Indicações de uso do decanoato de haloperidol. Decanoato de haloperidol - instruções, uso, indicações, contra-indicações, ação. Aplicação na infância

O decanoato de haloperidol é um medicamento com efeito antipsicótico, um medicamento do grupo dos neurolépticos. É necessário ler as instruções para o uso deste medicamento.

Qual é a composição e a forma de liberação do decanoato de haloperidol?

O medicamento é fornecido ao mercado farmacêutico na forma de uma solução oleosa destinada à injeção intramuscular, o medicamento é transparente, de cor amarelo-esverdeada. A substância ativa é o decanoato de haloperidol na quantidade de 70,52 mg. Componentes auxiliares: álcool benzílico, além disso, há óleo de gergelim.

A solução está em ampolas de vidro, são escuras, colocadas em embalagens plásticas de contorno e em embalagens de papelão. Compre decanoato de haloperidol por prescrição. É necessário armazenar o medicamento em temperaturas de até 30 graus, o local deve ser seco e escuro. A validade corresponde a cinco anos, durante esse período o medicamento deve ser usado, caso contrário perderá suas qualidades.

Qual é a ação do Decanoato de Haloperidol?

O decanoato de haloperidol é um antipsicótico, um éster de haloperidol e o chamado ácido decanóico, um derivado da butirofenona. A droga é um antagonista dos receptores centrais da dopamina, tem um efeito antipsicótico bastante forte.

A droga é altamente eficaz no tratamento de alucinações, delírios. Devido ao bloqueio dos receptores centrais de dopamina, a droga atua em certas estruturas do cérebro, enquanto tem efeito calmante em estados maníacos, com agitação psicomotora.

Pacientes fechados melhoram a adaptação social. A atividade antidopaminérgica da droga é acompanhada por náuseas e vômitos, pois os quimiorreceptores são irritados. A Cmax ocorre bastante tardiamente, aproximadamente 3-9 dias após o uso do medicamento.

A meia-vida é de três semanas. O neuroléptico penetra livremente na barreira hematoencefálica. Proteína de contatos de plasma de 92%. A excreção é realizada pelos intestinos até 60%, além disso, pelos rins - 40%.

Quais são as indicações do Decanoato de Haloperidol?

O agente é indicado para uso em esquizofrenia crônica e outras psicoses, além de outros distúrbios comportamentais e mentais que ocorrem com fenômenos de excitação motora.

Quais as contraindicações do Haloperidol Decanoato?

Entre as contra-indicações estão as seguintes condições:

Infância;
Não use decanoato de haloperidol em coma;
Com depressão do sistema nervoso central causada por álcool ou drogas;
Com doença de Parkinson;
Com lesões patológicas dos chamados gânglios da base;
Com hipersensibilidade aos componentes deste antipsicótico.

Com cautela, o agente é usado para processos descompensados ​​que ocorrem no sistema cardiovascular, com retenção urinária, com epilepsia, com glaucoma de ângulo fechado, com insuficiência respiratória, com função renal e hepática prejudicadas.

Qual é o uso e dosagem do Decanoato de Haloperidol?

O medicamento destina-se apenas a injeção intramuscular. A solução de óleo é injetada diretamente na região glútea. Doses superiores a três mililitros não devem ser usadas para evitar uma sensação desconfortável de plenitude no local da injeção.

A dose é selecionada pelo médico individualmente, levando em consideração a gravidade dos sintomas. No início da terapia, são prescritas dosagens de 0,5 a 1,5 ml, após o que a quantidade de decanoato de haloperidol é aumentada em etapas até que o efeito ideal seja alcançado.

Sobredosagem Decanoato de haloperidol

Em caso de sobredosagem, desenvolvem-se os seguintes sintomas: sedação grave, diminuição da pressão, reações extrapiramidais na forma de tremor e rigidez muscular, por vezes desenvolve-se um coma e ocorre depressão respiratória. Não há antídoto específico. O paciente é monitorado para todas as funções vitais, bem como o tratamento sintomático.

Quais são os efeitos colaterais do Decanoato de Haloperidol?

Sobre o uso do decanoato de haloperidol, as instruções de uso alertam que efeitos colaterais podem se desenvolver, vou listá-los: dor de cabeça, medo, insônia ou sonolência, euforia, ansiedade, depressão, ansiedade, agitação, letargia, ataques de epilepsia, psicose e alucinações são não excluído, há discinesia e distonia de natureza tardia, além disso, uma síndrome neuroléptica de curso maligno pode ser observada.

Além disso, observa-se hipotensão ortostática, arritmia, taquicardia, perda de apetite, diarreia, boca seca, náuseas, vômitos, hipossalivação, constipação, leucopenia, eritropenia, alopecia, leucocitose, hipoglicemia, agranulocitose, edema periférico, reações alérgicas, retinopatia, broncoespasmo , dor mamária, aumento da libido, ginecomastia, catarata, hiperprolactinemia, ganho de peso, irregularidades menstruais, visão turva, retenção urinária.

Instruções Especiais

Raramente, pacientes psiquiátricos tratados com antipsicóticos tiveram morte súbita. Em situações isoladas, a solução levou ao desenvolvimento de convulsões. Os idosos são aconselhados a usar uma dosagem inicial mais baixa do medicamento.

O que são análogos do Decanoato de Haloperidol?

Haloperidol-Ferein, Haloper, Senorm, Haloperidol, Haloperidol-Richter

Conclusão

Um agente antipsicótico só pode ser usado depois de prescrito por um médico qualificado.

farmacodinâmica. Mecanismo de ação. O decanoato de haloperidol é um éster de haloperidol e ácido decanóico, um medicamento antipsicótico de ação prolongada que pertence aos derivados de butirofenona. Após a injeção de haloperidol, o decanoato é liberado gradualmente do tecido muscular e hidrolisado lentamente, transformando-se em haloperidol livre, que entra na circulação sistêmica.

O haloperidol é um potente antagonista do receptor de dopamina tipo 2 central, nas doses recomendadas tem baixa atividade α 1 -antiadrenérgica e não tem efeito anti-histamínico ou anticolinérgico.

Efeitos farmacodinâmicos. O haloperidol suprime delírios e alucinações como resultado do bloqueio das vias de sinalização dopaminérgicas nas estruturas mesolímbicas. A ação antidopaminérgica central se manifesta nos gânglios da base (nódulos nigroestriatais). O haloperidol elimina efetivamente a agitação psicomotora, o que explica seu efeito benéfico na mania e outras síndromes acompanhadas de agitação.

O efeito sobre os gânglios da base provavelmente está subjacente a distúrbios de movimento extrapiramidais indesejados (distonia, acatisia, parkinsonismo).

O efeito antidopaminérgico do haloperidol sobre as células lactotróficas da hipófise anterior causa hiperprolactinemia, que ocorre devido à eliminação da inibição tônica da secreção de prolactina mediada pela dopamina.

Pesquisas clínicas. Foi relatado que, em estudos clínicos, os pacientes foram tratados com haloperidol oral antes de mudar para decanoato de haloperidol. Ocasionalmente, os pacientes receberam anteriormente outro medicamento antipsicótico oral.

Farmacocinética

Absorção. Após a injeção de decanoato de haloperidol, há liberação lenta e constante de haloperidol livre do depósito. A concentração de haloperidol no plasma sanguíneo aumenta gradualmente, atingindo um máximo, via de regra, 3-9 dias após a injeção.

Com a administração mensal regular, o estágio de saturação no plasma sanguíneo é alcançado após 2-4 meses.

Distribuição. A ligação às proteínas plasmáticas em pacientes adultos é em média de 88-92%. O grau de ligação às proteínas plasmáticas é caracterizado por alta variabilidade interindividual. O haloperidol é rapidamente distribuído em vários tecidos e órgãos, como evidenciado por um grande volume de distribuição (valor médio 8-21 l/kg após administração IV). O haloperidol cruza facilmente o BBB. Também atravessa a placenta e é encontrado no leite materno.

Biotransformação. O haloperidol sofre metabolismo ativo no fígado. As principais vias do metabolismo do haloperidol no corpo humano são a glicuronidação, a redução a cetonas, a N-desalquilação oxidativa e a formação de metabólitos de piridínio. Acredita-se que os metabólitos do haloperidol não afetem significativamente sua atividade, mas cerca de 23% da droga é metabolizada por redução, e a transição reversa do metabólito reduzido de haloperidol para haloperidol não pode ser completamente excluída. As isoenzimas CYP 3A4 e CYP 2D6 do citocromo P450 estão envolvidas no metabolismo do haloperidol. A inibição ou indução da enzima CYP 3A4 ou a inibição da enzima CYP 2D6 pode afetar o metabolismo do haloperidol. Uma diminuição na atividade da enzima CYP 2D6 pode levar a um aumento na concentração de haloperidol.

Reprodução. O T ½ final do haloperidol após a administração do decanoato de haloperidol é em média de 3 semanas. Isto é mais do que com outras formas de dosagem, onde T ½ do haloperidol é em média 24 horas após a administração e 21 horas após a administração.

A depuração aparente do haloperidol após administração extravascular é de 0,9-1,5 l/h/kg e diminui em metabolizadores lentos de CYP 2D6. A atividade reduzida da enzima CYP 2D6 pode levar a um aumento na concentração de haloperidol. A variabilidade interindividual (coeficiente de variação,%) da depuração do haloperidol em pacientes com esquizofrenia foi de 44% em uma análise farmacocinética populacional. Após a administração de haloperidol, 21% da dose é excretada nas fezes e 33% na urina. Menos de 3% da dose é excretada na urina inalterada.

Linearidade/Não linearidade. A farmacocinética do haloperidol após injeções intravenosas de decanoato de haloperidol é dose-dependente. Quando dosado<450 мг между дозой и концентрацией галоперидола в плазме крови наблюдается почти линейная зависимость.

Grupos especiais de pacientes

Pacientes idosos. As concentrações plasmáticas de haloperidol em pacientes idosos são maiores do que em pacientes adultos jovens com a mesma dose. Os resultados de pequenos estudos clínicos indicam uma baixa depuração e uma meia-vida mais longa do haloperidol em pacientes idosos. Estes resultados são consistentes com a gama de flutuações observadas nos parâmetros farmacocinéticos do haloperidol. O ajuste da dose de haloperidol é recomendado quando usado em pacientes idosos (ver APLICAÇÕES).

falência renal. O efeito da insuficiência renal na farmacocinética do haloperidol não foi estudado. Cerca de um terço da dose de haloperidol é excretado na urina, principalmente na forma de metabólitos. Menos de 3% da dose é excretada na urina inalterada.

