Салициловая кислота и ее производные. Салициловая кислота и ее производные (ацетилсалициловая кислота, фенилсалицилат), n-амино-бензайоная кислота и ее производные: новокаин, анестезин. Биологическая роль этих соединений Салициловая кислота – описательная

В настоящее время большое применение в медицине имеют производные салициловой кислоты: натрия салицилат, салициламид, ацетил салициловая кислота. Салицилаты применяют при разных заболеваниях. Они обладают жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими эффектами.

Салициловая кислота применяется в качестве наружного средства антисептического и противогрибкового действия. Внутрь препарат не применяется, так как обладает раздражающим действием. В чистом виде она применяется только для размягчения мозолей и для ускорения прорыва гноя в случае лечения нарывов.

Салициловую кислоту получали из салицина, который в свою очередь выделялся из коры ивы. Салициловая кислота содержится и в других растениях: почках тополя, жасмина, маслинах, даже апельсинах, вишне и сливах.

Метиловый эфир салициловой кислоты из-за сильного раздражающего действия не употребляют внутрь. Он входит в состав всяких растираний: «санитас», «нафталгин» и т. д.

Натрий салицилат применяют внутрь при ревматизме, артритах, невралгиях. Салициламид - амид салициловой кислоты назначают при невралгиях, мигрени, ревматизме и воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.

Все препараты, которые имеют сходные с салицилатами свойства, выделяют в особую группу «ненаркотических анальгетиков (болеутоляющих)». К этим препаратам относятся ацетилсалициловая кислота, салициламид, амидопирин, анальгин, бутадион, фенацетин, парацетамол, индометацин. Их следует отличать от другой группы анальгетиков (морфин, героин, промедол и другие), которые способны вызвать наркоманию.

Анализ ацетилсалициловой кислоты

Предварительные сведения

Аспирин используют уже 80 лет и все еще не научились принимать правильно. В 80-х годах фирменное название аспирина было заменено на название, производное от химического строения вещества. Аспирин стал называться ацетилсалициловой кислотой.

Ацетилсалициловую кислоту продают в аптеках как средство от головной боли.

Ацетилсалициловую кислоту используют и как противовоспалительное средство. Она особенно эффективна при воспалениях, протекающих с отеком (плеврит, ангина, флюс, воспаление легких, грипп).

Применение ацетилсалициловой кислоты препятствует ее побочное действие. Наиболее часто возникают явления раздражения желудка (тошнота и рвота). Реже наблюдают звон в ушах и ухудшение слуха. Зарегистрированы кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Поражение желудка возникает легко, если повышена кислотность желудочного сока, имеется гастрит или язва желудка.



Раздражающее действие препарата может быть полностью предупреждено, если таблетки принимать правильно. Прежде всего, их категорически не рекомендуется глотать целиком, а следует предварительно растворить в воде. Перед приемом ацетилсалициловой кислоты следует выпить 1 / 2 - 1 стакан щелочного питья (минеральная вода, раствор соды), растворить таблетку в ложке воды и проглотить ее, после чего заесть киселем или отваром. Принимать препарат во время или после еды не рекомендуется. Его следует принимать за 20-30 мин до еды.

Оборудование и реактивы: пипетки на 5 мл (3 шт.), пипетки медицинские (2 шт.), пробирка (1 шт.), штатив для пробирок (1 шт.), коническая колба на 25 мл (1 шт.), бюретка для титрования (1 шт.), зажим для пробирок (1 шт.), шпатель (1 шт.), спиртовка или газовая горелка (1 шт.), весы, ацетилсалициловая кислота, раствор гидроксида калия (0,5 М), раствор серной кислоты (1:1), этанол, вода дистиллированная, фенолфталеин, раствор гидроксида натрия (0,1 М).

Ход работы

I. КАЧЕСТВЕННЫЙ АНАЛИЗ

1. Поместите ацетилсалициловую кислоту (на кончике шпателя) в пробирку.

2. Растворите в 5 мл 0,5 М раствора гидроксида калия.

3. Осторожно прокипятите пробирку в течение примерно 3 мин.

4. После охлаждения подкислите раствор серной кислотой (1:1). Выпадает белый кристаллический осадок и ощущается запах уксусной кислоты.

РЕЗУЛЬТАТЫ:

5.2. Гидролиз ацетилсалициловой кислоты (аспирина)

Предварительные сведения

Важной характеристикой лекарственных препаратов является чистота (отсутствие примесей или продуктов разложения). Если срок хранения препарата превысил срок, указанный на его упаковке, то такое лекарство использовать нельзя. В его состав могут входить вредные для организма примеси. Нельзя использовать препараты, которые неправильно хранятся. В качестве примера лекарства, нестойкого к воздействию влаги и тепла, можно проанализировать ацетилсалициловую кислоту.



Оборудование и реактивы: таблетка аспирина, этанол, штатив для пробирок (1 шт.), пробирки (3 шт.), пипетки на 2 мл (2 шт.), пипетки (медицинские) (2 шт.), коническая колба на 50 мл (1 шт.), 0,1 М спиртовой раствор салициловой кислоты, 10%-ный водный раствор хлорида железа (III), раствор серной кислоты (1:1), стеклянная палочка, пинцет, мерный цилиндр на 25 мл (2 шт.), штатив лабораторный (1 шт.), зажим для пробирок (12 шт.), спиртовка (или пробирконагреватель) (1 шт.).

