Антибиотики делятся на множество видов и групп по самым различным основаниям. Классификация антибиотиков позволяет наиболее эффективно определить сферу применения каждого вида препарата.
Современная классификация антибиотиков
1. В зависимости от происхождения.
- Природные (натуральные).
- Полусинтетические – на начальной стадии производства вещество получают из натурального сырья, а затем продолжают искусственно синтезировать препарат.
- Синтетические.
Строго говоря, собственно антибиотиками являются только препараты, полученные из натурального сырья. Все остальные медикаменты носят название «антибактериальные препараты». В современном мире понятие «антибиотик» подразумевает все виды препаратов, способных бороться с живыми возбудителями болезни.
Из чего производят природные антибиотики?
- из плесневых грибов;
- из актиномицетов;
- из бактерий;
- из растений (фитонцидов);
- из тканей рыб и животных.
2. В зависимости от воздействия.
3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.
- Антибиотики с узким спектром действия.
Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного.
4. По характеру воздействия на клетку бактерии.
- Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
- Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток. Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.
5. По химической структуре.
Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.
1. Бета-лактамные препараты
1. Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.
Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним. Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.
К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.
Группы пенициллиновых антибиотиков:
- Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
- Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:
биосинтетический пенициллин G - бензилпенициллин;
аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);
полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).
Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.
Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.
- Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
- Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
- Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
- Цефпиром, цефепим.
Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.
Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.
Обладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.
Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.
Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня. Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.
Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.
Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.
Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей. Основной недостаток препарата - бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.
- Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
- Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.
Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.
Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете. Для запуска механизма уничтожения бактерий требуются аэробные условия, то есть антибиотики данной группы не «работают» в мертвых тканях и органах со слабым кровообращением (каверны, абсцессы).
Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.
Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.
Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.
Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.
Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.
Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта. Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.
Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.
Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.
Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).
8. Противотуберкулезные антибиотики
Препараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.
9. Антибиотики с противогрибковым эффектом
Разрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.
10. Противолепрозные препараты
Используются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.
11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновые
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.
По своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.
Препарат: делацин С.
13. Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций .
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.
Таблица препаратов – антибиотиков
Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.
Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин.
Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин.
2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.
3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
4: Цефпиром, цефепим.
хлортетрин, доксициклин, метациклин.
Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.
Классификация антимикробных средств
Существует несколько классификаций антибактериальных, антивирусных и антифунгальных средств. Однако наиболее удобным в клиническом плане следует признать разделение антибиотиков на пенициллины, цефалоспорины (и цефемы), макролиды, аминогликозиды, полимиксины и полиены (включая антифунгальные препараты), тетрациклины, сульфаниламиды, производные 4,8-аминохинолонов, нитрофураны, производные нафтиридина.
Разработка и вопросы классификации противовирусных препаратов находятся в стадии изучения.
Сохраняется некоторое значение деления антибактериальных средств на бактериостатические и бактерицидные. К бактериостатическим средствам относят сульфаниламиды, тетрациклины, левомицетин (хлорамфеникол), эритромицин, линкомицин, клиндамицин, парааминосалициловую кислоту. Бактерицидными являются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, эритромицин (в высоких дозах), рифампицин, ванкомицин. В целом это деление следует учитывать при назначении комбинированной антибиотикотерапии, при которой сочетание средств из различных групп считается нецелесообразным. Применение бактериостатических средств нежелательно у больных, у которых защитные свойства организма снижены и не всегда достаточны для разрушения бактерий, размножение которых приостановлено (при агранулоцитозе, иммунодепрессивной терапии, инфекционном эндокардите). В этих случаях, несмотря на результаты бактериологического исследования и чувствительности микроорганизмов к бактериостатическим средствам, предпочтительнее назначать бактерицидные препараты.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Антибактериальные препараты относятся к этиотропным средствам, которые избирательно подавляют жизнедеятельность микроорганизмов. Это определяет их важнейшее свойство - специфичность по отношению к возбудителям инфекционных болезней человека. Достигаемое с их помощью уменьшение числа возбудителей или задержка их роста облегчают действие защитных сил организма. Угнетение роста микроорганизмов антибактериальными препаратами может осуществляться лишь при наличии 3 условий:
биологически важная для жизнедеятельности бактерий система должна реагировать на воздействие низких концентраций препарата через определенную точку приложения;
препарат должен обладать способностью проникать в бактериальную клетку и воздействовать на точку приложения;
препарат не должен инактивироваться раньше, чем вступит во взаимодействие с биологически активной системой бактерии.
По характеру действия антибиотики принято делить на бактерицидные и бактериостатические.
Точки приложения действия антибактериальных препаратов в бактериях различны. Большая часть их находится в клеточной мембране и внутри клетки. Для достижения этих точек антибактериальные препараты сначала должны проникнуть через поверхностные слои клетки, находящиеся снаружи от цитоплазматической мембраны. Главным барьером на пути препарата является клеточная стенка. По характеру ее строения, которое значительно влияет на чувствительность бактерий к антимикробным средствам, бактерии делятся на грамположительные и грамотрицательные. В стенке грамположительных бактерий содержится большое количество мукопептидов, являющихся основной мишенью для антимикробных препаратов. В клеточной стенке грамотрицательных бактерий имеется большое количество липидов, поэтому она менее проницаема и служит надежным барьером для многих антибактериальных средств. Этот факт заставил изыскивать новые антибактериальные препараты, способные проникать через такой барьер. Созданные полусинтетические пенициллины и цефалоспорины хорошо проникают через липополисахаридный слой грамотрицательных бактерий и имеют высокую активность против большинства из них. Точками приложения действия антибактериальных средств могут являться ферменты, принимающие участие в биосинтетических процессах бактерий; составные части цитоплазматической мембраны, поддерживающие постоянство внутренней среды клетки; компоненты систем, обеспечивающих перенос информации от ДНК к РНК или вовлеченных в сложные процессы биосинтеза белка.
Классификация антибактериальных препаратов по механизму действия:
I - специфические ингибиторы биосинтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины и цефамицины, ванкомицин, ристомицин, циклосерин, бацитрацин, тиенамицины и др.);
II - препараты, нарушающие молекулярную организацию и функцию клеточных мембран (полимиксины, полиены);
III - препараты, подавляющие синтез белка на уровне рибосом (макролиды, линкомицины, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, фузидин);
IV - ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы и ингибиторы, действующие на метаболизм фолиевой кислоты (рифампицины, сульфаниламиды, триметоприм, пириметамин, хлорохин);
V - ингибиторы синтеза РНК на уровне ДНК-матрицы (актиномицины, антибиотики группы ауреоловой кислоты, 5-флюороцитозин);
VI - ингибиторы синтеза ДНК на уровне ДНК-матрицы (митомицин С, антрациклины, стрептонигрин, блеомицины, метронидазол, нитрофураны, налидиксовая кислота, новобиоцин).
Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров
Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.
- бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
- грибы;
- вирусы;
- простейшие.
Поэтому, противомикробные средства разделяют на:
- антибактериальные;
- противовирусные;
- противогрибковые;
- противопротозойные.
Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.
Например, Нитроксолин, преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом - называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.
Что такое антибиотики, с какой целью их применяют?
В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.
С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.
Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.
То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.
Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.
При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.
Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.
На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.
По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:
- бактериостатические - угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
- бактерицидные антибиотики - это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.
Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.
Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев - для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.
Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?
Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.
Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.
Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.
Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.
В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.
Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.
Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).
Классификация антибиотиков по механизму действия
- лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин);
- разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин);
- ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин, аминогликозиды);
- ингибит. рибонуклеиновых кислот - полимеразы и др. (Рифампицин, хинолы, нитроимидазолы);
- ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).
Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению
1. Природные - продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:
2. Полусинтетические - производные природных антиб.:
3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:
Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения
3-е пок. цефалоспоринов.
полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин);
2-е пок. цефалоспоринов.
Современная классификация антибиотиков по группам: таблица
С расширенным спектром действ.;
Средней длительности действ.;
- Линкозамиды (линкомицин, клиндамицин);
- Нитрофураны;
- Оксихинолины;
- Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином);
- Стрептограмины;
- Рифамицины (Римактан);
- Спектиномицин (Тробицин);
- Нитроимидазолы;
- Антифолаты;
- Циклические пептиды;
- Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин);
- Кетолиды;
- Диоксидин;
- Фосфомицин (Монурал);
- Фузиданы;
- Мупироцин (Бактобан);
- Оксазолидиноны;
- Эверниномицины;
- Глицилциклины.
