Сульфасалазин
Международное непатентованное название
Сульфасалазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - сульфасалазин, покрытый повидоном 535 мг (эквивалентно сульфазалазину 500 мг),
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
пленочная оболочка : гипромеллоза, пропиленгликоль
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.
Код АТХ А07ЕС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.
Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.
Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени - ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.
Фармакодинамика
Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток - киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.
Показания к применению
болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)
ревматоидный артрит и ювенильный артрит
Способ применения и дозы
Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.
Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит
Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5 - 2 г (3 - 4 таблетки) 4 раза в сутки.
Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.
Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита
После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.
Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии.
Курс лечения - 6 мес и более.
Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.
Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.
Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.
Максимальная суточная доза для детей - 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.
Побочные действия
Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:
Часто (≥1/100 до <1/10):
лейкопения, нейтропения, макроцитоз
головная боль
тошнота, рвота
анорексия
Нечасто (≥1/1000 до <1/100):
увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз
мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения
звон в ушах
диарея, стоматит, паротит
обострение порфирии
депрессия, бессонница
обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие
Редко(≥1/10 000 до <1/1000):
периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлюцинации, судороги
панкреатит
легочный инфильтрат, одышка, кашель
нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия
гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких контактных линз
Очень редко (<1/10 000):
апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия
гипопротромбинемия
увеличение лимфатических узлов
асептический менингит
фиброзирующий альвеолит
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи
Противопоказания
повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата
печеночная и/или почечная недостаточность
порфирия
гранулоцитопения, анемия
период лактации
врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Одновременное применение с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.
Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.
Особые указания
С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Перед началом лечения (до приема сульфасалазина) и во время лечения сульфасалазином (первые два месяца ежемесячно и впоследствии через каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи.
Во время лечения должна проводиться хорошая гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.
Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление, напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состояния являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функции печени.
Опасные для жизни кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) были зарегистрированы в связи с применением сульфасалазина.
Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и пристально следить за кожными реакциями.
В течение первых недель лечения самый высокий риск для возникновения ССД или ТЭН (необходимо принять во внимание индивидуальную чувствительность к препарату, если такие данные имеются).
Если появляются симптомы или признаки ССД или ТЭН (например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями или поражением слизистой), то лечение сульфасалазином следует прекратить.
Наилучшие результаты в лечении ССД или ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении приема любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата способствует улучшению прогноза.
Если у пациента однажды развился ССД или ТЭН при применении Сульфасалазина, то этому пациенту препарат не должен назначаться повторно.
Беременность и лактация
Назначение препарата беременным женщинам возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.
Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах - анурия, кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Лечение : вызывание рвоты, промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.
В случае анурии и/или почечной недостаточности прием жидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Форма выпуска и упаковка
Сульфасалазин – препарат базисной терапии ревматоидного артрита. Обладает противовоспалительным, антимикробным, иммунодепрессивным действием. Воздействует на причину заболевания, замедляет прогрессирование ревматоидного артрита.
Как действует Сульфасалазин, и где его купить?
Сульфасалазин – это препарат базисной терапии, направленный на замедление разрушения суставов (антиревматическое действие). Действующее вещество одноименное, относится к группе сульфаниламидов.
Важно! Базисная терапия не дает быстрого результата, не снимает боль, она применяется для поддержания длительной ремиссии.
Препарат обладает противовоспалительным действием – подавляет синтез веществ, вызывающих боль и отек при воспалении. Артрит проявляется в том числе образованием аутоантител, которые циркулируют в кровеносной системе и поражают:
- суставы;
- синовиальные оболочки;
- стенки сосудов.
Сульфасалазин препятствует синтезу антител. Антимикробная активность проявляется в бактериостатическом действии на многие виды бактерий.
Сульфасалазин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом хорошо накапливается в синовиальной жидкости, которая содержится внутри сустава, омывает суставные поверхности и контактирует непосредственно с пораженными тканями. Тем самым концентрация действующего вещества в суставах высокая, что препятствует суставной деструкции при ревматоидном артрите.
Сульфасалазин выпускается в форме таблеток по 500 мг. На российском рынке представлены 2 вида препарата:
- Обычные таблетки (Сульфасалазин, производитель КРКА, Словения).
- Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой (Сульфасалазин-ЕН, производитель КРКА, Словения).
В каждой упаковке 5 блистеров по 10 таблеток.
Отличие этих двух форм выпуска в оболочке таблеток: кишечнорастворимая оболочка защищает действующее вещество от воздействия желудочного сока, препарат всасывается из кишечника. По отзывам пациентов, такая форма лучше переносится, у нее меньше побочных действий.
Сульфасалазин продается в аптеках. Приобрести лекарство можно только по рецепту врача.Ориентировочная стоимость препарата 318-381 руб.Сульфасалазин-ЕН несколько дороже – 392-443 руб.
Показания, побочное действие, противопоказания
Согласно инструкции по применению,Сульфасалазин назначают при ревматоидном и ювенильном артрите.Наибольшую эффективность препарат показал при серонегативном клинико-иммунологическом варианте ревматоидного артрита, когда в крови не определяется ревматоидный фактор, и при синдроме Стилла – редком системном серонегативном заболевании ревматической природы.
Сульфасалазин назначают также при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов.По отзывам пациентов, Сульфасалазин хорошо переносится, почти не вызывает нежелательных реакций даже при длительном применении.
В инструкции по применению к побочным действиям относят:
- головная боль, головокружение, галлюцинации, судороги, нарушение сна, депрессия, асептический менингит;
- нарушение показателей крови, выявляемое при анализе;
- преходящая олигоспермия и бесплодие, изменения мочи;
- возможны одышка и кашель, а также спровоцированные болезни легких;
- иногда появляется шум в ушах;
- развитие аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока;
- окрашивание мочи и мягких контактных линз в оранжевый цвет.
Противопоказаний для применения препарата немного:
- индивидуальная непереносимость;
- некоторые заболевания крови (апластическая анемия, гранулоцитопения);
- почечная и печеночная недостаточность;
- лактация;
- детский возраст до 10 лет.
По отзывам врачей-ревматологов редкие побочные проявления практически никогда не бывают тяжелыми и быстро проходят.
Как применять лекарство при ревматоидном артрите?
Дозировку, кратность приема и его длительность определяет врач. Оптимальной считается доза 2-3 г в течение суток. В инструкции по применению описана стандартная схема:
- В первую неделю приема назначают по 500 мг однократно, постепенно в течение недели дозу увеличивают до оптимальной.
- Суточную дозу взрослым делят на 2 приема, детям – на 3-4.
- При ювенильном ревматоидном артрите детям до 16 лет доза подбирается индивидуально, она обычно меньше, чем для взрослых пациентов. Обычно достаточно 1,5-2 г лекарства в день.
Препарат принимают после еды. Запивать Сульфасалазин нужно большим количеством воды. В течение всего периода приема лекарства необходимо пить много жидкости. Необходимо соблюдать осторожность за рулем и при работе со сложными механизмами, так как Сульфасалазин может вызывать головокружение. При длительном лечении желательно сдавать анализ крови 1 раз в 3 месяца. Необходим контроль уровня печеночных трансаминаз – АЛТ и АСТ.
Во время лечения Сульфасализином, необходимо регулярно консультироваться с лечащим врачом, чтобы он контролировал и оценивал эффективность терапии, выявлял побочные действия.
Факт! При развитии нежелательных реакций или непереносимости лекарства нужно прекратить прием Сульфасалазина и обратиться к ревматологу для выбора другого базисного препарата.
Кому подходит Сульфасалазин?
Если врач поставил диагноз ревматоидный артрит, лечение необходимо начинать как можно раньше. Выбор средства терапии совершается с учетом возраста, клинической картины, данных исследования. Несомненно, одно – чем раньше начнется базисная терапия, тем более благоприятный прогноз, и тем реже происходит инвалидизация пациента.
Эффективность Сульфасалазина несколько меньше, чем у Метотрексата и препаратов золота. Но выше, чем у антималярийных средств и Д-пеницилламина.