Os metabólitos do haloperidol não afetam significativamente a atividade do haloperidol, embora seja impossível excluir completamente a conversão reversa do metabólito reduzido do haloperidol em haloperidol. Embora a função renal comprometida não deva afetar a eliminação do haloperidol de forma clinicamente significativa, recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com função renal comprometida, especialmente em casos de insuficiência renal grave, devido à meia-vida longa do haloperidol e sua redução metabólito e a possibilidade de acúmulo (ver APLICAÇÃO).

Devido ao grande volume de distribuição do haloperidol e sua ligação às proteínas plasmáticas, quantidades muito pequenas do fármaco podem ser removidas por diálise.

Insuficiência hepática. O efeito da insuficiência hepática na farmacocinética do haloperidol não foi estudado. No entanto, a função hepática prejudicada pode ter um impacto significativo na farmacocinética do haloperidol, pois é extensamente metabolizado no fígado. Para pacientes com função hepática prejudicada, recomenda-se ajustar a dose e tomar medidas de segurança (ver USO e INSTRUÇÕES ESPECIAIS).

A relação entre farmacocinética e farmacodinâmica

Concentrações terapêuticas. De acordo com os dados publicados de numerosos estudos clínicos, o efeito terapêutico na maioria dos pacientes com esquizofrenia aguda ou crônica é alcançado em uma concentração da droga no plasma sanguíneo de 1-10 ng / ml. Alguns pacientes podem necessitar de concentrações mais altas da droga devido à alta variabilidade intersubjetiva nos parâmetros farmacocinéticos do haloperidol.

Em pacientes com primeiro episódio de esquizofrenia tratados com haloperidol de ação curta, uma resposta terapêutica pode ser alcançada em concentrações de pelo menos 0,6-3,2 ng/ml. A ligação a 60-80% de receptores D2 proporciona melhor uma resposta terapêutica com sintomas extrapiramidais mínimos. Em média, a concentração de haloperidol nessa faixa pode ser obtida com doses de 1-4 mg/dia.

Devido à alta variabilidade intersubjetiva nos parâmetros farmacocinéticos do haloperidol e à dependência do efeito da concentração, recomenda-se selecionar uma dose individual de decanoato de haloperidol, com base na resposta do paciente ao tratamento. Deve-se considerar o tempo após uma mudança de dose para atingir uma nova concentração plasmática estável de haloperidol e o tempo adicional para ocorrer uma resposta terapêutica. Em alguns casos, pode ser apropriado medir a concentração de haloperidol no sangue.

Efeitos cardiovasculares. Risco de prolongamento do intervalo Q-Tc aumenta com o aumento da dose e concentração plasmática de haloperidol.

Sintomas extrapiramidais. Sintomas extrapiramidais podem se desenvolver com o uso da droga na faixa de dose terapêutica, embora sua frequência, via de regra, aumente quando usada em doses superiores à terapêutica.

INDICAÇÕES

terapia de manutenção de esquizofrenia e transtornos esquizoafetivos em pacientes adultos cuja condição se estabilizou durante o uso de haloperidol oral.

INSCRIÇÃO

o início do tratamento e a titulação da dose devem ser monitorados de perto.

Dosagem. A dose individual dependerá da gravidade dos sintomas e da dose atual de haloperidol. A dose eficaz mais baixa deve ser sempre usada.

A dose inicial de decanoato de haloperidol é definida com base em um aumento múltiplo da dose diária de haloperidol; não há recomendações específicas para a troca de outros antipsicóticos (ver PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS).

Adultos (maiores de 18 anos)

Tabela 1 Recomendações de dosagem para decanoato de haloperidol em adultos (18 anos de idade ou mais)

A dose de decanoato de haloperidol para a maioria dos pacientes é de 25-150 mg.

Continuação do tratamento A dose mais eficaz, por via de regra, flutua na faixa de 50-200 mg. Se for necessário administrar doses de 200 mg uma vez a cada 4 semanas, recomenda-se avaliar a relação risco-benefício individual. A dose máxima de 300 mg uma vez a cada 4 semanas não deve ser excedida porque as preocupações de segurança superam o benefício clínico do tratamento.

Intervalo de dosagem

A dose total total de haloperidol nas duas formas farmacêuticas não deve exceder a dose máxima correspondente de haloperidol oral 20 mg/dia

Grupos especiais de pacientes

Pacientes idosos

Tabela 2 Recomendações de dosagem para decanoato de haloperidol em idosos

Mudando de haloperidol

Continuação do tratamento A dose mais eficaz é geralmente 25-75 mg. Doses superiores a 75 mg a cada 4 semanas só devem ser administradas a doentes que toleraram doses mais elevadas e apenas após reavaliação da relação benefício/risco de cada doente.

Intervalo de dosagem Normalmente, o intervalo entre as injeções é de 4 semanas. O ajuste do intervalo de dosagem pode ser necessário (dependendo da resposta individual do paciente)

Uso adicional de haloperidol em outra forma farmacêutica O tratamento adicional com haloperidol em uma forma de dosagem diferente pode ser necessário ao mudar para o tratamento com decanoato haloperidol, para ajuste de dose ou exacerbação de episódios de sintomas psicóticos (dependendo da resposta individual do paciente). A dose total combinada de haloperidol nas duas formas de dosagem não deve exceder a respectiva dose máxima de haloperidol de 5 mg/dia ou a dose de haloperidol oral pré-atribuída que o paciente recebeu durante a terapia oral de longo prazo com haloperidol.

falência renal. O efeito da insuficiência renal na farmacocinética do haloperidol não foi estudado.

O ajuste de dose não é recomendado, mas deve-se ter cautela ao tratar pacientes com insuficiência renal. Pacientes com insuficiência renal grave podem necessitar de uma dose inicial mais baixa seguida de aumentos de dose em incrementos menores e em intervalos maiores do que em pacientes com função renal normal (ver PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS).

Insuficiência hepática. O efeito da insuficiência hepática na farmacocinética do haloperidol não foi estudado.

Como o haloperidol é metabolizado ativamente no fígado, recomenda-se reduzir a dose inicial em 2 vezes e aumentá-la em etapas menores e em intervalos maiores do que em pacientes com função hepática normal (ver INSTRUÇÕES ESPECIAIS e PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS).

Uso em crianças. A segurança e eficácia do decanoato de haloperidol em crianças e adolescentes (com menos de 18 anos de idade) não foram estabelecidas. Nenhum dado disponível.

Modo de aplicação. O medicamento destina-se apenas à administração / m! É proibido entrar / entrar!

O decanoato de haloperidol é administrado como uma única injeção intramuscular profunda no músculo glúteo. Recomenda-se alternar os músculos glúteos. É indesejável administrar o medicamento em uma dose superior a 3 ml para evitar uma sensação desagradável de plenitude no local da injeção.

Crianças. O uso parenteral de decanoato de haloperidol em crianças (menores de 18 anos) é contraindicado!

CONTRA-INDICAÇÕES

• hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer excipiente da droga;
• coma;
• inibição da atividade do sistema nervoso central;
• Mal de Parkinson;
• demência com corpos de Lewy (DLB);
• paralisia supranuclear progressiva;
• intervalo estendido Qt-s ou síndrome congênita de longo intervalo Q-T;
• infarto agudo do miocárdio recente;
• insuficiência cardíaca não compensada;
• arritmia ventricular na história ou taquicardia ventricular do tipo pirueta;
• hipocalemia não corrigida;
• tratamento concomitante com medicamentos que prolongam o intervalo Q-T(Veja INTERAÇÕES).

EFEITOS COLATERAIS

de acordo com os resultados dos dados de segurança resumidos obtidos em estudos clínicos, os eventos adversos relatados com mais frequência foram: distúrbios extrapiramidais (14%), tremor (8%), parkinsonismo (7%), rigidez muscular (6%) e sonolência ( 5%).

Na tabela. 3 reações colaterais são dadas:

• identificado em estudos clínicos de decanoato de haloperidol;
• identificado em ensaios clínicos de haloperidol (em outras formas farmacêuticas) e associado à substância ativa;
• identificados no período pós-registro do uso de decanoato de haloperidol e haloperidol.

A frequência de reações adversas foi avaliada em estudos clínicos ou epidemiológicos de decanoato de haloperidol de acordo com a seguinte classificação: muito frequentemente (≥1/10), frequentemente (≥1/100 -<1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).

As reações adversas são apresentadas por sistema orgânico e em ordem decrescente de gravidade.

Tabela 3

Classe de sistema de órgãos	Reações adversas
	Frequência
	Muitas vezes	Muitas vezes	Raramente	Raramente	Frequência desconhecida
Sangue e sistema linfático					Pancitopenia, agranulocitose, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia
O sistema imunológico					Reações anafiláticas, hipersensibilidade
Sistema endócrino					Secreção prejudicada de ADH, hiperprolactinemia
Metabolismo e nutrição					hipoglicemia
Transtornos Mentais, Desordem Mental		depressão, insônia			Distúrbios psicóticos, agitação, confusão, perda de libido, diminuição da libido, inquietação
Sistema nervoso	Sintomas extrapiramidais	Acatisia, parkinsonismo, máscara facial, tremor, sonolência, sedação	Acinesia, discinesia, distonia, rigidez de roda dentada, hipertonicidade, cefaleia		Síndrome neuroléptica maligna, discinesia tardia, convulsões, bradicinesia, hipercinesia, hipocinesia, tontura, contração muscular involuntária, incoordenação, nistagmo
Órgão da visão			Crise oculogírica, visão turva, visão turva
Distúrbios cardíacos			Taquicardia		Fibrilação ventricular, torsades de pointes, taquicardia ventricular, extrassístoles
Distúrbios vasculares					Hipotensão arterial, hipotensão ortostática
Sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais					Edema laríngeo, broncoespasmo, laringoespasmo, falta de ar
trato gastrointestinal		Constipação, boca seca, aumento da salivação			Náuseas, vômitos
					Insuficiência hepática aguda, hepatite, colestase, icterícia, testes de função hepática anormais
Pele e tecido subcutâneo					Angioedema, dermatite esfoliativa, vasculite leucocitoclástica, reação de fotossensibilidade, urticária, prurido, erupção cutânea, aumento da sudorese
Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo		Rigidez muscular			Rabdomiólise, torcicolo, trismo, espasmo muscular, cãibra muscular, rigidez musculoesquelética
Rins e trato urinário					Retenção urinária
Influência no curso da gravidez, pós-parto e período perinatal					Síndrome de abstinência no recém-nascido )
Sistema reprodutor e glândulas mamárias		disfunção sexual			Priapismo, amenorreia, galactorreia, dismenorreia, menorragia, disfunção erétil, ginecomastia, irregularidades menstruais, dor mamária, desconforto mamário
Distúrbios gerais ou distúrbios no local da injeção		Reação no local da injeção			Morte súbita, edema facial, edema, hipertermia, hipotermia, distúrbio da marcha, abscesso no local da injeção
Indicadores de laboratório		Ganho de peso			Alongamento de intervalo Q-T ECG, perda de peso

Alongamento de intervalo Q-T, pirueta tipo taquicardia ventricular; arritmia ventricular, incluindo fibrilação ventricular, taquicardia ventricular e morte súbita foram relatados em pacientes tratados com haloperidol.