Группы антибиотиков и препараты в таблице
Пенициллины
Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.
Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.
Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.
Цефалоспорины
За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия - цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.
Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.
Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.
Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон и Цефоперазон.
Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.
Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам. Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.
В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.
* Имеют оральную форму выпуска.
Карбапенемы
Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.
Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.
- Дорипенема (Дорипрескс);
- Имипенема (Тиенам);
- Меропенема (Меронем);
- Эртапенема (Инванз).
Монобактамы
- Азтреонам.
Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.
Аминогликозиды
Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.
По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.
Макролиды
Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.
Также, существуют комбинированные преп.:
- Пилобакт- комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин, омепразол и тинидазол.
- Зинерит – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.
Сульфаниламиды
Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.
Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.
Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин).
Хинолоны
За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.
- К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
- Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин, Левофлоксацин и т.д.).;
- Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин);
Четвёртое - преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин).
Тетрациклины
Тетрациклин, чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.
Действующие вещества группы: метациклин, миноциклин, тигециклин, тетрациклин, доксициклин, окситетрациклин.
врач-инфекционист Черненко А. Л.
На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.
Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!
Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.
* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.
* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск
Вам также может понравиться
Вам также может понравиться
Все о правильном применении Аципола с антибиотиками взрослым и детям
Названия вагинальных и ректальных свечей с антибиотиками
Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация
Добавить комментарий Отменить ответ
Популярные статьи
Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота
В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили
Источник:
Все о классификации антибиотических медикаментов
Антибиотики представляют собой химические соединения, используемые для уничтожения или ингибирования роста болезнетворных бактерий.
Антибиотики – это группа органических антибактериальных средств, полученных из бактерий или плесени, которые являются токсичными для других бактерий.
Тем не менее, этот термин теперь используется в более широком смысле, и включает в себя антибактериальные средства, произведенные из синтетических и полусинтетических соединений.
История антибиотиков
Пенициллин был первым антибиотиком, который успешно использовался при лечении бактериальных инфекций. Александр Флеминг впервые обнаружил его в 1928 году, но его потенциал для лечения от инфекций на тот период времени не был признан.
Десять лет спустя британский биохимик Эрнст Чейн и австралийский патолог Флори очистили, доработали пенициллин и показали эффективность препарата против многих серьезных бактериальных инфекций. Это положило начало производству антибиотиков, и с 1940 года препараты уже активно использовались для лечения.
Ближе к концу 1950-х годов ученые начали экспериментировать с добавлением различных химических групп к сердцевине молекулы пенициллина для генерации полусинтетических версий лекарственного средства. Таким образом, препараты пенициллинового ряда стали доступны для лечения инфекций, вызванных разными подвидами бактерий, такими как стафилококки, стрептококки, пневмококки, гонококки и спирохеты.
Лишь туберкулезная палочка (микобактерия туберкулеза) не поддавалась воздействию пенициллиновых препаратов. Этот организм оказался весьма чувствительным к стрептомицину, антибиотику, который был выделен в 1943 г. Помимо того, стрептомицин продемонстрировал активность против многих других видов бактерий, в том числе бациллы брюшного тифа.
Двумя следующими значительными открытиями стали вещества грамицидин и тироцидин, которые производятся бактериями рода Bacillus. Обнаруженные в 1939 году американским микробиологом французского происхождения Рене Дюбо, они были ценны в лечении поверхностных инфекций, но слишком токсичны для внутреннего использования.
В 1950-е годы исследователи обнаружили цефалоспорины, которые связаны с пенициллином, но выделены из культуры Cephalosporium Acremonium.
Следующее десятилетие открыло человечеству класс антибиотиков, известных как хинолоны. Группы хинолонов прерывают репликацию ДНК – важный шаг в размножения бактерий. Это позволило сделать прорыв в лечении инфекций мочевыделительной системы, инфекционного поноса, а также других бактериальных поражений организма, в том числе костей и белых кровяных телец.
Классификация антибактериальных препаратов
Антибиотики могут быть классифицированы по нескольким направлениям.
Наиболее распространенный метод – классификация антибиотиков по механизму действия и химическому строению.
По химической структуре и механизму действия
Группы антибиотиков, разделяющие ту же самую или аналогичную химическую структуру, как правило, показывают аналогичные модели антибактериальной активности, эффективности, токсичности и аллергенного потенциала (таблица 1).
Таблица 1 – Классификация антибиотиков по химической структуре и механизму действия (включая международные названия).
Недавно я прочитала статью, в которой говорилось, что начинать лечить любую болезнь нужно с очищения печени. И рассказывалось о средстве «Leviron Duo» для защиты и очистки печени. При помощи данного препарата можно не только защитить свою печень от негативного воздействия приема антибиотиков, но и восстановить ее.
Я не привыкла доверять всякой информации, но решила проверить и заказала упаковку. Начала принимать и заметила, что появились силы, я стала более энергичной, исчезла горечь во рту, ушли неприятные ощущения в животе, улучшился цвет лица. Попробуйте и вы, а если кому интересно, то ниже ссылка на статью.
- Пенициллин;
- Амоксицилин;
- Флуклоксациллин.
- Эритромицин;
- Азитромицин;
- Кларитромицин.
- Тетрациклин;
- Миноциклин;
- Доксициклин;
- Лимециклин.
- Норфлоксацин;
- Ципрофлоксацин;
- Эноксацин;
- Офлоксацин.
- Ко-тримоксазол;
- Триметоприм.
- Гентамицин;
- Амикацин.
- Клиндамицин;
- Линкомицин.
- Фузидиевая кислота;
- Мупироцин.
Антибиотики работают через различные механизмы их воздействия. Некоторые из них проявляют антибактериальные свойства путем ингибирования бактериального синтеза клеточной стенки. Эти представители называются β-лактамные антибиотики. Они специфически действуют на стенки определенных видов бактерий, угнетая механизм связывания боковых цепочек пептидов их клеточной стенки. В результате клеточная стенка и форма бактерий меняется, что приводит к их гибели.
Другие противомикробные средства, такие как аминогликозиды, хлорамфеникол, эритромицин, клиндамицин и их разновидности, ингибируют белковый синтез в бактериях. Основной процесс синтеза белков у клеток бактерий и клеток живых существ схож, но белки, участвующие в процессе, разные. Антибиотики, используя эти различия, связывают и ингибируют белки бактерий, тем самым, предотвращая синтез новых белков и новых бактериальных клеток.
Антибиотики, такие как полимиксин В и полимиксин Е (колистин) соединяются с фосфолипидами в клеточной мембране бактерии и препятствуют выполнению их основных функций, выступая в качестве селективного барьера. Клетка бактерии погибает. Так как другие клетки, включая клетки человека, имеют подобные или идентичные фосфолипиды, эти препараты довольно токсичны.
Некоторые группы антибиотиков, такие как сульфонамиды, являются конкурентными ингибиторами синтеза фолиевой кислоты (фолата), который является важным предварительным шагом в синтезе нуклеиновых кислот.
Сульфаниламиды способны ингибировать синтез фолиевой кислоты, поскольку они сходны с промежуточным соединением - пара-аминобензойной кислотой, которая в последствии с помощью фермента превращается в фолиеву кислоту.
Сходство в структуре между этими соединениями приводит к конкуренции между пара-аминобензойной кислотой и сульфонамидом за фермент, ответственный за превращение промежуточного продукта в фолиеву кислоту. Эта реакция обратима после удаления химического вещества, которое приводит к ингибированию, и не приводит к гибели микроорганизмов.
Такой антибиотик, как рифампицин, препятствует синтезу бактерий путем связывания бактериального фермента, ответственного за дублирование РНК. Клетки человека и бактерии используют сходные, но не идентичные ферменты, поэтому применение препаратов в терапевтических дозах не влияет губительно на клетки человека.
По спектру действия
Антибиотики могут быть классифицированы по их спектру действия:
- препараты узкого спектра действия;
- медикаменты широкого спектра действия.