Продолжительность сохранения эффекта при приеме Сульфасалазина больше у пациентов с недлительным анамнезом заболевания. По отзывам ревматологов, при длительности заболевания до 5 лет эффект продолжается до 54±0,6 месяцев. У пациентов, страдающих ревматоидным артритом более 5-7 лет, эффект сохраняется до 22±0,8 месяцев. Это позволило ревматологам рекомендовать назначение Сульфасалазина в качестве базисного препарата для монотерапии (терапии одним препаратом) недавно заболевшим пациентам.
Важно! Сульфасалазин может назначаться во время беременности, когда остальные базисные препараты противопоказаны, но в меньшей дозе.
Лечебный эффект Сульфасалазина накапливается достаточно долго, в среднем 6-10 недель. У части людей действие становится заметно только через 3 месяца от начала приема, а пик активности развивается через полгода.
Сульфасалазин оказывает противовоспалительное действие. Препарат благодаря этому эффективно помогает в терапии ревматоидного артрита у взрослых и ювенильного ревматоидного артрита у детей.
Считается, что ревматоидный артрит имеет воспалительную природу и относится к аутоиммунным заболеваниям. Ревматоидный артрит ставит под удар не один сустав, а несколько групп суставов, в результате чего у пациента развивается сильная боль, которая мешает нормальной жизни.
Производителем Сульфасалазина является компания «KRKA d.d., Novomesto», Словения.
Сульфасалазин выпускают в таблетированной форме по 500 мг №10, 50.
Таблетки покрыты желто-коричневой оболочкой.
Состав
В состав этого препарата входит одно активное вещество – сульфасалазин, в дозировке 500 мг.
Показания к применению
Сульфасалазин показан к применению:
- Пациентам с обостренным язвенным колитом;
- Пациентам с у взрослых и детей, в тех случаях, когда терапия не эффективна.
- Пациентам с болезнью Крона.
Противопоказания
Этот препарат противопоказан пациентам:
- с апластической анемией;
- печеночной и почечной недостаточностью;
- в период беременности и при кормлении грудью;
- детям в возрасте до 5 лет;
- с гранулоцитопенией;
- с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
Как принимать препарат?
Препарат необходимо принимать после приема пищи. Как правило, взрослым и детям в возрасте от 16 лет, препарат назнают для лечения язвенного колита. Дозировка в этом случае должна составлять 1 таблетку с 4-х разовым приемом (это 1 день). Начиная со второго дня, дозировку увеличивают вдвое, а начиная с третьего и всех последующих дней, Сульфасалазин следует принимать по 3-4 таблетки четыре раза в сутки. Суточная дозировка не должна превышать 16 таблеток.
При лечении ювенильного артрита у детей и ревматоидного артрита у взрослых препарат показан по 1 таблетке 1 раз в день на протяжении первой недели. Начиная со второй – по 1 таблетке 2 раза в сутки. Третья неделя терапии требует применения Сульфасалазина по 1 таблетке 3 раза. Благодаря такой схеме, через 5-6 недель лечения, дозировка препарата должна дойти до 1,5–3 г за сутки. Однако стойкий эффект можно увидеть только спустя несколько месяцев. Курс терапии составляет примерно полгода. Для детей дозировку препарата должен определять врач, учитывая возраст и вес ребенка.
Как правило, при ревматоидном артрите препарат применяют длительно. Иногда курс лечения может длиться до 6 месяцев. Однако необходимо помнить, что при сульфасалазин – это не единственный препарат. Его необходимо принимать в комплексе с другими, например, физиотерапевтическими методами. Положительный эффект при ежедневном приеме препарата развивается спустя 6–10 недель.
Дозировку назначать самостоятельно категорически запрещено! Необходимую дозу определяет врач на очном приеме.
Побочные эффекты
Сульфасалазин может вызывать побочные эффекты при неправильно применении препарата или при наличии у больного каких=либо противопоказаний к применению. У пациентов может возникнуть:
- Головная боль и головокружение.
- Эритема.
- Крапивница.
- Дерматит.
- Кожный зуд.
- Анафилактический шок.
- Лихорадка.
- Отеки.
- Сывороточная болезнь.
Очень часто возникают проблемы со стороны .
С осторожностью нужно принимать пациентам с бронхиальной астмой, атопическим дерматитом и аллергией на сульфаниламиды. При беременности принимать препарат не рекомендуется, однако, есть случаи, когда Сульфасалазин назначали врачи по определенным показаниям беременным на позднем сроке. Самостоятельно принимать это лекарственное средство при беременности нельзя.