Efeitos específicos de drogas antipsicóticas. Casos de parada cardíaca, tromboembolismo venoso, incluindo embolia pulmonar e trombose venosa profunda foram identificados com o uso de antipsicóticos. Sua frequência de ocorrência é desconhecida.

Relatando Suspeitas de Reações Adversas. A notificação de suspeitas de reações adversas durante a vigilância pós-comercialização é muito importante. Isso possibilita o controle da relação benefício/risco no uso de medicamentos. Os profissionais de saúde devem notificar quaisquer suspeitas de reações adversas.

INSTRUÇÕES ESPECIAIS

aumento da mortalidade em pacientes idosos com demência. Em pacientes com transtornos mentais em uso de antipsicóticos, incluindo haloperidol, foram relatados casos isolados de morte súbita (ver EFEITOS COLATERAIS).

Pacientes idosos com psicose relacionada à demência que recebem antipsicóticos têm um risco aumentado de morte. Uma análise de 17 estudos controlados por placebo (duração modal de 10 semanas) em pacientes tratados com antipsicóticos atípicos mostrou que o risco de morte em pacientes tratados foi 1,6-1,7 vezes maior do que o risco de morte em pacientes tratados com placebo. Em um estudo controlado de 10 semanas, a taxa de mortalidade em pacientes tratados foi de cerca de 4,5% e no grupo placebo de cerca de 2,6%. Embora as causas de morte tenham variado, a maioria das mortes foi cardiovascular (por exemplo, insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecciosa (por exemplo, pneumonia). Estudos observacionais sugerem que o uso de haloperidol em pacientes idosos também está associado ao aumento da mortalidade. Essa relação pode ser mais pronunciada com haloperidol do que com antipsicóticos atípicos, é claramente evidente nos primeiros 30 dias após o início do tratamento e persiste por pelo menos 6 meses. O quanto isso depende do medicamento usado e até que ponto das características do paciente ainda não foi esclarecido.

O decanoato de haloperidol não é indicado para o tratamento de distúrbios comportamentais associados à demência.

Ação no sistema cardiovascular. Com o uso de haloperidol, foram relatados casos isolados de prolongamento do intervalo. Q-Tc e/ou arritmias ventriculares, exceto em casos raros de morte súbita (ver CONTRA-INDICAÇÕES e EFEITOS COLATERAIS). O risco desses distúrbios aumenta com o uso de altas doses do medicamento, no caso de altas concentrações plasmáticas, se o paciente tiver tendência a tais distúrbios, bem como com a administração intravenosa.

O decanoato de haloperidol não deve ser administrado por via intravenosa.

Recomenda-se precaução quando utilizado em doentes com bradicardia, doença cardíaca, prolongamento do intervalo Q-Tc com história familiar ou história de abuso de álcool grave. Também é necessária cautela no tratamento de pacientes com concentrações plasmáticas potencialmente altas da droga (ver INSTRUÇÕES ESPECIAIS: metabolizadores lentos da enzima CYP 2D6).

Antes do tratamento com haloperidol, recomenda-se um ECG. Durante o tratamento, a necessidade de ECG regular deve ser avaliada para detectar o prolongamento do intervalo Q-Tc e arritmias ventriculares em todos os pacientes. Recomenda-se reduzir a dose se o intervalo for prolongado. Q-Tc durante o tratamento. Se duração Q-Tc exceder 500 ms, o haloperidol deve ser descontinuado.

Distúrbios eletrolíticos, como hipocalemia e hipomagnesemia, aumentam o risco de arritmias ventriculares e devem ser corrigidos antes de iniciar o tratamento com haloperidol. Portanto, recomenda-se o monitoramento preliminar e periódico da concentração de eletrólitos.

Taquicardia e hipotensão (incluindo hipotensão ortostática) também foram relatadas (veja EFEITOS COLATERAIS). Ao prescrever haloperidol a pacientes com hipotensão arterial ou hipotensão ortostática, recomenda-se cautela.

Distúrbios cerebrovasculares. Em ensaios clínicos randomizados controlados por placebo no grupo de pacientes com demência, o uso de certos antipsicóticos atípicos mostrou um aumento de aproximadamente 3 vezes no risco de desenvolver eventos adversos cerebrovasculares.

Estudos de vigilância que compararam a incidência de acidente vascular cerebral em pacientes idosos tratados com qualquer medicamento antipsicótico e em pacientes que não tomaram tais medicamentos encontraram um aumento da incidência de acidente vascular cerebral no grupo 1. O risco de acidente vascular cerebral é aumentado com todas as butirofenonas, incluindo haloperidol. O mecanismo de risco aumentado é desconhecido. Um risco aumentado em outros grupos de pacientes não pode ser excluído. Decanoato de haloperidol deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco para acidente vascular cerebral.

Síndrome neuroléptica maligna. O uso de haloperidol está associado ao desenvolvimento da síndrome neuroléptica maligna, uma reação rara do tipo idiossincrático, que se caracteriza por hipertermia, rigidez generalizada, labilidade autonômica, comprometimento da consciência e aumento do nível de CPK no soro sanguíneo. A hipertermia é frequentemente um sinal precoce desta síndrome. O tratamento com antipsicóticos deve ser interrompido imediatamente e, sob monitoramento cuidadoso, deve ser iniciada a terapia de manutenção adequada.

Discinesia tardia. A discinesia tardia pode ocorrer em alguns pacientes com uso prolongado ou retirada da droga. A síndrome é caracterizada principalmente por movimentos rítmicos involuntários da língua, face, boca ou mandíbula. Em alguns pacientes, essas manifestações podem ser permanentes. A síndrome pode ser mascarada pela retomada da terapia, aumento da dose ou mudança para outro medicamento antipsicótico. Se aparecerem sinais de discinesia tardia, a terapia antipsicótica, incluindo haloperidol, deve ser descontinuada o mais rápido possível.

Sintomas extrapiramidais. Sintomas extrapiramidais como tremor, rigidez, hipersalivação, bradicinesia, acatisia e distonia aguda podem ocorrer com antipsicóticos.

O uso de haloperidol tem sido associado ao desenvolvimento de acatisia, que é caracterizada por inquietação subjetivamente desagradável ou ansiosa e pela necessidade de estar constantemente em movimento, muitas vezes acompanhada de incapacidade de sentar ou ficar parado. Na maioria das vezes, a acatisia se desenvolve durante as primeiras semanas de tratamento. Para pacientes com esses sintomas, o aumento da dose pode ser prejudicial.

A distonia aguda pode ocorrer durante os primeiros dias de tratamento com haloperidol, mas também foram relatados início ou desenvolvimento tardio após aumentos de dose. Os sintomas da distonia podem incluir torcicolo, caretas faciais, espasmo dos músculos mastigatórios (trismo), protrusão da língua e movimentos anormais dos olhos, incluindo uma crise oculogírica. Em pacientes do sexo masculino e mais jovens, o risco de desenvolver tais reações é maior. O desenvolvimento de distonia aguda pode exigir a descontinuação do medicamento.

Se necessário, medicamentos anticolinérgicos antiparkinsonianos podem ser prescritos, mas seu uso como medida preventiva na prática rotineira não é recomendado. Se necessário, o tratamento antiparkinsoniano concomitante deve ser continuado após a descontinuação do medicamento decanoato de haloperidol, uma vez que a eliminação dos medicamentos antiparkinsonianos é mais rápida do que a eliminação do decanoato de haloperidol para evitar o desenvolvimento ou exacerbação de sintomas extrapiramidais. Com o uso combinado de anticolinérgicos, inclusive antiparkinsonianos, com decanoato de haloperidol, é necessário estar atento a um possível aumento da pressão intraocular.

convulsões/convulsões. Foi relatado que o uso de haloperidol pode causar convulsões. O tratamento de pacientes com epilepsia ou pacientes com tendência aumentada a condições convulsivas (por exemplo, síndrome de abstinência em alcoolismo ou lesão cerebral) requer cautela.

Distúrbios do fígado e do trato biliar. Uma vez que o metabolismo do fármaco ocorre no fígado, recomenda-se o ajuste de dose e precauções no tratamento de pacientes com insuficiência hepática (ver USO e PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS). Casos isolados de disfunção hepática ou hepatite, na maioria das vezes colestáticos, foram relatados (veja EFEITOS COLATERAIS).

Do sistema endócrino. A tiroxina aumenta a toxicidade do haloperidol. Os antipsicóticos em pacientes com hipertireoidismo devem ser usados ​​com cautela e apenas em combinação com a terapia destinada a atingir um estado de eutireoidismo.

Os efeitos hormonais dos antipsicóticos incluem hiperprolactinemia, que pode causar galactorreia, ginecomastia e oligo ou amenorreia (ver EFEITOS ADVERSOS).

Estudos de cultura de tecidos mostram que a prolactina pode estimular o crescimento de células tumorais de mama humana. Embora não haja uma associação clara entre o uso de antipsicóticos e câncer de mama humano em estudos clínicos e epidemiológicos, recomenda-se cautela ao tratar pacientes com histórico médico relevante. Em pacientes com hiperprolactinemia pré-existente e em pacientes com possíveis tumores dependentes de prolactina, o Decanoato de Haloperidol deve ser usado com cautela.

Muito raramente, casos de hipoglicemia e síndrome de secreção inapropriada de ADH foram relatados (veja EFEITOS COLATERAIS).

Tromboembolismo venoso. Casos de tromboembolismo venoso (TEV) foram relatados com o uso de drogas antipsicóticas. Uma vez que os fatores de risco adquiridos para TEV são frequentemente observados em pacientes tratados com antipsicóticos, todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com haloperidol e medidas preventivas devem ser tomadas.

Começo do tratamento. Os pacientes que estão programados para serem tratados com decanoato de haloperidol devem primeiro tomar haloperidol oral para reduzir a chance de sensibilidade indesejada imprevisível ao haloperidol.

Pacientes com depressão. Não é recomendado o uso do medicamento decanoato de haloperidol como monoterapia em pacientes com predominância de sintomas de depressão. Pode ser combinado com antidepressivos para tratar condições caracterizadas por uma combinação de depressão e psicose (ver INTERAÇÕES).