Агенты узкого диапазона действия (например, пенициллин) влияют в первую очередь на грамположительные микроорганизмы. Антибиотики широкого спектра воздействия, такие как доксициклин и хлорамфеникол, влияют как на грамположительные, так и некоторые грамотрицательные микроорганизмы.
Термины грамположительные и грамотрицательные используются для проведения различия между бактериями, у которых клетки стенок состоят из толстого сетчатого пептидогликана (пептид-сахар полимера), и бактериями, имеющими клеточные стенки только с тонкими слоями пептидогликана.
По происхождению
Антибиотики могут быть классифицированы по происхождению на природные антибиотики и антибиотики полусинтетического происхождения (химиопрепараты).
- Бета-лактамные препараты.
- Тетрациклиновый ряд.
- Аминогликозиды и аминогликозидные средства.
- Макролиды.
- Левомицетин.
- Рифампицины.
- Полиеновые препараты.
В настоящее время существует 14 групп антибиотиков полусинтетического происхождения. К ним относят:
- Сульфаниламиды.
- Группа фторхинолов/хинолонов.
- Имидазоловые препараты.
- Оксихинолин и его производные.
- Производные нитрофурана.
Использование и применение антибиотиков
Основной принцип применения противомикробных препаратов основан на гарантии, что пациент получает то средство, к которому чувствителен целевой микроорганизм, при достаточно высокой концентрации, чтобы быть эффективными, но не вызывают побочных эффектов, и в течение достаточного промежутка времени, чтобы гарантировать, что инфекция полностью ликвидирована.
Антибиотики различаются по спектру временного воздействия. Некоторые из них весьма специфичны. Другие, такие как тетрациклин, действуют против широкого спектра различных бактерий.
Они особенно полезны в борьбе со смешанными инфекциями и при лечении инфекций, когда нет времени для проведения тестов на чувствительность. В то время как некоторые антибиотики, такие как полусинтетические пенициллины и хинолоны, могут быть приняты перорально, другие должны применяться в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.
Способы применения противомикробных препаратов представлены на рисунке 1.
Способы введения антибиотиков
Проблемой, которая сопровождает антибактериальную терапию с первых дней открытия антибиотиков, является сопротивление бактерий к антимикробным препаратам.
Лекарственное средство может убить практически всех бактерий, вызывающих заболевания у пациента, но несколько бактерий, которые являются генетически менее уязвимыми к данному препарату, могут выжить. Они продолжают воспроизводиться и передают свою устойчивость другим бактериям через процессы генного обмена.
Беспорядочное и неточное использование антибиотиков способствует распространению бактериальной резистентности.
Вы и ваши родные очень часто болеете и лечитесь одними антибиотиками? Перепробовано множество различных лекарственных средств, потрачено кучу денег, сил и времени, а результат нулевой? Скорее всего, вы лечите следствие, а не причину.
Слабый и пониженный иммунитет делает наш организм БЕЗЗАЩИТЫМ. Он не может противостоять не только инфекциям, но и паталогическим процессам, вызывающим ОПУХОЛИ И РАК!
Почитайте лучше, что говорит Александр Мясников, по этому поводу. Несколько лет мучилась от постоянных простуд, различных воспалений. Головные боли, проблемы с весом, слабость, упадок сил, разбитость и депрессия. Бесконечные анализы, походы к врачам, диеты, таблетки не решали мои проблемы. Врачи уже не знали, что со мной делать. НО благодаря простому рецепту я забыла о болезнях. Я полна сил и энергии. Теперь мой лечащий врач удивляется как это так. Вот ссылка на статью.
Антибактериальные лекарственные средства- это производные жизнедеятельности микроорганизмов или их полусинтетические и синтетические аналоги, способные уничтожать микробную флору или тормозить рост и размножение микроорганизмов.Антибактериальная терапия является одним из видов химиотерапии и требует правильного подхода к лечению, основанного на кинетике всасывания, распределения, метаболизма и выведения лекарств, на механизмах терапевтического и токсического действия препаратов.
Если принимать во внимание способ, которым данные лекарственные препараты борются с болезнью, то классификация антибиотиков по механизму действия подразделяет их на: препараты, нарушающие нормальное функционирование клеточных мембран; вещества, прекращающие синтез белка и аминокислот; ингибиторы, разрушающие или подавляющие синтез клеточных стенок всех микроорганизмов. По типу воздействия на клетку, антибиотики могут быть бактерицидными и бактериостатическими. Первые очень быстро убивают вредные клетки, вторые способствуют замедлению их роста, препятствуют размножению. Классификация антибиотиков по химическому строению учитывает группы по спектру действия: бета-лактамные (природные, полусинтетические, вещества широкого спектра), по-разному влияющие на микробы; аминогликозиды, оказывающие влияние на бактерии; тетрациклины, подавляющие микроорганизмы; макролиды, борющиеся с грамположительными кокками, внутриклеточными раздражителями, к которым относятся хламидии, микоплазмы и т.п; анзамицины, особенно активные при лечении грамположительных бактерий, грибов, туберкулеза, проказы; полипептиды, останавливающие рост грамотрицательных бактерий; гликопептиды, разрушающие стенки бактерий, останавливающие синтез некоторых из них; антрациклины, применяющиеся при опухолевых заболеваниях.
По механизму действия антибактериальные средства делят на 4 основные группы:
1.Ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов:
§ пенициллины;
§ цефалоспорины;
§ гликопептиды;
§ фосфомицин;
§ карбапенемы;
§ бацитрацин.
Препараты, разрушающие молекулярную организацию и функцию цитоплазматических мембран:
§ полимикосины;
§ некоторые противогрибковые средства.
3. Антибиотики, которые угнетают синтез белка:
§ аминогликозиды;
§ макролиды;
§ тетрациклины;
§ группа левомицетина (хлорамфеникола);
§ линкозамиды (линкозамины).
4. Лекарственные средства, нарушающие синтез нуклеиновых кислот:
§ ансамакролиды (рифамицины);
§ фторхинолоны;
§ сульфаниламидные препараты, триметоприм, нитромидазолы.
В зависимости от взаимодействия антибиотика с микроорганизмом выделяют бактерицидные и бактериостатические антибиотики.
Противомикробные средства обладают бактериостатическим или бактерицидным действием.
Бактериостатическое действие – это способность веществ задерживать рост и развитие микроорганизмов.
Бактерицидное действие – это способность вызывать гибель микроорганизмов.
Классификация противомикробных средств.
1. Дезинфицирующие средства.
2. Антисептические средства.
3. Химиотерапевтические средства.
Дезинфицирующие средства – средства, применяемые для воздействия на микроорганизмы, находящиеся в окружающей среде.
Антисептические средства – средства, применяемые для воздействия на микроорганизмы, находящиеся на коже и слизистых оболочках.
Химиотерапевтические средства – средства, применяемые для воздействия на микроорганизмы, находящиеся в органах и тканях.
Следует отметить, что дезинфицирующие и антисептические вещества сходны между собой по действию на микрофлору, они активнее в отношении большинства видов микроорганизмов в разных стадиях их развития, что, в свою очередь, свидетельствует о малой избирательности действия этих веществ на микрофлору. Большинство этих веществ обладает довольно высокой токсичностью для человека. Разница между дезинфицирующими и антисептическими средствами в основном заключается в их концентрации и способах применения.
К антисептическим средствам предъявляется ряд требований:
· они должны иметь высокую противомикробную активность против различных возбудителей;
· не повреждать кожу и слизистые оболочки;
· быть достаточно дешевыми;
· не иметь запаха и свойств красителей;
· желательно, чтобы они действовали быстро и на протяжении длительного времени.
Классификация дезинфицирующих и антисептических средств.
І. Неорганические средства:
1. галогены: хлорная известь, хлорамин Б, хлоргексидин, раствор йода спирто-
вой, раствор Люголя, йоддицерин.
2. окислители: перекись водорода, калия перманганат.
3. кислоты и щелочи: кислота борная, раствор аммиака.
4. соединения тяжелых металлов: серебра нитрат, протаргол, цинка сульфат,
ртути дихлорид.
ІІ. Органические средства:
1. соединения ароматического ряда: фенол, крезол, резорцин, ихтиол, мазь
Вишневского.
2. соединение алифатического ряда: спирт этиловый, формальдегид.