Ход работы

I. ИСПЫТАНИЕ АСПИРИНА НА ПРИСУТСТВИЕ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

1. Крупинку аспирина поместите в пробирку.

2. Растворите аспирин при встряхивании в 5 каплях воды.

3. Прилейте каплю раствора хлорида железа (III). Наблюдайте, появилась ли фиолетовая окраска.

II. ЧАСТИЧНЫЙ ГИДРОЛИЗ АСПИРИНА

1. В колбу поместите половину чайной ложки аспирина.

2. Растворите аспирин в 20 мл воды.

3. Нагревайте смесь 4-5 мин.

III. КАЧЕСТВЕННЫЙ АНАЛИЗ ПРОДУКТА ГИДРОЛИЗА (САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ)

1. В пробирку прилейте 5 капель реакционной смеси.

2. Добавьте каплю раствора хлорида железа (III). Раствор приобретает сиреневую окраску, что доказывает частичный гидролиз аспирина.

IV. ПОЛНЫЙ ГИДРОЛИЗ АСПИРИНА

1. К частично гидролизированному раствору аспирина добавьте 1 мл раствора (1:1) серной кислоты.

2. Нагревайте смесь 8-10 мин.

При охлаждении раствора выделяются белые игольчатые кристаллы.

РЕЗУЛЬТАТЫ:

Анализ новокаина

Предварительные сведения

На основе производного анилина - пара-аминобензойной кислоты получают местноанестезирующие лекарственные средства. К ним относят эфиры п-аминобензойной кислоты - анестезин, новокаин, дикаин.

Новокаин представляет собой белый порошок без запаха, с горьким вкусом, на языке вызывает чувство онемения. Препарат легко растворим в воде.

Новокаин является одним из наиболее широко применяющихся местноанестезирующих средств. Учитывая кратковременное действие новокаина, его часто назначают совместно с адреналином, который благодаря сосудосуживающему действию замедляет всасывание новокаина и удлиняет срок его действия, Высшая разовая доза внутрь 0,25 г, высшая суточная - 0,75 г.

Хранить следует в хорошо закупоренных банках из темного стекла.

Оборудование и реактивы: пробирки (2 шт.), пипетка на 1 мл (1 шт.), пипетки (медицинские) (3 шт.), шпатель (1 шт.), штатив для пробирок, новокаин, раствор азотной кислоты (2 М), раствор нитрата серебра (1%), раствор гидроксида аммония (6%).

Ход работы

КАЧЕСТВЕННЫЙ АНАЛИЗ (С НИТРАТОМ СЕРЕБРА)

1. Поместите на кончике шпателя препарат в пробирку.

2. Растворите содержимое пробирки в 1 мл воды.

3. Прибавьте 5 капель 2 М раствора азотной кислоты.

4. Добавьте 5 капель раствора нитрата серебра. Образуется белый осадок.

5. Отлейте часть содержимого пробирки в другую пробирку.

6. Добавьте раствор гидроксида аммония.

Меры безопасности

Не выливайте растворы нитрата серебра и азотной кислоты в раковину. Сливайте их только в специальные сливы.

РЕЗУЛЬТАТЫ:

Анализ амидопирина

Предварительные сведения

Среди анальгетиков (болеутоляющих) имеется большая группа ненаркотических веществ, обладающих противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. К ним относится не только аспирин, но амидопирин, антипирин, анальгин и бутадиен. Все они получаются синтетически. Амидопирин (пирамидон) представляет собой белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха, плохо растворимый в воде. Получают из антипирина. Амидопирин входит в состав большого числа лекарственных веществ и применяется как жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное средство при головной боли, невралгиях, артритах и суставном ревматизме. Может назначаться внутрь в комбинации с кофеином, фенацетином, барбиталом натрия и др. Часто применяют препараты кодеина в сочетании с амидопирином (пентальгин, кофадин) при головных болях, невралгиях и др. При длительном применении амидопирин дает ряд нежелательных побочных явлений: изменение формулы крови и др. Входит в состав «пираминал», «пентальгин» и др. Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 г.

Высшая разовая доза внутрь 0,5 г, высшая суточная - 1,5 г.

Оборудование и реактивы: пробирка (1 шт.), штатив для пробирок, шпатель (1 шт.), пипетка на 2 мл (1 шт.), пипетка на 1 мл (1 шт.), пипетка (медицинская) (1 шт.), шпатель (1 шт.), амидопирин, раствор хлорида железа (III) (0,5 М), раствор соляной кислоты (1:3), вода.

Ход работы

3. Добавьте 1 каплю раствора хлорида железа (III). Образуется синее быстро исчезающее окрашивание, затем коричневый хлопьевидный осадок.

4. Добавьте 1 мл раствора соляной кислоты. Образуется сине-фиолетовое окрашивание.

Меры безопасности

Не выливайте раствор соляной кислоты и амидопирина в раковину. Сливайте их только в специальные сливы.

РЕЗУЛЬТАТЫ:

Анализ анальгина

Предварительные сведения

Анальгин - белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, легко растворимый в воде. Водные растворы при стоянии желтеют. Анальгин обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Наиболее широкое применение имеет анальгин в качестве болеутоляющего средства. При лихорадочных состояниях анальгин оказывает быстрое жаропонижающее действие. Сравнительно с другими жаропонижающими средствами он дает значительно более надежный и стойкий эффект. В качестве противоревматического средства анальгин применяют при остром суставном и мышечном ревматизме.

