Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества:
р-р д/инъекций 100 мкг/мл: 1 мл амп.Рег. №: 9959/12/17 от 30.10.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная - 2 мг, натрия ацетата тригидрат - 2 мг, натрия хлорид - 7 мг, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы объемом 1 мл (1) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ОКТРАЙД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 31.07.2019 г.
Синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия. Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Подавляет моторику желудка и кишечника.
После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. C max активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. V d составляет 0.27 л/кг.
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T 1/2 после п/к инъекции - 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T 1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.
Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.
С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.
Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы - глубоко в/м.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея;
Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.
При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином - возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином - уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином - замедляется всасывание циметидина.
Октреотид – синтетическое производное естественного гормона соматостатина, характеризующееся схожими с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей длительностью действия; подавляет секрецию тиреотропина, серотонина, гастрина, инсулина, глюкагона, гормона роста как патологически повышенных, так и обусловленных внешними факторами (аргинином, приемом пищи, инсулиновой гипогликемией и др.).
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Октреотида:
- Раствор для внутривенного и подкожного введения в дозе 50 и 100 мкг: бесцветная, прозрачная жидкость, без запаха (по 1 мл в ампуле, в ячейковой контурной упаковке 5 ампул (50 мкг); в контурной упаковке 5 ампул (100 мкг), в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
- Раствор для внутривенного и подкожного введения в дозе 300 и 600 мкг: бесцветная, прозрачная жидкость, без запаха (по 1 мл в ампуле из темного стекла, имеющей кольцо натяжения для вскрытия или с точкой разлома, или в ампуле из бесцветного стекла с маркировкой в виде двух зеленых полосок; в контурной ячейковой упаковке 1 или 2 ампулы, в картонной пачке 1 упаковка; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).
Состав 1 мл раствора для внутривенного и подкожного введения в дозе 50 и 100 мкг:
- Активное вещество: октреотид – 50 и 100 мкг;
Состав 1 мл раствора для внутривенного и подкожного введения в дозе 300 и 600 мкг:
- Активное вещество: октреотида ацетат, в пересчете на октреотид – 300 и 600 мкг;
- Дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.
Показания к применению
- Острый панкреатит (в дозе 50 и 100 мкг);
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в целях остановки кровотечения (в дозе 50 и 100 мкг);
- Акромегалия (для контроля основных проявлений поражения и понижения уровня гормона роста и инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1); при недостаточной эффективности или невозможности проведения хирургического лечения или лучевой терапии; при отказе пациента от операции или при краткосрочном лечении в периоды между курсами лучевой терапии, до момента полного развития ее эффекта);
- Секретирующие эндокринные опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта, в целях контроля симптомов (карциноидные опухоли (с наличием карциноидного синдрома), глюкагономы, ВИПомы, гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона (в сочетании с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторами протонной помпы), инсулиномы (в т. ч. для поддерживающей терапии и контроля гипогликемии перед операцией), соматолибериномы).
Раствор применяют для лечения и профилактики осложнений в период после оперативного вмешательства на органах брюшной полости, а также у больных циррозом печени для остановки кровотечения и предупреждения повторных кровотечений из варикозно расширенных вен желудка и пищевода. Использование средства возможно в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями (например, с эндоскопической склерозирующей терапией).
Противопоказания
- Детский и подростковый возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
С особой осторожностью следует применять препарат при холелитиазе (желчнокаменная болезнь) и сахарном диабете. Опыта использования средства при беременности не имеется. Вследствие этого беременным женщинам Октреотид рекомендуется применять только в случае, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск появления побочных реакций.
При необходимости введения препарата в период лактации требуется отказаться от кормления грудью (т. к. неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко).
Способ применения и дозировка
Октреотид используют подкожно и внутривенно капельно.
При терапии острого панкреатита подкожно вводят 3 раза в сутки по 100 мкг раствора на протяжении 5 дней, допустимо также внутривенное вливание в дозе, не превышающей 1200 мкг в сутки.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или при язвенной болезни назначают продолжительные внутривенные инфузионные введения в дозе 25-50 мкг/час в течение 5 дней.