3. красители: бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, этакридина лактат.
4. производные нитрофурана: фурациллин.
5. детергенты: мыло, церигель.
Галогены – препараты, содержащие хлор или йод в свободном состояние. Они обладают выраженным бактерицидным действием и используются в качестве антисептических и дезинфицирующих средств. Галогены денатурируют белки протоплазмы микробной клетки (атомы хлора или йода вытесняют водород из аминогруппы).
Хлорная известь – типичное дезинфицирующее средство. Ее противомикробное действие проявляется очень быстро, но не продолжительно.
В виде 0,5% раствора хлорную известь используют для дезинфекции помещений, белья, выделений больных (гной, мокрота, моча, кал). Не следует использовать для обработки металлических инструментов, так как может возникнуть коррозия металла.
Форма выпуска:
Хлорамин Б – препарат, который содержит 25-29% активного хлора. Растворы хлорамина используют для обработки рук и спринцеваний (0,25%-0,5%), обработки гнойных ран и ожогов, гнойничковых поражений кожи (0,5%-2%), для дезинфекции помещений, обработки предметов ухода за больными, выделений больных (1%-5%).
Хлорамин может уничтожать неприятные запахи, проявляя дезодорирующее действие.
Форма выпуска: порошок, для приготовления раствора.
Хлоргексидина биглюконат – препарат хлора, способный повреждать плазматическую мембрану микроорганизмов, особенно грамотрицательных. Применяется для обработки рук медицинского персонала, операционного поля, послеоперационных швов, ожоговых поверхностей 0,5% спиртовым раствором, а также при гнойно-септических процессах (промывание ран, мочевого пузыря 0,05% водным раствором), для дезинфекции термометров, приборов, дезинфекции помещений и санитарного транспорта (0,1% водный раствор).
Форма выпуска: 20% водный раствор во флаконах, 0,05% водный раствор во флаконах.
Раствор йода спиртовой – это 5% водно-спиртовой раствор.
Используется для обработки операционного поля, краев раны, рук хирурга, а также при воспалительных процессах кожи, миозите, невралгии. Следует учитывать, что йод имеет сильное раздражающее действие и может вызвать химические ожоги.
Форма выпуска: 5% спиртовой раствор во флаконах.
Раствор Люголя – это раствор йода в водном растворе калия йодида.
Используется в основном для обработки слизистых оболочек глотки и гортани.
Форма выпуска: раствор во флаконах.
Йоддицерин – препарат нового поколения, который обладает антисептическим, противогрибковым, противовирусным, противоотечным и противонекротическим действием. В отличие от других препаратов йода это средство не раздражает ткани, не вызывает болевых реакций, но глубоко проникает в ткани. Используется местно на тампонах, турундах, салфетках, а также для орошения, промывания и смазывания очагов инфекции. Основными показаниями для использования йоддицерина являются гнойные раны, язвы, ангины, тонзиллиты, пульпиты, отиты, маститы, кандидозы, воспалительные процессы половых органов. Высокая эффективность данного средства в лечение местных гнойно-воспалительных процессов обусловлена глубоким проникновением йода в ткани, что обеспечивает уничтожение возбудителей инфекции.
Форма выпуска: раствор во флаконах.
Окислители – это средства, которые при контакте с тканями организма распадаются с выделением молекулярного или атомарного кислорода.
Раствор перекиси водорода – обладает антисептическим, дезинфицирующим и кровеостанавливающим действием. Используется для обработки полости раны, полоскания ротовой полости при стоматитах и гингивитах, для остановки носовых кровотечений. Концентрированный 6% раствор перекиси водорода используется для дезинфекции термометров, шпателей, катетеров.
Форма выпуска: водный раствор 3% и 6% во флаконах.
Калия перманганат – фиолетовые кристаллы, которые быстро растворяются в воде образуя раствор.
Раствор 1:10000 вызывает гибель многих микроорганизмов, кроме того имеет дезодорирующее действие, а в зависимости от концентрации вызывает вяжущий, раздражающий и прижигающий эффект. Как антисептическое средство, калия перманганат используют для промывания ран (0,1%-0,5%), для полоскания рта и горла, для спринцевания и промывания мочевого пузыря (0,1%), для обработки ожоговых поверхностей (2%-5%), для промывания желудка при острых отравлениях веществами, которые легко окисляются и утрачивают токсичность.
Форма выпуска: кристаллы во флаконах.
Кислоты и щелочи – вызывают денатурацию белков протоплазмы микроорганизмов.
Кислота борная – слабо диссоциируется и поэтому обладает невысокой антисептической активностью.
Используется в виде 2%-4% водного раствора для промывания глаз, 5% мазь используется для лечения инфекционных поражений кожи и для лечения вшивости (педикулез), а 5% спиртовой раствор применяют для закапывания в уши при воспалении.
Борная кислота достаточно хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки и может кумулироватся в организме. При длительном применении ее у больных с нарушением функции почек могут возникнуть острые и хронические отравления. Нельзя использовать борную кислоту у маленьких детей и кормящих матерей.
Форма выпуска: порошок для приготовления водного раствора, 5% спиртовой раствор, 5% мазь.
Раствор аммиака – содержит 10% аммиака и имеет резкий специфический запах.
Используется для обработки рук хирурга перед операцией в виде 0,05% водного раствора.
Форма выпуска: 10% водный раствор.
Соли тяжелых металлов – вызывают денатурацию белков и инактивацию ферментов микробных клеток. Кроме того соли тяжелых металлов влияют на кожу и слизистые оболочки. В зависимости от концентрации растворов может проявляться вяжущее, раздражающее, прижигающее действие. В основе этих эффектов лежит способность солей тяжелых металлов реагировать с белками тканей и образование альбуминатов. Если такое взаимодействие происходит только в поверхностных слоях кожи и слизистых оболочек и оседание белков имеет обратимый характер, возникает вяжущее или раздражающее действие. Если при воздействие препаратов затрагиваются более глубокие слои и происходит гибель клеток, то возникает прижигающее действие. Необходимо отметить, что сила противомикробного действия препаратов солей тяжелых металлов значительно уменьшается в среде с высоким содержанием белка (гной, мокрота, кровь), поэтому они не пригодны для обеззараживания этих сред.
Серебра нитрат – в небольших концентрациях (до 2%) проявляет вяжущее и противовоспалительное действие, в высоких концентрациях (до 5%) прижигающее действие.
Используется для лечения язв и эрозий на коже, редко для лечения глазных заболеваний, конъюнктивитов и трахомы. Как прижигающее средство в виде карандаша используется для удаления бородавок и грануляций. Может вызывать раздражение кожи и слизистых оболочек.
Форма выпуска: 2%-5% водный раствор.
Протаргол – комплексный белковый препарат, содержит серебро. Обладает антисептическим, вяжущим, противовоспалительным действием.
Используется для промывания мочевого пузыря, мочеиспускательного канала (1%-3%), для смазывание слизистых оболочек верхних дыхательных путей при воспалительных процессах (1%-5%), для закапывания в глаза при конъюнктивите, блефарите, бленореи (1%-3%). Может вызвать раздражение.
Форма выпуска: порошок, для приготовление водных растворов.
Цинка сульфат . Обладает антисептическим и вяжущим действием. Используется при конъюнктивите (0,1%-0,5%), хроническом ларингите (0,2%-0,5%), уретритах и вагинитах (0,1%-0,5%).
Форма выпуска: порошок, для приготовление растворов.
Ртути дихлорид (сулема) – раньше использовался только для дезинфекции, а именно, обработки белья, одежды, предметов ухода, помещений, санитарного транспорта. Препарат может вызвать токсическое действие на человека, в результате резорбции в ток крови.
Форма выпуска: порошок и таблетки только для приготовление дезинфицирующих растворов 0,1%-0,2%.
Отравление дихлоридом ртути.
Соли тяжелых металлов, а именно дихлорид ртути (так как обладает резорбтивным действием) могут стать причиной острых отравлений. При пероральном отравление сулемой возникает чувство жжения и боль по ходу пищевода и в области желудка, металлический привкус во рту. Характерно медно-красное окрашивание слизистой оболочки рта и глотки, кровоточивость и отек десен, отек языка и губ, тошнота, рвота с примесью крови.