Являясь производным антипирина, анальгин по интенсивности и быстроте действия превосходит антипирин и его производное амидопирин. Хорошая растворимость и всасываемость обуславливают быстрое действие анальгина при приеме его внутрь. Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 г и 0,5 г, а также в ампулах. Высшая разовая доза - 1 г, высшая суточная - 3 г. Дозы определяются врачом в зависимости от заболевания. Сохраняют анальгин в защищенном от света месте в хорошо закупоренных банках темного цвета.

Оборудование и реактивы: пробирка (1 шт.), штатив для пробирок, шпатель (1 шт.), пипетка на 2 мл (1 шт.), пипетки (медицинские) (2 шт.), анальгин, раствор хлорида железа (III) (0,5 М), раствор соляной кислоты (1:3), вода.

Ход работы

КАЧЕСТВЕННЫЙ АНАЛИЗ (С ХЛОРИДОМ ЖЕЛЕЗА)

1. Поместите препарат на кончике шпателя в пробирку.

2. Растворите содержимое в 2 мл воды.

3. Добавьте 1-2 капли раствора соляной кислоты.

4. Прибавьте 1 каплю раствора хлорида железа (III). Образуется синее окрашивание, переходящее в красное, затем раствор обесцвечивается.

Меры безопасности

Не выливайте раствор соляной кислоты в раковину. Сливайте его только в специальный слив.

РЕЗУЛЬТАТЫ:

Анализ кофеина

Предварительные сведения

Основным природным источником кофеина являются отходы чайного производства. Кофеин содержится также в зернах кофе. В настоящее время для получения кофеина используются более дешевые синтетические и полусинтетические методы. С чаем и кофе в организм человека идет постоянный в течение всей жизни поток биологически активных веществ. Наиболее сильнодействующее вещество обоих напитков - кофеин.

Кофе действует более ярко, но менее продолжительно, чем чай. В больших дозах кофе, в отличии от чая, вызывает раздражение слизистой кишечника, а также способствует заболеваниям сердца исосудов. Чай широко используется как оздоровительное средство. Кофеин представляет собой белые шелковистые игольчатые кристаллы слабогорького вкуса. На воздухе выветривается. Кофеин применяют как стимулятор центральной нервной системы и кардиотоксическое средство. Стимулирующее действие кофеина приводит к повышению умственной и физической работоспособности, однако в больших дозах его применение приводит к истощению нервных клеток. Кроме того, кофеин применяют при отравлениях наркотическими веществами и спазмах сосудов головного мозга.

Выпускается в порошке. Высшая разовая доза внутрь 0,3 г, высшая суточная - 1 г. Хранить следует в хорошо закупоренной таре. Кофеин входит в состав препаратов для снятия головной боли - аскофен, цитрамон, пиркофен, пираминал, седальгин. Срок годности этих препаратов 4 года и больше.

Оборудование и реактивы: пробирка (1 шт.), штатив для пробирок, раствор кофеина (10%), раствор серной кислоты (1 М), раствор йода (0,1 н).

Ход работы

КАЧЕСТВЕННЫЙ АНАЛИЗ

1. Прилейте в пробирку 1 мл раствора кофеина.

2. Добавьте 1 каплю раствора серной кислоты.

3. Прилейте 2 капли раствора йода. Наблюдайте образование осадка бурого цвета.

Меры безопасности

Не выливайте раствор серной кислоты в раковину. Сливайте его только в специальный слив.

РЕЗУЛЬТАТЫ:

6. Анализ парацетамола

Предварительные сведения

Парацетамол или ацетаминофе́н - лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает жаропонижающее действие. Является широко распространённым центральным ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами (и поэтому не имеет связанных с ними побочных эффектов, характерных для НПВП). Вместе с тем, может служить причиной нарушений работы печени, кровеносной системы и почек. Риск нарушений данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола.

Механизм действия и профиль безопасности парацетамола хорошо изучены, его эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства РФ.

Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.

Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. T 1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Применение. Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.

Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет).

Ход работы

  1. Комплексообразование парацетамола с катионами Fe 3+

К 1 мл раствора парацетамола добавляют 3-4 капли 10%-раствора FeCl2. Реакция происходит благодаря наличию в молекуле парацетамола фенольного гидроксила, участвующего в комплексообразовоние с ионами Fe 3+ .

  1. Кислотный гидролиз парацетамола:

К 1 мл раствора парацетамола добавляют 0,5 мл. 2М раствора HCl, нагревают смесь до кипения и кипятят ее в течение 1 мин. Затем охлаждают пробирку и осторожно нюхают ее содержимое. Ощущается запах уксусной кислоты.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Салициловая кислота – описательная характеристика

Салициловая кислота известна многим, она часто присутствует в домашней аптечке. Пользы этот препарат приносит много, а стоит дешево. Данное фармакологическое средство применяется для лечения многих заболеваний, но, как любой лечебный препарат, имеет и свои противопоказания к применению.

Впервые она была получена из коры ивы Salix L., а затем немецкому химику Кольбе удалось синтезировать салициловую кислоту простым способом, которым пользуются и по сегодняшний день. Изначально салициловая кислота применялась для лечения ревматизма , но с появлением современных противоревматических препаратов используется только как средство для наружного применения. Относится к нестероидным противовоспалительным препаратам .