Стоимость препарата
Цена за упаковку Сульфасалазина 500 мг №50 может составлять от 280 до 1500 р.
Купить препарат можно в любой аптечной сети. Также его можно приобрести в интернет-аптеке.
Аналоги
Препаратом дженериком является Сульфасалазин ЕН. Это абсолютно такое же лекарственное средство, цена которого практически не отличается от стоимости Сульфасалазина.
Среди других, наиболее близких по способу действия лекарственных средств можно выделить таблетки: Мекасол, Асакол, Самезил, Мезавант, Пентаса, Салофальк и Кансалазин.
Кроме этого, аналоги Сульфасалазина выпускают в таких лекарственных формах:
- Ректальная суспензия (Салофальк, Самезин).
- Ректальные суппозитории (Пентаса).
- Суспензия для внутреннего применения (Салазопиридазин).
- Ректальная дозированная пена (Салофальк).
Помните, перед выбором того или иного аналога необходимо проконсультироваться с врачом. Самостоятельно применять это лекарственное средство запрещено.
Для лечения неспецифического язвенного колита врачи назначают медицинский препарат Сульфасалазин. Медикамент с выраженными противовоспалительными и противомикробными свойствами пополнил фармакологическую группу сульфаниламидов. Прежде чем приступить к медикаментозной терапии, необходима индивидуальная консультация терапевта и гастроэнтеролога. Самолечение приводит к проблемам со здоровьем.
Состав и форма выпуска
Препарат Сульфасалазин выпускается в форме двояковыпуклых таблеток желтого цвета, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Медикамент предназначен для перорального приема длительным курсом. 1 упаковка содержит 5 блистеров по 10 таб. на каждом. Терапевтический эффект обеспечивают действующие вещества:
| Активные компоненты лекарства | Вспомогательные вещества | Состав оболочки |
| сульфасалазин | стеарат магния | гипромеллоза |
| кармеллоза натрия | пропиленгликоль |
|
| диоксид титана | ||
| сополимер метакриловой кислоты | ||
| Макрогол-6000 | ||
| желтый оксид железа | ||
| прежелатинизированный крахмал | ||
| диоксид кремния коллоидный безводный | ||
Фармакологические свойства
Сульфасалазин – это комбинация сульфаниламида и салициловой кислоты. В организме такие компоненты оказывают локальное действие. Сульфаниламид, обладая противомикробными свойствами, подавляет рост и размножение патогенной флоры просвета кишечника. Салициловая кислота, обеспечивая противовоспалительное действие, ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Тем самым блокирует активность ферментативных систем, отвечающих за синтез простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспалительного процесса.
После перорального приема разовой дозы активный компонент частично всасывается в кровоток, в тканях организма распределяется равномерно. В небольшом количестве адсорбируется слизистой оболочкой нижних отделов пищеварительной системы, где обеспечивает терапевтический эффект. Сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях способствует выделению 5-аминосалициловой кислоты (месалазина), при этом подавляет воспалительный процесс. Период полувыведения – 5–10 часов. Действующее вещество проникает в кишечник с желчью, в неизмененном виде выделяется с мочой.
Показания к применению Сульфасалазина
Согласно подробной инструкции этот лекарственный препарат подавляет воспалительные процессы, которые сопровождаются формированием эрозий или язв на стенках слизистой оболочки. Другие показания к применению:
- язвенный колит (для купирования острой формы и продления периода ремиссии);
- болезнь Крона на стадии рецидива (гранулематозный энтерит);
- ювенильный ревматоидный артрит.
Способ применения и дозировка
Инструкция по применению Сульфасалазина сообщает, что медицинский препарат предназначен для приема перорально. Лечиться предстоит несколько недель без перерыва. Таблетки положено принимать после еды 4 раза за день. Глотать целиком, запивать большим объемом воды. Разовая доза составляет:
- первый день лечения – 500 мг;
- второй день терапии – 1 г;
- третий и остальные дни – 1,5–2 г.
