Берлитион свойства. Берлитион — высокоэффективный препарат в лечении остеохондроза. Берлитион или Тиоктацид – что лучше

Берлитион 300 – лекарственный препарат антиоксидантного действия, регулирующий обмен углеводов и липидов.

Форма выпуска и состав

Берлитион 300 выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, с риской на одной из сторон, бледно-желтые; на разрезе видна светло-желтая зернистая структура (по 10 шт. в блистерах; в картонной упаковке 3, 6 или 10 блистеров);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл: прозрачный, зеленовато-желтого цвета (по 12 мл в ампулах темного стекла с линией надлома в виде белого кольца; по 5, 10 или 20 ампул в картонном лотке; в картонной упаковке 1 лоток).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Берлитиона 300.

Состав на одну таблетку:

• действующее вещество: тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – 300 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон;
• пленочная оболочка: Опадрай OY-S-22898 желтый (натрия лаурилсульфат, парафин жидкий, гипромеллоза, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый).

Состав на одну ампулу концентрата:

• действующее вещество: тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде этилендиаминовой соли альфа-липоевой кислоты) – 300 мг;
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, этилендиамин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Альфа-липоевая кислота является эндогенным антиоксидантом прямого и непрямого действия, а также коферментом реакций окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Она способствует уменьшению уровня глюкозы в крови и повышению содержания гликогена в печени; стимулирует холестериновый обмен; принимает участие в регулировании обмена липидов и углеводов; понижает инсулинорезистентность.

Антиоксидантное действие альфа-липоевой кислоты проявляется в способности защищать клетки от повреждающего влияния свободных радикалов, уменьшении образования в нервных клетках продуктов конечного гликозилирования белков (у больных сахарным диабетом), повышении физиологического содержания антиоксиданта глутатиона и улучшении эндоневрального кровотока и микроциркуляции.

Благодаря снижению уровня глюкозы в крови, тиоктовая кислота воздействует на пентозофосфатный путь окисления глюкозы при сахарном диабете, уменьшает накопление многоатомных спиртов, понижая, тем самым, отек нервной ткани.

Альфа-липоевая кислота участвует в жировом обмене: она увеличивает биосинтез фосфолипидов, что приводит к улучшению поврежденной структуры мембран клеток. Кроме того, тиоктовая кислота нормализует проведение импульсов по нервным клеткам и энергетический обмен.

Под влиянием альфа-липоевой кислоты устраняется токсическое влияние продуктов метаболизма алкоголя, снижается избыточное образование свободных радикалов, уменьшается ишемия и эндоневральная гипоксия.

Таким образом, Берлитион 300 оказывает нейротрофическое, антиоксидантное и гипогликемическое действие, а также улучшает обмен жиров.

Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность ее возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика

При пероральном применении альфа-липоевая кислота быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Прием пищи замедляет скорость всасывания. Для достижения максимальной плазменной концентрации требуется от 25 до 60 минут. Абсолютная биодоступность составляет 30%, что обусловлено эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется путем конъюгирования и окисления боковой цепи. Объем распределения составляет примерно 450 мл/кг. Метаболиты выводятся в основном почками. Период полувыведения (Т 1/2) равен 25 минутам. Клиренс из плазмы – 10–15 мл/мин/кг.

При парентеральном пути введения 600 мг альфа-липоевой кислоты максимальная плазменная концентрация достигается через 30 минут и составляет в среднем 20 мкг/мл.

Показания к применению

Берлитион 300 применяют для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

• непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой);
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к альфа-липоевой кислоте или другим ингредиентам Берлитиона 300.

Берлитион 300: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Берлитион 300 принимают внутрь, натощак, примерно за 30 минут до еды. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости.

Суточная доза составляет 600 мг (две таблетки), ее принимают один раз в день. Длительность терапии и возможность проведения повторных курсов определяет врач. Допустим прием препарата в течение продолжительного времени.

Берлитион 300 в форме концентрата для приготовления раствора предназначен для внутривенного введения. Для получения готового инфузионного раствора препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия (1–2 ампулы концентрата на 250 мл натрия хлорида). Полученный раствор вводят внутривенно капельно, в течение не менее 30 минут. Так как тиоктовая кислота чувствительна к свету, инфузионный раствор необходимо готовить непосредственно перед введением, а также защищать от воздействия прямого света, например, закрывая алюминиевой фольгой. Приготовленный раствор можно хранить в темном месте, но не более 6 часов.

Суточная доза препарата составляет 1–2 ампулы (300–600 мг тиоктовой кислоты). Продолжительность терапии – от 2 до 4 недель. Затем пациента переводят на лечение Берлитионом 300 в форме таблеток (суточная доза – 300–600 мг).