Состав и форма выпуска

Активное вещество – ортооксибензойная кислота.

Средство выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Салициловая кислота 1% раствор, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая кислота 2% раствор, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая мазь 2%,банка 25 г.
  • Салициловая кислота спиртовый раствор 1%, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая кислота спиртовый раствор 2%, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая кислота спиртовый раствор 3%, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая кислота спиртовый раствор 5%, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая кислота спиртовый раствор 10%, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловый вазелин 1%, туба 30 мл.
  • Салицилово-цинковая паста (паста Лассара), банка 30мл.
Салициловая кислота включена в состав многих комбинированных средств, используемых наружно: Дипросалик, Белосалик, Випросал, Камфоцин, Цинкундан, Лоринден А, в лосьоны и кремы "Клерасил ", шампуни, тоники, гели, карандаши и другие формы.

Фармакологическое действие препаратов

Салициловой кислоте соответствует следующая формула: С 7 Н 6 О 3 = С 6 Н 4 (ОН) - СО 2 Н. Она является представительницей группы ароматических оксикислот. В соседних положениях бензольного кольца у нее находятся группа ОН, как у фенола, и группа СООН - как у бензойной кислоты. Данное соединение широко распространено в природе.

Салициловую кислоту рекомендуется применять наружно в качестве отвлекающего, местнораздражающего, противовоспалительного, кератопластического, кератолитического, подсушивающего и антисептического средства .

При достаточной концентрации салициловая кислота способна коагулировать микробные белки. При применении имеет выраженное действие на чувствительные нервные окончания. Кроме того, улучшает трофику, снижает болевые ощущения.

Средство имеет способность подавлять секрецию не только сальных, но и потовых желез. При использовании низких концентраций имеет место кератопластическое, а высоких концентраций раствора - кератолитическое действие препарата. Отмечается слабая противомикробная активность.

Присыпки
В присыпках (2-5%) салициловую кислоту применяют при повышенной потливости ног, гипергидрозе. Присыпка Гальманин содержит 2 части салициловой кислоты, 10 частей окиси цинка и 44 части талька.

Мозольный лейкопластырь "Салипод"
Пластырь закрепляют на коже и держат двое суток. Рекомендуется повторное применение до исчезновения мозоли.

Персалан
Применяется как средство для укрепления волос. Представляет собой жидкость. Она наносится на волосы, голова утепляется полотенцем. Через 30 минут необходимо вымыть волосы теплой водой. Используется для лечения жирной себореи .

Производные Салициловой кислоты

Препараты салициловой кислоты используются, как классические противоревматические средства. Они обладают жаропонижающим, противовоспалительным, обезболивающим действием.

При приеме внутрь салициловая кислота может вызывать раздражение слизистой желудка , в связи с этим чаще применяют ее натриевую соль.

Средство довольно быстро выделяется из организма через почки , а также потовые железы. Соли Салициловой кислоты малотоксичны. Однако, в связи с тем, что салицилаты при лечении ревматизма назначаются в очень больших дозах, они могут вызвать побочные явления: одышку , шум в ушах , кожные сыпи .

Растворы салициловой кислоты практически несовместимы с резорцином, так как в случае их взаимодействия образуются расплавляющиеся смеси. При взаимодействии с оксидом цинка образуется нерастворимый салицилат цинка, поэтому применение салициловой кислоты с ним не рекомендовано.

Побочные эффекты

При местном применении Салициловой кислоты возможны появление жжения, зуда , гиперемии в месте воздействия. Могут возникнуть аллергические реакции, редко возможна индивидуальная непереносимость действующего вещества.

Особые указания

Не рекомендуется наносить препараты салициловой кислоты на родимые пятна, бородавки в области органов гениталий или лица, а также волосистые бородавки. При лечении детей не рекомендуется обрабатывать одновременно несколько поверхностей кожи. До 3 лет детям не рекомендовано применение препаратов салициловой кислоты и ее производных.

В период беременности допускается применение средств, имеющих в своем составе салициловую кислоту, для лечения мозолей только на ограниченной поверхности.

Слизистые оболочки необходимо промыть большим количеством воды, если на них попало даже незначительное количество препаратов салициловой кислоты.

Необходимо учитывать, что возможно увеличение всасывания салициловой кислоты при некоторых кожных заболеваниях, особенно тех, которые протекают с гиперемией, воспалением или с мокнущими экзематозными поражениями кожи: дерматит, псориаз, экзема, ихтиоз .

Применение при различных патологиях

Салициловая кислота и ее производные применяются при лечении достаточно многих заболеваний и различных кожных проявлений в разных сферах медицины.

В дерматологии

Салициловая кислота и ее препараты оказывают сильное отшелушивающее действие на кожу, поэтому с успехом применяется в эффективном лечении простых угрей . Действие средства основано на размягчении верхнего слоя кожи и пробок фолликулов, что препятствует образованию комедонов.

Чаще всего используют 1 и 2% спиртовые растворы салициловой кислоты, так называемый салициловый спирт. Более высокие концентрации растворов для лечения угрей и прыщей не применяются.

Также салициловая кислота используется при лечении заболеваний кожи. Она входит в состав многих готовых лекарственных средств: кремы, гели, шампуни, лосьоны. Эффективны средства серии "Клерасил", "Себиум АКН". Популярны сложные врачебные прописи для лечения кожных заболеваний.

