Беталок относится к β1-блокаторам. Препарат применяется с целью лечения сердечно-сосудистых патологий. Лекарственное средство можно прописывать только совершеннолетним пациентам. По строгим показаниям в случае, когда польза для матери превышает вред для ребенка Беталок можно выписывать беременным и кормящим.
Описание и состав
Таблетки Беталок круглой, двояковыпуклой формы. Они белого цвета. У них имеется риска и гравировка «A/mE».
Раствор для внутривенного введения представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.
Препарат содержит в качестве действующего компонента .
В таблетках лекарственное средство содержит следующие неактивные вещества:
- молочный сахар;
- Е 572;
- аэросил;
- повидон;
- карбоксиметилкрахмал натрия.
В качестве вспомогательных компонентов раствор для внутривенного введения содержит натрия хлорид и вода для инъекций.
Может понадобиться коррекция дозировки при приеме Беталока со следующими медикаментами:
- антиаритмические препараты I-го класса;
- дилтиазем;
- адреналин;
- дифенгидрамин;
- нестероидными противовоспалительными препаратами;
- фенилпропаноламин;
- хинидин;
- клонидин;
- рифампицин.
Пациенты, которые получают одновременно Беталок и ρ-адреноблокаторы, ингибиторы МАО должны находится под наблюдением врача.
Ингаляционные анестетики могут усиливать кардиодепрессивный эффект от Беталока.
Может понадобиться коррекция дозировки оральных сахароснижающих средств.
Прием сердечных гликозидов на фоне терапии может стать причиной брадикардии.
Особые указания
Если Беталок стал причиной брадикардии, то его дозировку нужно уменьшить или терапию отменить совсем.
Биодоступность препарата увеличивается у больных, страдающих циррозом печени.
Перед проведением операции анестезиолога нужно проинформировать о приеме Беталока.
Терапию резко бросать нельзя. Дозировку нужно снижать постепенно (большинству пациентов лечение можно отменить в течение 2-х недель) до 25 мг в день. Лица, страдающие ИБС при отмене терапии должны находиться под наблюдением врача.
Анафилактический шок у пациентов, получающих β-адреноблокаторы протекает в очень тяжелой форме.
Прием препарата может стать причиной слабости и головокружения, поэтому нужно быть осторожным при вождении автомашины.
Передозировка
Беталок может стать причиной передозировки, которая проявляется следующими симптомами:
- выраженная гипотония;
- АВ-блокада;
- синусовая брадикардия;
- посинение кожи;
- тошнота, ;
- спутанность сознания;
- кома;
- прекращение работы сердца;
- бронхоспазм.
Пострадавшему дают выпить энтеросорбент, промывают желудок и назначают симптоматическую терапию.
Условия хранения
Беталок нужно хранить в месте недосягаемом для детей в течение 5-ти лет с даты выпуска препарата, при температуре до 25 градусов.
Аналоги
Заменить Беталок можно на следующие препараты:
- - венгерский препарат, который является полным аналогом Беталока. Выпускается лекарство в таблетках, которые можно прописывать только совершеннолетним пациентам, в том числе и во время вынашивания плода. является противопоказанием к назначению терапии.
- Метокард - польское лекарственное средство, выпускаемое в таблетках. В качестве активного компонента оно содержит . Прописывать его можно пациентам старше 18 лет. С осторожностью лечение β-адреноблокатором нужно проводить во время вынашивания плода. Метокард запрещен во время лактации.
- Гипотэф - комбинированное лекарственное средство, одни из активных компонентов которого является . Выпускается препарат в таблетках, которые применяют для лечения артериальной гипертонии у пациентов старше 45 лет. Гипотэф противопоказано во время беременности и лактации.
- Логимакс - комбинированный препарат, содержащий и фелодипин. Выпускается он в таблетках, применяемых при артериальной гипертензии у совершеннолетних пациентов. Логимакс нельзя беременным и кормящим.
Принимать вместо Беталока аналог допустимо только после консультации с врачом, так как у каждого из заменителя имеются свои особенности, и все они отпускаются по рецепту.
Цена
Стоимость Беталока составляет в среднем 345 рублей. Цены колеблются от 116 до 967 рублей.
Среди многочисленных препаратов от гипертонии, которая является бичом современного мира, трудно выбрать лишь один единственный, который подходит именно тебе по всем параметрам. Часто, медики сами не знают, что нужно их пациентам, назначая то одно лекарство, то другое. Далеко не каждый человек, в силу своих финансовых возможностей, сможет позволить себе такие эксперименты, так как лекарства нынче далеко не дёшевы, да и не каждый захочет стать подопытным кроликом, однако, не испробовав на себе, не найдёшь того, что тебе будет хорошо.
Препарат Беталок является лекарственным средством, которое много лет успешно борется с гипертонической болезнью и сопутствующими ей проблемами.
Действие препарата
Беталок, международное непатентованное название (мнн) , является бета-блокатором, обладающим антиангинальным действием, то есть препарат купирует приступы таких заболеваний, как стенокардия и ишемия. Помимо этого, он устраняет аритмию, нормализует сердечный ритм и снижает артериальное давление.
Лекарство имеет длительное действие. Терапевтический эффект наблюдается в течение суток. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих долгое время лекарство Беталок, отмечена стабилизация артериального давления, показатели которого находятся в норме и в состоянии покоя, и при значительных физических нагрузках.