В целях профилактики осложнений после перенесенных хирургических вмешательств на поджелудочной железе средство вводят подкожно. Первую инъекцию в дозе 100-200 мкг проводят за 1-2 часа до лапаротомии, а последующие – в дозе 100-200 мкг после операции, 3 раза в сутки ежедневно на протяжении 5-7 дней.
При акромегалии рекомендуют вводить подкожно 300 мкг Октреотида с интервалом 8 или 12 часов, данную дозу назначают в случае отсутствия эффекта при проведении начальной терапии (50-100 мкг раствора с интервалами 8 или 12 часов). Эффективность лечения определяют, учитывая ежемесячные показатели концентрации соматотропного гормона в крови, переносимость средства и клинические симптомы. Для достижения желаемого эффекта, при необходимости возможно использование препарата в дозе, превышающей 300 мкг, но не более 1500 мкг в сутки.
Если на протяжении 3 месяцев терапии не наблюдается улучшение клинической картины и достаточное снижение уровня гормона роста, использование препарата является нецелесообразным.
При опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы препарат вводят подкожно. Начальная доза Октреотида составляет 50 мкг, применяемые 1-2 раза в сутки, в дальнейшем возможно повышение дозы до 100-200 мкг при кратности введения 3 раза в сутки. При неэффективности начальной терапии, оцениваемой по концентрации гормонов, продуцируемых опухолью, переносимости препарата и достигнутому клиническому эффекту, назначают 1-2 раза в сутки подкожные инъекции в дозе 300 мкг. В исключительных случаях допустимо постепенное повышение дозы до 300–600 мкг, вводимых 3 раза в сутки. Если при терапии карциноидных опухолей Октреотидом в максимально переносимой дозе не отмечается терапевтического эффекта на протяжении 7 дней, лечение следует прекратить.
Лицам пожилого возраста, а также пациентам с функциональными нарушениями почек не требуется коррекция режима дозирования.
При назначении внутривенного капельного вливания препарата содержимое ампулы в дозе 600 мкг требуется растворить в 60 мл физиологического раствора натрия хлорида (0,9%). Разведенные растворы необходимо вводить непосредственно после приготовления (во избежание микробного загрязнения). При невозможности использования препарата сразу после разведения его можно хранить при температуре 2-8 °C не дольше 24 часов (общее время с момента разведения и до завершения его введения).
Побочные действия
- Пищеварительная система: очень часто – вздутие живота, запоры, тошнота, боль в животе, диарея; часто – анорексия, изменение цвета/мягкая консистенция стула, стеаторея, ощущение тяжести/наполнения живота, рвота, диспептические нарушения;
- Эндокринная система: очень часто – гипергликемия; часто – гипотиреоз, нарушения деятельности щитовидной железы (снижение уровней свободного и общего тироксина, и тиреотропного гормона); нарушение толерантности к глюкозе, гипогликемия;
- Гепатобилиарная система: очень часто – образование камней в желчном пузыре (холелитиаз); часто – повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, нарушение коллоидной стабильности желчи, холецистит;
- Нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение;
- Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия; иногда – тахикардия;
- Дыхательная система: часто – одышка;
- Кожные покровы: часто – зуд, сыпь, выпадение волос;
- Общие нарушения и местные реакции: очень часто – боль в месте инъекции; иногда – дегидратация.
Также при использовании препарата в клинической практике наблюдались следующие нежелательные эффекты (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением средства): холестатическая желтуха, холестаз, желтуха, холестатический гепатит, острый гепатит без явлений холестаза, острый панкреатит, повышение уровня гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ), аритмия, аллергические реакции, крапивница, анафилактические реакции.
При подкожных инъекциях октреотида в суточной дозе 3000–30000 мкг, разделенных на несколько введений, у пациентов с опухолями не было выявлено новых побочных эффектов (кроме, указанных выше).
При случайном внутривенном введении препарата в дозе 2400–6000 мкг в сутки (со скоростью 100–250 мкг/ч) или подкожном введении 1500 мкг 3 раза в сутки, наблюдались следующие реакции: снижение массы тела, лактатный ацидоз, гепатомегалия, заторможенность, слабость, диарея, жировое перерождение печени, панкреатит, гипоксия головного мозга, внезапная остановка сердца, снижение артериального давления, развитие аритмий. Лечение – симптоматическое.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин, на фоне терапии может отмечаться снижение потребности в инсулине.