Обычно лечебные препараты салициловой кислоты используются для протираний от одного (утром) до двух раз в день. При применении малых концентраций растворов побочных действий - таких, как раздражение и гиперемия кожи в области поражения, не наблюдается.

У людей с чувствительной кожей часто наблюдается её сухость, вызванная действием салицилового спирта. Нужно соблюдать основное правило: не наносить на кожу салициловый спирт после очищения ее спиртовыми лосьонами, гелями, скрабами. А также не рекомендуется применять препараты салициловой кислоты вместе с бензоил-пероксидом.


Лечение бородавок салициловой кислотой
Для избавления от бородавок применяется пластырь "Салипод", в состав которого входит салициловая кислота.

Применение: наклеивают пластырь на область бородавки на два дня. Затем его снимают. Бородавку размачивают в горячей воде, и удаляют ее верхний слой. Эту процедуру повторяют несколько раз, пока бородавки не исчезнут полностью.

Вместо пластыря с успехом можно использовать раствор салициловой кислоты. Им смачивают поверхность бородавки при помощи ватного диска, который можно оставить на бородавке до полного высыхания. Такую процедуру придется повторить не один раз.

Устранение пигментных пятен
Нередко после выдавливания прыщей на коже остаются пигментные пятна , приносящие немало слез молодым девушкам. Психологический дискомфорт в этом случае часто становится причиной неуверенности в себе. В домашних условиях можно применять протирание лица салициловым спиртом. Некоторые предпочитают посетить салон красоты. Там пигментные пятна специалисты помогут устранить с помощью отбеливающих масок на основе салициловой кислоты и бодяги.

Салициловая кислота при псориазе
Для лечения псориаза Салициловая кислота используется в качестве средства местной терапии.

В косметологии

Уже давно доказано необыкновенно эффективное действие салициловой кислоты на клетки кожи. Как уже упоминалось, она обладает противовоспалительным, отшелушиваюшим и кератолитическим действиями, что позволяет использовать ее в косметологии .

Обладая сильнейшим антибактериальным эффектом, салициловая кислота по праву считается грозой угрей.

Салициловую кислоту применяют для удаления бородавок, мозолей, омозолелостей, применяют против перхоти, акне. Ее можно найти во многих косметических продуктах.

Как известно, применение Салициловой кислоты имеет ряд плюсов:

  • эффективно помогает от прыщиков, комедонов, так как беспрепятственно проникает в сальные железы, растворяет кожный жир;
  • улучшает регенерацию кожи;
  • не влияет на нормальную микрофлору кожи;
  • тормозит процесс старения кожи;
  • не угнетает иммунную систему;
  • подходит для проблемной, чувствительной и жирной кожи;
  • не повышает фоточувствительность кожи;
  • косметикой с салициловой кислотой можно пользоваться ежедневно.
В косметологии часто применяют пилинги с салициловой кислотой. Чаще в состав пилинга включается два компонента: 7% салициловая кислота и 45% гликолевая кислота, уровень PH составляет 1,5.

Пилинг применяют при акне, фотостарении, постакне, себорейном дерматите, демодекозе.

Пилинг проводится путем нанесения смеси на кожу на несколько минут, легкого массажа по лицевым линиям и снятия его ватным диском. В заключении следует промыть поверхность кожи теплой водой.

Препараты салициловой кислоты не следует применять в детской косметике, за исключением шампуней.

Консервирующие свойства салициловой кислоты

Салициловая кислота не является эффективным консервантом, но ее действие гораздо сильнее против дрожжевых грибков, чем против бактерий . В качестве консерванта салициловая кислота нашла применение в различных дерматологических препаратах, реже - в косметологических средствах.

Есть сведения об использовании Салициловой кислоты в бытовых целях как консерванта. Иногда она используется в изготовлении домашних заготовок: компотов, консервировании