При резорбтивном действие отмечается симптомы поражения сердечно-сосудистой, ЦНС и мочевыделительной системы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, падение артериального давления.
Со стороны ЦНС: угнетение сознания, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: на 2-3 сутки возможно появление токсической нефропатии и острой почечной недостаточности.
Неотложная помощь:
1. Щадящее промывание желудка.
2. В желудок ввести молоко, белки яиц, активированный уголь. Белковые про-
дукты и адсорбент связывают ионы ртути.
3. Антидотная терапия: унитиол (5% раствор в/м), натрия тиосульфат (30% рас-
твор в/в).
4. Симптоматическая терапия:
· при болях – наркотические анальгетики;
· при коллапсе – сосудосуживающие средства;
· при судорогах – противосудорожные средства.
Соединения ароматического ряда – это органические вещества из числа производных бензола. Они легко проникают через мембраны клеток микроорганизмов и вызывают у них денатурацию белка.
Фенол (карболовая кислота).
Как дезинфицирующее средство используется для обработки мебели, предметов домашнего обихода, постельного белья, выделений больных, для обработки хирургических инструментов (3%-5%). А также используется для консервации анатомических препаратов, сывороток. Раствор фенола может вызвать раздражение кожи и слизистых оболочек, со временем оно может перейти в онемение. Фенол легко всасывается через слизистые оболочки и кожу и может привести к тяжелой интоксикации, которая сопровождается возбуждением ЦНС, угнетением дыхания, сердечной деятельности, снижением температуры тела, поражением паренхиматозных органов.
Форма выпуска: раствор.
Резорцин – обладает антисептическим и кератопластическим действием. Используется для лечения экземы, себореи, грибковых заболеваний кожи.
Форма выпуска: водный и спиртовой раствор 2%-5%, мазь 5%-20%, присыпка.
Ихтиол – препарат, в состав которого входят ароматические соединения и сера. Обладает антисептическим и противовоспалительным действием. Используется для лечения экземы, лишаев, фурункулеза в виде мази и воспалительных заболеваний женских половых органов в виде суппозиториев.
Форма выпуска: мазь 10%-20%, суппозитории 0,2г.
Линимент бальзамический по Вишневскому.
Обладает антисептическим и противовоспалительным действием. Применяется для лечения ран, пролежней, кожных заболеваний, фурункулеза.
Форма выпуска: линимент.
Соединения алифатического ряда – способны дегидротировать белки протоплазмы клеток микроорганизмов, вызывая тем самым коагуляцию белка и гибель микробов.
Спирт этиловый – обладает антисептическим, дезинфицирующим и дубящим действием.
Используется для обработки операционного поля, рук хирурга, краев раны, послеоперационных швов, хирургических инструментов, шовного материала. Может вызывать раздражение кожи.
Форма выпуска: раствор.
Формальдегид – в виде водного раствора называетсяформалин (содержит 36,5-37,5% формальдегида). Обладает дезинфицирующим и антисептическим действием. Используется для дезинфекции белья, посуды, предметов ухода за больными, медицинского инструментария, для обработки рук при повышенной потливости. Также применяют формалин для консервации анатомических препаратов, вакцин, сывороток. Может вызвать раздражение кожи, при вдыхание формальдегида возникают слезотечение, кашель, одышка, психомоторное возбуждение; при энтеральном отравлении появляется боль, жжение в эпигастральной области, за грудиной, рвота, жажда, нарушение сознания.
Форма выпуска: раствор.
Красители – группа препаратов, которая используется как антисептические средства, практически не токсичны.
Бриллиантовый зеленый – наиболее активный препарат.
Используется как антисептическое средство для обработки краев раны, ссадин, операционного поля, послеоперационных швов, для лечения пиодермии, блефаритов.
Форма выпуска: водный раствор 1-2%, спиртовой раствор 1-2%.
Метиленовый синий – используется как антисептическое средство для обработки ожогов, пиодермии, для обработки краев раны, как водный раствор используют при циститах, уретритах, обработки полостей. Стерильный раствор используют внутривенно при отравлении синильной кислотой и цианидами.
Форма выпуска: водный раствор 1%, спиртовой раствор 1%.
Этакридина лактат – используется как антисептическое средство для обработки ран, промывания плевральной и брюшной полостей, мочевого пузыря, для лечения фурункулов, карбункулов, абсцессов, для лечения воспалительных заболеваний глаз и носа в форме капель, для лечения дерматитов.
Форма выпуска: порошок для приготовления растворов, мазей, паст, таблетки.
Производные нитрофурана – обладают достаточно высокой противомикробной активностью и практически не токсичны для людей. Могут быть использованы и как химиотерапевтические средства.
Фурацилин – обладает антисептическим и дезинфицирующим действием. Используют для лечения гнойных ран, пролежней, ожогов, для промывания ран, полостей, мочевыводящих путей, для лечения воспалительных заболеваний глаз. Спиртовой раствор используется при отитах как ушные капли.
Форма выпуска: водный раствор 1:5000 (0,02%), спиртовой раствор 0,2%, мазь, порошок, таблетки.
Детергенты – это синтетические соединения, которые характеризуются высокой поверхностной активностью, и, в связи с этим, обладают моющим и растворяющим действием. Они способны расплавлять белки, жиры, вызывать диссоциацию белковых комплексов, инактивировать вирусы и токсины.
Мыло зеленое – темно-бурая масса, растворяется в 4-х частях холодной воды или спирта, в 2-х частях горячей воды. Получается путем омыления жирных растительных масел раствором едкого калия. Способствует механическому очищению кожи и различных предметов. Имеет бактерицидное действие, которое усиливается с повышением температуры. Входит в состав некоторых мазей (Вилькинсона).
Церигель – катионный детергент. Обладает антисептическим действием. Используется для подготовки рук медперсонала к операциям и манипуляциям.
Форма выпуска: вязкая жидкость во флаконах по 400 мл.
Внимание! Детергенты нельзя использовать с препаратами йода.
|
Химиотерапевтические средства отличаются от антисептиков меньшей токсичностью и большей избирательностью действия на микроорганизмы.
Классификация химиотерапевтических средств:
І. Антибиотики: ІІ.Синтетические противобак-
1. β-лактамы териальные средства:
2. гликопептиды 1. производные сульфаниловой
3. аминогликозиды кислоты
4. тетрациклины 2. производные нитрофурана
5. макролиды 3. производные 8-оксихинолина
6. хлорамфениколы 4. производные фторхинолона
7. антибиотики различных групп
При практическом применении химиотерапевтических средств, следует соблюдать ряд правил (принципов химиотерапии):
1. Использовать только тот препарат, к которому чувствителен возбудитель.
2. Лечение следует начинать как можно скорее после начала заболевания.
3. Лечение начинают и продолжают оптимальными дозами, точно соблюдая интервал между введениями.
4. Длительность лечения должна быть строго определенной.
6. При необходимости курс лечения повторяют.
Антибиотики – это вещества микробного, животного и растительного происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов.
Действие антибиотиков основано на антибиозе.
Антибиоз – это явление антагонизма между различными видами микробов. Сущность антибиоза заключается в том, что одни виды микроорганизмов подавляют жизнедеятельность других видов с помощью выделения в окружающую среду специфических веществ – антибиотиков.
В практической медицине используются несколько классификаций антибиотиков, но наиболее широко известны две: классификация по химическому строению и по спектру противомикробного действия.
Классификация антибиотиков по химическому строению.