Далее пациенту необходимо пройти поддерживающую медикаментозную терапию, при которой суточная дозировка корректируется в зависимости от диагноза, возраста и состояния конкретного пациента. Рекомендуемая доза на протяжении нескольких месяцев составляет 500 мг указанного лекарства 2–3 раз в день (по индивидуальной рекомендации лечащего врача).
Сульфасалазин при колите
Курс лечения длится 5–6 недель. При тяжелом обострении язвенного колита врач назначает пациенту до 4 таб. (1–2 г) 4 раза в сутки. Возможно сочетание со стероидами. При легком обострении колита указанная дозировка снижается до 2 таб. 4 раза в сутки со стероидами или без таковых. В качестве поддерживающей терапии врач рекомендует принимать до 4 таб. (2 г) в день.
Лечение болезни Бехтерева
При таком заболевании лечиться предстоит на протяжении 3–6 месяцев без перерыва. Таблетки требуется принимать внутрь после трапезы, не разжевывать и запивать достаточным объемом воды. Рекомендованная дозировка – по 500 мг 3 раз в сутки. При хронических заболеваниях почек и печени во избежание ухудшений общего самочувствия врач индивидуально корректирует дозу.
При ревматоидном артрите
Таблетки Сульфасалазин назначаются с дозировки 500 мг (1 таб.) 1 раз в день. Придерживаться такой схемы лечения рекомендуется на протяжении первой недели. Вторые 7 дней суточная дозировка составляет по 500 мг уже дважды в сутки. Третья неделя – по 500 мг трижды в день. Требуется постепенно повышать дозу до максимальной – 2-3 г в сутки (это зависит от переносимости медикамента). Лекарство Сульфасалазин принимать 6–10 недель, дольше 6 месяцев (по показаниям).
Особые указания
При лечении пациенту рекомендуется употреблять больше жидкости, контролировать водный баланс организма. Пероральный прием таблеток не угнетает нервную систему, но вызывает приступы головной боли. Пациенту разрешено управлять транспортными средствами, но не рекомендуется заниматься интеллектуальной деятельностью и другими видами работ, требующими концентрации внимания. Другие рекомендации из инструкции:
- Медикамент назначают с особой осторожностью при поражениях печени и почек средней степени тяжести.
- При длительной медикаментозной терапии необходим контроль лабораторных показателей функционального состояния печени, почек.
- Не рекомендуется приобретать медицинский препарат без рецепта, запрещено заниматься самолечением.
При беременности
Консервативное лечение женщин в интересном положении проводится под строгим врачебным контролем. Предварительно врач должен убедиться, что польза для здоровья матери выше потенциального вреда для внутриутробного развития плода. При лечении женщин при лактации требуется временно прекратить грудное вскармливание, перевести ребенка на искусственные смеси.
В детском возрасте
Суточные дозы указанного медикамента зависят от характера патологического процесса, возраста пациента. Рекомендованные по инструкции суточные дозировки:
- дети весом до 29 кг возрастом 6–8 лет должны принимать по 1 таб. 2 раза в сутки, обязательно после трапезы;
- детям весом до 39 кг в возрасте 8–12 лет назначают 3 таб. в сутки (утром, днем и вечером);
- подросткам до 45 кг возрастом 12–16 лет положено принимать по 1 таб. трижды, либо по 2 таб. за 2 суточных приема.
Совместимость Сульфасалазина и алкоголя
Спиртные напитки и Сульфасалазин – это опасное сочетание, поскольку повышается риск токсического поражения печени. Регулярный прием алкоголя в ходе консервативного лечения только усугубляет клиническую картину, провоцирует приступы головной боли, шум в ушах, вялость, язву желудка, внутреннее кровотечение. Под воздействием этанола терапевтический эффект указанного медикамента нейтрализуется.
Лекарственное взаимодействие
Согласно инструкции, медикамент чаще назначают в составе комплексного лечения. Врачи не исключают лекарственное взаимодействие:
- В комплексе с иммунодепрессантами, цитостатиками, нефротоксичными лекарственными препаратами повышается риск появления побочных явлений.
- По инструкции одновременный прием с медикаментами, подавляющими костномозговое кроветворение, повышает риск развития миелосупрессии.
