат - один из оптимальных вариантов из представленного в аптеке) необходимо решать с лечащим врачом, ни в коем случае не проявляя самодеятельности. Конечно, препарат имеет определённый список противопоказаний, а его применение может сопровождаться негативными впечатлениями, в то же время другие средства из группы нестероидных, призванные бороться с воспалениями, также отличаются сходными ограничениями, опасностями и побочными явлениями. Если есть желание поменять «Нейродикловит» на что-то другое, необходимо сообщить об этом врачу. Специалист, проанализировав диагноз, состояние пациента, сможет понять, есть ли реальная возможность заменить средство или нужно применять именно «Нейродикловит».
Порядка 500 рублей за упаковку - цена «Нейродикловита». По отзывам, цена аналогов - от 300 рублей, правда, количество таблеток, капсул в пачке сильно варьируется, поэтому более низкая стоимость за одну упаковку не означает, что покупатель получит большее количество препарата. Чаще всего из аналогов прибегают к:
- «Диклаку»;
- «Кеторолу»;
- «Диклофенаку».
«Нейродикловит»: сочетание с другими лекарствами
Если врач назначает терапию с применением описываемого средства, необходимо предупредить его обо всех медикаментах, используемых больным. Средство усиливает эффект ряда лекарственных препаратов, может снижать эффективность использования других. Достоверно известно, что при приеме «Нейродикловита» в плазме крови растет количество циклоспорина, литий соединений, метотрексата, дигоксина.
Если используются средства против гипотензии, гипогликемии либо снотворные препараты, необходимо помнить, что «Нейродикловит» ослабляет их эффективность. Также уменьшается результативность приема диуретиков. Растёт вероятность переизбытка калия в организме, если одновременно прибегать к «Нейродикловиту» и диуретикам, также сохраняющим калий в органах.
К чему еще быть готовым?
Если было решено использовать «Нейродикловит» одновременно с прохождением курса лечения антикоагулянтами, тромболитиками, необходимо знать, что это повышает вероятность развития кровотечений. Наиболее «слабая» зона, подверженная этой опасности, - ЖКТ.
При сочетании с иными противовоспалительными нестероидными при использовании «Нейродикловита» растет вероятность появления побочных эффектов. Аналогичная ситуация наблюдается и при применении медикаментов из группы ГКС. Если прибегают к препаратам, содержащим метотрексат, нужно помнить, что токсичное воздействие этого вещества под влиянием «Нейродикловита» активизируется.
Аналогичным образом усиливается негативный эффект на почки со стороны циклоспорина, что обязывает проводить терапию очень аккуратно, с регулярным контролем состояния больного. Главный компонент «Нейродикловита» в крови наблюдается в меньшей концентрации, если одновременно с этим препаратом пациент принимает ацетилсалициловую кислоту. При комбинировании описываемого медикамента и парацетамола растёт токсичное влияние диклофенака на почки.
Осторожность прежде всего
При использовании «Нейродикловита» необходимо соблюдать в обычной жизни повышенную осторожность. В первую очередь это касается деятельности, сопровождающейся необходимостью концентрироваться, быть внимательным. При приеме медикамента возможны затруднения с быстрыми двигательными, психическими реакциями. Следует избегать содержащих алкоголь напитков.
О чем рассказывают пациенты?
Преимущественно отзывы о «Нейродикловите» свидетельствуют, что средство оказало помощь при воспалительных процессах в организме, сняло болевые ощущения. До 70% опрошенных специализированными ресурсами в русскоязычном секторе Интернета отметили, что они довольны результатами терапии. В то же время нужно понимать, что подобный опрос не обеспечивает абсолютного охвата аудитории.
Пациенты, проходившие терапию с применением «Нейродикловита», отмечают, что при высокой результативности приема препарата побочные явления беспокоили редко - как правило, они возникают лишь в одном проценте случаев. Правда, наилучшие отзывы были у тех, кто проходил лечение под контролем доктора. Негативные отклики преимущественно связаны с ситуациями, когда больные самостоятельно выбирали для себя «Нейродикловит», не советуясь со специалистом.
Диклофенак натрия + тиамина гидрохлорид + пиридоксина гидрохлорид + цианокобаламин. Капсулы (50 мг + 50 мг + 50 мг + 250 мкг).