Побочные действия

• обмен веществ: очень редко – уменьшение уровня глюкозы в крови (вплоть до гипогликемического состояния, проявляющегося головной болью, головокружением, потливостью и нарушением зрения);
• система гемостаза: очень редко – повышенная кровоточивость вследствие нарушения функций тромбоцитов, пурпура;
• нервная система: очень редко – двоение изображения в глазах, нарушение или изменение вкуса, судороги;
• иммунная система: очень редко – уртикария, сыпь на коже, зуд; единичные случаи – анафилактический шок;
• местные реакции (при внутривенном введении): очень редко – жжение в месте введения раствора для инфузий;
• прочие реакции: затруднение дыхания и повышение внутричерепного давления (появляются в случае быстрого внутривенного введения Берлитиона 300 и проходят самопроизвольно).

Передозировка

Симптомами передозировки тиоктовой кислоты являются рвота, тошнота и головная боль. При приеме в дозе более 50 мг/кг у детей или более 20 таблеток у взрослых, наблюдаются генерализованные судороги, помутнение сознания или психомоторное возбуждение, гипогликемия (вплоть до комы), гемолиз, серьезные нарушения кислотно-щелочного равновесия, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, острый некроз скелетной мускулатуры, полиорганная недостаточность, подавление функции костного мозга.

В случае подозрения на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется экстренная госпитализация больного и проведение общепринятых мероприятий при отравлении (промывание желудка и вызов рвоты, прием сорбентов и др.). Лечение лактоацидоза, судорог и других состояний, угрожающих жизни, проводится в соответствии с принципами интенсивной терапии.

Для тиоктовой кислоты специфического антидота не существует. Гемоперфузия, гемодиализ и методы принудительной фильтрации не эффективны.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови (особенно в начале лечения тиоктовой кислотой), чтобы предотвратить развитие гипогликемии (может потребоваться уменьшение дозы пероральных гипогликемических средств или инсулина).

Берлитион 300 следует немедленно отменить в случае появления тошноты, недомогания, зуда и других реакций гиперчувствительности.

Прием пищи снижает абсорбцию препарата, а алкоголь уменьшает эффективность лечения, поэтому во время терапии и в перерывах между курсами необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальных исследований о влиянии тиоктовой кислоты на психомоторные способности не проводилось, поэтому в период терапии следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Концентрат и таблетки Берлитион 300 противопоказаны беременным женщинам, поскольку клинический опыт применения препарата во время беременности ограничен.

Данные о проникновении альфа-липоевой кислоты в грудное молоко отсутствуют, поэтому Берлитион 300 не рекомендуется использовать в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием Берлитиона 300 с препаратами магния и железа, а также молочными продуктами (так как они содержат кальций). Интервал между применением тиоктовой кислоты и перечисленных металлосодержащих препаратов, и продуктов должен составлять минимум 2 часа.

Берлитион 300 снижает эффективность цисплатина и усиливает действие пероральных гипогликемических средств и инсулина. Терапевтическая активность препарата снижается при употреблении алкоголя.

Альфа-липоевая кислота взаимодействует с молекулами сахаров, образуя плохо растворимые комплексы, поэтому для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать растворы Рингера, глюкозы, фруктозы, декстрозы и растворы, реагирующие с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Аналоги

Аналогами Берлитиона 300 являются Альфа-липоевая кислота, Липотиоксин, Липоевая кислота, Липамид, Октолипен, Тиогамма, Тиолипон, Тиоктовая кислота, Тиоктацид 600 Т, Тиоктовая кислота-Виал, Тиоктацид БВ, Тиолепта, Нейролипон, Берлитион 600, Политион, Эспа-Липон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий нельзя замораживать и подвергать воздействию прямого света.

Срок годности: таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 2 года, концентрат для приготовления раствора для инфузий – 3 года.

Приготовленный раствор можно хранить не более 6 часов в защищенном от света месте.

Фото препарата

Латинское название: Berlithion

Код ATX: A16AX01

Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Производитель: Jenahexal Pharma, EVER Pharma Jena GmbH, Haupt Pharma Wolfratshausen (Германия)

Описание актуально на: 16.10.17

Берлитион - лекарственный препарат, который благодаря своему действующему веществу - альфа-липоевой кислоте (тиоктовой кислоте), регулирует обмен веществ в организме человека.

Действующее вещество

Тиоктовая кислота (Thioctic acid).

Форма выпуска и состав

Выпускают в форме раствора для инъекций, в виде желатиновых капсул, а также в виде таблеток – Берлитион 300 и Берлитион 600.

Показания к применению

Применяют в основном для лечения больных с алкогольной и диабетической полинейропатией, сопровождаемой парестезиями. Кроме того может назначаться пациентам, страдающим различными болезнями печени.

Противопоказания

Противопоказан:

• Пациентам с индивидуальной повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата (альфа-липоевой кислоте) и другим его составляющим.
• Лицам младше 18 лет.
• Беременным женщинам.
• В период лактации.

Таблетки Берлитион 300 не назначают больным с галактоземией, лактазной недостаточностью, а также пациентам, у которых имеется нарушение абсорбции глюкозо-галактозы. Капсулы нельзя применять пациентам с непереносимостью фруктозы. Применение лекарства больными, страдающими сахарным диабетом требует тщательного медицинского наблюдения (регулярный контроль гликемии).