Metabolizadores enzimáticos lentosCYP2D6. O decanoato de haloperidol deve ser usado com cautela em pacientes com metabolismo lento do citocromo P450 (CYP) 2D6 e uso concomitante de inibidores do CYP 3A4.

Excipientes Decanoato de haloperidol. A injeção de decanoato de haloperidol contém 15 mg/ml de álcool benzílico, que pode causar reações anafiláticas.

Decanoato de haloperidol, solução injetável, contém óleo de gergelim. O óleo de gergelim raramente causou reações alérgicas graves.

Uso durante a gravidez e lactação

Gravidez. De acordo com dados sobre o uso de haloperidol em mulheres grávidas (mais de 400 resultados de gravidez com resultado conhecido), não há evidência de teratogenicidade ou toxicidade fetal/neonatal. No entanto, existem relatos separados de casos de malformações congênitas no contexto do uso de haloperidol em combinação com outros medicamentos durante a gravidez. Em estudos com animais, foi estabelecido um efeito tóxico na função reprodutiva. Recomenda-se evitar o uso de decanoato de haloperidol durante a gravidez.

Recém-nascidos cujas mães tomaram medicamentos antipsicóticos (incluindo haloperidol) no terceiro trimestre de gravidez correm o risco de desenvolver reações adversas, incluindo sintomas extrapiramidais e/ou sintomas de abstinência após o parto, que podem variar em gravidade e duração. Agitação, hipertensão, hipotensão (aumento ou diminuição do tônus ​​muscular), tremores, sonolência, dificuldade respiratória ou indigestão foram relatados. Portanto, o monitoramento cuidadoso da condição dos recém-nascidos deve ser realizado.

Lactação. O decanoato de haloperidol passa para o leite materno. Uma pequena quantidade de haloperidol foi detectada no plasma e na urina de recém-nascidos cujas mães receberam haloperidol. A informação sobre o efeito do haloperidol no corpo dos lactentes não é suficiente. A decisão de descontinuar a amamentação ou interromper a terapia com decanoato de haloperidol deve ser tomada levando em consideração os benefícios da amamentação para o bebê e os benefícios do tratamento para a mulher.

Fertilidade. O haloperidol aumenta os níveis de prolactina. A hiperprolactinemia pode suprimir a síntese do hormônio que libera gonadotrofina (GnRH) no hipotálamo, levando à diminuição da secreção de gonadotrofina. Pode suprimir a função reprodutiva como resultado da inibição da síntese de esteróides sexuais nas gônadas de mulheres e homens (ver INSTRUÇÕES ESPECIAIS).

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou outros mecanismos. O decanoato de haloperidol tem um efeito moderado na capacidade de dirigir um carro e realizar trabalhos associados a um risco aumentado de lesões. Pode ocorrer sedação ou diminuição da concentração, especialmente em altas doses e no início do tratamento. Esses fenômenos podem ser agravados pelo uso de álcool. Os pacientes são aconselhados a abster-se de dirigir e realizar trabalhos associados a um risco aumentado de lesão durante o período de tratamento com haloperidol até que sua reação ao medicamento seja conhecida.

INTERAÇÕES

estudos de interação foram realizados apenas em adultos.

Efeito no sistema cardiovascular. O decanoato de haloperidol é contraindicado em combinação com medicamentos que prolongam o intervalo Q-Tc(ver CONTRA-INDICAÇÕES).

Exemplos de tais drogas são:

• drogas antiarrítmicas classe IA: (disopiramida, quinidina);
• drogas antiarrítmicas classe III (amiodarona, dofetilida, dronedarona, ibutilida, sotalol);
• alguns antidepressivos (citalopram, escitalopram);
• alguns antibióticos (azitromicina, claritromicina, eritromicina, levofloxacina, moxifloxacina, telitromicina);
• outros antipsicóticos (derivados fenotiazínicos, sertindol, pimozida, ziprasidona);
• alguns antifúngicos (pentamidina);
• certos medicamentos antimaláricos (halofantrina);
• alguns medicamentos que afetam o trato gastrointestinal (dolasetron);
• certos medicamentos usados ​​no tratamento do câncer (toremifeno, vandetanibe);
• alguns outros medicamentos (bepredil, metadona).

O uso simultâneo de medicamentos que causam desequilíbrio eletrolítico requer cautela (ver INSTRUÇÕES ESPECIAIS).

Medicamentos que podem aumentar a concentração plasmática de haloperidol. O metabolismo do haloperidol é realizado de várias maneiras (ver PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS). A principal via é a glucuronidação e redução a cetonas. O sistema enzimático do citocromo P450 também está envolvido no metabolismo, especialmente CYP 3A4 e, em menor grau, CYP 2D6. A inibição dessas vias metabólicas por outra droga ou a diminuição da atividade da enzima CYP 2D6 pode levar a um aumento na concentração de haloperidol. É possível um efeito aditivo de supressão da atividade do CYP 3A4 e diminuição da atividade da enzima CYP 2D6. Dadas as informações limitadas e às vezes conflitantes, o aumento potencial nas concentrações plasmáticas de haloperidol enquanto estiver tomando um inibidor da enzima CYP 3A4 e/ou CYP 2D6 pode ser de até 20-40%, embora em alguns casos um aumento de até 100% foi reportado. Exemplos de medicamentos que podem levar a um aumento nas concentrações plasmáticas de haloperidol (com base na experiência clínica ou nos mecanismos de interação medicamentosa) são:

• Inibidores da enzima CYP 3A4: alprazolam, fluvoxamina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol;
• Inibidores da enzima CYP 2D6: bupropiona, clorpromazina, duloxetina, paroxetina, prometazina, sertralina, venlafaxina;
• inibidores combinados de isoenzimas CYP 3A4 e CYP 2D6: fluoxetina, ritonavir;
• drogas com um mecanismo de ação desconhecido - buspirona.

Essa lista não é exaustiva.

O aumento das concentrações plasmáticas de haloperidol pode aumentar o risco de eventos adversos, incluindo prolongamento do intervalo. Q-Tc(ver INSTRUÇÕES ESPECIAIS). Alongamento de intervalo Q-Tc foi observado ao usar haloperidol em combinação com inibidores metabólicos - cetoconazol (400 mg / dia) e paroxetina (20 mg / dia).

Os pacientes que tomam haloperidol em combinação com esses medicamentos são aconselhados a monitorar os sintomas de ação farmacológica aumentada ou prolongada do haloperidol e, se necessário, reduzir a dose de decanoato de haloperidol.

Medicamentos que podem reduzir a concentração plasmática de haloperidol. A utilização simultânea de haloperidol com indutores potentes da isoenzima CYP 3A4 pode conduzir gradualmente a uma diminuição da concentração de haloperidol no plasma sanguíneo de tal forma que a eficácia do haloperidol pode diminuir. Exemplos de tais drogas são carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, erva de São João (Hypericum perforatum).

A lista não é exaustiva.

A indução enzimática é possível após alguns dias de tratamento. A indução máxima de enzimas geralmente é observada após cerca de 2 semanas e pode persistir pelo mesmo tempo após a descontinuação da terapia medicamentosa. Com o uso simultâneo de indutores da enzima CYP 3A4, recomenda-se monitorar o paciente e, se necessário, aumentar a dose de Haloperidol Decanoato. Após a descontinuação do indutor da isoenzima CYP 3A4, a concentração de haloperidol pode aumentar gradualmente, portanto, pode ser necessário reduzir a dose de decanoato de haloperidol.

Sabe-se que o valproato de sódio inibe a glicuronidação, mas não afeta a concentração de haloperidol no plasma sanguíneo.

Efeito do haloperidol em outras drogas. O haloperidol pode potencializar os efeitos de depressores do SNC, incluindo álcool, hipnóticos, sedativos e analgésicos fortes. Houve também um aumento do efeito no sistema nervoso central quando combinado com metildopa.

O haloperidol pode antagonizar a ação da epinefrina (adrenalina) e outras drogas simpaticomiméticas (por exemplo, estimulantes como as anfetaminas) e alterar o efeito anti-hipertensivo de bloqueadores como a guanetidina.

O haloperidol pode reduzir o efeito da levodopa e de outros agonistas da dopamina.

O haloperidol é um inibidor do CYP 2D6. O decanoato de haloperidol inibe o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos (por exemplo, imipramina, desipramina), aumentando assim sua concentração plasmática.

Outras formas de interação. Em casos raros, com o uso simultâneo de lítio e haloperidol, foram observados os seguintes sintomas: encefalopatia, sintomas extrapiramidais, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, síndrome cerebral aguda e coma. A maioria desses sintomas é reversível. Não foi esclarecido se esses sintomas são uma manifestação de uma forma nosológica específica.

Foi relatado antagonismo do haloperidol em relação ao anticoagulante fenindiona.

SOBREDOSAGEM

com o uso parenteral de haloperidol, a superdosagem é observada com menos frequência do que com a administração oral do medicamento. Os dados a seguir são baseados em haloperidol oral.

Sintomas. Em geral, uma manifestação de overdose de haloperidol é o desenvolvimento de seus efeitos farmacológicos conhecidos e reações adversas de forma mais pronunciada. Os mais pronunciados são sintomas extrapiramidais graves, hipotensão arterial e sedação. As reações extrapiramidais se manifestam na forma de rigidez muscular e tremor geral ou localizado. Hipertensão em vez de hipotensão pode ser mais comum.

Em casos excepcionais, é possível desenvolver um coma com depressão respiratória e hipotensão arterial, que pode ser bastante grave, com o desenvolvimento de um estado de choque.

O risco de desenvolver arritmia ventricular, possivelmente associado ao prolongamento do intervalo, deve ser considerado. Q-Tc.

Tratamento. Não há antídoto específico. O tratamento deve ser sintomático.

A permeabilidade do trato respiratório de um paciente em coma é fornecida com a ajuda de uma sonda orofaríngea ou endotraqueal, com depressão respiratória, pode ser necessária ventilação artificial.

Com pressão arterial reduzida e insuficiência circulatória, é necessária a introdução de uma quantidade suficiente de líquido, plasma ou albumina concentrada, bem como o uso de agentes vasopressores - dopamina ou norepinefrina. A epinefrina não deve ser usada, pois pode causar hipotensão extrema como resultado da interação com haloperidol.

Em distúrbios extrapiramidais graves, recomenda-se o uso de medicamentos antiparkinsonianos, cujo efeito dura várias semanas. As drogas antiparkinsonianas devem ser descontinuadas com muito cuidado, pois é possível a retomada dos sintomas extrapiramidais.