І. β-лактамы:
1. Пеницилины: 2. Цефалоспорины: 3. Другие β-лактамы:
а) природные: а) І поколения: а) карбопенемы:
короткого действия: - цефазолин - меропенем
Бензилпеницилина - цефалексин б) монобактамы:
натриевая соль б) ІІ поколения: - азтреонам
Бензилпеницилина - цефуроксим
калиевая соль - цефаклор
Феноксиметилпеницилин в) ІІІ поколения:
длительного действия: - клофоран
Бицилин – 1 - цефиксим
Бицилин – 5 г) ІV поколения:
б) полусинтетические: - цефепим
Оксацилин - цефпиром
Ампицилин
Карбеницилин
Ампиокс
ІІ. Гликопептиды:
Ванкомицин
Тейкопланин
ІІІ. Аминогликозиды:
а) І поколения: б) ІІ поколения: в) ІІІ поколения:
Стрептомицин - гентамицин - амикацин
Канамицин - тобрамицин
Мономицин - сизомицин
ІV. Тетрациклины:
Тетрациклин - метациклин
Окситетрациклин - доксициклин
V. Макролиды:
а) природные (І поколения): б) полусинтетические (ІІ поколения):
Эритромицин - рокситромицин
Олеандомицин - азитромицин (сумамед)
Макропен
VІ. Хлорамфениколы:
Левомецитин
Ируксиол
Синтомицин
VІІ. Антибиотики различных групп:
а) линкозамиды: б) рифампицины: в) полимексины:
Линкомицин - рифампицин - полимексин
Клиндамицин
Классификация антибиотиков по спектру противомикробного действия:
І. Антибиотики, действующие на грамположительные бактерии:
1. пеницилины
2. макролиды І поколения
3. цефалоспорины
ІІ. Антибиотики, действующие на грамотрицательные бактерии:
1. монобактамы
2. полимексины
ІІІ. Антибиотики широкого спектра действия (Гр.+ и Гр.-):
1. тетрациклины
2. хлорамфениколы
3. аминогликозиды
4. макролиды (І поколения)
ІV. Антибиотики избирательного действия:
1. противогрибковые
2. противоопухолевые
Особенности лечения антибиотиками:
1. Перед началом введения любого антибиотика следует оценить характеристику препарата и выбрать наиболее активный, учитывая спектр действия и наименее токсичный препарат.
2. Биологическая активность антибиотиков оценивается в условных единицах, которые содержатся в 1 мл раствора или в 1 мг препарата.
3. По типу противомикробного действия антибиотики могут быть бактериостатичными и бактерицидными.
4. Антибиотики часто вызывают аллергические реакции, поэтому перед введением препарата рекомендуется сделать пробу на чувствительность к данному препарату.
5. Антибиотики часто вызывают дисбактериоз.
6. В определенных случаях следует назначать комбинации антибиотиков разных групп, с целью повышения эффективности лечения и предупреждения развития устойчивости микрофлоры.
7. Большинство антибиотиков для парентерального введения – это порошки для инъекций, которые следует развести перед введением.
Для разведения порошков антибиотиков используют следующие препараты:
а) вода для инъекций
б) 0,9% раствор натрия хлорида
в) 0,25% -0,5% раствор новокаина (только для внутримышечного введения).
Основные антибиотики – это антибиотики, которые обладают наибольшей эффективностью при определенных инфекциях.
Резервные антибиотики – это антибиотики по отношению, к которым среди микроорганизмов еще не отмечается устойчивости (резистентности).
Пеницилины.
Спектр действия: коки, палочка дифтерии, палочка сибирской язвы, спирохеты.
Применение: гнойно-септические инфекции (сепсис, флегмона, абсцесс); воспалительные заболевания дыхательной системы (бронхиты, пневмония); ангина, скарлатина, ревматизм; отит, гайморит; менингит; воспалительные заболевания мочевыводящих путей (цистит, уретрит).
Побочное действие: аллергические реакции, диспепсические расстройства, дисбактериоз, кандидомикоз.
Форма выпуска: таблетки внутрь, порошки для инъекций в/в, в/м, в спинномозговой канал.
Особенности отдельных препаратов:
а) соли бензилпеницилина кислотонеустойчивы, разрушаются в желудке, поэтому не вводятся внутрь;
б) феноксиметилпеницилин – кислотоустойчив, хорошо всасывается в ЖКТ, поэтому используется в таблетках для приема внутрь;
в) бицилины вводятся только внутримышечно, бицилин-1 – один раз в неделю, бицилин-5 – один раз в 4 недели;
г) полусинтетические пенициллины кислотоустойчивы, можно использовать энтерально и в/в, в/м, в спинномозговой канал, в полости, эффективны в отношении пеницилинорезистентных штаммов микроорганизмов.
Внимание! Следует знать, что микроорганизмы способны вырабатывать пеницилиназу – это фермент, который разрушает препараты группы пенициллина.
Цефалоспорины.
Спектр действия: кокки, кишечная палочка, дифтерийная палочка, сальмонеллы, протей, синегнойная палочка.
Применение: воспалительные заболевания дыхательной системы (пневмония, плеврит, абсцесс легких); менингит; инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов (остеомиелит, артрит); инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей; госпитальная инфекция.
Побочное действие:
Форма выпуска: таблетки внутрь, порошки для инъекций в/в, в/м, раствор в/м, в/в.
Гликопептиды.
Спектр действия: кокки, все резистентные штаммы, клостридии, актиномицеты.
Применение: тяжелые системные инфекции, тяжелые формы раневой инфекции, менингит.
Побочное действие: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение функции почек и печени, головная боль, нарушение сознание.
Форма выпуска: раствор для инъекций в/в.
Аминогликозиды.
Спектр действия: палочки туберкулеза, палочки туляремии, палочка чумы, синегнойная палочка, бруцеллы, кокки.
Применение: лечение и профилактика туберкулеза; воспалительные заболевания дыхательной системы (бронхит, пневмония, абсцесс легкого); лечение туляремии, чумы, бруцеллеза; воспалительные заболевания мочевыделительной системы (цистит, уретрит).
Побочное действие: снижение или утрата слуха, диспепсические расстройства, нарушение функции почек, аллергические реакции.
Форма выпуска: раствор для инъекций в/в, в/м, порошок для инъекций в/в, в/м.
Тетрациклины.
Спектр действия: кокки, палочка дифтерии, палочка сибирской язвы, спирохеты, бруцеллы, риккетсии, крупные вирусы, холерный вибрион.
Применение: инфекционные и воспалительные заболевания мочевыделительной системы; бруцеллез, сибирская язва, холера; риккетсиоз, сифилис.
Побочное действие: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение функции почек, дисбактериоз, кандидомикоз, фотосенсибилизация, нарушение формирования зубов и костной ткани у детей.
Форма выпуска: таблетки внутрь, мазь в конъюнктивальный мешок, накожно, порошок для инъекций в/м.
Макролиды.
Спектр действия: кокки, палочка дифтерии, палочка коклюша, бруцеллы, риккетсии, спирохеты.
Применение: ангина, коклюш, дифтерия; заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония); заболевания желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, энтероколит, колит); сифилис, гонорея.
Побочное действие: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение функции почек.
Форма выпуска: таблетки внутрь, мазь в конъюнктивальный мешок, накожно.
Хлорамфениколы.
Спектр действия: стрептококки, палочка дифтерии, палочка брюшного тифа и паратифов, кишечная палочка, сальмонеллы, риккетсии, спирохеты.
Применение: кишечные инфекции, сальмонеллез, шигиллез, сифилис.
Побочное действие: аллергические реакции, диспепсические расстройства, дисбактериоз, кандидомикоз, угнетение кроветворения, «серый синдром» (коллапс) у детей до 6 месяцев.
Форма выпуска: таблетки внутрь, порошки для инъекций в/в, в/м.
Линкозамиды.
Спектр действия: кокки, дифтерийная палочка.
Применение: инфекционно-воспалительные заболевания кожи; тонзиллит, отит, синусит; остеомиелит.
Побочное действие: дисбактериоз, боль в животе, диарея со слизистыми и кровяными выделениями.
Форма выпуска: капсулы внутрь, раствор в/в, мазь накожно.
Рифампицины.
Спектр действия: палочка туберкулеза, стрептококки.
Применение: все формы туберкулеза, заболевания дыхательной системы.
Побочное действие: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение функции почек, угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения).
Форма выпуска: капсулы внутрь, порошок для инъекций в/м.
Полимексины.
Спектр действия: сальмонеллы, дизентерийная палочка, кишечная палочка, синегнойная палочка.
Применение: кишечная инфекция, ожоги, пролежни, абсцессы, флегмоны, сепсис.
Побочное действие: диспепсические расстройства, нарушение функции почек.
Форма выпуска: таблетки внутрь, мазь накожно, порошок для инъекций в/в.
Синтетические противобактериальные средства.