Средство обладает накапливающим действием. При регулярном его использовании исчезают все неприятные ощущения, связанные с сердечно-сосудистой недостаточностью, гипертоническим заболеванием и другими проблемами сердца и сосудов, улучшая общее состояние пациента, возвращая его к нормальной жизни.
Препарат полностью всасывается в организм. Метаболизируясь в печени, действующее вещество практически полностью выводится в результате обменных процессов, м частично с мочой через 3-4 часа.
Препарат занесён в Регистр Лекарственных Средств России (РЛС), где о нём можно найти самую подробную информацию.
Формы выпуска
Беталок производят в таблетках белого цвета выпуклой формы. Дозировка бывает разной — 25, 50 и 100 мг, что делает очень удобным приём лекарственного средства. Таблетки разрешается делить на несколько частей, если в аптеке нет нужной дозировки, только не стоит их разжёвывать, а разом глотать, запивая небольшим количеством воды.
Лекарство продаётся в блистерах или пузырьках количеством по 14, 30 или 100 пилюль.
Также его изготавливают в ампулах для внутривенного использования. В коробке содержится 5 ампул по 5 мл.
Состав
В состав средства входит активный компонент метопролола сукцинат, количество которого зависит от дозировки — 23,75; 47,5 и 95 мг, что соответствует 25, 50 и 100 мг метопролола тартрата, а также вспомогательные вещества — парафин, титана диоксид, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид и др.
Для инъекций раствор включает в себя активный компонент метопролола тартрат — 5 мг, и вспомогательные вещества — очищенную воду и натрия хлорид.
Показания к применению
Лекарство назначает врач, в зависимости от имеющегося заболевания и его тяжести. Препарат имеет довольно широкий спектр действия, это:
- Ишемия и одно из её распространённых проявлений — стенокардия;
- Стойкое повышенное артериальное давление ();
- Гипертонический криз;
- Сбои в работе сердца, сопровождающиеся учащённым сердцебиением сердечными долями;
- Проявления хронической сердечной недостаточности с симптомами гипертрофии левого желудочка;
- Наджелудочковая тахикардия;
- Желудочковая аритмия;
- Желудочковая экстрасистолия;
- Трепетание предсердий;
- Период реабилитации после перенесённого инфаркта миокарда для снижение риска летальных исходов;
- Мигрень.
Не стоит заниматься самолечением. Это может нанести вам огромный вред!
Как применять препарат
Таблетки принимают утром до приёма пищи, не разжёвывая, запивают их глотком воды. Дозировку назначает врач, в соответствии с поставленным диагнозом.
Дозы назначаются сугубо индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его заболевания:
- При гипертонической болезни — 50-100 мг. Лечение может быть комплексным, если не удаётся добиться результатов одним Беталоком;
- Аритмия — 100-200 мг в течение дня;
- При стенокардии назначают также 100-200 мг ежедневно, которые могут приниматься вместе с другими лекарственными средствами, назначенными врачом;
- Восстановительный период после инфаркта миокарда — 200 мг в сутки;
- Проявления хронической сердечной недостаточности — в течение первых двух недель дозировка составляет 25 мг, затем её увеличивают до 50, максимальная суточная доза-200 мг;
- Функциональные сердечные сбои вкупе с тахикардией — 100-200 мг;
- Приступы мигрени — 100-200 мг.
Раствор для инъекций при наджелудочковой тахикардии вводят внутривенно в количестве 5 мл. При необходимости повторяют введение препарата через 5 минут, суммарная доза должна быть не более 15 мл.
При ишемии или подозрении на инфаркт вводят 5 мл. Повторяют процедуру через 2 минуты. Нельзя вводить более 15 мл. Через 15 минут после последнего введения, Беталок начинают принимать внутрь по 50 мг через 6 часов в течение 48 часов.
Беталок в детском и пожилом возрасте
Средство запрещено использовать детям и подросткам до 18 лет, так как при клинических исследованиях не выявлено, какое воздействие оказывает лекарственный препарат на данную категорию пациентов.
Больным в преклонном возрасте стоит придерживаться той дозировки, которую назначил врач, ни в коем случае самостоятельно не корректируя её условия.
Беременность и лактация
Беталок противопоказано пить во время всей беременности, а также при грудном вскармливании, однако, исключения всё же бывают. Это тогда, когда польза использования препарата для будущей мамы намного выше, чем возможный вред для ребёнка.
Такого рода средства (бета-блокаторы) могут привести к брадикардии плода или другим побочным эффектам.
С молоком матери малышу попадает лишь незначительное количество метопролола
Противопоказания
В соответствии с инструкцией о применении Беталока, противопоказаний существует достаточно много. Противопоказан препарат при:
- Пониженном артериальном давлении;
- Атриовентикулярных блокадах (нарушении проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки) 2 и 3 степени;
- Постоянном приёме инотропных препаратов (средств, повышающих сократимость миокарда, например, адреналина);
- Беременности и кормлении грудью;
- Острой сердечной недостаточности;
- Синусовой брадикардии;
- Тяжёлых нарушениях кровообращения;
- Кардиогенном шоке;
- Детском возрасте до 18;
- Индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
- При подозрении на инфаркт миокарда с пульсом менее 45 ударов в минуту, и систолическим давлением ниже 100 мм ртутного столба.
С осторожностью стоит использовать средство при:
- Сахарном диабете;
- Эмфиземе лёгких;
- Обструктивном бронхите;
- Патологиях печени и почек.