Перед началом лечения, а также в период длительного курса рекомендуется с интервалами 6-12 месяцев проводить ультразвуковое исследование желчного пузыря.
В случае выявлении камней в желчном пузыре перед началом терапии вопрос об использовании препарата решается индивидуально, после соотношения потенциальных преимуществ терапии и риска развития возможных осложнений, связанных с наличием камней.
Проявления нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены при введении октреотида перед сном или в промежутках между приемами пищи.
При продолжительном курсе следует контролировать функцию щитовидной железы.
В редких случаях на фоне терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы может отмечаться внезапный рецидив симптомов заболевания.
При применении октреотида у пациентов с дефицитом витамина B12 (кобаламина) в анамнезе рекомендуется контролировать его содержание в организме (ухудшается всасываемость кобаламина).
Для уменьшения дискомфорта и болезненных ощущений в месте инъекций рекомендуется перед использованием подогреть раствор до комнатной температуры и вводить его в меньшем объеме. Следует избегать инъекций препарата через короткие интервалы времени в одно и то же место введения.
Лекарственное взаимодействие
Влияние октреотида на одновременно принимаемые вещества/препараты:
- Циклоспорин – снижает его всасывание;
- Бромокриптин – повышает его биодоступность;
- Циметидин – замедляет его всасывание;
- Препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450 (терфенадин, хинидин) – уменьшает их метаболизм.
При сочетании октреотида с диуретиками, пероральными гипогликемическими препаратами, инсулином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами требуется коррекция режима дозирования.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре от 8 до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Октреотид – синтетический аналог соматостатина; препарат с соматостатиноподобным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – раствор для внутривенного и подкожного введения: прозрачная жидкость без цвета и запаха (50 и 100 мкг/мл – по 1 мл в темных стеклянных ампулах с кольцом натяжения для вскрытия, в ампулах с точкой разлома либо бесцветных стеклянных ампулах с цветной маркировкой в виде двух зеленых полосок, по 5 ампул в упаковке ячейковой контурной, 1 или 2 упаковки в пачке картонной; 300 и 600 мкг/мл – по 1 мл в темных стеклянных ампулах с кольцом натяжения для вскрытия, в ампулах с точкой разлома либо бесцветных стеклянных ампулах с цветной маркировкой в виде двух зеленых полосок, по 1, 2 или 5 ампул в упаковке ячейковой контурной, 1 упаковка по 1, 2 или 5 ампул или 2 упаковки по 5 ампул в пачке картонной).
Действующее вещество: октреотид, в 1 мл раствора – 50, 100, 300 или 600 мкг.
Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода для инъекций.
Показания к применению
- Акромегалия – для снижения уровня гормона роста и инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) в плазме крови и контроля основных проявлений заболевания в случаях, когда эффекта от применения лучевой терапии или хирургического лечения недостаточно; лечение акромегалии у пациентов, отказавшихся от операции или имеющих противопоказание к ее проведению; краткосрочное лечение в промежутках между курсами лучевой терапии до момента, пока не будет получен достаточный эффект от ее проведения;
- Секретирующие эндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы (для контроля симптомов): глюкагономы, ВИПомы, карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста), гастриномы или синдром Золлингера-Эллисона (обычно в комбинации с блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонной помпы), инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, для поддерживающей терапии);
- Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени и профилактика повторного кровотечения (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, к примеру с эндоскопической склерозирующей терапией).
Дополнительно для Октреотида в дозе 50 и 100 мкг/мл:
- Остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- Терапия острого панкреатита;
- Лечение и профилактика осложнений после хирургических операций на органах брюшной полости.
Октреотид не является противоопухолевым препаратом, его применение не может привести к излечению больных с секретирующими эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы.
Противопоказания
Абсолютные:
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к препарату.
Относительные:
- Сахарный диабет;
- Холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
- Беременность;
- Кормление грудью.