Препараты данной группы подразделяются на следующие:
1. производные сульфаниловой кислоты (сульфаниламиды)
2. производные нитрофурана
3. производные 8-оксихинолина
4. производные фторхинолона
Современные сульфаниламидные средства сходны между собой по спектру и механизму противомикробного действия. К ним чувствительны стрепто-, стафило-, пневмо- кокки, гонококки, менингококки, кишечная, дизентерийная, дифтерийная и сибиреязвенная палочки, а так же холерный вибрион, бруцеллы, хламидии.
Классификация сульфаниламидных средств:
1. сульфаниламиды, всасывающиеся в кишечнике:
Короткого действия: стрептоцид, сульфадимезин, этазол, уросульфан
Среднего действия: сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфа-
диметоксин
Длительного действия: сульфален
2. сульфаниламиды, не всасывающиеся в кишечнике: фталазол, сульгин
3. местного действия: сульфацил-натрий (альбуцид), стрептонитол
4. комбинированные сульфаниламиды: бисептол, сульфатон
На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Обладая одинаковым спектром и механизмом действия сульфаниламиды отличаются друг от друга лишь неодинаковою всасываемостью из желудочно-кишечного такта.
Сульфаниламиды, всасывающиеся в кишечнике , инактивируются и выводятся из организма с разной скоростью от чего, зависит неодинаковая длительность их действия. После всасывания их в ток крови, сульфаниламиды проникают в ткани организма человека. Их можно использовать для лечения пневмонии, сепсиса, менингита, гонореи, гнойных инфекций (ангины, фурункулеза, абсцесса, отита), а также для профилактики и лечения раневых инфекций.
1. Механизм действия антибактериальных средств
Антибактериальные средства избирательно подавляют жизнедеятельность микробов. Это действие определяется строгой специфичностью по отношению к возбудителям инфекционного заболевания.
Механизмы нарушения жизнедеятельности микроорганизмов антибактериальными средствами различны:
нарушение синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, ванкомицин, циклосерин);
нарушение структуры клеточных мембран (полимиксины);
ингибирование синтеза белка в рибосомах (обратимо - макролиды, тетрациклины, линкозамины, левомицстин, фузидин, необратимо-аминогликозиды);
нарушение метаболизма фолиевых кислот (рифампицин, сульфаниламиды, триметоприм);
нарушение репликации ДНК - ингибиторы ДНК-гиразы (хинолоны и фторхинолоны).
нарушение синтеза ДНК (нитрофураны, производные хиноксалина, нитроимидазола, 8-оксихинолина).
Механизм гибели патогенных микроорганизмов в условиях инфицированного организма и излечения от инфекционного заболевания - сложный процесс, обусловленный противомикробной активностью антибактериальных препаратов, степенью чувствительности микробных штаммов и комплексными защитными факторами макроорганизма.
^ 2. Классификация антибактериальных средств
В классификации противомикробных средств следует выделять антибиотики и синтетические антибактериальные средства: первые являются продуктами жизнедеятельности микроорганизмов (природные антибиотики), а также химическими производными природных антибиотиков (полусинтетические антабиотики); вторые получены искусственным путем в результате химического синтеза.
| ^ БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ |
|
| Пенициллины природные | Цефалоспорины |
| Пенициллины полусинтетические | I поколения |
| резистентные к пенициллиназе | II поколения |
| аминопенициллины | III поколения |
| карбоксипенициллины | IV поколения |
| уреидопенициллины | Карбапенемы |
| Ингибиторы бета-лактамаз | Монобактамы |
| ^ АНТИБИОТИКИ ДРУГИХ КЛАССОВ |
|
| Аминогликозиды | Гликопептиды |
| Тетрациклины | Линкозамины |
| Макролиды | Хлорамфеникол |
| Рифамицины | Полимиксины |
| ^ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА |
|
| Сульфаниламиды | Нитроимидазолы |
| Хинолоны | Нитрофураны |
| Фторхинолоны | Производные хиноксалина |
| Производные диаминопиримидина | Производные 8-оксихинолина |
| Противотуберкулезные средства | |
^
3. Антимикробная активность, фармакокинетика и клиническая характеристика антибактериальных средств
БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
3.1. Пенициллины
Основой химической структуры пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота. Все препараты этой группы действуют бактерицидно, механизм действия антибиотиков заключается в их способности проникать через клеточную оболочку бактерий и связываться с так называемыми "пенициллинсвязывающими белками"; в результате нарушается синтез пептидогликана в микробной клетке, что приводит к нарушению строения клеточной стенки.
Выделяют природные пенициллины и полусинтетические пенициллины. Первые выделены из грибков, вторые синтезированы путем модификации молекулы природных пенициллинов. К полусинтетическим пенициллинам относятся пенициллины, резистентные к пенициллиназе и пенициллины широкого спектра действия (аминопенициллины, карбоксипенициллины, уреидопенициллины). Выделяют также комбинированные препараты (ампиокс, ампиклокс) и препараты, представляющие собой комбинацию полусинтетических пенициллинов (ампициллин, амоксициллин, тикарциллин, пиперациллин) и ингибиторов бета-лактамаз (сульбактам, тазобактам, клавулановая кислота).
Пенициллины занимают первое место среди всех антибактериальных препаратов по частоте применения в клинической практике.
^
3.1.1. Пенициллины природные
Бензилпенициллин (пенициллин G)
Прокаинпенициллин (новокаиновая соль пенициллина G)
Бензатинпенициллин (бициллин)
Феноксиметилпенициллин (пенициллин V)
Активны в отношении стрептококков группы А, В и С, пневмококков, грамотрицатсльных кокков (гонококк, менингококк), а также некоторых анаэробов (Clostridia spp., Fusobacterium spp., Peptococci). Мало активны в отношении энтерококков. Большинство штаммов стафилококков (85-95%) в настоящее время вырабатывают бета-лактамазы и устойчивы к действию природных пенициллинов.
Бензилпенициллин выпускается в виде натриевой и калиевой солей для парентерального введения. Калиевая соль бензилпенициллина содержит большое количество калия (1,7 мэкв в 1 млн ЕД), в связи с чем большие дозы этой лекарственной формы пенициллина не желательны у больных с почечной недостаточностью. Бензилпенициллин быстро выводится из организма, в связи с чем требуется частое введение препарата (от 4 до 6 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции и дозы). Большие дозы бензилпеенициллина (18-30 млн ЕД в сутки) применяются для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами - менингит, инфекционный эндокардит, газовая гангрена. Средние дозы препарата (8-12 млн ЕД в сутки) применяются при лечении аспирационной пневмонии или абсцесса легких, вызванных стрептококками группы А, а также в комбинации с аминогликозидами при лечении энтерококковой инфекции. Малые дозы бензилпенициллина (2-6 млн ЕД в сутки) применяются при лечении пневмококковой пневмонии. Не рекомендуется применять бензилпенициллин в суточных дозах свыше 30 млн ЕД из-за риска развития токсических эффектов со стороны ЦНС (судороги).
Феноксиметилпенициллин
не разрушается соляной кислотой в желудке и назначается внутрь. По сравнению с бензилпенициллином менее активен при гонорее. Применяется в амбулаторной практике, как правило, у детей, при лечении легких инфекций верхних дыхательных путей, полости рта, мягких тканей, пневмококковой пневмонии.
^
3.1.2. Пенициллины, резистентные к пенициллиназе
Метициллин
Оксациллин
Клоксациллин
Флуклоксациллин
Диклоксациллин
Спектр противомикробного действия этих препаратов сходен с природными пенициллинами, однако уступают им в антимикробной активности. Единственным преимуществом является стабильность в отношении бета-лактамаз стафилококков, в связи с чем эти полусинтетичсские пенициллины считаются в настоящее время препаратами выбора при лечении стафилококковой инфекции. В последние годы выделены штаммы стафилококка, устойчивые к метициллину и оксациллину (они, как правило, устойчивы также к цефалоспоринам, аминогликозидам, клиндамицину). Частота выявления устойчивых штаммов стафилококка составляет 5-15%. В клинической практике встречаются также так называемые "толерантные" штаммы стафилококка, для которых минимальная бактерицидная концентрация (МБК) в 5-100 раз превышает минимальную бактериостатическую или подавляющую концентрацию (МПК.). В этом случае клинический эффект может быть достигнут при увеличении суточной дозы антибиотиков (оксациллин до 12-16 г), их сочетании с аминогликозидами.