Побочные эффекты и передозировка
Беталок довольно хорошо, по сравнению с другими бета-блокаторами, переносится больными, однако, побочные эффекты всё же существуют. Стоит отметить:
- Резкое понижение давления и пульса;
- Брадикардию или тахикардию;
- Одышку, спазм сосудов;
- Аллергические проявления;
- Тошноту или рвоту;
- Боли в брюшной области;
- Головные боли;
- Нарушение зрения;
- Диарею или запор;
- Нарушения сна;
- Высокую возбудимость или утомляемость;
- Депрессию.
При передозировке возможно резкое понижение артериального давления, брадикардия, апноэ, сердечная недостаточность, нарушение лёгочной функции, потеря или нарушение сознания, судороги, цианоз, остановка сердца, кома и т. п. Бывали случаи, что отравление Беталоком заканчивалось для человека летальным исходом.
Совместимость препарата с алкоголем
Как и всякий лекарственный препарат, улучшающий работу сердца, Беталок несовместим с алкоголем, то есть одновременное употребление их запрещено.
Если вы собираетесь употреблять спиртные напитки, то приём препарата стоит прекратить:
Применение препарата можно возобновить:
- Женщинам через сутки после принятия спиртного;
- Мужчинам — через 20 часов.
После проведённого Беталоком курса лечения, употребление алкогольных напитков можно начать только спустя месяц.
Беталок несовместим со многими лекарственными средствами. Все перечислять нет смысла, так как всё равно лечащий врач скорректирует лечение препаратом совместно с другими лекарствами. Хотелось бы отметить лишь самые важные нюансы в этом пункте:
- Приём Беталока строго запрещено совмещать с инъекциями Верапамила. Эти средства, принимаемые одновременно, могут вызвать брадикардию.
- Адреналин также несовместим с метопрололом, вызывая брадикардию, и резкий скачок артериального давления.
- Ингаляционные анестетики (Изофлуран, Галотан и др.) совместно с использованием Беталока угнетающе влияют на центральную нервную систему.
- Нестероидные противовоспалительные препараты, типа Индометацина, снижают антигипертензивный эффект метопролола.
Важные моменты
- Прекращать использование лекарства сразу нельзя ни в коем случае. Совершают отмену постепенно — в течение двух недель уменьшают дозу, сводя её на нет.
- Если вам предстоит операция, а вы принимаете Беталок, следует сообщить об этом врачу-анестезиологу.
- С тяжёлой почечной недостаточностью принимать данный препарат надо с особой осторожностью.
- Стоит заострить внимание на то, что во время приёма лекарственного средства из-за понижения артериального давления может ухудшиться периферическое кровообращение.
- Людям, чья профессия связана с вождением автотранспорта, нужно отказаться от приёма препарата, так как иногда он вызывает сонливость и вялость.
Аналоги
Аналогов препарата существует довольно много. Многие схожи своим составом и инструкцией применения. Вот некоторые из них:
Трудно сказать, какой из них лучше, но, судя по отзывам пациентов, из всех этих препаратов, Беталок обладает минимальными побочными действиями и лучше всех переносится пациентами.
Для того чтобы успешно лечить сердечно-сосудистые заболевания применяют медикаменты, относящиеся к группе блокаторов B1-адренорецепторов. Эти лекарственные средства обеспечивают кардиальные эффекты, которые выражаются в снижении частоты и уменьшении силы сердечных сокращений, устранении тревожности и болей в области груди, снижении потребности миокарда в кислороде и устранении ряда других патологических явлений, возникающих в сердечно-сосудистой системе. Каждый из этих препаратов имеет свои особенности. Одним из таких лекарственных средств является Беталок.
Кардиальный препарат очень популярен из-за эффективного действия и недорогой цены. Его назначают для терапии различных сердечных и сосудистых патологий. Однако у этого медикаментозного средства, как и у любого другого лекарства, есть противопоказания к применению, а при передозировке лекарство может вызвать серьезные побочные эффекты. Поэтому прежде чем начинать лечение препаратом Беталок, инструкция по применению должна быть тщательно изучена.
В чем заключается действие препарата
Активное вещество представлено метопрололом тартрата. Оно относится к селективному бета-адреноблокатору, который не проявляет внутреннюю симпатомиметическую активность.
Метопролол характеризуется стабилизирующим действием, оказываемым на мембранные структуры и защитной функцией, которая выражается в подавлении действия катехоламинов. Эти гормоны вызывают чрезмерное возбуждение сердца, что приводит к тахикардии, повышению потребности миокарда в кислороде, возникновению болей за грудиной, развитию гипертонии. Катехоламины выделяются надпочечниками при чрезмерном нервном возбуждении, стрессах и высокой физической активности.
Таблетки обладают пролонгированным действием. Регулярный прием препарата обеспечивает стойкое снижение показателей АД у гипертоников. При сердечных болезнях препарат ослабляет симптоматику стенокардии, тахикардии, сердечной недостаточности, мерцательной аритмии и прочих недугов. При болезнях сосудов метопролол предотвращает приступы мигрени.
Таким образом, Беталок обладает следующими терапевтическими действиями:
- антиангинальным;
- гипотензивным;
- антиаритмическим.
При первых симптомах, указывающих на инфаркт миокарда, раствор метопролола вводится внутривенно. Это значительно снижает риск развития опасного состояния и смертельных исходов.
Лечение препаратом того или иного недуга имеет различия. Для того чтобы правильно принимать Беталок, инструкция по применению содержит сведения о дозировке по каждому заболеванию.