CONDIÇÕES DE ARMAZENAMENTO

a uma temperatura não superior a 25 °C na embalagem original para proteger da luz.

Data adicionada: 27/01/2020

© Compêndio 2019

Preços em DECANOATO DE HALOPERIDOL nas cidades da Ucrânia

Vinnitsa 328,34 UAH/pacote.

DECANOATO DE HALOPERIDOL ..... 283,99 UAH/pacote
« BAM DE FARMÁCIA» Vinnytsia, estrada Khmelnytsky, 108A, tel.: +380981858361

Dnieper 309,08 UAH/pacote

DECANOATO DE HALOPERIDOL rr d/pol. 50 mg/ml amp. 1 ml № 5, Gedeon Richter ..... 242,85 UAH/pacote
« FARMÁCIAS DA ACADEMIA MÉDICA» Dnipro, av. Yuri Gagarin, 8A, tel.: +380563769472

Zhitomir 333,74 UAH/pacote.

DECANOATO DE HALOPERIDOL rr d/pol. 50 mg/ml amp. 1 ml № 5, Gedeon Richter ..... 300,99 UAH/pacote.
« PLANTA» Zhytomyr, st. Lesi Ukrainky, 14, tel.: +380981696139

Zaporozhye 335,72 UAH/pacote.

DECANOATO DE HALOPERIDOL rr d/pol. 50 mg/ml amp. 1 ml № 5, Gedeon Richter ..... 304,95 UAH/pacote.
« AMOR SAÚDE» Zaporozhye, st. Charivnaya, 68

Droga antipsicótica (neuroléptico)

Substância ativa

Haloperidol (haloperidol)

Forma de lançamento, composição e embalagem

Solução para injeção intramuscular (oleosa) transparente, amarelo ou amarelo-esverdeado.

Excipientes: álcool benzílico, óleo de gergelim.

1 ml - ampolas de vidro escuro (5) - bandejas plásticas (1) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

O decanoato de haloperidol é um éster de haloperidol e ácido decanóico. Com a administração de /m durante a hidrólise lenta, o haloperidol é liberado, que então entra na circulação sistêmica. O decanoato de haloperidol é um derivado neuroléptico da butirofenona. O haloperidol é um antagonista pronunciado dos receptores centrais da dopamina e pertence a antipsicóticos fortes.

O haloperidol é altamente eficaz no tratamento de alucinações e delírios, devido ao bloqueio direto dos receptores centrais de dopamina (provavelmente atua nas estruturas mesocorticais e límbicas), afeta os gânglios da base (nigrostria). Tem um efeito calmante pronunciado na agitação psicomotora, eficaz na mania e outras agitações.

A atividade límbica da droga se manifesta em um efeito sedativo; eficaz como adjuvante na dor crônica.

O impacto nos gânglios da base causa reações extrapiramidais (distonia, acatisia, parkinsonismo).

Em pacientes socialmente fechados, o comportamento social é normalizado.

A atividade antidopamina periférica pronunciada é acompanhada pelo desenvolvimento de náuseas e vômitos (irritação dos quimiorreceptores), relaxamento do esfíncter gastroduodenal e aumento da liberação de prolactina (bloqueia o fator inibidor de prolactina na adeno-hipófise).

Farmacocinética

Sucção e distribuição

A Cmax de haloperidol liberado do depósito de haloperidol após injeção intramuscular é alcançada após 3-9 dias. Com administração mensal regular, o estágio de saturação é alcançado em 2-4 meses. A farmacocinética com administração i/m é dose-dependente. Em doses abaixo de 450 mg, existe uma relação direta entre a dose e a concentração plasmática de haloperidol. Para alcançar um efeito terapêutico, a concentração de haloperidol no plasma é de 20-25 μg / l.

O haloperidol cruza facilmente o BBB. Ligação às proteínas plasmáticas - 92%.

Reprodução

T 1/2 cerca de 3 semanas. É excretado pelos intestinos (60%) e pelos rins (40%, incluindo 1% inalterado).

Indicações

• esquizofrenia crônica e outras psicoses, especialmente quando o tratamento com haloperidol de ação rápida foi eficaz e é necessário um antipsicótico eficaz e moderadamente sedativo;
• outros distúrbios da atividade mental e do comportamento que ocorrem com agitação psicomotora e requerem tratamento a longo prazo.

Contra-indicações

• coma;
• Depressão do SNC causada por drogas ou álcool;
• Mal de Parkinson;
• danos aos gânglios da base;
• infância;
• hipersensibilidade aos componentes da droga.

Com cuidado: doenças descompensadas do sistema cardiovascular (incluindo angina de peito, distúrbios da condução intracardíaca, prolongamento do intervalo QT ou predisposição a isso - hipocalemia, uso simultâneo de outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo QT), epilepsia, glaucoma de ângulo fechado, insuficiência hepática e/ou renal, hipertireoidismo (com sintomas de tireotoxicose), insuficiência cardíaca e respiratória pulmonar (incluindo DPOC e doenças infecciosas agudas), hiperplasia prostática com retenção urinária, alcoolismo.

Dosagem

O medicamento destina-se exclusivamente a adultos, apenas para a introdução / m. É proibido administrar o medicamento em / in.

Pacientes em tratamento de longo prazo com antipsicóticos orais (principalmente haloperidol) podem ser aconselhados a mudar para injeções de depósito. A dose deve ser selecionada individualmente devido a diferenças significativas nas respostas ao tratamento em diferentes pacientes. A seleção da dose deve ser realizada sob estrita supervisão médica do paciente. A escolha da dose inicial é realizada levando em consideração os sintomas da doença, sua gravidade, a dose de haloperidol ou outros neurolépticos prescritos durante o tratamento anterior.

No início do tratamento, a cada 4 semanas é recomendado prescrever doses 10-15 vezes a dose de haloperidol para administração oral, que geralmente corresponde a 25-75 mg de Haloperidol Decanoato (0,5-1,5 ml). A dose inicial máxima não deve exceder 100 mg.

Dependendo do efeito, a dose pode ser aumentada em etapas, 50 mg cada, até que o efeito ideal seja obtido. Normalmente, a dose de manutenção corresponde a 20 vezes a dose oral diária de haloperidol. Com a retomada dos sintomas da doença de base durante o período de seleção da dose, o tratamento com Haloperidol Decanoato pode ser complementado com haloperidol oral.

Normalmente, as injeções são administradas a cada 4 semanas, no entanto, devido a grandes diferenças individuais na eficácia, pode ser necessário o uso mais frequente do medicamento.

Pacientes idosos e pacientes com oligofreniaé recomendada uma dose inicial mais baixa, por exemplo, 12,5-25 mg a cada 4 semanas. No futuro, dependendo do efeito, a dose pode ser aumentada.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais que se desenvolvem durante o tratamento com Decanoato de Haloperidol são devidos à ação do haloperidol.

Talvez o desenvolvimento de reações locais associadas à administração / m do medicamento.

Do sistema nervoso: dor de cabeça, insônia ou sonolência (especialmente no início do tratamento), ansiedade, ansiedade, agitação, medos, acatisia, euforia ou depressão, letargia, crises epilépticas, desenvolvimento de uma reação paradoxal - exacerbação de psicose e alucinações; com tratamento a longo prazo - distúrbios extrapiramidais, incl. discinesia tardia (estalar e enrugar os lábios, bochechas inchadas, movimentos rápidos e semelhantes a vermes da língua, movimentos de mastigação descontrolados, movimentos descontrolados dos braços e pernas), distonia tardia (aumento do piscar ou espasmos das pálpebras, expressão ou posição do corpo, movimentos de torção descontrolados do pescoço, tronco, mãos e pés) e síndrome neuroléptica maligna (dificuldade ou respiração rápida, taquicardia, arritmia, hipertermia, aumento ou diminuição da pressão arterial, aumento da sudorese, incontinência urinária, rigidez muscular, convulsões epiléticas, perda de consciência).

Do lado do sistema cardiovascular: quando usado em altas doses - uma diminuição da pressão arterial, hipotensão ortostática, arritmias, taquicardia, alterações no ECG (prolongamento do intervalo QT, sinais de flutter e fibrilação ventricular).

Do sistema digestivo: quando usado em altas doses - perda de apetite, boca seca, hipossalivação, náuseas, vômitos, diarréia ou constipação, função hepática prejudicada, até o desenvolvimento de icterícia.

Do sistema hematopoiético: raramente - leucopenia transitória ou leucocitose, agranulocitose, eritropenia e tendência à monocitose.

Do sistema urinário: retenção urinária (com hiperplasia prostática), edema periférico.

Do sistema reprodutor e glândula mamária: dor nas glândulas mamárias, ginecomastia, hiperprolactinemia, distúrbios menstruais, diminuição da potência, aumento da libido, priapismo.

Do lado do órgão da visão: catarata, retinopatia, visão turva.

Do lado do metabolismo: hiperglicemia, hipoglicemia, hiponatremia.

Da pele e tecidos subcutâneos: alterações cutâneas maculopapulares e acneicas, fotossensibilidade.

Reações alérgicas: raramente - broncoespasmo, laringoespasmo.

Outros: alopecia, ganho de peso.

Overdose

O uso de injeções de depósito do medicamento Haloperidol Decanoato está associado a um risco menor de overdose do que o haloperidol oral. Os sintomas de uma overdose do medicamento Haloperidol Decanoato e haloperidol são os mesmos. Se houver suspeita de overdose, a ação mais longa do primeiro deve ser levada em consideração.

Sintomas: o desenvolvimento de efeitos farmacológicos conhecidos e efeitos colaterais de uma forma mais pronunciada. Os sintomas mais perigosos são reações extrapiramidais, redução da pressão arterial, sedação. As reações extrapiramidais se manifestam na forma de rigidez muscular e tremor geral ou localizado. Mais frequentemente, é possível um aumento da pressão arterial do que uma diminuição. Em casos excepcionais, o desenvolvimento de um coma com depressão respiratória e hipotensão arterial, transformando-se em choque. Possível prolongamento do intervalo QT com o desenvolvimento de arritmias ventriculares.

Tratamento: Não há antídoto específico. A permeabilidade do trato respiratório durante o desenvolvimento de um coma é fornecida com a ajuda de uma sonda orofaríngea ou endotraqueal, com depressão respiratória, pode ser necessária ventilação mecânica. Realizar monitorização das funções vitais e ECG (até que esteja completamente normalizado), tratamento de arritmias graves com medicamentos antiarrítmicos adequados; com redução da pressão arterial e parada circulatória - na/na introdução de líquido, plasma ou concentrado e dopamina ou norepinefrina como vasopressor. A introdução de epinefrina é inaceitável, porque. como resultado da interação com o medicamento Haloperidol Decanoato, a pressão arterial pode aumentar significativamente, o que exigirá correção imediata. Em sintomas extrapiramidais graves, a introdução de drogas anticolinérgicas antiparkinsonianas por várias semanas (possível retomada dos sintomas após a descontinuação dessas drogas).

interação medicamentosa

Aumenta a gravidade do efeito inibitório sobre o sistema nervoso central de etanol, antidepressivos tricíclicos, opióides, barbitúricos e hipnóticos, drogas para anestesia geral.