- Противомикробные лекарственные средства при лечении язвенного колита снижают эффективность Сульфасалазина.
- При параллельном применении Сульфасалазин снижает абсорбцию Дигоксина и фолиевой кислоты.
- Параллельное применение Сульфасалазина с производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами, противоэпилептическими и гипогликемическими средствами для приема перорально усиливает терапевтический эффект последних.
Побочные эффекты Сульфасалазина
Медицинский препарат не всем подходит. На начальном этапе лечения могут возникнуть побочные явления, подробно описанные в инструкции:
- со стороны органов ЦНС: атаксия (нарушение походки), головная боль, головокружение, зрительные и слуховые галлюцинации, бессонница;
- со стороны пищеварительной системы: анорексия, гепатит, панкреатит, признаки диспепсии;
- со стороны органов дыхания: интерстициальный пневмонит (воспаление легочной ткани);
- со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
- со стороны репродуктивной системы: олигоспермия, диагностированное бесплодие;
- со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в ярко-желтый оттенок, нефрит;
- аллергические реакции: лихорадка, анафилактический шок, крапивница, кожный зуд, отечность;
- прочие: желтушность кожных покровов, контактных линз, изменении цвета мочи.
Передозировка
В инструкции описаны случаи передозировки, когда при систематическом превышении суточных доз в организме усиливаются побочные явления. Пациента беспокоят приступы рвоты, острой боли в животе, участившиеся судороги, гематурия, изменение цвета мочи. Первым делом, искусственно спровоцировав рвоту, требуется вывести остатки антибиотика из желудка. Принять энтеросорбент, проводить симптоматическое лечение по показаниям. По инструкции рекомендован форсированный диурез. Специфический антидот отсутствует.
Противопоказания
Указанный медикамент разрешен к применению не всем пациентам. Инструкция содержит такие медицинские противопоказания:
- анемия;
- сверхчувствительность организма к компонентам препарата;
- почечная, печеночная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболевания красного костного мозга и крови;
- порфирия (нарушение метаболизма пигментов);
- возраст до 5 лет.
Специалисты делают акцент на диагнозах, при лечении которых Сульфасалазин назначают с особой осторожностью. Врачебные ограничения, согласно инструкции по применению, распространяются на:
- бронхиальную астму;
- атопический дерматит;
- системные формы ювенильного ревматоидного артрита.
Сульфасалазин – рецептурный медикамент, который входит в список наиболее важных лекарственных препаратов в системе здравоохранения.
Форма выпуска и состав
- Средство представляет собой таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон, края скошенные.
- Средство имеет темно-желтый цвет, иногда присутствуют вкрапления. Каждая таблетку покрывает оболочка в виде пленки.
- Лекарство упаковано в блистеры по 10 шт., расфасован в коробки из картона. В каждой упаковке 5 блистеров.
Состав:
Активное вещество – сульфасалазин – 535 мг, покрытый повидоном К-30.
Вспомогательные вещества:
- стеарат магния
- кукурузный крахмал
- безводный коллоидный оксид кремния
Компоненты пленочной оболочки:
- пропиленгликоль
- гипромеллоза
- пигмент – оксид железа желтый Е 172
Фармакологическое действие
Средство с противовоспалительным и антимикробным эффектом.
Фармакодинамика
Сульфасалазин не снимает боль и не борется с высокой температурой.
Фармакокинетика
- 10-30% активного вещества всасывается стенками тонкой кишки и распределяется по соединительной ткани. 70-90% распадаются в толстом кишечнике из-за воздействия микроорганизмов на сульфапиридин и 5-АСК.
- Максимальной концентрации Сульфасалазин достигает спустя 3-12 часов . Максимум продуктов метаболизма в крови концентрируется спустя 10 часов.
- Сульфасализин связывается с белками плазмы на 99% : ацетилсульфапиридин на 90%, сульфапиридин на 70% , 5-АСК на 43%. Вещества распределяются в объеме около 7 л.
- Сульфасалазин по большей части скапливается в полости суставов , соединительной и перитонеальной тканях, плевральной полости.
- У больных с замедленным метаболизмом сывороточная концентрация лекарства выше , из-за чего у таких пациентов чаще возникают нежелательные последствия от приема препарата.