Страница 59 из 81

Салициловая кислота - ортоксибензойная кислота - имеет карбоксил и гидроксил, присоединенные к бензольному кольцу и расположенные в ортоположении друг к другу.
За счет присоединения к карбоксильной группе образуются соли, эфиры и эстеры салициловой кислоты, за счет присоединения к гидроксильному остатку органических кислот - эстеры этих кислот. Все эти соединения имеют общее название - салицилаты.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) - иначе салициловый эфир уксусной кислоты. Одно из самых популярных болеутоляющих и жаропонижающих средств - ацетилсалициловая кислота сама по себе или в комбинации с другим лекарственным анальгетиком и кофеином широко применяется как средство против головной боли. Она оказывает болеутоляющее действие также при невралгиях и миалгиях. Это - эффективное болеутоляющее средство при болях умеренных; подобно другим анальгетикам-антипиретикам по силе болеутоляющего действия она не может сравниться с морфином и его заменителями, особенно при болях в области груди и живота и при острых травматических болях. Ввиду различий механизмов и характера болеутоляющего действия ацетилсалициловой кислоты и наркотических анальгетиков трудно количественно сравнить их по силе этого действия. Можно лишь сказать, что анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты приблизительно в 10 раз слабее, чем анальгезирующее действие одного из самых слабых опийных анальгетиков - кодеина.
Большим преимуществом ацетилсалициловой кислоты перед опиатами является отсутствие эйфории, привыкания и пристрастия.
В центральном анальгезирующем действии ацетилсалициловой кислоты, как и других ненаркотических анальгетиков, основную роль играет влияние на гипоталамические и другие центры глубоких структур мозга. Влияние их на кору мозга и ретикулярную формацию незначительно, и, примененные в дозах, достаточных для проявления максимального для этих средств анальгезирующего эффекта, они не вызывают сонливости и спутанности сознания. Кроме действия на центры головного мозга, в обезболивающем эффекте ацетилсалициловой кислоты и других анальгетиков некоторую роль играет их периферическое действие. Согласно данным авторов, занимающихся обменом простагландинов, болеутоляющее действие ацетилсалициловой кислоты кодеинов, концентрация которых повышается при воспалении и вызывает раздражение чувствительных окончаний. Ацетилсалициловая кислота, подобно другим ненаркотическим анальгетикам, обладает жаропонижающим действием. Она понижает температуру тела у лихорадящих животных и людей и не влияет на нормальную температуру тела.
Как сказано выше, это объясняется ее антагонизмом с пирогенными веществами. Вытесняя пирогены с рецепторов нейронов терморегулирующих центров, ацетилсалициловая кислота освобождает эти центры от влияния пирогена и возвращает им нормальную реакцию на повышенную температуру тела.
Ацетилсалициловая кислота, как и другие салицилаты, успешно применяется как противовоспалительное средство, при этом основной патологический процесс не уменьшается, а снижаются лишь воспалительные явления. Некоторое участие в этом принимает секреция кортикостероидов - гормонов коры надпочечника, но не в этом главная причина противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты и других салицилатов, так как оно проявляется у животных с удаленными надпочечниками. Различные исследователи указывают на участие различных периферических механизмов в противовоспалительном действии салицилатов. Согласно наиболее убедительным данным существенную роль в этом играет влияние салицилатов на процессы обмена в соединительных тканях, в том числе угнетение синтеза простагландинов.
В общем действии салицилатов не последнюю роль играет их вмешательство в окислительные процессы. Салицилаты относятся к так называемым разобщающим ядам, которые разобщают связанные в норме друг с другом потребление кислорода тканями и происходящее в них окислительное фосфорилирование. Потребление кислорода под влиянием салицилатов растет без соответствующего увеличения окислительного фосфорилирования. Благодаря этому при действии достаточно больших доз салицилатов, как и при действии других «разобщающих» веществ, например динитрофенола, образуются дефицит кислорода и избыток углекислоты в крови, что, в свою очередь, ведет к ацидозу и возбуждению дыхательного центра. Следует думать, что дефицит кислорода служит причиной язвенных поражений желудка, характерных для подострых отравлений салицилатами, независимо от пути их введения. Другие салицилаты назначаются по тем же показаниям, что и ацетилсалициловая кислота. За ней по частоте применения следует натрия салицилат. По сравнению с ацетилсалициловой кислотой он имеет скорее недостаток, чем преимущество, так как обладает более выраженным местным раздражающим действием, а в резорбтивных эффектах - жаропонижающем, анальгезирующем - не уступает последнему.
По установившейся врачебной традиции при ревматизме предпочитают назначать салицилат натрия, хотя нет никаких объективных данных за то, что салицилат натрия превосходит ацетилсалициловую кислоту по противовоспалительному и противоревматическому действию. Особое положение среди салицилатов занимает метиловый эфир салициловой кислоты (метилсалицилат). Это - жидкость, растворимая в жирах и хорошо всасывающаяся через неповрежденную кожу, что позволяет применять ее местно как болеутоляющее и противовоспалительное средство путем втирания в кожу сустава.
Амид салициловой кислоты (салициламид) применяется в качестве противоболевого и жаропонижающего средства. Соли салициловой кислоты обладают раздражающим кожу действием, поэтому применяют их в мазях и растворах при некоторых кожных заболеваниях.

Салициловая (о-гидроксибензойная) кислота (Acidum salicylicum) - одна из трех изомерных гидроксибензойных кислот, относящихся к группе фенолокислот. Получила свое название от латинского названия ивы - Salix. В коре ивы содержится гликозид салицин, при гидролизе которого получен фенолоспирт салигенин C6H4(OH)CH2OH. При окислении салигенина получена салициловая кислота:

C6H4(OH)CH2OH C6H4(OH)COH C6H4(OH)COOH

В настоящее время салициловая кислота производится в промышленности методом прямого карбоксилирования фенола диоксидом углерода (реакция Кольбе). Диоксид углерода представляет собой слабый электрофильный реагент, поэтому для осуществления реакции необходимо усиление нуклеофильных свойств субстрата. В связи с этим реакцию проводят не с самим фенолом, а с его натриевой солью, так как феноксид-ион более сильный нуклеофил, чем фенол. Реакцию осуществляют в автоклавах при нагревании под давлением. Затем реакционную смесь подкисляют и выделяют салициловую кислоту:

С6H5ONa + CO2 C6H5OH С6H4OH

Салициловая кислота представляет собой бесцветные кристаллы, tпл159С, трудно растворимые в холодной воде. При нагревании салициловая кислота легко декарбоксилируется с образованием фенола:

С6H4(OH)COOHC6H5OH + CO2

салициловая кислота фенол

В салициловой кислоте имеется внутримолекулярная водородная связь, стабилизирующая карбоксилат-ион, что приводит к повышению ее кислотности (рКа 2,98) сравнительно с бензойной (рКа 4,20) и п-гидроксибензойной (рКа 4,58) кислотами.