Фармакологическое действие
Нейродикловит — противовоспалительное, анальгетическое. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Тиамин (витамин В,) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В, играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической НС. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.).
Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов, таких как допамин, серотонин, норадренелин, адреналин, гистамин и ГАМК. Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма, - в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов.
Оказывает благоприятное влияние на процессы в НС (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин - необходимы для репликации и роста клеток. Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака.
Фармакокинетика
Абсорбция диклофенака - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию на 40%. Не кумулируется. Биодоступность - 50%. Связывание с белками плазмы - более 99% (ббльшая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Т1/2 из синовиальной жидкости - 3-6 ч.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой, с участием кофермента CYP2C9.
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. T1/2 из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% - в неизмененном виде, остальная часть дозы - в виде метаболитов с желчью.
Диклофенак проникает в ГрМ. Витамины, входящие в состав препарата, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде).
Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина в большой степени зависит от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобала- мином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%.
Показания
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы (после травм, оперативных и стоматологических вмешательств, при гинекологических заболеваниях - первичная альгодисменорея. аднексит, при воспалительных заболеваниях лор-сферы - фарингит, ), воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилартроз), невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, ), острый подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей.
Применение
Внутрь, во время еды, не разжевывая, обильно запивая жидкостью. Обычно назначают по 1 капсуле 1-3 р/сут. Взрослым назначают по 1 капсуле, в начале лечения - 3 р/сут, в качестве поддерживающей дозы - 1-2 р/сут. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания.
Побочное действие
Со стороны ПС: абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение, рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Со стороны НС: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь, алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса - Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны МС: задержка жидкости, нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая ПН, азотемия.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: анемия (в т. ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в т. ч. развитие некротического фасциита).
Со стороны ДС: кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
На ССС: повышение АД, застойная СН, экстрасистолия, боль в грудной клетке, ИМ.
АР: анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т. ч. к другим НПВС), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (8 фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, внутричерепные кровоизлиния, БА в сочетании с полипозом слизистой носа, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия), беременность, период лактации, детский возраст.
Передозировка
Симптомы.
Рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение.
Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза,стрептокиназа,урокиназа) - риск кровотечений (чаще - из ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. , цефоперазон, цефотетан, вапьпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Название препарата: Нейродикловит
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
капсулы Описание:
твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом розовато-желтого цвета и колпачком коричневого цвета, содержащие смесь белого гранулята (диклофенак натрия) и розового порошка (тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид и цианокобаламин).
Состав:
одна капсула содержит: активные вещества - диклофенак натрия 50,00 мг, тиамина гидрохлорид 50,00 мг, пиридоксина гидрохлорид 50,00 мг, цианокобаламин 0,25 мг;
вспомогательные вещества: повидон, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (Эудражит NE30D), триэтилацетат, тальк, силиконовый антивспенивающий агент SE2 МС, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код ATX: М01АВ05
Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Тиамин (витамин B 1 в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В 1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В 6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов - таких как допамин, серотонин, норадренелин, адреналин, гистамин и ГАМК.
Цианокобаламин (витамин В 12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метальных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов).
Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток.
Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака.
Фармакокинетика
Абсорбция диклофенака - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (С mах) - 1.4 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%.
Показания к применению Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, внутричерепные кровотечения, бронхиальная астма в сочетании с полипозом слизистой носа, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст, период лактации. С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани. Способ применения и дозы
Капсулы следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая обильно жидкостью. Обычно назначают по 1 капсуле 1-3 раза в сутки.
Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капсуле - в начале лечения 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы - 1-2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания. Побочные эффекты
Желудочно-кишечный тракт: чаще 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня "печеночных" ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервная система: чаще 1% - головная боль, головокружение; реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств: чаще 1 % - шум в ушах; реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы: чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система: чаще 1 % - задержка жидкости; реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).
Дыхательная система: реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система: реже 1% - повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции: реже 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит. Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей -миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Нейродикловит снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы. Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина. Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя. Форма выпуска
Капсулы. По 10 капсул в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности. Отпуск из аптек
По рецепту. Производитель
"Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ", Австрия, 8502 Ланнах, Шлоссплатц 1 произведено "Г.Л. Фарма ГмбХ", Австрия
Представительство фирмы "Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ" 127521, г. Москва, ул. Октябрьская, д. 58.