Инструкция по применению Берлитион (способ и дозировка)

Таблетки Берлитион назначают по 600 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

Раствор для инъекций. Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение приблизительно 30 мин.

В начале курса лечения препарат вводят в/в в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить терапию таблетками.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны ЖКТ: диспептические расстройства, тошноту, рвоту, изменение вкусовых ощущений, нарушения стула.
• Со стороны ССС: тахикардию (после быстрого внутривенного введения), гиперемию лица и верхней части тела, болевые ощущения и чувство стеснения в грудной клетке.
• Со стороны ЦНС: чувство тяжести в голове, диплопии, судороги (после быстрого внутривенного введения).
• Аллергические реакции: зуд, кожную сыпь, крапивницу, экзему. В редких случаях может наступить анафилактический шок.

Также могут возникать симптомы гипогликемии, головная боль, повышенная потливость, головокружение и нарушения зрения. Иногда наблюдаются затрудненное дыхание, пурпура и тромбоцитопения. В начале лечения у больных с полинейропатией могут усилиться парестезии с ощущением ползания мурашек по телу.

Передозировка

В случае передозировки препарата могут иметь место такие проявления как головная боль, тошнота и рвота, а при увеличении дозировки формируется психомоторное возбуждение и спутанность сознания.

Прием более чем 10 г препарата может стать причиной развития серьезной интоксикации, даже с летальным исходом. При сочетании с этиловым спиртом степень тяжести отравления увеличивается в несколько раз и может сопровождаться:

• Возникновением генерализованных судорог и лактоацидоза.
• Снижением уровня глюкозы в крови.
• Снижением функции костного мозга.
• Диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови.
• Полиорганной недостаточностью и шоком.

В случае передозировки специфического антидота не существует. При приеме крайне высоких доз препарата больного следует госпитализировать и провести интенсивную и симптоматическую терапию.

Эффективность проведения гемофильтрации и гемодиализа при интоксикации альфа-липоевой кислотой до конца не изучена.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Липотиоксон, Нейролипон, Октолипен, Тиогамма, Тиолипон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

У больных с сахарным диабетом способствует улучшению в плазме крови уровня органической кетокислоты (пировиноградной).

Берлитион способствует предотвращению отложения глюкозы в кровеносных сосудах, стимулирует эндоневральный кровоток, а также улучшает образование такого антиоксидантного компонента как глутатион. В результате данного действия лекарственный препарат улучшает работу периферических нервов у больных с сенсорной диабетической полинейропатией. Помимо этого, альфа-липоевая кислота способствует налаживанию работы печени.

После применения внутрь действующее вещество достаточно хорошо абсорбируется в ЖКТ. При пероральном приеме абсолютная биодоступность составляет 20%, а максимальная плазменная концентрация наблюдается через 30 минут. Препарат в основном выводится почками в виде метаболитов, а его незначительная часть выходит в неизменном виде. Что касается периода полувыведения, то он составляет приблизительно 25 минут.

Особые указания

При введении лекарства парентеральным способом существует риск возникновения анафилактического шока. Поэтому при появлении слабости и тошноты, а также при возникновении зуда нужно срочно прекратить введение лекарства. Учитывая некоторые риски для пациента при терапии Берлитионом, во время инфузий больной должен находиться под тщательным наблюдением медицинского персонала.

Лицам с диабетической полинейропатией необходимо поддерживать оптимальный уровень сахара в крови, а также корректировать дозировку гипогликемических препаратов при необходимости.

При беременности и грудном вскармливании

Применение Берлитион 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов

В детском возрасте

По причине недостаточно изученного влияния препарата на детский организм его применение в педиатрии противопоказано.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

• При лечении данным средством запрещено употребление этилового спирта.
• При совместном применении с циспластином альфа-липоевая кислота снижает его эффективность.
• Усиливает действие гипогликемических средств.
• Прием средств, содержащих кальций, магний и железо, а также употребление молочных продуктов рекомендуется не ранее, чем спустя 6-8 часов после приема Берлитиона, поскольку он способен образовывать комплексные соединения с данными элементами.

Таблетки Берлитион 600 мг по своей биоактивности близки к В-витаминам. Препарат способствует нормализации обменных процессов и улучшает трофику нервной ткани. Еще он эффективен в качестве гепатопротектора и в комплексном лечении нейропатий различного происхождения.

МНН препарата - Тиоктовая кислота (Thioctic acid).

АТХ

Лекарство принадлежит к фармакологической группе метаболиков и гепатопротекторных средств с АТХ-кодом А16АХ01.

Состав

Активный компонент Берлитиона - α-липоевая (тиоктовая) кислота, которую еще называют тиоктацидом. Пероральная форма препарата представлена капсулами 300 и 600 мг и таблетками в оболочке с содержанием активного вещества 300 мг. Дополнительный состав таблетированного продукта представлен моногидратом лактозы, коллоидным диоксидом кремния, микроцеллюлозой, повидоном, кроскармеллозой натрия, стеаратом магния. Пленочное покрытие образовано гипромеллозой, диоксидом титана, минеральным маслом, лаурилсульфатом натрия и красителями Е110 и Е171.