Potencializa o efeito dos anticolinérgicos m periféricos e da maioria das drogas anti-hipertensivas (reduz o efeito da guanetidina devido ao seu deslocamento dos neurônios α-adrenérgicos e supressão de sua captação por esses neurônios).

Inibe o metabolismo de antidepressivos tricíclicos e inibidores da MAO, enquanto aumenta (mutuamente) seu efeito sedativo e toxicidade.

Quando usado simultaneamente com bupropiona, reduz o limiar epiléptico e aumenta o risco de convulsões do tipo grande mal.

Reduz o efeito dos anticonvulsivantes (reduzindo o limiar convulsivo com haloperidol).

Enfraquece o efeito vasoconstritor da fenilefrina, norepinefrina, efedrina e epinefrina (bloqueio dos receptores α-adrenérgicos pelo haloperidol, que pode levar a uma perversão da ação da epinefrina e a uma diminuição paradoxal da pressão arterial).

Reduz o efeito das drogas antiparkinsonianas (efeito antagônico nas estruturas dopaminérgicas do sistema nervoso central).

Altera (pode aumentar ou diminuir) o efeito de .

Reduz o efeito da bromocriptina (pode ser necessário ajuste de dose).

Quando usado com metildopa, aumenta o risco de desenvolver transtornos mentais (incluindo desorientação no espaço, lentidão e dificuldade nos processos de pensamento).

As anfetaminas reduzem o efeito antipsicótico do haloperidol, que por sua vez reduz o seu efeito psicoestimulante (bloqueio dos receptores α-adrenérgicos pelo haloperidol).

Medicamentos anticolinérgicos, anti-histamínicos (1ª geração) e antiparkinsonianos podem aumentar o efeito m-anticolinérgico do haloperidol e reduzir seu efeito antipsicótico (pode ser necessário ajuste de dose).

O uso prolongado de barbitúricos e outros indutores de oxidação microssomal reduz a concentração plasmática de haloperidol.

Em combinação com preparações de lítio (especialmente em doses elevadas), pode desenvolver-se encefalopatia (pode causar neurointoxicação irreversível) e aumentar os sintomas extrapiramidais.

Quando tomado simultaneamente com fluoxetina, aumenta o risco de desenvolver efeitos colaterais do sistema nervoso central, especialmente reações extrapiramidais.

Quando usado simultaneamente com medicamentos que causam reações extrapiramidais, aumenta a frequência e a gravidade dos distúrbios extrapiramidais.

O uso de chá ou café forte (especialmente em grandes quantidades) reduz o efeito do haloperidol.

Instruções Especiais

Em vários casos, pacientes psiquiátricos tratados com antipsicóticos sofreram morte súbita.

Em caso de predisposição ao prolongamento do intervalo QT (síndrome do intervalo QT longo, hipocalemia, uso de medicamentos que prolongam o intervalo QT), deve-se ter cautela durante o tratamento devido ao risco de prolongamento do intervalo QT.

O tratamento deve começar com haloperidol oral e só então passar para injeções do medicamento Haloperidol Decanoato para detectar reações adversas imprevistas.

Em caso de função hepática prejudicada, deve-se ter cuidado, porque. O metabolismo do fármaco é realizado no fígado.

Com o tratamento a longo prazo, é necessário o monitoramento regular da função hepática e das contagens sanguíneas.

Em casos isolados, o Decanoato de Haloperidol causou convulsões. O tratamento de pacientes com epilepsia e condições que predispõem a convulsões (por exemplo, traumatismo craniano, abstinência de álcool) requer cautela.

A tiroxina aumenta a toxicidade da droga. O tratamento com Decanoato de Haloperidol em pacientes que sofrem de hipertireoidismo é permitido apenas com tratamento tireostático apropriado.

Com a presença simultânea de depressão e psicose ou com predomínio de depressão, o Haloperidol Decanoato é prescrito juntamente com antidepressivos.

Com a terapia antiparkinsoniana simultânea após o término do tratamento com Haloperidol Decanoato, deve-se continuar por mais algumas semanas devido à eliminação mais rápida dos medicamentos antiparkinsonianos.

O medicamento Haloperidol Decanoato é uma solução oleosa para administração intramuscular, portanto, é proibido administrá-lo por via intravenosa.

Durante o tratamento com a droga, é proibido beber álcool. No futuro, o grau de proibição é determinado com base na reação individual do paciente.

No início do tratamento com a droga, e principalmente durante o uso em altas doses, pode ocorrer efeito sedativo de gravidade variável com diminuição da atenção, que pode ser agravada pela ingestão de álcool.

Cuidados devem ser tomados ao realizar trabalho físico pesado, tomando banho quente (a insolação pode se desenvolver devido à supressão da termorregulação central e periférica no hipotálamo).

Durante o tratamento, você não deve tomar medicamentos de venda livre para "tosse" (possivelmente efeitos anticolinérgicos aumentados e risco de insolação).

A pele exposta deve ser protegida da radiação solar excessiva devido ao risco aumentado de fotossensibilidade.

O tratamento é interrompido gradualmente para evitar a ocorrência de uma síndrome de abstinência.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle

No início do tratamento com Decanoato de Haloperidol, é proibido dirigir um carro e realizar trabalhos associados a um risco aumentado de lesões e/ou que exijam aumento da concentração.

Gravidez e lactação

Estudos realizados com o envolvimento de um grande número de pacientes indicam que o Haloperidol Decanoato não causa aumento significativo na incidência de malformações. Em alguns casos isolados, foram observadas malformações congênitas com o uso de Decanoato de Haloperidol simultaneamente com outras drogas durante o desenvolvimento fetal. A prescrição do medicamento durante a gravidez só é possível se o benefício pretendido para a mãe superar o risco potencial para o feto.

Decanoato de haloperidol é excretado no leite materno. A nomeação do medicamento durante a amamentação só é possível se o benefício pretendido para a mãe superar o risco potencial para o bebê. Em alguns casos, os bebês observaram o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais ao tomar o medicamento por uma mãe que amamenta.

Termos de dispensa de farmácias

O medicamento é dispensado por prescrição.

Termos e condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado em sua embalagem original para proteger da luz, fora do alcance das crianças em temperatura não superior a 25°C. Prazo de validade - 5 anos. Não use após o prazo de validade impresso na embalagem.

Gedeon Richter Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter OJSC

País de origem

Hungria

Grupo de produtos

Sistema nervoso

Droga antipsicótica (neuroléptico)

Formulários de liberação

• 1 ml - ampolas de vidro escuro (5) - embalagens plásticas de contorno (1) - embalagens de papelão. 1 ml - ampolas de vidro escuro (5) - embalagens plásticas de contorno (1) - embalagens de papelão.

Descrição da forma farmacêutica

• Solução para injeção intramuscular oleosa transparente, de cor amarela ou amarelo-esverdeada

efeito farmacológico

Droga antipsicótica (neuroléptico), um derivado da butirofenona. Tem um efeito antipsicótico pronunciado devido ao bloqueio da despolarização ou diminuição do grau de excitação dos neurônios dopaminérgicos (diminuição da liberação) e bloqueio dos receptores D2 da dopamina pós-sinápticos nas estruturas mesolímbicas e mesocorticais do cérebro. Tem efeito sedativo moderado devido ao bloqueio dos receptores ?-adrenérgicos da formação reticular do tronco cerebral; efeito antiemético pronunciado devido ao bloqueio dos receptores de dopamina D2 da zona de gatilho do centro do vômito; efeito hipotérmico e galactorreia devido ao bloqueio dos receptores de dopamina no hipotálamo. O uso a longo prazo é acompanhado por uma mudança no estado endócrino, na glândula pituitária anterior, a produção de prolactina aumenta e a produção de hormônios gonadotróficos diminui. O bloqueio dos receptores de dopamina nas vias de dopamina da substância listrada preta contribui para o desenvolvimento de reações motoras extrapiramidais; o bloqueio dos receptores de dopamina no sistema tuberoinfundibular causa uma diminuição na liberação do hormônio do crescimento. Praticamente nenhuma ação anticolinérgica. Elimina mudanças persistentes de personalidade, delírio, alucinações, mania, aumenta o interesse pelo ambiente. Eficaz em pacientes resistentes a outros antipsicóticos. Tem algum efeito ativador. Em crianças hiperativas, elimina a atividade motora excessiva, distúrbios comportamentais (impulsividade, dificuldade de concentração, agressividade). Ao contrário do haloperidol, o decanoato de haloperidol é caracterizado por uma ação prolongada.

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, é absorvido pelo trato gastrointestinal em 60%. Cmax no plasma quando administrado por via oral é alcançado após 3-6 horas, com injeção intramuscular - após 10-20 minutos, com administração intramuscular de decanoato de haloperidol - 3-9 dias. Sofre o efeito de "primeira passagem" pelo fígado. A ligação às proteínas é de 92%. Vd na concentração de equilíbrio - 18 l / kg. É metabolizado ativamente no fígado com a participação das isoenzimas CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. É um inibidor da isoenzima CYP2D6. Não há metabólitos ativos. Penetra facilmente através de barreiras histohemáticas, incluindo o BBB. É excretado no leite materno T1/2 quando tomado por via oral - 24 horas, com injeção intramuscular - 21 horas, com administração intravenosa - 14 horas.O decanoato de haloperidol é excretado em 3 semanas. É excretado pelos rins - 40% e com bile pelos intestinos - 15%.