- Сульфапиридин трансформируется в печени по большей части через ацетилирование , частично через образование неактивных продуктов обмена веществ. 5-аминосалициловая кислота полностью ацетилируется.
- Полувыведение сульфазалина происходит спустя 5-10 часов. Сульфапиридин выводится через 10 часов при быстром метаболизме и через 15 при медленном. Время выделения 5-АСК – от получаса до полутора часов. 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК выводятся с каловыми массами, 75-90% Сульфасалазина – с мочой в течение 3 суток. Период полувыведения увеличен у пожилых людей. Причины этого не ясны. У более молодых выведение Сульфасалазина одинаково по времени независимо от пола и возраста.
Показания к применению
Сульфасалазин используют в качестве медикаментозной терапии при следующих патологиях:
- обострение болезни Крона в легкой и среднетяжелой форме
- обострение и ремиссия неспецифического язвенного колита легкой и среднетяжелой формы
- неспецифический язвенный проктит в легкой и среднетяжелой форме
- ревматоидный артрит, устойчивый к воздействию нестероидных противовоспалительных лекарств
- ювенильный идиопатический хронический полиартрит
При тяжелых формах язвенного проктита и препарат используют в качестве дополнения к основной терапии.
Применение при беременности и лактации
Исследования на беременных и кормящих проводились в малых группах.
Воздействие на беременных и кормящих женщин, плод и детей на грудном вскармливании недостаточно изучено.
При серьезных показаниях и невозможности отказа от приема медикамента беременным допустимо назначать Сульфасалазин в минимальной дозировке.
Применение во время грудного вскармливания недопустимо. Особенный вред это наносит недоношенным и детям с патологиями развития. При невозможности отказа от медикамента нужно отказаться от кормления грудью.
Применение при нарушениях функций печени
Сульфасалазин следует применять осторожно пациентам с дисфункцией печени.
Применение при нарушениях функций почек
При сбоях в работе почек средство следует применять с осторожностью. Обязателен систематическое исследование крови, мочи и плазмы на содержание ферментов печени.
Во время использования медикамента больным рекомендуют потреблять больше жидкости.
Применение у детей
Препарат запрещен к применению детям младше 5 лет (детям младше 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом).
Способ применения и режим дозировки
Сульфасалазин обязательно нужно принимать после еды перорально. Разжевывать препарат нельзя. Доза зависит от возраста, а также от вида и формы тяжести патологии.
Взрослая дозировка:
- При незначительном обострении 2 таб. четыре р/день/
- При тяжелом и среднетяжелом – 2-4 таб. четыре р/день.
- Перерыв между применением не более 8 часов.
Детская дозировка:
- При обострении или ремиссии назначают 40-60 мг на каждый кг веса в день.
Язвенный колит и язвенный проктит
Взрослая дозировка:
- При незначительном обострении 2 таб. Сульфасалазина четыре р/день.
- В тяжелых и среднетяжелых случаях — 2-4 таб. четыре р/день. Перерыв между применением не более 8 часов.
- Во время ремиссии 4 таб./день пожизненно во избежание рецидива.
Детская дозировка:
- 40-60 мг/день на килограмм веса. Во время ремиссии – 20-30 мг/день на каждый кг веса.
Ревматоидный артрит
Взрослая дозировка:
- В начале терапии показана 1 таб./день, дозу еженедельно увеличивают на 1 таб., пока дозировка не составит 1 таб. четыре р/день или 2 таб. три р/день. Эффект от приема Сульфасалазина наступает на 7-11 неделю лечения.
Ювенильный идиопатический хронический полиартрит
Детская дозировка:
- 30-50 мг средства на килограмм веса равномерно делят на 2-4 приема в день.
- Максимум в день можно принимать не более 4 таб.
- Терапия начинается с приема четверти положенного объема, затем дозу увеличивают на четверть еженедельно.
- Эта мера нужна для предупреждения сбоев в работе органов ЖКТ.
Побочные действия
Во время лечения Сульфасалазином существует вероятность проявления нежелательных последствий со стороны некоторых систем организма:
- Репродуктивная система: преходящая олигоспермия, излечимое бесплодие у мужчин.
- Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота.