Желтоватые таблетки имеют округлую форму и центральную риску на одной из сторон. Их фасуют по 10 шт. в блистеры, которые раскладывают по 3 шт. в картонные коробки. Мягкая оболочка капсул имеет розовую окраску. Она заполнена желтой пастообразной субстанцией. Капсулы по 15 шт. распределяют в ячейковые упаковки. В картонные пачки помещают по 1 или 2 блистерных листка и инструкцию-вкладыш.

Также препарат выпускается в виде концентрата. Из него готовят стерильный раствор, предназначающийся для инфузий. Действующее вещество здесь представлено этилендиаминовой солью в количестве, эквивалентном 600 мг липоевой кислоты. В качестве растворителя используется вода для инъекций. Жидкость разливается в ампулы по 12 или 24 мл. В упаковке их может быть 10, 20 либо 30 шт.

Фармакологическое действие

A-липоевая кислота является витаминоподобным соединением, близким к В-витаминам. Она оказывает прямое и опосредованное действие на свободные радикалы, проявляя антиоксидантные свойства, а также активизирует работу других антиоксидантов. Это позволяет защищать нервные окончания от повреждений, тормозить процесс гликозилирования белковых структур у диабетиков, активизировать микроциркуляцию и эндоневральное кровообращение.

Тиоктацид является коферментом мультимолекулярных ферментных комплексов митохондрий и принимает участие в реакциях декарбоксилирования альфа-кетокислот. Еще он уменьшает количество глюкозы в плазме крови, повышает концентрацию гликогена в структурах печени, увеличивает восприимчивость организма к действию инсулина, задействуется в липидно-углеводном обмене и способствует нормализации холестериновых показателей.

Под его воздействием восстанавливаются клеточные мембраны, повышается проводимость клеток, улучшается функционирование периферической нервной системы, усиливается альтернативная метаболизация глюкозы, что особенно важно для больных сахарным диабетом. Тиоктовая кислота благотворно влияет на гепатоциты, защищая их от разрушительного воздействия свободных радикалов и токсичных веществ, включая продукты метаболизации этанола.

Благодаря своим фармакологическим особенностям тиоктацид оказывает следующее воздействие на организм:

• гиполипидемическое;
• гипогликемическое;
• гепатопротекторное;
• нейротрофическое;
• дезинтоксикационное;
• антиоксидантное.

Фармакокинетика

Препарат после перорального приема в течение 0,5-1 часа всасывается в кровь почти полностью. Заполненность желудка тормозит процесс его поглощения. Он быстро распределяется по тканям. Биодоступность липоевой кислоты колеблется в пределах 30-60% из-за феномена "первого прохождения". Ее метаболизация осуществляется в основном путем конъюгации и окисления. До 90% препарата, преимущественно в виде метаболитов, выводится с мочой через 40-100 минут после приема.

Показания к применению таблеток Берлитион 600

Препарат чаще всего назначают при полинейропатии, проявляющейся в виде болей, жжения, временной потери чувствительности конечностей. Данная патология может быть вызвана диабетом, злоупотреблением спиртными напитками, бактериальной или вирусной инфекцией (в качестве осложнения, в т. ч. после гриппа). Лекарство также применяют в комплексном лечении при наличии:

• гиперлипидемии;
• жировой дегенерации печени;
• фиброза или цирроза;
• гепатита А или хронической формы болезни (в случае отсутствия выраженной желтухи);
• отравления ядовитыми грибами или тяжелыми металлами;
• атеросклероза коронарных сосудов.

В некоторых случаях возможно использование Берлитиона в качестве профилактического средства.

Противопоказания

Препарат не назначают при повышенной восприимчивости к действию тиоктовой кислоты и при непереносимости вспомогательных компонентов. Другие противопоказания:

• беременность;
• период лактации без прерывания грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Для пациентов с сахарным диабетом применять лекарство нужно с осторожностью из-за риска развития гипогликемии.

Как принимать таблетки Берлитион 600

Пероральный прием препарата осуществляется натощак. Таблетки надо проглатывать, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Принимать пищу сразу после этого не следует, необходимо выждать не менее 30 минут. Оптимальную дозировку назначает лечащий врач.

Взрослым

Суточная доза препарата может варьироваться в зависимости от тяжести заболевания. Ее в полном объеме принимают внутрь за один раз, желательно до завтрака, иногда допускается 2-разовый прием. Чаще всего требуется продолжительный курс лечения.

Раствор нужно вводить капельно. Спустя 2-4 недели лечение продолжают таблетками или капсулами.

Детям

Пероральные формы препарата детям и подросткам не назначаются. Хотя есть единичные случаи их эффективного применения для лечения патологий щитовидной железы после дифференцирования с рахитом, синдромом Дауна и другими отклонениями.