Способ применения и дозировка
Препарат вводят подкожно (п/к) или внутривенно (в/в) капельно.
Октреотид в дозе 50 и 100 мкг/мл
- Лечение острого панкреатита: п/к по 100 мкг 3 раза в сутки 5-дневным курсом. Также возможно в/в введение в суточной дозе до 1200 мкг;
- Остановка язвенных кровотечений: в виде в/в инфузии по 25-50 мкг/ч ежедневно в течение 5 дней;
- Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода: в виде продолжительных в/в инфузий в дозе 25-50 мкг/час в течение 5 дней;
- Профилактика осложнений после хирургического вмешательства на поджелудочной железе: первая доза – 100-200 мкг п/к за 1-2 часа до лапаротомии, после операции – п/к по 100-200 мкг в 3 раза в сутки ежедневно в течение 5-7 дней;
- Акромегалия: п/к в дозе 50-100 мкг с интервалами 8 или 12 часов;
- Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы: п/к по 50 мкг 1-2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до 100-200 мкг 3 раза в сутки.
Октреотид в дозе 300 и 600 мкг/мл
- Акромегалия (в случае неэффективности начальной терапии с применением Октреотида в дозе 50-100 мкг, которая оценивается на основании ежемесячного определения концентрации гормона роста в крови (целевая концентрация: гормона роста менее 2,5 нг/мл, ИФР-1 - в пределах нормальных значений), анализе клинических признаков заболевания и переносимости препарата: п/к в дозе 300 мкг с интервалами 8 или 12 часов. Если и этой дозы оказывается недостаточно, подбор дозы осуществляют дальше в соответствии с указанными критериями. Максимально допустимая суточная доза составляет 1500 мкг. У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, каждые 6 месяцев необходимо определять концентрацию гормона роста. Если после 3 месяцев терапии не отмечается улучшения клинической картины болезни и достаточного снижения концентрации гормона роста, дальнейшее лечение препаратом нецелесообразно;
- Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы (в случае неэффективности начальной терапии с применением Октреотида в дозе 50 мкг 1-2 раза в сутки с постепенным повышение дозы до 100-200 мкг 3 раза в сутки, которая оценивается на основании достигнутого клинического эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью, и переносимости препарата): п/к по 300 мкг 1-2 раза в сути, при недостаточной эффективности возможно постепенное увеличение дозы препарата, в исключительных случаях – до дозы 300-600 мкг 3 раза в сути. Поддерживающие дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Если при карциноидных опухолях терапия октреотидом в максимальной переносимой дозе в течение 1 недели оказалась неэффективной, дальнейшее лечение препаратом нецелесообразно;
- Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен желудка и пищевода: в/в капельно со скоростью 25 мкг/час 5-дневным курсом.
Коррекция поддерживающей дозы требуется пациентам с нарушением функции печени.
Опыт применения Октреотида у детей ограничен.
Правила подкожного введения препарата:
- Перед введением подогреть раствор до комнатной температуры, это позволит уменьшить неприятные ощущения в месте инъекции;
- Не вводить в одно и то же место через короткие временные промежутки;
- Ампулы открывать непосредственно перед введением;
- Неиспользованное количество препарата выбрасывать.
Подкожное введение пациенты могут осуществлять самостоятельно. Для этого они должны получить подробные инструкции от лечащего врача или медсестры.
Правила внутривенного капельного введения препарата:
- Перед введением внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия посторонних включений и изменения цвета;
- Содержимое 1 ампулы с содержанием 600 мкг октреотида разводят в 60 мл раствора натрия хлорида 0,9%;
- Готовить раствор непосредственно перед введением;
- При необходимости хранить при температуре 2-8 ºС не более 24 часов. Перед применением подогреть до комнатной температуры.
Побочные действия
Классификация побочных эффектов:
- Очень часто: ≥1/10;
- Часто: ≥1/100, но <1/10;
- Иногда: ≥1/1000, но <1/100.
Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований препарата:
- Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота, вздутие живота, боль в животе, диарея, запоры; часто – чувство наполнения/тяжести живота, изменение цвета стула, стеаторея, диспепсические нарушения, мягкая консистенция стула, рвота, анорексия;
- Нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение;
- Эндокринная система: очень часто – гипергликемия; часто – нарушение толерантности к глюкозе, гипогликемия, гипотиреоз или нарушение функции щитовидной железы (снижение уровней тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина);
- Дыхательная система: часто – одышка;
- Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия; иногда – тахикардия;
- Гепатобилиарная система: очень часто – образование камней в желчном пузыре (холелитиаз); часто – гипербилирубинемия, холецистит, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение коллоидной стабильности желчи (проявляется образованием микрокристаллов холестерина);
- Дерматологические реакции: часто – сыпь, зуд, выпадение волос;
- Прочие: иногда – дегидратация;
- Местные реакции: очень часто – боль в месте инъекции.
Побочные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением Октреотида не установлена:
- Иммунная система: аллергические и анафилактические реакции;
- Дерматологические реакции: крапивница;
- Сердечно-сосудистая система: аритмии;
- Гепатобилиарная система: острый панкреатит, холестатический гепатит, желтуха, холестаз, холестатическая желтуха, острый гепатит без явлений холестаза, повышение уровня щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.
Особые указания
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно снизить, если вводить препарат перед сном или в промежутках между приемами пищи.
Чтобы снизить дискомфорт при введении раствора перед инъекцией ампулу рекомендуется нагреть до комнатной температуры. Не делать инъекции в одно и то же месте через короткие интервалы.
Некоторые побочные эффекты могут оказывать негативное влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания, это следует учитывать пациентам, управляющим транспортными средствами и занятых на производствах с потенциально опасными видами деятельности.
Пациенты с опухолями гипофиза, секретирующими гормон роста, нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения, т.к. возможно увеличение опухоли в размерах с развитием такого осложнения, как сужение полей зрения. Если это произошло, необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности применения других методов терапии.
Женщинам, больным акромегалией, детородного возраста во время лечения необходимо использовать надежные способы контрацепции, поскольку при снижении уровня гормона роста и нормализации уровня ИФР-1 применение Октреотида может привести к восстановлению детородной функции.
При применении препарата в течение длительного времени следует контролировать функцию щитовидной железы.
Если развивается брадикардия, необходимо снизить дозу бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов или препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.
В некоторых случаях октреотид может влиять ан всасывание жиров в кишечнике.
Препарат может способствовать снижению уровня кобаламина (витамина B12) и отклонению от нормы показателей теста Шиллинга (всасывания кобаламина). При назначении Октреотида пациентам с анамнестическими указаниями на дефицит витамина B12 рекомендуется контролировать концентрацию кобаламина в организме.
Перед назначением препарата пациента направляют на ультразвуковое исследование (УЗИ) желчного пузыря, во время лечения проводят повторные УЗИ каждые 6-12 месяцев. Если камни в желчном пузыре диагностированы перед началом терапии, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, после соотношения потенциальной пользы и возможных рисков. Данных об отрицательном влиянии октреотида на течение или прогноз имеющейся желчнокаменной болезни нет.
Случаи образования камней желчного пузыря в процессе лечения:
- Бессимптомные камни: применение препарата необходимо прекратить или продолжить после оценки соотношения пользы и риска. Предпринимать какие-либо меры не нужно, только продолжить наблюдение за пациентом, сделав его более тщательным и частым;
- Камни с клинической симптоматикой: применение препарата необходимо прекратить или продолжить после оценки соотношения пользы и риска. В любом случае пациента следует лечить аналогично другим больным с желчнокаменной болезнью, сопровождающейся клиническими проявлениями. Медикаментозная терапия включает в себя применение комбинаций лекарственных средств желчных кислот (например, хенодезоксихолевой кислоты в дозе 7,5 мг/кг/сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в такой же дозе) под контролем УЗИ до полного исчезновения камней.
При лечении Октреотидом эндокринных опухолей поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптоматики заболевания. У пациентов с инсулиномами в период лечения возможно усиление выраженности и увеличение продолжительности гипогликемии. За этими больными необходимо обеспечить тщательное регулярное наблюдение, особенно в начале лечения и при каждом изменении дозы.
Существенные колебания концентрации глюкозы в крови в некоторых случаях удается снизить благодаря более частому введению препарата в меньших дозах. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом препарат может снижать потребность в инсулине. У больных сахарным диабетом 2 типа при частично сохраненной секреции инсулина и пациентов без диабета октреотид может привести к развитию постпрандиальной гипергликемии. Пациенты с сахарным диабетом во время лечения Октреотидом должны получать противодиабетическую терапию и контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Систематический контроль концентрации глюкозы в крови также необходим после кровотечения из варикозно расширенных вен желудка/пищевода, поскольку у таких пациентов повышен риск развития сахарного диабета 1 типа, а у больных сахарным диабетом возможны изменения в потребности инсулина.
Лекарственное взаимодействие
4.95 Рейтинг:Гормональные препараты активно используются для лечения заболеваний, в том числе желудочно-кишечного тракта. Одним из средств, влияющих на эндокринную регуляцию, является Октреотид, который производится зарубежными и отечественными фармкомпаниями.
Подробную информацию о показаниях к применению, правилах приема и возможных рисках содержит инструкция по применению Октреотида.
Являясь гормональным лекарством, Октреотид обладает широким спектром действия.
Группа препарата – синтетические аналоги соматостатина.
Соматостатин продуцируется поджелудочной железой и гипоталамусом. Гормон влияет на эндокринную систему организма, регулирует уровень других гормонов и препятствует развитию ряда гормонозависимых патологических состояний.
Механизм действия Октреотида заключается в соматостатиноподобном воздействии на гормональную регуляцию.
В сравнении с натуральным веществом, отличается более продолжительным действием.
Угнетает чрезмерную выработку следующих биологических веществ :
- гормонов, синтезируемых в желудочно-кишечном тракте (глюкагона, инсулина, гастрина);
- аминокислот (аргинина, серотонина);
- гормона роста;
- тиреотропина.
Повышение этих веществ может наблюдаться в норме :
- после физической нагрузки;
- после приема пищи.
Но чаще всего нарушения в эндокринной системе возникают на фоне заболеваний внутренних органов, способствующих :
- увеличению концентрации аргинина;
- инсулиновой гипогликемии;
- повышению уровня тиреолиберина (гормона гипоталамуса).
Дополнительным ценным свойством Октреотида является его способность предотвращать и останавливать кровотечения во время и после хирургических вмешательств на органах пищеварительного тракта.
Введение препарата накануне, во время и после операции, препятствует развитию послеоперационных осложнений (острого панкреатита, абсцесса, панкреатических свищей, сепсиса).
Пролонгированная форма выпуска замедляет рост опухолей пищеварительных органов и желчевыводящих путей, карциноидных и некоторых других эндокринных опухолей.
Обратите внимание! Данное лекарственное средство отпускается строго по рецепту врача!
Лекарственные формы
Форма выпуска Октреотида - ампулы, содержащие раствор для подкожных и внутривенных инъекций. Возможные концентрации варьируются в пределах от 50 мкг до 0,5 мг/мл.
Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг производятся в виде лиофилизированного порошка или спрессованной таблетки для приготовления инъекционной суспензии. Характеризуется замедленным высвобождением лекарственного вещества. Поставляется вместе с растворителем. Дозировки – 10 мг, 20 мг и 30 мг.
Показания к применению
Октреотид короткого действия применяется в следующих случаях :
- Профилактика и лечение осложнений при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта.
- Острый панкреатит.
- Остановка кровотечений и предупреждение повторных геморрагий из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени.
- Остановка кровотечений, вызванных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Для лекарственных форм длительного действия (Депо и Лонг) показания отличаются :
- Акромегалия (заболевание, вызванное избытком гормона роста).
- Опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта, вызванные нарушением гормонального фона.
- Гормонорезистентный рак предстательной железы.
- Профилактика возникновения острого панкреатита после обширных операций брюшной полости.
Обратите внимание! Лечение Октреотидом должно проводиться под контролем медицинских специалистов!
Противопоказания
Препарат имеет следующие ограничения по применению :
- возраст младше 18 лет;
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам лекарственной формы.
С осторожностью назначают при :
- сахарном диабете;
- желчнокаменной болезни;
- беременности;
- грудном вскармливании.
Дозы и способ применения
Схема терапии зависит от установленного диагноза и дозировки препарата :
- Для профилактики послеоперационных осложнений: первая подкожная инъекция, содержащая 100-200 мкг, выполняется за 1-2 ч до хирургического вмешательства. По окончании лапаротомии препарат вводят повторно 3 раза в сутки по 100-200 мкг в течение последующих 5-7 дней.
- Терапию острого панкреатита проводят в течение 5 дней, вводят подкожно по 100 мкг трижды в день. В тяжелых случаях вводят внутривенно, увеличивая дозировку до 1200 мкг/сут.
- При кровотечениях желудочно-кишечного тракта используют внутривенный способ введения в дозе 25-50 мкг/ч в течение 5 дней.
Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг вводят раз в месяц, подкожно или внутримышечно (при повторных инъекциях ягодицы чередуют), в среднем курс лечения составляет 3 месяца. Если есть необходимость, продляют. Чаще всего, терапию проводят в условиях больничного стационара.
Лекарственные взаимодействия
Принимая Октреотид, необходимо учитывать возможные последствия совместного приема с другими медикаментами :
- Уменьшается всасывание циметидина и циклоспорина.
- Повышается биодоступность бромокриптина.
- Схема приема диуретиков, БКК (блокаторов кальциевых каналов), бета-адреноблокаторов, пероральных гипогликемических средств и инсулина подлежит коррекции.
Побочные действия
При лечении препаратом могут возникнуть следующие побочные эффекты :
- боли в животе;
- диспепсические явления (тошнота, рвота, вздутие, метеоризм);
- нарушения стула (диарея, стеаторея);
- мальабсорбция и выделение жира с каловыми массами;
- гепатитоподобные состояния;
- симптомы кишечной непроходимости;
- длительное применение Октреотида может способствовать образованию конкрементов (камней) в желчевыводящих путях;
- изменение лабораторных показателей крови;
- нарушения сердечного ритма (аритмии, брадикардии);
- аллергические реакции;
- алопеция;
- изменение толерантности к глюкозе (гипогликемия, гипергликемия).
Аналоги и стоимость препарата
Аналоги Октреотида, которые представлены на российском фармацевтическом рынке :
- Сандостатин (Швейцария);
- Октретекс (Россия);
- Серакстал (Италия);
- Генфастат (Канада);
- Октрид (Индия).
Одна упаковка Октреотида из 5 ампул в дозировке 50 мкг/мл стоит около 1050 рублей. В зависимости от содержания активного вещества и количества ампул, стоимость может достигать 30 тыс. рублей.
Октреотид – синтетический аналог соматостатина, подавляющий секрецию гормона роста, инсулина, гастрина, глюкагона, серотонина и тиреотропина, как патологически повышенных, так и вызванных внешними факторами (физической нагрузкой, инсулиновой гипогликемией, приемом пищи, тиреолиберином, аргинином).
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Октреотида – раствор для внутривенного или подкожного введения, в 1 мл которого содержится:
- 50 или 100 мкг октреотида;
- Натрия хлорид и инъекционная вода в качестве вспомогательных компонентов.
Реализуется раствор по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в упаковке.
Показания к применению
Согласно инструкции к Октреотиду, препарат предназначен для:
- Лечения острого панкреатита;
- Профилактики и лечения осложнений после операции на поджелудочной железе, таких как абсцесс, панкреатические свищи, сепсис, острый послеоперационный панкреатит;
- Остановки кровотечения при язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки;
- Остановки первичного кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени.
При неэффективности или невозможности применения агонистов дофамина, проведения лучевой терапии или хирургического лечения Октреотид назначают для лечения акромегалии – заболевания, характеризующегося патологическим увеличением отдельных частей тела, что связано с повышенной выработкой гормона роста (соматотропного гормона) передней долей гипофиза в результате ее опухолевого поражения.
Кроме того, показаниями к применению Октреотида являются:
- Глюкагономы (опухоли, исходящие из альфа-клеток панкреатических островков);
- Гастриномы (опухоли эндокринной части поджелудочной железы);
- Инсуломы (гормонально активные опухоли панкреатических островков);
- Соматолибериномы (новообразования гипофиза неопределенного или неизвестного характера);
- Рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Для купирования симптоматики препарат назначают при эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы, в частности, при:
- Карциноидных опухолях с наличием карциноидного синдрома;
- Опухолях островковых клеток поджелудочной железы, которые характеризуются гиперпродукцией ВИП (вазоактивного интестинального пептида).
Противопоказания
Согласно инструкции к Октреотиду, применение препарата противопоказано:
- Детям и подросткам до 18 лет;
- При повышенной чувствительности к октреотиду или вспомогательным компонентам медикамента.
Назначают лекарственное средство, но с особой осторожностью:
- Беременным женщинам;
- При сахарном диабете;
- Во время кормления грудью;
- При холелитиазе (желчнокаменной болезни).
Способ применения и дозировка
При остром панкреатите Октреотид вводят подкожно в дозировке 100 мкг трижды в сутки. Курс лечения – 5 дней. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 1200 мкг, но в этом случае показано внутривенное введение препарата.
Для остановки кровотечения (как из варикозно расширенных вен пищевода, так и язвенного происхождения) Октреотид вводят в виде длительных внутривенных инфузий в дозе 25-50 мкг/час. Лечение, как правило, длится 5 дней.
Для профилактики осложнений после хирургического вмешательства на поджелудочной железе рекомендуется следующая схема: п/к введение 100-200 мкг Октреотида за 1-2 часа до лапаротомии, далее – по 100-200 мг п/к трижды в сутки в течение 5-7 дней.
Начальная доза при акромегалии составляет 0,05-0,1 мг, вводят препарат подкожно с интервалом 8-12 часов. Дальнейшую дозировку подбирают с учетом ежемесячных показателей концентрации гормона роста в крови, клинических симптомов и переносимости медикамента. Как правило, суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Максимально допустимая дозировка – 1,5 мг в сутки. Если в течение 3 месяцев лечения улучшение клинической картины и достаточное снижение соматотропного гормона не отмечается, применение Октреотида следует прекратить.
Начальная доза препарата при эндокринных опухолях гастроэнтеро-панкреатической системы составляет 0,05 мг. Вводят раствор подкожно 1-2 раза в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу увеличивают до 0,1-0,2 мг трижды в сутки.
При рефлекторной диарее больным СПИДом Октреотид вводят п/к по 0,1 мг три раза в день. Если спустя неделю диарея не прекращается, дозировку увеличивают до 0,25 мг трижды в сутки. При неэффективности терапии и в этой дозе в течение одной недели, лечение следует прекратить.
Побочные действия
Согласно аннотации, Октреотид может оказывать следующие побочные эффекты:
- Со стороны ЖКТ и поджелудочной железы: тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, избыточное газообразование, ощущение вздутия живота, жидкий стул, диарея, стеаторея (маслянистый стул). Редко отмечаются явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. В отдельных случаях возможен острый гепатит без холестаза, увеличение активности ЩФ и ГГТ, гипербилирубинемия;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия;
- Со стороны углеводного обмена: гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе после еды;
- Местные реакции: краснота, боль, жжение, зуд, припухлость в месте введения;
- Прочие: алопеция;
- Аллергические реакции.
При длительном применении Октреотида могут образовываться камни в желчном пузыре. В редких случаях возможно развитие персистирующей гипергликемии.
Аналоги
С таким же действующим веществом выпускаются следующие препараты: Генфастат, Октреотид-Актавис, Октреотид Фсинтез, Октретекс, Октрид, Сандостатин, Сандостатин Лар, Серакстал.
Сроки и условия хранения
Из аптек Октреотид отпускается по рецепту, выписанному лечащим врачом. Хранить ампулы, согласно рекомендациям производителя, следует в затемненном месте при температуре от 8 до 25 ºС. Беречь от детей! При соблюдении описанных условий хранения срок годности раствора – 5 лет.