Салициловая кислота дает с FeCl3 фиолетовое окрашивание не только в водном, но и в спиртовом растворе (в отличие от фенола).

При действии гидроксида щелочного металла салициловая кислота растворяется с образованием фенолятосоли щелочного металла, например:

C6H4COOH + 2 NaOH C6H4COONa 2 H2O

При действии на салициловую кислоту карбонатов щелочных металлов проявляется различная степень кислотности карбоксила и фенольного гидроксила; при этом происходит образование солей. Карбоксильная группа салициловой кислоты разлагает карбонаты щелочных металлов, вытесняя слабую угольную кислоту, тогда как фенольный гидроксил, обладающий более слабыми кислотными свойствами, чем угольная кислота, неспособен разлагать эти соли и поэтому остается свободным:

2 C6H4COOH + Na2CO3 2 С6H4COONa + H2O + CO2

Так же салициловая кислота, как все фенолокислоты способна нитроваться, сульфироваться, галогенироваться с замещением атомов водорода в бензольном ядре.

Применяют салициловую кислоту в производстве красителей, лекарственных и душистых веществ, в пищевой промышленности(при консервировании), как аналитический реагент. Широко применение салициловой кислоты в медицине. Она обладает антиревматическим, жаропонижающим и антигрибковым действием, но, как сильная кислота, вызывает раздражение пищеварительного тракта и поэтому применяется только наружно. Внутрь применяют ее производные - соли или эфиры.

Салициловая кислота способна давать производные по каждой функциональной группе.

C6H4(OH)COOH C6H4(OH)COONa

С6H4(OH)COOH C6H4(OH)COOCH3

С6H4(OH)COOH C6H4(OH)COOC6H5

C6H4(OH)COOH C6H4(CO2CH3)COOH

Салицилат натрия (Natrium salicylicum) часто применяют как противоревматическое и жаропонижающее средство. В отличие от свободной салициловой кислоты салицилат натрия хорошо растворим в воде и не раздражает кишечник. Эту соль применяют также при получении некоторых двойных солей салициловой кислоты, например с кофеином.

Метилсалицилат (Methylum salicylicum) входит в состав эфирного масла растения Gaultheria. В настоящее время его получают преимущественно синтетически - метилированием салициловой кислоты. Этот эфир представляет собой маслообразную жидкость с очень сильным характерным запахом. Применяют метилсалицилат при лечении ревматизма в виде растирки и мази.

Фенилсалицилат, или салол, впервые получен нашим соотечественником М.В. Ненцким. Фенилсалицилат - кристаллический порошок, очень плохо растворимый в воде. Имеет свободный фенольный гидроксил. Вследствие малой растворимости в воде в водных растворах он не дает реакции окрашивания с FeCl3, однако его спиртовые растворы окрашиваются FeCl3 в фиолетовый цвет. Фенилсалицилат гидролизуется медленно. В медицине его применяют как дезинфицирующее средство при некоторых кишечных заболеваниях. Действие его связано с гидролизом и освобождением при этом салициловой кислоты и фенола. Фенилсалицилат применяют для покрытия пилюль в тех случаях, когда хотят, чтобы лекарственные вещества прошли без изменений через желудок и проявили свое действие в кишечнике: фенилсалицилат, вообще медленно гидролизующийся, лишь в очень малой степени гидролизуется в кислом содержимом желудка и поэтому пилюльные оболочки из него распадаются в достаточной мере лишь в кишечнике.

Ацетилсалициловая кислота, или аспирин представляет собой сложный эфир, образованный уксусной и салициловой кислотой, причем последняя при реакции образования этого эфира реагирует в качестве фенола.

Ацетилсалициловую кислоту можно получить действием на салициловую кислоту концентрированной уксусной кислотой или уксусным ангидридом:

C6H4COOH + HOCCH3 C6H4COOH + H2O

Ацетилсалициловая кислота - кристаллическое вещество, слабокислое на вкус. Довольно плохо растворима в воде. В отличие от салициловой кислоты чистая ацетилсалициловая кислота не дает реакции с FeCl3, так как не имеет свободного фенольного гидроксила.

Ацетилсалициловая кислота как сложный эфир, образованный уксусной кислотой и фенолокислотой (вместо спирта), очень легко гидролизуется. Уже при стоянии во влажном воздухе она гидролизуется на уксусную и салициловую кислоты. В связи с этим фармацевтам часто приходится проверять, не гидролизовалась ли ацетилсалициловая кислота. Для этого очень удобна реакция с FeCl3: ацетилсалициловая кислота не дает окрашивания с FeCl3, тогда как салициловая кислота, образующаяся в результате гидролиза, дает фиолетовое окрашивание.

Ацетилсалициловую кислоту очень часто применяют как противоревматическое, жаропонижающее и анальгетическое (уменьшающее боль) средство. В организме происходит постепенный ее гидролиз.

Из других производных салициловой кислоты большее значение имеет п-аминосалициловая кислота (ПАСК). Она синтезируется методом карбоксилирования, как и салициловая кислота. Исходным соединением в данном случае служит м-аминофенол:

C6H4OH + CO2 C6H3OH

ПАСК обладает противотуберкулезным действием и применяется в виде натриевой соли. Другие изомеры этой кислоты такими действиями не обладают, а м-аминосалициловая кислота, напротив, является высокотоксичным веществом. Протовотуберкулезное действие ПАСК объясняется тем, что она является антагонистом п-аминобензойной кислоты, необходимой для нормальной жизнедеятельности микроорганизмов.