При сахарном диабете

При лечении диабетической полинейропатии важно поддерживать концентрацию сахара в крови на должном уровне. Возможно потребуется корректирование доз гипогликемических средств, принимаемых больным.

Побочные действия таблеток Берлитион 600

При пероральном приеме препарата могут появляться различные нежелательные реакции:

1. Тошнота, рвотные позывы.
2. Вкусовые аномалии.
3. Пищеварительные расстройства.
4. Боли в области живота.
5. Гипергидроз.
6. Пурпура.
7. Гипогликемия.

Органы кроветворения

Возможна тромбоцитопения, хотя это более характерно при введении препарата внутривенно.

Центральная нервная система

Могут появляться головные боли, ощущение тяжести в области головы, судороги, головокружения, нарушение зрительных функций (двоение).

Аллергии

Аллергические признаки проявляются в виде нательных высыпаний, зуда, эритемы. Зафиксированы случаи анафилаксии.

Влияние на способность управлять механизмами

Специальные данные отсутствуют. Учитывая возможность появления головокружений, судорожного синдрома и признаков гипогликемии следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или при работе с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Требуется постоянное отслеживание гликемического показателя у диабетиков. Во время лечения и в перерывах между терапевтическими курсами следует полностью отказаться от алкоголя и не употреблять внутрь спиртосодержащие лекарственные составы.

Применение при беременности и в период лактации

Принимать препарат на этапе вынашивания ребенка не рекомендуется. На время лечения матерям следует прекращать естественное вскармливание, т. к. нет данных о том, проникает ли тиоктацид в грудное молоко и какое влияние он оказывает на детский организм.

Передозировка

При превышении допустимых доз развивается головная боль, тошнота, рвота. Возможны судорожные проявления, лактоацидоз, нарушение свертываемости.

Диабетические больные могут впасть в гипогликемическую кому.

При обнаружении тревожных симптомов следует спровоцировать приступ рвоты, принять сорбент и обратиться за медицинской помощью. Лечение имеет симптоматическую направленность.

Взаимодействие с другими препаратами

Действие Берлитиона ослабляется в присутствии этанола и продуктов его распада.

Из-за способности липоевой кислоты создавать комплексные соединения данное лекарство не принимают совместно с такими компонентами, как:

• препараты магния или железа;
• раствор Рингера;
• растворы фруктозы, глюкозы, декстрозы;
• молочная продукция.

Берлитион усиливает действие инсулина, гипогликемических лекарств, принимаемых перорально, и карнитина. Совместный прием рассматриваемого лекарственного средства с Цисплатином ослабляет эффективность последнего.

Дополнительно: пропиленгликоль, этилендиамин, инъекционная вода.

Одна капсула может включать 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты . Дополнительно: твердый жир, среднецепочечные триглицериды, желатин, раствор сорбита, глицерин, амарант, диоксид титана.

Одна таблетка включает 300 мг тиоктовой кислоты . Дополнительно: стеарат магния, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, МКЦ, коллоидный диоксид кремния, повидон, желтый Опадрай OY-S-22898 (в качестве оболочки).

Форма выпуска

Лекарство Берлитион производится в форме концентрированного (концентрата) инфузионного раствора в ампулах по 12 мл для 300 мг и по 24 мл для 600 мг №5 или №10; в форме капсул по 300 мг и 600 мг №15 или №30; в форме таблеток по 300 мг №30.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое, гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Берлитион включает в качестве активного ингредиента тиоктовую кислоту () в форме этилендиаминовой соли, являющуюся эндогенным антиоксидантом связывающим свободные радикалы c коферментом процессов декарбоксилирования альфа-кетокислот.

Проведенное лечение Берлитионом способствует уменьшению плазменного содержания глюкозы и увеличению уровня печеночного гликогена , ослабляет , стимулирует холестериновый, регулирует липидный и углеводный обмены. Тиоктовая кислота , благодаря присущей ей антиоксидантной активности, защищает клетки человеческого организма от повреждения, наносимого продуктами их распада.

У больных тиоктовая кислота снижает выделение конечных продуктов белкового гликирования в нервных клетках, повышает микроциркуляцию и улучшает эндоневральный кровоток, увеличивает физиологическую концентрацию антиоксиданта . Благодаря способности снижать плазменное содержание глюкозы оказывает воздействие на альтернативный путь ее метаболизма.

Тиоктовая кислота уменьшает кумуляцию патологических полиоловых метаболитов , тем самым способствуя снижению отечности нервной ткани. Нормализует проведение нервных импульсов и энергетический обмен. Участвуя в жировом метаболизме, повышает биосинтез фосфолипидов , вследствие чего реформируется поврежденная структура мембран клеток. Ликвидирует токсическое воздействие продуктов метаболизма алкоголя (пировиноградная кислота , ацетальдегид ), снижает избыточное выделение молекул свободных радикалов кислорода, уменьшает и эндоневральную , смягчая симптоматику полинейропатии , проявляющуюся в форме , чувства жжения, онемения и болей в конечностях.