- Мочевыделительная система: патологии почек, выделение крови с мочой.
- Дыхательная система: кашель, повреждение легочной ткани, скопление жидкости в легких.
- Нервная система: судороги, головная боль, нарушения сна, анорексия.
- Лимфатическая система и кровь: снижение уровня лейкоцитов, малокровие, снижение уровня тромбоцитов.
- Иммунная система: синдром Лайела, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Истории наших читателей!
"С детских лет у меня были проблемы с желудком, панкреатит, периодические воспаления поджелудочной. Старалась следить за своим питанием, регулярно наблюдалась у врача. Но это меня не уберегло от гастрита. Появилась тяжесть в желудке, когда ела что-то кислое возникала изжога.
Купила прополисный эликсир, понравился состав, да и на всех форумах про самолечение всегда встретишь прополис. Начала пить и через несколько недель болезнь сошла на нет. Теперь я знаю, что может помочь в борьбе с признаками гастрита, в моей аптечке будет прополисная настойка!"
Противопоказания
Сульфасалазин запрещено принимать при следующих состояниях:
Особые указания
- Аллергия и бронхиальная астма предусматривают осторожный прием Сульфасалазина. Если возникают аллергические реакции, прием лекарства отменяют.
- В начале приема препарата существует риск тяжелых поражений кожных покровов – синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
- При появлении обильной сыпи с пузырями на коже и слизистых сразу же прекращают и не возобновляют применение медикамента. Чем раньше происходит отказ от медикамента, тем благоприятнее прогноз излечения нежелательных последствий.
Сульфасалазин существенно не влияет на управление автомобилем и использование механизмов.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
- При лечении НЯК нельзя применять антибактериальные средства. Они ухудшают эффект от Сульфасалазина.
- Действие противоэпилептический и гипогликемических средств, антикоагулянтов усиливается при совместном употреблении.
- Побочные эффекты от цитостатиков и иммунодепрессантов возникают чаще при одновременном применении Сульфасалазина.
- Лекарство ухудшает усвоение дигоксина и витамина В9.
- Сульфасалазин успешно применяется совместно с метронидазолом и кортикостероидами.
Совместимость с алкоголем
Исследования не выявили несовместимость алкоголя и Сульфасалазина.
Однако препарат частично выводится печенью, а употребление алкогольных напитков увеличивает нагрузку на этот орган. Вследствие этого существует риск сбоев в работе печени.
Средняя стоимость сульфасалазина
Цена на Сульфасалазин варьируется в пределах 200-300 руб .
Условия и сроки хранения
- Лекарство годно 5 лет с даты производства.
- Применение после окончания срока годности, указанного на упаковке, запрещено.
- Хранить при температуре не выше 250С, беречь от детей.
Аналоги
- Салофальк. Лекарство устраняет инфекцию и борется с микробами. Его применяют при терапии от болезни Крона и НЯК. Помогает продлевать ремиссию. Средняя цена – 2800 руб .
- Месалазин. Борется с рецидивами язвенного колита и болезни Крона. Применяется как профилактическое средство. Выступает в роли антиоксиданта. Хорошо переносится. Стоимость от 350 до 700 руб .
- Асакол. Кишечное средство. Борется с микробами и инфекцией. Назначают как профилактику и терапию при обострениях болезни Крона и язвенного колита. Снижает вероятность развития колоректального рака. Стоимость лекарства – от 2000 руб .
- Преднизолон. Глюкокортикостероидное лекарство. Назначают для лечения множества патологий, в т. ч. ревматоидного артрита и НЯК. Применяется для искусственной иммуносупрессии, борьбы с аллергией и инфекцией. Медикамент продается по цене от 30 до 100 руб .
- Месакол. Борется с инфекцией в кишечнике, вызванной НЯК и болезнью Крона. Медикамент обойдется в среднем в 770 руб .
Средства с эффектом, подобным Сульфасалазину, выпускают и в других лекарственных формах:
- Пентаса (гранулы, свечи, суспензия) от 3500 руб .
- Салофальк (гранулы от 2000 руб ., свечи от 1500 руб ., суспензия от 3800 руб ., пена ректальная от 6340 руб .)
- Преднизолон (раствор для инъекций) около 35 руб .