Салицилаты влияют противовоспалительно.

Кислота салициловая - Acidum salicylicum.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса, растворимый в 500 частях холодной и в 15 частях кипящей воды.

Местно салициловая кислота медленно, но сильно раздражает рецепторы чувствительных нервов.

Внутрь салициловую кислоту назначают при инфекционных забо­леваниях пищеварительного тракта. Особенно благоприятные результа­ты отмечены при инфекционных поносах телят.

Натрия салицилат - Natrii salicylas, С 7 Н 5 Nа0 з. Белый кристалли­ческий порошок или мелкие чешуйки без запаха, сладковато-соленого вкуса; растворяются в 1 части воды и в 6 частях спирта.

Натрия салицилат действует бактерицидно, сходно с сульфанил­амидными препаратами при лечении ран. В отношении патогенных ана­эробов, стрептококков и стафилококков он обладает бактсриостатическим действием. На раны применяют порошок или 25%-ный водный раствор соли.

Натрия салицилат оказывает ярко выраженное антигемоагглюти-нирующее влияние, при­меняют для лечения гемолитического шока у жи­вотных (внутривенно 10%-ный раствор).

Кислота ацетилсалициловая - Acidum acetylsalicylicum. Салици­ловый эфир уксусной кислоты, Белые иголь­чатые кристаллы или пластинки слабокислого вкуса, растворимые в 300 частях воды и 20 частях спирта, легко растворимые в щелочных растворах. Водные и спиртовые растворы кислой реакции.

Ацетилсалициловая кислота - хорошее жаропонижающее, противоревматическое и анальгетическое средство.

Фармакологическое действие проявляется только при определенных нарушениях состояния организма:

жаропонижающее - при лихорадке,

анальгетическое - при невралгиях,

противовоспалительное - при чрез­мерной активности гиалуронидазы.

АЛКОГОЛИ

Названия препаратов алкоголей (спиртов) определяются радика­лами, которые связаны с гидроксилом (этил - этиловый, метил - ме­тиловый и т. д.);

Спирт этиловый (винный спирт, этанол) - Spiritus aethylicus, С 2 Н 5 ОН.

Этиловый спирт - бесцветная прозрачная, легко воспламеняющая­ся летучая жидкость со своеобразным запахом, жгучего вкуса. Легко смешивается с водой, отнимает воду из живых клеток и из растворов химических веществ.

Различают этиловый спирт 95, 90, 70 и 40%-ннй Если концент­рация спирта не указана, предусматривают 95%- ный спирт.

Действие местное. При нанесении алкоголя на кожу или слизистые оболочки вначале ощущается холод, а затем жжение и по­является гиперемия.

При подкожном введении алкоголя в концентрации 40% в месте введения образуется сильное раздражение и даже воспаление тканей, длящееся несколько дней. В 50-60%-ной концентрации он мо­жет вызвать омертвение тканей.

Бактерицидное действие алкоголя весьма своеобразно: абсолютный алкоголь не убивает микробы, а наивысший бактерицид­ный эффект имеет 50-70,%-ный алкоголь.

Всасывание. Алкоголь всасывается слизистыми оболочками очень быстро: уже через 5-10 мин проявляются симптомы действия на центральную нервную систему, а через 15-25 мин действие часто проявляется в полной мере.

Действие резорбтивное. В больших дозах алкоголь дей­ствует сходно с наркотиками. В стадии полного наркоза резко угнетается дыхательный центр, и дыхание становится поверхностным. Незначительная передозировка в этих случаях заканчивается гибелью животного. Наркотическое состояние длится от 40 мин до 3 ч и сменяется длительным сном.

Дыхание при легком наркозе ослабевает незначительно, а от не­больших доз часто даже усиливается.

Для сердца алкоголь малоядовит. У животного под влиянием алкоголя сердечные сокращения учащаются и часто усиливаются. В значительной мере это связано с его рефлекторным влиянием, а частично с расширением коронарных со­судов. Кровяное давление вначале (благодаря рефлекторному влия­нию) повышается, а затем постепенно снижается в результате ослаб­ления сосудосуживающих импульсов, особенно у периферических со­судов.

Обмен веществ . Алкоголь является энергетическим средством, окисляясь освобождается значительное количество тепла. Энергия, полученная в результате сгорания алкоголя, активизиру­ет функциональную деятельность органов.

Применение. Как наркотическое средство алкоголь назначают внутрь и внутривенно.

Как болеутоляющее, противобродильное и антисептическое сред­ство его назначают при остром расширении желудка, сильных бро­дильных процессах, судорожных коликах и атониях кишечника, а так­же как болеутоляющее средство при воспалении мозга, судорожном кашле, при чуме собак.

Как возбуждающее и энергетическое средство алкоголь назначают после тяжелой работы, при общей слабости, коллапсе, при инфекцион­ных заболеваниях, после сильных кровопотерь, при отравлении инга­ляционными наркотиками, длительных родах, а также при септической лихорадке, истощении и прогрессирующей слабости.

Для дезифекции операционного поля, рук хирурга, инструментов, перевязочного материала.

Применение алкоголя в больших дозах противопоказано при всех формах резкого ослабления физиологической функции системы соеди­нительной ткани, при органических пороках сердца и заболеваниях почек.


Похожая информация.