Исходя из вышесказанного, тиоктовая кислота характеризуется своей гипогликемической, нейротрофической и антиоксидантной активностью, а также улучшающим липидный метаболизм действием. Использование в препарате активного ингредиента в форме этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность вероятных негативных побочных явлений тиоктовой кислоты.

При пероральном приеме тиоктовая кислота быстро и целиком всасывается из ЖКТ (параллельно принимаемая пища несколько снижает всасывание). ТCmax в плазме варьирует в пределах 25-60 минут (при в/в введении 10-11 минут). Плазменная Cmax составляет 25-38 мкг/мл. Биодоступность приблизительно 30%; Vd примерно 450 мл/кг; AUC ориентировочно 5 мкг/ч/мл.

Тиоктовая кислота подвержена эффекту «первого прохождения» сквозь печень. Выделение продуктов метаболизма становится возможным благодаря процессам конъюгации и окисления боковой цепи . Экскреция в форме метаболитов на 80-90% осуществляется почками. Т1/2 занимает примерно 25 минут. Совокупный плазменный клиренс равен 10-15 мл/мин/кг.

Показания к применению Берлитиона

Показанием к применению Берлитиона является лечение алкогольной и диабетической полинейропатии .

Противопоказания

Берлитион противопоказан пациентам до 18-ти лет, больным с персональной гиперчувствительностью к активному (тиоктовая кислота) или любому из вспомогательных ингредиентов используемой в лечении лекарственной форы препарата, а также кормящим и беременным женщинам.

Таблетки Берлитион 300, в связи с наличием в данной лекарственной форме лактозы , противопоказаны пациентам с любой наследственной непереносимостью сахаров .

Побочные действия

Для всех лекарственных форм препарата

• нарушение/изменение вкуса;
• снижение плазменного содержания глюкозы (вследствие улучшения ее усваивания);
• симптоматика гипогликемии , включая нарушение зрительной функции, ;
• проявления , включая кожную сыпь / , уртикарную сыпь (), (в единичных случаях).

Дополнительно для парентеральных форм препарата

• диплопия ;
• жжение в районе проведении инъекции;
• судороги ;
• тромбоцитопатия ;
• пурпура;
• затруднение дыхания и увеличение (отмечались в случаях быстрого в/в введения и проходили самопроизвольно).

Дополнительно для пероральных форм препарата

• тошнота /рвота ;
• понос ();
• ощущение болей в животе.

Берлитион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Официальная инструкция по применению Берлитион 300 идентична инструкции по применению Берлитион 600 для всех лекарственных форм данного препарата (инъекционный раствор, капсулы, таблетки).

Лекарство Берлитион предназначенное для приготовления инфузий изначально назначают в суточной дозировке 300-600 мг, которую ежедневно в/в капельно вводят на протяжении минимум 30-ти минут, в течение 2-4-х недель. Непосредственно перед проведением инфузии готовят раствор препарата путем смешивания содержимого 1 ампулы по 300 мг (12 мл) или 600 мг (24 мл) с 250 мл инъекционного (0,9%).

В связи со светочувствительностью приготовленного инфузионного раствора его необходимо предохранять от воздействия света, обмотав например алюминиевой фольгой. В таком виде раствор может сохранять свои свойства на протяжении примерно 6-ти часов.

После проведения 2-4-х недельной терапии с использованием инфузий переходят на лечение с применением пероральных лекарственных форм препарата. Капсулы или таблетки Берлитион назначают в суточной поддерживающей дозе 300-600 мг и принимают натощак целиком примерно за полчаса до еды, запивая 100-200 мл воды.

Продолжительность инфузионного и перорального терапевтического курса, как и возможность их повторного проведения, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.

Передозировка

Негативная симптоматика умеренной передозировки тиоктовой кислотой проявляется тошнотой переходящей в рвоту и головными болями .

В тяжелых случаях может отмечаться или психомоторное возбуждение , генерализованные судороги , гипогликемия (до формирования комы), выраженные кислотно-щелочные расстройства с лактатацидозом , острый мышечной ткани скелета, полиорганная недостаточность , ДВС-синдром , угнетение активности костного мозга.

При подозрении на токсическое действие тиоктовой кислоты (к примеру, при приеме более 80 мг лечебного средства на 1 килограмм веса) рекомендуют безотлагательно провести госпитализацию пациента и немедленно приступить к осуществлению общепринятых мер противодействия случайному отравлению (очистка ЖКТ , прием сорбентов и пр.). В дальнейшем показано проведение симптоматической терапии.

Лечение лактатацидоза , генерализованных судорог и прочих потенциально угрожающих жизни больного болезненных состояний должно происходить в отделении интенсивной терапии . Специфический не выявлен. Гемоперфузия , и другие методы принудительной фильтрации неэффективны.

Взаимодействие

Для тиоктовой кислоты характерным является ее взаимодействие с лечебными средствами, включающими ионные комплексы металлов (например, с препаратом платины ). В связи с этим сочетаемое применение Берлитиона и препаратов металлов может привести к снижению эффективности последних.