Condições especiais

O uso parenteral em crianças não é recomendado. Usar com cautela em doenças cardiovasculares com fenômenos de descompensação, distúrbios da condução miocárdica, aumento do intervalo QT ou risco de aumento do intervalo QT (incluindo hipocalemia, uso simultâneo de medicamentos que podem aumentar o intervalo QT); com epilepsia; glaucoma de ângulo fechado; insuficiência hepática e/ou renal; com tireotoxicose; insuficiência cardíaca e respiratória pulmonar (incluindo DPOC e doenças infecciosas agudas); com hiperplasia prostática com retenção urinária; com alcoolismo crônico; juntamente com anticoagulantes. No caso de discinesia tardia, é necessário reduzir gradualmente a dose de haloperidol e prescrever outro medicamento. Há relatos da possibilidade de sintomas de diabetes insipidus, exacerbação de glaucoma e tendência (com tratamento prolongado) ao desenvolvimento de linfomonocitose durante a terapia com haloperidol. Os pacientes idosos geralmente requerem uma dose inicial mais baixa e uma titulação da dose mais gradual. Esse contingente de pacientes é caracterizado por uma alta probabilidade de desenvolver distúrbios extrapiramidais. Recomenda-se o monitoramento cuidadoso do paciente para detectar sinais precoces de discinesia tardia. Durante o tratamento com neurolépticos, o desenvolvimento de SNM é possível a qualquer momento, mas na maioria das vezes ocorre logo após o início da terapia ou após o paciente ser transferido de um agente antipsicótico para outro, durante o tratamento combinado com outro psicotrópico ou após aumentar a dose. Evite beber álcool durante o tratamento. Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle Durante o período de uso do haloperidol, deve-se evitar atividades potencialmente perigosas que exijam maior atenção e alta velocidade de reações psicomotoras.

Composto

• decanoato de haloperidol 70,52 mg, que corresponde ao conteúdo de haloperidol 50 mg Excipientes: álcool benzílico, óleo de gergelim.

Indicações de uso do decanoato de haloperidol

• - esquizofrenia crônica e outras psicoses, especialmente quando o tratamento com haloperidol de ação rápida foi eficaz e é necessário um antipsicótico eficaz com sedação moderada; - outros distúrbios da atividade mental e do comportamento que ocorrem com agitação psicomotora e requerem tratamento a longo prazo.

Contra-indicações do Decanoato de Haloperidol

• - coma; - depressão do sistema nervoso central causada por drogas ou álcool; - Mal de Parkinson; - danos aos gânglios da base; - infância; - Hipersensibilidade aos componentes da droga. Com cautela: doenças descompensadas do sistema cardiovascular (incluindo angina pectoris, distúrbios da condução intracardíaca, prolongamento do intervalo QT ou predisposição a isso - hipocalemia, uso simultâneo de outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo QT), epilepsia, glaucoma de fechamento, insuficiência hepática e/ou renal, hipertireoidismo (com manifestações de tireotoxicose), insuficiência cardíaca e respiratória pulmonar (incluindo DPOC e doenças infecciosas agudas), hiperplasia prostática com retenção urinária, alcoolismo.

Dosagem de decanoato de haloperidol

• 50 mg 50 mg/ml

Efeitos colaterais do decanoato de haloperidol

• Os efeitos colaterais que se desenvolvem durante o tratamento são devidos à ação do haloperidol. Do sistema nervoso: dor de cabeça, insônia ou sonolência (especialmente no início do tratamento), ansiedade, ansiedade, agitação, medos, acatisia, euforia ou depressão, letargia, crises epilépticas, desenvolvimento de uma reação paradoxal - exacerbação de psicose e alucinações; com tratamento a longo prazo - distúrbios extrapiramidais, incl. discinesia tardia (estalar e enrugar os lábios, bochechas inchadas, movimentos rápidos e semelhantes a vermes da língua, movimentos de mastigação descontrolados, movimentos descontrolados dos braços e pernas), distonia tardia (aumento do piscar ou espasmos das pálpebras, expressão ou posição do corpo, movimentos de torção descontrolados do pescoço, tronco, mãos e pés) e síndrome neuroléptica maligna (dificuldade ou respiração rápida, taquicardia, arritmia, hipertermia, aumento ou diminuição da pressão arterial, aumento da sudorese, incontinência urinária, rigidez muscular, convulsões epiléticas, perda de consciência). Do lado do sistema cardiovascular: quando usado em altas doses - diminuição da pressão arterial, hipotensão ortostática, arritmias, taquicardia, alterações no ECG (prolongamento do intervalo QT, sinais de flutter e fibrilação ventricular). Por parte do sistema digestivo: quando usado em altas doses - perda de apetite, boca seca, hipossalivação, náuseas, vômitos, diarréia ou constipação, função hepática prejudicada, até o desenvolvimento de icterícia.

interação medicamentosa

Com o uso simultâneo de medicamentos que têm efeito depressor do sistema nervoso central, com etanol, é possível aumentar a depressão do sistema nervoso central, a depressão respiratória e a ação hipotensora. Com o uso simultâneo de medicamentos que causam reações extrapiramidais, é possível aumentar a frequência e a gravidade dos efeitos extrapiramidais. Com o uso simultâneo de medicamentos com atividade anticolinérgica, é possível aumentar os efeitos anticolinérgicos. Com o uso simultâneo de anticonvulsivantes, é possível alterar o tipo e/ou frequência das crises epileptiformes, bem como a diminuição da concentração de haloperidol no plasma sanguíneo; com antidepressivos tricíclicos (incluindo desipramina) - o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos diminui, o risco de convulsões aumenta. Com o uso simultâneo de haloperidol potencializa a ação de drogas anti-hipertensivas.

Condições de armazenamento

• mantenha longe das crianças
• armazene em local protegido da luz

Informação fornecida

Decanoato de haloperidol: instruções de uso e revisões

O decanoato de haloperidol é um medicamento neuroléptico e antipsicótico.

Forma de lançamento e composição

A droga está disponível na forma de uma solução de óleo para administração intramuscular (i.m.): um líquido amarelo-esverdeado ou amarelo claro (1 ml em ampolas de vidro de cor escura; 5 ampolas em bandejas de plástico, em caixa de papelão 1 bandeja e instruções para uso decanoato de haloperidol).

1 ml de solução contém:

• substância ativa: decanoato de haloperidol - 70,52 mg, que é equivalente ao conteúdo de 50 mg de haloperidol;
• componentes auxiliares: óleo de gergelim, álcool benzílico.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O decanoato de haloperidol é um neuroléptico forte, um derivado da butirofenona, uma droga antipsicótica de ação prolongada. Sua substância ativa é um éster de ácido decanóico e haloperidol, que é um antagonista pronunciado dos receptores centrais de dopamina. Após a administração, o haloperidol é liberado como resultado da hidrólise lenta e entra na circulação sistêmica.

Devido ao bloqueio direto dos receptores centrais de dopamina no tratamento de alucinações e delírios, o haloperidol é altamente eficaz. Supõe-se que isso ocorra como resultado de sua ação nas estruturas mesocorticais e límbicas. Tem um efeito calmante pronunciado na agitação psicomotora, mania e outras agitações.

A atividade da droga em relação ao sistema límbico se manifesta em um efeito sedativo. O haloperidol é indicado como adjuvante em pacientes com dor crônica.

A substância atua nos gânglios da base, causando reações extrapiramidais na forma de distonia, acatisia, parkinsonismo.

Com distúrbios caracterizados por isolamento social, após tomar decanoato de haloperidol, os pacientes experimentam a normalização do comportamento social.

A atividade antidopamina pronunciada tem um efeito irritante nos quimiorreceptores, causando o desenvolvimento de náuseas e vômitos. Além disso, é acompanhado pelo relaxamento do esfíncter gastroduodenal, bloqueia o fator inibidor de prolactina na adeno-hipófise, o que leva ao aumento da liberação de prolactina.

Farmacocinética

Após uma injeção intramuscular, a concentração máxima (Cmax) de haloperidol é atingida após 3-9 dias. No plasma, o estágio de saturação ocorre no contexto da administração mensal após 2-4 injeções. A farmacocinética é dose-dependente, com doses abaixo de 450 mg, há relação direta entre concentração plasmática e dose. O efeito terapêutico ocorre após a concentração plasmática de haloperidol atingir 20–25 µg/l.

Ligação às proteínas plasmáticas - 92%.

O haloperidol atravessa facilmente a barreira hematoencefálica (BBB) ​​e é excretado no leite materno.

A meia-vida (T 1/2) é de aproximadamente 21 dias. Pelos intestinos, até 60% da substância administrada é excretada, pelos rins - 40%, dos quais cerca de 1% permanece inalterado.

Indicações de uso

• psicoses, incluindo esquizofrenia crônica, especialmente em pacientes com resposta positiva à terapia com haloperidol de ação rápida, indicados para a indicação de um antipsicótico eficaz com efeito sedativo moderado;
• distúrbios da atividade mental e do comportamento, acompanhados de agitação psicomotora, que requerem tratamento a longo prazo.

Contra-indicações

Absoluto:

• coma de várias origens;
• depressão do sistema nervoso central (SNC) que surgiu no contexto de tomar medicamentos ou beber álcool;
• doença de Parkinson, outras doenças do sistema nervoso central, que são acompanhadas por sintomas piramidais ou extrapiramidais;
• danos aos gânglios da base;
• depressão, histeria;
• período de gravidez;
• amamentação;
• infância;
• hipersensibilidade aos componentes da droga.

O decanoato de haloperidol deve ser usado com cautela em epilepsia, doenças cardiovasculares descompensadas (incluindo angina de peito, prolongamento do intervalo QT, distúrbios da condução intracardíaca, hipocalemia ou terapia concomitante com medicamentos que podem prolongar o intervalo QT), glaucoma de ângulo fechado, insuficiência hepática, hipertireoidismo (com sintomas de tireotoxicose), insuficiência renal, hiperplasia prostática com retenção urinária, insuficiência cardíaca e respiratória pulmonar (incluindo doença pulmonar obstrutiva crônica, doenças infecciosas agudas), alcoolismo.

Durante a gravidez, a nomeação de decanoato de haloperidol é permitida apenas nos casos em que o efeito terapêutico pretendido para a mãe supera a potencial ameaça ao feto.

Decanoato de haloperidol, instruções de uso: método e dosagem

O decanoato de haloperidol é uma solução oleosa, portanto sua administração intravenosa é estritamente contraindicada.

A solução destina-se à administração parenteral por injeção intramuscular profunda na região glútea.

Deve-se ter em mente que a introdução de uma solução em uma dose superior a 3 ml é acompanhada por uma sensação desagradável de plenitude no local da injeção.

Ao prescrever a dose inicial de decanoato de haloperidol, leva-se em consideração a sintomatologia da doença, sua gravidade, a dose anterior de haloperidol ou outros antipsicóticos.

A dose deve ser selecionada individualmente sob estrita supervisão médica do paciente, devido a diferenças significativas nas respostas ao tratamento em diferentes pacientes.

Dosagem recomendada: dose inicial - 0,5-1,5 ml, que corresponde a 25-75 mg de haloperidol, 1 vez em 28 dias. A dose inicial de decanoato de haloperidol deve ser de 10 a 15 vezes a forma oral de haloperidol, mas não deve exceder 100 mg. Dado o efeito, a dose inicial pode ser aumentada em incrementos de 50 mg, até que o efeito ideal desejado seja obtido. A dose única de manutenção é geralmente de 20 doses orais diárias de haloperidol. Se os sintomas da doença subjacente se repetirem durante o período de seleção da dose, o tratamento pode ser complementado com formas orais.