Оксациллин , не уступая в противомикробной активности метициллину, лучше переносится. Побочные эффекты оксациллина: аллергические реакции, диарея, гепатит, реже - нейтропения, интерстициальный нефрит. При приеме оксациллина внутрь в крови создаются не очень высокие концентрации, поэтому для перорального применения предпочтительнее использовать клоксациллин, диклоксациллин или флуклоксациллин. Прием пищи уменьшает всасывание этих препаратов. Оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин и флуклоксациллин выводятся с мочой и желчью, поэтому у больных с почечной недостаточностью не наблюдается существенного замедления выведения этих препаратов и их можно назначать в неизмененных дозах; метициллин выводится преимущественно почками, в связи с чем при ХПН требуется коррекция дозировки (см. табл. 15).
|
Бета-лактамные |
Других групп |
||
|
Пенициллины |
Аминогликозиды |
Хинолоны/фторхинолоны |
Нитрофураны |
|
Природные |
Iпоколения |
Iпоколения | |
|
Полусинтетические |
IIпоколения |
IIпоколения |
Диоксидин |
|
изоксазолилпенициллины |
IIIпоколения |
IIIпоколения | |
|
аминопенициллины |
IVпоколения |
Производные 8-оксихинолина |
|
|
карбоксипенициллины | |||
|
уреидопенициллины |
Макролиды |
Сульфаниламиды и ко-тримоксазол |
Аминоциклитолы |
|
ингибиторозащищенные пенициллины |
14-членные | ||
|
15-членные (азалиды) |
Нитроимидазолы |
Фосфомицин |
|
|
Цефалоспорины |
16-членные | ||
|
Iпоколения |
Противотуберкулезные |
Фузидиевая кислота |
|
|
IIпоколения |
Тетрациклины |
препараты гидразида изоникотиновой кислоты | |
|
IIIпоколения |
рифампицины |
Хлорамфеникол |
|
|
IVпоколения |
Линкозамиды |
пиразинамид | |
|
этамбутол |
Мупироцин |
||
|
Карбапенемы |
Гликопептиды |
циклосерин | |
|
этионамид / протионамид |
Противогрибковые |
||
|
Монобактамы |
Оксазолидиноны | ||
|
тиоацетазон | |||
|
Полимиксины |
каприомицин |
аллиламиды |
|
|
препараты разных групп |
|||
Антимикробные препараты различных групп
(Страчунский Л.С. и соавт.0, 2002)
|
Пенициллины | ||
|
Природные: |
Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли |
|
|
Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина) |
||
|
Бензатин бензилпенициллин |
||
|
Феноксиметилпенициллин |
||
|
Полусинтетические | ||
|
изоксазолилпенициллины |
Оксациллин |
|
|
аминолпенициллины |
Ампициллин |
|
|
Амоксициллин |
||
|
карбоксипенициллины |
Карбенициллин |
|
|
Тикарциллин |
||
|
уреидопенициллины |
Азлоциллин |
|
|
Пиперациллин |
||
|
ингибиторозащищенные пенициллины |
Амоксициллин/клавуланат |
|
|
Ампициллин/сульбактам |
||
|
Тикарциллин/клавуланат |
||
|
Пиперациллин/тазобактам |
||
|
Цефалоспорины |
Парентеральные |
Пероральные |
|
I поколение |
Цефазолин |
Цефалексин |
|
Цефадроксил |
||
|
II поколение |
Цефуроксим |
Цефуроксим аксетил |
|
Цефаклор |
||
|
III поколение |
Цефотаксим |
Цефиксим |
|
Цефтриаксон |
Цефтибутен |
|
|
Цефтазидим | ||
|
Цефоперазон | ||
|
Цефоперазон / сульбактам | ||
|
IV поколение | ||
|
Цефпиром????? | ||
|
Аминогликозиды | ||
|
I поколение |
Стрептомицин |
|
|
Неомицин |
||
|
Канамицин |
||
|
II поколение |
Гентамицин |
|
|
Тобрамицин |
||
|
Нетилмицин |
||
|
III поколение |
Амикацин |
|
|
Хинолоны / фторхинолоны | ||
|
I поколение |
Налидиксовая кислота |
|
|
Оксолиновая кислота |
||
|
Пипемидовая (пипемидиевая) кислота |
||
|
II поколение |
Ломефлоксацин |
|
|
Норфлоксацин |
||
|
Офлоксацин |
||
|
Пефлоксацин |
||
|
Ципрофлоксацин |
||
|
III поколение |
Левофлоксацин |
|
|
Спарфлоксацин |
||
|
IV поколение |
Моксифлоксацин |
|
|
Макролиды |
Природные |
Полусинтетические |
|
14-членные |
Эритромицин |
Кларитромицин |
|
Роскитромицин |
||
|
15-членные |
Азитромицин |
|
|
16-членные |
Спирамицин |
Мидекамицина ацетат |
|
Джозамицин | ||
|
Мидекамицин | ||
Фармакокинетика и фармакодинамика антибиотиков. Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий пути поступления, распределения и метаболизм лекарственных веществ в организме, а также их выведение.
Фармакодинамика - раздел фармакологии, изучающий реакцию органов, тканей или организма в целом и величину этой реакции в ответ на введенный препарат, а также характеристику активности антибиотиков по отношению к возбудителям болезни.
Клиническая эффективность антибиотика во многом определяется его распределением в органах и тканях, способностью проникать через физиологические и патологические барьеры организма. Она может изменяться при печеночно-клеточной недостаточности, при нарушении выделительной функции почек и т.д. Судьба антибиотиков в организме определяется их метаболизмом и степенью связывания белками. Предпосылкой для хорошего терапевтического действия является также достаточная всасываемость. Кроме того, в организме антибиотики подвергаются ферментативному воздействию (метаболизму), в результате чего образуются неактивные, а иногда токсичные продукты.
Процесс взаимодействия введенного в организм антибиотика с “мишенями” подразделяется на три главные хронологические фазы: фармакоцевтическую, фармакокинетическую и фармакодинамическую.
В фармакоцевтической фазе происходит дезинтеграция лекарственной формы за счет растворения, высвобождения активного и действующего вещества, которое становится доступным для всасывания. В результате взаимодействия антибиотиков и химиопрепаратов с ингредиентами пищи и пищеварительными соками часть лекарственных средств может подвергнуться различным видоизменениям, в том числе инактивированию. Связывание пищевых компонентов с лекарственными препаратами происходит, в основном, в желудочно-кишечном тракте, где образуются нерастворимые или слаборастворимые, плохо всасывающиеся в кровь соединения. Антибиотики тетрациклинового ряда связываются с кальцием (в том числе с кальцием молока, творога и других молочных продуктов), сульфаниламиды – с белками пищи. Всасывание сульфадиметоксина, сульфаметоксипиридазина и других сульфаниламидов существенно замедляется в первые 3 ч с момента приема пищи. Однако через 6, 8 и 27 ч концентрация сульфаниламидов в крови становится одинаковой у всех, принявших эти препараты как натощак, так и сразу после еды. Под влиянием пищи снижается в количественном отношении всасывание тетрациклинов, пенициллина, эритромицина, рифампицина, хлорамфеникола и других препаратов. Пища, богатая солями железа, так же как и препараты неорганического железа, принятые вместе с препаратами тетрациклинового ряда, вызывают торможение всасывания этих антибиотиков, что приводит к снижению их концентрации в крови на 50% и более. Из этого следует, что в период лечения тетрациклином необходимо воздержаться от приема препаратов железа и пищи, богатой солями железа. Фурадонин, введенный вместе с жирной пищей, дольше задерживается в желудке, где растворяется и распадается, что приводит к уменьшению его концентрации в кишечнике, а в итоге - к снижению терапевтической активности. В то же время прием пищи не оказывает влияние на всасывание цефалексина, левомицетина и других антибиотиков.
Предлагаемые в различных справочниках рекомендации о времени приема антибиотиков и химиопрепаратов не могут быть однозначными, а должны быть использованы с учетом многих моментов и, в частности, индивидуальных особенностей больного, характера болезни, функционального состояния системы пищеварения, лекарственной формы и физико-химических свойств лекарственного средства.