Параллельный прием этанолсодержащих лекарственных средств приводит к уменьшению терапевтического действия Берлитиона.

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическую активность оральных гипогликемических лекарств и , что может потребовать корректировки их дозировочного режима.

Берлитион для инъекций несовместим с лекарственными растворами, использующимися в качестве основ для приготовления инфузионных смесей, включая раствор и , а также растворы, вступающие в реакции с дисульфидными мостиками или SH-группами.

Тиоктовая кислота способна создавать труднорастворимые комплексы с молекулами сахаров.

Условия продажи

Все существующие лекарственные формы препарата Берлитион являются рецептурными.

Условия хранения

Ампулы Берлитиона следует сберегать в заводской картонной упаковке в темном месте, при температуре максимум 25 °С. Капсулы и таблетки препарата требуют аналогичной температуры хранения.

Срок годности

Инъекционный Берлитион по 300 мг и 600 мг можно хранить на протяжении 3-х лет; капсулы по 300 мг – 3 года, капсулы по 600 мг – 2,5 года; таблетки по 300 мг – 2 года.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом , принимающие оральные гипогликемические лекарства или инсулин на фоне терапии Берлитионом, требуют постоянного наблюдения за плазменным содержанием глюкозы (в особенности в начале проведения лечения) и при необходимости корректировки (снижения) дозировочного режима гипогликемических препаратов .

При применении инъекционных лекарственных форм Берлитиона возможно возникновение явлений гиперчувствительности. В случае появления негативных симптомов, характеризующихся зудом , недомоганием , тошнотой введение Берлитиона следует незамедлительно прекратить.

Полинейропатия - это группа патологий, которые характеризуются поражением нервных окончаний человеческого организма. Заболевание развивается по различным причинам. Фармацевтическими компаниями производится множество медикаментов для терапии неврологических заболеваний. Одним из таковых является Берлитион 600 - эффективный препарат для лечения патологий, обусловленных поражением нервных волокон.

Как действует Берлитион 600

Берлитион 600 (Berlithion 600) оказывает антиоксидантный и нейротрофический (улучшающий функционирование нервных тканей) эффекты. Положительное воздействие медикамента заключается в следующем:

• понижает содержание сахара в плазме;
• активизирует накопление гликогена в печени;
• подавляет резистентность к инсулину;
• нормализует углеводный и жировой обмены;
• стимулирует метаболические процессы с участием холестерина.

Входящая в медикамент тиоктовая кислота является внутренним антиокислителем, её роль для организма в следующем:

• защищает мембраны клеток от пагубного влияния метаболитов;
• подавляет формирование заключительных продуктов активного гликозилирования белковых соединений в нейронах при диабете;
• нормализует микроциркуляцию крови;
• повышает концентрацию глутатиона, который является сильным антиоксидантом.

Понижая содержание сахара в крови, Берлитион 600 участвует в альтернативном обмене веществ соединения при диабете, подавляет скопление вредных метаболитов. Благодаря этим действиям сокращается отёчность нервной ткани. Так как активный лекарственный компонент участвует в обменных процессах жиров, улучшается состояние повреждённых клеток, стабилизируется энергетический метаболизм и прохождение нервных импульсов.

Берлитион 600 подавляет токсическое действие продуктов распада, образующихся при употреблении алкоголя, уменьшает гипоксию и ишемию структур эндоневрия (тонкого слоя соединительной ткани, покрывающего миелиновые оболочки нервных волокон), а также препятствует излишнему образованию оксидантов. Широкий спектр действия Берлитиона 600 позволяет ослабить симптоматику полинейропатии:

• жжение;
• болезненность;
• нарушение чувствительности;
• онемение конечностей.

Диабетическая полинейропатия - болезнь, характеризующаяся прогрессирующей гибелью нервных волокон, что приводит к потере чувствительности и развитию язв стопы (ВОЗ). Она выступает одним из самых частых осложнений сахарного диабета, приводящим к целому ряду снижающих работоспособность и угрожающих жизни больных состояний.

Л. А. Дзяк, О. А. Зозуля

https://www.eurolab.ua/encyclopedia/565/46895

Форма выпуска и состав препарата

Берлитион 600 выпускают в виде концентрата. Перед внутривенным вливанием он подлежит предварительному разведению.

Активный действующий компонент - тиоктовая кислота. В 1 мл медикамента 25 мг вещества, а в 1 ампуле - 600 мг. Дополнительно в состав входят:

• этилендиамин в объёме 0,155 мг;
• вода для инъекций - до 24 мл.

Концентрат Берлитиона 600 прозрачный и имеет жёлто-зелёный оттенок.

Берлитион 600 выпускается в ампулах по 24 мл

Область применения

Берлитион 600 используют для терапии двух форм полинейропатии:

• диабетической;
• алкогольной.