Se necessário, levando em consideração as características individuais do efeito da droga, é possível a administração intramuscular mais frequente da solução (1 vez em 14 dias).

Para pacientes com oligofrenia e pacientes idosos, a dose inicial deve ser de 12,5 a 25 mg da droga uma vez a cada 28 dias. Dependendo da resposta individual à terapia, a dose é aumentada.

Efeitos colaterais

• do sistema nervoso: sonolência ou insônia (especialmente no início da terapia), medos, ansiedade, agitação, ansiedade, dor de cabeça, acatisia, depressão, euforia, ataques epiléticos, letargia, reações paradoxais - alucinações e exacerbação da psicose; no contexto do tratamento a longo prazo - distúrbios extrapiramidais, incluindo discinesia tardia (rugas dos lábios, estalos, beicinho nas bochechas, movimentos rápidos da língua semelhantes a vermes, movimentos de mastigação descontrolados, movimentos dos braços e pernas), distonia tardia ( espasmos das pálpebras, piscar rápido, expressão facial incomum ou posição do corpo, movimentos descontrolados de curvatura do pescoço, braços, tronco e pernas), síndrome neuroléptica maligna [respiração rápida ou difícil, aumento ou diminuição da pressão arterial (PA), hipertermia, aumento da sudorese , taquicardia, arritmia, rigidez muscular, incontinência urinária, perda de consciência, crises epilépticas];
• por parte do sistema cardiovascular: no contexto do uso de altas doses - uma diminuição da pressão arterial, arritmias, taquicardia, hipotensão ortostática, sinais de vibração e fibrilação ventricular, prolongamento do intervalo QT;
• por parte do sistema digestivo: no contexto do uso de altas doses - boca seca, perda de apetite, náusea, vômito, hipossalivação, diarréia ou constipação, distúrbios funcionais do fígado, incluindo o desenvolvimento de icterícia;
• do sistema hematopoiético: raramente - agranulocitose, leucocitose transitória ou leucopenia, tendência à monocitose, eritropenia;
• do sistema urinário: edema periférico, com hiperplasia prostática - retenção urinária;
• por parte do sistema reprodutivo e da glândula mamária: distúrbios menstruais, dor nas glândulas mamárias, hiperprolactinemia, ginecomastia, aumento da libido, diminuição da potência, priapismo;
• por parte do órgão da visão: visão turva, catarata, retinopatia;
• por parte do metabolismo: hiponatremia, hiperglicemia, hipoglicemia;
• reações dermatológicas: erupção cutânea maculopapular, acne, fotossensibilidade;
• reações alérgicas: raramente - laringoespasmo, broncoespasmo;
• reações locais: possivelmente - o desenvolvimento de eventos adversos associados à introdução de decanoato de haloperidol;
• outros: ganho de peso, alopecia.

Overdose

Uma overdose de haloperidol é manifestada por uma gravidade significativa de efeitos farmacológicos colaterais estabelecidos com o desenvolvimento de reações adversas. Os sintomas mais perigosos incluem diminuição da pressão arterial, reações extrapiramidais na forma de tremor geral ou localizado e rigidez muscular, sedação e, às vezes, coma com hipotensão arterial e depressão respiratória, transformando-se em choque. Existe o risco de prolongamento do intervalo QT levando ao desenvolvimento de arritmias ventriculares.

Tratamento: Não há antídoto específico. Ao tratar uma suspeita de superdosagem, deve-se ter em mente que o Haloperidol Decanoato tem um efeito de longo prazo. Para garantir a permeabilidade do trato respiratório, é necessário o uso de uma sonda orofaríngea ou endotraqueal, com depressão respiratória grave, é realizada ventilação artificial. É necessário assegurar uma monitorização cuidadosa do estado do paciente, monitorização das funções vitais e eletrocardiograma (ECG). A terapia antiarrítmica é continuada até a normalização completa do ECG. Em caso de pressão arterial baixa e parada circulatória, o uso de albumina concentrada e norepinefrina ou dopamina, fluido intravenoso, plasma são recomendados como agentes vasopressores. Com o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais graves, é necessária a administração regular de drogas antiparkinsonianas com ação anticolinérgica por várias semanas. Deve-se ter em mente que após a abolição desses medicamentos, os sintomas extrapiramidais podem retornar.

O uso de epinefrina é contraindicado. Sua interação com o haloperidol pode causar aumento significativo da pressão arterial e requer ajuste imediato da dose.

Instruções Especiais

Injeções O decanoato de haloperidol deve ser iniciado após uma resposta positiva à terapia oral anterior com haloperidol para reduzir o risco de reações adversas imprevistas.

No contexto do uso de antipsicóticos em pacientes psiquiátricos, episódios de morte súbita foram observados em casos raros.

A terapia de longo prazo deve ser acompanhada de estudos regulares para monitorar o quadro sanguíneo e a função hepática.

Devido ao risco de convulsões em pacientes com epilepsia, traumatismo craniano, abstinência de álcool ou outras condições que predispõem a convulsões, é necessário cuidado especial.

O uso de decanoato de haloperidol em pacientes com hipertireoidismo é permitido apenas no contexto de terapia tireostática apropriada concomitante.

A combinação com antidepressivos é indicada no tratamento de pacientes com depressão e psicose ou quando a depressão domina.

Com a terapia antiparkinsoniana concomitante após a descontinuação do medicamento decanoato de haloperidol, recomenda-se continuar por várias semanas devido à eliminação mais rápida dos medicamentos antiparkinsonianos. A interrupção do uso de haloperidol deve ser gradual, o que evitará a ocorrência de uma síndrome de abstinência.

No contexto da terapia inicial ou do uso de altas doses do medicamento, pode ocorrer um efeito sedativo com diminuição da atenção. O grau de gravidade do efeito sedativo decanoato de haloperidol pode agravar o uso de álcool, por isso é proibido tomar bebidas alcoólicas durante o período de tratamento.

Devido ao risco aumentado de fotossensibilidade, é necessário evitar a exposição à luz solar direta com a pele desprotegida.

Medicamentos para resfriado não devem ser tomados sem orientação médica, pois podem aumentar o efeito anticolinérgico, o que aumenta o risco de insolação.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

No início do uso injetável da solução Decanoato de Haloperidol, os pacientes são proibidos de dirigir veículos e realizar quaisquer atividades que exijam maior concentração de atenção e/ou estejam associadas a alto risco de lesão.

Uso durante a gravidez e lactação

É contraindicado administrar decanoato de haloperidol durante a gestação e lactação.

Durante a gravidez, o medicamento pode ser prescrito apenas nos casos em que o efeito terapêutico pretendido para a mãe supera a potencial ameaça ao feto.

O uso de decanoato de haloperidol durante a lactação causa o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais em lactentes. Se for necessário prescrever terapia com o medicamento da mãe, recomenda-se interromper a amamentação.

Aplicação na infância

O uso de haloperidol para o tratamento de crianças é contraindicado.

Para função renal comprometida

O decanoato de haloperidol deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal.

Para função hepática prejudicada

Com extrema cautela, as injeções de Decanoato de Haloperidol devem ser administradas a pacientes com insuficiência hepática, uma vez que seu metabolismo é realizado no fígado.

Uso em idosos

A dose inicial para pacientes idosos deve ser de 12,5 a 25 mg de haloperidol uma vez a cada 28 dias. O aumento da dose deve ser feito gradualmente, levando em consideração a resposta individual à terapia produzida.

interação medicamentosa

• antidepressivos tricíclicos, etanol, analgésicos opióides, hipnóticos, barbitúricos, anestésicos gerais: a gravidade de seu efeito inibitório no sistema nervoso central aumenta;
• anticolinérgicos m periféricos, anti-hipertensivos: o efeito da maioria dos medicamentos anti-hipertensivos e anticolinérgicos m periféricos é potencializado;
• antidepressivos tricíclicos, inibidores da monoamina oxidase: o metabolismo dessas drogas diminui, há um aumento simultâneo do efeito sedativo e da toxicidade dessas drogas e haloperidol;
• bupropiona: o risco de crises epilépticas significativas aumenta no contexto de uma diminuição do limiar epiléptico da bupropiona;
• anticonvulsivantes: o haloperidol causa diminuição do limiar convulsivo, reduzindo sua eficácia;
• dopamina, efedrina, epinefrina, fenilefrina, norepinefrina: o efeito vasoconstritor dessas drogas é enfraquecido; uma diminuição paradoxal da pressão arterial é possível quando o haloperidol é combinado com epinefrina;
• drogas antiparkinsonianas: o decanoato de haloperidol reduz clinicamente significativamente sua eficácia;
• anticoagulantes: é possível aumentar ou diminuir seu efeito terapêutico;
• bromocriptina: devido à diminuição do efeito da bromocriptina, sua dose pode precisar ser ajustada;
• metildopa: em pacientes que tomam metildopa, aumenta o risco de desorientação no espaço, lentidão ou dificuldade nos processos de pensamento e o desenvolvimento de outros transtornos mentais;
• anfetaminas: há diminuição do efeito psicoestimulante das anfetaminas e do efeito antipsicótico do haloperidol;
• preparações de lítio: é possível aumentar os sintomas extrapiramidais, o desenvolvimento de neurointoxicação irreversível (encefalopatia), especialmente em altas doses de lítio;
• medicamentos anticolinérgicos, antiparkinsonianos, anti-histamínicos (primeira geração): a interação com esses medicamentos pode causar aumento do efeito m-anticolinérgico do haloperidol, diminuindo sua atividade antipsicótica. Neste caso, deve-se considerar a necessidade de ajuste de dose de Decanoato de Haloperidol;
• carbamazepina, barbitúricos: no contexto da terapia de longo prazo com indutores de oxidação microssomal, a concentração de haloperidol no plasma diminui;
• fluoxetina: a probabilidade de desenvolver reações extrapiramidais e outros efeitos colaterais do sistema nervoso central aumenta quando o haloperidol é combinado com fluoxetina;
• medicamentos que causam reações extrapiramidais: aumenta a frequência e a gravidade dos distúrbios extrapiramidais;
• chá, café: deve-se ter em mente que o uso dessas bebidas ajuda a reduzir o efeito terapêutico do haloperidol.

Análogos

Os análogos de decanoato de haloperidol são Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Halomond, Halopril, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha longe das crianças.

Armazenar a temperaturas até 25°C em local protegido da luz.

Prazo de validade - 5 anos.