Попав в организм, активное вещество сразу абсорбируется в полном объеме. Метопролол проходит через печень, а затем попадает в кровь, но только наполовину. При регулярном приеме, этот показатель увеличивается до семидесяти процентов. Количество активного компонента в крови линейно зависит от принятой дозы. Системная биодоступность улучшается, если таблетки принимать во время еды. Концентрация Беталока в плазме крови не изменяется в зависимости от возраста. Среднее время полужизни вещества составляет 3-4 часа.
Метопролол окисляется в печени, образуя окислительные метаболиты. Препарат выводится с мочой.
Купить Беталок можно в аптеке. Лекарственное средство продается во флаконах, упакованных в картонные пачки. Один флакон содержит сто круглых таблеток белого цвета, имеющих риску и гравировку А/mE. Доза метопрололла тартрата в одной таблетке составляет 100 мг. В коробке вместе с флаконом, содержащим таблетки Беталок, находится инструкция по применению.
Кроме таблетированной формы, Беталок выпускается в виде жидкости (раствора) для инъекций или инфузий. Одна ампула содержит 5 мг активного вещества. В картонной пачке упакованы пять ампул.
Лечение Беталоком назначается при следующих патологических состояниях:
- регулярном повышении показателей АД (гипертонии);
- сосудистых нарушениях, провоцирующих острую головную боль (мигрени);
- синдроме, характеризующимся болью и чувством дискомфорта за грудиной (стенокардии);
- тяжелых состояниях, которые возникают в результате перенесенного инфаркта сердца (для профилактики повторных приступов);
- неровном или частом биении сердца (разные виды аритмии);
- гипертиреозе.
Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК и в как принимать лекарство при разных патологиях
Основой Беталока ЗОК так же является метопролол. По сути, это лекарство является более усовершенствованной версией обычного препарата Беталок.
Его химическая формула — метопролол сукцинат. Он выпускается в таблетированной форме. В отличии от Беталок, таблетки Беталок ЗОК имеют овальную форму, а гравировка выполнена в виде буквы А, расположенной над буквой B.
Таблетки Беталок ЗОК имеют разную дозировку (25 мг, 50 мг, 100 мг) и упаковку. Препарат с минимальной дозировкой упакован в блистеры по четырнадцать штук, остальные фасуют в пластиковые флаконы по тридцать штук.
Как и предшественник, Беталок ЗОК блокирует действие гормонов, заставляющих сердце активнее работать. Это позволяет справиться с тахиаритмией, неравномерными сердечными сокращениями, снизить риск возникновения инфаркта миокарда, нормализовать давление при гипертонии. Поэтому этот препарат имеет такие же показания к применению, как и Беталок.
Так как терапевтическое действие медикаментов равноценное, то у пациентов часто возникают вопросы о том, чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, и какой из них лучше. Основное отличие состоит в формуле препаратов. Более современные таблетки отличаются медленным высвобождением активного вещества. Так как метопролол быстро попадает в кровь и лечебный эффект длится недолго, то прием обычного Беталока следует разделять на два раза в сутки. В отличие от Беталока, Беталок ЗОК нужно принимать однократно в утренние часы, и его лечебное действие сохраняется до следующего дня.
Как принимать Беталок (100 мг) для лечения разных болезней
Лечение Беталоком должно проходить под наблюдением кардиолога. В зависимости от патологии, врач определяет курс терапии и дозировку. Беталок обычно разделяется на два приема, реже на три или четыре, Беталок ЗОК принимается однократной дозой. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
- С целью лечения стенокардии, характеризующейся появлением болей за грудиной после физического и психоэмоционального напряжения, лекарство принимается дважды в сутки, в дозе, составляющей не более двух таблеток. В программу терапии нередко включаются и другие лекарства, имеющие антиангинальное действие.
- При гипертонической болезни таблетки могут приниматься в качестве монотерапии или совместно с другим гипотензивным средством. Дозировка лекарства в сутки составляет одну, две таблетки, разделенных на два приема. Длительный прием препарата существенно снижает показатели АД и уменьшает риск возникновения инсультов.
- При нарушениях сердечного ритма достаточно одной таблетки. Обычно Беталок включается в состав комплексной терапии вместе с антиаритмическими лекарствами.
- Для профилактики мигрени рекомендуют однократный прием одной таблетки Беталока.
- В качестве поддерживающей терапии после перенесенного инфаркта миокарда, принимают одну или две таблетки в сутки, утром и вечером.
- При гипертиреозе прием препарата разделяют на три, четыре раза. В сутки можно принимать от 150 до 200 мг.
Если при приеме Беталока возникает гипотензия, то дозировку уменьшают. Через некоторое время дозу снова повышают и, если давление не снижается критично, то оставляют для дальнейшего лечения. Таблетки нужно принимать ежедневно, не пропуская лечение. При этом следует периодически определять показатели АД.
В настоящее время в аптечной сети продаются и то, и другое лекарственное средство. Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, так это удобным приемом второго препарата (эффект длится в течение суток) и менее выраженными побочными действиями Беталок ЗОК, что достигается за счет медленного высвобождения действующего вещества. Поэтому врачи чаще всего рекомендуют покупать более современное лекарство.
Беталок ЗОК: побочные действия и противопоказания к лечению
Перед тем, как назначать Беталок, врач выявляет противопоказания к приему препарата. Его нельзя принимать лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. С осторожностью следует назначать людям, у которых имеются выраженные патологии печени и почек, сахарный диабет, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.
Когда нельзя назначать Беталок (противопоказания к лечению):
- при резком снижении сократительной способности миокарда;
- если значительно снижены показатели АД;
- при индивидуальной непереносимости и повышенной чувствительности к метопрололу;
- при патологиях синусового узла;
- если есть острые или хронические нарушения работы сердца в стадии декомпенсации;
- при острой стадии инфаркта миокарда;
- если наблюдается атриовенттрикулярная блокада второй и третьей степени;
- при значительных нарушениях кровообращения в периферических сосудах;
- при выраженной синусовой брадикардии.
Побочные действия
Лекарственное средство отличается хорошей переносимостью. Если при приеме Беталок ЗОК возникают побочные действия, то такие эффекты обычно являются слабовыраженными и носят обратимый характер. Возможны такие состояния, как повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, головная боль и тошнота. Иногда возникает сыпь на коже, человек ощущает сухость во рту, у него звенит в ушах, холодеют конечности, раздражаются оболочки глаз и нарушается вкус.
Нередко, особенно в начале терапии препаратом, давление может снизиться ниже нормы, но обычно это нормализуется само собой. Со стороны сердца могут возникнуть брадикардия, нарушение проводимости сердца, усилится сердечная недостаточность.
Для того чтобы при лечении препаратом Бетолок ЗОК побочные действия не возникали, следует четко следовать инструкции к препарату и рекомендациям лечащего врача.
Передозировка
Если при приеме Беталок, противопоказания не учитывались или доза препарата была значительно превышена, то могут развиться тяжелые патологические состояния, вплоть до летального исхода.
Наиболее часто возникает резкое снижение артериального давления, так как препарат обладает антигипертензивным действием. У человека появляются тошнота, рвота, общая слабость, вплоть до потери сознания. Это может проявляться как на фоне понижения АД, так и за счет снижения ЧСС (брадикардии).
Среди более серьезных патологических состояний выделяют угнетение и остановку дыхания, судороги, нарушения функционирования почек и печени, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок. При анализе крови выявляется повышенный уровень глюкозы. Это может привести к развитию гипогликемии.
Беталок ЗОК и алкоголь: совместимость препарата и последствия
В инструкции к бета-адреноблокатору нет особых указаний в отношении алкоголя. Однако такое лечение естественно подразумевает исключение или существенное ограничение приема спиртных напитков. Если передозировка препаратом произошла на фоне употребления алкоголя, то патологические состояния развиваются быстрее, а симптомы проявляются более остро.
С целью устранения побочных эффектов, больному промывают желудок и назначают симптоматическое лечение. Если произошла остановка сердца, то проводят реанимационные мероприятия.
Прием препарата во время беременности и лактации
Беталок, как и большинство других препаратов, проявляющих сильную активность, не назначают беременным и женщинам, кормящим ребенка грудью. У плода и грудничка могут возникнуть побочные эффекты, например, брадикардия. Если прием препарата необходим, то перед тем как принять решение о лечении Беталоком, врач тщательно оценивает его пользу для матери и возможный риск для плода.
К аналогам по действующему веществу относятся такие препараты, как Метокард, Вазокардин, Эгилок, Корвитол, Метазок. Бета-адреноблокаторы, конкурирующие с Беталоком: Анаприлин, Бисопролол, Небилет, Локрен.
Цены:
- Беталок 100 мг (100 шт.) — 460 рублей;
- Беталок ЗОК 25 мг (14 шт.) — 150 рублей;
- Беталок ЗОК 50 мг (30 шт.) — 300 рублей;
- Беталок ЗОК 100 мг (30 шт.) — 430 рублей.
В положительных отзывах о препарате отмечают высокую эффективность Беталока в терапии гипертонии и нарушений сердечных сокращений. Люди хвалят препарат за невысокую цену, которая делает его доступным. Отдельно отмечают хорошую переносимость и отсутствие побочных эффектов.
Беталок ЗОК – селективный β 1 -адреноблокатор, оказывающий гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Форма выпуска и состав
Беталок ЗОК выпускается в форме таблеток с замедленным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой:
- Беталок ЗОК 25 мг: двояковыпуклые, овальные, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; с насечками на обеих сторонах и гравировкой «А» над «β» на одной из сторон (по 14 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 блистер);
- Беталок ЗОК 50 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки насечка, на другой – гравировка «А» над «mo» (по 30 шт. в пластиковых флаконах, в картонной упаковке 1 флакон);
- Беталок ЗОК 100 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки насечка, на другой – гравировка «А» над «ms» (по 30 шт. в пластиковых флаконах, в картонной упаковке 1 флакон).
Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг (что соответствует 19,5 мг, 39 мг и 78 мг метопролола и 25 мг, 50 мг и 100 мг метопролола тартрата);
- вспомогательные компоненты: гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол, натрия стеарилфумарат, этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метопролол является β 1 -адреноблокатором, блокирующим β 1 -адренорецепторы. Он оказывает также незначительное мембраностабилизирующее действие и не проявляет активности, свойственной частичным агонистам.
Метопролол уменьшает или замедляет агонистический эффект на сердечную деятельность катехоламинов, выделяющихся во время физических или нервных стрессов. Таким образом, он способен препятствовать усилению сердечной сократимости, минутного объема сердца, увеличению частоты сердечных сокращений и росту артериального давления, вызываемых резким скачком уровня катехоламинов.
Благодаря лекарственной форме препарата (таблетки с замедленным высвобождением) концентрация действующего вещества в плазме остается постоянной и клинический эффект обеспечивается на протяжении более 24 часов. Если сравнивать Беталок ЗОК с обычными таблетированными формами, он обладает лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов, чем другие β 1 -адреноблокаторы. Кроме того, значительно ниже риск таких побочных эффектов, как слабость в ногах при ходьбе и брадикардия, возникающих на фоне пиковых концентраций метопролола в плазме.
У пациентов с симптомами обструктивной болезни легких возможно применение Беталок ЗОК совместно с β 2 -адреномиметиками, поскольку селективные β-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на бронходилатацию, вызываемую β 2 -адреномиметиками, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол значительно меньше влияет на метаболизм углеводов и продукцию инсулина, а также реакцию сердечно-сосудистой системы на гипогликемию.
Беталок ЗОК снижает артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке в течение более чем 24 часов. В начале лечения наблюдается увеличение общего периферического сопротивления сосудов, но в дальнейшем возможно понижение артериального давления в результате уменьшения общего периферического сопротивления сосудов на фоне неизменного сердечного выброса.
Во время терапии препаратом качество жизни пациентов улучшается (особенно у больных после инфаркта миокарда) или остается неизменным (не ухудшается).
Фармакокинетика
В результате контакта с жидкостью происходит быстрый распад таблетки с диспергированием действующего вещества в желудочно-кишечный тракт. Скорость высвобождения активного компонента Беталок ЗОК зависит от кислотности среды. Терапевтический эффект длится более 24 часов, скорость высвобождения метопролола остается постоянной на протяжении 20 часов. Период полувыведения составляет около 3,5 часов.
Абсорбция полная. Биодоступность равна 30–40% (после перорального применения Беталок ЗОК в однократной дозе). Связь с плазменными белками низкая (около 5–10%).
Метопролол метаболизируется в печени путем окисления. Основные метаболиты не обладают значимым β-блокирующим действием. Приблизительно 5% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть – в виде метаболитов.
Показания к применению
- стенокардия;
- повышенное артериальное давление;
- нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, уменьшение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
- стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся систолической дисфункцией левого желудочка (как дополнительная терапия к основному лечению);
- функциональные нарушения работы сердца, сопровождающиеся тахикардией;
- период после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения частоты повторного инфаркта и уменьшения смертности);
- профилактика приступов интенсивной головной боли (мигрени).
Противопоказания
Абсолютные:
- сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
- синдром слабости синусового узла;
- AV-блокада II или III степени;
- кардиогенный шок;
- синусовая брадикардия (клинически значимая);
- артериальная гипотензия;
- нарушения периферического кровообращения тяжелой степени (включая угрозу гангрены);
- постоянная или циклическая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
- полное или частичное сочетание подозрения на острый инфаркт миокарда с систолическим давлением менее 100 мм ртутного столба, интервалом PQ более 0,24 секунд и частотой сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту;
- одновременное внутривенное введение верапамила или других блокаторов медленных кальциевых каналов;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата или другим β-адреноблокаторам.
Относительные (Беталок ЗОК применяют с осторожностью):
- ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких);
- бронхиальная астма;
- почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
- сахарный диабет;
- метаболический ацидоз;
- стенокардия Принцметала;
- AV-блокада I степени;
- одновременное применение с сердечными гликозидами.
Беталок ЗОК: инструкция по применению (дозировка и способ)
Таблетки Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. Препарат предназначен для приема один раз в сутки, ежедневно (утром), независимо от еды.
При подборе дозы Беталок ЗОК следует избегать возникновения брадикардии.
С целью лечения стенокардии препарат назначают по 100–200 мг в сутки однократно. Если необходимо, к терапии добавляют другое антиангинальное лекарственное средство.
Для снижения повышенного артериального давления Беталок ЗОК принимают в дозе 50–100 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают (но не более 100 мг в сутки) или добавляют другое гипотензивное средство, желательно диуретик и дигидропиридиновый антагонист кальция.
При нарушениях сердечного ритма препарат принимают по 100–200 мг один раз в сутки.
У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью Беталок ЗОК применяют только в том случае, если в течение последних 6 недель отсутствовали обострения, а в последние 2 недели основная терапия проводилась без изменений. Лечение сердечной недостаточности препаратами из группы β-адреноблокаторов может сопровождаться временным ухудшением картины заболевания. Иногда терапию продолжают, возможно также снижение дозы, а в некоторых случаях требуется прекратить лечение.
При стабильной хронической недостаточности II функционального класса в первые две недели препарат применяют по 25 мг в сутки однократно. Затем дозу повышают до 50 мг в сутки. Далее возможно удваивание дозы каждые две недели. При длительной терапии Беталок ЗОК применяют в поддерживающей дозе 200 мг в сутки однократно.
Лечение стабильной хронической недостаточности III–IV функционального класса начинают с дозы 12,5 мг в сутки однократно. Через две недели возможно удвоение суточной дозы, однако в период повышения дозы больной должен находиться под тщательным наблюдением, поскольку у некоторых пациентов наблюдается ухудшение симптомов сердечной недостаточности. При хорошей переносимости препарата дозу можно удваивать каждые две недели до тех пор, пока не будет достигнута максимальная суточная доза 200 мг.
В случае функциональных нарушений работы сердца, сопровождающихся тахикардией, Беталок ЗОК принимают по 100 мг в сутки однократно, в дальнейшем увеличивая суточную дозу до 200 мг (если необходимо).
В качестве поддерживающей терапии после инфаркта миокарда Беталок ЗОК принимают по 200 мг один раз в сутки.
Для профилактики приступа мигрени достаточно 100–200 мг метопролола один раз в сутки.
У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, а также у пожилых больных коррекция дозы Беталок ЗОК не требуется (исключение – тяжелые нарушения функции печени, при которых может потребоваться уменьшение дозы).
Побочные действия
Побочные эффекты препарата, как правило, легкие и обратимые. По инструкции, Беталок ЗОК может вызывать нежелательные явления со стороны следующих систем и органов:
- пищеварительная система и обмен веществ: часто – запор или диарея, боли в абдоминальной области, тошнота; нечасто – рвота, увеличение массы тела; редко – сухость слизистой ротовой полости;
- гепатобилиарная система: редко – нарушения печеночной функции; очень редко – гепатит;
- нервная система: очень часто – высокая утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, снижение концентрации внимания, судороги, депрессия, парестезии; редко – тревожность, высокая нервная возбудимость; очень редко – подавленность, нарушения памяти или амнезия, галлюцинации;
- органы чувств: редко – раздражение и/или сухость глаз, нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко – нарушения вкуса, звон в ушах;
- сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, брадикардия, похолодание рук и ног, чрезмерное снижение артериального давления (очень редко сопровождающееся обмороком); нечасто – боли в области сердца, отеки, кардиогенный шок у больных с острым инфарктом миокарда; AV-блокада I степени, временное усиление признаков сердечной недостаточности; редко – аритмии, нарушения проводимости; очень редко – гангрена (у больных с тяжелыми нарушениями функционирования периферического кровообращения);
- дыхательная система: часто – одышка при физических нагрузках; нечасто – сужение просвета бронхов; редко – ринит;
- опорно-двигательный аппарат: очень редко – боли в суставах;
- покровы кожи: нечасто – усиленное потоотделение, сыпь на коже; редко – выпадение волос; очень редко – обострение псориаза, повышенная светочувствительность;
- прочие реакции: редко – нарушение либидо, импотенция; очень редко – тромбоцитопения.
Передозировка
В случае передозировки метопрололом наиболее серьезные симптомы наблюдаются со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада I, II или III степени, кардиогенный шок, брадикардия, слабая периферическая перфузия, асистолия, сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления). Иногда, особенно при интоксикации метопрололом детей и подростков младше 18 лет, может подавляться функция легких (апноэ, бронхоспазм), а также могут возникать симптомы передозировки, связанные с работой центральной нервной системы (нарушение и потеря сознания, повышенная усталость, судороги, парестезии, тремор). Есть вероятность проявления симптоматики со стороны других систем и органов: рвота, тошнота, эзофагеальный спазм, гипергидроз, гиперкалиемия, гипер- или гипогликемия, транзиторная миастения, нарушение функции почек. Состояние пациента может ухудшиться в случае одновременного приема барбитуратов, хинидина, гипотензивных лекарственных средств и алкоголя. Первые признаки передозировки препарата Беталок ЗОК могут появиться через 20 – 120 минут.
Пациенту назначают активированный уголь, если необходимо, промывают желудок. Возможно применение атропина внутривенно в дозе 10–20 мкг/кг массы тела для детей и 0,25–0,5 мг для взрослых (обязательно до промывания желудка, так как высок риск стимулирования блуждающего нерва). Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Рекомендуются инфузии глюкозы и контроль электрокардиограммы. При депрессии миокарда вводят допамин или добутамин инфузионно. Также возможно применение глюкагона внутривенно в дозе 50–150 мкг/кг с интервалом в одну минуту. Иногда эффективно введение адреналина. В случае обширного желудочкового (QRS) комплекса и аритмии вводят раствор хлорида натрия или бикарбоната натрия. При остановке сердца проводят реанимационные мероприятия. Бронхоспазм снимают тербуталином (ингаляционно или в виде инъекций).
Особые указания
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации следует добиться стадии компенсации до начала лечения β-адреноблокатором и во время проведения соответствующей терапии.
При брадикардии, развившейся на фоне лечения, необходимо снизить дозу Беталок ЗОК или полностью постепенно отменить β-адреноблокатор.
Беталок ЗОК способен усугублять течение уже имеющихся нарушений периферического кровообращения. Как правило, это связано со снижением артериального давления.
У пациентов с феохромоцитомой одновременно с метопрололом необходимо назначать альфа-адреноблокатор.
Следует избегать резкой отмены β-адреноблокаторов, особенно у больных из группы высокого риска. Лечение прекращают постепенно, в течение минимум двух недель, в два раза снижая дозу на каждом этапе, до достижения суточной дозы 12,5 мг, которую принимают еще минимум 4 дня до полного прекращения терапии.
Резкая отмена Беталок ЗОК чревата утяжелением течения хронической сердечной недостаточности и ростом риска возникновения инфаркта миокарда и внезапной смерти.
Перед планируемым хирургическим вмешательством следует сообщить врачу-анестезиологу информацию о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы. Прекращение терапии перед операцией не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациенты, принимающие Беталок ЗОК, должны учитывать, что во время лечения препаратом возможны усталость и головокружение. Это может повлиять на способность к концентрации внимания и быстроту реакции.
Применение при беременности и лактации
Беталок ЗОК не рекомендуется принимать в период беременности и кормления грудью. Применение препарата возможно только в тех случаях, когда польза для матери выше потенциального риска для плода и/или грудного ребенка. Β-адреноблокаторы могут вызывать нежелательные побочные реакции у плода, новорожденных, а также детей, которые находятся на грудном вскармливании.
Метопролол секретируется с грудным молоком в незначительных количествах, поэтому его β-блокирующее действие на ребенка несущественно.
Применение в детском возрасте
Беталок ЗОК противопоказан детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет, так как эффективность и безопасность лекарственного средства для детей и подростков не установлена.
При нарушениях функции почек
Беталок ЗОК с осторожностью применяют у лиц с почечной недостаточностью тяжелой степени.
При нарушениях функции печени
У пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции может потребоваться уменьшение суточной дозы.
Применение в пожилом возрасте
У больных пожилого возраста Беталок ЗОК применяют по показаниям в обычных дозах.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного применения метопролола и следующих лекарственных средств:
- барбитураты – усиливается метаболизм метопролола;
- пропафенон – наблюдается увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2–5 раз;
- верапамил – ингибируется функция синусового узла и AV-проводимость.
При совместном применении Беталок ЗОК и следующих препаратов может потребоваться изменение доз используемых лекарственных средств:
- амиодарон – возможно появление выраженной синусовой брадикардии;
- антиаритмические средства I класса – у больных с нарушенной функцией левого желудочка сердца могут возникнуть серьезные гемодинамические побочные эффекты;
- нестероидные противовоспалительные средства – уменьшается антигипертензивное действие β-адреноблокаторов;
- дифенгидрамин – терапевтические эффекты метопролола усиливаются;
- дилтиазем – наблюдается взаимное повышение ингибирующего действия препаратов на функцию синусового узла и AV-проводимость;
- адреналин – увеличивается риск появления брадикардии и выраженной артериальной гипертензии;
- фенилпропаноламин – возможен рост артериального давления до патологических значений;
- хинидин – повышается плазменная концентрация метопролола и усиливается бета-блокада;
- клонидин – возможно увеличение гипертензивных реакций в случае резкой отмены клонидина;
- рифампицин – может снижаться концентрация метопролола в плазме.
Гидралазин или циметидин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.
Ингаляционные средства для анестезии усиливают свое кардиодепрессивное действие при одновременном применении с β-адреноблокаторами, а сердечные гликозиды в комбинации с Беталок ЗОК могут вызывать брадикардию и увеличивать время AV-проводимости.
На фоне лечения метопрололом может потребоваться изменение дозы пероральных гипогликемических средств.
Пациенты, которые одновременно с метопрололом принимают ингибиторы моноаминоксидазы или другие β-адреноблокаторы (например, глазные капли), должны находиться под наблюдением.
Аналоги
Аналогами Беталок ЗОК являются Атенолол, Бипрол, Беталок, Бисопролол, Вазокардин, Корвитол, Конкор, Метокард, Метопролол, Метокор Адифарм, Невотенз, Сердол, Эгилок и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 30 °С.
Срок годности – 3 года.
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности
Препарат: БЕТАЛОК® ЗОК
Активное вещество препарата:
metoprolol succinate
Код АТХ: C07AB02
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: П №013890/01
Дата регистрации: 05.09.07
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA AB {Швеция}
Форма выпуска Беталок зок, упаковка препарата и состав.
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A/» на одной стороне.
1 таб.
метопролола сукцинат
23.75 мг,
25 мг
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/mo» — на другой.
1 таб.
метопролола сукцинат
47.5 мг,
что соответствует содержанию метопролола тартрата
50 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/ms» — на другой.
1 таб.
метопролола сукцинат
95 мг,
что соответствует содержанию метопролола тартрата
100 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.
30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Беталок зок
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.
Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).
При применении в средних терапевтических дозах Беталок ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.
Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF — исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (40%), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание и распределение
После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.
Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.
Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое — примерно 5-10%.
Метаболизм
Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия;
Стенокардия;
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
Поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);
Нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
Профилактика приступов мигрени.
Дозировка и способ применения препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).
При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых — может возникнуть необходимость отмены препарата.
При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.
При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели — до 50 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.
Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут.
При сердечных аритмиях препарат назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.
Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.
Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром). Таблетку Беталока ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.
При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Побочное действие Беталок зок:
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто — > 10%, часто — 1-9.9%, иногда — 0.1-0.9%, редко — 0.01-0.09%, очень редко — < 0.01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — утомляемость; часто — головокружение, головная боль; иногда — парестезии, мышечные судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; редко — нервозность, тревожность; очень редко — нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; иногда — рвота; редко — сухость во рту, нарушения функции печени; очень редко — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физической нагрузке; иногда — бронхоспазм; редко — ринит.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия.
Со стороны органов чувств: редко — сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение зрения; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда — сыпь (в виде крапивницы), повышение потоотделения; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Прочие: иногда — увеличение массы тела; редко — импотенция, сексуальная дисфункция.
Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты, в основном, являются легкими и обратимыми.
Противопоказания к препарату:
AV-блокада II и III степени;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия);
Длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию -адренорецепторов;
Клинически значимая синусовая брадикардия;
Кардиогенный шок;
Артериальная гипотензия;
Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
Пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
Пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамила);
Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
Применение при беременности и лактации.
Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
Особый указания по применению Беталок зок.
Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.
При использовании бета1-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок ЗОК.
Очень редко на фоне терапии Беталоком ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.
При необходимости назначения Беталока ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.
Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы — 25 мг 1 раз/сут.
При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.
Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.
Использование в педиатрии
Опыт применения Беталока у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка препаратом:
Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.
Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.
Лечение: прием активированного угля, при необходимости — промывание желудка.
Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).
При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.
Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.
В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.
При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.
При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие Беталок зок с другими препаратами.
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Комбинации, которых следует избегать
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).
Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.
Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок
Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до -гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин:фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады -адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.
Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Беталок зок.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.