Хотя в официальной инструкции и не прописана информация об иных показаниях к применению Берлитиона 600, но из своего врачебного опыта могу сказать, что препарат эффективен и при лечении патологий печени, так как оказывает гепатопротекторное действие. Тиоктовая кислота помогает справиться с хроническими интоксикациями организма различного происхождения. Благодаря антиоксидантному и нейротрофическому (защищающему нервную ткань) действию его целесообразно применять при остеохондрозах и атеросклерозе.

Видео: диабетическая полинейропатия

Противопоказания к приёму

• непереносимость лекарственных компонентов;
• возраст пациента менее 18 лет;
• вынашивание ребёнка;
• лактационный период.

Особые указания

Во время терапии, в особенности при её старте, пациентам с диагностированным диабетом необходимо регулярно сдавать анализ крови на сахар. При необходимости нужно скорректировать приём инсулиносодержащих препаратов или противодиабетических средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии (пониженного уровня сахара в крови). В период лечения требуется исключить употребление спиртосодержащих напитков, так как этанол угнетает действие Берлитиона 600.

Следует учитывать, что медикамент может вызывать реакции гиперчувствительности. Если после внутривенного введения препарата отмечается симптоматика аллергии, то терапию необходимо прервать.

При изучении действия медикамента не проводилось специальных опытов относительно влияния на быстроту психомоторных реакций, но по причине возможного появления побочных эффектов требуется с осторожностью управлять транспортом.

Для разведения медикамента Берлитион 600 допустимо использовать только 0,9% раствор NaCl. Готовый раствор требуется хранить в затемнённом месте не дольше 6 часов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Запрещается во время терапии Берлитионом 600 принимать медикаменты, содержащие железо. Одновременный приём тиоктовой кислоты и цисплатина подавляет эффект последнего. Берлитион 600 запрещено использовать вместе с такими растворами:

• глюкозы, фруктозы и декстрозы;
• Рингера;
• реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Правила применения

Берлитион 600 - это медикамент, который допустимо использовать только для капельниц. Чтобы приготовить лекарство, необходимо 1 ампулу смешать с 250 мл 0,9% раствором NaCl. Берлитион 600 вводят внутривенно медленно инфузионно, т. е. капельно. Раствор очень чувствителен к свету, поэтому вводить его нужно сразу же после приготовления.

В среднем курс терапии Берлитионом 600 составляет 2–4 недели. При необходимости в дальнейшем используют таблетированные формы тиоктовой кислоты. Длительность курса терапии, а при необходимости его продолжение определяет доктор, основываясь на объективных данных о состоянии пациента.

Видео: тиоктовая кислота

Возможные побочные действия

Приём Берлитиона 600, как и любого другого лекарственного средства, может сопровождаться развитием нежелательных эффектов. Но, как правило, побочные действия проявляются редко, и пациенты хорошо переносят лечение. К возможным негативным реакциям относят:

• нарушение зрительных функций (двоение);
• искажение вкусовых ощущения;
• судороги;
• тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов) и обусловленная ей пурпура (капиллярные кровоизлияния в виде мелких пятнышек);
• снижение концентрации глюкозы в крови;
• кожные высыпания, зуд, крайне редко - анафилактические реакции.

Так как применение препарата предполагает внутривенное введение, то пациенты могут ощущать жжение в области инъекции или постановки капельницы. Понижение уровня глюкозы, как правило, сопровождается сопутствующими нарушениями, такими как:

• усиленное потоотделение;
• расплывчатость зрения;
• головокружение.

Если вводить Берлитион 600 быстро, то возможен рост внутричерепного давления и нарушение дыхания.

Правила отпуска и цена препарата

Приобрести Берлитион 600 можно только по рецепту врача. Стоимость препарата варьируется от 700 р. до 898 р. за упаковку, включающую 5 ампул

Таблица: аналоги Берлитиона 600

Название	Форма выпуска	Действующее вещество	Показания	Противопоказания	Возрастные ограничения	Стоимость
таблетки	Тиоктовая кислота	Диабетическая полинейропатия	беременность; лактация;	Абсолютных противопоказаний к приёму в детском возрасте нет.	20–98 р.
Тиоктовая кислота					таблетки	290–550 р.
Эспа-Липон					таблетки;	600–735 р.
Октолипен		таблетки; капсулы; концентрат для приготовления инфузионного раствора.	диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.	По причине отсутствия данных о влиянии препарата приём противопоказан: беременным; кормящим матерям. Запрещено применение пациентам с непереносимостью компонентов лекарства.	Запрещена терапия несовершеннолетних пациентов	280–606 р.
Тиоктацид 600 Т	Раствор для внутривенного введения	Тиоктата трометамол				1300–1520 р.
Тиогамма	таблетки; раствор для инфузий; концентрат для приготовления инфузионного раствора.	Тиоктовая кислота		беременность; лактация; наследственная непереносимость галактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; аллергия на компоненты препарата.		780–1687 р.

Фотогалерея: медикаменты со сходным с Берлитионом 600 действием

Липоевая кислота - эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы